DE1056786B - Wasserloesliche Tablettenueberzuege - Google Patents

Wasserloesliche Tablettenueberzuege

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DE1056786B
DE1056786B DEA21477A DEA0021477A DE1056786B DE 1056786 B DE1056786 B DE 1056786B DE A21477 A DEA21477 A DE A21477A DE A0021477 A DEA0021477 A DE A0021477A DE 1056786 B DE1056786 B DE 1056786B
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Clarence James Endicott
Albert Anthony Dallavis
Henry Marion Neale Dickinson
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Abbott Laboratories
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Abbott Laboratories
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Description

DEUTSCHES
Die Erfindung betrifft dünne, in Wasser lösliche oder zumindest für Wasser durchlässige Überzüge für Tabletten u. dgl., also Überzüge, die auf Grund ihrer Löslichkeitseigenschaf ten derselben Klasse von Tablettenüberzügen zugeordnet werden müssen, der die bislang verwendeten zuckerhaltigen Überzüge angehören. Die Erfindung betrifft weiterhin ein einfaches Verfahren zur Herstellung derartiger Überzüge.
Die bislang verwendeten wasserlöslichen zuckerhaltigen Tablettenüberzüge sind nur auf einem verhältnismäßig umständlichen und zeitraubenden Verfahrensweg darzustellen, der folgende Verfahrensstufen umfaßt:
1. Aufbringen eines wasserabstoßenden Überzugs aus harzartigem Material (Zein, Schellack), um die Tablette gegen Feuchtigkeit zu schützen, mit der sie im Laufe des *5 Überzugsverfahrens in Berührung kommt;
2. Aufbringen eines sogenannten Grundüberzugs aus Gelatine, Gummiarabikum usw., um die scharfen Kanten der Tablette abzurunden und damit von vornherein schwache Stellen im fertigen Tablettenüberzug zu vermeiden;
3. Aufbringen mehrerer Schichten von schwerem Sirup, der noch Grundüberzugspulver und Farbzusätze enthält;
4. Aufbringen einer dünnen Sirupschicht;
5. Glätten der Überzugsschicht durch Anwendung von Wachs auf die mit den anderen Überzügen versehene Tablette.
Diese Verfahrensstufen mit glättender Nachbehandlung nehmen 4 bis 6 Tage in Anspruch, da die Sirup- und Grundüberzüge in Form von wäßrigen Lösungen oder Suspensionen auf die Tabletten aufgebracht und die Tabletten zwischen jedem einzelnen Überzug unter Luftzufuhr kräftig rotiert werden müssen, damit die mit der Überzugsmasse aufgebrachte Feuchtigkeit entfernt wird.
Die Erfindung betrifft in Wasser lösliche oder zumindest für Wasser durchlässige Überzüge für Tabletten u. dgl., die dadurch gekennzeichnet sind, daß sie eine harzartige, filmbildende Substanz, z. B. Celluloseacetat-, Cellulose- 4-0 Propionat-, Cellulosebutyratphthalat und Polyäthylenglykol mit einem Schmelzpunkt von etwa 50° C und/oder in Wasser dispergierbare Fettsäurepartialester des Glycerins bzw. des Diglykols, Weichmacher und Netzmittel enthalten, wobei die Mischung aus organischer Lösung aufdragiert wurde.
Die Celluloseacetatphthalatharze sind in den USA.-Patentschriften 2 093 462, 2 093 464 und 2 126 460 beschrieben. Sie sind als polycarboxycyclische Säurepartialester von Celluloseestern mit niedrigen aliphatischen 5 rnonocarboxycyclischen Säuren bekannt.
Als Fettsäurepartialester des Glycerins bzw. Diglykols werden hauptsächlich Glycerinmonostearat und Diglykolmonostearat verwendet.
Wasserlösliche Tablettenüberzüge
Anmelder:
Abbott Laboratories,
North Chicago, III. (V. St. A.)
Vertreter:
Dr. G. W. Lotterhos und Dr.-Ing. Η. W. Lotterhos,
Patentanwälte,
Frankfurt/M., Lichtensteinstr. 3
Beanspruchte Priorität:
V. St. v. Amerika vom 9. November 1953
Clarence James Endicott, Albert Anthony Dallavis1
Waukegan, III.,
und Henry Marion Neale Dickinson,
Lake Bluff, 111. (V. St. A.),
sind als Erfinder genannt worden
Die Verwendung dieser Substanzen einzeln zur Herstellung von wasserunlöslichen Tablettenüberzügen ist bekannt.
