DE964169C - Verfahren zur Stabilisierung von p-aminosalicylsauren Salzen - Google Patents
Verfahren zur Stabilisierung von p-aminosalicylsauren SalzenInfo
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- DE964169C DE964169C DEF17503A DEF0017503A DE964169C DE 964169 C DE964169 C DE 964169C DE F17503 A DEF17503 A DE F17503A DE F0017503 A DEF0017503 A DE F0017503A DE 964169 C DE964169 C DE 964169C
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
Description
- Verfahren zur Stabilisierung von p-aminosalicylsauren Salzen p-Aminosalicylsäure (PAS) wird in großem Ausmaß als wäßrige Lösung ihrer Salze, vor allem ihres Natriumsalzes, zur Behandlung verschiedener Formen der Tuberculose ein,gesetzt. Die Lösungen sind nur sehr kurze Zeit haltbar. Es. entsteht neben anderen, braungefärbten Zersetzungs- bzw. Oxydationsp rodukten das wegen seiner Toxizität höchst unerwünschte PAS-Dekarboxylierungsprodukt m-Aminophenol.
- Es ist bekannt, wäßrigen Lösungen von p-aminosalicylsaurem Natrium zum Zwecke der Stabilisierung 0,01 bis 2 Gewichtsprozent Formaldehydsul foxylatnatrium zuzusetzen. Hierdurch wird das Auftreten braungefärbter Oxydationsprodukte hintangehalten. Die Erfahrung hat aber gelehrt, daß die Intensität der Verfärbung von wäßrigen Lösungen p-aminosalicylsaurer Salze keinesfalls ein Gradmesser für die durch Abspaltunzg von Kohlendioxyd erfolgende Zersetzung ist. Durch Zusatz von Reduktionsmitteln wie Formaldehydsulfoxylatnatrium farblos gehaltene wäßrigeLösungen p-aminosalicylsaurer Salze können sogar wesentlich höheren m-Aminophenolgehalt haben, also erheblich toxischer sein, als mehr oder weniger verfärbte Lösungen, die kein Reduktionsmittel enthalten.
- Es wurde nun gefunden, daß Sarkosinanhydrid PAS-Salze zu stabilisieren vermag. Sarkosinanhydrid enthaltende Lösungen von PAS-Salzen verfärben sich nicht nur erheblich langsamer, sondern sind, was für die Praxis noch bedeutsamer ist, hinsichtlich des Entstehens von m-Aminophenol bemerkenswert stabil. Sarkosinanhydrid zeichnet sich durch gute physiologische Verträglichkeit aus.
- Die stabilisierende Wirkung des Sarkosinanhydrids erstreckt sich nicht nur auf anorganische Salze der PAS, sondern auch auf Salze dieser Säure mft organischen Basen. Das Sarkosinanhydrid kann den wäßrigen Lösungen der PAS-Salze zugesetzt bzw. zusammen mit diesen gelöst werden. Es kann aber auch mit den PAS-Salzen in Trockenmischungen übergeführt werden, diie, gegebenenfalls in Ampullen od. dgl. abgefüllt, im Bedarfsfalle gelöst werden.
- Beispiel Unter aseptischen Bedingungen hergestellte und in Ampullen abgefüllte wäßrige sterile Lösungen (10 Gew./Vol.%) von Natrium-p-aminosalicylat-2H2O enthielten nach 2monatiger Lagerung folgende Mengen von m-Aminophenol:
Claims (3)
- ohne Sarkosinanhydridzusatz .... 84 mg/100 ccm mit Zusatz von S0lo Sarkosinanhydrid 65 mg/Ioo ccm 10% - ......... 40 mg/100 ccm 15% - ......... 26 mg/100 ccm 20% - ......... 19 mg/100 ccm 25% - ......... 12 mg/100 ccm PATENTANSPRÜCHE: I. Verfahren zur Stabilisierung von p-aminosalicylsauren Salzen, dadurch gekennzeichnet, daß Sarkosinanhydrid als Stabilisator verwendet wird.
- 2. Verfahren nach Anspruch I, dadurch gekennzeichnet, daß wäßrigen Lösungen der p-aminosalicylsauren Salze Sarkosinanhydrid zugesetzt bzw. dieses zusammen mit den Salzen gelöst wird.
- 3. Verfahren nach Anspruch I, dadurch gekennzeichnet, daß Trockenmischungen der p-aminosalicylsauren Salze mit Sarkosinanhydrid bereitet werden.In Betracht gezogene Druckschriften: Kritische Pabentschrift Nr. 700 774.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DEF17503A DE964169C (de) | 1955-05-12 | 1955-05-12 | Verfahren zur Stabilisierung von p-aminosalicylsauren Salzen |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DEF17503A DE964169C (de) | 1955-05-12 | 1955-05-12 | Verfahren zur Stabilisierung von p-aminosalicylsauren Salzen |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE964169C true DE964169C (de) | 1957-05-16 |
Family
ID=7088599
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DEF17503A Expired DE964169C (de) | 1955-05-12 | 1955-05-12 | Verfahren zur Stabilisierung von p-aminosalicylsauren Salzen |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DE (1) | DE964169C (de) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB700774A (en) * | 1950-03-25 | 1953-12-09 | Roger Gilbert Douris | Stabilised aqueous solutions of sodium p-aminosalicylate and production of the same |
-
1955
- 1955-05-12 DE DEF17503A patent/DE964169C/de not_active Expired
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB700774A (en) * | 1950-03-25 | 1953-12-09 | Roger Gilbert Douris | Stabilised aqueous solutions of sodium p-aminosalicylate and production of the same |
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