CO5190700A1 - COMPUESTOS DE IMIDAZO[1,5-a]-PIRIDO[3,2-e]PIRAZONAS, PROCEDI MIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN . . . . . - Google Patents

COMPUESTOS DE IMIDAZO[1,5-a]-PIRIDO[3,2-e]PIRAZONAS, PROCEDI MIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN . . . . .

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Abstract

Imidazo [1, 5 - a] - pirido [3,2 - e] - pirazinonas de la fórmula 1<EMI FILE="00002747_1" ID="1" IMF=JPEG >dondeA es O,R1, R2 , R3 pueden ser iguales o diferentes y pueden significar hidrógeno, así como - C1-8 - alquilo, de cadena recta o de cadena ramificada, llegado el caso, sustituido una o varias veces con - OH, - SH, - NH2, - NHC1-6 - alquilo, -N (C1-6 - alquilo)2, - NHC6-14 arilo, - N(C6-14arilo)2, - N (C1-6 alquil) (C6-14 arilo), - NO2, - CN, - COOH, - COOC1-5 alquilo, - (C = O) C1-5 alquilo, - F, - CI, - Br, - I, 0 - C1-6 - alquilo, - O - C6-14 - arilo- S - C1-6 -alquilo, - S - C6-14, arilo, - OSO2C1-6 alquilo, - OSO2C6-14 arilo, carbociclos saturados mono, bi o tricíclicos o insaturados una o varias veces con 3 a 14 miembros del anillo, heterociclos saturados mono, bi tricíclicos o insaturados una o varias veces con 5 a 15 miembros del anillo y 1 a 6 heteroátomos, que son preferentemente N, O y S, -C2-8 - alquenilo, insaturado una o varias veces, de cadena recta o de cadena ramificada, llegado el caso, sustituido una o varias veces con - OH, - SH, - NH2, - NHC1-6 -alquilo, - N (C1-6 - alquilo)2, - NHC6-14 arilo, - N (C6-14 arilo)2, - N(C1-6 alquil)(C6-14 arilo), - NO2, - CN, - COOH, - COOC1-5 alquilo, - (C = O) C1-5 alquilo, - F, - CI, - Br, - I, - O - C1-6 -alquilo, - O - C6-14 - arilo, - S - C1-6 - alquilo, - S - C6-14 arilo, -OSO2C1-6 alquilo, - OSO2C6-14 arilo, carbociclos saturados mono, bi o tricíclicos o insaturados una o varias veces con 3 a 14 miembros del anillo, heterociclos saturados mono, bi o tricíclicos o insaturados una o varias veces con 5 a 15 miembros del anillo y 1 a 6 heteroátomos, que preferentemente son N, O y S,C2-8 - alquinilo, insaturado una o varias veces, de cadena recta o de cadena ramificada, llegado el caso, sustituido una o varias veces con - OH, - SH, - NH2, - NHC1-6 - alquilo, - N (C1 -6 - alquilo)2, - NHC6-14 arilo, - N (C6-14 arilo)2, - N (C1-6 alquil) (C6-14 arilo), - NO2, - CN, - COOH, - COOC-1-5 alquilo, - (C = O) C1-5 alquilo, - F, - CI, - Br, - I, - O - C1-6 - alquilo, - O - C6-14 - arilo, - S - C1-6 - alquilo, - S - C6-14 arilo, -OSO2C1-6 alquilo, -OSO2C6-14 arilo, carbociclos saturados mono, bi o tricílicos o insaturados una o varias veces con 3 a 14 miembros del anillo, - 2 -heterociclos saturados mono, bi o tricílicos o insaturados una o varias veces con 5 a 15 miembros del anillo y 1 a 6 heteroátomos, que son preferentemente N, O y S,- carbociclos saturados mono, bi o tricíclicos o insaturados una o varias veces con 3 a 14 miembros del anillo, llegado el caso, sustituido una o varias veces con -OH, -SH, - NH2, - NHC1-6 - alquilo, - N (C1-6 - alquilo)2, - NHC6-14 arilo, - N (C6-14 arilo)2, - N (C1-6 alquil) (C6-14 arilo), - NO2, - CN, - COOH, - COOC1-5 alquilo, - (C = O) C1-5 alquilo, - F, CI, - Br, - I, - O - C1-6 - alquilo, - O - C6-14 - arilo, - S - C1-6 - alquilo, - S - C6-14 arilo, - OSO2C1-6 alquilo, - OSO2C6-14 arilo, - heterociclos saturados mono, bi o tricíclicos o insaturados una o varias veces con 5 a 15 miembros del anillo y 1 a 6 heteroátomos, que son preferentemente N, O y S,llegado el caso, sustituido una o varias veces con - OH, - SH, - NH2, - NHC1-6 - alquilo, - N (C1-6 -alquilo)2, - NHC6-14 aril, - N (C6-14 arilo)2, - N (C1-6 alquil) (C6-14 arilo), - NO2 - CN, - COOH, -COOC1-5 alquilo, - (C = O) C1-5 alquilo, - F, - CI, - Br, - I, - O - C1-6 - alquilo, - O - C6-14 - arilo, - S - C1-6 - alquilo, - S - C6-14 arilo, - OSO2C1-6 alquilo, - OSO2C6-14 arilo.-Procedimiento para preparar compuestos según la fórmula 1 conforme a las reivindicaciones 1 a 4 así como otros compuestos según fórmula 1, donde A es NH, R1, R2, R3 pueden ser iguales o diferentes y poseen nuevamente el significado descripto en la reivindicación 1, caracterizado por que se transforman las 3 - aminopiridina de fórmula 2 con idéntico significado de A, R1, R2 y R3<EMI FILE="00002747_2" ID="2" IMF=JPEG >en un solvente orgánico en presencia de un ácido con un cianato y porque las ureas formadas de fórmula 3 con idéntico significado de A, R1, R2 y R3<EMI FILE="00002747_3" ID="3" IMF=JPEG >se calientan a continuación en un solvente orgánico de manera tal que resulta una ciclización para formar los compuestos de fórmula 1 conformes a la invención.
CO00002747A 1999-01-20 2000-01-19 COMPUESTOS DE IMIDAZO[1,5-a]-PIRIDO[3,2-e]PIRAZONAS, PROCEDI MIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN . . . . . CO5190700A1 (es)

