JP2002541173A - 透明な微小エマルション - Google Patents
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Abstract
Description
かさ及び柔軟性を与える透明な微小エマルションに関する。
び/又は物理的外観を改善することに向けられている。このようなスキンケア製
品の多くは、しわ及びその他の肌あれの形態(毛孔径の増大、剥離及び皮膚の線
が挙げられる)のような皮膚の老化又はヒトの皮膚に対する環境的な損傷に典型
的に関連した皮膚のしわ及びその他の組織構造の変化を遅延させ、最小限にし又
は更に除去することに向けられている。皮膚を健康な及び/又は若々しい状態に
維持又は回復するために、皮膚は典型的には保湿剤を含有する製品で手当てされ
る。通常、保湿剤の濃度が高くなるほど皮膚への水分補給効果は大きくなる。
の形態で提供される化粧製品としては、ローション、トニック、乳液又は化粧水
が挙げられ、また透明及び半透明型が挙げられる。このようなエマルション、特
に透明なローションは、皮膚に潤い及び柔軟性を提供するためにスキンケア製品
に用いるのに好ましく、同時に皮膚の油っぽい状態又はべたつき感の原因となら
ない。しかしながら、このような組成物及び/又はエマルション中の保湿剤の濃
度が高くなるにつれて組成物及び/又はエマルションの透明性消失の原因となる
傾向があり、更に油性及び水性内容物の分離、並びに皮膚のべたっとした及び油
っぽい感覚の原因となり得る。保湿剤濃度、例えば油性成分が少ないほど皮膚に
潤いを与える効能は低くなる。ある種の界面活性剤が油性物質の乳化に有用であ
るが、エマルション中の濃度の上昇は皮膚の刺激の原因となり得ることも当該分
野では知られている。
状態を改善し、及び/又は皮膚に対する保湿剤の伸展性を改善し、且つユーザー
に油っぽくない感触を付与し続ける透明なエマルションを求める必要がある。
ル、ポリオキシアルキレン水素添加ヒマシ油、及び直鎖又は分枝鎖モノ又はトリ
アルキルグリセリドから成る群から選択される2つ又はそれ以上のノニオン界面
活性剤、 (b)炭化水素油、脂肪酸エステル及びシリコーン油から成る群から選択される
2つ又はそれ以上の油性成分、 (c)水溶性高分子量ポリマー、及び (d)ポリオール及び水を含む化粧品的に許容可能なキャリアを含む透明な微小
エマルションに向けられている。 前記界面活性剤及び前記油性成分の濃度の総計は約6.0質量%未満である。
前記界面活性剤と前記油性成分の比は約2:1〜約1:1である。 本発明のこれら及びその他の特徴、外観及び利点は、以下に記載し添付した請
求の範囲を読むことにより、更に良く理解されるようになるだろう。
が、本発明は以下の説明からより良く理解されると考えられる。 本明細書に記載されている全てのパーセント、比、及び成分濃度は、指示がな
い限り組成物及び/又はエマルションの総量に実際に基いている。 本明細書の全ての測定は、他に明示されない限り25℃で行なわれている。 本明細書に記載された全ての刊行物、特許出願、及び発行された特許は、全て
引用により参考として本明細書に組み入れる。いずれの参照文献の引用も、特許
請求されている本発明に対する先行技術としての利用可能性を限定するものでは
ない。 本明細書においては、「を含んでいる」とは、最終結果に影響を与えない他の
段階及び他の成分を添加できることを意味する。この用語は、用語「から成る(
consisting of)」及び「から本質的に成る(consisting essentially of)」を
含む。 本明細書では、「局所適用」とは物質を皮膚表面に塗布又は塗り広げることを
意味する。 本明細書では、「化粧上許容可能なキャリア」は、1又はそれより多くの適合
する、皮膚科学的に許容可能な固形又は液体の充填剤希釈剤又は被包物質を意味
する。 本明細書では、「皮膚科学的に許容可能な」とは、そのように記載された組成
物及び又はエマルション又はその構成成分が、過度の毒性、不適合性、不安定性
、刺激性のアレルギー反応などを伴わずに、相応の合理的な利益対リスク比を以
ってヒトの皮膚との接触に使用するのに好適であることを意味する。 本明細書では、「安全で且つ有効な量」とは、健全な熟練技術者の判定の範囲
内で、明白な利益、好ましくは明白な皮膚外観又は感触の利益(これら利益には
、本明細書に開示した利益が独立して含まれる)を顕著に誘導するのに十分であ
るが、重篤な副作用を回避する程十分に低い、すなわち合理的な利益対リスク比
を提供する化合物又は組成物/エマルションの量を意味する。 本明細書では、「混合物」とは物質の単純な組み合わせ、及びそのような組み
合わせの結果として生成するいかなる化合物をも包含することを意味する。 本明細書において有用な、活性物質及び他の構成成分等、全ての構成成分は、
化粧品、及び/又は治療上の利点、又はそれらが本来有する作用形態によって分
類され又は記載される。しかしながら、ここで有用な活性物質及び他の構成成分
は、ある場合には化粧品としての、及び/又は治療上の複数の利点を提供し、又
は複数の作用形態で作用することを理解すべきである。それゆえ、本明細書での
分類は便宜上のことであって、構成成分を特定の適用又は列記された適用に限定
しようとするものではない。
、2つ又はそれ以上の油性成分、水溶性高分子量ポリマー、及び化粧品的に許容
可能なキャリアを包含する。前記界面活性剤(a)及び油性成分(b)の濃度の
総計は約6.0質量%未満である。前記界面活性剤と前記油性成分の比は約2:
1〜約1:1である。好ましくは、本発明の透明な微小エマルションは皮膚科学
的に許容可能な局所適用組成物であり、より好ましくは化粧品組成物である。
エマルションを通してもう1つの側を見るだけの十分な透明性をエマルションが
有することを意味する。本明細書において、「微小エマルション」とはその中の
油と水がミセル構造を形成し、それが溶液中に分散し、及びこのような分散性が
