DE845690C - Verfahren zur Loeslichkeitserhoehung von Glykosiden der Sexualhormone und Herzmittelaus der Cyclopentanoperhydrophenanthren-Reihe - Google Patents

Description

• Verfahren zur Löslichkeitserhöhung von Glykosiden der Sexualhormone und Herzmittel aus der Cyclopentanoperhydrophenanthren-Reihe Durch die Patentschriften 65o o89 und 654 652 ist es bekanntgeworden, daß die Wirksamkeit von Sexualhormonen durch die Einführung von Glykosidresten erheblich gesteigert werden kann. In einem gewissen Maße wird auch die Löslichkeit erhöht, indessen meistens nicht in einem solchen Grade, wie es für manche therapeutische Verwendung (zumal intravenöse Anwendung) wünschenswert erscheint. Man hat zwar schon versucht, durch Zusatz von Lösungsvermittlern die Löslichkeit weiter zu steigern, doch versagt bei den zur Rede stehenden Verbindungen diese 31ethode fast immer; in manchen Fällen, wo ein gewisser Effekt erzielt werden kann, macht sich aber die störende Anwesenheit solcher Fremdsubstanzen bei der Verabreichung auf den Organismus unangenehm bemerkbar; insbesondere schadet der bei den üblichen Lösungsvermittlern vorhandene hohe Ureth.angehalt.
• Es wurde nun überraschenderweise gefunden, daß cholsaure Salze ein ausgezeichnetes Lösungsvermögen für Glykoside von Sexualhormonen und auch von Herzmitteln aus der Cyclopentanoperhydrophenanthren-Reihe besitzen, und zwar vorzugsweise Natrium-, Kalium- und Ammoniumcholat. Diese Salze üben im Gegensatz zu den üblichen Lösiqngsverrnittlern keinerlei unangenehme Nebenwirkungen auf den Organismus aus, insbesondere besteht bei der intravenösen Anwendung keine Gefahr einer Schockwirkung u. dgl. Das Lösungsvermögen der erfindungsgemäß zu verwendenden Stoffe.auf die genannten Glykoside muß um so mehr übe r'raschen, als eine Löslichkeitserhöhung der zuckerfreien Stammkörper überhaupt nicht, beobachtet wird und namentlich andere Gallensäuren diesen die Löslichkeit erhöhenden Effekt nicht besitzen. Beispiel i io mg Oestronglukosid werden mit i ccm einer i40/#gen Natriumcholatlösung verrührt. Es bildet sich eine klare Lösung, die auch nach drei Monaten noch keine Trübung aufweist.. 'Demgegenüber löst sich das Oestronglukosid in reinem Wasser erst in einem Verhältnis von 4: 1000.
• Beispiel 2 Man löst 5m9 Oestradiolglukosid in iccm einer icP/#gen Natriumcholatiösung. Man erhält eine halt- J bare. wasserkläie--Lösung, die für intravenöse -Injektionszwecke geeignet ist.
• Beispiel 3 12 mg der unter dem Handelsnamen Verodigen bekannten Gitalinfraktion von folia digitalis werden 'in-: i ccm einer io0/jgen Kaliumcholatlösung gelöst. ,Die", Lösung ist haltbar und für Injektionszwecke ,g,mignet.
• Beispiel 4 15 mg Oestronlactosid werden in 1,5 ccm einer 80/jgen Ammoniumcholatlösung gelöst. Die Löslichkeit des Lactosids in reinem Wasser beträgt 8 mg je Liter.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Löslichkeitserhöhung von Glykosiden der Sexualhormone und Herzmittel aus der Cyclopentanoperhydrophenanthren-Reihe, gekennzeichnet durch die Verwendung von cholsauren Salzen.