CN1367681A - 透明组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明的透明组合物中含有磷脂、水溶性非离子聚合物、油性组分、和化妆品可接受的载体。其中水溶性非离子聚合物的浓度低于组合物重量的2.0wt%。
Description
发明领域
本发明涉及一种透明组合物。具体说,本发明涉及一种用于皮肤增湿的透明组合物。
发明背景
目前消费者可得到的很多个人护理产品都主要涉及改善皮肤的健康和/或物理外貌。这些个人护理产品中,很多涉及延迟、减少、甚至消除与皮肤老化或环境对人皮肤损害有关的皮肤组织性变化。为使皮肤保持或还原健康和/或年轻态,一般都用增湿剂来处理皮肤。已知的增湿剂包括各种油性组分和湿润剂,如乙二醇或丙三醇。通常来说,增湿剂浓度越高,皮肤的增湿效果越好。
但是,增加这些试剂的含量,尤其是增加乳液中使用的油性组分的浓度,趋于使皮肤产生油腻感和可以是感觉发粘的。但是,减少这些油性组分会导致增湿剂分布性/铺展性差。另外,有时候配方中的表面活性剂使皮肤有发粘的感觉。
磷脂是化妆品和/或药物中已知作为提供皮肤湿度保留的成分。这种磷脂包括衍生自天然源和合成成分的成分。最近,由于磷脂作为乳化剂和/或增溶剂的结构性能,它用于不同的配方尤其是乳液(水性组合物)中。但是含磷脂的且对消费者的皮肤不太油腻的组合物可能是消费者不能接受的,因为它们的铺展性较差,当施用时,皮肤上是感觉不到滑爽的。另外,由于其作为乳化剂的性能,磷脂通常用于非透明的组合物中。
基于前述,必需要寻找一种透明组合物,该组合物能够通过最大程度地增加增湿剂的含量来改进皮肤状况,和改进组合物在皮肤上的可铺展性,但仍能给使用者带来不油腻的感觉。
发明概述
本发明涉及一种透明组合物,它含有磷脂、水溶性非离子聚合物、油性组分、和化妆品可接受的载体,其中水溶性非离子聚合物的浓度低于组合物重量的2.0wt%。
含这些规定成分的透明组合物用于局部施用并用于提供改进的透明性和产品的可铺展性和良好的肤感,如增湿皮肤而无油腻感。另外,本发明的组合物在高温(约40℃)下是稳定的。
通过阅读以下描述和所附的权利要求书,本发明的这些和其它特点、方面和优点将变得更好理解。发明详述
尽管说明书是以权利要求书为结论的,权利要求书指出和区别性要求了发明的保护范围,但相信通过以下的描述本发明将会得到更好地理解。
除非以其它方式说明,本文所使用的所有百分比、比值和成分含量都是基于组合物的总重量计的。
除非另有说明,本文中的所有测量都是在25℃下进行的。
本文所引用的所有公开物、专利申请和授权专利均以其整体引入本文作为参考。对任何对比文献的引用不能被认为其作为本发明权利要求的现有技术的可获得性的确定的承认。
本文中,″含有,包括″指可以加入对最终结果没有影响的其它步骤和其它成分。该术语含盖了术语″由……组成’和″基本上由……组成″。
本文中,″局部施用″指将物质涂敷或散布在皮肤的表面上。
本文中,″化妆品可接受的载体″指一种或多种相容的皮肤学可接受的固体或液体填料稀释剂或包囊用物质。
本文中,″皮肤学可接受的″所描述的组合物或其组分适合于用来与人的皮肤接触而无过分毒性、不相容性、不稳定性、刺激变态反应等等,相当于具有合理的受益/风险比。
本文中,″安全有效量″指化合物或组合物的足以明显引起正性益处(优选,皮肤外貌或感觉的正性益处,独立地包括这里公开的益处)的、但足够低到可避免严重副作用(即在合理的医学判断范围之内提供合理的受益/风险比)的量。
本文中,″混合物″意包括可以因组合获得结果的物料和任何化合物的简单组合。
诸如活性物和其它成分的可用于本发明的所有成分可以由它们的美容和/或治疗益处或它们所需的作用方式来分类或描述。然而,应当理解的是:可用于本发明的活性物和其它成分在某些情况下可以提供一种以上的美容和/或治疗益处或者经由一种以上的作用方式来奏效。因此,本文进行分类是为方便起见,并且不意图使成分限制于具体说明的应用或者所列出的应用。A.透明组合物