時間が経過しても安定である溶液を意味する。好ましくは、エマルション内に存
在する液滴は、平均粒度が約100mμm(0.1μm=100nm)未満であり
、より好ましくは約80mμm(0.08μm)未満である。本明細書において
、「液滴」とはエマルション粒子を表し、ここで水性及び油性成分が界面活性剤
を通してともに吸収される。液滴の粒度は、油、界面活性剤及び水を含有するエ
マルション及び/又は組成物の透明性及び濁度に影響を与えると考えられている
。エマルションが大きいサイズ、特に0.1μmより大きい液滴を有する時は、
エマルションは混濁する、例えば透明でなくなる傾向がある。液滴のサイズはホ
リバ(日本)のレーザー散乱粒度分布測定器(Laser Scattering Particle Size
Distribution Analyzer)LA−910を用いて測定することができる。液滴の
サイズは、30秒の混和後、エマルションで温度25℃+/−1℃で測定される
。
を有する本発明の透明な微小エマルションは、340nmの波長で吸収値(absorb
ent value)が約2未満、好ましくは同じ波長で約1〜約1.5であることである
。上記の波長で吸収値が2より大きいエマルションは十分に透明ではなくなる傾
向がある。
成分(b)の総計が6.0質量%未満、より好ましくは3.0質量%未満含有す
る。前記界面活性剤と前記油性成分の比は約2:1〜約1:1である。
オキシアルキレンアルキルエーテル、ポリオキシアルキレン水素添加ヒマシ油、
及び直鎖又は分枝鎖モノ又はトリアルキルグリセリドから成る群から選択される
2つ又はそれ以上のノニオン界面活性剤を含有する。好ましくは、ノニオン界面
活性剤の少なくとも1つは10より大きい親水性/親油性バランス(HLB)を
有し、ノニオン界面活性剤の少なくとも1つは10未満のHLBを有する。
ると油性成分との混合に有効となる。理論によって拘束されるものではないが、
低濃度のノニオン界面活性剤(低HLBを有する)は均一な界面活性剤/水溶液
の製造のために水と混和することができると考えられている。更に、このような
混合物は、均一なエマルションの製造のために、油性成分と、油性成分の前に添
加される高HLBを有する界面活性剤との混合を促進すると考えられている。好
ましくは、本発明のエマルションは低HLBより高HLBのノニオン界面活性剤
を多量に含有する。
シドと、脂肪酸及び脂肪族アルコールとの縮合生成物である。(例えば、ポリア
ルキレンオキシド部分は、一端で脂肪酸でエステル化され、他の一端で脂肪族ア
ルコールエーテル化(例えばエーテル結合を介して結合される)される。)これ
らの物質は一般式R1CO(X1)zOR2を有し、式中R1及びR2は独立した炭素
数約12〜約18個のアルキル基であり、X1は−OCH2CH2(例えばエチレ
ングリコールに由来する)又は−OCH2CHCH3−(プロピレングリコール又
はオキシドに由来する)であり、そしてzは約6〜約50の整数である。
、セテス−6、セテス−10、セテス−12、セテアレス−6、セテアレス−1
0、セテアレス−12、セテアレス−20、セテアレス−30、ステアレス−6
、ステアレス−10、ステアレス−12、ステアレス−20、PEG−100ス
テアレス、PEG−6ステアレート、PEG−10ステアレート、PEG−12
ステアレート、PEG−100ステアレート、PEG−10グリセリルステアレ
ート、PEG−20グリセリルステアレート、PEG−30グリセリルココエー
ト、PEG−80グリセリルココエート、PEG−80グリセリルタローエート
、PEG−200グリセリルタローエート、PEG−8ジラウレート、PEG−
10ジステアレート及びこれらの混合物が挙げられ、好ましくはセテアレス−1
2、セテアレス−20及びセテアレス−30が挙げられるがこれに限定されるも
のではない。
エチレン水素添加ヒマシ油が挙げられ、好ましくはポリエチレン(20)水素添
加ヒマシ油が挙げられる。
リン酸グリセリン、グリセリルオレエート、及びトリグリセリルジイソステアレ
ートが挙げられ、好ましくはトリグリセリルジイソステアレートが挙げられる。 好ましくは、ノニオン界面活性剤の総濃度は約0.2質量%〜約2質量%、好
ましくは約0.6質量%〜約1.2質量%である。
ーン油から成る群から選択される2つ又はそれ以上の油性成分を包含する。本明
細書で有用な油性成分は、皮膚に潤いを与える効能を提供する。
、それらの多数の例はサガリン(Sagarin)の「化粧品、科学と技術(Cosmetics
,Science and Technology)」第2版、第1巻、32〜43頁(1972年)に
見い出すことができる。好適な油性成分の例としては、C1〜30のカルボン酸及
びC2〜30のジカルボン酸のC1〜30のアルコールエステル、炭化水素油、C1〜3 0 のカルボン酸のモノ−、ジ−、及びトリ−グリセリド、シリコーン油、鉱物油
及びペトロラタム、植物油及び水素添加植物油、動物油脂、シリコーン油、及び
これらの混合物が挙げられ、好ましくは炭化水素油、トリグリセリド及びシリコ
ーン油が挙げられるがこれに限定されるものではない。好ましいエステルとして
は、セチル2−エチルヘキシル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチルミリス
テート、パルミチン酸イソプロピル、コレステロールが挙げられ、より好ましく
はセチル2−エチルヘキシル及びミリスチルミリステートが挙げられる。
られる。このような炭化水素物質の例としては、ドデカン、イソドデカン、スク
アレン、水素添加ポリイソブチレン、ドコサン(すなわち、C22炭化水素)、ヘ
キサデカン、イソヘキサデカンが挙げられる。C7〜40分枝鎖炭化水素であるC7 〜40 イソパラフィンも有用である。好ましい炭化水素油はスクアレン、軽パラフ
ィン、軽イソパラフィン、軽流動パラフィン、軽流動イソパラフィン(エクソン
