CN1758935A - 增强和修复皮肤防护功能的护肤组合物 - Google Patents

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CN1758935A CNA2004800068174A CN200480006817A CN1758935A CN 1758935 A CN1758935 A CN 1758935A CN A2004800068174 A CNA2004800068174 A CN A2004800068174A CN 200480006817 A CN200480006817 A CN 200480006817A CN 1758935 A CN1758935 A CN 1758935A
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Abstract

本发明提供了护肤组合物，所述组合物包括大于7％的甘油、维生素B3化合物和天然保湿因子。本发明的护肤组合物提供改进的急性皮肤水合作用，同时增强皮肤防护功能的修复，从而改善慢性皮肤水合作用。

Description

增强和修复皮肤防护功能的护肤组合物
技术领域
本发明涉及护肤组合物。更具体地，该组合物由甘油、维生素B3化合物和天然保湿因子组成。本发明的护肤组合物提供改进的急性皮肤水合作用，并增强皮肤防护功能的修复，从而改善慢性皮肤水合作用。
发明背景
大多数品种的化妆用组合物用于处理干燥皮肤。典型地，这些组合物含有通过锁住水分而抑制其流失的亲脂性保湿剂。这些组合物另外也可含有其它如维生素和湿润剂的对皮肤有益的试剂。这些成份的加入可增强皮肤的保湿作用，或在皮肤上产生其它作用，如脱皮。
然而，这种通过锁住水份来抑制其流失的皮肤保湿作用也许只是暂时缓解干性皮肤症状。修复和增强皮肤防护功能可使皮肤长时间感觉滋润，并防止那些经受干燥皮肤痛苦的人过分失水。修复和增强皮肤防护功能也可使皮肤自身修复并改善皮肤健康状况。本领域已知的组合物试图通过使用湿润剂和各种皮肤活化剂来达到此目的，如US5,254,331中所述。然而，这些组合物并不能充分保湿或修复并增强皮肤防护功能来满足那些经受极度干燥皮肤痛苦的消费者的需求。
因此，需要提供能给皮肤递送高度保湿效果和改进的皮肤防护功能修复特性的护肤组合物。更需要提供既具有优异使用特性又能起保湿作用和皮肤防护功能修复作用的护肤组合物。此外，还需要提供通过递送高浓度保湿剂(如湿润剂)来有效地修复皮肤防护功能的护肤组合物。
概述
根据本发明，提供了护肤组合物，所述组合物包含：
a)按所述组合物的重量计大于7％的甘油；
b)维生素B3化合物；
c)天然保湿因子，该保湿因子包括天冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、瓜氨酸、脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸、半胱氨酸、缬氨酸、甲硫氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、酪氨酸、苯基丙氨酸、色氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、组氨酸、精氨酸、2-吡咯烷酮-5-羧酸钠或其混合物。
本发明所述的护肤组合物提供优异的保湿效果，并增强了皮肤防护功能的修复作用。
详述
除非另外指明，本文所有成份的重量值、测量值及浓度值均在25℃条件下测得。
除非另外指明，本文提及的所有组合物百分数均为重量百分数，所有的比例均为重量比。
除非另外指明，所有分子量为重均分子量。
除非另外指明，本文中所有引用的原始文献资料的内容均全部引入本文以供参考。
除了某些地方给出实际测量值的具体例子外，应当考虑本文提及的数值适用“大约”一词。
本文所用术语“安全有效量”是指活性成分的量，其量足够高能改善需处理皮肤的状况或是能递送所期望的护肤效果，但又要足够低以避免严重的副作用，其在可靠的医学评价范围内具有合理的效险比。所谓活性成份的安全有效量随具体的活性物质、活性物质对皮肤或毛发的渗透能力、年龄、健康状况、使用者的皮肤或毛发情况及其它类似影响因素而变化。
本文使用的“化妆品可接受的”是指术语所描述的成份可适用于接触人和低级动物的皮肤或毛发而不产生不适当的毒性、不相容性、不稳定性、刺激、过敏反应以及类似的情况。
本发明所述的护肤组合物包含大于7％的甘油、维生素B3化合物和天然保湿因子(NMF)。现已惊奇地发现，这些成份的组合用于皮肤可提供优异的保湿作用，且显著改善皮肤防护功能的修复。本文的组合物能较长时间地使干燥皮肤得到进一步缓解。这对那些长期经受干燥皮肤痛苦的消费者来说尤其有益，由此可知现有的保湿组合物只是暂时保湿，对修复皮肤防护功能及防止随后水分流失作用甚微。不受理论的约束，相信把高浓度的能加强皮肤保湿作用的甘油和维生素B3及天然保湿因子混合协同作用，能修复皮肤防护功能及防止其后水分从皮肤流失。
本发明的组合物包含多于7％的甘油。优选地本发明的组合物包含以重量计10％至40％，更优选12％至30％，还更优选15％至27％的甘油。
