-
Die vorliegende Erfindung betrifft eine kosmetische oder dermatologische Zubereitung in Form einer Öl-in-Wasser-Emulsion mit niedrigschmelzenden Phytosterolmischungen, wobei die Zubereitung a) mindestens 0,5 bis zu 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, einer oder mehrerer Substanzen, ausgewählt aus der Gruppe der Phytosterole; b) eine Ölkomponente, enthaltend ein Gemisch, ausgewählt aus wenigstens einem pflanzlichen Öl und/oder einem Pflanzenfett, mindestens einem Fettalkohol und mindestens einem Fettsäureester und c) Wasser und gegebenenfalls weitere in der Kosmetik oder Dermatologie zugelassene übliche Zusatzstoffe enthält.
-
Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen in Form von O/W-(Öl-in-Wasser) Emulsionen mit niedrigschmelzenden Phytosterolmischungen. In vorteilhaften Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung werden kosmetische Zubereitungen in Form einer Öl-in-Wasser-Emulsion bereitgestellt, welche es erlauben, die Stabilität, insbesondere bei hohen Gehalten an Phytosterolen, zu steigern.
-
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können beispielsweise zur Behandlung von Neurodermitis, Dyskeratosen, Narben, Altershaut und Altersflecken, Pruritus, Vitiligo, Sklerodermie und zur Straffung von Bindegewebe eingesetzt werden.
-
Die Haut ist das den menschlichen Körper bedeckende oberflächengrößte (ca. 1,5 bis 2 m2) Organ und dient dem physikalischen, chemischen und immunologischen Schutz, der Wärmeregulation und zur Aufnahme von Sinnesreizen. Unter den zuvor genannten vielen Funktionen ist die Barrierefunktion, die das Austrocknen der Haut und somit des gesamten Organismus verhindert, die wohl wichtigste Funktion. Die Epidermis ist als äußerste Schicht der Haut der wohl bedeutendste Teil dieses Gewebes und besteht aus einem mehrschichtigen verhornten Plattenepitel. Die intakte Hornschicht, d. h. eine epidermale Barriere, ist eine wesentliche Voraussetzung für die Schutzfunktion der Haut gegenüber äußeren Einflüssen. Durch Beeinträchtigung der Barrierefunktion kommt es zu einer stärkeren Einwirkung von äußeren Stoffen auf die Haut und den Verlust körpereigener Stoffe, wie Wasser und/oder Elektrolyte aus der Haut, d. h. es führt zu einem transepidermalen Wasserverlust. Es entsteht ein Abnutzungsekzem, das als klinisches Bild Rötung, Trockenheit, Schuppung, Einrisse, Juckreiz der Haut zeigt, und das bei mangelndem Hautschutz in ein Kontaktekzem übergehen kann.
-
Darüber hinaus können potenzielle Allergene leicht in die Haut eindringen und zur Sensibilisierung führen. Die Entstehung von allergischen Kontaktekzemen kann durch das Abnutzungsekzem gefördert werden.
-
Bei der Neurodermitis handelt es sich um eine chronische Hauterkrankung aus der Gruppe der Atopien, die durch trockene Haut, Juckreiz und Ekzemneigung gekennzeichnet ist. Sie zeichnet sich durch eine genetisch bedingte überschießende Immunreaktion aus. Die Ursache ist noch weitgehend unbekannt. Wichtig ist daher die Vermeidung individueller Auslösefaktoren und eine konsequente Hautpflege zur Verhinderung von Austrocknen und Juckreiz.
-
Für die oben genannten Probleme werden zurzeit Präparate angeboten, die die beschädigte Barriere wieder herstellen sollen oder die Haut vor dem Kontakt mit externen Noxen schützen.
-
Außer ihrer Barrierewirkung gegen externe chemische und physikalische Einflüsse tragen die epidermalen Lipide auch zum Zusammenhalt der Hornschicht bei und haben Einfluss auf die Hautglätte. Die epidermalen Lipide sind über die gesamte Hornschicht verteilt.
-
Das Zusammenwirken der Lipide mit den anderen feuchtigkeitsbindenden Substanzen in den oberen Hautschichten ist daher für die Regulation der Hautfeuchtigkeit sehr wichtig. Neben den Lipidmischungen und Wasser enthalten Kosmetika in der Regel auch wasserbindende Substanzen.
