JP2001270824A - 経皮吸収促進性皮膚外用剤 - Google Patents

経皮吸収促進性皮膚外用剤

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JP2001270824A
JP2001270824A JP2001066173A JP2001066173A JP2001270824A JP 2001270824 A JP2001270824 A JP 2001270824A JP 2001066173 A JP2001066173 A JP 2001066173A JP 2001066173 A JP2001066173 A JP 2001066173A JP 2001270824 A JP2001270824 A JP 2001270824A
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Japan
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percutaneous absorption
skin
skin care
water
soluble compound
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JP2001066173A
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Motoi Hayase
基 早瀬
Miyuki Saito
美由紀 斎藤
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Kanebo Ltd
Original Assignee
Kanebo Ltd
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  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

(57)【要約】 【課題】カルボキシル基含有水溶性化合物の経皮吸収性
に優れた皮膚外用剤を提供すること。 【解決手段】カルボキシル基含有水溶性化合物、水及び
ミリスチン酸オクチルドデシルを含有することを特徴と
する経皮吸収促進性皮膚外用剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は経皮吸収促進外用剤
に関する。更に詳しくは、水溶性生理活性成分であるカ
ルボン酸誘導体の皮膚における吸収を促進させた皮膚外
用剤に関する。
【0002】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】水溶
性カルボン酸誘導体の中には、生理活性を有するものが
ある。本出願人は、先に、γ−アミノ酪酸及びその誘導
体(特公昭58−26726号公報)、ジイソプロピル
アミンジクロロアセテート(特開昭53−136528
号公報)などの水溶性生理活性成分であるカルボン酸誘
導体の皮膚機能改善による老化防止効果や美肌効果を有
することを見出した。一方、水溶性生理活性成分は油溶
性生理活性成分よりも経皮吸収速度が小さい事が知られ
ている。したがって、これら水溶性生理活性成分の経皮
吸収性を高めることができれば、その濃度を増す事なく
その生理活性を有効に発現させることが可能になる。
【0003】本発明は、このような実情に鑑みなされた
ものであって、上記のような生理活性を有する水溶性カ
ルボン酸誘導体を比較的低濃度で配合したときでも効果
が発現する経皮吸収促進性皮膚外用剤を提供することを
目的とするものである。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者は、このような
背景にあって鋭意検討した結果、後記の経皮吸収促進性
皮膚外用剤がすぐれた効果を発現することを見出し、本
発明を完成した。即ち、本発明の請求項1は、カルボキ
シル基含有水溶性化合物、水及びミリスチン酸オクチル
ドデシルを含有することを特徴とする経皮吸収促進性皮
膚外用剤である。
【0005】
【発明の実施の形態】次に本発明の構成を説明する。
【0006】本発明におけるカルボキシル基含有水溶性
化合物は、生理活性成分であり、好ましくはγ−アミノ
酪酸、ジイソプロピルアミンジクロロアセテートのうち
の1種以上である。
【0007】本発明の経皮吸収促進性皮膚外用剤は、前
述の構成からなることによって各成分が相乗的に皮膚に
作用してカルボキシル基含有水溶性化合物の経皮吸収が
促進され、その結果、カルボキシル基含有水溶性化合物
の持つ生理活性が向上されるのである。
【0008】本発明の経皮吸収促進性皮膚外用剤は、例
えば、化粧料や医薬品として適用することができ、剤型
としてはローション類、乳液類、クリーム類、パック類
等に適用することができる。
【0009】尚、本発明の経皮吸収促進性皮膚外用剤に
は上記の構成成分の他、香料、タール系色素、酸化鉄な