(Exxon)からアイソパーG(Isoper G、登録商標)、出光(Idemitsu)からイ
ソパラフィン(Isoparaffin、登録商標)2028、アッシュランド(Ashland)
からアムスコミネラルスピリッツ(Amsco Mineral Spirits、登録商標)として
市販されている炭化水素)である。好ましいトリグリセリドとしては、カプリル
酸/カプリン酸トリグリセリド、PEG−6カプリル酸/カプリン酸トリグリセ
リド、及びPEG−8カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、メドウフォーム
シード油(Meadowfoam Seed Oil)が挙げられる。
シリコーンの混合物であってもよい。この文脈で用いられている「非揮発性」と
いう用語は周囲条件で液状であり、発火点が約100℃以上(1気圧より低い)
であるようなシリコーンのことをいう。この文脈で用いられている「揮発性」と
いう用語はその他の全てのシリコーン油を表す。好適なシリコーン油は、多種多
様な揮発性及び粘度を持つ多種多様なシリコーンから選択できる。非揮発性ポリ
シロキサンが好ましい。好適なシリコーンの例としては1991年12月3日に
発行されたオール(Orr)の米国特許第5,069,897号に開示されている
がこれに限定されるものではなく、本明細書では参考としてそのまま引用してい
る。好適なシリコーン油の例としては、ポリアルキルシロキサン、環状ポリアル
キルシロキサンおよびポリアルキルアリールシロキサンが挙げられる。
れているポリジメチルシロキサンが挙げられ、その例としては、ゼネラル・エレ
クトリック社(General Electric Company)が販売しているヴィカシル(Vicasi
l)(登録商標)シリーズ及びダウ・コーニング・コーポレーション(Dow Corni
ng Corporation)が販売しているダウ・コーニング(登録商標)200シリーズ
が挙げられる。好適なジメチコーンとしては、セチルジメチコーン及びラウリル
ジメチコーンを包含するこれらのアルキル−置換ジメチコーンが挙げられる。市
販のジメチコノールは、典型的にはジメチコーンまたはシクロメチコーンとの混
合物(例えば、ダウ・コーニング(登録商標)1401及び1403液)として
販売されている。使用するのに好適で、かつ市販されている環状ポリアルキルシ
ロキサンとしては、ダウ・コーニング(登録商標)244液、ダウ・コーニング
(登録商標)344液、ダウ・コーニング(登録商標)245液及びダウ・コー
ニング(登録商標)345液が挙げられる。
、油性成分はエマルションの3.0質量%未満、より好ましくは約0.5〜約2
.0質量%の濃度で存在する。
しくは、水溶性ポリマーは、エマルション中に重量で約0.0001%〜約0.
2%、より好ましくは約0.001%〜約0.1%存在する。
たっとした感触のエマルションとなり、低濃度になると皮膚に十分な水分補給及
び滑らかさを与える結果となると考えられている。
ば、ヒアルロン酸、コンドロイチンサルフェート)、カルボン酸ポリマー、アル
キルアクリレート及びアクリン酸(acric acid)コポリマー、架橋ポリアクリレ
ートポリマー、及びそれらの混合物が挙げられ;好ましくは多糖類、ゴム、又は
それらの混合物が挙げられる。
ポリマーとして挙げることができる。マルメロの実は太陽科学(Taiyo Kagaku)
(日本、三重県)から入手可能である。本明細書で使用するのに好適な水溶性ポ
リマーを以下に列挙する。
において、「多糖類」とは、反復している糖単位(例えば、炭水化物)の主鎖を
含有する増粘剤をいう。有用な多糖類の例としては、セルロース、カルボキシメ
チルヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエ
チルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶性セルロース、ナ
トリウムセルロースサルフェート、プルラン(pullulan)、マンナン、トレハロ
ース及びそれらの混合物からなる群から選択されるものが挙げられ、より好まし
くはヒドロキシプロピルセルロースであるがこれに限定されるものではない。
しくはヒドロキシアルキル化(好ましくはヒドロキシエチル化又はヒドロキシプ
ロピル化)され、約10〜約30個の炭素の直鎖状又は分枝状アルキル基によっ
てエーテル結合を介して更に修飾されるヒドロキシアルキル化セルロースを形成
する。好ましい多糖類は、約10〜約30個の炭素の直鎖状又は分枝状アルコー
ルとヒドロキシアルキルセルロースとのエーテルである。
書で有用なアルキル基の非限定例には、ステアリル、イソステアリル、ラウリル
、ミリスチル、セチル、イソセチル、ココイル(例えば、ヤシ油のアルコールに
由来するアルキル基)、パルミチル、オレイル、リノレイル、リノレニル、リシ
ノレイル、ベヘニル、及びそれらの混合物が挙げられる。本明細書におけるアル
キルヒドロキシアルキルセルロースエーテルの中で好ましいのは、セチルアルコ
ールとヒドロキシエチルセルロースとのエーテルであるCTFA名、セチルヒド
ロキシエチルセルロースが与えられている物質である。この物質は商品名ナトロ
ゾル(Natrosol)(登録商標)CSプラスとしてアクアロン・コーポレーション
(Aqualon Corporation、米国、ウィルミントン)から販売されている。
(1〜6未満)を伴う結合グルコースユニット(1〜3未満)の直鎖を含有する
スクレログルカンが挙げられる。これの市販例としては、マイケルマーシャー・
プロダクツ(Michel Mercier Products Inc.)(米国、ニュージャージー州、マ
ウンテンサイド(Mountainside))からのクレアロゲル(Clearogel)(登録商
標)CS11である。
に由来する物質が挙げられる。そのような水溶性ポリマーの例としては、アカシ
