DE860488C - Verfahren zur Herstellung von Monoamiden zweibasischer Saeuren des p-Aminobenzolsulfonylthioharnstoffs - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von Monoamiden zweibasischer Saeuren des p-Aminobenzolsulfonylthioharnstoffs

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DE860488C
DE860488C DES1702D DES0001702D DE860488C DE 860488 C DE860488 C DE 860488C DE S1702 D DES1702 D DE S1702D DE S0001702 D DES0001702 D DE S0001702D DE 860488 C DE860488 C DE 860488C
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DE
Germany
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aminobenzenesulfonylthiourea
dibasic acids
monoamides
preparation
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Expired
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DES1702D
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Inventor
Raymond Jacques Horclois
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Rhone Poulenc SA
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Rhone Poulenc SA
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  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

  • Verfahren zur Herstellung von Monoamiden zweibasischer Säuren des p-Aminobenzolsulfonylthioharnstoffs Die Erfindung betrifft die Herstellung von Monoamiden zweibasischer Säuren des p-Aminobenzolsulfonylthioharnstoffs.
  • Diese Produkte werden gemäß der Erfindung durch Kondensation von zweibasischen Säuren oder deren Derivaten (Anhydride, Ester, Halogenderivate) mit p-Aminobenzolsulfonylthioharnstoff erhalten. Man kann auf diese Weise p-Succinylaminobenzolsulfonylthioharnstoff, p-Maleinylaminobenzolsulfonylthioharnstoff, p-Phthalylaminobenzolsulfonylthioharnstoff und dergleichen herstellen.
  • . Die gemäß der Erfindung erhaltenen Produkte besitzen die Eigenschaft, daß sie nach Verabreichung per os in den Blutkreislauf wenig eintreten und infolgedessen im Darm fortbestehen, was ihnen dank ihrer guten antimikroben Wirksamkeit einen großen Wert für die Behandlung von Darminfektionen, bakterieller Ruhr usw. verleiht.
  • Die nachstehenden Beispiele zeigen die praktische Ausführung der Erfindung, ohne diese aber in irgendeiner Weise zu beschränken.
  • Beispiel i Man mischt 7oo g Beinsteinsäureanhydrid, 16i7 g p-Aminobenzolsulfonylthioharnstoff und q. 1 Aceton und erhitzt io Minuten am Rückfluß bis zur vollständigen Auflösung; man gibt sodann 2o g Entfärbungskohle hinzu und filtriert rasch in der Wärme. Beim Abkühlen kristallisiert der p-Succinylaminobenzolsulfonylthioharnstoff aus. Man filtriert, wäscht und trocknet. Durch Einengung der Mutterlauge kann man noch einen zweiten Ansatz erhalten, der durch Umkristallisation -in 8o°/°igem Aceton gereinigt wird. Man erhält eine ausgezeichnete Ausbeute des reinen Produkts.
  • Der p-Succinylaminobenzolsulfonylthioharnstoff bildet ein farbloses, kristallines Pulver und schmilzt bei 2o5° (Block Maquenne) unter Zersetzung. Je nach den Trocknungsbedingungen kann man ihn wasserfrei oder mit i Mol Kristallwasser erhalten.
  • Beispiel 2 Man mischt 379 Phthalsäureanhydrid, 57,7 g p-Aminobenzolsulfonylthioharnstoff und 250 ccm Aceton und erhitzt auf dem Wasserbad bis zur vollständigen Auflösung. Die Lösung wird sodann zur Trockne verdampft, und der Rückstand wird mit q.oo ccm einer 80%igen Natriumbicarbonatlösung aufgenommen. Man filtriert, erhitzt das Filtrat auf dem Wasserbad und gibt io°/°ige Salzsäure -bis zur Neutralität gegenüber Lackmus hinzu. Man gibt sodann q. g Entfärbungskohle hinzu und filtriert in der Wärme. Die filtrierte Lösung wird mit io°%iger Salzsäure bis zur stark sauren Reaktion versetzt; dann läBt man abkühlen. Der p-Phthalylaminobenzolsulfonylthioharnstoff kristallisiert aus; man filtriert, wäscht und trocknet, Man erhält eine ausgezeichnete Ausbeute des reinen Produktes. Dieses ist ein farbloses kristallines Pulver, das bei 22q.° im Block Maquenne* schmilzt. * (vgl. Codex francais, 6. Aug. r949, S. 10q6).

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von Monoamiden zweibasischer Säuren des p-Aminobenzolsulfonyl-, thioharnstoffs, dadurch gekennzeichnet, daB man zweibasische Säuren . oder deren Derivate, wie Anhydride, Ester, Halogenderivate, mit p-Aminobenzolsulfonylthioharnstoff kondensiert.
DES1702D 1943-06-24 1944-06-23 Verfahren zur Herstellung von Monoamiden zweibasischer Saeuren des p-Aminobenzolsulfonylthioharnstoffs Expired DE860488C (de)

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DES1702D Expired DE860488C (de) 1943-06-24 1944-06-23 Verfahren zur Herstellung von Monoamiden zweibasischer Saeuren des p-Aminobenzolsulfonylthioharnstoffs

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