DE1012432B - Verfahren zur Herstellung von haltbaren, phenolhaltigen geformten Zubereitungen zur internen Behandlung von Hautkrankheiten, insbesondere der Schuppenflechte - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von haltbaren, phenolhaltigen geformten Zubereitungen zur internen Behandlung von Hautkrankheiten, insbesondere der Schuppenflechte

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DE1012432B DEE9348A DEE0009348A DE1012432B DE 1012432 B DE1012432 B DE 1012432B DE E9348 A DEE9348 A DE E9348A DE E0009348 A DEE0009348 A DE E0009348A DE 1012432 B DE1012432 B DE 1012432B
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Description

  • Verfahren zur Herstellung von haltbaren, phenolhaltigen geformten Zubereitungen zur internen Behandlung von Hautkrankheiten, insbesondere der Schuppenflechte Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von haltbaren geformten Mischungen mit einem Gehalt an Phenol bzw. Phenolverbindungen in Form von Tabletten, Dragees, Pastillen, Oblaten u. ä. für innerliche Verabreichung, die außerdem noch weitere Zusätze an wirksamen Substanzen, wie z. B.
  • Arsen, Vitaminen, Hormonen usw., enthalten können.
  • Die Herstellung von Lösungen und Emulsionen mit Zusätzen an Phenol bzw. mit weiteren Zusätzen anderer Wirkstoffe, die durch Auflösen oder Einrühren bzw. Dispergieren der Einzelbestandteile erfolgt, ist bekannt. (Äv i 1 d: Neues zur internen Therapie der Psoriasis, Med. Klinik, 48 (1953), 5. 782/783; Schrumpf: Interne Therapie von chronischen Ekzemen und Pernionen, Med. Klinik, 49 (1954), S. 521/ 522; Taros Zur internen Psoriasis-Therapie, Ärztl.
  • Praxis, 5 (1953), Nr. 25; Kran: Zur Psoriasis-Therapie, Ärztl. Praxis., 6 (1954), Nr. 7.) In folge ihres durchdringendenl Geruchs und unangenehmen Geschmackes ist die Anwendung solcher flüssiger Mischungen aber wenig angendim und. nur in groß er Verdümiung möglich. Ganz besonders bedenklich ist ein Verfahren, solchen flüssigen Zubereitungen, die Phenolverbinduiigen - seibst solche mit nur schwachem Ei gengeruch - enthalten, noch Substanzen zu incorporieren, die mit Phenol in irgendeiner Weise während der Herstellung bzw. Lagerung reagieren können. Es können dabei sowohl wesentlich!e Geruchsverstärkungen und Geschmacksänderungen auftreten, a.ls auch durch chemische Umsetzungen Wirkungsminderung bzw. Wirkun.gslosigkeit der zugesetzten Wirkstoffe erfolgen, unter Umständen. sogar schädliche Substanzen entstehen.
  • Durch das erfindungsgemäße Verfahren zur Herstellung von geformten Zubereitungen wird demgegenüber eine Darreichungsfo,rm der Wirkstoffe erhalten, l)ci der neben der angenehmeren In.dikatio,nsform eline volle Wirksamkeit der zu verwendenden Wirkstoffe erst am Anwendungsort erreicht wird bei gleichzeitiger langer Lagermöglichkeit ohne Zersetzung oder Wirkungsminderung.
  • Das Hauptmerkmal des neuen Verfahrens ist also die Herstellung von lagerfähigen, festen phenolhaltigel Zubereitungen in die weitere Wirkstoffe, insliesondere Arsen, Vitamine, Hormone u. ä., in der Weise incorporiert sind, daß erst nach dem Einnehmen die Wirkstoffe im Magen- und Darmtraktus in Freiheit gesetzt werden und hier resorbiert werden.
  • Diese besonders haltbare Form wird dadurch erzielt, daß die Phenolverbindungen zunächst stabilisiert werden. Als Stabilisierungsmittel eignen sich in. erster Linie polyme!re Substanzen, wie Polyvinylpyrrolidon oder ähnlich gebaute Verbindungen, wie z. B. Polyvinyllactum, Polyvinylester, polymere Vinylsäu.re- amide, die die Wirkstoffe in einer komplexen Form zu binden vermögen.
  • Die Herstellung nach dem neuen Verfahren. geschieht folgendermaßen: Zunächst wird das Phenolprodukt dem Stabilisator incorporiert, z. B. durch Mische!n, Mahlen, Tränken, Aufsprühen, Einschmellzen usw. Der chemische Vorgang, der bei dem beanspruchten Verfahren eintritt, dürfte analog demjenigen sein, der in »Chemical and Engineering News, 29 (1951), S. 664: New jodine compound is internal an.tiseptic« aufgewiesen wird.
  • In gleicher Weise können auch die weiteren Wirkstoffe entweder für sich allein oder zu mehreren in einem Gang mit dem Stabilisator verarbeitet werden.