ア、寒天、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン、
アルギン酸カルシウム、カラゲナンカルシウム、カルニチン、カラゲナン、デキ
ストリン、ゼラチン、ゲランゴム、グアーゴム、グアーヒドロキシプロピルトリ
モニウムクロリド、ヒアルロン酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒ
ドロキシプロピルグアー、カラヤゴム、ケルプ、イナゴマメゴム、納豆ゴム、ア
ルギン酸カリウム、カラゲナンカリウム、プロピレングリコールアルギネート、
スクレロチウムゴム、カルボキシメチルデキストランナトリウム、カラゲナンナ
トリウム、トラガカントゴム、キサンタンゴム、及びそれらの混合物から成る群
から選択されるゴム類が挙げられるが、これに限定されるものではない。
ein)等の米国特許第4,387,107号(1983年6月7日発行)、及び
R・Y・ロックヘッド及びW・R・フロン編、(R.Y. Lochhead and W. R. Fron
、eds.)「化粧用ポリマー及び増粘剤百科事典(Encyclopedia of Polymer and
Thickeners for Cosmetics)」、コスメティックス・アンド・トイレタリーズ(
Cosmetics & Toiletries)、108巻、95〜135ページ(1993年5月)
の中に記載されているものが挙げられる。
書で用いられるキャリアは、エマルションの他の成分の1つ又はそれ以上の溶媒
として作用する。好ましくは、化粧品的に許容可能なキャリアとしては、ポリオ
ール及び水が挙げられる。化粧品的に許容可能なキャリアはエマルション中に約
80%〜約98.0%存在し、好ましくは約90%〜約95%存在する。
ル類、より好ましくはアルキレンポリオール類及びその誘導体(グリセリン、プ
ロピレングリコール、ジプロピレングリコール、トリプロピレングリコール、1
,2−ペンタンジオール、ポリエチレングリコール及びその誘導体、ソルビトー
ル、ヒドロキシプロピルソルビトール、エリスリトール、トレイトール、ペンタ
エリスリトール、キシリトール、グルシトール、マンニトール、ヘキシレングリ
コール、1,3−ブチレングリコール、1,2,6−ヘキサントリオール、グリ
セロール、エトキシ化グリセロール、プロポキシル化グリセロール、2−ピロリ
ドン−5−カルボン酸ナトリウム、可溶性コラーゲン、ゼラチン、1,2−ペン
タンジオール及びそれらの混合物が挙げられる)が挙げられるがこれに限定され
ない。好ましいポリオールは、グリセリン、1,3−ブチレングリコール、グル
コース、乳酸、トリメチルグリシン、尿素又はそれらの混合物であり、より好ま
しくはグリセリン又は1,3−ブチレングリコールである。ポリオールはエマル
ション中に約0.01%〜約20.0%、好ましくは約8.0%〜約15.0%
存在する。
約80質量%〜約90質量%である。1つの実施態様では、キャリアは更に低級
アルキルアルコールを包含することができる。低級アルキルアルコールは、エマ
ルション中に存在する場合は、C1〜C6のアルキル一価アルコール類であり、好
ましくはC2〜C3のアルキルアルコールである。好ましい低級アルキルアルコー
ル類には、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、及びそれらの混合物が
挙げられる。
書において、「任意成分」とは、本明細書で定義したような化粧品において通常
使用される1つ又はそれより多くの適合性のある固形又は液状の充填剤、希釈液
、展延剤などを意味する。本明細書での「適合」という用語は、通常の使用状況
下で、エマルションの効力を実質的に低下させる相互作用がない方法で、本発明
のエマルションの成分が互いに混合可能であることを意味する。
本発明に利用される任意成分の種類は、所望される製品の種類によって異なり、
水中油型又は油中水型エマルションを含む数種のキャリアを含んでもよいが、そ
れに限定されない。
とは、組成物/エマルション全体のpHを最適pHまで上昇又は低下させるよう
に働き、それにより皮膚刺激のような所望でない皮膚の感覚を防ぐいかなる成分
をも表す。最適pHは皮膚の刺激を防ぐ選択の条件となる。好ましくは、最適p
Hはおよそ5.0〜約7.0である。本明細書における好適なpH調整剤は、ア
セテート、リン酸塩、クエン酸塩、トリエタノールアミン及び炭酸塩である。上
記pH調整剤は組成物/エマルションに特異な最適pHに適合するように、しば
しば組み合わせて使用される。pH調整剤の総濃度は約0.01%〜約5.0%
、好ましくは約0.5%〜約2.0%である。
質の例としては、ビタミンB3化合物、酸化防止剤及びラジカルスカベンジャー
、抗炎症剤、抗菌剤、日焼け止め剤及び日焼け防止剤、及びキレート化剤が挙げ
られるがこれに限定されるものではない。本明細書で有用なその他の活性物質と
しては、ビタミンA[即ち、多くの供給源、例えばシグマケミカル社(Sigma Ch
emical Company)(米国ミズーリ州セントルイス)、及びベーリンガー・マンハ
イム社(Boerhinger Mannheim)(米国インディアナ州インディアナポリス)か
ら市販されており、及びパリッシュ(Parish)らの米国特許第4,677,12
0号(1987年6月30日発行)、パリッシュ(Parish)らの米国特許第4,
885,311号(1989年12月5日発行)、パーセル(Purcell)らの米
国特許第5,049,584号(1991年9月17日発行)、パーセル(Purc
ell)らの米国特許第5,124,356号(1992年6月23日発行)、及
びパーセル(Purcell)らの再発行特許第34,075号(1992年9月22
日発行)に記載されているレチノイド]及びビタミンKが挙げられる。
利点を増強し、特に皮膚の老化の徴候、とりわけ、しわ、線及び毛孔を整えるこ
とを包含し、皮膚の状態を改善する。ビタミンB3化合物は、好ましくは約0.
