DE10063660A1 - Kosmetische und dermatologische Zubereitungen in Form von O/W-Emulsionen mit einem Gehalt an Sterinen und/oder C¶1¶¶2¶-C¶4¶¶0¶-Fettsäuren - Google Patents

Kosmetische und dermatologische Zubereitungen in Form von O/W-Emulsionen mit einem Gehalt an Sterinen und/oder C¶1¶¶2¶-C¶4¶¶0¶-Fettsäuren

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Abstract

Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen in Form einer O/W-Emulsion, enthaltend DOLLAR A (I) 1 bis zu 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrerer Substanzen, gewählt aus der Gruppe der Sterine, verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten C¶12¶-C¶40¶-Fettsäuren, DOLLAR A (II) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer Mono- und/oder Diester von Glycerol und/oder von Propylenglycol und/oder von Glykol, DOLLAR A (III) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, eines oder mehrerer Monoester von Sorbitol, DOLLAR A (IV) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer ethoxylierter Fettsäureester, mit Fettsäsuren der Kettenlänge C¶12¶-C¶40¶ und einem Ethoxylierungsgrad bis zu 100, bevorzugt von 5-100, DOLLAR A (V) 0,5-7 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrerer Fettalkohole, gewählt aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten, gesättigten und ungesättigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Kohlenstoffatomen, DOLLAR A (VI) wobei das Verhältnis aus (II) : (III) : (IV) vorzugsweise gewählt wie a : b : c wird, wobei a, b und c unabhängig voneinander rationale Zahlen von 1 bis 5, bevorzugt von 1 bis 3, darstellen, DOLLAR A (VII) sowie das Verhältnis aus (II) + (III) + (IV) zu (V) vorzugsweise im Bereich 5 : 1 bis 1 : 5 liegt, DOLLAR A (VIII) wobei die Summe aus (I), (II), (III), (IV) und (V) maximal 25 Gew.-% beträgt,...

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische und dermatologische Emulsionen, insbe­ sondere hautpflegende kosmetische und dermatologische Emulsionen. In einer vorteil­ haften Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung eine Anwendung, welche es erlaubt, die Stabilität von fettsäurehaltigen Zubereitungen, insbesondere Emulsionen, bevorzugt von O/W-Emulsionen, zu steigern.
Die Haut ist das größte Organ des Menschen. Unter ihren vielen Funktionen (beispiels­ weise zur Wärmeregulation und als Sinnesorgan) ist die Barrierefunktion, die das Aus­ trocknen der Haut (und damit letztlich des gesamten Organismus) verhindert, die wohl wichtigste. Gleichzeitig wirkt die Haut als Schutzeinrichtung gegen das Eindringen und die Aufnahme von außen kommender Stoffe. Bewirkt wird diese Barrierefunktion durch die Epidermis, welche als äußerste Schicht die eigentliche Schutzhülle gegenüber der Umwelt bildet. Mit etwa einem Zehntel der Gesamtdicke ist sie gleichzeitig die dünnste Schicht der Haut.
Die Epidermis ist ein stratifiziertes Gewebe, in dem die äußere Schicht, die Hornschicht (Stratum corneum), den für die Barrierefunktion bedeutenden Teil darstellt. Das heute in der Fachwelt anerkannte Hautmodell von Elias (P. M. Elias, Structure and Function of the Stratum Corneum Permeability Barrier, Drug Dev. Res. 13, 1988, 97-105) beschreibt die Hornschicht als Zwei-Komponenten-System, ähnlich einer Ziegelsteinmauer (Ziegelstein- Mörtel-Modell). In diesem Modell entsprechen die Hornzellen (Korneozyten) den Ziegel­ steinen, die komplex zusammengesetzte Lipidmembran in den Interzellularräumen ent­ spricht dem Mörtel. Dieses System stellt im wesentlichen eine physikalische Barriere ge­ gen hydrophile Substanzen dar, kann aber aufgrund seiner engen und mehrschichtigen Struktur gleichermaßen auch von lipophilen Substanzen nur schwer passiert werden.
Die vorliegende Erfindung betrifft in einer besonderen Ausführungsform kosmetische o­ der pharmazeutische Zubereitungen mit vermindertem Klebrigkeitsgefühl, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie die Verwendung von Wirkstoffen zur Herabminderung des Kleb­ rigkeitsgefühles kosmetischer Zubereitungen.
Außer ihrer Barrierewirkung gegen externe chemische und physikalische Einflüsse tragen die epidermalen Lipide auch zum Zusammenhalt der Hornschicht bei und haben Einfluß auf die Hautglätte. Im Gegensatz zu den Talgdrüsenlipiden, die keinen geschlossenen Film auf der Haut ausbilden, sind die epidermalen Lipide über die gesamte Hornschicht verteilt.
Das äußerst komplexe Zusammenwirken der feuchtigkeitsbindenden Substanzen und der Lipide der oberen Hautschichten ist für die Regulation der Hautfeuchte sehr wichtig. Da­ her enthalten Kosmetika in der Regel, neben ausgewogenen Lipidabmischungen und Wasser, wasserbindende Substanzen.
Neben der chemischen Zusammensetzung ist jedoch auch das physikalische Verhalten dieser Substanzen von Bedeutung. Daher ist die Entwicklung von sehr gut bioverträgli­ chen Emulgatoren bzw. Tensiden wünschenswert. Damit formulierte Produkte unterstüt­ zen die flüssigkristalline Organisation der Interzellularlipide des Stratum Corneums und verbessern so die Barriereeigenschaften der Hornschicht. Besonders vorteilhaft ist es, wenn deren Molekülbestandteile aus natürlicherweise in der Epidermis vorkommenden Substanzen bestehen.
Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funkti­ on der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorga­ nismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, natürliche Fette, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.
Wird diese Funktion gestört, kann es zu verstärkter Resorption toxischer oder allergener Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu toxischen oder allergi­ schen Hautreaktionen kommen.
Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliche Waschen verursachten Fett- und Wasserverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürliche Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Um­ welteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzö­ gern.
Medizinische topische Zusammensetzungen enthalten in der Regel ein oder mehrere Me­ dikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unter­ scheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwie­ sen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Übliche kosmetische Darreichungsformen sind Emulsionen. Darunter versteht man im all­ gemeinen ein heterogenes System aus zwei miteinander nicht oder nur begrenzt misch­ baren Flüssigkeiten, die üblicherweise als Phasen bezeichnet werden. Die eine liegt da­ bei in Form von Tröpfchen vor (disperse oder innere Phase), während die andere Flüs­ sigkeit eine kontinuierliche (kohärente oder innere Phase) bildet. Seltenere Darreichungs­ formen sind multiple Emulsionen, also solche, welche in den Tröpfchen der dispergierten (oder diskontinuierlichen) Phase ihrerseits Tröpfchen einer weiteren dispergierten Phase enthalten, z. B. W/O/W-Emulsionen und O/W/O-Emulsionen.
Neuere Erkenntnisse führten in letzter Zeit zu einem besseren Verständnis praxisrele­ vanter kosmetischer Emulsionen. Dabei geht man davon aus, daß die im Überschuß eingesetzten Emulgatorgemische lamellare flüssigkristalline Phasen bzw. kristalline Gelphasen ausbilden. In der Gelnetzwerktheorie werden Stabilität und physikochemi­ sche Eigenschaften solcher Emulsionen auf die Ausbildung von viskoelastischen Gel­ netzwerken zurückgeführt.
Um die Metastabilität von Emulsionen gewährleisten zu können, sind in der Regel grenz­ flächenaktive Substanzen, also Emulgatoren, nötig. An sich ist die Verwendung der übli­ chen kosmetischen Emulgatoren völlig unbedenklich. Dennoch können Emulgatoren, wie letztlich jede chemische Substanz, im Einzelfalle allergische oder auf Überempfindlichkeit des Anwenders beruhende Reaktionen hervorrufen. So ist bekannt, daß bei manchen besonders empfindlichen Personen bestimmte Lichtdermatosen durch gewisse Emulga­ toren und gleichzeitige Einwirkung von Sonnenlicht ausgelöst werden.
Es ist möglich, emulgatorfreie Zubereitungen herzustellen, welche beispielsweise in einer wäßrigen Phase dispergierte Öltröpfchen, ähnlich einer O/W-Emulsion, aufweisen. Vor­ aussetzung dafür kann sein, daß die kontinuierliche wäßrige Phase ein die dispergierte Phase stabilisierendes Gelgerüst aufweist und andere Umstände mehr. Solche Systeme werden gelegentlich Hydrodispersionen oder Oleodispersionen genannt, je nachdem, welches die disperse und welches die kontinuierliche Phase darstellt.
Es ist für die kosmetische Galenik aber weder nötig noch möglich, auf Emulgatoren ganz zu verzichten, zumal eine gewisse Auswahl an besonders milden Emulgatoren existiert. Allerdings besteht ein Mangel des Standes der Technik an einer befriedigend großen Vielfalt solcher Emulgatoren, welche dann auch das Anwendungsspektrum entsprechend milder und hautverträglicher kosmetischer Zubereitungen deutlich verbreitern würde.