不受理论的约束，据信本文用高浓度的甘油与维生素B3和天然保湿因子混合是有益的。据信要使此混合效果达到最佳程度则为甘油浓度高于7％。含量大于7％的甘油浓度所提供的角质层快速水合作用显著地增强了蛋白酶的比活度，而此酶参与脱皮过程并促使角质层更新速度增加。据信这会使松解鳞片显著减少，皮肤防护功能效能相应增强。由此而产生的惊人结果是维生素B3和天然保湿因子对皮肤的渗透作用增强。这些化合物进一步作用可增强皮肤防护功能修复，渐渐地改善皮肤保持水分的能力。随后高浓度甘油的使用进一步增强皮肤的水合作用，强化皮肤防护功能的修复。上述两种协同作用产生的总结果是显著增强皮肤水合作用及其持水能力，从而减轻极度干燥皮肤的痛苦。现已发现大于7％的甘油也使角质层脂质中的晶状脂质结构转变成液态晶体状态。现认为此类型结构流动性更好，可增强活性物质如维生素B3化合物和天然保湿因子的渗透。由此可提高这些活性物质的渗透，并从而改善皮肤防护功能的修复。此外，甘油就其单位重量的湿润效果而言比其它任何一种湿润剂更有效，以重量为基准，在本组合物中为达到同等的湿润效果需要至少两倍重量的其它湿润剂。如果使用其它湿润剂将使组合物变稠，这为消费者所不能接受。
然而，本发明的组合物还可包含其它湿润剂。本文使用的合适湿润剂包括：除甘油外的其它多羟基醇、胍；乙醇酸及乙醇酸盐(如铵盐和烷基季铵盐)；乳酸及乳酸盐(如铵盐和烷基季铵盐)；其它α-羟基酸如苹果酸、以多种形式存在的任何形式的芦荟(如芦荟凝胶)；透明质酸、其前体和它的衍生物(如葡萄糖胺和类似透明质酸钠的其盐衍生物)；N-羟乙基乳酸酰胺；N-羟乙基乙酰胺；脲；以及它们的混合物。优选地，本发明的组合物包含小于10％，更优选小于7％的此类其它湿润剂。现已惊奇地发现，在本发明的组合物中使用1，3-丁二醇极其不利。
本发明的护肤组合物包含维生素B3化合物。优选地，本发明的组合物包含2％至5％，更优选2.5％至4.5％，还更优选3％至4％的维生素B3化合物。就修复皮肤防护功能而言，以上浓度的维生素B3优选可给皮肤递送优异的保湿效果。由于现已了解维生素B3化合物作为烟酰胺辅助因子如NAD(H)和NADP(H)的前体之情况，它现已显示出一些对皮肤的益处。现已知道烟酰胺所具的好处包括鞘脂类合成的上调，此合成包括那些对脂质双分子层的形成及对角质层屏障完整性起关键作用的神经酰胺的合成。由于维生素B3化合物与天然保湿因子和高浓度的甘油联合使用时起增效作用，因此本发明所述的组合物在此提供了上好的皮肤保湿作用及皮肤屏障修复作用。
本文使用的“维生素B3化合物”包括具有下式的化合物：
其中R为-CONH2(即烟酰胺)、-COOH(即烟酸)或-CH2OH(即烟碱醇)；其衍生物以及上述任何一种化合物的盐。上述维生素B3化合物示例性的衍生物包括“非血管舒张的”烟酸酯、烟碱氨基酸、羧酸烟碱酯、N-氧化烟酸、N-氧化烟酰胺。优选地，本文的组合物包括烟酰胺。本文使用的“非血管舒张的”是指本主题组合物中的使用于皮肤后通常不产生发红反应的酯。
本发明所述的护肤组合物包括一种天然保湿因子(NFM)，该保湿因子由天冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、瓜氨酸、脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸、半胱氨酸、缬氨酸、甲硫氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、酪氨酸、苯基丙氨酸、色氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、组氨酸、精氨酸、2-吡咯烷酮-5-羧酸钠或其混合物组成。优选地，按所述组合物的重量计，本发明的组合物包含至少0.1％，更优选0.1％至5％，还更优选0.2％至4％的天然保湿因子。优选地，本文的护肤组合物包括甘氨酸、丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、精氨酸、赖氨酸、谷氨酸、2-吡咯烷酮-5-羧酸钠或其混合物。更优选地，本发明的护肤组合物包括一种由甘氨酸、丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、精氨酸、赖氨酸、谷氨酸和2-吡咯烷酮-5-羧酸钠组成的混合物。不受理论的约束，这些天然保湿因子混合物似乎是模仿健康皮肤中发现的天然保湿因子组合物。本文NMF与高浓度的甘油和维生素B3化合物的组合可更有效地使NMF渗透皮肤并修复皮肤防护功能。本发明所使用的可商购的NMF组合物的合适非限制性实施例包括购自Ajinomoto公司的Prodew 400TM，它包括由甘氨酸、丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、精氨酸、赖氨酸、谷氨酸和2-吡咯烷酮-5-羧酸钠组成的混合物。
不受理论的约束，据信天然保湿因子为本发明所述组合物所必需，因为它们是表皮屏障不可缺少的一部分，此表皮屏障位于角质层的双分子层和角质结构之间。他们似乎在屏障效用和促使角质层中的水转化成角朊结构方面起关健作用(Denda，M.等，“Stratumcorneum sphingolipids and free amino acids inexperimentally-inducedsca lyskin”，Arch.Dermatol.Res.，284(6)，363-367，1992；Horii，I.等，“Stratum corneumhydration and amino acid content in xerotic skin”，Brit.Dermatol.，121，587-592，1989)。现相信本文将其与维生素B3化合物和高浓度的甘油联合使用可对皮肤协同作用，从而改善皮肤防护功能的修复。
