CN1356887A - 低粘滞性的烟酰胺组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种局部用留存型护肤组合物,该组合物含有存在于皮肤用载体中的:a)约1%－约10%维生素B3化合物;和b)高铺展性油,选自:i)重均分子量为约100－约1000的支链烃,和ii)式I的液体酯类柔软剂:其中R1选自H或CH3,R2、R3和R4独立地选自C1－C20直链或支链烷基,并且x是1－20的整数以及其混合物,其特征在于组合物含有0.3%－4%抗粘滞剂,选自MW为260－1000的聚(α－烯烃)优选聚癸烯和吸留剂,所说的吸留剂选自矿脂、蓖麻油酸鲸蜡酯和羊毛脂。本发明的组合物优选是含有小于4%阴离子或两性表面活性剂的水包油型乳液,可用于保持天然皮肤外貌并且可以局部施用而没有不期望的化妆效果如在皮肤上感觉发粘。本发明还涉及聚癸烯或矿脂用于降低含约1%－约10%维生素B3化合物的留存型护肤组合物粘滞性的用途。

Description

低粘滞性的烟酰胺组合物
护肤组合物
本发明涉及为改善人皮肤外貌和感觉的局部用组合物。具体说，本发明涉及留存型护肤组合物，更具体说涉及水包油型乳液，其对调理皮肤状况是有效的而且没有高度的粘性。
背景技术
在用来调理细纹、皱纹和其它形式的不期望皮肤表面质构的领域中，人们已描述了各种化合物。例如，近来发现，维生素B3化合物特别是烟酰胺，在调节皮肤状态方面可提供适度的益处，包括调理与老化或光损伤皮肤有关的细纹、皱纹和其它形式的不平坦或粗糙表面质构。然而，这些物质当以临床有效量使用时可以产生不期望的短期化妆效果，特别是给皮肤施用时带来发粘或粘滞性的感觉。
很多物质在高含量时在皮肤上产生粘性；甘油便是普遍知道的物质中的一种。因此，现有技术中有很多降低粘性的方案。
EP-A-692,242公开了一种1-250μm粒度的空心、可变形颗粒用于降低富含脂肪类物质的组合物的粘性感觉。
WO92/19217描述了水凝胶形式的化妆组合物，其中含有甘油、泛醇增湿剂和聚甲基丙烯酸甘油酯(PGMA)润滑剂。据说，该组合物具有低粘滞性。同样，WO93/24101描述了化妆组合物，其中也含有多元醇，特别是甘油，和PGMA。它讲述了三甲基甘氨酸(甜菜碱)在提供改善皮肤感觉和降低粘滞性方面是有价值的。
共同未审PCT申请PCT/US98/22483和PCT/US99/04748公开了维生素B3化合物的粘性感觉可以提供有机颗粒来降低。
此外，本领域已知，例如WO98/52530，可以向维生素B3组合物添加柔软剂，包括矿脂和支链烃。
共同未审PCT申请PCT/US98/21521公开了化妆组合物，其可以提供改进的增湿感、皮肤感觉、皮肤柔软性、皮肤光滑性，以及卓越的渗入和吸收性。其实例同时含有异十六烷和烟酰胺。
目前发现某些烃柔软剂对减少维生素B3组合物的粘滞性和粘性是有效的。出人意料地，这些物质本身是油质的并且会被认为是增加粘滞感觉而不是降低粘滞感。
本发明的目的是提供维生素B3组合物，其可有效地调理皮肤状况并且具有低粘性或粘滞性。
发明概述
本发明涉及一种局部用留存型护肤组合物，该组合物含有：a)约1％-约10％维生素B3化合物；b)高铺展性油，选自：i)重均分子量为约100-约1000的支链烃，和ii)下式I的液体酯类柔软剂及其混合物：
Figure A0080922300051
其中R1选自H或CH3，R2、R3和R4独立地选自C1-C20直链或支链烷基，并且x是1-20的整数及其混合物；以及iii)其混合物；和c)皮肤用载体，其特征在于组合物含有0.3％-4％抗粘剂，选自MW为260-1000的聚(α-烯烃)和选自矿脂、蓖麻油酸鲸蜡酯和羊毛脂的吸留剂(occulsive agent)。
本发明的第二个方面涉及聚癸烯用于降低含约1％-约10％维生素B3化合物的留存型护肤组合物粘滞性的用途。本发明的第三个方面涉及矿脂用于降低含约1％-约10％维生素B3化合物的留存型护肤组合物粘滞性的用途。
组合物，优选是水包油型乳液，可用于保持天然皮肤外观并且可以局部施用而不会产生诸如皮肤感觉发粘的不合意化妆效果。总体来说，本发明的组合物含有小于约4％、优选小于约1％的阴离子、两性或两性离子表面活性剂。发明详述
除非以其它方式说明，本文所使用的所有百分比和比值都是基于组合物的总重量计的，并且所有测量都是在25℃下进行的。本文提及的所有公开文献均引入本文作为参考。
本文中，关于护肤组合物的术语″留存″指使用时无需清洗步骤，例如在给皮肤施用组合物后进行清洗，优选，组合物在皮肤上保留的时间为至少约15分钟，更优选至少约1小时，首选数小时。
本文中，有用的活性成分和其它成分由它们的美容和/或治疗益处或它们假设的作用方式来分类或描述。然而，应当理解的是：可用于本文的活性和其它成分在某些情况下可以提供多于一种美容和/或治疗益处或者经由一种以上的作用方式来奏效。因此，本文进行分类是为方便起见，并且不意图使成分限制于具体说明的应用或者所列出的应用。
本发明的组合物在调理皮肤状况上是有用的，包括调理皮肤中的可见和/或触觉的不连续，尤其是与皮肤老化有关的不连续，例如皱纹。这种不连续可以由内部和/或外部因素引起或造成。外因包括紫外辐射(如暴露于太阳下)、环境污染、风、热、低湿度、粗糙表面活性剂、研磨剂等。内因包括皮肤内部的慢性老化和其它生化变化。维生素B3化合物
本发明组合物的首要基本组分是约1％-约10％、优选约2％-约8％、更优选约3％-约7％的维生素B3化合物。这种化合物当单独使用时会带来粘性感觉，特别是当较高用量使用时本文中，″维生素B3化合物″指具有下式的化合物：
Figure A0080922300071
其中R是-CONH2(即，烟酰胺)、-COOH(即，烟酸)或-CH2OH(即烟醇)；其衍生物和任何上述物质的盐。
上述维生素B3化合物的示例性衍生物包括烟酸酯，包括烟酸、烟基氨基酸、羧酸的烟醇酯、烟酸N-氧化物和烟酰胺N-氧化物的非血管舒张酯。本文中，″非血管舒张″指在将本组合物施用于皮肤之后，酯并不常常产生可见的潮红反应(大多数普通人将不经历可见的潮红反应，虽然这样的化合物可能造成肉眼看不见的血管舒张，即酯是非发红性的)。烟酸的非血管舒张酯包括生育酚烟酸酯和肌醇六烟酸酯；生育酚烟酸酯是优选的。
