DE2049935A1 - Verfahren zum Überziehen von Tabletten mit Zucker - Google Patents
Verfahren zum Überziehen von Tabletten mit ZuckerInfo
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Description
2 Hamburg 70 · Postfach 10914
Fernruf: 65297Uf
Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd·, Tokyo (Japan)
Verfahren zum Überziehen von Tabletten mit Zucker
Die Erfindung bezieht sich auf ein direktes Verfahren zum Überziehen unvorbehandelter Tablettenkerne mit Zuckersirup,
der einen Rohrzuckerester einer höheren Fettsäure enthält.
Genauer ausgedrückt bezieht sich die Erfindung auf ein Verfahren
zum Überziehen mit Zucker von Tablettenkernen unter Verwendung eines Zuckersirups, der mindestens einen Monoester,
einen Diester und/oder einen Triester von Rohrzucker und einer höheren Fettsäure mit 8 bis 20 Kohlenstoffatomen wie Palmitinsäure-
und Stearinsäureester oder Estergemische mit weniger
als 11 eines hydrophilen lipophilen Gleichgewichts (HLB) enthält. Sehr wichtige Probleme bei Medikamenten, besonders
bei pharmazeutischen Tabletten, die oral verabreicht werden, stellt die Regulierung des Geschmacks, die Herstellung des
guten Aussehens, der Schutz der Mediain vor thermischem Abbau und vor hoher Feuchtigkeit bei der Aufbewahrung dar sowie der
Schutz der Tabletten vor Beschädigung und Zerfall. Zur Lösung aller dieser Probleme hat man hauptsächlich Zuckerüberzüge
verwendet.
Bei der herkömmlichen Zuckerüberäugstechnik ist es erforderlich,
daß die scharfen Kanten und Ecken der Tablettenkerne
überzogen oder abgerundet werden, bevor der Endzuckerüberzug aufgebracht wird· Dies geecluth bisher durch Aufbringen eines
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adhäsiven Überzuges unter Verwendung einer Überzugsmittelzu- ;
sammensetzung, die üblicherweise aus Gelatine, Akaziengummi,
Zucker und Wasser besteht und eines darauf verwendeten Unterpuderungspulvers,
welches die Tablettenecken abrundet. Dieses Unterpuderungspulver ist gewöhnlich ein Gemisch aus unlöslichen
Pulvern, Adhäsivpulvern und Gleitmitteln. Ein typisches Unterpuderungspulver enthält Calciumcarbonat, Talkum, Kaolin,
Zucker, Akaziengummi, Lactose und dergleichen. Die Aufbringung des ünterpuderungspulvers stellt sehr hohe Anforderungen an
die Verarbeitungstechnik und ist die schwierigste-Stufe für die vollständigen Zuckerüberzugsverfahrensabläufe. Besonders
wichtig für die untenliegenden Schichten ist es, gleichmäßig aufgebaut und durchgetrocknet zu werden. Es muß daher beachtet
werden, daß ein zufriedenstellender und wirksamer Überzug über den scharfen Ecken der Tabletten schwierig zu erhalten ist und
eine große Anzahl von einzelnen Überzügen erforderlich sind. Bei den gewöhnlichen Verfahren zum Aufbau der unten liegenden
Überzüge variiert daher die Zeit beträchtlich gemäß der Erfahrung und dem Geschick der einzelnen Person, die die Arbeit
steuert, um einen geeigneten, unten liegenden Überzug zu erhalten.
Außerdem, wenn die in den Tablettenkernen enthaltenen Medikamente,
die mit Zucker überzogen werden sollen, eine besonders hohe hygroskopische Eigenschaft besitzen und dadurch chemisch und
physikalisch zersetzlich sind, ist es unmöglich, Zuckerüberzüge
durch ein normales Verfahren auf diese aufzubringen ohne Aufbringung des unteren Überzuges, der erforderlich ist, um einen
ersten wasserdichten Überzug unter Verwendung eines gegen Wasser abdichtenden Materials zu erhalten, der zusätzlich zu den
schon genannten Vorbehandlungen erforderlich ist. Hierdurch wird das ganze Überzugsverfahren verlängert und macht das Verfahren unwirtschaftlich.
Wenn die Schichtdicke des wasserdichten Überzugs erhöht wird, um einen genügenden antihygroskopischen und wasserabdichtenden
Effekt zu erhalten, werden die Zerfallseigenschaften
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der Tabletten herabgesetzt und sie benötigen einen zu langen Zeitraum, um in den Verdauungsorganen aufgenommen zu werden,
Andererseits, wenn die Schichtdicke des wasserdichten Überzüge»
herabgesetzt wird, um die Zerfallseigenschaften zu verbessern,
absorbieren die Medikamente leicht Feuchtigkeit, während des Aufbringens des unteren Überzuges sowie des ZuckerÜberzuges und
auch nach Beendigung des ZuckerüberZiehens, wodurch die Medikamente
unerwünscht abgebaut werden.