本发明所述的护肤组合物还可包含两性离子型保湿因子。优选地，本发明所述的组合物含有0.1％至5％，更优选0.2％至4％，还更优选0.3％至2％的两性离子型保湿因子。适用于本文的两性离子型保湿因子包括那些分子量大于75至小于260，优选大于75至小于200，更优选大于75至小于180的两性离子型保湿因子。两性离子型保湿因子在本文是有用的，因为它们快速给皮肤提供保湿作用，同时也提高了皮肤防护功能以及皮肤的渗透能力。
本发明使用的两性离子型保湿因子包括以下述通式(I)表示的季铵盐：
Figure A20048000681700091
其中R1、R2和R3独立地选自-H、-CH3、-CH2CH3和[-CH2CH(OH)R4，其中R4选自-H和CH3]；且其中n为1至3的整数，优选为1。优选地，R1、R2和R3均为-CH3，且n为1；或者R1、R2和R3均为-CH3，且n为2；或者R1和R2为-CH3，R3为-H，且n为1；或者R1为-CH3，R2和R3为-H，且n为1，或者R1和R2为[-CH2CH(OH)R4，R4为-H或-CH3]，R3为-H，且n为1。
此外适用于本发明的两性离子型保湿因子衍生物包括肉毒碱、三甲基胺氧化物、N-三(羟乙基)甘氨酸，以及它们的混合物。优选使用于本文的两性离子型保湿因子或其衍生物包括三甲基甘氨酸、二甲基甘氨酸、肌氨酸、三甲基丙氨酸、N-三(羟乙基)甘氨酸、N-二(羟乙基)甘氨酸、γ-丁内铵盐、三甲基胺氧化物、肉毒碱、以及它们的混合物，更优选包括三甲基甘氨酸、N-三(羟乙基)甘氨酸和二甲基甘氨酸，以及它们的混合物，还更优选包括三甲基甘氨酸。
本发明的组合物包含安全有效量的皮肤病学可接受的载体，在该量范围内，上述必需物质和其它可选物质合并后可使这些必需物质和可选物质以合适的浓度递送给皮肤。此载体可以是固体、半固体或者液体。优选的载体主要为液体。本发明所使用的载体类型取决于组合物期望得到的产品形式的类型。本主题发明使用的局部组合物可以被制成各种各样的产品形式，如本领域已知的产品形式。这些产品形式包括但不限于乳液、霜剂、凝胶、棒、喷剂、软膏、膏剂、摩丝、气溶胶和彩妆(如粉底霜、眼部化妆品、有色或无色唇部处理剂，如唇膏，及其类似物)。
优选的载体包括由亲水相和疏水相组成的乳液。正如本领域每一个技术员所熟知的那样，亲水相将分散在疏水相中，或是相反，分别形成亲水的或是疏水的分散相及连续相，这取决于组合物的成分。乳液可以是或可包含(如在三相或其它多相乳液中)水包油的乳液或油包水的乳液(如硅氧烷包水乳液)。本发明所述的乳液可包含下列一个或多个组分：
a) 疏水组分
依照本发明，乳液可包含一个疏水相，所述疏水相包括类脂、油、油性组分或其它疏水组分。本发明所述的组合物按其重量计，优选包含约1％至约50％，更优选约1％至约30％，还更优选约1％至约15％的疏水组分。合适疏水组分的非限制性实施例包括选自下列组分的那些：
(1) 矿物油，也被称为液体石蜡，是从石油获得的液体碳氢化合物。
(2) 矿脂，也被称为石油冻，是非直链固体碳氢化合物和高沸点液体碳氢化合物的胶状体系。
(3) 含约7至约40个碳原子的直链或支链碳氢化合物，这些碳氢化合物物质的非限制性实施例包括十二烷、异十二烷、角鲨烷、胆固醇、氢化聚异丁烯、甘二烷(例如，C22的碳氢化合物)、十六烷、异十六烷(Presperse，SouthPlainfield，NJ公司以PermethylTM101A售出的商品化碳氢化合物)。
(4) C1-C30的羧酸和C2-C30的二羧酸与C1-C30的醇生成 的酯，它包括直链或支链物质和芳香衍生物(关于疏水成分，本文使用的单羧酸和多羧酸包括直链的、支链的和芳香羧酸)。非限制性实施例包括异壬酸异壬酯、己二酸二异丙酯、豆蔻酸酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、棕榈酸甲酯、丙酸十四酯、棕榈酸2-乙基己酯、新戊酸异癸酯、马来酸二(2-乙基己酯)、棕榈酸十六酯、豆蔻酸十四酯、硬脂酸十八酯、异硬脂酸异丙酯、硬脂酸甲酯、硬脂酸十六酯、己二酸二异丙酯、辛酸十六酯。
(5) C1-C30的羧酸与甘油生成的单酯、双酯和三酯，例如甘油三癸酸酯、PEG-6甘油三癸酸酯、PEG-8甘油三癸酸酯。
(6) C1-C30的羧酸与烷撑二醇生成的酯，例如，C1-C30的羧酸与乙二醇生成的单酯和双酯以及与丙二醇生成的单酯和双酯，如二硬脂酸乙二酯。
(7) 上述物质的丙氧基化物和乙氧基化衍生物。
(8) 有机聚硅氧烷油。该有机聚硅氧烷油可以是挥发性的、非挥发性的或挥发性的与非挥发性的聚硅氧烷的混合物。本文所用术语“非挥发性的”是指那些在周围坏境条件下呈液态并且其闪点(在一个大气压下)等于或大约100℃的聚硅氧烷。本文所用术语“挥发性的”是指所有其它聚硅氧烷油。适合的有机聚硅氧烷油的实施例包括聚烷基硅氧烷、环状聚烷基硅氧烷和聚烷基芳基硅氧烷。用于本文组合物的聚烷基硅氧烷可以化学式R3SiO[R2SiO]xSiR3表示，其中R为具有1至约30个碳原子的烷基(R优选为甲基或乙基，更优选为甲基，同一分子中也可以使用混合烷基)，X为0至约10,000的整数，选择此整数以达到分子量范围超过约10,000,000的所需分子量。商品化的聚烷基硅氧烷包括聚二甲基硅氧烷，也称其为聚二甲基硅醚，其实施例包括Dow CorningCorporation销售的Dow Corning 200系列。
