ES2198646T3 - Composiciones que contienen hidroxiacidos o retinoides. - Google Patents

Composiciones que contienen hidroxiacidos o retinoides.

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ES2198646T3 ES98300793T ES98300793T ES2198646T3 ES 2198646 T3 ES2198646 T3 ES 2198646T3 ES 98300793 T ES98300793 T ES 98300793T ES 98300793 T ES98300793 T ES 98300793T ES 2198646 T3 ES2198646 T3 ES 2198646T3
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Ronni Weinkauf
Stephan Samuel Habif
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Abstract

COMPOSICIONES QUE CONTIENEN HIDROXIACIDOS Y/O RETINOIDES Y QUE CONTIENEN ADEMAS EXTRACTO DE SEMILLAS DE TRICHODESMA LANICUM COMO AGENTE ANTI-IRRITACION/ANTI-PICORES.

Description

Composiciones que contienen hidroxiácidos o retinoides.
Campo de la invención
La presente invención se refiere al uso de extracto de semilla de Trichodesma lanicum en una composición y a un procedimiento para reducir o eliminar la irritación o el escozor inducido por hidroxiácidos o retinoides.
Antecedentes de la invención
Los hidroxiácidos (HAs) y retinoides han demostrado aportar beneficios cosméticos tales como la mejora del aspecto de la piel dañada por la luz o envejecida naturalmente, el blanqueamiento de la piel, el tratamiento de manchas debidas a la edad, etc. Desafortunadamente, su uso a altas concentraciones ocasionalmente puede estar asociado a una irritación de la piel, por ejemplo, enrojecimiento de la piel y sensación de escozor después de su aplicación. La irritación se puede mejorar rebajando la cantidad de ingrediente activo en la composición o mediante reducción de la penetración a través de la piel. Un serio inconveniente de ambas medidas es que empeoran la eficacia. La irritación relacionada con los HAs puede reducirse elevando el pH de la composición, pero este procedimiento da una eficacia menor debido a que la penetración del HA a través de la piel es menor. Es deseable reducir o eliminar el potencial de irritación de los HAs y/o retinoides a la vez que se mantiene la eficacia.
La solicitud de patente europea 0631722 (Johnson & Jonhson) describe el uso de ácido glicólico para reducir al irritación de la piel por el retinol. La patente U.S. nº. 5.252.6094 (expedida a Nagy y otros) propugna el uso de tocoferoles para la irritación inducida por ácido retinoico. La patente U.S. nº. 5.516.793 (expedida a Duffy) describe el uso de ácido ascórbico para mejorar la irritación causada por varios ingredientes tópicos, incluidos HAs y retinoides.
La patente U.S. nº. 5.476.661 (expedida a Pillai y otros) describe composiciones cosméticas que contienen 25-hidroxicalciferol y un ingrediente lipídico. Se da una relación numerosa de ingredientes opcionales entre los que se mencionan HAs y/o retinoides y ácidos grasos insaturados tales como ácido \gamma-linolénico (GLA). Pilai y otros no enfocan el problema de la irritación de la piel, no describen el uso de agente alguno para reducir la irritación de la piel y no consideran el uso de extracto de semilla de Trichodesma lanicum.
La solicitud de patente europea 0416855 (Efamol) describe el tratamiento de una lesión de la piel debida a radioterapia con ácido \gamma-linolénico (GLA) y también da cuenta de una variedad de fuentes vegetales adecuadas de GLA, incluida la especie de borraja. La solicitud de PCT WO 90/07331 (Went) describe el tratamiento de una inflamación debida a artritis o dolor de cabeza por aplicación tópica de GLA; se dice que la semilla de borraja es una fuente adecuada de GLA. La solicitud de patente europea 0173478 (Efamol) describe el tratamiento de trastornos inflamatorios de la piel con composiciones que contienen GLA y glucocorticoides; se mencionan que especies de borraja tales como Borago officinalis son una fuente rica de GLA. La patente francesa nº. 2.704.390 (expedida a Boiron) describe un suplemento oral que contiene aceite de semilla de borraja para proporcionar a la piel beneficios antienvejecimiento. La patente francesa nº. 2.604.624 (expedida a Parfums Rochas) describe composiciones para el cuidado de la piel que contienen ácidos carboxílicos poliinsaturados tales como GLA; se dice que la borraja es rica en GLA. La patente de Gran Bretaña nº. 2.271.928 (expedida a Laing) describe el uso de extractos de plantas de la familia de la borraja para aliviar trastornos e irritaciones de la piel.
La patente U.S. nº. 5.445.822 (expedida a Bracco) describe composiciones cosméticas que contienen una mezcla de triglicéridos de ácidos polinsaturados en la que entre los ácidos grasos está incluido el ácido estearidónico. Se indica que el aceite de borraja es un aceite adecuado. Se describe el papel de los lípidos (triglicéridos) en procesos antiinflamatorios. Tollesson y otros en Transepidermal Water Loss and Water Content in the Stratum Corneum in Infantile Sebhorroeic Dermatitis, Acta Derm. Venereol (Suecia), feb. de 1993, 73 (1), págs. 18-20, describen el uso de aceite de borraja aplicado tópicamente para el tratamiento de la dermatitis seborreica. Bahmer y otros en Treatment of Atopic Dermatitis with Borage Seed Oil (Glandol) - A Time Series Analytic Study, Kinderärztl. Prax (Alemania), oct de 1992, 60 (7) págs. 199-202, describen el uso de aceite de borraja para el tratamiento de la dermatitis atópica.
La patente U.S. nº. 5.690.947 (expedida a Habif y otros) describe el uso de aceite de semilla de borraja para aliviar la irritación causada por ácidos hidroxílicos o retinoides.
La patente U.S. nº. 5.158.975 (expedida a Guichardant y otros) describe el uso del ácido estearidónico para inhibir leucotrienos. La composición se puede usar tópicamente para tratar inflamaciones de la piel, por ejemplo acné, eczema y psoriasis. Coupland y otros describen en comunicaciones presentadas en la IFSCC, 22-25 de octubre de 1996 (Sydney) que es conocido que el ácido estearidónico posee propiedades antiinflamatorias y que Crossessential SA 6 (Trichodesma lanicum) es un moderador poderoso de la inflamación producida por radiación UV. Existen numerosos compuestos, empero, que son capaces de reducir la irritación causada por la radiación UV, pero no la irritación inducida por hidroxiácidos o retinoides (véase Ejemplo 4).