Den Überzügen der Erfindung können zur Verbesserung noch weitere Ingredienzien, z. B. Farbstoffe, Wachse, und/oder Trockenmittel, zugefügt werden.
Unter den Farbstoffen, die nach der Erfindung verwendet werden können, befinden sich unter anderem die nicht toxischen Farbstoffe, Lackfarben und Pigmente, die in der Nahrungsmittel-, Drogen- und der kosmetischen Industrie eingeführt sind. Von den Pigmenten eignen sich gelbes hydratisiertes Eisenoxyd, braunes hydratisiertes Eisenoxyd, rotes Eisenoxyd, schwarzes Eisenoxyd, Titandioxyd und die Ultramarinblau-Farbstoffe für den Zweck der Erfindung. Als Lackfarbe wird ein auf einer unlöslichen Metallverbindung niedergeschlagener Farbstoff bezeichnet. Bei den Farbstoffen, die sich für die Drogen- und Kosmetikindustrie eignen, muß der Farbstoff auf einem pharmazeutisch verträglichen Träger, wie Alumimumhydroxyd, niedergeschlagen werden.
Unter den Wachsen, welche erfindungsgemäß Verwendung finden können, befinden sich Bienenwachs, Lanolin, Stearinsäure, »Onestawachs« (onesta = hydriertes Erd-
m 509/410
nußöl), Kakaobutter und Cetylalkohol. Als Weichmacher können Rizinussöl, Mineralöl, Maisöl, Sesamöl und Propylenglykol verwandt werden. Gewünschtenfalls können auch trocknende Öle, wie Sojabohnenöl od. dgl., und außerdem oberflächenaktive Mittel, wie Derivate von Polyäthylensorbitanen und sulfogruppenhaltige Fettalkohole vom Duponoltyp, zugesetzt werden.
Von der weiter oben beschriebenen Mischung nach der Erfindung genügen schon wenige Schichten oder wenige Behandlungen mit dem Überzugsmaterial, um geeignete Überzüge auf Tabletten od. dgl. zu erhalten. Ein sehr großer Vorteil der Erfindung besteht darin, daß die Überzugsmischung aus einer Lösungsmittellösung, wie Aceton, Alkohol oder einer Kombination beider auf die Tablette aufgebracht werden kann, wodurch die Trocken- 1S zeit zwischen den einzelnen Überzügen von nahezu 1 bis 2 Stunden bei Anwendung von Wasser bis auf 5 Minuten bei Anwendung von Lösungsmittel heruntergesetzt werden kann. So ist es möglich, eine Tablette innerhalb von Minuten vollständig mit einem Überzug zu versehen, wozu früher eine Zeitspanne von 4 bis 6 Tagen benötigt wurde.
Wird die Überzugsmischung gemäß Erfindung ohne ein Farbmittel angewendet, so erhält man eine weiße Tablette von gefälligem Aussehen. Dem weißen Überzug kann durch Zusatz von beispielsweise einer Menge Titandioxyd ein opakes Aussehen gegeben werden. Die Erfindung eignet sich in ausgezeichneter Weise zum Aufbringen von gefärbten Filmüberzügen, wobei der Lösung vor dem Aufbringen auf die Tabletten eine geringe Menge eines geeigneten, färbend wirkenden Stoffes, z. B. von Farbstoffen, Lackfarben oder Pigmenten, einverleibt wird. Auf diese Weise können Tabletten von sehr gefälligem Aussehen hergestellt werden; Tabletten, die mit einem erfindungsgemäßen Überzug versehen wird, sind sehr viel kleiner als solche, wie nach dem eingangs beschriebenen Standardverfahren überzogen worden sind. Eine kleinere Tablette läßt sich aber leichter einnehmen, da sie leichter hinuntergeschluckt werden kann. Der erfindungsgemäße Film bildet sehr gute Überzüge auf den Tabletten, so daß kein unangenehmer Geschmack wahrgenommen werden kann, ermöglicht es jedoch, daß besondere Merkmale, die in den Tablettenkern eingestanzt sind, sehr klar durch den Überzug und auf der Oberfläche erscheinen. Da kein Zuckerüberzug notwendig ist, um diesen Tabletten ein gefälliges Aussehen zu geben, schmecken diese Tabletten auch Kindern nicht so gut, was dazu beiträgt, daß die Tabletten nicht zufällig eingenommen werden. Selbstverständlich können gewünschtenfalls Süß- oder Aromastoffe zugefügt werden.
