Beschreibung
Glycerin enthaltende kosmetische und dermatologische Zubereitungen auf der
Grundlage von O/W-Emulsionen
Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische und dermatologische Emulsionen, insbesondere hautpflegende kosmetische und dermatologische Emulsionen. In einer vorteilhaften Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung eine Anwendung, welche es erlaubt, die hautbefeuchtende Wirkung von O/W-Emulsionen zu steigern und zu verbessern.
Die Haut ist das größte Organ des Menschen. Unter ihren vielen Funktionen (beispielsweise zur Wärmeregulation und als Sinnesorgan) ist die Barrierefunktion, die das Austrocknen der Haut (und damit letztlich des gesamten Organismus) verhindert, die wohl wichtigste. Gleichzeitig wirkt die Haut als Schutzeinrichtung gegen das Eindringen und die Aufnahme von außen kommender Stoffe. Bewirkt wird diese Barrierefunktion durch die Epidermis, welche als äußerste Schicht die eigentliche Schutzhülle gegenüber der Umwelt bildet. Mit etwa einem Zehntel der Gesamtdicke ist sie gleichzeitig die dünnste Schicht der Haut.
Die Epidermis ist ein stratifiziertes Gewebe, in dem die äußere Schicht, die Homschicht (Stratum corneum), den für die Barrierefunktion bedeutenden Teil darstellt. Das heute in der Fachwelt anerkannte Hautmodell von Elias (P. M. Elias, Structure and Function of the Stratum Corneum Permeability Barrier, Drug Dev. Res. 13, 1988, 97-105) beschreibt die Homschicht als Zwei-Komponenten-System, ähnlich einer Ziegelsteinmauer (Ziegelstein- Mörtel-Modell). In diesem Modell entsprechen die Hornzellen (Korneozyten) den Ziegelsteinen, die komplex zusammengesetzte Lipidmembran in den Interzellularräumen entspricht dem Mörtel. Dieses System stellt im wesentlichen eine physikalische Barriere gegen hydrophile Substanzen dar, kann aber aufgrund seiner engen und
mehrschichtigen Struktur gleichermaßen auch von lipophilen Substanzen nur schwer passiert werden.
Die vorliegende Erfindung betrifft in einer besonderen Ausführungsform kosmetische oder pharmazeutische Zubereitungen mit vermindertem Klebrigkeitsgefühl, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie die Verwendung von Wirkstoffen zur Herabminderung des Kleb- rigkeitsgefühles kosmetischer Zubereitungen.
Außer ihrer Barrierewirkung gegen externe chemische und physikalische Einflüsse tragen die epidermalen Lipide auch zum Zusammenhalt der Homschicht bei und haben Einfluß auf die Hautglätte. Im Gegensatz zu den Talgdrüsenlipiden, die keinen geschlossenen Film auf der Haut ausbilden, sind die epidermalen Lipide über die gesamte Homschicht verteilt.
Das äußerst komplexe Zusammenwirken der feuchtigkeitsbindenden Substanzen und der Lipide der oberen Hautschichten ist für die Regulation der Hautfeuchte sehr wichtig. Daher enthalten Kosmetika in der Regel, neben ausgewogenen Lipidabmischungen und Wasser, wasserbindende Substanzen oder Feuchthaltemittel.
Neben der chemischen Zusammensetzung ist jedoch auch das physikalische Verhalten dieser Substanzen von Bedeutung. Daher ist die Entwicklung von sehr gut bioverträglichen Emulgatoren bzw. Tensiden wünschenswert. Damit formulierte Produkte unterstützen die flüssigkristalline Organisation der Interzellularlipide des Stratum Corneums und verbessern so die Barriereeigenschaften der Homschicht. Besonders vorteilhaft ist es, wenn deren Molekülbestandteile aus natürlicherweise in der Epidermis vorkommenden Substanzen bestehen.
Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z.B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z.B. Wasser, natürliche Fette, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.
Wird diese Funktion gestört, kann es zu verstärkter Resorption toxischer oder allergener Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu toxischen oder allergischen Hautreaktionen kommen.
Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliche Waschen verursachten Fett- und Wasserverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürliche Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Umwelteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzögern.
Medizinische topische Zusammensetzungen enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z.B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Übliche kosmetische Darreichungsformen sind Emulsionen. Darunter versteht man im allgemeinen ein heterogenes System aus zwei miteinander nicht oder nur begrenzt mischbaren Flüssigkeiten, die üblicherweise als Phasen bezeichnet werden. Die eine liegt dabei in Form von Tröpfchen vor (dispere oder innere Phase), während die andere Flüssigkeit eine kontinuierliche (kohärente oder innere Phase ) bildet. Seltenere Darreichungsformen sind multiple Emulsionen, also solche, welche in den Tröpfchen der dispergierten (oder diskontinuierlichen) Phase ihrerseits Tröpfchen einer weiteren dispergierten Phase enthalten, z.B. W/O/W-Emulsionen und O/W/O-Emulsionen.
Neuere Erkenntnisse führten in letzter Zeit zu einem besseren Verständnis praxisrelevanter kosmetischer Emulsionen. Dabei geht man davon aus, daß die im Überschuß eingesetzten Emulgatorgemische lamellare flüssigkristalline Phasen bzw. kristalline Gelphasen ausbilden. In der Gelnetzwerktheorie werden Stabilität und physikochemische Eigenschaften solcher Emulsionen auf die Ausbildung von viskoelastischen Gelnetzwerden zurückgeführt.
