DE10238450A1

DE10238450A1 - Zubereitung zur Behandlung von Fehlpigmentierungen der Haut

Info

Publication number: DE10238450A1
Application number: DE2002138450
Authority: DE
Inventors: Thomas Raschke; Anette Bürger
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 2002-08-22
Filing date: 2002-08-22
Publication date: 2004-03-04

Abstract

Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung, enthaltend Lipidpartikel, in denen ein oder mehrere Wirkstoffe zur Hautaufhellung gleichmäßig verteilt enthalten sind.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft eine kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung zur Behandlung von Überpigmentierungen.

Für die Pigmentierung der Haut verantwortlich sind die Melanozyten, welche in der untersten Schicht der Epidermis, dem Stratum basale, neben den Basalzellen als – je nach Hauttyp entweder vereinzelt oder aber mehr oder weniger gehäuft auftretende pigmentbildende Zellen vorzufinden sind. Melanozyten enthalten als charakteristische Zellorganellen Melanosomen, in denen das Melanin gebildet wird. Unter anderem bei Anregung durch UV-Strahlung wird verstärkt Melanin gebildet. Dieses wird über die lebenden Schichten der Epidermis (Keratinozyten) letztlich in die Hornschicht (Corneozyten) transportiert und ruft eine mehr oder weniger ausgeprägte bräunliche bis braun-schwarze Hautfarbe hervor. Melanin wird als Endstufe eines oxidativen Prozesses gebildet, in welchem Tyrosin unter Mitwirkung der Enzyms Tyrosinase über mehrere Zwischenstufen zu den braun bis braun-schwarzen Eumelaninen (DHICA- und DHI-Mclanin) bzw. unter Beteiligung von schwefelhaltigen Verbindungen zum rötlichen Phäomelanin umgewandelt. DHICA- und DHI-Melanin entstehen über die gemeinsamen Zwischenstufen Dopachinon und Dopachrom. Letzteres wird, teilweise unter Beteiligung weiterer Enzyme, entweder in Indol-5,6-Chinon-Carbonsäure oder in Indol-5,6-Chinon umgesetzt, woraus die beiden genannten Eumelanine entstehen. Die Entstehung von Phäomelanin läuft unter anderem über die Zwischenprodukte Dopachinon und Cysteinyldopa.

Ähnlich wie bei der Pigmentierung der Haut sind für die Haarfarbe (Pigmentierung der Haare) auch Melanin-produzierende Melanozyten verantwortlich. Die Menge und Zusammensetzung des Melanins in den Haaren bestimmt die natürliche Haarfarbe, die genetisch festgelegt ist.

Probleme mit Hyperpigmentierung (auch Überpigmentierung genannt) der Haut haben vielfältige Ursachen bzw. sind Begleiterscheinungen vieler biologischer Vorgänge, z.B. UV-Strahlung (z.B. Sommersprossen, Ephelides), genetische Disposition, Fehlpigmentierung der Haut bei der Wundheilung bzw. -vernarbung oder der Hautalterung (z.B. Lentigines seniles).

Es sind Wirkstoffe und Zubereitungen bekannt, welche der Hautpigmentierung entgegenwirken. Im praktischen Gebrauch sind im wesentlichen Präparate auf der Grundlage von Hydrochinon, welche aber einesteils erst nach mehrwöchiger Anwendung ihre Wirkung zeigen, deren übertrieben lange Anwendung andererseits aus toxikologischen Gründen bedenklich ist.

Auch die Inhibierung der Tyrosinase mit Substanzen wie Kojisäure, Ascorbinsäure und Azelainsäure sowie deren Derivaten ist geläufig. Ferner werden Dicarbonsäuren zur Behandlung von Überpigmentierungen eingesetzt.

Herkömmliche Kosmetika bzw. Dermatika, die Wirkstoffe zur Hautaufhellung enthalten, weisen eine Reihe von Nachteilen auf. Die meisten dieser Verbindungen, insbesondere gesättigte und ungesättigte Dicarbonsäuren, Ursolsäure sowie die Liponsäure und ihre Derivate, sind in herkömmlichen Produkten meist schwer löslich und können nur in geringen Mengen in die Zubereitungen einformuliert werden. Werden diese Wirkstoffe in höheren Konzentrationen in Emulsionen eingearbeitet, wird deren Stabilität verringert und es kommt zu Phasentrennungen. Andere hautaufhellende Aktivstoffe, insbesondere Kojisäure, Arbutin sowie Ascorbylphosphat, zeichnen sich durch eine geringe Stabilität in wässrigem Milieu aus, wodurch ihre Wirksamkeit sowie Einsetzbarkeit in Emulsionen bzw. Ethanol- oder tensidhaltigen wässrigen Zubereitungen eingeschränkt ist. Deshalb können nach dem Stande der Technik nur geringe Mengen an hautaufhellenden Wirkstoffen eingearbeitet werden, wodurch die Wirksamkeit derartiger Zubereitungen unzureichend ist.

Ein weiterer Mangel an herkömmlichen kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen besteht in ihrer Wirkstoftkinetik. Bei den meisten Cremes, Salben Lotionen stehen zum Zeitpunkt des Auftragens auf die Haut (zu) große Mengen an Wirkstoffen zur Verfügung, was sich leicht zu Hautreizungen und anderen Abwehrreaktionen gegenüber einer Wirkstoffüberdosierung führt. Nach relativ kurzer Einwirkungszeit jedoch ist ein Großteil der Wirkstoffe durch Aufnahme der Haut, oxidative, enzymatische, bakterielle oder UV-Licht induzierte Zersetzung verbraucht, so dass kaum noch wirksame Mengen hautaufhellender Wirkstoffe auf das Melanin einwirken können und der therapeutische, Prozess zum Stehen kommt.

Es hat nicht an Versuchen gefehlt, den Mängeln des Standes der Technik abzuhelfen. Es wurde unter anderem der Versuch unternommen, die hautaufhellenden Wirkstoffe in Cyclodextrinen zu verkapseln, was aufgrund ihrer Struktur und Polarität nur unzureichend gelang. In einem weiteren Verfahren des Standes der Technik werden die Wirkstoffe im Wirbelschichtverfahren mit zunächst in überkritischen Kohlendioxid gelöstem Wachs ummantelt. Dieses Verfahren ist jedoch äußerst aufwendig und teuer. Nicht zuletzt sind die meisten Zubereitungen des Standes der Technik dadurch in ihrer Wirkung beschränkt, weil die Lipidpartikel bzw. -tröpfchen, in denen die Wirkstoffe enthalten sind, so klein und mit einer entsprechend großen Oberfläche versehen sind, dass ein Großteil der durchaus wasserempfindlichen Wirkstoffe, in kurzer Zeit zerstört wird.

So war es die Aufgabe der vorliegenden Erfindung, die Mängel des Standes der Technik zu beseitigen oder zumindest zu lindern. Es sollten Kosmetika bzw. Dermatika entwickelt werden, die aufgrund ihres hohen Anteils an hautaufhellenden Wirkstoffen hoch wirksam bei der Behandlung von Hyperpigmentierungen sind. Diese Zubereitungen sollten wesentlich einfacher und kostengünstiger in der Herstellung sein, als die Zubereitungen, welche nach dem Stande der Technik hergestellt werden.

