ES2531631T3

ES2531631T3 - Composiciones de protección solar

Info

Publication number: ES2531631T3
Application number: ES09745818.6T
Authority: ES
Inventors: Anne Janssen; Dirk Lenz; Christine Mendrok-Edinger
Original assignee: DSM IP Assets BV
Current assignee: DSM IP Assets BV
Priority date: 2008-05-16
Filing date: 2009-05-15
Publication date: 2015-03-18
Anticipated expiration: 2029-05-15
Also published as: EP2276454A1; US20110142772A1; EP2276454B1; WO2009138486A1

Abstract

Composición tópica que comprende al menos 3% en peso de polisilicona-15, al menos 3% en peso de ácido fenilbencimidazol-sulfónico, al menos 4,5% en peso de butil-metoxidibenzoilmetano y al menos 10% en peso de al menos otra sustancia de filtro de UVB y/o de banda ancha en un soporte cosméticamente aceptable, caracterizada por que la al menos otra sustancia de filtro de UVB y/o de banda ancha se selecciona del grupo que consiste en octocrileno, hexilsalicilato de etilo, homosalato, derivados de s-triazina asimétricos, 2-hidroxi-4-metoxi-benzofenona, 2,2'-metilen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametil-butil)-fenol) y dióxido de titanio.

Description

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

E09745818

27-02-2015

DESCRIPCIÓN

Composiciones de protección solar

La presente invención se refiere a composiciones tópicas que comprenden al menos 3% en peso de polisiliconas-15, al menos 4,5% en peso de butil-metoxidibenzoilmetano y al menos 3% en peso de ácido fenilbencimidazol-sulfónico en combinación con al menos 10% en peso, preferiblemente al menos 12% en peso de al menos otra sustancia de filtro de UVB y/o de banda ancha, seleccionada del grupo que consiste en octocrileno, hexilsalicilato de etilo, homosalato, derivados de s-triazina asimétricos, 2-hidroxi-4-metoxi-benzofenona, 2,2’-metilen-bis-(6-(2Hbenzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametil-butil)-fenol) y dióxido de titanio.

Productos de protección solar han evolucionado considerablemente en los últimos años. Formulaciones anteriores estaban destinados a proteger al usuario frente a la radiación UV-B (UVB), ya que se pensaba que los rayos UV-B eran los contribuyentes más importantes a la formación de arrugas, enfermedades de la piel y cáncer de piel. Sin embargo, estudios más recientes han demostrado que la radiación UV-A (UVA) es igual o incluso más importante en el desarrollo de lesiones solares y las enfermedades de la piel tal como lupus eritematoso y melanoma y cánceres de piel no melanoma. Por lo tanto, el enfoque de hoy en día es hacia eliminar la mayor cantidad posible de luz UVA (320-400 nm) y/o UVB (280-320 nm). Por consiguiente, hay una constante necesidad creciente de productos de protección solar que exhiban altos SPFs de hasta más de 50 y una alta protección UVA en una población que está expuesta a una cantidad cada vez mayor de la luz solar perjudicial.

El sistema de clasificación de SPF (siglas inglesas de “Factor de Protección Solar”) ha sido desarrollado para proporcionar una orientación al consumidor en la selección de los productos de protección solar. El SPF se mide en el laboratorio con un simulador solar que induce eritema UV. Sin embargo, el eritema es causado principalmente por UVB, haciendo que las pruebas de SPF sean principalmente una medida de la protección frente a UVB -no UVA -.

Colipa ha desarrollado un método para someter a ensayo el rendimiento UVA de productos de protección solar que cumplan con la Recomendación de la Comisión Europea de 22 de septiembre de 2006 sobre la eficacia de los productos de protección solar. El rendimiento de la protección UVA de acuerdo con la invención se determina de acuerdo con el "Método para la determinación in vitro de la protección UVA suministrada por productos de protección solar” (COLIPA Directriz 2007) que se etiqueta como un UVAPF (factor de protección UVA).

Otro sistema de clasificación internacional de protección UVA es la longitud de onda crítica. Productos de protección solar con una longitud de onda crítica superior a 370 nm son considerados por la FDA que proporcionan una excelente protección frente a UVA.

En el pasado se han desarrollado muchas sustancias de filtro UV que protegen frente al efecto dañino de la radiación UVA y / o UVB y radiación aún más corta (UVC). Estas sustancias se incorporan habitualmente ya sea solas o en combinación una con otra en preparados cosméticos o farmacéuticos que son ampliamente conocidos y utilizados.

Debido a la creciente demanda de productos de protección solar con un alto SPF de más de 50 con una protección UVA que cumpla las normas antes mencionadas, se han de incorporar más sustancias de filtro UV a niveles elevados en los productos de protección solar; esto, sin embargo, no siempre es factible, ya que altas concentraciones de sustancias de filtro UV añaden un costo considerable a la formulación y, a menudo conducen a un desagradable tacto de la piel y/o aspecto estético. Además, los niveles elevados de protección solar pueden fomentar una irritación incrementada. Además no todas las sustancias de filtro UVA son adecuadas de igual manera para lograr la protección UVA recomendada a un nivel razonable de concentración. Por lo tanto, existe una necesidad continua de productos de protección solar estables que exhiban un alto SPF, en particular un SPF de más de 50 y una protección de UVA que cumple las normas mencionadas anteriormente en concentraciones relativamente bajas de filtro UV. Una demanda adicional es que el producto de protección solar, a pesar de utilizar butil-metoxidibenzoilmetano, exhiba una fotoestabilidad suficiente, no muestre irritación alguna y presente un tacto en la piel agradable y aspecto estético.

