DE10063659A1

DE10063659A1 - Verfahren zur Herstellung von versprühbaren O/W-Emulsionen

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Publication number: DE10063659A1
Application number: DE10063659A
Authority: DE
Inventors: Heidi Riedel; Michael Christiansen; Silke Heinecke; Wiebke Lindemann; Angela Schlichtung
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 2000-12-20
Filing date: 2000-12-20
Publication date: 2002-07-04

Abstract

Verfahren zur Herstellung versprühbarer Emulsionen, dadurch gekennzeichnet, daß DOLLAR A a) 2-35 Gew.-% an Bestandteile einer Ölphase DOLLAR A b) maximal 10 Gew.-% an Emulgatoren DOLLAR A c) 50-95 Gew.-% an Bestandteilen einer Wasserphase DOLLAR A mit einem oder mehreren O/W-Emulgatoren und gewünschtenfalls einem oder mehreren W/O-Emulgatoren vereinigt, verrührt und über einen Zeitraum von mindestens 4 Minuten bei mindestens 2500 U/min mittels des Standard-Rotor-Stator-Prinzips homogenisiert werden.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von versprühbaren O/W- Emulsionen, insbesondere von kosmetischen und dermatologischen Emulsionen.

Die Haut ist das größte Organ des Menschen. Unter ihren vielen Funktionen (beispiels weise zur Wärmeregulation und als Sinnesorgan) ist die Barrierefunktion, die das Aus trocknen der Haut (und damit letztlich des gesamten Organismus) verhindert, die wohl wichtigste. Gleichzeitig wirkt die Haut als Schutzeinrichtung gegen das Eindringen und die Aufnahme von außen kommender Stoffe. Bewirkt wird diese Barrierefunktion durch die Epidermis, welche als äußerste Schicht die eigentliche Schutzhülle gegenüber der Umwelt bildet. Mit etwa einem Zehntel der Gesamtdicke ist sie gleichzeitig die dünnste Schicht der Haut.

Die Epidermis ist ein stratifiziertes Gewebe, in dem die äußere Schicht, die Hornschicht (Stratum corneum), den für die Barrierefunktion bedeutenden Teil darstellt. Das heute in der Fachwelt anerkannte Hautmodell von Elias (P. M. Elias, Structure and Function of the Stratum Corneum Permeability Barrier, Drug Dev. Res. 13, 1988, 97-105) beschreibt die Hornschicht als Zwei-Komponenten-System, ähnlich einer Ziegelsteinmauer (Ziegelstein- Mörtel-Modell). In diesem Modell entsprechen die Hornzellen (Korneozyten) den Ziegel steinen, die komplex zusammengesetzte Lipidmembran in den Interzellularräumen ent spricht dem Mörtel. Dieses System stellt im wesentlichen eine physikalische Barriere ge gen hydrophile Substanzen dar, kann aber aufgrund seiner engen und mehrschichtigen Struktur gleichermaßen auch von lipophilen Substanzen nur schwer passiert werden.

Die vorliegende Erfindung betrifft in einer besonderen Ausführungsform kosmetische o der pharmazeutische Zubereitungen mit vermindertem Klebrigkeitsgefühl, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie die Verwendung von Wirkstoffen zur Herabminderung des Kleb rigkeitsgefühles kosmetischer Zubereitungen.

Außer ihrer Barrierewirkung gegen externe chemische und physikalische Einflüsse tragen die epidermalen Lipide auch zum Zusammenhalt der Hornschicht bei und haben Einfluß auf die Hautglätte. Im Gegensatz zu den Talgdrüsenlipiden, die keinen geschlossenen Film auf der Haut ausbilden, sind die epidermalen Lipide über die gesamte Hornschicht verteilt.

Das äußerst komplexe Zusammenwirken der feuchtigkeitsbindenden Substanzen und der Lipide der oberen Hautschichten ist für die Regulation der Hautfeuchte sehr wichtig. Da her enthalten Kosmetika in der Regel, neben ausgewogenen Lipidabmischungen und Wasser, wasserbindende Substanzen.

Neben der chemischen Zusammensetzung ist jedoch auch das physikalische Verhalten dieser Substanzen von Bedeutung. Daher ist die Entwicklung von sehr gut bioverträgli chen Emulgatoren bzw. Tensiden wünschenswert. Damit formulierte Produkte unterstüt zen die flüssigkristalline Organisation der Interzellularlipide des Stratum Corneums und verbessern so die Barriereeigenschaften der Hornschicht. Besonders vorteilhaft ist es, wenn deren Molekülbestandteile aus natürlicherweise in der Epidermis vorkommenden Substanzen bestehen.

Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funkti on der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorga nismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, natürliche Fette, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.

Wird diese Funktion gestört, kann es zu verstärkter Resorption toxischer oder allergener Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu toxischen oder allergi schen Hautreaktionen kommen.

Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliche Waschen verursachten Fett- und Wasserverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürliche Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Umwelteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzö gern.

Medizinische topische Zusammensetzungen enthalten in der Regel ein oder mehrere Me dikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unter scheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwie sen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).

Übliche kosmetische Darreichungsformen sind Emulsionen. Darunter versteht man im all gemeinen ein heterogenes System aus zwei miteinander nicht oder nur begrenzt misch baren Flüssigkeiten, die üblicherweise als Phasen bezeichnet werden. Die eine liegt da bei in Form von Tröpfchen vor (disperse oder innere Phase), während die andere Flüs sigkeit eine kontinuierliche (kohärente oder innere Phase) bildet. Seltenere Darreichungs formen sind multiple Emulsionen, also solche, welche in den Tröpfchen der dispergierten (oder diskontinuierlichen) Phase ihrerseits Tröpfchen einer weiteren dispergierten Phase enthalten, z. B. W/O/W-Emulsionen und O/W/O-Emulsionen.

Neuere Erkenntnisse führten in letzter Zeit zu einem besseren Verständnis praxisrele vanter kosmetischer Emulsionen. Dabei geht man davon aus, daß die im Überschuß eingesetzten Emulgatorgemische lamellare flüssigkristalline Phasen bzw. kristalline Gelphasen ausbilden. In der Gelnetzwerktheorie werden Stabilität und physikochemi sche Eigenschaften solcher Emulsionen auf die Ausbildung von viskoelastischen Gel netzwerken zurückgeführt.

Um die Metastabilität von Emulsionen gewährleisten zu können, sind in der Regel grenz flächenaktive Substanzen, also Emulgatoren, nötig. An sich ist die Verwendung der übli chen kosmetischen Emulgatoren völlig unbedenklich. Dennoch können Emulgatoren, wie letztlich jede chemische Substanz, im Einzelfalle allergische oder auf Überempfindlichkeit des Anwenders beruhende Reaktionen hervorrufen. So ist bekannt, daß bei manchen besonders empfindlichen Personen bestimmte Lichtdermatosen durch gewisse Emulga toren und gleichzeitige Einwirkung von Sonnenlicht ausgelöst werden.

Es ist möglich, emulgatorfreie Zubereitungen herzustellen, welche beispielsweise in einer wäßrigen Phase dispergierte Öltröpfchen, ähnlich einer O/W-Emulsion, aufweisen. Voraussetzung dafür kann sein, daß die kontinuierliche wäßrige Phase ein die dispergierte Phase stabilisierendes Gelgerüst aufweist und andere Umstände mehr. Solche Systeme werden gelegentlich Hydrodispersionen oder Oleodispersionen genannt, je nachdem, welches die disperse und welches die kontinuierliche Phase darstellt.

Es ist für die kosmetische Galenik aber weder nötig noch möglich, auf Emulgatoren ganz zu verzichten, zumal eine gewisse Auswahl an besonders milden Emulgatoren existiert. Allerdings besteht ein Mangel des Standes der Technik an einer befriedigend großen Vielfalt solcher Emulgatoren, welche dann auch das Anwendungsspektrum entsprechend milder und hautverträglicher kosmetischer Zubereitungen deutlich verbreitern würde.

So war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, kosmetische bzw. dermatologische Zu bereitungen mit hervorragenden hautpflegenden Eigenschaften zur Verfügung zu stellen.