01%〜約50%、より好ましくは約0.1%〜約10%、更により好ましくは
約0.5%〜約10%、及び一層更に好ましくは約1%〜約5%である。 本明細書では、「ビタミンB3化合物」とは次の構造式:
)、−COOH(例えば、ニコチン酸)、又は−CH2OH(例えば、ニコチニ
ルアルコール);それらの誘導体;及び上記いずれかの塩である。
性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル
、ニコチン酸N‐オキシド及びニコチン酸アミドN‐オキシド等を含むニコチン
酸エステルが挙げられる。
素数1〜約16個、より好ましくは炭素数約1〜約6個のアルコールのニコチン
酸エステルが挙げられる。それらのアルコールは好適には直鎖又は分枝鎖、環状
又は非環状、飽和又は(芳香族を含めて)不飽和、及び置換型又は非置換型であ
る。エステルは好ましくは非血管拡張性である。本明細書で使用される用語「非
血管拡張性」とは、エステルが対象の組成物/エマルションにおいて皮膚に適用
後、通常は目に見える潮紅反応を起こさない(そのような化合物が肉眼では見え
ない血管拡張の原因となる可能性はあるけれども、一般母集団の大多数が目に見
える潮紅反応を経験しない、即ち上記エステルが非発赤性である)ことを意味す
る。非血管拡張性のニコチン酸のエステルにはニコチン酸トコフェロール及びヘ
キサニコチン酸イノシトールが含まれるが;ニコチン酸トコフェロールが好まし
い。
結果のニコチン酸アミドの誘導体である。本発明に有用なニコチン酸アミド誘導
体の例としては、例えば、活性ニコチン酸化合物(例えば、ニコチン酸アジ化物
又はニコチニル塩化物)とアミノ酸の反応から誘導されたニコチニルアミノ酸及
び有機カルボン酸のニコチニルアルコールエステル(例えば、炭素数1〜約18
個)が挙げられるが、これに限定されない。このような誘導体の具体例としては
、以下の化学構造を有するニコチン尿酸(C8H8N2O3)及びニコチニルヒドロ
キサム酸(C6H6N2O2)が挙げられる。
酸、グリコール酸、パルミチン酸などのニコチニルアルコールエステルが挙げら
れる。本明細書で有用なビタミンB3化合物のその他の例は、2−クロロニコチ
ンアミド、6−アミノニコチンアミド、6−メチルニコチンアミド、n−メチル
ニコチンアミド、n,n−ジエチルニコチンアミド、n−(ヒドロキシメチル)
−ニコチンアミド、キノリン酸イミド、ニコチンアニリド、n−ベンジルニコチ
ンアミド、n−エチルニコチンアミド、ニフェナゾン、ニコチンアルデヒド、イ
ソニコチン酸、メチルイソニコチン酸、チオニコチンアミド、ニアルアミド、1
−(3−ピリジルメチル)尿素、2−メルカプトニコチン酸、ニコモール、及び
ナイアプラジンであるが、これらに限定されない。
ば、シグマケミカル社(Sigma Chemical Company、米国ミズリー州セントルイス
)、ICNバイオメディカル社(ICN Biomedicals, Inc.、米国カリフォルニア
州アーバイン)及びアルドリッチケミカル社(Aldrich Chemical Company、米国
ウイスコンシン州ミルウォーキー)から市販されているがこれに限定されるもの
ではない。
好ましいビタミンB3化合物はニコチン酸アミド及びニコチン酸トコフェロール
である。ニコチン酸アミドはより好ましい。
本明細書に記載される皮膚の状態の調整方法におけるニコチン酸アミドと実質的
に同じ有効性を有する。
B3化合物の塩の例としては有機又は無機の塩を含み、アニオンの無機種(例え
ば、塩化物、臭化物、ヨウ化物、炭素、好ましくは塩化物)を有する無機塩、及
び(モノ−、ジ−、及びトリ−のC1〜18のカルボン酸塩、例えば、酢酸塩、サ
リチル酸塩、グリコール酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、好ましくは酢
酸塩のようなモノカルボン酸塩を含む)有機カルボン酸塩のような有機塩が挙げ
られるが、これらに限定されない。これらの及びその他のビタミンB3化合物の
塩は、熟練の技術者によって容易に製造できるものであり、例えば、ダブリュー
・ウェンナー(W. Wenner)による「L−アスコルビン酸及びD−イソアスコル
ビン酸のニコチン酸及びそのアミドとの反応(The Raction of L-Ascorbic and
D-isoascorbic Acid with Nicotiniric Acid and Its Amide)」、J.Organic Ch
emistry、第14巻、22〜26頁(1949年)に記載されている。ウェンナ
ーはアスコルビン酸塩とニコチン酸アミドの合成について述べている。
離(例えば、結合していない及び/又は妨害されていない)状態であるか、又は
皮膚に適用した後に実質的に化学的に遊離する(「化学的に遊離」という用語は
これ以降、代わりに「錯体ではない」と呼ぶ)。より好ましくは、ビタミンB3
化合物は本質的には錯体ではない。したがって、本エマルションがビタミンB3
