CN1192203A - 杀虫的硫化合物 - Google Patents

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Abstract

具有式(Ⅰ)或(Ⅱ)的吡唑、吡咯和咪唑衍生物,其中=X是=NR3、=O或电子对且Q包含某些吡唑、吡咯和咪唑结构和在说明书中定义的余下的取代基,这些衍生物用于防治节肢动物、线虫、蠕虫或原虫害虫。

Description

杀虫的硫化合物
本发明涉及新的硫化合物[包括其硫亚胺和亚砜亚胺(sulfoximine)中间体]和这些化合物的制备方法。本发明还涉及所述化合物的组合物和使用所述的化合物防治节肢动物、线虫、蠕虫或原虫害虫的方法。具体地说，本发明涉及这些化合物或其组合物在农业使用方法中的应用，特别是作为农药的应用。
在本说明书中，“硫亚胺”一词是指包含基团 的化合物。在本说明书中，“亚砜亚胺”一词是指包含
Figure A9619585600082
的化合物。
业已公开了各种杀虫的吡唑类、吡咯类和咪唑类：欧洲专利公开EP418016；欧洲专利公开EP403309；美国专利5,104,994；欧洲专利公开EP352944；美国专利5,079,370；美国专利5,047,550；美国专利5,232,940；美国专利4,810,720；美国专利4,804,675；美国专利5,306,694；美国专利4,614,533；WPO公开WO93/06089；和WPO公开WO94/21606描述了杀虫的(4-吡唑基)硫化物、亚砜类和砜类。美国专利5,187,185描述了4-吡咯基硫化物、亚砜类和砜类。美国专利5,223,525描述了杀虫的4-咪唑基硫化物、亚砜类和砜类。
由于存在许多的害虫和作物及其被害虫所侵害的病症，因此仍需要新颖的杀虫化合物。
一方面，本发明提供用于防治节肢动物、线虫、蠕虫和原虫害虫的化合物，所述的化合物具有下述通式：或
其中
＝X是＝NR3、＝O或电子对(在这种情况下，应理解为另一种代表式I的方式是删除＝X)；
R1是C1-C6烷基、C3-C6环烷基或C4-C8(环烷基)烷基，它们各任选由一或多个卤素取代；
R2和R3相互独立地选自；H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；COR4；S(O)pR4；CN；NO2；COOR4；CONR4R5；C(O)SR4；C(S)OR4；SO2NR4R5；P(O)q(R4)(R5)；P(O)q(OR4)(R5)；P(O)q(OR4)(OR5)；C＝(NR4)NR5R6；CH＝NR4；C＝(NR4)(OR5)；C(S)N(R4)(R5)；C(O)C(O)R4；C(O)C(O)OR4；C(O)C(O)NR4R5；和CONR4SO2R5；
m是1或2；
p是0、1或2；
q是0或1；R4、R5和R6相互独立地选自H；NO2；CN；CHO；R14；苯基，它任选由一或多个下列基团取代：R14、卤素、CN、NO2、OR14、SR14、COR14、COOR14或OR14；卤素；COR14；COOR14；CHO；和OH；
Q是如下所定义的Q-1、Q-2或Q-3：
R7是CN、NO2、H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CHO或COR20，R7；
R8是H、卤素、CN、S(O)pR14、OR14、NR16R17、N(R16)CON(R17)(R18)、N3或由一或多个下列基团取代的NH(C1-C5烷基)：OH、OR14、S(O)pR14、CN、NO2、COOR1或CON(R16)(R17)；
R9和R11相互独立地选自：H、卤素、R14、OR14、SR14和R14；
R10是CN；
R12是H、卤素、R14、OR14、S(O)pR14或
Figure A9619585600101
R13是H、卤素或R14；
Ar是苯基、任选带有一或多个选自卤素、R15、OR15、SF5和S(O)pR15的取代基；或Ar是2-吡啶基，任选带有一或多个选自卤素、R15、OR15、SF5和S(O)pR15的取代基；
R14和R19相互独立地选自：C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C4-C8(环烷基)烷基，它们各任选由一或多个卤素取代；
R15是C1-C6烷基，任选由一或多个卤素取代；
R16、R17和R18相互独立地选自：H、NO2、CN、CHO、R19、COR19和COOR19；
R20选自C1-C6-烷基，任选由一或多个卤素取代；和
Z是阴离子抗衡离子，如Cl-、Br-、I-、F-、OSO2R4-、ClO4-、OCOR-、BF4 -、SbF6 -、SO3 -或HSO4 -，磷酸根阴离子(phosphate anion)或磷酸氢根阴离子(hydrogenophosphate anion)或其它农业上可接受的阴离子。
式(I)或式(II)的立体异构体，例如非对映异构体或光学异构体也包括于本发明中。
本发明优选的化合物包括一或多个下列特点：
(1)R1是任选卤代的C1-C6烷基，优选是甲基或乙基；和/或
(2)R2是H、COOR4、S(O)pR4、CONR4R5、CN、COR4、P(O)q(OR4)(OR5)、P(O)q(R4)(R5)；更优选的是，R2是H或CN或COOR4(其中R4是C1-C6烷基)；或R2是S(O)pR4(其中p是2且R4是C1-C6烷基或任选取代的苯基)；或R2是CONR4R5(其中R4是H或C1-C6烷基且是R5是C1-C6烷基，或其中R4是H且R5是COR14(其中R14是任选卤代的C1-C6烷基)；或R2是COR4(其中R4是H或C1-C6-烷基)；或R2是P(O)q(OR4)(OR5)或P(O)q(R4)(R5)(其中q是1且R4和R5各是C1-C6烷基)；和/或
(3)Q是Q-1，优选其中R7是CN或H或C1-C4烷基和/或其中R8是N(R16)(R17)，最优选其中R8是NH2；和/或
(4)Ar是苯基，该苯基在2位和6位由卤素取代和在4位上由卤代的C1-C6烷基或SF5或OR15取代，优选的是，Ar是2，6-二氯-4-三氟甲基苯基；或Ar是2-吡啶基，该吡啶基在3位上由卤素取代或在5位上由卤代C1-C6-烷基或SF5或OR15取代，优选的是Ar是3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基。
另一方面，本发明提供杀虫组合物(即，杀节肢动物、杀线虫、抗蠕虫或抗原虫组合物)包含杀虫有效量的(即，杀节肢动物有效量、杀线虫有效量、抗蠕虫有效量或抗原虫有效量)的式(I)或(II)化合物和其农业上可接受的盐。用于此及整个申请中的“式(I)或(II)化合物”的表述将式(I)或(II)及其盐的各种立体异构体形式包括在其范围内。
再一方面，本发明提供在一地点防治节肢动物、线虫、蠕虫或原虫的方法，所述的方法包含向所述的地点施用杀虫有效量(即，杀节肢动物有效量、杀线虫有效量、抗蠕虫有效量或抗原虫有效量)的式(I)或(II)化合物或上面定义的杀虫组合物。
式(I)(其中X是O且R2不是H)化合物由式(I)(其中X是电子对且R2不是H)化合物[所述的式(I)化合物也是本发明的一部分]通过本领域技术人员本身已知的方法，将硫原子氧化成亚砜亚胺基团而制备。这种转变可以用各种氧化剂，包括(但不限于)过锰酸钾、高碘酸钠和四氧化钌。可以在普通的溶剂如水、醚类例如二噁烷、腈类例如乙腈，或卤代烃如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等中，在约-100℃至约100℃间的温度下，优选在约0℃至约50℃下进行这种转变。这些化学方法可类似于见于(《四面体》[Tetrahedron]，1975，31，305)的方法。
式(I)化合物(其中X是电子对且R2不是氢)可以由式(II)化合物，在碱存在下，通过与适宜的亲电试剂R2-L反应而制备。R2具有上面给出的含意，只是它不是H，且L是离去基团。离去基团L的实例是卤离子、乙酸根、苯基磺酸根、烷基磺酸根和苯氧基基团。可以用于反应的碱的实例是氢化钠、三乙胺和叔丁醇钾。
这些反应可以在各种普通的溶剂中进行，溶剂如(但不限于)醚类如四氢呋喃或二噁烷；水；卤代烃类如二氯甲烷或氯仿；腈类如乙腈等等。这些反应可以在约-100℃至100℃间的温度下进行，但优选在约0℃至溶剂的沸点温度下。
式(I)化合物(其中X是电子对且其中R2是H)可以通过常规的水解，由相应的式(I)化合物(其中R2是成酯基团COOR14)制备。
式(II)化合物可以根据本领域技术人员已知的方法，由式(III)化合物胺化而制备。
Figure A9619585600121
此化学法可以通过将式(III)的硫化物与胺化试剂混合来进行。所述的胺化试剂例如(但不限于)O-苯甲酰基羟胺，例如O-(2，4，6-三甲基苯甲酰基)羟胺或O-(3-氯苯甲酰基)羟胺；O-磺酰基羟胺如(但不限于)羟胺磺酸或O-(2，4，6-三异丙基苯磺酰基)羟胺；或O-氧膦基羟胺(O-phosphinic hydroxylamine)如O-(二苯基氧膦基)羟胺。此方法可以在各种溶剂中进行，溶剂包括(但不限于)水、卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等，和芳族溶剂如苯、甲苯、二甲苯类等，且可以在约-100℃至约100℃之间的温度下进行，优选在0℃至溶剂的沸点温度之间的温度下进行。此化学法类似于见于AldrichimicaActa，1980，13(1)3)中的方法。
式(I)(其中X是NH且R2是H)化合物可以可以通过式(III)化合物与氯胺反应而制备[《四面体》[Tetrahedron]，1970，51，4449]。此反应可以在氨中，在约-100℃至-33℃之间的温度下进行。
式(I)[其中＝X是＝NR3(其中R3是如上所定义，只是它不是氢)且R2是H]化合物，可以通过在碱存在下，由式(I)(其中＝X是NH且R2是H)化合物与适宜的亲电试剂R3-L反应而获得。R3如上所定义，只是它不是氢，且L是离去基团。离去基团L的实例是卤离子、乙酸根、苯基磺酸根、烷基磺酸根和苯氧基基团。可以用于反应的碱的实例是氢化钠、三乙胺和叔丁醇钾。
这些反应可以在各种普通溶剂中进行，溶剂例如(但不限于)醚类如四氢呋喃或二噁烷；水；卤代烃如二氯甲烷或氯仿；腈类如乙腈等。这些反应可以在约-100℃至约100℃之间的温度下进行，优选在0℃至溶剂的沸点温度之间的温度下进行。相似的反应可见于《比利时化学》((ChemBer.)，1984，117，2779)。
式(I)(其中(＝X是＝NR3其中R2和R3相同且均不是氢)化合物可以在碱存在下，由式(I)(其中R2是H且X是NH)化合物与至少二当量的适宜的亲电试剂R3-L反应而获得。R3具有上文中给定的含意，只是不是氢，且L是离去基团。离去基团L的实例是卤离子、乙酸根、苯基磺酸根、烷基磺酸根和苯氧基基团。可以用于反应的碱的实例是氢化钠、三乙胺和叔丁醇钾。
这些反应可以在各种普通溶剂中进行，溶剂例如(但不限于)醚类如四氢呋喃或二噁烷；水；卤代烃如二氯甲烷或氯仿；腈类如乙腈等。这些反应可以在约-100℃至约100℃之间的温度下进行，优选在0℃至溶剂之间的沸点温度下进行。相似的反应可见于(Lieb.Ann.Chem.，1972，759，107)。
式(III)化合物是本领域已知的。例如其中Q是Q-1的那些化合物描述于下列文献中：欧洲专利公开418016；欧洲专利公开403309；美国专利5,104,994；欧洲专利公开EP 352944；美国专利5,079,370；美国专利5,047,550；美国专利5,232,940；美国专利4,810,720；美国专利4.804,675；美国专利5,306,694；美国专利4,614,533；WPO公开WO93/06089；和WPO公开WO94/21606。其中Q是Q-2的式(III)化合物描述于美国专利5,187,185中。其中Q是Q-3的化合物描述于美国专利5,223,525中。
在上文中描述的许多转变中，选择的取代基或许会偶而干预所构思的反应，这点是显而易见的。这些负面作用可以通过使用适宜的保护基团，阻止不利的副反应来避免。也可以不影响除那些欲改变的官能团之外的官能团的反应剂。具体地选择适宜的保护基团和试剂是本领域技术人员易于理解的。《美国化学文摘》[Chemical Abstracts]被认为且建议作为本领域技术人员的知识构成。
为进一步说明本发明及其优点，给出下列具体实施例，这些实施例应理解为只用作说明的目的，而非以任何方式限制本发明的范围。
实施例1
2，4，6-三甲基苯磺酸，与S-4-[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]吡唑基-S-乙基硫亚胺的化合物：
O-亚_基磺酰基乙酰氧肟酸乙酯(10克，0.035摩尔)溶解于二噁烷(10毫升)中，并冷却至0℃。加入70％的高氯酸(3.3毫升，0.038摩尔)，并将混合物搅拌10分钟。加入水(200毫升)，滤出余下的固体，用水洗涤，之后溶解于二氯甲烷(50毫升)中，并与水相分离。
将5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-4-乙硫基吡唑(10.7克，0.028摩尔)溶解于二氯甲烷(50毫升)中，将所得的溶液冷却至0℃。加入上段中的溶液。在0℃且之后在室温下搅拌1小时后，去除二氯甲烷，加入乙醚(200毫升)。滤出所得的固体，给出标题化合物，为白色固体(12.45克，75％)，熔点约193℃。
以相似的方式，制备下列化合物：2，4，6-三甲基苯磺酸，与S-4-[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]吡唑基-S-甲基硫亚胺的化合物，熔点约180℃，下文称作实施例1a；2，4，6-三甲基苯磺酸，与S-4-[5-氨基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]吡唑基-S-甲基硫亚胺的化合物，熔点约187℃，下文称作实施例1b。
下面的二个化合物也由上面的方法(但不分离)制备，用作实施例2：2，4，6-三甲基苯磺酸，与S-4-[5-氨基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-3-甲基]吡唑基-S-乙基硫亚胺的化合物和2，4，6-三甲基苯磺酸，与S-4-[5-氨基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-3-乙基]吡唑基-S-乙基硫亚胺的化合物。
实施例2
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(叔丁氧基羰基)硫亚胺：
将实施例1的产物(1.0克，1.7毫摩尔)于二氯甲烷(10毫升)中搅拌，冷却至0℃，并加入三乙胺(1.2毫升，8.5毫摩尔)。加入二叔丁基二碳酸酯(0.6毫升，2.6毫摩尔)，并将反应搅拌50分钟。混合物用乙醚稀释，用水(3×50毫升)和饱和氯化钠水溶液(75毫升)洗涤。将有机层干燥，过滤并浓缩。所得的油状物与冷戊烷混合，并滤出沉淀。将固体物与滤液合并，去除溶剂，使的油状物与冷戊烷混合，并滤出沉淀。将固体物与滤液合并，去除溶剂，使用2∶3的乙酸乙酯∶己烷作洗脱液，将油状物经硅胶过滤。去除溶剂后，由乙醚/戊烷沉淀，给出标题化合物，为白色固体(0.36克，43％)，熔点约191℃。
用相似的方式，制备下列的化合物(表1)。
表1
Figure A9619585600151
实施例#R1   R2          R7   熔点3      Et    COMe         CN    约163℃4      Et    COOMe        CN    约200℃5      Et    SO2Me       CN    约191℃6      Et    CONHMe       CN    约187℃7      Et    CN           CN    约175℃8      Et    CHO          CN    约181℃9      Me    COMe         CN    约159℃10     Et    PO(OEt)2    CN    胶11     Et    CON(Me)2    CN    约173℃12     Et    PO(Me)2     CN    约150℃13     Et    CONHCOCCl3  CN    约116℃14     Et    CONHCOCH2Cl CN    约159℃15     Et    C(S)NHMe     CN    约90℃
            表1(续)实施例#R1   R2           R7  熔点16     Et    CONHCH2COOEt CN   约91℃17     Me    C(S)NHMe      CN   约95℃18     Et    CONHCOOEt     CN   约167℃19     Me    CHO           CN   约160℃20     Me    CN            CN   约181℃21     Me    C(O)C(O)Me    CN   约204℃22     Me    COOtBu        CN   约196℃23     Me    CHO           H    约199℃24     Me    COMe          H    约181℃25     Me    CN            H    约182℃26     Et    CHO           Me   约159℃27     Et    CN            Me   约67℃28     Et    CHO           Et   胶29     Et    CN            Et   约64℃
实施例30
N-(叔丁氧基羰基)-S-4-[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基吡唑基]-S-乙基亚砜亚胺：
将实施例2的产物(1.55克，31毫摩尔)溶解于1∶1的乙腈：四氯化碳的混合物(19毫升)。加入偏高碘酸钠(2.7克，12.4毫摩尔)的水(19毫升)溶液。加入氯化钌(III)水合物(20毫克，用于原位产生四氧化物)和乙腈(25毫升)。2小时后，加入另一份高碘酸钠(1.8克，8.2毫摩尔)和氯化钌(III)水合物(15毫克，用于原位产生氧化物)，并将反应搅拌30分钟。之后依次加入水(100毫升)和乙醚(100毫升)和异丙醇(2毫升)，并混合。分离有机相，接着用水(100毫升)和饱和氯化钠水溶液(100毫升)洗涤。在经硫酸镁干燥后，将混合物过滤，去除溶剂，提供油状残留物，将之用冷乙醚和二氯甲烷研磨，给出标题化合物，为棕色胶状固体(0.94克，60％)。于CDCl3中的质子核磁共振谱具有下列化学位移：7.81(m，2H)；5.57(brs，2H)；3.7-3.5(m，2H)；1.44(s，9H)；1.39(t，3H)。