本发明涉及一种透明组合物,它含有磷脂、水溶性非离子聚合物、油性组分和化妆品可接受的载体,这里的“透明组合物”是指组合物具有的透明度足以保证当该组合物在直径约1厘米的透明玻璃或塑料瓶中时,可以观察到另一侧。
本发明透明组合物的表观粘度为约2-约10,000厘泊,优选约3-约500厘泊,更优选约4-约200厘泊。
这一粘度可采用CJV5000粘度计(AND,日本东京)测定。采用制备后在25℃±1℃和大气压下通常稳定至少24小时后的组合物测定其粘度。测定处于25℃±1℃下的组合物的粘度。B.磷脂
本发明透明组合物含有磷脂组分。不受理论约束,认为通常已知是源自天然源的两亲表面活性剂的磷脂趋向于乳化和/或增溶含水和/或油的组合物,这是由于其是两亲组分。
这里采用的磷脂的非限制性实例包括合成磷脂,例如二alloyl磷脂酰胆碱和二棕榈酰基磷脂酰胆碱、磷脂酰胆碱、磷脂酰肌醇、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸和鞘磷脂;天然磷脂,包括分别从蛋黄和大豆提取的蛋黄卵磷脂和大豆卵磷脂。
优选地,这里采用的磷脂是卵磷脂。更具体地说,“卵磷脂”是1,2-二酰基-sn-甘油基-3-胆碱磷酸及其衍生物,它不意味着“卵磷脂”作为可商购和工业生产的磷脂这一类物质。
组合物中磷脂组分含量为约0.05%至约5.0%,更优选约0.1%至约1.0%。C.水溶性非离子聚合物
本发明的透明组合物含有水溶性非离子聚合物。这里的水溶性非离子聚合物主要为增稠剂。不受理论限制,认为阴离子或阳离子水溶性聚合物趋于与本发明的磷脂相互反应,导致一种乳液。结果乳化的组和物不再透明。
在一个实施方案中,以下描述的水溶性聚合物可以液体和固体的形式提供。液体形式的聚合物可以水溶液提供。水溶液也是透明的。
水溶性非离子聚合物的浓度底于组合物重量的2.0%,优选约0.01%至2.0%。
这里的水溶性非离子聚合物包括多糖、树胶、聚丙烯酰胺、及其混合物。可以包括衍生自天然源的提取物(如,刺槐豆胶)作为水溶性聚合物增稠剂。刺槐豆胶购自Pentapharm Ltd.(瑞士巴塞尔)。(i)多糖:各种多糖可以用于本发明的组合物。本文中,″多糖″指包含重复单糖(例如,碳水化合物)单元的主链的水溶性阴离子聚合物。多糖的实例选自纤维素,羟乙基纤维素,羟乙基乙基纤维素,羟丙基纤维素,羟丙基甲基纤维素,甲基羟乙基纤维素,及其混合物。这里也使用烷基取代的纤维素。在这些聚合物中,纤维素聚合物的羟基羟烷基化(优选羟乙基化或羟丙基化),形成羟烷基化的纤维素,然后进一步用约10-约30碳的直链或支链烷基通过醚键改性该羟烷基化的纤维素。典型的是这些聚合物是约10-约30碳的直链或支链醇与羟烷基纤维素的醚。可用于这里的烷基的选自硬脂基,异硬脂基,月桂基,肉豆蔻基,鲸蜡基,异鲸蜡基,椰油基(即得自椰子油的醇的烷基),棕榈基,油基,亚油基(linoleyl),亚麻基(linolenyl)、蓖麻油基,二十二烷基及其混合物。优选的水溶性非离子聚合物是羟乙基纤维素和鲸蜡基羟乙基纤维素。(ii)树胶可用于这里的树胶包括主要得自天然来源的物质。这些树胶的实例选自支链淀粉、直链淀粉、糊精、瓜尔豆胶、羟丙基瓜尔豆胶、魔芋甘露聚糖、刺槐豆胶、茁霉多糖、菌核胶、罗望子胶、及其混合物;优选刺槐豆胶、茁霉多糖、菌核胶、和罗望子胶。纯化的树胶是优选的。(iii)聚丙烯酰胺聚合物聚丙烯酰胺聚合物也适用于此。这类非离子聚丙烯酰胺聚合物包括取代支化或非支化聚合物。这类聚合物可由多种单体形成,包括未取代的或被一个或两个烷基(优选C1-C5)取代的丙烯酰胺和甲基丙烯酰胺。