-
Medizinische topische Zubereitungen enthalten in der Regel ein oder zwei Medikamente in wirksamer Konzentration. Übliche kosmetische Darreichungsformen sind Emulsionen. Darunter versteht man im Allgemeinen heterogene Systeme aus zwei miteinander nicht oder nur begrenzt mischbaren Flüssigkeiten, die üblicherweise als Phasen bezeichnet werden. Die eine liegt dabei in Form von Tröpfchen vor (disperse oder innere Phase), während die andere Flüssigkeit eine kontinuierliche (kohärente oder innere Phase) bildet.
-
In der Kosmetik verstärkt sich in den letzten Jahren ein Trend zu natürlichen Verbindungen als Ausgangsmaterial für moderne kosmetische Rezepturen. Eine interessante Gruppe von Verbindungen stellen die Phytosterole dar. Es handelt sich dabei um eine Reihe von Substanzen, die chemisch sehr ähnliche Strukturmerkmale aufweisen, wie Cholesterin, die aber ausschließlich von pflanzlichen Organismen synthetisiert werden können. Phytosterole haben die gleiche Funktion in Pflanzen wie Cholesterin bei Menschen und Tieren, nämlich die Bildung von Zellmembranen. Phytosterole umfassen also pflanzliche Sterole und Stanole sowie deren Fettsäureester.
-
Unter Phytosterolen werden daher pflanzliche Sterine bezeichnet, wie Ergosterol, Stigmasterol, Sitosterol, Fucosterol, Fungisterol, Campesterol, Brassicasterol und Avennasterol. Sterine sind Steroide, die nur in der C3-Position eine Hydroxygruppe, sonst aber keine funktionellen Gruppen tragen, also formal Alkohole darstellen; daher die Bezeichnung Sterole. Zusätzlich besitzen die 27 bis 30 C-Atome enthaltenden Sterine im allgemeinen eine Doppelbindung in 5/6 Stellung, seltener auch/oder in 7/8, 8/9 und anderen Positionen (z. B. 22/23). Ein Beispiel für eine kommerziell vertriebene Phytosterolmischung ist das Produkt Generol®R, eine Mischung aus Sitosterol, Campesterol, Brassicasterol und Avennasterol. Der Schmelzpunkt dieser Mischung liegt bei 130 bis 145°C.
-
Typische Zoosterine sind Cholesterin, Lanosterin, Spongosterin, Stellasterin.
-
Sterole stellen also komplexe chemische Stoffe dar, die in tierischen und pflanzlichen Organismen aus Squalan, einem leicht cyclisierbaren Kohlenwasserstoff, biosynthetisiert werden. Phytosterole, also Sterole aus pflanzlichen Rohstoffquellen, werden vor allem in der Kosmetik eingesetzt, da sie einen Reparatureffekt an geschädigter oder durch Umwelteinflüsse belasteter Haut zeigen. Eine Übersicht gibt die Arbeit von R. Wachter et al. [1].
-
Das Problem beim Arbeiten mit Phytosterolen besteht darin, dass ihre Schmelzpunkte im Bereich von 130°C bis 150°C liegen. Ein solch hoher Schmelzpunkt überfordert die Produktionseinrichtungen, die die Schmelzkessel bis maximal 90°C aufheizen können, bevorzugt zwischen 75°C und 85°C. Unter diesen Bedingungen sind Phytosterole entweder nicht geschmolzen und können deshalb nicht verarbeitet werden oder sie kristallisieren aus, wenn sie vorher im geschmolzenen. Zustand vorlagen. Hierauf verweist die
DE 195 25 822 A1 [2]. Bevorzugt werden technische Fettalkohole mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen wie Kokos-, Palm-, Palmkern- oder Talgfettalkohol. Ein Klarschmelzpunkt zwischen 83°C und 95°C wird erreicht durch Cetearylalkohol in einem Mischungsverhältnis von 40 (Sterol):60 (Fettalkohol) oder einem Verhältnis von 50:50. Durch Verwendung von Esterquats lässt sich die Lagerstabilität erhöhen, die beispielsweise in einem Temperaturbereich zwischen 35 und 40°C nach kurzer Zeit eine irreversible Tendenz zur Entmischung zeigen und ihre Viskosität einbüßen (vgl.
DE 196 52 302 C1 [3]).
-
Die
DE 100 63 660 A1 beschreibt kosmetische und dermatologische Zubereitungen in Form von O/W-Emulsionen mit einem Gehalt an Sterinen und/oder C12-C40-Fettsäuren, wobei gegebenenfalls pflanzliche Öle enthalten sein können.
