DE739448C - Verfahren zur Herstellung leicht durch die Haut resorbierbarer Salben mit acylierten Sulfonamiden - Google Patents

Description

• Verfahren zur Herstellung leicht durch die Haut resorbierbarer Salben mit acylierten Sulfonamiden Es ist bereits bekannt, zwecks besserer Resorption durch die Haut solchen Salben} in denen die Wirkstoffe in Form von Lösungen hineinverarbeitet sind, besondere Emulgatoren zuzusetzen. Die percutane Verwendung von acylierten Sulfonamiden der allgemeinen Formel R-S O2-NH-X, in der R einen aromatischen, heterocyclischen oder aromatisch-heterocyclischeh Rest, der in p-Stellung zur Sulfogruppe eine kerngebundiene Aminogruppe oder darin übierführbare Gruppe enthält und X einen beliebigen Acylrest bedeuten, läßt sich nun, wie gefunden wurde, in besonders vorteilhafter Weise erzielten, wenn man die für die Resorption bestimmtien. Sulfonamide nicht unmittelbar in eine der üblichen Salbengrundlagen hineinver,arbeitet, sondern sie zunächst in Form solcher wasserlöslicher Salze mit organischen Basen, die gleichzeitig als Emulgatoren wirken, in Lösung bringt und diese Lösung dann mit der Salbengrundlage vereinigt. Durch diese Maßnahme wird der Vorteil einer homogenen Einverleibung und Verteilung des Wirkstoffes im Träger (der Salbengrundlage) erreicht, wodurch eine restlose Resorption des sonst nur unvollkommen durch die Haut resorbierbaren Wirkstoffels gewährleistet ist.
• Zur Salbenverarbeitung verwendbare Lösungen von Sulfonamiden werden hergestellt, indem man solche Salze, die wie die nach an sich üblichen Methoden durch Umsetzung von acylierten Sulfonamiden mit den betreffenden organischen Basen herstellbaren, leicht wasserlöslichen Alkanolaminsalze, z. B. die Mono-, Di- oder Triäthanolaminsalze, stark lösende und emulgierende Eigenschaften besitzen und infolgedessen zur Herstellung hochwirksamer Emulsionen geeignet sind, in Wasser löst. Es lassen sich auf diese Weise Emulsionen herstellen, welche 20 und mehr Prozent Wirkstoff enthalten.
• Das Triäthanolamin wird zwar in Form fettsaurer Salze bereits als Emulgator verwendet, do.ch ist bislang weder von diesen Salzen noch von anderen emulgierende Eigenschaften besitzenden Stoffen oder Verbindungen bekannt, daß sie gleichzeitig Wirkstoffe darstellen.
• Beispiel I 2 kg feingepulvertLes p-Aminobenzoisulfonacetamid und 1,5 kg Triäthanolamin werden in I,5 1 Wasser gelöst, die Lösung wird filtriert und in 4 kg eines Fettgemisches, z. B. bestehend aus Wollwachs, Wachs, Wollfett, Vaseline, welches auf etwa 100° C erhitzt ist, unter Rühren eingetragen. Nachdem alles eingetragen, läßt man die Lösung unter andauernd starkem Rühren, zweckmäßig unter Benutzung eines hochtourigen Rührwerks, langsam erlrlalten. Die so erhaltene Salbe ist von butterartiger Konsistenz und enthält den Wirkstoff in feinster Verteilung.
• Beispiel 2 2,4 kg Aminobenzolsulfonpropionylamid, I,o kg Monoäthanolamin und I,5 1 W.asser werden wie im Beispiel X zu einer Salbe verarbeitet.
• Beispiel 3 2,7 kg Aminobenzolsulfonisovalerylamid, 1,25 kg Diäthanolamin und 1,5 1 Wasser werden wie im Beispiel 1 zu einer Salbe verarbeitet.
• Statt der Äthanolainine kann man in gleicher Weise auch andere Alkanolamine verwenden.

Claims (2)

1. PATENTANSPRÜCHE: 1. Verfahren zur Hrerstellung von leicht durch die Haut reaorbiRerbaren Salben mit acylierten Sulfonamiden, dadurch gekennzeichnet, daß man acylierte Sulfonamide ,d,elr allgemeinen Formel R-S O2-N H-X, in der R einen aromatischen, heterocyclischen oder aromatisch-heterocyclis ehen Rest. der in p-Stellung zur Sulfongruppe eine kerngebundene Aminogruppe oder darin überführbare Gruppe enthält, und X einen beliebigen Acylrest bedeuten, in Form ihrer wasserlöslichen Alkanolaminsalze in Wasser löst und diese Lösung dann in üblicher Weise mit einer Salbengrundlage zu einer Salbe verarbeitet.
2. 2. Ausführungsform des Verfahrens nach Anspruch I, dadurch gekennzeichnet, daß man Sulfonamid-4-aminobenzolsulfonacetamidalkanolaminsalze, insbesondere Triäthanolaminsalze, verwendet.