DE391374T1 - Verfahren zur herstellung von bromocriptin enthaltenden arzneimittelzubereitungen mit hoher stabilitaet und in beziehung zueinander stehende produkte. - Google Patents

Claims (6)

EP 90 106 403.0 13.11.1990 PoIi Industria Chimica S.p.A. Deutsche Übersetzung der Patentansprüche für die Vertragsstaaten DE, GB, FR, IT, NL, SE, LI, CH, BE, AT, LU, DK

1. Verfahren zur Herstellung von Tabletten oder Kapseln, die Bromocriptin-Base oder als Salz mit organischen oder anorganischen Säuren enthalten, wobei das Verfahren folgende Stufen umfaßt:

a) Auflösen des aktiven Bestandteiles, allein oder in Kombination mit inerten Exzipienten, in einem geeigneten Lösungsmittel oder einem Gemisch von wäßrigen oder organischen Lösungsmitteln;

b) Verwendung einer Lösung, die den aktiven Bestandteil enthält, zur Benetzung eines Exzipienten oder eines Gemisches von Exzipienten, die in dem Lösungsmittel oder dem Lösungsmittelgemisch unlöslich sind, um deren Quellung zu fördern;

c) anschließende Entfernung des Lösungsmittels oder des Lösungsmittelgemisches um den festen Zustand der Kombination aktiver Bestandteil-Exzipient wieder herzustellen;

d) anschließendes Vermischen mit anderen Exzipienten, die zur

Verbesserung der technologischen Charakteristika der Pulvermasse geeignet sind;

e) Pressen der Masse zu Tabletten oder Verteilen der Masse in Kapseln.

2. Verfahren zur Herstellung von Tabletten oder Kapseln, die

Bromocriptin-Base oder als Salz mit organischen oder anorganischen Säuren enthalten, wobei das Verfahren folgende Stufen umfaßt: a) Vormischen der gesamten Menge an aktivem Bestandteil mit geringen Mengen an Exzipient oder Exzipientengemisch, mit einem Feuchtigkeitsgehalt über 1 %;
b) Herstellen eines Granulats von nur den Exzipienten mit einer bindenden Lösung, die gegebenenfalls auch Maleinsäure enthalten kann;

c) Trocknen des Granulats aus der Stufe b) zur Erzielung eines restlichen Lösungsmittelgehaltes unter 1 % und anschließendes Sieben des Granulats durch ein Netz geeigneter Größe;

d) Vermischen der Pulver von Stufe a) mit dem Granulat von Stufe c) und gegebenenfalls Hinzufügen anderer Exzipienten, die geeignet

sind das freie Fließen und Gleiten der Pulver zu fördern;

e) Pressen des Pulvers zu Tabletten oder Verteilen des Pulvers in Kapseln.

3. Tabletten, erhältlich nach den Verfahren wie in den Ansprüchen 1 oder 2 beansprucht, enthaltend als aktiven Bestandteil Bromocriptin oder die Salze davon in Dosiseinheiten von 0,5 mg bis 25 mg, berechnet als Base.

4. Bromocriptin-Tabletten nach Anspruch 3 mit der folgenden Einheitszusammensetzung:

Bromocriptin-methansulfonat 2.87 mg (äquivalent zu 2,5 mg Base)

Maisstärke 14,0 mg

Lactose 115,82 mg

Maleinsäure 2,0 mg

Polvinylpyrrolidon 4,20 mg

kolloidale Kieselsäure 0,35 mg

Magnesiumstearat 0,70 mg

5. Bromocriptin-Tabletten nach Anspruch 3 mit der folgenden Einheitszusammensetzung:

Bromocriptin-methansulfonat 1.147 mg (äquivalent zu 1,0 mg Base)

Maisstärke 20,0 mg

Lactose 152,203 mg

Maleinsäure 2,5 mg

Polyvinylpyrrolidon 2,4 mg

kolloidale Kieselsäure 0,45 mg

Magnesiumstearat 1,3 mg

6. Kapseln, erhältlich nach der Methode wie in Anspruch 1 oder beansprucht, enthaltend als aktiven Bestandteil Bromocriptin-Base oder die Salze davon in Dosiseinheiten von 0,5 bis 25 mg, berechnet als Base.