JP3400313B2 - 経皮吸収促進性皮膚外用剤 - Google Patents
経皮吸収促進性皮膚外用剤Info
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Description
に関する。更に詳しくは、水溶性生理活性成分であるカ
ルボン酸誘導体の皮膚における吸収を促進させた皮膚外
用剤に関する。
性カルボン酸誘導体の中には、生理活性を有するものが
ある。本出願人は、先に、γ−アミノ酪酸及びその誘導
体(特公昭58−26726号公報)、ジイソプロピル
アミンジクロロアセテート(特開昭53−136528
号公報)などの水溶性生理活性成分であるカルボン酸誘
導体の皮膚機能改善による老化防止効果や美肌効果を有
することを見出した。一方、水溶性生理活性成分は油溶
性生理活性成分よりも経皮吸収速度が小さい事が知られ
ている。したがって、これら水溶性生理活性成分の経皮
吸収性を高めることができれば,その濃度を増す事なく
その生理活性を有効に発現させることが可能になる。本
発明は、このような実情に鑑みなされたものであって、
上記のような生理活性を有する水溶性カルボン酸誘導体
を比較的低濃度で配合したときでも効果が発現する経皮
吸収促進性皮膚外用剤を提供することを目的とするもの
である。
背景にあって鋭意検討した結果、後記の経皮吸収促進性
皮膚外用剤がすぐれた効果を発現することを見出し、本
発明を完成した。即ち、本発明は、カルボキシル基含有
水溶性化合物、水及び液状油溶性化合物(但し、ミリス
チン酸オクチルドデシルを除く)を含有することを特徴
とする経皮吸収促進性皮膚外用剤である。
発明におけるカルボキシル基含有水溶性化合物は、生理
活性成分であり、γ−アミノ酪酸、ジイソプロピルアミ
ンジクロロアセテートのうちの1種以上である。
ミリスチン酸オクチルドデシルを除く)は、トリグリセ
リド、ソルビタン脂肪酸エステルから選ばれる1種また
は2種以上である。トリグリセリドとしては例えば2−
エチルヘキサン酸グリセリル、カプリル・カプリン酸グ
リセリルなどがあげられる。ソルビタン脂肪酸エステル
としては例えばソルビタンオレエート、ソルビタンステ
アレート、ソルビタンイソステアレートなどがあげられ
る。
述の構成からなることによって各成分が相乗的に皮膚に
作用してカルボキシル基含有水溶性化合物の経皮吸収が
促進され、その結果、カルボキシル基含有水溶性化合物
の持つ生理活性が向上されるのである。
えば、化粧料や医薬品として適用することができ、剤型
としてはローション類,乳液類,クリーム類,パック類
等に適用することができる。尚、本発明の経皮吸収促進
性皮膚外用剤には上記の構成成分の他、香料、タール系
色素、酸化鉄などの着色顔料、パラベン、フェノキシエ
タノール等の防腐剤、パラフィン、ワセリン等の炭化水
素類、ミツロウ、カルナバロウ等のロウ類、セタノー
ル、ベヘニルアルコール、ステアリルアルコール等の高
級アルコール類、コレステロール、フィトステロール等
のステロール類、硬化油等の加工油類、ステアリン酸、
ミリスチン酸等の脂肪酸を配合することができる。ま
た、セチル硫酸ナトリウムなどの陰イオン界面活性剤、
POEアルキルエーテル、POE脂肪酸エステル、PO
E多価アルコール脂肪酸エステル、多価アルコール脂肪
酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、蔗糖エス
テルなどの非イオン界面活性剤、テトラアルキルアンモ
ニウム塩などの陽イオン界面活性剤、ベタイン型、スル
ホベタイン型、スルホアミノ酸型などの両性界面活性
剤、レシチン、リゾフォスファチジルコリンなどの天然
系界面活性剤も配合することができる。さらに、酸化チ
タン、酸化亜鉛などの無機顔料、ジブチルヒドロキシト
