CN1348353A - 透明微乳液 - Google Patents
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Abstract
本发明的透明微乳液中含有两种或更多种非离子表面活性剂、两种或更多种油性组分、水溶性高分子量聚合物和化妆品可接受的载体。表面活性剂(a)和油性组分(b)的浓度总和为小于约6.0wt%。表面活性剂与油性组分之比为约2∶1-约1∶1。
Description
发明领域
本发明涉及一种透明微乳液。具体说,本发明涉及一种用于皮肤增湿、光滑和柔软的透明微乳液。
发明背景
目前消费者可得到的很多个人护理产品都主要涉及改善皮肤的健康和/或物理外貌。这些个人护理产品中,很多涉及延迟、减少、甚至消除皮肤褶皱和与皮肤老化或环境对人皮肤损害有关的其它组织性变化,如皱纹和其它形式的粗糙感(包括毛孔增大、起皮和皮肤细纹)。为使皮肤保持或还原健康和/或年轻态,一般都用含增湿剂的产品来处理皮肤。通常来说,增湿剂浓度越高,皮肤的增湿效果越好。
水包油和/或油包水型乳液是公知的。具体说,化妆品可以以乳液的形式提供,包括露剂、补剂、浆液或花露水的形式,还包括透明和半透明类型。这些乳液,特别是透明露剂,给皮肤提供湿润性和柔软性、同时不会引起油腻感或粘性感,在皮肤护理产品中是优选使用的。然而,这种组合物和/或乳液中增湿剂的浓度较高,容易造成其失去透明性,并且还可能会导致油和水内含物的分离以及皮肤的发粘和油腻感。增湿剂(如油性组分)的含量越低,皮肤的增湿效果越低。还已知某些表面活性剂可有效乳化油性物质,但增加在乳液中含量会刺激皮肤。
基于前述,必需要寻找一种透明乳液,该乳液能够通过最大程度地增加增湿剂在组合物中的含量来改进皮肤状况和/或改进增湿剂在皮肤上的可铺展性,但仍能给使用者带来不油腻的感觉。
发明概述
本发明涉及一种透明微乳液,该乳液含有:(a)两种或更多种非离子表面活性剂,选自具有C12-18烷基取代基的聚氧亚烷基烷基醚、聚氧亚烷基氢化蓖麻油以及直链或支链一或三烷基甘油酯;(b)两种或更多种油性组分,选自烃油、脂肪酸酯和聚硅氧烷油;(c)水溶性高分子量聚合物;和(d)包括多元醇和水的化妆品可接受的载体。
表面活性剂和油性组分的浓度总和为小于约6.0wt%。表面活性剂与油性组分之比为约2∶1-约1∶1。
通过阅读以下描述和所附的权利要求书,本发明的这些和其它特点、方面和优点将变得更好理解。发明详述
尽管说明书是以权利要求书为结论的,权利要求书指出和区别性要求了发明的保护范围,但相信通过以下的描述本发明将会得到更好地理解。
除非以其它方式说明,本文所使用的所有百分比、比值和成分含量都是基于组合物和/或乳液的总重量计的。
除非另有说明,本文中的所有测量都是在25℃下进行的。
本文所引用的所有公开物、专利申请和授权专利均以其整体引入本文作为参考。对任何对比文献的引用不能被认为其作为本发明权利要求的现有技术的可获得性的确定的承认。
本文中,″含有,包括″指可以加入对最终结果没有影响的其它步骤和其它成分。该术语含盖了术语″由……组成’和″基本上由……组成″。
本文中,″局部施用″指将物质涂敷或散布在皮肤的表面上。
本文中,″化妆品可接受的载体″指一种或多种相容的皮肤学可接受的固体或液体填料稀释剂或包囊用物质。
本文中,″皮肤学可接受的″所描述的组合物和/或乳液或其组分适合于用来与人的皮肤接触而无过分毒性、不相容性、不稳定性、刺激变态反应等等,相当于具有合理的受益/风险比。
本文中,″安全有效量″指化合物或组合物和/或乳液的足以明显引起正性益处(优选,皮肤外貌或感觉的正性益处,独立地包括这里公开的益处)的、但足够低到可避免严重副作用(即在合理的医学判断范围之内提供合理的受益/风险比)的量。
本文中,″混合物″意包括可以因组合获得结果的物料和任何化合物的简单组合。
诸如活性物和其它成分的可用于本发明的所有成分可以由它们的美容和/或治疗益处或它们所需的作用方式来分类或描述。然而,应当理解的是:可用于本发明的活性物和其它成分在某些情况下可以提供一种以上的美容和/或治疗益处或者经由一种以上的作用方式来奏效。因此,本文进行分类是为方便起见,并且不意图使成分限制于具体说明的应用或者所列出的应用。A.透明微乳液