用相似的方式，制备出N-乙酰基-S-4-[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基吡唑基]-S-乙基亚砜亚胺(熔点约217℃)，下文称作实施例30a。
实施例31
S-4-[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基吡唑基]-S-乙基亚砜亚胺：
将实施例30的产物(0.1克，0.2毫摩尔)溶解于2毫升乙腈中。将粉末状分子筛(0.1克)、碘化钠(0.07克，0.46毫摩尔)和氯三甲基硅烷(0.06毫升，0.46毫摩尔)合并于2毫升乙腈中，并将之加入至上述溶液中。25分钟后，将混合物用乙醚(7毫升)稀释，接着用水、10％盐酸水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩。残留的油状物用冷戊烷和二氯甲烷研磨，留下所需的产物，为黄色固体(46毫克)，熔点约86℃。
实施例32
S-[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-4-(1H-吡唑基)]-S-甲基-N-[(4-甲基苯基)磺酰基]硫亚胺：
向搅拌着的5-氨基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-4-甲硫基-1H-吡唑-3-腈(0.99克，2.7毫摩尔)的乙腈(25毫升)溶液，经2分钟，加入N-氯-对甲苯磺酰胺钠盐水合物(Chloramine-T水合物)(0.61克，2.7毫摩尔)于水(5毫升)中的水溶液。搅拌于室温下继续大约2小时，之后将混合物用蒸汽浴加热至沸腾1小时。在减压下去除挥发物，并将残留物于硅胶上层析，洗脱用3∶1的乙酸乙酯/己烷，给出0.81克标题化合物，为固体，熔点约197℃。
实施例33
S-4-[5-氨基-3-氰基-1-(2-(3-氯5-三氟甲基)吡啶基)吡唑基]-S-乙基亚砜
将O-亚_基磺酰基乙酰氧肟酸乙酯(0.47克，1.64毫摩尔)溶解于二噁烷(1毫升)中，并冷却至0℃。加入70％的高氯酸(0.5毫升)，并将混合物搅拌10分钟。加入水中，滤出余下固体，用水洗涤，之后溶解于二氯甲烷中，并与水相分离。
将5-氨基-3-氰基-1-(2-(3-氯-5-三氟甲基)吡啶基)-4-乙基亚磺酰基吡唑(0.5克，1.37毫摩尔)溶解于二氯甲烷(25毫升)，并将所得的溶液冷却至0℃。加入上段中的溶液。一月后，将混合物浓缩至固体，且反复洗涤，直到无原料吡唑留下。由此给出标题化合物，为白色固体，熔点约193℃。
进一步的说明性本发明具体化合物给出下列表格2-5中。在整个表中，标志“¨”用于表示单独电子对。
表2R1   R7   R8     NR2            XMe    CN    NH2    NCOEtMe    CN    NH2    NCOPrMe    CN    NH2    NCOiPrMe    CN    NH2    NCOtBuMe    CN    NH2    NCOPhMe    CN    NH2    NSO2Et         xxMe    CN    NH2    NSO2PhMe    CN    NH2    NSO2PrMe    CN    NH2    NSO2iPrMe    CN    NH2    NNO2Me    CN    NH2    NCOOEtMe    CN    NH2    NCOOPh
表2(续)R1   R7  R8    NR2            XMe    CN    NH2   NCOOPr          ¨Me    CN    NH2   NCOOiPr         ¨Me    CN    NH2   NCONHEt         ¨Me    CN    NH2   NCONHPr         ¨Me    CN    NH2   NCONHiPr        ¨Me    CN    NH2   NCOSMe          ¨Me    CN    NH2   NCOSEt          ¨Me    CN    NH2   NCSOMe          ¨Me    CN    NH2   NCSOEt          ¨Me    CN    NH2   NCSOPr          ¨Me    CN    NH2   NSO2NH2       ¨Me    CN    NH2   NSO2NHMe       ¨Me    CN    NH2   NSO2NMe2      ¨Me    CN    NH2   NP(O)(OMe)2    ¨Me    CN    NH2   NP(O)(OMe)(OMe) ¨Me    CN    NH2   NP(O)(OPr)2    ¨Me    CN    NH2   NP(O)(Et)2     ¨Me    CN    NH2   NC(O)C(O)H      ¨Me    CN    NH2   NC(O)C(O)Me     ¨Me    CN    NH2   NC(O)C(O)OMe    ¨Me    CN    NH2   NC(O)C(O)OEt    ¨Me    CN    NH2   NC(O)C(O)NH2   ¨Me    CN    NH2   NC(O)C(O)OH     ¨Me    CN    NH2   NC(NH)NH2      ¨Me    CN    NH2    NC(NOH)NH2     ¨Me    CN    NH2    NC(NH)NHMe      ¨Me    CN    NH2    NC(NH)NMe2     ¨Me    CN    NH2    NC(NH)OMe       ¨Me    CN    NH2    NC(NH)OEt       ¨Et    CN    NH2    NCOEt           ¨Et    CN    NH2    NCOPr           ¨Et    CN    NH2    NCOiPr          ¨Et    CN    NH2    NCOtBu          ¨Et    CN    NH2    NCOPh           ¨Et    CN    NH2    NSO2Et         ¨Et    CN    NH2    NSO2Ph         ¨Et    CN    NH2    NSO2Pr         ¨Et    CN    NH2    NSO2iPr        ¨Et    CN    NH2    NNO2           ¨Et    CN    NH2    NCOOEt          ¨Et    CN    NH2    NCOOPh          ¨Et    CN    NH2    NCOOPr          ¨Et    CN    NH2    NCOOiPr         ¨Et    CN    NH2    NCONHEt         ¨Et    CN    NH2    NCONHPr         ¨Et    CN    NH2    NCONHiPr        ¨Et    CN    NH2    NCOSMe          ¨Et    CN    NH2    NCOSEt          ¨Et    CN    NH2    NCSOMe          ¨Et    CN    NH2    NCSOEt          ¨Et    CN    NH2    NCSOPr          ¨Et    CN    NH2    NSO2NH2       ¨Et    CN    NH2    NSO2NHMe       ¨Et    CN    NH2    NSO2NMe2      ¨Et    CN    NH2    NP(O)(OMe)2    ¨Et    CN    NH2    NP(O)(OMe)(OMe) ¨Et    CN    NH2    NP(O)(OPr)2    ¨Et    CN    NH2    NP(O)(Et)2     ¨Et    CN    NH2    NC(O)C(O)H      ¨Et    CN    NH2    NC(O)C(O)Me     ¨Et    CN    NH2    NC(O)C(O)OMe    ¨Et    CN    NH2    NC(O)C(O)OEt    ¨Et    CN    NH2    NC(O)C(O)NH2   ¨Et    CN    NH2    NC(O)C(O)OH     ¨Et    CN    NH2    NC(NH)NH2      ¨Et    CN    NH2    NC(NOH)NH2     ¨Et    CN    NH2    NC(NH)NHMe      ¨Et    CN    NH2    NC(NH)NMe2     ¨Et    CN    NH2    NC(NH)OMe       ¨Et    CN    NH2    NC(NH)OEt       ¨Me    CN    NHMe    NCOMe           ¨Me    CN    NHMe    NCOEt           ¨Me    CN    NHMe    NCOPr           ¨Me    CN    NHMe    NCHO            ¨Me    CN    NHMe    NCOiPr          ¨Me    CN    NHMe    NCOtBu          ¨Me    CN    NHMe    NCOPh           ¨Me    CN    NHMe    NSO2Me         ¨Me    CN    NHMe    NSO2Et         ¨Me    CN    NHMe    NSO2Pr         ¨Me    CN    NHMe   NSO2Ph         ¨Me    CN    NHMe   NSO2iPr        ¨Me    CN    NHMe   NNO2           ¨Me    CN    NHMe   NCOOMe          ¨Me    CN    NHMe   NCOOEt          ¨Me    CN    NHMe   NCOOPr          ¨Me    CN    NHMe   NCOOiPr         ¨Me    CN    NHMe   NCONHEt         ¨Me    CN    NHMe   NCONHPr         ¨Me    CN    NHMe   NCONH2         ¨Me    CN    NHMe   NCONHMe         ¨Me    CN    NHMe   NCN             ¨Me    CN    NHMe   NCOSMe          ¨Me    CN    NHMe   NCOSEt          ¨Me    CN    NHMe   NCSOMe          ¨Me    CN    NHMe   NCSOEt          ¨Me    CN    NHMe   NCSOPr          ¨Me    CN    NHMe   NSO2NH2       ¨Me    CN    NHMe   NSO2NHMe       ¨Me    CN    NHMe   NSO2NMe2      ¨Me    CN    NHMe   NP(O)(OMe)2    ¨Me    CN    NHMe   NP(O)(OEt)2    ¨Me    CN    NHMe   NP(O)Me2       ¨Me    CN    NHMe   NP(O)Et2       ¨Me    CN    NHMe   NP(O)Me(OMe)    ¨Me    CN    NHMe   NP(O)(OPr)2    ¨Me    CN    NHMe   NC(O)C(O)H      ¨Me    CN    NHMe   NC(O)C(O)Me     ¨Me    CN    NHMe   NC(O)C(O)OMe    ¨Me    CN    NHMe   NC(O)C(O)OEt    ¨Me    CN    NHMe   NC(O)C(O)NH2   ¨Me    CN    NHMe   NC(O)C(O)OH     ¨Me    CN    NHMe   NC(NH)NH2      ¨Me    CN    NHMe   NC(NOH)NH2     ¨Me    CN    NHMe   NC(NH)NHMe      ¨Me    CN    NHMe   NC(NH)NMe2     ¨Me    CN    NHMe   NC(NH)OMe       ¨Me    CN    NHMe   NC(NH)OEt       ¨Me    CN    NHEt   NCOMe           ¨Me    CN    NHEt   NCOEt           ¨Me    CN    NHEt   NCOPr           ¨Me    CN    NHEt   NCHO            ¨Me    CN    NHEt   NCOiPr          ¨Me    CN    NHEt   NCOtBu          ¨Me    CN    NHEt   NCOPh           ¨Me    CN    NHEt   NSO2Me         ¨Me    CN    NHEt   NSO2Et         ¨Me    CN    NHEt   NSO2Pr         ¨Me    CN    NHEt   NSO2Ph         ¨Me    CN    NHEt   NSO2iPr        ¨Me    CN    NHEt   NNO2           ¨Me    CN    NHEt   NCOOMe          ¨Me    CN    NHEt   NCOOEt          ¨Me    CN    NHEt   NCOOPr          ¨Me    CN    NHEt   NCOOiPr         ¨Me    CN    NHEt   NCONHEt         ¨Me    CN    NHEt   NCONHPr         ¨Me    CN    NHEt   NCONH2         ¨Me    CN    NHEt   NCONHMe         ¨Me    CN    NHEt   NCN         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   NCN          ¨Me    Me    H    NCOSMe       ¨Me    Me    H    NCOSEt       ¨Me    Me    H    NCSOMe       ¨Me    Me    H    NCSOEt       ¨Me    Me    H    NCSOPr       ¨Me    Me    H    NSO2H       ¨Me    Me    H    NSO2NHMe    ¨Me    Me    H    NSO2NMe2   ¨Me    Me    H    NP(O)(OMe)2 ¨Me    Me    H    NP(O)(OEt)2 ¨Me    Me    H    NP(O)Me2    ¨Me    Me    H    NP(O)Et2    ¨Me    Me    H    NP(O)Me(OMe) ¨Me    Me    H    NP(O)(OPr)2 ¨Me    Me    H    NC(O)C(O)H   ¨Me    Me    H    NC(O)C(O)Me  ¨Me    Me    H    NC(O)C(O)OMe  ¨Me    Me    H    NC(O)C(O)OEt  ¨Me    Me    H    NC(O)C(O)NH2 ¨Me    Me    H    NC(O)C(O)OH   ¨Me    Me    H    NC(NH)H       ¨Me    Me    H    NC(NOH)H      ¨Me    Me    H    NC(NH)NHMe    ¨Me    Me    H    NC(NH)NMe2   ¨Me    Me    H    NC(NH)OMe     ¨Me    Me    H    NC(NH)OEt      ¨Me    CN    NH2    NH         NHMe    CN    NHMe    NH         NHMe    CN    NMe2   NH         NHMe    CN    NHEt    NH         NHEt    CN    NH2    NH         NHEt    CN    NHMe    NH         NHEt    CN    NMe2   NH         NHEt    CN    NHEt    NH         NHCF3  CN    NH2    NH         NHCF3  CN    NHMe    NH         NHCF3  CN    NMe2   NH         NHCF3  CN    NHEt    NH         NH