优选丙烯酰胺和甲基丙烯酰胺单体,其中酰胺N未取代,或被一个或两个C1-C5烷基(优选甲基、乙基或丙基)取代,例如丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺、N-甲基丙烯酰胺、N-甲基甲基丙烯酰胺、N,N-二甲基甲基丙烯酰胺、N-异丙基丙烯酰胺、N-异丙基甲基丙烯酰胺,以及N,N-二甲基丙烯酰胺。iv)交联聚(N-乙烯基吡咯烷酮)交联聚乙烯基(N-吡咯烷酮)适用于此,并且包括见于以下文献的材料:US P 5,139,770(Shih等人,1992年8月18日授权),和US P 5,073,614(Shih等人,1991年12月17日授权),两项专利均全文结合在本发明中作为参考。这类交联聚(N-乙烯基吡咯烷酮)一般含约0.25%-约1%(重量)交联剂,选自含约2-约12个碳原子末端二醇的二乙烯基醚和二烯丙基醚,含约2-约600个单元聚乙二醇的二乙烯基醚和二烯丙基醚,含约6-约20个碳原子的二烯,二乙烯基苯、季戊四醇的乙烯基和烯丙基醚等。25℃下采用Brookfield RVT粘度计、6号转子在10转/分条件下,对这类胶凝剂5%水溶液测出的粘度一般为约25000-约40000厘泊。这类聚合物可商购的实例包括购自International Specialty Products(Wayne,NJ)的ACP-1120、ACP-1179和ACP-1180。(v)其它聚合物:适用于这里的其它水溶性非离子聚合物包括聚乙烯基醇、聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯基己内酰胺、和聚乙烯基甲酰胺。D.油性组分
本发明的透明组合物含有油性组分。油性组分用做柔润剂。油性组分在组合物中的含量为约0.05至约15.0%,优选约0.1至约8.0%。尤其是,油性组分的含量取决于组合物所需的形式,例如露剂或凝胶。例如,如果需要高粘度的组合物,油性组分的浓度可以高于低粘度组合物中的油性组分浓度。优选地,低粘度组合物(例如露剂)包含约0.1至约2.0wt%的油性组分。高粘度组合物(例如凝胶)包含约1.0至约8.0wt%的油性组分。
已知多种适用的油化合物并可以在这里使用,许多实例可以在Sagarin的化妆品及其科学与技术,第2版,第1卷,第32-43页,1972年,中找到。优选的油性组分是下述组分中的两种或多种的混合物。适用的油性组分的非限定性实例包括:
(i)矿物油
矿物油也称为液体矿脂,其为得自石油的液体烃类混合物。参见《Merck Index》(第10版)7048条,1033页(1983年),以及《国际化妆品成分词典》(第5版)第1卷,415-417页(1993年),引入此供参考。
(ii)矿脂
矿脂也称为石油冻,是非直链固体烃类和高沸点液体烃类的胶态体系,其中大部分液体烃类包含于胶束内部。参见《Merck Index》(第10版)7047条,1033页(1983年);Schindler著《药物化妆品工业》(Drug.Cosmet.Ind.),89,36-37,76,78-80,82(1961);以及《国际化妆品成分词典》(第5版),第1卷,537页(1993年),引入此供参考。
(iii)含约7-约40个碳原子的直链和支链烃类
这些材料包括十二烷、异十二烷、角鲨烷、胆甾醇、氢化聚异丁烯、二十二烷(即C22烃)、十六烷、异十六烷(可商购的由Presperse(South Plainfield,NJ)以Permethyl101A销售的烃)。C7-C40异链烷烃(即C7-C40支链烃)也适用。
(iv)C1-C30羧酸和C2-C30二羧酸的C1-C30醇酯
