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Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische und dermatologische Emulsionen,
besonders Emulsionen mit Antitranspirantwirkstoffen. Insbesondere wird ein Weg aufgezeigt,
die Stabilität derartiger elektrolythaltiger Emulsionen mit niedrigen pH-Werten, bevorzugt
von O/W-Emulsionen, zu steigern.
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Üblicherweise werden Antitranspirantien in mannigfaltigen Produktformen angeboten,
wobei in Europa Roller, Pumpzerstäuber und Aerosole dominieren, in den USA, Mittel-
und Südamerika Stifte. Es sind sowohl wasserfreie als auch wasserhaltige Produkte
(hydro-alkoholische Formulierungen, Emulsionen) bekannt. Das grundsätzliche Problem
bei Antitranspirantien enthaltenden Emulsionen besteht in einem destabilisierenden Effekt
hoher Gehalte an Elektrolyten, insbesondere bei Zubereitungen mit niedrigen pH-Werten.
Dadurch ist die Emulsion nicht lagerstabil und unterliegt oft Erscheinungen wie
Aufrahmung oder Sedimentation. Gleichzeitig müssen derartige Zubereitungen vom
Anwender als angenehm anwendbar empfunden werden. Die EP 291334 beschreibt
beispielsweise transparente Antitranspirantstifte auf Emulsionsbasis mit hohen Anteilen
flüssiger Ölkomponenten, nichtionischer Tenside und Wasser. Derartige Formulierungen
hinterlassen bekanntermaßen beim Auftrag auf die Haut ein unangenehmes Hautgefühl,
da sie einen schmierigen Film bilden. In der US 5534246 werden W/O-Emulsionen mit
hohen Gehalten an Antitranspirantien beschrieben, die neben Wasser noch flüchtige
Silikonöle und/oder Kohlenwasserstoffe neben bestimmten nichtionischen Tensiden
enthalten. Derartige Formulierungen sind durch den Einsatz hoher Anteile an Silikonölen
durch verhältnismäßig hohe Formelkosten gekennzeichnet und stellen oft aufgrund ihres
niedrigen pH-Wertes instabile Emulsionen dar. Darüber hinaus ist der Antitranspirant-
Wirker in der inneren Phase der Emulsion gelöst, wodurch eine dem Fachmann bekannte
unbefriedigende Wirkfreisetzung resultiert. Solche Systeme sind aufgrund ihrer
schlechten Antitranspirantwirkung beim Verbraucher nicht sehr beliebt, was sich in den
niedrigen Marktanteilen dieser Produkte widerspiegelt. Daher bestand die Aufgabe, ein
Antranspirantien enthaltendes Präparat mit hohen Wasseranteilen zu finden, das beim
Auftragen auf die Haut ein angenehmes Gefühl hinterlässt und auch bei niedrigen
pH-Werten stabil bleibt.
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Diese Aufgabe wurde erfindungsgemäß gelöst durch eine O/W-Emulsion mit
- - mindestens einer wässrigen Phase, enthaltend 5 bis 40 Gew.-% saurer Salze,
- - mindestens einem ethoxylierten Emulgator mit 20 bis 100 Ethoxy-Einheiten
(hydrophiler Emulgator A),
- - mindestens einem Stearinsäurederivat und/oder einem ethoxylierten Emulgator mit 1
bis 5 Ethoxy-Einheiten (hydrophober Emulgator B),
- - mindestens einem Fettalkohol C enthaltend 14 bis 22 Kohlenstoffatome,
wobei die Gewichtsverhältnisse von hydrophilem Emulgator A zu hydrophobem
Emulgator B zu Fettalkohol C wie a : b : c gewählt werden, wobei a, b und c unabhängig
voneinander rationale Zahlen von 1 bis 3, besonders bevorzugt von 1 bis 2,5 darstellen.
Ganz besonders bevorzugt ist es, wenn a : b : c aus dem Bereich von 1 : 1 : 1 bis 1 : 2,5 : 2,5
gewählt werden.