El documento WO 2005/048960 A1 describe, por ejemplo, composiciones protectoras frente a la luz que contienen al menos un filtro UV basado en polisiloxano con una relación incrementada del factor de protección solar a la cantidad total de filtro UV.

Sorprendentemente, se ha encontrado que es posible formular productos de protección solar estables, de alto SPF, en particular, SPF 50 e incluso SPF 50+ con una protección UVA que cumple con las normas anteriormente mencionadas a concentraciones relativamente bajas de sustancias de filtro UV (ilustradas por una relación de la

15

25

35

45

55

E09745818

27-02-2015

concentración de SPF / filtro UV in vivo de aproximadamente 2 a 3) utilizando una combinación específica de polisiliconas-15, ácido fenilbencimidazol-sulfónico y butil-metoxidibenzoilmetano.

Por lo tanto, la invención se refiere a composiciones tópicas que comprenden al menos 3% en peso de polisiliconas15, al menos 3% en peso de ácido fenilbencimidazol-sulfónico, al menos 4,5% en peso de butilmetoxidibenzoilmetano y al menos 10% en peso, preferiblemente al menos 12% en peso de al menos otra sustancia de filtro de UVB y/o de banda ancha en un soporte cosméticamente aceptable, caracterizadas por que la al menos otra sustancia de filtro de UVB y/o de banda ancha se selecciona del grupo que consiste en octocrileno, hexilsalicilato de etilo, homosalato, derivados de s-triazina asimétricos, 2-hidroxi-4-metoxi-benzofenona, 2,2’-metilenbis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametil-butil)-fenol) y dióxido de titanio. Preferiblemente, en las composiciones tópicas de acuerdo con la invención se utilizan al menos otras dos sustancias de filtro de UVB y/o de banda ancha.

En otro aspecto, la invención se refiere a composiciones tópicas que comprenden 3% en peso de polisiliconas-15, 4% en peso de ácido fenilbencimidazol-sulfónico, 5% en peso de butil-metoxidibenzoilmetano y al menos 10% en peso, preferiblemente al menos 12% en peso de al menos otra, preferiblemente al menos otras dos sustancias de filtro de UVB y/o de banda ancha en un soporte cosméticamente aceptable, caracterizadas por que la al menos otra sustancia de filtro de UVB y/o de banda ancha se selecciona del grupo que consiste en octocrileno, hexilsalicilato de etilo, homosalato, derivados de s-triazina asimétricos, 2-hidroxi-4-metoxi-benzofenona, 2,2’-metilen-bis-(6-(2Hbenzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametil-butil)-fenol) y dióxido de titanio.

Las composiciones tópicas de acuerdo con la invención superar los inconvenientes de la técnica anterior como se esboza anteriormente. En particular, las composiciones son fáciles de aplicar sobre la piel, son pequeñas, respectivamente, no son pegajosas y exhiben un buen tacto en la piel, al tiempo que cumplen con las normas de protección UV recomendadas.

La al menos otra sustancia de filtro de UVB y/o de banda ancha se selecciona de sustancias de filtro de UVB y/o de UV de banda ancha convencionales del grupo que consiste en octocrileno, hexilsalicilato de etilo, homosalato, derivados de s-triazina asimétricos, 2-hidroxi-4-metoxi-benzofenona, 2,2’-metilen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4(1,1,3,3-tetrametil-butil)-fenol) y dióxido de titanio, que se saben se añaden en composiciones tópicas tales como productos de protección solar cosméticos o dermatológicos. Sustancias de filtro UV de este tipo se seleccionan ventajosamente de entre los compuestos enumerados a continuación sin limitarse a los mismos:

Ejemplos de sustancias de filtro de UVB y/o de UV de banda ancha, es decir, sustancias que tienen máximos de absorción entre aproximadamente 290 nm y 340 nm pueden ser compuestos orgánicos o inorgánicos. Sustancias de filtro de UVB y/o de UV de espectro ancho orgánicas son, p. ej., acrilatos tales como 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2etilhexilo (octocrileno, PARSOL® 340), 2-ciano-3,3-difenilacrilato de etilo y similares; derivados de alcanfor tales como 4-metil-bencilidenalcanfor (PARSOL® 5000), 3-bencilidenalcanfor, metosulfato de alcanfor benzalconio, poliacrilamidometil-benciliden-alcanfor, sulfo-benciliden-alcanfor, sulfometil-benciliden-alcanfor, ácido tereftalidenodialcanfor-sulfónico y similares; derivados de cinamato tales como metoxicinamato de etilhexilo (PARSOL® MCX), metoxicinamato de etoxietilo, metoxicinamato de isoamilo y similares, así como derivados del ácido cinámico unidos a siloxanos; derivados del ácido p-aminobenzoico tales como ácido p-aminobenzoico, p-dimetilaminobenzoato de 2etilhexilo, p-aminobenzoato de etilo N-oxipropilenado, p-aminobenzoato de glicerilo; benzofenonas tales como benzofenona-3, benzofenona-4,2,2',4,4'-tetrahidroxi-benzofenona, 2,2'-dihidroxi-4,4'-dimetoxibenzofenona y similares; ésteres del ácido benzalmalónico, tales como 4-metoxibenzalmalonato de di-(2-etilhexilo); drometrizoltrisiloxano (Mexoryl XL); derivados de imidazol; derivados de salicilato tales como salicilato de isopropilbencilo, salicilato de bencilo, salicilato de butilo, salicilato de etilhexilo (PARSOL® EHS, Neo Heliopan OS), salicilato de isooctilo o salicilato de homomentilo (homosalato, PARSOL® HMS, Neo Heliopan HMS) y similares; derivados de triazina tales como, p. ej., etilhexil-triazona (Uvinul® T-150), dietilhexil-butamido-triazona (Uvasorb® HEB), bisetilhexiloxifenol-metoxifenil-triazina (Tinosorb® S); derivados de benzotriazol tales como, p. ej., 2,2'-metilen-bis-(6(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)fenol (Tinosorb® M); sustancias de filtro de UVB y/o de UV de banda ancha encapsuladas tales como, p. ej., metoxicinamato de etilhexilo encapsulado (Eusolex® perlas UV) o microcápsulas cargadas con filtros UV tal como se describen, p. ej., en el documento EP 1471995; sustancias de filtro de UVB o de UV de amplio espectro inorgánicas útiles en esta memoria incluyen óxidos metálicos, en particular dióxido de titanio que tiene un tamaño medio de partícula primaria de aproximadamente 15 nm a aproximadamente 100 nm y/u óxido de zinc que tiene un tamaño medio de partícula primaria de aproximadamente 15 nm a aproximadamente 150 nm. Las partículas también pueden estar recubiertas por otros óxidos metálicos tales como,