どの着色顔料、パラベン、フェノキシエタノール等の防
腐剤、スクワラン、パラフィン、ワセリン等の炭化水素
類、ミツロウ、ホホバ油、カルナバロウ等のロウ類、セ
タノール、ベヘニルアルコール、ステアリルアルコール
等の高級アルコール類、コレステロール、フィトステロ
ール等のステロール類、オリーブ油、マカデミアナッツ
油、ヒマシ油等の植物油類、硬化油等の加工油類、ステ
アリン酸、ミリスチン酸、イソステアリン酸等の脂肪酸
を配合することができる。
【0010】また、セチル硫酸ナトリウムなどの陰イオ
ン界面活性剤、POEアルキルエーテル、POE脂肪酸
エステル、POE多価アルコール脂肪酸エステル、多価
アルコール脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エス
テル、蔗糖エステルなどの非イオン界面活性剤、テトラ
アルキルアンモニウム塩などの陽イオン界面活性剤、ベ
タイン型、スルホベタイン型、スルホアミノ酸型などの
両性界面活性剤、レシチン、リゾフォスファチジルコリ
ンなどの天然系界面活性剤も配合することができる。さ
らに、酸化チタン、酸化亜鉛などの無機顔料、ジブチル
ヒドロキシトルエンなどの抗酸化剤、グリセリン、1,
3−ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、プ
ロピレングリコール、ソルビトール、マルビトール、ジ
グリセリン等の多価アルコール、エデト酸等のキレート
剤、キサンタンガム、カラギーナン等の増粘剤、水酸化
カリウム、ジイソプロパノールアミン、トリエタノール
アミン等の中和剤、コラーゲン等の生体高分子、カミツ
レ、アロエ、モモ、カロット、甘草等の植物エキス、ヒ
ドロキシメトキシベンゾフェノンスルフォン酸塩等の紫
外線吸収剤、ビタミンA、B群、C、D、Eなどのビタ
ミン類及びその誘導体、清涼剤、ホルモン類等を本発明
の目的を達成する範囲内で適宜配合することができる。
【0011】
【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を
詳細に説明する。尚、実施例に記載の経皮吸収試験は下
記の通りである。
【0012】フランツ型垂直拡散セルのアクセプター部
にリン酸緩衝液(0.15mol/L塩化ナトリウム含有、pH7.
2)を満たし、剥離したヘアレスラットの腹部皮膚を装
着する。各実施例及び比較例に示す試料を皮膚上に供
し、皮膚を透過してアクセプター部のリン酸緩衝液中に
蓄積したカルボキシル基含有水溶性化合物を高速液体ク
ロマトグラフィーによって定量した。実験は3群で行
い、平均値を算出した。
【0013】実施例1、比較例1〜2 本発明のカルボキシル基含有水溶性化合物を表1に記載
の通りに配合し、下記の組成(質量%)で各々の皮膚外
用剤を調製し、前記の実験を実施し、24時間後のカル
ボキシル基含有水溶性化合物を定量した。尚、ジイソプ
ロピルアミンジクロロアセテートはDADAと略記す
る。
【0014】 (表1) 実施例1 比較例1 比較例2 ミリスチン酸オクチルドデシル 1 − − グリセリン − 1 − コレステロール − − 1 DADA 1 1 1 エタノール 50 50 50 キサンタンガム 1 1 1 純水 47 47 47 −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 透過量(×10-4%) 49 16 12
【0015】(1)調製方法 各々を室温にて混合し、乳化分散を行い調製する。
【0016】(2)特性 各経皮吸収促進皮膚外用剤の試験を実施した結果を表1
に示す。表1から、本発明の皮膚外用剤(実施例1)
は、対照の皮膚外用剤(比較例1、2)よりもDADA
の経皮吸収性に顕著な効果を持つことがわかる。また、
DADAに代えてγ−アミノ酪酸又はDADAとγ−ア
ミノ酪酸の2成分を用いて同様の試験をそれぞれ行った
結果、いずれの場合の経皮吸収性についても顕著に向上
することがわかった。
【0017】
【発明の効果】以上記載のごとく、本発明の経皮吸収促
進性皮膚外用剤は、カルボキシル基含有水溶性化合物の
経皮吸収性を促進する効果に優れる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 7/48 A61K 7/48

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 カルボキシル基含有水溶性化合物、水及
    びミリスチン酸オクチルドデシルを含有することを特徴
    とする経皮吸収促進性皮膚外用剤。
  2. 【請求項2】 カルボキシル基含有水溶性化合物が、γ
    −アミノ酪酸、ジイソプロピルアミンジクロロアセテー
    トのうちの1種以上または2種以上であることを特徴と
    する請求項1の経皮吸収促進性皮膚外用剤。
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