DK2460806T3 - Nitrogenholdig spiro-ring-forbindelse og medicinsk anvendelse deraf - Google Patents

Nitrogenholdig spiro-ring-forbindelse og medicinsk anvendelse deraf Download PDF

Info

Publication number
DK2460806T3
DK2460806T3 DK10804531.1T DK10804531T DK2460806T3 DK 2460806 T3 DK2460806 T3 DK 2460806T3 DK 10804531 T DK10804531 T DK 10804531T DK 2460806 T3 DK2460806 T3 DK 2460806T3
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
compound
solvate
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
mixture
Prior art date
Application number
DK10804531.1T
Other languages
English (en)
Inventor
Satoru Noji
Makoto Shiozaki
Tomoya Miura
Yoshinori Hara
Hiroshi Yamanaka
Katsuya Maeda
Akimi Hori
Masafumi Inoue
Yasunori Hase
Original Assignee
Japan Tobacco Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43529436&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=DK2460806(T3) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Japan Tobacco Inc filed Critical Japan Tobacco Inc
Application granted granted Critical
Publication of DK2460806T3 publication Critical patent/DK2460806T3/da

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/10Spiro-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/438The ring being spiro-condensed with carbocyclic or heterocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02Nasal agents, e.g. decongestants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/04Artificial tears; Irrigation solutions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/14Decongestants or antiallergics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16Otologicals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10Spiro-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (52)