p. ej., óxidos de aluminio o circonio o por revestimientos orgánicos tales como, p. ej., polioles, meticona, estearato de aluminio, alquil-silano. Tales revestimientos son bien conocidos en la técnica. Dióxido de titanio preferido en particular es un dióxido de titanio revestido doble tal como, p. ej., sílice y dimeticona revestida con dióxido de titanio que tiene una estructura de cristal de rutilo, p. ej., disponible como PARSOL TX en DSM Nutritional Products.

Generalmente, la cantidad de cada una de las sustancias de filtro de UVB o de UV de amplio espectro en las composiciones tópicas de acuerdo con la invención se selecciona en el intervalo de aproximadamente 0,1 a 15% en

10

15

20

25

30

35

40

45

E09745818

27-02-2015

peso, preferiblemente en el intervalo de aproximadamente 0,2 a 10% en peso, más preferiblemente en el intervalo de aproximadamente 0,5 a 8% en peso, con respecto al peso total de la composición tópica.

La cantidad total de sustancias de filtro de UV en las composiciones tópicas de acuerdo con la invención está preferiblemente en el intervalo de aproximadamente 20 a 30% en peso, con respecto al peso total de la composición tópica.

Sustancias de filtro de UVB preferidas de acuerdo con la invención abarcan octocrileno, hexilsalicilato de etilo y/u homosalato.

Sustancias de filtro de UV de banda ancha preferidas de acuerdo con la invención abarcan derivados de s-triazina asimétricos tales como 2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina, determinadas benzofenonas tales como, p. ej., 2-hidroxi-4-metoxi-benzofenona, 2,2'-metilen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4(1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol), y/o dióxido de titanio.

En una realización preferida particular, la al menos una sustancia adicional de filtro de UVB y/o de banda ancha es octocrileno. Preferiblemente, las composiciones tópicas de acuerdo con la invención que comprenden octocrileno comprenden, además, al menos una sustancia de filtro de UVB o de amplio espectro adicional que se selecciona preferiblemente de dióxido de titanio, salicilato de etilhexilo y/u homosalato. Lo más preferiblemente, las composiciones tópicas de acuerdo con la invención comprenden 1 a 10% en peso, en particular 3 a 10% en peso, preferiblemente 3,6 a 8% en peso de octocrileno y al menos otra sustancia de filtro de UVB o de banda ancha, seleccionada preferiblemente de dióxido de titanio, salicilato de etilhexilo y/u homosalato.

En una realización preferida, la cantidad total de las sustancias de filtro UV en las composiciones tópicas de acuerdo con la invención está en el intervalo de 20 a 35% en peso, en particular en el intervalo de 22 a 30% en peso, con respecto al peso total de la composición tópica y la relación del SPF in vivo a la concentración de filtro UV está en el intervalo de aproximadamente 2 a 3.

En otra realización preferida, las composiciones tópicas de acuerdo con la invención presentan un SPF in vivo de más de 40, en particular de más de 50. Más preferidas son composiciones tópicas de acuerdo con la invención que exhiben un SPF in vivo de más de 40, en particular de más de 50, que muestran un factor de protección UVA de al menos un 1/3 del SPF (determinado de acuerdo con el "Método para la determinación in vitro de la protección UVA proporcionada por productos de protección solar '(COLIPA Directriz 2007)) y que tiene una longitud de onda crítica de más de 370 nm.

Sorprendentemente, se ha encontrado, además, que el SPF puede incrementarse aún más mediante el uso de un tensioactivo de éster de fosfato. Así, en una realización particular, la invención se refiere a composiciones tópicas de acuerdo con la invención que comprenden, además, un tensioactivo de éster de fosfato. Tensioactivos de ésteres de fosfato adecuados tienen la fórmula I

imagen1

El tensioactivo de éster de fosfato tiene la estructura general, en donde R, R1 y R2 pueden ser hidrógeno, un alquilo de 1 a aproximadamente 22 carbonos, preferiblemente de aproximadamente 12 a 18 carbonos, o un alquilo alcoxilado de 1 a aproximadamente 22 carbonos, preferiblemente de aproximadamente 12 a 18 carbonos, y que tiene 1 o más, preferiblemente de aproximadamente 2 a aproximadamente 25, más preferiblemente de 2 a 12 moles de óxido de etileno, con la condición de que al menos uno de R, R1 y R2 sea un alquilo o alquilo alcoxilado según se define previamente, pero que tiene al menos 6 carbonos alquilo en dicho grupo alquilo o alquilo alcoxilado.

