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Verfahren zur Anreicherung und Isolierung therapeutisch wertvoller
Stoffe aus Mooren, Erden und deren Produkten in wasserlöslicher Form Gegenstand
der Erfindung ist ein Verfahren zur Isolierung und Anreicherung therapeutisch wertvoller
Verbindungen aus Mooren, Erden und deren Produkten in wasserlöslicher Form, insbesondere
von hochungesättigten lipoidartigen Substanzen und sulfhy<Irylhaltigen Wirkstoffen.
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Da die Moore zum größten Teil aus Produkten der Pflanzen- und Bakterienwelt
aufgebaut sind, die bekenntlich imstande sind, die genannten Substanzen zu synthetisieren,
liegt es nahe, in Moor-und Erdprodukten nach ungesättigten lipoidartigen Substanzen
und sulfhydrylhaltigen Wirkstoffen zu suchen.
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Zahlreiche Analysen ergaben, daß der Gehalt an diesen Verbindungen,
denen wertvolle therapeutische Eigenschaften innewohnen, in den verschiedenen Mooren
recht unterschiedlich ist. Um die im Moor vorkommenden wasserlöslichen ungesättigten
lipoidartigen Substanzen in therapeutisch wirksamen Konzentrationen zu gewinnen,
wurde es erforderlich, ein besonderes Verfahren zu entwickeln, das insbesondere
oxydative Vorgänge vermeidet, die den therapeutisehen Effekt ungünstig beeinflussen.
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Erfindungsgemäß wird zur Isolierung wasserlöslicher therapeutisch
wertvoller Rohprodukte vorgeschlagen, in Wasser suspendierte Monrerden unter Vermeidung
von autoxydativen Vorgängen einer schonenden Extraktion mit aliphatischen Alkoholen
bzw. Aceton zu unterwerfen uad aus dem nach Entfernung der organischen Lösungsmittel
anfallenden wäßrigen Rückstand die wasserlöslichen Wirkstoffe zu isolieren, nachdem
die wasserunlöslichen Anteile durch Ausschütteln mit in Wasser unlöslichen Fettlösungsmitteln
entfernt wurden.
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Das kann in der Weise geschehen, daß die anfallenden Moorerden zunächst
in einer geeigneten Mahlvorrichtung weitgehend d zerkleinert bzw. durch Anschlämmung
und innige Vermahlung mit Wasser in eine homogene Moor-Wasser-Suspension geb, racllt
werden, um m diese derart vorbereiteten Moorerden mit der 5- bis 10flachen Menge
eines aliphatischen Alkohols bzw. mit Aceton bei Zimmertemperatur in einem geschlossenen
Gefäß, gegebenenfalls zur Vermeidung aultoxydativer Vorgänge in einer Stickstoffatmosphäre,
zu mazerieren.
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Nachdem die therapeutischen Wirkstoffe in Lösung gegangen sind, wird
die alkoholische Moordispersion zwr Entfernung des Alkohols destilliert, wobei zur
Verhinderung der Sprengung von Doppelbindunge vorzugsweise im Vakuum gearbeitet
wird.
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Der zurückbleibende wäßrige Rückstand, der neben den wasserlöslichen
Wirkstoffen auch noch einen Teil wasserunlöslicher Anteile enthält, wird anschließend
mit Fettlösungsmitteln, die sich nicht mit Wasser mischen, z. B. ilther oder Chloroform,
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schüttelt und nach Absetzen die ätherische Schicht. die die wasserunlöslichen
Anteile enthält, entfernt.
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Man kann aber auch die zerkleinerten Moorerden in einer Stickstoffatmosphäre
bei etwa 70 bis 100 etwa 30 Minuten unter ständigem Rühren mit Wasser extrahieren
und den erhaltenen Wasserauszug nach Zusatz von Alkohol durch Filtration von unlöslichen
Mooranteilen reinigen.
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Die noch im Extrakt verbliebenen hochmolekularen Wachs- und Harzanteile
werden durch Einengung im Vakuum und Abkühlung ausgefällt und entfernt und die therapeutisch
wertvollen wasserlöslichen Anteile der Moorerden durch Anionen-Kationen-TrennunçJ
isoliert. Dies geschieht mit den bekannten Kunstharzionenaustauschern, wobei die
Wirkstoffe nicht adsorbiert werden Eine sich ergebende saure Reaktion des Filtrats
wird durch fraktioniertes Zusetzen von Alkalien neutralisiert.
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Es ist zwar ein Verfahren zur Aufarbeitung von Moor beschrieben worden,
das aber auf Oxvdatic und bakterielle Gärung ausgerichtet ist. Nach diesen Verfahren
kann ein bei Temperaturen bis zu 1500 getrocknetes Pelioid verwendet werden. Dadurch
werden die lipoiadartigen Wirkstoffe schon oxydativ verändert, indem die Doppelbindungen
zerstört werden.
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Ein gleiches erfolgt durch das Stehenlassen der Suspension, 8 bis
14 Tage unter Luftzutritt, und täglichem mehrmaligem starkem Rühren. Durch die oxydativen
Prozesse werden die Sulfhydrylgruppen in elementaren Schwefel bzw. teilweise in
Schwefelsäure übergefiihrt, und aus den Humusstoffen bilden sich lösliche, dunkelbraungefärbte
Oxygdationsprodukte.
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Schließlich ist dem bekannten Verfahren zu entnehmen, daß die Fette,
Harze, Wachse und Farbstoffe durch Oxydation, Polymerisation und Hydrolyse verändert,
die Fette zum Teil auch bakteriell abgebaut werden.
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Erfindungsgemäß wird demgegenüber nur naturfeuchtes Moor u. dgl.
verwendet und sofort präpariert.