Überraschend gelöst wird die Aufgabe durch eine kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung enthaltend Lipidpartikel, in denen ein oder mehrere Wirkstoffe zur Hautaufhellung suspendiert oder gelöst vorliegen. Mit der erfindungsgemäßen Zubereitung lassen sich wirksame Konzentrationen an hautaufhellenden Wirkstoffen über einen langen Zeitraum kontrolliert freisetzen.

Zwar sind in Lipidpartikeln verkapselte Wirkstoffe an sich dem Fachmanne bekannt. So beschreiben die DE 100 59 668 , DE 199 45 203 , EP 0934743 , WO 94/20072 sowie die WO 00/67728 wirkstoffbeladene Lipidpartikel. Doch konnten diese Schriften nicht den Weg zur vorliegenden Erfindung weisen.

Es ist erfindungsgemäß von Vorteil, wenn die Lipidpartikel in Form einer wässrigen Suspension vorliegen, wobei die Lipidpartikel in einer Menge von 1 bis 25 Gewichts-%, bevorzugt in einer Menge von 2 bis 15 Gewichts% und besonders bevorzugt in einer Menge von 3 bis 10 Gewichts-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, enthalten sind.

Erfindungsgemäß vorteilhaft weisen die Lipidpartikel eine Partikelgröße von 0,2 bis 50 μm, bevorzugt eine Partikelgröße von 0,4 bis 30 μm und besonders bevorzugt eine Partikelgröße von 0,5 bis 25 μm auf.

Erfindungsgemäß vorteilhaft werden die Lipidpartikel aus einem oder mehreren Wachsen oder Wachs/Ölgemischen gebildet.

Lipidpartikel im Sinne der vorliegenden Erfindung weisen vorteilhaft einen Schmelzpunkt von 20 bis 90 °C, bevorzugt einen Schmelzpunkt von 30 bis 70 °C und besonders bevorzugt einen Schmelzpunkt von 35 bis 60 °C auf.

Erfindungsgemäß werden ein oder mehrere hautaufhellende Wirkstoffe gewählt aus der Gruppe der aliphatischen gesättigten und ungesättigten Dicarbonsäuren mit 6-22 Kohlenstoffatomen, Ursolsäure als Beinsubstanz oder als Komponente eines Pflanzenextraktes (Uvae ursi) sowie die Liponsäure und ihre Derivate, Hydrochinonderivate, Kojisäure, Extrakt des Grünen Tees, Arbutin, Glycyrrhetinsäure sowie Glycyrrhizinsäure als Einzelsubstanz sowie in Form eines Süßholzwurzelextraktes und Ascorbylpalmitat eingesetzt.

Erfindungsgemäß bevorzugte aliphatische Carbonsäuren stellen die 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure (Dioic acid, CAS-Nummer 20701-68-2; vorläufige INCI-Bezeichnung Octadecendioic acid) sowie die Heptan-l,7-dicarbonsäure (auch Nonandisäure oder Azelainsäure genannt, CAS-Nummer 123-9-9).

8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure ist ein Stoffwechselprodukt von Hefezellen des Candida Stammes. Sie ist durch folgende Struktur gekennzeichnet:

Als Ausgangssubstanz dient eine Fettsäure rein pflanzlichen Ursprungs. Diese wird in die Hydroxy- Fettsäure umgesetzt, die dann zum Fettsäurealdehyd und letztendlich zur Dicarboxysäure oxidiert wird. Die Hefezellen stammen aus selektierten Mutanten-Stämme. Das Handelsprodukt hat eine Reinheit von 95%. 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure liegt dabei als Gemisch des cis- und traps-Isomeren vor, wobei das cis-Isomere mengenmäßig überwiegt. Ölsäure kann in dem Produkt ungefähr in einer Konzentration von 3% mitenthalten sein.

Die Heptan-l,7-dicarbonsäure kann unter anderem durch die Ozonolyse und anschließende Hydrolyse von Ölsäure gewonnen werden. Dementsprechend sind in den Handelsprodukten Verunreinigungen der entsprechenden Vorstufen und Zwischenprodukte zu finden. Ein älteres Verfahren besteht in der kettenöffnenden Oxidation der Ricinolsäure.

Erfindungsgemäß bevorzugte hautaufhellende Wirkstoffe werden gewählt aus der Gruppe der aliphatischen gesättigten und ungesättigten Dicarbonsäuren, Arbutin, Ursolsäure, Ascorbylpalmitat sowie der Liponsäure und ihren Derivaten.

Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist dabei der Einsatz von 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure, Heptan-l,7-dicarbonsäure, Ursolsäure und Liponsäurederivaten.

Die erfindungsgemäße kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung enthält vorteilhaft einen oder mehrere der hautaufhellenden Wirkstoffe in einer Gesamtkonzentration von 0,001 bis 25 Gewichts-%, bevorzugt 0,01 bis 10 Gewichts-% und besonders bevorzugt in einer Konzentration von 0,1 bis 5 Gewichts-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Lipidpartikel.

Bei der Suspendierung der Lipidpartikel in die wässrige Phase kann unter Umständen der Einsatz von einem oder mehreren oberflächenaktiven Verbindungen erfindungsgemäß vorteilhaft oder gar notwendig sein.

Die erfindungsgemäße kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung enthält in einem solchen Falle ein oder mehrere oberflächenaktive Verbindungen in einer Konzentration von 0,001 bis 20 Gewichts-%, bevorzugt von 0,01 bis 10 Gewichts-% und ganz besonders bevorzugt von 0,1 bis 5 Gewichts-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Derartige erfindungsgemäße oberflächenaktiven Verbindungen können erfindungsgemäß vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe PEG-40 Stearat, Zuckerester (Polyglyceryl-3-methylglucose-distearat, Methylglucosesesquistearat), Phosphatester (Triceteareth-4 Phosphat), Polyoxyethylenfettalkoholether (Steareth-21, Ceteareth-20), Glycerylstearatcitrat, Dimethicone Copolyol (z.B. Abil Care 85 von der Firma Goldschmidt), Eucerit (Wollwachsalkohole).

Die erfindungsgemäße Zubereitung, in welche die erfindungsgemäßen Lipidpartikel suspendiert werden, ist erfindungsgemäß vorteilhaft eine tensidhaltige oder tensidfreie wässrige Lösung oder Öl-in-Wasser-Emulsion (O/W-Emulsion). Auch Silikonöl-in-Waser-Emulsionen W/O/W- oder O/W/O-Emulsionen können erfindungsgemäß vorteilhaft eingesetzt werden. Solche Formulierungen können vorzugsweise auch eine Mikroemulsion (z. B. eine PIT-Emulsion), eine Feststoff-Emulsionen (d. h. eine Emulsion, welche durch Feststoffe stabilisiert ist, z. B. eine Pickering-Emulsion) darstellen.

Erfindungsgemäß vorteilhaft liegt die erfindungsgemäße Zubereitung in Form einer Salbe, Creme, Lotion oder eines Emulsionsschaumes vor.