维生素B3化合物的其它衍生物是由一或多个酰氨基氢的取代产生的烟酰胺衍生物。适用于本发明的烟酰胺的实例包括烟基氨基酸(得自例如活化的烟酸化合物(例如烟酸叠氯化物或烟基氯化物)与氨基酸的反应)和有机羧酸(例如C1-C18)的烟醇酯。这种衍生物的具体实例包括烟酰甘氨酸(C8H8N2O3)和烟基异羟肟酸(C6H6N2O2)。示例性的烟醇酯包括羧酸水杨酸、乙酸、乙醇酸、棕榈酸等的烟醇酯。可用于本发明的维生素B3化合物的其它非限定性例子是2-氯烟酰胺、6-甲基烟酰胺、N-甲基烟酰胺和烟胺哌嗪。
维生素B3化合物是本领域公知的，并且可有许多来源，例如Sigma化学公司(St.Louts，MO)；ICN Biomedicals公司(Irvin，CA)和Aldrich化学公司(Milwaukee，WI)。
本发明可以使用一种或多种维生素B3化合物。优选的维生素B3化合物是烟酰胺和生育酚烟酸酯。烟酰胺更为优选。
也可以使用维生素B3化合物的盐。可用于本发明的实例包括有机或无机盐，如与阴离子无机物形成的无机盐(例如氯化物)和有机酸羧酸盐。维生素B3化合物的这些和其它盐是本领域技术人员容易制备的，例如W.Wenner″L-抗坏血酸和D-异抗坏血酸与烟酸及其酰胺的反应″，有机化学杂志，第14卷，22-26页(1949)中所描述的。Wenner描述了烟酰胺的抗坏血酸盐的合成。
在一个优选的实施方案中，维生素B3化合物的环氮是未复合的，或者在向皮肤输送之后变成未复合的。更优选，维生素B3化合物是本质上未复合的。因此，如果组合物中含有盐或其它复合形式的维生素B3化合物，当将组合物施用于皮肤时，这种复合物优选是大体上可逆的。这种复合物在pH约5.0-约6.0下应该为大体上可逆的。这种可逆性易被本领域常现技术人员所确定。优选，维生素B3化合物中含有少于约50％的呈盐形式的化合物。
所包含的维生素B3化合物可以是大体上纯的物质，或为从天然(如植物)来源中通过合适物理和/或化学分离的提取物。维生素B3化合物优选为大体上纯的，其含义是指从天然来源中获得时大体上不含杂质。这些化合物可以溶液的形式提供，其中选择性地含有抗氧化剂或其它稳定剂。高铺展性油
本发明特别优选的组合物中还含有3％-10％、优选约3％-约8％，更优选约4％-约6％的高铺展性油，其选自i)重均分子量为约100-约1000的支链烃和ii)下式I的液体酯类柔软剂：
Figure A0080922300081
其中R1选自H或CH3，R2、R3和R4独立地选自C1-C20直链或支链烷基，并且x是1-20的整数。
这种高铺展性油可利于维生素B3化合物在皮肤上的分布。
支链烃的适宜实例包括异十二烷，异十六烷和异二十烷。优选异十六烷。本文中，聚(α-烯烃)抗粘剂一般也属于支链烃，以下将作详细描述。当使用这种抗粘剂时，则考虑其用量应当包括在上述高铺展性油的含量范围内。
适宜的上述式I的酯类柔软剂物质包括异硬脂酸甲酯，异硬脂酸异丙酯，新戊酸异硬脂基酯，异壬酸异壬酯，辛酸异癸酯，异壬酸异癸酯，异壬酸十三烷基酯，辛酸肉豆蔻酯，壬酸辛酯，异壬酸辛酯，肉豆蔻酸肉豆蔻酯，新戊酸肉豆蔻基酯，新戊酸异硬脂基酯，辛酸肉豆蔻酯，丙酸肉豆蔻酯，肉豆蔻酸异丙酯及其混合物。
优选用于本发明的酯类柔软剂是异壬酸异壬酯，新戊酸异硬脂基酯，异硬脂酸甲酯，异硬脂酸异丙酯，硬脂酸异丙酯，肉豆蔻酸异丙酯及其混合物。
特别优选用于本发明的高铺展性油是异十六烷，异壬酸异壬酯，异硬脂酸甲酯，异硬脂酸异丙酯或其混合物。
更优选用于本发明的是含有异十六烷和异硬脂酸异丙酯的高铺展性油的混合物。当本发明的组合物含有高含量的甘油时，特别优选使用这种混合物。
酯类柔软剂物质在组合物中的存在量优选为组合物重量的约0.1％-约10％，优选约0.1％-约8％，特别是约0.5％-约5％。抗粘剂
本发明组合物的另一种基本组分是约0.3％-约4％、优选约0.5％-约2.5％、更优选约1％-约2％的抗粘剂，所说的抗粘剂选自MW为约260-约1000的聚(α-烯烃)和吸留剂，其中所说的吸留剂选自矿脂、蓖麻油酸鲸蜡酯和羊毛脂。尽管不完全了解，似乎聚(α-烯烃)抗粘剂和吸留抗粘剂通过不同的机理起作用。虽然如此，两者对降低与高含量维生素B3化合物相关的粘性皮肤感觉都是有效的。尽管不排除抗粘剂的混合物，但最好的效果是当抗粘剂只选自这两种类型中的一种时获得的。
适宜的上述聚(α-烯烃)可以获得自具有约6-约14碳原子、优选约6-约12碳原子、特别是约8-约12碳原子的1-链烯烃单体。可用于本发明的聚(α-烯烃)优选是氢化聚(α烯烃)低聚物。用于制备本发明聚(α-烯烃)低聚物用的1-链烯烃单体包括1-己烯，1-辛烯，1-癸烯，1-十二碳烯，1-十四碳烯，诸如4-甲基-1-戊烯的支链异构体及其组合。首选是1-辛烯至1-十二碳烯的低聚物或其组合。特别优选聚癸烯。适宜的聚癸烯油可从Mobil化学公司(P.O.Box 3140，Edison，新泽西08818，USA)以商品名Puresyn4和从BP Amoco(200 E.Randolph Drive，芝加哥，IL 60601-7125)以商品名Silkflo364 NF商购获得。
首选作为抗粘剂的是矿脂。载体
本发明的组合物含有适合给皮肤局部施用的皮肤学可接受的载体，其中将必要物质和可选的其它物质掺入该载体中，使必要物质与可选组分能够得以适当的浓度传送到皮肤上。因此载体可以充当用于粒状物质和活性物的稀释剂、分散剂、溶剂等等的作用，确保它们能够以适当的浓度均匀施用或分布在整个所选定的目标上。
可以将本发明的局部用组合物制成各种本领域已知的产品形式。这些形式包括(但不限于此)露剂、霜剂、凝胶、喷剂、膏剂和摩丝。特别优选的载体是液体或半固体。优选载体是以露剂、霜剂或凝胶的形式，更优选具有足够的稠度或屈服点以抵抗颗粒的沉积。载体本身可以是惰性的，或者它可以具有其自身的皮肤病学益处。载体还应该是在物理性质和化学性质上与本文所述的必要组分相容的载体，并且不应该不适当地削弱与本发明组合物有关的稳定性、功效或其它应用益处。
优选的载体含有皮肤用亲水性稀释剂。适宜的亲水稀释剂包括水、有机亲水稀释剂如C1-C4一元醇和低分子量二醇类和多元醇类，包括丙二醇、聚乙二醇(例如，分子量200-600)、聚丙二醇(例如，分子量425-2025)、丙三醇、丁二醇、1，2，4-丁三醇、山梨醇、1，2，6-己三醇、乙醇、异丙醇、山梨醇酯、乙氧基化醚、丙氧基化醚及其混合物。稀释剂优选是液体。水是特别优选的稀释剂。组合物优选包含至少约60％的亲水稀释剂。
