DE10016875A1 - Kosmetische und dermatologische Zubereitungen, enthaltend erhöhte Elektrolytkonzentrationen - Google Patents
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen, enthaltend erhöhte ElektrolytkonzentrationenInfo
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Abstract
Kosmetische und dermatologische Emulsionen mit mindestens einer wässrigen Phase, DOLLAR A die DOLLAR A a) mindestens einen hydrophilen Emulgator A, gewählt aus der Gruppe der ethoxylierten Emulgatoren mit einem Ethoxylierungsgrad von 20 bis 100, DOLLAR A b) mindestens einen hydrophoben Emulgator B, gewählt aus der Gruppe, die gebildet wird aus ethoxylierten Emulgatoren mit einem Ethoxylierungsgrad von 1 bis 5 und Stearinsäurederivaten, sowie DOLLAR A c) mindestens einen Fettalkohol, gewählt aus der Gruppe der verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten, aliphatischen Fettalkohole mit einer Kettenlänge von C¶14¶ bis C¶22¶, enthalten, DOLLAR A wobei das Verhältnis von Emulgator A zu Emulgator B zu Fettalkohol aus dem Bereich 2 : 3 : 5 bis 2 : 5 : 3 gewählt ist.
Description
Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische und dermatologische Emulsionen, insbe
sondere hautpflegende kosmetische und dermatologische Emulsionen. In einer vorteil
haften Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung eine Anwendung, welche es
erlaubt, die Stabilität von elektrolythaltigen Zubereitungen, insbesondere Emulsionen,
bevorzugt von O/W-Emulsionen, zu steigern.
Die äußerste Schicht der Epidermis, das Stratum corneum (Hornschicht), ist als wichtige
Barriereschicht von besonderer Bedeutung u. a. für den Schutz vor Umwelteinflüssen
und Austrocknung. Die Hornschicht wird im Kontakt mit der Umwelt ständig abgenutzt
und muss deshalb ununterbrochen erneuert werden.
Ein heute in der Fachwelt weitverbreitetes Hautmodell fasst das Stratum corneum als
Zwei-Komponenten-System, ähnlich einer Ziegelsteinmauer (Ziegelstein-Mörtel-Modell),
auf. In diesem Modell entsprechen die Korneozyten (Hornzellen) den Ziegelsteinen, die
kompliziert zusammengesetzte Lipidmembran in den Interzellularräumen entspricht dem
Mörtel.
Außer ihrer Barrierewirkung gegen externe chemische und physikalische Einflüsse tra
gen die epidermalen Lipide auch zum Zusammenhalt der Hornschicht bei und haben
Einfluss auf die Hautglätte. Im Gegensatz zu den Talgdrüsenlipiden, die keinen ge
schlossenen Film auf der Haut ausbilden, sind die epidermalen Lipide über die gesamte
Hornschicht verteilt.
Das äußerst komplexe Zusammenwirken der feuchtigkeitsbindenden Substanzen und
der Lipide der oberen Hautschichten ist für die Regulation der Hautfeuchte sehr wichtig.
Daher enthalten Kosmetika in der Regel neben ausgewogenen Lipidabmischungen und
Wasser auch wasserbindende Substanzen, um die flüssigkristalline Organisation der
Interzellularlipide des Stratum Corneums zu unterstützen und so die Barriereeigen
schaften der Hornschicht zu verbessern.
Dabei ist neben der chemischen Zusammensetzung auch das physikalische Verhalten
dieser Substanzen von Bedeutung. So ist z. B. die Entwicklung von sehr gut bioverträgli
chen Emulgatoren bzw. Tensiden wünschenswert. Besonders vorteilhaft ist es, wenn
deren Molekülbestandteile aus natürlicherweise in der Epidermis vorkommenden
Substanzen bestehen.
Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funk
tion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemikalien, Mikroor
ganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, natürliche
Fette, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.
Wird diese Funktion gestört, kann es zu verstärkter Resorption toxischer oder allergener
Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu toxischen oder allergi
schen Hautreaktionen kommen.
Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliche Waschen verursachten Fett- und
Wasserverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürli
che Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor
Umwelteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung
verzögern.
Medizinische topische Zusammensetzungen enthalten in der Regel ein oder mehrere
Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen
Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entspre
chenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutsch
land verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Den bei weitem wichtigsten Produkttyp im Bereich der Hautpflegemittel stellen Emulsio
nen dar. Emulsionen sind disperse Zwei- oder Mehrphasensysteme, wobei kosmetische
Emulsionen aus mindestens einer Fettphase (Fette und mineralische Öle, Fettsäure
ester, Fettalkohole etc.) und mindestens einer Wasserphase (Wasser, Glycerin, Glykole
usw.) bestehen, die mit Hilfe von Emulgatoren in Form feinster Tröpfchen ineinander
verteilt werden. Liegt die Ölphase fein verteilt in der Wasserphase vor, so handelt es
sich um eine Öl-in-Wasser-Emulsion (O/W-Emulsion, z. B. Milch). Der Grundcharakter
einer O/W-Emulsion ist durch das Wasser geprägt, d. h. sie wirkt weniger fettend auf
der Haut, ist eher mattierend und zieht schneller in die Haut ein als eine W/O-Emulsion.
Obwohl Emulsionen vom thermodynamischen Standpunkt aus betrachtet instabile Sy
steme sind, gelingt es, kosmetische Emulsionen von jahrelanger Stabilität herzustellen.
Eine Emulsion wird als stabil bezeichnet, wenn sich über einen vorgegebenen Zeitraum
hinweg keine messbaren zeitlichen und örtlichen Änderungen der Tropfengrößenvertei
lung feststellen lassen.
Die Stabilität bzw. Instabilität von Emulsionen hängt von verschiedenen Faktoren ab.
Zum einen neigt beispielsweise die Wasserphase einer W/O-Emulsion, da Wasser- und
Ölphase unterschiedliche Dichten haben, zur Sedimentation. Die Ölphase einer O/W-
Emulsion hat dementsprechend eine Tendenz zum Aufrahmen.
Ferner kann es aufgrund der Anziehungskräfte zwischen den feinverteilten Tröpfchen
der dispersen Phase zu einer Tropfenaggregation kommen, wobei die einzelnen Tröpf
chen eines Aggregates zunächst durch einen dünnen Film kontinuierlicher Phase von
einander getrennt bleiben. Allerdings können die sich berührenden Tröpfchen auch
zusammenfließen, was zu einer echten Änderung der Tropfengrößenverteilung führt, die
nur durch Energiezufuhr wieder verändert werden kann. Dieser Vorgang wird als
Koaleszenz bezeichnet. Der Prozess der Koaleszenz läuft umso langsamer ab, je
viskoser die äußere Phase der Emulsion ist.
Die beschriebenen Vorgänge können einzeln oder zusammen ablaufen. Oft initiiert oder
verstärkt ein Vorgang den anderen. So wird z. B. durch die Bildung von Aggregaten in
O/W-Emulsionen das Aufrahmen der Ölphase beschleunigt. Geht der disperse Zustand
einer Emulsion teilweise oder auch ganz verloren, so trennen sich die beiden Phasen,
und man spricht vom Brechen der Emulsion.
Zur Stabilisierung von Emulsionen über einen längeren Zeitraum hinweg werden dem
entsprechend Hilfsmittel benötigt, die das Entmischen der beiden Phasen unterbinden,
mindestens aber so lange verzögern, bis die Emulsion ihre Bestimmung erfüllt hat.
Diese Hilfsmittel sollen zum einen die Grenzfläche stabilisieren, indem sie verhindern,
daß die Tröpfchen der dispersen Phase zusammenfließen. Im Idealfall bewirken diese
Stoffe darüber hinaus eine Abstoßung der Tröpfchen, welche verhindert, daß sich diese
annähern, so daß eine Zusammenballung (Aggregatbildung) vermieden werden kann.
Zum anderen werden Hilfsstoffe dazu eingesetzt, dem Aufrahmen bzw. Sedimentieren
der Phasen entgegenzuwirken.
Emulgatoren sind grenzflächenaktive Substanzen, die in der Lage sind, die Grenzflä
chenspannung zwischen Öl- und Wasserphase zu vermindern, indem sie sich bevorzugt
an der Grenzfläche zwischen diesen beiden anlagern. Darüber hinaus stabilisieren
Emulgatoren auch durch Ausbildung von Grenzflächenfilmen und damit "physikalischen"
Barrieren, wodurch die Aggregatbildung und die Koaleszenz der emulgierten Teilchen
verhindert wird.
Eine Möglichkeit, Emulsionen zu stabilisieren, ist nach dem oben gesagten, die Visko
sität der äußeren Phase zu erhöhen.
Die Viskosität der äußeren Phase lässt sich beispielsweise durch Zugabe von Verdic
kungsmitteln erhöhen, welche z. B. Gele und/oder lamellare Flüssigkristalle ausbilden.
Auch Emulgatoren sind im Prinzip in der Lage, durch die Bildung von Emulgatorgel
netzwerken die Viskosität einer Flüssigkeit zu erhöhen. Allerdings wird hierfür eine ver
gleichsweise hohe Menge an Emulgator benötigt, da Gelnetzwerke erst dann gebildet
werden, wenn die gesamte Grenzfläche zwischen den Phasen mit Emulgatormolekülen
belegt ist.