So war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, kosmetische bzw. dermatologische Zu­ bereitungen mit hervorragenden hautpflegenden Eigenschaften zur Verfügung zu stellen.
Ferner war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, welche den Zustand der Haut deutlich verbessern, insbesondere die Hautrauhig­ keit vermindern.
Es ist zwar bekannt, durch Hinzufügen bestimmter Substanzen, beispielsweise einiger ausgewählter Puderrohstoffe, insbesondere Talkum, ein Klebrigkeitsgefühl oder auch Schmierigkeitsgefühl zu reduzieren. Davon abgesehen, daß dieses nur selten vollständig gelingt, wird durch einen solchen Zusatz auch die Viskosität des betreffenden Produktes verändert und die Stabilität verringert.
Aufgabe war daher, all diesen den Nachteilen des Standes der Technik Abhilfe zu schaf­ fen. Insbesondere sollten Produkte mit verringerter Klebrigkeit bzw. Schmierigkeit zur Verfügung gestellt werden. Produkte auf dem Gebiete der pflegenden Kosmetik, der de­ korativen Kosmetik und der pharmakologischen Galenik sollten gleichermaßen von den geschilderten Nachteilen des Standes der Technik befreit werden.
Weiterhin war es eine Aufgabe der Erfindung, kosmetische Grundlagen für kosmetische Zubereitungen zu entwickeln, die sich durch gute Hautverträglichkeit auszeichnen.
Bekannte kosmetische Zubereitungen sind sogenannte "Stearatemulsionen", also sol­ chen, in welchen Stearinsäure und/oder Palmitinsäure bzw. Alkalisalze der Stearinsäure und/oder der Palmitinsäure als Emulgator wirksam sind. Diese Zubereitungen können vorteilhaft als O/W-Emulsionen vorliegen und zeichnen sich durch gutes Hautgefühl und sehr gute Hautpflegeleistung aus. Nachteilig ist jedoch, daß Fettsäuren in einem pH- Bereich von 3,5-8,0 zur Kristallisation neigen (insbesondere in einem pH-Bereich unter­ halb 7,0), wodurch das angenehme Hautgefühl, die Hautpflegeleistung sowie das äuße­ re Erscheinungsbild einer entsprechenden Zubereitung stark beeinträchtigt werden.
Natürlich ist dem Fachmann eine Vielzahl von Möglichkeiten bekannt, stabile O/W-Zube­ reitungen zur kosmetischen oder dermatologischen Anwendung zu formulieren, bei­ spielsweise in Form von Cremes und Salben, die im Bereich von Raum- bis Hauttempe­ ratur streichfähig sind, oder als Lotionen und Milche, die in diesem Temperaturbereich eher fließfähig sind. Der Stand der Technik kennt allerdings nur wenige Formulierungen, die so dünnflüssig sind, daß sie beispielsweise sprühbar wären.
Zudem haben dünnflüssige Zubereitungen des Standes der Technik häufig den Nachteil, daß sie instabil, auf einen engen Anwendungsbereich oder eine begrenzte Einsatzstoff­ auswahl begrenzt sind. Dünnflüssige Produkte, in denen beispielsweise stark polare Öle - wie die in handelsüblichen Produkten sonst häufig verwendeten Pflanzenöle - aus­ reichend stabilisiert sind, gibt es daher zur Zeit auf dem Markt nicht.
Unter dem Begriff "Viskosität" versteht man die Eigenschaft einer Flüssigkeit, der gegen­ seitigen laminaren Verschiebung zweier benachbarter Schichten einen Widerstand (Zä­ higkeit, innere Reibung) entgegenzusetzen. Man definiert heute diese sogenannte dyna­ mische Viskosität nach η = t/D als das Verhältnis der Schubspannung zum Ge­ schwindigkeitsgradienten senkrecht zur Strömungsrichtung. Für newtonsche Flüssigkei­ ten ist η bei gegebener Temperatur eine Stoffkonstante mit der SI-Einheit Pascalsekunde (Pa.s).
Der Quotient ν = η/ρ aus der dynamischen Viskosität η und der Dichte ρ der Flüssigkeit wird als kinematische Viskosität ν bezeichnet und in der SI-Einheit m2/s angegeben.
Als Fluidität (ϕ) bezeichnet man den Kehrwert der Viskosität (ρ = 1/η). Bei Salben und der­ gleichen wird der Gebrauchswert unter anderem mitbestimmt von der sogenannten Zü­ gigkeit. Unter der Zügigkeit einer Salbe oder Salbengrundlage oder dergleichen versteht man deren Eigenschaft, beim Abstechen verschieden lange Fäden zu ziehen; dem­ entsprechend unterscheidet man kurz- und langzügige Stoffe.
Während die graphische Darstellung des Fließverhaltens Newtonscher Flüssigkeiten bei gegebener Temperatur eine Gerade ergibt, zeigen sich bei den sogenannten nicht­ newtonschen Flüssigkeiten in Abhängigkeit vom jeweiligen Geschwindigkeitsgefälle D (Schergeschwindigkeit ) bzw. der Schubspannung τ oft erhebliche Abweichungen. In diesen Fällen läßt sich die sogenannte scheinbare Viskosität bestimmen, die zwar nicht der Newtonschen Gleichung gehorcht, aus der sich jedoch durch graphische Verfahren die wahren Viskositätswerte ermitteln lassen.
Die Fallkörperviskosimetrie ist lediglich zur Untersuchung newtonscher Flüssigkeiten so­ wie von Gasen geeignet. Sie basiert auf dem Stokes-Gesetz, nach dem für das Fallen einer Kugel durch eine sie umströmende Flüssigkeit die dynamische Viskosität η aus
bestimmbar ist, wobei
r = Radius der Kugel, v = Fallgeschwindigkeit, ρK = Dichte der Kugel, ρFl = Dichte der Flüssigkeit und g = Fallbeschleunigung.
O/W-Emulsionen mit einer geringen Viskosität, die eine Lagerstabilität aufweisen, wie sie für marktgängige Produkte gefordert wird, sind nach dem Stand der Technik nur sehr aufwendig zu formulieren. Dementsprechend ist das Angebot an derartigen Formulierun­ gen äußerst gering. Gleichwohl könnten derartige Formulierungen dem Verbraucher bis­ her nicht gekannte kosmetische Leistungen bieten.
Ferner war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Produkte mit einer möglichst brei­ ten Anwendungsvielfalt zur Verfügung zu stellen. Beispielsweise sollten Grundlagen für Zubereitungsformen wie Reinigungsemulsionen, Gesichts- und Körperpflegezubereitun­ gen, aber auch ausgesprochen medizinisch-pharmazeutische Darreichungsformen geschaffen werden, zum Beispiel Zubereitungen gegen Akne und andere Hauterscheinun­ gen.
Es hat sich überraschend gezeigt, und darin liegt die Lösung dieser Aufgaben, daß kos­ metische oder dermatologische Zubereitungen in Form einer O/W-Emulsion enthaltend
  • A) 1 bis zu 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrerer Substanzen, gewählt aus der Gruppe der Sterine, verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten C12-C40-Fettsäuren,
  • B) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer Mono- und/oder Diester von Glycerol und/oder von Pro­ pylenglycol und/oder von Glykol,
  • C) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung ei­ nes oder mehrerer Monoester von Sorbitol,
  • D) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer ethoxylierter Fettsäureester, mit Fettsäuren der Ketten­ länge C12-C40 und einem Ethoxylierungsgrad bis zu 100, bevorzugt von 5-­ 100,
  • E) 0,5-7 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer o­ der mehrere Fettalkohole, gewählt aus der Gruppe der verzweigten und un­ verzweigten, gesättigten und ungesättigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Koh­ lenstoffatomen
  • F) wobei das Verhältnis aus (II) : (III) : (IV) vorzugsweise gewählt wie a : b : c wird, wobei a, b und c unabhängig voneinander rationale Zahlen von 1 bis 5, bevorzugt von 1 bis 3 darstellen.
  • G) sowie das Verhältnis aus (II) + (II) + (IV) zu (V) vorzugsweise im Bereich 5 : 1 bis 1 : 5 liegt,
  • H) wobei die Summe aus (I), (II), (III), (IV) und (V) maximal 25 Gew.-% beträgt,
  • I) und wobei die Zubereitungen vorteilhaft in einem pH-Bereich von 3,5-8,0, vorzugsweise bei pH-Werten von 4,5-6,5, vorliegen,
den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.