Nach einer bevorzugten Durchführungsform der Erfindung werden etwa 14 bis 20% Gw./Vol. der harten, in Wasser löslichen oder dispergierbaren wachsähnlichen Substanz und etwa 4 bis 7% Gw./Vol. der filmbildenden harzigen Substanz zum Anmachen der flüssigen Überzugmischung, die für das Aufbringen von Tabletten bestimmt ist, verwendet. Der wachsartige Zusatz wird nur in Konzentrationen, die 5 % Gw./Vol. nicht übersteigen, und der Weichmacher in einer Konzentration von 1 bis 5 % Gw./Vol. verwendet.
In den fertigen trocknen Überzügen auf der Tablette sind etwa 66 bis 84 Gewichtsprozent der harten wachsartigen, in Wasser löslichen oder dispergierbaren Substanz und etwa 16 bis ,34 Gewichtsprozent der filmbildenden harzigen Substanz enthalten. Der Gewichtsprozentsatz der Zusätze an Farbstoffen, Netzmitteln, Weichmachern und wachsartigen Zusätzen ist gering und überschreitet gewöhnlich nicht 5 Gewichtsprozent der Gesamtmenge.
In den folgenden Beispielen, in denen die Erfindung näher erläutert werden Sollj ist eine Celluloseacetat-
phthalatlösung erwähnt, die aus folgenden Stoffen hergestellt wird:
10°/0 Gw./Vol Celluloseacetatphthalat
3 % Gw./Vol Propylenglykol
1 % Vol./Vol Sorbitanmonooleat
40% Vol./Vol Alkohol
Aceton zu 100%.
Die Celluloseacetatphthalatharzmenge in der Lösung ist mit 10% Gw./Vol. angegeben, d. h., wenn in den Beispielen beispielsweise 300 ecm Celluloseacetatphthalatlösung verwendet werden soll, dann sind in der Lösung 30 g Celluloseacetatphthalat oder 10 % Gw./Vol. enthalten.
Beispiel 1
Eine Tablettenüberzugslösung wird aus den folgenden Bestandteilen gebildet:
Polyäthylenglykol-6000 70,0 g Gw./Vol.
Celluloseacetatphthalat,
10%ige Gw./Vol.-Lösung 300 ecm
Aceton zu 500 ecm
Das Polyäthylenglykol wird in einem Teil des erwärmten Acetons gelöst und dann zu der Celluloseacetatphthalatlösung zugefügt. Dann gibt man das restliche Aceton zu und rührt die Mischung durch. Diese Lösung wird in kleinen Anteilen auf eine sich bewegende Unterlage mit Tabletten oder Granulat aufgebracht. Bei der Rotation der Tabletten wird das Material gleichmäßig auf deren Oberfläche verteilt. Das Lösungsmittel verdampft innerhalb weniger Minuten, wobei es einen harten Film hinterläßt. Anschließend bringt man in der gleichen Art und Weise einen zweiten und nachfolgend weitere Überzüge auf die Tabletten auf, bis die gewünschte Dicke erreicht ist. In dieser Weise mit Uberzügen versehene Tabletten haben ein gefälliges Aussehen und zerfallen ohne Verzögerung sowohl in Wasser als auch in den Magensekreten. Der Zerfall der Tabletten kann dadurch etwas beschleunigt werden, daß man den Tabletten eines der bekannten Mittel zur Beschleunigung der Zerfallgeschwindigkeit einverleibt. Das Polyäthylenglykol liegt dabei in einer Menge von etwa 14% und das Celluloseacetatphthalat in einer Menge von etwa 6 % Gw./ Vol. vor.
Beispiel 2
Eine Lösung, die zum Überziehen von Tabletten verwendet werden kann, wird aus folgenden Bestandteilen gebildet:
Polyäthylenglykol-6000 70,0 g Gw./Vol.
Celluloseacetatphthalat,
10%ige Gw./Vol.-Lösung 300 ecm
Gelbe Farbe 0,5 g Gw./Vol.