-
Die
DE 100 63 659 A1 beschreibt ein Verfahren zur Herstellung von versprühbaren O/W-Emulsionen enthaltend Phytosterole, wobei 2–35 Gew.-% an Bestandteilen einer Ölphase, maximal 10 Gew.-% an Emulgatoren und 50–95 Gew.-% an Bestandteilen einer Wasserphase mit einem oder mehreren O/W-Emulgatoren verrührt und über einen Zeitraum von mindestens vier Minuten mittels eines Standard-Rotor-Stator-Prinzips homogenisiert werden.
-
Die
DE 100 63 658 A1 beschreibt kosmetische und dermatologische Zubereitungen in Form von W/O/W-Emulsionen mit einem Gehalt an Sterinen und/oder C12-C40-Fettsäuren, wobei ferner Mono- und/oder Diester von Glycerol, Monoester von Sorbitol, ethoxilierte Fettsäureester und Fettalkohole enthalten sind.
-
Die
WO 02/096369 A2 beschreibt ein Haarpflegemittel mit natürlichen Ölen, welches Sterole und ungesättigte Fettsäuren enthält, sowie die Verwendung dieser Haarpflegemittel zur Vorbeugung gegen androgenetische Alopecie und zur Stimulation des Haarwuchses.
-
Die
DE 195 25 822 A1 beschreibt kosmetische und/oder pharmazeutische Zubereitungen enthaltend Sterole und Fettalkohole.
-
Es treten also erhebliche Schwierigkeiten bei der Herstellung von O/W-Emulsionen auf, wenn sie Phytosterole in einer Konzentration von 1 bis 5 Gew.-% enthalten.
-
Daher ist es Aufgabe der vorliegenden Erfindung, kosmetische bzw. dermatologische Zubereitungen mit hervorragenden hautpflegenden Eigenschaften zur Verfügung zu stellen.
-
Ferner ist es Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die gleichzeitig eine hohe dermatologische Verträglichkeit, ein hervorragendes Hautgefühl sowie eine hohe Lagerstabilität bei höheren Temperaturen aufweisen.
-
Diese Aufgabe wird durch die Zubereitung gemäß Anspruch 1 gelöst.
-
In den Unteransprüchen sind vorteilhafte Ausführungsformen der Erfindung enthalten.
-
Die Erfindung betrifft daher Zubereitungen, die als O/W-Emulsionen vorliegen und sich durch ein gutes Hautgefühl und durch eine sehr gute Hautpflegeleistung auszeichnen. Die erfindungsgemäßen Zubereitungen haben vorzugsweise einen pH-Wert von 5,5 ± 0,5. Dieser pH-Wert kann mittels organischer Säuren wie Milchsäure, Apfelsäure oder Zitronensäure eingestellt werden. Überraschenderweise und für den Fachmann nicht voraussehbar war, dass die erfindungsgemäßen Zubereitungen besser als feuchtigkeitsspendende Zubereitungen wirken, besser die Hautglättung fördern, sich durch bessere Pflegewirkung auszeichnen als Stand der Technik Produkte und eine höhere Stabilität gegenüber der Kristallisation der eingesetzten Fettsäuren aufweisen und sich über eine breitere kosmetische Variabilität auszeichnen und über breitere Konsistenz- und Viskositätsbereiche formulieren lassen.
-
Überraschend hat sich gezeigt, dass durch Mischen der Phytosterole mit Gemischen aus Pflanzenölen und/oder Pflanzenfetten, Fettalkoholen, Fettsäureestern, insbesondere C10 bis C12 Fettsäuremonoestern mit linearen C4 bis C8 Alkoholen und C6 bis C12 Fettalkoholen und Mineralsäuren, der Schmelzpunkt der Phytosterol-Mischungen von ursprünglich ca. 140°C auf ca. 60°C bis 70°C reduziert und gleichzeitig die Stabilität der Gesamtformulierung erhöht werden kann.
-
Die Ölkomponente besteht vorzugsweise aus 30 bis 50 Teilen Dicaprylylcarbonate, insbesondere 45 Teilen Dicaprylylcarbonate, 20 Teilen Octyldodecanol, 17,5 Teilen Hexyllaurate und 17,5 Teilen Simmondsia chinensis.
