DE69813922T2

DE69813922T2 - Hydroxycarbonsäure oder Retinoid enthaltende Zusammensetzungen

Info

Publication number: DE69813922T2
Application number: DE69813922T
Authority: DE
Inventors: John Brian Bartolone; Stephan Samuel Habif; Ronni Weinkauf
Original assignee: Unilever NV
Current assignee: Unilever NV
Priority date: 1997-02-14
Filing date: 1998-02-04
Publication date: 2003-10-30
Anticipated expiration: 2018-02-05
Also published as: BR9803281A; EP0858799B1; AU723955B2; CN1196237A; ID20481A; JPH10226634A; EP0858799A3; IN189605B; KR19980071338A; CN1196237B; DE69813922D1; CA2229271C; AR011673A1; US5855893A; KR100315062B1; AU5386598A; CA2229271A1; EP0858799A2; ES2198646T3; JP3502252B2

Description

Gebiet der Erfindung

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Trichodesma lanicum-Samenextrakt in einer Zusammensetzung und ein Verfahren zum Vermindern oder Beseitigen von Hautreizung oder Stechen, die durch Hydroxysäuren oder Retinoide induziert werden.

Hintergrund der Erfindung

Hydroxysäuren (HAs) und Retinoide verleihen kosmetische Vorteile, wie die Verbesserung des Aussehens von lichtgeschädigter oder natürlich gealterter Haut, Hautaufhellung, Behandlung von Altersflecken und so weiter. Leider kann ihre Verwendung in hohen Konzentrationen gelegentlich mit Hautreizung, beispielsweise Hautrötung und stechendem Empfinden bei der Anwendung verbunden sein. Die Reizung kann durch Senken der Menge an Wirkstoff in der Zusammensetzung oder durch Vermindern des Eindringens des Wirkstoffs durch die Haut gelindert werden. Ein starker Nachteil von beiden Ansätzen besteht darin, dass die Wirksamkeit beeinträchtigt wird. Die HA bedingte Reizung kann durch Erhöhen des pH- Werts der Zusammensetzung vermindert werden, jedoch ergibt dieses Verfahren verminderte Wirksamkeit aufgrund eines verminderten HA-Eindringens durch die Haut. Es ist erwünscht, das Reizungspotenzial von HA und/oder Retinoiden unter Beibehalten von ihrer Wirksamkeit zu vermindern oder zu beseitigen.
Die europäische Patentanmeldung 0631722 (Johnson & Johnson) offenbart die Verwendung von Glycolsäure, um die Reizung der Haut durch Retinol zu vermindern. U.S. Patent 5 252 604 (Nagy et al.) lehrt die Verwendung von Tocopherolen gegen durch Retinsäure induzierte Reizung. U.S. Patent 5 516 793 (Duffy) offenbart die Verwendung von Ascorbinsäure, um die durch verschiedene örtliche Bestandteile, einschließlich HA und Retinoide, verursachte Reizung zu lindern.
U.S. Patent 5 476 661 (Pillai et al.) offenbart kosmetische Zusammensetzungen, die 25-Hydroxycalciferol und einen Lipidbestandteil enthalten. Zahlreiche wahlweise Bestandteile werden aufgezählt, unter welchen HAs und/oder Retinoide und ungesättigte Fettsäuren, wie γ-Linolensäure (GLA), erwähnt werden. Pillai et al. richtet das Problem nicht auf die Hautreizung, lehrt nicht die Verwendung von beliebigem Mittel zum Vermindern der Hautreizung und lehrt nicht die Verwendung von Trichodesma lanicum-Samenextrakt.
Die europäische Patentanmeldung 0416855 (Efamol) offenbart die Behandlung von Hautschädigung aufgrund Radiotherapie mit γ-Linolensäure (GLA) und lehrt auch eine Vielzahl von geeigneten Pflanzenquellen von GLA, einschließlich Borretscharten. PCT Anmeldung WO 90/07331 (Went) lehrt die Behandlung von Entzündung, die von Arthritis oder Kopfschmerz stammen, durch örtliche Anwendung von GLA; wobei Borretschsamen als eine geeignete Quelle gelehrt wird. Die europäische Patentanmeldung 0173478 (Efamol) offenbart Behandlung von entzündlichen Hautstörungen mit Zusammensetzungen, die GLA und Glucocorticoide enthalten; wobei Borretscharten, wie Borago officinalis, als eine reiche Quelle an GLA erwähnt wird. Das französische Patent 2 704 390 (Boiron) offenbart ein orales Ergänzungsmittel, enthaltend Borretschsamenöl, um Antialterungsvorteile der Haut bereitzustellen. Das französische Patent 2 604 624 (Parfums Rochas) offenbart Hautpflegezusammensetzungen, die polyungesättigte Carbonsäuren, wie GLA, enthalten; wobei Borretsch als reich an GLA genannt wird. Das GB Patent 2 271 928 (Laing) offenbart die Verwendung von Pflanzenextrakten der Familie der Borretschgewächse [Rauhblattgewächse] (zur Linderung von Hautstörungen und Reizungen.
U.S. Patent 5 445 822 (Bracco) offenbart kosmetische Zusammensetzungen, die ein Gemisch von polyungesättigten Säuretriglyceriden enthält, wobei die Fettsäure Stearidonsäure einschließt. Borretschöl wird als ein geeignetes Öl angeführt. Die Rolle von Lipiden (Triglyceriden) in entzündungshemmenden Vorgängen wird beschrieben. Tollesson et al. "Transepidermal Water Loss and Water Content in the Stratum Corneum in Infantile Sebhorroeic Dermatitis", Acta Derm Venereol (Schweden), Februar 1993, 73 (1), Seite 18-20 offenbart die Verwendung von örtlich auf getragenem Borretschöl zur Behandlung von seborrhöischer Dermatitis. Bahmer et al. "Treatment of Atopic Dermatitis with Borage Seed Oil (Glandol) - A Time Series Analytic Study" Kinderartzl. Prax. (Deutschland), Oktober 1992, 60 (7), Seite 199-202 offenbart die Verwendung von Borretschöl für die Behandlung von atopischer Dermatitis.
U.S. Patent 5 690 947 (Habif et al.) offenbart die Verwendung von Borretschsamenöl zur Linderung von Reizung, die durch Hydroxysäuren oder Retinoide verursacht wird.
U.S. Patent 5 158 975 (Guichardant et al.) offenbart die Verwendung von Stearidonsäure zum Inhibieren von Leukotrienen. Die Zusammensetzung kann örtlich zur Behandlung von Hautentzündungen, beispielsweise Akne, Ekzem oder Psoriasis, verwendet werden. Coupland et al. offenbaren in auf dem IFSCC am 22.-25. Oktober 1996 (Sydney) präsentierten Artikeln, dass Stearidonsäure bekanntlich entzündungshemmende Eigenschaften besitzt und dass Crossessential SA 6 (Tricho desma lanicum) ein starker Moderator von UV induzierter Entzündung ist. Es gibt zahlreiche Verbindungen, die zwar in der Lage sind, UV induzierte Reizung zu vermindern, aber nicht Hydroxysäure oder Retinoid erzeugte Reizung (siehe Beispiel 4).
Trichodesma lanicum ist eine andere Pflanze von Borretschsamenöl, obschon beide zu der Borretsch-Pflanzenfamilie gehören und Trichodesma lanicum ist unter dem englischen Namen "wild Borage" (Wilder Borretsch) bekannt. Die lateinischen Namen für die zwei Pflanzen unterscheiden sich: Trichodesma lanicum für Wilder Borretsch und Borago officinalis für Borretsch. Obwohl das Fachgebiet die Verwendung von Borretschsamenöl als eine Quelle von GLA lehrt, wird Trichodesma lanicum- oder Wild-Borretschsamenextrakt nicht erwähnt. Tatsächlich enthält Trichodesma lanicum-Samen fast fünffach weniger GLA als Borretschsamen. Der ungesättigte Fettsäurebestandteil von Trichodesma lanicum-Samen und Borretschsamen ist sehr verschieden:
Der vorstehend erörterte Stand der Technik lehrt keine Zusammensetzungen, die Trichodesma lanicum-Samenextrakt in Kombination, mit HAs und/oder Retinoiden enthalten. Der Stand der Technik scheint nicht die Verwendung von Trichodesma lanicum-Samenextrakt oder beliebigen von ihren Bestandteilen von ungesättigten Fettsäuren, die mit der Ver wendung von HAs und/oder Retinoiden verbundene Reizung oder Stechen vermindern.