Aceton zu 500 ecm
Die Mischung wird in derselben Weise wie im Beispiel 1 hergestellt, mit der Ausnahme, daß einem Teil des Acetons vor dem Durchmischen der Lösung der gelbe Farbstoff zugefügt wird. Die Tabletten, die mit zehn bis zwanzig Überzügen aus dieser Lösung versehen sind, haben ein sehr gefälliges gelbes Aussehen, sind sehr viel kleiner und leichter zu schlucken als eine gleiche Tablette, welche nach der bisher üblichen Tablettierungsmethode mit einem Grund- und einem Zuckerüberzug versehen ist.
Beispiel 3
Aus den folgenden Bestandteilen wird eine Lösung, die sich zur Verwendung für Tablettenüberzüge eignet, gebildet:
Polyäthylenglykol-6000 70,0 g Gw./Vol.
Celluloseacetatphthalat,
10%ige Gw./Vol.-Lösung 300 ecm
Rizinussöl 1,25 g Gw./Vol.
Aceton zu 500 ecm
In derselben Weise, wie es zuvor beschrieben ist, wird die Lösung hergestellt und auf die Tabletten aufgebracht. Dieser Film umschließt die Tabletten sowohl auf den Flächen als auch an den Ecken und Seiten gleichmäßig. Mit einigen wenigen Überzügen dieser Lösung wird ein Film von etwa 0,127 mm Dicke erhalten, von dem der Tablettenkern in geeigneter und ansprechender Weise umschlossen wird.
Beispiel 4
Aus den folgenden Bestandteilen wird eine Lösung, die sich zur Bildung von Überzügen auf Tabletten eignet, hergestellt:
Polyäthylenglykol-4000 70,0 g Gw./Vol.
Celluloseacetatphthalat,
10%ige Gw./Vol.-Lösung 300 ecm
Bienenwachs 5,0 g Gw./Vol.
Aceton zu 500 ecm
Die Lösung wird wie weiter oben beschrieben hergestellt, mit der Ausnahme, daß das Bienenwachs in Aceton unter Erhitzen auf eine ziemlich hohe Temperatur aufgelöst wird. Wenn das Aceton abgekühlt ist, scheidet sich das Bienenwachs unter Bildung einer feinen Suspension aus, ändert jedoch die Eigenschaften des Filmes nicht. Der hieraus hergestellte Film ist ganz glatt und eben und gleichmäßig auf den Seiten, Ecken und Oberflächen der Tablette niedergeschlagen.
Beispiel 5
Eine Lösung, die sich vorzugsweise dazu eignet, auf den Tabletten dünne Filme zu bilden, wird aus folgenden Bestandteilen hergestellt:
Polyäthylenglykol-6000 70,0 g Gw./Vol.
Celluloseacetatphthalat,
10%ige Gw./Vol.-Lösung 300 ecm
Gelber Farbstoff 0,5 g Gw./Vol.
Rizinusöl 1,25 g Gw./Vol.
Stearinsäure 5,0 g Gw./Vol.
Aceton zu 500 ecm
Polyäthylenglykol-6000 100,0 g Gw./Vol.
Celluloseacetatphthalat,
10%ige Gw./Vol.-Lösung 300 ecm
Rote Farbe 100 mg Gw./Vbl.
Cornöl 1,25 g Gw./VoL
Kakaobutter 5,0 g Gw./Vol.
Aceton zu 500 ecm
Die Lösung wird in der in dem Beispiel 5 beschriebenen Weise hergestellt und in derselben Weise auf in Bewegung befindliche Tabletten aufgebracht. In diesem Beispiel beträgt der Anteil an wachsähnlichen Substanzen 20% Gw./Vol. und an Celluloseacetatphthalatharz 7% Gw./Vol. in der Lösung.
Beispiel 7
Zu dem erwärmten Aceton werden Polyäthylenglykol und Stearinsäure zugefügt und, wenn das Aceton etwas abgekühlt ist, der gelbe Farbstoff und Rizinusöl zugegeben. Diese Lösung mischt man mit der Celluloseacetatphthalatlösung und bringt sie in der beimTablettenüberzug üblichen Weise auf sich in Bewegung befindliche Tabletten auf. So können z. B. etwa 10 ecm dieser Lösung auf etwa 2000 Tabletten in einer Drehpfanne aufgebracht werden. Nach etwa 5 Minuten hat sich auf allen Tabletten ein gleichmäßiger Überzug gebildet, der im wesentlichen trocken ist. Anschließend kann eine weitere Menge von 10 ecm Lösung aufgebracht werden und diese Maßnahme so viele Male wiederholt werden, bis der Überzug die gewünschte Dicke hat.
