DE1083983B - Verfahren zur Loeslichkeitserhoehung von Theobromin - Google Patents

Description

• Verfahren zur Löslichkeitserhöhung von Theobromin Der therapeutischen Anwendung der Purinalkaloide Coffein, Theophyllin, Theobromin sind zufolge ihrer geringen Wasserlöslichkeit gewisse Grenzen gesetzt. Zur Behebung dieser Nachteile sind schon mehrere Vorschläge gemacht worden, um ihre Löslichkeit zu erhöhen, sei es durch Vermittlung verschiedener Zusätze oder durch Salzbildung. Diese Methoden weisen aber insofern auch Nachteile auf, als durch sie dem Organismus artfremde Stoffe zugeführt werden, die einen unerwünschten Ballast vorstellen und bzw. oder meistens die erstrebte Wirkung qualitativ und quantitiv beeinträchtigen.
• Theobromin ist das in Wasser am schwersten lösliche Purinalkaloid. Es wurde nun gefunden, daß die Oxyalkylderivate des Theophyllins und/oder Theobromins ein ausgezeichnetes Lösungsvermögen für Theobromin besitzen.
• Die Verwendung von Oxyalkylderivaten des Theophyllins und/oder Theobromins als Lösungsvermittler für Theobromin erbringt neben der Löslichkeitserhöhung an sich den Vorteil, daß dem Organismus auf diese Weise pharmakologisch durchweg gleichartige Zusätze zugeführt werden, so daß meistens eine Wirksamkeitssteigerung auf das Vielfache erzielt wird; denn bekanntlich wirken die oxyalkylierten Purine ähnlich wie die entsprechenden Alkaloide selbst.
• Die erfindungsgemäßen Lösungsvermittler können entweder einzeln oder im Gemisch miteinander zur Anwendung kommen, wobei bei Verwendung einer Mischung der erzielte Effekt noch größer ist.
• Die erhaltenen Lösungen sind klar und unbegrenzt haltbar, so daß sie sich gut zu Injektionszwecken eignen.
• Beispiel 1 5 g 7-Oxyäthyl-theophyllin und 0,25 g Theobromin werden ad 100 ccm mit Wasser versetzt und in Lösung gebracht. Die Lösung ist auch nach wochenlangem Stehen bei Zimmertemperatur klar beständig.
• Führt man denselben Versuch mit Theobromin allein durch, so stellt man fest, daß nur 0,06 g des Purins in 100 ccm Wasser klar löslich sind. Durch Zugabe des Oxyäthyl-theophyllins wird also eine Löslichkeitssteigerung um das etwa Vierfache erzielt.
• Beispiel 2 7,5 g 7-Dioxypropyl-theobromin und 0,075 g Theobromin werden in 20 ccm Wasser gelöst. Die Lösung ist auch nach wochenlangem Stehen bei Raumtemperatur klar beständig. Der Dioxypropyl-theobromin-Zusatz bewirkt also eine Löslichkeitssteigerung um das etwa Fünffache.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Löslichkeitserhöhung von Theobromin, gekennzeichnet durch die Verwendung von Oxyalkylderivaten des Theophyllins und/oder Theobromins als Lösungsvermittler.

   In Betracht gezogene ältere Patente: Deutsches Patent Nr. 944 8bk6.