Ein Ziel der vorliegenden Erfindung ist es, einen Zuckerüberzug direkt auf Tablettenkerne aufzubringen, die hauptsächlich
hygroskopische Medikamente enthalten, ohne derartige zuvorige Vorbehandlungen wie Aufbringen wasserdichter Überzüge und
Aufbringen von Unterschichten,
Ein anderes Ziel dieser Erfindung ist es, ein Zuckerüberzugsmittel
zur Verfügung zu stellen, welches zum Herstellen von Zuckerüberzügen auf Tablettenkernen geeignet ist, die
hygroskopische Medikamente enthalten.
Ein weiteres Ziel dieser Erfindung ist es, auf Tablettenkernen einen stabilen Zuckerüberzug aufzubringen, der weder einen
Abbau noch eine Entartung von Medikamenten bei der Durch» dringung von Feuchtigkeit während der Zuckerüberzugsstufe
bewirkt und nach Fertigstellung des Zuckerüberzugs auch keinen Austritt der Medikamente aus dem Inneren der Tabletten zuläßt.
Ein noch weiteres Ziel dieser Erfindung ist es, Zuckerüberzüge aufzubringen, die gute antihygroskopische Eigenschaften besitzen
und dabei weniger Zeit benötigen als bei dem herkömmlichen Zuckerüberzugsverfahren.
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Als Ergebnisse von Untersuchungen haben die Erfinder gefunden, daß wenn ein Zuckersirup, der mindestens einen Monoester,
einen Diester und/oder einen Triester von Rohrzucker und einer höheren Fettsäure mit Ö bis 20 Kohlenstoffatomen, hergestellt
z.B. nach einem Verfahren, welches in der USA-Patentschrift 1 959 590 beschrieben ist, für Tabletten verwendet wird,
die Feuchtigkeit in überraschender Weise nicht in das Innere der Tablettenkerne eindringt. So wurde festgestellt, daß Tablettenkerne,
die in das Überzugsmittel eingetaucht wurden, welches bei dieser Erfindung verwendet wird, nach Herausziehen
der Tablettenkerne die an den Tablettenkernen haftenden Überzüge abgestreift wurden und das Gewicht der Tablettenkerne
bestimmt wurde, fast in allen Fällen keine Gewichtserhöhung beobachtet wurde. Andererseits, wenn ein Überzugsmittel verwendet
wurde, welches keinen Rohrzuckerester höherer Fettsäure
enthielt, absorbieren die in das Überzugsmittel eingetauchten Tablettenkerne Wasser und sind zusammengefallen.
Daher kann gemäß der vorliegenden Erfindung der Zuckerüberzug direkt auf die Tablettenkerne aufgebracht werden ohne das Aufbringen
von wasserdichten Überzügen, selbst wenn die Medikamente, welche in den Tablettenkernen enthalten sind, unstabil
gegen Wasser sind. Ebenso kann bei der vorliegenden Erfindung der Zuckerüberzug wirksam auf solche Tablettenkerne aufgebracht
werden, die gegen Wasser unstabile Medikamente enthalten, ohne die Notwendigkeit einen Erstüberzug aufzubringen, der
technisch schwierig herzustellen ist, eine große Erfahrung und Geschicklichkeit erfordert und außerdem gewöhnlich einen
längeren Zeitraum benötigt.
Die so hergestellten pharmazeutischen Tabletten besitzen gute antihygroskopische Eigenschaften, sie können aufbewahrt werden,
ohne eine Entartung der Medikamente in den Tabletten zu bewirken und es findet auch kein Einreißen der Tabletten statt.
Die Tabletten können für einen langen Zeitraum aufbewahrt
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werden, ohne daß ihre Zerfallseigenschaft herabgesetzt wird.
Es ist bekannt, daß ein Zuckerester höherer Fettsäure für medizinische
Emulsionen verwendet wird« Auch ist es bekannt, Zuckerester höherer Fettsäure zu einem nichtwässerigen Überzugsmittel
zuzugeben. Ferner sind wässerige und nichtwässerige Überzugsmittel, die Zuckerester höherer Fettsäure enthalten, für
Tablettenüberzugsmittel beschrieben (Japanische Auslegeschriften 37S7/65 iind 1 IÖ45/62), jedoch es ist niemals bekannt
gewesen, die höheren Fettsäureester zu einem einfachen Zuckersirup zum Überziehen von Tablettenkernen mit Zucker zuzugeben.