Trichodesma lanicum es una planta diferente de la del aceite de semilla de borraja, aunque ambas pertenecen a la familia de plantas borragíneas, y Trichodesma lanicum es conocida también con el nombre inglés de ``borraja salvaje''. Los nombres latinos de ambas plantas son diferentes: Trichodesma lanicum el de borraja salvaje y Borago officinalis el de borraja. Aunque la técnica indica el uso de aceite de semilla de borraja como fuente de GLA, no menciona el extracto de semilla de Trichodesma lanicum o borraja salvaje. Lo cierto es que la semilla de Trichodesma lanicum contiene casi 5 veces menos GLA que la semilla de borraja. La constitución en ácidos grasos de la semilla de Trichodesma lanicum y la de borraja es muy diferente:
Cadena de carbonos % en peso de % en peso de Trichoderma
borraja lanicum
18:2 n-6 (ácido linoleico) 38,8 18,7
18:3 n 6 (ácido \gamma-linolénico) 20,7 5,5
18:3 n 3 (ácido \alpha-linolénico) 0,5 24,7
18:4 n-3 (ácido estearidónico) 0,1 6,5
La técnica discutida antes no considera composiciones que contienen extracto se semilla de Trichodesma lanicum en combinación con HAs y/o retinoides. La técnica actual no propugna el uso de extracto se semilla de Trichodesma lanicum o de cualquiera de sus ácidos grasos insaturados constituyentes para reducir la irritación o el escozor asociado al uso de HAs y/o retinoides.
Sumario de la invención
La presente invención incluye, en parte, una composición que contiene un ingrediente cosméticamente beneficioso seleccionado entre el grupo constituido por hidroxiácidos (``HAs'') y ciertos retinoides y que además contiene extracto de semilla de Trichodesma lanicum.
La invención incluye también un procedimiento cosmético para reducir o eliminar la irritación o el escozor inducido por la aplicación tópica de una composición que contiene HAs o retinoides, procedimiento que comprende aplicar tópicamente extracto de semilla de Trichodesma lanicum en una cantidad efectiva para reducir o eliminar la irritación inducida por la composición.De acuerdo con el procedimiento inventivo, el extracto de semilla de Trichodesma lanicum puede estar presente junto con HAs y/o retinoides en la misma composición, o el extracto de semilla de Trichodesma lanicum puede aplicarse en una composición separada.
De acuerdo con la presente invención, por efecto de la aplicación tópica del extracto de semilla de Trichodesma lanicum se reduce o elimina la irritación o el escozor inducido por la aplicación tópica de HAs y/o retinoides. Se ha encontrado como parte de la presente invención que no todos los antiirritantes conocidos, incluidos los que contienen GLA o ácido estearidónico, mejoran la irritación inducida por HA/retinoides. Además, un compuesto que alivia los eritemas inducidos por radiaciones UV no controla necesariamente la irritación inducida por hidroxiácidos o retinoides.
Descripción detallada de la invención
El extracto de semilla de Trichodesma lanicum es un ingrediente esencial de las composiciones inventivas.
El extracto de semilla de Trichodesma lanicum se obtiene de las semillas de la planta Trichodesma lanicum, también conocida como borraja salvaje, que es una planta nativa de Asia tropical y Australia.
El extracto de semilla de Trichodesma lanicum se utiliza de acuerdo con la presente invención para reducir o eliminar la irritación de la piel inducida por hidroxiácidos y/o retinoides.
La cantidad de extracto de semilla de Trichodesma lanicum en las composiciones inventivas varía generalmente de 0,05% a 10% en peso de la composición, preferiblemente de 0,1% a 5%, muy preferiblemente de 0,5% a 2%.
Los hidroxiácidos intensifican la proliferación y aumentan la biosínteis de ceramidas en queratinocitos, aumentan el espesor epidérmico y aumentan la descamación de la piel normal, resultando una piel más uniforme, de aspecto más joven.
El hidroxiácido puede seleccionarse entre \alpha-hidroxiácidos, \beta-hidroxiácidos (por ejemplo, ácido salicílico), otros ácidos hidroxicarboxílicos (por ejemplo, ácido dihidroxicarboxílico, hidroxidicarboxílico, hidroxi- tricarboxílico) y sus mezclas o combinaciones de sus estereoisómeros (DL, D o L).
\newpage
Preferiblemente, el hidroxiácido se selecciona entre ácidos \alpha-hidroxicarboxílicos que tienen la estructura general (1):
\dotable{\tabskip\tabcolsep#\hfil\+#\hfil\tabskip0ptplus1fil\dddarstrut\cr}{
 \+ \hskip-3mm OH\cr 
\+ \hskip-2mm |\cr  M
\+ \hskip-3mm CHCOOH  \hskip2cm 
(1)\cr}
en la que M es hidrógeno o una cadena lineal o ramificada de un hidrocarburo saturado o insaturado que contiene de 1 a 27 átomos de carbono.
Aún más preferiblemente, el hidroxiácido se selecciona entre ácido láctico, ácido 2-hidroxioctanoico, ácido hidroxiláurico, ácido glicólico y mezclas de ellos. Cuando existen estereoisómeros, el más preferido es el isómero L.
Ha de entenderse que, dependiendo del pH de la composición, el hidroxiácido puede estar presente como sal, por ejemplo sal amónica, potásica o sódica.
Aunque las composiciones inventivas pueden tener cualquier pH en la franja general de 2,5 a 10, las composiciones inventivas son particularmente útiles cuando están a un pH ácido especialmente si contienen un hidroxiácido, lo más preferiblemente a pH 3-4, porque tales composiciones son particularmente irritantes.
Los retinoides intensifican la proliferación de queratinocitos in vitro, aumentan el espesor epidérmico y aumentan la síntesis de colágeno por fibroblastos dérmicos. Esto da por resultado una protección frente a lesiones solares y la suavización de las arrugas de la piel. El término ``retinoides'', tal como se usa aquí, incluye ácido retinoico, retinol, retinal y ésteres retinílicos C_{2-5}, porque son los más irritantes. Están incluidos en el término ``ácido retinoico'' el ácido 13-cis retinoico y el ácido todo-trans retinoico.
El término ``retinol'' incluye los siguientes isómeros de retinol: todos los trans-retinoles, 13-cis retinol, 11-cis-retinol, 9-cis-retinol, 3,4-didehidro retinol. Los isómeros preferidos son todo-trans-retinol, 13-cis-retinol, 3,4-didehidro retinol, 9-cis-retinol. El más preferido es todo-trans-retinol debido a su amplia disponibilidad comercial.
El éster retinílico es un éster de retinol. Se ha definido antes el término ``retinol'' Los ésteres retinílicos adecuados para uso en al presente invención son ésteres C_{2-5} de retinol, preferiblemente los ésteres C_{2} y C_{3} y, muy preferiblemente, el éster C_{2} porque es adquirible más corrientemente. Los ésteres retinílicos incluidos en la invención son también conocidos como acetato de retinilo, propionato de retinilo, butirato de retinilo y pentanolato de retinilo.
