DK2810937T3 - Pyridonderivat - Google Patents

Pyridonderivat Download PDF

Info

Publication number
DK2810937T3
DK2810937T3 DK13743985.7T DK13743985T DK2810937T3 DK 2810937 T3 DK2810937 T3 DK 2810937T3 DK 13743985 T DK13743985 T DK 13743985T DK 2810937 T3 DK2810937 T3 DK 2810937T3
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
group
substituents selected
compound
halogen atom
crystal
Prior art date
Application number
DK13743985.7T
Other languages
English (en)
Inventor
Hitoshi Ohki
Masahiro Ota
Kosuke Takeuchi
Hideaki Watanabe
Akitake Yamaguchi
Yoshihiro Shibata
Yuichi Tominaga
Takeshi Jimbo
Keijiro Kobayashi
Katsuhiro Kobayashi
Daisuke Fukatsu
Original Assignee
Daiichi Sankyo Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Daiichi Sankyo Co Ltd filed Critical Daiichi Sankyo Co Ltd
Application granted granted Critical
Publication of DK2810937T3 publication Critical patent/DK2810937T3/da

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (33)

  1. PYRID0NDER1VAT
    1. Forbindelse, der er repræsenteret ved den almene formel (1):
    (1) hvor i formlen (1), A repræsenterer en phenylengruppe eller en seks-leddet heteroarylengruppe, hvor aminogruppen, der er bundet til A og den nitrogenholdige heterocyklus er para-positioneret i forhold til hinanden, R1 repræsenterer en CrC6-alkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 1, en arylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 2, en heteroarylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 2, eller et hydrogenatom, R2 repræsenterer en C i-G,-alkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 1, en Ci-Ci-alkoxygruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom og en hydroxylgruppe, -CONRARB, hvor RA og RB hver uafhængigt repræsenterer en Ci-C6-alkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom, en CrC6-alkoxygruppe og en hydroxylgruppe, eller et hydrogenatom, eller RA og RB sammen med det nitrogenatom, til hvilket de er bundet, kan danne en tre- til syv-leddet heterocycloalkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom, en Ci-C6-alkylgruppe, en G-C6-alkoxygruppe og en hydroxylgruppe, en cycloalkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 2, en phenylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 2, en heteroarylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 2, eller et hydrogenatom, R3 er en substituent på A, hvor n repræsenterer et heltal fra 0 til 4, og hver R3 kan være identisk med eller forskellig fra hinanden, når n er to eller mere, og repræsenterer en G-C6-alkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 1, en G-C6-alkoxygruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom og en hydroxylgruppe, en Q-Q-alkylthiogruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom og en hydroxylgruppe, et halogenatom, eller en hydroxylgruppe, R5 repræsenterer en G-Q-alkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 1, -ORc hvor Rc repræsenterer en Ci-C6-alkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra cn Ci-Cg-alkoxygruppc, ct halogenatom og en hydroxylgruppe, cn tre- til syv-leddet heterocycloalkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom, en G-C6-alkylgruppe og en hydroxylgruppe, eller et hydrogenatom, en G-CValkylthiogruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom og en hydroxylgruppe, eller et hydrogenatom, R6 repræsenterer et hydrogenatom, eller en Ci-C6-alkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 1, W repræsenterer C-R4 eller et nitrogcnatom, hvor R4 repræsenterer en C i -C()-al ky lgruppc, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 1, en C i -C6 -a Iko x y gruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra en C i -C6-alkoxygmppe, en heterocycloalkylgruppe, et halogenatom og en hydroxylgruppe, en cycloalkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 3, en cycloalkenylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 3, en heterocycloalkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 3, en heterocycloalkenylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 3, en arylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 3, en heteroarylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 3, et halogenatom, eller et hydrogenatom, og X repræsenterer CH eller et nitrogenatom eller et salt deraf, gruppe 1: et halogenatom, -NRaRb og -CONRARB, hvor RA og RB hver uafhængigt repræsenterer en C j .Cg-alkyl gruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom, en Ci-C6-alkoxygruppe og en hydroxylgruppe, eller et hydrogenatom, eller RA og RB sammen med det nitrogenatom, til hvilket de er bundet, kan danne en tre- til syv-lcddct heterocycloalkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom, en Cj-C6-alkylgruppe, en CrC6-alkoxygruppe og en hydroxylgruppe, -ORc hvor Rc repræsenterer en Ci-C6-alkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra en Q-Ce-alkoxygruppe, et halogenatom og en hydroxylgruppe, en tre- til syv-leddet heterocycloalkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom, en C]-C6-alkylgruppe og en