Se prefieren monoésteres en que R1 y R2 son hidrógeno y R se selecciona entre alquilos de 10 a 18 carbonos y alcoholes grasos alcoxilados de 10 a 18 carbonos y de 2 a 12 moles de óxido de etileno. Entre los tensioactivos de ésteres de fosfato preferidos, puede hacerse mención a C12-16 Pareth-6 fosfato, alquilo C8-10-etil-fosfato, alquilo C9-15-fosfato, Ceteareth-2 fosfato, Ceteareth-4 fosfato, Ceteareth-5 fosfato, Ceteareth-10 fosfato, Ceteth-8 fosfato, Ceteth-10 fosfato, cetil fosfato, C6-10 Pareth-4 fosfato, C12-13 Pareth-10 fosfato, C12-15 Pareth-2 fosfato, C12-15 Pareth-3 fosfato, C12 15 Pareth-6 fosfato, C12-15 Pareth-8 fosfato, C12-15 Pareth-10 fosfato, C12-16 Pareth-6 fosfato, DEA-Ceteareth-2 fosfato, DEA-cetil fosfato, DEA-Oleth-3 fosfato, DEA-Oleth-5 fosfato, DEA Oleth-10-fosfato, DEA Oleth-20 fosfato, cetil-fosfato de potasio, Deceth-9 fosfato, Deceth-4 fosfato y Deceth-6 fosfato. Tensioactivos de ésteres de fosfato particularmente preferidos según la invención son cetil fosfato, cetil fosfato de potasio y/o cetil fosfato de DEA.

15

25

35

45

55

E09745818

27-02-2015

El tensioactivo de éster de fosfato está presente generalmente en las composiciones tópicas de acuerdo con la invención en proporciones que oscilan entre 0,1 y 5% en peso, preferiblemente entre 0,5 y 5% en peso, lo más preferiblemente entre 2 y 3% en peso, con respecto al peso total de la composición tópica.

En una realización preferida particular, la invención se refiere a una composición tópica que comprende en peso 3% en peso de polisiliconas-15, 4% en peso de ácido fenilbencimidazol-sulfónico, 5% en peso de butilmetoxidibenzoilmetano, al menos 10% en peso, preferiblemente al menos 12% en peso de al menos una, preferiblemente al menos dos sustancias adicionales de filtro de UVB y/o de banda ancha y un tensioactivo de éster de fosfato en un soporte cosméticamente aceptable. Preferiblemente, la al menos una sustancia adicional de filtro de UVB y/o de banda ancha es octocrileno, utilizado en una concentración de aproximadamente 3 a 10% en peso, preferiblemente de aproximadamente 3,6 a 8% en peso y el tensioactivo de éster de fosfato es cetil fosfato, cetil fosfato de potasio y/o cetil-fosfato de DEA utilizado en una concentración de aproximadamente 2 a 3% en peso con respecto al peso total de la composición tópica y las sustancias adicionales de filtro de UVB y/o de banda ancha se seleccionan de dióxido de titanio, salicilato de etilhexilo y/u homosalato.

En una realización particular, todas las composiciones tópicas de acuerdo con la invención comprenden, además, un co-tensioactivo en una cantidad de 1 a 4% en peso, en particular aproximadamente 2% en peso, con el fin de mejorar adicionalmente la estabilidad de la formulación. Preferiblemente, el co-tensioactivo se selecciona de Lanette O (alcohol cetearílico (mezcla de alcohol C16 y C18)), Lanette 16 / Lorol C 16 (alcohol cetílico) y/o Estol 3650 (Miristato de Glicerilo).

La expresión "composición tópica", tal como se utiliza en esta memoria, se refiere, en particular, a composiciones cosméticas que se pueden aplicar por vía tópica a tejido queratinoso de mamíferos tal como, p. ej., la piel o el cabello humano, particularmente la piel humana.

La expresión "composición cosmética", tal como se utiliza en la presente solicitud, se refiere a composiciones cosméticas según se definen en el apartado "Kosmetika" en Römpp Lexikon Chemie, 10ª edición de 1997, editorial Georg Thieme Stuttgart, Nueva York, así como a preparados cosméticos según se describen en A. Domsch, "Cosmetic Preparations ", Verlag für chemische Industrie (comp.H. Ziolkowsky), 4ª edición, 1992.

La expresión soporte cosméticamente aceptable se refiere a todos los soportes y/o excipientes y/o diluyentes utilizados convencionalmente en preparados tópicos.

Preferiblemente, los preparados tópicos de acuerdo con la presente invención son en forma de una suspensión o dispersión en disolventes o sustancias grasas o, alternativamente, en forma de una emulsión o microemulsión (en particular de tipo de aceite en agua o de agua en aceite), emulsión PIT, emulsión múltiple (p. ej. del tipo de aceite en agua en aceite o de agua en aceite en agua), emulsión de Pickering, hidrogel, gel alcohólico, lipogel, disolución monofase o multifase o dispersión vesicular u otras formas usuales, que también pueden ser aplicada mediante plumas, como máscaras o como sprays. Si el preparado tópico es o comprende una emulsión, también puede contener uno o más tensioactivos aniónicos, no iónicos, catiónicos o anfóteros.