1. Forbindelse med følgende almene formel [I]:
i [I] 9 hvori Ra er det samme eller forskelligt og hvert: (1) C-i-e-alkyl eller (2) halogenatom, n1 er et heltal udvalgt blandt 0 til 4, Rb er det samme eller forskelligt og hvert: (1) Ci-6-alkyl eller (2) halogenatom, n2 er et heltal udvalgt blandt 0 til 4, m1 er et heltal udvalgt blandt 0 til 3, m2 er et heltal udvalgt blandt 1 til 4, Xa=Xb er: (1) CH=CH, (2) N=CH, eller (3) CH=N, Xer: (1) nitrogenatom eller (2) C-Rd, hvor Rd er hydrogenatom eller halogenatom, Rc er en gruppe udvalgt fra følgende (1) til (6): (1) hydrogenatom, (2) Ci-6-alkyl eventuelt substitueret med den samme eller forskellige 1 til 5 substituenter udvalgt fra følgende Gruppe A, (3) -C(=0)-Rc1, (4) -C(=0)-0-Rc2, (5) -C(=0)-NRc3Rc4· hvori Rc1, Rc2, Rc3 og R04 er det samme eller forskelligt og hvert: (i) hydrogenatom eller (ii) Ci-6-alkyl eventuelt substitueret med den samme eller forskellige 1 til 5 substituenter udvalgt fra følgende Gruppe A, (6) en gruppe af formel:
hvori Ya er en gruppe udvalgt blandt følgende (i) til (iii): (i) C^e-alkylen, (ii) -C(=0)- eller (iii) -0(=0)-0-, Ring T er: (i) Ce-io-aryl, (ii) C3-io-cycloalkyl eller (iii) mættet monoheterocyclyl, hvor det mættede monoheterocyclyl omfatter 1 til 4 heteroatomer udvalgt blandt nitrogenatom, oxygenatom eller svovlatom såvel som carbonatomer, og antallet af de udgørende ringatomer er 3 til 7, Rc5 er det samme eller forskelligt og hvert: (i) cyano eller (ii) nitro, p er et heltal udvalgt blandt O til 4, Gruppe A er gruppen bestående af: (a) hydroxyl, (b) Ci-s-alkoxy, (c) cyano, (d) Ci-6-alkoxycarbonyl, (e) Ci-s-alkylcarbonyloxy og (f) C2-6-alkenyloxy eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
2. Forbindelse ifølge krav 1, hvor, i den almene formel [I], n1 er et heltal udvalgt blandt O til 2, n2 er et heltal udvalgt blandt O til 2, m1 er et heltal udvalgt blandt O til 3, m2 er et heltal udvalgt blandt 1 til 3, Xer: (1) nitrogenatom eller (2) C-Rd, hvor Rd er halogenatom, Rc er en gruppe udvalgt blandt følgende (1) til (6): (1) hydrogenatom, (2) Ci-6-alkyl substitueret med en substituent udvalgt fra følgende Gruppe A, (3) -C(=0)-Rc1, (4) -C(=0)-0-Rc2, (5) -C(=0)-NRc3Rc4’ hvori Rc1 er C-i-6-alkyl eventuelt substitueret med en substituent udvalgt fra følgende Gruppe A, Rc2 is Ci-e-alkyl, Rc3 er Ci-6-alkyl eventuelt substitueret med en substituent udvalgt fra følgende gruppe A, R4 er (i) hydrogenatom eller (ii) C-i-e-alkyl eller (6) en gruppe af formel:
hvori Ya er en gruppe udvalgt blandt følgende (i) til (iii): (i) Ci-6-alkylen, (ii) -C(=0)- eller (iii) -C(=0)-0-, Ring T er: (i) phenyl, (ii) C3-6-cycloalkyl eller (iii) pyrrolidinyl, Rc5 er (i) cyano eller (ii) nitro, p er et heltal udvalgt blandt 0 til 1, Gruppe A er gruppen bestående af: (a) hydroxyl, (b) Ci-e-alkoxy, (c) cyano, (d) C-i-6-alkoxycarbonyl, (e) Ci-6-alkylcarbonyloxy og (f) C2-6-alkenyloxy eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
3. Forbindelse ifølge et af kravene 1 eller 2, hvor m1 er et heltal på 0 eller 1, og m2 er et heltal på 1 eller 2, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
4. Forbindelse ifølge krav 3, hvor en kombination af (m1 ,m2) er (1,2), som er en forbindelse med den almene formel [II]:
[ii] hvori hvert symbol har den samme betydning som defineret i krav 1, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
5. Forbindelse ifølge krav 3, hvor en kombination af (m1 ,m2) er (0,2), som er en forbindelse med den almene formel [III]:
[III] j hvori hvert symbol har den samme betydning som defineret i krav 1, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
6. Forbindelse ifølge krav 3, hvor en kombination af (m1,m2) er (0,1), som er en forbindelse med den almene formel [IV]:
[IV] i hvori hvert symbol har den samme betydning som defineret i krav 1, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
7. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, hvor en kombination af (m1,m2) er udvalgt blandt (0,3), (2,1), (2,2) eller (3,2), eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
8. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 7, hvor Xa=Xb er CH=CH, og X er nitrogenatom, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
9. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, hvor en kombination af (n1,n2) er (0,0) eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
10. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, hvor en kombination af (n1,n2) er (1,0) eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
11. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, hvor en kombination af (n1,n2) er (0,1) eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
12. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, hvor en kombination af (n1,n2) er (2,0) eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
13. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, hvor en kombination af (n1,n2) er (0,2) eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
14. Forbindelse ifølge krav 10 eller 12, hvor Ra er methyl- eller fluoratom eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
15. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 14, hvor Rc er -C(=0)-Rc1 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
16. Forbindelse ifølge krav 15, hvor Rc1 er C-i-6-alkyl substitueret med en hydroxyl- eller cyanogruppe, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
17. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 14, hvor Rc er -C(=0)-NRc3Rc4 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
18. Forbindelse ifølge krav 17, hvor Rc3 er Ci-6-alkyl substitueret med en cyanogruppe, og Rc4 er hydrogen, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
19. Forbindelse ifølge krav 1 udvalgt blandt følgende kemiske strukturformler:
i eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
20. Forbindelse ifølge krav 1 udvalgt blandt følgende kemiske strukturformler:
eller eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
21. Forbindelse ifølge krav 1, som er
eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
22. Forbindelse ifølge krav 1, som er
eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
23. Forbindelse ifølge krav 1, som er
eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
24. Forbindelse ifølge krav 1, som er
eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
25. Forbindelse ifølge krav 1, som er
i eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
26. Forbindelse ifølge krav 1, som er
eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
27. Forbindelse ifølge krav 1, som er
eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
28. Farmaceutisk sammensætning omfattende forbindelsen ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf og en farmaceutisk acceptabel bærer.
29. Janus-kinase-hæmmer, omfattende forbindelsen ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
30. Janus-kinase-hæmmer ifølge krav 29, hvor Janus-kinasen er Janus-kinase 3.
31. Janus-kinase-hæmmer ifølge krav 29, hvor Janus-kinasen er Janus-kinase 2.
32. Terapeutisk eller forebyggende middel til anvendelse ved behandling af en sygdom udvalgt fra gruppen bestående af organtransplantatafstødning, graft-versus-host-reaktion efter transplantation, autoimmun sygdom, allergisk sygdom og kronisk myeloproliferativ sygdom, omfattende forbindelsen ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
33. Terapeutisk eller forebyggende middel til anvendelse ved behandling af reumatoid artritis, omfattende forbindelsen ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
34. Terapeutisk eller forebyggende middel til anvendelse ved behandling af psoriasis, omfattende forbindelsen ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
35. Terapeutisk eller forebyggende middel til anvendelse ved behandling af tørre øjne, omfattende forbindelsen ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
36. Terapeutisk eller forebyggende middel til anvendelse ved behandling af atopisk dermatitis, omfattende forbindelsen ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf.
37. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf til anvendelse ved hæmning af Janus-kinase.
38. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 37, hvor Janus-kinasen er Janus-kinase 3.
39. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 37, hvor Janus-kinasen er Janus-kinase 2.
40. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf til anvendelse ved behandling eller forebyggelse af en sygdom udvalgt fra gruppen bestående af organ-transplantatafstødning, graft-versus-host-reaktion efter transplantation, autoimmun sygdom, allergiske sygdomme og kronisk myeloproliferativ sygdom.
41. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf til anvendelse ved behandling eller forebyggelse af reumatoid artritis.
42. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf til anvendelse ved behandling eller forebyggelse af psoriasis.
43. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf til anvendelse ved behandling eller forebyggelse af tørre øjne.
44. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf til anvendelse ved behandling eller forebyggelse af atopisk dermatitis.
45. Anvendelse af forbindelsen ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf i fremstillingen af en Janus-kinase-hæmmer.
46. Anvendelse ifølge krav 45, hvor Janus-kinasen er Janus-kinase 3.
47. Anvendelse ifølge krav 45, hvor Janus-kinasen er Janus-kinase 2.
48. Anvendelse af forbindelsen ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf i fremstillingen af et medikament til behandling eller forebyggelse af en sygdom udvalgt fra gruppen bestående af organtransplantatafstødning, graft-versus-host-reaktion efter transplantation, autoimmun sygdom, allergiske sygdomme og kronisk myeloproliferativ sygdom.
49. Anvendelse af forbindelsen ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf i fremstillingen af et medikament til behandling eller forebyggelse af reumatoid artritis.
50. Anvendelse af forbindelsen ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf i fremstillingen af et medikament til behandling eller forebyggelse af psoriasis.
51. Anvendelse af forbindelsen ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf i fremstillingen af et medikament til behandling eller forebyggelse af tørre øjne.
52. Anvendelse af forbindelsen ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 27 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller et solvat deraf i fremstillingen af et medikament til behandling eller forebyggelse af atopisk dermatitis.
DK10804531.1T 2009-07-31 2010-07-30 Nitrogenholdig spiro-ring-forbindelse og medicinsk anvendelse deraf DK2460806T3 (da)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2009179502 2009-07-31
US27413709P 2009-08-13 2009-08-13
PCT/JP2010/062873 WO2011013785A1 (ja) 2009-07-31 2010-07-30 含窒素スピロ環化合物及びその医薬用途