Una ventaja particular de las composiciones inventivas es que se pueden emplear cantidades más altas de hidroxiácidos o retinoides sin causar irritación de la piel. Preferiblemente, la cantidad de componente hidroxiácido presente en la composición de acuerdo con la invención es de 0,01 a 20%, más preferiblemente de 0,1% a 12% y, muy preferiblemente, de 4 a 12% en peso de la composición.
En las composiciones inventivas, un retinoide puede estar presente en una cantidad de 33 a 333.000 UI por gramo de la composición, preferiblemente de 330 a 16.500 UI, muy preferiblemente de 1.600 a 6.600 UI. Además, se puede usar una cantidad mayor de retinoide en las composiciones inventivas sin causar irritación de la piel, debido a la presencia simultánea de extracto de semilla de Trichodesma lanicum.
Las composiciones inventivas muy preferidas que contienen como agente antiirritante extracto de semilla de Trichodesma lanicum son las que incluyen retinol y/o acetato retinílico y/o ácido glicólico y/o ácido láctico porque se ha encontrado que estos ingredientes causan irritación, si bien se ha encontrado que son particularmente eficaces en cuanto a impartir beneficios cosméticos.
La composición de la invención para tratamiento de la piel también incluye un vehículo o portador cosméticamente aceptable, que es un ingrediente inerte, usualmente presente en cantidades máximas y que actúa para suministrar ingredientes activos o de prestación.
El grupo de vehículos que no son agua puede incluir emolientes líquidos o sólidos, disolventes, humectantes, espesativos y polvos. Un vehículo no acuoso especialmente preferido es un polidimetilsiloxano y/o un polidimetilfenilsiloxano. Las siliconas de esta invención pueden ser las que tienen viscosidades entre aproximadamente 10 y 10.000.000 centistokes a 25ºC. Son especialmente deseables mezclas de siliconas de alta y baja viscosidad. Estas siliconas pueden adquirirse de General Electric Company bajo las marcas comerciales Vicasil, SE y SF y de Dow Corning Company bajo las series 200 y 550. Las cantidades de silicona que se pueden utilizar en las composiciones de la invención están en la franja de 5 a 95%, preferiblemente de 25 a 90% en peso de la composición. La cantidad de vehículo varía de aproximadamente 2 a aproximadamente 99% en peso, preferiblemente de aproximadamente 50 a aproximadamente 99%, muy preferiblemente de aproximadamente 80 a 99% en peso de la composición total.
De acuerdo con la presente invención, preferiblemente como mínimo el 60% en peso del vehículo es agua. Las composiciones inventivas preferiblemente son emulsiones de aceite en agua. (Véase Sah A., An in-vitro study of the effect of formulation variables and product structure on the delivery of alpha-hidroxi acid (Lactic acid) to skin, tesis de MS, Department of Pharmaceutical Sciences of the College of Pharmacy, University of Cincinatti, OH, julio de 1996). Este suministro mejorado frecuentemente está acompañado por una irritación/escozor intensificado, lo que hace particularmente crítico el uso de extracto de semilla de Trichodesma lanicum en tales formulaciones. En las emulsiones de aceite en agua preferidas de acuerdo con esta invención, el agua comprende como mínimo 50% en peso de la emulsión inventiva, muy preferiblemente de 50 a 70% en peso de la composición.
Materiales opcionales que benefician la piel y coadyuvantes cosméticos
En las composiciones cosméticas de la presente invención pueden estar presentes varios tipos de ingredientes activos. Los componentes activos se definen como agentes que benefician la piel, diferentes de los emolientes y otros ingredientes que meramente mejoran las características físicas de la composición. Aunque no limitados a esta categoría, los ejemplos generales incluyen compuestos antiarrugas y filtros solares y agentes para broncear.
Los filtros solares incluyen los materiales que comúnmente se utilizan para bloquear la luz ultravioleta. Son compuestos ilustrativos, dióxido de titanio, los derivados de PABA, cinamato y salicilato. Por ejemplo, se pueden usar metoxicinamato de octilo y 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona (también conocida como oxibenzona). El metoxicinamato de octilo y la 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona están disponibles comercialmente bajo las marcas comerciales Parsol MCX y Benzophenone-3, respectivamente. La cantidad exacta de filtro solar utilizada en las emulsiones puede variar dependiendo del grado de protección deseado frente a la radiación UV solar.
Otra categoría de ingredientes funcionales de la composición cosmética de la presente invención es la de los espesativos. Usualmente estará presente un espesativo en cualquier cantidad entre 0,1 y 20% en peso, preferiblemente entre aproximadamente 0,5% y 10% en peso de la composición. Son espesativos ejemplares, materiales poliacrilato reticulado disponibles bajo la marca comercial Carbopol de B.F. Goodrich Company. Se pueden emplear gomas tales como goma de xantano, carragenanos, gelatina, karaya, pectina y gomas de algarrobo. En ciertas circunstancias, la función espesativa puede desempeñarla un material que también actúa como silicona o emoliente. Por ejemplo, las gomas de silicona de más de 10 ctsks. de viscosidad y ésteres tales como estearato de glicerol tiene funcionalidad dual.
En la composición cosmética de la invención se pueden incorporar polvos. El grupo de estos polvos incluye creta, talco, tierra de Fuller, caolín, almidón, arcillas de esmectita, aluminosilicato magnésico modificado químicamente, arcilla de montmorilonita modificada orgánicamente, silicato de aluminio hidratado, sílice ahumada, octenilsuccionato alumínico de almidón, y mezclas de ellos.
También pueden incorporarse a las composiciones cosméticas de la invención otros componentes coadyuvantes minoritarios. El grupo de estos ingredientes puede incluir colorantes, opacificantes y perfumes. Las cantidades de estos otros materiales componentes pueden ser cualesquiera entre 0,001% y 20% en peso de la composición.
Uso de la composición
La composición de acuerdo con la invención se considera que principalmente es un producto para aplicación tópica sobre la piel humana, especialmente como agente para acondicionar y suavizar la piel y evitar o reducir el aspecto de piel arrugada o envejecida.
Al aplicar la composición a las zonas expuestas de la piel, se aplica sobre ellas una pequeña cantidad de la composición desde un recipiente adecuado o mediante un dispositivo aplicativo y, si es necesario, se extiende luego sobre la piel y/o se frota contra la piel usando la mano o los dedos o un dispositivo adecuado.