En una realización particular, las composiciones tópicas de acuerdo con la invención son emulsiones de aceite en agua. Preferiblemente, el tensioactivo de la emulsión de aceite en agua se selecciona entre el grupo de estearato de glicerilo en combinación con ceteareth-20 y/o ceteareth-25, ceteareth-6 en combinación con alcohol estearílico, alcohol cetilestearílico en combinación con PEG-40-aceite de ricino y cetilestearil-sulfato de sodio, triceteareth-4 fosfato, estearato de glicerilo, cetilestearil-sulfato de sodio, lecitina trilaureth-4 fosfato, laureth-4 fosfato, ácido esteárico, estearato de propilenglicol SE, PEG-25-aceite de ricino hidratado, PEG-54-aceite de ricino hidratado y/o glicéridos de PEG-6 ácido caprílico/ácido caprínico, oleato de glicerilo en combinación con propilenglicol, estearato de PEG-9, estearato de PEG-20, estearato de PEG-30, estearato de PEG-40, estearato de PEG-100, ceteth-2, ceteth-20, polisorbato-20, polisorbato-60, polisorbato-65 y/o polisorbato-100, estearato de glicerilo en combinación con estearato de PEG-100, miristato de glicerilo, laurato de glicerilo, peroleato de PEG-40-sorbitán, Laureth-4, Ceteareth-3 y/o isostearilgliceriléter, alcohol cetilestearílico en combinación con cetilestearilsulfato de sodio, laureth23 y/o esteareth-2, estearato de glicerilo en combinación con estearato de PEG-30, estearato de PEG-40, diestearato de glicol, copolímero de PEG-22-dodecilglicol, estearato de poliglicerilo-2-PEG-4, ceteareth-12, ceteareth-20, ceteareth-30, glucosasesquiestearato de metilo, steareth-10 y/o estearato de PEG-20, steareth-2 en combinación con diestearato de PEG-8, esteareth-21, esteareth-20, isoesteareth-20, copolímero de PEG45/dodecilglicol, copolímero de metoxi-PEG-22/dodecilglicol, peroleato de PEG-40-sorbitan, perisoestearato de PEG-40-sorbitan, glicerilestearato de PEG-20, glicerilestearato de PEG-20, PEG-8-cera de abeja, 2-laurato de poliglicerilo, diglicerilsuccinato de isoestearilo, estearamidopropil-PG-dimoniocloruro-fosfato, ceteth-20, estearato de glicerilo SE, citrato de trietilo, sesquiestearato de PEG-20-metilglucosa, cetilfosfato, estearato-citrato de glicerilo, cetearil sulfato, sesquioleato de sorbitan, triceteareth-4-fosfatos, trilaureth-4-fosfato, diestearato de poliglicerilmetilglucosa, cetilfosfato de potasio, diesteartao de poligliceril-3 metilglucosa, isoesteareth-10, 2sesquiisoestearato de poliglicerilo, ceteth-10, oleth-20 y/o isoceteth-20, estearato de glicerilo en combinación con ceteareth-20, ceteareth-12, alcohol cetilestearílico y/o palmitato de cetilo, alcohol cetilestearílico en combinación con

E09745818

27-02-2015

estearato de PEG-20, estearato de PEG-30, estearato de PEG-40 y/o estearato de PEG-100. Tensioactivos de aceite en agua particularmente preferidos son los tensioactivos de ésteres de fosfato tales como cetil fosfato, cetil fosfato de potasio y/o cetil fosfato de DEA, estearato de glicerilo, estearato de PEG-40, estearato de PEG-100 en combinación con estearato de glicerilo, diestearato de triglicerolmetilglucosa, diestearato de poligliceril-3 metilglucosa, cetearilglucósido, polietilenglicol(21)esteariléter, polietilenglicol(2)esteariléter, estearato-citrato de glicerilo, cetearil-sulfato de sodio, alcohol setearílico, ácido esteárico y/o estearato de sorbitán.

Tensioactivos de aceite en agua particularmente preferidos según la invención son tensioactivos de éster de fosfato, en particular seleccionado a partir de cetil fosfato, cetil fosfato de potasio y/o cetil fosfato de DEA y/o estearato de PEG-100 en combinación con estearato de glicerilo. Los tensioactivos de aceite en agua más preferidos de acuerdo con la invención son los tensioactivos de ésteres de fosfato cetil fosfato, cetil fosfato de potasio y/o cetil fosfato de DEA.

La fase oleosa de las emulsiones de aceite en agua de acuerdo con la invención comprende preferiblemente aceites seleccionado de dicaprilato/dicaprato de butilenglicol, dicaprililéter, benzoato de alquilo C12-15, triglicérido de ácidos grasos C18-38, adipato de dibutilo, ciclometicona, benzoato de 2-feniletilo, lauroil-sarcosinato de isopropilo, sebacato de diisopropilo, así como mezclas de los mismos. La cantidad de aceite (uno o varios) en la emulsión de aciete en agua de acuerdo con la invención se selecciona generalmente en el intervalo de aproximadamente 0,1 bis 40% en peso, en particular en el intervalo de aproximadamente 1,0 a 30% en peso, más en particular en el intervalo de aproximadamente 5% a 20% en peso, con respecto al peso total de la composición tópica.

Composiciones tópicas preferidas de acuerdo con la invención son preparados de protección solar.