Bekannte kosmetische Zubereitungen sind sogenannte "Stearatemulsionen", also sol chen, in welchen Stearinsäure und/oder Palmitinsäure bzw. Alkalisalze der Stearinsäure und/oder der Palmitinsäure als Emulgator wirksam sind. Diese Zubereitungen können vorteilhaft als O/W-Emulsionen vorliegen und zeichnen sich durch gutes Hautgefühl und sehr gute Hautpflegeleistung aus. Nachteilig ist jedoch, daß Fettsäuren in einem pH- Bereich von 3,5-8,0 zur Kristallisation neigen (insbesondere in einem pH-Bereich unter halb 7,0), wodurch das angenehme Hautgefühl, die Hautpflegeleistung sowie das äuße re Erscheinungsbild einer entsprechenden Zubereitung stark beeinträchtigt werden.

Natürlich ist dem Fachmann eine Vielzahl von Möglichkeiten bekannt, stabile O/W-Zube reitungen zur kosmetischen oder dermatologischen Anwendung zu formulieren, bei spielsweise in Form von Cremes und Salben, die im Bereich von Raum- bis Hauttempe ratur streichfähig sind, oder als Lotionen und Milche, die in diesem Temperaturbereich eher dickflüssig bis fließfähig sind. Der Stand der Technik kennt allerdings nur wenige Formulierungen, die so dünnflüssig sind, daß sie beispielsweise sprühbar wären.

Zudem haben dünnflüssige Zubereitungen des Standes der Technik häufig den Nachteil, daß sie instabil, auf einen engen Anwendungsbereich oder eine begrenzte Einsatzstoff auswahl begrenzt sind. Dünnflüssige Produkte, in denen beispielsweise stark polare Öle - wie die in handelsüblichen Produkten sonst häufig verwendeten Pflanzenöle - aus reichend stabilisiert sind, gibt es daher zur Zeit auf dem Markt nicht.

Unter dem Begriff "Viskosität" versteht man die Eigenschaft einer Flüssigkeit, der gegen seitigen laminaren Verschiebung zweier benachbarter Schichten einen Widerstand (Zä higkeit, innere Reibung) entgegenzusetzen. Man definiert heute diese sogenannte dyna mische Viskosität nach η = t/D als das Verhältnis der Schubspannung zum Ge schwindigkeitsgradienten senkrecht zur Strömungsrichtung. Für newtonsche Flüssigkei ten ist η bei gegebener Temperatur eine Stoffkonstante mit der SI-Einheit Pascalsekunde (Pa.s).

Dar Quotient ν = η/ρ aus der dynamischen Viskosität η und der Dichte ρ der Flüssigkeit wird als kinematische Viskosität ν bezeichnet und in der SI-Einheit m²/s angegeben.

Als Fluidität (ϕ) bezeichnet man den Kehrwert der Viskosität (ϕ = 1/η). Bei Salben und der gleichen wird der Gebrauchswert unter anderem mitbestimmt von der sogenannten Zü gigkeit. Unter der Zügigkeit einer Salbe oder Salbengrundlage oder dergleichen versteht man deren Eigenschaft, beim Abstechen verschieden lange Fäden zu ziehen; dement sprechend unterscheidet man kurz- und langzügige Stoffe.

Während die graphische Darstellung des Fließverhaltens Newtonscher Flüssigkeiten bei gegebener Temperatur eine Gerade ergibt, zeigen sich bei den sogenannten nicht newtonschen Flüssigkeiten in Abhängigkeit vom jeweiligen Geschwindigkeitsgefälle D (Schergeschwindigkeit ) bzw. der Schubspannung τ oft erhebliche Abweichungen. In diesen Fällen läßt sich die sogenannte scheinbare Viskosität bestimmen, die zwar nicht der Newtonschen Gleichung gehorcht, aus der sich jedoch durch graphische Verfahren die wahren Viskositätswerte ermitteln lassen.

Die Fallkörperviskosimetrie ist lediglich zur Untersuchung newtonscher Flüssigkeiten so wie von Gasen geeignet. Sie basiert auf dem Stokes-Gesetz, nach dem für das Fallen einer Kugel durch eine sie umströmende Flüssigkeit die dynamische Viskosität η aus

bestimmbar ist, wobei
r = Radius der Kugel, v = Fallgeschwindigkeit, ρ_K = Dichte der Kugel, ρ_Fl = Dichte der Flüssigkeit und g = Fallbeschleunigung.

O/W-Emulsionen mit einer geringen Viskosität, die eine Lagerstabilität aufweisen, wie sie für marktgängige Produkte gefordert wird, sind nach dem Stand der Technik nur sehr aufwendig zu formulieren. Dementsprechend ist das Angebot an derartigen Formulierun gen äußerst gering. Gleichwohl könnten derartige Formulierungen dem Verbraucher bis her nicht gekannte kosmetische Leistungen bieten.

Ferner war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Produkte mit einer möglichst brei ten Anwendungsvielfalt zur Verfügung zu stellen. Beispielsweise sollten Grundlagen für Zubereitungsformen wie Reinigungsemulsionen, Gesichts- und Körperpflegezubereitun gen, aber auch ausgesprochen medizinisch-pharmazeutische Darreichungsformen ge schaffen werden, zum Beispiel Zubereitungen gegen Akne und andere Hauterschei nungen.

Es hat sich überraschend gezeigt, und darin liegt die Lösung dieser Aufgaben, daß ein Verfahren zur Herstellung versprühbarer O/W-Emulsionen, dadurch gekennzeichnet, daß

a) 3-25 Gew.-% an Bestandteile einer Ölphase
b) 2-10 Gew.-% an Bestandteilen einer Wasserphase

mit einem oder mehreren O/W-Emulgatoren und gewünschtenfalls einem oder mehreren W/O-Emulgatoren vereinigt, verrührt und über einen Zeitraum von mindestens 4 Minuten bei mindestens 2500 U/min homogenisiert werden den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.

Besonders vorteilhafte versprühbare Emulsionen werden erhalten, wenn die Bestandteile der Emulsionen folgende Bedingungen erfüllen: Sie enthalten

A) 1 bis zu 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrerer Substanzen, gewählt aus der Gruppe der Sterine, der C₁₄-C₃₂-Fett säuren, sowie der C₁₄-C₃₂-Alkohole,
B) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer Mono- und/oder Diester von Glycerol und/oder von Propylenglycol und/oder von Glykol,
C) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung eines oder mehrerer Monoester von Sorbitol,
D) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer ethoxylierter Fettsäureester, mit Fettsäuren der Kettenlänge C₁₂- C₄₀ und einem Ethoxylierungsgrad bis zu 100, bevorzugt von 5-100,
E) 0,5-5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrere Fettalkohole, gewählt aus der Gruppe der verzweigten und unverzweig ten, gesättigten und ungesättigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Kohlenstoffatomen
F) wobei das Verhältnis aus (II) : (III) : (IV) vorzugsweise gewählt wie a : b : c wird, wobei a, b und c unabhängig voneinander rationale Zahlen von 1 bis 5, bevorzugt von 1 bis 3 darstellen.
G) sowie das Verhältnis aus (II) + (III) + (IV) zu (V) vorzugsweise im Bereich 5 : 1 bis 1 : 5 liegt,
H) wobei die Summe aus (I), (II), (III), (IV) und (V) maximal 10 Gew.-% beträgt,
I) und wobei die Zubereitungen vorteilhaft in einem pH-Bereich von 3,5-8,0 (insbe sondere bei pH-Werten von 4,5-6,5) vorliegen.

Es war für den Fachmann daher nicht vorauszusehen gewesen, daß die erfindungsge mäßen Zubereitungen

- besser als feuchtigkeitsspendende Zubereitungen wirken,
- besser die Hautglättung fördern,
- sich durch bessere Pflegewirkung auszeichnen,
- besser als Vehikel für kosmetische und medizinisch-dermatologische Wirkstoffe dienen
- höhere Stabilität gegenüber der Kristallisation der eingesetzten Fettsäuren aufwei sen und
- sich durch bessere Bioverträglichkeit auszeichnen würden
- sich durch ein besseres Hautgefühl und durch höhere kosmetische Eleganz aus zeichnen würden
- sich über eine breite kosmetische Variabilität auszeichnen würden und in niedrigen- Viskositätsbereichen von 300 mPas bis 1500 mPas (gemessen bei 25°C, einer Schergeschwindigkeit von 10 s^-1, Gerät: Haake Viscotester VT-02) formulieren las sen würden

als die Zubereitungen des Standes der Technik.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen besitzen sehr gute kosmetische Eigenschaften, insbesondere was die Klebrigkeit betrifft, und weisen eine sehr gute Hautverträglichkeit sowie Hautpflegeleistung auf.