               表3R1     R7   R8     NR2     XCF3    CN    NH2    NCOMe    ¨CF3    CN    NH2    NCOEt    ¨CF3    CN    NH2    NCOPr    ¨CF3    CN    NH2    NCHO     ¨CF3    CN    NH2    NCOiPr   ¨CF3    CN    NH2    NCOtBu   ¨CF3    CN    NH2    NCOPh    ¨CF3    CN    NH2    NSO2Me  ¨CF3    CN    NH2    NSO2Et  ¨CF3    CN    NH2    NSO2Pr  ¨CF3    CN    NH2    NSO2Ph  ¨CF3    CN    NH2    NSO2iPr ¨CF3    CN    NH2    NNO2    ¨CF3    CN    NH2    NCOOMe ¨CF3    CN    NH2    NCOOEt ¨
               表3(续)R1     R7   R8     NR2         XCF3    CN    NH2    NCOOPr       ¨CF3    CN    NH2    NCOOiPr      ¨CF3    CN    NH2    NCONHEt      ¨CF3    CN    NH2    NCONHPr      ¨CF3    CN    NH2    NCONH2      ¨CF3    CN    NH2    NCONHMe      ¨CF3    CN    NH2    NCN          ¨CF3    CN    NH2    NCOSMe       ¨CF3    CN    NH2    NCOSEt       ¨CF3    CN    NH2    NCSOMe       ¨CF3    CN    NH2    NCSOEt       ¨CF3    CN    NH2    NCSOPr       ¨CF3    CN    NH2    NSO2NH2    ¨CF3    CN    NH2    NSO2NHMe    ¨CF3    CN    NH2    NSO2NMe2   ¨CF3    CN    NH2    NP(O)(OMe)2 ¨CF3    CN    NH2    NP(O)(OEt)2 ¨CF3    CN    NH2    NP(O)Me2    ¨CF3    CN    NH2    NP(O)Et2    ¨CF3    CN    NH2    NP(O)Me(OMe) ¨CF3    CN    NH2    NP(O)(OPr)2 ¨CF3    CN    NH2    NC(O)C(O)H   ¨CF3    CN    NH2    NC(O)C(O)Me  ¨CF3    CN    NH2    NC(O)C(O)OMe ¨CF3    CN    NH2    NC(O)C(O)OEt  ¨CF3    CN    NH2    NC(O)C(O)NH2 ¨CF3    CN    NH2    NC(O)C(O)OH   ¨CF3    CN    NH2    NC(NH)NH2    ¨CF3    CN    NH2    NC(NOH)NH2   ¨CF3    CN    NH2    NC(NH)NHMe    ¨CF3    CN    NH2    NC(NH)NMe2   ¨CF3    CN    NH2    NC(NH)OMe     ¨CF3    CN    NH2    NC(NH)OEt     ¨CF3    CN    NH2    NH            OCF3    CN    NH2    NCOMe         OCF3    CN    NH2    NCOEt         OCF3    CN    NH2    NCOPr         OCF3    CN    NH2    NCHO          OCF3    CN    NH2    NCOiPr        OCF3    CN    NH2    NCOtBu        OCF3    CN    NH2    NCOPh         OCF3    CN    NH2    NSO2Me       OCF3    CN    NH2    NSO2Et       OCF3    CN    NH2    NSO2Pr       OCF3    CN    NH2    NSO2Ph       OCF3    CN    NH2    NSO2iPr      OCF3    CN    NH2    NNO2         OCF3    CN    NH2    NCOOMe        OCF3    CN    NH2    NCOOEt        OCF3    CN    NH2    NCOOPr        OCF3    CN    NH2    NCOOiPr       OCF3    CN    NH2    NCONHEt       OCF3    CN    NH2    NCONHPr       OCF3    CN    NH2    NCONH2       OCF3    CN    NH2    NCONHMe       OCF3    CN    NH2    NCN           OCF3    CN    NH2    NCOSMe        OCF3    CN    NH2    NCOSEt        OCF3    CN    NH2    NCSOMe        OCF3    CN    NH2    NCSOEt        OCF3    CN    NH2    NCSOPr        OCF3    CN    NH2    NSO2NH2     OCF3    CN    NH2    NSO2NHMe     OCF3    CN    NH2    NSO2NMe2    OCF3    CN    NH2    NP(O)(OMe)2  OCF3    CN    NH2    NP(O)(OEt)2  OCF3    CN    NH2    NP(O)Me2     OCF3    CN    NH2    NP(O)Et2     OCF3    CN    NH2    NP(O)Me(OMe)  OCF3    CN    NH2    NP(O)(OPr)2  OCF3    CN    NH2    NC(O)C(O)H    OCF3    CN    NH2    NC(O)C(O)Me   OCF3    CN    NH2    NC(O)C(O)OMe  OCF3    CN    NH2    NC(O)C(O)OEt  OCF3    CN    NH2    NC(O)C(O)NH2 OCF3    CN    NH2    NC(O)C(O)OH   OCF3    CN    NH2    NC(NH)NH2    OCF3    CN    NH2    NC(NOH)NH2   OCF3    CN    NH2    NC(NH)NHMe    OCF3    CN    NH2    NC(NH)NMe2   OCF3    CN    NH2 NC(NH)OMe    OCF3    CN    NH2 NC(NH)OEt    OCF3    CN    H    NCOMe        ¨CF3    CN    H    NCOEt        ¨CF3    CN    H    NCOPr        ¨CF3    CN    H    NCHO         ¨CF3    CN    H    NCOiPr       ¨CF3    CN    H    NCOtBu       ¨CF3    CN    H    NCOPh        ¨CF3    CN    H    NSO2Me      ¨CF3    CN    H    NSO2Et      ¨CF3    CN    H    NSO2Pr      ¨CF3    CN    H    NSO2Ph      ¨CF3    CN    H    NSO2iPr     ¨CF3    CN    H    NNO2        ¨CF3    CN    H    NCOOMe       ¨CF3    CN    H    NCOOEt       ¨CF3    CN    H    NCOOPr       ¨CF3    CN    H    NCOOiPr      ¨CF3    CN    H    NCONHEt      ¨CF3    CN    H    NCONHPr      ¨CF3    CN    H    NCONH2      ¨CF3    CN    H    NCONHMe      ¨CF3    CN    H    NCN          ¨CF3    CN    H    NCOSMe       ¨CF3    CN    H    NCOSEt       ¨CF3    CN    H    NCSOMe       ¨CF3    CN    H    NCSOEt       ¨CF3    CN    H    NCSOPr           ¨CF3    CN    H    NSO2NH2        ¨CF3    CN    H    NSO2NHMe        ¨CF3    CN    H    NSO2NMe2       ¨CF3    CN    H    NP(O)(OMe)2     ¨CF3    CN    H    NP(O)(OEt)2     ¨CF3    CN    H    NP(O)Me2        ¨CF3    CN    H    NP(O)Et2        ¨CF3    CN    H    NP(O)Me(OMe)     ¨CF3    CN    H    NP(O)(OPr)2     ¨CF3    CN    H    NC(O)C(O)H       ¨CF3    CN    H    NC(O)C(O)Me      ¨CF3    CN    H    NC(O)C(O)OMe     ¨CF3    CN    H    NC(O)C(O)OEt     ¨CF3    CN    H    NC(O)C(O)NH2    ¨CF3    CN    H    NC(O)C(O)OH      ¨CF3    CN    H    NC(NH)NH2       ¨CF3    CN    H    NC(NOH)NH2      ¨CF3    CN    H    NC(NH)NHMe       ¨CF3    CN    H    NC(NH)NMe2      ¨CF3    CN    H    NC(NH)OMe        ¨CF3    CN    H    NC(NH)OEt        ¨CF3    CN    H    NH               OCF3    CN    H    NCOMe            OCF3    CN    H    NCOEt            OCF3    CN    H    NCOPr            OCF3    CN    H    NCHO             OCF3    CN    H    NCOiPr           OCF3    CN    H    NCOtBu          OCF3    CN    H    NCOPh           OCF3    CN    H    NSO2Me         OCF3    CN    H    NSO2Et         OCF3    CN    H    NSO2Pr         OCF3    CN    H    NSO2Ph         OCF3    CN    H    NSO2iPr        OCF3    CN    H    NNO2           OCF3    CN    H    NCOOMe          OCF3    CN    H    NCOOEt          OCF3    CN    H    NCOOPr          OCF3    CN    H    NCOOiPr         OCF3    CN    H    NCONHEt         OCF3    CN    H    NCONHPr         OCF3    CN    H    NCONH2         OCF3    CN    H    NCONHMe         OCF3    CN    H    NCN             OCF3    CN    H    NCOSMe          OCF3    CN    H    NCOSEt          OCF3    CN    H    NCSOMe          OCF3    CN    H    NCSOEt          OCF3    CN    H    NCSOPr          OCF3    CN    H    NSO2NH2       OCF3    CN    H    NSO2NHMe       OCF3    CN    H    NSO2NMe2      OCF3    CN    H    NP(O)(OMe)2    OCF3    CN    H    NP(O)(OEt)2    OCF3    CN    H    NP(O)Me2       OCF3    CN    H    NP(O)Et2      OCF3    CN    H    NP(O)Me(OMe)   OCF3    CN    H    NP(O)(OPr)2   OCF3    CN    H    NC(O)C(O)H     OCF3    CN    H    NC(O)C(O)Me    OCF3    CN    H    NC(O)C(O)OMe   OCF3    CN    H    NC(O)C(O)OEt   OCF3    CN    H    NC(O)C(O)NH2  OCF3    CN    H    NC(O)C(O)OH    OCF3    CN    H    NC(NH)NH2     OCF3    CN    H    NC(NOH)NH2    OCF3    CN    H    NC(NH)NHMe     OCF3    CN    H    NC(NH)NMe2    OCF3    CN    H    NC(NH)OMe      OCF3    CN    H    NC(NH)OEt      OCF3    CN    SMe  NCOMe          ¨CF3    CN    SMe  NCOEt          ¨CF3    CN    SMe  NCOPr          ¨CF3    CN    SMe  NCHO           ¨CF3    CN    SMe  NCOiPr         ¨CF3    CN    SMe  NCOtBu         ¨CF3    CN    SMe  NCOPh          ¨CF3    CN    SMe  NSO2Me        ¨CF3    CN    SMe  NSO2Et        ¨CF3    CN    SMe  NSO2Pr        ¨CF3    CN    SMe  NSO2Ph        ¨CF3    CN    SMe  NSO2iPr       ¨CF3    CN    SMe  NNO2          ¨CF3    CN    SMe    NCOOMe       ¨CF3    CN    SMe    NCOOEt       ¨CF3    CN    SMe    NCOOPr       ¨CF3    CN    SMe    NCOOiPr      ¨CF3    CN    SMe    NCONHEt      ¨CF3    CN    SMe    NCONHPr      ¨CF3    CN    SMe    NCONH2      ¨CF3    CN    SMe    NCONHMe      ¨CF3    CN    SMe    NCN          ¨CF3    CN    SMe    NCOSMe       ¨CF3    CN    SMe    NCOSEt       ¨CF3    CN    SMe    NCSOMe       ¨CF3    CN    SMe    NCSOEt       ¨CF3    CN    SMe    NCSOPr       ¨CF3    CN    SMe    NSO2NH2    ¨CF3    CN    SMe    NSO2NHMe    ¨CF3    CN    SMe    NSO3NMe2   ¨CF3    CN    SMe    NP(O)(OMe)2 ¨CF3    CN    SMe    NP(O)(OEt)2 ¨CF3    CN    SMe    NP(O)Me2    ¨CF3    CN    SMe    NP(O)Et2    ¨CF3    CN    SMe    NP(O)Me(OMe) ¨CF3    CN    SMe    NP(O)(OPr)2 ¨CF3    CN    SMe    NC(O)C(O)H   ¨CF3    CN    SMe    NC(O)C(O)Me  ¨CF3    CN    SMe    NC(O)C(O)OMe ¨CF3    CN    SMe    NC(O)C(O)OEt ¨CF3    CN    SMe    NC(O)C(O)NH2¨CF3    CN    SMe    NC(O)C(O)OH  ¨CF3    CN    SMe    NC(NH)NH2   ¨CF3    CN    SMe    NC(NOH)NH2  ¨CF3    