化合物を塩として又はそうでなければ錯体として含有する場合、本エマルション
を皮膚に適用すると、このような錯体は好ましくは十分に可逆性であり、更に好
ましくは本質的に可逆性である。例えば、そのような錯体はpH約5.0〜約6
.0において実質的に可逆的であるべきである。当業者はそのような可逆性を容
易に測定することができる。
ルション中で錯体ではない。望ましくない錯体の生成を最小にするか、又は防止
する具体的方法としては、実質的にはビタミンB3化合物と非可逆性の錯体又は
その他の錯体を生成する物質を除外すること、pH調整、イオン強度調整、界面
活性剤の使用、及びビタミンB3化合物及びそれとともに錯体を形成する物質を
異なる相に配合することが挙げられる。このような方法は当業者には周知である
。
態を含有し、より好ましくは実質的にはビタミンB3化合物の塩は皆無である。
好ましくはビタミンB3化合物は約50%未満のそのような塩を含有し、更に好
ましくは本質的には塩の形態が皆無である。pHが約4〜約7である本明細書の
エマルション中のビタミンB3化合物は、典型的には塩を約50%未満含有する
。
から好適な物理的及び/又は化学的分離をすることによって得られる抽出物とし
て含まれ得る。ビタミンB3化合物は、好ましくは十分に純粋であり、更に好ま
しくは本質的に純粋である。
カベンジャーは、角質層における鱗屑状の剥がれ又は組織の変化を引き起こす紫
外線照射に対して、及び皮膚を傷める原因となり得るその他の環境的活性物質に
対して皮膚を保護するのに特に有用である。
アセテート、その他のトコフェロールのエステル、没食子酸プロピル、尿酸のア
ルキルエステル、アミン(すなわち、N,N−ジエチルヒドロキシルアミン、ア
ミノグアニジン)、スルフヒドリル化合物(すなわち、グルタチオン)、リシン
ピドレート、アルギニンピロレート、バイオフラボノイド、リジン、メチオニン
、プロリン、スーパーオキシドジスムターゼ、シリマリン、茶抽出物、ブドウ皮
/種子抽出物、メラニン、及びローズマリー抽出物のような酸化防止剤及びラジ
カルスカベンジャーを用いても良い。好ましい酸化防止剤/ラジカルスカベンジ
ャーは、ソルビン酸トコフェロール及びその他のトコフェロールのエステルから
選択され、更に好ましくはソルビン酸トコフェロールである。局所適用エマルシ
ョン及び本発明に適用できるものでのソルビン酸トコフェロールの使用について
は、ビセット(Bissett)らの米国特許第4,847,071号(1989年7
月11日発行)に記載されている。
及び/又は色に寄与することにより、皮膚の外観に関する利点を高める。 好ましくは、抗炎症剤としてはステロイド性抗炎症剤及び非ステロイド性抗炎
症剤が挙げられる。用いるのに好ましいステロイド性抗炎症はヒドロコルチゾン
である。
症剤の化学構造、合成、副作用等の詳細な開示に関しては、参考文献は標準的な
教科書でよく、K.D.レインスフォールド(K. D. Rainsford)の「抗炎症及
び抗リウマチ薬(Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs)」第I〜II
I巻、CRCプレス社(CRC Press、ボカ・レイトン(Boca Raton))(198
5年)、及びR.A.シェラー(R.A.Scherrer)らの「抗炎症剤化学と薬理学(
Anti-inflammatory Agents、Chemistry and Pharmacology)」第1巻、アカデミ
ックプレス社(Academic Press、ニューヨーク)(1974年)が挙げられ、そ
れぞれ参考として引用し本明細書に組み入れる。
原料(即ち、植物、真菌、微生物の副生成物)から好適な物理的及び/又は化学
的単離による抽出物として好適に得られる。例えば、アルファ・ビサボロール(
alpha bisabolol)、アロエベラ、マンジスチャ(Manjistha)[アカネ属(genu
s Rubia)の植物、特にクルマバアカネ(Rubia Cordifolia)からの抽出物]、
及びグッグル(Guggal)[コミフォラ属(genus Commiphora)の植物、特にコミ
フォラ・ムクル(Commiphora Mukul)からの抽出物]、コーラノキ(kola)抽出
物、カモミール、及びヤギ(sea whip)抽出物を使用してもよい。
の発生を防止する、又は微生物の病原作用を防止することができる化合物を意味
する。抗菌剤は、例えばにきびの制御に有用である。本発明において有用な好ま
しい抗菌剤は、過酸化ベンゾイル、エリスロマイシン、テトラサイクリン、クリ
ンダマイシン、アゼライン酸、スルファレゾルシノール、フェノキシエタノール
、及びイルガサン(Irgasan)(登録商標)DP300(米国チバガイギー(Cib
a Geigy Corp.)社)である。本発明のエマルションに加えられる安全で且つ有
効な量の抗菌剤は好ましくは約0.001%〜約10%、より好ましくは約0.