Es war für den Fachmann daher nicht vorauszusehen gewesen, daß die erfindungsge­ mäßen Zubereitungen
  • - besser als feuchtigkeitsspendende Zubereitungen wirken,
  • - besser die Hautglättung fördern,
  • - sich durch bessere Pflegewirkung auszeichnen,
  • - besser als Vehikel für kosmetische und medizinisch-dermatologische Wirkstoffe dienen
  • - höhere Stabilität gegenüber der Kristallisation der eingesetzten Fettsäuren aufwei­ sen und
  • - sich durch bessere Bioverträglichkeit auszeichnen würden
  • - sich durch ein besseres Hautgefühl und durch höhere kosmetische Eleganz aus­ zeichnen würden
  • - sich über eine breite kosmetische Variabilität auszeichnen würden und über breite Konsistenz- und Viskositätsbereiche von 400 mPas bis < 20.000 mPas formulieren lassen würden
als die Zubereitungen des Standes der Technik.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen sind sowohl sprühbar, fließfähig als auch crèmeartig formulierbar, besitzen sehr gute kosmetische Eigenschaften, insbesondere was die Klebrigkeit betrifft, und weisen eine sehr gute Hautverträglichkeit sowie Hautpfle­ geleistung auf.
Sterine sind Steroide, die nur in der 3-Position eine Hydroxy-Gruppe, sonst aber keine funktionelle Gruppe tragen, stellen also formal Alkohole dar. Daher wird gelegentlich die logischere Bez. Sterole benutzt. Zusätzlich besitzen die 27 bis 30 C-Atome enthaltenden Sterine im allgemeinen eine Doppelbindung in 5/6-Stellung, seltener auch/oder in 7/8, 8/9 und anderen Positionen (z. B. 22/23).
Die Sterine sind als Lipide - zumeist in Form von Estern (früher Steride genannt) - in der Natur weit verbreitet. Die im Tierreich vorkommenden Sterine nennt man Zoosterine. Wichtigster Vertreter ist das Cholesterin. Weitere Zoosterine fand man im Wollfett (La­ nosterin, Dihydrolanosterin), in der Seidenraupe, in Schwämmen (Spongosterin), See­ sternen, Seeigeln, Austern usw.
Cholesterin ist durch folgende Struktur gekennzeichnet:
Lanosterin ist durch folgende Struktur gekennzeichnet:
Dihydrolanosterin ist durch folgende Struktur gekennzeichnet:
Die pflanzlichen Sterine werden Phytosterine genannt. Ihre wichtigsten Vertreter sind Ergosterin, Stigmasterin und Sitosterin. Sie finden teilweise in kosmet. Produkten Ver­ wendung. Gelegentlich trennt man von der Gruppe der Phytosterine die Sterine aus Pil­ zen und Hefen als Mykosterine (z. B. Ergosterin, Fungisterin, Stellasterin und Zymoste­ rin) ab.
Beispiele für Phytosterole sind:
Alle erfindungsgemäß zu verwendenden Phytosterole besitzen eine mehr oder weniger große Anzahl an optischen Isomeren, welche hier im einzelnen nicht aufgeführt werden sollen, welche sich aber als vorteilhaft erwiesen haben, sofern ihre kosmetische Unbe­ denklichkeit außer Frage steht.
Bevorzugte Sterine sind Cholesterol und Lanosterol.
Bevorzugte Fettsäuren sind Stearinsäure und/oder Palmitinsäure (Stearin) sowie Ligno­ cerinsäure.
Vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung betreffen kosmetische und dermatologische Zubereitungen, enthaltend
  • A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrere Substanzen gewählt aus der Gruppe Glycerylmonostearat, Glyce­ ryldistearat, Propylenglycolmonostearat, Glycerylisostearat, Glyceryllanolat, Gly­ cerylmyristat, Glyceryllaurat, Glyceryloleat, Glycerylstearatcitrat,
Vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung betreffen kosmetische und dermatologische Zubereitungen, enthaltend
  • A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-% eines oder mehrerer Monoester von Sorbitol, insbesondere vorteilhaft: Sorbitanstearat, Sorbitandistearate, Sorbitanisostearat, Sorbitanoleat, PEG-40-Sorbitanperoleat, PEG-40-Sorbitanperisostearat, Sorbitansesquioleat,
Vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung betreffen ferner kosmetische und dermatologische Zubereitungen, enthaltend
  • A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer ethoxylierter Fettsäureester, mit Fettsäuren der Kettenlänge C12-C40 und einem Ethoxylierungsgrad von 5-100, insbesondere gewählt aus der Gruppe PEG-20 Stearat, PEG-30 Stearat, PEG-40-Stearat, PEG-100 Stearat
Vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung betreffen ferner kosmetische und dermatologische Zubereitungen, enthaltend
  • A) 0,5-7 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrere Fettalkohole, gewählt aus der Gruppe Myristylalkohol, Cetylalkohol, Iso­ cetylalkohol, Cetylstearylalkohol, Stearylalkohol, Isostearylalkohol, Behenylalkohol und Mischungen daraus.
Die Gesamtmenge an verzweigten und unverzweigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Koh­ lenstoffatomen in den fertigen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen wird vorteilhaft aus dem Bereich von 0,1-7,0 Gew.-%, bevorzugt 0,5-5,0 Gew.-% gewählt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Wollwachsalkohole (CAS-Nr. 8027-33-6) stellen die unverseifbare Alkoholfraktion des Wollwachses dar, die nach der Verseifung des Wollwachses erhalten wird. Sie bestehen zu ca. 25,2% aus Cholesterol, zu 2,7% aus Lanosterol, zu 2,2% aus Dihydrolanosterol und zu ca. 29,5% aliphatischen einwertigen C16-C32-Alkoholen. Wollwachsalkohole wer­ den daher zur Herstellung von Salbengrundlagen, aus denen meist W/O-Emulsionen gefertigt werden, verwendet.
Vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung betreffen daher Zubereitun­ gen nach
  • A) wobei die aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten, gesättigten und ungesättigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Kohlenstoffatomen aus der Gruppe der Wollwachsalkohole gewählt werden,
  • B) wobei diese Wollwachsalkohole neben den aliphatischen Alkoholen auch ein oder mehrere Sterine, beispielsweise Cholesterol, Lanosterol, Dihydrolanosterol, ent­ halten.
Vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung betreffen zum Beispiel kos­ metische und dermatologische Zubereitungen in Form von O/W-Emulsionen, enthaltend 3% flüssige Lipide (vorzugsweise ausgewählt aus (a) Guerbetalkoholen, (b) gesättigten Triglyceriden und (c) Ethern mittelkettiger Fettalkohole, (d) unpolare Lipide, (e) Silikon­ ölen, (f) Dialkylcarbonaten oder Abmischungen daraus.
Im Rahmen der vorliegenden Offenbarung wird als Oberbegriff für Fette, Öle, Wachse und dergleichen gelegentlich der Ausdruck "Lipide" verwendet, wie dem Fachmanne durchaus geläufig ist. Auch werden die Begriffe "Ölphase" und "Lipidphase" synonym an­ gewandt.
Öle und Fette unterscheiden sich unter anderem in ihrer Polarität, welche schwierig zu definieren ist. Es wurde bereits vorgeschlagen, die Grenzflächenspannung gegenüber Wasser als Maß für den Polaritätsindex eines Öls bzw. einer Ölphase anzunehmen. Da­ bei gilt, daß die Polarität der betreffenden Ölphase umso größer ist, je niedriger die Grenzflächenspannung zwischen dieser Ölphase und Wasser ist. Erfindungsgemäß wird die Grenzflächenspannung als ein mögliches Maß für die Polarität einer gegebenen Öl­ komponente angesehen.
Die Grenzflächenspannung ist diejenige Kraft, die an einer gedachten, in der Grenzfläche zwischen zwei Phasen befindlichen Linie der Länge von einem Meter wirkt. Die physikali­ sche Einheit für diese Grenzflächenspannung errechnet sich klassisch nach der Bezie­ hung Kraft/Länge und wird gewöhnlich in mN/m (Millinewton geteilt durch Meter) wieder­ gegeben. Sie hat positives Vorzeichen, wenn sie das Bestreben hat, die Grenzfläche zu verkleinern. Im umgekehrten Falle hat sie negatives Vorzeichen. Als polar im Sinne der vorliegenden Erfindung werden Lipide angesehen, deren Grenzflächenspannung gegen Wasser weniger als 30 mN/m beträgt.
Polare Öle, sind beispielsweise solche aus der Gruppe der Lecithine und der Fettsäuretri­ glyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter un0d/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 bis 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft ge­ wählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, wie z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokos­ öl, Rizinusöl, Weizenkeimöl, Traubenkernöl, Distelöl, Nachtkerzenöl, Macadamianußöl und dergleichen mehr.