Um die Metastabilität von Emulsionen gewährleisten zu können, sind in der Regel grenzflächenaktive Substanzen, also Emulgatoren, nötig. An sich ist die Verwendung der üblichen kosmetischen Emulgatoren völlig unbedenklich. Dennoch können Emulgatoren, wie letztlich jede chemische Substanz, im Einzelfalle allergische oder auf Überempfindlichkeit des Anwenders beruhende Reaktionen hervorrufen. So ist bekannt, daß bei manchen besonders empfindlichen Personen bestimmte Lichtdermatosen durch gewisse Emulgatoren und gleichzeitige Einwirkung von Sonnenlicht ausgelöst werden.
Es ist möglich, emulgatorfreie Zubereitungen herzustellen, welche beispielsweise in einer wäßrigen Phase dispergierte Öltröpfchen, ähnlich einer O/W-Emulsion, aufweisen. Vor- aussetzung dafür kann sein, daß die kontinuierliche wäßrige Phase ein die dispergierte Phase stabilisierendes Gelgerüst aufweist und andere Umstände mehr. Solche Systeme werden gelegentlich Hydrodispersionen oder Oleodispersionen genannt, je nachdem, welches die disperse und welches die kontinuierliche Phase darstellt.
Es ist für die kosmetische Galenik aber weder nötig noch möglich, auf Emulgatoren ganz zu verzichten, zumal eine gewisse Auswahl an besonders milden Emulgatoren existiert. Allerdings besteht ein Mangel des Standes der Technik an einer befriedigend großen Vielfalt solcher Emulgatoren, welche dann auch das Anwendungsspektrum entsprechend milder und hautverträglicher kosmetischer Zubereitungen deutlich verbreitern würde.
So war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, kosmetische bzw. dermatologische Zubereitungen mit hervorragenden hautpflegenden Eigenschaften zur Verfügung zu stellen, die insbesondere die Hautbefeuchtung steigern und verbessern.
Ferner war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, welche den Zustand der Haut deutlich verbessern, insbesondere die Hautrauhigkeit vermindern.
Es ist zwar bekannt, durch Hinzufügen bestimmter Substanzen, beispielsweise einiger ausgewählter Puderrohstoffe, insbesondere Talkum, ein Klebπgkeitsgefühl oder auch Schmierigkeitsgefühl zu reduzieren. Davon abgesehen, daß dieses nur selten vollständig gelingt, wird durch einen solchen Zusatz auch die Viskosität des betreffenden Produktes verändert und die Stabilität verringert.
Aufgabe war daher, all diesen den Nachteilen des Standes der Technik Abhilfe zu schaffen. Insbesondere sollten Produkte mit verringerter Klebrigkeit bzw. Schmierigkeit zur Verfügung gestellt werden. Produkte auf dem Gebiete der pflegenden Kosmetik, der dekorativen Kosmetik und der pharmakologischen Galenik sollten gleichermaßen von den geschilderten Nachteilen des Standes der Technik befreit werden.
Weiterhin war es eine Aufgabe der Erfindung, kosmetische Grundlagen für kosmetische Zubereitungen zu entwickeln, die sich durch gute Hautverträglichkeit auszeichnen.
Ferner war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Produkte mit einer möglichst breiten Anwendungsvielfalt zur Verfügung zu stellen. Beispielsweise sollten Grundlagen für Zubereitungsformen wie Reinigungsemulsionen, Gesichts- und Körperpflegezubereitungen, aber auch ausgesprochen medizinisch-pharmazeutische Darreichungsformen geschaffen werden gelöst.
Erfindungsgemäß werden die gestellten Aufgaben gelöst.
Gegenstand der Erfindung sind kosmetische oder dermatologische topische Zubereitungen in Form von O / W-Emulsionen, mit einem Gehalt von 0,05 bis 2 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an einem oder mehreren ethoxylierten Fettsäureestern, ausgewählt aus der Gruppe der PEG-5- bis PEG-100- Stearate in Kombination mit
(A) 0,1 Gew.-% bis 6 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an Glycerinmonostearat oder in Kombination mit (B) 0,1 Gew.-% bis 8 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der
Zubereitungen, an einem oder mehreren C16-C18 Fettalkoholen oder (C) in Kombination mit 0,1 Gew.-% bis 6 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an Glycerinmonostearat und 0,1 Gew.- % bis 8 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an einem oder mehreren C16-C18 Fettalkoholen, und
weiterhin mit einem Gehalt von 0,5 Gew.-% bis 20 Gew.-%, bezogen auf der Gesamtgewicht der Zubereitungen, an Glycerin und 0 Gew.-% , insbesondere 0,1 Gew.- % bis 30 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an einem oder
mehreren Lipiden mit einem Polaritätsindex von 5 - 30 mN/m, insbesondere 10 - 25 mN/m, wobei dieser Indexbereich auch für Mischungen von Lipiden gilt, und Wasser und gegebenenfalls Wirkstoffen, Hilfsstoffen und/ oder Zusatzstoffen.
Glycerinmonostearat (GMS, alpha-Monostearin oder hier auch Glycerylstearat genannt) ist bekannt, in der Literatur beschrieben und enthält vorzugsweise keine oder nur geringe, z.B. technisch bedingte Anteile an Triglyceriden oder Fettsäuren.