适用于组合物的环状聚烷基硅氧烷包括以化学式[SiR2-O]n表示的那些，其中R为烷基(R优选为甲基或乙基，更优选为甲基)，n为约3至约8的整数，更优选n为约3至约7的整数，还更优选n为约5至约6的整数。当R为甲基时，这些物料典型地指环状聚甲基硅氧烷。商品化的环状聚甲基硅氧烷包括Dow CorningTM245和246流体。
聚二甲基硅氧烷醇也适用于组合物。这些化合物以化学式R3SiO[R2SiO]xSiR2OH和HOR2SiO[R2SiO]xSiR2OH表示，其中R为烷基(R优选为甲基或乙基，更优选为甲基)，X为0至约500的整数，选择此整数以达到所需分子量。典型地，商品化的聚二甲基硅氧烷醇以其与聚二甲基硅氧烷或环状聚甲基硅氧烷的混合物销售(如Dow CorningTM1503流体)。本文优选使用的为聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇、环状聚甲基硅氧烷。
(9) 交联硅氧烷弹性体，适合的有机聚硅氧烷凝胶组合物为溶胀在适当溶剂中的聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷的交聚物。此类聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷的交聚物可由多个供应商供应，包括Dow Corning(DC9040TM和DC 9041TM)、General Electric(SFE839TM)、Shin Etsu(KSG-15TM、KSG-16TM、KSG-18TM[聚二甲基硅氧烷/苯基乙烯基聚二甲基硅氧烷的交聚物])和Shin Etsu供应的十二烷基聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷的交聚物(如KSG-31TM、KSG-32TM、KSG-41TM、KSG-42TM、KSG-43TM和KSG-44TM)。可供选择地，可使用有机聚硅氧烷弹性体粉末，其合适的实施例包括诸如Shin-Etsu公司的KSP-100TM、KSP-101TM、KSP-102TM、KSP-103TM、KSP-104TM、KSP-105TM的乙烯基聚二甲基硅氧烷/聚甲基硅氧烷的交聚物，诸如Shin-Et su公司的KSP-200TM的含一个氟烷基的混合聚硅氧烷粉，和含一个苯基的混合聚硅氧烷粉末，如Shin-Etsu公司的KSP-300TM和Dow Corning公司的DC 9506TM。
(10) 植物油和氢化植物油。植物油和氢化植物油的实施例向括由红花油、蓖麻油、椰子油、棉籽油、棕榈仁油、棕榈油、花生油、大豆油、菜籽油、亚麻籽油、米糠油、松油、芝麻油、癸花籽油以及它们的混合物衍生而来的那些。
(b) 亲水组分
本发明的乳液也包含一种亲水成份，例如水或其它亲水稀释剂。因此亲水相可包含水，或者包含水与一个或多个水溶性或水分散性成份的结合物。包含足量水的亲水性组分是优选的。所述组合物优选包含约10％至约92.99％的亲水稀释剂。
(c) 其它组分
本发明中的乳液和本发明的局部组合物可包含各种各样的其它成分，例如本文所公开的。正如熟练技工所能理解的那样，给定的成分主要分配到亲水相或分配到疏水相中，这取决于所述组合物中组分的亲水性。
本发明的乳液优选包括一个或多个选自乳化剂、表面活性剂、结构剂和增稠剂的化合物：
(1) 乳化剂/表面活性剂
本发明所述的组合物优选包含约0.05％至约15％的表面活性剂或表面活性剂混合物。如何选择正确的表面活性剂或表面活性剂混合物取决于所述组合物的pH值和其它已有的组分。
优选的表面活性剂为非离子型的表面活性剂。本文使用的非离子型表面活性剂包括那些广义定义为长链醇如含C8-30醇与糖或淀粉聚合物(如葡萄糖苷)的缩合物。这些化合物可以化学式(S)n-O-R表示，其中S为糖部分，例如葡萄糖、果糖、甘露糖和半乳糖；n为约1至约1000的整数，且R为C8-30的烷基。可用于衍生形成上述烷基的长链醇实施例包括癸醇、鲸蜡醇、硬脂醇、月桂醇、肉豆蔻醇、油烯醇等。优选的实施例包括由鲸蜡芳基葡糖苷和鲸蜡芳基醇组成的混合物，例如商购自Seppic公司的Montanov 68TM和Henkel公司的Emulgade PL68/50TM。
其它有用的非离子型表面活性剂包括脂肪酸与烯化氧的缩合物(如脂肪酸聚氧乙烯酯)。这些物质具有通式RCO(X)nOH，其中R为C10-30的烷基，X为-OCH2CH2-(如从乙二醇或环氧乙烷衍生而来)或-OCH2CHCH3-(如从丙二醇或环氧丙烷衍生而来)，且n为约6至约200的整数。其它非离子型表面活性剂为两摩尔脂肪酸与烯化氧的缩合物(如脂肪酸的聚氧烯二酯)。这些物质具有通式RCO(X)nOOCR，其中R为C10-30的烷基，X为-OCH2CH2-(如从乙二醇或环氧乙烷衍生而来)或-OCH2CHCH3-(如从丙二醇或环氧丙烷衍生而来)，且n为约6至约100的整数。其它非离子型表面活性为脂肪醇与烯化氧的缩合物(如脂肪醇的聚氧烯醚)。这些物质具有通式R(X)nOR′，式中R  为C10-30的烷基，X为-OCH2CH2-(如从乙二醇或环氧乙烷衍生而来)或-OCH2CHCH3-(如从丙二醇或环氧丙烷衍生而来)，且n为约6至约100的整数，R’为H或C10-30的烷基。其它非离子型表面活性剂为脂肪酸和脂肪醇同时与烯化氧缩合的缩合物[如式中，聚氧烯部分的一端与脂肪酸形成酯而另一端(通过醚键联接)与脂肪醇形成醚]。这些物质具有通式RCO(X)nOR′，其中R和R′为C10-30的烷基，X为-OCH2CH2-(如从乙二醇或环氧乙烷衍生而来)或-OCH2CHCH3-(如从丙二醇或环氧丙烷衍生而来)，且n为约6至约100的整数。其实施例包括十六烷基聚氧乙烯醚-6、十六烷基聚氧乙烯醚-10、十六烷基聚氧乙烯醚-12、鲸蜡基硬脂酸酯聚氧乙烯醚-6，鲸蜡基硬脂酸酯聚氧乙烯醚-10，鲸蜡基硬脂酸酯聚氧乙烯醚-12，硬脂基聚氧乙烯醚-6，硬脂基聚氧乙烯醚-10、硬脂基聚氧乙烯醚-12、PEG-6硬脂酸酯，PEG-10硬脂酸酯，PEG-100硬脂酸酯，PEG-12硬脂酸酯，PEG-20甘油硬脂酸酯，PEG-80甘油牛油酸酯，PEG-10甘油硬脂酸酯，PEG-30甘油可可酸酯，PEG-80甘油可可酸酯，PEG-200甘油牛油酸酯，PEG-8双月桂酸酯，PEG-10双硬脂酸酯，以及它们的混合物。