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Erfindungsgemäß ist auch die Verwendung von solchen O/W-Emulsionen zur Herstellung
kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen zur Verhinderung der übermäßigen
Geruchs- und Schweißabsonderung der Haut sein.
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Die Erfindung umfasst auch die Verwendung von mindestens einem ethoxylierten
Emulgator mit 20 bis 100 Ethoxy-Einheiten (hydrophiler Emulgator A), mindestens einem
Stearinsäurederivat und/oder einem ethoxylierten Emulgator mit 1 bis 5 Ethoxy-Einheiten
(hydrophober Emulgator B), mindestens einem Fettalkohol C enthaltend 14 bis 22
Kohlenstoffatome, wobei die Gewichtsverhältnisse von hydrophilem Emulgator A zu
hydrophobem Emulgator B zu Fettalkohol C wie a : b : c gewählt werden, wobei a, b und
c unabhängig voneinander rationale Zahlen von 1 bis 3, besonders bevorzugt von 1 bis
2,5 darstellen, zum Erzielen oder Erhöhen der Stabilität von 01 W-Emulsionen gegenüber
hohen Konzentrationen saurer Salze. Ganz besonders bevorzugt ist es, wenn a : b : c
aus dem Bereich von 1 : 1 : 1 bis 1 : 2,5 : 2,5 gewählt werden.
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Insbesondere sind erfindungsgemäß die beschriebenen O/W-Emulsionen oder
Verwendungen, wenn als die sauren Salze Antitranspirant-Wirkstoffe, bevorzugt ein oder
mehrere saure Aluminium- und/oder Aluminium/Zirkoniumsalze eingesetzt werden.
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Vorteilhafte hydrophile Emulgatoren A im Sinne der vorliegenden Erfindung sind
PEG-100-Stearate (Arlacel 165 von ICI), Polysorbat 85, PEG-25-Glyceryltrioleat,
PEG-40-Sorbitanlanolat, Choleth-24 und Ceteth-24 (Solulan C-24 von Amerchol),
PEG-40 Hydrogenated Castor Oil, PEG-20-Glyceryloleat, PEG-20-Stearat, Polysorbate
80, PEG-20-Methylglucosesesquistearat, PEG-30-Glycerylisostearat,
PEG-20-Glyceryllaurat, Ceteth-20, Ceteareth-25, PEG-30-Stearat, PEG-30-Glycerylstearat, Polysorbat-
20, Laureth-23, PEG-40-Stearat, PEG-30-Glyceryllaurat, PEG-50-Stearat, PEG-100-
Stearat, Ceteareth-20, Ceteareth-30 und Steareth-21, PEG-25 Hydrogenated Castor Oil,
PEG-54 Hydrogenated Castor Oil, Polysorbate 60, PEG-40-Sorbitanperoleat, PEG-22-
Dodecylglykolcopolymer, Steareth-20, Isosteareth-20, PEG-45-/Dodecylglykolcopolymer,
Methoxy PEG-22-/Dodecylglykolcopolymer, PEG-40-Sorbitanperoleat,
PEG-40-Sorbitanperisostearat, PEG-20-Glycerylstearat, PEG-20 Methylglucosesesquistearat, Oleth-20,
Isoceteth-20 sowie PEG-20-Stearat und PEG-30-Stearat.
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Besonders vorteilhafte hydrophile Emulgatoren A im Sinne der vorliegenden Erfindung
sind PEG-100 Stearate, PEG-40 Stearate, PEG-30 Stearate, Polysorbate 60 und
Steareth-21.
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Die Gesamtmenge an einem oder mehreren erfindungsgemäßen hydrophilen
Emulgatoren A in den fertigen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen wird
vorteilhaft aus dem Bereich von 0,1 bis 5 Gew.-%, bevorzugt von 0,5 bis 2,5 Gew.-%,
besonders bevorzugt von 1 bis 1,5 Gew.-% gewählt, bezogen auf das Gesamtgewicht der
Zubereitungen.