Composiciones tópicas de acuerdo con la invención pueden estar en forma de un líquido, loción, una loción espesa, un gel, una crema, una leche, una pomada, una pasta, un polvo, un maquillaje, o una barra tubular sólida y pueden estar opcionalmente envasadas en forma de un aerosol y se pueden proporcionar en forma de un mousse tal como un mouse de aerosol, una espuma o una espuma en spray, un spray, una barra.

Las composiciones cosméticas tópicas de la invención también pueden contener adyuvantes cosméticos y aditivos usuales tales como, p. ej., sustancias de filtro UVA adicionales, conservantes, antioxidantes, sustancias grasas, aceites, agua, alcoholes, polioles, disolventes orgánicos, electrolitos, siliconas, espesantes, agentes formadores de película, suavizantes, emulsionantes, agentes complejantes, agentes antiespumantes, humectantes, componentes estéticos tales como fragancias, tensioactivos, cargas, agentes secuestrantes, polímeros aniónicos, catiónicos, no iónicos o anfóteros o mezclas de los mismos, propelentes, agentes acidificantes o alcalinizantes, tintes, colores/colorantes, abrasivos, absorbentes, aceites esenciales, sensibilizadores de la piel, astringentes, agentes antiespumantes, pigmentos o nanopigmentos, ingredientes cosméticamente activos o cualesquiera otros ingredientes, soportes y/o excipientes o diluyentes convencionalmente formulados en composiciones cosméticas. Tales ingredientes cosméticos utilizados comúnmente en la industria del cuidado de la piel, que son adecuados para su uso en las composiciones de la presente invención se describen, por ejemplo, en el CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Segunda Edición (1992), sin limitarse a los mismos.

Las cantidades necesarias de los adyuvantes y aditivos cosméticos y dermatológicos pueden -basado en el producto deseado – elegirse fácilmente por una persona experta en este campo y se ilustran en los ejemplos, sin estar limitadas a ellas.

Sustancias preferidas de filtro UVA, es decir, sustancias que tienen máximos de absorción entre aproximadamente 340 nm y 400 nm adecuadas para la incorporación en composiciones tópicas de acuerdo con la invención pueden ser compuestos orgánicos o inorgánicos tales como, p. ej., ácidos fenileno-1,4-bis-bencimidazolsulfónicos tales como 2,2-(1,4-fenileno)bis-(ácido 1H-bencimidazol-4,6-disulfónico) (Neoheliopan AP); hidroxibenzofenonas aminosustituidas tal como éster hexílico del ácido 2-(4-dietilamino-2-hidroxi-benzoil)-benzoico (Uvinul A Plus) tal como se describe en la Publicación de Patente Europea EP 1046391; pigmentos tales como ZnO en micropartículas y similares. El término "micropartículas" se refiere a un tamaño de partícula de aproximadamente 5 nm a aproximadamente 200 nm, particularmente de aproximadamente 15 nm a aproximadamente 100 nm. Las partículas también pueden estar revestidas por otros óxidos metálicos tales como, p. ej., óxidos de aluminio o circonio, o por revestimientos orgánicos tales como, p. ej., polioles, meticona, estearato de aluminio, alquil silano. Revestimientos de este tipo son bien conocidos en la técnica.

Composiciones tópicas preferidas de acuerdo con la invención comprenden, además, uno o varios antioxidantes. Antioxidantes adecuados para la incorporación en las composiciones tópicas de acuerdo con la invención son todos los antioxidantes adecuados para aplicaciones cosméticas. Particularmente preferidos son antioxidantes solubles en agua tales como vitaminas tales como, p. ej., ácido ascórbico, así como sus derivados tales como, p. ej., fosfato de ascorbilo tal como Stay C (ascorbil monofosfato de sodio) de DSM Nutritional Products Ltd.

Antioxidantes preferidos adicionales son BHT, vitamina E y sus derivados, así como la vitamina A y sus derivados.

10

15

20

25

30

35

40

45

50

E09745818

27-02-2015

La cantidad de antioxidante (uno o varios) en las composiciones tópicas de acuerdo con la invención se selecciona preferiblemente en el intervalo de aproximadamente 0,001 a 30% en peso, en particular en el intervalo de aproximadamente 0,05 a 20% en peso, más en particular en el intervalo de aproximadamente 0,1 a 10% en peso, con respecto a la cantidad total de la composición tópica.

Si un derivado de la vitamina E se utiliza en las composiciones tópicas de acuerdo con la invención, se utiliza preferiblemente acetato de tocoferol. El acetato de tocoferol puede estar presente en los preparados tópicos en una cantidad de aproximadamente 0,05 a 25% en peso, en particular de 0,5 a 5% en peso. Otro derivado de la vitamina E de interés es linoleato de tocoferilo. El linoleato de tocoferilo puede estar presente en la composición para el cuidado de la piel en una cantidad de aproximadamente 0,05 a 25% en peso, en particular 0,5 a 5% en peso.

La vitamina A y/o sus derivados, en particular derivados retinoides tales como palmitato de retinol o propionato de retinilo se utiliza preferiblemente en los preparados tópicos de acuerdo con la invención en una cantidad de 0,01 a 5% en peso, en particular de 0,01 a 0,3% en peso.

Preferiblemente, las composiciones tópicas de acuerdo con la invención comprenden, además, un alcohol graso tal como, en particular, alcohol cetílico, alcohol cetearílico y/o alcohol behenílico. La cantidad total de uno o varios alcoholes grasos en las composiciones tópicas de acuerdo con la invención se selecciona preferiblemente en el intervalo de aproximadamente 0,1 a 10,0% en peso, en particular en el intervalo de aproximadamente 0,5 a 6,0% en peso, con respecto al peso total de la composición tópica.