优选的非离子型表面活性剂选自硬脂基聚氧乙烯醚-2、硬脂基聚氧乙烯醚-21、鲸蜡基硬脂酸酯聚氧乙烯醚-20、鲸蜡基硬脂酸酯聚氧乙烯醚-12、蔗糖可可酸酯、硬脂基聚氧乙烯醚-100、PEG-100硬脂酸酯以及它们的混合物。
本文使用的其它乳化剂为以山梨糖或山梨醇的脂肪酸酯和蔗糖的脂肪酸酯组成的混合物为基础的脂肪酸酯混合物，每种物质中的脂肪酸优选为C8-C24，更优选为C10-C20。优选的脂肪酸酯乳化剂为山梨糖或山梨醇的C16-C20脂肪酸酯和蔗糖的C10-C16脂肪酸酯组成的混合物，尤其是山梨糖硬脂酸酯和蔗糖的可可酸酯组成的混合物。此混合物可以商品名为Arlatone 2121从ICI公司商购得到。
本发明的乳化剂可包括含乳化剂或表面活性剂的聚硅氧烷。本文使用了各种各样的聚硅氧烷乳化剂。典型的这些硅树脂乳化剂为有机改性的有机聚硅氧烷，也为本领域技术人员所熟知的聚硅氧烷表面活性剂。有用的聚硅氧烷乳化剂包括聚二甲基硅氧烷共聚醇。这些物料为聚二甲基硅氧烷，现已将其改性成包括聚醚侧链，如聚氧乙烯链、聚氧丙烯链及它们的混合链，和由环氧乙烷和环氧丙烷衍生而来的含聚醚链的部分。商品化的实施例为Dow Corning Corporation的DC5225CTM。其它实施例包括烷基改性的聚二甲基硅氧烷共聚醇，例如含C2-C30侧链的化合物。还有一些其它有用的聚二甲基硅氧烷共聚醇包括那些具有不同的阳离子、阴离子、两性及两性离子侧链部分的物质。另外，乳化用聚硅氧烷弹性体表面活性剂也可使用，如Shin-Etsu公司的KSG21TM。
(2) 结构剂
本文所述组合物，尤其是本文乳化剂可以包含一种结构剂。本发明的水包油型乳化剂尤其优选结构剂。不受理论的限制，据信结构剂有助于给所述组合物提供流变特性，这种特性有益于所述成份的稳定性。举例来说，本文优选使用的结构剂为饱和的和不饱和的脂肪醇，如二十二醇、鲸蜡醇和硬脂醇。
(3) 增稠剂(包括增稠剂和胶凝剂)
本发明所述的组合物也可包含增稠剂，可包含优选约0.1％至约5％，更优选约0.1％至约3％，最优选约0.25％至约2％的增稠剂。
非限制性类的增稠剂包括选自如下组分的那些：
(i) 羧酸聚合物：这些聚合物为含一个或多个由丙烯酸、取代丙烯酸以及此类丙烯酸、取代丙烯酸的盐和酯衍生所得单体的交联化合物，此化合物中的交联剂含有两个或多个碳碳双键，它由多羟基醇衍生而来。本文使用的羧酸聚合物增稠剂的实施例选自卡波姆(购自B.F.Goodrich的Carbopol 900TM系列，如Carbopol 954TM)、丙烯酸酯/C10-C30烷基丙烯酸酯交聚物(购自B.F.Goodrich的Carbopol 1342TM、Carbpol 1382TM、Pemulen TR-1TM和PemulenTR-2TM)，以及它们的混合物。
(11) 交联丙烯酸酯共聚物：这些聚合体包括由水溶性阴离子型丙烯酸单体、水溶性非离子型丙烯酸酯单体和具双官能团单体的交联剂组成的混合物。合适的水溶性阴离子型基于丙烯酸的单体包括丙烯酸、甲基丙烯酸以及它们的混合物。合适的水溶性非离子型基于丙烯酸的单体包括丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺、N-乙烯基吡咯烷酮、水溶性羟基取代的丙烯酸酯、或者甲基丙烯酸酯或者其混合物。合适的双官能团单体的交联剂包括两、三和四乙烯基结构的不饱和物质如二丙烯酰胺甲烷、二乙烯基吡咯啉和烯丙基(甲基)丙烯酸酯或者它们的混合物。适用于本文的已商品化共聚体组合物实施例包括商购自BASF Corp.的共聚体组合物，其商品名为LuvigelTMEM和商购自Macclesfield，UK的CIBA Speciality Chemicals的共聚体组合物，其商品名为Salcare SC91TM。
(ii i) 聚丙烯酰胺聚合体：本文还使用了聚丙烯酰胺聚会体，尤其是包含取代支链或直链聚合体的阴离子型聚丙烯酰胺聚合体。这些聚合体可由多种单体形成，其单体包括未取代的丙烯酰胺和甲丙烯酰胺或被一个或两个烷基(优选为C1至C5)取代的丙烯酰胺和甲丙烯酰胺。优选为丙烯酰胺和甲丙烯酰胺单体，该单体中的酰胺氮原子为非取代的或被一个或两个C1至C5烷基(优选甲基、乙基或丙基)取代的，例如，丙烯酰胺、异丁烯酰胺、N-甲基丙烯酰胺、N-甲基异丁烯酰胺、N，N-二甲基异丁烯酰胺、N-异丙基丙烯酰胺、N-异丙基异丁烯酰胺和N，N-二甲基丙烯酰胺。这些聚合体的分子量大于约1,000,000，优选大于约1,5000,000，且范围超过约30,000,000。这些聚丙烯酰胺聚合体中最优选的为那些有特定CTFA名称的聚丙烯酰胺和异链烷烃和月桂基聚氧乙烯醚-7的阴离子型聚合体，商购自Seppic Corporation(Fairfield，NJ)的商品名为Sepigel 305的聚合体。
任选组分