本发明的透明微乳液中含有两种或更多种非离子表面活性剂、两种或更多种油性组分、水溶性高分子量聚合物和化妆品可接受的载体。表面活性剂(a)和油性组分(b)的浓度总和为小于约6.0wt%。表面活性剂与油性组分之比为约2∶1-约1∶1。优选,本发明的透明微乳液是皮肤学可接受的局部用组合物;更优选是化妆品组合物。
本文中,″透明″指乳液具有足够的透明度,以便在透明玻璃杯或塑料瓶中透过乳液看得见另一侧。本文中,″微乳液″指一种溶液形式,其中油和水形成胶束结构,分散在溶液中并且这种分散液在一定时期内是稳定的。优选,乳液中存在的液滴具有平均粒度为小于约100mμ米(0.1μm=100nm);更优选小于约80mμ米(0.08μm)。本文中,″液滴″指乳液微粒,其中水和油性组分通过表面活性剂吸收在一起。据信液滴的粒度影响着含有油、表面活性剂和水的乳液和/或组合物的透明度和浊度。当乳液含有大粒度的液滴,特别是大于0.1μm的液滴时,乳液容易混浊,例如,不澄清。液滴的粒度可以使用Horiba(日本)出品的激光扫描颗粒粒度分布分析仪LA-910来测定。用25℃+/-1℃的乳液,在30秒混合之后,测定液滴的粒度。
另一方面,本发明的具有两种以上表面活性剂和油性组分之特定组合的透明微乳液具有在340nm波长下小于约2的吸收值;优选相同波长下的吸收值为约1-约1.5。在上述波长下吸收值大于2的乳液倾向于不够透明。
优选,本发明透明微乳液所含的表面活性剂(a)和油性组分(b)之和小于6.0wt%的;更优选小于3.0wt%。表面活性剂与油性组分之比为约2∶1-约1∶1。B.表面活性剂
本发明的透明微乳液中含有两种或更多种非离子表面活性剂,所说的非离子表面活性剂选自具有C12-18烷基取代基的聚氧亚烷基烷基醚、聚氧亚烷基氢化蓖麻油以及直链或支链,一或三烷基甘油酯。优选,至少一种非离子表面活性剂具有大于10的亲水-亲油平衡(HLB)并且至少一种非离子表面活性剂具有小于10的HLB。
通常来说,较低HLB的组分具有较大的水增溶能力并且较高HLB组分与油性组分混合是有效的。不期望理论支持,据信可以将低含量的低HLB非离子表面活性剂与水混合,来制备均匀的表面活性剂-水溶液。还相信,这种混合物可以有助于与油性组分、与在油性组分之前加入的高HLB表面活性剂混合,来制备均匀的乳液。优选,本发明的乳液中含有的高HLB非离子表面活性剂的量大于低HLB非离子表面活性剂。
可用于本发明的聚氧亚烷基烷基醚是环氧烷与脂肪酸和脂肪醇的缩合产物(例如,其中聚环氧烷部分的一端与脂肪酸酯化,另一端与脂肪醇醚化(经由醚键连接))。这些物质具有通式R1CO(X1)zOR2,其中R1和R2各自是约12-约18碳的烷基,X1是-OCH2CH2-(得自例如乙二醇)或-OCH2CHCH3-(得自例如丙二醇或环氧丙烷),并且z是约6-约50的整数。
这种环氧烷衍生的非离子表面活性剂的非限定性实例包括十六烷基聚氧乙烯醚-6(ceteth-6)、十六烷基聚氧乙烯醚-10、十六烷基聚氧乙烯醚-12、ceteareth-6、ceteareth-10、ceteareth-12、ceteareth-20、ceteareth-30、steareth-6、steareth-10、steareth-12、steareth-20、PEG-100 steareth、PEG-6硬脂酸酯、PEG-10硬脂酸酯、PEG-12硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-10硬脂酸甘油酯、PEG-20硬脂酸甘油酯、PEG-30椰油酸甘油酯、PEG-80椰油酸甘油酯、PEG-80牛油酸甘油酯、PEG-200牛油酸甘油酯、PEG-8二月桂酸酯、PEG-10二硬脂酸酯及其混合物;优选,ceteareth-12,ceteareth-20和ceteareth-30。
可用于本发明的聚氧亚烷基氢化蓖麻油包括聚乙烯氢化蓖麻油(caster oil);优选聚乙烯(20)氢化蓖麻油。
可用于本发明的一或三烷基甘油酯包括一硬脂酸甘油酯、油酸甘油酯和三甘油二异硬脂酸酯;优选三甘油二异硬脂酸酯。
优选,非离子表面活性剂的总浓度为约0.2wt%-约2wt%,优选约0.6%-约1.2%。C.油性组分
本发明的透明微乳液中含有两种或更多种油性组分,所说的油性组分选自烃油、脂肪酸酯和聚硅氧烷油。可用于本发明的油性组分给皮肤提供增湿效果。