ルエンなどの抗酸化剤、グリセリン、1,3−ブチレン
グリコール、ジプロピレングリコール、プロピレングリ
コール、ソルビトール、マルビトール、ジグリセリン等
の多価アルコール、エデト酸等のキレート剤、キサンタ
ンガム、カラギーナン等の増粘剤、水酸化カリウム、ジ
イソプロパノールアミン、トリエタノールアミン等の中
和剤、コラーゲン等の生体高分子、カミツレ、アロエ、
モモ、カロット、甘草等の植物エキス、ヒドロキシメト
キシベンゾフェノンスルフォン酸塩等の紫外線吸収剤、
ビタミンA、B群、C、D、Eなどのビタミン類及びそ
の誘導体、清涼剤、ホルモン類等を本発明の目的を達成
する範囲内で適宜配合することができる。
詳細に説明する。尚、実施例に記載の経皮吸収試験は下
記の通りである。フランツ型垂直拡散セルのアクセプタ
ー部にリン酸緩衝液(150mM塩化ナトリウム含有、pH7.2)
を満たし、剥離したヘアレスラットの腹部皮膚を装着す
る。各実施例及び比較例に示す試料を皮膚上に供し、皮
膚を透過してアクセプター部のリン酸緩衝液中に蓄積し
たカルボキシル基含有水溶性化合物を高速液体クロマト
グラフィーによって定量した。実験は3群で行い、平均
値を算出した。
配合し、下記の組成(重量%)で各々の皮膚外用剤を調
製し、前記の実験を実施し、8時間後のカルボキシル基
含有水溶性化合物を定量した。尚、ジイソプロピルアミ
ンジクロロアセテートはDADAと略記する。
1から、本発明の皮膚外用剤(実施例1〜3)は、対照
の皮膚外用剤(比較例1)よりもDADAの経皮吸収性
に顕著な効果を持つことがわかる。尚、本発明の表中の
経皮吸収透過量の単位は重量%である。
の通りに配合し、下記の組成(重量%)で各々の皮膚外
用剤を調製し、前記の実験を実施し、24時間後のカル
ボキシル基含有水溶性化合物を定量した。
に示す。表2から、本発明の皮膚外用剤(実施例4)
は、対照の皮膚外用剤(比較例2,3)よりもDADA
の経皮吸収性に顕著な効果を持つことがわかる。また、
DADAに代えてγ−アミノ酪酸又はDADAとγ−ア
ミノ酪酸の2成分を用いて同様の試験をそれぞれ行った
結果、いずれの場合の経皮吸収性についても顕著に向上
することがわかった。
進性皮膚外用剤は、カルボキシル基含有水溶性化合物の
経皮吸収性を促進する効果に優れる。
Claims (4)
- 【請求項1】 (A)γ−アミノ酪酸及び/又はジイソ
プロピルアミンジクロロアセテート、(B)水、並びに
(C)トリグリセリドを含有することを特徴とする経皮
吸収促進性皮膚外用剤(但し、アトピー皮膚改善剤を除
く)。 - 【請求項2】 (C)トリグリセリドが、2−エチルヘ
キサン酸グリセリル、カプリル・カプリン酸グリセリル
からなる群より選択される1種又は2種以上であること
を特徴とする請求項1記載の経皮吸収促進性皮膚外用剤
(但し、アトピー皮膚改善剤を除く)。 - 【請求項3】 (A)γ−アミノ酪酸及び/又はジイソ
プロピルアミンジクロロアセテート、(B)水、並びに
(D)ソルビタン脂肪酸エステルを含有することを特徴
とする経皮吸収促進性皮膚外用剤。 - 【請求項4】 (D)ソルビタン脂肪酸エステルが、ソ
ルビタンオレエート、ソルビタンステアレート、ソルビ
タンイソステアレートからなる群より選択される1種又
は2種以上であることを特徴とする請求項3記載の経皮
吸収促進性皮膚外用剤。
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1997
- 1997-09-04 JP JP25769697A patent/JP3400313B2/ja not_active Expired - Fee Related
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