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Die Emulgatoren können sowohl einzeln als auch in beliebigen Mischungen miteinander
eingesetzt werden. Die Liste der genannten Emulgatoren A, die im Sinne der
vorliegenden Erfindung eingesetzt werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend
sein.
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Vorteilhafte hydrophobe Emulgatoren B sind im Sinne der vorliegenden Erfindung
Glycerylstearate, Polyglyceryl-2-Dipolyhydroxystearat, Glykoldistearat, Glykoldilaurat,
Diethylenglykoldilaurat, Glykololeat, Sorbitan-monostearate, Sorbitantristearat,
Propylenglykolstearat, Propylenglykoldistearat, Sucrosedistearat, PEG-3 Castor Oil,
Pentaerythritylmonostearat, Glycerylstearat, Glyceryldiisostearat, Sorbitanstearat,
Steareth-2, Oleth-2, PEG-5-Soyasterol, Ceteth-2, Glycerylstearat SE, Oleth-3,
Polyglyceryl-2-PEG-4-Stearat, Laneth-5, Ceteth-3, Laureth-3, Oleth-5, Laureth-4, PEG-4-Laurat,
Triceteareth-4-Phosphat, Triceteareth-4 Phosphate und Sodium C14-17 Alkyl Sec Sulfonat
(Hostacerin CG von Hoechst), Trilaureth-4-Phosphat, Ceteareth-6, Lecithin, Laureth-4-
Phosphat, Propylenglykolstearat SE, PEG-9-Stearat, Ceteth-2, Laureth-4,
Glycerinmonostearat, Ceteareth-3, Steareth-2, Polyglyceryl-2-PEG-4-Stearat,
Polyglyceryl-3-Diisostearat, Sorbitanoleat und Hydrogenated Castor Oil und Cera alba
und Stearinsäure, Steareth-2 und PEG-8-Distearat, Sorbitanoleat und PEG-2
Hydrogenated Castor Oil und Ozokerit und Hydrogenated Castor Oil, PEG-2
Hydrogenated Castor Oil, Polyglyceryl-4-Isostearat.
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Besonders vorteilhafte hydrophobe Emulgatoren B im Sinne der vorliegenden Erfindung
sind Steareth-2 sowie Sorbitanstearat, welches unter der Handelsbezeichnung Arlacel®
60 bei der Fa. ICI/Unichema erhältlich ist, und Glycerylstearat, welches unter der
Handelsbezeichnung Tegin M bei der Th. Goldschmidt AG erhältlich ist.
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Die Gesamtmenge an einem oder mehreren erfindungsgemäßen hydrophoben
Emulgatoren B in den fertigen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen wird
vorteilhaft aus dem Bereich von 0,1 bis 10 Gew.-%, bevorzugt von 1 bis 5 Gew.-%,
besonders bevorzugt von 1,5 bis 3 Gew.-% gewählt, bezogen auf das Gesamtgewicht der
Zubereitungen.
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Die Emulgatoren können sowohl einzeln als auch in beliebigen Mischungen miteinander
eingesetzt werden. Die Liste der genannten Emulgatoren B, die im Sinne der
vorliegenden Erfindung eingesetzt werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend
sein.
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Erfindungsgemäß bevorzugt werden der oder die Fettalkohole C gewählt aus der Gruppe
der verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten, aliphatischen
Fettalkohole mit einer Kettenlänge von C14 (Myristylalkohol) bis C22 (Behenylalkohol).
Ganz besonders vorteilhaft ist C16-Fettalkohol (Cetylalkohol).
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Die Gesamtmenge an einem oder mehreren erfindungsgemäß verwendeten
Fettalkoholen in den fertigen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen wird vorteilhaft
aus dem Bereich von 0,1 bis 10 Gew.-%, bevorzugt von 1 bis 5 Gew.-%, besonders
bevorzugt aus dem Bereich von 1,5 bis 3 Gew.-% gewählt, bezogen auf das
Gesamtgewicht der Zubereitungen.