Natürlich ist dem Fachmann eine Vielzahl von Möglichkeiten bekannt, stabile O/W-Zube
reitungen zur kosmetischen oder dermatologischen Anwendung zu formulieren, bei
spielsweise in Form von Cremes und Salben oder als Lotionen und Milche. Dabei
kommt es neben der Wahl des "richtigen" Emulgators bzw. Emulgatorsystems
insbesondere auch auf die weitere Zusammensetzung der Zubereitung an.
O/W-Emulsionen werden in der Regel durch Verdickungsmittel, welche die Viskosität
der wässrigen Phase erhöhen, zusätzlich stabilisiert. Hierzu eignen sich beispielsweise
Polyacrylate (Carbomer) und weitere organische Verdickungsmittel.
Ein Nachteil von O/W-Emulsionen ist ihre Empfindlichkeit gegenüber Elektrolyten.
Elektrolyte destabilisieren die Gel-Netzwerk-Struktur von Öl-in-Wasser Emulsionen, und
als Folge kommt es häufig zu Emulsionsinstabilitäten wie z. B. Wasser- oder Ölab
scheidung.
Es ist aber häufig wünschenswert, bestimmte Elektrolyte, wie beispielsweise
wasserlösliche UV-Filter, einzusetzen, um deren sonstige physikalische, chemische bzw.
physiologische Eigenschaften nutzen zu können. Zwar lässt sich in vielen Fällen durch
geeignete Wahl des Emulgatorsystems in gewissem Maß Abhilfe schaffen, es treten
dann aber ebenso oft andere Nachteile auf.
Die angesprochenen Nachteile können beispielsweise darin liegen, daß vergleichsweise
große Mengen an einem oder mehreren Emulgatoren erforderlich sind (z. B. 3 Gew.-%
oder mehr).
Zwar existiert eine gewisse Auswahl an besonders milden Emulgatoren. Allerdings
besteht ein Mangel des Standes der Technik an einer befriedigend großen Vielfalt sol
cher Emulgatoren, welche dann auch das Anwendungsspektrum entsprechend milder
und hautverträglicher kosmetischer Zubereitungen deutlich verbreitern würde.
Aus dem oben gesagten geht hervor, daß die Formulierung von stabilen und
hautverträglichen Öl-in-Wasser Emulsionen, welche einerseits einen sehr hohen
Elektrolytgehalt (d. h. mit einer aktiven Einsatzkonzentration von mehr als 5 Gew.-%,
bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen), andererseits aber auch gute
sensorische Eigenschaften zeigen, derzeit nach wie vor sehr schwierig ist.
Was unter "aktiver Einsatzkonzentration" bzw. "Aktivgehalt" ist im Sinne der
vorliegenden Erfindung zu verstehen ist, soll das folgende Beispiel verdeutlichen: Liegt
ein Rohstoff z. B. in Form einer 50%-igen Lösung vor (beispielsweise weil er nur in
dieser Form auf dem Markt erhältlich ist), so ist - bei einer Einsatzkonzentration dieser
"Rohstofflösung" von 8,0 Gew.-% - in der Rezeptur nur einem "Aktivgehalt" von
4,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, verwirklicht.
Daher war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, kosmetische bzw. dermatologische
Emulsionen mit hervorragenden hautpflegenden Eigenschaften zur Verfügung zu
stellen.
Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es, kosmetische oder
dermatologische Emulsionen, insbesondere O/W-Emulsionen, zu finden, welche
gegenüber erhöhten Elektrolytkonzentrationen stabil sind.
Ferner war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Zubereitungen zur Verfügung zu
stellen, welche den Zustand der Haut deutlich verbessern und insbesondere die
Hautrauhigkeit vermindern.
Es hat sich überraschend gezeigt, und darin liegt die Lösung dieser Aufgaben, daß
kosmetische und dermatologische Emulsionen mit mindestens einer wässrigen Phase,
die
- a) mindestens einen hydrophilen Emulgator A, gewählt aus der Gruppe der ethoxylierten Emulgatoren mit einem Ethoxylierungsgrad von 20 bis 100,
- b) mindestens einen hydrophoben Emulgator B, gewählt aus der Gruppe, die gebildet wird aus ethoxylierten Emulgatoren mit einem Ethoxylierungsgrad von 1 bis 5 und Stearinsäurederivaten, sowie
- c) mindestens einen Fettalkohol, gewählt aus der Gruppe der verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten, aliphatischen Fettalkohole mit einer Kettenlänge von C14 bis C22, enthalten,
wobei das Verhältnis von Emulgator A zu Emulgator B zu Fettalkohol aus dem Bereich
2 : 3 : 5 bis 2 : 5 bis 2 : 5 : 3 gewählt wird,
den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.
den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.
Es war für den Fachmann nicht vorauszusehen gewesen, daß die erfindungsgemäßen
Zubereitungen
- - besser als feuchtigkeitsspendende Zubereitungen wirken, besser die Hautglättung fördern,
- - sich durch besser Pflegewirkung auszeichnen,
- - besser als Vehikel für kosmetische und medizinisch-dermatologische Wirkstoffe dienen
- - höhere Stabilität gegenüber Zerfall in Öl- und Wasserphasen aufweisen und
- - sich durch bessere Bioverträglichkeit auszeichnen würden
als die Zubereitungen des Standes der Technik.
Erstaunlicherweise sind die erfindungsgemäßen Emulsionen trotz Anwesenheit höherer
Mengen an Elektrolyten - wie z. B. 5 Gew.-% Natriumchlorid, 8 Gew.-% Milchsäure-
Natriumlactat bzw. 8 Gew.-% Phenylbenzimidazolsulfonsäure, jeweils bezogen auf das
Gesamtgewicht der Zubereitungen - über einen langen Zeitraum selbst bei
unterschiedlichen Lagertemperaturen sehr stabil und zeigen dabei eine sehr gute
Hautverträglichkeit bei guten sensorischen Eigenschaften.
Vorteilhafte hydrophile Emulgatoren A im Sinne der vorliegenden Erfindung sind
PEG-100-Stearate (Arlacel 165 von ICI), Polysorbat 85, PEG-25-Glyceryltrioleat,
PEG-40-Sorbitanlanolat, Choleth-24 und Ceteth-24 (Solulan C-24 von Amerchol),
PEG-40 Hydrogenated Castor Oil, PEG-20-Glyceryloleat, PEG-20-Stearat, Polysorbate
80, PEG-20-Methylglucosesesquistearat, PEG-30-Glycerylisostearat, PEG-20-Glyceryl
laurat, Ceteth-20, Ceteareth-25, PEG-30-Stearat, PEG-30-Glycerylstearat, Polysorbat-
20, Laureth-23, PEG-40-Stearat, PEG-30-Glyceryllaurat, PEG-50-Stearat, PEG-100-
Stearat, PEG-150-Laurat, Ceteareth-20, Ceteareth-30 und Steareth-21, PEG-25
Hydrogenated Castor Oil, PEG-54 Hydrogenated Castor Oil, Polysorbate 60, PEG-40-
Sorbitanperoleat, PEG-22-Dodecylglykolcopolymer, Steareth-20, Isosteareth-20,
PEG-45-/Dodecylglykolcopolymer, Methoxy PEG-22-/Dodecylglykolcopolymer,
Hydrogenated Coco Glycerides, PEG-40-Sorbitanperoleat, PEG-40-Sorbitan
perisostearat, PEG-20-Glycerylstearat, PEG-20 Methylglucosesesquistearat, Oleth-20,
Isoceteth-20 sowie PEG-20-Stearat und PEG-30-Stearat.
Besonders vorteilhafte hydrophile Emulgatoren A im Sinne der vorliegenden Erfindung
sind beispielsweise PEG-100 Stearate, PEG-40 Stearate, PEG-30 Stearate,
Polysorbate 60 und Steareth-21.