CN    SMe    NC(NH)NHMe   ¨CF3    CN    SMe    NC(NH)NMe2  ¨CF3    CN    SMe    NC(NH)OMe    ¨CF3    CN    SMe    NC(NH)OEt    ¨CF3    CN    SMe    NCOMe        OCF3    CN    SMe    NCOEt        OCF3    CN    SMe    NCOPr        OCF3    CN    SMe    NCHO         OCF3    CN    SMe    NCOiPr       OCF3    CN    SMe    NCOtBu       OCF3    CN    SMe    NCOPh        OCF3    CN    SMe    NSO2Me      OCF3    CN    SMe    NSO2Et      OCF3    CN    SMe    NSO2Pr      OCF3    CN    SMe    NSO2Ph      OCF3    CN    SMe    NSO2iPr     OCF3    CN    SMe    NNO2        OCF3    CN    SMe    NCOOMe       OCF3    CN    SMe    NCOOEt       OCF3    CN    SMe    NCOOPr       OCF3    CN    SMe    NCOOiPr      OCF3    CN    SMe    NCONHEt      OCF3    CN    SMe    NCONHPr      OCF3    CN    SMe    NCONH2      OCF3    CN    SMe    NCONHMe      OCF3    CN    SMe    NCN          OCF3    CN    SMe    NCOSMe       OCF3    CN    SMe    NCOSEt       OCF3    CN    SMe    NCSOMe       OCF3    CN    SMe    NCSOEt       OCF3    CN    SMe    NCSOPr       OCF3    CN    SMe    NSO2NH2    OCF3    CN    SMe    NSO2NHMe    OCF3    CN    SMe    NSO2NMe2   OCF3    CN    SMe    NP(O)(OMe)2 OCF3    CN    SMe    NP(O)(OEt)2 OCF3    CN    SMe    NP(O)Me2    OCF3    CN    SMe    NP(O)Et2    OCF3    CN    SMe    NP(O)Me(OMe) OCF3    CN    SMe    NP(O)(OPr)2 OCF3    CN    SMe    NC(O)C(O)H   OCF3    CN    SMe    NC(O)C(O)Me  OCF3    CN    SMe    NC(O)C(O)OMe OCF3    CN    SMe    NC(O)C(O)OEt OCF3    CN    SMe    NC(O)C(O)NH2OCF3    CN    SMe    NC(O)C(O)OH  OCF3    CN    SMe    NC(NH)NH2   OCF3    CN    SMe    NC(NOH)NH2  OCF3    CN    SMe    NC(NH)NHMe   OCF3    CN    SMe    NC(NH)NMe2  OCF3    CN    SMe    NC(NH)OMe    OCF3    CN    SMe    NC(NH)OEt    OCF3    CN    Cl     NCOMe        ¨CF3    CN    Cl    NCOEt         ¨CF3    CN    Cl    NCOPr         ¨CF3    CN    Cl    NCHO          ¨CF3    CN    Cl    NCOiPr        ¨CF3    CN    Cl    NCOtBu        ¨CF3    CN    Cl    NCOPh         ¨CF3    CN    Cl    NSO2Me       ¨CF3    CN    Cl    NSO2Et       ¨CF3    CN    Cl    NSO2Pr       ¨CF3    CN    Cl    NSO2Ph       ¨CF3    CN    Cl    NSO2iPr      ¨CF3    CN    Cl    NNO2         ¨CF3    CN    Cl    NCOOMe        ¨CF3    CN    Cl    NCOOEt        ¨CF3    CN    Cl    NCOOPr        ¨CF3    CN    Cl    NCOOiPr       ¨CF3    CN    Cl    NCONHEt       ¨CF3    CN    Cl    NCONHPr       ¨CF3    CN    Cl    NCONH2       ¨CF3    CN    Cl    NCONHMe       ¨CF3    CN    Cl    NCN           ¨CF3    CN    Cl    NCOSMe        ¨CF3    CN    Cl    NCOSEt        ¨CF3    CN    Cl    NCSOMe        ¨CF3    CN    Cl    NCSOEt        ¨CF3    CN    Cl    NCSOPr        ¨CF3    CN    Cl    NSO2NH2     ¨CF3    CN    Cl    NSO2NHMe     ¨CF3    CN    Cl    NSO2NMe2      ¨CF3    CN    Cl    NP(O)(OMe)2    ¨CF3    CN    Cl    NP(O)(OEt)2    ¨CF3    CN    Cl    NP(O)Me2       ¨CF3    CN    Cl    NP(O)Et2       ¨CF3    CN    Cl    NP(O)Me(OMe)    ¨CF3    CN    Cl    NP(O)(OPr)2    ¨CF3    CN    Cl    NC(O)C(O)H      ¨CF3    CN    Cl    NC(O)C(O)Me     ¨CF3    CN    Cl    NC(O)C(O)OMe    ¨CF3    CN    Cl    NC(O)C(O)OEt    ¨CF3    CN    Cl    NC(O)C(O)NH2   ¨CF3    CN    Cl    NC(O)C(O)OH     ¨CF3    CN    Cl    NC(NH)NH2      ¨CF3    CN    Cl    NC(NOH)NH2     ¨CF3    CN    Cl    NC(NH)NHMe      ¨CF3    CN    Cl    NC(NH)NMe2     ¨CF3    CN    Cl    NC(NH)OMe       ¨CF3    CN    Cl    NC(NH)OEt       ¨CF3    CN    Cl    NCOMe           OCF3    CN    Cl    NCOEt           OCF3    CN    Cl    NCOPr           OCF3    CN    Cl    NCHO            OCF3    CN    Cl    NCOiPr          OCF3    CN    Cl    NCOtBu          OCF3    CN    Cl    NCOPh           OCF3    CN    Cl    NSO2Me         OCF3    CN    Cl    NSO3Et         OCF3    CN    Cl    NSO2Pr         OCF3    CN    Cl    NSO2Ph         OCF3    CN    Cl    NSO2iPr        OCF3    CN    Cl    NNO2           OCF3    CN    Cl    NCOOMe          OCF3    CN    Cl    NCOOEt          OCF3    CN    Cl    NCOOPr          OCF3    CN    Cl    NCOOiPr         OCF3    CN    Cl    NCONHEt         OCF3    CN    Cl    NCONHPr         OCF3    CN    Cl    NCONH2         OCF3    CN    Cl    NCONHMe         OCF3    CN    Cl    NCN             OCF3    CN    Cl    NCOSMe          OCF3    CN    Cl    NCOSEt          OCF3    CN    Cl    NCSOMe          OCF3    CN    Cl    NCSOEt          OCF3    CN    Cl    NCSOPr          OCF3    CN    Cl    NSO2NH2       OCF3    CN    Cl    NSO2NHMe       OCF3    CN    Cl    NSO2NMe2      OCF3    CN    Cl    NP(O)(OMe)2    OCF3    CN    Cl    NP(O)(OEt)2    OCF3    CN    Cl    NP(O)Me2       OCF3    CN    Cl    NP(O)Et2       OCF3    CN    Cl    NP(O)Me(OMe)    OCF3    CN    Cl    NP(O)(OPr)2    OCF3    CN    Cl    NC(O)C(O)H      OCF3    CN    Cl    NC(O)C(O)Me     OCF3    CN    Cl    NC(O)C(O)OMe    OCF3    CN    Cl    NC(O)C(O)OEt    OCF3    CN    Cl    NC(O)C(O)NH2   OCF3    CN    Cl    NC(O)C(O)OH     OCF3    CN    Cl    NC(NH)NH2      OCF3    CN    Cl    NC(NOH)NH2     OCF3    CN    Cl    NC(NH)NHMe      OCF3    CN    Cl    NC(NH)NMe3     OCF3    CN    Cl    NC(NH)OMe       OCF3    CN    Cl    NC(NH)OEt       0
             表4
Figure A9619585601631
R1   R9   R11   NR2      XCF3    H    H    NCOMe      ¨CF3    H    H    NCOEt      ¨CF3    H    H    NCOPr      ¨CF3    H    H    NCHO       ¨CF3    H    H    NCOiPr     ¨CF3    H    H    NCOtBu     ¨CF3    H    H    NCOPh      ¨CF3    H    H    NSO2Me    ¨CF3    H    H    NSO2Et    ¨CF3    H    H    NSO2Pr    ¨CF3    H    H    NSO2Ph    ¨CF3    H    H    NSO2iPr   ¨CF3    H    H    NNO2     ¨CF3    H    H    NCOOMe    ¨CF3    H    H    NCOOEt    ¨CF3    H    H    NCOOPr    ¨
          表5(续)R1     R9  R11 NR2         XCF3    H    H    NCOOiPr      ¨CF3    H    H    NCONHEt      ¨CF3    H    H    NCONHPr      ¨CF3    H    H    NCONH2      ¨CF3    H    H    NCONHMe      ¨CF3    H    H    NCN          ¨CF3    H    H    NCOSMe       ¨CF3    H    H    NCOSEt       ¨CF3    H    H    NCSOMe       ¨CF3    H    H    NCSOEt       ¨CF3    H    H    NCSOPr       ¨CF3    H    H    NSO2NH2    ¨CF3    H    H    NSO2NHMe    ¨CF3    H    H    NSO2NMe2   ¨CF3    H    H    NP(O)(OMe)2 ¨CF3    H    H    NP(O)(OEt)2 ¨CF3    H    H    NP(O)Me2    ¨CF3    H    H    NP(O)Et2    ¨CF3    H    H    NP(O)Me(OMe) ¨CF3    H    H    NP(O)(OPr)2 ¨CF3    H    H    NC(O)C(O)H   ¨CF3    H    H    NC(O)C(O)Me  ¨CF3    H    H    NC(O)C(O)OMe ¨CF3    H    H    NC(O)C(O)OEt ¨CF3    H     H    NC(O)C(O)NH2  ¨CF3    H     H    NC(O)C(O)OH    ¨CF3    H     H    NC(NH)NH2     ¨CF3    H     H    NC(NOH)NH2    ¨CF3    H     H    NC(NH)NHMe     ¨CF3    H     H    NC(NH)NMe2    ¨CF3    H     H    NC(NH)OMe      ¨CF3    H     H    NC(NH)OEt      ¨CF3    Cl    H    NCOMe          ¨CF3    Cl    H    NCOEt          ¨CF3    Cl    H    NCOPr          ¨CF3    Cl    H    NCHO           ¨CF3    Cl    H    NCOiPr         ¨CF3    Cl    H    NCOtBu         ¨CF3    Cl    H    NCOPh          ¨CF3    Cl    H    NSO2Me        ¨CF3    Cl    H    NSO2Et        ¨CF3    Cl    H    NSO2Pr        ¨CF3    Cl    H    NSO2Ph        ¨CF3    Cl    H    NSO2iPr       ¨CF3    Cl    H    NNO2          ¨CF3    Cl    H    NCOOMe         ¨CF3    Cl    H    NCOOEt         ¨CF3    Cl    H    NCOOPr         ¨CF3    Cl    H    NCOOiPr        ¨CF3    Cl    H    NCONHEt        ¨CF3    Cl    H    NCONHPr        ¨CF3    Cl    H    NCONH2        ¨CF3    Cl    H    NCONHMe        ¨CF3    Cl    H    NCN            ¨CF3    Cl    H    NCOSMe         ¨CF3    Cl    H    NCOSEt         ¨CF3    Cl    H    NCSOMe         ¨CF3    Cl    H    NCSOEt         ¨CF3    Cl    H    NCSOPr         ¨CF3    Cl    H    NSO2NH2      ¨CF3    Cl    H    NSO2NHMe      ¨CF3    Cl    H    NSO2NMe2     ¨CF3    Cl    H    NP(O)(OMe)2   ¨CF3    Cl    H    NP(O)(OEt)2   ¨CF3    Cl    H    NP(O)Me2      ¨CF3    Cl    H    NP(O)Et2      ¨CF3    Cl    H    NP(O)Me(OMe)   ¨CF3    Cl    H    NP(O)(OPr)2   ¨CF3    Cl    H    NC(O)C(O)H     ¨CF3    Cl    H    NC(O)C(O)Me    ¨CF3    Cl    H    NC(O)C(O)OMe   ¨CF3    Cl    H    NC(O)C(O)OEt   ¨CF3    Cl    H    NC(O)C(O)NH2  ¨CF3    Cl    H    NC(O)C(O)OH    ¨CF3    Cl    H    NC(NH)NH2     ¨CF3    Cl    H    NC(NOH)NH2    ¨CF3    Cl    H    NC(NH)NHMe     ¨CF3    Cl    H    NC(NH)NMe2    ¨CF3    Cl    H    NC(NH)OMe      ¨CF3    Cl    H    NC(NH)OEt      ¨CF3    Cl    Me    NCOMe       ¨CF3    Cl    Me    NCOEt       ¨CF3    Cl    Me    NCOPr       ¨CF3    Cl    Me    NCHO        ¨CF3    Cl    Me    NCOiPr      ¨CF3    Cl    Me    NCOtBu      ¨CF3    Cl    Me    NCOPh       ¨CF3    Cl    Me    NSO2Me     ¨CF3    Cl    Me    NSO2Et     ¨CF3    Cl    Me    NSO2Pr     ¨CF3    Cl    Me    NSO2Ph     ¨CF3    Cl    Me    NSO2iPr    ¨CF3    Cl    Me    NNO2       ¨CF3    Cl    Me    NCOOMe      ¨CF3    Cl    Me    NCOOEt      ¨CF3    Cl    Me    NCOOPr      ¨CF3    Cl    Me    NCOOiPr     ¨CF3    Cl    Me    NCONHEt     ¨CF3    Cl    Me    NCONHPr     ¨CF3    Cl    Me    NCONH2     ¨CF3    Cl    Me    NCONHMe     ¨CF3    Cl    Me    NCN         ¨CF3    Cl    Me    NCOSMe      ¨CF3    Cl    Me    NCOSEt      ¨CF3    Cl    Me    NCSOMe      ¨CF3    Cl    Me    NCSOEt      ¨CF3    Cl    Me    NCSOPr      ¨CF3    Cl    Me    NSO2NH2   ¨CF3    Cl    Me    NSO2NHMe     ¨CF3    Cl    Me    NSO2NMe2    ¨CF3    Cl    Me    NP(O)(OMe)2  ¨CF3    Cl    Me    NP(O)(OEt)2  ¨CF3    Cl    Me    NP(O)Me2     ¨CF3    Cl    Me    NP(O)Et2     ¨CF3    Cl    Me    NP(O)Me(OMe)  ¨CF3    Cl    Me    NP(O)(OPr)2  ¨CF3    Cl    Me    NC(O)C(O)H    ¨CF3    Cl    Me    NC(O)C(O)Me   ¨CF3    Cl    Me    NC(O)C(O)OMe  ¨CF3    Cl    Me    NC(O)C(O)OEt  ¨CF3    Cl    Me    NC(O)C(O)NH2 ¨CF3    Cl    Me    NC(O)C(O)OH   ¨CF3    Cl    Me    NC(NH)NH2    ¨CF3    Cl    Me    NC(NOH)NH2   ¨CF3    Cl    Me    NC(NH)NHMe    ¨CF3    Cl    Me    NC(NH)NMe2   ¨CF3    Cl    Me    NC(NH)OMe     ¨CF3    Cl    Me    NC(NH)OEt     ¨CF3    Cl    SMe   NCOMe         ¨CF3    Cl    SMe   NCOEt         ¨CF3    Cl    SMe   NCOPr         ¨CF3    Cl    SMe   NCHO          ¨CF3    Cl    SMe   NCOiPr        ¨CF3    Cl    SMe   NCOtBu        ¨CF3    Cl    SMe   NCOPh         ¨CF3    Cl    SMe   NSO2Me       ¨CF3    Cl    SMe    NSO2Et      ¨CF3    Cl    SMe    NSO2Pr      ¨CF3    Cl    SMe    NSO2Ph      ¨CF3    Cl    SMe    NSO2iPr     ¨CF3    Cl    SMe    NNO2        ¨CF3    Cl    SMe    NCOOMe       ¨CF3    Cl    SMe    NCOOEt       ¨CF3    Cl    SMe    NCOOPr       ¨CF3    Cl    SMe    NCOOiPr      ¨CF3    Cl    SMe    NCONHEt      ¨CF3    Cl    SMe    NCONHPr      ¨CF3    Cl    SMe    NCONH2      ¨CF3    Cl    SMe    NCONHMe      ¨CF3    Cl    SMe    NCN          ¨CF3    Cl    SMe    NCOSMe       ¨CF3    Cl    SMe    NCOSEt       ¨CF3    Cl    SMe    NCSOMe       ¨CF3    Cl    SMe    NCSOEt       ¨CF3    Cl    SMe    NCSOPr       ¨CF3    Cl    SMe    NSO2NH2    ¨CF3    Cl    SMe    NSO2NHMe    ¨CF3    Cl    SMe    NSO2NMe2   ¨CF3    Cl    SMe    NP(O)(OMe)2 ¨CF3    Cl    SMe    NP(O)(OEt)2 ¨CF3    Cl    SMe    NP(O)Me2    ¨CF3    Cl    SMe    NP(O)Et2    ¨CF3    Cl    SMe    NP(O)Me(OMe) ¨CF3    Cl    SMe    NP(O)(OPr)2 ¨CF3    Cl    SMe    NC(O)C(O)H   ¨CF3    Cl    SMe    NC(O)C(O)Me  ¨CF3    Cl    SMe    NC(O)C(O)OMe ¨CF3    Cl    SMe    NC(O)C(O)OEt ¨CF3    Cl    SMe    NC(O)C(O)NH2¨CF3    Cl    SMe    NC(O)C(O)OH  ¨CF3    Cl    SMe    NC(NH)NH2   ¨CF3    Cl    SMe    NC(NOH)NH2  ¨CF3    Cl    SMe    NC(NH)NHMe   ¨CF3    Cl    SMe    NC(NH)NMe2  ¨CF3    Cl    SMe    NC(NH)OMe    ¨CF3    Cl    SMe    NC(NH)OEt    ¨CF3    H     Me     NCOMe        ¨CF3    H     Me     NCOEt        ¨CF3    H     Me     NCOPr        ¨CF3    H     Me     NCHO         ¨CF3    H     Me     NCOiPr       ¨CF3    H     Me     NCOtBu       ¨CF3    H     Me     NCOPh        ¨CF3    H     Me     NSO2Me      ¨CF3    H     Me     NSO2Et      ¨CF3    H     Me     NSO2Pr      ¨CF3    H     Me     NSO2Ph      ¨CF3    H     Me     NSO2iPr     ¨CF3    H     Me     NNO2        ¨CF3    H     Me     NCOOMe       ¨CF3    H     Me     NCOOEt       ¨CF3    H     Me     NCOOPr       ¨CF3    H    Me    NCOOiPr           ¨CF3    H    Me    NCONHEt           ¨CF3    H    Me    NCONHPr           ¨CF3    H    Me    NCONH2           ¨CF3    H    Me    NCONHMe           ¨CF3    H    Me    NCN               ¨CF3    H    Me    NCOSMe            ¨CF3    H    Me    NCOSEt            ¨CF3    H    Me    NCSOMe            ¨CF3    H    Me    NCSOEt            ¨CF3    H    Me    NCSOPr            ¨CF3    H    Me    NSO2NH2         ¨CF3    H    Me    NSO2NHMe         ¨CF3    H    Me    NSO2NMe2        ¨CF3    H    Me    NP(O)(OMe)2      ¨CF3    H    Me    NP(O)(OEt)2      ¨CF3    H    Me    NP(O)Me2         ¨CF3    H    Me    NP(O)Et2         ¨CF3    H    Me    NP(O)Me(OMe)      ¨CF3    H    Me    NP(O)(OPr)2      ¨CF3    H    Me    NC(O)C(O)H        ¨CF3    H    Me    NC(O)C(O)Me       ¨CF3    H    Me    NC(O)C(O)OMe      ¨CF3    H    Me    NC(O)C(O)OEt      ¨CF3    H    Me    NC(O)C(O)NH2     ¨CF3    H    Me    NC(O)C(O)OH       ¨CF3    H    Me    NC(NH)NH2        ¨CF3    H    Me    NC(NOH)NH3       ¨CF3    H    Me     NC(NH)NHMe  ¨CF3    H    Me     NC(NH)NMe2 ¨CF3    H    Me     NC(NH)OMe   ¨CF3    H    Me     NC(NH)OEt   ¨CF3    H    SMe    NCOMe       ¨CF3    H    SMe    NCOEt       ¨CF3    H    SMe    NCOPr       ¨CF3    H    SMe    NCHO        ¨CF3    H    SMe    NCOiPr      ¨CF3    H    SMe    NCOtBu      ¨CF3    H    SMe    NCOPh       ¨CF3    H    SMe    NSO2Me     ¨CF3    H    SMe    NSO2Et     ¨CF3    H    SMe    NSO2Pr     ¨CF3    H    SMe    NSO2Ph     ¨CF3    H    SMe    NSO2iPr    ¨CF3    H    SMe    NNO2       ¨CF3    H    SMe    NCOOMe      ¨CF3    H    SMe    NCOOEt      ¨CF3    H    SMe    NCOOPr      ¨CF3    H    SMe    NCOOiPr     ¨CF3    H    SMe    NCONHEt     ¨CF3    H    SMe    NCONHPr     ¨CF3    H    SMe    NCONH2     ¨CF3    H    SMe    NCONHMe     ¨CF3    H    SMe    NCN         ¨CF3    H    SMe    NCOSMe      ¨CF3    H    SMe    NCOSEt      ¨CF3    H    SMe    NCSOMe       ¨CF3    H    SMe    NCSOEt       ¨CF3    H    SMe    NCSOPr       ¨CF3    H    SMe    NSO2NH2    ¨CF3    H    SMe    NSO2NHMe    ¨CF3    H    SMe    NSO2NMe2   ¨CF3    H    SMe    NP(O)(OMe)2 ¨CF3    H    SMe    NP(O)(OEt)2 ¨CF3    H    SMe    NP(O)Me2    ¨CF3    H    SMe    NP(O)Et2    ¨CF3    H    SMe    NP(O)Me(OMe) ¨CF3    H    SMe    NP(O)(OPr)2 ¨CF3    H    SMe    NC(O)C(O)H   ¨CF3    H    SMe    NC(O)C(O)Me  ¨CF3    H    SMe    NC(O)C(O)OMe ¨CF3    H    SMe    NC(O)C(O)OEt ¨CF3    H    SMe    NC(O)C(O)NH2¨CF3    H    SMe    NC(O)C(O)OH  ¨CF3    H    SMe    NC(NH)NH2   ¨CF3    H    SMe    NC(NOH)NH2  ¨CF3    H    SMe    NC(NH)NHMe   ¨CF3    H    SMe    NC(NH)NMe2  ¨CF3    H    SMe    NC(NH)OMe    ¨CF3    H    SMe    NC(NH)OEt    ¨CF3    Me   H      NCOMe        ¨CF3    Me   H      NCOEt        ¨CF3    Me   H      NCOPr        ¨CF3    Me   H      NCHO         ¨CF3    Me    H    NCOiPr      ¨CF3    Me    H    NCOtBu      ¨CF3    Me    H    NCOPh       ¨CF3    Me    H    NSO2Me     ¨CF3    Me    H    NSO2Et     ¨CF3    Me    H    NSO2Pr     ¨CF3    Me    H    NSO2Ph     ¨CF3    Me    H    NSO2iPr    ¨CF3    Me    H    NNO2       ¨CF3    Me    H    NCOOMe      ¨CF3    Me    H    NCOOEt      ¨CF3    Me    H    NCOOPr      ¨CF3    Me    H    NCOOiPr     ¨CF3    Me    H    NCONHEt     ¨CF3    Me    H    NCONHPr     ¨CF3    Me    H    NCONH2     ¨CF3    Me    H    NCONHMe     ¨CF3    Me    H    NCN         ¨CF3    Me    H    NCOSMe      ¨CF3    Me    H    NCOSEt      ¨CF3    Me    H    NCSOMe      ¨CF3    Me    H    NCSOEt      ¨CF3    Me    H    NCSOPr      ¨CF3    Me    H    NSO2NH2   ¨CF3    Me    H    NSO2NHMe   ¨CF3    Me    H    NSO2NMe2  ¨CF3    Me    H    NP(O)(OMe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             表5
Figure A9619585601921
R1     R12  R13  NR2        XCF3    Cl    Me    NCOMe       ¨CF3    Cl    Me    NCOEt       ¨CF3    Cl    Me    NCOPr       ¨CF3    Cl    Me    NCHO        ¨CF3    Cl    Me    NCOiPr      ¨CF3    Cl    Me    NCOtBu      ¨CF3    Cl    Me    NCOPh       ¨CF3    Cl    Me    NSO2Me     ¨CF3    Cl    Me    NSO2Et     ¨CF3    Cl    Me    NSO2Pr     ¨CF3    Cl    Me    NSO2Ph     ¨CF3    Cl    Me    NSO2iPr    ¨CF3    Cl    Me    NNO2       ¨CF3    Cl    Me    NCOOMe      ¨CF3    Cl    Me    NCOOEt      ¨CF3    Cl    Me    NCOOPr      ¨CF3    Cl    Me    NCOOiPr     ¨