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Vorteilhaft lassen sich große Mengen saurer Aluminium- und/oder
Aluminium/Zirkoniumsalze stabil in die Emulsionen einarbeiten. Es können 5 bis 40 Gew.-%,
insbesondere 10 bis 25 Gew.-% Aluminiumchlorhydrat und/oder
Aluminium/Zirkoniumchlorhydrat stabil in die Emulsionen eingearbeitet werden. Hierbei
beziehen sich die beschriebenen Konzentrationsbereiche auf die sog. Aktivgehalte der
Antitranspirant-Komplexe: bei den Aluminium-Verbindungen auf wasserfreie Komplexe,
bei den Aluminium/Zirkonium-Verbindungen auf wasser- und pufferfreie Komplexe. Als
Puffer wird hier üblicherweise Glycin verwendet.
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Die nachfolgende Auflistung vorteilhaft einzusetzender Antitranspirant-Wirker soll in
keinster Weise einschränkend sein:
Aluminium-Salze (der empirischen Summenformel [Al2(OH)mCln], wobei m+n = 6):
- - Aluminium-Salze wie Aluminiumchlorid AlCl3, Aluminiumsulfat Al2(SO4)3
- - Aluminiumchlorhydrat [Al2(OH)5Cl] × H2O
Standard Al-Komplexe: Locron L (Clariant), Chlorhydrol (Reheis), ACH-303 (Summit),
Aloxicoll L (Giulini).
Aktivierte Al-Komplexe: Reach 501 (Reheis), AACH-324 (Summit)
- - Aluminiumsesquichlorhydrat [Al2(OH)4,5Cl1,5] × H2O
Standard Al-Komplexe: Aluminum Sesquichlorohydrate (Reheis), ACH-308 (Summit),
Aloxicoll 31 L (Giulini)
Aktivierte Al-Komplexe: Reach 301 (Reheis)
- - Aluminiumdichlorhydrat [Al2(OH)4Cl2] × H2O
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Aluminium-Zirkonium-Salze:
- - Aluminium/Zirkonium Trichlorhydrex Glycin [Al4Zr(OH)13Cl3] × H2O × Gly
Standard Al/Zr-Komplexe: Rezal 33GP (Reheis), AZG-7164 (Summit), Zirkonal P3G
(Giulini)
Aktivierte Al/Zr-Komplexe: Reach AZZ 902 (Reheis), AAZG-7160 (Summit), Zirkonal
AP3G (Giulini)
- - Aluminium/Zirkonium Tetrachlorhydrex Glycin [Al4Zr(OH)12Cl4]xH2OxGly
Standard Al/Zr-Komplexe: Rezal 36G (Reheis), AZG-368 (Summit), Zirkonal L435G
(Giulini)
Aktivierte Al/Zr-Komplexe: Reach AZP 855 (Reheis), AAZG-6313-15 (Summit),
Zirkonal AP4G (Giulini)
- - Aluminium/Zirkonium Pentachlorhydrex Glycin [Al8Zr(OH)23Cl5] × H2O × Gly
Standard Al/Zr-Komplexe: Rezal 67 (Reheis), Zirkonal L540 (Giulini)
Aktivierte Al/Zr-Komplexe: Reach AZN 885 (Reheis)
- - Aluminium/Zirkonium Octachlorhydrex Glycin [Al8Zr(OH)20Cl8] × H2O × Gly
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Ebenso von Vorteil können aber auch Glycin-freie Aluminium/Zirkonium-Salze sein.
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Dabei soll die Verwendung der Antitranspirant-Wirker aus den Rohstoffklassen
Aluminium- und Aluminium/Zirkonium-Salzen nicht auf die handelsüblichen zumeist
wäßrigen Lösungen, wie z. B. Locron L (Clariant), beschränkt sein, sondern es kann auch
von Vorteil sein, die ebenfalls handelsüblichen wasserfreien Pulver derselbigen Rohstoffe
durch Einbringung in die beanspruchten Formulierungen zum Einsatz zu bringen, wie z. B.
Locron P (Clariant).