-
Die Ölkomponente kann bevorzugt im Verhältnis 70 (Ölkomponente):30 (Phytosterol) mit dem Phytosterolen gemischt werden. Diese Mischungen weisen einen erniedrigten Schmelzpunkt zwischen 60°C und 70°C auf. Neben der beschriebenen Pflanzenöl/Fettalkohol/Fettsäureester-Mischung können folgende Verbindungen einzeln oder in Kombination eingesetzt werden: Dicaprylylether, Hexyldecanol, Hexyldecyllaurate, Persea gratissima, Zea Mays Öl, Oryza sativa, Arachis hypogaea, Prunis dulcis, Triticum vulgare, Simmondsia chinensis, Brassica campestris, Helianthus annuus, Octyldodecanol, Hexyldecanol, PPG-2 Myristyletherpropionate, hydrogeniertes Castor Oil, Diethylhexylcyclohexan, Dicaprylylcarbonate, Orbignya oleifera, Cetearylisononanoate, Cetearylethylhexanoate, Stearinsäure, Hexyllaurate, Glycerylstearat (selbstemulgierend), Squalan, C12 bis C15 Alkylbenzoate, Coco-Caprylate/Caprate, Butyrospermum parkii.
-
Als Emulgatoren können erfindungsgemäß eingesetzt werden: Cetearylalkohol im Gemisch mit Cetearylglucosiden, C14 bis C22 Alkylalkohol im Gemisch mit C12 bis C20 Alkylglucosiden, Glycerylstearat im Gemisch mit Ceteareth-20, Ceteareth-25, Ceteareth-6 im Gemisch mit Stearylalkohol, Cetylstearylalkohol im Gemisch mit PEG-40 Ricinusöl und Natriumcetylstearylsulfat, Tri-ceteareth-4 Phosphat, Natriumcetylstearylsulfat, Lecithin Trilaureth-4 Phosphat, Laureth-4 Phosphat, Stearinsäure, Propylenglycolstearat (selbstemulgierend), PEG-25-hydriertes Ricinusöl, PEG-54-hydriertes Ricinusöl, PEG-6 Caprylsäure/Caprinsäureglyceride, Glyceryloleat im Gemisch mit Propylenglycol, Ceteth-2, Ceteth-20, Polysorbat 60, Glycerylstearat im Gemisch mit PEG-100 Stearat, Laureth-4, Ceteareth-3, Isostearylglycerylether, Cetylstearylalkohol im Gemisch mit Natrium Cetylstearylsulfat, Laureth-23, Steareth-2, Glycerylstearat im Gemisch mit PEG-30 Stearat, PEG-40 Stearat, Glycoldistearat, PEG-22 Dodecylglycol-Copolymer, Polyglyceryl-2-PEG-4 Stearat, Ceteareth-20, Methylglucose-sesquistearat, Steareth-10, PEG-20 Stearat, Steareth-2 im Gemisch mit PEG-8 Distearat Steareth-21, Steareth-20, Isosteareth-20, PEG-45/Dodecylglycol-Copolymer, Methoxy-PEG-22/Dodecylglycol-Copolymer, PEG-20-Glycerylstearat, PEG-8 Bienenwachs, Polyglyceryl-2-Taurat, Isostearyl-diglycerylsuccinat, Stearamidopropyl-PG-dimoniumchlorid-phosphat, Glycerylstearat (selbstemulgierend), Ceteth-20, Triethylcitrat, PEG-20-Methylglucosesesquistearat, Ceteareth-12, Glycerylstearatcitrat, Cetylphosphat, Triceteareth-4 Phosphat, Trilauret-4-Phosphat, Polyglycerylmethylglucosedistearat, Kaliumcetylphosphat, Isosteareth-10, Polyglyceryl-2-sesquiisostearat, Ceteth-10, Oleth-20, Isoceteth-20, Glycerylstearat im Gemisch mit Ceteareth-20, Ceteareth-12, Cetylstearylalkohol mit Cetylpalmitat, Cetylstearylalkohol im Gemisch mit PEG-20 Stearat, PEG-30 Stearat, PEG-40 Stearat, PEG-100 Stearat.
-
Als Konsistenzregulatoren können z. B. modifizierte Kartoffelstärke und/oder Xantahn-Gummi, Butyrospermum parkii Butter eingesetzt werden.
-
Als Hydratationsmittel dienen lineare Alkohole wie Glycerin.
-
Als Pflegestoffe kann die Formulierung z. B. Panthenol und Vitamin E enthalten.
-
Der pH-Wert der erfindungsgemäßen Zubereitung von 5,5 ± 0,5 wird durch Einsatz von organischen Säuren, wie Citronensäure oder Milchsäure, erreicht.