已知有很多种适宜的油化合物并且可以用于本发明,并且其很多实例可参见Sagarin的《化妆品、科学和技术》第2版,Vol.1,pp.32-43(1972)。适宜的油性组分的非限定性实例包括C1-30羧酸和C2-30二羧酸的C1-30醇酯、烃油、C1-30羧酸的单酸、二酸和三酸甘油酯、聚硅氧烷油、矿物油和矿脂、植物油和氢化植物油、动物脂肪和油、聚硅氧烷油及其混合物;优选烃油、三酸甘油酯和聚硅氧烷油。优选的酯包括鲸蜡基2-乙基己基,肉豆蔻酸异丙酯,肉豆蔻酸肉豆蔻酯,棕榈酸异丙酯,胆固醇;更优选鲸蜡基2-乙基己基和肉豆蔻酸肉豆蔻酯。
可用于本发明的烃油包括具有约7-约40碳的烃油。所说烃物料的实例包括十二烷,异十二烷,角鲨烷,氢化聚异丁烯,二十二烷(即,C22烃),十六烷,异十六烷。还可以使用C7-40异链烷烃类,其是C7-40支链烃。优选的烃油是角鲨烷,轻质链烷烃,轻质异链烷烃,轻质液体链烷烃,轻质液体异链烷烃(一种可商购获得的烃,Exxon出品的Isoper G,Idemitsu出品的Isoparaffin2028,Ashland出品的AmscoMineral Spirits)。优选的三酸甘油酯包括三辛酸/癸酸甘油酯,PEG-6三辛酸/癸酸甘油酯和PEG-8三辛酸/癸酸甘油酯,道氏池花籽油(Meadowfoam Seed Oil)。
可用于本发明的聚硅氧烷油可以是挥发性的、非挥发性的聚硅氧烷类、或挥发性和挥发性聚硅氧烷类的混合物。本文中所用的术语″非挥发性″指聚硅氧烷在常温常压条件下呈液态并且具有为或大于约100℃的闪点(在一个大气压下)。本文中所用的术语″挥发性″指所有其它的聚硅氧烷油。适宜的聚硅氧烷油可以选自各种聚硅氧烷,涉及各种挥发度和粘度范围。优选非挥发性聚硅氧烷。适宜的聚硅氧烷的非限制性实例公开于US专利5,069,897(1991.12.3授权),其整体引入本文作为参考。适宜的聚硅氧烷油的实例包括聚烷基硅氧烷、环状聚烷基硅氧烷和聚烷基芳基硅氧烷。
可商购获得的聚烷基硅氧烷包括聚二甲基硅氧烷,其还已知为二甲聚硅氧烷,其实例包括General Electric公司出品的Vicasil系列和Dow Corning公司出品的Dow Corning200系列。适宜的聚二甲基硅氧烷包括烷基-取代的聚二甲基硅氧烷,包括鲸蜡基聚二甲基硅氧烷和月桂基聚二甲基硅氧烷。可商购获得的聚二甲基硅氧烷醇一般是以与聚二甲基硅氧烷或环二甲基聚硅氧烷的混合物市售的(例如,DowCorning1401和1403流体)。适合使用并且可商购获得的环状聚烷基硅氧烷包括Dow Corning244流体、Dow Corning344流体、DowCorning245和Dow Corning345流体。
油性组分与表面活性剂之比为约1∶1-约1∶2。优选,油性组分在乳液中存在的浓度为小于3.0wt%,更优选约0.5-约2.0wt%。D.水溶性高分子量聚合物
本发明的透明微乳液含有水溶性高分子量聚合物。优选,水溶性聚合物的在乳液中的存在量为约0.0001wt%-约0.2wt%,更优选约0.001wt%-约0.1wt%。
认为,这里采用水溶性聚合物的含量较高会导致乳液具有不期望的发粘或粘感,而含量较低会导致给皮肤的增湿性和光滑性不足。
可用于本发明的水溶性聚合物包括多糖、树胶、粘多糖(例如,透明质酸、硫酸软骨素),羧酸聚合物,丙烯酸烷基酯和丙烯酸共聚物,交联聚丙烯酸酯聚合物及其混合物;优选多糖,树胶及其混合物。
可以包含得自天然来源的提取物(例如,榠栌子和海藻)作为水溶性聚合物。榠栌子可以得自Taiyo Kagaku(Mie prefecture,日本)。适宜用于本发明的水溶性聚合物的实例列举如下。1.多糖
各种多糖可以用于本发明的乳液。本文中,″多糖″指包含重复的糖(例如,碳水化合物)单元的主链的增稠剂。可用的多糖的非限定性实例选自纤维素,羧甲基羟乙基纤维素,羟乙基纤维素,羟乙基乙基纤维素,羟丙基纤维素,羟丙基甲基纤维素,甲基羟乙基纤维素,微晶纤维素,纤维素硫酸钠,茁霉多糖,甘露聚糖,tolehalose及其混合物;更优选羟丙基纤维素。
在上述可用多糖的实例中,将纤维素聚合物的羟基优选羟烷基化(优选羟乙基化或羟丙基化),形成羟烷基化的纤维素,然后进一步用约10-约30碳的直链或支链烷基通过醚键改性该羟烷基化的纤维素。优选的多糖是约10-约30碳的直链或支链醇与羟烷基纤维素的醚。