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Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6403597B1 (en) 1997-10-28 2002-06-11 Vivus, Inc. Administration of phosphodiesterase inhibitors for the treatment of premature ejaculation
US6548490B1 (en) 1997-10-28 2003-04-15 Vivus, Inc. Transmucosal administration of phosphodiesterase inhibitors for the treatment of erectile dysfunction
EP1461022A2 (en) * 2001-12-17 2004-09-29 ALTANA Pharma AG Use of selective pde5 inhibitors for treating partial and global respiratory failure
US6916345B2 (en) 2002-02-12 2005-07-12 L'oreal S.A. 6-alkoxy-2,3-diaminopyridine couplers for dyeing keratin fibres
FR2835741B1 (fr) * 2002-02-12 2006-05-05 Oreal Nouveaux coupleurs 6-alcoxy-2,3-diaminopyridine utiles pour la teinture des fibres keratiniques
DE10325813B4 (de) 2003-06-06 2007-12-20 Universitätsklinikum Freiburg Prophylaxe und/oder Therapie bei der portalen Hypertonie
US8299083B2 (en) 2004-08-17 2012-10-30 The Johns Hopkins University PDE5 inhibitor compositions and methods for treating cardiac indications
ES2566774T3 (es) * 2006-12-13 2016-04-15 Aska Pharmaceutical Co., Ltd. Derivado de quinoxalina
RU2010126622A (ru) 2007-11-30 2012-01-10 УАЙТ ЭлЭлСи (US) Конденсированные с арилом и гетероарилом имидазо[1, 5-а]пиразины в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10
US20090143361A1 (en) * 2007-11-30 2009-06-04 Elbion Gmbh Pyrido[3,2-E]Pyrazines, Process For Preparing The Same, And Their Use As Inhibitors Of Phosphodiesterase 10
BR112015007731B1 (pt) 2011-10-10 2022-05-31 H. Lundbeck A/S Composto, composição farmacêutica que o compreende e uso do mesmo
CN104093720B (zh) 2012-01-26 2017-04-12 H.隆德贝克有限公司 具有咪唑并三嗪酮骨架的pde9抑制剂
JP5842640B2 (ja) * 2012-01-31 2016-01-13 株式会社東洋新薬 ホスホジエステラーゼ3阻害剤
WO2016022825A1 (en) * 2014-08-07 2016-02-11 Intra-Cellular Therapies, Inc. Organic compounds
WO2016022836A1 (en) * 2014-08-07 2016-02-11 Intra-Cellular Therapies, Inc. Organic compounds
TN2017000507A1 (en) 2015-07-07 2019-04-12 H Lundbeck As Pde9 inhibitors with imidazo triazinone backbone and imidazo pyrazinone backbone for treatment of peripheral diseases
EP3801526B1 (en) 2018-05-25 2023-12-27 Imara Inc. Monohydrate and crystalline forms of 6-[(3s,4s)-4-methyl-1- (pyrimidin-2-ylmethyl)pyrrolidin-3-yl]-3-tetrahydropyran-4-yl- 7h-imid azo [1,5- a] pyrazin-8-one

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5055465A (en) * 1989-05-31 1991-10-08 Berlex Laboratories, Inc. Imidazoquinoxalinones, their aza analogs and process for their preparation
DE19510965A1 (de) * 1995-03-24 1996-09-26 Asta Medica Ag Neue Pyrido/3,2-e/pyrazinone mit antiasthmatischer Wirksamkeit und Verfahren zu deren Herstellung

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