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DK2460806T3 true DK2460806T3 (da) 2017-03-20

Family

ID=43529436

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK10804531.1T DK2460806T3 (da) 2009-07-31 2010-07-30 Nitrogenholdig spiro-ring-forbindelse og medicinsk anvendelse deraf

Country Status (31)

Country Link
US (4) US8609647B2 (da)
EP (3) EP2460806B1 (da)
JP (8) JP5520158B2 (da)
KR (1) KR101773208B1 (da)
CN (1) CN102510865B (da)
AR (1) AR077497A1 (da)
AU (1) AU2010278066B2 (da)
BR (1) BR112012002157B1 (da)
CA (1) CA2767899C (da)
CO (1) CO6491052A2 (da)
CY (1) CY1118747T1 (da)
DK (1) DK2460806T3 (da)
ES (1) ES2616705T3 (da)
HR (1) HRP20170447T1 (da)
HU (1) HUE033070T2 (da)
IL (1) IL217048A (da)
LT (1) LT2460806T (da)
ME (1) ME02667B (da)
MX (1) MX2012001313A (da)
MY (1) MY163495A (da)
NZ (1) NZ597994A (da)
PE (1) PE20121276A1 (da)
PL (1) PL2460806T3 (da)
PT (1) PT2460806T (da)
RS (1) RS55913B1 (da)
RU (1) RU2630694C2 (da)
SG (1) SG176918A1 (da)
SI (1) SI2460806T1 (da)
TW (1) TWI466885B (da)
WO (1) WO2011013785A1 (da)
ZA (1) ZA201200689B (da)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI466885B (zh) * 2009-07-31 2015-01-01 Japan Tobacco Inc 含氮螺環化合物及其醫藥用途
EP2485589A4 (en) * 2009-09-04 2013-02-06 Biogen Idec Inc HETEROARYARY INHIBITORS OF BTK
SG187742A1 (en) * 2010-08-20 2013-03-28 Hutchison Medipharma Ltd Pyrrolopyrimidine compounds and uses thereof
US9045485B2 (en) 2010-12-16 2015-06-02 Convergence Pharmaceuticals Limited ASK 1 inhibiting pyrrolopyrimidine derivatives
BR112014014325B1 (pt) 2011-12-21 2022-06-07 Jiangsu Hengrui Medicine Co.,Ltd. Derivados de pirrol do tipo anel heteroarílico de seis membros, seus usos e seus processos de preparação, e composição farmacêutica
US20140343034A1 (en) * 2013-04-25 2014-11-20 Japan Tobacco Inc. Skin barrier function improving agent
WO2015060208A1 (ja) 2013-10-21 2015-04-30 日本たばこ産業株式会社 眼疾患の治療剤又は予防剤
US9879017B2 (en) * 2014-05-28 2018-01-30 Astrazeneca Ab Processes for the preparation of AZD5363 and intermediate used therein
US10822354B2 (en) * 2015-07-07 2020-11-03 Japan Tobacco Inc. Method for producing 7h-pyrrolo[2, 3-d]pyrimidine derivative and intermediate thereof
WO2017013270A1 (en) 2015-07-23 2017-01-26 Universite De Strasbourg Use of leptin signaling inhibitor for protecting kidneys from patients having ciliopathy
CA2998972A1 (en) * 2015-09-24 2017-03-30 Leo Pharma A/S Treatment of alopecia areata
JP6767491B2 (ja) * 2015-09-25 2020-10-14 ディザル(ジァンスー)ファーマシューティカル・カンパニー・リミテッド Jakを阻害するための化合物及び方法
KR20180102662A (ko) 2016-01-21 2018-09-17 레오 파마 에이/에스 손 습진의 치료
EP3543241B8 (en) * 2016-11-23 2022-10-12 Jiangsu Hengrui Pharmaceuticals Co., Ltd. Preparation method for and intermediate of pyrrolo six-membered heteroaromatic ring derivative
WO2018117152A1 (ja) * 2016-12-21 2018-06-28 日本たばこ産業株式会社 7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン誘導体の製造方法及びその合成中間体
AU2017384316B2 (en) * 2016-12-21 2022-04-14 Japan Tobacco Inc. Method for producing 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivative, and cocrystal of said derivative
US11339181B2 (en) * 2016-12-21 2022-05-24 Japan Tobacco Inc. Crystalline forms of a Janus kinase inhibitor
EP3571198B1 (en) * 2017-01-20 2023-02-01 LEO Pharma A/S Bicyclic amines as jak kinase inhibitors
CN110248663A (zh) * 2017-02-03 2019-09-17 利奥制药有限公司 作为新型JAK激酶抑制剂的5-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-5-氮杂螺[2.5]辛烷-8-甲酸衍生物
MX2020003821A (es) * 2017-10-10 2023-01-12 Biogen Inc Proceso de elaboración de espiroderivados.
WO2019152678A1 (en) * 2018-01-31 2019-08-08 Aptinyx Inc. Spiro-lactam nmda receptor modulators and uses thereof
WO2020092015A1 (en) 2018-11-02 2020-05-07 University Of Rochester Therapeutic mitigation of epithelial infection
MX2021012874A (es) 2019-05-15 2021-11-17 Leo Pharma As Tratamiento del lupus eritematoso cutaneo.
KR20220044288A (ko) * 2019-08-07 2022-04-07 로토 세이야쿠 가부시키가이샤 누액 분비 촉진용 안과 조성물
JPWO2021132598A1 (da) * 2019-12-27 2021-07-01
CN111606929B (zh) * 2020-06-30 2023-07-07 中瀚(齐河县)生物医药科技有限公司 德高替尼的制备方法
CN111560021B (zh) * 2020-06-30 2023-05-26 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司 一种德高替尼中间体及其制备方法
CN111574540B (zh) * 2020-06-30 2023-08-29 云南华派医药科技有限公司 一种德高替尼的制备方法
CN114591321A (zh) * 2020-12-04 2022-06-07 广州费米子科技有限责任公司 氮杂并环化合物、其制备方法及其用途
CN116635026A (zh) * 2020-12-29 2023-08-22 上海岸阔医药科技有限公司 治疗与抗肿瘤剂相关的皮肤疾病或病症的试剂和方法
WO2023202989A1 (en) 2022-04-20 2023-10-26 Leo Pharma A/S Treatment of frontal fibrosing alopecia