优选的载体是乳液，其中含有亲水相(特别是含水相)和疏水相，如脂质、油或油性物质。正如本领域技术人员公知的，亲水相分散在疏水相中，或者反之，分别形成亲水或疏水分散连续相，形成哪种相的形式取决于组合物的成分。在乳液技术中，术语″分散相″是本领域技术人员公知的术语，意指相以小微粒或小滴悬浮在连续相中并为连续相所包围的形式存在。分散相也被称为内部或不连续相。乳液可以是或包括(例如在三相或其它多相乳液中)水包油型乳液或者油包水型乳液，如聚硅氧烷包水乳液。典型的水包油型乳液中含有约1％-约5％(优选约1％-约30％)的分散疏水相和约1％-约99％(优选约40％-约90％)的连续亲水相；典型的油包水型乳液中含有约1％-约98％(优选为约40-约90％)的分散亲水相和约1％-约50％(优选1％-约30％)的连续疏水相。乳液中也可以包括凝胶网，如G.M.Eccleston，乳液稳定性理论在流动和半固体O/W乳液中的应用(Application of Emulsion Stability Theories to Mobile and SemisolidO/W Emulsions)，化妆品和盥洗用品(Cosmetics & Toiletries)，第101卷，1996年11月，73-92页中所述，其引入本文作为参考。本发明的优选组合物是水包油型乳液。
优选的组合物具有约5,000-约200,000mPa.s(厘泊)的表观粘度。例如，优选的露剂具有约10,000-约40,000mPa.s的表观粘度；优选的霜剂具有约60,000-约160,000mPa.s的表观粘度。表观粘度可以通过用Brookfield DVll RV粘度计，转轴TD，在5rpm下测定，或使用其等同物测定。待制备完的组合物稳定之后(通常，制备组合物后在25℃±1℃和环境压力下稳定24小时)，对组合物进行粘度测定。在25℃±1℃下，在转轴旋转30秒后，用组合物进行粘度测定。
通常来说，将本发明的组合物配制成pH为9.5或更低，并且通常的pH范围为约4.5-约9，更优选约5-约8.5。
一些组合物，特别是含有附加活性物如水杨酸的组合物，要求较低的pH以便附加活性物能够完全生效。通常，将这些组合物配制成pH约2.5-约5，更优选约2.7-约4。可选组分
本发明的局部施用组合物可以包含各种可选的组分，只要这些可选组分可与本文描述的必要组分在物理和化学性质上相容，并且不会过分削弱与本发明组合物有关的稳定性、功效或其它使用益处。可选的组分可以分散、溶解于本组合物的载体中。
可选的组分包括柔软剂、油吸收剂、抗微生物剂、粘合剂、缓冲剂、变性剂、美容收敛剂、外部镇痛刑、成膜剂、保湿剂、不透明剂、香料、颜料、皮肤渗透性增强剂、溶剂、悬浮剂、乳化剂、清洁剂、增稠剂、增溶剂、蜡、防晒剂、非日晒型晒黑剂、抗氧化剂和/或自由基清除剂、螯合剂、抗炎剂、脱皮剂/剥离剂、有机羟基酸、维生素及天然提取物。这些物质的非排他性实例于描述于Harry氏化妆品学，第7版，Harry和Wilkinson(Hill Publisher，伦敦，1982)；药物剂型-分散系统；Lieberman，Rieger和Banker，第1卷(1988)和第2卷(1989)，MarcelDecker有限公司；化妆品的化学和制造，第2版，deNavarre(yan Nostrand962-1965)以及化妆品科学和技术手册，第1版，Knowlton和Pearce(Elsevier 1993)。它们也可以用于本发明。有机粒状物质
本发明优选的组合物中含有折光率为1.3-1.7的有机粒状物质，该粒状物质分散在组合物中并且其体积平均颗粒粒度范围为约5-约30μm，优选约8-25μm。不期望理论支持，据信有机粒状颗粒，其直径至少等于本发明组合物在皮肤上产生的油层，起非油腻性的润滑剂作用，从而改善整个皮肤感觉并且在抵消粘滞性方面也是有效的。
体积平均颗粒粒度是当粒状物质在与本发明的载体联合之前呈净形式(即本质上纯的形式)的粉末形状时测定。然而，颗粒粒度的具体测量方法可能会要求将粒状物质分散在惰性载体如纯油中，以便测定颗粒粒度的分布。颗粒粒度可以通过本领域已知的任何适宜的方法来测定，例如通过使用库尔特粒度仪(Coulter counter)或ASTM命名E20-85″通过光学显微镜测定0.2-75微米粒状物质的颗粒粒度分析标准方法(StandardPractice for Particulate Size Analysis of particulate Substancesin the Range of 0.2 to 75 Micrometers by Optical Microscopy)″，ASTM Volume 14.02，1993。
折光率可以用常规方法来测定。例如，用于适用于本发明的测定折光率的方法描述在下列的文献中：J.A.Dean编，Lange氏化学手册，第14版，McGrawHill，纽约，1992第9节，折射法。折光率优选为约1.35-约1.6，这个范围与皮肤折光率近乎相吻合。
本发明的组合物优选含有约0.1％-约10％、更优选约0.3％-约5％、特别是约0.5％-约2％的有机粒状物质。
优选的粒状物质是自由流动的、多孔物质，特别是具有球形的颗粒。适宜的有机粒状物质包括由聚甲基倍半硅氧烷(上述参考中提及的)、聚酰胺、聚乙烯、聚丙烯腈、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚苯乙烯、聚四氢乙烯(PTFE)和聚(二氯乙烯)制造的颗粒。  还可以使用由前述物质的单体生产的共聚物。优选聚酰胺，尤其是尼龙。本发明特别优选的是体积平均颗粒粒度范围为约15-约25μm的多孔状尼龙颗粒。适宜的尼龙颗粒可从Elf Atochem SA(法国巴黎)以商品名Orgasol商购获得。
组合物中可以含有其它无机或有机粒状物质。然而，优选本发明组合物中的有机粒状物质基本上由标题为″有机粒状物质″章节中所述的粒状物质组成。干扰颜料
本发明组合物中的另一种优选的组分是绿色、小片型干扰颜料物质，其具有TiO2层厚度为约120nm-约160nm或其整数倍。优选，干扰颜料物质中含有被TiO2涂布的小片型云母。反射光的颜色取决于层的厚度而不同。本发明中使用的干扰颜料物质中含有至少一部分TiO2层厚度为约120nm-约160nm或其整数倍的颜料物质，以致使颜料本身当施用给皮肤时由于颜料小片的光反射而具有整体的绿色外貌。不指望理论支持，据信包含低含量的绿色干扰颜料将有助于抵消皮肤中的红色区域，并且不会带来不自然的绿色外貌。按此方式，有助于提供整体的均匀色调。优选用于本发明组合物的干扰颜料物质具有约150nm-约250nm、优选约150nm的TiO2层厚度。适宜的实例是由Merck以商品名Timiron提供的，尤其是TimironSilk Green，或者由Mearl以商品名Flamenco，尤其是FlamencoSatin Green。
