DE279999C - - Google Patents

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DE279999C DENDAT279999D DE279999DA DE279999C DE 279999 C DE279999 C DE 279999C DE NDAT279999 D DENDAT279999 D DE NDAT279999D DE 279999D A DE279999D A DE 279999DA DE 279999 C DE279999 C DE 279999C
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Description

KAISERLICHES
PATENTAMT.
PATENTSCHRIFT
- M 279999 KLASSE 12/?. GRUPPE
F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. in GRENZACH.
Verfahren zur Darstellung eines Hydrierungsproduktes des Colchicins.
Patentiert im Deutschen Reiche vom 10. Juni 1913 ab.
Hydrierte Colchicinderivate sind bis jetzt noch nicht bekannt. Es wurde nun gefunden, daß Colchicin C22H26NO6 mit Wasserstoff in Gegenwart von feinverteilten oder kolloidalen Metallen der Platingruppe, insbesondere feinverteiltem oder kolloidalem Palladium, gut hydrierbar ist.
Aus der Wasserstoffzahl und analytischen
Befunden ergibt sich, daß die Hydrierung ein
Tetrahydrocolchicin liefert. Dieses weist gegenüber seiner Stammsubstanz die aus der nachfolgenden Zusammenstellung ersichtlichen Unterschiede auf:
10 Reagens Wasser Colchicin Tetrahydrocolchicin
kalt leicht, heiß schwer lös kalt ziemlich schwer, heiß
Alkohol lich schwer löslich
Äther sehr leicht löslich sehr leicht löslich
15 Chloroform sehr schwer löslich ziemlich löslich
Benzol sehr · leicht löslich sehr leicht löslich
leicht löslich; Äther fällt leicht löslich; Äther fällt
Konzentrierte Sälpetersäure viel wenig
20 Konzentrierte Schwefelsäure violett, dann gelb violett, augenblicklich farblos
gelb hellbraun, nach 24 Stunden
Konzentrierte Schwefelsäure und weinrot
Spur Salpetersäure grün, blau, dann violett und braun, dann braunrot
25 Verdünnte und konzentrierte Salz weinrot
säure gelb farblos
Eisenchlorid
Quecksilberchlorid und Chloroform beim Kochen grün auch beim Kochen farblos
3o Platinchlorid gelber Niederschlag weiße flockige Fällung
Pikrinsäure keine Fällung keine Fällung
Mayers Reagens keine Fällung schwache Trübung
35 Mayers Reagens und Salzsäure keine Fällung keine Fällung
schöne gelbe Fällung weiße Fällung
70

Claims (4)

  1. Wie Toxizitätsbestimmungen zeigten, ist das hydrierte Colchicin viel weniger giftig als der Ausgangsstoff.
  2. Es soll daher als Ersatz für Colchicin therapeutische Verwendung finden.
  3. Beispiel. ■
  4. 4 Teile amorphes Colchicin werden in
    ioo Teilen Wasser und ioo Teilen Alkohol gelöst und mit einer wässerigen Lösung von
    ίο 0,1 Teil kolloidalem Palladium versetzt. In die von Luft befreite Flüssigkeit wird bei gelindem Überdruck Wasserstoff eingeleitet. Die Absorption beginnt sofort und ist'bald beendigt. Um das Hydrierungsprodukt abzuscheiden, wird der Alkoholim Vakuum verjagt und. der zurückbleibenden wässerigen, .Lösung das; hydrierte Colchicin durch Chloroform entzogen. Durch Verdampfen des Lösungsmittels und Trocknen im Vakuum erhält man das Hydrierungsprodukt als amorphe, spröde, fast farblose Masse, die gegen 100 ° schmif|t..
    Die Analyse ergab: ■ ^- ,
    Berechnet für: I —' Gefunden: C22H29NO6 64,46 Prozent, II f III C = 65,50 Prozent, 7,24 H= 7,25 — ' — N == 3,47 3,61 Prozent, — OCH3 = 30,78 - — 30,20 Pr
    IV
    Ρλ τ ε ν τ - A ν s ρ r υ c η:
    Verfahren zur Darstellung eines Hydrierungsproduktes des Colchicins, dadurch gekennzeichnet, daß man auf Colchicin molekularen Wasserstoff in Gegenwart von Palladium in kolloidaler Lösung oder feinverteilter Form als Katalysator einwirken läßt. . ' ...
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