Die Gesamtmenge an einem oder mehreren erfindungsgemäßen hydrophilen
Emulgatoren A in den fertigen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen wird
vorteilhaft aus dem Bereich von 0,1 bis 5,0 Gew.-%, bevorzugt von 0,5 bis 2,5 Gew.-%
gewählt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die Emulgatoren können sowohl einzeln als auch in beliebigen Mischungen miteinander
eingesetzt werden. Die Liste der genannten Emulgatoren, die im Sinne der vorliegenden
Erfindung eingesetzt werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Vorteilhafte hydrophobe Emulgatoren B sind im Sinne der vorliegenden Erfindung
Glycerylstearate, Polyglyceryl-2-Dipolyhydroxystearat, Glykoldistearat, Glykoldilaurat,
Diethylenglykoldilaurat, Sorbitantrioleat, Glykololeat, Glyceryldilaurat, Sorbitan
monostearate, Sorbitantristearat, Propylenglykolstearat, Propylenglykollaurat, Pro
pylenglykoldistearat, Sucrosedistearat, PEG-3 Castor Oil, Pentaerythritylmonostearat,
Pentaerythritylsesquioleat, Glyceryloleat, Glycerylstearat, Glyceryldiisostearat, Penta
erythritylmonooleat, Sorbitansesquioleat, Isostearyldiglycerylsuccinat, Glycerylcaprat,
Palm Glycerides, Cholesterol, Lanolin, Glyceryloleat (mit 40% Monoester),
Polyglyceryl-2-Sesquiisostearat, Polyglyceryl-2-Sesquioleat, Sorbitanoleat, Sorbitan
isostearat, Trioleylphosphat, Sorbitanstearat, PEG-7 Hydrogenated Castor Oil,
Steareth-2, Oleth-2, PEG-5-Soyasterol, PEG-6 Sorbitan Beeswax, Ceteth-2, Gly
cerylstearat SE, Oleth-3, Sorbitanpalmitat, Polyglyceryl-2-PEG-4-Stearat, Laneth-5,
Ceteth-3, Laureth-3, Oleth-5, Sorbitanlaurat, Laureth-4, PEG-4-Laurat, Triceteareth-4-
Phosphat, Triceteareth-4 Phosphate und Sodium C14-17 Alkyl Sec Sulfonat (Hostacerin
CG von Hoechst), Trilaureth-4-Phosphat, Sucrosestearat, PEG-8-Oleat, Trioleth-8-
Phosphat, Ceteareth-6, Lecithin, Laureth-4-Phosphat, Propylenglykolstearat SE,
Glycerylstearat SE, PEG-6 Caprylic/Capric Glycerides, Glyceryloleat und Propylenglykol,
PEG-9-Stearat, Glyceryllanolat, Ceteth-2, Glycerylmyristat, Glycerylisostearat und
Polyglyceryl-3 Oleat, Glyceryllaurat, Laureth-4, Glycerinmonostearat, Ceteareth-3,
Lanolinalkohol, Steareth-2, Polyglyceryl-2-PEG-4-Stearat, Pentaerythrithylisostearat,
Polyglyceryl-3-Diisostearat, Sorbitanoleat und Hydrogenated Castor Oil und Cera alba
und Stearinsäure, Natriumdihydroxycetylphosphat und Isopropylhydroxycetylether,
Steareth-2 und PEG-8-Distearat, Methylglucosedioleat, Sorbitanoleat und PEG-2
Hydrogenated Castor Oil und Ozokerit und Hydrogenated Castor Oil, PEG-2
Hydrogenated Castor Oil, Ozokerit, Hydrogenated Castor Oil, Hydrogenated Coco
Glycerides, Polyglyceryl-4-Isostearat, PEG-8-Beeswax, Polyglyceryl-2-Laurat,
Stearamidopropyl-PG-dimoniumchloridphosphat, PEG-7 Hydrogenated Castor Oil,
Glycerylisostearat, Polyglyceryl-3-Diisostearate und Cetylpalmitat.
Besonders vorteilhafte hydrophobe Emulgatoren B im Sinne der vorliegenden Erfindung
sind beispielsweise Steareth-2 sowie Sorbitanstearat, welches unter der
Handelsbezeichnung Arlacel® 60 bei der Fa. ICI/Unichema erhältlich ist, und
Glycerylstearat, welches unter der Handelsbezeichnung Tegin M bei der
Th. Goldschmidt AG erhältlich ist.
Die Gesamtmenge an einem oder mehreren erfindungsgemäßen hydrophoben
Emulgatoren B in den fertigen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen wird
vorteilhaft aus dem Bereich von 0,1 bis 10,0 Gew.-%, bevorzugt von 1,0 bis 5,0 Gew.-%
gewählt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die Emulgatoren können sowohl einzeln als auch in beliebigen Mischungen miteinander
eingesetzt werden. Die Liste der genannten Emulgatoren, die im Sinne der vorliegenden
Erfindung eingesetzt werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Erfindungsgemäß bevorzugt werden der oder die Fettalkohole gewählt aus der Gruppe
der verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten, aliphatischen
Fettalkohole mit einer Kettenlänge von C16 (Cetylalkohol) bis C18 (Stearylalkohol). Ganz
besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus beiden Fettalkoholen
(Cetearylalkohol).
Die Gesamtmenge an einem oder mehreren erfindungsgemäß verwendeten Fettalkoho
len in den fertigen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen wird vorteilhaft
aus dem Bereich von 0,1 bis 10,0 Gew.-%, bevorzugt 1,0 bis 5,0 Gew.-%, besonders
bevorzugt aus dem Bereich 1,5 bis 3,0 Gew.-% gewählt, bezogen auf das Gesamtge
wicht der Zubereitungen.
Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, die Gewichtsverhältnisse von hydrophilem zu
hydrophobem Emulgator zu Fettalkohol aus dem Bereich von 2 : 3 : 5 bis 2 : 5 : 3,
besonders bevorzugt wie 1 : 2 : 2 zu wählen.
Bevorzugt stellen die erfindungsgemäßen Emulsionen O/W-Emulsionen dar.
Erfindungsgemäß werden der oder die Elektrolyte vorteilhaft aus den folgenden
Gruppen gewählt:
- 1. Wasserlösliche UV-Filtersubstanzen:
D. h. wasserlösliche, zumeist als Alkalisalze vorliegende UV-Filtersubstanzen, insbesondere solche, die an ihrem Molekülgerüst eine oder mehrere Sulfonsäure gruppen bzw. Sulfonatgruppen tragen.
Vorteilhafte wasserlösliche UV-Filtersubstanzen sind z. B.:
- - Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Triethanolammonium-Salz, insbesondere das Phenylen-1,4-bis-(2-benzimidazyl)- 3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure-bis-natriumsalz sowie die Sulfonsäure selbst;
- - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bomyliden methyl)benzolsulfonsäure und/oder 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bomylidenmethyl)sulfon säure und deren Salze, beispielsweise das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz,
- - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxyben zophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze, beispielsweise das entsprechende Na trium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz,
- - 1,4-di(2-oxo-10-sulfo-3-bomylidenmethyl-)Benzol und dessen Salze (die ent
sprechenden 10-Sulfatoverbindungen, beispielsweise das entsprechende Natrium-,
Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), auch als Benzol-1,4-di(2-oxo-3-
bornylidenmethyl-10-Sulfonsäure bezeichnet, das sich durch die folgende Struktur
auszeichnet:
- 1. Salze mit folgenden Anionen:
Chloride, ferner anorganische Oxo-Element-Anionen, von diesen insbesondere Sul fate, Carbonate, Phosphate, Borate und Aluminate. Auch auf organischen Anionen basierende Elektrolyte sind vorteilhaft, z. B. Lactate, Acetate, Benzoate, Propionate, Tartrate, Citrate, Aminosäuren und deren Salze und andere mehr. Vergleichbare Effekte sind auch durch Ethylendiamintetraessigsäure und deren Salze zu erzielen.
Als Kationen dieser Salze werden bevorzugt Ammonium-, Alkylammonium-, Alkali metall-, Erdalkalimetall-, Magnesium-, Eisen- bzw. Zinkionen verwendet. Es bedarf an sich keiner Erwähnung, daß in Kosmetika nur physiologisch unbedenkliche Elek trolyte verwendet werden sollten. Besonders bevorzugt sind Kaliumchlorid, Kochsalz, Magnesiumsulfat, Zinksulfat und Mischungen daraus. - 2. Aminosäuren und deren Salze bzw. deren Anionen:
Aminosäuren sind Bestandteil des natürlichen Feuchtigkeitsfaktors (der sogenannte Natural Moisturizing Factor). Der Zusatz von Aminosäuren, insbesondere es sentieller Aminosäuren, ist als vorteilhaft anzusehen, da über Hydrataktionsvorgänge Feuchtigkeit in der Haut gebunden werden kann.
Aminosäuren mit besonders vorteilhafter kosmetischer bzw. dermatologischer Wir kung sind Glycin, Aladin, Valin, Leucin, Isoleucin, Phenylalaine, Tyrosin, Polin, Hy droxyprolin, Sein, Threonin, Cystein, Methionin, Tryptophan, Arginin.
Erfindungsgemäß werden der oder die Elektrolyte weiter vorteilhaft gewählt aus der
Gruppe
- 1. der kosmetisch und dermatologisch relevanten α-Hydroxycarbonsäuren, α-Ketocar bonsäuren und β-Hydroxycarbonsäuren und insbesondere deren Salze, wobei die Kationen vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Ammonium,- Alkylam monium,- Alkalimetall-, Erdalkalimetall,- Magnesium-, Eisen- bzw. Zinkionen.
α-Hydroxycarbonsäuren, welche kosmetisch oder dermatologisch relevant sind,
folgen der allgemeinen Formel
β-Hydroxycarbonsäuren, welche kosmetisch oder dermatologisch relevant sind,
folgen der allgemeinen Formel
α-Ketocarbonsäuren, welche kosmetisch oder dermatologisch relevant sind, folgen
der allgemeinen Formel
wobei jeweils R' und R" unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe
- a) H-,
- b) verzweigtes oder unverzweigtes C1-25-Alkyl-,
- c) mit einer oder mehreren Carboxylgruppen und/oder Hydroxygruppen und/oder Aldehydgruppen und/oder Oxogruppen (Ketogruppen) substituiertes verzweig tes oder unverzweigtes C1-25-Alkyl-
- d) Phenyl-,
- e) mit einer oder mehreren Carboxylgruppen und/oder Hydroxygruppen und/oder verzweigten und/oder unverzweigten C1-25-Alkylgruppen substituiertes Phenyl-,
oder wobei das α-Kohlenstoffatom und das β-Kohlenstoffatom der β-Hydroxycar
bonsäure mit R' und R" zusammen eine
- 1. unsubstituierte Cycloalkylgruppe oder Arylgruppe mit 3 bis 7 Ringatomen oder eine
- 2. mit einer oder mehreren Carboxylgruppen und/oder Hydroxygruppen und/oder Oxogruppen (Ketogruppen) und/oder verzweigten und/oder unverzweigten C1- 25-Alkylgruppen substituierte Cycloalkylgruppe oder Arylgruppe mit 3 bis 7 Ring atomen
ausbildet und
- a) wobei die α-Hydroxycarbonsäuren oder die β-Hydroxycarbonsäuren oder die α- Ketocarbonsäuren gegebenenfalls in Form ihrer physiologisch verträglichen Salze vorliegen können.