通常，干扰颜料的存在量为约0.05％-约1.5％，优选约0.1％-约1％，更优选约0.2％-约0.5％。无机消光剂
无机消光剂，如氧化钛或氧化锌，在本发明的组合物中也是有用的。当存在时，消光剂的使用量不超过3％，以避免不期望的皮肤变白或不自然的“遮蔽”外貌。优选用于本发明的是二氧化钛，尤其是锐钛矿二氧化钛。
锐钛矿氧化钛的密度为约3.90g/cm3并且呈四角形、立方体紧密堆积结构。锐钛矿氧化钛的折光率为2.55。锐钛矿二氧化钛可从KoboProducts公司以商品名Kobo BTD 11 S2商购获得，从Whittaker(Clark，Daniels，South Plainfield，New Jersey，USA)以产品名TiO2 9729商购获得，并且可从Cardre公司(South Plainfield，New Jersey，USA)以商品名Carde 70429商购获得。
鉴于皮肤的感觉、皮肤的外貌和乳液的相容性，本发明优选使用的消光剂是被涂布的颜料。可以用诸如氨基酸如赖氨酸、聚硅氧烷、月桂酰化合物、胶原、聚乙烯、卵磷脂和酯油的化合物来处理颜料。首选的消光剂是有机硅(聚硅氧烷)处理的颜料，例如聚硅氧烷处理的二氧化钛。首选，聚硅氧烷处理的锐钛矿二氧化钛。表面处理的作用是疏水性改进预料，以便它们在水包油型乳液的油相中″可润湿″。
无机消光剂的总浓度可以是约0％-约3％，并且优选约0.1-约2.5％，优选约0.25-2％。泛醇
本发明组合物中特别优选的，但是可选的组分是泛醇。泛醇对调理皮肤状况也是有用的，但还可以附加提供短期的益处，如保湿性。泛醇的使用量优选为0.1-约5％，更优选约0.5-约3％。类视色素
本发明的组合物中可选择性地含有类视色素。类视色素对调理皮肤状况也是有用的。
本文中，″类视色素″包括维生素A或在皮肤中具有维生素A的生物学活性的视黄醇类似物化合物以及这些化合物的几何异构体和立体异构体的所有天然和/或合成类似物。类视色素优选为视黄醇、视黄醇酯(例如视黄醇的C2-C22烷基酯，包括棕榈酸视黄酯、乙酸视黄酯、丙酸视黄酯)、视黄醛和/或视黄酸(包括所有反式视黄酸和/或13-顺式视黄酸)或其酯，如生育酚视黄酸酯，优选不是视黄酸的类视色素。这些化合物是本领域所公知的，并且可商购自许多来源，例如Sigma化学公司(St.Louts，MO)和Boerhinger Mannheim(Indianapolis，IN)。其它可用于本发明的类视色素描述于US专利4,677,120(1987年6月30日授予Parish等)；US专利4,885,311(1989年12月5日授予Parish等)；US专利5,049,584(1991年9月17日授予Purcell等)；US专利5,124,356(1992年6月23日授予Purcell等)和US专利34,075(1992年9月22日授予Purcell等)。优选的类视色素是视黄醇酯，如棕榈酸视黄酯、乙酸视黄酯和丙酸视黄酯。首选丙酸视黄酯和棕榈酸视黄酯。
组合物优选含有约0.005％-约2％、更优选0.01％-约2％的类视色素。视黄醇的使用量首选为约0.01％-或约0.15％；视黄醇酯的使用量首选为约0.01％-约2％(例如约1％)；视黄酸的使用量首选为约0.01％-约0.25％；生育酚视黄酸酯的使用量首选为约0.01-约2％。柔软剂
本发明的局部用组合物中含有约1％-约50％、优选约3％-约15％皮肤学可接受的柔软剂。柔软剂趋于润滑皮肤，增加皮肤光滑感和柔软感，防止或缓减皮肤干燥和/或保护皮肤。柔软剂一般来说是与水不能混合的油性或蜡状物质。本发明的高铺展性油和抗粘剂也起柔软剂的作用。已知各种其它适宜的柔软剂并且可以用于本发明。Sagarin，化妆品科学和技术(Cosmetics，Science and Technology)第2版，Vol.1，pp.32-43(1972)中介绍了很多实例适合作为柔软剂的材料。柔软剂的举例说明性的实例包括：
i)具有约7-约40碳原子的直链和支链烃，例如十二烷、角鲨烷、胆固醇、氢化聚异丁烯、异十六烷，以及C7-C40异链烷烃，其是C7-C40支链烃。
ii)C1-C30羧酸和C2-C30二羧酸的C1-C30醇酯，例如异壬酸异壬酯、肉豆蔻酸异丙酯、丙酸肉豆蔻酯、硬脂酸异丙酯、二十二烷醇二十二烷酸酯、马来酸二辛酯、己二酸二异丙酯和二亚油酸二异丙酯。这些包括了前述的酯类柔软剂。
iii)C1-C30羧酸及其乙氧基化衍生物的单酸、二酸和三酸甘油酯，例如三辛酸/癸酸甘油酯、PEG-6三辛酸/癸酸甘油酯。
iv)C1-C30羧酸的亚烷基二醇酯，如C1-C30羧酸的乙二醇一和二酯及丙二醇一和二酯，例如乙二醇二硬脂酸酯。
v)糖和相关物质的C1-C30一酯或多酯。这些酯由糖或多元醇部分和一个或多个羧酸部分构成。根据构成酸和糖，这些酯在室温下可以是液体或固体形式。其实例包括：葡萄糖四油酸酯、油酸的半乳糖四酯、山梨糖醇四油酸酯、蔗糖四油酸酯、蔗糖五油酸酯、蔗糖六油酸酯、蔗糖七油酸酯、蔗糖八油酸酯、其中羧酸酯部分是1∶2摩尔比棕榈油酸酯和花生酸酯的山梨糖醇六酯和其中用于酯化的羧酸部分是1∶3∶4摩尔比月桂酸根、亚油酸根和二十二烷酸根的蔗糖八酯。其它物质包括蔗糖的棉籽油或大豆油脂肪酸酯。这种物质的其它实例可见WO 96/16636。一种特别优选的物质是INCI命名的蔗糖聚棉籽油酸酯。
vi)有机聚硅氧烷油。有机聚硅氧烷油可以是挥发性、非挥发性的或挥发性和非挥发性聚硅氧烷的混合物。本文中″非挥发性″指聚硅氧烷在周围环境条件下呈液态并且具有大于约100℃的闪点(在一个大气压下)。本文中，术语″挥发性″指所有其它的聚硅氧烷油。适宜的有机聚硅氧烷可以选自各种聚硅氧烷，涉及各种挥发度和粘度范围。优选非挥发性聚硅氧烷。适宜的聚硅氧烷公开于US专利5,069,897(1991.12.3授权)。优选用于本发明的有机聚硅氧烷选自聚烷基硅氧烷、烷基取代的聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇、聚烷基芳基硅氧烷及其混合物。更优选用于本发明的是聚烷基硅氧烷和环二甲基聚硅氧烷。聚烷基硅氧烷中优选是聚二甲基硅氧烷。