Weitere polare Ölkomponenten können gewählt werden aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbon­ säuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen sowie aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Ketten­ länge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n- Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononyliso­ nonanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecyl­ palmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsyn­ thetische und natürliche Gemische solcher Ester, wie z. B. Jojobaöl.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole. Es ist insbesondere vorteilhaft, wenn die Ölphase der erfindungsgemäßen W/O-Emulsionen einen Gehalt an C12-15-Alkylbenzoat aufweist oder vollständig aus diesem besteht.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Guerbetalko­ hole. Guerbetalkohole sind benannt nach Marcel Guerbet, der ihre Herstellung erstmalig beschrieb. Sie entstehen nach der Reaktionsgleichung
durch Oxidation eines Alkohols zu einem Aldehyd, durch Aldol-Kondensation des Alde­ hyds, Abspaltung von Wasser aus dem Aldol- und Hydrierung des Allylaldehyds. Guer­ betalkohole sind selbst bei niederen Temperaturen flüssig und bewirken praktisch keine Hautreizungen. Vorteilhaft können sie als fettende, überfettende und auch rückfettend wirkende Bestandteile in Haut- und Haarpflegemitteln eingesetzt werden.
Die Verwendung von Guerbet-Alkoholen in Kosmetika ist an sich bekannt. Solche Spe­ cies zeichnen sich dann meistens durch die Struktur
aus. Dabei bedeuten R1 und R2 in der Regel unverzweigte Alkylreste.
Erfindungsgemäß vorteilhaft werden der oder die Guerbet-Alkohole gewählt aus der Gruppe, bei denen
R1 = Propyl, Butyl, Pentyl, Hexyl, Heptyl oder Octyl und
R2 = Hexyl, Heptyl, Octyl, Nonyl, Decyl, Undecyl, Dodecyl, Tridecyl oder Tetradecyl.
Erfindungsgemäß bevorzugte Guerbet-Alkohole sind das 2-Butyloctanol - es hat die chemische Struktur
und ist beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Isofol® 12 von der Gesellschaft Condea Chemie GmbH erhältlich - und das 2-Hexyldecanol - es hat die chemische Struktur
und ist beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Isofol® 16 von der Gesellschaft Condea Chemie GmbH erhältlich.
Auch Mischungen von erfindungsgemäßen Guerbet-Alkoholen sind erfindungsgemäß vorteilhaft zu verwenden. Mischungen aus 2-Butyloctanol und 2-Hexyldecanol sind bei­ spielsweise unter der Handelsbezeichnung Isofol® 14 von der Gesellschaft Condea Chemie GmbH erhältlich.
Die Gesamtmenge an Guerbet-Alkoholen in den fertigen kosmetischen oder dermatologi­ schen Zubereitungen wird vorteilhaft aus dem Bereich bis 25,0 Gew.-%, bevorzugt 0,5-­ 15,0 Gew.-% gewählt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen.
Unpolare Öle sind beispielsweise solche, welche gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, insbesondere Vaseline (Petrolatum), Paraffinöl, Squalan und Squalen, Polyolefine und hydrogenierte Polyisobu­ tene. Unter den Polyolefinen sind Polydecene die bevorzugten Substanzen. Die nachfol­ gende Tabelle 1 führt Lipide auf, die als Einzelsubstanzen oder auch im Gemisch unter­ einander erfindungsgemäß vorteilhaft sind. Die betreffenden Grenzflächenspannungen gegen Wasser sind in der letzten Spalte angegeben. Es ist jedoch auch vorteilhaft, Ge­ mische aus höher- und niederpolaren und dergleichen zu verwenden.
Tabelle 1
Als Grundbestandteile der erfindungsgemäßen Zubereitungen können verwendet wer­ den:
  • - Wasser oder wäßrige Lösungen
  • - wäßrige ethanolische Lösungen
  • - natürliche Öle und/oder chemisch modifizierte natürliche Öle und/oder syntheti­ sche Öle;
  • - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propy­ lenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C- Zahl oder mit Fettsäuren;
  • - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmono­ ethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -mono­ butylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Pro­ dukte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet.
Die Ölphase der Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung besteht erfindungsge­ mäß vorzugsweise vorwiegend aus Komponenten der unter Punkt (4) aufgeführten Art, wobei es allerdings möglich ist, ohne große Nachteile in Kauf zu nehmen, bis zu 50 Gew.-%, vorzugsweise bis zu 40 Gew.-% des Gesamtgewichtes der Ölkomponenten aus der Gruppe anderer Ölkomponenten zu wählen. Diese können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unver­ zweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Iso­ propylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyl­ decylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jo­ jobaöl.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Dialkylether, der Gruppe der gesät­ tigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäu­ retriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, ver­ zweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, ins­ besondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokos­ öl, Palmkernöl und dergleichen mehr, sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedin­ gungen eingehalten werden.
Erfindungsgemäß vorteilhaft zu verwendende Fett- und/oder Wachskomponenten können aus der Gruppe der pflanzlichen Wachse, tierischen Wachse, Mineralwachse und petro­ chemischen Wachse gewählt werden. Erfindungsgemäß günstig sind beispielsweise Candelillawachs, Carnaubawachs, Japanwachs, Espartograswachs, Korkwachs, Guaru­ mawachs, Reiskeimölwachs, Zuckerrohrwachs, Beerenwachs, Ouricurywachs, Montan­ wachs, Jojobawachs, Shea Butter, Bienenwachs, Schellackwachs, Walrat, Lanolin (Wollwachs), Bürzelfett, Ceresin, Ozokerit (Erdwachs), Paraffinwachse und Mikrowachse, sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.
Weitere vorteilhafte Fett- und/oder Wachskomponenten sind chemisch modifizierte Wachse und synthetische Wachse, wie beispielsweise die unter den Handelsbezeichnun­ gen Syncrowax HRC (Glyceryltribehenat), Syncrowax HGLC (C16-36-Fettsäuretriglycerid) und Syncrowax AW 1C (C18-36-Fettsäure) bei der CRODA GmbH erhältlichen sowie Montanesterwachse, Sasolwachse, hydrierte Jojobawachse, synthetische oder modifi­ zierte Bienenwachse (z. B. Dimethicon Copolyol Bienenwachs und/oder C30-50-Alkyl Bie­ nenwachs), Polyalkylenwachse, Polyethylenglykolwachse, aber auch chemisch modifi­ zierte Fette, wie z. B. hydrierte Pflanzenöle (beispielsweise hydriertes Ricinusöl und/oder hydrierte Cocosfettglyceride), Triglyceride, wie beispielsweise Trihydroxystearin, Fettsäu­ ren, Fettsäureester und Glykolester, wie beispielsweise C20-40-Alkylstearat, C20-40-Alkyl­ hydroxystearoylstearat und/oder Glykolmontanat. Weiter vorteilhaft sind auch bestimmte Organosiliciumverbindungen, die ähnliche physikalische Eigenschaften aufweisen wie die genannten Fett- und/oder Wachskomponenten, wie beispielsweise Stearoxytrimethylsilan sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.
Erfindungsgemäß können die Fett- und/oder Wachskomponenten sowohl einzeln als auch im Gemisch vorliegen.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen.
Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldode­ canol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus Octyldodecanol, Capryl-Caprinsäure-triglyce­ rid, Dicaprylylether oder Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Cycloparaffin, Squalan, Squalen, hydrier­ tes Polyisobuten bzw. Polydecen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu ver­ wenden. sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.
Erfindungsgemäße O/W-Emulsionen können vorteilhaft mit Hilfe der üblichen O/W-Emul­ gatoren, gewünschtenfalls unter Zuhilfenahme von W/O-Emulgatoren bzw. weiteren Co­ emulgatoren hergestellt werden.
O/W-Emulsionen entsprechend der vorliegenden Erfindung enthalten gewünschtenfalls ferner einen oder mehrere Emulgatoren, gewünschtenfalls vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der folgenden Substanzen, die in der Regel als W/O-Emulgatoren wirken:
Lecithin, Lanolin, mikrokristallines Wachs (Cera microcristallina) im Gemisch mit Paraffin­ öl (Paraffinum liquidum), Ozokerit, hydriertem Ricinusöl, Polyglyceryl-3-Oleat, Wollwachs­ säuregemische, Wollwachsalkoholgemische, Pentaerythrithylisostearat, Polyglyceryl-3- Diisostearat, Bienenwachs (Cera alba) und Stearinsäure, Natriumdihydroxycetylphosphat im Gemisch mit Isopropylhydroxycetylether, Methylglucosedioleat, Methylglucosedioleat im Gemisch mit Hydroxystearat und Bienenwachs, Mineralöl im Gemisch mit Petrolatum und Ozokerit und Glyceryloleat und Lanolinalkohol, Petrolatum im Gemisch mit Ozokerit und hydriertem Ricinusöl und Glycerylisostearat und Polyglyceryl-3-oleat, PEG-7-hydrier­ tes Ricinusöl, Ozokerit und hydriertem Ricinusöl, Polyglyceryl-4-isostearat, Polyglyceryl- 4-isostearat im Gemisch mit Cetyldimethiconcopolyol und Hexyllaurat, Lauryl­ methiconcopolyol, Cetyldimethiconcopolyol, Acrylat/C10-30-Alkylacrylat-Crosspolymer, Poloxamer 101, Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat, Polyglyceryl-3-Diisostearat, Poly­ glyceryl-4-dipolyhydroxystearat, PEG-30-dipolyhydroxystearat, Diisostearoylpolyglyceryl- 3-diisostearat, Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat, Polyglyceryl-3-dipolyhydroxystearat, Polyglyceryl-4-dipolyhydroxystearat, Polyglyceryl-3-dioleat.