Bevorzugte ethoxylierte Fettsäureester werden aus der Gruppe der PEG-20- bis PEG- 60-Stearate gewählt. Ethoxylierte Fettsäureester sind vorzugsweise in Mengen von 0,2 bis 1 Gew.-% enthalten, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Glycerinmonostearat ist vorzugsweise in Mengen von 0,5 bis 3 Gew.-% enthalten, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Fettalkohole sind vorzugsweise in Mengen von 0,5 bis 4 Gew.-% enthalten, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Bevorzugt werden kosmetische oder dermatologische topische Zubereitungen in Form von O / W-Emulsionen, mit einem Gehalt von 0,2 bis 1 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an einem oder mehreren ethoxylierten
Fettsäureestern, ausgewählt aus der Gruppe der PEG-20- bis PEG-60-Stearate in Kombination mit
(A) 0,5 Gew.-% bis 3 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an Glycerinmonostearat oder in Kombination mit
(B) 0,5 Gew.-% bis 4 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an einem oder mehreren C16-C18 Fettalkoholen oder
(C) in Kombination mit 0,5 Gew.-% bis 3 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an Glycerinmonostearat und 0,5 Gew.-% bis 4 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an einem . oder mehreren C16-C18 Fettalkoholen,
und weiterhin mit einem Gehalt von 1 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an Glycerin und 0 Gew.-%, insbesondere 0,5 Gew.- % bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an einem oder mehreren Lipiden mit einem Polaritätsindex von 5 - 30 mN/m, insbesondere 10-25 mN/m, wobei dieser Indexbereich auch für Mischungen von Lipiden gilt, und Wasser und gegebenenfalls Wirkstoffen, Hilfsstoffen und/ oder Zusatzstoffen.
Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung von topischen Zubereitungen in Form von O / W-Emulsionen, mit einem Gehalt von 0,05 bis 2 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an einem oder mehreren ethoxylierten Fettsäureestern, ausgewählt aus der Gruppe der PEG-5- bis PEG-100-Stearate in Kombination mit
(A) 0,1 Gew.-% bis 6 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an Glycerinmonostearat oder in Kombination mit (B) 0,1 Gew.-% bis 8 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der
Zubereitungen, an einem oder mehreren C16-C18 Fettalkoholen oder (C) in Kombination mit 0,1 Gew.-% bis 6 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an Glycerinmonostearat und 0,1 Gew.-% bis 8 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an einem oder mehreren Cι6~C18 Fettalkoholen,
weiterhin mit einem Gehalt von 0,5 Gew.-% bis 20 Gew.-%, bezogen auf der Gesamtgewicht der Zubereitungen, an Glycerin und 0 Gew.-% , insbesondere 0,1 Gew.- % bis 30 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an einem oder mehreren Lipiden mit einem Polaritätsindex von 5 - 30 mN/m, insbesondere 10 - 25 mN/m, wobei dieser Indexbereich auch für Mischungen von Lipiden gilt, und Wasser und gegebenenfalls Wirkstoffen, Hilfsstoffen und/ oder Zusatzstoffen, zur Verbesserung der Hautbefeuchtung.
Bevorzugt wird die Verwendung von topischen Zubereitungen in Form von O / W- Emulsionen, mit einem Gehalt von 0,2 bis 1 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an einem oder mehreren ethoxylierten Fettsäureestern, ausgewählt aus der Gruppe der PEG-20- bis PEG-60-Stearate in Kombination mit
(A) 0,5 Gew.-% bis 3 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an Glycerinmonostearat oder in Kombination mit
(B) 0,5 Gew.-% bis 4 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an einem oder mehreren C16-C18 Fettalkoholen oder (C) in Kombination mit 0,5 Gew.-% bis 3 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an Glycerinmonostearat und 0,5 Gew.-% bis 4 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an einem oder mehreren C16-C18 Fettalkoholen, und
weiterhin mit einem Gehalt von 1 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bezogen auf der Gesamtgewicht der Zubereitungen, an Glycerin und 0 Gew.-% , insbesondere 0,5 Gew.- % bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an einem oder mehreren Lipiden mit einem Polaritätsindex von 5 - 30 mN/m, insbesondere 10 - 25 mN/m, wobei dieser Indexbereich auch für Mischungen von Lipiden gilt, und Wasser und gegebenenfalls Wirkstoffen, Hilfsstoffen und/ oder Zusatzstoffen, zur Verbesserung der Hautbefeuchtung.
Es war für den Fachmann daher nicht vorauszusehen gewesen, daß die erfindungsgemäßen Zubereitungen - besser als feuchtigkeitsspendende Zubereitungen wirken, besser die Hautglättung fördern, sich durch besser Pflegewirkung auszeichen, besser als Vehikel für kosmetische und medizinisch-dermatologische Wirkstoffe dienen - sich durch besseres Hautgefühl und durch höhere kosmetische Eleganz auszeichnen würden als die Zubereitungen des Standes der Technik.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen sind sowohl fließfähig als auch cremeartig formu- lierbar, besitzen sehr gute kosmetische Eigenschaften, insbesondere was die Klebrigkeit und die Hautbefeuchtung betrifft, und weisen eine sehr gute Hautverträglichkeit sowie Hautpflegeleistung auf.