Kurzdarstellung der Erfindung

Die vorliegende Erfindung schließt zum Teil eine Zusammensetzung ein, die einen kosmetischen Vorteilsbestandteil, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Hydroxysäuren ("HAs") und bestimmten Retinoiden enthält und weiterhin Trichodesma lanicum-Samenextrakt enthält.
Die Erfindung schließt auch ein kosmetisches Verfahren zum Vermindern oder zur Beseitigung von Reizung oder Stechen, die durch die örtliche Verabreichung einer HAs oder Retinoiden enthaltenden Zusammensetzung induziert werden, wobei das Verfahren örtliches Auftragen von Trichodesma lanicum-Samenextrakt in einer zum Vermindern oder zur Beseitigung einer durch die Zusammensetzung induzierten Reizung wirksamen Menge umfasst. Nach dem erfindungsgemäßen Verfahren kann Trichodesma lanicum-Samenextrakt zusammen mit HAs und/oder Retinoiden in der gleichen Zusammensetzung vorliegen oder Trichodesma lanicum-Samenextrakt kann aus einer gesonderten Zusammensetzung angewendet werden.
Gemäß der vorliegenden Erfindung werden aufgrund von örtlicher Auftragung von Trichodesma lanicum-Samenextrakt Reizung oder Stechen, welche durch die örtliche Auftragung von HAs und/oder Retinoiden induziert werden, vermindert oder beseitigt. Es wurde als Teil der vorliegenden Erfindung gefunden, dass nicht alle bekannten Antireizmittel, auch jene, die GLA oder Stearidonsäure enthalten, HA/Retinoid induzierte Reizung mildern. Weiterhin bekämpft eine Verbindung, die UV induziertes Erythem lindert, nicht notwendigerweise die Reizung, welche durch Hydroxysäuren oder Retinoide induziert wird.