vii)植物油和氢化植物油。植物油和氢化植物油的实例包括红花油、蓖麻油、椰子油、棉籽油、鲱油、棕榈仁油、棕榈油、花生油、大豆油、油菜籽、亚麻籽油、米糠油、松油、芝麻油、向日葵籽油、前述来源的部分或完全氢化油及其混合物。
viii)动物脂肪或油，如鱼肝油、羊毛脂及其衍生物，例如乙酰化羊毛脂和羊毛脂异丙酯。羊毛脂油是优选的。
ix)还可以使用聚丙二醇的C4-C20烷基酯、聚丙二醇的C1-C20羧酸酯和二-C8-C30烷基酯，其实例包括PPG-14丁基醚、PPG-15硬脂基醚、二辛基醚、十二烷基辛基醚及其混合物。保湿剂
非常优选的可选组分是保湿剂，特别是多元醇型。典型的多元醇包括聚亚烷基二醇，更优选亚烷基二醇及其衍生物，包括丙二醇，二丙二醇，聚丙二醇，聚乙二醇及其衍生物，山梨糖醇，羟丙基山梨糖醇，赤藓糖醇，苏糖醇，五赤藓糖醇，木糖醇，葡萄糖醇，甘露糖醇，己二醇，丁二醇(如1，3-丁二醇)，己三醇(如1，2，6-己三醇)，甘油，乙氧基化甘油和丙氧基化甘油。
本发明还可以使用2-吡咯烷酮-5-羧酸钠，胍；羟乙酸和甘醇酸盐(如铵和季烷基铵)；乳酸和乳酸盐(如铵和季烷基铵)；各种形式的库拉索芦荟(如库拉索芦荟凝胶)；透明质酸及其衍生物(如盐衍生物，例如透明质酸钠)；乳酰胺一乙醇胺；乙酰胺一乙醇胺；尿素；泛醇；焦谷氨酸钠(NaPCA)，水溶性聚(甲基)丙烯酸甘油酯润滑剂(如Hispagel)及其混合物。
上述的化合物可以单独掺加或联合掺加。优选的保湿剂选自甘油，聚丙烯酸甘油酯，尿素及其混合物。首选甘油，其的使用量可以是约1-约15％，优选约4％-约14％。本领域已知在这些含量下的甘油也可以带来发粘感觉。据发现，通过本发明抗粘剂所取得的降低维生素B3化合物粘性的益处也可以扩展至降低甘油的粘性或粘滞性。对意欲身用或脸部用的露剂或霜剂而言，甘油含量为约7％-约15％是适宜的，优选的含量为约9％-约14％。对于手用露剂或霜剂而言，优选约4％-约8％，更优选约5％-约7％。
本发明特别优选的制剂中同时含有烟酰胺和甘油，烟酰胺和甘油的总含量为约7％-约16％，优选约9％-约15％，对于手用的制剂，烟酰胺和甘油的总含量优选为约8％-约12％，并且对于脸部和/或体用的制剂，优选为约12％-约15％。乳化剂/表面活性剂
本发明的组合物优选含有乳化剂和/或表面活性剂，以有助于使不连续相分散和悬浮于连续相之内。如果产品欲用于皮肤清洁，则表面活性剂也是有用的。下面为方便起见，本文将乳化剂归于术语″表面活性剂″的范围内，因此″表面活性剂″用来泛指起乳化剂作用或起其它表面活性剂如皮肤清洁作用的表面活性剂。组合物中可以使用已知或常规的表面活性剂，只要所选择的试剂是与组合物的必要组分在化学性质上和物理性质相容，并能够提供所需的分散特征。适宜的试剂包括聚硅氧烷物质、非-聚硅氧烷物质及其混合物。
本发明的组合物优选含有约0.05％-约15％的表面活性剂或表面活性剂混合物。根据组合物的pH值和所存在的其它组分来选择确切的表面活性剂或表面活性剂混合物。
优选的亲水表面活性剂是非离子表面活性剂。可用于本发明的非离子表面活性剂是那些可以广泛地定义为长链醇(如C8-30醇)与糖或淀粉聚合物(即糖苷)之缩合产物的非离子表面活性剂。这些化合物可由式(S)n-O-R表示，其中S是糖部分，如葡萄糖、果糖、甘露糖和半乳糖；n是约1-约1000的整数并且R是C8-30烷基。可以提供烷基的长链醇的实例包括癸醇、鲸蜡醇、硬脂醇、月桂醇、十四烷醇、油醇等等。这些表面活性剂的优选实例包括那些其中S是葡萄糖部分、R是C8-20烷基且n为约1-约9整数的表面活性剂。这些表面活性剂的可商购获得的实例包括癸基聚葡糖苷(可以APG325 CS得自Henkel)、月桂基聚葡糖苷(可以APG 600 CS和625 CS得自Henkel)和鲸蜡-硬脂基聚葡糖苷(cetearyl polyglucoside)(可以Montanov 68得自Seppic公司)。
其它有用的非离子表面活性剂包括环氧烷与脂肪酸的缩合产物(即脂肪酸的环氧烷酯)。这些物质具有通式RCO(X)nOH，其中R是C10-30烷基，X是-OCH2CH2-(即得自己二醇或环氧乙烷)或-OCH2CHCH3-(即得自丙二醇或环氧丙烷)，n是约6-约200的整数。其它非离子表面活性剂是环氧烷与2摩尔脂肪酸的缩合产物(即脂肪酸的环氧烷二酯)。这些物质具有通式RCO(X)nOOCR，其中R是C10-30烷基，X是-OCH2CH2-(即得自己二醇或环氧乙烷)或-OCH2CHCH3-(即得自丙二醇或环氧丙烷)，并且n是约6-约100的整数。其它的非离子表面活性剂是环氧烷与脂肪醇的缩合产物(即脂肪醇的环氧烷醚)。这些物质具有通式R(X)nOR’，其中R是C10-30烷基，X是-OCH2CH2-(即得自己二醇或环氧乙烷)或-OCH2CHCH3-(即得自丙二醇或环氧丙烷)，并且n是约6-约100的整数，并且R’是H或C10-30烷基。另一些其它的非离于表面活性剂是环氧烷同时与脂肪酸和脂肪醇的缩合产物[即其中聚环氧烷部分在一端被脂肪酸酯化，并在另一端被脂肪醇醚化(经由醚键连接)]。这些物质具有通式RCO(X)nOR’，其中R和R’是C10-30烷基，X是-OCH2CH2-(即得自己二醇或环氧乙烷)或-OCH2CHCH3-(即得自丙二醇或环氧丙烷)，并且n是约6-约100的整数，其实例包括十六烷基聚氧乙烯醚-6、十六烷基聚氧乙烯醚-10、十六烷基聚氧乙烯醚-12、ceteareth-6、ceteareth-10、ceteareth-12、steareth-6、steareth-10、steareth-12、PEG-6硬脂酸酯、PEG-10硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-12硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸甘油酯、PEG-80牛油酸甘油酯、PEG-10硬脂酸甘油酯、PEG-30椰油酸甘油酯、PEG-80椰油酸甘油酯、PEG-200牛油酸甘油酯、PEG-8二月桂酸酯、PEG-10二硬脂酸酯及其混合物。
另一些其它的有用的非离子表面活性剂包括多羟基脂肪酸酰胺表面活性剂，其在WO98/04241中有详细描述。
优选的非离子表面活性剂选自steareth-2、steareth-21、ceteareth-20、ceteareth-12、蔗糖椰油酸酯、steareth-100、PEG-100硬脂酸酯及其混合物。