Die erfindungsgemäße Zubereitung kann als wässrige Lösung oder wässrige Phase einer Emulsion neben Wasser erfindungsgemäß auch andere Inhaltsstoffe enthalten, beispielsweise Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -mo nobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol und Glycerin.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können vorteilhaft anfeuchtende bzw. feuchthaltende Mittel (sogenannte Moisturizer) enthalten. Vorteilhafte feuchthaltende Mittel im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise Glycerin, Milchsäure und/oder Lactate, insbesondere Natriumlactat, Butylenglykol, Propylenglykol, Dipropylenglycol, Panthenol, Biosaccaride Gum-1, Glycine Soja, Ethylhexyloxyglycerin, Pyrrolidoncarbonsäure und Harnstoff. Ferner ist es insbesondere von Vorteil, polymere Moisturizer aus der Gruppe der wasserlöslichen und/oder in Wasser quellbaren und/oder mit Hilfe von Wasser gelierbaren Polysaccharide zu verwenden. Insbesondere vorteilhaft sind beispielsweise Hyaluronsäure, Chitosan und/oder ein fucosereiches Polysaccharid, welches in den Chemical Abstracts unter der Registraturnummer 178463-23-5 abgelegt und z. B. unter der Bezeichnung Fucogel^®1000 von der Gesellschaft SOLABIA S.A. erhältlich ist.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen können ferner vorteilhaft, wenngleich nicht zwingend, Füllstoffe enthalten, welche z. B. die sensorischen und kosmetischen Eigenschaften der Formulierungen weiter verbessern und beispielsweise ein samtiges oder seidiges Hautgefühl hervorrufen oder verstärken. Vorteilhafte Füllstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Stärke und Stärkederivate (wie z. B. Tapiocastärke, Distärkephosphat, Aluminium- bzw. Natrium-Stärke Octenylsuccinat und dergleichen), Pigmente, die weder hauptsächlich UV-Filter- noch färbende Wirkung haben (wie z. B. Bornitrid etc.) und/oder Aerosile^® (CAS-Nr. 7631-86-9).

Die Ölphase bzw. Lipidpartikel der erfindungsgemäßen Formulierung werden vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der polaren Öle, beispielsweise aus der Gruppe der Lecithine und der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 bis 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, wie z. B. Cocoglycerid, Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Rizinusöl, Weizenkeimöl, Traubenkernöl, Distelöl, Nachtkerzenöl, Macadamianußöl und dergleichen mehr.

Erfindungsgemäß vorteilhaft sind natürliche Wachse tierischen und pflanzlichen Ursprungs, wie beispielsweise Bienenwachs und andere Insektenwachse sowie Beerenwachs, Sheabutter, Lanolin (Wollwachsalkohol, Handelsname Eucerit der Firma Beiersdorf), Candellilawachs, Carnaubawachs.

Weitere erfindungsgenmäß vorteilhafte Wachse können synthetischer Natur sein wie zum Beispiel Myristylmyristat, Fettalkohole (C16-C24), Paraffinwachs, Cetylpalmitat, Tripalmitin, Ceresin, hydrogenierte Cocosglyceride, C15-C40 Alkyl Stearylstearat (z.B. Handelsnamen Kesterwachs K40P, K48P, K70P, K80P der Firma Kosten Keunen), Polyvinylstearylether.

Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Wachse zur Herstellung der erfindungsgemäßen Lipidpatikel sind Lanolin (Wollwachsalkohol, Handelsname Eucerit), Myristylmyristat, Beerenwachs (Rhus Verniciflura) Cetylpalmitat, Candellilawachs, Tripalmitin, hydrogenierte Cocosglyceride, C15-C40 Alkyl Stearylstearate (z.B. Handelsnamen Kesterwachs K48P, K70P, K80P der Firma Kosten Keunen).

Weitere vorteilhafte polare Ölkomponenten können im Sinne der vorliegenden Erfindung ferner gewählt werden aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen (beispielsweise essentielle Fettsäuren, sogenanntes Vitamin F) und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen sowie aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Octylpalmitat, Octylcocoat, Octylisostearat, Octyldodeceylmyristat, Octyldodekanol, Cetearylisononanoat, Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Stearylheptanoat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat, Tridecylstearat, Tridecyltrimellitat, sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, wie z. B. Jojobaöl.

Ferner kann eine Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Dialkylether und Dialkylcarbonate, vorteilhaft sind z. B. Dicaprylylether (Cetiol OE) und/oder Dicaprylylcarbonat, beispielsweise das unter der Handelsbezeichnung Cetiol CC bei der Fa. Cognis erhältliche.

Es ist ferner bevorzugt, das oder die Ölkomponenten aus der Gruppe Isoeikosan, Neopentylglykoldiheptanoat, Propylenglykoldicaprylat/dicaprat, Caprylic/Capric/Diglycerylsuccinat, Butylenglykol Dicaprylat/Dicaprat, Cocoglyceride (z. B. Myritol^® 331 von Henkel), C₁₂_₁₃-Alkyllactat, Di-C₁₂_₁₃-Alkyltartrat, Trüsostearin, Dipentaerythrityl Hexacaprylat/Hexacaprat, Propylenglykolmonoisostearat, Tricaprylin, Dimethylisosorbid. Es ist insbesondere vorteilhaft, wenn die Ölphase der erfindungsgemäßen Formulierungen einen Gehalt an C₁₂_₁₅-Alkylbenzoat aufweist oder vollständig aus diesem besteht.

Vorteilhafte Ölkomponenten sind ferner z. B. Butyloctylsalicylat (beispielsweise das unter der Handelsbezeichnung Hallbrite BHB bei der Fa. CP Hall erhältliche), Hexadecylbenzoat und Butyloctylbenzoat und Gemische davon (Hallstar AB) und/oder Diethylhexylnaphthalat (Corapan^®TQ von Haarmann & Reimer).

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Das Verhältnis der bei Raumtemperatur flüssigen Öle zum Anteil der bei Raumtemperatur festen oder halbfesten Wachse in den erfindungsgemäßen Lipidpartikeln beträgt von 0:100 bis 1:4.

Ferner kann eine Ölphase ebenfalls vorteilhaft auch unpolare Öle enthalten, beispielsweise solche, welche gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, insbesondere Mineralöl, Vaseline (Petrolatum), Paraffinöl, Squalan und Squalen, Polyolefine, hydrogenierte Polyisobutene und Isohexadecan. Unter den Polyolefinen sind Polydecene die bevorzugten Substanzen.

Vorteilhaft kann eine Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasenkomponenten zu verwenden.

Silikonöle sind hochmolekulare synthetische polymere Verbindungen, in denen Silicium-Atome über Sauerstoff-Atome ketten- und/oder netzartig verknüpft und die restlichen Valenzen des Siliciums durch Kohlenwasserstoff-Reste (meist Methyl-, seltener Ethyl-, Propyl-, Phenyl-Gruppen u. a.) abgesättigt sind. Systematisch werden die Silikonöle als Polyorganosiloxane bezeichnet. Die methylsubstituierten Polyorganosiloxane, werden auch als Polydimethylsiloxan bzw. Dimethicon (INCI) bezeichnet. Dimethicone gibt es in verschiedenen Kettenlängen bzw. mit verschiedenen Molekulargewichten.