Es folgen vorteilhaft im Rahmen der vorliegenden Erfindung zu verwendende α-
Hydroxycarbonsäuren, β-Hydroxycarbonsäuren und α-Ketocarbonsäuren, wobei diese
auch stellvertretend für ihre Salze bzw. Anionen aufgeführt werden:
Salicylsäure (auch 2-Hydroxybenzoesäure, Spirsäure), welche durch die Struktur
gekennzeichnet ist. Bekanntermaßen wirkt Salicylsäure antibakteriell und keratolytisch
und ist Bestandteil mancher kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen.
Die den erfindungsgemäß verwendeten α-Hydroxycarbonsäuren werden vorteilhaft ge
wählt aus folgenden Substanzklassen:
- A) α-Hydroxyfettsäuren, wobei diese wiederum besonders vorteilhaft aus der Gruppe der C10-18-Alkylcarbonsäuren gewählt werden,
- B) α-Hydroxyzuckersäuren, aliphatische α-Hydroxyfruchtsäuren,
- C) unsubstituierte aromatische α-Hydroxycarbonsäuren (z. B. Mandelsäure) bzw.
- D) substituierte aromatische α-Hydroxycarbonsäuren.
Die unter Punkt (I) fallenden α-Hydroxyfettsäuren werden besonders vorteilhaft gewählt
aus der Gruppe
- - α-Hydroxycarbonsäuren, gemäß der Formel
und/oder - - α-Hydroxy-isocarbonsäuren, gemäß der Formel
und/oder - - α-Hydroxy-anteisocarbonsäuren, gemäß der Formel
wobei n jeweils eine Zahl von 7 bis 31 darstellt.
Vorteilhaft ist weiter, Gemische solcher aliphatischen α-Hydroxycarbonsäuren, insbe
sondere in Form von Wollwachssäuregemischen zu verwenden, in welchen der Gehalt
an α-Hydroxycarbonsäuren 20-30 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung
beträgt.
Die unter Punkt (II) fallenden α-Hydroxyzuckersäuren werden besonders vorteilhaft ge
wählt aus der Gruppe der
- - Aldonsäuren, z. B. Gluconsäure, Galactonsäure
- - Aldarsäuren, z. B. Glucarsäure, Galactarsäure (aber auch die Fruchtsäure Wein säure, die ebenfalls unter die Definition der Aldarsäure fällt)
- - Uronsäuren, z. B. Glucuronsäure, Galacturonsäure
- - Glycerinsäure
Die unter Punkt (II) fallenden aliphatischen α-Hydroxyfruchtsäuren werden besonders
vorteilhaft gewählt aus der Gruppe Äpfelsäure, Milchsäure, Citronensäure, Weinsäure
(Dihydroxybernsteinsäure).
Bekanntermaßen wird Citronensäure zur Pufferung kosmetischer und/oder dermatolo
gischer Zubereitungen, aber auch als Synergist für Antioxidantien in der Haut- und
Haarkosmetik verwendet.
Bevorzugte α-Ketocarbonsäure ist die Brenztraubensäure (α-Oxopropansäure). Sie
zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Vorteilhafter Elektrolyt ist ferner Harnstoff, insbesondere auch in Kombination mit
Natriumlactat und/oder Milchsäure bzw. Natriumcitrat und/oder Citronensäure.
Die Höchstmenge der einzusetzenden Elektrolyte ist letztendlich abhängig von deren
Löslichlichkeit in der wässrigen Phase. Grundsätzlich setzt die erfindungsgemäße Lehre
aber keine Höchstmengen als Schranke, da es gegebenenfalls ja sogar vorteilhaft sein
mag, aus welchen Gründen auch immer, einen über die Löslichkeit eines Elektrolyts
hinausgehende zusätzliche Menge dieses Elektrolyts, beispielsweise als ungelösten
Festkörper, in eine kosmetische oder dermatologische Zubereitung einzuarbeiten.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können darüber hinaus auch Hydrokolloide
enthalten, beispielsweise um die Viskosität einzustellen.
Vorteilhafte Hydrokolloide sind z. B.:
- - organische, natürliche Verbindungen, wie beispielsweise Agar-Agar, Carrageen, Tra gant, Gummi arabicum, Alginate, Pektine, Polyosen, Guar-Mehl, Johannisbrotbaum kernmehl, Stärke, Dextrine, Gelatine, Casein,
- - organische, abgewandelte Naturstoffe, wie z. B. Carboxymethylcellulose und andere Celluloseether, Hydroxyethyl- und -propylcellulose und dergleichen,
- - organische, vollsynthetische Verbindungen, wie z. B. Polyacryl- und Polymethacryl- Verbindungen, Vinylpolymere, Polycarbonsäuren, Polyether, Polyimine, Polyamide,
- - anorganische Verbindungen, wie z. B. Polykieselsäuren, Tonmineralien wie Montmo rillonite, Zeolithe, Kieselsäuren.
Erfindungsgemäß bevorzugte Hydrokolloide sind ferner beispielsweise Methyl
cellulosen, als welche die Methylether der Cellulose bezeichnet werden. Sie zeichnen
sich durch die folgende Strukturformel aus
in der R ein Wasserstoff oder eine Methylgruppe darstellen kann.
Insbesondere vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die im allgemeinen
ebenfalls als Methylcellulosen bezeichneten Cellulosemischether, die neben einem do
minierenden Gehalt an Methyl- zusätzlich 2-Hydroxyethyl-, 2-Hydroxypropyi- oder 2-Hy
droxybutyl-Gruppen enthalten. Besonders bevorzugt sind (Hydroxypropyl)methylcellu
losen, beispielsweise die unter der Handelsbezeichnung Methocel E4M bei der Dow
Chemical Comp. erhältlichen.
Erfindungsgemäß ferner vorteilhaft ist Natriumcarboxymethylcellulose, das Natrium-
Salz des Glykolsäureethers der Cellulose, für welches R in Strukturformel I ein Was
serstoff und/oder CH2-COONa darstellen kann. Besonders bevorzugt ist die unter der
Handelsbezeichnung Natrosol Plus 330 CS bei Aqualon erhältliche, auch als Cellulose
Gum bezeichnete Natriumcarboxymethylcellulose.
Bevorzugt im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner Xanthan (CAS-Nr. 11138-
66-2), auch Xanthan Gummi genannt, welches ein anionisches Heteropolysaccharid ist,
das in der Regel durch Fermentation aus Maiszucker gebildet und als Kaliumsalz iso
liert wird. Es wird von Xanthomonas campestris und einigen anderen Spezies unter
aeroben Bedingungen mit einem Molekulargewicht von 2 × 106 bis 24 × 106 produziert.
Xanthan wird aus einer Kette mit β-1,4-gebundener Glucose (Cellulose) mit Seitenketten
gebildet. Die Struktur der Untergruppen ("repeated units") besteht aus Glucose,
Mannose, Glucuronsäure, Acetat und Pyruvat.
Erfindungsgemäß vorteilhafte Hydrokolloide sind ferner Polymere der Acrylsäure, insbe
sondere solche, die aus der Gruppe der sogenannten Carbomere oder Carbopole (Car
bopol® ist eigentlich eine eingetragene Marke der B. F. Goodrich Company) gewählt
werden. Carbopole sind Verbindungen der allgemeinen Strukturformel
deren Molgewicht zwischen ca. 400 000 und mehr als 4 000 000 betragen kann. In die
Gruppe der Carbopole gehören ferner Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere, beispielsweise
solche, die sich durch die folgende Struktur auszeichnen:
Darin stellen R' einen langkettigen Alkylrest und x und y Zahlen dar, welche den jeweili
gen stöchiometrischen Anteil der jeweiligen Comonomere symbolisieren. Auch diese
Carbopole sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung.
Vorteilhafte Carbopole sind beispielsweise die Typen 907, 910, 934, 940, 941, 951, 954,
980, 981, 1342, 1382, 2984 und 5984, wobei diese Verbindungen einzeln oder in belie
bigen Kombinationen untereinander vorliegen können. Besonders bevorzugt sind Car
bopol 981,1382 und 5984 (sowohl einzeln als auch in Kombination mit weiteren Hydro
kolloiden).
Ferner vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die den Acrylat-Alkylacrylat-
Copolymeren vergleichbaren Copolymere aus C10-30-Alkylacrylaten und einem oder mehreren
Monomeren der Acrylsäure, der Methacrylsäure oder deren Ester. Die INCI-Be
zeichnung für solche Verbindungen ist "Acrylates/C10-30-Alkyl Acrylate Crosspolymer".
Insbesondere vorteilhaft sind die unter den Handelsbezeichnungen Pemulen TR1 und
Pemulen TR2 bei der B. F. Goodrich Company erhältlichen.