Sterine sind Steroide, die nur in der 3-Position eine Hydroxy-Gruppe, sonst aber keine funktionelle Gruppe tragen, stellen also formal Alkohole dar. Daher wird gelegentlich die logischere Bez. Sterole benutzt. Zusätzlich besitzen die 27 bis 30 C-Atome enthaltenden Sterine im allgemeinen eine Doppelbindung in 5/6-Stellung, seltener auch/oder in 7/8, 8/9 und anderen Positionen (z. B. 22/23).

Die Sterine sind als Lipide - zumeist in Form von Estern (früher Steride genannt) - in der Natur weit verbreitet. Die im Tierreich vorkommenden Sterine nennt man Zoosterine. Wichtigster Vertreter ist das Cholesterin. Weitere Zoosterine fand man im Wollfett (Lano sterin), in der Seidenraupe, in Schwämmen (Spongosterin), Seesternen, Seeigeln, Aus tern usw.

Cholesterin ist durch folgende Struktur gekennzeichnet:

Lanosterin ist durch folgende Struktur gekennzeichnet:

Die pflanzlichen Sterine werden Phytosterine genannt. Ihre wichtigsten Vertreter sind Ergosterin, Stigmasterin und Sitosterin. Sie finden teilweise in kosmet. Produkten Ver wendung. Gelegentlich trennt man von der Gruppe der Phytosterine die Sterine aus Pil zen und Hefen als Mykosterine (z. B. Ergosterin, Fungisterin, Stellasterin und Zymoste rin) ab.

Beispiele für Phytosterole sind:

Alle erfindungsgemäß zu verwendenden Phytosterole besitzen eine mehr oder weniger große Anzahl an optischen Isomeren, welche hier im einzelnen nicht aufgeführt werden sollen, welche sich aber als vorteilhaft erwiesen haben, sofern ihre kosmetische Unbe denklichkeit außer Frage steht.

Bevorzugte Sterine sind Cholesterol und Lanosterol.

Bevorzugte Fettsäuren sind Stearinsäure und/oder Palmitinsäure (Stearin).

Vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung betreffen kosmetische und dermatologische Zubereitungen, enthaltend

A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, ge wählt aus der Gruppe Glycerylmonostearat, Glyceryldistearat, Propylenglycolmo nostearat, Glycerylisostearat, Glyceryllanolat, Glycerylmyristat, Glyceryllaurat, Glyceryloleat, Glycerylstearatcitrat,

A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-% eines oder mehrerer Monoester von Sorbitol, insbesondere vorteilhaft: Sorbitanstearat, Sorbitanisostearat, Sorbitanoleat, PEG-40-Sorbitan peroleat, PEG-40-Sorbitanperisostearat, Sorbitansesquioleat,

Vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung betreffen ferner kosmetische und dermatologische Zubereitungen, enthaltend

A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer ethoxylierter Fettsäureester, mit Fettsäuren der Kettenlänge C₁₂-C₄₀ und einem Ethoxylierungsgrad von 5-100, insbesondere gewählt aus der Gruppe PEG-20 Stearat, PEG-30 Stearat, PEG-40-Stearat, PEG-100 Stearat

A) 0,5-5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrere Fettalkohole, gewählt aus der Gruppe Myristylalkohol, Cetylalkohol, Iso cetylalkohol, Cetylstearylalkohol, Stearylalkohol, Isostearylalkohol, Behenylalkohol und Mischungen daraus.

Die Gesamtmenge an verzweigten und unverzweigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Koh lenstoffatomen in den fertigen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen wird vorteilhaft aus dem Bereich von 0,1-5,0 Gew.-%, bevorzugt 0,5-3,0 Gew.-% gewählt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

Wollwachsalkohole (CAS-Nr. 8027-33-6) stellen die unverseifbare Alkoholfraktion des Wollwachses dar, die nach der Verseifung des Wollwachses erhalten wird. Sie bestehen zu ca. 25,2% aus Cholesterol, zu 2,7% aus Lanosterol, zu 2,2% aus Dihydrolanosterol und zu ca. 29,5% aliphatischen einwertigen C₁₆-C₃₂-Alkoholen. Wollwachsalkohole werden daher zur Herstellung von Salbengrundlagen, aus denen meist W/O-Emulsionen gefertigt werden, verwendet.

Vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung betreffen daher Zubereitun gen nach

A) wobei die aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten, gesättigten und ungesättigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Kohlenstoffatomen aus der Gruppe der Wollwachsalkohole gewählt werden,
B) wobei diese Wollwachsalkohole neben den aliphatischen Alkoholen auch ein oder mehrere Sterine, beispielsweise Cholesterol, Lanosterol, Dihydrolanosterol, ent halten.

Vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung betreffen zum Beispiel kos metische und dermatologische Zubereitungen in Form von O/W-Emulsionen, enthaltend 3% flüssige Lipide (vorzugsweise ausgewählt aus (a) Guerbetalkoholen, (b) gesättigten Triglyceriden und (c) Ethern mittelkettiger Fettalkohole, (d) unpolaren Lipiden, (e) Silikon ölen, (f) Dialkylcarbonaten oder Abmischungen daraus.

Im Rahmen der vorliegenden Offenbarung wird als Oberbegriff für Fette, Öle, Wachse und dergleichen gelegentlich der Ausdruck "Lipide" verwendet, wie dem Fachmanne durchaus geläufig ist. Auch werden die Begriffe "Ölphase" und "Lipidphase" synonym an gewandt.

Öle und Fette unterscheiden sich unter anderem in ihrer Polarität, welche schwierig zu definieren ist. Es wurde bereits vorgeschlagen, die Grenzflächenspannung gegenüber Wasser als Maß für den Polaritätsindex eines Öls bzw. einer Ölphase anzunehmen. Da bei gilt, daß die Polarität der betreffenden Ölphase umso größer ist, je niedriger die Grenzflächenspannung zwischen dieser Ölphase und Wasser ist. Erfindungsgemäß wird die Grenzflächenspannung als ein mögliches Maß für die Polarität einer gegebenen Öl komponente angesehen.

Die Grenzflächenspannung ist diejenige Kraft, die an einer gedachten, in der Grenzfläche zwischen zwei Phasen befindlichen Linie der Länge von einem Meter wirkt. Die physikali sche Einheit für diese Grenzflächenspannung errechnet sich klassisch nach der Bezie hung Kraft/Länge und wird gewöhnlich in mN/m (Millinewton geteilt durch Meter) wiedergegeben. Sie hat positives Vorzeichen, wenn sie das Bestreben hat, die Grenzfläche zu verkleinern. Im umgekehrten Falle hat sie negatives Vorzeichen. Als polar im Sinne der vorliegenden Erfindung werden Lipide angesehen, deren Grenzflächenspannung gegen Wasser weniger als 30 mN/m beträgt.

Polare Öle, sind beispielsweise solche aus der Gruppe der Lecithine und der Fettsäuretri glyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbeson dere 12 bis 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft ge wählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, wie z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokos öl, Rizinusöl, Weizenkeimöl, Traubenkernöl, Distelöl, Nachtkerzenöl, Macadamianußöl und dergleichen mehr.

Weitere polare Ölkomponenten können gewählt werden aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbon säuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen sowie aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Ketten länge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n- Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononyliso nonanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecyl palmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsyn thetische und natürliche Gemische solcher Ester, wie z. B. Jojobaöl.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole. Es ist insbesondere vorteilhaft, wenn die Ölphase der erfindungsgemäßen W/O-Emulsionen einen Gehalt an C_12-15-Alkylbenzoat aufweist oder vollständig aus diesem besteht.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Guerbetalko hole. Guerbetalkohole sind benannt nach Marcel Guerbet, der ihre Herstellung erstmalig beschrieb. Sie entstehen nach der Reaktionsgleichung

durch Oxidation eines Alkohols zu einem Aldehyd, durch Aldol-Kondensation des Alde hyds, Abspaltung von Wasser aus dem Aldol- und Hydrierung des Allylaldehyds. Guer betalkohole sind selbst bei niederen Temperaturen flüssig und bewirken praktisch keine Hautreizungen. Vorteilhaft können sie als fettende, überfettende und auch rückfettend wirkende Bestandteile in Haut- und Haarpflegemitteln eingesetzt werden.

Die Verwendung von Guerbet-Alkoholen in Kosmetika ist an sich bekannt. Solche Spe cies zeichnen sich dann meistens durch die Struktur

aus. Dabei bedeuten R₁ und R₂ in der Regel unverzweigte Alkylreste.