01%〜約5%、更により好ましくは約0.05%〜約2%である。
度の鱗屑状の剥がれ及び紫外光暴露による角質層の組織の変化を防ぎ、本発明の
エマルションに加えても良い。好適な日焼け止め剤又は日焼け防止剤は有機物で
も無機物でもよい。 多種多様な、従来からの日焼け止め剤及び日焼け防止剤が本明細書の使用に好
適である。多くの好適な日焼け止め剤及び日焼け防止剤について開示している、
1992年2月11日にハフィー(Haffey)らに対して発行された米国特許第5
,087,445号;1991年12月17日にターナー(Turner)らに対して
発行された米国特許第5,073,372号;1991年12月17日にターナ
ー(Turner)らに対して発行された米国特許第5,073,371号;及びサガ
リン(Sagarin)らによる「化粧品の科学と技術(Cosmetics Science and Techn
ology)」(1972年)第VIII章、189頁以下を参照されたい。本エマルシ
ョンに有用なこのような日焼け止め剤及び日焼け防止剤の中で好ましいものは、
2−エチルヘキシルーp−メトキシケイ皮酸(パルソールMCX(PARSOL MCX)
として市販されている)、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ
−4−メトキシベンゾフェノン、2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホ
ン酸、オクチルジメチル−p−アミノ安息香酸、オクトクリレン、2−エチルヘ
キシルN,N−ジメチル−p−アミノ安息香酸、p−アミノ安息香酸、オキシベ
ンゾン、ホモメンチルサリチレート、オクチルサリチレート、4,4’−メトキ
シ−t−ブチルジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、3
−ベンジリデンカンファー、3−(4−メチルベンジリデン)カンファー、二酸
化チタン、酸化亜鉛、シリカ、酸化鉄、ユーソレックス(Eusolex)(登録商標
)6300、オクトクリレン(Octocrylene)、パルソール(Parsol)1789
、及びこれらの混合物から選択されるものである。
サバテリ(Sabatelli)、1990年6月26日発行)、及び米国特許第4、9
99、186号(サバテリ、1991年3月12日発行)に開示されているよう
な日焼け止め剤及び日焼け防止剤である。そこで開示されている日焼け止め剤及
び日焼け防止剤は、単一の分子に2つの発色団部分を有し、異なった紫外線吸収
スペクトルを示す。発色団成分の一方は、主としてUVB放射線範囲において吸
収し、他方はUVA放射線範囲において強く吸収する。これらの日焼け止め剤及
び日焼け防止剤によって、従来の日焼け止め剤及び日焼け防止剤よりも、効率良
く、UV吸収が広く、皮膚浸透が少なく、効果が長くなる。
によって変わる。SPFは、紅斑に対する日焼け止め剤の一般に用いられる光防
止指標である。米国官報(Federal Register)第43巻、166号、38206
〜38269頁(1978年8月25日)を参照されたい。
又は擦り落とされることに対する抵抗性を高めるために加えることができる。こ
のような利点を提供するのに好ましい日焼け止め剤及び日焼け防止剤は、エチレ
ン及びアクリル酸のコポリマーである。このようなコポリマーを含むエマルショ
ンは、ブロック(Brock)の米国特許第4,663,157号(1987年5月
5日発行)に開示されている。
属イオンが容易に化学反応に関与したり,その触媒となったりしないように、錯
体形成による系から金属イオンを除くことができるように反応する化合物を表す
。キレート剤が包含されることは、角質層における過度の鱗屑状の剥がれ又は組
織変化の一因となるような紫外線照射から、及び皮膚を傷めるようなその他の環
境化学物質から保護するために特に有用である。 本明細書で有用な例示となるキレート化剤は、米国特許第5,487,884
号(1996年1月30日発行、ビセットら(Bissett));PTC出願第91
/16035及び第91/16034号(1995年10月31日公開、ブッシ
ュ(Bush)ら)に開示されている。好ましいキレート剤はフリルジオキシム及び
その誘導体である。
のような防腐剤及び防腐剤増強剤(ガーモール(Germall)115、ヒドロキシ
安息香酸のメチル、エチル、プロピル及びブチルエステル、ベンジルアルコール
、EDTA、ブロノポール(Bronopol)(2−ブロモ−2−ニトロプロパン−1
,3−ジオール)及びフェノキシプロパノールが挙げられる);泡止め剤;結合
剤;生物学的添加物;充填剤;着色剤;香料、精油、及びそれらの可溶化剤;天
然抽出物;コラーゲン生成物刺激化合物を包含しても良い。
組成物/エマルション、特にスキンローション及び微小エマルションの提供に従
来用いられているいずれかの方法により製造される。このような方法は典型的に
は、加熱、冷却、高剪断混合等の有り又は無しで、1工程又はそれより多くの工
程で成分を比較的均一な状態にまで混合することに係わっている。典型的な方法
は、例えば「ハリーの化粧品学(Harry's Cosmeticology)」第7版、ハリー及