Besonders vorteilhafte Polyorganosiloxane im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise Dimethylpolysiloxane [Poly(dimethylsiloxan)], welche beispielsweise unter den Handelsbezeichnungen Abil 10 bis 10 000 bei Th. Goldschmidt erhältlich sind. Ferner vorteilhaft sind Phenylmethylpolysiloxane (INCI: Phenyl Dimethicone, Phenyl Trimethicone), cyclische Silikone (Octamethylcyclotetrasiloxan bzw. Decamethylcyclopentasiloxan), welche nach INCI auch als Cyclomethicone bezeichnet werden, aminomodifizierte Silikone (INCI: Amodimethicone) und Silikonwachse, z. B. Polysiloxan-Polyalkylen-Copolymere (INCI: Stearyl Dimethicone und Cetyl Dimethicone) und Dialkoxydimethylpolysiloxane (Stearoxy Dimethicone und Behenoxy Stearyl Dimethicone), welche als verschiedene Abil-Wax-Typen bei Th. Goldschmidt erhältlich sind. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Cetyldimethicon, Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).

Besonders vorteilhafte Zubereitungen werden ferner erhalten, wenn als Zusatz- oder Wirkstoffe Antioxidantien eingesetzt werden. Erfindungsgemäß enthalten die Zubereitungen vorteilhaft eines oder mehrere Antioxidantien. Als günstige, aber dennoch fakultativ zu verwendende Antioxidantien können alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.

Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl – und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und .Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg – Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin E – acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin A – palmitat) sowie Konyferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO₄) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.

Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung können wasserlösliche Antioxidantien eingesetzt werden, wie beispielsweise Vitamine, z. B. Ascorbinsäure und deren Derivate.

Bevorzugte Antioxidantien sind ferner Vitamin E und dessen Derivate sowie Vitamin A und dessen Derivate.

Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 20 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Sofern Vitamin A bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Es ist insbesondere vorteilhaft, wenn die kosmetischen Zubereitungen gemäß der vorliegenden Erfindung kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe enthalten, wobei bevorzugte Wirkstoffe Antioxidantien sind, welche die Haut vor oxidativer Beanspruchung schützen können.

Weitere vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung sind natürliche Wirkstoffe und/oder deren Derivate, wie z. B. alpha-Liponsäure, Phytoen, D-Biotin, Coenzym Q10, alpha-Glucosylrutin, Carnitin, Carnosin, natürliche und/oder synthetische Isoflavonoide, Kreatin, Taurin und/oder β-Alanin.

Erfindungsgemäße Rezepturen, welche z. B. bekannte Antifaltenwirkstoffe wie Flavonglycoside (insbesondere α-Glycosylrutin), Coenzym Q10, Vitamin E und/oder Derivate und dergleichen enthalten, eignen sich insbesondere vorteilhaft zur Prophylaxe und Behandlung kosmetischer oder dermatologischer Hautveränderungen, wie sie z. B. bei der Hautalterung auftreten (wie beispielsweise Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von Trockenheitsfältchen, Juckreiz, verminderte Rückfettung (z. B. nach dem Waschen), sichtbare Gefäßerweiterungen (Teleangiektasien, Cuperosis), Schlaffheit und Ausbildung von Falten und Fältchen, lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen (z. B. Altersflecken), vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z. B. Rissigkeit) und dergleichen). Weiterhin vorteilhaft eignen sie sich gegen das Erscheinungsbild der trockenen bzw. rauhen Haut.

In die erfindungsgemäßen Zubereitungen können aber auch andere pharmazeutisch oder dermatologisch wirkende Substanzen wie beispielsweise die Haut beruhigende und pflegende Substanzen eingearbeitet sein. Hierzu zählen beispielsweise Panthenol, Allantoin, Tannin, Antihistaminika, Antiphlogistika, Glucocorticoide (z.B. Hydrocortison) sowie Pflanzenwirkstoffe wie Azulen und Bisabolol, Glycyrrhizin, Hamamelin und Pflanzenextrakte wie Kamille, aloe vera, Hamazelis, Süßholzwurzel. Auch die Vitamin D₃- analoga Tacalcitol, Calcipotriol, Tacalcitol, Colecalciferol sowie Calcitrol (Vitamin D₃) und/oder Fumarsäureester können erfolgreich in die Zubereitungen eingearbeitet werden.

Die erfindungsgemäße Zubereitung kann vorteilhaft als Sonnenschutzmittel eingesetzt werden. Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, kosmetische und dermatologische Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an weiteren UV-Schutzsubstanzen enthalten.

Dementsprechend enthält die Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung vorteilhaft mindestens eine UV-A-, UV-B- und/oder Breitbandfiltersubstanz und/oder mind. ein UV-Licht reflektierendes und/oder absorbierendes anorganisches Pigment. Die Formulierung kann, obgleich nicht notwendig, gegebenenfalls auch ein oder mehrere organische und/oder anorganische Pigmente als UV-Filtersubstanzen enthalten, welche in der Wasser- und/oder der Ölphase vorliegen können Erfindungsgemäß sind alle Ausführungsformen, bei denen sich die UV-Schutzsubstanzen ausschließlich in einer der beiden Phasen oder in beiden Phasen der erfindungsgemäßen Zubereitung befinden.

Besonders vorteilhafte bei Raumtemperatur flüssige UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Homomenthylsalicylat (INCI: Homosalate), 2-Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat (INCI: Octocrylene), 2-Ethylhexyl-2-hydroxybenzoat (2-Ethylhexylsalicylat, Octylsalicylat, -INCI: Ethylhexyl Salicylate) und Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester (2-Ethylhexyl-4-methoxycinnamat, INCI: Ethylhexyl Methoxycinnamate) und 4-Methoxyzimtsäureisopentylester (Isopentyl-4-methoxycinnamat, INCI: Isoamyl p-Methoxycinnamate) und polymere UV-Filter wie das (3-(4-(2,2-bis-Ethoxycarbonylvinyl)-phenoxy) propenyl)- methylsiloxan/Dimethylsiloxan Copolymer, welches beispielsweise bei Hoffmann-La Roche unter der Handelsbezeichnung Parsol SLX erhältlich ist.

Bevorzugte anorganische Pigmente sind Metalloxide und/oder andere in Wasser schwerlösliche oder unlösliche Metallverbindungen, insbesondere Oxide des Titans (TiO₂), Zinks (ZnO), Eisens (z. B. Fe₂O₃), Zirkoniums (ZrO₂), Siliciums (SiO₂), Mangans (z. B. MnO), Aluminiums (Al₂O₃), Cers (z. B. Ce₂O₃), Mischoxide der entsprechenden Metalle sowie Abmischungen aus solchen Oxiden sowie das Sulfat des Bariums (BaSO₄).

Die Pigmente können vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung auch in Form kommerziell erhältlicher öliger oder wässriger Vordispersionen zur Anwendung kommen. Diesen Vordispersionen können vorteilhaft Dispergierhilfsmittel und/oder Solubilisationsvermittler zugesetzt sein.

Die Pigmente können erfindungsgemäß vorteilhaft oberflächlich behandelt („gecoatet") sein, wobei beispielsweise ein hydrophiler, amphiphiler oder hydrophober Charakter gebildet werden bzw. erhalten bleiben soll. Diese Oberflächenbehandlung kann darin bestehen, daß die Pigmente nach an sich bekannten Verfahren mit einer dünnen hydrophilen und/oder hydrophoben anorganischen und/oder organischen Schicht versehen werden. Die verschiedenen Oberflächenbeschichtungen können im Sinne der vorliegenden Erfindung auch Wasser enthalten.