Erfindungsgemäß vorteilhaft werden der oder die Guerbet-Alkohole gewählt aus der Gruppe, bei denen
R₁ = Propyl, Butyl, Pentyl, Hexyl, Heptyl oder Octyl und
R₂ = Hexyl, Heptyl, Octyl, Nonyl, Decyl, Undecyl, Dodecyl, Tridecyl oder Tetradecyl.

Erfindungsgemäß bevorzugte Guerbet-Alkohole sind das 2-Butyloctanol - es hat die chemische Struktur

und ist beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Isofol® 12 von der Gesellschaft Condea Chemie GmbH erhältlich - und das 2-Hexyldecanol - es hat die chemische Struktur

und ist beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Isofol® 16 von der Gesellschaft Condea Chemie GmbH erhältlich.

Auch Mischungen von erfindungsgemäßen Guerbet-Alkoholen sind erfindungsgemäß vorteilhaft zu verwenden. Mischungen aus 2-Butyloctanol und 2-Hexyldecanol sind bei spielsweise unter der Handelsbezeichnung Isofol® 14 von der Gesellschaft Condea Chemie GmbH erhältlich.

Die Gesamtmenge an Guerbet-Alkoholen in den fertigen kosmetischen oder dermatologi schen Zubereitungen wird vorteilhaft aus dem Bereich bis 25,0 Gew.-%, bevorzugt 0,5- 15,0 Gew.-% gewählt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen.

Unpolare Öle sind beispielsweise solche, welche gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, insbesondere Vaseline (Petrolatum), Paraffinöl, Squalan und Squalen, Polyolefine und hydrogenierte Polyisobu tene. Unter den Polyolefinen sind Polydecene die bevorzugten Substanzen. Die nachfol gende Tabelle 1 führt Lipide auf, die als Einzelsubstanzen oder auch im Gemisch unter einander erfindungsgemäß vorteilhaft sind. Die betreffenden Grenzflächenspannungen gegen Wasser sind in der letzten Spalte angegeben. Es ist jedoch auch vorteilhaft, Ge mische aus höher- und niederpolaren und dergleichen zu verwenden.

Tabelle 1

Als Grundbestandteile der erfindungsgemäßen Zubereitungen können verwendet wer den:

- Wasser oder wäßrige Lösungen
- wäßrige ethanolische Lösungen
- natürliche Öle und/oder chemisch modifizierte natürliche Öle und/oder syntheti sche Öle;
- Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propy lenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C- Zahl oder mit Fettsäuren;
- Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmono ethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -mono butylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Pro dukte.

Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet.

Die Ölphase der Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung besteht erfindungsge mäß vorzugsweise vorwiegend aus Komponenten der unter Punkt (4) aufgeführten Art, wobei es allerdings möglich ist, ohne große Nachteile in Kauf zu nehmen, bis zu 50 Gew.-%, vorzugsweise bis zu 40 Gew.-% des Gesamtgewichtes der Ölkomponenten aus der Gruppe anderer Ölkomponenten zu wählen. Diese können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unver zweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Iso propylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyl decylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jo jobaöl.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Dialkylether, der Gruppe der gesät tigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäu retriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, ver zweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, ins besondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr, sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedin gungen eingehalten werden.

Erfindungsgemäß vorteilhaft zu verwendende Fett- und/oder Wachskomponenten können aus der Gruppe der pflanzlichen Wachse, tierischen Wachse, Mineralwachse und petro chemischen Wachse gewählt werden. Erfindungsgemäß günstig sind beispielsweise Candelillawachs, Carnaubawachs, Japanwachs, Espartograswachs, Korkwachs, Gua rumawachs, Reiskeimölwachs, Zuckerrohrwachs, Beerenwachs, Ouricurywachs, Mon tanwachs, Jojobawachs, Shea Butter, Bienenwachs, Schellackwachs, Walrat, Lanolin (Wollwachs), Bürzelfett, Ceresin, Ozokerit (Erdwachs), Paraffinwachse und Mikrowachse, sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.

Weitere vorteilhafte Fett- und/oder Wachskomponenten sind chemisch modifizierte Wachse und synthetische Wachse, wie beispielsweise die unter den Handelsbezeichnun gen Syncrowax HRC (Glyceryltribehenat), Syncrowax HGLC (C_18-36-Fettsäuretriglycerid) und Syncrowax AW 1C (C_18-36-Fettsäure) bei der CRODA GmbH erhältlichen sowie Montanesterwachse, Sasolwachse, hydrierte Jojobawachse, synthetische oder modifi zierte Bienenwachse (z. B. Dimethicon Copolyol Bienenwachs und/oder C_30-50-Alkyl Bie nenwachs), Polyalkylenwachse, Polyethylenglykolwachse, aber auch chemisch modifi zierte Fette, wie z. B. hydrierte Pflanzenöle (beispielsweise hydriertes Ricinusöl und/oder hydrierte Cocosfettglyceride), Triglyceride, wie beispielsweise Trihydroxystearin, Fettsäu ren, Fettsäureester und Glykolester, wie beispielsweise C_20-40-Alkylstearat, C_20-40-Alkyl hydroxystearoylstearat und/oder Glykolmontanat. Weiter vorteilhaft sind auch bestimmte Organosiliciumverbindungen, die ähnliche physikalische Eigenschaften aufweisen wie die genannten Fett- und/oder Wachskomponenten, wie beispielsweise Stearoxytrimethylsilan sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.

Erfindungsgemäß können die Fett- und/oder Wachskomponenten sowohl einzeln als auch im Gemisch vorliegen.

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen.

Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldode canol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C_12-15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.

Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus Octyldodecanol, Capryl-Caprinsäure-triglyce rid, Dicaprylylether oder Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.

Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Cycloparaffin, Squalan, Squalen, hydrier tes Polyisobuten bzw. Polydecen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu ver wenden. sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.

Erfindungsgemäße O/W-Emulsionen können vorteilhaft mit Hilfe der üblichen O/W-Emul gatoren, gewünschtenfalls unter Zuhilfenahme von W/O-Emulgatoren bzw. weiteren Co emulgatoren hergestellt werden.

O/W-Emulsionen entsprechend der vorliegenden Erfindung enthalten gewünschtenfalls ferner einen oder mehrere Emulgatoren, gewünschtenfalls vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der folgenden Substanzen, die in der Regel als W/O-Emulgatoren wirken:
Lecithin, Lanolin, mikrokristallines Wachs (Cera microcristallina) im Gemisch mit Paraffin öl (Paraffinum liquidum), Ozokerit, hydriertem Ricinusöl, Polyglyceryl-3-Oleat, Wollwachs säuregemische, Wollwachsalkoholgemische, Pentaerythrithylisostearat, Polyglyceryl-3- Diisostearat, Bienenwachs (Cera alba) und Stearinsäure, Natriumdihydroxycetylphosphat im Gemisch mit Isopropylhydroxycetylether, Methylglucosedioleat, Methylglucosedioleat im Gemisch mit Hydroxystearat und Bienenwachs, Mineralöl im Gemisch mit Petrolatum und Ozokerit und Glyceryloleat und Lanolinalkohol, Petrolatum im Gemisch mit Ozokerit und hydriertem Ricinusöl und Glycerylisostearat und Polyglyceryl-3-oleat, PEG-7-hydrier tes Ricinusöl, Ozokerit und hydriertem Ricinusöl, Polyglyceryl-4-isostearat, Polyglyceryl- 4-isostearat im Gemisch mit Cetyldimethiconcopolyol und Hexyllaurat, Laurylmethicon copolyol, Cetyldimethiconcopolyol, Acrylat/C_10-30-Alkyiacrylat-Crosspolymer, Poloxamer 101, Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat, Polyglyceryl-3-Diisostearat, Polyglyceryl-4- dipolyhydroxystearat, PEG-30-dipolyhydroxystearat, Diisostearoylpolyglyceryl-3-diisostearat, Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat, Polyglyceryl-3-dipolyhydroxystearat, Poly glyceryl-4-dipolyhydroxystearat, Polyglyceryl-3-dioleat.

O/W-Emulsionen entsprechend der vorliegenden Erfindung enthalten gewünschtenfalls einen oder mehrere Emulgatoren, insbesondere vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der folgenden Substanzen, die in der Regel als O/W-Emulgatoren wirken:
Glycerylstearat im Gemisch mit Ceteareth-20, Ceteareth-25, Ceteareth-6 im Gemisch mit Stearylalkohol, Cetylstearylalkohol im Gemisch mit PEG-40-Ricinusöl und Natriumcetyl stearylsulfat, Triceteareth-4 Phosphat, Natriumcetylstearylsulfat, Lecithin Trilaureth-4 Phosphat, Laureth-4 Phosphat, Stearinsäure, Propylenglycolstearat SE, PEG-25- hydriertes Ricinusöl, PEG-54-hydriertes Ricinusöl, PEG-6 Caprylsäure/Caprinsäureglyce ride, Glyceryloleat im Gemisch mit Propylenglycol, Ceteth-2, Ceteth-20, Polysorbat 60, Glycerylstearat im Gemisch mit PEG-100 Stearat, Laureth-4, Ceteareth-3, Isostearylgly cerylether, Cetylstearylalkohol im Gemisch mit Natrium Cetylstearylsulfat, Laureth-23, Steareth-2, Glycerylstearat im Gemisch mit PEG-30 Stearat, PEG-40-Stearat, Glycol Di stearat, PEG-22-Dodecyl Glycol Copolymer, Polyglyceryl-2-PEG-4-Stearat, Ceteareth-20, Methylglucosesesquistearat, Steareth-10, PEG-20-Stearat, Steareth-2 im Gemisch mit PEG-8 Distearat, Steareth-21, Steareth-20, Isosteareth-20, PEG-45/Dodecylglycol-Co polymer, Methoxy-PEG-22/Dodecylglycol-Copolymer, PEG-20-Glycerylstearat, PEG-20- Glycerylstearat, PEG-8-Bienenwachs, Polyglyceryl-2-laurat, Isostearyldiglycerylsuccinat, Stearamidopropyl-PG-dimoniumchloridphosphat, Glycerylstearat SE, Ceteth-20, Triethyl citrat, PEG-20-Methylglucosesesquistearat, Ceteareth-12, Glycerylstearatcitrat, Cetyl phosphat, Triceteareth-4-Phosphat, Trilaureth-4-Phosphat, Polyglycerylmethylglucose distearat, Kaliumcetylphosphat, Isosteareth-10, Polyglyceryl-2-sesquiisostearat, Ceteth- 10, Oleth-20, Isoceteth-20, Glycerylstearat im Gemisch mit Ceteareth-20, Ceteareth-12, Cetylstearylalkohol und Cetylpalmitat, Cetylstearylalkohol im Gemisch mit PEG-20 Stea rat, PEG-30-Stearat, PEG-40-Stearat, PEG-100-Stearat.

Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form einer Hautschutzcrème, einer Hautlotion, einer kosmetischen Milch, beispielsweise in Form einer Sonnenschutzcreme oder einer Sonnenschutzmilch, sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder meh rere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwen det werden.

Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zusammen setzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfum, Farbstoffe, Emulgatoren, zu sätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insek tenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch wirksame Substanzen usw.

Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizini scher Zubereitungen.

Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung ent halten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Ein fachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizini scher Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).

Entsprechend können kosmetische oder topische dermatologische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise verwendet werden als Hautschutzcrème, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nährcrème, Tages- oder Nachtcrème usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die erfindungs gemäßen Zusammensetzungen als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden.

Es ist ebenfalls von Vorteil, von den erfindungsgemäßen Eigenschaften in Form von de korativen Kosmetika (Make-Up-Formulierungen) Gebrauch zu machen.

Ebenso wie Emulsionen von flüssiger und fester Konsistenz als kosmetische Reinigungs lotionen oder Reinigungscremes Verwendung finden, können auch die erfindungs gemäßen Zubereitungen versprühbare Reinigungszubereitungen ("Reinigungssprays") darstellen, welche beispielsweise zum Entfernen von Schminken und/oder Make-up oder als milde Waschlotion - ggf. auch für unreine Haut - verwendet werden. Derartige Reini gungszubereitungen können vorteilhaft ferner als sogenannte "rinse-off-Präparate" an gewendet werden, welche nach der Anwendung von der Haut abgespült werden Günstig sind auch solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugsweise enthalten diese neben dem erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff zusätzlich mindestens eine UVA-Filtersubstanz und/oder mindestens eine UVB-Filtersubstanz und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.

Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen ent halten. So werden beispielsweise in Tagescrèmes gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B-Filter substanzen eingearbeitet.

Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die UV- Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen sind z. B. zu nennen:

- 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z. B. 3-(4-Methylbenzyliden)campher,
- 4-Aminobenzoësäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoësäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoësäureamylester;
- Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Meth oxyzimtsäureisopentylester;
- Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure- (4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
- Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophe non;
- Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethyl hexyl)ester;
- 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin

Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:

- 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z. B. Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salze,
- Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxy benzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
- Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze.

Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.

Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter einzu setzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen enthalten sind. Bei solchen Filtersubstanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl) propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Auch Zuberei tungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filter substanzen genannt wurden.

Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Er findung können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kos metik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet wer den.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kos metische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Antioxidationsmittel, Konservierungsmittel, Bakte rizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgato ren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organi sche Lösungsmittel oder Silikonderivate.

Es ist vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung weitere antiirri tative oder antientzündliche Wirkstoffe zuzugeben, insbesondere Batylalkohol (α-Octa decylglycerylether), Selachylalkohol (α-9-Octadecenylglycerylether), Chimylalkohol (α- Hexadecylglycerylether), Bisabolol und/oder Panthenol.

Es ist ebenfalls vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung üb liche Antioxidantien zuzufügen. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchli chen Antioxidantien verwendet werden.

Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäu ren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Uroca ninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, ψ-Lyco pin) und deren Derivate, Chlorogensäure und deren Derivate, Aurothioglucose, Propyl thiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropi onat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Pep tide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Bu thioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathio ninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fett säuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und de ren Derivate, Furfurylidensorbitol und dessen Derivate, Ubichinon und Ubichinol und de ren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, As corbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Ferulasäure, Furfurylidenglucitol, Carnosin, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybuty rophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO₄) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß ge eigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipi de) dieser genannten Wirkstoffe.

Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, ins besondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Zubereitungen gemäß der vorliegenden Erfindung können auch Verwendung als Grund lage für kosmetische oder dermatologische Desodorantien bzw. Antitranspirantien finden. Alle für Desodorantien bzw. Antitranspirantien gängigen Wirkstoffe können vorteilhaft ge nutzt werden, beispielsweise Geruchsüberdecker wie die gängigen Parfümbestandteile, Geruchsabsorber, beispielsweise die in der Patentoffenlegungsschrift DE-P 40 09 347 beschriebenen Schichtsilikate, von diesen insbesondere Montmorillonit, Kaolinit, Ilit, Bei dellit, Nontronit, Saponit, Hectorit, Bentonit, Smectit, ferner beispielsweise Zinksalze der Ricinolsäure.

Keimhemmende Mittel sind ebenfalls geeignet, in die erfindungsgemäßen Zubereitungen eingearbeitet zu werden. Vorteilhafte Substanzen sind zum Beispiel 2,4,4'-Trichlor-2'-hy droxydiphenylether (Irgasan), 1,6-Di-(4-chlorphenylbiguanido)-hexan (Chlorhexidin), 3,4,4'-Trichlorcarbonilid, quaternäre Ammoniumverbindungen, Nelkenöl, Minzöl, Thymi anöl, Triethylcitrat, Farnesol (3,7,11-Trimethyl-2,6,10-dodecatriën-1-ol) sowie die in den Patentoffenlegungsschriften DE-37 40 186, DE-39 38 140, DE-42 04 321, DE-42 29 707, DE-43 09 372, DE-44 11 664, DE-195 41 967, DE-195 43 695, DE-195 43 696, DE-195 47 160, DE-196 02 108, DE-196 02 110, DE-196 02 111, DE-196 31 003, DE-196 31 004 und DE-196 34 019 und den Patentschriften DE-42 29 737, DE-42 37 081, DE-43 24 219, DE-44 29 467, DE-44 23 410 und DE-195 16 705 beschriebenen Wirkstoffe bzw. Wirkstoffkombinationen. Auch Natriumhydrogencarbonat ist vorteilhaft zu verwenden.

Die Menge solcher Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen gemäß der Erfindung beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zu bereitung.

Die Wasserphase der kosmetischen Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung kann auch Gelcharakter aufweisen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungs gemäß eingesetzten Substanzen und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch weitere organische Verdickungsmittel, z. B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Stärke und Stärkederivate (z. B. Distärkephosphat), Cel lulose, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hy droxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorga nische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise organisch modifi zierte oder auch unmodifizierte Hectorite, Bentonite, oder dergleichen, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Ver dickungsmittel ist in dem Gel z. B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevor zugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.