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Vorteilhaft könnte auch die Verwendung von sog. AT-Salz Suspensionen sein, bei denen
pulverförmig vorliegende Aluminium- und Aluminium/Zirkonium-Salze in diversen Ölen
dispergiert angeboten werden.
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Desweiteren kann es aber auch von Vorteil sein, spezielle Aluminium- und
Aluminium/Zirkonium-Salze zum Einsatz zu bringen, die zur Löslichkeitsverbesserung als
Glykol-Komplexe angeboten werden.
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Weitere vorteilhafte Antitranspirant-Wirker basieren anstelle von Aluminium bzw.
Zirkonium auf anderen Metallen, wie z. B. Beryllium, Titan, Hafnium.
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Dabei soll die Liste der verwendbaren Antitranspirant-Wirker aber nicht auf metallhaltige
Rohstoffe begrenzt sein, sondern von Vorteil sind auch Verbindungen, die Nichtmetalle
wie Bor enthalten sowie solche, die dem Bereich der organischen Chemie zuzurechnen
sind, wie z. B. Anticholinergika.
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Vorteilhaft sind in diesem Sinne auch Polymere, die sowohl metallhaltig als auch
metallfrei sein können.
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Erfindungsgemäß ist auch die Verwendung der beschriebenen O/W-Emulsionen als
kosmetische oder dermatologische Zubereitungen zur Verhinderung der übermäßigen
Schweißabsonderung der Haut. Die erfindungsgemäßen Zubereitungen lassen sich als
Creme leicht applizieren, hinterlassen auf der Haut bei der Anwendung ein angenehmes
Hautgefühl, indem sie zunächst durch den Wassergehalt einen frischen, kühlenden
Eindruck erzeugen, schnell einziehen, dabei nicht kleben und ein puderig trockenes
Hautgefühl hinterlassen. Dabei kann innerhalb der beschriebenen Grenzen die Viskosität
so eingestellt werden, daß sich die Emulsion in für Cremes gängigen Behältnissen wie
Tuben und Tiegeln einsetzen lässt.
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Der in zahlreichen Zubereitungen auftretende Effekt, daß nach dem Auftragen der
Zubereitung auf der Haut ein sichtbarer weißlicher Rückstand zurückbleibt, wird in der
Regel vom Anwender als störend empfunden. In wasserfreien Zubereitungen hat sich der
Einsatz von propoxylierten Alkoholen zur Kaschierung dieser Erscheinung bewährt. Im
Falle von wasserfreien Zubereitungen ist bisher keine zufriedenstellende Lösung dieses
Problems bekannt. Der Zusatz von propoxylierten Alkoholen mit 10 bis 20
Propyloxyeinheiten und 2 bis 10 Kohlenstoffatomen in der Alkylkette, insbesondere PPG-
14-Butylether, als Bestandteil der mittelpolaren Ölphase hilft dem beschriebenen Mangel
des Standes der Technik ab, indem das Auftreten derartiger weißlicher Rückstände
zuverlässig kaschiert wird.
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Vorteilhaft können erfindungsgemäßen Zubereitungen Desodorantien zugesetzt werden.
Den üblichen kosmetischen Desodorantien liegen unterschiedliche Wirkprinzipien
zugrunde.
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Durch die Verwendung antimikrobieller Stoffe in kosmetischen Desodorantien kann die
Bakterienflora auf der Haut reduziert werden. Dabei sollten im Idealfalle nur die Geruch
verursachenden Mikroorganismen wirksam reduziert werden. Der Schweißfluß selbst
wird dadurch nicht beeinflußt, im Idealfalle wird nur die mikrobielle Zersetzung des
Schweißes zeitweilig gestoppt. Auch die Kombination von Adstringentien mit
antimikrobiell wirksamen Stoffen in ein und derselben Zusammensetzung ist gebräuchlich.