Beispiel 6
Eine Lösung, die sich zur Bildung von den dünnen Filmen auf Tabletten u. dgl. eignet, wird aus folgenden Bestandteilen gebildet:
Eine Lösung, die auch für die Anwendung von Tabletten u. dgl. zur Bildung eines dünnen Filmes geeignet ist, wird aus folgenden Bestandteilen gebildet:
Polyäthylenglykol-6000 100,0 g Gw./Vol.
Celluloseacetatphthalat,
10%ige Gw./Vol.-Lösung 200 ecm
Grüne Farbe 4,0 g Gw./Vol.
Mineralöl 1,25 g Gw./Vol.
Lanolin 5,0 g Gw./Vol.
Aceton zu 500 ecm
Die Lösung wird in der gleichen Weise, wie in den vorhergehenden Beispielen angegeben, hergestellt. Sie unterscheidet sich von diesen dadurch, daß sie 20% Gw./Vol. des wasserlöslichen wachsähnlichen Materials und 4% Gw./Vol. des Celluloseacetatphthalatharzes in der Lösung enthält.
Beispiel 8
Eine Lösung, die sich zur Herstellung eines dünnen Filmes auf Tabletten u. dgl. eignet, wird aus folgenden Bestandteilen gebildet:
Polyäthylenglykol-6000 70,0 g Gw./Vol.
Celluloseacetatphthalat,
10%ige Gw./Vol.-Lösung ... 200 ecm
Orangefarbe 250 mg
Orangelackfarbe ,. 4,0 g Gw./Vol.
Sesamöl 1,25 g Gw./Vol.
Cetylalkohol 5,0 g Gw./Vol.
Aceton zu 500 ecm
Die Lösung wird in derselben Weise, wie in den vorangegangenen Beispielen beschrieben, hergestellt. Sie unterscheidet sich von diesen dadurch, daß sie 14% Gw./Vol. Polyäthylenglykol-6000 und 4% Gw./Vol. Celluloseacetatphthalat in Lösung enthält. Sie unterscheidet sich weiterhin von den vorherigen Lösungen, daß ein Teil des Orangefarbstoffes durch Lackfarbe ersetzt ist, um eine größere Farbtiefe und größere Deckkraft des Farbstoffes der Lösung zu erhalten.
Beispiel 9
Eine Lösung, aus der sich ein dünner Filmüberzug auf Tabletten herstellen läßt, wird aus den folgenden Bestandteilen gebildet:
Polyäthylenglykol-6000 70,0 g Gw./Vol.
Celluloseacetatphthalat,
10%ige Gw./Vol.-Lösung 350 ecm
Gelbe Lackfarbe 15,0 g Gw./Vol.
Propylenglykol 1,25 g Gw./Vol.
Paraffin 5,0 g Gw./Vol.
Aceton zu 500 ecm

Claims (9)

Die Lösung wird in derselben Weise wie in den weiter oben beschriebenen Beispielen hergestellt und auch in derselben Weise auf die Tabletten aufgebracht. In diesem Beispiel werden 14% Gw./Vol. Polyäthylenglykol-6000 und 7°/0 Gw./Vol. Celluloseacetatphthalat in der Lösung verwendet. Die nach diesem Beispiel verwendete Lackfarbe gibt eine brilliante Farbe und hat ausgezeichnete Deckeigenschaften für den Tablettenkern. Die Lackfarben eignen sich zum Überziehen von Tabletten, die farblos oder gefleckt sind. Beispiel 10 Eine Lösung, aus der dünne filmartige Tablettenüberzüge hergestellt werden können, wird aus folgenden Bestandteilen gebildet: Polyäthylenglykol-6000 70,0 g Gw./Vol. Celluloseacetatphthalat, 10%ige Gw./Vol.-Lösung 300 ecm Rote Lackfarbe 6,0 g Gw./Vol. Rizinusöl 1,25 g Gw./Vol. Bienenwachs 5,0 g Gw./Vol. Aceton zu 500 ecm Die Lösung wird in derselben Weise wie in den vorher beschriebenen Beispielen hergestellt und liefert Tablettenüberzüge von gefälliger roter Farbe, die eine starke Deckkraft hat. Beispiel 11 Die Menge der im Beispiel 10 angegebenen Bestandteile wird verdoppelt und der Lackfarbstoff durch 3 g rotes Eisenoxydpigment ersetzt. Nach diesem Beispiel wird eine dunkle rote Farbe auf den Tabletten erzielt. Das Deckvermögen der Lösung ist sehr gut. Beispiel 12 Eine Lösung, aus der ein dünner Filmüberzug auf Tabletten hergestellt werden kann, wird aus folgenden Bestandteilen gebildet: Glycerinmonostearat 70,0 g Gw./Völ. Celluloseacetatphthalat, 10°/oige Gw./Vol.