Genauere Beschreibung der Erfindung

Trichodesma lanicum-Samenextrakt ist ein wesentlicher Bestandteil der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen.
Trichodesma lanicum-Samenextrakt wird aus den Samen von Trichodesma lanicum, einer auch als Wilder Borretsch bekannten Pflanze, die im tropischen Asien und Australien natürlich vorkommt, erhalten.
Trichodesma lanicum-Samenextrakt wird gemäß der vorliegenden Erfindung angewendet, um die Hautreizung, die durch Hydroxysäuren und/oder Retinoide eingeleitet wird, zu vermindern oder zu beseitigen.
Die Menge von Trichodesma lanicum-Samenextrakt in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen liegt im Bereich von allgemein 0,05% bis 10 Gewichtsprozent der Zusammensetzung, vorzugsweise 0,1% bis 5%, besonders bevorzugt 0,5% bis 2%.
Hydroxysäuren verstärken das Wachstum und erhöhen Ceramidbiosynthesen in Keratinocyten, erhöhen die epidermale Dicke und erhöhen die Abschuppung von normaler Haut, was glattere jünger aussehende Haut ergibt.
Die Hydroxysäure kann aus α-Hydroxysäuren, β-Hydroxysäuren (beispielsweise Salicylsäure), anderen Hydroxycarbonsäuren (beispielsweise Dihydroxycarbonsäure, Hydroxydicarbonsäure, Hydroxytricarbonsäure) und Gemischen davon oder Kombinationen ihrer Stereoisomeren (DL, D oder L) ausgewählt werden.
Vorzugsweise wird die Hydroxysäure aus α-Hydroxysäuren mit der allgemeinen Struktur (1):
worin M Wasserstoff oder eine gesättigte oder eine ungesättigte gerade oder verzweigte Kohlenwasserstoffkette, die 1 bis 27 Kohlenstoffatome enthält, darstellt, ausgewählt.
Bevorzugter wird die Hydroxysäure aus Milchsäure, 2- Hydroxyoctansäure, Hydroxylaurinsäure, Glycolsäure und Gemischen davon ausgewählt. Wenn Stereoisomere vorliegen, ist das L-Isomer besonders bevorzugt.
Es ist selbstverständlich, dass in Abhängigkeit von dem pH-Wert der Zusammensetzung die Hydroxysäure als ein Salz, beispielsweise Ammonium- oder Kalium- oder Natriumsalz, vorliegen kann.
Obwohl die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen jeden pH-Wert in dem allgemeinen Bereich von 2,5 bis 10 aufweisen können, sind die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen besonders verwendbar, wenn sie bei einem sauren pH-Wert (insbesondere wenn sie eine Hydroxysäure enthalten), besonders bevorzugt bei einem pH-Wert von 3 bis 4 vorliegen, weil solche Zusammensetzungen besonders reizend sind.
Retinoide erhöhen Keratinocytenproliferation in vitro, verstärken epidermale Dicke und erhöhen Collagensynthese durch dermale Fibroblasten. Dies ergibt Schutz vor Sonnenschädigung und Glättung von faltiger Haut. Der Begriff "Retinoide" schließt, wie hierin verwendet. Retinsäure, Retinol, Retinal und C&sub2;-C&sub5;-Retinylester ein, weil diese am stärksten reizen. Eingeschlossen in den Begriff "Retinsäure" sind 13-cis-Retinsäure und all-trans-Retinsäure.
Der Begriff "Retinol" schließt die nachstehenden Isomeren von Retinol ein: all-trans-Retinol, 13-cis-Retinol, 11-cis-Retinol, 9-cis-Retinol, 3,4-Didehydro-Retinol. Bevorzugte Isomeren sind all-trans-Retinol, 13-cis-Retinol, 3,4- Didehydro-Retinol, 9-cis-Retinol. Besonders bevorzugt ist all-trans-Retinol aufgrund seiner breiten kommerziellen Verfügbarkeit.
Retinylester ist ein Ester von Retinol. Der Begriff "Retinol" wurde vorstehend definiert. Retinylester, die zur Verwendung in der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind C&sub2;-C&sub5;-Ester von Retinol, vorzugsweise C&sub2; und C&sub3;-Ester und besonders bevorzugt C&sub2;-Ester, weil sie üblicher verfügbar sind. Retinylester, die in die Erfindung eingeschlossen sind, sind auch bekannt als: Essigsäureretinylester, Propionsäureretinylester, Buttersäureretinylester und Retinylpentanolat.
Ein besonderer Vorteil der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen ist, dass höhere Mengen an Fettsäuren oder Retinoiden ohne Verursachen von Hautreizungen angewendet werden können. Vorzugsweise ist die in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung vorliegende Menge der Hydroxysäurekomponente 0,01 bis 20%, bevorzugter 0,1 bis 12% und besonders bevorzugt 4 bis 12 Gewichtsprozent der Zusammensetzung.
Ein Retinoid kann in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen in einer Menge von 33 bis 330000 IU pro Gramm der Zusammensetzung, vorzugsweise 330 bis 16500 IU, besonders bevorzugt 1650 bis 6600 IU vorliegen. Wiederum kann aufgrund des gleichzeitigen Vorliegens von Trichodesma lanicum- Samenextrakt eine höhere Menge eines Retinoids in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen ohne Verursachen von Hautreizung angewendet werden.
Besonders bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen, die Trichodesma lanicum-Samenextrakt-Antireizmittel enthalten, schließen Retinol und/oder Essigsäureretinylester und/oder Glycolsäure und/oder Milchsäure ein, weil diese Bestandteile als Reizung verursachend gefunden wurden, jedoch wurden sie beim Freisetzen von kosmetischen Vorteilen als besonders wirksam gefunden.
Die erfindungsgemäßen Haut Zusammensetzungen schließen auch ein kosmetisch verträgliches Vehikel oder einen Träger, der inert ist, gewöhnlich einen Bestandteil der in höchsten Mengen vorliegt und wirkt, um Wirk- oder Leistungsbestandteile freizusetzen, ein.
Vehikel, die von Wasser verschieden sind, können flüssige oder feste, weichmachende Mittel, Lösungsmittel, feuchthaltende Mittel, Verdickungsmittel und Pulver einschließen. Ein besonders bevorzugter, nicht wässriger Träger ist ein Polydimethylsiloxan und/oder Polydimethylphenylsiloxan. Silikone dieser Erfindung können jene mit Viskositäten im Bereich von etwa 10 bis 10000000 Centistokes bei 25ºC sein. Besonders erwünscht sind Gemische von niedrig und hoch viskosen Silikonen. Diese Silikone sind von der General Electric Company unter den Handelsmarken Vicasil SE und SF und von der Dow Corning Company unter den 200er und 550er Reihen erhältlich. Mengen von Silikon, die in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen angewendet werden können, liegen etwa bei 5 bis 95%, vorzugsweise 25 bis 90 Gewichtsprozent der Zusammensetzung. Die Menge an Vehikel kann im Bereich von etwa 2 bis etwa 99 Gewichtsprozent, vorzugsweise etwa 50 bis 99%, besonders bevorzugt etwa 80 bis 99 Gewichtsprozent, der Gesamt Zusammensetzung liegen.
Gemäß der vorliegenden Erfindung ist das Vehikel vorzugsweise mindestens 60 Gewichtsprozent Wasser, auf das Gewicht des Vehikels. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind vorzugsweise Öl-in-Wasser-Emulsionen, um die dermale Abgabe von Hydroxysäuren zu verbessern (siehe Sah A., "An in-vitro study of the effect of formulation variables and product structure on the delivery of alphy-hydroxy acid (Lactid acid) to skin", MS Thesis, Department of Pharmaceutical Science of the College of Pharmacy, University of Cincinnati, OH, Juli 1996). Solche verbesserte Freisetzung ist häufig mit erhöhter Reizung/Stechen verbunden, was die Verwendung von Trichodesma lanicum-Samenextrakt in solchen Emulsionen besonders kritisch macht. In den bevorzugten Öl- in-Wasser-Emulsionen gemäß der vorliegenden Erfindung umfasst Wasser mindestens 50 Gewichtsprozent der erfindungsgemäßen Emulsion, besonders bevorzugt 50 bis 70 Gewichtsprozent, auf das Gewicht der Zusammensetzung.