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Alle für Desodorantien gängigen Wirkstoffe können vorteilhaft genutzt werden,
beispielsweise Geruchsüberdecker wie die gängigen Parfümbestandteile, Geruchsabsorber,
beispielsweise die in der DE 40 09 347 beschriebenen Schichtsilikate, von diesen
insbesondere Montmorillonit, Kaolinit, Ilit, Beidellit, Nontronit, Saponit, Hectorit, Bentonit,
Smectit, ferner beispielsweise Zinksalze der Ricinolsäure. Keimhemmende Mittel sind
ebenfalls geeignet, in die erfindungsgemäßen Emulsionen eingearbeitet zu werden.
Vorteilhafte Substanzen sind zum Beispiel 2,4,4'-Trichlor-2'-hdroxydiphenylether (Irgasan),
1,6-Di-(4-chlorphenylbiguanido)-hexan (Chlorhexidin), 3,4,4'-Trichlorcarbonilid,
quaternäre Ammoniumverbindungen, Nelkenöl, Minzöl, Thymianöl, Triethylcitrat, Farnesol
(3,7,11-Trimethyl-2,6,10-dodecatrien-1-ol) sowie die in den DE 37 40 186, DE 39 38 140,
DE 42 04 321, DE 42 29 707, DE 42 29 737, DE 42 37 081, DE 43 09 372, DE 43 24 219
beschriebenen wirksamen Agenzien. Auch Natriumhydrogencarbonat ist vorteilhaft zu
verwenden.
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Die Liste der genannten Wirkstoffe bzw. Wirkstoffkombinationen, die in den
erfindungsgemäßen Emulsionen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend
sein.
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Die Menge der Desodorantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen
beträgt vorzugsweise 0,01 bis 10 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 5 Gew.-%,
insbesondere 0,1 bis 1 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
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Erfindungsgemäße Zubereitungen können auch zusätzlich Hydrokolloide, anorganische
Pigmente, Antioxidantien und/oder kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe
enthalten, die sowohl öl- als auch wasserlöslich sein können.
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Hydrokolloide können verwendet werden, um die Viskosität einzustellen.
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Vorteilhafte Hydrokolloide sind z. B.:
- - organische, natürliche Verbindungen, wie beispielsweise Agar-Agar, Carrageen,
Tragant, Gummi arabicum, Alginate, Pektine, Polyosen, Guar-Mehl,
Johannisbrotbaumkernmehl, Stärke, Dextrine, Gelatine, Casein,
- - organische, abgewandelte Naturstoffe, wie z. B. Carboxymethylcellulose und andere
Celluloseether, Hydroxyethyl- und -propylcellulose und dergleichen,
- - organische, vollsynthetische Verbindungen, wie z. B. Vinylpolymere,
Polycarbonsäuren, Polyether, Polyimine, Polyamide,
- - anorganische Verbindungen, wie z. B. Polykieselsäuren, Tonmineralien wie
Montmorillonite, Zeolithe, Kieselsäuren.
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Erfindungsgemäß bevorzugte Hydrokolloide sind ferner beispielsweise Methylcellulosen,
als welche die Methylether der Cellulose bezeichnet werden. Sie zeichnen sich durch die
folgende Strukturformel aus
in der R ein Wasserstoff oder eine Methylgruppe darstellen kann.
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Insbesondere vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die im allgemeinen
ebenfalls als Methylcellulosen bezeichneten Cellulosemischether, die neben einem
dominierenden Gehalt an Methyl- zusätzlich 2-Hydroxyethyl-, 2-Hydroxypropyl- oder
2-Hydroxybutyl-Gruppen enthalten. Besonders bevorzugt sind
(Hydroxypropyl)methylcellulosen, beispielsweise die unter der Handelsbezeichnung Methocel E4M bei der Dow
Chemical Comp. erhältlichen.
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Erfindungsgemäß ferner vorteilhaft ist Natriumcarboxymethylcellulose, das Natrium-Salz
des Glykolsäureethers der Cellulose, für welches R in Strukturformel I ein Wasserstoff
und/oder CH2-COONa darstellen kann. Besonders bevorzugt ist die unter der
Handelsbezeichnung Natrosol Plus 330 CS bei Aqualon erhältliche, auch als Cellulose Gum
bezeichnete Natriumcarboxymethylcellulose.