            表5(续)R1     R12  R13  NR2             XCF3    Cl    Me    NCONHEt          ¨CF3    Cl    Me    NCONHPr          ¨CF3    Cl    Me    NCONH2          ¨CF3    Cl    Me    NCONHMe          ¨CF3    Cl    Me    NCN              ¨CF3    Cl    Me    NCOSMe           ¨CF3    Cl    Me    NCOSEt           ¨CF3    Cl    Me    NCSOMe           ¨CF3    Cl    Me    NCSOEt           ¨CF3    Cl    Me    NCSOPr           ¨CF3    Cl    Me    NSO2NH2        ¨CF3    Cl    Me    NSO2NHMe        ¨CF3    Cl    Me    NSO2NMe2       ¨CF3    Cl    Me    NP(O)(OMe)2     ¨CF3    Cl    Me    NP(O)(OEt)2     ¨CF3    Cl    Me    NP(O)Me2        ¨CF3    Cl    Me    NP(O)Et2        ¨CF3    Cl    Me    NP(O)Me(OMe)     ¨CF3    Cl    Me    NP(O)(OPr)2     ¨CF3    Cl    Me    NC(O)C(O)H       ¨CF3    Cl    Me    NC(O)C(O)Me      ¨CF3    Cl    Me    NC(O)C(O)OMe     ¨CF3    Cl    Me    NC(O)C(O)OEt     ¨CF3    Cl    Me    NC(O)C(O)NH2    ¨CF3    Cl    Me    NC(O)C(O)OH     ¨CF3    Cl    Me    NC(NH)NH2      ¨CF3    Cl    Me    NC(NOH)NH2     ¨CF3    Cl    Me    NC(NH)NHMe      ¨CF3    Cl    Me    NC(NH)NMe2     ¨CF3    Cl    Me    NC(NH)OMe       ¨CF3    Cl    Me    NC(NH)OEt       ¨CF3    Cl    Me    NCOMe           OCF3    Cl    Me    NCOEt           OCF3    Cl    Me    NCOPr           OCF3    Cl    Me    NCHO            OCF3    Cl    Me    NCOiPr          OCF3    Cl    Me    NCOtBu          OCF3    Cl    Me    NCOPh           OCF3    Cl    Me    NSO2Me         OCF3    Cl    Me    NSO2Et         OCF3    Cl    Me    NSO2Pr         OCF3    Cl    Me    NSO2Ph         OCF3    Cl    Me    NSO2iPr        OCF3    Cl    Me    NNO2           OCF3    Cl    Me    NCOOMe          OCF3    Cl    Me    NCOOEt          OCF3    Cl    Me    NCOOPr          OCF3    Cl    Me    NCOOiPr         OCF3    Cl    Me    NCONHEt         OCF3    Cl    Me    NCONHPr         OCF3    Cl    Me    NCONH2         OCF3    Cl    Me    NCONHMe         OCF3    Cl    Me    NCN             OCF3    Cl    Me    NCOSMe          OCF3    Cl    Me    NCOSEt          OCF3    Cl    Me    NCSOMe          OCF3    Cl    Me    NCSOEt          OCF3    Cl    Me    NCSOPr          OCF3    Cl    Me    NSO2NH2       OCF3    Cl    Me    NSO2NHMe       OCF3    Cl    Me    NSO2NMe2      OCF3    Cl    Me    NP(O)(OMe)2    OCF3    Cl    Me    NP(O)(OEt)2    OCF3    Cl    Me    NP(O)Me2       OCF3    Cl    Me    NP(O)Et2       OCF3    Cl    Me    NP(O)Me(OMe)    OCF3    Cl    Me    NP(O)(OPr)2    OCF3    Cl    Me    NC(O)C(O)H      OCF3    Cl    Me    NC(O)C(O)Me     OCF3    Cl    Me    NC(O)C(O)OMe    OCF3    Cl    Me    NC(O)C(O)OEt    OCF3    Cl    Me    NC(O)C(O)NH2   OCF3    Cl    Me    NC(O)C(O)OH     OCF3    Cl    Me    NC(NH)NH2      OCF3    Cl    Me    NC(NOH)NH2     OCF3    Cl    Me    NC(NH)NHMe      OCF3    Cl    Me    NC(NH)NMe2     OCF3    Cl    Me    NC(NH)OMe       OCF3    Cl    Me    NC(NH)OEt       OCF3    H     Me    NCOMe           ¨CF3    H    Me    NCOEt      ¨CF3    H    Me    NCOPr      ¨CF3    H    Me    NCHO       ¨CF3    H    Me    NCOiPr     ¨CF3    H    Me    NCOtBu     ¨CF3    H    Me    NCOPh      ¨CF3    H    Me    NSO2Me    ¨CF3    H    Me    NSO2Et    ¨CF3    H    Me    NSO2Pr    ¨CF3    H    Me    NSO2Ph    ¨CF3    H    Me    NSO2iPr   ¨CF3    H    Me    NNO2      ¨CF3    H    Me    NCOOMe     ¨CF3    H    Me    NCOOEt     ¨CF3    H    Me    NCOOPr     ¨CF3    H    Me    NCOOiPr    ¨CF3    H    Me    NCONHEt    ¨CF3    H    Me    NCONHPr    ¨CF3    H    Me    NCONH2    ¨CF3    H    Me    NCONHMe    ¨CF3    H    Me    NCN        ¨CF3    H    Me    NCOSMe     ¨CF3    H    Me    NCOSEt     ¨CF3    H    Me    NCSOMe     ¨CF3    H    Me    NCSOEt     ¨CF3    H    Me    NCSOPr     ¨CF3    H    Me    NSO2NH2  ¨CF3    H    Me    NSO2NHMe  ¨CF3    H    Me    NSO2NMe2       ¨CF3    H    Me    NP(O)(OMe)2     ¨CF3    H    Me    NP(O)(OEt)2     ¨CF3    H    Me    NP(O)Me2        ¨CF3    H    Me    NP(O)Et2        ¨CF3    H    Me    NP(O)Me(OMe)     ¨CF3    H    Me    NP(O)(OPr)2     ¨CF3    H    Me    NC(O)C(O)H       ¨CF3    H    Me    NC(O)C(O)Me      ¨CF3    H    Me    NC(O)C(O)OMe     ¨CF3    H    Me    NC(O)C(O)OEt     ¨CF3    H    Me    NC(O)C(O)NH2    ¨CF3    H    Me    NC(O)C(O)OH      ¨CF3    H    Me    NC(NH)NH2       ¨CF3    H    Me    NC(NOH)NH2      ¨CF3    H    Me    NC(NH)NHMe       ¨CF3    H    Me    NC(NH)NMe2      ¨CF3    H    Me    NC(NH)OMe        ¨CF3    H    Me    NC(NH)OEt        ¨CF3    H    Me    NCOMe            OCF3    H    Me    NCOEt            OCF3    H    Me    NCOPr            OCF3    H    Me    NCHO             OCF3    H    Me    NCOiPr           OCF3    H    Me    NCOtBu           OCF3    H    Me    NCOPh            OCF3    H    Me    NSO2Me          OCF3    H    Me    NSO2Et          OCF3    H    Me    NSO2Pr          OCF3    H    Me    NSO2Ph          OCF3    H    Me    NSO2iPr         OCF3    H    Me    NNO2            OCF3    H    Me    NCOOMe           OCF3    H    Me    NCOOEt           OCF3    H    Me    NCOOPr           OCF3    H    Me    NCOOiPr          OCF3    H    Me    NCONHEt          OCF3    H    Me    NCONHPr          OCF3    H    Me    NCONH2          OCF3    H    Me    NCONHMe          OCF3    H    Me    NCN              OCF3    H    Me    NCOSMe           OCF3    H    Me    NCOSEt           OCF3    H    Me    NCSOMe           OCF3    H    Me    NCSOEt           OCF3    H    Me    NCSOPr           OCF3    H    Me    NSO2NH2        OCF3    H    Me    NSO2NHMe        OCF3    H    Me    NSO2NMe2       OCF3    H    Me    NP(O)(OMe)2     OCF3    H    Me    NP(O)(OEt)2     OCF3    H    Me    NP(O)Me2        OCF3    H    Me    NP(O)Et2        OCF3    H    Me    NP(O)Me(OMe)     OCF3    H    Me    NP(O)(OPr)2     OCF3    H    Me    NC(O)C(O)H       OCF3    H     Me    NC(O)C(O)Me   OCF3    H     Me    NC(O)C(O)OMe  OCF3    H     Me    NC(O)C(O)OEt  OCF3    H     Me    NC(O)C(O)NH2 OCF3    H     Me    NC(O)C(O)OH   OCF3    H     Me    NC(NH)NH2    OCF3    H     Me    NC(NOH)NH2   OCF3    H     Me    NC(NH)NHMe    OCF3    H     Me    C(NH)NMe2    OCF3    H     Me    NC(NH)OMe     OCF3    H     Me    NC(NH)OEt     OCF3    Me    Me    NCOMe         ¨CF3    Me    Me    NCOEt         ¨CF3    Me    Me    NCOPr         ¨CF3    Me    Me    NCHO          ¨CF3    Me    Me    NCOiPr        ¨CF3    Me    Me    NCOtBu        ¨CF3    Me    Me    NCOPh         ¨CF3    Me    Me    NSO2Me       ¨CF3    Me    Me    NSO2Et       ¨CF3    Me    Me    NSO2Pr       ¨CF3    Me    Me    NSO2Ph       ¨CF3    Me    Me    NSO2iPr      ¨CF3    Me    Me    NNO2         ¨CF3    Me    Me    NCOOMe        ¨CF3    Me    Me    NCOOEt        ¨CF3    Me    Me    NCOOPr        ¨CF3    Me    Me    NCOOiPr       ¨CF3    Me    Me    NCONHEt         ¨CF3    Me    Me    NCONHPr         ¨CF3    Me    Me    NCONH2         ¨CF3    Me    Me    NCONHMe         ¨CF3    Me    Me    NCN             ¨CF3    Me    Me    NCOSMe          ¨CF3    Me    Me    NCOSEt          ¨CF3    Me    Me    NCSOMe          ¨CF3    Me    Me    NCSOEt          ¨CF3    Me    Me    NCSOPr          ¨CF3    Me    Me    NSO2NH2       ¨CF3    Me    Me    NSO2NHMe       ¨CF3    Me    Me    NSO2NMe2      ¨CF3    Me    Me    NP(O)(OMe)2    ¨CF3    Me    Me    NP(O)(OEt)2    ¨CF3    Me    Me    NP(O)Me2       ¨CF3    Me    Me    NP(O)Et2       ¨CF3    Me    Me    NP(O)Me(OMe)    ¨CF3    Me    Me    NP(O)(OPr)2    ¨CF3    Me    Me    NC(O)C(O)H      ¨CF3    Me    Me    NC(O)C(O)Me     ¨CF3    Me    Me    NC(O)C(O)OMe    ¨CF3    Me    Me    NC(O)C(O)OEt    ¨CF3    Me    Me    NC(O)C(O)NH2   ¨CF3    Me    Me    NC(O)C(O)OH     ¨CF3    Me    Me    NC(NH)NH2      ¨CF3    Me    Me    NC(NOH)NH2     ¨CF3    Me    Me    NC(NH)NHMe      ¨CF3    Me    Me    NC(NH)NMe2 ¨CF3    Me    Me    NC(NH)OMe   ¨CF3    Me    Me    NC(NH)OEt   ¨CF3    Me    Me    NCOMe       OCF3    Me    Me    NCOEt       