DE3147504A1 - "mittel zur behandlung von akne" - Google Patents

"mittel zur behandlung von akne"

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WOLFF CHEM PHARM GmbH
Dr August Wolff GmbH and Co KG Arzneimittel
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WOLFF CHEM PHARM GmbH
Dr August Wolff GmbH and Co KG Arzneimittel
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Description

Dr. August Wolff Chem.-pharm. Fabrik GmbH & Co. KG, 480σ Bielefeld
Mi t te l_zur_Behand lung_voi2_Akne
Die Erfindung befaßt sich mit jjer Behandlung von Akne. Unter dem dermatologischen Begriff "Akne" werden-ätiologisch unterschiedliche»Krankheitsbilder bezeichnet. Hauptsächlich ist die Akne vulgaris zu nennen, die. vor allem vor und während der Pubertät auftritt. Es handelt sich" hierbei um eine Erkrankung des Talgdrüsenfollikelapparates. Die anlagebedingte Akne vulgaris wird durch endokrine, bakterielle und biochemische Faktoren ausgelöst und bestimmt.
Androgene und bestimmte Gestagene stimulieren Wachstum und Funktion der Talgdrüse, Verschiebungen im Gleichgewicht der Sexualhormone zu Gunsten der Androgen/ Gestagen-Seite und eine gesteigerte Empfindlichkeit der Talgdrüsenzellen gegenüber horrnonellen Einflüssen
^5 führen zu einer übermäßigen Talgproduktion und einer Hyperkeratose der'FoIlikelöffnung. Es kommt zur Bildung von aus. Talg, Zellen und Keratinmassen bestehenden Komedonen, die die hyperkeratotische FoIlikelöffnung verschließen und den Talgabfluß nach
20' außen verhindern. Durch feinste Rupturen der gedehnten Follikelwand dringen Sebumlipide in das Gewebe ein und erzeugen hier zusätzlich eine lymphocytäre Entzündungsreaktion mit Pustelbi!dung. Die Entzündungsreaktion wird dabei speziell durch die Fraktion der freien Fettsäuren des Hauttalges-ausgelöst.
··.■·■ ... BAD ORIGINAL
Dr. Auciust y/o'lff .·* * ·
3 H 75 O A
Die.freien Fettsäuren; sind dabei keine primären Bestandteile des Sebum, sondern entstehen sekundär durch hydrolytische Spaltung aus der Triglyceridfraktion. Das katalysierende Enzym ist eine Lipase bakteriellen -Ursprungs, die hauptsächlich von dem zur physiologischer Hautflora gehörenden anaeroben, grampositiven Propionibacterium acnes gebildet wird. Somit befinden sich Propionibacterium acnes und freie Fettsäuren in großer Menge im Komedo.*
Die Akne manifestiert sich klinisch zunächst mit geschlossenen und offenen Komedonen. Kommt es zu den vorstehend* genannten Entzündungen, entwickelt sich .die Akne papulo-pustulosa mit ihren zum Teil abszedierenden Knoten und die mit zahlreichen einschmel zenden Knoten und Abszessen einhergehende schwer verlaufende Akne conglobata.
Die "topische Behandlung im Rahmen der Akne-Therapie hat drei Ziele, und zwar
1. Die Beseitigung der FoIlikelhyperkeratosen und die Auflösung der Komedonen, also eine keratölytische und komedolytische. Wirkung;
2. die Vermindung der Propionibakterien acnes, ent-. sprechend einer bakteriostatischen Wirkung;
3. die Hemmung der Lipasewirkung und Reduzierung der .2.5_....__. freien Fettsäuren, entsprechend der sebostatischen Wirkung; . .
• ' Mit den bislang bekannten Präparaten zur topischen Behandlung der Akne vulgaris ist es nicht gelungen, die drei Ziele zu erreichen. In einigen der bekannten "Präparate wird Benzoylperoxid verwendet. Es handelt sich hierbei um ein starkes Oxidationsmittel, das' in
·'-·.-·. . der Lage ist, nach Eindringen in den Follikel
Dr. August'WoIff 3147504
Sauerstoff abzugeben und dadurch aerobe Verhältnisse im Follikel zu schaffen. Hierdurch werden die Lebensbedingungen anaerober Bakterien verschlechtert und \ ihr Wachstum gehemmt. Nun bildet sich aber beim Zerfall beispielsweise des Dibenzoylperoxids unter Abgabe von C>2 Benzoesäure, die stark hautirritierende. Eigenschaften hat. Die bislang bekannten peroxidhaltigen Mittel zur Behandlung von Akne haben also beträchtliche Nebenwirkungen durch eben die agressive Beeinflussung der Haut, und es_ hat sich ferner gezeigt, daß in ca. 10 % der Anwendungsfälle durch die topische Anwendung von Dibenzoylperoxid eine kontaktallergische Sensibilisierung auftritt. ·?
Der vorliegenden Erfindung liegt die Aufgabe zu Grunde, die .Möglichkeit zu einer hochwirksamen, auch bei längerer Anwendung nebenerscheinungsfreien Behandlung der verschiedenen Akne-Zustände aufzuzeigen.· ;
Die erfindungsgemäße Lösung besteht in der Verwendung von Diacylperoxiden mittelkettiger Fettsäuren (Cg-C^?^ ? ' eingearbeitet in einen Träger, nur topischen Behänd-. ! : lung der Akne. v . : :-;
Es hat sich bei der Anwendung von Diacylperoxiden mittelkettiger Fettsäuren (cg~c^2^ überraschenderweise • gezeigt, daß auch hierdurch alle drei Ziele der Akne- - Therapie, also die keratolytische und komedoIytische · Wirkung,· die bakteriostatische Wirkung und die sebum-■ statische Wirkung erreicht werden. Die Diacylperoxide sind ebenfalls starke Oxidationsmittel, die in der..'Lage sind, nach Eindringen in den Follikel Sauerstoff ab'zugeben. Die.Diacylperoxide zerfallen aber unter Abgabe von . "Sauerstoff in die entsprechenden ."mittelkettiger» Fettsäure'
• ·■
Dr ."'August WoIfS". --
3U7504
und eben diese mittelkettigen Fettsäuren rufen nun Hautirritationen und Sensibilisierungsreaktionen nicht hervor. Sie weisen im Gegenteil sogar der Hautphysiologie adäquate Eigenschaften auf und es sind ihnen auch antimycetische und antibakterielle Eigenschaften zuzu sprechen. -Es hat sich somit gezeigt, daß auch bei langfristiger Anwendung Unverträglichkeiten in Form von Hautirritationen und Sensibilisierungsreaktionen nicht zu verzeichnen waren, im Gegenteil die genannten besonderen Eigenschaften zusätzlich helfend hinzutraten.
Aus der Gruppe der hier anfrage kommenden Diacylperoxide der mittelkettigen Fettsäuren- C,- - C^2 haben sich das Didecanoylperoxid (C1Q) und das Didodecanoylperoxid (C^0) als besonders geeignet für die nebenerscheinungsfreie topische Therapie erwiesen.
Es ist ferner von Vorteil, das jeweilige Diacylperoxid möglichst in reiner.Form zu verwenden. Ein besonders reines Diacylperoxid erhält man, wenn man seine konzentrierte Lösung in Chloroform in das doppelte Volumen Methylakholol einfließen läßt. %
Für die topische Akne-Therapie in einem Trägermaterial haben sich für die Diacylperoxide Konzentrationen zwischen 3 - 20 % als geeignet und.zweckmäßig erwiesen. Als Trägermaterialien haben sich insbesondere Öl- in Wasser-Emulsionen 'und alkoholische Gele, als geeignet erwiesen. "
Dr. August Wolff
" " "" . 3H7504
Nachfolgend werden Beispiele für die Verwendung angegeben:
Beispiel 1
Zur Behandlung der Akne vulgaris wird -1 Didecanoylperoxid in einer Konzentration von 5 % in eine Öl- in Wasser - Emulsion eingearbeitet verwendet.
Beispiel 2
Zur Behandlung der Akne vulgaris wird Didecanoylperoxid in einer Konzentration von 5 % in ein alkoholisches ^O Gel eingearbeitet verwendet.
Beispiel 3
Zur Behandlung der Akne vulgaris wird Didodecanoylperoxid in einer Konzentration von 10 % in ein alkoholisches Gel eingearbeitet verwendet. Beispiel 4 · Zur Behandlung der Akne vulgaris wird- Didodecanoylperoxid ■in einer Konzentration von 5 .% in eine Öl- in Wasser Emulsion eingearbeitet verwendet.

