JPH1180029A - 経皮吸収促進性皮膚外用剤 - Google Patents
経皮吸収促進性皮膚外用剤Info
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Abstract
に優れた皮膚外用剤を提供すること。 【解決手段】カルボキシル基含有水溶性化合物、水及び
油溶性液状化合物を含有する経皮吸収促進性皮膚外用
剤。
Description
に関する。更に詳しくは、水溶性生理活性成分であるカ
ルボン酸誘導体の皮膚における吸収を促進させた皮膚外
用剤に関する。
性カルボン酸誘導体の中には、生理活性を有するものが
ある。本出願人は、先に、γ−アミノ酪酸及びその誘導
体(特公昭58−26726号公報)、ジイソプロピル
アミンジクロロアセテート(特開昭53−136528
号公報)などの水溶性生理活性成分であるカルボン酸誘
導体の皮膚機能改善による老化防止効果や美肌効果を有
することを見出した。一方、水溶性生理活性成分は油溶
性生理活性成分よりも経皮吸収速度が小さい事が知られ
ている。したがって、これら水溶性生理活性成分の経皮
吸収性を高めることができれば,その濃度を増す事なく
その生理活性を有効に発現させることが可能になる。本
発明は、このような実情に鑑みなされたものであって、
上記のような生理活性を有する水溶性カルボン酸誘導体
を比較的低濃度で配合したときでも効果が発現する経皮
吸収促進性皮膚外用剤を提供することを目的とするもの
である。
背景にあって鋭意検討した結果、後記の経皮吸収促進性
皮膚外用剤がすぐれた効果を発現することを見出し、本
発明を完成した。即ち、本発明の請求項1は、カルボキ
シル基含有水溶性化合物、水及び液状油溶性化合物を含
有することを特徴とする経皮吸収促進性皮膚外用剤であ
る。
発明におけるカルボキシル基含有水溶性化合物は、生理
活性成分であり、好ましくはγ−アミノ酪酸、ジイソプ
ロピルアミンジクロロアセテートのうちの1種以上であ
る。
しくは流動パラフィン、トリグリセリド、シリコーン
油、不飽和脂肪酸、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレン変性ソルビタン(以下、POEと略記す
る)、POE変性ヒマシ油から選ばれる1種または2種
以上である。トリグリセリドとしては例えば2−エチル
ヘキサン酸グリセリル、カプリル・カプリン酸グリセリ
ルなどがあげられる。シリコーン油としては例えばジメ
チルポリシロキサン、シクロジメチルポリシロキサン、
メチルフェニルポリシロキサン、POE変性ポリシロキ
サン、ポリオキシエチレン−ポリオキシアルキレン共変
性ポリシロキサンなどがあげられる。また、不飽和脂肪
酸としては例えばオレイン酸、リノール酸などがあげら
れる。ソルビタン脂肪酸エステルとしては例えばソルビ
タンオレエート、ソルビタンステアレート、ソルビタン
イソステアレートなどがあげられる。
述の構成からなることによって各成分が相乗的に皮膚に
作用してカルボキシル基含有水溶性化合物の経皮吸収が
促進され、その結果、カルボキシル基含有水溶性化合物
の持つ生理活性が向上されるのである。
えば、化粧料や医薬品として適用することができ、剤型
としてはローション類,乳液類,クリーム類,パック類
等に適用することができる。尚、本発明の経皮吸収促進
性皮膚外用剤には上記の構成成分の他、香料、タール系
色素、酸化鉄などの着色顔料、パラベン、フェノキシエ
タノール等の防腐剤、スクワラン、パラフィン、ワセリ
ン等の炭化水素類、ミツロウ、ホホバ油、カルナバロウ
等のロウ類、セタノール、ベヘニルアルコール、ステア
リルアルコール等の高級アルコール類、コレステロー
ル、フィトステロール等のステロール類、オリーブ油、
マカデミアナッツ油、ヒマシ油等の植物油類、硬化油等
の加工油類、ステアリン酸、ミリスチン酸、イソステア
リン酸等の脂肪酸を配合することができる。また、セチ
ル硫酸ナトリウム、N−ステアロイル−L−グルタミン
酸塩、グリチルリチン酸塩などの陰イオン界面活性剤、
POEアルキルエーテル、POE脂肪酸エステル、PO
E多価アルコール脂肪酸エステル、多価アルコール脂肪
酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、蔗糖エス
テルなどの非イオン界面活性剤、テトラアルキルアンモ
ニウム塩などの陽イオン界面活性剤、ベタイン型、スル
ホベタイン型、スルホアミノ酸型などの両性界面活性
剤、レシチン、リゾフォスファチジルコリンなどの天然
系界面活性剤も配合することができる。さらに、酸化チ
タン、酸化亜鉛などの無機顔料、ジブチルヒドロキシト
ルエンなどの抗酸化剤、グリセリン、1,3−ブチレン