De acuerdo con el procedimiento de la presente invención, la irritación de la piel inducida por el ingrediente activo se reduce o elimina aplicando tópicamente extracto de semilla de Trichodesma lanicum. El extracto de semilla de Trichodesma lanicum puede estar presente junto con los ingredientes activos, o puede aplicarse sobre la piel separadamente de los ingredientes activos.
Forma del producto y envase
La composición de la invención para tratamiento tópico de la piel puede formularse como loción, crema fluida, crema o gel. La composición puede envasarse en un recipiente adecuado para su viscosidad y el uso que haga el usuario. Por ejemplo, una loción o crema fluida se puede envasar en una botella o un dispositivo de aplicación con rodillo, o una cápsula o un dispositivo para aerosoles accionado por un propulsor, o un recipiente provisto de una bomba adecuada para accionarla con el dedo. Cuando la composición es una crema, puede ser almacenada simplemente en una botella no deformable o un recipiente estrujable tal como un tubo o una jarra con tapa.
La invención proporciona también, consecuentemente, un recipiente cerrado que contiene una composición cosméticamente aceptable como se ha definido aquí.
El extracto de semilla de Trichodesma lanicum puede envasarse separadamente de la composición que contiene HAs y/o retinoides.
Los ejemplos específicos siguientes ilustran más la invención, aunque la invención no está limitada a ellos. El extracto de semilla de Trichodesma lanicum (borraja salvaje) empleado se obtuvo de Croda Oleochemicals (Inglaterra) bajo el nombre comercial de Crossessential SA-6.
Ejemplo 1 Método de ensayo del escozor
El objetivo era comparar el nivel de escozor y/o quemadura producido por un material en comparación con un control después de su aplicación a la mejilla/pliegue nasolabial. Los sujetos se exploraron primeramente en cuanto a su capacidad para experimentar una sensación de escozor/quemadura en respuesta al ácido glicólico al 8% en comparación con una fórmula de base. En el estudio se utilizaron 20 sujetos que tenían respuestas equilibradas de escozor a la derecha/izquierda. Los sujetos lavaron el sitio de ensayo (mejilla/pliegue nasolabial) durante 30 segundos con jabón Ivory y agua caliente. Se secaron los sitios de ensayo y el personal del estudio aplicó 0,025 ml del material a ensayar y el de control simultáneamente en las mejillas/pliegues nasolabiales izquierda y derecha. Los materiales se frotaron contra la piel durante 30 segundos. Los productos se aplicaron al azar y equilibradamente en el conjunto de sujetos. Los sujetos evaluaban el grado de sensación de escozor/quemadura a cada lado de la cara antes de lavarse los sitios de ensayo, inmediatamente después de haberlos lavado e inmediatamente después (tiempo=0) de que el personal del estudio hubiera aplicado los materiales a ensayar, y a los 2,5, 5 min y 7,5 min después de esta aplicación. Los sujetos registraron la intensidad usando la escala siguiente:
0 ninguna
1 muy ligera
2 ligera
3 moderada
4 moderadamente alta
5 alta
6 extrema
Además, al final de los 7,5 min los sujetos registraron qué lado de la cara tenía una mayor sensación de incomodidad (escozor/quemadura) y cuánto mayor (según: apenas más, ligeramente más, moderadamente más o extremadamente más).
Análisis estadístico
El ensayo paramétrico t-aparejado (de dos colas) se realizó para comparar la cuantía del cambio de escozor/ quemadura desde la línea de base (inmediatamente después de lavar los sitios de ensayo) en cada momento de evaluación (0, 2,5, 5,0 y 7,5 min) entre cada tratamiento que comprendía un ensayo emparejado de comparación, actuando el sujeto como un bloque en estos análisis. [Ref: Statistical Methods, Snedecor y Cochran, Iowa State University Press, 7ª edición, 1980, págs. 84-86]. En la Tabla I que sigue se presentan los resultados. Además, se calculó para cada sujeto la superficie por debajo de la curva en relación al cambio desde el perfil de respuesta de la línea de base, uno para cada uno de los dos tratamientos que comprendían un ensayo emparejado de combinación, usando la regla trapezoidal. Con el fin de comparar la cuantía de la diferencia en la respuesta global de escozor/quemadura, se comparó la diferencia de las superficies bajo la curva entre los dos tratamientos para cada sujeto usando un ensayo paramétrico t-emparejado (de 2 colas), actuando el sujeto como bloque en estos análisis. [Ref: Statistical Methods, Snedecor y Cochran, Iowa State University Press, 7ª edición, 1980, págs. 84-86]. Un valor de p no mayor que 0,1 se consideró estadísticamente significativo. Estos resultados se dan la Tabla 1A que figura más adelante.
Además, la respuesta conjunta del sujeto a las dos preguntas generales de ``qué lado de la cara tiene más escozor'' y ``cuánto más'' se convirtió en una puntuación única, se descodificó y se clasificó de acuerdo con el tratamiento que se percibió que comparativamente producía más escozor. Esto da una medida dirigida de la diferencia de atributos percibida entre los tratamientos, basada en la escala de diferencias ordinales de categoría de 9 puntos que se indica seguidamente:
\newpage
Escala dirigida de diferencias ordinales
Tratamiento A Punto en que no Tratamiento B
Más escozor/quemadura hay diferencia Más escozor/quemadura
que el Tratamiento B que el Tratamiento A
Extremos Extremos
-4 -3 -2 -1 0 +1 +2 +3 +4
(0=) = No hay diferencia (+/- 1) = Apenas más
(+/- 2) = Ligeramente más (+/- 3) = Moderadamente más
(+/- 4) = Extremadamente más
Para cada comparación emparejada, se compararon estas diferencias dirigidas usando el ensayo no paramétrico Wilconxon signed rank test, Pratt-Lehmann version, actuando el sujeto como bloque. [Ref. Nonparametrics: Statistical Methods Based on Ranks, por Erich Lehmann, Holden-Day, 1975, pág. 130]. Estos resultados se presentan en la Tabla 1 que se reproduce más adelante.