Claims (6)

Patentanwälte Dry" August Wolff Öl*. Loesenbeck (1980) Dipl.-Ing. Stracke Dipl.-Ing. Loesenbeck Jöllenbecker Str. 164,4800 Bielefeld P-.atenta-n sprüche
1. Verwendung von Diacylperoxyden mittelkettiger säuren (Cg - C^p), eingearbeitet in einen Träger, zur topischen Behandlung von Akne.
2. Verwendung nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch die Verwendung der Diacylperoxide in einem Konzentrationsbereich von 3 - 20 %,
3. Verwendung nach Anspruch i oder 2, gekennzeichnet durch die Verwendung von Didecanoylperoxid (C 1Q)
4. Verwendung nach Anspruch 1 oder 2, gekennzeichnet durch "die Verwendung von Didcdecanoylperoxid (C.-)
5· Verwendung' nach einem der vorhergehenden Ansprüche, gekennzeichnet durch die Verwendung einer Cl- in Wasser-Emulsion als Träger
6. Verwendung nach einem der Ansprüche 1-4, gekennzeichnet durch die Verwendung eines alkoholischen' Geles als Träger. - ■, ·■
■<,
DE3147504A 1981-12-01 1981-12-01 "mittel zur behandlung von akne" Withdrawn DE3147504A1 (de)

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US06/445,420 US4479939A (en) 1981-12-01 1982-11-30 Method and composition for the treatment of acne
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