DE2824165A1

DE2824165A1 - Arzneimittel mit angstneurosen und angstaehnliche neurosen beseitigender wirkung und verfahren zum zubereiten des arzneimittels

Info

Publication number: DE2824165A1
Application number: DE19782824165
Authority: DE
Inventors: Jacques Dr Bruinvels; Lolke Dr Pepplinkhuizen
Original assignee: Erasmus Universiteit Rotterdam
Current assignee: Erasmus Universiteit Rotterdam
Priority date: 1977-06-10
Filing date: 1978-06-02
Publication date: 1978-12-21
Also published as: IT7868351A0; BE867588A; IT1107805B; FR2393577B1; FR2393577A1; US4156013A; SE7806494L; GB2000027A; DE2824165C2; NL7706429A

Description

DR. ANDREJEWSKI DR.-ING. HONKE DIPL.-ING. GESTHUYSEN

DR. MASCH 43 ESSEN, 'THEATERPL AT-7 ι

52 024/MS+

30. Mai 1978

P atentarrmeldung Erasmus üniversiteit Rotterdam Burgemeester Oudlaan Rotterdam (Niederlande)

Arzneimittel mit Angstneurosen und angstähnliche Neurosen beseitigender Wirkung und Verfahren zum Zubereiten des Arzneimittels

Die Erfindung betrifft ein Arzneimittel mit Angstneurosen und angstähnliche Neurosen beseitigender Wirkung und ein Verfahren zum Zubereiten des Arzneimittels.

Aus klinischen Versuchen weiß man, daß bei Patienten mit Angstneurosen, wie sie durch Woodruff-Goodwin-Guze in

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"Psychiatric Diagnosis", Oxford University Press, London 1974, und Wheeler-White-Reed-Cohen in "Neurocirculatory Aesthenia", Jama 1942 (1950) 12, Seite 878 bis 889 definiert worden sind, nach Verabreicherung bekannter Anxiolytika keine Besserung zu beobachten war. Die Symptome einer Angstneurose gemäß obiger Definition sind mit abnehmender Bedeutung: Herzklopfen, schnelles Ermüden, Kurzatmigkeit, Nervosität, Brustschmerzen, Suchterscheinungen, Schwindel, Mattigkeit, Besorgtheit, Kopfschmerz, Flimmern, Schwäche, Zittern, schlechte Atmungstechnik, Schlaflosigkeit, Angst, Schlottern, Dauermüdigkeit, Transpirieren, Todesfurcht, Ohnmachtsanfalle, häufiges Urinieren, Brechen, Durchfall, Eßunlust und Appetitlosigkeit. Solche Patienten, die häufig an ernsten Schlafstörungen leiden, reagierten auf die Verabreichung von bekannten Anxiolytika und Schlafmitteln, wie Benzodiazepine oder Barbiturate, praktisch überhaupt nicht oder nur sehr wenig. Auch intensive psychotherapeutische Behandlungen brachten nicht die gewünschten Ergebnisse.

Wenn man bedenkt, daß 2 bis 4 % der Bevölkerung an solchen Angstneurosen leiden, wird unmittelbar deutlich, daß ein dringendes Bedürfnis nach einem Arzneimittel mit Angstneurosen und angstähnliche Neurosen beseitigender Wirkung besteht. Die Erfindung will dieses Bedürfnis stillen.

Hierzu lehrt die Erfindung, daß das Arzneimittel die Verbindung der Formel

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if-

H₅N-H_-2C-CH-CH₂-COOH

mit X für ein Halogen-, insbesondere Flour-, Chloroder Bromatom als aktiven Wirkstoff enthält. Zum Zubereiten des Arzneimittels wird erfindungsgemäß der aktive Wirkstoff in eine für medizinische Zwecke geeignete Verabreichungsform gebracht.

Als aktiver Wirkstoff wird also β - (p-Halogenphenyl)- X -aminobuttersäure verwendet. Mit Chlor als Halogenatom ist diese Verbindung, nämlich /£ - (p-Chlorphenyl)- tf aminobuttersäure, unter der von der Weltgesundheitsorganisation empfohlenen Kurzbezeichnung Baclofen bekannt. Es ist außerdem bekannt, daß diese Verbindung eine muskelerschlaffende Wirkung besitzt, weshalb sie auch als Muskelrelaxans eingesetzt wird.

Es wurde nun festgestellt, daß bei Verabreichung von Baclofen an eine bestimmte Gruppe von Patienten, die an den eingangs erwähnten Angstneurosen litt, überraschenderweise eine drastische Zustandsverbesserung eintrat, d. h. die Patienten vollständig oder praktisch vollständig von den zur Angstneurose gehörenden Symptomen befreit wurden. Sie konnten wieder normal in der Gesellschaft funktionieren. Diese Verbesserung trat aber nicht bei allen behandelten Patienten auf, die an einer Angst-

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neurose oder an angstähnlichen Neurose litten. Bei denjenigen Patienten/ bei denen eine positive Reaktion auf die Verabreichung von Baclofen zu beobachten war, handelte es sich um solche mit hypoplastischem-leptosomem Körperbau. Patienten, die die vorgenannten Bedingungen nicht erfüllten, schienen auf die Verabreichung von Baclofen nicht zu reagieren.

Um das gewünschte Ergebnis zu erreichen, war es notwendig, die aktive Verbindung am Anfang in einer von der Natur und dem Alter des Patienten sowie der Schwere der Neurose abhängigen Dosis von 15 bis 60 mg pro Tag zu verabreichen. Nach einiger Zeit genügte dann eine Auffrischungsdosis von 5 bis 15 mg pro Tag. Die optimale Dosis ist individuell zu bestimmen. Vorzugsweise sind die aktiven Verbindungen als Suppositorien oder umhüllte Tabletten zu verabreichen, da bei oraler Verabreichung von nichtumhüllten Tabletten die Patienten oftmals Magenbeschwerden bekommen, die eine weitere Verabreichung nicht mehr zulassen.

Es ist bekannt, daß ein Teil der an der Angstneurose obengenannter Art leidenden Patienten bei einem übermäßigen Alkoholgenuß Zuflucht sucht, der häufig in einen chronischen Alkoholmißbrauch übergeht. Offensichtlich wurde der Alkohol als das bisher alleinwirksame Heilmittel angesehen. Es wurde nun auch ermittelt, daß Patienten der weiter oben erwähnten Sondergruppe, die zusätzlich eine Tendenz zu Alkoholmißbrauch zeigten, nicht nur von den Symptomen der Angstneurose, sondern überraschenderweise auch von ihrem Alkoholverlangen befreit werden konnten.

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Claims

-y- P atentansprüche

1. Arzneimittel mit Angstneurosen und angstähnliche Neurosen beseitigender Wirkung, dadurch gekennzeichnet , daß es die Verbindung der Formel

H₂N-H₂C—CH-CH₂-COOH

mit X für ein Halogen-, insbesondere Fluor-, Chloroder Bromatom als aktiven Wirkstoff enthält.

2. Verfahren zum Zubereiten des Arzneimittels nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der aktive Wirkstoff in eine für medizinische Zwecke geeignete Verabreichungsform gebracht wird.

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ORIGINAL INSPECTED