包括直链和支链材料,以及芳族衍生物(适用于此的与疏水组分有关的,一元羧酸和多羧酸包括直链、支链和芳基羧酸)。非限定性实例包括癸二酸二异丙酯、己二酸二异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、棕榈酸甲酯、丙酸肉豆蔻醇酯、棕榈酸2-乙基己酯、新戊酸异癸酯、马来酸二-(2-乙基己基)酯、棕榈酸鲸蜡醇酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、硬脂酸硬脂醇酯、硬脂酸异丙酯、硬脂酸甲酯、硬脂酸鲸蜡醇酯、二十二烷酸二十二烷醇酯、马来酸二辛酯、癸二酸二辛酯、己二酸二异丙酯、辛酸鲸蜡醇酯和二亚油酸二异丙酯。
(v)C1-C30羧酸的单-、二-和三-甘油酯
例如辛/癸酸三甘油酯、PEG-6辛/癸酸三甘油酯、PEG-8辛/癸酸三甘油酯等。
(vi)C1-C30羧酸的亚烷基二醇酯
例如C1-C30羧酸的乙二醇单酯和二酯以及丙二醇单酯和二酯(例如乙二醇二硬脂酸酯)。
(vii)糖类及相关物质的C1-C30单酯和多酯
这些酯衍生自糖或多元醇部分,以及一种或多种羧酸部分。根据构成的酸和糖,这些酯在室温下可为液体或固体形式。这些酯类材料进一步描述于USP 2,831,854;US P 4,005,196;US P4,005,195(Jandacek,1977年1月25日授权)、US P 5,306,516;US P5,306,515(Letton等人,1994年4月26日授权);US P5,305,514(Letton等人,1994年4月26日授权);US P4,797,300(Jandacek等,1989年1月10日授权);US P3,963,699(Rizzi等人,1976年6月15日授权);US P4,518,772(Volpenhein,1985年5月21日授权);以及US P4,517,360(Volpenhein,1985年5月21日授权)。(viii)植物油和氢化植物油:植物油和氢化植物油的实例包括红花油、蓖麻油、椰子油、棉籽油、鲱油、棕榈仁油、棕榈油、花生油、大豆油、菜籽油、亚麻籽油、糠油、松油、芝麻油、葵花子油、氢化红花油、氢化蓖麻油、氢化椰子油、氢化棉籽油、氢化鲱油、氢化棕榈仁油、氢化棕榈油、氢化花生油、氢化大豆油、氢化菜籽油、氢化亚麻籽油、氢化糠油、氢化芝麻油、氢化葵花子油及其混合物。(ix)动物脂和油:这些油脂包括羊毛脂及其衍生物、和鱼肝油。(x)其它物质:聚丙二醇的C4-20烷基醚、聚丙二醇的C1-20羧酸酯、和二C8-30烷基醚也适用于此。E.化妆品可接受的载体
本发明的透明组合物含有化妆品可接受的载体。该载体可包括多元醇和/或水溶剂;优选水。组合物包含约60%-约99.8%;优选约80%-约99.5%的载体。
在一个实施方案中,载体可以包括水和低级烷基醇。这里采用的低级烷基醇是C1-C6烷基一元醇;优选C2-C3烷基醇。优选的低级烷基醇包括乙醇,异丙醇及其混合物。
可用于本发明的优选多元醇包括(但不限于此)聚亚烷基二醇,更优选亚烷基多元醇及其衍生物,包括丙三醇,丙二醇,二丙二醇,三丙二醇,聚乙二醇及其衍生物,山梨糖醇,羟丙基山梨糖醇,赤藓糖醇,苏糖醇,五赤藓糖醇,木糖醇,山梨醇(glucitol),甘露糖醇,己二醇,1,3-丁二醇,1,2,6-己三醇,甘油,乙氧基化甘油,丙氧基化甘油,可溶性胶原,明胶,及其混合物。优选的增湿剂是丙三醇,1,3-丁二醇,葡萄糖,三甲基甘氨酸,尿素及其混合物;更优选丙三醇或1,3-丁二醇。F.可选组分
本发明的透明组合物中还可以包含可选组分。本文中,″可选组分″指一种或多种相容的固体或液体填料、稀释剂、增体剂等等在此定义的化妆品中常用的组分。本文中,术语″相容的″指本发明组合物中的组分能够以不相互作用不会在正常使用情境下明显降低组合物功效的方式彼此混杂。
可用于本发明的可选组分包括活性物和非活性组分。本发明中使用的可选组分的类型取决于所需产品的类型,并且可以包括很多类型的载体,包括(但不限于此)水包油型或油包水型乳液。1)活性物