Se preparó una emulsión base que tenía la fórmula siguiente:
Nombre químico completo o nombre de CFTA Nombre comercial y % de AS activo en la % en peso
condición de recepción
Agua desionizada 46,54
EDTA disódico Sequesterene Na2 0,05
Aluminosilicato magnésico Veegum Ultra 0,6
Metilparabeno Methyl Paraben 0,15
Simeticona DC Antifoam Emulsion 0,01
Butilenglicol 1,3 Butylene Glycol 1,3 3,0
Hidroxietilcelulosa Natrosol 250HHR 0,5
Glicerina, USP Glycerine USP 2,0
Goma de xantano Keltrol 1000 0,2
Trietanolamina Triethanolamine 99(%) 1,2
Ácido esteárico Pristerene 4911 3,0
Propilparabeno NF Propylparaben NF 0,1
Hidroestearato de glicerilo Naturchem GMHS 1,5
Alcohol estearílico Lanette 18DEO 1,5
Palmitato de isoestearilo Protachem ISP 6,0
Octanoato de alcoholes C_{12-15} Hetester FAO 3,0
Dimeticona Silicone Fluid 200 (50 cts) 1,0
Colesterol NF Cholesterol NF 0,5
Estearato de sorbitano Sornitan Stearate 1,0
Hidroxitolueno butilado Embaox Bht 0,05
Acetato de tocoferilo Vitamin E Acetate 0,1
Estearato de PEG-100 MYRJ 59 2,0
Estearoil lactilato sódico Pationic SSL 0,5
Palmitato de retinilo Vit. A Palmitate 84% 0,06
Ácido hidroxicaprílico Hydroxi caprilic acid 0,1
Agua desionizada c.s.p. 99,80
\alpha-bisabolol Alpha-bisabol 0,2
pH 7-8
En los ejemplos siguientes se añadieron en vez de agua ingredientes adicionales. Las composiciones 1-4 que contenían los ingredientes que se indican en la Tabla 1 se ensayaron usando el procedimiento de ensayo del escozor. Los resultados que se obtuvieron se resumen en las Tablas 1 y 1A. Cuanto más alta es la intensidad media y la superficie debajo de la curva, tanto más severa es la sensación de irritación (escozor/quemadura).
TABLA 1 Resultados del ensayo de escozor
Intesidad Intensidad Intensidad Intensidad Incomodidad
Composición Ingredientes media a los media a los media a los media a los global (nº de
0 min 2.5 min 5.0 min 7.5 min sujetos que
indican que
la composición
era peor)
1 Fórmula base 0.05* 0.25* 0.25* 0.35 0*
2 Control: Fórmula 1.05 1.85 2.00 2.15 20
base +8% de ácido
glicólico
2 Control: Fórmula 1.35 1.75 1.95 1.65 17
base +8% de ácido
glicólico
3 Fórmula de base +4% 0.45* 0.60* 0.60* 0.55* 3*
de ácido glicólico
2 Control: Fórmula de 0.86 1.14 0.90 0.86 12
base +8% de ácido
glicólico
4 Fórmula de base +8% 0.62 0.76 0.43* 0.33** 8
de ácido glicólico de
+2% extracto de
semilla de
Trichodesma lanicum
* Significativamente menos escozor/quemadura que la composición nº. 2 (p < 0,05)
** Significativamente menos escozor/quemadura que la composición nº. 2 (p < 10)
TABLA 1A
Material de ensayar frente a Composición 2 % de reducción de la superficie
(Fórmula Base + 8% de ácido glicólico) debajo de la curva
Composición 1: Fórmula base 87%*
Composición 3: Fórmula base + 73%*
4% de ácido glicólico
Composición 4: Fórmula base + 43%*
8% de ácido glicólico + 2% de extracto de
semilla de Trichodesma lanicum
* Significativamente menos escozor/quemadura que la Composición 2 (p < 0,05).
De los resultados de las Tablas 1 y 1A puede deducirse que el extracto de semilla de Trichodesma lanicum reduce significativamente el escozor en comparación con la composición que contiene 8% de ácido glicólico pero que no contiene extracto de semilla de Trichodesma lanicum.
\newpage
Ejemplo 2
Se aplicó a los sujetos el procedimiento de ensayo de la irritación descrito antes.
Método de ensayo de la irritación
Ensayo de exposición con 4 parches: El objetivo era comparar el nivel de irritación producido por varios materiales a ensayar después de aplicaciones repetidas de parches. Los materiales a ensayar se mantuvieron en contacto con la piel en condiciones oclusivas. Como zona de aplicación se fijó el antebrazo del panelista. Para sujetar los parches (cámara Hill Top 7 de 25 mm provista de disco de Webril7 de 18 mm de diámetro) se usó esparadrapo del tipo de banda (Scanpor7). Se usaron ambos antebrazos del panelista. Los parches se aplicaron de modo equilibrado al azar.
Los parches se aplicaron el lunes por la mañana a las 9,00 h y se quitaron el martes por la mañana a las 9,00 h (24 h de exposición). Se aplicó una nueva serie de parches el martes por la tarde a las 3,00 h y se quitaron los parches el miércoles por la mañana a las 9,00 h (18 h de exposición). Se aplicó una tercera serie de parches el miércoles por la tarde a las 3,00 h y se quitaron los parches el jueves por la mañana a las 9,00 h (18 h de exposición). El jueves por la tarde a las 3,00 h se aplicó una serie final de parches y se quitaron los parches el viernes por la mañana a las 9,00 h (18 h de exposición).
Cada vez que se quitaban los parches, los sitios en que se situaron se enjuagaban con agua caliente y se secaban Estos sitios se marcaron luego con una lápiz quirúrgico marcador para asegurar el lugar para puntuación y posteriores aplicaciones de parches. Los sitios se evaluaron a lo largo del estudio a las 3,00 por la tarde los martes, miércoles, jueves y viernes, antes de volver a poner parches.
Se espera una irritación de la piel tal como enrojecimiento moderado, sequedad y/o escozor. También es posible una hinchazón de los sitios de ensayo. Si cualquier ensayo da un enrojecimiento moderado o una hinchazón en la evaluación, en ese sitio no debe ponerse otro parche.
Los sitios de ensayo en cada antebrazo fueron evaluados a simple vista por dos examinadores experimentados usando una iluminación consistente. Los sitios de ensayo se calificaron según la severidad. Las calificaciones de los examinadores en el primer período de evaluación continuaron cada día a lo largo del estudio.
Al puntuar las reacciones, el sitio con la respuesta más severa recibió la puntuación más baja. El sitio con la segunda respuesta más severa recibió la segunda puntuación más baja, etc. No había una calificación forzada. Si dos o más sitios no tenían respuesta o tenían la misma respuesta (no había diferencia entre los sitios) se asignó la puntuación media. Si debido al grado de irritación no se continuó el ensayo en algún sitio, el sitio retuvo la puntuación que tenía en el momento en que se interrumpió el ensayo.
Análisis estadístico
Los resultados de las puntuaciones de los tratamientos con los parches se compararon estadísticamente por procedimientos estadísticos no paramétricos. Los materiales a ensayar que contenían los antiiritantes se compararon con los correspondientes controles que contenían sólo hidroxiácido y/o retinoide usando la suma de puntuaciones de Friedman. Los tratamientos se compararon con la Fórmula 2 (control) en cada punto de evaluación usando el análisis de Friedman actuando el panelista como un bloque (esto es, cada panelista se ensayó con cada tratamiento de ensayo). Un valor de p <0,1 se consideró estadísticamente significativo.