Die Gesamtmenge an einem oder mehreren Hydrokolloiden wird in den fertigen kosme
tischen oder dermatologischen Emulsionen vorteilhaft kleiner als 1,0 Gew.-%,
bevorzugt zwischen 0,01 und 0,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zube
reitungen gewählt.
Erfindungsgemäße kosmetische und dermatologische Zubereitungen enthalten vorteil
haft außerdem anorganische Pigmente auf Basis von Metalloxiden und/oder anderen in
Wasser schwerlöslichen oder unlöslichen Metallverbindungen, insbesondere der Oxide
des Titans (TiO2), Zinks (ZnO), Eisens (z. B. Fe2O3), Zirkoniums (ZrO2), Siliciums (SiO2),
Mangans (z. B. MnO), Aluminiums (Al2O3), Cers (z. B. Ce2O3), Mischoxiden der entspre
chenden Metalle sowie Abmischungen aus solchen Oxiden. Besonders bevorzugt han
delt es sich um Pigmente auf der Basis von TiO2.
Es ist besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, wenngleich nicht zwin
gend, wenn die anorganischen Pigmente in hydrophober Form vorliegen, d. h., daß sie
oberflächlich wasserabweisend behandelt sind. Diese Oberflächenbehandlung kann
darin bestehen, daß die Pigmente nach an sich bekannten Verfahren mit einer dünnen
hydrophoben Schicht versehen werden.
Eines solcher Verfahren besteht beispielsweise darin, daß die hydrophobe Oberflächen
schicht nach einer Rektion gemäß
nTiO2 + m(RO)3Si-R' → nTiO2 (oberfl.)
erzeugt wird. n und m sind dabei nach Belieben einzusetzende stöchiometrische Para
meter, R und R' die gewünschten organischen Reste. Beispielsweise in Analogie zu DE-
OS 33 14 742 dargestellte hydrophobisierte Pigmente sind von Vorteil.
Vorteilhafte TiO2-Pigmente sind beispielsweise unter den Handelsbezeichnungen MT
100 T von der Firma TAYCA, ferner M 160 von der Firma Kemira sowie T 805 von der
Firma Degussa erhältlich.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen Lichtschutzformulie
rungen können wie üblich zusammengesetzt sein und dem kosmetischen und/oder der
matologischen Lichtschutz, ferner zur Behandlung, der Pflege und der Reinigung der
Haut und/oder der Haare und als Schminkprodukt in der dekorativen Kosmetik dienen.
Zur Anwendung werden die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen
Zubereitungen in der für Kosmetika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in
ausreichender Menge aufgebracht.
Besonders bevorzugt sind solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen,
die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorteilhaft können diese zusätzlich
mindestens einen weiteren UVA-Filter und/oder mindestens einen weiteren UVB-Filter
und/oder mindestens ein anorganisches Pigment, bevorzugt ein anorganisches Mikro
pigment, enthalten.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können
kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen ver
wendet werden, z. B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Ver
hindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Ver
dickungsmittel, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse
oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulie
rung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, organische Lösungsmittel
oder Silikonderivate sowie Moisturizer.
Als Moisturizer werden Stoffe oder Stoffgemische bezeichnet, welche kosmetischen
oder dermatologischen Zubereitungen die Eigenschaft verleihen, nach dem Auftragen
bzw. Verteilen auf der Hautoberfläche die Feuchtigkeitsabgabe der Hornschicht (auch
transepidermal water loss (TEWL) genannt) zu reduzieren und/oder die Hydratation der
Hornschicht positiv zu beeinflussen.
Vorteilhafte Moisturizer im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise Glyce
rin, Milchsäure, Pyrrolidoncarbonsäure und Harnstoff. Ferner ist es insbesondere von
Vorteil, polymere Moisturizer aus der Gruppe der wasserlöslichen und/oder in Wasser
quellbaren und/oder mit Hilfe von Wasser gelierbaren Polysaccharide zu verwenden.
Insbesondere vorteilhaft sind beispielsweise Hyaluronsäure, Chitosan und/oder ein fuco
sereiches Polysaccharid, welches in den Chemical Abstracts unter der Registraturnum
mer 178463-23-5 abgelegt und z. B. unter der Bezeichnung Fucogel®1000 von der Ge
sellschaft SOLABIA S. A. erhältlich ist.
Ein zusätzlicher Gehalt an Antioxidantien ist im allgemeinen bevorzugt. Erfindungsge
mäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische
Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäu
ren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Uro
caninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und
deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, ψ-Lyco
pin) und deren Derivate, Chlorogensäure und deren Derivate, Liponsäure und deren De
rivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B.
Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-,
Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Chole
steryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipro
pionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleoti
de, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine,
Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr
geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren
(z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren
(z. B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte,
Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und de
ren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate,
Furfurylidensorbitol und dessen Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate,
Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat),
Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-Acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin-A-
palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, α-
Glycosylrutin, Ferulasäure, Furfurylidenglucitol, Carnosin, Butylhydroxytoluol, Butylhy
droxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyro
phenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen
Derivate (z. B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene
und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß ge
eigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und
Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der vorgenannten Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den
erfindungsgemäßen Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, beson
ders bevorzugt 0,05 bis 20 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das
Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist
vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%,
bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Vitamin A bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder
die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem
Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung,
zu wählen.
Eine erstaunliche Eigenschaft der erfindungsgemäßen Zubereitungen ist, daß diese
sehr gute Vehikel für kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe in die Haut sind,
wobei vorteilhafte Wirkstoffe Antioxidantien sind, welche die Haut vor oxidativer
Beanspruchung schützen können.
Erfindungsgemäß enthalten die Zubereitungen vorteilhaft eines oder mehrere Antioxi
dantien. Als günstige, aber dennoch fakultativ zu verwendende Antioxidantien können
alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder ge
bräuchlichen Antioxidantien verwendet werden. Es ist dabei vorteilhaft, Antioxidantien
als einzige Wirkstoffklasse zu verwenden, etwa dann, wenn eine kosmetische oder der
matologische Anwendung im Vordergrund steht, wie z. B. die Bekämpfung der
oxidativen Beanspruchung der Haut. Es ist aber auch günstig, die erfindungsgemäßen
Stiftzubereitungen mit einem Gehalt an einem oder mehreren Antioxidantien zu
versehen, wenn die Zubereitungen einem anderen Zweck dienen sollen, z. B. als
Desodorantien oder Sonnenschutzmittel.
Erfindungsgemäß können die Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) auch sehr
vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der lipophilen Wirkstoffe, insbesondere aus
folgender Gruppe:
Acetylsalicylsäure, Atropin, Azulen, Hydrocortison und dessen Derivaten, z. B. Hydrocor tison-17-valerat, Vitamine, z. B. Ascorbinsäure und deren Derivate, Vitamine der B- und D-Reihe, sehr günstig das Vitamin B1, das Vitamin B12 das Vitamin D1, aber auch Bisabolol, ungesättigte Fettsäuren, namentlich die essentiellen Fettsäuren (oft auch Vi tamin F genannt), insbesondere die gamma-Linolensäure, Ölsäure, Eicosapentaensäu re, Docosahexaensäure und deren Derivate, Chloramphenicol, Coffein, Prostaglandine, Thymol, Campher, Extrakte oder andere Produkte pflanzlicher und tierischer Herkunft, z. B. Nachtkerzenöl, Borretschöl oder Johannisbeerkemöl, Fischöle, Lebertran aber auch Ceramide und ceramidähnliche Verbindungen und so weiter.
Acetylsalicylsäure, Atropin, Azulen, Hydrocortison und dessen Derivaten, z. B. Hydrocor tison-17-valerat, Vitamine, z. B. Ascorbinsäure und deren Derivate, Vitamine der B- und D-Reihe, sehr günstig das Vitamin B1, das Vitamin B12 das Vitamin D1, aber auch Bisabolol, ungesättigte Fettsäuren, namentlich die essentiellen Fettsäuren (oft auch Vi tamin F genannt), insbesondere die gamma-Linolensäure, Ölsäure, Eicosapentaensäu re, Docosahexaensäure und deren Derivate, Chloramphenicol, Coffein, Prostaglandine, Thymol, Campher, Extrakte oder andere Produkte pflanzlicher und tierischer Herkunft, z. B. Nachtkerzenöl, Borretschöl oder Johannisbeerkemöl, Fischöle, Lebertran aber auch Ceramide und ceramidähnliche Verbindungen und so weiter.
Vorteilhaft ist es auch, die Wirkstoffe aus der Gruppe der rückfettenden Substanzen zu
wählen, beispielsweise Purcellinöl, Eucerit® und Neocerit®.
Die Liste der genannten Wirkstoffe bzw. Wirkstoffkombinationen, die in den
erfindungsgemäßen Emulsionen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht
limitierend sein.
Die Lipidphase kann vorteilhaft gewählt werden aus folgender Substanzgruppe:
- - Mineralöle, Mineralwachse
- - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizi nusöl;
- - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propy lenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- - Alkylbenzoate;
- - Silikonöle wie Dimethylpolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane sowie Mischformen daraus.
Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen
im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester
aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancar
bonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesät
tigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-
Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten
und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Ketten
länge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden
aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-
Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononyliso
nonanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecyl
palmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsyn
thetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten
und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether,
der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkoho
le, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder
ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlän
ge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können bei
spielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsyntheti
schen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl,
Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im
Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft
sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase
einzusetzen.
Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldode
canol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkylbenzoat,
Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und 2-Ethylhexylisostea
rat, Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen
aus C12-15-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne
der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen
aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird,
außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölpha
senkomponenten zu verwenden.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu
verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sin
ne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan,
Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und lsotridecylisono
nanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexyüsostearat.
Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vor
teilhaft
- - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmo noethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder - monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Pro pandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, wel ches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdi oxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate, z. B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxypropylmethylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der soge nannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981, 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination.
Günstig sind auch solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen, die in der
Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugsweise enthalten diese neben den er
findungsgemäßen Wirkstoffkombinationen zusätzlich mindestens eine UV-A-Filtersub
stanz und/oder mindestens eine UV-B-Filtersubstanz. Solche Formulierungen können,
obgleich nicht notwendig, gegebenenfalls auch ein oder mehrere anorganische Pig
mente als UV-Filtersubstanzen enthalten.
Bevorzugt sind anorganische Pigmente auf Basis von Metalloxiden und/oder anderen in
Wasser schwerlöslichen oder unlöslichen Metallverbindungen, insbesondere der Oxide
des Titans (TiO2), Zinks (ZnO), Eisens (z. B. Fe2O3), Zirkoniums (ZrO2), Siliciums (SiO2),
Mangans (z. B. MnO), Aluminiums (Al2O3), Cers (z. B. Ce2O3), Mischoxiden der
entsprechenden Metalle sowie Abmischungen aus solchen Oxiden.
Auch ein zusätzlicher Gehalt an stabilisierend wirkenden Titandioxid- und/oder Zinkoxid
partikeln kann selbstverständlich vorteilhaft sein, ist aber im Sinne der vorliegenden Er
findung nicht notwendig.
Es ist auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, solche kosmetischen und
dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der
Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen
enthalten. So werden z. B. in Tagescremes gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B-Filtersubstan
zen eingearbeitet.
Auch stellen UV-Schutzsubstanzen, ebenso wie Antioxidantien und, gewünschtenfalls,
Konservierungsstoffe, einen wirksamen Schutz der Zubereitungen selbst gegen Verderb
dar.
Vorteilhaft enthalten erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen, die UV-Strahlung
im UV-A- und/oder UV-B-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen
z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 20 Gew.-%, insbesonde
re 1,0 bis 15,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um
kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor
dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Son
nenschutzmittel fürs Haar oder die Haut dienen.
Vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Dibenzoyl
methanderivate, insbesondere das 4-(tert.-Butyl)-4'-methoxydibenzoylmethan (CAS-Nr.
70356-09-1), welches von Givaudan unter der Marke Parsol® 1789 und von Merck unter
der Handelsbezeichnung Eusolex® 9020 verkauft wird.
Weitere vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen sind die Phenylen-1,4-bis-(2-benzimidazyl)-
3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure und ihre Salze, besonders die entsprechenden Natrium-, Kali
um- oder Triethanolammonium-Salze, insbesondere das Phenylen-1,4-bis-(2-
benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure-bis-natriumsalz sowie das 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-
3-bornylidenmethyl)-Benzol und dessen Salze (besonders die entprechenden 10-
Sulfatoverbindungen, insbesondere das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Trietha
nolammonium-Salz), das auch als Benzol-1,4-di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-sul
fonsäure) bezeichnet wird.
Vorteilhafte UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind ferner soge
nannte Breitbandfilter, d. h. Filtersubstanzen, die sowohl UV-A- als auch UV-B-Strahlung
absorbieren.
Vorteilhafte Breitbandfilter oder UV-B-Filtersubstanzen sind beispielsweise Bis-Resorci
nyltriazinderivate. Insbesondere bevorzugt sind das 2,4-Bis-{[4-(2-Ethyl-hexyloxy)-2-hy
droxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin (INCI: Aniso Triazin), welches unter der
Handelsbezeichnung Tinosorb® S bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist, und
das 4,4',4"-(1,3,5-Triazin-2,4,6-triyltrümino)-tris-benzoesäure-tris(2-ethylhexylester),
synonym: 2,4,6-Tris-[anilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)]-1,3,5-triazin (INCI: Octyl
Triazone), welches von der BASF Aktiengesellschaft unter der Warenbezeichnung
UVINUL® T 150 vertrieben wird.
Besonders bevorzugte UV-Filtersubstanz im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner
ein unsymmetrisch substituiertes s-Triazin, welches auch als Dioctylbutylamidotriazon
(INCI: Dioctylbutamidotriazone) bezeichnet wird und unter der Handelsbezeichnung
UVASORB HEB bei Sigma 3 V erhältlich ist.
Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind ferner das 2,4-Bis-{[4-(3-sulfonato)-
2-hydroxy-propyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin Natriumsalz,
das 2,4-Bis-{[4-(3-(2-Propyloxy)-2-hydroxy-propyloxy)-2-hydroxy-phenyl}-6-(4-methoxy
phenyl)-1,3,5-triazin, das 2,4-Bis-{[4-(2-ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-[4-(2-meth
oxyethyl-carboxyl)-phenylamino]-1,3,5-triazin, das 2,4-Bis-{[4-(3-(2-propyloxy)-2-hy
droxy-propyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-[4-(2-ethyl-carboxyl)-phenylamino]-1,3,5-triazin,
das 2,4-Bis-{[4-(2-ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(1-methyl-pyrrol-2-yl)-1,3,5-tri
azin, das 2,4-Bis-{[4-tris(trimethylsiloxy-silylpropyloxy)-2-hydroxy]-phenyl-6-(4-methoxy
phenyl)-1,3,5-triazin, das 2,4-Bis-{[4-(2"-methylpropenyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-me
thoxyphenyl)-1,3,5-triazin und das 2,4-Bis-{[4-(1',1',1',3',5',5',5'-Heptamethylsiloxy-2"-
methyl-propyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin.
Ein vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist das 2,2'-Me
thylen-bis-(6-(2Hbenzotriazol-2-yl)-4-(1,1,3,3-tetramethylbutyl)-phenol), welches unter
der Handelsbezeichnung Tinosorb® M bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist.
Vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner das 2-(2H-
benzotriazol-2-yl)-4-methyl-6-[2-methyl-3-[1,3,3,3-tetramethyl-1-[(trimethylsilyl)oxy]di
siloxanyl]propyl]-phenol (CAS-Nr.: 155633-54-8) mit der INCI-Bezeichnung Drometrizole
Trisiloxane.
Die UV-B-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Vorteilhafte öllösliche UV-B-
Filtersubstanzen sind z. B.:
- - 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3- Benzylidencampher;
- - 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
- - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin;
- - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethyl hexyl)ester;
- - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Meth oxyzimtsäureisopentylester;
- - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4'-methyibenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon sowie an Polymere gebundene UV-Filter.
Vorteilhafte wasserlösliche UV-B-Filtersubstanzen sind z. B.:
- - Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Tri ethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
- - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und deren Salze.
Eine weiterere erfindungsgemäß vorteilhaft zu verwendende Lichtschutzfiltersubstanz ist
das Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat (Octocrylen), welches von BASF unter der
Bezeichnung Uvinul® N 539 erhältlich ist.
Es kann auch von erheblichem Vorteil sein, polymergebundene oder polymere UV-Filter
substanzen in Zubereitungen gemäß der vorliegenden Erfindung zu verwenden, insbe
sondere solche, wie sie in der WO-A-92/20690 beschrieben werden.
Ferner kann es gegebenenfalls von Vorteil sein, erfindungsgemäß weitere UV-A-
und/oder UV-B-Filter in kosmetische oder dermatologische Zubereitungen einzuarbei
ten, beispielsweise bestimmte Salicylsäurederivate wie 4-Isopropylbenzylsalicylat, 2-
Ethylhexylsalicylat (= Octylsalicylat), Homomenthylsalicylat.
Die Liste der genannten UV-Filter, die im Sinne der vorliegenden Erfindung eingesetzt
werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen außerdem als Grundlage für kos
metische Desodorantien bzw. Antitranspirantien eingesetzt werden, so daß die
vorliegende Erfindung in einer besonderen Ausführungsform Emulsionen als Grundlage
für kosmetische Desodorantien betrifft. Den üblichen kosmetischen Desodorantien
liegen unterschiedliche Wirkprinzipien zugrunde.
In sogenannten Antitranspirantien kann durch Adstringentien - vorwiegend Aluminium
salze wie Aluminiumhydroxychlorid (Aluchlorhydrat) - die Bildung des Schweißes redu
ziert werden. Durch die Verwendung antimikrobieller Stoffe in kosmetischen
Desodorantien kann die Bakterienflora auf der Haut reduziert werden. Dabei sollten im
Idealfalle nur die Geruch verursachenden Mikroorganismen wirksam reduziert werden.
Der Schweißfluß selbst wird dadurch nicht beeinflußt, im Idealfalle wird nur die mikro
bielle Zersetzung des Schweißes zeitweilig gestoppt. Auch die Kombination von
Adstringentien mit antimikrobiell wirksamen Stoffen in ein und derselben Zusammenset
zung ist gebräuchlich.