-Lösung 300 ecm Aceton zu 500 ecm Die Lösung wird in einer ähnlichen Weise wie in den vorhergehenden Beispielen hergestellt und auch in ähnlicher Weise auf die Tabletten aufgebracht. Gewünschtenfalls können der Lösung noch eine Farbe, ein Weichmacher und ein Wachs, wie es in den vorhergehenden Beispielen beschrieben ist, zugefügt werden. Glycerinmonostearat ist zwar in Wasser nicht löslich, läßt sich jedoch in den hier angegebenen Konzentrationen darin dispergieren, insbesondere, wenn es in Kombination mit dem harzartigen Material angewandt wird. Tabletten, die mit einem Film aus dieser Lösung überzogen sind, zerfallen in Wasser und m den Magensekreten schnell. Beispiel 13 Es wird wie im Beispiel 5 verfahren, mit der Ausnahme, daß das in diesem Beispiel verwendete Aceton durch eine zu 50 % aus Aceton und zu 50 % aus wasserfreiem Äthanol bestehende Lösung ersetzt ist. PatentAnsprüche:
1. Wasserlösliche Überzüge für Tabletten u. dgl., ίο dadurch gekennzeichnet, daß sie eine harzartige filmbildende Substanz, wie z. B. Celluloseacetat-, Cellulosepropionat-, Cellulosebutyratphthalat und Polyäthylenglykol mit einem Schmelzpunkt von etwa 50° C und/oder in Wasser dispergierbare Fettsäurepartialester des Glycerins bzw. des Diglykols und Weichmacher sowie Netzmittel enthalten.
2. Überzug nach Ansprach 1, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Derivaten von Polyäthylensorbitanen und sulfogruppenhaltigen Fettalkoholen als Netzmittel.
3. Überzüge nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch ein Mischungsverhältnis von 14 bis 20 Gewichtsteile Polyäthylenglykol und/oder Fettsäurepartialester umfassende Komponente auf 4 bis 7 Gewichtsteile harzartige filmbildende Substanz.
4. Überzug nach Anspruch 2, gekennzeichnet durch einen Gehalt von bis zu 5 Gewichtsprozent eines wachsartigen Zusatzstoffes und/oder zur Erzeugung einer Färbung ausreichende Menge eines verträglichen Farbstoffes.
5. Überzüge nach Ansprüchen 1 bis 3, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Glycerinmonostearat und/oder Diglykolmonostearat als Fettsäurepartialester.
6. Überzug nach Ansprüchen 1 bis 4, gekennzeichnet durch einen Gehalt von etwa 1 bis 5% an Rizinusöl, Mineralöl, Maisöl, Sesamöl und/oder Propylenglykol als Weichmacher.
7. Überzug nach Anspruch 3, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Bienenwachs, Lanolin, Onestawachs, Stearinsäure, Kakaobutter und/oder Cetylalkohol als wachsartigen Zusatzstoff.
8. Verfahren zur Herstellung von Überzügen nach Ansprüchen 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, daß die Tabletten mit einer Lösung behandelt werden, die in einem wasserfreien Lösungsmittel Mischungen nach Ansprüchen 1 bis 7 enthält.
9. Verfahren nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß als wasserfreies Lösungsmittel Aceton und/oder Äthanol verwendet wird.
In Betracht gezogene Druckschriften:
Deutsche Patentschrift Nr. 302 334;
schweizerische Patentschrift Nr. 283 585;
USA.-Patentschrift Nr. 2205111;
Deutsche Apotheker-Zeitung 1952, S. 29 bis 31;
Chem. Zentralblatt, 1952, S. 5782 (Malm, Emerson und Hiatt).