本发明的局部组合物可包含多种任选组分，其前提条件是所述任选组分与本文所述的必需组分在物理特性和化学特性上相容，且不会过度损害其稳定性、功效或与本发明所述组合物相关的其它使用效果。任选组分可以分散、溶解或类似地分布在本发明所述载体中。
依照本发明，优选的皮肤活性物质包含泛酰醇或其衍生物。泛醇及其衍生物包括D-泛醇([R]-2，4-二羟基-N-[3-羟基丙基]-3，3-二甲基丁酰胺)、DL-泛醇、泛酸钙、蜂王胶、泛硫乙胺、泛酞疏基乙胺、泛基乙基醚、潘氨酸、吡哆辛、泛酰基乳糖、维生素B复合物。其中本发明所述的组合物包含至少0.25％的泛醇或其衍生物，优选为至少0.4％。
本发明所述的组合物可任选地包括颗粒物质。适合于本文的颗粒物质包括那些具有1μm至50μm中等粒径且不溶于水和油的物质。优选地，本发明所述的组合物包含折射率为约1.3至约1.7的颗粒物质，该颗粒物质可分散于组合物中，并具有约2μm至约30μm中等粒径。合适的微粒物料为有机物或有机聚硅氧烷或无机物。优选的颗粒为自由流动的实心物料。“实心”是指颗粒不是空心的。空心颗粒中间的空隙对折射率以及因折射而产生的皮肤上或组合物中微粒的可视效果具有反作用。合适的有机颗粒物质包括由以下物质制成的那些：聚甲基倍半硅氧烷、聚酰胺、聚乙烯、聚丙烯腈、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚苯乙烯、聚四氟乙烯(PTFE)和聚二氯乙烯。本文还使用了由上述物质的单体衍生所得的共聚物。无机物包括二氧化硅和一氮化硼。本文使用的代表性商品化颗粒物质实施例为MicrotheneFN510TM、Tospearl 145TM、Orgasol 2002TM、Nylonpoly WL10TM、Dry FloTM或它们的混合物。本发明所述的组合物可包含按重量计约0.1％至约5％的颗粒物质。
另外一种任选组份可包含防晒剂。本发明所述的组合物所用的防晒剂中优选为选自如下物质的那些：甲氧基肉桂酸辛酯、对氨基苯甲酸、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、氰双苯丙烯酸辛酯、氧苯酮、水杨酸高薄荷酯、水杨酸辛酯、4，4’-甲氧基-t-丁基二苯甲酰基甲烷、4-异丙基二苯甲酰基甲烷、3-苯亚甲基-2-莰酮、3-(4-甲基苯亚甲基)-2-莰酮、二氧化钛、氧化锌以及它们的混合物。
可用于本文的组合物通常可包含约0.5％至约20％的防晒剂。其确切用量取决于所选用的防晒剂及所需的防晒因子(SPF)。防晒系数通常用于测量防晒剂抗红斑的光保护作用。参见FederalRegister，第43卷，第166期，第38206至38269页，1978年8月25日。
本文的其它任选物质还包括颜料，其为水不溶性的并包括在油相成份的总浓度中。适用于本发明所述组合物的颜料可以是有机物和/或无机物。那些具有微弱颜色或光泽的物料，如打毛剂和散光剂，也包括在术语颜料之内。优选的实施例为氧化钛和氧化铁和干扰珍珠状物如涂有氧化钛和/或氧化铁的云母小晶片。
实施例
水包油型保湿乳液：实施例I至V
  成分   I ％w/w   II ％w/w   III ％w/w   IV ％w/w   V ％w/w
  去离子水   适量   适量   适量   适量   适量
  EDTA二钠盐   0.1   0.1   0.1   0.1   0.1
  甘油   7.1   10.0   25.0   7.1   15.0
  烟酰胺   2.0   3.5   5.0   2.0   3.5
  泛醇   0.5   0.5   1.0   0.5   0.5
  PRODEW 4001   1.0   1.0   3.0   1.0   1.0
  SK INFLUX2   ----   ----   1.0   1.0   ----
  EMULGADE3   0.2   0.2   0.2   0.2   0.2
  异鲸蜡烷   6.0   6.0   6.0   6.0   3.0
  对羟基苯甲酸乙酯   0.15   0.15   0.15   0.15   0.15
  分馏椰子油   0.2   0.2   3.0   0.2   ----
  对羟基苯甲酸丙酯   0.07   0.07   0.07   0.07   0.07
  硬脂酸   0.1   0.1   0.1   0.1   1.0
  PEG-100硬脂酸酯   0.1   0.1   0.1   0.1   0.1
  硬脂醇   0.61   0.61   0.61   0.61   0.79
  鲸蜡醇   0.49   0.49   0.49   0.49   0.64
  二十二醇   0.40   0.40   0.40   0.40   0.52
  异硬脂酸异丙酯   1.5   1.5   3.0   1.5   1.5
  DL-α-生育酚乙酸酯   0.25   0.25   0.5   0.25   0.25
  矿物油   ----   ----   1.0   ----   ----
  凡士林   1.5   1.5   ----   1.5   2.0
  LUVIGEL EM4   ----   2.0   2.0   ----   0.5
  SEPIGEL 3055   1.5   ----   ----   1.5   ----
  RHODASURF L76   ----   0.0055   0.0055   ----   0.0055
