DE3221579A1 - Solubilisierung von in wasser schwerloeslichen wirkstoffen in waessrige loesung unter verwendung eines gemisches von cholinphosphorsaeureglycerindiester (cholin-lecithin) und natriumdesoxycholat als loesungsvermittler und die therapeutische verwendung der so erhaltenen waessrigen loesungen - Google Patents

Solubilisierung von in wasser schwerloeslichen wirkstoffen in waessrige loesung unter verwendung eines gemisches von cholinphosphorsaeureglycerindiester (cholin-lecithin) und natriumdesoxycholat als loesungsvermittler und die therapeutische verwendung der so erhaltenen waessrigen loesungen

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    • A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers

Description

  • Solubilisierung von in Wasser schwerlöslichen
  • Wirkstoffen in w§ßriqe Lösung unter Verwendung eines Gemisches von Cholinphosphorsäureglycerindiester (Cholin-Lecithin) und Natrium desoxvcholat als Lösungsvermittler und die therapeutische Verwendung der so erhaltenen w§ßriqen Lösungen.
  • nie Erfindung betrifft die Verwendung eines Gemisches von CholinphosDhorsäureolveerindiester (Cholin-Lecithin) einerseits und dem Natriumsalz der Desoxvcholsä'ure andererseits als Ldsunosvermittle fÜr in Wasser schwerlösliche Wirkstoffe. Der zur Solubilisierung verwendete CholinphosphorsSureglycerindiester (Cholin-Lecithin) sollte frei von Colaminphosphorsäureglycerindiester sein. Die erhaltenen waßrigen Lösungen werden für therapeutische Zwecke verwendet.
  • Viele Wirkstoffe, wie beispielsweise Benzaron aber auch Benzbromaron oder ß-Sitosterol, sind in Wasser unlöslich. Ihre therapeutische Verwendung ist daher auf die orale bzw. topische Applikation begrenzt.
  • Die orale Applikation von Medikamenten und ihre Resorption im Gastro-ntestinal-Trakt kann jedoch mit schwerwiegenden Nachteile verbunden sein. So unterlieqen beispielsweise Benzaron aber auch andere Medikamente nach der Resorption im C,astro-Intestinal-Trakt und der Passage durch die Leber weitaehenden metabolischen Abbauvorgängen, die die Konzentration der Medikamente im Blut und am Wirkort stark vermindern. Aber auch Enzyme der Gastro-Intestinal-Membran können bei dieser Metabolisierung eine Rolle spielen.
  • Aus diesen Gründen ist es zur Erhöhung der therapeutischen Wirksamkeit wünschenswert, viele Medikamente parenteral, d. h., unter Umgehung des Maven-Darm-Traktes, zu applizieren, etwa durch eine intravenöse Injektion. Dies gilt beispielsweise in besonderem Maße auch ür das Benzaron. Dem steht jedoch die schlechte Wasser löslichkeit dieser Verbindungen, beispielsweise des Benzaron, des Benzbromaron und des R-Sitosterol, entctegen.
  • Durch die Anwendung des oben genannten Lösungsgemisches Cholinphosphorsureglvcerindiester (Cholin-Lecithin) und Natriumdesoxvcholat als Lösungsvermittler, können Benzaron, Benzbromaron und ß-Sitosterol in wäßrige Lösungen überführt werden und auf diese Weise parenteral zur Anwendung gelangen. Auch andere in Wasser schwerlösliche Verbindungen sind dieser L8sunasvermittlunu zugäng lich.
  • nie folgenden Beispiele erläutern die Erfinduna: Beispiel 1 500 ms Benzaron und 5 g reiner Cholinphosphorsäureglycerindiester (Cholin-Lecithin) werden in Soo ml absolutem Ethanol unter Erwärmen und Riihren gelöst. Sodann wird der Ethanol im Vakuum abgedampft und dem Rückstand eine ausreichende Menge einer 20 Zeigen wäßrigen Lösung von Natriumdesoxycholat zugesetzt. Die entstandene Lösung wird mit Wasser auf 50 ml aufgefüllt, so daß die Konzentration an Natriumdesoxvcholat zwischen 5 und 9 % beträgt.
  • Beispiel 2 500 mg Benzbromaron und 5 g reiner Cholinphosphorsäureglucerindiester (Cholin-Lecithin) werden in 500 ml absolutem Ethanol unter Erwärmen und Rühren gelöst. Sodann wird der Ethanol abgedampft und dem Rückstand eine ausreichende Menge einer 20 %igen wäßrigen Lösung von Natriumdesoxvcholat zugesetzt. Die entstandene Lösung wird mit Wasser auf 50 ml aufgefüllt, so daß die Konzentration an Natriumdesoxvcholat zwischen 5 und 9 % beträgt.
  • Beispiel 3 5 g reiner cholinphosphorsäureglycerindiester (Cholin-Lecithin) werden in Soo ml absolutem Ethanol unter Erw.Hrmen und Rühren gelöst. Sodann wird der Ethanol im Vakuum abgedampft und dem Rückstand eine ausreichende Menqe einer 20 %igen wäßrigen Lösung sron Natriumdesoxycholat zugesetzt. Die entstandene Lösung wird mit Wasser auf 50 ml aufgefüllt, so daß die Konzentration an Natriumdesoxvcholat zwischen 5 und 9 % beträgt. Sodann werden in dieser Lösung unter ErwSrmen und Rühren 500 mg Benzaron aelöst.

Claims (6)

  1. Patentansprüche 1. Verfahren zur Solubilisierung von Wirkstoffen in Wasser, dab durch aekennzeichnet, daß der in Wasser schwerlösliche tairk stoff unter Verwendung eines C7emisches aus CholinphosphorsRureclveerindiester (Cholin-Lecithin) und Natriumdesoxycholat in Wasser gelöst wird.
  2. 2. Verfahren zur Solubilisierung von Wirkstoffen in Wasser, da durch aekennzeichnet, daß der in Wasser schwerlösliche Wirk stoff unter Verwendung eines Gemisches aus Sojalecithin und Natriumdesoxycholat in Wasser gelöst wird.
  3. 3. Verfahren zur Solubilisierung in Wasser, dadurch aekennzeicI net, daß Benzaron unter Verwendung eines Gemisches aus Chol' phosphorsRureqlycerindiester (Cholin-Lecithin) und Natriumdesoxycholat in Wasser gelöst wird.
  4. 4. Verfahren zur Solubilisierung in Wasser, dadurch crekennzeicI net, daß Benzbromaron unter Verwendung eines Gemisches aus Cholinphosphorsäureglycerindiester (Cholin-Lecithin) und Natriumdesoxycholat in Wasser gelöst wird.
  5. 5. Verfahren zur Solubilisierung in Wasser, dadurch vekennzeich net, daß ß-Sitosterol unter Verwendung eines Gemisches aus Cholinphosphorsäureglycerindiester (Cholin-Lecithin) und Natriumdesoxycholat in Wasser gelöst wird.
  6. 6. Verfahren nach Anspruch 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daf die so erhaltenen Lösungen unter Umgehung des Maven-Darm-Trc tes therareutisch verwendet werden.
DE19823221579 1982-06-08 1982-06-08 Solubilisierung von in wasser schwerloeslichen wirkstoffen in waessrige loesung unter verwendung eines gemisches von cholinphosphorsaeureglycerindiester (cholin-lecithin) und natriumdesoxycholat als loesungsvermittler und die therapeutische verwendung der so erhaltenen waessrigen loesungen Withdrawn DE3221579A1 (de)

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