可用的多糖的其它实例包括烷基取代的纤维素。可用于这里的烷基的非限制性实例包括硬脂基,异硬脂基,月桂基,肉豆蔻基,鲸蜡基,异鲸蜡基,椰油基(即得自椰子油的醇的烷基),棕榈基,油基,亚油基(linoleyl),亚麻基(linolenyl)、蓖麻油基,二十二烷基及其混合物。在烷基羟基烷基纤维素醚中,优选的是CTFA命名为鲸蜡基羟乙基纤维素的物质,其是鲸蜡醇和羟乙基纤维素的醚。该物质由Aqualon公司(Willmington,USA)以商品名NatrosolCS Plus出售。
其它可用于本发明的其它多糖包括硬葡聚糖(scleroglucans),其含有(1-小于3个)相连葡萄糖单元同时每3个单元含有(1-小于6个)相连葡萄糖的直线链。其的一个可商购获得的实例是来自MichelMercier Products有限公司(Mountainside,NJ,USA)的ClearogelTMCS11。2.树胶
可用于乳液的其它水溶性聚合物包括主要得自天然来源的物质。这种水溶性聚合物的非限定性实例包括树胶,选自阿拉伯胶、琼脂、褐草胶、藻酸、藻酸铵、支链淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉碱、角叉菜胶、糊精、明胶、洁冷胶、瓜尔豆胶、瓜尔豆羟丙基三甲基氯化铵、透明质酸钠、羟丙基脱乙酰壳多糖、羟丙基瓜尔豆胶、刺梧桐胶、海草、刺槐豆胶、纳豆胶、藻酸钾、角叉菜胶钾、丙二醇藻酸酯、菌核树胶、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶及其混合物。
其它适宜作为本发明水溶性聚合物的聚合物包括US专利4,387,107(Klein等,1983.6.7授权)和″化妆品用的聚合物和增稠剂百科全书″(R.Y.Lochhead和W.R.Fron编《化妆品和盥洗用品》vol.108.pp.95-135(1993.5))公开的聚合物。D.化妆品可接受的载体
本发明的乳液含有化妆品可接受的载体。本发明中使用的载体可以起溶解乳液的其它一种或多种组分的溶剂作用。优选,化妆品可接受的载体包括多元醇和水。化妆品可接受的载体在乳液中的存在量为约80%-约98.0%;优选约90%-约95%。
优选,可用于本发明的多元醇包括(但不限于此)聚亚烷基二醇,更优选亚烷基多元醇及其衍生物,包括丙三醇,丙二醇,二丙二醇,三丙二醇,1,2-戊二醇,聚乙二醇及其衍生物,山梨糖醇,羟丙基山梨糖醇,赤藓糖醇,苏糖醇,五赤藓糖醇,木糖醇,山梨醇(glucitol),甘露糖醇,己二醇,1,3-丁二醇,1,2,6-己三醇,甘油,乙氧基化甘油,丙氧基化甘油,2-吡咯烷酮-5-羧酸钠,可溶性胶原,明胶,1,2-戊二醇及其混合物。优选的多元醇是丙三醇,1,3-丁二醇,葡萄糖,乳酸,三甲基甘氨酸,尿素及其混合物;更优选丙三醇或1,3-丁二醇。多元醇在乳液中的存在量为约0.01%-约20.0%,优选约8.0%-约15.0%。
水在本发明乳液中的浓度为约60wt%-约95.0wt%,优选约80wt%-约90wt%。在一个实施方案中,载体还可以包括低级烷基醇。如果乳液中存在的话,低级烷基醇是C1-C6烷基一元醇;优选C2-C3烷基醇。优选的低级烷基醇包括乙醇,异丙醇及其混合物。E.可选组分
本发明的透明微乳液中还可以包含可选组分。本文中,″可选组分″指一种或多种相容的固体或液体填料、稀释剂、增体剂等等在化妆品中常用的组分。本文中,术语″相容的″指本发明乳液中的组分能够以不相互作用不会在正常使用情境下明显降低乳液功效的方式彼此混杂。
可用于本发明的可选组分包括pH调节剂和活性物。本发明中使用的可选组分的类型取决于所需产品的类型,并且可以包括很多类型的载体,包括(但不限于此)水包油型或油包水型乳液。1)pH调节剂
可选组分可以是pH调节剂。本文中,″pH调节剂″指用来增加或降低组合物/乳液的整体pH以便达到最佳pH,由此防止不期望的皮肤感觉如皮肤刺激的任何组分。最佳pH受对防止皮肤刺激选择的支配。优选,最佳pH为5.0左右-约7.0。适宜的pH调节剂包括乙酸盐、磷酸盐、柠檬酸盐、三乙醇胺和碳酸盐。经常结合使用上述调节剂来调节至组合物/乳液的特定最佳pH。pH调节剂的总用量为约0.01%-约5.0%,优选,约0.5%-约2.0%。2)活性物