适用于本发明的其它非离子表面活性剂包括糖酯和多酯、烷氧基化糖酯和多酯、C1-C30脂肪醇的C1-C30脂肪酸酯、C1-C30脂肪醇的C1-C30脂肪酸酯的烷氧基化衍生物、C1-C30脂肪酸的烷氧基化醚、C1-C30脂肪酸的聚甘油酯、多元醇的C1-C30酯、多元醇的C1-C30醚、烷基磷酸酯、聚氧化亚烷基脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯及其混合物。这些不含硅的表面活性剂的非限定性实例包括：聚山梨酸酯20、聚乙二醇5大豆甾醇、Steareth-20、Ceteareth-20、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、十六烷基聚氧乙烯醚-10、聚山梨酸酯80、聚山梨酸酯60、硬脂酸甘油酯、脱水山梨糖醇一月桂酸酯、聚氧乙烯4月桂基醚硬脂酸钠、聚甘油基-4-异硬脂酸酯、月桂酸已酯、PPG-2甲基葡萄糖酸二硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯及其混合物。
适用于本发明的另一类乳化剂是基于脱水山梨糖醇或山梨醇脂肪酸酯和蔗糖脂肪酸酯混合物的脂肪酸酯共混物，每种情况下的脂肪酸优选为C8-C24，更优选为C10-C20。优选的脂肪酸酯乳化剂是脱水山梨糖醇或山梨醇C16-C20脂肪酸酯与蔗糖C10-C16脂肪酸酯的共混物，尤其是脱水山梨糖醇硬脂酸酯和蔗糖椰油酸酯的共混物。其可从ICI以商品名Arlatone2121商购获得。
可用于本发明的亲水性表面活性剂可以替换或另外包括任何各种本领域所知的阳离子、阴离子、两性离子和两性表面活性剂。参见例如McCutcheon，去污剂和乳化剂，北美版(1986)，由Allured出版公司公开；US专利5,011,681(1991年4月30日授予Ciotti等)；US专利4,421,769(1983年12月20日授予Dixon等)和US专利3,755,560(1973年8月28日授予Dickert等)。
本发明可以使用阴离子、两性和两性离子表面活性剂，尽管总体上它们更适合洗除型清洁组合物。它们的含量保持在4％以下，优选1％以下。示例性的阴离子表面活性剂包括烷酰基羟乙基磺酸盐(例如C12-C30)、烷基和烷基醚硫酸酯及其盐、烷基和烷基醚磷酸酯及其盐、烷基甲基牛磺酸盐(例如C12-C30)以及脂肪酸的皂(例如碱金属盐，例如钠盐或钾盐)。可用于本发明组合物的示例性的两性和两性离子表面活性剂包括烷基亚氨基乙酸盐、亚氨基二链烷酸盐和氨基链烷酸盐、咪唑啉鎓盐和铵衍生物。其它合适的两性与两离子表面活性剂选自由甜菜碱、磺基甜菜碱、羟基磺基甜菜碱、烷基肌氨酸盐(如C12-C30)和烷酰基肌氨酸盐。
本发明的优选的乳液包括含聚硅氧烷的乳化剂或表面活性剂。各种聚硅氧烷乳化剂可用于本发明。这些聚硅氧烷乳化剂典型地是有机改性的有机基聚硅氧烷，本领域技术人员也称之为聚硅氧烷表面活性剂。有用的聚硅氧烷乳化剂包括聚二甲基硅氧烷共聚醇。这些物质是被改性成包括聚醚侧链的聚二甲基硅氧烷，其中所说的聚醚侧链如聚环氧乙烷链、聚环氧丙烷链、这些链的混合物以及含有得自环氧乙烷和环氧丙烷的部分的聚醚链。其它实例包括烷基改性的聚二甲基硅氧烷共聚醇，即含C2-C30垂侧链的化合物。其它有用的聚二甲基硅氧烷共聚醇包含具有各种阳离子、阴离子、两性和两性离子侧链部分的物质。增稠剂(包括稠化剂和胶凝剂)
本发明的组合物还可以含有增稠剂，优选含有约0.1％-约5％，更优选约0.1％-约3％，并且首选约0.25％-约2％的增稠剂。
适宜的增稠剂包括纤维素和衍生物，如纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、纤维素乙酸丙酸羧酸酯、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠及其混合物。烷基取代的纤维素也适合于本发明。在这些聚合物中，纤维素聚合物的羟基被羟烷基化(优选被羟乙基化或羟丙基化)，形成羟烷基化纤维素，然后通过醚键用C10-C30直链或支链烷基进一步改性该纤维素。这些聚合物典型地是C10-C30直链或支链醇与羟烷基纤维素的醚。在本发明中有用的烷基的实例选自硬脂基、异硬脂基、月桂基、十四烷基、鲸蜡基、异鲸蜡基、椰油基(即得自椰子油的醇的烷基)、棕榈基、油基、亚油基、亚麻基、蓖麻油基、二十二烷基及其混合物。
其它有用的增稠剂包括阿拉伯胶、琼脂、藻胶、藻酸、藻酸铵、支链淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉碱、角叉菜胶、糊精、明胶、洁冷胶、瓜尔豆胶、瓜尔豆羟丙基三甲基氯化铵、水辉石、透明质酸、水合二氧化硅、羟丙基脱乙酰壳多糖、羟丙基瓜尔豆胶、刺梧桐胶、海草、槐树豆胶、纳豆(natto)胶、藻酸钾、角叉菜胶钾、丙二醇藻酸酯、菌核树胶、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶及其混合物。B.F.Goodrich公司市售的商品名为Carbopol树脂的丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物和羧基乙烯基聚合物也是有用的。适宜的Carbopol树脂在WO98/22085中描述。
本发明的优选组合物含有选自以下的增稠剂：羧酸聚合物、交联的聚丙烯酸酯、聚丙烯酰胺、黄原胶及其混合物，更优选选自聚丙烯酰胺聚合物、黄原胶及其混合物。将优选的聚丙烯酰胺预分散在不能与水混容的溶剂如矿物油等中，所说的溶剂中含有帮助促进聚丙烯酰胺水分散性的表面活性剂(HLB约7-约10)。首选用于本发明的是CTFA命名为聚丙烯酰胺和异链烷烃和月桂基醚-7的非离子聚合物，它们可从Seppic公司以Sepigel 305的商品名获得。抗炎剂
本发明的组合物中可以添加安全有效量的抗炎剂，优选为组合物的约0.1％-约5％，更优选为约0.1％-约2％。抗炎剂可提高本发明的皮肤外貌益处，例如，这种药剂有助于更均匀和可接受的皮肤色调或颜色。用于组合物的抗炎剂的确切量取决于所用的具体抗炎剂，因为这种药剂在效力方面变化广泛。