Alle für Desodorantien bzw. Antitranspirantien gängigen Wirkstoffe können vorteilhaft
genutzt werden, beispielsweise Geruchsüberdecker wie die gängigen Parfümbestand
teile, Geruchsabsorber, beispielsweise Schichtsilikate, von diesen insbesondere Mont
morillonit, Kaolinit, Ilit, Beidellit, Nontronit, Saponit, Hectorit, Bentonit, Smectit, ferner bei
spielsweise Zinksalze der Ricinolsäure. Keimhemmende Mittel sind ebenfalls geeignet,
in die erfindungsgemäßen Emulsionen eingearbeitet zu werden. Vorteilhafte Substan
zen sind zum Beispiel 2,4,4'-Trichlor-2'-hdroxydiphenylether (Irgasan), 1,6-Di-(4-chlor
phenylbiguanido)-hexan (Chlorhexidin), 3,4,4'-Trichlorcarbonilid, quaternäre Ammonium
verbindungen, Nelkenöl, Minzöl, Thymianöl, Triethylcitrat, Farnesol (3,7,11-Trimethyl-
2,6,10-dodecatrien-1-ol) und dergleichen mehr. Auch Natriumhydrogencarbonat ist
vorteilhaft zu verwenden.
Die Liste der genannten Wirkstoffe bzw. Wirkstoffkombinationen, die in den
erfindungsgemäßen Emulsionen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht
limitierend sein.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen Desodorantien können in Form von aus norma
len Behältern auftragbaren wasserhaltigen, kosmetischen Stifte vorliegen.
Die Menge der Antitranspiranswirkstoffe oder Desodorantien (eine oder mehrere Verbin
dungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,01 bis 30 Gew.-%, besonders
bevorzugt 0,1 bis 20 Gew.-%, insbesondere 1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamt
gewicht der Zubereitung.
Die erfindungsgemäßen Stifte sind ferner hervorragende Vehikel für dermatologische
Wirkstoffe. Insbesondere eignen sie sich als Träger für gegen Akne wirksame
Substanzen. Akne ist eine Hauterkrankung mit verschiedenen Formen und Ursachen,
gekennzeichnet durch nicht entzündliche und entzündliche Knötchen, ausgehend von
verstopften Haarfollikeln (Komedonen), die zur Pustel-, Abszeß- und Narbenbildung
führen kann. Am häufigsten ist die Acne vulgaris, die vorwiegend in der Pubertät auftritt.
Ursächliche Bedingungen für die Acne vulgaris sind die Verhornung und Verstopfung
der Haarfollikel-Mündung, die vom Blutspiegel der männlichen Sexualhormone
abhängige Talgproduktion und die Produktion freier Fettsäuren und
gewebeschädigender Enzyme durch Bakterien (Propionibacterium acnes).
Daher ist es vorteilhaft, den erfindungsgemäßen Zubereitungen gegen Akne wirksame
Substanzen zuzugeben, die beispielsweise gegen Propionibacterium acnes wirksam
sind (etwa solche, die in DE-OS 42 29 707, DE-OS 43 05 069, DE-OS 43 07 976, DE-
OS 43 37 711, DE-OS 43 29 379 beschrieben werden) aber auch andere gegen Akne
wirksame Substanzen, beispielsweise all-trans-Retinsäure, 13-cis-Retinsäure und ver
wandte Stoffe) oder antientzündliche Wirkstoffe, beispielsweise Batylalkohol (α-Octa
decylglycerylether), Selachylalkohol (α-9-Octadecenylglycerylether), Chimylalkohol (α-
Hexadecylglycerylether) und/oder Bisabolol sowie Antibiotika und/oder Keratolytika.
Keratolytika sind Stoffe, die verhornte Haut (wie z. B. Warzen, Hühneraugen, Schwielen
und dergleichen mehr) erweichen, damit sich diese leichter entfernen läßt oder damit sie
abfällt bzw. sich auflöst.
Alle gängigen gegen Akne wirksamen Substanzen können vorteilhaft genutzt werden,
insbesondere Benzoylperoxid, Bituminosulfonate (Ammonium-, Natrium- und Calcium-
Salze von Schieferöl-Sulfonsäuren), Salicylsäure (2-Hydroxybenzoesäure), Miconazol
(1-[2-(2,4-Dichlorbenzyioxy)-2-(2,4-dichlorphenyl)-ethyl]-imidazol) und Derivate,
Adapalen (6-[3-(1-Adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoesäure), Azelainsäure
(Nonandisäure), Mesulfen (2,7-Dimethylthianthren, C14H12S2) sowie Aluminiumoxid,
Zinkoxid und/oder feinverteilter Schwefel.
Die Menge der Antiaknemittel (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen
beträgt vorzugsweise 0,01 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1 bis 20 Gew.-%,
insbesondere 1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Die Herstellung der erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen Zu
bereitungen erfolgt in der dem Fachmann üblichen Weise, zumeist dergestallt, daß eine
Ölphase mit einem Gehalt an erfindungsgemäß verwendeten grenzflächenaktiven Glu
cosederivaten bei gleichmäßigem Rühren und gegebenenfalls unter Erwärmen suspen
diert und gewünschtenfalls homogenisiert, gegebenenfalls mit weiteren Lipidkomponen
ten und gegebenenfalls mit einem oder mehreren weiteren Emulgatoren vereinigt, her
nach die Ölphase mit der wäßrigen Phase, in welche gegebenenfalls ein Verdickungs
mittel eingearbeitet worden ist, und welche vorzugsweise etwa die gleiche Temperatur
besitzt wie die Ölphase, vermischt, gewünschtenfalls homogenisiert und auf Raumtem
peratur abkühlen läßt. Nach Abkühlen auf Raumtemperatur kann, insbesondere, wenn
noch flüchtige Bestandteile eingearbeitet werden sollen, nochmaliges Homogenisieren
erfolgen.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie
einzuschränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht
anders angegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtge
wicht der Zubereitungen bezogen.
Gew.-% | |
PEG-100 Stearat | 1,20 |
Sorbitanmonostearat | 2,40 |
Cetylstearylalkohol | 2,40 |
Paraffinum liquidum | 12,00 |
Xanthangummi | 0,20 |
Glycerin | 3,00 |
Milchsäure (90%ige Lösung) | 2,00 |
Natriumlactat (50%ige Lösung) | 14,00 |
AL=L<Parfüm, Konservierungsmittel, | |
Farbstoffe, Antioxidantien usw. | q. s. |
Wasser | ad 100,00 |
pH-Wert eingestellt auf | 5,00 |
Gew.-% | |
PEG-40 Stearat | 1,20 |
Sorbitanmonostearat | 2,70 |
Cetylstearylalkohol | 2,30 |
Octyldodecanol | 3,00 |
Caprylic/Capric Triglyceride | 3,00 |
Dicaprylylether | 3,00 |
Xanthangummi | 0,10 |
Hydroxypropyl Starch Phosphat | 0,20 |
Glycerin | 5,00 |
Milchsäure (90%ige Lösung) | 0,50 |
Natriumlactat (50%ige Lösung) | 15,00 |
AL=L<Parfüm, Konservierungsmittel, NaOH | |
Farbstoffe, Antioxidantien usw. | q. s. |
Wasser | ad 100,00 |
pH-Wert eingestellt auf | 5,00 |
Gew.-% | |
PEG-100 Stearat | 1,20 |
Glyceryl Stearat | 2,40 |
Cetylstearylalkohol | 2,40 |
Paraffinum liquidum | 14,00 |
Dicaprylylether | 3,00 |
Xanthangummi | 0,20 |
Glycerin | 3,00 |
Citronensäure | 0,20 |
Natriumcitrat | 0,40 |
AL=L<Parfüm, Konservierungsmittel, | |
Farbstoffe, Antioxidantien usw. | q. s. |
Wasser | ad 100,00 |
pH-Wert eingestellt auf | 5,00 |
Gew.-% | |
PEG-100 Stearat | 1,20 |
Glyceryl Stearat | 2,40 |
Cetylstearylalkohol | 2,40 |
Octyldodecanol | 3,00 |
Caprylic/Capric Triglyceride | 2,00 |
Squalan | 5,00 |
Jojoba Öl | 1,00 |
Cyclomethicon | 3,00 |
Dimethicon | 0,50 |
Paraffinum liquidum | 2,00 |
Hydrierte Kokosfettsäureglyceride | 2,00 |
Xanthangummi | 0,10 |
Glycerin | 10,00 |
Natriumchlorid | 5,00 |
Tocopherolacetat | 1,00 |
Serin | 0,50% |
AL=L<Parfüm, Konservierungsmittel, | |
Farbstoffe, Antioxidantien usw. | q. s. |
Wasser | ad 100,00 |
pH-Wert eingestellt auf | 6,00 |
Gew.-% | |
Steareth-21 | 1,20 |
Steareth-2 | 2,40 |
Cetylstearylalkohol | 2,40 |
Paraffinum liquidum | 15,00 |
Xanthangummi | 0,15 |
Glycerin | 5,50 |
Milchsäure (90%ige Lösung) | 1,50 |
Natriumlactat (50% %ige Lösung) | 12,00 |
AL=L<Parfüm, Konservierungsmittel, | |
Farbstoffe, Antioxidantien usw. | q. s. |
Wasser | ad 100,00 |
pH-Wert eingestellt auf | 5,00 |
Gew.-% | |
PEG-30 Stearat | 1,20 |
Glyceryl Stearat | 2,40 |
Cetylalkohol | 2,40 |
Octyldodecanol | 3,00 |