Emulsionen vom Typ Öl in Wasser enthalten üblicherweise Feuchthaltemittel, die für den hautbefeuchtenden Effekt dieser Emulsion hauptverantwortlich sind. Feuchthaltemittel wie Glycerin hinterlassen aber bei höheren Einsatzkonzentrationen ein unangenehmes klebriges Hautgefühl. Die Verwendung von ethoxylierten hydrophilen Emulgatoren mit den Kombinationspartnern, insbesondere lipophilen nicht selbstemulgierenden Emulgatoren, ermöglichen z.B. eine Reduktion der Menge des Feuchthaltemittels Glycerin und damit der Klebrigkeit bei gleichbleibender Hautbefeuchtung, verglichen mit O/W-Emulsionen des Standes der Technik.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen zeigen bei Hautbefeuchtungstests eine deutliche Überlegenheit gegenüber Zubereitungen des Stands der Technik, die mit deutlich mehr Feuchthaltemittel ausgestattet waren, im Hinblick auf die Hautfeuchte und das störende Klebrigkeitsgefühl.
Ein weiterer Vorteil der erfindungsgemäßen Zubereitungen ist der geringe Anteil an Emulgatoren und die gute Hautverträglichkeit, die insbesondere auf diese Weise erreicht wird.
Bevorzugt werden Zubereitungen, die keine freien Fettsäuren oder deren Salze enthalten.
Besonders bevorzugt werden Zubereitungen der Variante C mit einem Gehalt an der aus drei Komponenten bestehenden Kombination.
Erfindungsgemäße lipidfreie Zubereitungen enthalten vorzugsweise einen oder mehrere Fettalkohole, z.B. wie jeweils bei B und C angegeben oder aber Inhaltsstoffe mit Lipidcharakter, wie z.B. Emulgatoren, beispielsweise jeweils in Mengen von 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise von 0,5 bis 20 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Vorzugsweise haben diese Stoffe oder Gemische davon auch Polaritäten in den angegebenen Index-Bereichen der Lipide.
Auf diese Weise läßt sich die Hautbefeuchtung im Hinblick auf zwei Effekte verbessern:
Die Befeuchtung wird erfindungsgemäß gesteigert und/oder die sensorisch unangenehme Klebrigkeit wird erfindungsgemäß gemindert oder ganz vermieden. Im Rahmen der vorliegenden Offenbarung wird als Oberbegriff für Fette, Öle, Wachse und dergleichen der Ausdruck „Lipide" verwendet, wie dem Fachmanne durchaus geläufig ist. Auch werden die Begriffe „Ölphase" und „Lipidphase" synonym angewandt.
Mit dem Polaritätsindex wird die Polarität oder die Oberflächenspannung (in 10"3 Newton/Meter) angegeben, die mit der Ringmethode in bekannter Weise ermittelt wird. Die Messungen werden mit einem Ringtensiometer bei 20°C gegen Luft durchgeführt.
Bevorzugt werden polare oder mittelpolare Lipide oder Lipidmischungen, die auch Anteile an unpolaren Lipiden enthalten können, wobei der geforderte Polaritätsindex-Bereich zu beachten ist.
Polare Öle, sind beispielsweise solche aus der Gruppe der Lecithine und der Fettsäuretri- glyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 bis 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, wie z.B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Rizinusöl, Weizenkeimöl, Traubenkemöl, Distelöl, Nachtkerzenöl, Macadamianußöl und dergleichen mehr.
Weitere polare Ölkomponenten können ewählt werden aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäu- ren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen sowie aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt wer- den aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyl- oleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Iso- nonylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyl-
dodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, wie z.B. Jojobaöl.
Ferner kann die Olphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole. Es ist insbesondere vorteilhaft, wenn die Olphase der erfindungsgemäßen W/O-Emulsionen einen Gehalt an C12-ι5-Alkylbenzoat aufweist oder vollständig aus diesem besteht.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Olphase einzusetzen.
Unpolare Öle, die auch in der Lipidphase enthalten sein können, sind beispielsweise solche, welche gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, insbesondere Vaseline (Petrolatum), Paraffinöl, Squalan und Squalen, Polyolefine und hydrogenierte Polyisobutene. Unter den Polyolefinen sind Polydecene die bevorzugten Substanzen.
Die nachfolgenden Tabellen 1 und 2 führen Lipide auf, die als Einzelsubstanzen oder auch im Gemisch untereinander erfindungsgemäß vorteilhaft sind. Die betreffenden Grenzflächenspannungen gegen Luft sind in der letzten Spalte angegeben. Es ist jedoch auch vorteilhaft, Gemische aus höher- und/oder niederpolaren und unpolaren Lipiden zu verwenden, sofern gewährleistet ist, daß die Gesamtpolarität der Olphase im beanspruchten Bereich liegt.
Als Grundbestandteile der erfindungsgemäßen Zubereitungen können verwendet werden:
Wasser oder wäßrige Lösungen wäßrige ethanolische Lösungen natürliche Öle und/oder chemisch modifizierte natürliche Öle und/oder syntheti- sehe Öle;
Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propy- lenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren; - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise
Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmono- ethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -mono-
butylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge
Produkte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet.
Die Olphase der Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung besteht erfindungsgemäß vorzugsweise vollständig aus mittelpolaren oder polaren Lipidkomponenten wobei es allerdings möglich ist, ohne große Nachteile in Kauf zu nehmen, bis zu 50 Gew.-%, vorzugsweise bis zu 40 Gew.-% des Gesamtgewichtes der Ölkomponenten aus der Gruppe anderer Ölkomponenten zu wählen.
Erfindungsgemäß bevorzugte Lipide können vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropylole- at, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononyl- isononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldode- cylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z.B. Jojobaöl, sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.
Ferner kann die Olphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z.B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl,
Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr, sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.