可用于本发明的可选组分还包括活性物。这种活性物的实例包括(但不限于此)维生素B3化合物,抗氧化剂和自由基清除剂,抗炎剂,抗微生物剂,防晒剂和遮阳剂以及螯合剂。其它可用于本发明的活性物包括维生素A(例如,类视色素,其可商购获得自很多来源,例如Sigma化学公司(St.Louis,MO)和Boerhinger Mannheim(Indianapolis,IN)并且在US专利4,677,120(Parish等,1987.6.30授权);US专利4,885,311(Parish等,1989.12.5授权);US专利5,049,584(Purcell等,1991.9.17授权);US专利5,124,356(Purcell等,1992.6.23授权)和再授权专利34,075(Purcell等,1992.9.22授权)以及维生素K。(i)维生素B3化合物
维生素B3化合物增强了本发明对皮肤外观的益处,尤其是在改进皮肤状况上,包括处理皮肤老化信号,更尤其是皱纹、细纹和毛孔。维生素B3化合物优选含量为约0.01%至约50%,更优选约0.1%至约10%,再优选约0.5%至约10%,再优选约1%至约5%。
上述维生素B3化合物的举例性衍生物包括烟酸酯,包括烟酸、烟基氨基酸的非血管扩张性酯、羧酸的烟醇酯、烟酸N-氧化物和烟酰胺N-氧化物。
烟酸的合适酯包括1至约22个碳原子,优选1至约16个碳原子,更优选约1至约6个碳原子的醇的烟酸酯。醇可以是直链或支链的、环状或无环的、饱和的或未饱和的(包括芳族),以及取代和未取代的。该酯优选是非血管扩张性的。这里的“非血管扩张性的”是指在本发明组合物施加到皮肤上后,该酯通常不会产生可见的发红反应(绝大多数普通人不会经受可见的泛红反应,尽管该化合物可能引起了非肉眼可见的血管扩张,即该酯是非红化作用的)。烟酸的非血管扩张性酯包括烟酸生育酚酯和六烟酸肌醇酯;烟酸生育酚酯是优选的。
维生素B3化合物的其它衍生物是烟酰胺的衍生物,它来自于一个或多个烟酰胺基团氢的取代。这里使用的烟酰胺衍生物的非限制性实例包括烟基氨基酸,例如衍生自活化烟酸(如烟酸叠氮化物或烟基氯)与氨基酸的反应,以及有机羧酸(如1至约18个碳原子)的烟基醇酯。这类衍生物的具体实例包括烟尿酸(C8H8N2O3)和烟基异羟肟酸(C6H6N2O2),它具有以下化学结构:
烟尿酸:
举例性的烟基醇酯包括羧酸水杨酸、乙酸、乙醇酸、棕榈酸等的烟醇酯。其它这里的维生素B3化合物的非限制性实例是2-氯-烟酰胺、6-氨基-烟酰胺、6-甲基烟酰胺、N-甲基烟酰胺、N,N-二乙基烟酰胺、N-(羟甲基)-烟酰胺、喹啉酸酰亚胺、N-烟酰苯胺、N-苄基烟酰胺、N-乙基烟酰胺、烟胺比林、烟碱醛、异烟酸、甲基异烟酸、硫代烟酰胺、丙酰苄胺异烟肼、1-(3-吡啶基甲基)脲、2-巯基烟酸、烟酸环己醇酯和烟胺哌嗪。
上述维生素B3化合物的非限制性实例是本领域中熟知的,并可购自多种商源,如西格玛化学公司(圣路易斯市,MO),ICN Biomedicals Inc.(Irvin,CA)和Aldrich化学公司(Milwaukee,WI)。
这里可以使用一种或多种维生素B3化合物。优选的维生素B3化合物是烟酰胺和烟酸生育酚酯。更优选烟酰胺。
在这里所说的调节的皮肤状况的方法中,使用时,优选的烟酰胺的盐、衍生物和盐衍生物是那些具有基本上与烟酰胺相同效力的物质。
也可以使用维生素B3化合物的盐。这里的维生素B3化合物的盐的非限制性实例包括有机或无机盐,如具有阴离子无机类(如氯离子、溴离子、碘离子、碳酸根,优选氯离子)的无机盐,和有机羧酸盐(包括单、二和三C1-C18羧酸盐,如乙酸盐、水杨酸盐、乙醇酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐,优选单羧酸盐,如乙酸盐)。维生素B3化合物的这些和其它盐可以很容易的由本领域人员制得,例如参见W.Wenner的“L-抗坏血酸和D-异抗坏血酸与烟酸和其酰胺的反应”,有机化学杂志,第14卷,22-26(1949)。Wenner描述了烟酰胺的抗坏血酸盐的合成。
在优选的实施方案中,维生素B3化合物上的环氮基本上是化学自由的(即未键合和/或未受阻的),或在输送至皮肤后变为基本上是化学自由的(以下“化学自由”也指未复合的)。更优选的,维生素B3化合物是基本上未复合的。因此,如果组合物含有以盐和其它复合形成的维生素B3化合物,则当组合物输送至皮肤上后,该复合物优选的是基本上可逆的,更优越是本质上可逆的。例如,该复合物在pH为约5.0至约6.0时基本上是可逆的。这种可逆性可以容易的由本领域普通技术人员测得。