Außerdem konnten die vorteilhaften Ergebnisse dieser Erfindung niemals erwartet werden.
Die Formgebung der Tablettenkerne, die gemäß der vorliegenden Erfindung überzogen werden, kann eine scheibenförmige Form,
eine wulstförmige Ringplatte, eine Kugel- oder Rechteckform, eine Pillenform oder eine zylindrische Form besitzen.
Der Überzugssirup, der gemäß der vorliegenden Erfindung verwendet wird, kann wie folgt hergestellt werden:
Man löst oder dispergiert gleichförmig Zucker und einen Rohrzuckerester
höherer Fettsäure in einer Menge von weniger als 30 Gew.-fo, vorzugsweise weniger als 10 Gew.-^ zu dem Zucker in
Wasser, vorzugsweise warmem Wasser. Der Rohrzuckerester höherer
Fettsäure hat ein HLB von weniger als 11, vorzugsweise weniger als 7.
Bei der Herstellung des Überzugssirups können, falls erforderlich,
Farbmittel, Geschmacksstoffe, Würzstoffe, Schutzmitel und Streckmittel verwendet werden, wie diese bei den herkömmlichen
Zuckerüberzugsverfahren üblich sind.
Der so hergestellte Überzugssirup kann auf die Tablettenkerne durch wiederholtes Aufbringen und Trocknen des Sirups in einer
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gewöhnlichen Zuckerüberzugsverfahrensart verarbeitet werden.
In diesem Falle ist ein hoher Fertigungsgrad nicht erforderlich,
wie er sonst beim Aufbringen eines ersten Schutzüberzuges erforderlich ist, beispielsweise durch Auftropfen oder Aufsprühen
des Sirups auf die Tablettenkerne in der Überzugspfanne und Trocknen. Auch kann die Schichtdicke des Zuckerüberzuges im
gewünschten Sinne unter Berücksichtigung der Größe der Tabletten, der Eigenschaften des im Tablettenkern enthaltenen Medikaments
und dergleichen bestimnt werden.
Die nach dem Verfahren der Erfindung mit einem Zuckerüberzug versehenen Tabletten zeigen weit weniger Veränderungen im
Aussehen, wie die Bildung von Sprüngen, Ausschwitzungen unter höchster Temperatur- und Feuchtigkeitsbeanspruchung nicht
nur während der Überzugsstufen, sondern auch nach deren Herstellung.
Die erfindungsgemäß überzogenen Tabletten zeigen auch fast keine Veränderung der Eigenschaften in der Verlängerung
des Auflösungs- und Zerfallsvermögens nach dem Einnehmen,
selbst wenn sie für lange Zeit gelagert worden sind, beim Vergleich mit den gewöhnlich hergestellten zuckerüberzogenen Tabletten,
die durch Aufbringen eines Zuckerüberzuges, bei dem zuvor ein wasserdichter Überzug als Erstüberzug nach üblichen
Methoden aufgebracht worden ist, hergestellt worden sind.
Die Erfindung wird nun durch die folgenden Beispiele verdeutlicht:
Beispiel 1
Überzugsmittelzusammensetzung:
Überzugsmittelzusammensetzung:
Zucker 950 g
Rohrzuckerdistearat 75 g
Wasser 450 g
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Verfahren: Nach Erhitzen von 450 g Wasser oberhalb 00° C werden
950 g ΖμοΙεβΓ und dann 75 g Rohrzuckerdisteärat mit HLB
(-Nittoester S 770, Handelsname, Hersteller Dainippon Seito
K.K.) langsam zum Wasser unter Rühren gegeben, um ein homogenes Überzugsmittel zu erhalten« In eine Überzugspfanne werden 10
Tablettenkerne mit einem Einzelgewicht von 150 mg unter Rotation
der Überzugspfanne eingefüllt und 30 g des vorstehend
genannten Überzugsmittels zu den Tabletten gegeben. Die überzogenen Tablettenkerne wurden dann durch Überleiten von Heißluft
von etwa 50° C getrocknet. Durch Wiederholung des gleichen Verfahrens wurden zuckerüberzogene Tablettenkerne mit einem
Einzelgewicht von 300 mg erhalten.