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Bevorzugt im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner Xanthan (CAS-Nr. 11138-
66-2), auch Xanthan Gummi genannt, welches ein anionisches Heteropolysaccharid ist,
das in der Regel durch Fermentation aus Maiszucker gebildet und als Kaliumsalz isoliert
wird. Es wird von Xanthomonas campestris und einigen anderen Species unter aeroben
Bedingungen mit einem Molekulargewicht von 2 × 106 bis 24 × 106 produziert. Xanthan wird
aus einer Kette mit β-1,4-gebundener Glucose (Cellulose) mit Seitenketten gebildet. Die
Struktur der Untergruppen ("repeated units") besteht aus Glucose, Mannose,
Glucuronsäure, Acetat und Pyruvat.
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Die Gesamtmenge an einem oder mehreren Hydrokolloiden wird in den fertigen
kosmetischen oder dermatologischen Emulsionen vorteilhaft kleiner als 1,0 Gew.-%, bevorzugt
zwischen 0,01 und 0,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen
gewählt.
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Ein zusätzlicher Gehalt an Antioxidantien ist im allgemeinen bevorzugt. Erfindungsgemäß
können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische
Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.
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Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus
Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B.
Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und
deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, ψ-Lycopin)
und deren Derivate, Chlorogensäure und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate
(z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B.
Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-,
Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-,
Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat,
Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide,
Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine,
Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr
geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren
(z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren
(z. B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte,
Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren
Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate,
Furfurylidensorbitol und dessen Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate,
Coenzym Q10, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat,
Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), Vitamin A und Derivate
(Vitamin-A-palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren
Derivate, α-Glycosylrutin, Ferulasäure, Furfurylidenglucitol, Carnosin, Butylhydroxytoluol,
Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure,
Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und
dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin),
Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die
erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide
und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
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Die Menge der vorgenannten Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den
erfindungsgemäßen Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders
bevorzugt 0,05 bis 20 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das
Gesamtgewicht der Zubereitung.
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Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist
vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%,
bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
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Sofern Vitamin A bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder
die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem
Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu
wählen.
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Eine erstaunliche Eigenschaft der erfindungsgemäßen Zubereitungen ist, daß diese sehr
gute Vehikel für kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe in die Haut sind, wobei
vorteilhafte Wirkstoffe Antioxidantien sind, welche die Haut vor oxidativer Beanspruchung
schützen können.
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Erfindungsgemäß enthalten die Zubereitungen vorteilhaft eines oder mehrere
Antioxidantien. Als günstige, aber dennoch fakultativ zu verwendende Antioxidantien können alle für
kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen
Antioxidantien verwendet werden.
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Erfindungsgemäß können die Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) auch sehr
vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der lipophilen Wirkstoffe, insbesondere aus
folgender Gruppe:
Acetylsalicylsäure, Atropin, Azulen, Hydrocortison und dessen Derivaten, z. B.
Hydrocortison-17-valerat, Vitamine, z. B. Ascorbinsäure und deren Derivate, Vitamine der B- und
D-Reihe, sehr günstig das Vitamin B1, das Vitamin B12 das Vitamin D1, aber auch
Bisabolol, ungesättigte Fettsäuren, namentlich die essentiellen Fettsäuren (oft auch
Vitamin F genannt), insbesondere die gamma-Linolensäure, Ölsäure, Eicosapentaensäure,
Docosahexaensäure und deren Derivate, Chloramphenicol, Coffein, Prostaglandine,
Thymol, Campher, Extrakte oder andere Produkte pflanzlicher und tierischer Herkunft,
z. B. Nachtkerzenöl, Borretschöl oder Johannisbeerkernöl, Fischöle, Lebertran aber auch
Ceramide und ceramidähnliche Verbindungen und so weiter.
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Vorteilhaft ist es auch, die Wirkstoffe aus der Gruppe der rückfettenden Substanzen zu
wählen, beispielsweise Purcellinöl, Eucerit® und Neocerit®.
