DE2824165C2 - Verwendung von β-(p-Halogenphenyl)-γ-aminobuttersäure - Google Patents

Verwendung von β-(p-Halogenphenyl)-γ-aminobuttersäure

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DE2824165C2
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Jacques Dr. De Bilt Bruinvels
Lolke Dr. Rotterdam Pepplinkhuizen
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Erasmus Universiteit Rotterdam
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Erasmus Universiteit Rotterdam
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    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group

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Description

  • Die Erfindung betrifft die Verwendung von β-(p-Halogenphenyl)- γ-aminobuttersäure.
  • Die Verwendung von β-(p-Halogenphenyl)- γ-aminobuttersäure der Formel &udf53;np80&udf54;&udf53;vu10&udf54;&udf53;vz7&udf54; &udf53;vu10&udf54;wobei Hal=Chlor darstellt (von der Weltgesundheitsorganisation empfohlene Kurzbezeichnung: Baclofen) als Muskelrelaxans ist bekannt (Rote Liste 1976, Nr. 63013 B).
  • Aus klinischen Versuchen weiß man, daß bei Patienten mit Angstneurosen, wie sie durch Woodruff-Goodwin-Guze in "Psychiatric Diagnosis", Oxford University Press, London 1974, und Wheeler-White-Reed-Cohen in "Neurocirculation Aesthenia", Jama 1942 (1950) 12, Seiten 878 bis 889 definiert worden sind, nach Verabreichung bekannter Anxiolytika keine Besserung zu beobachten war. Die Symptome einer Angstneurose gemäß obiger Definition sind mit abnehmender Bedeutung: Herzklopfen, schnelles Ermüden, Kurzatmigkeit, Nervosität, Brustschmerzen, Suchterscheinungen, Schwindel, Mattigkeit, Besorgtheit, Kopfschmerz, Flimmern, Schwäche, Zittern, schlechte Atmungstechnik, Schlaflosigkeit, Angst, Schlottern, Dauermüdigkeit, Transpirieren, Todesfurcht, Ohnmachtsanfälle, häufiges Urinieren, Brechen, Durchfall, Eßunlust und Appetitlosigkeit. Solche Patienten, die häufig an ernsten Schlafstörungen leiden, reagierten auf die Verabreichung von bekannten Anxiolytika und Schlafmitteln, wie Benzodiazepine oder Barbiturate, praktisch überhaupt nicht oder nur sehr wenig. Auch intensive psychotherapeutische Behandlungen brachten nicht die gewünschten Ergebnisse.
  • Wenn man bedenkt, daß 2 bis 4% der Bevölkerung an solchen Angstneurosen leiden, wird unmittelbar deutlich, daß ein dringendes Bedürfnis nach einem Arzneimittel mit Angstneurosen und angstähnliche Neurosen beseitigender Wirkung besteht. Die Erfindung will dieses Bedürfnis stillen.
  • Hierzu lehrt die Erfindung, die Verwendung von β-(Halogenphenyl)- γ-aminobuttersäure der Formel &udf53;np80&udf54;&udf53;vu10&udf54;&udf53;vz7&udf54; &udf53;vu10&udf54;wobei Hal=Fluor oder Brom darstellt, gegen Angstneurosen.
  • Die Erfindung beruht auf der Feststellung, daß bei Verabreichung von β-(p-Fluorphenyl)-γ-aminobuttersäure und/oder β-( p-Bromphenyl)-γ-aminobuttersäure an Patienten, die an den eingangs erwähnten Angstneurosen litten, überraschenderweise eine drastische Zustandsverbesserung eintrat, d. h. die Patienten vollständig oder praktisch vollständig von den zur Angstneurose gehörenden Symptomen befreit wurden. Sie konnten wieder normal in der Gesellschaft funktionieren.
  • Um das gewünschte Ergebnis zu erreichen, war es notwendig, die aktive Verbindung am Anfang in einer von der Natur und dem Alter des Patienten sowie der Schwere der Neurose abhängigen Dosis von 15 bis 60 mg pro Tag zu verabreichen. Nach einiger Zeit genügte dann eine Auffrischungsdosis von 5 bis 15 mg pro Tag. Die optimale Dosis ist individuell zu bestimmen. Vorzugsweise sind die aktiven Verbindungen als Suppositorien oder umhüllte Tabletten zu verabreichen, da bei oraler Verabreichung von nichtumhüllten Tabletten die Patienten oftmals Magenbeschwerden bekommen, die eine weitere Verabreichung nicht mehr zulassen.
  • Es ist bekannt, daß ein Teil der an der Angstneurose obengenannter Art leidenden Patienten bei einem übermäßigen Alkoholgenuß Zuflucht sucht, der häufig in einen chronischen Alkoholmißbrauch übergeht. Offensichtlich wurde der Alkohol als das bisher alleinwirksame Heilmittel angesehen. Es wurde nun auch ermittelt, daß Patienten mit hypoplastischem-leptosomem Körpberbau, die zusätzlich eine Tendenz zu Alkoholmißbrauch zeigten, nicht nur von den Symptomen der Angstneurose, sondern überraschenderweise auch von ihrem Alkoholverlangen befreit werden konnten.

Claims (1)

  1. Verwendung von β-(p-Halogenphenyl)-γ-aminobuttersäure der Formel &udf53;np80&udf54;&udf53;vu10&udf54;&udf53;vz7&udf54; &udf53;vu10&udf54;wobei Hal=Fluor oder Brom darstellt, gegen Angstneurosen.
DE2824165A 1977-06-10 1978-06-02 Verwendung von β-(p-Halogenphenyl)-γ-aminobuttersäure Expired DE2824165C2 (de)

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