可用于本发明的可选组分还包括活性组分。这种活性物的实例包括(但不限于此)维生素B3化合物,抗氧化剂和自由基清除剂,抗炎剂,抗微生物剂,防晒剂和遮阳剂以及螯合剂。其它可用于本发明的活性物包括维生素A(例如,类视色素,其可商购获得自很多来源,例如Sigma化学公司(St.Louis,MO)和Boerhinger Mannheim(Indianapolis,IN)并且在US专利4,677,120(Parish等,1987.6.30授权);US专利4,885,311(Parish等,1989.12.5授权);US专利5,049,584(Purcell等,1991.9.17授权);US专利5,124,356(Purcell等,1992.6.23授权)和再授权专利34,075(Purcell等,1992.9.22授权)以及维生素K。(i)维生素B3化合物
维生素B3化合物通过改进皮肤状况改善了皮肤外观,包括处理皮肤老化信号,更尤其是皱纹、细纹和毛孔。维生素B3化合物优选含量为约0.01%至约50%,更优选约0.1%至约10%,再优选约0.5%至约10%,再优选约1%至约5%。
本文中,″维生素B3化合物″指具有下式的化合物:其中R是-CONH2(如,烟酰胺)、-CH2OH(如烟醇);及其衍生物。
上述维生素B3化合物的举例性衍生物包括烟酸酯,包括烟酸、烟基氨基酸的非血管扩张性酯、羧酸的烟醇酯、烟酸N-氧化物和烟酰胺N-氧化物。
烟酸的合适酯包括1至约22个碳原子,优选1至约16个碳原子,更优选约1至约6个碳原子的醇的烟酸酯。醇可以是直链或支链的、环状或无环的、饱和的或未饱和的(包括芳族),以及取代和未取代的。该酯优选是非血管扩张性的。这里的“非血管扩张性的”是指在本发明组合物施加到皮肤上后,该酯通常不会产生可见的发红反应(绝大多数普通人不会经受可见的泛红反应,尽管该化合物可能引起了非肉眼可见的血管扩张,即该酯是非红化作用的)。烟酸的非血管扩张性酯包括烟酸生育酚酯和六烟酸肌醇酯;烟酸生育酚酯是优选的。
维生素B3化合物的其它衍生物是烟酰胺的衍生物,它来自于一个或多个烟酰胺基团氢的取代。这里使用的烟酰胺衍生物的非限制性实例包括烟基氨基酸,例如衍生自活化烟酸(如烟酸叠氮化物或烟基氯)与氨基酸的反应,以及有机羧酸(如C1-C18)的烟基醇酯。这类衍生物的具体实例包括烟尿酸(C8H8N2O3)和烟基异羟肟酸(C6H6N2O2),它具有以下化学结构:
举例性的烟基醇酯包括羧酸水杨酸、乙酸、乙醇酸、棕榈酸等的烟醇酯。其它这里的维生素B3化合物的非限制性实例是2-氯-烟酰胺、6-氨基-烟酰胺、6-甲基烟酰胺、N-甲基烟酰胺、N,N-二乙基烟酰胺、N-(羟甲基)-烟酰胺、喹啉酸酰亚胺、N-烟酰苯胺、N-苄基烟酰胺、N-乙基烟酰胺、烟胺比林、烟碱醛、异烟酸、甲基异烟酸、硫代烟酰胺、丙酰苄胺异烟肼、1-(3-吡啶基甲基)脲、2-巯基烟酸、烟酸环己醇酯和烟胺哌嗪。
上述维生素B3化合物的非限制性实例是本领域中熟知的,并可购自多种商源,如西格玛化学公司(圣路易斯市,MO),ICN Biomedicals Inc.(Irvin,CA)和Aldrich化学公司(Milwaukee,WI)。
这里可以使用一种或多种维生素B3化合物。优选的维生素B3化合物是烟酰胺和烟酸生育酚酯。更优选烟酰胺。
在这里所说的调节的皮肤状况的方法中,使用时,优选的烟酰胺的盐、衍生物和盐衍生物是那些具有基本上与烟酰胺相同效力的物质。