Se ensayaron las composiciones que contenían los ingredientes de acuerdo con lo indicado en las Tablas 2, 2A y 2B usando el procedimiento del ensayo de irritación. Se ensayaron 20 sujetos para cada ensayo de la Tabla 2 y de la Tabla 2A y 17 sujetos para los ensayos de la Tabla 2B. Los resultados obtenidos se resumen en las Tablas 2 y 2A. Cuanto más alta era la suma de las puntuaciones, menos severa era la irritación.
TABLA 2 Resultados del ensayo de irritación
Composición Ingredientes Suma de % de GLA % de SA**
puntuaciones
4º día
1 Fórmula base 68.5* 0 0
5 Control: Fórmula Base +8% 46.5 0 0
de ácido glicólico y 0,075%
de retinol
6 Composición nº.5 + 3% de 58.0 0.51 0.06-0.12
aceite de semilla de grosella
negra
7 Composición nº.5 + 1% de 44.5 0 0
sambuca
* Significativamente menor irritación que la composición nº. 5
** SA = ácido estearidónico
TABLA 2A Resultados del ensayo de irritación
Composición Ingredientes Suma de Suma de % de SA
puntuaciones puntuaciones
3^{er}. día 4º día
1 Fórmula base 86* 84* 0
2 Fórmula base + 8% de ácido 60 62 0
glicólico
8 Composición nº.2 + 1% de 80* 77 0.065
Trichodermus lanicum
* Significativamente menor irritación que la Composición nº. 2.
TABLA 2B Resultados del ensayo de irritación
Composición Ingredientes Suma de % de SA
puntuaciones
4º día
9 Fórmula base + 8% de ácido 27 0
glicólico + 0.064 de retinol
10 Fórmula base + 8% de ácido 24 0.065
glicólico + 0.076% de retinol +
1% de Trichodesma lanicum
A la vista de los resultados de la Tabla 2 puede decirse que, después de 4 exposiciones, 8% de ácido glicólico con 0,075% de retinol (nº. 5) era significativamente más irritante que la Fórmula base nº. 1. 1% de sambuca (nº. 7) o 3% de aceite de semilla de grosella negra (nº. 6) no reducían significativamente la irritación. La sambuca y el aceite de semilla de grosella negra son agentes antiirritantes conocidos. El aceite de semilla de grosella negra también contiene 17% de GLA y 2-4% de ácido estearidónico. Sin embargo, ninguno de estos agentes era efectivo para reducir la irritación producida por un \alpha -hidroxiácido/retinol.
A diferencia, como lo demuestran los resultados de la Tabla 2A, el extracto de semilla de Trichodesma lanicum (Composición nº. 8) redujo significativamente la irritación producida por la Composición nº. 2 (que contenía 8% de ácido glicólico), aunque la composición contenía la misma cantidad o incluso menor de ácido estearidónico que la composición con aceite de semilla de grosella negra. Como lo demuestran los resultados de la Tabla 2B, la adición del extracto de Trichodesma lanicum a la fórmula permitía añadir aproximadamente 20% más de retinol sin que aumentara la irritación.
La patente U.S. nº. 5.158.975 (expedida a Guichardant y otros) describe que el efecto antiinflamatorio del ácido estearidónico se logra mediante inhibición de la 5-lipoxigenasa y la prevención de la formación de 5-HETE y LTB4 que desempeñan una parte predominante en varios procesos inflamatorios de tipo alérgico (esto es, asma), de tipo cutáneo (esto es, psoriasis y eczema) o de tipo reumático. Puesto que la irritación inducida por HA o retinol no está relacionada con estos trastornos o inflamaciones de la piel (acné, eczema, psoriasis), es sorprendente que el extracto de semilla de Trichodesma lanicum reduzca la irritación inducida por HA o retinol. Además, el efecto del extracto de semilla de Trichodesma lanicum no puede atribuirse al ácido estearidónico o GLA, puesto que no eran efectivos compuestos que contenían cantidades más altas de GLA e iguales cantidades o incluso más altas de SA.
Ejemplo comparativo 3
Se ensayaron por el procedimiento del ensayo de irritación, descrito en el Ejemplo 2, las Composiciones 1, 5 y 11-14 que contenían los ingredientes indicados en la Tabla 3. Se ensayaron 17 sujetos. Los resultados obtenidos se resumen en la Tabla 3. Cuanto más alta es la puntuación, menor es la irritación.
TABLA 3 Resultados del ensayo de irritación
Composición nº Ingredientes Suma de puntuac., 4º día
1 Fórmula base 74,5ª
5 Fórmula base + 8% de ácido glicólico + 0.075% de 61.5
retinol
11 Composición nº.5 + 1% de té verde 51.0
12 Composición nº.5 + 0.1% de ácido K2 54.5
glicirrohetínico
13 Composición nº.5 + 3% de Quench T* 58.5
14 Composición nº.5 + 3% de prepolíímero de poliol 57.0
-2**
^{a} Estadísticamente menos irritante que la Composición nº. 5
* Agente antiirritante de Centerchem (que contiene agua, butilenglicol, extracto de haba de cola,
extracto de guarana y extracto de mat).
** Agente antiirritante de Penaderm, Inc. (nombre de CFTA: PPG-12/SMDI).
De los resultados de la Tabla 3 puede deducirse que ninguno de los agentes antiirritantes ensayados (ninguno contenía GLA o SA) fue capaz de reducir significativamente la irritación inducida por la Composición nº. 5 (que contenía 8% de ácido glicólico y 0,075% de retinol).
Ejemplo comparativo 4
Método de eritema inducido por radiación UV
El objetivo era determinar si un tratamiento previo de la piel antes de la irradiación con luz UV reduciría el nivel de eritema producido. Se usaron en el estudio 22 sujetos de 18 años de edad y mayores, usándose en el estudio los tipos I, II o III de piel de Fitzpatrick. Se determinó para cada sujeto la MED (dosis eritemial mínima) (intervalos UVA y UVB, 290-400 nm) para cada sujeto antes del ensayo usando un simulador solar. Las composiciones a ensayar se aplicaron a sitios de ensayo de 4,0 cm^{2} de superficie (2,0 cm x 2,0 cm) a una dosis de 2 mg/cm^{2} en la parte baja de la espalda usando una pipeta de desplazamiento positivo. Las composiciones se frotaron en los sitios de ensayo usando las puntas de los dedos enguantados. Después de 15 min, los sitios de aplicación se irradiaron en una sola exposición de 1,5 MED de luz UVA/UVB usando un simulador solar. El eritema fue evaluado visualmente 24 horas después de la irradiación por un asesor clínico experimentado usando una escala 0-4 (0 = no hay eritema; 1 = eritema ligero pero que tiene una respuesta uniforme dentro de la zona de irradiación; 2 = eritema definido; 3 = eritema moderado; 4 = eritema severo). Se usó el sistema de puntuación Wilcoxon no paramétrico, versión Pratt-Lehmann, para comparar diferencias en el eritema entre composiciones a ensayar y composiciones de base, actuando el sujeto como bloque. Usando este procedimiento se ensayaron las composiciones de ensayo que contenían los ingredientes señalados en la Tabla 4. Los resultados obtenidos se resumen en la Tabla 4.