hydroxylgruppe eller et hydrogenatom, en arylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra en CrC6-alkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom og en hydroxylgmppe, en CrC6-alkoxygruppe, en oxogruppe og et halogenatom, en heteroarylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra en CrC6-alkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom og en hydroxylgruppe, en Ci-C6-alkoxygruppe, en oxogiuppe, en hydroxylgruppe og et halogenatom, en tre- til syv-leddet cycloalkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra en Ci-C6-alkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom og en hydroxylgmppe, cn Ci-C6-alkoxygruppc, cn oxogruppe, en hydroxylgmppe og et halogenatom, og en tre- til syv-leddet heterocycloalkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra en Ci-C6-alkylgmppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom og en hydroxylgmppe, en CVQ-alkoxygruppe, en oxogruppe, en hydroxylgmppe og et halogenatom gruppe 2: en Ci-Q-alkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom og en hydroxylgmppe, en Cj-Q-alkoxygruppe, en oxogruppe, en hydroxylgmppe og et halogenatom, gruppe 3: en Ci-CVj-alkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 1, en Cr Ce-acylgruppc, en Ci-C6-alkylthiogruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom og en hydroxylgruppe, -CONRARB, hvor RA og RB hver uafhængigt repræsenterer en Ci-C6-alkylgmppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom, en C i -CV,-al koxygruppe og en hydroxylgmppe, eller et hydrogenatom, eller RA og RB sammen med det nitrogenatom, til hvilket de er bundet, kan danne en tre- til syv-leddet heterocycloalkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom, en C]-C6-alkylgruppe, en Ci-C6-alkoxygruppe og en hydroxylgmppe, -ORc hvor Rc repræsenterer en CrC6-alkylgmppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra en C i -C6-alkoxygruppc, et halogenatom, en tre- til syv-leddet heterocycloalkylgruppe og en hydroxylgruppe, en tre- til syv-leddet heterocycloalkylgruppe, der kan have en eller flere substituenter, der er udvalgt fra et halogenatom, en Ci-C6-alkylgruppe og en hydroxylgmppe eller et hydrogenatom, og en heterocycloalkylgruppe, der kan have én eller flere substituenter, der er udvalgt fra gruppe 2.
  2. 2. Forbindelse eller salt deraf ifølge krav 1, hvor A er en phenylengruppe.
  3. 3. Forbindelse eller salt deraf ifølge krav 1 eller 2, hvor W er C-R4.
  4. 4. Forbindelse eller salt deraf ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 3, hvor n er 0.
  5. 5. Forbindelse eller salt deraf ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 4, hvor R5 er et hydrogenatom.
  6. 6. Forbindelse eller salt deraf ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 5, hvilken forbindelse eller hvilket salt er udvalgt fra følgende gruppe
  7. 7. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 5, der er N-{4-[2-amino-5-(3,4 dimethoxyphenyl)pyridin-3 -yl]phenyl} -5-(4-fluorphenyl)-4-oxo-1 -(2,2,2-trifluorethyl)-1,4-dihydropyridin-3-carboxamid eller et salt deraf.
  8. 8. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 5, der er N-{4-[2-amino-5-(3,4-dimethoxyphenyl)pyridin-3-yl]phenyl} -5-(4-fluorphenyl)-4-oxo-1 -(2,2,2-trifluorethyl)-1,4-dihydropyridin-3-carboxamidhydrochlorid.
  9. 9. Krystal af en forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 5, der er N-{4-[2-amino-5-(3,4-dimethoxyphenyl)pyridin-3-yl]phenyl} -5-(4-fluorphenyl)-4-oxo-1 -(2,2,2-trifluorethyl)-1,4-dihydropyridin-3-carboxamidhydrochlorid.
  10. 10. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har et røntgendiffraktionsmønster vist i en hvilken som helst af figurerne 1 til 16 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Κα-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  11. 11. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 2Θ på 7,44, 10,00, 13,48, 14,86, 16,10, 19,30, 20,30, 22,62, 23,02, 23,70, 24,54, 25,92 og 28,46 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Ka-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  12. 12. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 20 på 4,32, 9,10, 15,52, 18,32, 18,54, 19,22, 20,54, 20,70, 23,54, 24,14, 25,34 og 27,02 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Ka-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  13. 13. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 20 på 13,86, 15,04, 19,76, 20,58, 22,26, 22,58, 23,82, 24,10, 24,36 og 24,88 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Κα-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  14. 14. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 20 på 5,34, 7,22, 8,20, 11,68, 14,54, 15,74, 17,54, 23,24, 23,72, 25,12 og 26,16 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Κα-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  15. 15. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 20 på 11,02, 11.86, 15,56, 18,20, 22,12, 24,70, 25,80,26,04,26,26 og 28,62 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Κα-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  16. 16. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 20 på 3,58, 4,56, 6,60, 6,72, 7,20, 9,62, 10,28, 13,06 og 24,52 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Κα-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  17. 17. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 20 på 7,78, 8,14, 8,88, 12,54, 15,68, 16,36, 18,76, 19,34, 20,08, 22,36, 24,66, 25,74, 26,70 og 28,02 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Ka-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  18. 18. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 20 på 5,78, 8,90, 13,66, 14,42, 16,84, 17,56, 19,26, 20,74, 22,42, 24,66, 25,12, 25,60 og 26,96 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Ka-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  19. 19. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 20 på 11,12, 14,82, 18,86, 20,32, 20,66, 21,64, 22,36, 22,68, 23,00, 24,10, 25,26 og 27,00 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Ka-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  20. 20. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 20 på 7,80, 12,18, 12,78, 16,20, 16,82, 19,20, 19,66, 20,20, 21,20, 24,52, 25,68 og 26,78 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Ka-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  21. 21. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 20 på 2,80, 6.86, 7,88, 11,60, 13,68, 14,86, 17,40, 22,40, 23,78 og 25,74 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Ka-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  22. 22. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 2Θ på 5,32, 7.98, 10,68, 11,70, 14,84, 16,02, 19,78, 21,76, 23,08, 25,30 og 25,68 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Κα-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  23. 23. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 20 på 8,10, 10,60, 12,06, 14,16, 14,58, 15,60, 18,16, 20,72, 20,94, 22,86, 23,90, 24,32 og 27,14 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Ka-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  24. 24. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 20 på 3,60, 6,22, 9,56, 10,42, 14,04, 14,66, 15,30, 16,40, 19,52, 22,12 og 26,42 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Κα-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  25. 25. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 20 på 5,46, 7.98, 9,54, 11,00, 14,00, 15,36, 16,56, 22,00, 23,54, 24,00 og 26,56 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Κα-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  26. 26. Krystal ifølge krav 9, hvilket krystal har karakteristiske toppe ved diffraktionsvinkler 20 på 5,64, 6,92, 8,06, 11,32, 14,40, 16,18, 17,04, 21,84, 22,50, 23,82 og 24,28 i et pulverrøntgendiffraktionsdiagram, der er opnået ved hjælp af bestråling med kobber Κα-stråling (bølgelængde λ = 1,54 Å).
  27. 27. Axl-inhibitor, der omfatter en forbindelse eller et salt deraf ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 6, eller et krystal deraf.
  28. 28. Medicin, der omfatter en forbindelse eller salt deraf ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 6, eller et krystal deraf som en aktiv bestanddel.
  29. 29. Forbindelse eller salt deraf ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 6, eller et krystal deraf, til anvendelse i medicin.
  30. 30. Farmaceutisk sammensætning, der omfatter en forbindelse eller salt deraf ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 6, eller et krystal deraf, og en farmaceutisk acceptabel bærer.
  31. 31. Lægemiddel ifølge krav 28, en forbindelse eller salt deraf ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 6, eller et krystal deraf, eller en farmaceutisk sammensætning ifølge krav 30 til anvendelse til behandling af en sygdom, der er forårsaget af Axl-kinase-hyperfunktion, en sygdom, der er associeret med Axl-kinase-hyperfunktion og/eller en sygdom, der er ledsaget af Axl-kinase-hyperfunktion.
  32. 32. Lægemiddel ifølge krav 28, en forbindelse eller et salt deraf ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 6, eller et krystal deraf, eller farmaceutisk sammensætning ifølge krav 30, til anvendelse til behandling af hyperproliferativ sygdom, behandling af cancer, forebyggelse af cancermetastaser eller til at overvinde lægemiddelresistens.
  33. 33. Lægemiddel, en forbindelse eller et salt deraf, eller et krystal deraf, eller farmaceutisk sammensætning til anvendelse ifølge krav 32, hvor canceren er udvalgt fra brystcancer, koloncancer, prostatacancer, lungecancer, gastrisk cancer, cancer i æggestokkene, endometriecancer, nyrecancer, hepatocellulært karcinom, thyroideacancer, cancer i livmoderen, cancer i spiserøret, pladeepithelcarcinom, leukæmi, osteosarkom, melanom, glioblastom, neuroblastom og pankreascancer.
DK13743985.7T 2012-01-31 2013-01-30 Pyridonderivat DK2810937T3 (da)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2012017971 2012-01-31
US201261746039P 2012-12-26 2012-12-26
PCT/JP2013/052111 WO2013115280A1 (ja) 2012-01-31 2013-01-30 ピリドン誘導体