可用于本发明的抗炎剂包括甾族抗炎剂，如氢化可的松；非甾族抗炎药(NSAIDS)，如布洛芬；泛醇及其醚和酯衍生物，如泛醇乙基醚、泛醇三乙酸酯；泛酸及其盐和酯衍生物，尤其是泛酸钙；库拉索芦荟、没药醇、尿囊素和甘草科(洋甘草属/种植物)的化合物，包括甘草亭酸、甘草酸及其衍生物如盐(例如甘草酸铵)和酯(硬脂基甘草亭酸酯)。
本发明特别优选泛醇、泛酸及其醚、酯或盐类衍生物以及其混合物；适宜的含量为约0.1-约5％，优选约0.5-约3％。泛醇是特别优选的。防晒剂和遮阳剂
本发明的组合物可以含有防晒剂。适宜的防晒剂可以是有机或无机的。特别优选的防晒剂包括丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-乙基己基-对甲氧基肉桂酸酯、苯基苯并咪唑磺酸和奥克立林。无机防晒剂包括氧化锌和二氧化钛。防晒剂的使用量典型地为约1％-约20％，更典型为约2％-约10％。确切的量取决于所选择的防晒剂和所需的防晒因子(SPF)而不同。也可以向本发明有用的任何组合物添加一种试剂，来改善组合物的皮肤亲和性，特别是提高它们对水洗掉或擦掉的抵抗性。提供这种益处的优选的试剂是乙烯和丙烯酸的共聚物。含有这种共聚物的组合物公开在US专利4,663,157(1987年5月5日授予Brock)。抗氧化剂/自由基清除剂
本发明的组合物中还可以含有抗氧化剂/自由基清除剂。抗氧化剂/自由基清除剂对提供保护免受UV辐射(其可以导致角质层的脱皮增加或质构变化)和免受造成皮肤伤害的其它环境试剂是特别有用的。适宜的量为组合物的约0.1％-约10％，更优选为约1％-约5％。
可以使用的抗氧化剂/自由基清除剂例如是抗坏血酸(维生素C)及其盐、脂肪酸的抗坏血酸酯、抗坏血酸衍生物(例如抗坏血酸磷酸镁)、β-胡萝卜素、生育酚(维生素E)、生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯、生育酚的其它酯、丁基化羟基苯甲酸及其盐、没食子酸及其烷基酯，特别是没食子酸丙酯、尿酸及其盐和烷基酯，山梨酸及其盐、胺类(例如N，N-二乙基羟基胺，氨基-胍)、硫氢基化合物(例如谷胱甘肽)、二羟基富马酸及其盐、生物类黄酮、赖氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、超氧化物歧化酶、水飞蓟素、茶提取物、葡萄皮/籽提取物、黑素以及迷迭香提取物。优选的抗氧化剂/自由基清除剂选自生育酚乙酸酯、生育酚山梨酸酯和生育酚的其它酯，更优选生育酚乙酸酯。螯合剂
螯合剂的包含对提供保护免受UV辐射(其导致过度脱皮或皮肤质构变化)和免受造成皮肤伤害的其它环境试剂(其可以导致皮肤损害)是特别有用的。适宜的量为组合物的0.01％-约1％，更优选的为约0.05％-约5％。可用于本发明的螯合剂的实例是US专利5,487,884中公开的螯合剂。用于本发明组合物的优选的螯合剂是乙二胺四乙酸(EDTA)、糠偶酰二肟及其衍生物。脱屑剂/剥离剂
本发明的组合物中可以添加安全有效量的脱屑剂，更优选为组合物的约0.1％-约10％、更优选为约0.2％-约5％，还优选为约0.5％-约4％。脱屑剂可增强本发明的皮肤外貌益处。例如，脱屑剂倾向于改善皮肤的质构(例如光滑性)。本领域已知各种脱屑剂，并且适用于本发明，包括有机羟基酸，如水杨酸、乙醇酸、乳酸、5-辛酰水杨酸、羟基辛酸、羟基辛酸和羊毛脂脂肪酸。一种适合用于本发明的脱屑体系含有硫氢基化合物和两性离子表面活性剂并且描述于WO 96/01101中。另一种适合用于本发明的脱屑体系含有水杨酸和两性离子表面活性剂并且描述于WO95/13048。水杨酸是优选的。亮肤剂
本发明的组合物还可以含有亮肤剂。当使用时，组合物优选含有约0.1％-约10％、更优选约0.2％-约5％、还优选约0.5％-约2％的亮肤剂。适宜的亮肤剂包括本领域已知的物质，包括曲酸、熊果苷、抗坏血酸及其衍生物，例如抗坏血酸磷酸镁。其它适合本发明使用的亮肤剂还包括WO95/34280和WO 95/23780中描述的亮肤剂。组合物的制备
本发明的组合物通常用常规方法来制备，例如本领域已知的用于制备局部用组合物的方法。这些方法一般包括在一或多个步骤中将配料混合至成分至相对均匀的状态，同时有或没有加热、冷却、抽真空等等。皮肤状况的调理方法
本发明的组合物可有效调理哺乳动物皮肤状况，特别是人的皮肤，更特别是手部或其它身体非面部皮肤，包括调理皮肤中的可见和/或可触觉的不连续，例如皮肤质构方面的可见和/或可触觉的不连续，特别是与皮肤老化有关的不连续。调理皮肤状况包括给皮肤局部施用安全有效量的本发明的组合物。组合物的施用量、施用次数和施用时间取决于给定组合物的活性物含量和所需的调理程度而有很大的不同，例如根据对象的皮肤老化程度和皮肤进一步老化的速率。
可以使用各种量的本发明组合物来提供皮肤外貌和/或感觉益处。以mg组合物/cm2皮肤计，每次使用的本发明组合物的量典型地是约0.1mg/m2-约10mg/m2。特别有效的施用量是约2mg/m2。典型的施用是按照每天约一次，但施用次数可以是从每周一次至最多每天三次或更多之间变化。
在将组合物施用于皮肤上之后，本发明的组合物可基本上立即提供可见的皮肤状况改善。这种立即改善包括对诸如质构不连续之类的皮肤瑕疵(包括那些与皮肤老化有关的皮肤瑕疵，如毛孔增大)的覆盖或掩饰，和/或提供更均匀的皮肤色调或颜色。
含有用于长期性调节皮肤状况的活性物的本发明组合物，在长期性局部施用组合物后，也可提供皮肤状况方面的可见改善。″长期性局部施用″等等包括在对象生存期间内的很长一段时间里连续地局部施用组合物，优选为至少约一周的时间，更优选为至少约一个月的时间。典型的施用是按照在所说的长时间内每天约一次，然而，施用次数可以从每周约一次至最多每天约三次或更多之间变化。
实施例
下列实施例将进一步描述和示例在本发明范围之内的实施方案。给出它们的目的是为了举例说明，但不能理解为对本发明的限制。当可应用时，配料均按CTFA名称给出。所有的实施例均为通过施用常规配制技术制备的水包油型乳液。被涂布的二氧化钛通过油相配料掺入，而尼龙颗粒和干扰颜料通过水相加入。实施例1-8是本发明的代表性手用和体用露剂
实施例 1  2  3  4
配料 ％w/w ％w/w ％w/w ％w/w
烟酰胺 2.0 4.0 6.0 2.0
丙酸视黄酯 - 0.2 - -
泛醇 1.0 2.0 0.5 0.5
聚丙烯酰胺&异链烷烃&月桂基醚-7 2.0 2.25 2.25 2.0
甘油 5.0 3.0 7.0 12.0