O/W-Emulsionen entsprechend der vorliegenden Erfindung enthalten gewünschtenfalls einen oder mehrere Emulgatoren, insbesondere vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der folgenden Substanzen, die in der Regel als O/W-Emulgatoren wirken:
Glycerylstearat im Gemisch mit Ceteareth-20, Ceteareth-25, Ceteareth-6 im Gemisch mit Stearylalkohol, Cetylstearylalkohol im Gemisch mit PEG-40-Ricinusöl und Natriumcetyl­ stearylsulfat, Triceteareth-4 Phosphat, Natriumcetylstearylsulfat, Lecithin Trilaureth-4 Phosphat, Laureth-4 Phosphat, Stearinsäure, Propylenglycolstearat SE, PEG-25- hydriertes Ricinusöl, PEG-54-hydriertes Ricinusöl, PEG-6 Caprylsäure/Caprinsäureglyce­ ride, Glyceryloleat im Gemisch mit Propylenglycol, Ceteth-2, Ceteth-20, Polysorbat 60, Glycerylstearat im Gemisch mit PEG-100 Stearat, Laureth-4, Ceteareth-3, Isostearylgly­ cerylether, Cetylstearylalkohol im Gemisch mit Natrium Cetylstearylsulfat, Laureth-23, Steareth-2, Glycerylstearat im Gemisch mit PEG-30 Stearat, PEG-40-Stearat, Glycol Di­ stearat, PEG-22-Dodecyl Glycol Copolymer, Polyglyceryl-2-PEG-4-Stearat, Ceteareth-20, Methylglucosesesquistearat, Steareth-10, PEG-20-Stearat, Steareth-2 im Gemisch mit PEG-8 Distearat, Steareth-21, Steareth-20, Isosteareth-20, PEG-45/Dodecylglycol-Co­ polymer, Methoxy-PEG-22/Dodecylglycol-Copolymer, PEG-20-Glycerylstearat, PEG-20- Glycerylstearat, PEG-8-Bienenwachs, Polyglyceryl-2-laurat, Isostearyldiglycerylsuccinat, Stearamidopropyl-PG-dimoniumchloridphosphat, Glycerylstearat SE, Ceteth-20, Triethyl­ citrat, PEG-20-Methylglucosesesquistearat, Ceteareth-12, Glycerylstearatcitrat, Cetyl­ phosphat, Triceteareth-4-Phosphat, Trilaureth-4-Phosphat, Polyglycerylmethylglucose­ distearat, Kaliumcetylphosphat, Isosteareth-10, Polyglyceryl-2-sesquiisostearat, Ceteth- 10, Oleth-20, Isoceteth-20, Glycerylstearat im Gemisch mit Ceteareth-20, Ceteareth-12, Cetylstearylalkohol und Cetylpalmitat, Cetylstearylalkohol im Gemisch mit PEG-20 Stea­ rat, PEG-30-Stearat, PEG-40-Stearat, PEG-100-Stearat.
Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form einer Hautschutzcrème, einer Hautlotion, einer kosmetischen Milch, beispielsweise in Form einer Sonnenschutzcrème oder einer Sonnenschutzmilch, sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder meh­ rere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwen­ det werden.
Ebenso wie Emulsionen von flüssiger und fester Konsistenz als kosmetische Reinigungs­ lotionen oder Reinigungscremes Verwendung finden, können auch die erfindungs­ gemäßen Zubereitungen versprühbare Reinigungszubereitungen ("Reinigungssprays") darstellen, welche beispielsweise zum Entfernen von Schminken und/oder Make-up oder als milde Waschlotion - ggf. auch für unreine Haut - verwendet werden. Derartige Reini­ gungszubereitungen können vorteilhaft ferner als sogenannte "rinse-off-Präparate" an­ gewendet werden, welche nach der Anwendung von der Haut abgespült werden.
Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zusammen­ setzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfum, Farbstoffe, Emulgatoren, zu­ sätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insek­ tenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch wirksame Substanzen usw.
Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizini­ scher Zubereitungen.
Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung ent­ halten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Ein­ fachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizini­ scher Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Entsprechend können kosmetische oder topische dermatologische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise verwendet werden als Hautschutzcrème, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nährcrème, Tages- oder Nachtcrème usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die erfindungs­ gemäßen Zusammensetzungen als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden.
Es ist ebenfalls von Vorteil, von den erfindungsgemäßen Eigenschaften in Form von de­ korativen Kosmetika (Make-Up-Formulierungen) Gebrauch zu machen.
Günstig sind auch solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugsweise enthalten diese neben dem erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff zusätzlich mindestens eine UVA-Filtersubstanz und/oder mindestens eine UVB-Filtersubstanz und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.
Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen ent­ halten. So werden beispielsweise in Tagescremes gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B-Filter­ substanzen eingearbeitet.
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die UV- Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen sind z. B. zu nennen:
  • - 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z. B. 3-(4-Methylbenzyliden)campher,
  • - 4-Aminobenzoësäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoësäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoësäureamylester;
  • - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Meth­ oxyzimtsäureisopentylester;
  • - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure- (4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
  • - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophe­ non;
  • - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethyl­ hexyl)ester;
  • - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin
Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:
  • - 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z. B. Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salze,
  • - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxy­ benzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
  • - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden­ methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter einzu­ setzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen enthalten sind. Bei solchen Filtersubstanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)- propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Auch Zuberei­ tungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filter­ substanzen genannt wurden.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Er­ findung können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kos­ metik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet wer­ den.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kos­ metische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Antioxidationsmittel, Konservierungsmittel, Bakte­ rizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgato­ ren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organi­ sche Lösungsmittel oder Silikonderivate.
Es ist vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung weitere antiirri­ tative oder antientzündliche Wirkstoffe zuzugeben, insbesondere Batylalkohol (α-Octa­ decylglycerylether), Selachylalkohol (α-9-Octadecenylglycerylether), Chimylalkohol (α- Hexadecylglycerylether), Bisabolol und/oder Panthenol.
Es ist ebenfalls vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung üb­ liche Antioxidantien zuzufügen. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchli­ chen Antioxidantien verwendet werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäu­ ren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Uroca­ ninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, ψ-Lyco­ pin) und deren Derivate, Chlorogensäure und deren Derivate, Aurothioglucose, Propyl­ thiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropi­ onat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Pep­ tide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Bu­ thioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathio­ ninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fett­ säuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und de­ ren Derivate, Furfurylidensorbitol und dessen Derivate, Ubichinon und Ubichinol und de­ ren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, As­ corbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Ferulasäure, Furfurylidenglucitol, Carnosin, Butylhydroxytoluol, Bu­ tylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybuty­ rophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß ge­ eigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipi­ de) dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, ins­ besondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Zubereitungen gemäß der vorliegenden Erfindung können auch Verwendung als Grund­ lage für kosmetische oder dermatologische Desodorantien bzw. Antitranspirantien finden. Alle für Desodorantien bzw. Antitranspirantien gängigen Wirkstoffe können vorteilhaft ge­ nutzt werden, beispielsweise Geruchsüberdecker wie die gängigen Parfümbestandteile, Geruchsabsorber, beispielsweise die in der Patentoffenlegungsschrift DE-P 40 09 347 beschriebenen Schichtsilikate, von diesen insbesondere Montmorillonit, Kaolinit, Ilit, Bei­ dellit, Nontronit, Saponit, Hectorit, Bentonit, Smectit, ferner beispielsweise Zinksalze der Ricinolsäure.
Keimhemmende Mittel sind ebenfalls geeignet, in die erfindungsgemäßen Zubereitungen eingearbeitet zu werden. Vorteilhafte Substanzen sind zum Beispiel 2,4,4'-Trichlor-2'-hy­ droxydiphenylether (Irgasan), 1,6-Di-(4-chlorphenylbiguanido)-hexan (Chlorhexidin), 3,4,4'-Trichlorcarbonilid, quaternäre Ammoniumverbindungen, Nelkenöl, Minzöl, Thymi­ anöl, Triethylcitrat, Farnesol (3,7,11-Trimethyl-2,6,10-dodecatrien-1-ol) sowie die in den Patentoffenlegungsschriften DE-37 40 186, DE-39 38 140, DE-42 04 321, DE-42 29 707, DE-43 09 372, DE-44 11 664, DE-195 41 967, DE-195 43 695, DE-195 43 696, DE-195 47 160, DE-196 02 108, DE-196 02 110, DE-196 02 111, DE-196 31 003, DE-196 31 004 und DE-196 34 019 und den Patentschriften DE-42 29 737, DE-42 37 081, DE-43 24 219, DE-44 29 467, DE-44 23 410 und DE-195 16 705 beschriebenen Wirkstoffe bzw. Wirkstoffkombinationen. Auch Natriumhydrogencarbonat ist vorteilhaft zu verwenden.