-
Als mikrobizide Substanzen eigenen sich unter anderem Phenoxyethanol, Benzylalkohol, Sorbinsäure oder Mischungen der Verbindungen.
-
Die folgende Tabelle 1 führt Lipide auf, die als Einzelsubstanzen oder auch im Gemisch untereinander erfindungsgemäß vorteilhaft sind. Ebenfalls sind die betreffenden Grenzflächenspannungen gegen Wasser in der folgenden Tabelle angegeben. Tabelle 1
| Handelsname | INCI-Bezeichnung | (mN/m) |
| Isofol® 14 T | Butyl Decanol + Hexyl Decanol + Hexyl Octanol + Butyl Octanol | 27,6 |
| Isofol® 16 | Hexyl Decanol | 24,3 |
| Eutanol® G | Octyldodecanol | 24,8 |
| Cetiol® OE | Dicaprylyl Ether | 22,1 |
| Miglyol® 812 | Caprylic/Capric Triglyceride | 21,3 |
| Cegesoft® C24 | Octyl Palmitate | 23,1 |
| Estol® 1540 EHC | Octyl Octanoate | 30,0 |
| Finsolv® TN | C12-15 Alkyl Benzoate | 21,8 |
| Cetio® SN | Cetearyl Isonoanoate | 28,6 |
| Miglyol® 829 | Caprylic/Capric Diglyceryl Succinate | 29,5 |
| Prisorine® 2036 | Octyl Isostearate | 29,7 |
| Cetiol® LC | Coco-Caprylate/Caprate | 24,8 |
| Cetiol® 868 | Octyl Stearate | 28,4 |
-
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen.
-
Beispiel 1 (Öl/Wasser-Lotion)
-
- 20% Persea gratissima
- 2% Glycerin
- 2% Mischung Cetearylalcohol/Cetearyl Glucoside
- 1% Raps-Sterole
- 1% Vitamin E-acetat
- 0,9% Phenoxyethanol
- 0,3% Parfum Zitronensäure ad libidum (pH-Wert: 5,5)
- add 100% Wasser
-
Formulierung 1 wird folgendermaßen hergestellt:
Die Anteile an Persea gratissima in der Mischung aus Cetearylalkohol, Cetearylglucoside und Raps-Sterole werden in einem getrennten Schmelzkessel auf 110°C unter Rühren erhitzt. In der Wasserphase wird Wasser und Glycerin auf 70°C erwärmt. Wenn die Fettphase vollständig geschmolzen ist, wird das Wasser in die Ölphase zugegeben und homogenisiert. Unter Rühren wird die Emulsion auf ca. 60°C abgekühlt und Vitamin E, Phenoxyethanol und Parfümöl zugegeben. Nach weiterem Abkühlen auf etwa 40°C wird der pH-Wert mit Zitronensäure eingestellt. Alternativ kann, wie bei Öl-in-Wasser-Emulsionen üblich, die heiße Ölphase in auf 80°C vorgewärmtes Wasser unter Rühren eingemischt werden.
-
Beispiel 2 (Öl/Wasser-Lotion)
-
- 1% Raps-Sterole
- 5% Dicaprylylcarbonate
- 4% Octyldodecanol
- 2% Hexyllaurate
- 1% Simmondsia chinensis
- 2% Cetearylglucoside
- 0,9% Phenoxyethanol
- 0,3% Parfum Milchsäure ad libidum (pH-Wert: 5,5)
- add 100% Wasser
-
Formulierung 2 wird folgendermaßen hergestellt:
Die Fettphase aus 1% Rapssterole, 5% Dicaprylylcarbonate, 4% Octyldodecanol, 2% Hexyllaurate, 1% Simmondsia chinensis und 2% Cetearylglucoside wird auf 100 bis 110°C erhitzt, die Menge an Wasser wird ihrerseits auf ca. 80°C erwärmt. Dann kann, wie bei Formulierung 1, entweder die Wasserphase in die Ölphase eingezogen werden oder aber auch die Ölphase in die Wasserphase. Auf jeden Fall ist eine gute Durchmischung beider Komponenten sicherzustellen. Nach Abkühlen auf 60°C wird Phenoxyethanol und nach weiterer Abkühlung auf 40°C unter Rühren Parfümöl und Milchsäure zur Einstellung des pH-Wertes von 5,5 der Emulsion zugesetzt.
-
Literaturverzeichnis:
-