OCF3    Me    Me    NCOPr       OCF3    Me    Me    NCHO        OCF3    Me    Me    NCOiPr      OCF3    Me    Me    NCOtBu      OCF3    Me    Me    NCOPh       OCF3    Me    Me    NSO2Me     OCF3    Me    Me    NSO2Et     OCF3    Me    Me    NSO2Pr     OCF3    Me    Me    NSO2Ph     OCF3    Me    Me    NSO2iPr    OCF3    Me    Me    NNO2       OCF3    Me    Me    NCOOMe      OCF3    Me    Me    NCOOEt      OCF3    Me    Me    NCOOPr      OCF3    Me    Me    NCOOiPr     OCF3    Me    Me    NCONHEt     OCF3    Me    Me    NCONHPr     OCF3    Me    Me    NCONH2     OCF3    Me    Me    NCONHMe     OCF3    Me    Me    NCN         OCF3    Me    Me    NCOSMe      OCF3    Me    Me    NCOSEt      OCF3    Me    Me    NCSOMe      OCF3    Me    Me    NCSOEt        OCF3    Me    Me    NCSOPr        OCF3    Me    Me    NSO2NH2     OCF3    Me    Me    NSO2NHMe     OCF3    Me    Me    NSO2NMe2    OCF3    Me    Me    NP(O)(OMe)2  OCF3    Me    Me    NP(O)(OEt)2  OCF3    Me    Me    NP(O)Me2     OCF3    Me    Me    NP(O)Et2     OCF3    Me    Me    NP(O)Me(OMe)  OCF3    Me    Me    NP(O)(OPr)2  OCF3    Me    Me    NC(O)C(O)H    OCF3    Me    Me    NC(O)C(O)Me   OCF3    Me    Me    NC(O)C(O)OMe  OCF3    Me    Me    NC(O)C(O)OEt  OCF3    Me    Me    NC(O)C(O)NH2 OCF3    Me    Me    NC(O)C(O)OH   OCF3    Me    Me    NC(NH)NH2    OCF3    Me    Me    NC(NOH)NH2   OCF3    Me    Me    NC(NH)NHMe    OCF3    Me    Me    NC(NH)NMe2   OCF3    Me    Me    NC(NH)OMe     OCF3    Me    Me    NC(NH)OEt     OCF3    Cl    Cl    NCOMe         ¨CF3    Cl    Cl    NCOEt         ¨CF3    Cl    Cl    NCOPr         ¨CF3    Cl    Cl    NCHO          ¨CF3    Cl    Cl    NCOiPr        ¨CF3    Cl    Cl    NCOtBu      ¨CF3    Cl    Cl    NCOPh       ¨CF3    Cl    Cl    NSO2Me     ¨CF3    Cl    Cl    NSO2Et     ¨CF3    Cl    Cl    NSO2Pr     ¨CF3    Cl    Cl    NSO2Ph     ¨CF3    Cl    Cl    NSO2iPr    ¨CF3    Cl    Cl    NNO2       ¨CF3    Cl    Cl    NCOOMe      ¨CF3    Cl    Cl    NCOOEt      ¨CF3    Cl    Cl    NCOOPr      ¨CF3    Cl    Cl    NCOOiPr     ¨CF3    Cl    Cl    NCONHEt     ¨CF3    Cl    Cl    NCONHPr     ¨CF3    Cl    Cl    NCONH2     ¨CF3    Cl    Cl    NCONHMe     ¨CF3    Cl    Cl    NCN         ¨CF3    Cl    Cl    NCOSMe      ¨CF3    Cl    Cl    NCOSEt      ¨CF3    Cl    Cl    NCSOMe      ¨CF3    Cl    Cl    NCSOEt      ¨CF3    Cl    Cl    NCSOPr      ¨CF3    Cl    Cl    NSO2NH2   ¨CF3    Cl    Cl    NSO2NHMe   ¨CF3    Cl    Cl    NSO2NMe2  ¨CF3    Cl    Cl    NP(O)(OMe)2¨CF3    Cl    Cl    NP(O)(OEt)2¨CF3    Cl    Cl    NP(O)Me2   ¨CF3    Cl    Cl    NP(O)Et2     ¨CF3    Cl    Cl    NP(O)Me(OMe)  ¨CF3    Cl    Cl    NP(O)(OPr)2  ¨CF3    Cl    Cl    NC(O)C(O)H    ¨CF3    Cl    Cl    NC(O)C(O)Me   ¨CF3    Cl    Cl    NC(O)C(O)OMe  ¨CF3    Cl    Cl    NC(O)C(O)OEt  ¨CF3    Cl    Cl    NC(O)C(O)NH2 ¨CF3    Cl    Cl    NC(O)C(O)OH   ¨CF3    Cl    Cl    NC(NH)NH2    ¨CF3    Cl    Cl    NC(NOH)NH2   ¨CF3    Cl    Cl    NC(NH)NHMe    ¨CF3    Cl    Cl    NC(NH)NMe2   ¨CF3    Cl    Cl    NC(NH)OMe     ¨CF3    Cl    Cl    NC(NH)OEt     ¨CF3    Cl    Cl    NCOMe         OCF3    Cl    Cl    NCOEt         OCF3    Cl    Cl    NCOPr         OCF3    Cl    Cl    NCHO          OCF3    Cl    Cl    NCOiPr        OCF3    Cl    Cl    NCOtBu        OCF3    Cl    Cl    NCOPh         OCF3    Cl    Cl    NSO2Me       OCF3    Cl    Cl    NSO2Et       OCF3    Cl    Cl    NSO2Pr       OCF3    Cl    Cl    NSO2Ph       OCF3    Cl    Cl    NSO2iPr      OCF3    Cl    Cl    NNO2         OCF3    Cl    Cl    NCOOMe          OCF3    Cl    Cl    NCOOEt          OCF3    Cl    Cl    NCOOPr          OCF3    Cl    Cl    NCOOiPr         OCF3    Cl    Cl    NCONHEt         OCF3    Cl    Cl    NCONHPr         OCF3    Cl    Cl    NCONH2         OCF3    Cl    Cl    NCONHMe         OCF3    Cl    Cl    NCN             OCF3    Cl    Cl    NCOSMe          OCF3    Cl    Cl    NCOSEt          OCF3    Cl    Cl    NCSOMe          OCF3    Cl    Cl    NCSOEt          OCF3    Cl    Cl    NCSOPr          OCF3    Cl    Cl    NSO2NH2       OCF3    Cl    Cl    NSO2NHMe       OCF3    Cl    Cl    NSO2NMe2      OCF3    Cl    Cl    NP(O)(OMe)2    OCF3    Cl    Cl    NP(O)(OEt)2    OCF3    Cl    Cl    NP(O)Me2       OCF3    Cl    Cl    NP(O)Et2       OCF3    Cl    Cl    NP(O)Me(OMe)    OCF3    Cl    Cl    NP(O)(OPr)2    OCF3    Cl    Cl    NC(O)C(O)H      OCF3    Cl    Cl    NC(O)C(O)Me     OCF3    Cl    Cl    NC(O)C(O)OMe    OCF3    Cl    Cl    NC(O)C(O)OEt    OCF3    Cl    Cl    NC(O)C(O)NH2   OCF3    Cl    Cl    NC(O)C(O)OH   OCF3    Cl    Cl    NC(NH)NH2    OCF3    Cl    Cl    NC(NOH)NH2   OCF3    Cl    Cl    NC(NH)NHMe    OCF3    Cl    Cl    NC(NH)NMe2   OCF3    Cl    Cl    NC(NH)OMe     OCF3    Cl    Cl    NC(NH)OEt     OCF3    Cl    H     NCOMe         ¨CF3    Cl    H     NCOEt         ¨CF3    Cl    H     NCOPr         ¨CF3    Cl    H     NCHO          ¨CF3    Cl    H     NCOiPr        ¨CF3    Cl    H     NCOtBu        ¨CF3    Cl    H     NCOPh         ¨CF3    Cl    H     NSO2Me       ¨CF3    Cl    H     NSO2Et       ¨CF3    Cl    H     NSO2Pr       ¨CF3    Cl    H     NSO2Ph       ¨CF3    Cl    H     NSO2iPr      ¨CF3    Cl    H     NNO2         ¨CF3    Cl    H     NCOOMe        ¨CF3    Cl    H     NCOOEt        ¨CF3    Cl    H     NCOOPr        ¨CF3    Cl    H     NCOOiPr       ¨CF3    Cl    H     NCONHEt       ¨CF3    Cl    H     NCONHPr       ¨CF3    Cl    H     NCONH2       ¨CF3    Cl    H     NCONHMe       ¨CF3    Cl    H    NCN            ¨CF3    Cl    H    NCOSMe         ¨CF3    Cl    H    NCOSEt         ¨CF3    Cl    H    NCSOMe         ¨CF3    Cl    H    NCSOEt         ¨CF3    Cl    H    NCSOPr         ¨CF3    Cl    H    NSO2NH2      ¨CF3    Cl    H    NSO2NHMe      ¨CF3    Cl    H    NSO2NMe2     ¨CF3    Cl    H    NP(O)(OMe)2   ¨CF3    Cl    H    NP(O)(OEt)2   ¨CF3    Cl    H    NP(O)Me2      ¨CF3    Cl    H    NP(O)Et2      ¨CF3    Cl    H    NP(O)Me(OMe)   ¨CF3    Cl    H    NP(O)(OPr)2   ¨CF3    Cl    H    NC(O)C(O)H     ¨CF3    Cl    H    NC(O)C(O)Me    ¨CF3    Cl    H    NC(O)C(O)OMe   ¨CF3    Cl    H    NC(O)C(O)OEt   ¨CF3    Cl    H    NC(O)C(O)NH2  ¨CF3    Cl    H    NC(O)C(O)OH    ¨CF3    Cl    H    NC(NH)NH2     ¨CF3    Cl    H    NC(NOH)NH2    ¨CF3    Cl    H    NC(NH)NHMe     ¨CF3    Cl    H    NC(NH)NMe2    ¨CF3    Cl    H    NC(NH)OMe      ¨CF3    Cl    H    NC(NH)OEt      ¨CF3    Cl    H    NCOMe          OCF3    Cl    H    NCOEt            OCF3    Cl    H    NCOPr            OCF3    Cl    H    NCHO             OCF3    Cl    H    NCOiPr           OCF3    Cl    H    NCOtBu           OCF3    Cl    H    NCOPh            OCF3    Cl    H    NSO2Me          OCF3    Cl    H    NSO2Et          OCF3    Cl    H    NSO2Pr          OCF3    Cl    H    NSO2Ph          OCF3    Cl    H    NSO2iPr         OCF3    Cl    H    NNO2            OCF3    Cl    H    NCOOMe           OCF3    Cl    H    NCOOEt           OCF3    Cl    H    NCOOPr           OCF3    Cl    H    NCOOiPr          OCF3    Cl    H    NCONHEt          OCF3    Cl    H    NCONHPr          OCF3    Cl    H    NCONH2          OCF3    Cl    H    NCONHMe          OCF3    Cl    H    NCN              OCF3    Cl    H    NCOSMe           OCF3    Cl    H    NCOSEt           OCF3    Cl    H    NCSOMe           OCF3    Cl    H    NCSOEt           OCF3    Cl    H    NCSOPr           OCF3    Cl    H    NSO2NH2        OCF3    Cl    H    NSO2NHMe        OCF3    Cl    H    NSO2NMe2     OCF3    Cl    H    NP(O)(OMe)2   OCF3    Cl    H    NP(O)(OEt)2   OCF3    Cl    H    NP(O)Me2      OCF3    Cl    H    NP(O)Et2      OCF3    Cl    H    NP(O)Me(OMe)   OCF3    Cl    H    NP(O)(OPr)2   OCF3    Cl    H    NC(O)C(O)H     OCF3    Cl    H    NC(O)C(O)Me    OCF3    Cl    H    NC(O)C(O)OMe   OCF3    Cl    H    NC(O)C(O)OEt   OCF3    Cl    H    NC(O)C(O)NH2  OCF3    Cl    H    NC(O)C(O)OH    OCF3    Cl    H    NC(NH)NH2     OCF3    Cl    H    NC(NOH)NH2    OCF3    Cl    H    NC(NH)NHMe     OCF3    Cl    H    NC(NH)NMe2    OCF3    Cl    H    NC(NH)OMe      OCF3    Cl    H    NC(NH)OEt      O表注：Et：乙基
  Me：甲基
  Pr：丙基
  Ph：苯基
  Bu：丁基