Wahlweise Hautvorteilsmittel und kosmetische Hilfsmittel

Verschiedene Arten von Wirkbestandteilen können in den erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen vorliegen. Wirkstoffe werden als Hautvorteilsmittel definiert, die von weichmachenden Mitteln und anderen Bestandteilen, die nur die physikalischen Eigenschaften der Zusammensetzung verbessern, verschieden sind. Obwohl nicht auf diese Kategorie begrenzt, schließen allgemeine Beispiele Antifaltenverbindungen und Sonnenschutzmittel und Bräunungsmittel ein.
Sonnenschutzmittel schließen jene Materialien ein, die üblicherweise zum Blockieren von Ultraviolettlicht angewendet werden. Erläuternde Verbindungen sind Titandioxid, wie Derivate von PABA, Cinnamat und Salicylat. Beispielsweise können Methoxyzimtsäureoctylester und 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon (auch bekannt als Oxybenzone) verwendet werden. Methoxyzimtsäureoctylester und 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon sind kommerziell unter den Handelsmarken Parsol MCX bzw. Benzophenone-3 erhältlich. Die exakte Menge an den in den Emulsionen angewendetem Sonnenschutzmittel kann in Abhängigkeit von dem vor der Sonnen UV-Strahlung erwünschten Schutzgrad variieren.
Eine weitere Kategorie von funktionellen Bestandteilen innerhalb der erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen sind Verdickungsmittel. Ein Verdickungsmittel wird gewöhnlich in Mengen irgendwo von 0,1 bis 20 Gewichtsprozent, vorzugsweise etwa 0,5% bis 10 Gewichtsprozent, der Zu sammensetzung vorliegen. Beispielhafte Verdickungsmittel sind vernetzte Polyacrylatmaterialien, die unter der Handelsmarke Carbopol von B. F. Goodrich Company erhältlich sind. Gummen können angewendet werden, wie Xanthan-, Carrageenan-, Gelatin-, Karaya-, Pektin- und Johannisbrotbohnengummi. Unter bestimmten Umständen kann die verdickende Funktion auch durch ein Material ausgeführt werden, das auch als ein Silikon oder Weichmacher dient. Beispielsweise haben Silikongummis einen Überschuss von 10 Centistokes und Ester, wie Stearinsäureglycerinester, haben duale Funktionalität.
Pulver können in die erfindungsgemäße kosmetische Zusammensetzung eingearbeitet werden. Diese Pulver schließen Kreide, Talkum, Fullers-Erde, Kaolin, Stärke, Smectittone, chemisch modifiziertes Magnesiumaluminiumsilikat, organisch modifizierten Montmorillonitton, hydratisiertes Aluminiumsilikat, pyrogenes Siliziumdioxid, Aluminiumstärkeoctenylsuccinat und Gemische davon ein.
Andere geringe Hilfskomponenten können, auch in die kosmetischen Zusammensetzungen eingearbeitet werden. Diese Bestandteile können färbende Mittel, Opazitätsmittel und Parfüms einschließen. Mengen von diesen anderen Komponentenmaterialien können im Bereich von etwa 0,001% bis zu 20 Gewichtsprozent der Zusammensetzung vorliegen.

Verwendung der Zusammensetzung

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung ist vorwiegend als ein Produkt zur örtlichen Auftragung auf menschliche Haut, insbesondere als ein Mittel zum Konditionieren und Glätten der Haut und Verhindern oder Vermindern des Aussehens von faltiger oder gealterter Haut vorgesehen.
Bei der Verwendung wird eine kleine Menge der Zusammensetzung, beispielsweise 1 bis 100 ml, auf exponierte Flächen der Haut aus einem geeigneten Behälter oder Applikator aufgetragen und falls erforderlich, wird sie dann darüber versprüht und/oder unter Verwendung der Hand oder Finger oder einer geeigneten Vorrichtung in die Haut gerieben.
Gemäß dem vorliegenden erfindungsgemäßen Verfahren wird die durch den Wirkbestandteil induzierte Hautreizung vermindert oder durch örtliche Auftragung von Trichodesma lanicum-Samenextrakt beseitigt. Der Trichodesma lanicum- Samenextrakt kann zusammen mit dem Wirkstoff vorliegen oder er kann gesondert von dem Wirkstoff auf die Haut aufgetragen werden.

Produkt form und Verpackung

Die örtliche Hautbehandlungszusammensetzung der Erfindung kann als eine Lotion, eine flüssige Creme, eine Creme oder ein Gel formuliert werden. Die Zusammensetzung kann in einem geeigneten Behälter verpackt sein, der ihrer Viskosität und vorgesehenen Verwendung durch den Verbraucher genügt. Beispielsweise kann eine Lotion oder flüssige Creme in einer Flasche oder einem Rollerapplikator oder einer Kapsel oder einer mit einem Treibmittel betriebenen Aerosolvorrichtung oder einem Behälter, ausgestattet mit einer Pumpe, geeignet für eine Fingerbetätigung, verpackt werden. Wenn die Zusammensetzung eine Creme darstellt, kann sie einfach in einer nicht verformbaren Flasche oder einem Quetschbehälter, wie einer Tube oder einer mit Deckel versehenen Dose, aufbewahrt werden.
Die Erfindung stellt folglich auch einen geschlossenen Behälter bereit, der eine wie hierin definierte kosmetisch verträgliche Zusammensetzung enthält.
Der Trichodesma lanicum-Samenextrakt kann gesondert von der Zusammensetzung, die HAs und/oder Retinoide enthält, verpackt werden.
Die nachstehenden speziellen Beispiele erläutern weiterhin die Erfindung, jedoch ist die Erfindung nicht darauf begrenzt. Trichodesma lanicum (Wilder Borretsch) Samenextrakt, angewendet in den Beispielen, wurde von Croda Oleochemicals (England) unter dem Handelsnamen Crossessential SA-6 erhalten.

Beispiel 1

Testverfahren auf stechenden Schmerz

Die Aufgabe war es, den Anteil an Stechen und/oder Brennen, erzeugt durch ein Testmaterial, nach einer einfachen Auftragung auf die Wangen/Nasolabialfalte gegen eine Kontrolle zu vergleichen. Die Probanden wurden zuerst auf ihre Fähigkeit eine stechende/brennende Empfindung in Reaktion auf 8%ige Glycolsäure im Vergleich mit der Grundformulierung zu empfinden, eingeteilt. 20 Probanden mit ausgeglichenen linken und rechten Schmerzreaktionen wurden in die Untersuchung einbezogen. Die Probanden wuschen sich die Teststellen (Wangen/Nasolabialfalte) 30 Sekunden mit Ivory- Seife und warmem Wasser. Die Teststellen wurden trocken getupft und die 0,025 ml des Testmaterials und Kontrolle wurden gleichzeitig durch das Untersuchungspersonal auf die linken und rechten Wangen/Nasolabialfalten aufgetragen. Die Materialien wurden für 30 Sekunden in die Haut eingerieben. Die Produkte wurden in statistischer und ausgeglichener Reihenfolge über die Probandengruppe auf getragen. Die Probanden bewerteten den Grad von stechendem/brennendem Gefühl auf jeder Seite des Gesichts vor dem Waschen der Teststellen, unmittelbar nach dem Waschen der Teststellen und während der Reaktion unmittelbar (Zeit = 0) und bei 2,5, 5,0 und 7,5 Minuten, nachdem das Untersuchungspersonal die Testmaterialien aufgetragen hat. Die Probanden zeichneten die Intensität unter Verwendung der nachstehenden Skale auf:
0 - kein
1 - sehr leicht
2 - leicht
3 - mittel
4 - mittel hoch
5 - hoch
6 - sehr stark
Zusätzlich zeigten am Ende der 7,5 Minuten die Probanden auf welcher Seite des Gesichts mehr Nachteil (Stechen/Brennen) empfunden wurde und wieviel (durch: wenig mehr, leicht mehr, mäßig mehr oder sehr viel mehr).