Erfindungsgemäß vorteilhaft zu verwendende Fett- und/oder Wachskomponenten können aus der Gruppe der pflanzlichen Wachse, tierischen Wachse, Mineralwachse und petrochemischen Wachse gewählt werden. Erfindungsgemäß günstig sind beispielsweise Candelillawachs, Camaubawachs, Japanwachs, Espartograswachs, Korkwachs, Guarumawachs, Reiskeimölwachs, Zuckerrohrwachs, Beerenwachs, Ouricurywachs, Montanwachs, Jojobawachs, Shea Butter, Bienenwachs, Schellackwachs, Walrat, Lanolin (Wollwachs), Bürzelfett, Ceresin, Ozokerit (Erdwachs), Paraffinwachse und Mikrowachse, sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.
Weitere vorteilhafte Fett- und/oder Wachskomponenten sind chemisch modifzierte Wachse und synthetische Wachse, wie beispielsweise die unter den Handelsbezeich- nungen Syncrowax HRC (Glyceryltribehenat), Syncrowax HGLC (C16-3e -Fettsäuretrigly- cerid) und Syncrowax AW 1C (C18.36 -Fettsäure) bei der CRODA GmbH erhältlichen sowie Montanesterwachse, Sasoiwachse, hydrierte Jojobawachse, synthetische oder modifizierte Bienenwachse (z. B. Dimethicon Copolyol Bienenwachs und/oder C30-5o -Alkyl Bienenwachs), Polyalkylenwachse, Polyethylenglykolwachse, aber auch chemisch modifzierte Fette, wie z. B. hydrierte Pflanzenöle (beispielsweise hydriertes Ricinusöl und/oder hydrierte Cocosfettglyceride), Triglyceride, wie beispielsweise Trihydro- xystearin, Fettsäuren, Fettsäureester und Glykolester, wie beispielsweise C20- o-Alkyl- stearat, C^o-Alkylhydroxystearoylstearat und/oder Glykolmontanat. Weiter vorteilhaft sind auch bestimmte Organosiliciumverbindungen, die ähnliche physikalische Eigen- schaffen aufweisen wie die genannten Fett- und/oder Wachskomponenten, wie beispielsweise Stearoxytrimethylsilan sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.
Erfindungsgemäß können die Fett- und/oder Wachskomponenten sowohl einzeln als auch im Gemisch vorliegen.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft
sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Olphase einzusetzen sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.
Vorteilhaft wird die Olphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldode- canol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-ι5-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und 2-Ethylhexylisostea- rat, Mischungen aus C12-i5-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus Cι2-i5-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.
Erfindungsgemäße O/W-Emulsionen können gewünschtenfalls auch übliche O/W- Emulgatoren, gewünschtenfalls auch W/O-Emulgatoren bzw. weitere Coemulgatoren enthalten.
O/W-Emulsionen entsprechend der vorliegenden Erfindung können gewünschtenfalls einen oder mehrere Emulgatoren, insbesondere vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der folgenden Substanzen, die in der Regel als W/O-Emulgatoren wirken, enthalten:
Sorbitanstearat, Sorbitanoleat,, Lecithin, Glyceryllanolat, Lanolin, mikrokristallines Wachs (Cera microcristallina) im Gemisch mit Paraffinöl (Paraffinum liquidum), Ozokerit, hydriertem Ricinusöl, Glycerylisostearat, Polyglyceryl-3-Oleat, Wollwachssäuregemische, Wollwachsalkoholgemische, Pentaerythrithylisostearat, Polyglyceryl-3 Diisostearat, Sorbitan Oleat im Gemisch mit hydriertem Ricinusöl, Bienenwachs (Cera alba) und Stearinsäure, Natriumdihydroxycetylphosphat im Gemisch mit Isopropylhydroxycetyl- ether, Methylglucosedioleat, Methylglucosedioleat im Gemisch mit Hydroxystearat und Bienenwachs, Mineralöl im Gemisch mit Petrolatum und Ozokerit und Glyceryloleat und Lanolinalkohol, Petrolatum im Gemisch mit Ozokerit und hydriertem Ricinusöl und Glycerylisostearat und Polyglyceryl-3-oleat, PEG-7-hydriertes Ricinusöl, Sorbitanoleat im Gemisch mit PEG-2-hydriertem Ricinusöl, Ozokerit und hydriertem Ricinusöl, Sorbitan- isostearat im Gemisch mit PEG-2-hydriertem Ricinusöl, Polyglyceryl-4-isostearat, Poly- glyceryl-4-isostearat im Gemisch mit Cetyldimethiconcopolyol und Hexyllaurat, Lauryl-
methiconcopolyol, Cetyldimethiconcopolyol, Acrylat/ C10.3o-Alkylacrylat-Crosspolymer, Sorbitanisostearat, Poloxamer 101 , Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat, Polyglyceryl-3- Diisostearat, Polyglyceryl-4-dipolyhydroxystearat, PEG-30-dipolyhydroxystearat, Diisostearoylpolyglyceryl-3-diisostearat, Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat,
Polyglyceryl-3-dipolyhydroxystearat, Polyglyceryl-4-dipolyhydroxystearat, Polyglyceryl-3- diöleat.