  • Die in dieser Welise stabilisierte phenolhaltige Masse wird alsdann durch Granulieren, Pressen, Dragieren usw. gefo;rmt und gegebenenfalls noch durch Umhüllen mit einer indifferenten Schicht, die ihrer seits in gleicher Weise vorbehandelte Wirkstoffe enthalten kann, verbessert. Die zusätzliche Verwendung von Geschmackskorrigentien sowie von Tablettensprengmassen, wie Stärke, Gelatine u. ä., ist ebenfalls möglich.
  • In den folgenden Beispielen wird das neue Herst.ellungsverfahren näher beschrieben.
  • Zur Herstellung der erfindungsgemäß en Formlinge wird wie folgt verfahren: Stabilisator (Polyvinylpyrrolidon, Polyvinylester od. ä..) wird auf 600 C erwärmt und die Phenolverbindung in der Kugelmühle langsam zum Stabilisator gegeben.. Diese Mischung wird insgesamt 1 Stunde in der Kugelmühle vera,rbelitet. Hierauf läßt man die so gewonnene stabilisierte Phenolzubereitung in der Kugelmühle erkalten, gibt submikroskopisch feine, chemisch reine Kieselsäure zu und verarbeitet die Mischung erneut.
  • Anschließend gibt man zu dieser Mischung eine Verreihung von Arsenik und Milchzucker im Verhältnis 1: 1, die ihrerseits ebenfalls mit submikroskopisch feiner, chernisch reiner Kieselsäure behandelt ist, und mischt erneut. Diesem Rest des Milchzuckers können noch. zusätzlich essentielle Aminosäuren, unter denen solche Aminosäuren verstanden werden, die zum Aufbau des körpereigenen Eiweißes nötig sind (vgl. Ullmanns Encyklopädie der techn. Chemie, Urban & Schwarzenberg, München-Berlin, 1953, 3. Auflage, Bd. III, S. 509) sowie Lecithin, Vitamine, Hormone oder Mischungen dieser Wirkstoffe zugefügt werden, wobei dann entsprechend weniger Milchzucker zu verwenden ist. Diese Mischung wird zu Kernen gepreßt und mit einer Schutzschicht von Kunstharzen, wie z. B. Polymethacrylsäure od. ä., in einer Dicke von 45 li umgeben, um beim späteren Dragierprozeß einen hinreichenden Schutz zu geben. Man erhält so haltbare lagerfähige Formlinge.
  • Beispiel 1 4,00 kg Polyvinylpyrrolidon 1,00 ,, Phenol 0,20 ,, submikroskopisch feine Kieselsäure 0;50 ,, Arsentrioxyd 12,50 ,, Milchzucker Beispiel 2 6,00 kg Polyvinylester 1,00 " Phenol 0;28 ,, submikroskopisch feine Kieselsäure 0,50 " Arsenik 12,50 ,, Milchzucker Beispiel 3 5,00 kg Polyvinylpyrrolidon 1,00 ,, Phenol 0,24 ,, submikroskopisch feine Kieselsäure 0,50 ,, Arsenik 3,00 ,, Milchzucker 7,00 kg essentielle Aminosäure 2,50 ,, Lecithin 0,025 g Vitamingemisch 0,070,, Ho,rmongemisch PATENTANSPROCHE: 1. Verfahren zur Herstellung von haltbaren, phenolhaltigen., geformten Zubereitungen zur internen Behandlung von Ha.utkrankheiten, dadurch gekennzeichnet, daß eine mit Polyvinylverbindungen stabilisierte phenolhaltige Masse gegebenen.-falls mit weiteren Zusätzen verformt wird.
  • 2. Verfahren zur Herstellung von haltbaren, phenolhaltigen, geformten Zubereitungen zur in; ternen Behandlung von Hautkrankheiten, d.adurch gekennzeichnet, daß die Verformung absatzweise geschieht, wobei die stabilisierte phenolhaltige Masse sowohl als innere wie auch als äußere Schicht verarbeitet werden kann.

Claims (1)

  1. 3. Verfahren nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß sowohl die stabilisierte phennihaltige Masse wie auch die die übrigen Wirksto,ffe enthaltende Masse vor ihrer Verformung sowchl einzeln als auch in ihrer Mischung mit einer indifferenten Kieselsäureverbindung be handelt wird.
    4. Verfahren nach Anspruch 1 bis 3, durch gekennzeichnet, daß als Phenolverbindungen Phenolum liquefactum verwendet wird.
    5. Verfahren nach Anspruch. 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß als Phenolverbindung Alkali-oder Erdalkaliphenolate verwendet werden.
    In Betracht gezogene Druckschriften: Deutsche Patentschriften Nr. 566 871, 311148, 614707, 720557, 835500, 902170; lzritische Patentschrift Nr. 533 625; französische Patentschrift Nr. 611 760; USA.-Patentscl1rift. Nr. 2 293 359; Hager, Handbuch der Pharm. Praxis, 1949, Bd. II, S. 416.
DEE9348A 1954-07-29 1954-07-29 Verfahren zur Herstellung von haltbaren, phenolhaltigen geformten Zubereitungen zur internen Behandlung von Hautkrankheiten, insbesondere der Schuppenflechte Pending DE1012432B (de)

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