Anorganische Oberflächenbeschichtungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können bestehen aus Aluminiumoxid (Al₂O₃), Aluminiumhydroxid Al(OH)₃, bzw. Aluminiumoxidhydrat (auch: Alumina, CAS-Nr.: 1333-84-2), Natriumhexametaphosphat (NaPO₃)₆, Natriummetaphosphat (NaPO₃)_n, Siliciumdioxid (SiO₂) (auch: Silica, CAS-Nr.: 7631-86-9), Bariumsulfat (BaSO₄) oder Eisenoxid (Fe₂O₃). Diese anorganischen Oberflächenbeschichtungen können allein, in Kombination und/oder in Kombination mit organischen Beschichtungsmaterialien vorkommen.

Organische Oberflächenbeschichtungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können bestehen aus pflanzlichem oder tierischem Aluminiumstearat, pflanzlicher oder tierischer Stearinsäure, Laurinsäure, Dimethylpolysiloxan (auch: Dimethicone), Methylpolysiloxan (Methicone), Simethicone (einem Gemisch aus Dimethylpolysiloxan mit einer durchschnittlichen Kettenlänge von 200 bis 350 Dimethylsiloxan-Einheiten und Silicagel) oder Alginsäure. Diese organischen Oberflächenbeschichtungen können allein, in Kombination und/oder in Kombination mit anorganischen Beschichtungsmaterialien vorkommen.

Erfindungsgemäß geeignete Zinkoxidpartikel und Vordispersionen von Zinkoxidpartikeln sind unter folgenden Handelsbezeichnungen bei den aufgeführten Firmen erhältlich:

Geeignete Titandioxidpartikel und Vordispersionen von Titandioxidpartikeln sind unter folgenden Handelsbezeichnungen bei den aufgeführten Firmen erhältlich:

Vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Dibenzoylmethanderivate, insbesondere das 4-(tert.-Butyl)-4'-methoxydibenzoylmethan (CAS-Nr. 70356-09-1), welches von Givaudan unter der Marke Parsol^® 1789 und von Merck unter der Handelsbezeichnung Eusolex^® 9020 verkauft wird.

Vorteilhafte weitere UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind sulfonierte, wasserlösliche UV-Filter, wie z. B.:

– Phenylen-l,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure und ihre Salze, besonders die entsprechenden Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salze, insbesondere das Phenylen-l,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure-bis-natriumsalz mit der INCI-Bezeichnung Disodium Phenyl Dibenzimidazole Tetrasulfonate (CAS-Nr.: 180898-37-7), welches beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Neo Heliopan AP bei Haarmann & Reimer erhältlich ist;
– Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Triethanolammonium-Salz sowie die Sulfonsäure selbst mit der INCI Bezeichnung Phenylbenzimidazole Sulfonsäure (CAS.-Nr. 27503-81-7), welches beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Eusolex 232 bei Merck oder unter Neo Heliopan Hydro bei Haarmann & Reimer erhältlich ist;
– 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol (auch: 3,3'-(1,4-Phenylendimethylene)-bis-(7,7-dimethyl-2-oxo-bicyclo-[2.2.1]hept-1-ylmethan Sulfonsäure) und dessen Salze (besonders die entsprechenden 10-Sulfato-verbindungen, insbesondere das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), das auch als Benzol-l,4-di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-sulfonsäure) bezeichnet wird. Benzol-l,4-di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-sulfonsäure) hat die INCI-Bezeichnung Terephtalidene Dicampher Sulfonsäure (CAS.-Nr.: 90457-82-2) und ist beispielsweise unter dem Handelsnamen Mexoryl SX von der Fa. Chimex erhältlich;
– Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und deren Salze.
– Hydroxybenzophenon-Derivate, wie z.B. 2-(4-Diethylamino-2-hydroxybenzoyl)benzoic acid hexylester, welches beispielsweise von der Firma BASF unter dem Handelsnamen Uvinul^® A Plus erhältlich ist.
– Benzoxazol-Derivate, wie z.B. das 2,4-bis-[5-1(dimethylpropyl)benzossazol-2-yl-(4-phenyl)-imino]-6-(2-ethylhexyl)-imino-1,3,5-triazine (CAS-Nr.: 288254-16-0), welches beispielsweise unter dem Handelsnamen UVASorb^® K2A von der Firma 3V Sigma erhältlich ist.

Vorteilhafte UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind ferner sogenannte Breitbandfilter, d.h. Filtersubstanzen, die sowohl UV-A- als auch UV-B-Strahlung absorbieren.

Vorteilhafte Breitbandfilter oder UV-B-Filtersubstanzen sind beispielsweise Triazinderivate, wie z. B.

– 2,4-Bis-{[4-(2-Ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin (INCI: Aniso Triazin), welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb^®S bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist;
– Diethylhexylbutylamidotriazon (INCI: Diethylhexylbutamidotriazone), welches unter der Handelsbezeichnung UVASORB HEB bei Sigma 3V erhältlich ist;
– 4,4',4''-(1,3,5-Triazin-2,4,6-triyltrümino)-tris-benzoesäure-tris(2-ethylhexylester), auch: 2,4,6-Tris-[anilino-(p-Garbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)]-1,3,5-triazin (INCI: Ethylhexyl Tria zone), welches von der BASF Aktiengesellschaft unter der Warenbezeichnung UVINUL^® T 150 vertrieben wird.

Ein vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist auch das 2,2'-Methylen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(1,1,3,3-tetramethylbutyl)-phenol), welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb^® M bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist.

Vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner das 2-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-methyl-6-[2-methyl-3-[1,3,3,3-tetramethyl-1-[(trimethylsilyl)oxy]disiloxanyl]propyl]-phenol (CAS-Nr.: 155633-54-8) mit der INCI-Bezeichnung Drometrizole Trisiloxane, welches unter der Handelsbezeichnung Mexoryl^® XL bei der Fa. Chimex erhältlich ist.

Die weiteren UV-Filtersubstanzen können öllöslich oder wasserlöslich sein.

Vorteilhafte öllösliche UV-B- und/oder Breitband-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind z. B.:

– 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3-Benzylidencampher;
– 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
– Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon
– sowie an Polymere gebundene UV-Filter.
– 3-(4-(2,2-bis Ethoxycarbonylvinyl)-phenoxy)propenyl)-methoxysiloxan/Dimethylsiloxan – Copolymer welches beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Parsol^® SLX bei Hoftmann La Roche erhältlich ist.

Besonders vorteilhafte Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, die sich durch einen hohen bzw. sehr hohen UV-A- und/oder UV-B-Schutz auszeichnen, enthalten neben der oder den erfindungsgemäßen Filtersubstanzen) bevorzugt ferner weitere UV-A- und/oder Breitbandfilter, insbesondere Dibenzoylmethanderivate [beispielsweise das 4-(tert.-Buty1)-4'-methoxydibenzoylmethan], Phenylen-l,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure und/oder ihre Salze, das 2-(4-Diethylamino-2- hydroxybenzoyl)-benzoic acid hexylester und/oder das 2,4-Bis-{[4-(2-Ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin und/oder das 2-(4-Diethylamino-2-hydroxybenzoyl)-benzoic acid hexylester, jeweils einzeln oder in beliebigen Kombinationen miteinander.