更优选,维生素B3化合物在输送至皮肤之前在组合物中基本上是未复合的。最小化或阻止不希望的复合物的形成的举例性方法包括省去与维生素B3化合物形成基本上不可逆的或其它的复合物的物质、pH调节、离子强度调节、采用表面活性剂和进行调配,使维生素B3化合物与和其形成复合物的物质在不同的相内。这些方法是本领域普通人员熟知的。
因此,在优选的实施方案中,维生素B3化合物含有限量的盐,更优选基本上无维生素B3化合物的盐。优选的维生素B3化合物含少于约50%的这类盐,或更优选基本上无盐。在pH为约4至约7的乳液中的维生素B3化合物一般含低于约50%的盐。
包括的维生素B3化合物可以是基本上纯物质,或是从天然源(如植物)的适当物理和化学分离获得的提取物。维生素B3化合物优选基本上纯净,更优选本质上纯净。(ii)抗氧化剂/自由基清除剂
抗氧化剂/自由基清除剂对提供保护免受UV辐射(其可以导致角质层的脱皮增加或质构变化)和免受造成皮肤伤害的其它环境试剂是特别有用的。
可以使用的抗氧化剂/自由基清除剂例如是生育酚(维生素E)、生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯、生育酚的其它酯、没食子酸丙酯、尿酸的烷基酯、胺类(即,N,N-二乙基羟基胺,氨基胍)、硫氢基化合物(即,谷胱甘肽)、枸杞碱氧脯氨酸酯(lycine pidolate)、精氨酸pilolate、生物类黄酮、赖氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、过氧化物歧化酶、水飞蓟素、茶提取物、葡萄皮/籽提取物、黑素以及迷迭香提取物。优选的抗氧化剂/自由基清除剂选自生育酚山梨酸酯和生育酚的其它酯,更优选生育酚山梨酸酯。例如,US专利4,847,071(Bissett等,1989.7.11授权)中描述了生育酚山梨酸酯在局部用组合物中的用途并且可应用于本发明。(iii)抗炎剂:抗炎剂可提高皮肤的外貌益处,例如,通过赋予均匀性和可接受的皮肤色调和/或颜色。
优选,抗炎剂包括甾族抗炎剂和非甾族抗炎剂。优选的甾族抗炎剂是氢化可的松。
此类中所包含的各种化合物对本领域技术人员来说是公知的。关于非甾族抗炎剂化学结构、合成、副作用等的详细描述可参见标准教科书,包括″抗炎和抗风湿病药″,K.D.Rainsford,Vol.1-111,CRCPress,Boca Raton,(1985)和《抗炎剂,化学和药理学》,1,R.A.Scherrer等,Academic Press,New York(1974),均引入本文作为参考。
所谓的″天然″抗炎剂也是有用的。这种药剂可以通过适宜的物理和/或化学分离从天然源中(即,植物,真菌,微生物副产物)以提取物的形式来适宜地获得。例如,可以使用α没药醇、库拉索芦荟、Manjistha(提取自茜草属植物,特别是茜草)和Guggal(提取自没药属植物,特别是没药属Mukul)、可拉果提取物、春黄菊和海藻(sea whip)提取物。(iv)抗微生物剂:所说的″抗微生物剂″指能够消灭微生物、防止微生物发育或防止微生物致病活性的化合物。抗微生物剂可用于,例如,控制痤疮。优选用于本发明的抗微生物剂是过氧化苯甲酰,红霉素,四环素,氯洁霉素,壬二酸,硫间苯二酚,苯氧基乙醇和IrgasanTM DP300(汽巴嘉基公司,USA)。可以将安全有效量的抗微生物剂添加到本发明的乳液中,优选约0.001%-约10%,更优选约0.01%-约5%,更优选约0.05%-约2%。(v)防晒剂和遮阳剂:防晒剂和遮阳剂通常可以防止在紫外光线下暴露导致的角质层过度脱落和质构变化,并且可以添加到本发明的乳液中。适宜的防晒剂或遮阳剂可以是有机或无机的。
各种常规的防晒剂和遮阳剂都适合用于本发明。参见,US专利5,087,445(Haffey等,1992.2.11授权);US专利5,073,372(Turner等,1991.12.17授权);US专利5,073,371(Turner等,1991.12.17授权)和Segarin等在《化妆品科学和技术》(1972)第VIII章,第189页后,其公开了很多适宜的防晒剂和遮阳剂。其中可用于乳液的防晒剂和遮阳剂中,优选选自2-乙基己基-对甲氧基肉桂酸酯(以PARSOL MCX市售),丁基甲氧基二苯甲酰基-甲烷,2-羟基-4-甲氧基二苯酮,2-苯基苯并咪唑-5-磺酸,辛基二甲基-对氨基苯甲酸,奥克立林,2-乙基己基-N,N-二甲基-对-氨基苯甲酸酯,对-氨基苯甲酸,2-苯基苯并咪唑-5-磺酸,奥克立林,氧苯酮,水杨酸高薄荷酯,水杨酸辛酯,4,4’-甲氧基-叔-丁基二苯甲酰基甲烷,4-异丙基二苯甲酰基甲烷,3-苯亚甲基樟脑,3-(4-甲基苯亚甲基)樟脑,二氧化钛,氧化锌,二氧化硅,氧化铁,EusolexTM6300,奥克立林,Parsol 1789及其混合物。