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DK2810937T3 true DK2810937T3 (da) 2017-03-13

Family

ID=48905312

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK13743985.7T DK2810937T3 (da) 2012-01-31 2013-01-30 Pyridonderivat

Country Status (31)

Country Link
US (1) US8933103B2 (da)
EP (1) EP2810937B1 (da)
JP (1) JP6006241B2 (da)
KR (1) KR102078530B1 (da)
CN (1) CN104185627B (da)
AU (1) AU2013216006B2 (da)
BR (1) BR112014018702B1 (da)
CA (1) CA2863515C (da)
CO (1) CO7071126A2 (da)
CY (1) CY1118656T1 (da)
DK (1) DK2810937T3 (da)
ES (1) ES2617484T3 (da)
HK (1) HK1203504A1 (da)
HR (1) HRP20170303T1 (da)
HU (1) HUE031624T2 (da)
IL (1) IL233863A (da)
LT (1) LT2810937T (da)
MX (1) MX351812B (da)
MY (1) MY165215A (da)
NZ (1) NZ627586A (da)
PH (1) PH12014501719B1 (da)
PL (1) PL2810937T3 (da)
PT (1) PT2810937T (da)
RS (1) RS55728B1 (da)
RU (1) RU2632885C2 (da)
SG (1) SG11201404505PA (da)
SI (1) SI2810937T1 (da)
SM (1) SMT201700065B (da)
TW (1) TWI537259B (da)
WO (1) WO2013115280A1 (da)
ZA (1) ZA201405486B (da)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013162061A1 (ja) * 2012-04-26 2013-10-31 第一三共株式会社 二環性ピリミジン化合物
ES2685661T3 (es) * 2013-11-08 2018-10-10 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Derivado de pirrolopirimidina
EP3071204B1 (en) 2013-11-20 2019-02-20 SignalChem Lifesciences Corp. Quinazoline derivatives as tam family kinase inhibitors
CN110156770B (zh) 2013-11-27 2022-10-04 圣诺康生命科学公司 作为tam族激酶抑制剂的氨基吡啶衍生物
KR102359214B1 (ko) 2014-04-04 2022-02-07 델 마 파마슈티컬스 폐의 비소세포 암종 및 난소암을 치료하기 위한 디안하이드로갈락티톨 및 이의 유사체 또는 유도체
TWI723572B (zh) 2014-07-07 2021-04-01 日商第一三共股份有限公司 具有四氫吡喃基甲基之吡啶酮衍生物及其用途
WO2016183071A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Hetero-tricyclic compounds and their use for the treatment of cancer
US9708333B2 (en) 2015-08-12 2017-07-18 Incyte Corporation Fused bicyclic 1,2,4-triazine compounds as TAM inhibitors
US10053465B2 (en) 2015-08-26 2018-08-21 Incyte Corporation Pyrrolopyrimidine derivatives as TAM inhibitors