O/W-Emulsionen entsprechend der vorliegenden Erfindung können gewünschtenfalls einen oder mehrere Emulgatoren, insbesondere vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der folgenden Substanzen, die in der Regel als O/W-Emulgatoren wirken, enthalten:
Glycerylstearat im Gemisch mit Ceteareth-20, Ceteareth-25, Ceteareth-6 im Gemisch mit Stearylalkohol, Cetylstearylalkohol im Gemisch mit PEG-40-Ricinusöl und Natriumcetyl- stearylsulfat, Triceteareth-4 Phosphat, Glycerylstearat, Natriumcetylstearylsulfat, Lecithin Trilaureth-4 Phosphat, Laureth-4 Phosphat, Stearinsäure, Propylenglycolstearat SE, PEG-25-hydriertes Ricinusöl, PEG-54-hydriertes Ricinusöl, PEG-6 Caprylsäure/Caprin- säureglyceride, Glyceryloleat im Gemisch mit Propylenglycol, PEG-9-Stearat, Ceteth-2, Ceteth-20, Polysorbat 60, Glycerylstearat im Gemisch mit PEG-100 Stearat, Glycerylmy- ristat, Glyceryllaurat, PEG-40-Sorbitanperoleat, Laureth-4, Ceteareth-3, Isostearylglyce- rylether, Cetylstearylalkohol im Gemisch mit Natrium Cetylstearylsulfat, Laureth-23, Stea- reth-2, Glycerylstearat im Gemisch mit PEG-30 Stearat, PEG-40-Stearat, Glycol Distea- rat, PEG-22-Dodecyl Glycol Copolymer, Polyglyceryl-2-PEG-4-Stearat, Ceteareth-20, Methylglucosesesquistearat, Steareth-10, PEG-20-Stearat, Steareth-2 im Gemisch mit PEG-8 Distearat, Steareth-21 , Steareth-20, lsosteareth-20, PEG-45/ Dodecylglycol-Co- polymer, Methoxy-PEG-22/Dodecylglycol-Copolymer, PEG-40-Sorbitanperoleat, PEG-40- Sorbitanperisostearat, PEG-20-Glycerylstearat, PEG-20-Glycerylstearat, PEG-8- Bienenwachs, Polyglyceryl-2-laurat, Isostearyldiglycerylsuccinat, Stearamidopropyl-PG- dimoniumchloridphosphat, Glycerylstearat SE, Ceteth-20, Triethylcitrat, PEG-20-Methyl- glucosesesquistearat, Ceteareth-12, Glycerylstearatcitrat, Cetylphosphat, Sor- bitansesquioleat, Triceteareth-4-Phosphat, Trilaureth-4-Phosphat, Polyglycerylmethylglu- cosedistearat, Kaliumcetylphosphat, lsosteareth-10, Polyglyceryl-2-sesquiisostearat, Ceteth-10, Oleth-20, lsoceteth-20, Glycerylstearat im Gemisch mit Ceteareth-20, Ceteareth-12, Cetylstearylalkohol und Cetylpalmitat, Cetylstearylalkohol im Gemisch mit PEG- 20 Stearat, PEG-30-Stearat, PEG-40-Stearat, PEG-100-Stearat.
Die vorstehenden Emulgatoren können beispielsweise in Mengen von 0,01 bis 10 Gew.- %, vorzugsweise 0,1 bis 5 Gew.-%, und insbesondere 0,5 bis 3 Gew.-% in den Zubereitungen enthalten sein, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.
Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z.B. in Form einer Hautschutzcreme, einer Hautlotion, einer kosmetischen Milch, beispielsweise in Form einer Sonnenschutzcreme oder einer Sonnenschutzmilch, sind vorteilhaft und enthalten z.B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden.
Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zusammen- Setzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfüm, Farbstoffe, Emulgatoren, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insek- tenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch wirksame Substanzen usw.
Der pH-Wert der erfindungsgemäßen Zubereitungen kann in dem für Kosmetika üblichen Bereich liegen, z.B. pH 4,5 - 7,5, vorzugsweise 5,5 - 6,5, insbesondere pH 6.
Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizini- scher Zubereitungen.
Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z.B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Entsprechend können kosmetische oder topische dermatologische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise verwendet werden als Hautschutzcreme, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nährcreme, Tagesoder Nachtcreme usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen als Grundlage für pharmazeutische Formu- lierungen zu verwenden.
Es ist ebenfalls von Vorteil, von den erfindungsgemäßen Eigenschaften in Form von dekorativen Kosmetika (Make-Up-Formulierungen) Gebrauch zu machen.
Günstig sind auch solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugsweise enthalten diese neben dem erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff zusätzlich mindestens eine UVA-Filtersubstanz und/oder mindestens eine UVB-Filtersubstanz und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.
Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen enthalten. So werden beispielsweise in Tagescremes gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B- Filtersubstanzen eingearbeitet.
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die UV- Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z.B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen sind z.B. zu nennen:
3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z.B. 3-(4-Methylbenzyliden)campher, - 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Meth- oxyzimtsäureisopentylester;
- Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure- (4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophe- non; - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethyl- hexyl)ester; 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1 '-hexyloxy)-1 ,3,5-triazin
Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft: - 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z.B. Natrium-, Kalium- oder
Triethanolammonium-Salze,
Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxy- benzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z.B. 4-(2-Oxo-3-bomyliden- methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen enthalten sind. Bei solchen Filtersubstanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)- propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Auch Zubereitungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB- Filtersubstanzen genannt wurden.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schütze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers
und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kosmetische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Antioxidationsmittel, Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substan- zen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elek- trolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
Es ist vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung weitere antiirri- tative oder antientzündliche Wirkstoffe zuzugeben, insbesondere Batylalkohol (α- Octadecylglycerylether), Selachylalkohol (α-9-Octadecenylglycerylether), Chimylalkohol (α-Hexadecylglycerylether), Bisabolol und/oder Panthenol.