Ferner kann es von Vorteil sein, Zubereitungen gemäß der Erfindung grenz- bzw. ober flächenaktive Agentien zuzufügen, beispielsweise kationische Emulgatoren wie insbe sondere quaternäre Tenside.

Quaternäre Tenside enthalten mindestens ein N-Atom, das mit 4 Alkyl- oder Arylgruppen kovalent verbunden ist. Dies führt, unabhängig vom pH Wert, zu einer positiven Ladung. Vorteilhaft sind, Alkylbetain, Alkylamidopropylbetain und Alkyl-amidopropylhydroxysulfain. Die erfindungsgemäß verwendeten kationischen Tenside können ferner bevorzugt ge wählt werden aus der Gruppe der quaternären Ammoniumverbindungen, insbesondere Benzyltrialkylammoniumchloride oder -bromide, wie beispielsweise Benzyldimethylstea rylammoniumchlorid, ferner Alkyltrialkylammoniumsalze, beispielsweise Cetyltrimethylam moniumchlorid oder -bromid, Alkyldimethylhydroxyethylammoniumchloride oder -bro mide, Dialkyldimethylammoniumchloride oder -bromide, Alkylamidethyltrimethylammoni umethersulfate, Alkylpyridiniumsalze, beispielsweise Lauryl- oder Cetylpyrimidiniumchlo rid, Imidazolinderivate und Verbindungen mit kationischem Charakter wie Aminoxide, beispielsweise Alkyldimethylaminoxide oder Alkylaminoethyldimethylaminoxide. Vorteilhaft sind insbesondere Cetyltrimethylammoniumsalze zu verwenden.

Vorteilhaft ist auch, kationische Polymere (z. B. Jaguar® C 162 [Hydroxypropyl Guar Hy droxypropyltrimonium Chloride] bzw. modifizierten Magnesiumaluminiumsilikaten (z. B. Quaternium-18-Hectorit, welches z. B. unter der Handelsbezeichnung Bentone® 38 bei der Firma Rheox erhältlich ist, oder Stearalkonium Hectorit, welches z. B. unter der Han delsbezeichnung Softisan® Gel bei der Hüls AG erhältlich ist), einzusetzen.

Erfindungsgemäße Zubereitungen können vorteilhaft auch Ölverdickungsmittel enthalten, um die taktilen Eigenschaften der Emulsion und die Stiftkonsistenz zu verbessern. Vor teilhafte Ölverdickungsmittel im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise weitere Feststoffe, wie z. B. hydrophobe Siliciumoxide des Typs Aerosil®, welche von der Degussa AG erhältlich sind. Vorteilhafte Aerosil®-Typen sind beispielsweise Aerosil® OX50, Aerosil® 130, Aerosil® 150, Aerosil® 200, Aerosil® 300, Aerosil® 380, Aerosil® MOX 80, Aerosil® MOX 170, Aerosil® COK 84, Aerosil® R 202, Aerosil® R 805, Aerosil® R 812, Aerosil® R 972, Aerosil® R 974 und/oder Aerosil® R976.

Ferner sind auch sogenannte Metallseifen (d. h. die Salze höherer Fettsäuren mit Aus nahme der Alkalisalze) vorteilhafte Ölverdickungsmittel im Sinne der vorliegenden Erfin dung, wie beispielsweise Aluminium-Stearat, Zink-Stearat und/oder Magnesium-Stearat.

Ebenfalls vorteilhaft ist, Zubereitungen gemäß der Erfindung amphotere bzw. zwitterio nische Tenside (z. B. Cocoamidopropylbetain) und Moisturizer (z. B. Betain) zuzusetzen. Vorteilhaft zu verwendende amphotere Tenside sind beispielsweise Acyl-/dialkylethylen diamin, beispielsweise Natriumacylamphoacetat, Dinatriumacylamphodipropionat, Di natriumalkylamphodiacetat, Natriumacylamphohydroxypropylsulfonat, Dinatriumacyl amphodiacetat und Natriumacylamphopropionat, N-Alkylaminosäuren, beispielsweise Aminopropylalkylglutamid, Alkylaminopropionsäure, Natriumalkylimidodipropionat und Lauroamphocarboxyglycinat.

Die Menge der ober- bzw. grenzflächenaktiven Substanzen (eine oder mehrere Verbin dungen) in den Zubereitungen gemäß der Erfindung beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Eine erstaunliche Eigenschaft der erfindungsgemäße Zubereitungen ist, daß diese sehr gute Vehikel für kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe in die Haut sind, wobei bevorzugte Wirkstoffe die vorab erwähnten Antioxidantien sind, welche die Haut vor oxi dativer Beanspruchung schützen können.

Erfindungsgemäß können die Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) auch sehr vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der lipophilen Wirkstoffe, insbesondere aus folgender Gruppe:
Acetylsalicylsäure, Atropin, Azulen, Hydrocortison und dessen Derivaten, z. B. Hydrocor tison-17-valerat, Vitamine der B- und D-Reihe, sehr günstig das Vitamin B₁, das Vitamin B₁₂ das Vitamin D₁, aber auch Bisabolol, ungesättigte Fettsäuren, namentlich die essen tiellen Fettsäuren (oft auch Vitamin F genannt), insbesondere die gamma-Linolensäure, Ölsäure, Eicosapentaensäure, Docosahexaënsäure und deren Derivate, Chlorampheni col, Coffein, Prostaglandine, Thymol, Campher, Extrakte oder andere Produkte pflanzli cher und tierischer Herkunft, z. B. Nachtkerzenöl, Borretschöl oder Johannisbeerkernöl, Fischöle, Lebertran aber auch Ceramide und ceramidähnliche Verbindungen und so weiter.

Vorteilhaft ist es auch, die Wirkstoffe aus der Gruppe der rückfettenden Substanzen zu wählen, beispielsweise Purcellinöl, Eucerit® und Neocerit®.

Besonders vorteilhaft werden der oder die Wirkstoffe ferner gewählt aus der Gruppe der NO-Synthasehemmer, insbesondere wenn die erfindungsgemäßen Zubereitungen zur Behandlung und Prophylaxe der Symptome der intrinsischen und/oder extrinsischen Hautalterung sowie zur Behandlung und Prophylaxe der schädlichen Auswirkungen ultra violetter Strahlung auf die Haut dienen sollen.

Bevorzugter NO-Synthasehemmer ist das Nitroarginin.

Weiter vorteilhaft werden der oder die Wirkstoffe gewählt aus der Gruppe, welche Cate chine und Gallensäureester von Catechinen und wäßrige bzw. organische Extrakte aus Pflanzen oder Pflanzenteilen umfaßt, die einen Gehalt an Catechinen oder Gallensäure estern von Catechinen aufweisen, wie beispielsweise den Blättern der Pflanzenfamilie Theaceae, insbesondere der Spezies Camellia sinensis (grüner Tee). Insbesondere vor teilhaft sind deren typische Inhaltsstoffe (wie z. B. Polyphenole bzw. Catechine, Coffein, Vitamine, Zucker, Mineralien, Aminosäuren, Lipide).

Catechine stellen eine Gruppe von Verbindungen dar, die als hydrierte Flavone oder An thocyanidine aufzufassen sind und Derivate des "Catechins" (Catechol, 3,3',4',5,7-Fla vanpentaol, 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-chroman-3,5,7-triol) darstellen. Auch Epicatechin ((2R,3R)-3,3',4',5,7-Flavanpentaol) ist ein vorteilhafter Wirkstoff im Sinne der vorliegen den Erfindung.

Vorteilhaft sind ferner pflanzliche Auszüge mit einem Gehalt an Catechinen, insbeson dere Extrakte des grünen Tees, wie z. B. Extrakte aus Blättern der Pflanzen der Spezies Camellia spec., ganz besonders der Teesorten Camellia sinenis, C. assamica, C. talien sis bzw. C. irrawadiensis und Kreuzungen aus diesen mit beispielsweise Camellia japo nica.

Bevorzugte Wirkstoffe sind ferner Polyphenole bzw. Catechine aus der Gruppe (-)-Cate chin, (+)-Catechin, (-)-Catechingallat, (-)-Gallocatechingallat, (+)-Epicatechin, (-)-Epicate chin, (-)-Epicatechin Gallat, (-)-Epigallocatechin, (-)-Epigallocatechingallat.