  CN：氰基
组合物及应用方法
本发明提供杀虫组合物和使用在上面的本发明概述中给出的式(I)和式(II)化合物防治节肢动物、线虫、蠕虫和原虫害虫的方法。在优选的方面，本发明提供在一地点防治节肢动物或线虫的方法，所述的方法包含，将杀节肢动物或杀线虫有效量的式(I)或式(II)化合物或包含所述化合物和农业上可接受的载体的组合物，施用于所述的地点。在更优选的实施方案中，希望防治的节肢动物是昆虫，且在这一方面，本发明提供在一地点防治昆虫的方法，所述的方法包含，向所述的地点施用杀虫有效量的式(I)或式(II)化合物，或施用杀虫有效量的包含式(I)或式(II)化合物及其农业上可接受的载体的杀虫组合物。在另一优选的实施方案中，希望防治的节肢动物是线虫，且在这一方面，本发明提供在一地点防治线虫的方法，所述的方法包含，向所述的地点施用杀线虫有效量的式(I)或式(II)化合物，或施用杀线虫有效量的包含式(I)或(II)化合物及其农业上可接受的载体的杀线虫组合物。优选的是，施用杀节肢动物(特别是杀昆虫)或杀线虫有效量施用的地点是作物栽培区，即，作物生长或作物已经栽种的区域，或是作物将要种植/生长的区域。
本发明可用于杀虫，特别是杀节肢动物(特别是杀昆虫)或杀线虫、本发明处理的组合物，可以包含约0.001至约95％的式(I)或(II)活性成分。用于本文的“式(I)或(II)活性成分”或“活性成分”一词是指式(I)或(II)化合物或其盐。“式(I)或(II)化合物”的表达也在本文中使用，意指化合物或其盐。
施用于意欲处理的地点或作物的稀释液体制剂通常包含约0.001至约3％、优选约0.1至约0.5％的式(I)或(II)活性成分。
施用于所述地点或作物的固体制剂通常包含约？至约8％，优选约0.5至约5％的式(I)或式(II)活性成分。
浓缩的组合物是商业化的或运输或贮存的组合物。施用于植物时，它们通常用水稀释，且以这种稀释形式使用。稀释形式以及浓缩形式均是本发明的一部分。
浓缩的制剂通常包含约5至约95％，优选约10至约50％的式(I)或(II)活性成分。
本发明的杀虫组合物可以在整个昆虫生长季节一次或多次施用。本发明的杀虫组合物通常以约0.04至约2千克/公顷，优选约0.1至约1千克/公顷的活性成分的用量，施用于意欲处理的地点或作物区域。
本发明的浓缩杀虫组合物可以是固体(例如粉剂或颗粒剂或可湿性粉剂)的形式，或优选以液体(如乳油或真溶液)的形式。
本发明的组合物通常包含约0.5至约95％的活性成分。组合物的余量补齐至100％，包含载体以及如下文中提到的各种添加剂。
“载体”在本文中指的是有机或无机材料。所述的有机或无机材料可是天然或合成的，且可与活性成分一起且有利于活性成分施用于意欲处理的地点或作物。因此，此载体通常是惰性的且应当是农业上，特别是打算或处理的地点或作物可以接受的。载体可以是固体(陶土、硅酸盐、二氧化硅、树脂、蜡、肥料等)或液体(水、醇类、酮类、油溶剂、饱和或不饱和烃、氯代烃、液化石油气等)。
在众多的添加剂中，本发明的组合物可以包含表面活性剂以及其它成分如分散剂、粘着剂、消泡剂、抗冻剂、染料、增稠剂、粘合剂、保护性胶体、渗透剂、稳定剂、螯合剂、防絮凝剂、腐蚀抑制剂、颜料和聚合物。
更通常的是，本发明组合物可以包含所有各种固体或液体添加剂，它们是杀虫剂或杀虫处理领域已知的。
表面活性剂可以是乳化成润湿类型的离子或非离子表面活性剂。可能的表面活性剂是聚丙烯酸或木素磺酸的盐；苯酚磺酸或萘磺酸的盐；环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺或取代的苯酚(特别是烷基苯酚或芳基苯酚)的缩聚物：磺基琥珀酸的酯盐；牛磺酸衍生物如烷基牛磺酸酯；磷酸酯；或醇或聚氧乙基化苯酚的酯。当喷雾载体是水时，通常需要使用至少一种表面活性剂，因为活性成分不是水溶性的。
本发明组合物的施用方法通常是将已经预先通过将更浓的本发明制剂制成的混合物稀释来喷雾。
固体组合物可以是用于撒粉或用于分散的粉剂(其中活性成分的含量可以多达100％)和颗粒剂，特别是挤出或压块型颗粒剂，或可以是已经通过掺合粉末制成的颗粒剂(在这种粉末中的活性成分的含量可以在约1至约80％之间)。
液体组合物或施用时须成为液体的组合物包括溶液、水溶性浓缩物、乳油、乳剂、可湿性粉剂或膏剂或可用水分散的颗粒剂。
乳油通常包含约10至约80％的活性成分；乳剂(当施用时)通常包含约0.01至约20％的活性成分。
例如，乳油可以包含溶剂和(至所需程度的)约2至约20％的适合的添加剂如稳定剂、表面活性剂、渗透剂、腐蚀抑制剂或其它已经提到的添加剂。
这些浓缩物通常于桶中水中稀释，以获得适合于喷雾的稀释液。
浓悬浮剂可以通过喷雾施用且须得是流动的，无任何固体分离和沉于底部。通常它们含有约1至约75％的活性成分(优选约2至约50％)，约0.5至约15％的表面活性剂、约0.1至约10％的增稠剂和0至约10％的其它已经提到的适合的添加剂，余下的为水或有机液体(当活性成分是不溶或具有低溶解性时)。
可湿性粉剂通常包含活性成分(约1至约95％，优选约2至约80％)、固体载体、润湿剂(0至约5％)、分散剂(约3至约10％)和(至所需程度的)0至约10％的其它添加剂如稳定剂及已经列出的其它添加剂。
为了获得这些可湿性粉剂或喷粉剂，适合的是，将活性成分与添加剂混合如通过于磨或相似的设备中研磨。
可分散颗粒剂通常是通过将粉末附聚，接着通过适合的造粒工艺而制成。
本文中描述的乳剂可以是水包油或油包水型。乳剂的流动性可以是低粘性至接近凝胶粘性的高粘性。
在此诸多的组合物或制剂中，根据处理问题的具体条件，本领域技术人员可以选择出最适合的。
本发明的化合物或组合物也可以与其它农药例如杀虫剂、杀螨剂或除草剂混合。
本发明进一步通过下列实施例来说明，这些实施例不应被认为是限制本发明，给出之是为更好地应用本发明。
生物效力
下列代表性方法用来施用本发明化合物，并观察由之获得的生物活性：土壤浸渍蚜虫侵害的植物；对蝇施诱饵。
使用的种类如下：
属、种                 俗名
Aphis gossypii         棉蚜
Schizaphis graminum    麦二叉蚜
Musca domestica        家蝇
土壤浸渍试验(内吸活性：蚜虫)
棉花和高粱植株长成于盆中。在处理前一天，各盆放上约25只混合虫口的蚜虫。以棉蚜侵染棉花而用麦二叉蚜侵染高梁。将选择的式(I)或(II)以稀释液施用于土壤表面，施用量相当于10.0ppm土壤浓度(按重量计)。蚜虫的计数在5DAT(即，处理后的天数)进行。将在处理植物上的蚜虫的数量与未处理对照植物上的蚜虫数比较。下列化合物显示出大于30％的棉蚜或是麦二叉蚜死亡率：1a、1b、3-29、30a、31-32。
家蝇诱饵/接触试验
将约25只四至六天大的家蝇成虫麻醉，并置于笼中，笼中放有含本发明化合物的糖水诱饵溶液。诱饵溶液中的本发明化合物浓度为100ppm。24小时后，刺激时，家蝇不动的被认为是死亡。下列化合物显示出大于30％的家蝇死亡率：1、1a、1b、2、3-10、12-14、16、18-20、22、25、26、28-30、30a、31、32。
虽然本发明已用各种优选的实施方案作为描述，但可以做出各种改进、替代、省略和改变而不偏离本发明的精神，这点对本发明技术人员而言是显而易见的。因此，本发明的范围旨在只受权利要求，包括其等同物范围的限制。

Claims (9)

1.式(I)或式(II)化合物
Figure A9619585600021
或
Figure A9619585600022
其中
＝X是＝NR3、＝O或电子对(在这种情况下，应理解为另一种代表式I的方式是删除＝X)；
R1是C1-C6烷基、C3-C6环烷基或C4-C8(环烷基)烷基，它们各任选由一或多个卤素取代；
R2和R3相互独立地选自：H；C1-C6-烷基；C1-C6卤代烷基；COR4；S(O)pR4；CN；NO2；COOR4；CONR4R5；C(O)SR4；C(S)OR4；SO2NR4R5；P(O)q(R4)(R5)；P(O)qOR4)(R5)；P(O)q(OR4)(OR5)；C＝(NR4)NR5R6；CH＝NR4；C＝(NR4)(OR5)；C(S)N(R4)(R5)；C(O)C(O)R4；C(O)C(O)OR4；C(O)C(O)NR4R5；和CONR4SO2R5；
m是1或2；
p是0、1或2；
q是0或1；
R4、R5和R6相互独立地选自H；NO2；CN；CHO；R14；苯基，它任选由一或多个下列基团取代：R14、卤素、CN、NO2、OR14、SR14、COR14、COOR14或OR14；卤素；COR14；COOR14；CHO；和OH；
Q是如下所定义的Q-1、Q-2或Q-3：
Figure A9619585600031
R7是CN、NO2、H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CHO或COR20，R7；
R8是H、卤素、CN、S(O)PR14、OR14、NR16R17、N(R16)CON(R17)(R18)、N3或由一或多个下列基团取代的NH(C1-C5烷基)：OH、OR14、S(O)pR14、CN、NO2、COOR14或CON(R16)(R17)；
R9和R11相互独立地选自：H、卤素、OR14、SR14和R14；
R10是CN；
R12是H、卤素、R14、OR14、S(O)pR14或
R13是H、卤素或R14；
Ar是苯基、任选带有一或多个选自卤素、R15、OR15、SF5和S(O)pR15的取代基；或Ar是2-吡啶基，任选带有一或多个选自卤素、OR15、SF5和S(O)pR15的取代基；
R14和R19相互独立地选自：C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C4-C8(环烷基)烷基，它们各任选由一或多个卤素取代；
R15是C1-C6烷基，任选由一或多个卤素取代；
R16、R17和R18相互独立地选自H、NO2、CN、CHO、R19、COR19和COOR19；
R20选自C1-C6烷基，任选由一或多个卤素取代；和
Z是阴离子抗衡离子，如Cl-、Br-、I-、F-、OSO2R4-、ClO4 4-、OCOR-、BF4 -、SbF6 -、SO3 -或HSO4 -，磷酸根阴离子或磷酸氢根阴离子或其它农业上可接受的阴离子。
2.根据权利要求1的化合物，其中R1是任选卤代的C1-C6-烷基，优选甲基或乙基。
3.根据权利要求1的化合物，其中R2是H、COOR4、S(O)pR4、CONR4R5、CN、COR4、P(O)q(OR4)(OR5)、P(O)q(R4)(R5)；更优选的是，R2是H或CN或COOR4(其中R4是C1-C6烷基)；或R2是S(O)pR4(其中p是2且R4是C1-C6烷基或任选取代的苯基)；或R2是CONR4R5(其中R4是H或C1-C6烷基且是R5是C1-C6烷基，或其中R4是H且R5是COR14且其中R14是任选卤代的C1-C6烷基)；或R2是COR4(其中R4是H或C1-C6烷基)；或R2是P(O)q(OR4)(R5)或P(O)q(OR4)(OR5)(其中q是1且R4和R5各是C1-C6烷基)。
4.根据权利要求1的化合物，其中Q是Q-1，更优选其中R7是CN或H或C1-C4烷基和/或其中R8是N(R16)(R17)。
5.根据权利要求4的化合物，其中R8是NH2。
6.根据权利要求1的化合物，其中Ar是苯基，该苯基在2位和6位由卤素取代和在4位上由卤代的C1-C6烷基或SF5或OR15取代，优选的是，Ar是2，6-二氯-4-三氟甲基苯基；或Ar是2-吡啶基，该吡啶基在3位上由卤素取代或在5位上由卤代C1-C6烷基或SF5或OR15取代，优选的是Ar是3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基。
7.根据权利要求1的化合物，它是
2，4，6-三甲基苯磺酸，与S-4-[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]吡唑基-S-乙基硫亚胺的化合物；
2，4，6-三甲基苯磺酸，与S-4-[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]吡唑基-S-甲基硫亚胺的化合物；
2，4，6-三甲基苯磺酸，与S-4-[5-氨基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]吡唑基-S-甲基硫亚胺的化合物；
2，4，6-三甲基苯磺酸，与S-4-[5-氨基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-3-甲基]吡唑基-S-乙基硫亚胺的化合物；
2，4，6-三甲基苯磺酸，与S-4-[5-氨基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-3-乙基]吡唑基-S-乙基硫亚胺的化合物；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(叔丁氧基羰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-乙酰基硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(甲氧基羰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(甲基磺酰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(甲基氨基甲酰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(氰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(甲酰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-甲基-N-乙酰基硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(二乙基磷酰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(二甲基氨基甲酰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(二甲基氧膦基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-((三氯乙酰基氨基)羰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-((氯乙酰基氨基)羰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(甲硫基氨基甲酰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-((乙氧基羰基甲基)氨基羰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-甲基-N-(甲硫基氨基甲酰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(乙氧基羰基氨基羰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-甲基-N-(甲酰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-甲基-N-(氰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-甲基-N-(1，2-二氧代丙基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-甲基-N-(叔丁氧基羰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-甲基-N-(甲酰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-甲基-N-(乙酰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基]-4-(1H-吡唑基)}-S-甲基-N-(氰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-3-甲基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(甲酰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-3-甲基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(氰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-3-乙基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(甲酰基)硫亚胺；
S-{[5-氨基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-3-乙基]-4-(1H-吡唑基)}-S-乙基-N-(氰基)硫亚胺；
N-(叔丁氧基羰基)-S-4-[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-吡唑基]-S-乙基亚砜亚胺；
N-(乙酰基)-S-4-[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-吡唑基]-S-乙基亚砜亚胺；
S-4-[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-吡唑基]-S-乙基亚砜亚胺；
S-4-[5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基)苯基-4-(1H-吡唑基)]-S-甲基-N-[(4-甲基苯基)磺酰基]硫亚胺；
S-4-[5-氨基-3-氰基-1-(2-(3-氯-5-三氟甲基)吡啶基)吡唑基]-S-乙基亚砜亚胺。
8.一种杀虫组合物，包含杀虫有效量的根据前述权利要求之任一项的化合物和农业上可接受的惰性载体。
9.一种在一地点防治节肢动物、线虫、蠕虫或原虫害虫的方法，所述的方法包括，向所述的地点施用杀虫有效量的根据前述权利要求之任一项的化合物或组合物。
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