Es ist ebenfalls vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung übliche Antioxidantien zuzufügen. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z.B. Uro- caninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Camosin und deren Derivate (z.B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z.B. α-Carotin, ß-Carotin, ψ- Lycopin) und deren Derivate, Chlorogensäure und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z.B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthio-
dipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z.B. Buthionin- sulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathio- ninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z.B. pmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z.B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α -Hydroxysäuren (z.B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z.B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Furfurylidensorbitol und dessen Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z.B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin-E-acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin-A-palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, α-Glycosylrutin, Ferulasäure, Furfurylidenglucitol, Camosin, Butylhydroxyto- luol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihy- droxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z.B. Selenmethio- nin), Stilbene und deren Derivate (z.B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 - 20 Gew.-%, insbesondere 1 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Zubereitungen gemäß der vorliegenden Erfindung können auch Verwendung als Grundlage für kosmetische oder dermatologische Desodorantien bzw. Antitranspirantien finden. Alle für Desodorantien bzw. Antitranspirantien gängigen Wirkstoffe können vorteilhaft genutzt werden, beispielsweise Geruchsüberdecker wie die gängigen Parfümbestandteile, Geruchsabsorber, beispielsweise die in der Patentoffenlegungsschrift DE-P 40 09 347 beschriebenen Schichtsilikate, von diesen insbesondere Montmorillonit, Kaolinit, llit,
Beidellit, Nontronit, Saponit, Hectorit, Bentonit, Smectit, ferner beispielsweise Zinksalze der Ricinolsäure.
Keimhemmende Mittel sind ebenfalls geeignet, in die erfindungsgemäßen Zubereitungen eingearbeitet zu werden. Vorteilhafte Substanzen sind zum Beispiel 2,4,4'-Trichlor-2'-hy- droxydiphenylether (Irgasan), 1 ,6-Di-(4-chlorphenylbiguanido)-hexan (Chlorhexidin), 3,4,4'-Trichlorcarbanilid, quatemäre Ammoniumverbindungen, Nelkenöl, Minzöl, Thymianöl, Triethylcitrat, Farnesol (3,7,11-Trimethyl-2,6,10-dodecatrien-1-ol) sowie die in den Patentoffenlegungsschriften DE-37 40 186, DE-39 38 140, DE-42 04 321 , DE-42 29 707, DE-43 09 372, DE-44 11 664, DE-195 41 967, DE-195 43 695, DE-195 43 696, DE- 195 47 160, DE-196 02 108, DE-196 02 110, DE-196 02 111 , DE-196 31 003, DE-196 31 004 und DE-196 34 019 und den Patentschriften DE-42 29 737, DE-42 37 081 , DE-43 24 219, DE-44 29 467, DE-44 23 410 und DE-195 16 705 beschriebenen Wirkstoffe bzw. Wirkstoffkombinationen. Auch Natriumhydrogencarbonat ist vorteilhaft zu verwenden.
Die Menge solcher Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen gemäß der Erfindung beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 - 20 Gew.-%, insbesondere 1 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Die Wasserphase der kosmetischen Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung kann auch Gelcharakter aufweisen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäß eingesetzten Substanzen und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch weitere organische Verdickungsmittel, z.B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Stärke und Stärkederivate (z.B. Distärkephosphat), Cellulose, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hy- droxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise organisch modifizierte oder auch unmodifizierte Hectorite, Bentonite, oder dergleichen, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z.B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.
Ferner kann es von Vorteil sein, Zubereitungen gemäß der Erfindung grenz- bzw. oberflächenaktive Agentien zuzufügen, beispielsweise kationische Emulgatoren wie insbesondere quaternäre Tenside.
Quatemäre Tenside enthalten mindestens ein N-Atom, das mit 4 Alkyl- oder Arylgruppen kovalent verbunden ist. Dies führt, unabhängig vom pH Wert, zu einer positiven Ladung. Vorteilhaft sind, Alkylbetain, Alkylamidopropylbetain und Alkyl-amidopropylhydroxysulfain. Die erfindungsgemäß verwendeten kationischen Tenside können ferner bevorzugt gewählt werden aus der Gruppe der quatemären Ammoniumverbindungen, insbesondere Benzyltrialkylammoniumchloride oder -bromide, wie beispielsweise Benzyl- dimethylstearylammoniumchlorid, ferner Alkyltrialkylammoniumsalze, beispielsweise beispielsweise Cetyltrimethylammoniumchlorid oder -bromid, Alkyldimethylhydro- xyethylammoniumchloride oder -bromide, Dialkyldimethylammoniumchloride oder -bromide, Alkylamidethyltrimethylammoniumethersulfate, Alkylpyridiniumsalze, beispielsweise Lauryl- oder Cetylpyrimidiniumchlorid, Imidazolinderivate und Verbindungen mit kationischem Charakter wie Aminoxide, beispielsweise Alkyldimethylaminoxide oder Alkylaminoethyldimethylaminoxide. Vorteilhaft sind insbesondere Cetyltrimethyl- ammoniumsalze zu verwenden.