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Die Liste der genannten Wirkstoffe bzw. Wirkstoffkombinationen, die in den
erfindungsgemäßen Emulsionen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend
sein.
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Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können
kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet
werden, z. B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern
des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben,
Verdickungsmittel, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse
oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen
Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, organische Lösungsmittel
oder Silikonderivate sowie Moisturizer.
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Als Moisturizer werden Stoffe oder Stoffgemische bezeichnet, welche kosmetischen oder
dermatologischen Zubereitungen die Eigenschaft verleihen, nach dem Auftragen bzw.
Verteilen auf der Hautoberfläche die Feuchtigkeitsabgabe der Hornschicht (auch
transepidermal water loss (TEWL) genannt) zu reduzieren und/oder die Hydratation der
Hornschicht positiv zu beeinflussen.
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Vorteilhafte Moisturizer im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise Glycerin,
Milchsäure, Pyrrolidoncarbonsäure und Harnstoff. Ferner ist es insbesondere von Vorteil,
polymere Moisturizer aus der Gruppe der wasserlöslichen und/oder in Wasser quellbaren
und/oder mit Hilfe von Wasser gelierbaren Polysaccharide zu verwenden. Insbesondere
vorteilhaft sind beispielsweise Hyaluronsäure, Chitosan und/oder ein fucosereiches
Polysaccharid, welches in den Chemical Abstracts unter der Registraturnummer 178463-23-5
abgelegt und z. B. unter der Bezeichnung Fucogel®1000 von der Gesellschaft SOLABIA
S.A. erhältlich ist.
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Die Lipidphase der Emulsionen kann vorteilhaft gewählt werden aus folgender
Substanzgruppe:
Mineralöle, Mineralwachse, Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure,
vorzugsweise aber Rizinusöl; Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische
Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit
Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren
niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren; Alkylbenzoate; Silikonöle wie Dimethylpolysiloxane,
Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane sowie Mischformen daraus.
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Die Lipidphase der Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird besonders
vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten,
verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30
C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten
Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus
aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten
und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche
Esteröle können dann ganz besonders vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe
Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat,
n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat,
2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat,
Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische
und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.
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Weitere vorteilhafte Lipidkomponenten können gewählt werden aus der Gruppe der
verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der
Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder
unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester
gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter
Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen. Die
Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der
synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl,
Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.
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Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im
Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft
sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase
einzusetzen.
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Vorteilhaft wird die Lipidphase gewählt aus der Gruppe der unpolaren und mittelpolaren
Öle wie Mineralöl, 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat,
Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid,
Dicaprylylether, PPG-14 Butylether und PEG-8 Distearat.
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Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne
der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
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Vorteilhaft kann die Lipidphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen
Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt
wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen
Ölphasenkomponenten zu verwenden.
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Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Decamethylcyclopentasiloxan) als erfindungsgemäß zu
verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne
der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Octamethylcyclotetrasiloxan,
Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
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Die Wasserphase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls
vorteilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise
Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl-
oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether,
Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole
niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere
ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden
können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren
Derivate, z. B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxypropylmethylcellulose.
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Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie
einzuschränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht anders
angegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der
Zubereitungen bezogen.
Beispiele
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Zur Herstellung der Creme-Zubereitungen werden wasserlösliche Komponenten mit
Ausnahme der Antitranspirant-Wirkstoffe in Wasser gelöst und auf 75°C erwärmt.
Lipophile Komponenten mit Ausnahme des Decamethylcyclopentasiloxan werden
vereinigt und ebenfalls auf 75°C erwärmt. Beide Phasen werden unter Rühren vermischt
und gekühlt. Bei 65°C wird Decamethylcyclopentasiloxan zugegeben und anschließend
homogenisiert. Bei 40°C werden die Antitranspirant-Wirkstoffe und gegebenenfalls noch
weitere flüchtige Bestandteile zugegeben und anschließend erneut homogenisiert. Man
erhält eine stabile O/W-Creme.