Statistische Analyse

Der parametrische paarweise T-Test (zweigeteilt [two tailed]) wurde ausgeführt, um das Ausmaß von stechender/brennender Veränderung von der Grundlinie (unmittelbar nach Waschen der Teststellen) bei jedem Bewertungszeitpunkt (0, 2,5, 5,0 und 7,5 Minuten) zwischen jeder Behandlung, die den paarweisen Vergleichstest mit Probanden, welche in diesen Analysen als ein Block dienten, umfasst, zu vergleichen. [Literaturstelle Statistical Methods, Snedecor and Cochran, Iowa State University Press, 7. Ausgabe, 1980, Seiten 84-86]. Diese Ergebnisse werden in nachstehender Tabelle 1 gezeigt. Zusätzlich wurde für jeden Probanden die Fläche unter der Kurve bezüglich der Veränderung des Grundlinienreaktionsprofils eines für jede der zwei Behandlungen, umfassend den paarweisen Vergleichstest unter Verwendung der Trapezregel, berechnet. Um das Ausmaß des Unterschiedes in der gesamten stechenden/brennenden Reaktion zu vergleichen, wurde der Unterschied in den Flächen unter der Kurve zwischen den zwei Behandlungen für jeden Probanden unter Verwendung eines parametrischen paarweisen T-Tests (zweigeteilt), wobei Probanden in diesen Analysen als Block dienten, verglichen.
[Literaturstelle Statistical Methods, Snedecor and Cochran, Iowa State University Press, 7. Ausgabe, 1980, Seiten 84-86]. Ein p-Wert von nicht größer als 0,1 wurde als statistisch signifikant betrachtet. Diese Ergebnisse werden in nachstehender Tabelle 1A gezeigt.
Zusätzlich wurden die gemeinsamen Antworten der Probanden auf die zwei allgemeinen Fragen "Welche Seite des Gesichts hat stärker stechend geschmerzt?" zusammen mit "Um wieviel mehr?" in eine einzelne Bewertung (Einstufung) umgerechnet, dann decodiert und gemäß Behandlung vergleichsweise stärker stechend empfunden wurde, klassifiziert. Dies ergibt ein direktes Maß von empfundenem Eigenschaftsunterschied zwischen, den Behandlungen, bezogen auf die gerichtete 9 Punkte-Kategorie ordinale Differenzskale, wird nachstehend gezeigt: Gerichtete ordinale Differenzskale
(0) = kein Unterschied
(+/-1) = kaum Unterschied
(+/-2) = etwas Unterschied
(+/-3) = mittlerer Unterschied
(+/-4) = sehr starker Unterschied
Für jeden paarweisen Vergleich wurden diese gerichteten Unterschiede unter Verwendung der nicht parametrischen Wilcoxon-Signed-Rank-Test, Pratt-Lehmann Version, wobei Probanden als ein Block dienten, verglichen. [Bezug Nonparametrics: Statistical Methods Based on Ranks, von Erich L. Lehmann, Holden-Day, 1975, Seiten 130]. Diese Ergebnisse werden in nachstehender Tabelle 1 gezeigt.
Eine Emulsionsgrundlage wurde unter Verwendung der nachstehenden Formulierung zubereitet. Emulsionsgrundlagenformulierung
Weitere Bestandteile in den nachstehenden Beispielen wurden anstelle von Wasser zugegeben. Die wie in Tabelle 1 ausgewiesene Bestandteile enthaltenden Zusammensetzungen 1 bis 4 wurden unter Verwendung des Schmerztestverfahrens getestet. Die erhaltenen Ergebnisse werden in Tabellen 1 und 1A zusammengefasst. Je höher die mittlere Intensität und Fläche unter der Kurve, umso stärker ist die sensorische Reizung (Stechen/Brennen). Tabelle 1 Schmerztestergebnisse
a signifikant weniger Stechen/Brennen als Zusammensetzung Nummer 2 (p < 0,05).
b signifikant weniger Stechen/Brennen als Zusammensetzung Nummer 2 (p < 0,10). Tabelle 1A
a signifikant weniger Stechen/Brennen als Zusammensetzung Nummer 2 (p < 0,05).
Es wurde aus den Ergebnissen in Tabellen 1 und 1A ersichtlich, dass die Zugabe von Trichodesma lanicum-Samenextrakt signifikant das Schmerzen verminderte, verglichen mit der Zusammensetzung, die 8% Glycolsäure enthält, jedoch ohne Trichodesma lanicum-Samenextrakt.

Beispiel 2

Probanden wurden gemäß dem nachstehend beschriebenen Reiztestverfahren getestet.

Reiztestverfahren

Vier-Expositionspflastertest: Die Aufgabe war, den Anteil von Reizung, der durch verschiedene Testmaterialien nach wiederholtem Pflasteranwendungen erzeugt wurde, zu vergleichen. Die Testmaterialien wurden mit der Haut unter okklusiven Bedingungen in Kontakt gehalten. Der äußere Ober arm des Probanden wurde als die Fläche der Auftragung gekennzeichnet. Ein Bandagentyp-Verband (Scanpor 7 tape) wurde zum Halten der Pflaster (25 mm Hill Top 7 Kammer ausgestattet mit 18 mm Durchmesser Scheibe Webril 7 Polsterung) am Ort verwendet. Beide Oberarme der Probanden wurden verwendet. Die Pflaster wurden in einer ausgeglichenen statistischen Reihenfolge auf getragen.
Die Pflaster wurden 9.00 Uhr Montag morgen aufgetragen und 9.00 Uhr Dienstag morgen (24 Stunden Exposition) entfernt. Eine neue Reihe Pflaster wurde 3.00 Uhr Dienstag nachmittag aufgetragen und Mittwoch morgen 9.00 Uhr (18 Stunden Exposition) entfernt. Eine dritte Reihe Pflaster wurde 3.00 Uhr Mittwoch nachmittag aufgetragen und Donnerstag morgen 9.00 Uhr (18 Stunden Exposition) entfernt. Eine letzte Reihe Pflaster wurde Donnerstag nachmittag 3.00 Uhr aufgetragen und Freitag morgens um 9.00 Uhr entfernt (18 Stunden Exposition).
Jedes Mal wurden die Pflaster entfernt, die Stellen wurden mit warmem Wasser gespült und trocken getupft. Die Teststellen wurden dann mit einem chirurgischen Hautmarkierungssstift markiert, um den Ort zum Einschätzen und zu anschließenden Pflasterauftragungen zu sichern. Die Teststellen wurden 3.00 Uhr nachmittags am Dienstag, Mittwoch, Donnerstag und Freitag der Studie vor dem erneuten Bepflastern bewertet.
Hautreizung, wie mittlere Rötung, Trockenheit und/oder Jucken der Teststelle wird erwartet. Das Anschwellen der Teststellen ist möglich. Falls überhaupt hat der Test mittlere Rötung oder beliebiges Anschwellen bei Bewertung, sodass eine besondere Teststelle nicht erneut bepflastert werden sollte.
Die Teststellen an jedem Arm wurden visuell eingestuft durch zwei geübte Prüfer unter konsistenter Belich tung. Die Teststellen wurden in der Reihenfolge der Särke eingestuft. Die Prüfer, die die Reaktionen des ersten Bewertungszeitraums einstuften, setzten das Einstufen der Stellen jeden Tag über die gesamte Studie fort.
Beim Bewerten der Reaktionen wurde der Stelle mit der stärksten Reaktion die unterste Bewertung gegeben. Der Stelle mit der zweit stärksten Reaktion wurde die zweit unterste Bewertung gegeben und so weiter. Es gab keine erzwungene Bewertung. Wenn zwei oder mehr Stellen keine Reaktion oder die gleiche Reaktion (kein Unterschied zwischen Stellen) hatten, wurde ein Durchschnitt der Bewertungen zugeordnet. Wenn eine Stelle aufgrund des Reizungsgrades unterbrochen wurde, behielt die Stelle die Bewertung bei, die sie zum Zeitpunkt erhielt, an dem die Dosierung unterbrochen wurde.