也可以使用维生素B3化合物的盐。这里的维生素B3化合物的盐的非限制性实例包括有机或无机盐,如具有阴离子无机类(如氯离子、溴离子、碘离子、碳酸根,优选氯离子)的无机盐,和有机羧酸盐(包括单、二和三C1-C18羧酸盐,如乙酸盐、水杨酸盐、乙醇酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐,优选单羧酸盐,如乙酸盐)。维生素B3化合物的这些和其它盐可以很容易的由本领域人员制得,例如参见W.Wenner的“L-抗坏血酸和D-异抗坏血酸与烟酸和其酰胺的反应”,有机化学杂志,第14卷,22-26(1949)。Wenner描述了烟酰胺的抗坏血酸盐的合成。
在优选的实施方案中,维生素B3化合物上的环氮基本上是化学自由的(即未键合和/或未受阻的),或在输送至皮肤后变为基本上是化学自由的(以下“化学自由”也指未复合的)。更优选的,维生素B3化合物是基本上未复合的。因此,如果组合物含有以盐和其它复合形成的维生素B3化合物,则当组合物输送至皮肤上后,该复合物优选的是基本上可逆的,更优越是本质上可逆的。例如,该复合物在pH为约5.0至约6.0时基本上是可逆的。这种可逆性可以容易的由本领域普通技术人员测得。
更优选,维生素B3化合物在输送至皮肤之前在组合物中基本上是未复合的。最小化或阻止不希望的复合物的形成的举例性方法包括省去与维生素B3化合物形成基本上不可逆的或其它的复合物的物质、pH调节、离子强度调节、采用表面活性剂和进行调配,使维生素B3化合物与和其形成复合物的物质在不同的相内。这些方法是本领域普通人员熟知的。
因此,在优选的实施方案中,维生素B3化合物含有限量的盐,更优选基本上无维生素B3化合物的盐。优选的维生素B3化合物含少于约50%的这类盐,或更优选基本上无盐。在pH为约4至约7的组合物中的维生素B3化合物一般含低于约50%的盐。
包括的维生素B3化合物可以是基本上纯物质,或是从天然源(如植物)的适当物理和化学分离获得的提取物。维生素B3化合物优选基本上纯净,更优选本质上纯净。(ii)抗氧化剂/自由基清除剂
抗氧化剂/自由基清除剂对提供保护免受UV辐射(其可以导致角质层的脱皮增加或质构变化)和免受造成皮肤伤害的其它环境试剂是特别有用的。
可以使用的抗氧化剂/自由基清除剂例如是生育酚(维生素E)、生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯、生育酚的其它酯、没食子酸丙酯、尿酸的烷基酯、胺类(即,N,N-二乙基羟基胺,氨基胍)、硫氢基化合物(即,谷胱甘肽)、枸杞碱氧脯氨酸酯(lycine pidolate)、精氨酸pilolate、生物类黄酮、赖氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、过氧化物歧化酶、水飞蓟素、茶提取物、葡萄皮/籽提取物、黑素以及迷迭香提取物。优选的抗氧化剂/自由基清除剂选自生育酚山梨酸酯和生育酚的其它酯,更优选生育酚山梨酸酯。例如,US专利4,847,071(Bissett等,1989.7.11授权)中描述了生育酚山梨酸酯在局部用组合物中的用途并且可应用于本发明。(iii)抗炎剂:抗炎剂可提高皮肤的外貌益处,例如,通过赋予均匀性和可接受的皮肤色调和/或颜色。
优选,抗炎剂包括甾族抗炎剂和非甾族抗炎剂。优选的甾族抗炎剂是氢化可的松。
此类中所包含的各种化合物对本领域技术人员来说是公知的。关于非甾族抗炎剂化学结构、合成、副作用等的详细描述可参见标准教科书,包括″抗炎和抗风湿病药″,K.D.Rainsford,Vol.1-111,CRCPress,Boca Raton,(1985)和《抗炎剂,化学和药理学》,1,R.A.Scherrer等,Academic Press,New York(1974),均引入本文作为参考。