ES2896079T3 (es) 2016-02-26 2022-02-23 Ono Pharmaceutical Co Fármaco para la terapia del cáncer, caracterizado por la administración de la combinación entre un inhibidor de Axl y un inhibidor del punto de control inmunitario
PT3436461T (pt) 2016-03-28 2024-01-23 Incyte Corp Compostos de pirrolotriazina como inibidores de tam
CN108250200A (zh) * 2016-12-28 2018-07-06 中国科学院上海药物研究所 一种具有Axl抑制活性的化合物及其制备和应用
JP7156287B2 (ja) 2017-08-23 2022-10-19 小野薬品工業株式会社 Ａｘｌ阻害剤を有効成分として含むがん治療剤
JP2020535168A (ja) 2017-09-27 2020-12-03 インサイト・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｔａｍ阻害剤として有用なピロロトリアジン誘導体の塩
WO2019074116A1 (ja) 2017-10-13 2019-04-18 小野薬品工業株式会社 Ａｘｌ阻害剤を有効成分として含む固形がん治療剤
BR112020015375A2 (pt) 2018-01-29 2020-12-08 Capulus Therapeutics, Llc Inibidores de srebp compreendendo um anel central de seis membros
JP7268049B2 (ja) 2018-03-08 2023-05-02 インサイト・コーポレイション ＰＩ３Ｋ－γ阻害剤としてのアミノピラジンジオール化合物
TWI832871B (zh) 2018-06-29 2024-02-21 美商英塞特公司 Axl/mer 抑制劑之調配物
US11046658B2 (en) 2018-07-02 2021-06-29 Incyte Corporation Aminopyrazine derivatives as PI3K-γ inhibitors
WO2020009132A1 (ja) * 2018-07-04 2020-01-09 第一三共株式会社 ジアリールピリジン誘導体の製造方法
CN110857293B (zh) * 2018-08-24 2023-01-10 药捷安康(南京)科技股份有限公司 一种新型的喹啉衍生物抑制剂
EP3942045A1 (en) 2019-03-21 2022-01-26 Onxeo A dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer
WO2021046515A1 (en) 2019-09-06 2021-03-11 Board Of Regents, The University Of Texas System Inhibitors of receptor interacting protein kinase i for the treatment of disease
CN112625026B (zh) * 2019-09-24 2022-09-09 药捷安康(南京)科技股份有限公司 Tam家族激酶抑制剂的喹啉衍生物
CA3155259A1 (en) 2019-09-27 2021-04-01 Board Of Regents, The University Of Texas System Inhibitors of receptor interacting protein kinase i for the treatment of disease
EP4054579A1 (en) 2019-11-08 2022-09-14 Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM) Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors
JP2023502514A (ja) * 2019-11-26 2023-01-24 ボード オブ レジェンツ，ザ ユニバーシティ オブ テキサス システム 疾患の処置のための受容体相互作用プロテインキナーゼｉの阻害剤
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
TW202304908A (zh) * 2021-04-14 2023-02-01 日商衛材R&D企管股份有限公司 四氫吡啶并嘧啶化合物