诸如公开于US专利4,937,370(Sabatelli,1990.6.26授权)和US专利4,999,186(Sabatelli,1991.3.12授权)中的防晒剂和遮阳剂也特别适用于乳液。这些文献中公开的防晒剂和遮阳剂在一个分子中具有两个明显不同的发色团部分,这些部分显出不同的紫外辐射吸收光谱。一个发色团部分主要在UVB辐射范围内吸收,而另一个则在UVA辐射范围内强烈地吸收。这些防晒剂和遮阳剂比常规的防晒剂和遮阳剂提供较高效力、较宽UV吸收、较低皮肤渗透和较长持续效力。
确切量取决于所选择的防晒剂和所需的防晒因子(SPF)而不同。SPF是一项常用来测定防晒剂抗红斑光保护性的测定值。参见FederalRegister,Vol.43,No.166,pp.38206-38269,1978.8.25。
也可以添加防晒剂和遮阳剂来改善皮肤,特别是提高它们对水洗掉或擦掉的抗性。提供这种益处的优选的防晒剂和遮阳剂是乙烯和丙烯酸的共聚物。含有这种共聚物的乳液公开在US专利4,663,157(1987年5月5日授予Brock)。(vi)螯合剂:本文所说的″螯合剂″指能够反应形成复合物以便使金属离子不易参与或催化化学反应从而从体系中除去金属离子的化合物。螯合剂的包含对提供保护免受UV辐射(其导致过度脱皮或皮肤质构变化)和免受造成皮肤伤害的其它环境试剂是特别有用的。
可用于本发明的示例性的螯合剂公开于US专利5,487,884(Bissett等,1996.1.30授权)、PCT申请91/16035和91/16034(Bush等,1995.10.31公开)。优选的螯合剂是糠偶酰二肟及其衍生物。3)其它可选组分
除上述组分外,本发明的乳液还可以含有防腐剂和防腐增强剂,例如水溶性或可增溶的防腐剂,包括Germall 115,羟基苯甲酸的甲基、乙基、丙基和丁基酯,苄醇,EDTA,布罗波尔(2-溴-2-硝基丙-1,3-二醇)和苯氧基丙醇;消泡剂;粘合剂;生物添加剂;增量剂;着色剂;香料,精油和其增溶剂;天然提取物;刺激胶原产生的化合物。F.组合物制造方法
本发明的乳液通常来说可以通过本领域已知的用于提供护肤组合物/乳液、特别是用于提供皮肤露剂和微乳液的任何常规方法来制备。这些方法一般来说包括在一或多个步骤中将配料混合至相对均匀的状态,同时进行或不进行加热、冷却、高剪切混合等。典型的方法在例如《Harry氏化妆品学》,第7版,Harry和Wilkinson(Hill Publisher,伦敦,1982)中有所描述。
实施例
下列实施例将进一步描述和显示在本发明范围之内的实施方案。给出它们的目的是为了举例说明,但不能理解为对本发明的限制,在不背离本发明实质和范围的前提下可以作出其的各种变化。当可应用时,配料均按化学或CTFA名称给出,或者按以下定义给出。
实施例1-3
通过下述的技术配制以下配料,制备本发明实施例1-3的透明微乳液。
(单位wt%)
1Ceteareth-12:POE(12)鲸蜡硬脂基醚;具有R(OCH2CH2)nOH的鲸蜡硬脂醇的聚乙二醇醚,n(平均)=122Ceteareth-20:POE(20)鲸蜡硬脂基醚;具有R(OCH2CH2)nOH的鲸蜡硬脂醇的聚乙二醇醚,n(平均)=203Ceteareth-30:POE(30)鲸蜡硬脂基醚;具有R(OCH2CH2)nOH的鲸蜡硬脂醇的聚乙二醇醚,n(平均)=304Merquat Plus 3330:聚季铵39
相 | 1 | 2 | 3 | |
A | Ceteareth-121 | 0.02 | 0.04 | 0.020 |
A | Ceteareth-202 | 0.13 | 0.14 | 0.054 |
A | Ceteareth-303 | 0.15 | 0.24 | 0.097 |
A | 三甘油二异硬脂酸酯 | 0.32 | 0.39 | 0.156 |
A | POE(20)氢化蓖麻油 | 0.15 | 0.12 | 0.048 |
A | 鲸蜡基2-乙基己基 | 0.23 | 0.07 | 0.028 |