尿囊素 0.2 0.05 0.1 -
库拉索芦荟凝胶 0.05 0.075 0.05 -
生育酚乙酸酯 0.75 0.5 0.5 0.5
鲸蜡醇 2.0 1.0 1.25 0.3
硬脂醇 2.0 1.0 1.25 0.5
二十二烷醇 1.0 1.0 1.25 0.4
环二甲基聚硅氧烷&聚二甲基硅氧烷醇 0.75 0.5 0.50 2.0
Steareth-21 0.6 0.4 0.5 -
Steareth-2 0.1 0.08 0.03 -
鲸蜡-硬脂基葡糖苷 - - - 0.5
PPG-15硬脂醚 3.0 2.0 1.00 1.00
异十六烷 - 7.0 5.0 5.4
异壬酸异壬酯 5.0 - - -
SEFA棉籽油酸酯 - - - 1.2
聚二甲基硅氧烷(350mm2s-1) 0.5 0.0 0.60 -0.60
EDTA二钠 0.10 0.10 0.10 0.10
尼龙-121 1.5 1.0 1.1 2.0
二氧化钛(和)云母2 0.75 1.5 1.25 0.25
聚癸烯3 0 0 0 0
矿脂 1.00 4.00 2.00 2.00
去离子水、香料、防腐剂 至100％ 至100％ 至100％ 至100％
实施例 5  6  7  8
配料 ％w/w  ％w/w  ％w/w  ％w/w
烟酰胺 2.0  3.0  5.0  3.5
丙酸视黄酯 0.28  0.10  0.28  0.28
泛醇 1.0  1.5  0.5  0.5
聚丙烯酰胺&异链烷烃&月桂基醚-7 2.0  2.25  2.25  2.0
甘油 6.0  4.0  7.0  10.0
尿囊素 0.10  0.10  0.10  -
库拉索芦荟 0  0.03  0.07  -
生育酚乙酸酯 0.50  1.25  0.50  0.50
鲸蜡醇 0.75  1.0  1.25  0.5
硬脂醇 1.0  1.5  1.20  0.3
二十二烷醇 1.00  1.50  1.25  0.4
Steareth-2 0.05  0.05  0.05  -
Steareth-21 0.40  0.45  0.50  -
鲸蜡-硬脂基葡糖苷 -  -  -  0.5
PPG-15硬脂醚 3.0  2.0  1.00  1.00
异十六烷 5.0  7.0  -  5.4
异硬脂酸异丙酯 -  -  5.0  2.4
异壬酸异壬酯 1.0  -  -  -
SEFA棉籽油酸酯 -  -  -  1.2
EDTA二钠 0.10  0.10  0.10  0.10
尼龙-121 1.5  1.0  1.1  2.0
二氧化钛(和)云母2 0.75  1.5  1.25  -
聚癸烯3 1.00  2.00  1.10  -
矿脂 -  -  -  2.0
去离子水、香料、防腐剂 至100％  至100％  至100％  至100％
当将上述实施例以2mg/cm2皮肤的比例涂敷于对象的手上时，可提供皮肤外貌基本上立即可见的改善，例如减少了毛孔的可见性和更均匀的皮肤色调。以相同的比例每天一次或两次连续涂敷3-6个月，不仅基本上立即改善外貌，还可改善皮肤表面质构，包括减少细纹和皱纹。根据以下组分制备脸部皮肤用霜剂
实施例 7  8
配料 ％w/w ％w/w
烟酰胺 2.0  3.5
泛醇 1.0  2.0
聚丙烯酰胺&异链烷烃&月桂基醚-7 2.25  2.75
甘油 10.0  9.0
生育酚乙酸酯 0.50  0.75
鲸蜡醇 0.8  1.5
硬脂醇 0.6  1.0
PEG-100硬脂酸酯 0.1  0.1
硬脂酸 0.1  0.1
蔗糖椰油酸酯和脱水山梨糖醇硬脂酸酯4 1.0  1.0
聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷醇 2.0  4.0
异十六烷 3.0  2.0
异硬脂酸异丙酯 1.5  1.0
SEFA棉籽油酸酯 0.5  1.0
EDTA二钠 0.10  0.10
聚甲基倍半硅氧烷5 0.5  1.0
二氧化钛 0.2  0.6
聚癸烯3 1.0  -0
矿脂 -  3.0
去离子水、香料、防腐剂 至100％ 至100％
1Orgasol2002 EXD NAT COS.2绿色干扰颜料3Silkflo 364 NF，BP Amoco出品4Arlatone 2121，ICI出品5Tospearl 145a，GE Silicones出品

Claims (15)

1.一种局部用留存型护肤组合物，该组合物含有：
a)约1％-约10％的维生素B3化合物；
b)高铺展性油，选自：
i)重均分子量为约100-约1000的支链烃，和
ii)下式I的液体酯类柔软剂：
Figure A0080922300021
其中R1选自H或CH3，R2、R3和R4独立地选自C1-C20直链或支链烷基，并且x是1-20的整数；以及
iii)其混合物；和
c)皮肤学上可接受的载体，
其特征在于组合物含有0.3％-4％抗粘剂，选自MW为260-1000的聚(α-烯烃)和吸留剂，所说的吸留剂选自矿脂、蓖麻油酸鲸蜡酯和羊毛脂。
2.权利要求1的组合物，其中维生素B3化合物是烟酰胺。
3.权利要求1的组合物，其中维生素B3化合物的存在量为3％-8％。
4.权利要求1的组合物，其中高铺展性油是支链烃。
5.权利要求4的组合物，其中支链烃是异十六烷。
6.权利要求1的组合物，其中支链烃的存在量为3％-7％。
7.权利要求1的组合物，其中抗粘剂是MW为260-1000的聚(α-烯烃)。
8.权利要求6的组合物，其中抗粘剂是聚癸烯。
9.权利要求1的组合物，其中抗粘剂是矿脂。
10.前述权利要求任一项的组合物，其中抗粘剂的存在量为0.5％-2.5％，优选1％-2％。
11.前述权利要求任一项的组合物，还含有4％-14％的甘油。
12.权利要求1的组合物，还含有0.1％-10％的折光率为1.3-1.7的有机粒状物质，所说的有机粒状物质分散在组合物中并且体积平均颗粒粒度范围为5-30μm。
13.权利要求12的组合物，其中有机粒状物质颗粒是体积平均颗粒粒度范围为约15-约25μm的多孔尼龙颗粒。
14.聚癸烯用于降低含1％-10％维生素B3化合物的留存型护肤组合物粘滞性的用途。
15.矿脂用于降低含1％-10％维生素B3化合物的留存型护肤组合物粘滞性的用途。
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