Vorteilhaft ist auch, kationische Polymere (z.B. Jaguar® C 162 [Hydroxypropyl Guar Hy- droxypropyltrimonium Chloride] bzw. modifizierten Magnesiumaluminiumsilikaten (z.B. Quaternium-18-Hectorit, welches z. B. unter der Handelsbezeichnung Bentone® 38 bei der Firma Rheox erhältlich ist, oder Stearalkonium Hectorit, welches z. B. unter der Handelsbezeichnung Softisan® Gel bei der Hüls AG erhältlich ist), einzusetzen.
Erfindungsgemäße Zubereitungen können vorteilhaft auch Olverdickungsmittel enthalten, um die taktilen Eigenschaften der Emulsion und die Stiftkonsistenz zu verbessern. Vorteilhafte Olverdickungsmittel im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise weitere Feststoffe, wie z. B. hydrophobe Siliciumoxide des Typs Aerosil®, welche von der Degussa AG erhältlich sind. Vorteilhafte Aerosil®-Typen sind beispielsweise Aerosil® OX50, Aerosil® 130, Aerosil® 150, Aerosil® 200, Aerosil® 300, Aerosil® 380, Aerosil® MOX 80, Aerosil® MOX 170, Aerosil® COK 84, Aerosil® R 202, Aerosil® R 805, Aerosil® R 812, Aerosil® R 972, Aerosil® R 974 und/oder Aerosil® R976.
Ferner sind auch sogenannte Metallseifen (d. h. die Salze höherer Fettsäuren mit Ausnahme der Alkalisalze) vorteilhafte Olverdickungsmittel im Sinne der vorliegenden Erfindung, wie beispielsweise Aluminium-Stearat, Zink-Stearat und/oder Magnesium-Stearat.
Ebenfalls vorteilhaft ist, Zubereitungen gemäß der Erfindung amphotere bzw. zwitterio- nische Tenside (z.B. Cocoamidopropylbetain) und Moisturizer (z.B. Betain) zuzusetzen. Vorteilhaft zu verwendende amphotere Tenside sind beispielsweise Acyl-/dialkylethylen- diamin, beispielsweise Natriumacylamphoacetat, Dinatriumacylamphodipropionat, Dinatriumalkylamphodiacetat, Natriumacylamphohydroxypropylsulfonat, Dinatriumacyl- amphodiacetat und Natriumacylamphopropionat, N-Alkylaminosäuren, beispielsweise Aminopropylalkylglutamid, Alkylaminopropionsäure, Natriumalkylimidodipropionat und Lauroamphocarboxyglycinat.
Die Menge der ober- bzw. grenzflächenaktiven Substanzen (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen gemäß der Erfindung beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 - 20 Gew.-%, insbesondere 1 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Erfindungsgemäße Zubereitungen können auch Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) enthalten, welche gewählt werden aus der Gruppe: Acetylsalicylsäure, Atropin, Azulen, Hydrocortison und dessen Derivaten, z.B. Hydrocortison-17-valerat, Vitamine, z.B. Ascorbinsäure und deren Derivate, Vitamine der B- und D-Reihe, sehr günstig das Vitamin B^ das Vitamin B12 das Vitamin D^ aber auch Bisabolol, ungesättigte Fettsäuren, namentlich die essentiellen Fettsäuren (oft auch Vitamin F genannt), insbesondere die γ-Linolensäure, Ölsäure, Eicosapentaensäure, Docosahexaensäure und deren Derivate, Chloramphenicol, Coffein, Prostaglandine, Thymol, Campher, Extrakte oder andere Produkte pflanzlicher und tierischer Herkunft, z.B. Nachtkerzenöl, Borretschöl oder Johannisbeerkernöl, Fischöle, Lebertran aber auch Ceramide und cera- midähnliche Verbindungen und so weiter. Vorteilhaft ist es auch, die Wirkstoffe aus der Gruppe der rückfettenden Substanzen zu wählen, beispielsweise Purcellinöl, Eucerit® und Neocerit®.
Bevorzugte Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) sind Ubichinone, vorzugsweise Coenzym Q7-11 , insbesondere Coenzym Q10, Retinylpalmitat, Tocopherylacetat,
Flavone und/ oder Flavonoide, insbesondere alpha-Glucosylrutin, Ascorbinsäure, Liponsäure und Retinol. Coenzym Q10 und/ oder alpha-Glucosylrutin und erfindungsgemäße Zubereitungen die diese enthalten werden besonders bevorzugt. Auch erfindungsgemäße Zubereitungen, die Coenzym Q10, und/ oder Retinol enthalten werden besonders bevorzugt.
Erfindungsgemäße Zubereitungen mit einem Gehalt an vorstehend genannten Wirkstoffen (eine oder mehrere Verbindungen) und deren Kombinationen werden insbesondere gegen Hautalterung und Faltenbildung und zur Behandlung von Falten und gealterter Haut verwendet.
Die Menge solcher Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen gemäß der Erfindung beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01 - 20 Gew.-%, insbesondere 1 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Die Menge der Ubichinone (eine oder mehrere Verbindungen), insbesondere Coenzym Q10, in den Zubereitungen gemäß der Erfindung beträgt vorzugsweise 0,001 bis 1 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01 bis 0,3 Gew.-%.
Die Menge der Flavone oder Flavonoide (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen, insbesondere alpha-Glucosylrutin, beträgt vorzugsweise 0,01 bis 1 Gew.-%.
Alle Mengenangaben, Prozentangaben oder Teile beziehen sich, soweit nicht anders angegeben, auf das Gewicht, insbesondere das Gesamtgewicht der Zubereitungen oder der jeweiligen Mischung.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen.
Alle Angaben in Gew.-%