Auch Flavon und seine Derivate (oft auch kollektiv "Flavone" genannt) sind vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung. Sie sind durch folgende Grundstruktur gekennzeichnet (Substitutionspostitionen angegeben):

Einige der wichtigeren Flavone, welche auch bevorzugt in erfindungsgemäßen Zuberei tungen eingesetzt werden können, sind in der nachstehenden Tabelle 2 aufgeführt:

In der Natur kommen Flavone in der Regel in glycosidierter Form vor.

Erfindungsgemäß werden die Flavonoide bevorzugt gewählt aus der Gruppe der Sub stanzen der generischen Strukturformel

wobei Z₁ bis Z₇ unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und un verzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.

Erfindungsgemäß können die Flavonoide aber auch vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel

wobei Z₁ bis Z₆ unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und un verzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.

Bevorzugt können solche Strukturen gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel

wobei Gly₁, Gly₂ und Gly₃ unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen. Gly₂ bzw. Gly₃ können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoff atome darstellen.

Bevorzugt werden Gly₁, Gly₂ und Gly₃ unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch an dere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfindungsge mäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.

Vorteilhaft werden Z₁ bis Z₅ unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe H, OH, Methoxy-, Ethoxy- sowie 2-Hydroxyethoxy-, und die Flavonglycoside haben die Struktur

Besonders vorteilhaft werden die erfindungsgemäßen Flavonglycoside aus der Gruppe, welche durch die folgende Struktur wiedergegeben werden:

Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist, das oder die Flavongly coside zu wählen aus der Gruppe α-Glucosylrutin, α-Glucosylmyricetin, α-Glucosyliso quercitrin, α-Glucosylisoquercetin und α-Glucosylquercitrin.

Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist α-Glucosylrutin.

Erfindungsgemäß vorteilhaft sind auch Naringin (Aurantiin, Naringenin-7-rhamnogluco sid), Hesperidin (3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyflavanon-7-rutinosid, Hesperidosid, Hespe retin-7-O-rutinosid). Rutin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflyvon-3-rutinosid, Quercetin-3-rutino sid, Sophorin, Birutan, Rutablon, Taurutin, Phytomelin, Melin), Troxerutin (3,5-Dihydroxy- 3',4',7-tris(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopy ranosid)), Monoxerutin (3,3',4',5-Tetrahydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-de oxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosid)), Dihydrorobinetin (3,3',4',5',7-Penta hydroxyflavanon), Taxifolin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon), Eriodictyol-7-glucosid (3',4',5,7-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid), Flavanomarein (3',4',7,8-Tetrahydroxyflava non-7-glucosid) und Isoquercetin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon-3-(β-D-Glucopyrano sid).

Vorteilhaft ist es auch, dem oder die Wirkstoffe aus der Gruppe der Ubichinone und Plastochinone zu wählen.

Ubichinone zeichnen sich durch die Strukturformel

aus und stellen die am weitesten verbreiteten und damit am besten untersuchten Biochi none dar. Ubichinone werden je nach Zahl der in der Seitenkette verknüpften Isopren- Einheiten als Q-1, Q-2, Q-3 usw. oder nach Anzahl der C-Atome als U-5, U-10, U-15 usw. bezeichnet. Sie treten bevorzugt mit bestimmten Kettenlängen auf, z. B. in einigen Mikroorganismen und Hefen mit n = 6. Bei den meisten Säugetieren einschließlich des Menschen überwiegt Q10.

Besonders vorteilhaft ist Coenzym Q10, welches durch folgende Strukturformel gekennzeichnet ist:

Plastochinone weisen die allgemeine Strukturformel

auf. Plastoschinone unterscheiden sich in der Anzahl n der Isopren-Reste und werden endsprechend bezeichnet, z. B. PQ-9 (n = 9). Ferner existieren andere Plastochinone mit unterschiedlichen Substituenten am Chinon-Ring.

Auch Kreatin und/oder Kreatinderivate sind bevorzugte Wirkstoffe im Sinne der vorlie genden Erfindung. Kreatin zeichnet sich durch folgende Struktur aus:

Bevorzugte Derivate sind Kreatinphosphat sowie Kreatinsulfat, Kreatinacetat, Kreatin ascorbat und die an der Carboxylgruppe mit mono- oder polyfunktionalen Alkoholen ver esterten Derivate.

Ein weiterer vorteilhafter Wirkstoff ist L-Carnitin [3-Hydroxy-4-(trimethylammonio)-butter säurebetain]. Auch Acyl-Carnitine, welche gewählt aus der Gruppe der Substanzen der folgenden allgemeinen Strukturformel

wobei R gewählt wird aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Alkylreste mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen sind vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfin dung. Bevorzugt sind Propionylcarnitin und insbesondere Acetylcarnitin. Beide Entantio mere (D- und L-Form) sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwen den. Es kann auch von Vorteil sein, beliebige Enantiomerengemische, beispielsweise ein Racemat aus D- und L-Form, zu verwenden.

Weitere vorteilhafte Wirkstoffe sind Sericosid, Pyridoxol, Vitamin K, Biotin und Aroma stoffe.

Die Liste der genannten Wirkstoffe bzw. Wirkstoffkombinationen, die in den erfindungsge mäßen Zubereitungen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein. Die Wirkstoffe können einzelnen oder in beliebigen Kombinationen miteinander verwendet werden.

Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen.

Beispiel 1 (O/W-Spray)


Gew.-%
Stearinsäure	2,00
Cetylalkohol	2,00
PEG-20 Stearat	1,00
Caprylsäure-/Caprinsäuretriglyceride	3,00
Glycerylstearat	0,50
Saorbitanstearat	0,50
Octyldodecanol	6,00
Myristylmyristat	3,00
Glycerin	3,00
Carbomer	0,10
Ceramide III	0,05
Natriumhydroxid	q. s.
Konservierung	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demineralisiert pH-Wert eingestellt auf 5.0	ad 100,00

Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammenge geben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren mit einer Zahnkranzdispergier maschine mit einer Umdrehungszahl von 3600 U/min über 8 min miteinander vereinigt.

Die Emulsion weist eine Viskosität von 1100 mPas auf (gemessen bei 25°C, einer Scher geschwindigkeit von 10 s^-1, Gerät: Haake Viscotester VT-02).

Beispiel 2 (O/W-Spray)


Gew.-%
Stearinsäure	2,50
Lignocerinsäure	0,50
Myristylalcohol	1,00
PEG-100 Stearat	0,50
Sorbitanstearat	0,50
Glycerylstearat	1,00
Propylenglycoldicaprylat/dicaprat	3,00
Octylpalmitat	5,00
Glycerin	3,00
Carbomer	0,15
Alpha-Glucosylrutin	0,50
Retinol	0,20
Kaliumhydroxid	q. s.
Konservierung	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demineralisiert pH-Wert eingestellt auf 5,0	ad 100,00

Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammen gegeben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren mit einer Zahnkranzdisper giermaschine mit einer Umdrehungszahl von 5200 U/min über 5 min miteinander verei nigt.

Die Emulsion weist eine Viskosität von 8000 mPas auf (gemessen bei 25°C, einer Scher geschwindigkeit von 10 s^-1, Gerät: Haake Viscotester VT-02).

Beispiel 3 (sprühbare O/W-Lotion)


Gew.-%
PEG-40 Stearat	0,25
Stearinsäure	2,00
Cholesterol	1,00
Cetylstearylalkohol	1,00
Lanolin	0,50
Glycerylstearat	0,25
Sorbitanstearat	0,25
Caprylsäure-/Caprinsäuretriglyceride	3,00
Paraffinöl	1,00
Dicaprylylether	2,00
Hydrierte Kokosfettsäureglyceride	1,00
Xanthangummi	0,10
Citronensäure	0,10
Glycerin	3,00
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe usw.	q. s.
Wasser pH-Wert eingestellt auf 5.0-7.0	ad 100,00

Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammen gegeben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren mit einer Zahnkranzdisper giermaschine mit einer Umdrehungszahl von 6100 U/min über 4 min miteinander verei nigt.