びウィルキンソン(Harry&Wilkinson)(ヒル出版(Hill Publishers)、ロンド
ン、1982年)に記載されている。
れらの実施例は単に説明の目的だけで示されており、本発明の精神及び範囲から
逸脱することなく本発明の多数の改変が可能であり、本発明を限定するものでは
ない。適用される場合は、成分は化学名又はCTFA名称で同定されるか、又は
そうでない場合、以下で定義される。
合技術により製造される。
CH2)nOH、(n(平均)=12)のセテアリルアルコールのポリエチレング
リコールエーテル2 セテアレス−20: POE(20)セトステアリルエーテル;R(OCH2
CH2)nOH、(n(平均)=20)のセテアリルアルコールのポリエチレング
リコールエーテル3 セテアレス−30: POE(30)セトステアリルエーテル;R(OCH2
CH2)nOH、(n(平均)=30)のセテアリルアルコールのポリエチレング
リコールエーテル4 メルコートプラス(Merquat Plus)3330: ポリクアテルニウム39
し、A相成分が完全に溶融するまで約75〜80℃に加熱する。 (2)A相の混合物にB相を添加し、約75〜80℃で混合する。 (3)AとBのバッチ混合物を約60℃まで冷却する。 (4)別に、C相成分を約70℃で均一になるまで混合し、そして約5℃に冷却
する。 (5)A〜B相のバッチ混合物にC相の混合物を加え、均一になるまで混合する
。 (6)別に、D相成分を完全に溶解するまで作成し、そしてA〜C相のバッチ混
合物に添加して、 約35℃まで冷却し続ける。 (7)得られたバッチ混合物が均一になるまで混合を続ける。
本発明のノニオン界面活性剤及び油性成分の特異的組み合わせを含有する透明な
微小エマルションは、相当の量の潤いを与える効能及び皮膚の滑らかさを最大限
にし、及び/又は保湿剤の皮膚に対する伸展性を改善し、なおかつユーザーに油
っぽくない感触を付与し続けることを提供する。 本発明の実施例及び実施態様に関する上記の詳細な記載は単に実例として挙げ
たものであり、多くの修正及び変更が本発明の意図及び範囲から逸脱することな
く当業者にとって明らかとなってもよく、このような明らかな修正及び変更は記
載の請求項の範囲に包含されるものである。
Claims (10)
- 【請求項1】 (a)C12〜18のアルキル置換基を有するポリオキシアルキ
レンアルキルエーテル、ポリオキシアルキレン水素添加ヒマシ油、及び直鎖又は
分枝鎖モノ又はトリアルキルグリセリドから成る群から選択される2つ又はそれ
以上のノニオン界面活性剤、 (b)炭化水素油、脂肪酸エステル及びシリコーン油から成る群から選択される
2つ又はそれ以上の油性成分、 (c)水溶性高分子量ポリマー、及び (d)ポリオール及び水を含む化粧品的に許容可能なキャリアを含み、 ここで、前記界面活性剤と前記油性成分の濃度の総計が約6.0質量%未満であ
り、前記界面活性剤と前記油性成分の比が約2:1〜約1:1である透明な微小
エマルション。 - 【請求項2】 前記ノニオン界面活性剤の少なくとも1つは10より大きい
親水性/親油性バランス(HLB)を有し、前記ノニオン界面活性剤の少なくと
も1つは、10未満のHLBを有する請求項1に記載のエマルション。 - 【請求項3】 前記エマルション粒子の平均粒度が約100mμm未満であ
る請求項2に記載のエマルション。 - 【請求項4】 前記エマルション粒子の平均粒度が約80mμm未満である
請求項3に記載のエマルション。 - 【請求項5】 前記界面活性剤の濃度が約0.2%〜約2%である請求項4
に記載のエマルション。 - 【請求項6】 前記エマルションが更に両性ポリマー及びカチオン系ポリマ
ーから成る群から選択されるポリマー物質を含む請求項5に記載のエマルション
。 - 【請求項7】 (a)C12〜18のアルキル置換基を有するポリオキシアルキ
レンアルキルエーテル、ポリオキシアルキレン水素添加ヒマシ油、及び直鎖又は
分枝鎖モノ又はトリアルキルグリセリドから成る群から選択される2つ又はそれ
以上のノニオン界面活性剤、 (b)炭化水素油、脂肪酸エステル及びシリコーン油及びその混合物から成る群
から選択される2つ又はそれ以上の油性成分、 (c)水溶性高分子量ポリマー、及び (d)ポリオール及び水を含む化粧品的に許容可能なキャリアを含み、 ここで、前記界面活性剤と前記油性成分の濃度の総計が約6.0質量%未満であ
り、前記の透明な微小エマルションが340nmの波長で約2未満の吸収値を有す
る透明な微小エマルション。 - 【請求項8】 前記界面活性剤及び前記油性成分の濃度の総計が約3.0質
量%未満である請求項7に記載の透明な微小エマルション。 - 【請求項9】 前記エマルションが340nmの波長で約1.0〜約1.5の
吸収値を有する請求項8に記載の透明な微小エマルション。 - 【請求項10】 前記界面活性剤の濃度が約0.2質量%〜約1.2質量%
であり、前記界面活性剤と前期油性成分の比が約2:1〜約1:1である請求項
9に記載の透明な微小エマルション。
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