Ingredientes cosméticamente activos adecuados de acuerdo con la invención abarcan agentes adecuados para aclarar la piel; prevención del bronceado; auto-bronceado; tratamiento de la hiperpigmentación; prevenir o reducir el acné; tratamiento de las arrugas, líneas, la atrofia y/o inflamación; tratamiento de la celulitis (p. ej., ácido fitánico), reafirmante, energizante, calmante de la piel, así como agentes para mejorar la elasticidad de la piel y la barrera de la piel.

Ingredientes activos en cosmética útiles en esta memoria pueden en algunos casos proporcionar más de un beneficio u operar a través de más de un modo de acción.

Ejemplos preferidos de ingredientes cosméticamente activos para la incorporación en composiciones tópicas de acuerdo con la invención abarcan vitamina B6, vitamina B12, biotina, co-enzima Q10, EGCG, ácido alfa-lipónico, fitoeno, hidroxitirosol y/o extracto de oliva, manteca de karité, extracto de algas, manteca de cacao, extracto de aloe, aceite de jojoba, extracto de quináceos, extracto de manzanilla, alfa-glucosilrutina, carnitina, carnosina, isoflavonoides naturales y/o sintéticos, creatina, taurina, alanina, ácido glicirretínico, Glycyrrhiza glabra y/o Glycyrrhiza inflata.

El ingrediente cosméticamente activo típicamente se incluye en una cantidad de al menos 0,001% en peso, basado en el peso total del preparado tópico. Generalmente, se utiliza una cantidad de aproximadamente 0,001% en peso a aproximadamente 30% en peso, preferiblemente de aproximadamente 0,001% en peso a aproximadamente 10% en peso de un agente cosméticamente activo adicional.

De manera adicionalmente preferida, las composiciones tópicas de acuerdo con la invención comprenden además un humectante. Las cremas hidratantes son agentes químicos especialmente diseñados para hacer las capas externas de la piel (epidermis) más suaves y más flexibles, aumentando su hidratación (contenido de agua) que se pueden determinar, p. ej., midiendo la pérdida de agua transepidérmica (TEWL – siglas en inglés). Humectantes adecuados de acuerdo con la invención son, por ejemplo, glicerol, ácido láctico y/o lactato tal como, en particular, lactato de sodio, butilenglicol, propilenglicol, biosacárido de goma 1, glicina de soja, etilhexiloxiglicerol, ácido pirrolidoncarbónico y/o urea.

Conservantes adecuados de acuerdo con la invención abarcan por ejemplo, productos químicos que liberan formaldehído tales como, p. ej., DMDM hidantoína (p. ej. tal como Glydant de Lonza), butilcarbamato de yodopropilo

(p. ej. tal como Glycacil-L, Glycacil-S de Lonza y/o Dekaben LMB de Jan Dekker), parabenos (p. ej., éster alquílico del ácido p-hidroxibenzoico tal como metil-, etil-, propil-y/o butil-parabeno), fenoxietanol, etanol, ácido benzoico, sin limitarse a los mismos.

Agentes complejantes preferidos incluyen EDTA, disuccinato de [S,S]-etilendiamina (EDDS) (p. ej. tal como Octaquest de Octel), tetrametilenfosfonato de etilendiamina pentasódico (p. ej. tal como Dequest 2046 de Monsanto) y/o iminodisuccinatos (p. ej. tal como lminodisuccinat VP OC 370 o Baypure CX 100 de Bayer).

Preferiblemente, las composiciones tópicas de acuerdo con la invención comprenden un espesante, en particular, si la composición tópica está en forma de una emulsión, para ayudar a adquirir la consistencia de un producto adecuado. Espesantes preferidos son silicatos de aluminio, goma xantano, hidroxipropilmetilcelulosa, poliacrilatos

E09745818

27-02-2015

tales como Carbopole® (p. ej., Carbopole 980, 981, 1382, 2984, 5984) o mezclas de los mismos. Espesantes preferidos comprenden copolímeros de acrilato/acrilato de alquilo C10-30 (tales como, p. ej. Pemulen TR 1, Pemulen TR 2, Carbopol 1328 de NOVEON) así como Aristoflex AVC (INCI: copolímero de acriloildimetiltaurato de amonio/VP).

5 Por supuesto, un experto en esta técnica velará por seleccionar el compuesto o los compuestos adicionales opcionales mencionados anteriormente y/o sus cantidades de tal manera que las propiedades ventajosas asociadas intrínsecamente con la combinación de acuerdo con la invención no son, o no son sustancialmente afectadas de manera perjudicial por la o las adiciones previstas.

Las composiciones cosméticas y/o dermatológicas de acuerdo con la invención tienen un pH en el intervalo de 3-10, 10 preferiblemente en el intervalo de pH de 4-8, más preferiblemente en el intervalo de pH 6-8.

Los siguientes ejemplos se proporcionan para ilustrar adicionalmente las composiciones y los efectos de la presente invención. Estos ejemplos son sólo ilustrativos y no pretenden limitar el alcance de la invención de modo alguno.

Ejemplo 1

Diversas emulsiones de aceite en agua de acuerdo con la tabla 1 se prepararon y sometieron a ensayo. Los 15 resultados también se presentan en la Tabla 1.