Family Cites Families (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR9911612A (pt) 1998-06-02 2001-02-06 Osi Pharm Inc Composições de pirrolo[2,3d]pirimidina e seus usos
TR200003719T2 (tr) * 1998-06-19 2001-03-21 Pfizer Products Inc. Pirolo[2,3-d]Pirimidin bileşikleri
PA8474101A1 (es) * 1998-06-19 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolo [2,3-d] pirimidina
PL218519B1 (pl) 1999-12-10 2014-12-31 Pfizer Prod Inc Związki pirolo [2,3-d] pirymidynowe, środek farmaceutyczny zawierający te związki oraz ich zastosowanie
WO2004005293A2 (en) * 2002-07-05 2004-01-15 Targacept, Inc. N-aryl diazaspiracyclic compounds and methods of preparation and use thereof
EP1683797A1 (en) * 2003-11-13 2006-07-26 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Heterocyclic spiro compound
AR054416A1 (es) * 2004-12-22 2007-06-27 Incyte Corp Pirrolo [2,3-b]piridin-4-il-aminas y pirrolo [2,3-b]pirimidin-4-il-aminas como inhibidores de las quinasas janus. composiciones farmaceuticas.
EP1858902A1 (en) 2005-02-24 2007-11-28 Pfizer Products Incorporated Bicyclic heteroaromatic derivatives useful as anticancer agents
EP2354139A1 (en) * 2005-05-20 2011-08-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrrolopyridines useful as inhibitors of protein kinase
KR20080026654A (ko) * 2005-07-14 2008-03-25 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 헤테로시클릭 야누스 키나제 3 억제제
LT2474545T (lt) 2005-12-13 2017-02-27 Incyte Holdings Corporation Heteroarilu pakeisti pirolo[2,3-b]piridinai ir pirolo[2,3-b]pirimidinai kaip janus kinazės inhibitoriai
GB0526246D0 (en) * 2005-12-22 2006-02-01 Novartis Ag Organic compounds
TW200738709A (en) 2006-01-19 2007-10-16 Osi Pharm Inc Fused heterobicyclic kinase inhibitors
WO2007103719A2 (en) 2006-03-03 2007-09-13 Incyte Corporation MODULATORS OF 11-β HYDROXYL STEROID DEHYDROGENASE TYPE 1, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF USING THE SAME
WO2008029237A2 (en) 2006-09-05 2008-03-13 Pfizer Products Inc. Combination therapies for rheumatoid arthritis
CA2674518A1 (en) 2006-12-22 2008-07-03 F.Hoffmann-La Roche Ag Spiro-piperidine derivatives
TW200904437A (en) * 2007-02-14 2009-02-01 Janssen Pharmaceutica Nv 2-aminopyrimidine modulators of the histamine H4 receptor
WO2008119792A1 (en) * 2007-04-02 2008-10-09 Palau Pharma, S. A. Pyrrolopyrimidine derivatives as jak3 inhibitors
US20100298289A1 (en) * 2007-10-09 2010-11-25 Ucb Pharma, S.A. Heterobicyclic compounds as histamine h4-receptor antagonists
WO2009089454A1 (en) 2008-01-09 2009-07-16 Array Biopharma Inc. Pyrimidyl cyclopentanes as akt protein kinase inhibitors
CL2009001152A1 (es) 2008-05-13 2009-10-16 Array Biopharma Inc Compuestos derivados de n-(4-(cicloalquilo nitrogenado-1-il)-1h-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)amida, inhibidores de cinasa; proceso de preparacion; composicion farmaceutica; y su uso para el tratamiento de una enfermedad proliferativa.
EP2320895A2 (en) 2008-07-03 2011-05-18 Exelixis, Inc. Cdk modulators
JP5775070B2 (ja) 2009-05-22 2015-09-09 インサイト・コーポレイションIncyte Corporation ヤヌスキナーゼ阻害剤としてのピラゾール−4−イル−ピロロ[2,3−d]ピリミジンおよびピロール−3−イル−ピロロ[2,3−d]ピリミジンのN−(ヘテロ)アリール−ピロリジン誘導体
TWI466885B (zh) * 2009-07-31 2015-01-01 Japan Tobacco Inc 含氮螺環化合物及其醫藥用途
GB0913342D0 (en) 2009-07-31 2009-09-16 Astrazeneca Ab Compounds - 801
EP2485589A4 (en) 2009-09-04 2013-02-06 Biogen Idec Inc HETEROARYARY INHIBITORS OF BTK
JP2018028525A (ja) * 2016-08-15 2018-02-22 小野 信行 イオンレーザーと重水素を利用した核融合炉
JP6229778B2 (ja) * 2016-09-21 2017-11-15 サミー株式会社 遊技機