Fórmula de BASE A (Composición 17)
Ingredientes % p/p
Solución al 2% de polímero reticulado de acrilatos/acrilato de alquilo C_{10-30} 18,00
Aceites de dimeticona/silivona 6,45
Glicerina 5,00
PPG-15 estearil éter 3,00
Esteaarato de isocetilo 2,75
Escualeno 2,35
Diestearato de metilglucosa/estearato de poliglicerilo 2,15
Butilenglicol 1,65
Dilinoleato de diisopropilo dímero 1,30
Extracto de polen/aceites insaponificables de soja y oliva y germen de trigo 1,25
Steareth-21 1,2
Mezcla de aminoácidos 1,1
Poli(metacrilato de metilo) 1,00
Glicéridos C_{8-18} 1,00
PCA sódico 1,00
Glucosaminaglicanos hidrolizados/hialuronato sódico 0,50
Solución de extracto de algas 0,50
Éster de PEG-8 de ácido C_{12-20} 0,80
Trietanolamina al 99% 0,80
Solución al 1% de hialuronato sódico 0,75
Poliacrilamida/isoparafina C_{13-14}/laureth-7 0,50
Behenato de araquidilo 0,50
EDTA disódico 0,10
Steareth-2 0,30
DL-pantenol 0,25
Metilparabeno 0,20
Alcohol behenílico 80 0,20
Manteca de shea 0,20
Perfluoropolimetil isopropil éter 0,20
Propilparabeno 0,10
Diazodinilurea 0,10
Ceramida 6 0,02
Agua c.s.p. 100
TABLA 4 Resultados del ensayo de eritema inducido por UV
Composición Ingredientes Puntuación del eritema
17 Fórmula base A 0.93
15 Fórmula base A + 5% de 0.26
\alpha-tocoferol
16 Fórmula base A + 5% de \alpha- 0.29
tocoferol + 1.2% de polifenol
de té verde
Las composiciones que contenían los ingredientes indicados en las Tablas 4A y 4B se ensayaron usando el procedimiento de ensayo de irritación descrito en el Ejemplo 2, en dos experimentos separados. Se ensayaron 22 sujetos para el experimento con las composiciones de la Tabla 4A y 19 sujetos para el experimento con las composiciones de la Tabla 4B. Los resultados obtenidos se resumen en las Tablas 4A y 4B.
TABLA 4A Resultados del ensayo de irritación
Suma de puntuaciones,
Composición nº Ingredientes día 4º.
1 Fórmula base 102*
2 Fórmula + 8% de ácido 67
glicólico
18 Composición nº. 2 + 5% de 64.5
\alpha-tocoferol
* Irritación significativamente menor que la Composición nº. 2
TABLA 4B Resultados del ensayo de irritación
Suma de puntuaciones,
Composición nº Ingredientes día 4º.
2 Fórmula base + 8% de ácido 72.5
glicólico
18 Composición nº. 2 + 5% de 77.5
\alpha-tocoferol
19 Composición nº. 2 + 5% de 56.5
\alpha-tocoferol + 1.2% de
polifenoles de té verde
Como se muestra en la Tabla 4, cuando a la Fórmula base A (Composición 17) se añaden \alpha-tocoferol y polifenoles de té verde, se logra una significativa reducción del eritema inducido por radiación UV. Sin embargo, los resultados de las Tablas 4A y 4B revelan que el \alpha-tocoferol y los polifenoles de té verde no eran efectivos para reducir la irritación producida por HA.
En la bibliografía del producto CRODA Moderation of ultraviolet induced inflammation in skin (n-3) and (n-6) lipids, Copland y otros dan cuenta del uso de extracto de Trichodesma lanicum (Trichodesma; Crossential SA6) como inhibidor de la liberación de PGE2 inducida por luz UV. Sin embargo, no es obvio que materiales que inhiben la producción de PGE2 inducida por luz UV y la posterior irritación sean efectivos para reducir la irritación inducida por HA o retinoides, ya que varios materiales que inhiben el eritema inducido por radiación UV (como \alpha-tocoferol y polifenoles de té verde) no son efectivos para reducir eritema inducido por HA.