Die Liste der genannten UV-Filter, die im Sinne der vorliegenden Erfindung eingesetzt werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.

Die erfindungsgemäß vorteilhaften UV-Lichtschutzfilter werden bevorzugt in einer Konzentration von 0,1 bis 30 Gewichts-%, insbesondere in einer Konzentration von 0,5 bis 15 Gewichts-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, eingesetzt.

Besonders bevorzugte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung enthalten als dass UV-Filter ein oder mehrere Triazin-Derivate, Dibenzoylmethanderivate, bei Raumtemperatur flüssigen UV-Filter und/oder der anorganisch Pigmente, insbesondere Titandioxid.

Ferner kann es gegebenenfalls von Vorteil sein, Filmbildner in die erfindungsgemäße Zubereitung einzuarbeiten, beispielsweise um die Wasserfestigkeit der Zubereitungen zu verbessern oder die UV-Schutzleistung zu erhöhen (UV-A- und/oder UV-B-Boosting). Geeignet sind sowohl wasserlösliche bzw. dispergierbare als auch fettlösliche Filmbildner, jeweils einzeln oder in Kombination miteinander.

Vorteilhafte wasserlöslich bzw. dispergierbare Filmbildner sind z. B. Polyurethane (z. B. die Avalure^® -Typen von Goodrich), Dimethicone Copolyol Polyacrylate (Silsoft Surface© von der Witco Organo Silicones Group), PVPNA (VA = Vinylacetat) Copolymer (Luviscol VA 64 Powder der BASF) etc.

Vorteilhafte fettlösliche Filmbildner sind z. B., die Filmbildner aus der Gruppe der Polymere auf Basis von Polyvinylpyrrolidon (PVP)

Besonders bevorzugt sind Copolymere des Polyvinylpyrrolidons, beispielsweise das PVP Hexadecen Copolymer und das PVP Eicosen Copolymer, welche unter den Handelsbezeichnungen Antaron V216 und Antaron V220 bei der GAF Chemicals Cooperation erhältlich sind, sowie das Tricontayl PVP und dergleichen mehr.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können auch alle nach der Kosmetikverordnung zugelassenen wasserlöslichen und/oder öllöslichen UV-A-, UV-B- und/oder Breitbandfiltersubstanzen enthalten.

Die Zusammensetzungen enthalten gemäß der Erfindung außer den vorgenannten Substanzen gegebenenfalls die in der Kosmetik üblichen Zusatzstoffe, beispielsweise Parfüm, Farbstoffe, antimikrobielle Stoffe, rückfettende Agentien, Komplexierungs- und Sequestrierungsagentien, Perlglanzagentien, weitere Pflanzenextrakte, Vitamine, Wirkstoffe, Konservierungsmittel, Bakterizide, Repellentien, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Emulgatoren, Polymere, Schaumstabilisatoren und Elektrolyte.

Die erfindungsgemäße Zubereitung kann erfindungsgemäß vorteilhaft ein oder mehrere Konservierungsstoffe enthalten. Vorteilhafte Konservierungsstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise Formaldehydabspalter (wie z. B. DMDM Hydantoin, welches beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Glydant^TM von der Fa. Lonza erhältlich ist), lodopropylbutylcarbamate (z. B. die unter den Handelsbezeichnungen Glycacil-L, Glycacil-S von der Fa. Lonza erhältlichen und/oder Dekaben LMB von Jan Dekker), Parabene (d. h. p-Hydroxybenzoesäurealkylester, wie Methyl-, Ethyl-, Propyl- und/oder Butylparaben), Phenoxyethanol, Ethanol, Benzoesäure und dergleichen mehr. Üblicherweise umfasst das Konservierungssystem erfindungsgemäß ferner vorteilhaft auch Konservierungshelfer, wie beispielsweise Octoxyglycerin, Glycine Soja etc. Die nachfolgende Tabelle gibt einen Überblick über einige erfindungsgemäß vorteilhafte Konservierungsstoffe:

Ferner vorteilhaft sind in der Kosmetik gebräuchliche Konservierungsmittel oder Konservierungshilfsstoffe, wie Dibromdicyanobutan (2-Brom-2-brommethylglutarodinitril), Phenoxyethanol, 3-1od-2-propinylbutylcarbamat, 2-Brom-2-nitro-Propan-1,3-diol, Imidazolidinylharnstoff, 5-Chlor-2-methyl-4-isothiazolin-3-on, 2-Chloracetamid, Benzalkoniumchlorid, Benzylalkohol.

Es ist dabei erfindungsgemäß besonders bevorzugt, wenn als Konservierungsstoffe lodopropylbutylcarbamate, Parabene (Methyl-, Ethyl-, Propyl- und/oder Butylparaben) und/oder Phenoxyethanol eingesetzt werden.

Erfindungsgemäß vorteilhaft sind ein oder mehrere Konservierungsstoffe in einer Konzentration von 2 Gewichts-% oder kleiner 2 Gewichts-%, bevorzugt 1,5 Gewichts-% oder kleiner 1,5 Gewichts-% und besonders bevorzugt 1 Gewichts-% oder kleiner 1 Gewichts%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung enthalten.

Die erfindungsgemäße Zubereitung enthält vorteilhafter Weise einen oder mehrere Konditionieren. Erfindungsgemäß bevorzugte Konditionieren sind beispielsweise alle Verbindungen, welche im International Cosmetic Ingredient Dictionan and Handbook (Volume 4, Herausgeber: R. C. Pepe, J.A. Wenninger, G. N. McEwen, The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association, 9. Auflage, 2002) unter Section 4 unter den Stichworten Hair Conditioning Agents, Humectants, Skin-Conditioning Agents, Skin-Conditioning Agents-Emollient, Skin-Conditioning Agents-Humactant, Skin-Conditioning Agents-Miscellaneous, Skin-Conditioning Agents-Occlusive und Skin Protectans aufgeführt sind sowie alle in der EP 0934956 (S. 11-13) unter water soluble conditioning agent und oil soluble conditioning agent aufgeführten Verbindungen. Ein Teil dieser Verbindungen wird unter den Bestandteilen der wässrigen Phase und der Ölphase namentlich aufgeführt. Weitere erfindungsgemäß vorteilhafte Konditionierer stellen beispielsweise die nach der internationalen Nomenklatur für kosmetische Inhaltsstoffe (INCI) als Polyquaternium benannten Verbindungen dar (insbesondere Polyquaternium-1 bis Polyquaternium-56).

Erfindungsgemäß vorteilhaft kann die erfindungsgemäße Zubereitung Glittersoffe und/oder andere Effektstoffe enthalten.

Es ist vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, wenn die erfindungsgemäße Zubereitung ein oder mehrere Hydrokolloide in einer Konzentration von 0,01 bis 10 Gewichts-%, bevorzugt in einer Konzentration von 0,1 bis 7 Gewichts-% und ganz besonders bevorzugt in einer Konzentration von 0,3 bis 5 Gewichts-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung enthält.