Caprylic/Capric Triglyceride | 3,00 |
Dicaprylylether | 3,00 |
Xanthangummi | 0,15 |
Glycerin | 3,00 |
Natriumchlorid | 4,50 |
AL=L<Parfüm, Konservierungsmittel, | |
Farbstoffe, Antioxidantien usw. | q. s. |
Wasser | ad 100,00 |
pH-Wert eingestellt auf | 6,10 |
Gew.-% | |
PEG-40 Stearat | 1,20 |
Glyceryl Stearat | 2,40 |
Myristylalkohol | 2,40 |
Octyldodecanol | 3,00 |
Caprylic/Capric Triglyceride | 3,00 |
Dicaprylylether | 3,00 |
Xanthangummi | 0,20 |
Glycerin | 6,50 |
Arginin Hydrochlorid | 1,20 |
AL=L<Parfüm, Konservierungsmittel, | |
Farbstoffe, Antioxidantien usw. | q. s. |
Wasser | ad 100,00 |
pH-Wert eingestellt auf | 5,00 |
Gew.-% | |
Polysorbate-60 | 1,20 |
Glycerylmonostearat | 2,40 |
Cetylalkohol | 1,00 |
Behenylalkohol | 1,50 |
Octyldodecanol | 3,00 |
Caprylic/Capric Triglyceride | 3,00 |
Dicaprylylether | 3,00 |
hydogenated Polyisobuten | 6,00 |
Xanthangummi | 0,25 |
Glycerin | 9,00 |
2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure | 8,00 |
AL=L<Parfüm, Konservierungsmittel, NaOH | |
Farbstoffe, Antioxidantien usw. | q. s. |
Wasser | ad 100,00 |
pH-Wert eingestellt auf | 7,00 |
Gew.-% | |
PEG-100 Stearat | 0,90 |
PEG-40 Stearat | 0,20 |
PEG-30 Stearat | 0,15 |
Glyceryl Stearat | 2,30 |
Cetylalkohol | 1,70 |
Stearylalkohol | 0,60 |
Octyldodecanol | 1,00 |
Caprylic/Capric Triglyceride | 2,00 |
Dicaprylylether | 2,00 |
Paraffinum liquidum | 9,00 |
Xanthangummi | 0,10 |
Glycerin | 5,00 |
Milchsäure (90%ige Lösung) | 0,12 |
Natriumlactat (50%ige Lösung) | 8,00 |
Harnstoff | 4,00 |
Octylmethoxycinnamat | 4,00 |
Benzophenone-3 | 3,00 |
Octylsalicylat | 3,00 |
AL=L<Parfüm, Konservierungsmittel | |
Farbstoffe, Antioxidantien usw. | q. s. |
Wasser | ad 100,00 |
pH-Wert eingestellt auf | 5,00 |
Gew.-% | |
PEG-100 Stearat | 1,20 |
Glyceryl Stearat | 2,40 |
Cetylstearylalkohol | 2,40 |
Xanthangummi | 0,10 |
Glycerin | 4,00 |
Milchsäure (90%ige Lösung) | 0,50 |
Natriumlactat (50%ige Lösung) | 15,00 |
AL=L<Parfüm, Konservierungsmittel, | |
Farbstoffe, Antioxidantien usw. | q. s. |
Wasser | ad 100,00 |
pH-Wert eingestellt auf | 5,00 |
Gew.-% | |
PEG-100 Stearat | 1,20 |
Glyceryl Stearat | 2,40 |
Cetylstearylalkohol | 2,40 |
Xanthangummi | 0,21 |
Glycerin | 3,00 |
Ethanol | 10,00 |
Aluminiumchlorohydrat (50%ige Lösung) | 15,00 |
AL=L<Parfüm, Konservierungsmittel, | |
Farbstoffe, Antioxidantien usw. | q. s. |
Wasser | ad 100,00 |
pH-Wert eingestellt auf | 4,40 |
Claims (8)
1. Kosmetische und dermatologische Emulsionen mit mindestens einer wässrigen
Phase,
die
- a) mindestens einen hydrophilen Emulgator A, gewählt aus der Gruppe der ethoxylierten Emulgatoren mit einem Ethoxylierungsgrad von 20 bis 100,
- b) mindestens einen hydrophoben Emulgator B, gewählt aus der Gruppe, die gebildet wird aus ethoxylierten Emulgatoren mit einem Ethoxylierungsgrad von 1 bis 5 und Stearinsäurederivaten, sowie
- c) mindestens einen Fettalkohol, gewählt aus der Gruppe der verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten, aliphatischen Fettalkohole mit einer Kettenlänge von C14 bis C22, enthalten,
2. Verwendung von kosmetischen und dermatologischen Emulsionen, insbesondere
O/W-Emulsionen mit mindestens einer wässrigen Phase,
die
- a) mindestens einen hydrophilen Emulgator A, gewählt aus der Gruppe der ethoxylierten Emulgatoren mit einem Ethoxylierungsgrad von 20 bis 100,
- b) mindestens einen hydrophoben Emulgator B, gewählt aus der Gruppe, die gebildet wird aus ethoxylierten Emulgatoren mit einem Ethoxylierungsgrad von 1 bis 5 und Stearinsäurederivaten, sowie
- c) mindestens einen Fettalkohol, gewählt aus der Gruppe der verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten, aliphatischen Fettalkohole mit einer Kettenlänge von C14 bis C22, enthalten,
3. Verwendung der Kombination aus
zum Erzielen oder Erhöhen der Stabilität von Emulsionen gegenüber der Gegenwart von Elektrolyten, insbesondere zum Erzielen oder Erhöhen der Stabilität von O/W-Emulsionen gegenüber der Gegenwart von Elektrolyten.
- a) mindestens einen hydrophilen Emulgator A, gewählt aus der Gruppe der ethoxylierten Emulgatoren mit einem Ethoxylierungsgrad von 20 bis 100,
- b) mindestens einen hydrophoben Emulgator B, gewählt aus der Gruppe, die gebildet wird aus ethoxylierten Emulgatoren mit einem Ethoxylierungsgrad von 1 bis 5 und Stearinsäurederivaten, sowie
- c) mindestens einen Fettalkohol, gewählt aus der Gruppe der verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten, aliphatischen Fettalkohole mit einer Kettenlänge von C14 bis C22, enthalten,
zum Erzielen oder Erhöhen der Stabilität von Emulsionen gegenüber der Gegenwart von Elektrolyten, insbesondere zum Erzielen oder Erhöhen der Stabilität von O/W-Emulsionen gegenüber der Gegenwart von Elektrolyten.
4. Verwendung nach Anspruch 3 zum Erzielen oder Erhöhen der Stabilität von
Emulsionen gegenüber der Gegenwart von Elektrolyten, insbesondere zum Erzielen
oder Erhöhen der Stabilität von O/W-Emulsionen gegenüber der Gegenwart von
Elektrolyten, wobei die Emulsionen in mindestens einer der wässrigen Phasen
einen oder mehrere Elektrolyte gelöst enthält und die Gesamtmenge an dem oder
den Elektrolyten größer als 5,0 Gew.-% gewählt wird, bezogen auf das
Gesamtgewicht der Zubereitungen.
5. Zubereitung nach Anspruch 1 oder Verwendung nach einem der Ansprüche 2 bis 4,
dadurch gekennzeichnet, daß die Gesamtmenge an einem oder mehreren
hydrophilen Emulgatoren A in den fertigen kosmetischen oder dermatologischen
Zubereitungen aus dem Bereich von 0,1 bis 5,0 Gew.-%, bevorzugt von 0,5 bis
2,5 Gew.-% gewählt wird, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
6. Zubereitung nach Anspruch 1 oder Verwendung nach einem der Ansprüche 2 bis 4,
dadurch gekennzeichnet, daß die Gesamtmenge an einem oder mehreren
hydrophoben Emulgatoren B in den fertigen kosmetischen oder dermatologischen
Zubereitungen aus dem Bereich von 0,1 bis 10,0 Gew.-%, bevorzugt von 1,0 bis
5,0 Gew.-% gewählt wird, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
7. Zubereitung nach Anspruch 1 oder Verwendung nach einem der Ansprüche 2 bis 4,
dadurch gekennzeichnet, daß die Gesamtmenge an einem oder mehreren
Fettalkoholen in den fertigen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen
gewählt wird aus dem Bereich von 0,1 von 10,0 Gew.-%, bevorzugt von 1,0 bis
5,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
8. Zubereitung nach Anspruch 1 oder Verwendung nach einem der Ansprüche 2 bis 4,
dadurch gekennzeichnet, daß die Gewichtsverhältnisse von hydrophilem Emulgator
A zu hydrophobem Emulgator B zu Fettalkohol aus dem Bereich wie 1 : 2 : 2
gewählt werden.
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---|---|---|---|
DE10016875A DE10016875A1 (de) | 2000-04-05 | 2000-04-05 | Kosmetische und dermatologische Zubereitungen, enthaltend erhöhte Elektrolytkonzentrationen |
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---|---|---|---|
DE10016875A DE10016875A1 (de) | 2000-04-05 | 2000-04-05 | Kosmetische und dermatologische Zubereitungen, enthaltend erhöhte Elektrolytkonzentrationen |
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DE10016875A Withdrawn DE10016875A1 (de) | 2000-04-05 | 2000-04-05 | Kosmetische und dermatologische Zubereitungen, enthaltend erhöhte Elektrolytkonzentrationen |
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DE (1) | DE10016875A1 (de) |
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