Üb erzugsmitt elzusammens etzung:
Zucker 950 g
Rohrzuckerdisteärat 50 g
Talkum 75 g
Wasser 500 g
Verfahren: Nach Erhitzen von 500 g Wasser auf 90° C wurde 950 g Zucker, 50 g Rohrzuckerdisteärat (das gleiche Produkt
wie im Beispiel 1 angegeben) und 75 g Talkum zu dem Wasser unter Rühren zugefügt, um ein homogenes Überzugsmittel zu erhalten. t
Durch Wiederholung des im Beispiel 1 beschriebenen Verfahrens unter Verwendung von etwa 10 000 Tablettenkernen mit einem
Einzelgewicht von 150 mg wurden mit Zucker überzogene Tabletten
mit einem Einzelgewicht von jeweils 230 mg erhalten,
Überzugsmittelzusammensetzung:
Zucker 950 g Rohrzuckermonostearat und Rohrzuckerdisteärat
zusammen 50 g Wasser 450 g
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Verfahren: Nach Erhitzen von 450 g Wasser über 90° G wurden
950 g Zucker und dann 50 g eines Gemisches aus Rohrzuckermonostearat
und Rohrzuckerdistearat mit einem HLB 11 ( Nittoester
S-1170, Handelsname, Hersteller Dainippon Seito K.K,) langsam
zu dem Wasser unter Rühren zugegeben, um: ein homogenes überzugsmittel zu erhalten» Durch Wiederholen des iin Material 1
beschriebenen Verfahrens unter Verwendung von etwa 10 000 Tablettehkernen mit einem Einzelgewicht von 150 mg wurden
mit Zucker überzogene Tabletten mit einem Einzelgewicht von 300 mg erhalten.
Beispiel 4
Überzugsmittelzusammensetzung:
Überzugsmittelzusammensetzung:
Zucker 950 g
Rohrzuckerdistearat 50 g
Titandioxyd 10 g
Tartrazinaluminiumlack 10 g
Wasser 500 g
Verfahren: Nach Erhitzen von 500 g Wasser oberhalb 90° C wurden
950 g Zucker und dann 50 g Rohrzuckerdistearat (das gleiche
Produkt wie im Beispiel 1 beschrieben) in das Wasser unter Rühren zugefügt und dann 10 g Titandioxyd und 10 g Tartrazinaluminiumlack
gleichförmig in der Lösung dispergiert, um ein homogenes Überzugsmittel zu erhalten. Durch Wiederholen des
im Beispiel 1 beschriebenen Verfahrens unter Verwendung von etwa 10 000 Tablettenkernen mit einem Einzelgewicht von
150 mg wurden mit Zucker überzogene Tabletten mit einem Einzelgewicht
von 300 mg erhalten.
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| Beispiel 5 | 340 g |
| Üb er zugsmitt elzus ammens et zung: | 25 g |
| Zucker | 25 g |
| Rohrzuckerdistearat | 1 g |
| Talkum | 109 g |
| Tartrazin | |
| Wasser | |
Verfahren: Nach Erhitzen von 109 g Wasser über 90° G wurden 340 g Zucker und dann 25 g Rohrzuckerdistearat (das gleiche
wie im Beispiel 1) und 25 g Talkum langsam zu dem Wasser unter
Rühren zugegeben und dann 1 g Tartrazin gleichförmig in der Lösung dispergiert, um ein homogenes Überzugsmittel zu erhalten.
Durch Wiederholen -des im Beispiel 1 beschriebenen Verfahrens unter Verwendung von etwa 10 000 Tablettenkernen mit
einem Einzelge\id.cht von 1 50 mg wurden mit Zucker überzogene
Tabletten mit einem Einzelgewicht von 1Ö0 mg erhalten.
Im folgenden werden Versuche beschrieben, um die ausgezeichneten Eigenschaften und Vorteile dieser Erfindung nachzuweisen.
Muster: Die mit Zucker überzogenen Tabletten, hergestellt nach dem Verfahren gemäß Beispiel 2.
Vergleichsmuster: Zuckerüberzogene Tabletten, hergestellt durch Aufbringen eines wasserdichten Schellacküberzuges auf die
Tablettenkerne und dann durch nachfolgendes Aufbringen eines Überzuges aus einem Gemisch aus Rohrzucker, einem
Binder und einem einsuspendierten Pulver.
Zu den folgenden Testen wurden 100 Tabletten eines jeden
Musters und des Vergleichsmusters verwendet. Die erhaltenen Ergebnisse sind in den Tabellen 1 bis 3 dargestellt.