Statistische Analyse

Die Bewertungsergebnisse von den Pflasterbehandlungen wurden statistisch mit nicht parametrischen statistischen Methoden verglichen. Die Testmaterialien, die die Antireizmittel enthielten, wurden mit der entsprechenden Kontrolle verglichen, die nur Hydroxysäure und/oder Retinoid enthielt, unter Verwendung der Friedman-Rang-Summe. Die Behandlungen wurden mit der Formulierung 2 (Kontrolle) an jedem Bewertungspunkt unter Verwendung von Friedman-Analyse, wobei der Proband als ein Block diente (das heißt jeder Proband wurde mit jeder Testbehandlung getestet), p-Wert von < 0,1 wurde als statistisch signifikant betrachtet.
Zusammensetzungen, die wie in Tabellen 2, 2A und 2B ausgewiesene Bestandteile enthielten, wurden unter Verwendung des Reiztestverfahrens getestet. 20 Probanden wurden für jeweils Tabelle 2 Test und für Tabelle 2A Test getestet und 17 Probanden wurden für Tabelle 2B Test getestet. Die erhaltenen Ergebnisse werden in Tabellen 2 und 2A zusammengefasst. Je höher die Summe der Bewertungen, umso geringer ist die Stärke der Reizung. Tabelle 2 Reiztestergebnisse
* signifikant weniger Reizen als Zusammensetzung Nummer 5.
** SA = Stearidonsäure Tabelle 2A Reiztestergebnisse
* signifikant weniger Reizen als Zusammensetzung Nr. 2. Tabelle 2B Reiztestergebnisse
Es wird aus den Ergebnissen in Tabelle 2 ersichtlich, dass nach 4 Expositionen 8% Glycolsäure mit 0,075% Retinol (Nr. 5) signifikant reizender war, als Grundformulierung Nummer 1. 1% Holunder (Nr. 7) oder 3% Samenöl von Schwarzer Johannisbeere (Nr. 6) verminderte die Reizung nicht signifikant. Samenöl von Holunder und Schwarzer Johannisbeere sind bekannte Antireizmittel. Samenöl von Schwarzer Johannisbeere enthält auch 17% GLA und 2-4% Stearidonsäure, jedoch keines der Mittel war beim Vermindern der α-Hydroxysäure/Retinol induzierten Reizung wirksam.
Im Gegensatz dazu verminderte, wie durch die Ergebnisse in Tabelle 2A gezeigt, Trichodesma lanicum-Samenextrakt (Zusammensetzung Nummer 8) signifikant die Reizung, die durch Zusammensetzung Nummer 2 (enthaltend 8% Glycolsäure) induziert wurde, obwohl die Zusammensetzung die gleiche Menge oder auch weniger Stearidonsäure als die Zusammensetzung mit Samenöl von Schwarzer Johannisbeere enthielt. Wie durch die Ergebnisse in Tabelle 2B gezeigt, erlaubte die Zugabe von Trichodesma lanicum Extrakt zu der Formulierung eine Zugabe von ~20% mehr Retinol, ohne Erhöhung der Reizung.
U.S. Patent Nummer 5 158 975 (Guichardant et al.) lehrt, dass die reizhemmende Wirkung von Stearidonsäure durch die Inhibierung von 5-Lipoxygenase und Verhinderung von der Bildung von 5-HETE und LTB4 erfolgt, welche eine vorherrschende Rolle bei verschiedenen entzündlichen Vorgängen vom allergischen Typ (das heißt Asthma), cutanen Typ (das heißt Psoriasis und Ekzem) oder rheumatischen Typ spielt. Da HA oder Retinol induzierte Reizung diese Hautstörungen oder Entzündungen (Akne, Ekzem, Psoriase) nicht betreffen, ist es überraschend, dass Trichodesma lanicum- Samenextrakt durch HA oder Retinol induzierte Reizung vermindert. Weiterhin kann die Wirkung von Trichodesma lanicum- Samenextrakt nicht Stearidonsäure oder GLA zugeordnet werden, da die Verbindungen, die in höheren Mengen von GLA und den gleichen oder noch höheren Mengen von SA enthalten sind, nicht wirksam sind.

Vergleichsbeispiel 3

Zusammensetzungen 1, 5 und 11-14, die Bestandteile wie in Tabelle 3 ausgewiesen enthalten, wurden unter Verwendung des in Beispiel 2 beschriebenen Reiztestverfahrens getestet. 17 Probanden wurden getestet. Die erhaltenen Ergebnisse werden in Tabelle 3 zusammengefasst. Je höher die Summe der Einstufungen (Rang-Summe), umso geringer ist die Reizung. Tabelle 3 Reiztestergebnisse
a statistisch weniger reizend als Zusammensetzung Nummer 5.
* Ein reizhemmendes Mittel von Centerchem (enthaltend Wasser, Butylenglycol, Colabohnenextrakt, Guaranaextrakt und Mateextrakt).
** Ein reizhemmendes Mittel von Penederm Inc. (CTFA Name PPG-12/SMDI).
Aus den Ergebnissen in Tabelle 3 wird ersichtlich, dass keines der getesteten bekannten Antireizmittel (keines enthielt GLA oder SA) in der Lage war, die durch Zusammensetzung Nummer 5 (enthaltend 8% Glycolsäure und 0,075% Retinol) induzierte Reizung, wesentlich zu vermindern.