Family Cites Families (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2296625T3 (es) * 1999-05-07 2008-05-01 Encysive Pharmaceuticals, Inc Derivados del acido carboxilico que inhiben el enlace de las integrinas con sus receptores.
EP1136485A1 (en) * 2000-03-23 2001-09-26 Sanofi-Synthelabo Aminophenyl pyrimidone derivatives
IL163547A0 (en) 2002-02-12 2005-12-18 Quark Biotech Inc Use of the axl receptor for diagnosis and treatment of renal disease
WO2007030680A2 (en) 2005-09-07 2007-03-15 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazole derivatives useful as axl inhibitors
WO2007057399A2 (en) 2005-11-15 2007-05-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Treatment of cancer with indole derivatives
PL1959955T3 (pl) 2005-12-05 2011-04-29 Pfizer Prod Inc Sposób traktowania nieprawidłowego wzrostu komórek
WO2007070872A1 (en) 2005-12-15 2007-06-21 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Kinase inhibitors and their uses
EP1900727A1 (en) 2006-08-30 2008-03-19 Cellzome Ag Aminopyridine derivatives as kinase inhibitors
WO2008045978A1 (en) 2006-10-10 2008-04-17 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Pinane-substituted pyrimidinediamine derivatives useful as axl inhibitors
GB0625659D0 (en) 2006-12-21 2007-01-31 Cancer Rec Tech Ltd Therapeutic compounds and their use
JP5567837B2 (ja) 2006-12-29 2014-08-06 ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ａｘｌインヒビターとして有用なＮ３−ヘテロアリール置換トリアゾールおよびＮ５−ヘテロアリール置換トリアゾール
RS53281B (en) 2006-12-29 2014-08-29 Rigel Pharmaceuticals Inc. POLYCYCLIC HETEROaryl SUBSTITUTED TRIAZOLES USED AS AXL INHIBITORS
PL2114955T3 (pl) 2006-12-29 2013-06-28 Rigel Pharmaceuticals Inc Triazole podstawione mostkowanym bicyklicznym arylem oraz mostkowanym bicyklicznym heteroarylem użyteczne jako inhibitory Axl
ES2406930T3 (es) 2006-12-29 2013-06-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles sustituidos con arilo bicíclico y heteroarilo bicíclico útiles como inhibidores de AXL
CA2946305C (en) 2006-12-29 2019-09-17 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Substituted triazoles useful as axl inhibitors
JP2010523712A (ja) 2007-04-13 2010-07-15 スーパージェン， インコーポレイテッド 癌または過剰増殖の治療に有用なａｘｌキナーゼ阻害剤
US20100261723A1 (en) * 2007-07-09 2010-10-14 Astrazeneca Ab Trisubstituted pyrimidine derivatives for the treatment of proliferative diseases
GB0713259D0 (en) 2007-07-09 2007-08-15 Astrazeneca Ab Pyrazine derivatives 954
WO2009024825A1 (en) 2007-08-21 2009-02-26 Astrazeneca Ab 2-pyrazinylbenzimidazole derivatives as receptor tyrosine kinase inhibitors
GB0719803D0 (en) 2007-10-10 2007-11-21 Cancer Rec Tech Ltd Therapeutic compounds and their use
JP2011500778A (ja) * 2007-10-25 2011-01-06 アストラゼネカ・アクチエボラーグ ピリジン及びピラジン誘導体−０８３
RU2010120536A (ru) * 2007-10-25 2011-11-27 Астразенека Аб (Se) Производные пиридина и пиразина, полезные для лечения клеточных проферативных расстройств
US7935693B2 (en) 2007-10-26 2011-05-03 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Polycyclic aryl substituted triazoles and polycyclic heteroaryl substituted triazoles useful as Axl inhibitors
CN101917994A (zh) 2007-11-02 2010-12-15 詹森药业有限公司 Cfms抑制剂用于治疗或预防骨癌以及与骨癌相关的骨丢失和骨痛的用途
NZ586630A (en) 2008-01-23 2011-12-22 Bristol Myers Squibb Co 4-Pyridinone compounds and their use for cancer
US8558000B2 (en) 2008-01-23 2013-10-15 Bristol-Myers Squibb Company 4-pyridinone compounds and their use for cancer
US9206130B2 (en) 2008-04-16 2015-12-08 MAX-PLANCK-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. Quinoline derivatives as AXL kinase inhibitors
UY31800A (es) 2008-05-05 2009-11-10 Smithkline Beckman Corp Metodo de tratamiento de cancer usando un inhibidor de cmet y axl y un inhibidor de erbb
WO2009138799A1 (en) 2008-05-14 2009-11-19 Astex Therapeutics Limited Therapeutic uses of 1-cycl0pr0pyl-3 - [3- ( 5 -morpholin- 4 -ylmethyl- 1h-benz0imidaz0l- 2 -yl) -lh-pyrazol-4-yl] -urea
ES2537480T3 (es) 2008-07-09 2015-06-08 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclicos útiles como inhibidores de Axl
ES2399319T3 (es) 2008-07-09 2013-03-27 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles sustituidos con heteroarilos bicíclicos que contienen puentes útiles como inhibidores de AXL
TW201041892A (en) 2009-02-09 2010-12-01 Supergen Inc Pyrrolopyrimidinyl Axl kinase inhibitors
CA2760151A1 (en) * 2009-04-27 2010-11-04 Elan Pharmaceuticals, Inc. Pyridinone antagonists of alpha-4 integrins
EP2311809A1 (en) 2009-10-16 2011-04-20 Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. Quinolinyloxyphenylsulfonamides
JP5970003B2 (ja) 2011-03-04 2016-08-17 ローカス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド アミノピラジン化合物