Also Published As

Publication number Publication date
CA2767899A1 (en) 2011-02-03
US20110136778A1 (en) 2011-06-09
SI2460806T1 (sl) 2017-04-26
ME02667B (me) 2017-06-20
HRP20170447T1 (hr) 2017-05-19
JP2017019877A (ja) 2017-01-26
EP3181570A1 (en) 2017-06-21
IL217048A (en) 2014-12-31
US8609647B2 (en) 2013-12-17
JP2018111701A (ja) 2018-07-19
LT2460806T (lt) 2017-02-10
CN102510865B (zh) 2015-04-15
JP5520158B2 (ja) 2014-06-11
TW201107325A (en) 2011-03-01
PL2460806T3 (pl) 2017-06-30
WO2011013785A1 (ja) 2011-02-03
SG176918A1 (en) 2012-01-30
CA2767899C (en) 2018-08-28
BR112012002157B1 (pt) 2022-02-08
US20140187534A1 (en) 2014-07-03
JP2020033384A (ja) 2020-03-05
PE20121276A1 (es) 2012-09-27
MX2012001313A (es) 2012-02-29
MY163495A (en) 2017-09-15
KR101773208B1 (ko) 2017-08-31
IL217048A0 (en) 2012-02-29
AU2010278066A1 (en) 2012-03-01
RU2012106344A (ru) 2013-08-27
TWI466885B (zh) 2015-01-01
CO6491052A2 (es) 2012-07-31
RS55913B1 (sr) 2017-09-29
CY1118747T1 (el) 2017-07-12
ES2616705T3 (es) 2017-06-14
KR20120051649A (ko) 2012-05-22
JP2021183653A (ja) 2021-12-02
PT2460806T (pt) 2017-02-27
US20240150367A1 (en) 2024-05-09
EP3858349A1 (en) 2021-08-04
BR112012002157A2 (pt) 2020-08-18
AU2010278066B2 (en) 2016-04-14
US20230023377A1 (en) 2023-01-26
AR077497A1 (es) 2011-08-31
RU2630694C2 (ru) 2017-09-12
JP2014141516A (ja) 2014-08-07
NZ597994A (en) 2013-08-30
CN102510865A (zh) 2012-06-20
EP2460806A4 (en) 2012-12-26
EP2460806A1 (en) 2012-06-06
JP2016029104A (ja) 2016-03-03
JP2023138641A (ja) 2023-10-02
JP2011046700A (ja) 2011-03-10
ZA201200689B (en) 2012-10-31
EP2460806B1 (en) 2017-01-04
HUE033070T2 (hu) 2017-11-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2460806T3 (da) Nitrogenholdig spiro-ring-forbindelse og medicinsk anvendelse deraf
US10851116B2 (en) Bicyclic amines as novel JAK kinase inhibitors
EP3844159B1 (en) Novel pyrrolidinyl amide compounds for the treatment of autoimmune disease
JP7367004B2 (ja) 自己免疫疾患の処置のための新規のピラゾロビリジン化合物
WO2020126952A1 (en) Imidazopyrazine derivatives as antibacterial agents
US11970493B2 (en) Autotaxin inhibitor compounds