Vergleichsbeispiel 4

UV induziertes Erythemverfahren

Die Aufgabe war es, zu bestimmen, ob Vorbehandlung der Haut vor der Reizung mit UV-Licht den Anteil von erzeugtem Erythem vermindern würde. Zweiundzwanzig Probanden, Alter 18 Jahre und älter mit Fitzpatrick Hauttypen I, II oder III, wurden in die Studie einbezogen. MED (minimale Erythemdosis) (UVA und UVB Bereich 290-400 nm) wurden für jeden Probanden vor dem Testen unter Verwendung eines Solarstimulators bestimmt. Testzusammensetzungen wurden auf 4,0 cm² (2,0 cm · 2,0 cm) Teststücken bei einer Dosis von 2 mg/cm² am unteren Rücken, unter Verwendung einer positiven Austauschpipette auf getragen. Die Testzusammensetzungen wurden in die Teststellen unter Verwendung von behandschuhten Fingerspitzen eingerieben. Nach 15 Minuten wurden die Teststellen mit einer einzelnen Exposition von 1,5 MED UVA/UVB- Licht, unter Verwendung eines Solarsimulators bestrahlt. Erytheme wurden visuell 24 Stunden nach Bestrahlung durch geübte klinische Bewerter, unter Verwendung einer 0-4 Skale (0 = kein. Erythem, 0,5 = schwach wahrnehmbares, mattes oder diffuses Erythem, 1 = leichtes Erythem, jedoch mit gleichförmiger Reaktion innerhalb der Reizungsfläche, 2 = eindeutiges Erythem, 3 = mittleres Erythem, 4 = starkes Erythem) bewertet. Der nicht parametrische Wilcoxon-Signed-Rank-Test (Pratt-Lehmann-Version) wurde verwendet, um die Unterschiede in den Erythemen zwischen den Test Zusammensetzungen und den Grundzusammensetzungen, wobei der Proband als ein Block diente, zu vergleichen. Die wie in Tabelle 4 ausgewiesene Bestandteile enthaltenden Test Zusammensetzungen wurden unter Verwendung dieses Verfahrens getestet. Die erhaltenen Ergebnisse werden in Tabelle 4 zusammengefasst.

Grundformulierung A (Zusammensetzung 17)

Bestandteil % Gewicht/Gewicht
Acrylate/C&sub1;&sub0;&submin;&sub3;&sub0;-Alkylacrylatvernetzungspolymer 2%ige Lösung 18,00
Dimethicon/Silikonöle 6,45
Glycerin 5,00
PPG-15 Stearylether 3,00
Stearinsäureisocetylether 2,75
Squalen 2,35
Distearinsäuremethylglucoseester/Stearinsäurepolyglycerylester 2,15
Butylenglycol 1,65
Diisopropyldimerdilinoleat 1,30
Pollenextrakt/Sojabohnen und Oliven und Weizenkeimöle unverseift 1,25
Steareth 21 1,2
Aminosäuregemisch 1,1
Methacrylsäurepolymethylester 1,00
C&sub8;&submin;&sub1;&sub8;-Glyceride 1,00
Natrium PCA 1,00
Hydrolysierte Glycosaminglycane/Natriumhyaluronat 0,50
Algenextraktlösung 0,50
C&sub1;&sub2;&submin;&sub2;&sub0;-Säure-PEG-8-Ester 0,80
Triethanolamin 99% 0,80
Natriumhyaluronat 1%ige Lösung 0,75
Polyacrylamid/C&sub1;&sub3;&submin;&sub1;&sub4;-Isoparaffin/Laureth-7 0,50
Behinsäurearachidylester 0,50
Dinatrium EDTA 0,10
Steareth-2 0,30
DL-Panthenol 0,25
Methylparaben 0,20
Behenylalkohol 80 0,20
Sheabutter 0,20
Perfluorpolymethylisopropylether 0,20
Propylparaben 0,10
Diazodinylharnstoff 0,10
Ceramid 6 0,02
Wasser q.s. auf 100 Tabelle 4 UV induzierte Erythemtestergebnisse
Die Bestandteile wie in Tabellen 4A und 4B enthaltende Zusammensetzungen wurden unter Verwendung des in Beispiel 2 beschriebenen Reiztestverfahrens in zwei getrennten Versuchen getestet. Zweiundzwanzig Probanden wurden pro Versuch in Tabelle 4A und 19 Probanden pro Versuch in Tabelle 4B getestet. Die erhaltenen Ergebnisse werden in Tabellen 4A und 4B zusammengefasst. Tabelle 4A Reiztestergebnisse
* wesentlich weniger Reizen als Zusammensetzung Nummer 2. Tabelle 4B Reiztestergebnisse
Wie in Tabelle 4 gezeigt, wird, wenn α-Tocopherol und grüner Tee Polyphenol zu der Grundformulierung A (Zusammensetzung 17) gegeben werden, eine wesentliche Verminderung an UV induzierten Erythemen erreicht. Die Ergebnisse in Tabellen 4A und 4B zeigen allerdings, dass α-Tocopherol und grüner Tee Polyphenole beim Vermindern von HA induzierter Reizung nicht wirksam sind.
In der CRODA-Produktliteratur "Moderation of ultraviolet induced inflammation in skin by (n-3) and (n-6) lipids" berichten Coupland et al. von der Verwendung von Tri chodesma lanicum Extrakt (Trichodesma; Crossential SA6) als einen Inhibitor der PGE2 Freisetzung, die durch UVB Licht induziert wird. Jedoch ist es nicht augenscheinlich, dass Materialien, welche UV induzierte PGE2 Erzeugung und anschließende Reizung inhibieren, beim Vermindern von HA oder Retinoid induzierter Reizung wirksam sein würden, da verschiedene Materialien, welche UV induziertes Erythem (wie α- Tocopherol und grüne Tee Polyphenole) inhibieren, beim Vermindern des HA induzierten Erythems nicht wirksam sind.