グリコール、ジプロピレングリコール、プロピレングリ
コール、ソルビトール、マルビトール、ジグリセリン等
の多価アルコール、エデト酸等のキレート剤、キサンタ
ンガム、カルボキシビニルポリマー、カラギーナン等の
増粘剤、水酸化カリウム、ジイソプロパノールアミン、
トリエタノールアミン等の中和剤、ヒアルロン酸、コラ
ーゲン等の生体高分子、カミツレ、アロエ、モモ、カロ
ット、甘草等の植物エキス、セリン、スレオニン等のア
ミノ酸、ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルフォン
酸塩等の紫外線吸収剤、ビタミンA、B群、C、D、E
などのビタミン類及びその誘導体、清涼剤、ホルモン類
等を本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合すること
ができる。
詳細に説明する。尚、実施例に記載の経皮吸収試験は下
記の通りである。フランツ型垂直拡散セルのアクセプタ
ー部にリン酸緩衝液(150mM塩化ナトリウム含有、pH7.2)
を満たし、剥離したヘアレスラットの腹部皮膚を装着す
る。各実施例及び比較例に示す試料を皮膚上に供し、皮
膚を透過してアクセプター部のリン酸緩衝液中に蓄積し
たカルボキシル基含有水溶性化合物を高速液体クロマト
グラフィーによって定量した。実験は3群で行い、平均
値を算出した。
配合し、下記の組成(重量%)で各々の皮膚外用剤を調
製し、前記の実験を実施し、8時間後のカルボキシル基
含有水溶性化合物を定量した。尚、ジイソプロピルアミ
ンジクロロアセテートはDADAと略記する。
1から、本発明の皮膚外用剤(実施例1〜8)は、対照
の皮膚外用剤(比較例1)よりもDADAの経皮吸収性
に顕著な効果を持つことがわかる。尚、本発明の表中の
経皮吸収透過量の単位は重量%である。
の通りに配合し、下記の組成(重量%)で各々の皮膚外
用剤を調製し、前記の実験を実施し、24時間後のカル
ボキシル基含有水溶性化合物を定量した。
に示す。表2から、本発明の皮膚外用剤(実施例9〜1
6)は、対照の皮膚外用剤(比較例2,3)よりもDA
DAの経皮吸収性に顕著な効果を持つことがわかる。ま
た、DADAに代えてγ−アミノ酪酸又はDADAとγ
−アミノ酪酸の2成分を用いて同様の試験をそれぞれ行
った結果、いずれの場合の経皮吸収性についても顕著に
向上することがわかった。
進性皮膚外用剤は、カルボキシル基含有水溶性化合物の
経皮吸収性を促進する効果に優れる。
Claims (3)
- 【請求項1】 カルボキシル基含有水溶性化合物、水及
び油溶性液状化合物を含有することを特徴とする経皮吸
収促進性皮膚外用剤。 - 【請求項2】 カルボキシル基含有水溶性化合物が、γ
−アミノ酪酸、ジイソプロピルアミンジクロロアセテー
トのうちの1種以上または2種以上であることを特徴と
する請求項1の経皮吸収促進性皮膚外用剤。 - 【請求項3】 油溶性液状化合物が流動パラフィン、ト
リグリセリド、シリコーン油、不飽和脂肪酸、ソルビタ
ン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン変性ソルビタ
ン、ポリオキシエチレン変性ヒマシ油から選ばれる1種
または2種以上を含有することを特徴とする請求項1の
経皮吸収促進性皮膚外用剤。
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JPH1180029A true JPH1180029A (ja) | 1999-03-23 |
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JP (1) | JP3400313B2 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2006515617A (ja) * | 2003-01-03 | 2006-06-01 | ディーピーシー プロダクツ, インコーポレイテッド | ギルソナイト由来薬学的送達組成物および方法 |
-
1997
- 1997-09-04 JP JP25769697A patent/JP3400313B2/ja not_active Expired - Fee Related
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JP2006515617A (ja) * | 2003-01-03 | 2006-06-01 | ディーピーシー プロダクツ, インコーポレイテッド | ギルソナイト由来薬学的送達組成物および方法 |
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