Die Emulsion weist eine Viskosität von 750 mPas auf (gemessen bei 25°C, einer Scher geschwindigkeit von 10 s^-1, Gerät: Haake Viscotester VT-02)

Beispiel 4 (sprühbare O/W-Emulsion)


Gew.-%
PEG-40 Stearat	0,50
Stearinsäure	1,00
Cholesterol	1,00
Lignocerinsäure	1,00
Cetylalkohol	1,00
Glycerylstearat	0,50
Sorbitanstearat	0,50
Caprylsäure-/Caprinsäuretriglyceride	3,00
Octyldodecanol	2,00
Retinol	0,20
Glycerin	3,00
Carbomer	0,15
Glimmer	1,00
Magnesiumsilikat	1,00
Eisenoxide	1,00
Titandioxid	2,50
Talkum	5,00
Natriumhydroxid	q. s.
Konservierung	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demineralisiert pH-Wert eingestellt auf 6.5	ad 100,00

Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammen gegeben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren mit einer Zahnkranzdisper giermaschine mit einer Umdrehungszahl von 3500 U/min über 8 min miteinander verei nigt.

Die Emulsion weist eine Viskosität von 900 mPas auf (gemessen bei 25°C, einer Scher geschwindigkeit von 10 s^-1, Gerät: Haake Viscotester VT-02).

Beispiel 5 (sprühbare O/W-Lotion)


Gew.-%
PEG-100 Stearat	0,50
Stearinsäure	3,00
Cetylalkohol	1,00
Sorbitanstearat	0,50
Glyceryldistearat	0,50
Octyldodecylmyristat	3,00
Octyldodecanol	3,00
Tricaprylin	2,00
Butyleneglycolcaprylat/caprat	2,00
Cyclomethicone	1,00
Vitamin E Acetate	1,00
Xanthangummi	0,10
Glycerin	3,00
BHT	0,02
Disodium EDTA	0,10
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe	q. s.
Wasser pH-Wert eingestellt auf 5,0-5.5	ad 100,00

Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammen gegeben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren mit einer Zahnkranzdisper giermaschine mit einer Umdrehungszahl von 7700 U/min über 6 min miteinander verei nigt.

Die Emulsion weist eine Viskosität von 500 mPas auf (gemessen bei 25°C, einer Scher geschwindigkeit von 10 s^-1, Gerät: Haake Viscotester VT-02).

Beispiel 6 (sprühbare O/W-Lotion)


Gew.-%
PEG-100 Stearate	0,30
Stearinsäure	1,00
Cholesterol	0,50
Lignocerinsäure	0,50
Cetylalkohol	1,00
Sorbitan Stearate	0,30
Glyceryl Stearate	0,30
Caprylsäure-/Caprinsäuretriglycerid	3,00
Paraffinöl	2,00
Cyclomethicone	1,00
Tocopherylacetat	2,00
Natriumcarbomer	0,10
Glycerin	3,00
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe usw.	q. s.
Wasser pH-Wert eingestellt auf 6,0-7.0	ad 100,00

Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammen gegeben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren mit einer Zahnkranzdisper giermaschine mit einer Umdrehungszahl von 3500 U/min über 9 min miteinander verei nigt.

Die Emulsion weist eine Viskosität von 650 mPas auf (gemessen bei 25°C, einer Scher geschwindigkeit von 10 s^-1, Gerät: Haake Viscotester VT-02).

Beispiel 7 (Sonnenschutz-Spray)


Gew.-%
PEG-100 Stearat	0,50
Stearinsäure	3,00
Cetylalkohol	1,00
Sorbitanstearat	0,50
Glycerylstearat	0,50
Octyldodecanol	2,00
Paraffinöl	2,00
C12-15 Alkyl Benzoat	6,00
Xanthangummi	0,10
Natriumcarbomer	0,10
Glycerin	3,00
Ceramide III	0,05
Alpha-Glucosylrutin	0,50
Octylmethoxycinnamat	4,00
Benzophenon-3	3,00
Octylsalicylat	3,00
BHT	0,02
Na₂H₂EDTA	0,10
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, usw.	q. s.
Wasser pH-Wert eingestellt auf 5,0-5.5	ad 100,00

Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammen gegeben und erwärmt, und sodann unter Homogenisieren mit einer Zahnkranzdisper giermaschine mit einer Umdrehungszahl von 7700 U/min über 4 min miteinander verei nigt.

Die Emulsion weist eine Viskosität von 1000 mPas auf (gemessen mit dem Haake Vis cotester VT-02 bei einer Temperatur von 25°C und bei einer Schergeschwindigkeit von 10 s^-1).

Claims

1. Verfahren zur Herstellung versprühbarer Emulsionen, dadurch gekennzeichnet, daß

a) 2-35 Gew.-% an Bestandteile einer Ölphase
b) maximal 10 Gew.-% an Emulgatoren
c) 50-95 Gew.-% an Bestandteilen einer Wasserphase

mit einem oder mehreren O/W-Emulgatoren und gewünschtenfalls einem oder mehreren W/O-Emulgatoren vereinigt, verrührt und über einen Zeitraum von mindestens 4 Minuten bei mindestens 2500 U/min mittels das Standard-Rotor-Stator-Prinzips homogenisiert werden.

2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Bestandteile der Emul sionen folgende Bedingungen erfüllen: Sie enthalten

A) 1 bis zu 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer 5 oder mehrerer Substanzen, gewählt aus der Gruppe der Sterine, verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten C₁₂-C₄₀-Fettsäuren
B) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer Mono- und/oder Diester von Glycerol und/oder von Pro pylenglycol und/oder von Glykol,
C) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung ei nes oder mehrerer Monoester von Sorbitol,
D) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer ethoxylierter Fettsäureester, mit Fettsäuren der Ketten länge C₁₂-C₄₀ und einem Ethoxylierungsgrad bis zu 100, bevorzugt von 5- 100,
E) 0,5-5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer o der mehrere Fettalkohole, gewählt aus der Gruppe der verzweigten und un verzweigten, gesättigten und ungesättigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Koh lenstoffatomen
F) wobei das Verhältnis aus (II) : (III) : (IV) vorzugsweise gewählt wie a : b : c wird, wobei a, b und c unabhängig voneinander rationale Zahlen von 1 bis 5, bevorzugt von 1 bis 3 darstellen.
G) sowie das Verhältnis aus (II) + (III) + (IV) zu (V) vorzugsweise im Bereich 5 : 1 bis 1 : 5 liegt,
H) wobei die Summe aus (I), (II), (III), (IV) und (V) maximal 10 Gew.-% beträgt,
I) und wobei die Zubereitungen vorteilhaft in einem pH-Bereich von 3,5-8,0, vorzugsweise bei pH-Werten von 4,5-6,5, vorliegen.

3. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Bestandteile der Emul sionen folgende Bedingungen erfüllen: Sie enthalten

A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrerer Substanzen gewählt aus der Gruppe Glycerylmonostearat, Glyce ryldistearat, Propylenglycolmonostearat, Glycerylisostearat, Glyceryllanolat, Gly cerylmyristat, Glyceryllaurat, Glyceryloleat, Glycerylstearatcitrat,

4. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Bestandteile der Emul sionen folgende Bedingungen erfüllen: Sie enthalten

A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-% eines oder mehrerer Monoester von Sorbitol, gewählt aus der Gruppe Sorbitanstearat, Sorbitandistearat, Sorbitanisostearat, Sorbitanoleat, PEG-40-Sorbitanperoleat, PEG-40-Sorbitanperisostearat, Sorbitansesquioleat,

5. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Bestandteile der Emul sionen folgende Bedingungen erfüllen: Sie enthalten

A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer ethoxylierter Fettsäureester, mit Fettsäuren der Kettenlänge C₁₂-C₄₀ und einem Ethoxylierungsgrad von 5-100, gewählt aus der Gruppe PEG-20- Stearat, PEG-30 Stearat PEG-40-Stearat, PEG-100 Stearat

6. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Bestandteile der Emul sionen folgende Bedingungen erfüllen: Sie enthalten

A) 0,5-5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer o der mehrere Fettalkohole, gewählt aus der Gruppe Myristylalkohol, Cetyl alkohol, Isocetylalkohol, Cetylstearylalkohol, Stearylalkohol, Isostearylalkohol, Behenylalkohol und Mischungen daraus.

7. Zubereitungen nach Anspruch 1,

A) wobei die aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten, gesättigten und ungesättigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Kohlenstoffatomen aus der Gruppe der Wollwachsalkohole gewählt werden,
B) die neben den aliphatischen Alkoholen auch ein oder mehrere Sterine enthal ten können.

8. Zubereitungen nach Anspruch 1, enthaltend mindestens 2% flüssige Lipide vorzugs weise ausgewählt aus (a) Guerbetalkoholen, (b) gesättigten Triglyceriden, (c) Ethern mittelkettiger Fettalkohole, (d) unpolaren Lipiden, (e) Silikonölen, (f) Dialkylcarbonaten oder Abmischungen daraus.