Beispiel 5

Eine Öl-in-Wasser-Emulsion innerhalb des Umfangs der Erfindung ist wie nachstehend:
Chemischer Name Gewichtsprozent
Propylenglycol 1
Glycerin 1
Hydroxyethylzellulose 0,5
Magnesiumaluminiumsilikat 0,5
Imidazolidinharnstoff 0,5
Tetranatrium EDTA 0,05
Petrolatum 2
Palmitinsäureisopropylester 5
Dimethicon 0,5
Cholesterin 0,5
Cetylalkohol 0,5
Isostearinsäure 3
Palmitinsäureretinylester 0,1
PEG-40 Stearat 1
PEG-100 Stearat 1
Stearinsäuresorbitanester 1
Trichodesma lanicum-Samenextrakt 0,5
Glycolsäure 7
Ammoniumhydroxid auf pH 4,0
Desionisiertes Wasser qs auf 100%

Beispiel 6

Eine weitere Öl-in-Wasser-Emulsion innerhalb des Umfangs der Erfindung ist wie nachstehend:
Chemischer Name Gewichtsprozent
Propylenglycol 1
Hydroxyethylzellulose 0,5
Magnesiumaluminiumsilikat 0,5
Imidazolidinharnstoff 0,2
Petrolatum 2
Palmitinsäureisopropylester 5
Dimethicon 0,5
Cholesterin 0,5
Stearinsäure 3
Isostearinsäure 1,5
Stearinsäureglycerinester 1,5
PEG-40 Stearat 1
PEG-100 Stearat 1
Stearinsäuresorbitanester 1
Cetylalkohol 0,5
Trichodesma lanicum-Samenextrakt 2
Glycolsäure 10
Ammoniumhydroxid auf pH 3,8
Desionisiertes Wasser qs auf 100%

Beispiel 7

Eine Wasser-in-Öl-Dispersion innerhalb des Umfangs der Erfindung ist wie nachstehend:
Chemischer Name Gewichtsprozent
Isostearylneopentanoat 20
peg-8 Capryl/Caprin-Glyceride 6
Octansäurecetylester 17
Polyglyceryl-6-dioleat 15
Cyclomethicon 20
Isostearinsäureglycerylester 0,5
Isostearinsäure 0,5
Ceramid III 0,1
PPG-5-Cetheth-20 3
L-Milchsäure/Kaliumlactat 6
Hydroxycaprylsäure 0,1
Desionisiertes Wasser 1,3
Trichodesma lanicum-Samenextrakt 0,5

Beispiel 8

Die folgende Öl-in-Wasser-Emulsion innerhalb des Umfangs der Erfindung wird hergestellt:
Chemischer Name Gewichtsprozent
Glycerin 1
Tetranatrium EDTA 0,1
Cetylalkohol 1
Stearylalkohol 1
Mineralöl 5
Dimethicon 1
Cyclomethicon 0,5
Dimethiconol 0,2
Polyquaternium-37 2
Steareth-21 1
Steareth-2 0,5
Salicylsäure 2
Trichodesma lanicum-Samenextrakt 0,5
Triethanolamin auf pH 3,0
Desionisiertes Wasser qs auf 100%

Beispiel 9

Die nachstehende Öl-in-Wasser-Emulsion innerhalb des Umfangs der Erfindung wird hergestellt:
Chemischer Name Gewichtsprozent
Xanthangummi 0,2
Dinatrium EDTA 0,1
Natrium PCA 0,5
Diazodinylharnstoff 0,3
Titandioxid 1
Stearinsäure 3
Cyclomethicon 0,3
Cetylalkohol 0,5
Stearinsäureglycerylester 0,5
PEG-100 Stearat 0,5
Steareth-2 0,2
Lecithin 0,5
Tocopherol 0,2
Methoxyzimtsäureoctylester 6
Trichodesma lanicum-Samenextrakt 0,5
Glycolsäure 3
Äpfelsäure 2
Milchsäure 2
Grüner Tee Extrakt 1
Triethanolamin auf pH 3,8
Desionisiertes Wasser qs auf 100%

Beispiel 10

Die nachstehende Öl-in-Wasser-Emulsion innerhalb des Umfangs der Erfindung wird hergestellt:
Chemischer Name Gewichtsprozent
all-trans-Retinsäure 0,05
Leichtes Mineralöl 10
Stearoxytrimethylsilan und Stearylalkohol 5
Dimethicon 2
Stearinsäurestearylester 10
Quaternium-15 3
PEG-22-Dodecyl-Glycol-Copolymer 1
Trichodesma lanicum-Samenextrakt 1
Sorbit 0,5
Methylparaben 0,2
Dinatrium EDTA 0,1
Butyliertes Hydroxytoluol 0,1
Desionisiertes Wasser qs auf 100%

Beispiel 11

Die nachstehende Öl-in-Wasser-Emulsion innerhalb des Umfangs der Erfindung wird hergestellt:
Chemischer Name Gewichtsprozent
Squalan 20
Macadamiaöl 5
Pentaerythrittetraoctanoat 15
Petrolatum 5
Stearinsäureglycerylester 3
Essigsäuretocopherolester 0,5
Butyliertes Hydroxytoluol 0,05
Methylparaben 0,15
Propylparaben 0,15
Retinol 0,1
Trichodesma lanicum-Samenextrakt 0,25
Natriumcitrat 1
Ascorbinsäure 1
Butylenglycol 2
Glycerin 2
Bentoneton 0,2
Dinatrium EDTA 0,05
Desionisiertes Wasser qs auf 100%

Beispiel 12

Die nachstehende Öl-in-Wasser-Emulsion innerhalb des Umfangs der Erfindung wird hergestellt:

Claims

1. Zusammensetzung, umfassend:

(i) einen kosmetischen Vorteil verleihenden Bestandteil, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus einer Hydroxysäure, Retinol, Retinsäure, Retinal, C&sub2;-C&sub5;-Retinylester und Gemischen davon;

(ii) Trichodesma lanicum-Samenextrakt; und

(iii) einen kosmetisch verträglichen Träger.

2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der kosmetischen Vorteil verleihende Bestandteil eine Hydroxysäure ist, die in einer Menge von 0,01 bis 20 Gewichtsprozent der Zusammensetzung vorliegt.

3. Zusammensetzung nach Anspruch 2, wobei die Menge der Hydroxysäure 0,1 bis 12 Gewichtsprozent der Zusammensetzung ist.

4. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der kosmetischen Vorteil verleihende Bestandteil ein Retinol oder ein Retinylester ist, welcher in einer Menge von 33 bis 330000 IU pro Gramm der Zusammensetzung vorliegt.

5. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der kosmetischen Vorteil verleihende Bestandteil aus der Gruppe, bestehend aus Retinol, Glycolsäure, Milchsäure und Gemischen davon, ausgewählt ist.

6. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, wobei der Trichodesma lanicum-Samenextrakt in einer Menge von 0,05% bis 10 Gewichtsprozent der Zusammensetzung vorliegt.

7. Kosmetisches Verfahren zum Vermindern von stechendem Schmerz oder Reizung, die durch die örtliche Auftragung einer eine Hydroxysäure oder ein Retinoid enthaltenden Zusammensetzung induziert werden, wobei das Verfahren örtliches Auftragen von Trichodesma lanicum-Samenextrakt in einer zum Vermindern der durch die Zusammensetzung induzierten Reizung wirksamen Menge umfasst.