  VOLP037   ----   0.045   0.045   ----   0.045
  氢氧化钠   0.011   0.011   0.011   0.011   0.011
  MICROTHENE FN5108   0.2   0.5   1.0   0.5   0.5
  DRY FLO PLUS 9   ----   0.5   2.0   0.5   1.0
  苄醇   0.25   0.25   0.25   0.25   0.25
  DC 150310   1.5   1.5   1.5   1.5   1.0
  香精   0.3   0.3   0.3   0.3   0.3
  银珍珠粉10   ----   0.3   ----   ----   ----
  金珍珠粉11   ----   0.2   ----   ----   ----
  红珍珠粉12   2.0   ----   ----   ----   ----
  TiO2GLW75CAP-MP13   ----   ----   0.175   ----   ----
  阿优苯宗   ----   ----   ----   1.50   ----
  水杨酸辛酯   ----   ----   ----   3.5   ----
  苯基苯并咪唑磺酸   ----   ----   ----   1.0   ----
  三乙胺   ----   ----   ----   0.61   ----
1.Prodew 400：供应自Ajinomoto，Stubbenhuk 3，D-20459，Hamburg，Germany。
2.SK Influx：供应自Goldschmidt AG，Goldschmidtstrasse100，D-45127Essen，Germany。
3.Emulgade：供应自Cognis Deutchland GmbH，Paul-ThomasStrasse 56，D-40551Dusseldorf，Germany。
4.Luvigel EM：供应自BASF Plc，PO Box 4-Earl Road，Cheadle Hulme，Cheshire SK8 6QG。
5.Sepigel 305：供应自Seppic，75Quai D’Orsay，Paris
6.Rhodasurf：供应自Coldic，Staisty Close，HomewoodTrading Estate，Chesterfield，Derbyshire S42 5UG
7.Volpo 3：供应自Croda Oleochemicals，owick hall，Snaith Goole，East Yorkshire，Dn14 9AA
8.Microthene：供应自Equistar Chemicals，1221McKinneyStreet，Suite 700，Houston，TX 77252-2583
9.DRY FLO PLUS：供应自National Starch ChemicalCompany，10，Finderne Avenue，Bridgewater，NJ 08807，USA
10.DC 1503：供应自Dow Coming，Kings Court，185 KindsRd，Reading，Berks，RGI 4EX
11.金和银“Prestige”珍珠粉：供应自Eckart Gmbh andCo.，Kaiserstrasse 30，90763Fuerth，Germany。
12.红色“Flamenco Summit”珍珠粉：供应自Emrikweg，NL-2031 BT Haarlem，The Netherlands。
13.GLW75CAP-MP TiO2：供应自Kobo Products Inc.，Montrose Avenue，South Plainfield，N.J.07080，USA。
组合物如下制备：
水相通过在水中混合除氢氧化钠和Prodew 400外的所有水溶性成份并加热至约80℃制得。另一预混物通过混合除聚硅氧烷油(DC 1503)外的所有油溶性成份并加热至约80℃制得。油相加入到水相中并剪切形成乳液。
上述乳液冷却至60℃，然后加入聚合物增稠剂(Luvigel EM)和相关的阴离子型表面活性剂(油基聚氧乙烯醚3，月桂基聚氧乙烯醚7)。然后再加入氢氧化钠溶液将其pH值中和至6至7.5(除了含防晒剂的实施例外)。在45℃至50℃下，加入苄醇、Prodew，DC1503、染料和颗粒物料(包括云母珍珠、二氧化钛和氧化铁)，将所得产品剪切以确保微粒分散、不凝集和均匀一致。然后将其冷却至40℃并加入香料，所得产品即可准备包装。
实施例5可包装在适当容器中，用丙烷/丁烷/异丁烷在275kPa(40psi)压力下加压密封，以摩丝形式分配。
硅氧烷包水型保湿霜和粉底霜：实施例VI至VIII
  成分   VI ％w/w   VII ％w/w   VIII ％w/w
  去离子水   适量   10.0   适量
  EDTA三钠盐   ---   ---   0.1
  EDTA二钠盐   0.1   0.1   ---
  甘油   10.0   10.0   7.1
  烟酰胺   3.5   2.0   2.0
  泛醇   1.0   ---   0.5
  PRODEW 400   1.0   2.0   3.0
  氯化钠   ---   ---   2.0