Also Published As

Publication number Publication date
ES2617484T3 (es) 2017-06-19
BR112014018702A8 (pt) 2017-07-11
HK1203504A1 (en) 2015-10-30
CO7071126A2 (es) 2014-09-30
HRP20170303T1 (hr) 2017-04-21
EP2810937A1 (en) 2014-12-10
ZA201405486B (en) 2015-11-25
HUE031624T2 (en) 2017-07-28
US20130281428A1 (en) 2013-10-24
KR20140117439A (ko) 2014-10-07
BR112014018702B1 (pt) 2021-12-14
NZ627586A (en) 2016-08-26
US8933103B2 (en) 2015-01-13
PL2810937T3 (pl) 2017-07-31
AU2013216006A1 (en) 2014-08-28
CN104185627A (zh) 2014-12-03
JP6006241B2 (ja) 2016-10-12
EP2810937A4 (en) 2015-07-22
CN104185627B (zh) 2018-01-12
PH12014501719A1 (en) 2014-11-10
KR102078530B1 (ko) 2020-02-18
LT2810937T (lt) 2017-02-10
TWI537259B (zh) 2016-06-11
CA2863515C (en) 2018-02-27
MY165215A (en) 2018-03-09
RS55728B1 (sr) 2017-07-31
AU2013216006B2 (en) 2017-06-08
EP2810937B1 (en) 2016-11-30
RU2014135401A (ru) 2016-03-20
TW201335148A (zh) 2013-09-01
BR112014018702A2 (da) 2017-06-20
SI2810937T1 (sl) 2017-01-31
IL233863A0 (en) 2014-09-30
CA2863515A1 (en) 2013-08-08
IL233863A (en) 2017-08-31
WO2013115280A1 (ja) 2013-08-08
CY1118656T1 (el) 2017-07-12
RU2632885C2 (ru) 2017-10-11
JPWO2013115280A1 (ja) 2015-05-11
MX351812B (es) 2017-10-27
SMT201700065B (it) 2017-03-08
MX2014009246A (es) 2014-10-14
PT2810937T (pt) 2017-03-03
SG11201404505PA (en) 2014-10-30
PH12014501719B1 (en) 2014-11-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2810937T3 (da) Pyridonderivat
US11208403B2 (en) Pyridone derivatives having tetrahydropyranylmethyl groups
WO2013162061A1 (ja) 二環性ピリミジン化合物
EA029757B1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИДИНА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
EA010298B1 (ru) Новые производные бензофурана, используемые для профилактики или лечения нарушений, связанных с 5-ht-рецептором
EP3672948A1 (en) Pyridinamine-pyridone and pyrimidinamine-pyridone compounds
CA3142069A1 (en) Aurora kinase inhibitor and use thereof
JP2022538042A (ja) Ｃｄｋキナーゼ阻害剤
AU2014304308B2 (en) Piperidine and azepine derivatives as prokineticin receptor modulators