A | 道氏池花籽油 | 0.15 | 0.15 | 0.060 |
A | 苄醇 | 0.30 | 0.30 | 0.120 |
B | 去离子水 | 4.30 | 4.30 | 1.720 |
C | 黄原胶 | - | - | 0.001 |
C | 1,3-丁二醇 | 6.40 | 6.40 | 2.560 |
C | 丙三醇USP | 6.00 | 4.00 | 2.900 |
C | 甘油聚甲基丙烯酸酯 | 4.00 | 4.00 | 1.600 |
C | 对羟基苯甲酸甲酯 | 0.20 | 0.20 | 0.080 |
C | 苯甲酸钠 | 0.20 | 0.20 | 0.080 |
C | EDTA-2Na | 0.10 | 0.10 | 0.040 |
C | 氢氧化钠 | - | - | 0.070 |
C | 丙烯酸烷基酯/丙烯酸共聚物 | - | - | 0.280 |
C | 去离子水 | 76.30 | 79.35 | 88.386 |
D | 聚二甲基硅氧烷醇和聚二甲基硅氧烷 | - | - | 1.700 |
D | Merquat Plus 33304 | 0.05 | - | - |
D | 茁霉多糖-10%溶液 | 1.00 | - | - |
总计 | 至100 |
对实施例1-3来说,如下制备化妆品乳液:(1)在适宜大小的容器中混合(使用螺旋桨型混合器)A相的成分并且加热至约75-80℃,直至A相成分完全融化。(2)将A相的混合物添加到B相中,并且在约75-80℃下混合。(3)将A-B批次混合物冷却至约60℃。(4)分开地,在约70℃下混合C相成分直至均匀并且将其冷却至约5℃。(5)将C相的混合物添加到A-B相的批次混合物中并且混合直至均匀。(6)分开地,制备D相成分直至它们完全溶解,并且添加到A-C相的批次混合物中并且继续冷却至约35℃。(7)继续混合,直至所得的批次混合物均匀。
通过前述实施例公开和表示的实施方案具有很多优点。例如,本发明的含有非离子表面活性剂和油性组分之特定组合的透明微乳液最大程度地提供了增湿效能和/或改进了增湿剂在皮肤上的铺展性,还仍然给使用者带来不油腻的感觉。
应当理解,本发明前述实施例和实施方案的详细描述仅是举例说明的方式,并且在不背离本发明实质和范围的前提下本领域技术人员可以作出各种改进和改变,并且这些显而易见的改进和变化均属于所附的权利要求书的范围内。
Claims (10)
1.一种透明微乳液,含有:
(a)两种或更多种非离子表面活性剂,选自具有C12-18烷基取代基的聚氧亚烷基烷基醚、聚氧亚烷基氢化蓖麻油以及直链或支链一或三烷基甘油酯;
(b)两种或更多种油性组分,选自烃油、脂肪酸酯和聚硅氧烷油;
(c)水溶性高分子量聚合物;和
(d)含有多元醇和水的化妆品可接受的载体。
表面活性剂和油性组分的浓度总和为小于约6.0wt%;表面活性剂与油性组分之比为约2∶1-约1∶1。
2.权利要求1的乳液,其中至少一种非离子表面活性剂具有大于10的HLB并且至少一种非离子表面活性剂具有小于10的HLB。
3.权利要求2的乳液,其中乳液颗粒的平均粒度小于约100mμ米。
4.权利要求3的乳液,其中乳液颗粒的平均粒度小于约80mμ米。
5.权利要求4的乳液,其中表面活性剂的浓度为约0.2%-约2%。
6.权利要求5的乳液,其中乳液还含有选自两性聚合物和阳离子型聚合物的聚合物物质。
7.一种透明微乳液,含有:
(a)两种或更多种非离子表面活性剂,选自具有C12-18烷基取代基的聚氧亚烷基烷基醚,聚氧亚烷基氢化蓖麻油以及直链或支链一或三烷基甘油酯;
(b)两种或更多种油性组分,选自烃油、脂肪酸酯、聚硅氧烷油及其混合物;
(c)水溶性高分子量聚合物;和
(d)含有多元醇和水的化妆品可接受的载体,
表面活性剂和油性组分的浓度总和为小于约6.0wt%;透明微乳液在340nm下的吸收值为小于约2。
8.权利要求7的透明微乳液,其中表面活性剂和油性组分的浓度总和小于约3.0wt%。
9.权利要求8的透明微乳液,其中乳液在340nm下的吸收值为约1.0-约1.5。
10.权利要求9的透明微乳液,其中表面活性剂的浓度为约0.2%-约1.2wt%并且表面活性剂与油性组分之比为约2∶1-约1∶1。
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