DE695234C - Verfahren zum Schutz von in fester, kristalliner Fersplittern - Google Patents

Verfahren zum Schutz von in fester, kristalliner Fersplittern

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DE695234C
DE695234C DE1937SC114151 DESC114151D DE695234C DE 695234 C DE695234 C DE 695234C DE 1937SC114151 DE1937SC114151 DE 1937SC114151 DE SC114151 D DESC114151 D DE SC114151D DE 695234 C DE695234 C DE 695234C
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DE
Germany
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solid
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crystals
glue
crystalline fragments
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Expired
Application number
DE1937SC114151
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English (en)
Inventor
Dr Max Gehrke
Dr Karl Junkmann
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bayer Pharma AG
Original Assignee
Schering AG
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Publication date
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005Wall or coating material
    • A61K9/5021Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5052Proteins, e.g. albumin
    • A61K9/5057Gelatin
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005Wall or coating material
    • A61K9/5063Compounds of unknown constitution, e.g. material from plants or animals

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Description

  • Verfahren zum Schutz von in fester, kristalliner Form parenteral anzuwendenden Arzneimitteln gegen Zersplittern Es ist bekannt, daß das Testosteron bei Einverleibung in Form eines Kristalls in den Körper eine längere Wirkung auszuüben vermag, als dies der Fall ist, wenn es in Lösung angewendet wird.
  • Die Einverleibung von Kristallen ist jedolch schwierig, da die Kristalle spröde sind und leicht splittern. Die verzögerte Wirkung, die mit der Anwendung der Kristalle erzielt werden soll, wird daher in Anbetracht der bei einer Zersplitterung eintretenden Vergrößerung der Oberfläche häufig illusorisch gemacht.
  • Es wurde nun gefunden, daß man die angeführten Nachteile vermeiden kann, wenn man die Kristalle vor ihrer Verwendung mit einem Überzug versieht, der das Zersplittern verhindert, Weiter wird durch den Überzug. erreicht, daß die Auflösung des Arzneimittels durch die Körpersäfte nach weiterhin verriugert wird.
  • Zum Üblerziehen eignet sich besonders Leim oder Gelatine, doch kann man auch andere Stoffe verwenden, z. B. geeignete Lacke, Cellulosehydrat, Celluloseäthe oder, auch dünne Metallüberzüge, Wachse u. dgl. m. Bei Verwendung voai Leim oder Gelatineüberzügen empfiehlt es sich, diese zum Schtz vor einer zu starken Einwirkung der Körpersäfte in bekannter Weise, z. B. durch Behandlung mit Chromsäure, Formaldehyd 0. dgl., zu härten.
  • Das Verfahren wird in der Weise durchgeführt, daß man die Kristalle in eine Lösung des den Schutzüberzug bildenden Stoffes eintaucht und das Produkt trocknet, oder indem man z. B. eine Gelatinelösung auf eine Glasplatte gießt und die Kristalle in die nach nicht vollkommen erstarrte Gelatinemasse be@ tet. Weiterhin kann man die Kristalle auch bespritzen oder bepinseln und so die gewünschte Schutzschicht erzeugen.
  • Das Verfahren eignet sich vor allem für die männlichen Sezualhormone, doch ist es nicht auf diese beschränkt, sondern kann auch für andere Arzneimittel, die in fester Form dem Organismus einverleibt werden sollen, Verwendung finden, sofern diese Arzneimittel spröde, leicht splitternde Kristalle bilden.
  • Die mit dem Schutzüberzug versehenen Arzncistoffe lasserr sich leicht dem Körper, z. B. mittels einer Hohlnadel o. dgl., einverleiben.

Claims (5)

  1. PATENTANSPRÜCHE: 1. Verfahren zum Schutz von in fester, kristalliner Form parenteral anzuwendenden Arzneimitteln gegen Zersplittern, dadurch gekennzeichnet, daß man dieArzneimittel mit einem resorbierbaren Schutzüberzug versieht.
  2. 2. Verfahren nach Anspruch I, dadurch gekennzeichnet, daß man die Kristalle mit Leim oder Gelatine überzicht.
  3. 3. Verfahren nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß man den Leim- bzw.
    Gelatineüberzug härtet.
  4. 4. Verfahren nach Anspruch I bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß man als Arzneimittel Sexualhormone verwendet.
  5. 5. Verfahren nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß man als Hormonsubstanz Testosteron oder seine Derivate, insbesondere Testosteronpropionat, verwendet.
DE1937SC114151 1937-10-30 1937-10-30 Verfahren zum Schutz von in fester, kristalliner Fersplittern Expired DE695234C (de)

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE974309C (de) * 1951-06-10 1960-11-17 Andreas J Rottendorf Verfahren zur Herstellung mehrschichtig ueberzogener Dragees
DE2903778A1 (de) * 1979-02-01 1980-08-07 Heumann Ludwig & Co Gmbh Verfahren zur thermischen stabilisierung und verbesserung der formbestaendigkeit von den pharmazeutischen wirkstoff in der huelle enthaltenden weichgelatine-kapseln

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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DE974309C (de) * 1951-06-10 1960-11-17 Andreas J Rottendorf Verfahren zur Herstellung mehrschichtig ueberzogener Dragees
DE2903778A1 (de) * 1979-02-01 1980-08-07 Heumann Ludwig & Co Gmbh Verfahren zur thermischen stabilisierung und verbesserung der formbestaendigkeit von den pharmazeutischen wirkstoff in der huelle enthaltenden weichgelatine-kapseln

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