DEA21477A 1953-11-09 1954-11-08 Wasserloesliche Tablettenueberzuege Pending DE1056786B (de)

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GB (1) GB762229A (de)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1175826B (de) * 1959-10-23 1964-08-13 Olin Mathieson Verfahren zur Herstellung von Arzneipraeparaten zur oralen Verabreichung
DE1228757B (de) * 1962-06-28 1966-11-17 Haessle Ab Verfahren zur Herstellung eines in Wasser und Magensaft rasch zerfallenden UEberzuges auf festen Arzneiformen
DE1229678B (de) * 1964-01-29 1966-12-01 Richardson Merrell Inc Verfahren zum UEberziehen von Tabletten

Families Citing this family (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2921883A (en) * 1957-05-03 1960-01-19 Smith Kline French Lab Novel coating material for medicaments
US2925365A (en) * 1957-11-27 1960-02-16 Smith Kline French Lab Coloring solid pharmaceutical forms and compositions therefor
NL109170C (de) * 1958-02-03
US2949402A (en) * 1958-04-16 1960-08-16 American Cyanamid Co Tablet coating
US2954323A (en) * 1958-10-06 1960-09-27 Abbott Lab Thin film coating for tablets and the like
US3070509A (en) * 1958-12-18 1962-12-25 Roehm & Haas Gmbh Process for coating medicaments
DE1201950B (de) * 1958-12-19 1965-09-30 Abbott Lab Verfahren zur Herstellung von oral applizierbaren Arzneimittelformen mit protrahierter Wirkung
US3132074A (en) * 1959-05-28 1964-05-05 Smith Klinc & French Lab Process of coating pharmaceutical forms and product thereof
NL255509A (de) * 1959-09-02
US3054724A (en) * 1960-05-12 1962-09-18 Smith Kline French Lab Coloring discrete solids and compositions therefor
US3066033A (en) * 1960-07-29 1962-11-27 American Cyanamid Co Cellulose ester coating composition
US3097144A (en) * 1960-10-14 1963-07-09 Upjohn Co Heat-cured, polymeric, medicinal dosage film coatings containing a polyvinylpyrrolidone copolymer, polyethenoid acid, and polyethylene glycol
NL122039C (de) * 1960-10-20
BE636568A (de) * 1961-01-31
US3141778A (en) * 1961-04-17 1964-07-21 Celanese Corp Cellulose ester food coating composition and food articles coated therewith
US3275518A (en) * 1961-06-07 1966-09-27 Abbott Lab Tablet coating
US3149038A (en) * 1961-09-05 1964-09-15 Dow Chemical Co Thin film coating for tablets and the like and method of coating
US3149039A (en) * 1961-10-03 1964-09-15 Dow Chemical Co Thin film coating for tablets and the like and method of coating
US3173839A (en) * 1962-01-09 1965-03-16 Smith Kline French Lab Method of printing pharmaceutical forms
US3149041A (en) * 1962-04-09 1964-09-15 Dow Chemical Co Thin film coating for tablets and the like and method of coating
US3149040A (en) * 1962-04-09 1964-09-15 Dow Chemical Co Thin film coating for tablets and the like and method of coating
US3227791A (en) * 1962-08-08 1966-01-04 Eastman Kodak Co Process for producing tobacco smoke filter elements from cellulose ester filaments containing polyethylene glycol
FR1426194A (fr) * 1964-10-20 1966-01-28 Ile De France Nouvelle technique d'enrobage des comprimés
US3524756A (en) * 1967-05-29 1970-08-18 Colorcon Process of coating tablets with alternate tacky and non-tacky layers
US3431138A (en) * 1967-07-14 1969-03-04 American Cyanamid Co Method for coating pharmaceutical forms with methyl cellulose
US3538214A (en) * 1969-04-22 1970-11-03 Merck & Co Inc Controlled release medicinal tablets
JPS50129727A (de) * 1974-04-04 1975-10-14
DD146547A5 (de) * 1978-07-15 1981-02-18 Boehringer Sohn Ingelheim Arzneimittel-retardform mit unloeslichen poroesen diffusionshuellen
SE426548B (sv) * 1978-12-05 1983-01-31 Haessle Ab Fast farmaceutisk beredning innehallande en terapeutiskt effektiv hjertglykosid och en polymer
SE7813246L (sv) * 1978-12-22 1980-06-23 Haessle Ab Fast farmaceutisk beredning innehallande kroppar med flera ytskikt