所谓的″天然″抗炎剂也是有用的。这种药剂可以通过适宜的物理和/或化学分离从天然源中(即,植物,真菌,微生物副产物)以提取物的形式来适宜地获得。例如,可以使用α没药醇、库拉索芦荟、Manjistha(提取自茜草属植物,特别是茜草)和Guggal(提取自没药属植物,特别是没药属Mukul)、可拉果提取物、春黄菊和海藻(sea whip)提取物。(iv)抗微生物剂:所说的″抗微生物剂″指能够消灭微生物、防止微生物发育或防止微生物致病活性的化合物。抗微生物剂可用于,例如,控制痤疮。优选用于本发明的抗微生物剂是过氧化苯甲酰,红霉素,四环素,氯洁霉素,壬二酸,硫间苯二酚,苯氧基乙醇和IrgasanTM DP300(汽巴嘉基公司,USA)。可以将安全有效量的抗微生物剂添加到本发明的组合物中,优选约0.001%-约10%,更优选约0.01%-约5%,更优选约0.05%-约2%。(v)防晒剂和遮阳剂:防晒剂和遮阳剂通常可以防止在紫外光线下暴露导致的角质层过度脱落和质构变化,并且可以添加到本发明的组合物中。适宜的防晒剂或遮阳剂可以是有机或无机的。
各种常规的防晒剂和遮阳剂都适合用于本发明。参见,US专利5,087,445(Haffey等,1992.2.11授权);US专利5,073,372;US专利5,073,371(Turner等,1991.12.17授权)和Segarin等在《化妆品科学和技术》(1972)第VIII章,第189页后,其公开了很多适宜的防晒剂和遮阳剂。其中可用于组合物的防晒剂和遮阳剂中,优选选自2-乙基己基-对甲氧基肉桂酸酯(以PARSOL MCX市售),丁基甲氧基二苯甲酰基-甲烷,2-羟基-4-甲氧基二苯酮,奥克立林,氧苯酮,水杨酸高薄荷酯,水杨酸辛酯,4,4’-甲氧基-叔-丁基二苯甲酰基甲烷,4-异丙基二苯甲酰基甲烷,3-苯亚甲基樟脑,3-(4-甲基苯亚甲基)樟脑,EusolexTM6300,奥克立林,Parsol 1789及其混合物。
诸如公开于US专利4,937,370(Sabatelli,1990.6.26授权)和US专利4,999,186(Sabatelli,1991.3.12授权)中的防晒剂和遮阳剂也特别适用于组合物。这些文献中公开的防晒剂和遮阳剂在一个分子中具有两个明显不同的发色团部分,这些部分显出不同的紫外辐射吸收光谱。一个发色团部分主要在UVB辐射范围内吸收,而另一个则在UVA辐射范围内强烈地吸收。这些防晒剂和遮阳剂比常规的防晒剂和遮阳剂提供较高效力、较宽UV吸收、较低皮肤渗透和较长持续效力。
确切量取决于所选择的防晒剂和所需的防晒因子(SPF)而不同。SPF是一项常用来测定防晒剂抗红斑光保护性的测定值。参见FederalRegister,Vol.43,No.166,pp.38206-38269,1978.8.25。(vi)螯合剂:本文所说的″螯合剂″指能够反应形成复合物以便使金属离子不易参与或催化化学反应从而从体系中除去金属离子的化合物。螯合剂的包含对提供保护免受UV辐射(其导致过度脱皮或皮肤质构变化)和免受造成皮肤伤害的其它环境试剂是特别有用的。
可用于本发明的示例性的螯合剂公开于US专利5,487,884(Bissett等,1996.1.30授权)、PCT申请91/16035和91/16034(Bush等,1995.10.31公开)。优选的螯合剂是糠偶酰二肟及其衍生物。2)非活性成分
除上述组分外,本发明的组合物还可以含有防腐剂和防腐增强剂,例如水溶性或可增溶的防腐剂,包括Germall 115,羟基苯甲酸的甲基、乙基、丙基和丁基酯,苄醇,EDTA,布罗波尔(2-溴-2-硝基丙-1,3-二醇),苯氧基乙醇,和苯氧基丙醇;消泡剂;粘合剂;生物添加剂;增量剂;着色剂;香料,精油和其增溶剂;天然提取物;刺激胶原产生的化合物。G.组合物制造方法
本发明的组合物通常来说可以通过本领域已知的用于提供护肤组合物、特别是用于提供皮肤露剂的任何常规方法来制备。这些方法一般来说包括在一或多个步骤中将配料混合至相对均匀的状态,同时进行或不进行加热、冷却等。典型的方法在例如《Harry氏化妆品学》,第7版,Harry和Wilkinson(Hill Publisher,伦敦,1982)中有所描述。