Die Menge solcher Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen gemäß der Erfindung beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zu­ bereitung.
Die Wasserphase der kosmetischen Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung kann auch Gelcharakter aufweisen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungs­ gemäß eingesetzten Substanzen und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch weitere organische Verdickungsmittel, z. B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Stärke und Stärkederivate (z. B. Distärkephosphat), Cel­ lulose, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hy­ droxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorga­ nische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise organisch modifi­ zierte oder auch unmodifizierte Hectorite, Bentonite, oder dergleichen, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Ver­ dickungsmittel ist in dem Gel z. B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevor­ zugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.
Ferner kann es von Vorteil sein, Zubereitungen gemäß der Erfindung grenz- bzw. ober­ flächenaktive Agentien zuzufügen, beispielsweise kationische Emulgatoren wie insbe­ sondere quaternäre Tenside.
Quaternäre Tenside enthalten mindestens ein N-Atom, das mit 4 Alkyl- oder Arylgruppen kovalent verbunden ist. Dies führt, unabhängig vom pH Wert, zu einer positiven Ladung. Vorteilhaft sind, Alkylbetain, Alkylamidopropylbetain und Alkyl-amidopropylhydroxysulfain. Die erfindungsgemäß verwendeten kationischen Tenside können ferner bevorzugt ge­ wählt werden aus der Gruppe der quaternären Ammoniumverbindungen, insbesondere Benzyltrialkylammoniumchloride oder -bromide, wie beispielsweise Benzyldimethylstea­ rylammoniumchlorid, ferner Alkyltrialkylammoniumsalze, beispielsweise Cetyltrimethylam­ moniumchlorid oder -bromid, Alkyldimethylhydroxyethylammoniumchloride oder -bro­ mide, Dialkyldimethylammoniumchloride oder -bromide, Alkylamidethyltrimethylammoni­ umethersulfate, Alkylpyridiniumsalze, beispielsweise Lauryl- oder Cetylpyrimidiniumchlo­ rid, Imidazolinderivate und Verbindungen mit kationischem Charakter wie Aminoxide, bei­ spielsweise Alkyldimethylaminoxide oder Alkylaminoethyldimethylaminoxide. Vorteilhaft sind insbesondere Cetyltrimethylammoniumsalze zu verwenden.
Vorteilhaft ist auch, kationische Polymere (z. B. Jaguar® C 162 [Hydroxypropyl Guar Hy­ droxypropyltrimonium Chloride] bzw. modifizierten Magnesiumaluminiumsilikaten (z. B. Quaternium-18-Hectorit, welches z. B. unter der Handelsbezeichnung Bentone® 38 bei der Firma Rheox erhältlich ist, oder Stearalkonium Hectorit, welches z. B. unter der Han­ delsbezeichnung Softisan® Gel bei der Hüls AG erhältlich ist), einzusetzen.
Erfindungsgemäße Zubereitungen können vorteilhaft auch Ölverdickungsmittel enthalten, um die taktilen Eigenschaften der Emulsion und die Stiftkonsistenz zu verbessern. Vor­ teilhafte Ölverdickungsmittel im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise weitere Feststoffe, wie z. B. hydrophobe Siliciumoxide des Typs Aerosil®, welche von der Degussa AG erhältlich sind. Vorteilhafte Aerosil®-Typen sind beispielsweise Aerosil® OX50, Aerosil® 130, Aerosil® 150, Aerosil® 200, Aerosil® 300, Aerosil® 380, Aerosil® MOX 80, Aerosil® MOX 170, Aerosil® COK 84, Aerosil® R 202, Aerosil® R 805, Aerosil® R 812, Aerosil® R 972, Aerosil® R 974 und/oder Aerosil® R976.
Ferner sind auch sogenannte Metallseifen (d. h. die Salze höherer Fettsäuren mit Aus­ nahme der Alkalisalze) vorteilhafte Ölverdickungsmittel im Sinne der vorliegenden Erfin­ dung, wie beispielsweise Aluminium-Stearat, Zink-Stearat und/oder Magnesium-Stearat.
Ebenfalls vorteilhaft ist, Zubereitungen gemäß der Erfindung amphotere bzw. zwitterio­ nische Tenside (z. B. Cocoamidopropylbetain) und Moisturizer (z. B. Betain) zuzusetzen. Vorteilhaft zu verwendende amphotere Tenside sind beispielsweise Acyl-/dialkylethylen­ diamin, beispielsweise Natriumacylamphoacetat, Dinatriumacylamphodipropionat, Di­ natriumalkylamphodiacetat, Natriumacylamphohydroxypropylsulfonat, Dinatriumacyl­ amphodiacetat und Natriumacylamphopropionat, N-Alkylaminosäuren, beispielsweise Aminopropylalkylglutamid, Alkylaminopropionsäure, Natriumalkylimidodipropionat und Lauroamphocarboxyglycinat.
Die Menge der ober- bzw. grenzflächenaktiven Substanzen (eine oder mehrere Verbin­ dungen) in den Zubereitungen gemäß der Erfindung beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Eine erstaunliche Eigenschaft der erfindungsgemäße Zubereitungen ist, daß diese sehr gute Vehikel für kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe in die Haut sind, wobei bevorzugte Wirkstoffe die vorab erwähnten Antioxidantien sind, welche die Haut vor oxi­ dativer Beanspruchung schützen können.
Erfindungsgemäß können die Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) auch sehr vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der lipophilen Wirkstoffe, insbesondere aus folgender Gruppe:
Acetylsalicylsäure, Atropin, Azulen, Hydrocortison und dessen Derivaten, z. B. Hydrocor­ tison-17-valerat, Vitamine der B- und D-Reihe, sehr günstig das Vitamin B1, das Vitamin B12 das Vitamin D1, aber auch Bisabolol, ungesättigte Fettsäuren, namentlich die essen­ tiellen Fettsäuren (oft auch Vitamin F genannt), insbesondere die gamma-Linolensäure, Ölsäure, Eicosapentaënsäure, Docosahexaënsäure und deren Derivate, Chlorampheni­ col, Coffein, Prostaglandine, Thymol, Campher, Extrakte oder andere Produkte pflanzli­ cher und tierischer Herkunft, z. B. Nachtkerzenöl, Borretschöl oder Johannisbeerkernöl, Fischöle, Lebertran aber auch Ceramide und ceramidähnliche Verbindungen und so weiter.
Vorteilhaft ist es auch, die Wirkstoffe aus der Gruppe der rückfettenden Substanzen zu wählen, beispielsweise Purcellinöl, Eucerit® und Neocerit®.
Besonders vorteilhaft werden der oder die Wirkstoffe ferner gewählt aus der Gruppe der NO-Synthasehemmer, insbesondere wenn die erfindungsgemäßen Zubereitungen zur Behandlung und Prophylaxe der Symptome der intrinsischen und/oder extrinsischen Hautalterung sowie zur Behandlung und Prophylaxe der schädlichen Auswirkungen ultra­ violetter Strahlung auf die Haut dienen sollen.
Bevorzugter NO-Synthasehemmer ist das Nitroarginin.
Weiter vorteilhaft werden der oder die Wirkstoffe gewählt aus der Gruppe, welche Cate­ chine und Gallensäureester von Catechinen und wäßrige bzw. organische Extrakte aus Pflanzen oder Pflanzenteilen umfaßt, die einen Gehalt an Catechinen oder Gallensäure­ estern von Catechinen aufweisen, wie beispielsweise den Blättern der Pflanzenfamilie Theaceae, insbesondere der Spezies Camellia sinensis (grüner Tee). Insbesondere vor­ teilhaft sind deren typische Inhaltsstoffe (wie z. B. Polyphenole bzw. Catechine, Coffein, Vitamine, Zucker, Mineralien, Aminosäuren, Lipide).
Catechine stellen eine Gruppe von Verbindungen dar, die als hydrierte Flavone oder An­ thocyanidine aufzufassen sind und Derivate des "Catechins" (Catechol, 3,3',4',5,7-Flavanpentaol, 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-chroman-3,5,7-triol) darstellen. Auch Epicatechin ((2R,3R)-3,3',4',5,7-Flavanpentaol) ist ein vorteilhafter Wirkstoff im Sinne der vorliegen­ den Erfindung.
Vorteilhaft sind ferner pflanzliche Auszüge mit einem Gehalt an Catechinen, insbeson­ dere Extrakte des grünen Tees, wie z. B. Extrakte aus Blättern der Pflanzen der Spezies Camellia spec., ganz besonders der Teesorten Camellia sinenis, C. assamica, C. talien­ sis bzw. C. irrawadiensis und Kreuzungen aus diesen mit beispielsweise Camellia japo­ nica.