Ejemplo 5
Una emulsión de aceite en agua dentro del ámbito de la invención es la siguiente:
Nombre químico % en peso
Propilenglicol 1
Glicerina 1
Hidroxietilcelulosa 0,5
Aluminosilicato magnésico 0,5
Imidazolidinilurea 0,5
EDTA tetrasódico 0,05
Vaselina 2
Palmitato de isopropilo 5
Dimeticona 0,5
Colesterol 0,5
Alcohol cetílico 0,5
Ácido isoesteárico 3
Palmitato de retinilo 0,1
Estearato de PEG-40 1
Estearato de PEG-100 1
Estearato de sorbitano 1
Extracto de semilla de Trichodesma lanicum 0,5
Ácido glicólico 7
Hidróxido amónico a pH 4,0
Agua desioniz. c.s.p. 100%
Ejemplo 6
Otra emulsión de aceite en agua dentro del ámbito de la invención es la siguiente:
Nombre químico % en peso
Propilenglicol 1
Hidroxietilcdelulosa 0,5
Aluminosilicato magnésico 0,5
Imidazolidinilurea 0,2
Vaselina 2
Palmitato de isopropilo 5
Dimeticona 0,5
Colesterol 0,5
Ácido esteárico 3
Ácido isoesteárico 1,5
Estearato de glicerol 1,5
Estearato de PEG-40 1
Estearato de PEG-100 1
Estearato de sorbitano 1
Alcohol cetílico 0,5
Extracto de semilla de Trichodesma lanicum 2
Ácido glicólico 10
Hidróxido amónico a pH 3,8
Agua desioniz. c.s.p. 100%
Ejemplo 7
Una dispersión de agua en aceite dentro del ámbito de la invención es la siguiente:
Nombre químico % en peso
Neopentanoato de isoestearilo 20
Glicéridos de PEG-8 caprílico/cáprico 6
Octanoato de cetilo 17
Dioleato de poliglicerilo-6 15
Ciclometicona 20
Isoestearato de glicerilo 0,5
Ácido isoesteárico 0,5
Ceramida III 0,1
PPG-5-ceteth-20 3
Ácido l-láctico/lactato potásico 6
Ácido hidroxicaprílico 0,1
Agua desioniz. 1,3
Extracto de semilla de Trichodesma lanicum 0,5
Ejemplo 8
Se prepara la siguiente emulsión de aceite en agua dentro del ámbito de la invención:
Nombre químico % en peso
Glicerina 1
EDTA tetrasódico 0,1
Alcohol cetílico 1
Alcohol estearílico 1
Aceite mineral 5
Dimeticona 1
Ciclometicona 0,5
Dimeticonol 0,2
Poliquaternium 37 2
Steareth-21 1
Steareth-2 0,5
Ácido salicílico 2
Extracto de semilla de Trichodesma lanicum 0,5
Trietanolamina a pH 3,0
Agua desioniz. c.s.p 100%
Ejemplo 9
Se prepara la siguiente emulsión de aceite en agua dentro del ámbito de la invención:
Nombre químico % en peso
Goma de xantano 0,2
EDTA disódico 0,1
PCA sódico 0,5
Diazolidinilurea 0,3
Dióxido de titanio 1
Ácido esteárico 3
Ciclometicona 0,3
Alcohol cetílico 0,5
Estearato de glicerilo 0,5
Estearato de PEG-100 0,5
Steareth-2 0,2
(Continuación)
Nombre químico % en peso
Lecitina 0,5
Tocoferol 0,2
Metoxicinamato de octilo 6
Extracto de semilla de Trichodesma lanicum 0,5
Ácido glicólico 3
Ácido málico 2
Ácido láctico 2
Extracto de té verde 1
Trietanolamina a pH 3,8
Agua desioniz. c.s.p. 100%
Ejemplo 10
Se prepara la siguiente emulsión de aceite en agua dentro del ámbito de la invención:
Nombre químico % en peso
Ácido todo-trans retinoico 0,05
Aceite mineral ligero 10
Estearoxitrimetilsilano y alcohol estearílico 5
Dimeticona 2
Estearato de estearilo 10
Quaternium-15 3
Copolímero de PEG-22 dodecilglicol 1
Extracto de semilla de Trichodesma lanicum 1
Sorbitol 0,5
Metilparabeno 0,2
EDTA disódico 0,1
Hidroxitolueno butilado 0,1
Agua desioniz. c.s.p. 100%
Ejemplo 11
Se prepara la siguiente emulsión de aceite en agua dentro del ámbito de la invención:
Nombre químico % en peso
Escualeno 20
Aceite de macadamia 5
Tetraoctonoato de pentaeritritol 15
Vaselina 5
Estearato de glicerilo 3
Acetato de tocoferol 0,5
Hidroxitolueno butilado 0,05
Metilparabeno 0,15
Propilparabeno 0,15
Retinol 0,1
Extracto de semilla de Trichodesma lanicum 0,25
Citrato sódico 1
Ácido ascórbico 1
Butilenglicol 2
Glicerol 2
Arcilla bentona 0,2
EDTA disódico 0,05
Agua desioniz. c.s.p.100%
Ejemplo 12
Se prepara la siguiente emulsión de aceite en agua dentro del ámbito de la invención:
Ingrediente % en peso
Agua 63,15
Ciclometicona 7,00
Metoxicinamato de octilo 6,00
Isononanoato de isononilo 4,50
Oxibenzona 3,00
Glicerina 3,00
Salicilato de tridecilo 2,00
Ácido isoesteárico 1,20
Steareth-21 1,20
Estearato de glicerilo 1,02
Octenilsuccinato alumínico de almidón 1,00
Neopentanoato de octildodecilo 1,00
Alcohol cetílico 0,80
Estearato de PEG-100 0,68
Extracto de semilla de Trichodesma lanicum 0,50
Pantenol 0,50
Copolímero de etileno/VA 0,40
Trietanolamina 0,35
Lactato sódico 0,30
Steareth-2 0,30
Tetraisopalmitato de ascorbilo 0,20
Éster de PEG-8 de ácidos C_{12-20} 0,20
Dimeticona 0,20
Goma de sclerotium 0,20
Fosfato de trilaureth-4 0,20
DMDM hidantoína 0,17
Polímero reticulado de acrilatos/acrilatos de alquilo C_{10-30} 0,17
Metilparabeno 0,158
EDTA disódico 0,10
Agente fragante 0,10
Propilparabeno 0,10
Tocoferol 0,10
Extracto de algas 0,085
Propilenglicol 0,080
Extracto de salvia (Salvia officinalis) 0,040
Linoleato de retinilo 0,010
Hialuronato sódico 0,002
TOTAL 100,00

Claims (7)

1. Una composición que comprende:
(i) un ingrediente cosméticamente beneficioso seleccionado entre el grupo constituido por un hidroxiácido, retinol, ácido retinoico, retinal, éster de retinilo C_{2-5} y mezclas de ellos;
(ii) extracto de semilla de Trichodesma lanicum, y
(iii) un vehículo cosméticamente aceptable.
2. La composición de la reivindicación 1, en la que el ingrediente cosméticamente beneficioso es un hidroxiácido que está presente en una cantidad de 0,01 a 20% en peso de la composición.
3. La composición de la reivindicación 2, en la que la cantidad del hidroxiácido es de 0,1 a 12% en peso de la composición.
4. La composición de la reivindicación 1, en la que el ingrediente cosméticamente beneficioso es un retinol o éster de retinilo que está presente en una cantidad de 33 a 330.000 UI por gramo de la composición.
5. La composición de la reivindicación 1, en la que el ingrediente cosméticamente beneficioso se selecciona entre el grupo constituido por retinol, ácido glicólico, ácido láctico y mezclas de ellos.
6. La composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-5, en la que el extracto de semilla de Trichodesmas lanicum está presente en una cantidad de 0,05% a 10% en peso de la composición.
7. Un procedimiento cosmético para reducir el escozor o la irritación inducida por la aplicación tópica de una composición que contiene un hidroxiácido o un retinoide, procedimiento que comprende aplicar tópicamente extracto de semilla de Trichodesma lanicum en una cantidad efectiva para reducir la irritación inducida por la composición.
ES98300793T 1997-02-14 1998-02-04 Composiciones que contienen hidroxiacidos o retinoides. Expired - Lifetime ES2198646T3 (es)

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