实施例
下列实施例将进一步描述和显示在本发明范围之内的实施方案。给出它们的目的是为了举例说明,但不能理解为对本发明的限制,在不背离本发明实质和范围的前提下可以作出其的各种变化。当可应用时,配料均按化学或INCI名称给出,或者按以下定义给出。
实施例1-3
通过下述的技术配制以下配料,制备本发明实施例1-3的透明组合物。
(单位wt%)
实施例 | 1 | 2 | 3 | |
露剂 | 精油 | 凝胶 | ||
相A | 氢化卵磷脂 | 0.2 | 1.4 | 0.3 |
辛酸/癸酸三甘油酯 | 0.4 | 4.0 | 0.8 | |
角鲨烷 | 0.4 | 4.0 | 0.8 | |
polysorbate 60 | 0.2 | 1.5 | 0.4 | |
棕榈酸蔗糖酯 | 0.05 | 0.6 | 0.15 | |
二硬脂酸蔗糖酯 | 0.2 | 1.4 | 0.3 | |
相B | 1,3-丁二醇 | 2.0 | 15.0 | 5.0 |
对羟苯甲酸酯 | 0.1 | 0.2 | 0.1 | |
相C | 去离子水 | 20.0 | 60.0 | 60.0 |
相D | 羟乙基纤维素 | 0.04 | - | - |
鲸蜡基羟乙基纤维素 | - | 0.2 | 1.0 | |
茁霉多糖 | - | - | 0.1 | |
刺槐豆胶 | 0.3 | 0.1 | 0.1 | |
丙三醇 | 2.0 | 2.0 | 4.0 | |
苯氧基乙醇 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | |
去离子水 | 达100 |
上述组合物如下适当地制备:
1.采用桨式和适当尺寸的容器混合器混合相A组分并加热至
约70℃-75℃,
2.向相A混合物中加入相B组分并在约70℃-75℃下混合,
3.将相C组分加入至约70℃-75℃的相A-B的混合物中,
4.在冷却相A-C的混合物后,加入相D混合物。
上述实施例公开和代表的实施方案具有许多优点。例如包含所述的卵磷脂、水溶性非离子聚合物和油性组分的水包油透明组合物提供了改进的产品透明性和可铺展性以及良好的肤感,例如增湿皮肤的同时不会产生皮肤油腻感。
应当理解,本发明前述实施例和实施方案的详细描述仅是举例说明的方式,并且在不背离本发明实质和范围的前提下本领域技术人员可以作出各种改进和改变,并且这些显而易见的改进和变化均属于所附的权利要求书的范围内。
Claims (8)
1.一种透明组合物,它含有磷脂、水溶性非离子聚合物、油性组分、和化妆品可接受的载体,其中水溶性非离子聚合物的浓度低于组合物重量的2.0wt%。
2.权利要求1的透明组合物,其中水溶性非离子聚合物的浓度为组合物重量的约0.02-约1.0wt%。
3.权利要求2的透明组合物,其中透明组合物的粘度为约2-约10,000厘泊。
4.权利要求3的透明组合物,其中透明组合物的粘度为约2-约500厘泊。
5.权利要求4的透明组合物,其中透明组合物的粘度为约4-约200厘泊。
6.权利要求1的透明护肤组合物,其中该组合物包含两种或多种油性组分。
7.权利要求6的透明护肤组合物,其中水溶性非离子聚合物选自羟乙基纤维素、鲸蜡基羟乙基纤维素、刺槐豆胶、茁霉多糖、菌核胶、罗望子胶和聚乙烯基醇、聚乙烯基吡咯烷酮。
8.一种透明护肤组合物,它包含:
(a)约0.05至约5.0wt%的磷脂;
(b)约0.01至约2.0wt%的水溶性非离子聚合物;和
(c)约0.05至约15.0wt%的油性组分,
其中该透明组合物的粘度为约2至约10,000厘泊。
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