  苯氧基乙醇   ---   ---   0.25
  DC245环状聚甲基硅氧烷1   ---   适量   17.0
  DC5225C2   ---   4.5   13.0
  DC90403   8.50   45.0   ---
  KSG214   2.50   0.5   ---
  ABIL EM-975   0.30   ---   ---
  ABIL EM-906   ---   0.10   ---
  KF-60177   0.25   ---   ---
  疏水性滑石粉   ---   ---   4.1
  疏水性氧化铁   ---   2.25   1.0
  疏水性TiO2   ---   8.25   8.25
  EA-2098   2.5   ---   ---
  疏水性云母   ---   2.5   ---
  对羟基苯甲酸乙酯   0.1   0.2   ---
  对羟基苯甲酸丙酯   0.1   0.1   ---
  对羟基苯甲酸甲酯   0.1   ---
  苄醇   0.25   0.25   ---
  丙二醇   1.0   ---   ---
  二十二烷酸二十烷基酯   ---   ---   0.3
  合成蜡   ---   ---   0.1
  TIOVEIL9   ---   2.50   ---
  甲氧基肉桂酸辛酯   ---   1.50   ---
1、2和3：供应自Dow Corning，Kings Court，185Kinds Rd，Reading，Berks，RGI 4EX
4和7：供应自Shin Etsu Silicones，Bolderweg 32，1332AV，Almere，The Netherlands
5和6：供应自Goldschmidt AG，Goldschmidtstrasse100，D-45127 Essen，Germany。
8：供应自Kobo Products Inc.，Montrose Avenue，SouthPlainfield，N.J.07080，USA。
9：供应自Uniqema，Bebington，Wirral，Merseyside，CH624UF，UK。
组合物如下制备：
水相通过在水中混合所有水溶性成份并加热至约50℃溶解制得。另一个预混物通过在环状聚甲基硅氧烷和硅氧烷表面活性剂中分散所有粉末成份制得。为使产品中任何一种颜料(氧化钛或氧化铁)不凝集必须强烈剪切。仅仅对实施例VIII而言，油相需加热至约85℃，然后蜡熔入到此预混物中。所得预混物冷却至室温得到晶体。然后硅氧烷包水乳液通过将水相预混物慢慢加入到油相中并且剧烈剪切混合而得。再加入DC9040和液状防晒剂(如果存在)并混合以确保其均匀性。所得产品即可准备包装。

Claims (9)

1.一种护肤组合物，所述组合物包含：
a)按所述组合物的重量计大于7％的甘油；
b)维生素B3化合物；
c)天然保湿因子，所述天然保湿因子包括天冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、瓜氨酸、脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸、半胱氨酸、缬氨酸、甲硫氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、酪氨酸、苯基丙氨酸、色氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、组氨酸、精氨酸、2-吡咯烷酮-5-羧酸钠或它们的混合物。
2.如权利要求1所述的护肤组合物，所述护肤组合物包含按所述组合物的重量计2％至5％的维生素B3化合物。
3.如权利要求1或权利要求2所述的护肤组合物，其中所述维生素B3化合物包括烟酰胺、烟酸、烟酸生育酚酯和六烟酸肌醇酯或它们的混合物，优选烟酰胺。
4.如前述任一项权利要求所述的护肤组合物，所述护肤组合物包含按所述组合物的重量计至少0.1％的天然保湿因子。
5.如前述任一项权利要求所述的护肤组合物，所述护肤组合物还包含两性离子型保湿因子，所述两性离子型保湿因子包括以下述通式(I)表示的季铵盐：
Figure A2004800068170002C1
其中R1、R2和R3独立地选自-H、-CH3、-CH2CH3和[-CH2CH(OH)R4，其中R4选自-H和CH3]；并且其中n为1至3的整数，优选为1，优选为三甲基甘氨酸。
6.如前述任一项权利要求所述的护肤组合物，所述护肤组合物也包含硅氧烷相。
7.如前述任一项权利要求所述的护肤组合物，所述护肤组合物还包含0.1％至5％的增稠剂。
8.如权利要求7所述的护肤组合物，其中增稠剂包括卡波姆、聚丙烯酰胺、聚丙烯酸酯或它们的混合物，优选为丙烯酸钠的共聚物、聚丙烯酰胺、异链烷烃、月桂基聚氧乙烯醚-7共聚物或它们的混合物。
9.一种护肤组合物，所述护肤组合物包含：
a)按所述组合物的重量计10％至15％的甘油；
b)按所述组合物的重量计2％至5％的烟酰胺；
c)按所述组合物的重量计0.1％至0.3％的天然保湿因子，所述天然保湿因子包括甘氨酸、丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、精氨酸、赖氨酸、谷氨酸、2-吡咯烷酮-5-羧酸钠或它们的混合物。
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