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- ίο -
Test 1
Nach Lagerung bei einer Temperatur von 56 C und einer relativen
Feuchtigkeit bei 40 bis 60$ wurde die Anzahl der gesprungenen
Tabletten bestimmt. Die Ergebnisse zeigt die Tabelle 1.
| Tabelle 1 | 30 | 60 | |
| Lagerzeit | 15 | 0 | 0 |
| Probe | 0 | 100 | 100 |
| Vergleichsmust er | 0 | ||
Tage
Test 2
Nach Lagerung bei einer Temperatur von 45 C und einer relativen
Feuchtigkeit von 74$ wurde die Anzahl der gesprungenen
Tabletten bestimmt. Die Ergebnisse sind in der folgenden Tabelle 2 dargestellt.
| Tabelle 2 | 60 | |
| Lagerzeit | 30 | 0 |
| Probe | 0 | 100 |
| Vergleichsmust er | 25 | |
Tage
Test 3
Nach Lagerung für 20 Tage bei einer Temperatur bei 45° C und
einer relativen Feuchtigkeit bei 40 bis 60$ wurde die Zerfallsgeschwindigkeit
der Tabletten in Minuten unter Verwendung von künstlichem Magensaft gemäß der USA-Pharmakopö (USP XVII)
bestimmt und der mittlere Wert berechnet. Die Ergebnisse zeigt die folgende Tabelle 3.
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| ■ | Tabelle | 3 | O | 20 |
| Lagerzeit | 12 | 14 | ||
| Muster | 25 | 40 | ||
| Vergleichsrauster | ||||
Tage
Die vorstehenden Teste zeigen eindeutig, daß die nach dem' Verfahren dieser Erfindung mit Zucker überzogenen Tabletten
eine ausgezeichnete Stabilität besitzen im Vergleich mit Zucker überzogenen Tabletten, die nach einem bekannten
Verfahren hergestellt sind.
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Claims (3)
1.) Verfahren zum Überziehen von pharmazeutischen Tabletten
mit einem Zuckerüberzug ohne Zuhilfenahme einer adhäsiven
Zwischenschicht oder eines Pulvers zur Herstellung einer Zwischenschicht oder eines Abrundungsverfahrens oder
irgend einer Vorbehandlung, dadurch gekennzeichnet, daß
man einen Zuckersirup mit einem Gehalt an Rohrzuckerester höherer Fettsäure direkt auf die unvorbehandelten
Tablettenkcrne aufbringt, die überzogenen Tablettenkerne trocknet und die Aufbringe- und Trocknungsstufen wiederholt
bis die Tabletten das zuvor bestimmte Fertiggewicht erreicht haben.
2.) Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Rohrzuckerester höherer Fettsäure mit einem HLB von weniger
als 11 eingesetzt wird.
3.) Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß man den Rohrzuckerester höherer Fettsäure in Mengen
von 1 bis 30 Gew.-$_, bezogen auf das Gewicht des im Zuckersirup
vorhandenen Rohrzuckers.einsetzt.
BAD ORIGINAL
209816/1550
209816/1550
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US9010570A | 1970-11-16 | 1970-11-16 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE2049935A1 true DE2049935A1 (de) | 1972-04-13 |
Family
ID=22221350
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE19702049935 Pending DE2049935A1 (de) | 1970-11-16 | 1970-10-12 | Verfahren zum Überziehen von Tabletten mit Zucker |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
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| DE (1) | DE2049935A1 (de) |
| GB (1) | GB1318757A (de) |
Families Citing this family (7)
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|---|---|---|---|---|
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| DE3221425A1 (de) * | 1982-06-07 | 1983-12-08 | Boehringer Ingelheim KG, 6507 Ingelheim | Hydrolyseempfindlichen wirkstoff enthaltende, lagerstabile tablette |
| US4654086A (en) * | 1984-01-12 | 1987-03-31 | Merck & Co., Inc. | Dispersible xanthan gum |
| JPS6485660A (en) * | 1987-02-19 | 1989-03-30 | Nippon Medical Supply | Suture coated with sugar fatty acid ester |
| US5609881A (en) * | 1994-10-31 | 1997-03-11 | Gc Corporation | Bio-degradable/absorbable barrier membrane |
| AT500063A1 (de) * | 1999-11-23 | 2005-10-15 | Sandoz Ag | Beschichtete tablettenkerne |
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-
1970
- 1970-10-01 GB GB4680370A patent/GB1318757A/en not_active Expired
- 1970-10-12 DE DE19702049935 patent/DE2049935A1/de active Pending
- 1970-11-16 US US90105A patent/US3639564A/en not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| GB1318757A (en) | 1973-05-31 |
| US3639564A (en) | 1972-02-01 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| OHN | Withdrawal |