Tabla 1:

Nº.: 1 2 3 4 5 6

INCl: % en peso

A: Butil-metoxi-dibenzoilmetano 5 5 5 5 5 5

Polisilicona-15: 3 3 3 3 3 3

Octocrileno: 8 8 4,5 4,5 4,5 4,5

Dióxido de titanio: 6 6 3 3

Salicilato de etilhexilo: 5 5 5 5

Homosalato: 7,5 7,5

Cetil fosfato de potasio: 2 2,5 2

Estearato de glicerilo & Estearato de PEG-100: 3,5 3,5 3,5

Acetato de tocoferilo: 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5

Dimeticona 200/100 cs o Dimeticona 200/350 cs: 0,3 0,3 1 0,3 0,3 0,3

BHT: 0,05

Alcohol behenílico, alcohol cetílico o alcohol cetearílico: 1,5 2 2 2 2 2

Fenoxietanol y metilparabeno y etilparabeno y butilparabeno y propilparabeno e isobutilparabeno: 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8

Ciclopentasiloxano y ciclohexasiloxano: 1,5 1,5 2 1,5 1,5 1,5

Sebacato de diisopropilo: 12 12 10 12 10 12

Benzoato de alquilo C12-15: 12 10 10 10 10 10

Dicaprilato/dicaprato de butilenglicol: 5 5

Copolímero de VP/eicoseno: 2 2 2

B: Trietanolamina c.s.

Glicerol: 3 3 3 3 3 3

Goma xantano: 0,2 0,3 0,2 0,2 0,2 0,3

EDTA disódico o tetrametilenfosfonato de etilendiamina pentasódico: 0,1 0,5 0,1 0,5 0,1 0,5

Agua: hasta 100

C: Ácido fenilbencimidazol sulfónico 4 4 4 4 4 4

Agua: 10 10 10 10 10 10

Trietanolamina (TEA): c. s.

SPF in vivo: 46 53 41 76 45 49

UVA/UVB = 1/3*: si si si si si si

Longitud de onda crítica: 377 377 377 376 376 376

Fotoestable: si si si si si si

Cantidad total de sustancias del filtro UV: 26 26 24,5 24,5 29 29

* Recomendación de la UE cumplida, determinado de acuerdo con el ‘Método para la determinación in vitro de protección UVA suministrada por productos de protección solar' (COLIPA directriz 2007).

E09745818

27-02-2015

Proceso para la preparación de las formulaciones: calentar la parte A a 85°C y agitar hasta que se homogeneíce, después calentar la parte B a 75°C y añadir a la parte A bajo agitación, luego enfriar a 55ºC y añadir TEA. Cuando todo se ha homogeneizado por completo, añadir la parte C pre-calentada a 50ºC. Asegurarse de que el pH de la disolución de ácido fenilbencimidazol-sulfónico es 7,0 (ajustado con TEA). Si quedan restos, añadir pequeñas

5 cantidades de la base neutralizante utilizada hasta que se disuelven las partículas. Homogeneizar a fondo y después enfriar con mezcladura continuo a temperatura ambiente. En general, se recomienda el uso de vacío mientras que se produce la emulsión.

Como puede verse en la Tabla 1 composiciones estables, de alto SPF in vivo se pueden obtener satisfaciendo las recomendaciones UVA de Colipa, así como la longitud de onda crítica siempre utilizando una combinación de

10 polisiliconas-15, butil-metoxidibenzoilmetano y ácido fenilbencimidazol-sulfónico en combinación con otros filtros de UVB y/o de banda ancha en las concentraciones totales de filtro de UV relativamente bajas.

Claims

REIVINDICACIONES

1. Composición tópica que comprende al menos 3% en peso de polisilicona-15, al menos 3% en peso de ácido fenilbencimidazol-sulfónico, al menos 4,5% en peso de butil-metoxidibenzoilmetano y al menos 10% en peso de al menos otra sustancia de filtro de UVB y/o de banda ancha en un soporte cosméticamente aceptable, caracterizada

5 por que la al menos otra sustancia de filtro de UVB y/o de banda ancha se selecciona del grupo que consiste en octocrileno, hexilsalicilato de etilo, homosalato, derivados de s-triazina asimétricos, 2-hidroxi-4-metoxi-benzofenona, 2,2’-metilen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametil-butil)-fenol) y dióxido de titanio.
2. Composición tópica de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende al menos 12% en peso de la al menos otra sustancia de filtro de UVB y/o de banda ancha.

10 3. Composición tópica de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en donde están presentes al menos dos sustancias de filtro de UVB y/o de banda ancha adicionales.
4. Composición tópica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en donde una de las sustancias de filtro de UVB y/o de banda ancha es octocrileno.
5. Composición tópica de acuerdo con la reivindicación 4, en donde está presente una de las sustancias de filtro de 15 UVB y/o de banda ancha seleccionada de dióxido de titanio, salicilato de etilhexilo y/u homosalato.
6.

Composición tópica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, que es una emulsión de aceite en agua.
7.

Composición tópica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en donde está presente un tensioactivo de éster de fosfato.

20 8. Composición tópica de acuerdo con la reivindicación 7, en donde el éster de fosfato se selecciona de cetil fosfato, cetil fosfato de potasio y/o cetil fosfato de DEA.
9. Composición tópica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en donde la cantidad total de sustancias de filtro de UV está en el intervalo de aproximadamente 20 a 35% en peso, con respecto al peso total de la composición tópica, y la relación de la concentración de SPF al filtro UV in vivo está en el intervalo de

25 aproximadamente 2 a 3.

10