JPS5620513A (en) * 1979-07-31 1981-02-26 Eisai Co Ltd Sugar-coated tablet containing fat-soluble drug
US4543370A (en) 1979-11-29 1985-09-24 Colorcon, Inc. Dry edible film coating composition, method and coating form
US4693896A (en) * 1985-10-07 1987-09-15 Fmc Corporation Ethylcellulose-coated, gastric-disintegrable aspirin tablet
US5025004A (en) * 1988-06-13 1991-06-18 Eastman Kodak Company Water-dispersible polymeric compositions
US4960814A (en) * 1988-06-13 1990-10-02 Eastman Kodak Company Water-dispersible polymeric compositions
US4959219A (en) * 1988-08-15 1990-09-25 Fisons Corporation Coating barriers comprising ethyl cellulose
GB9725219D0 (en) * 1997-11-29 1998-01-28 Cleansharp Ltd Tablets
US6723342B1 (en) 1999-02-08 2004-04-20 Fmc Corporation Edible coating composition
US6432448B1 (en) 1999-02-08 2002-08-13 Fmc Corporation Edible coating composition
US6500462B1 (en) 1999-10-29 2002-12-31 Fmc Corporation Edible MCC/PGA coating composition
US6932861B2 (en) * 2000-11-28 2005-08-23 Fmc Corporation Edible PGA coating composition
US20070048416A1 (en) * 2003-07-21 2007-03-01 Engelhard Corporation Use of Effect Pigments in Ingested Drugs
US20080207748A1 (en) * 2007-02-22 2008-08-28 Innovation Labs, Inc. Vitamin c preparation

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE302334C (de) *
US2205111A (en) * 1936-08-28 1940-06-18 Abbott Lab Enteric coating
CH283585A (de) * 1950-03-15 1952-06-15 Hoffmann La Roche Zur Herstellung von Tablettenüberzügen geeignetes Gemisch.

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US587097A (en) * 1897-07-27 And philadelphia
GB377162A (en) * 1930-01-11 1932-07-21 Celluloid Corp Improvements in or relating to the manufacture of filling materials
US2059981A (en) * 1930-07-11 1936-11-03 Ellis Foster Co Crystallizing lacquers
US1997106A (en) * 1932-11-02 1935-04-09 Sylvania Ind Corp Coating composition
US2100377A (en) * 1934-05-31 1937-11-30 Du Pont Article of manufacture and method of making same
US2105364A (en) * 1935-05-08 1938-01-11 Gen Electric Resinous thermoplastic materials
GB493934A (en) * 1936-01-17 1938-10-17 Hugo Remmler Ag Dr Improvements in and relating to methods of treating medicaments
US2191530A (en) * 1938-04-05 1940-02-27 Du Pont Coating composition
US2342478A (en) * 1938-07-07 1944-02-22 George F Metz Cellulosic plastic
US2389708A (en) * 1942-02-03 1945-11-27 Du Pont Coating compositions
US2409986A (en) * 1944-03-18 1946-10-22 Eastman Kodak Co Coating compositions for moistureproofing by hot melt coating
US2446584A (en) * 1945-08-10 1948-08-10 Robert H Green Tractor hitch
US2602756A (en) * 1948-09-23 1952-07-08 Du Pont Nonflocculating, nonstriating nitrocellulose lacquer
US2753288A (en) * 1953-01-12 1956-07-03 Upjohn Co Scopolamine lower-alkyl halide therapeutic composition

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE302334C (de) *
US2205111A (en) * 1936-08-28 1940-06-18 Abbott Lab Enteric coating
CH283585A (de) * 1950-03-15 1952-06-15 Hoffmann La Roche Zur Herstellung von Tablettenüberzügen geeignetes Gemisch.

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1175826B (de) * 1959-10-23 1964-08-13 Olin Mathieson Verfahren zur Herstellung von Arzneipraeparaten zur oralen Verabreichung
DE1228757B (de) * 1962-06-28 1966-11-17 Haessle Ab Verfahren zur Herstellung eines in Wasser und Magensaft rasch zerfallenden UEberzuges auf festen Arzneiformen
DE1229678B (de) * 1964-01-29 1966-12-01 Richardson Merrell Inc Verfahren zum UEberziehen von Tabletten

Also Published As

Publication number Publication date
US2881085A (en) 1959-04-07
FR1115981A (fr) 1956-05-02
GB762229A (en) 1956-11-28

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