Als erfindungsgemäß vorteilhafte Hydrokolloide werden Agar-Agar, Carrageen, Tragant, Gummi arabicum, Alginate, Pektine, Polyosen, Guar-Mehl, Johannisbrotbaumkernmehl, Stärke, Dextrine, Gelatine, Casein, Celluloseether, Hydroxyethyl- und -propylcellulosederivate, Polysaccharide, Polyacryl- und Polymethacryl-Verbindungen, Ammoniumacryloyldimethyltaurate/Vinylpyrrolidoncopolymere und Ammoniumpolyacryldimethyltauramide, Vinylpolymere, Polycarbonsäuren, Polyether, Pofyimine, Polyamide, Polykieselsäuren, Tonmineralien, Zeolithe, Kieselsäuren eingesetzt.

Erfindungsgemäß bevorzugte Hydrokolloide sind beispielsweise Methylcellulosen, als welche die Methylether der Cellulose bezeichnet werden. Sie zeichnen sich durch die folgende Strukturtormel aus

in der R ein Wasserstoff oder eine Methylgruppe darstellen kann.

Insbesondere vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die im allgemeinen ebenfalls als Methylcellulosen bezeichneten Cellulosemischether, die neben einem dominierenden Gehalt an Methyl- zusätzlich 2-Hydroxyethyl-, 2-Hydroxypropyl- oder 2-Hydroxybutyl-Gruppen enthalten. Besonders bevorzugt sind (Hydroxypropyl)methylcellulosen, beispielsweise die unter der Handelsbezeichnung Methocel E4M bei der Dow Chemical Comp. erhältlichen.

Erfindungsgemäß ferner vorteilhaft ist Natriumcarboxymethylcellulose, das Natrium-Salz des Glykolsäureethers der Cellulose, für welches R in Strukturformel I ein Wasserstoff und/oder CH2-COONa darstellen kann. Besonders bevorzugt ist die unter der Handelsbezeichnung Natrosol Plus 330 CS bei Aqualon erhältliche, auch als Cellulose Gum bezeichnete Natriumcarboxymethylcellulose.

Bevorzugt im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner Xanthan (CAS-Nr. 11138-66-2), auch Xanthan Gummi genannt, welches ein anionisches Heteropolysaccharid ist, das in der Regel durch Fermentation aus Maiszucker gebildet und als Kaliumsatz isoliert wird. Es wird von Xanthomonas campestris und einigen anderen Spezies unter aeroben Bedingungen mit einem Molekulargewicht von 2x106 bis 24x106 produziert. Xanthan wird aus einer Kette mit (3-1,4-gebundener Glucose (Cellulose) mit Seitenketten gebildet. Die Struktur der Untergruppen besteht aus Glucose, Mannose, Glucuronsäure, Acetat und Pyruvat. Xanthan ist die Bezeichnung für das erste mikrobielle anionische Heteropolysaccharid. Es wird von Xanthomonas campestris und einigen anderen Spezies unter aeroben Bedingungen mit einem Molekulargewicht von 2-15 106 produziert. Xanthan wird aus einer Kette mit β-1,4-gebundener Glucose (Cellulose) mit Seitenketten gebildet. Die Struktur der Untergruppen besteht aus Glucose, Mannose, Glucuronsäure, Acetat und Pyruvat. Die Anzahl der Pyruvat-Einheiten bestimmt die Viskosität des Xanthans. Xanthan wird in zweitägigen Batch-Kulturen mit einer Ausbeute von 70-90%, bezogen auf eingesetztes Kohlenhydrat, produziert. Dabei werden Ausbeuten von 25-30 g/l erreicht. Die Aufarbeitung erfolgt nach Abtöten der Kultur durch Fällung mit z. B. 2-Propanol. Xanthan wird anschließend getrocknet und gemahlen.

Vorteilhafter Gelbildner im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner Carrageen, ein gelbildender und ähnlich wie Agar aufgebauter Extrakt aus nordatlant., zu den Florideen zählenden Rotalgen (Chondrus crispus u. Gigartina stellata).

Häufig wird die Bezeichnung Carrageen für das getrocknete Algenprodukt und Carrageenan für den Extrakt aus diesem verwendet. Das aus dem Heißwasserextrakt der Algen ausgefällte Carrageen ist ein farbloses bis sandfarbenes Pulver mit einem Molekulargewichtsbereich von 100 000-800 000 und einem Sulfat-Gehalt von ca. 25%. Carrageen, das in warmem Wasser sehr leicht löslich ist; beim Abkühlen bildet sich ein thixotropes Gel, selbst wenn der Wassergehalt 95-98 % beträgt. Die Festigkeit des Gels wird durch die Doppelhelix-Struktur des Carrageens bewirkt . Beim Carrageenan unterscheidet man drei Hauptbestandteile: Die gelbildende κ-Fraktion besteht aus D-Galactose-4-sulfat und 3,6-Anhydro-α-D-galactose, die abwechselnd in 1,3- und 1,4-Stellung glykosidisch verbunden sind (Agar enthält demgegenüber 3,6-Anhydro-α-Lgalactose). Die nicht gelierende λ-Fraktion ist aus 1,3-glykosidisch verknüpften D-Galactose-2-sulfat und 1,4-verbundenen D-Galactose-2,6-disulfat-Resten zusammengesetzt u. in kaltem Wasser leicht löslich. Das aus D-Galactose-4-sulfat in 1,3-Bindung und 3,6-Anhydro-α-D-galactose-2-sulfat in 1,4-Bindung aufgebaute ι-Carrageenan ist sowohl wasserlöslich als auch gelbildend. Weitere Carrageen-Typen werden ebenfalls mit griechischen Buchstaben bezeichnet: α, β, γ, μ, ν, ζ, π, ω, χ. Auch die Art vorhandener Kationen (K+, NH4+, Na+, Mg2+, Ca2+) beeinflußt die Löslichkeit der Carrageene.

Polyacrylate sind ebenfalls vorteilhaft im sinne der vorliegenden Erfindung zu verwendende Gelatoren. Ertindungsgemäß vorteilhafte Polyacrylate sind Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere, insbesondere solche, die aus der Gruppe der sogenannten Carbomere oder Carbopole (Carbopol^® ist eigentlich eine eingetragene Marke der NOVEON Inc.) gewählt werden. Insbesondere zeichnen sich das oder die erfindungsgemäß vorteilhaften Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere durch die folgende Struktur aus:

Darin stellen R' einen langkettigen Alkylrest und x und y Zahlen dar, welche den jeweiligen stöchiometrischen Anteil der jeweiligen Comonomere symbolisieren.

Erfindungsgemäß besonders bevorzugt sind Acrylat-Copolymere und/oder Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere, welche unter den Handelbezeichnungen Carbopol^® 1382, Carbopol^® 981 und Carbopol^® 5984, Aqua SF-1 von der NOVEON Inc. bzw. als Aculyn^® 33 von International Specialty Products Corp. erhältlich sind. Weiterhin bevorzugt sind die Carbomere Carbopol EDT 2001, ETD 2020 und ETD 2050.

Ferner vorteilhaft sind Copolymere aus C10-30-Alkylacrylaten und einem oder mehreren Monomeren der Acrylsäure, der Methacrylsäure oder deren Ester, die kreuzvernetzt sind mit einem Allylether der Saccharose oder einem Allylether des Pentaerythrit.

Vorteilhaft sind Verbindungen, die die INCI-Bezeichnung „Acrylates/C 10-30 Alkyl Acrylate Grosspolymer" tragen. Insbesondere vorteilhaft sind die unter den Handelsbezeichnungen Pemulen TR1 und Pemulen TR2 bei der NOVEON Inc. erhältlichen.