Bevorzugte Wirkstoffe sind ferner Polyphenole bzw. Catechine aus der Gruppe (-)-Cate­ chin, (+)-Catechin, (-)-Catechingallat, (-)-Gallocatechingallat, (+)-Epicatechin, (-)-Epicate­ chin, (-)-Epicatechin Gallat, (-)-Epigallocatechin, (-)-Epigallocatechingallat.
Auch Flavon und seine Derivate (oft auch kollektiv "Flavone" genannt) sind vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung. Sie sind durch folgende Grundstruktur gekennzeichnet (Substitutionspositionen angegeben):
Einige der wichtigeren Flavone, welche auch bevorzugt in erfindungsgemäßen Zuberei­ tungen eingesetzt werden können, sind in der nachstehenden Tabelle 2 aufgeführt:
In der Natur kommen Flavone in der Regel in glycosidierter Form vor.
Erfindungsgemäß werden die Flavonoide bevorzugt gewählt aus der Gruppe der Sub­ stanzen der generischen Strukturformel
wobei Z1 bis Z7 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und un­ verzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.
Erfindungsgemäß können die Flavonoide aber auch vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
wobei Z1 bis Z6 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und un­ verzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.
Bevorzugt können solche Strukturen gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
wobei Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen. Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoff­ atome darstellen.
Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch an­ dere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfindungsge­ mäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.
Vorteilhaft werden Z1 bis Z5 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe H, OH, Methoxy-, Ethoxy- sowie 2-Hydroxyethoxy-, und die Flavonglycoside haben die Struktur
Besonders vorteilhaft werden die erfindungsgemäßen Flavonglycoside aus der Gruppe, welche durch die folgende Struktur wiedergegeben werden:
wobei Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen. Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoff­ atome darstellen.
Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch an­ dere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfindungsge­ mäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist, das oder die Flavongly­ coside zu wählen aus der Gruppe α-Glucosylrutin, α-Glucosylmyricetin, α-Glucosyliso­ quercitrin, α-Glucosylisoquercetin und α-Glucosylquercitrin.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist α-Glucosylrutin.
Erfindungsgemäß vorteilhaft sind auch Naringin (Aurantiin, Naringenin-7-rhamnogluco­ sid), Hesperidin (3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyflavanon-7-rutinosid, Hesperidosid, Hespe­ retin-7-O-rutinosid). Rutin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflyvon-3-rutinosid, Quercetin-3-rutino­ sid, Sophorin, Birutan, Rutablon, Taurutin, Phytomelin, Melin), Troxerutin (3,5-Dihydroxy- 3',4',7-tris(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopy­ ranosid)), Monoxerutin (3,3',4',5-Tetrahydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-de­ oxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosid)), Dihydrorobinetin (3,3',4',5',7-Penta­ hydroxyflavanon), Taxifolin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon), Eriodictyol-7-glucosid (3',4',5,7-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid), Flavanomarein (3',4',7,8-Tetrahydroxyflava­ non-7-glucosid) und Isoquercetin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon-3-(β-D-Glucopyrano­ sid).
Vorteilhaft ist es auch, dem oder die Wirkstoffe aus der Gruppe der Ubichinone und Plastochinone zu wählen.
Ubichinone zeichnen sich durch die Strukturformel
aus und stellen die am weitesten verbreiteten und damit am besten untersuchten Biochi­ none dar. Ubichinone werden je nach Zahl der in der Seitenkette verknüpften Isopren- Einheiten als Q-1, Q-2, Q-3 usw. oder nach Anzahl der C-Atome als U-5, U-10, U-15 usw. bezeichnet. Sie treten bevorzugt mit bestimmten Kettenlängen auf, z. B. in einigen Mikroorganismen und Hefen mit n = 6. Bei den meisten Säugetieren einschließlich des Menschen überwiegt Q10.
Besonders vorteilhaft ist Coenzym Q10, welches durch folgende Strukturformel gekenn­ zeichnet ist:
Plastochinone weisen die allgemeine Strukturformel
auf. Plastoschinone unterscheiden sich in der Anzahl n der Isopren-Reste und werden endsprechend bezeichnet, z. B. PQ-9 (n = 9). Ferner existieren andere Plastochinone mit unterschiedlichen Substituenten am Chinon-Ring.
Auch Kreatin und/oder Kreatinderivate sind bevorzugte Wirkstoffe im Sinne der vorlie­ genden Erfindung. Kreatin zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Bevorzugte Derivate sind Kreatinphosphat sowie Kreatinsulfat, Kreatinacetat, Kreatin­ ascorbat und die an der Carboxylgruppe mit mono- oder polyfunktionalen Alkoholen ver­ esterten Derivate.
Ein weiterer vorteilhafter Wirkstoff ist L-Carnitin [3-Hydroxy-4-(trimethylammonio)-butter­ säurebetain]. Auch Acyl-Carnitine, welche gewählt aus der Gruppe der Substanzen der folgenden allgemeinen Strukturformel
wobei R gewählt wird aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Alkylreste mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen sind vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfin­ dung. Bevorzugt sind Propionylcarnitin und insbesondere Acetylcarnitin. Beide Entantio­ mere (D- und L-Form) sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwen­ den. Es kann auch von Vorteil sein, beliebige Enantiomerengemische, beispielsweise ein Racemat aus D- und L-Form, zu verwenden.
Weitere vorteilhafte Wirkstoffe sind Sericosid, Pyridoxol, Vitamin K, Biotin und Aroma­ stoffe.
Die Liste der genannten Wirkstoffe bzw. Wirkstoffkombinationen, die in den erfindungsge­ mäßen Zubereitungen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein. Die Wirkstoffe können einzelnen oder in beliebigen Kombinationen miteinander verwendet werden.
Die Menge solcher Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen gemäß der Erfindung beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zu­ bereitung.
Die Herstellung erfindungsgemäßer Zubereitungen erfolgt unter den dem Fachmanne geläufigen Bedingungen. Es werden in der Regel die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase gesondert zusammengegeben und erwärmt, und sodann unter Rühren und, besonders vorteilhaft, unter Homogenisieren, ganz besonders vorteilhaft unter Rüh­ ren mit mittlerem bis hohen Energieeintrag, vorteilhaft mit Hilfe einer Zahnkranzdisper­ giermaschine mit einer Umdrehungszahl bis maximal 10000 U/min. vorzugsweise von 2500 bis 7700 U/min. miteinander vereinigt.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen.
Beispiel 1 (O/W-Creme)
Gew.-%
Stearinsäure 2,00
Lignocerinsäure 1,00
Cetylalkohol 5,00
PEG-20 Stearat 1,00
Sorbitanstearat 1,00
Caprylsäure-/Caprinsäuretriglyceride 3,00
Glycerylstearat 1,00
Octyldodecanol 6,00
Isopropylpalmitate 1,00
Octylstearate 1,00
Cyclomethicone 3,00
Myristylmyristat 3,00
Glycerin 3,00
Carbomer 0,10
Ceramide III 0,50
Natriumhydroxid q. s.
Konservierung q. s.
Parfum q. s.
Wasser, demineralisiert pH-Wert eingestellt auf 5.0-6,5 ad 100,00
Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammenge­ geben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren, mit Hilfe einer Zahnkranz­ dispergiermaschine mit einer Umdrehungszahl von 5000 U/min miteinander vereinigt.
Beispiel 2 (O/W-Lotion)
Gew.-%
Cholesterol 2,50
Lanosterol 0,50
Lanolin 0,50
Myristylalcohol 1,00
Cetylstearylalcohol 2,00
PEG-100 Stearat 1,00
Sorbitanstearat 1,00
Glycerylstearat 1,00
Propylenglycoldicaprylat/dicaprat 3,00
Octylpalmitat 5,00
Hydriertes Polyisobuten 2,00
Glycerin 3,00
Carbomer 0,15
Alpha-Glucosylrutin 0,50
Retinol 0,20
Kaliumhydroxid q. s.
Konservierung q. s.
Parfum q. s.
Wasser, demineralisiert pH-Wert eingestellt auf 5,0 ad 100,00
Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammen­ gegeben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren mit einer Zahnkranzdisper­ giermaschine mit einer Umdrehungszahl von 7000 U/min miteinander vereinigt.
Beispiel 3 (O/W-Lotion)
Gew.-%
Stearinsäure 3,00
Myristylalcohol 1,00
Cetylstearylalcohol 1,00
PEG-100 Stearat 1,00
Sorbitanstearat 1,00
Glycerylstearat 1,00
Propylenglycoldicaprylat/dicaprat 3,00
Paraffinöl 5,00
Glycerin 3,00
Carbomer 0,15
Alpha-Glucosylrutin 0,50
Retinol 0,20
Kaliumhydroxid q. s.
Konservierung q. s.
Parfum q. s.
Wasser, demineralisiert pH-Wert eingestellt auf 5,0 ad 100,00
Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammen­ gegeben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren mit einer Zahnkranzdisper­ giermaschine mit einer Umdrehungszahl von 3200 U/min miteinander vereinigt.
Beispiel 4 (O/W-Creme)
Gew.-%
PEG-40 Stearat 0,50
Stearinsäure 3,00
Cholesterol 1,00
Cetylstearylalkohol 4,00
Glycerylstearat 1,00
Sorbitanstearat 0,50
Caprylsäure-/Caprinsäuretriglyceride 3,00
Dimethicone 4,00
Dicaprylylether 2,00
Hydrierte Kokosfettsäureglyceride 5,00
Ceramide II 0,07
Xanthangummi 0,10
Citronensäure 0,10
Glycerin 3,00
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe usw. q. s.
Wasser pH-Wert eingestellt auf 5.0-7.0 ad 100,00
Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammen­ gegeben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren mit einer Zahnkranzdisper­ giermaschine mit einer Umdrehungszahl von 5000 U/min miteinander vereinigt.
Beispiel 5 (O/W-Emulsions-Make-up)
Gew.-%
PEG-40 Stearat 1,00
Stearinsäure 3,00
Lanolin 0,50
Cholesterol 0,25
Lignocerinsäure 0,25
Cetylalkohol 2,00
Glycerylstearat 1,00
Sorbitanstearat 1,00
Caprylsäure-/Caprinsäuretriglyceride 3,00
Cetylstearylisononanoate 2,00
Hexyldecanol 5,00
Glycerin 3,00
Carbomer 0,15
Glimmer 1,00
Magnesiumsilikat 1,00
Eisenoxide 1,00
Titandioxid 2,50
Talkum 5,00
Retinol 0,20
Natriumhydroxid q. s.
Konservierung q. s.
Parfum q. s.
Wasser, demineralisiert pH-Wert eingestellt auf 6.5 ad 100,00
Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammen­ gegeben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren mit einer Zahnkranzdisper­ giermaschine mit einer Umdrehungszahl von 6000 U/min miteinander vereinigt.
Beispiel 6 (O/W-Creme)
Gew.-%
PEG-100 Stearat 1,00
Lignocerinsäure 1,00
Cholesterol 1,00
Lanolin 1,00
Cetylalkohol 4,00
Sorbitanstearat 1,00
Glyceryldistearat 1,00
Octyldodecylmyristat 3,00
Octyldodecanol 3,00
Paraffinöl 2,00
Butyleneglycolcaprylat/caprat 2,00
Dimethicone 2,00
Cyclomethicone 1,00
Ceramide 0,50
Vitamin E Acetate 1,00
Xanthangummi 0,10
Glycerin 3,00
BHT 0,02
Disodium EDTA 0,10
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe q. s.
Wasser pH-Wert eingestellt auf 5,0-6,5 ad 100,00
Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammen­ gegeben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren mit einer Zahnkranzdisper­ giermaschine mit einer Umdrehungszahl von 2800 U/min miteinander vereinigt.
Beispiel 7 (O/W-Lotion)
Gew.-%
PEG-100 Stearate 0,50
Stearinsäure 2,00
Cetylalkohol 2,00
Sorbitan Stearate 0,50
Glyceryl Stearate 0,50
C12-15 Alkylbenzoate 4,00
Caprylsäure-/Caprinsäuretriglycerid 3,00
Paraffinöl 2,00
Tocopherylacetat 2,00
Natriumcarbomer 0,10
Ceramide III 0,50
Glycerin 3,00
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe usw. q. s.
Wasser pH-Wert eingestellt auf 5,0-7,0 ad 100,00
Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammen­ gegeben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren mit einer Zahnkranzdisper­ giermaschine mit einer Umdrehungszahl von 3000 U/min miteinander vereinigt.
Beispiel 8 (O/W-Creme)
Gew.-%
PEG-100 Stearate 0,50
Stearinsäure 3,00
Cetylalkohol 5,00
Sorbitan Stearate 0,50
Glyceryl Stearate 0,50
Dimethicone 1,00
Paraffinöl 3,00
Myristyl Myristat 2,00
Hydrierte Kokosfettsäureglyceride 4,00
Tocopherylacetat 2,00
Natriumcarbomer 0,10
Ceramide III 0,50
Glycerin 3,00
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe usw. q. s.
Wasser pH-Wert eingestellt auf 5,0-7,0 ad 100,00
Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammen­ gegeben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren mit einer Zahnkranzdisper­ giermaschine mit einer Umdrehungszahl von 5200 U/min miteinander vereinigt.
Beispiel 9 (Sonnenschutz-Creme)
Gew.-%
PEG-100 Stearat 1,00
Stearinsäure 2,00
Cholesterol 1,00
Lignocerinsäure 1,00
Cetylalkohol 4,00
Sorbitanstearat 1,00
Glycerylstearat 1,50
Octyldodecanol 2,00
Paraffinöl 6,00
Butyloctanol 1,00
Xanthangummi 0,10
Natriumcarbomer 0,10
Glycerin 3,00
Ceramide III 0,20
BHT 0,02
Na2H2EDTA 0,10
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, usw. q. s.
Wasser pH-Wert eingestellt auf 5,0-5.5 ad 100,00
Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammen­ gegeben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren mit einer Zahnkranzdisper­ giermaschine mit einer Umdrehungszahl von 3500 U/min miteinander vereinigt.

Claims (7)

1. Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen in Form einer O/W-Emulsion ent­ haltend
  • A) 1 bis zu 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrerer Substanzen, gewählt aus der Gruppe der Sterine, verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten C12-C40-Fettsäuren,
  • B) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer Mono- und/oder Diester von Glycerol und/oder von Pro­ pylenglycol und/oder von Glykol,
  • C) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung ei­ nes oder mehrerer Monoester von Sorbitol,
  • D) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer ethoxylierter Fettsäureester, mit Fettsäuren der Ketten­ länge C12-C40 und einem Ethoxylierungsgrad bis zu 100, bevorzugt von 5-­ 100,
  • E) 0,5-7 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer o­ der mehrere Fettalkohole, gewählt aus der Gruppe der verzweigten und un­ verzweigten, gesättigten und ungesättigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Koh­ lenstoffatomen
  • F) wobei das Verhältnis aus (II) : (III) : (IV) vorzugsweise gewählt wie a : b : c wird, wobei a, b und c unabhängig voneinander rationale Zahlen von 1 bis 5, bevorzugt von 1 bis 3 darstellen.
  • G) sowie das Verhältnis aus (II) + (III) + (IV) zu (V) vorzugsweise im Bereich 5 : 1 bis 1 : 5 liegt,
  • H) wobei die Summe aus (I), (II), (III), (IV) und (V) maximal 25 Gew.-% beträgt,
  • I) und wobei die Zubereitungen vorteilhaft in einem pH-Bereich von 3,5-8,0, vorzugsweise bei pH-Werten von 4,5-6,5, vorliegen.
2. Zubereitungen nach Anspruch 1, enthaltend
  • A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrerer Substanzen gewählt aus der Gruppe Glycerylmonostearat, Glyce­ ryldistearat, Propylenglycolmonostearat, Glycerylisostearat, Glyceryllanolat, Gly­ cerylmyristat, Glyceryllaurat, Glyceryloleat, Glycerylstearatcitrat,
3. Zubereitungen nach Anspruch 1, enthaltend
  • A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-% eines oder mehrerer Monoester von Sorbitol, gewählt aus der Gruppe Sorbitanstearat, Sorbitandistearat, Sorbitanisostearat, Sorbitanoleat, PEG-40-Sorbitanperoleat, PEG-40-Sorbitanperisostearat, Sorbitansesquioleat,
4. Zubereitungen nach Anspruch 1, enthaltend
  • A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer ethoxylierter Fettsäureester, mit Fettsäuren der Kettenlänge C12-C40 und einem Ethoxylierungsgrad von 5-100, gewählt aus der Gruppe PEG-20- Stearat, PEG-30 Stearat PEG-40-Stearat, PEG-100 Stearat
5. Zubereitungen nach Anspruch 1, enthaltend
  • A) 0,5-7 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrere verzweigter oder unverzweigter, gesättigter oder ungesättigter Fettalko­ hole, gewählt aus der Gruppe Myristylalkohol, Cetylalkohol, Isocetylalkohol, Cetyl­ stearylalkohol, Stearylalkohol, Isostearylalkohol, Behenylalkohol und Mischungen daraus.
6. Zubereitungen nach Anspruch 1,
  • A) wobei die aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten, gesättigten und ungesättigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Kohlenstoffatomen aus der Gruppe der Wollwachsalkohole gewählt werden,
  • B) die neben den aliphatischen Alkoholen auch ein oder mehrere Sterine enthalten können.
7. Zubereitungen nach Anspruch 1, enthaltend mindestens 2% flüssige Lipide vorzugs­ weise ausgewählt aus (a) Guerbetalkoholen, (b) gesättigten Triglyceriden, (c) Ethern mittelkettiger Fettalkohole, (d) unpolaren Lipiden, (e) Silikonölen, (f) Dialkylcarbonaten oder Abmischungen daraus.
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