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Durch dit Verwendung organischer Lösungsmittel wenden alle bakteriellen
und gärungsmäßigen Vorgänge sofort unterbrochen; auch katalytische, etwa fermentative
Prozesse werden - ausgeschaltet, so daß die Doppelbindungen nicht mehr gefährdet
sind.
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Im Gegensatz zu dem bekannten Verfahren sind erfindungsgemäß Oxydationen
streng zu vermeiden.
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Die Erfindung wird nachfolgend an Hand einiger Beispiele erläutert.
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Beispiel 1 1 kg Moorerde wird mit 1/4 bis 1/1 1 Wasser angeschlämmt
und mit der 5- bis 10flachen Menge Athylalkohol in einem geschlossenen Gefäß mazeriert.
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Nach einiger Zeit, etwa 24 Stunden, wird abgenutscht und die klare
Flüssigkeit abdestilliert, wobei zur Verhinderung der Sprengung von Doppelbindungen
hohe Temperaturen vermieden werden.
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Der anfallende wäßrige Rückstand, der neben den wasserlöslichen noch
wasserunlösliche Teile suspendiert enthält, wird mit Fettlösungsmitteln, die sich
nicht mit Wasser mischen, z. B. mit Äther, extrahiert und nach Absetzen die ätherische
Schicht, die die wasserunlöslichen Anteile enthält entfernt. Der erhaltene rohe
wäßrige Moorextrakt enthält die wasserlöslichen Lipoidsubstanzen und sul fydrylhaltigen
Wirkstoffe und kann unmittelbar in Salben, Puder, Suppositorien, Tablettengrundmassen
urid ähnlichen Medikamentformen eingearbeitet werden. Ein gleiches gilt für die
ätherische Schicht, welche die fettlöslichen Stoffe (Öle, Triglyzeride usw.) enthält,
nach Abdampfen des Lösungsmittels.
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Der Rohextrakt kann auch nach wiederholter Reinigung und Entkeimung
durch Filtration über Ton und/oder Sterilisieren - auch Erhitzen auf 100 bis 1200
für 20 Minuten - zur Herstellung von Injektionspräparaten Verwendung finden.
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Beispiel 2 1 kg gut zerkleinerte Moorerden werden in einem geschlossenen
Gefäß einer Stickstoffatmosphäre mit 1/4 bis 1/2 1 heißem Wasser von etwa 70 bis
1000 etwa 30 Minuten unter ständigem Rühren extrahiert. Der Wasserauszug wird nach
Zusatz von einem Fünftel des Volumens Alkohol durch Filtration von den unlöslichen
Mooranteilen abgetrennt; es fällt eine klare bräunliche Lösung an, die nach Entfernen
des Alkohols auf etwa 10 bis 150 abgekühlt wird. Bei diesen Temperaturen trübt sich
die ursprünglich klare Lösung, und die im wäßrigen Extrakt enthaltenen Wachse und
Harze fallen aus; sie werden durch
Schütteln mit den entsprechenden, mit Wasser nicht
mischbaren Flüssigkeiten entfernt. Danach eventuell zurückbleibende Spuren von Trübungen
durch hochmolekulare Stoffe werden zur Herstellung von Injektionspräparaten vorteilhaft
durch Filtrieren über Ton oder ähnliche Filter entfernt. Der wäßrige LIoorauszug
kann im Vakuum noch eingeengt und der therapeutisch wertvolle Anteil der Moorerden
durch eine Anionen-Kationen-Trennung isoliert werden.
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Hierzu finden die bekannten Kunstharzionenaustauscher Verwendung;
die Wirkstoffe werden nicht adsorbiert. Eine sich ergebende saure Reaktion des Filtrats
wird durch fraktioniertes Zusetzen von Natriumcarbonat neutralisiert.
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Die erfindungsgemäß erhaltenen Produkte zeichnen sich durch. ihren
hohen therapeutischen Effekt aus.
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Sie beeinflussen die unspezifische Abwehr und Regulation, vor allem
die des weichen Bindegewehes, und wirken im Körper als Redoxsystem. Dies läßt sich
im Experiment an den Veränderungen der Blutzusammensetzung des Versuchstieres zeigen.
Das gleiche zeigt sich auch in Selbstversuchen beim Alenschen, wonach es zu einer
vegetativen Umstimmung durch bessere Sauerstoffverwertung in den Geweben kommt.
Besonders betroffen ist das lymphatische Gewebe und R. E. 5. mit einer Aktivierung
seiner Tätigkeit, was sich ebenfalls im Tierversuch nachweisen und erhärten läßt.
Da a solcherart die Lebensgrundleistungen des Körpers gehoben werden. ist das Anwendungsgebiet
der gewonnenen Stoffe sehr breit, besonders im Bereich vegetativer Störungen.
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PATENTANSPR. CHE 1. Verfahren zur Anreicherung und Isolierung therapeutisch
wertvoller Stoffe aus Motoren. Erden und deren Produkten in wasserlöslicher Form,
dadurch gekennzeichnet, daß Moorerdell unter Vermeidung von autoxydativen Vorgängen,
vorzugsweise in einer Stickstoffatmosphäre od. dgl., einer schonenden Extraktion
mit aliphatischen Alkoholen bzw. Aceton unterworfen und aus dem nach Entfernung
der organischen Lösungsmittel anfallenden wäßrigen Rückstand die wasserlös -lichen
Substanzen isoliert werden, nachdem die wasserunlöslichen Anteile durch Ausschütteln
mit in Wasser unlöslichen Fettlösungsmitteln entfernt wurden, worauf die erhaltenen
Produkte unmittelbar zu pharmazeutisch verwendbaren Präparaten verarbeitet werden.