Vorteilhaft sind ferner Verbindungen, die die INCI-Bezeichnung „acrylates/C12-24 pareth-25 acrylate copolymer" (unter der Handelsbezeichnungen Synthalen^® W2000 bei der 3V Inc. erhältlich), die die INCI-Bezeichnung „acrylates/steareth-20 methacrylate copolymer" (unter der Handelsbezeichnungen Aculyn^® 22 bei der International Specialty Products Corp. erhältlich), die die INCI-Bezeichnung „acrylates/steareth-20 itaconate copolymer" (unter der Handelsbezeichnungen Structure 2001^® bei der National Starch erhältlich), die die INCI-Bezeichnung „acrylates/aminoacrylates/C10-30 alkyl PEG-20 itaconate copolymer" (unter der Handelsbezeichnungen Structure Plus^® bei der National Starch erhältlich) und ähnliche Polymere.

Erfindungsgemäß bevorzugt ist es insbesondere, neutralisierte oder teilneutralisierte Polyacrylate (z.B. Carbopole der Firma Noveon) einzusetzen.

Erfindungsgemäß ist auch das Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitung. Dieses ist dadurch gekennzeichnet, dass der Wirkstoff zunächst in der erwärmten, flüssigen Lipidphase gelöst und anschließend in eine 60 – 90 °C warme, mit einer oder mehreren oberflächenaktiven Verbindungen versetzten wässrige Phase dispergiert wird. Die Dispergierung kann mit Hilfe von bekannten Verfahren (Ultraturrax, Becomix, Blattrührer, Ultraschall) durchgeführt werden. Auch kann sich der Dispergierung eine Hochdruckhomogenisierung anschließen.

Erfindungsgemäß ist auch die Verwendung der erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitung zur Behandlung von Überpigmentierung der Haut.

Insbesondere vorteilhaft ist die Verwendung der erfindungsgemäßen Zubereitung zur Behandlung von Sommersprossen, Altersflecken und Muttermalen.

Erfindungsgemäß ist ferner die Verwendung einer Wachsmatrix zur Erhöhung der Wirksamkeit und Stabilität von Wirkstoffen zur Hautaufhellung sowie zur Verbesserung ihrer Wirkstoffkinetik (gleichmäßige Freisetzung der Wirkstoffe über einen längeren Zeitraum) in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen.

Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzuschränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht anders angegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen bezogen.

Beispiel 1: Herstellung einer Suspension von α-Liponsäure-haltigen Mikropartikeln

9 g Beerenwachs (Rhus Verniciflura Peel Wax) 1 g α-Liponsäure 3g PEG-40 Stearat 0,5g Konservierungsmitel (Phenoxyethanol und Parabene) 86,5g Wasser, deminaralisiert

Das Beerenwachs wird bei ca. 65 °C geschmolzen, mit α-Liponsäure versetzt und bei dieser Temperatur gerührt, bis der gesamte Wirkstoff gelöst ist. Unter kontinuierlichem Rühren mit einem Blattrührer wird die Lipidphase in die auf 65°C erhitzten Wasserphase, welche das gelöste PEG-40 Stearat und das Konservierungsmittel enthält, gegeben und somit eine Voremulsion hergestellt. Diese Voremulsion wird mittels Ultraturrax (ca. 2 Minuten bei 10000 UpM) oder Ultraschall intensiv dispergiert und auf Raumtemperatur abgekühlt wobei man eine milchige Suspension erhält.

Beispiel 2: Herstellung einer Suspension von Dioic Acid -haltigen Mikropartikeln

9 g C18-22 Alkyl Stearyl Stearat 1 g Dioic Acid 3g PEG-40 Stearat 0,5g Konservierungsmittel (Phenoxyethanol und Parabene) 86,5g Wasser, demineralisiert

Das C18-22 Alkyl Stearyl Stearat wird auf ca. 65 °C erhitzt und mit α-Liponsäure versetzt. Unter Rühren bei dieser Temperatur wird der gesamte Wirkstoff vollständig gelöst. Unter kontinuierlichem Rühren mit einem Blattrührer wird die Lipidphase in die auf 65°C erhitzten Wasserphase, welche das gelöste PEG-40 Stearat und das Konservierungsmittel enthält, gegeben und somit eine Voremulsion hergestellt. Diese Voremulsion wird mittels Ultraturrax (ca. 2 Minuten bei 10000 UpM) oder Ultraschall intensiv dispergiert und auf Raumtemperatur abgekühlt wobei man eine milchige Suspension erhält. Beispiele 1–10: O/W-Emulsionen

Beispiel 11: W/O-Creme

Beispiel 12: Hydrodispersion/Gelcreme

Beispielrezepturen Foundations

Claims

Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung enthaltend Lipidpartikel, in denen ein oder mehrere Wirkstoffe zur Hautaufhellung suspendiert oder gelöst vorliegen.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Lipidpartikel in Form einer wässrigen Suspension vorliegen, wobei die Lipidpartikel in einer Menge von 1 bis 25 Gewichts-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, vorliegen.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Lipidpartikel eine Partikelgröße von 0,2 bis 50 μm aufweisen.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass die Lipidpartikel aus einem oder mehreren Wachsen oder Wachs/Ölgemischen gebildet werden und einen Schmelzpunkt von 20 bis 90 °C aufweisen.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass ein oder mehrere Wirkstoffe gewählt werden aus der Gruppe der aliphatischen, gesättigten und ungesättigten Dicarbonsäuren, Kojisäure, Arbutin, Ursolsäure, Ascorbylpalmitat, der Liponsäure und ihren Derivaten, Grüner Tee Extrakt, Arbutin, Glycyrrhetinsäure sowie Glycyrrhizinsäure als Einzelsubstanz sowie in Form eines Süßholzwurzelextraktes.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass ein oder mehrere Wirkstoffe in einer Gesamtkonzentration von 0,001 bis 25 Gewichts-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Lipidpartikel, in den Lipidpartikeln enthalten ist.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass sie ein oder mehrere oberflächenaktive Verbindungen in einer Konzentration von 0,01 bis Gewichts-10%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung enthält.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass ein oder mehrere oberflächenaktive Verbindungen gewählt werden aus der Gruppe PEG-40 Stearat, Zuckerester (z.B. Polyglyceryl-3-methylglucose-distearat, Methylglucosesesquistearat), Phosphatester (z.B. Triceteareth-4 Phosphat), Polyoxyethylenfettalkoholether (z.B. Steareth-21, Ceteareth-20), Eucerit (Wollwachsalkohol), Dimethicone Copolyol, Glycerylstearatcitrat.
Verfahren zur Herstellung einer kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass der Wirkstoff zunächst in der erwärmten, flüssigen Lipidphase gelöst bzw. suspendiert und anschließend mit einer 50 – 90 °C warmen, mit einer oder mehreren oberflächenaktiven Verbindungen versetzten, wässrigen Phase dispergiert wird.
Verwendung einer kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitung nach einem der vorhergehenden Ansprüche zur Behandlung von Überpigmentierung der Haut.
Verwendung einer Wachsmatrix nach einem der vorhergehenden Ansprüche zur Erhöhung der Wirksamkeit und Stabilität von Wirkstoffen zur Hautaufhellung in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen.