CN102307476A - 含有n-取代的磺基肟的杀虫组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及含有N-取代的磺基肟的杀虫组合物和它们在防治害虫中的用途。

Description

含有N-取代的磺基肟的杀虫组合物
技术领域
本申请要求2008年8月27日提交的美国临时申请6I/092,077的权益。在该文件中披露的本发明涉及杀虫剂领域和它们在防治害虫中的用途。 
背景技术
每年在世界各地害虫导致数百万人死亡。此外，存在一万种以上导致农业损失的害虫物种。这些农业损失每年总计达到几十亿美元。白蚁(termite)导致对各种结构如房屋的破坏。这些白蚁破坏损失每年总计达到几十亿美元。最后注意到的是，贮存的食物(stored food)中的多种害虫吃掉贮存食物并掺杂到这些贮存食物中。这些贮存食物损失每年总计达到几十亿美元，但更重要的是，这剥夺了人们所需要的食物。 
人们急需新的杀虫剂。昆虫对目前使用的杀虫剂形成耐药。数百种节肢动物对一种或多种杀虫剂耐药。对一些较老的杀虫剂(例如DDT、氨基甲酸酯类和有机磷类)形成耐药是公知的。但是，对一些较新的杀虫剂也已经形成耐药。因此，需要新的杀虫剂，特别是需要具有新的作用模式的杀虫剂。 
取代基(非穷举性列出) 
针对取代基而言(除了针对卤素而言)给出的实例是非穷举性的，并且不能解释为对本文件披露的本发明进行限制。 
“烯基”是指由碳和氢构成的非环状不饱和(至少一个碳-碳双键)支链或非支链取代基，例如乙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基、壬烯基和癸烯基。 
“烯基氧基”是指进一步包含碳氧单键的烯基，例如烯丙基氧基、丁烯基氧基、戊烯基氧基、己烯基氧基、庚烯基氧基、辛烯基氧基、壬烯基氧基和癸烯基氧基。 
“烷氧基”是指进一步包含碳-氧单键的烷基，例如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、1-丁氧基、2-丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、2-甲基丁氧基、1，1-二甲基丙氧基、己氧基、庚氧基、辛氧基、壬氧基和癸 氧基。 
“烷基”是指由碳和氢构成的非环状饱和支链或非支链取代基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、1-丁基、2-丁基、异丁基、叔丁基、戊基、2-甲基丁基、1，1-二甲基丙基、己基、庚基、辛基、壬基和癸基。 
“炔基”由碳和氢构成的非环状不饱和(至少一个碳-碳叁键和任意双键)支链或非支链取代基，例如乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔基和癸炔基。 
“炔基氧基”是指进一步包含碳-氧单键的炔基，例如戊炔基氧基、己炔基氧基、庚炔基氧基、辛炔基氧基、壬炔基氧基和癸炔基氧基。 
“芳基”是指由氢和碳构成的环状芳族取代基，例如苯基、萘基和联苯基。 
“环烯基”是指由碳和氢构成的单环或多环不饱和(至少一个碳-碳双键)取代基，例如环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环辛烯基、环癸烯基、降冰片烯基、二环[2.2.2]辛烯基、四氢萘基、六氢萘基和八氢萘基。 
“环烯基氧基”是指进一步包含碳-氧单键的环烯基，例如环丁烯基氧基、环戊烯基氧基、环己烯基氧基、环庚烯基氧基、环辛烯基氧基、环癸烯基氧基、降冰片烯基氧基和二环[2.2.2]辛烯基氧基。 
“环烷基”是指由碳和氢构成的单环或多环饱和取代基，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环癸基、降莰烷基、二环[2.2.2]辛基和十氢萘基。 
“环烷氧基”是指进一步包含碳-氧单键的环烷基，例如环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基、环庚基氧基、环辛基氧基、环癸基氧基、降莰烷基氧基和二环[2.2.2]辛基氧基。 
“卤素”是指氟、氯、溴和碘。 
“卤代烷基”是指进一步包含一个至最大可能数目的相同或不同卤素的烷基，例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1-氟甲基、2-氟乙基、2，2，2-三氟乙基、氯甲基、三氯甲基和1，1，2，2-四氟乙基。 
“杂环基”是指全饱和、部分不饱和或完全不饱和的环状取代基，其中所述环状结构含有至少一个碳和至少一个杂原子，其中所述杂原子为氮、硫或氧，例如苯并呋喃基、苯并异噻唑基、苯并异噁唑基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、噌啉基、呋喃基、吲唑基、吲哚基、咪唑基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异噁唑基、1，3，4-噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、酞 嗪基、吡嗪基、吡唑啉基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、1，2，3，4-四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，3-三唑基和1，2，4-三唑基。 
具体实施方式
发明详述 
本发明的杀虫组合物包含具有下面通式的分子： 
Figure BDA0000057792200000031
其中 
R1为 
(a)未取代的嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基，或者 
(b)取代的嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基，其中每个取代的嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基具有一个或多个取代基，所述取代基独立地选自(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)炔基氧基、芳基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烯基氧基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、卤素、卤代(C1-C6)烷基或杂环基； 
R2为H、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)炔基氧基、芳基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烯基氧基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、卤素、卤代(C1-C6)烷基或杂环基； 
R3为H、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)炔基氧基、芳基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烯基氧基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、卤素、卤代(C1-C6)烷基或杂环基； 
任选地，R2和R3可形成环，其中所述环含有3个或更多个环原子，所述环原子任选包括O、S或N原子； 
R4为H、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)炔基氧基、芳基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烯基氧基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、卤素、卤代(C1-C6)烷基或杂环基； 
任选地，R4和R2与-(CH2)-连在一起形成4-、5-或6-元环； 
R5为NO2、CN、CO2R6、未取代的杂环基、取代的杂环基、C(＝O)J(J1)(J2)或C(＝S)J(J1)(J2)， 
其中所述取代的杂环基具有一个或多个取代基，所述取代基独立地选自(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)炔基氧基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烯基氧基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、卤素、卤代(C1-C6)烷基、杂环基，以及 
其中J为N或C(J3)，以及 
其中J1、J2和J3独立地选自(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基氧基、(C2-C6)烯基硫基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)炔基氧基、(C2-C6)炔基硫基、芳基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烯基氧基、(C3-C6)环烯基硫基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基硫基、H、杂环基或(C0-C6)烷基-C(＝O)O(J4)，其中它们中的每一个(H除外)可独立地取代有一个或多个以下取代基：F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基硫基、S(＝O)n1(C1-C6)烷基(其中n1＝0-2)、S(＝O)n2卤代(C1-C6)烷基(其中n2＝0-2)、OSO2卤代(C1-C6)烷基、C(＝O)O(C1-C6)烷基、C(＝O)(C1-C6)烷基、C(＝O)卤代(C1-C6)烷基、芳基、羟基(C1-C6)烷基、N(J5)(J6)和杂环基，以及 
其中J1和J2也可形成4-、5-或6-元环，以及 
其中J4、J5和J6独立选自(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基氧基、(C2-C6)烯基硫基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)炔基氧基、(C2-C6)炔基硫基、芳基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烯基氧基、(C3-C6)环烯基硫基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基硫基、H或杂环基，以及 
其中R6＝(C1-C3)烷基；和 
n为0、1、2或3。 
在本发明的另一个实施方案中，R1为 
Figure BDA0000057792200000051
本领域已知的方法可用于制备本申请的分子。一般而言，这些分子可如下所述制备。 
可通过方案A所示的方法制备式(1a)化合物(其中R5表示CN，以及R1、R2、R3、R4如前面所定义)。首先使用N-溴琥珀酰亚胺、N-氯琥珀酰亚胺或三氯异氰脲酸将与杂环R1相邻的亚甲基碳卤化。通过用烷基硫醇的钠盐亲核取代所述卤化物制备所述硫化物。在0°和在氨腈存在下，用二乙酸碘苯(iodobenzene diacetate)氧化所述硫化物得到硫亚胺。反应可在极性非质子性溶剂如二氯甲烷(CH2Cl2)中进行。然后用间氯过氧苯甲酸(mCPBA)氧化所述硫亚胺。使用碱例如碳酸钾中和mCPBA的酸度。可使用质子性极性溶剂例如乙醇和水增加硫亚胺起始物质和所使用的碱的溶解度。也可在催化剂例如三氯化钌水合物或类似物的存在下用高碘酸钠的水溶液或高碘酸钾的水溶液氧化所述硫亚胺。用于该催化作用的有机溶剂可以是极性非质子性溶剂例如CH2Cl2、氯仿或乙腈。 
方案A 
Figure BDA0000057792200000052
可通过方案B所示的方法由所述硫化物制备式(1b)化合物(其中R1、R2、R3、R4如前面所定义，和R5为CN、NO2或CO2R6)。在低于0℃和在极性 溶剂中，用mCPBA氧化所述硫化物。在大多数情况下，CH2Cl2是氧化反应的优选溶剂。然后在非质子性溶剂中和在加热条件下，在浓硫酸存在下，用叠氮化钠使所述亚砜亚氨化，得到磺基肟。在大多数情况下，氯仿是用于该反应的优选溶剂。所述磺基肟的氮可发生以下反应得到N-取代的磺基肟：在碱存在下用溴化氰氰化、在适度高温和在醋酸酐存在下用硝酸硝化或在碱例如4-二甲基氨基吡啶(DMAP)存在下用氯甲酸烷基(R6)酯羧化。有效的氰化和羧化需要碱，优选的碱为DMAP，而对于有效硝化反应，将硫酸用作催化剂。 
方案B 
Figure BDA0000057792200000061
可通过方案C所示的方法由未取代的(N-H)磺基肟制备式(1c)化合物(其中R1、R2、R3、R4如前面所定义，以及R5为硫脲(-C(S)NH2))。所述磺基肟的氮与Fmoc-异硫氰酸酯(Fmoc＝9-芴基甲氧基羰基)反应得到Fmoc-保护的硫脲。在溶剂例如N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中，可通过用碱例如哌啶处理实现对所述硫脲脱进行保护。 
方案C 
Figure BDA0000057792200000062
可通过方案D所示的方法由硫脲-取代的磺基肟(1c)制备式(1d)化合物(其中R1、R2、R3、R4如前面所定义和R5为取代的或未取代的噻唑)。(1c)与适当取代的α-溴酮或α-溴醛(其中R7和R8独立地为H、烷基、卤代烷基、 取代或未取代的芳基或芳基(C1-C6)烷基)反应得到N-噻唑基磺基肟(1d)。 
方案D 80℃
Figure BDA0000057792200000071
如方案E所示，在碱例如六甲基二硅氨基钾(KHMDS)存在下，N-取代磺基肟(其中R2和R3＝H，以及R1、R4和R5如前面所定义)的α-碳可被进一步烷基化或卤化(R2)得到式(1e)的N-取代磺基肟(其中R1、R4、R5如前面所定义，以及Z为合适的离去基团)。优选的离去基团为碘基团(R2＝烷基)、苯亚砜酰亚氨基(R2＝F)、四氯乙基(R2＝C1)和四氯乙基(R2＝Br). 
方案E 
Figure BDA0000057792200000072
在方案F中，可通过以下方法由相应的取代的氯甲基杂环基制备式(A1)的硫化物：用硫脲处理，水解并随后在碱的水溶液条件下用合适的溴代氯代烷(m＝0、1或2)烷基化，以及在极性非质子性溶剂例如四氢呋喃(THF)中和在碱例如叔丁醇钾存在下进行环合。 
方案F 
Figure BDA0000057792200000073
可通过方案G所示的方法制备式(1f)的磺基肟化合物(其中n＝2、R2和R3为氢，以及R1、R4和R5如前面所定义)。在0℃和在氨腈存在下，用二 乙酸碘苯氧化二甲基硫化物得到相应的硫亚胺。反应可在极性非质子性溶剂如CH2Cl2或THF中进行。然后用mCPBA氧化所述硫亚胺。使用碱例如碳酸钾中和mCPBA的酸度。使用质子性极性溶剂例如乙醇和水增加硫亚胺起始物质和所使用的碱的溶解度。在碱例如KHMDS或丁基锂(nBuLi)存在下，可用杂芳族甲基氯化物使N-取代磺基肟的α-碳烷基化，得到所需的N-取代磺基肟。优选的卤化物为溴化物、氯化物或碘化物。 
方案G 
Figure BDA0000057792200000081
可通过方案H所示的方法制备式(A2)硫化物。2-乙氧基亚甲基-丙二酸二乙酯与三氟乙脒反应形成嘧啶酮，所述嘧啶酮可随后用草酰氯氯化。可使用氢气和钯/炭催化剂还原所述氯代嘧啶，得到相应的嘧啶。然后可使用二异丁基氢化铝(DIBAL-H)将所述酯还原为醛，然后可用格氏试剂(R2MgBr)将所述醛烷基化。可使用亚硫酰氯使所得醇氯化，然后用烷基硫醇的钠盐亲核取代所述卤化物得到所需硫化物。 
方案H 
Figure BDA0000057792200000082
实施例 
所述实施例用于说明目的并且不能理解为将该文件中披露的内容本发明仅限定为这些实施例所披露的实施方案。 
实施例I：[1-(2-氯嘧啶-5-基)乙基](甲基)氧化-λ4-硫亚氨腈(1)的制备 
Figure BDA0000057792200000091
将2-氯-5-乙基嘧啶(1.15g，8.1mmol)于20mL四氯化碳中的溶液用N-溴琥珀酰亚胺(1.50g，8.4mmol)和催化量(以反应物计，约1摩尔％)过氧化苯甲酰处理，然后加热至75℃。数小时和加入更多催化剂后，所述起始物质完全消耗。除去固体并浓缩滤液。所得残余物通过硅胶快速柱色谱法进一步纯化(使用乙酸乙酯(EtOAc)和石油醚的混合物作为洗脱剂)。减压除去溶剂得到0.64g(36％)5-(1-溴乙基)-2-氯嘧啶(A)，其为透明液体：1H NMR(CDCl3)δ8.70(s，2H)，5.15(q，J＝8.0Hz，1H)，2.10(d，J＝8.0Hz，3H)；GCMS(FID)m/z222(M+)。也分离了一些相应的二溴代化合物0.44g(18％)，其为白色固体：mp84-85℃；1H NMR(CDCl3)d 9.00(s，2H)，3.00(s，3H)；LC-MS(ESIMS)m/z298(M+H)。 
在室温，将甲硫醇钠(245mg，3.50mmol)于乙醇中的悬浮液用5-(1-溴乙基)-2-氯嘧啶于乙醇中的溶液处理。5小时后，将反应混合物在CH2Cl2和稀盐酸之间分配，用饱和盐水洗涤并用硫酸钠(Na2SO4)干燥。减压除去溶剂得 到0.45g(89％)2-氯-5-[1-(甲基硫基)乙基]嘧啶(B)，其为浅黄色浆液：1HNMR(CDCl3)δ8.60(s，2H)，3.85(q，J＝8.0Hz，1H)，1.98(s，3H)，1.65(d，J＝8.0Hz，3H)；GC-MS(FID)m/z 188(M+)。 
Figure BDA0000057792200000101
将2-氯-5-[1-(甲基硫基)乙基]嘧啶(0.49g，2.6lmmol)和氨腈(120mg，2.86mmol)于20mLCH2Cl2中的溶液冷却至0℃并用二乙酸碘苯(860mg，2.59mmol)处理。历时一小时使混合物温热至室温，减压除去溶剂，残余物在己烷和乙腈之间分配。减压除去乙腈，残余物通过硅胶快速柱色谱法进一步纯化(使用丙酮和石油醚的50％混合物作为洗脱剂)。减压除去溶剂得到0.44g(74％)(1E)-[1-(2-氯嘧啶-5-基)乙基](甲基)-λ4-硫亚氨腈(C)，其为浅橙色浆液。该物质为非对映异构体的2∶1混合物。主要非对映异构体的物理性质为：1H NMR(CDCl3)δ8.68(s，2H)，4.38(q，J＝8.3Hz，1H)，2.68(s，3H)，1.92(d，J＝8.3Hz，3H)；LC-MS(ESI)m/z 229(M+H)。 
Figure BDA0000057792200000102
首先将高碘酸钠(458mg，2.14mmol)于水(H2O)和CH2Cl2的1∶1混合物(10mL)中的快速搅拌混合物用三氯化钌(III)水合物(13mg，0.06mmol)处理，然后用(1E)-[1-(2-氯嘧啶-5-基)乙基](甲基)-λ4-硫亚氨腈(242mg，1.06mmol)于7mL CH2Cl2中的溶液处理(历时15分钟滴加)。将混合物在室温搅拌18小时。然后将黑色混合物在CH2Cl2和稀盐酸之间分配，有机层用Na2SO4干燥。减压除去溶剂，将残余物吸收在丙酮中并通过用氧化铝填料过滤。减压除去丙酮得到122mg(50％)[1-(2-氯嘧啶-5-基)乙基](甲基)氧化-λ4-硫亚氨腈(1)，其为透明浆液。该物质为非对映异构体的2∶1混合物。主要非对映异构体的物理性质为：1H NMR(CDCl3)δ8.68(s，2H)，4.52(q，J＝9Hz，1H)，3.10(s，3H)，1.95(d，J＝9Hz，3H)；LC-MS(ESI)m/z 245(M+H)。 
实施例II：[(3-氯哒嗪-6-基)甲基](甲基)氧化-λ4-硫亚氨腈(2)的制备 
Figure BDA0000057792200000111
向3-氯-6-甲基哒嗪(5.0g，39mmol)于氯仿(75mL)中的回流溶液中逐份加入三氯异氰脲酸(3.6g，16mmol)。使溶液回流过夜，之后过滤粗制反应混合物，用1M氢氧化钠(NaOH)洗涤，有机相用硫酸镁干燥。减压浓缩粗制产物并通过硅胶色谱法纯化得到3-氯-6-氯甲基-哒嗪(D)，其为黄色油状物，其一经静置即变为棕色固体＝2.9g(46％)。 
Figure BDA0000057792200000112
使用实施例I提供的合成方法由3-氯-6-氯甲基-哒嗪(D)合成[(3-氯哒嗪-6-基)甲基](甲基)氧化-λ4-硫亚氨腈(2)。分离所需产物，其为黄色固体：1HNMR(CDCl3)δ7.3(d，J＝7.5Hz，1H)，7.2(d，J＝7.5Hz，1H)4.8(m，2H)，2.8(s，3H)；LC-MS(ESI)m/z 230(M+)。 
实施例III：甲基(氧化){1-[2-(三氟甲基)嘧啶-5-基]乙基}-λ4-硫亚氨腈(3)的制备
Figure BDA0000057792200000113
在0℃，向机械搅拌的甲基格氏试剂(19.9mL，浓度为3M的乙醚溶液(Et2O)，59.7mmol)于Et2O(167mL)中的溶液中加入2-三氟甲基嘧啶-5-甲醛 *(9.56g，54.3mmol)于Et2O(50mL)中的溶液，将所得浅黄色溶液温热至室温(RT)并搅拌2.5小时。在0℃，通过加入饱和氯化铵(NH4Cl)水溶液(50mL)将反应淬灭，将混合物温热至室温。分离各相，有机相用Na2SO4干燥，过滤并浓缩得到浅黄色油状物(9.32g，粗品)。通过快速色谱法纯化所述油状物(330g硅胶，0→100％EtOAc/己烷梯度)得到1-(2-三氟甲基嘧啶-5-基)乙醇(E)(8.87g，85％)，其为浅黄色固体：mp 43-45℃；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.92(s，2H)，5.15-5.07(m，1H)，2.26(d，J＝4.0Hz，1H)，1.62(d，J＝6.5Hz，3H)；MS(EI)m/z 192(M)+。 
可通过文献中已知的方法分四步制备*2-三氟甲基嘧啶-5-甲醛。 
Fenwick，A.E.；Hickey，D.M.B.；Ife，R.J.；Leach，C.A.；Pinto，I.L.；Smith，S.A.(SmithKline Beecham PLC，UK).WO 200066567，2000年11月9日。 
Hickey，D.M.B.；Ife，R.J.；Leach，C.A.；Smith，S.A.(SmithKline BeechamPLC，UK).WO 200066566，2000年11月9日。 
A)在0℃，向机械搅拌的1-(2-三氟甲基嘧啶-5-基)乙醇(E；5.00g，26.0mmol)于无水乙腈(17mL)中的溶液中加入亚硫酰氯(3.87g，32.5mmol)。移去冰浴，将所得浅黄色溶液搅拌1小时。通过GC-MS分析反应混合物，其证实所述起始物质(SM)完全转化为所需的5-(1-氯乙基)-2-三氟甲基嘧啶中间体((EI)m/z 210(M)+)。在旋转蒸发仪上除去溶剂和过量亚硫酰氯，将残余的琥珀色油状物溶解在无水乙腈(20mL)中并且不经进一步纯化即使用。 
B)将5-(1-氯乙基)-2-三氟甲基嘧啶(F)的溶液冷却至0℃，历时5分钟逐份(3x 0.99g)加入甲硫醇钠(2.96g，42.3mmol)。移去冰浴，将所得橙色混合物温热至室温并搅拌1小时。反应混合物用盐水(100mL)稀释并用Et2O(3x150mL)萃取。合并有机萃取物，用Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到琥珀色油状物(5.21g，粗品)。通过快速色谱法纯化所述油状物(330g硅胶，0→100％EtOAc/己烷梯度)得到5-(1-甲基硫基乙基)-2-三氟甲基嘧啶(G；4.16g，72％)， 其为黄色油状物：1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.86(s，2H)，3.92(q，J＝7.3，1H)，1.98(s，3H)，1.68(d，J＝7.2，3H)；MS(EI)m/z 222(M)+。 
Figure BDA0000057792200000131
A)在0℃和氮气气氛(N2)中，向机械搅拌的5-(1-甲基硫基乙基)-2-三氟甲基嘧啶(G；0.50g，2.60mmol)和氨腈(0.114g，2.73mmol)于无水乙腈(5.2mL)中的溶液中加入二乙酸碘苯(0.924g，2.87mmol)。移去冰浴，将浅黄色混合物温热至室温，将所得橙色溶液搅拌16小时。通过LC-MS分析反应混合物，其证实形成了甲基{1-[2-(三氟甲基)嘧啶-5-基]乙基}-λ4-硫亚氨腈(H)((ESI)m/z 263[M+H]+，261[M-H]-)。用己烷(5 x 10mL)洗涤所述溶液，在旋转蒸发仪上除去乙腈，得到橙色油状物，将所述油状物溶解在CH2Cl2(26mL)中并且不经进一步纯化即使用。 
B)在0℃，向机械搅拌的甲基{1-[2-(三氟甲基)嘧啶-5-基]乙基}-λ4-硫亚氨腈(H；0.68g，2.60mmol)于CH2Cl2(26mL)中的溶液中缓慢加入高锰酸钠(NaMnO4)水溶液(0.92g，40％，2.60mmol)。移去冰浴，将所得黑色混合物温热至室温并搅拌1.5小时。反应混合物用亚硫酸氢钠水溶液洗涤，过滤全部混合物。分离相，水相用CH2Cl2(2 x 25mL)萃取。合并有机相，用盐水(25mL)洗涤，用Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到白色糊状残余物(0.517g，粗品)。粗制物通过快速色谱法纯化(80g硅胶，0→100％丙酮/己烷梯度)得到甲基(氧化){1-[2-(三氟甲基)嘧啶-5-基]乙基}-λ4-硫亚氨腈(I；0.33g，46％)非对映异构体的1∶1混合物，其为无色蜡状固体：1H NMR(300MHz，CDCl3)δ9.20(d，J＝1.3Hz，2H)，5.40(q，J＝7.1Hz，0.5H)，5.38(q，J＝7.1Hz，0.5H)，3.54(s，1.5H)，3.53(s，1.5H)，1.92(d，J＝7.1Hz，1.5H)，1.91(d，J＝7.0Hz，1.5H)；MS(ESIMS)m/z279[M+H]+，m/z 277[M-H]-。 
实施例IV.杀虫实验
利用下述方法对上述实施例所确认的化合物的抗棉蚜(cotton aphid)作用进行试验。 
在叶喷雾测定(foliar spray assay)中针对棉蚜(Aphis gossypii)的杀虫试验
对具有完全展开子叶的南瓜植物进行修剪，使每株植物具有一片子叶，并用棉蚜(无翅成虫和若虫)对所述植物进行侵害1天，然后进行化学应用。在化学应用前，对每株植物进行检查，确保均匀侵害(每株约30-70个蚜虫)。将化合物(2mg)溶解在2mL丙酮：甲醇(1∶1)溶剂中，形成浓度为1000ppm的原液。将原液用0.025％Tween 20/H2O稀释5倍，得到浓度为200ppm的溶液。使用手持Devilbiss抽吸型喷雾器来将喷雾溶液施用到南瓜子叶的两面，直到形成径流(runoff)。针对每种化合物使用4株植物(重复4次)。对照植物(溶剂检测)仅用稀释剂喷雾。将经处理的植物在保育室(holding room)内在约23℃和40％RH条件下保持三天，然后记录每株植物上的活蚜虫的数目。通过“校正的防治百分数(％)”(利用Abbott’s校正公式)来测定杀虫活性，并将所述活性示于表1-活性中。 
校正的防治百分数(％)＝100*(X-Y)/X 
其中X＝溶剂检测植物上的活蚜虫的数目 
Y＝经处理的植物上的活蚜虫的数目 
结果显示在表1中。 
表1-活性。 
对于表1的各种情况，评级标准如下所示： 
  防治％(或死亡率)   评级
  80-100   A
  小于80   B
  未实验   C
酸和盐衍生物以及溶剂化物 
本发明披露的化合物可以呈可杀虫用的(pesticidally acceptable)酸加成盐形式。 
通过非限制性实例，胺官能团可与以下酸形成盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、 磷酸、乙酸、苯甲酸、枸橼酸、丙二酸、水杨酸、苹果酸、富马酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、乳酸、葡糖酸、抗坏血酸、马来酸、天冬氨酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羟基甲磺酸和羟基乙磺酸。 
此外，通过非限制性实例，酸官能团可形成盐，包括从碱金属或碱土金属得到的那些盐和从氨和胺得到的那些盐。优选的阳离子的实例包括钠阳离子、钾阳离子、镁阳离子和铵阳离子。 
所述盐如下制备：使游离碱形式与足量所期望的酸接触，从而得到盐。游离碱形式可如下重新得到：所述盐用合适的稀碱水溶液例如稀NaOH水溶液、稀碳酸钾水溶液、稀氨水溶液和稀碳酸氢钠水溶液处理。举例来说，在多种情况下，将杀虫剂修饰成水更可溶形式(more water soluble form)，例如2，4-二氯苯氧基乙酸二甲胺盐是公知除草剂2，4-二氯苯氧基乙酸的水更可溶形式。 
本发明披露的化合物还可与溶剂分子形成稳定的复合物(complex)，所述复合物在非复合的溶剂分子从化合物中除去后保持完整。这些复合物通常称为“溶剂化物”。 
立体异构体 
本发明披露的某些化合物可按一种或多种立体异构体的形式存在。各种立体异构体包括几何异构体、非对映异构体和对映异构体。因此，本发明披露的化合物包括外消旋混合物、单一立体异构体和光学活性混合物。 
本领域技术人员应该理解的是，一种立体异构体可能比其它立体异构体更具活性。单一立体异构体和光学活性混合物可如下得到：选择性的合成方法、使用拆分起始原料的常规合成方法或常规的拆分方法。 
害虫 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治害虫。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治线虫门(PhylumNematoda)的害虫。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治节肢动物门(Phylum Arthropoda)的害虫。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治有螯肢亚门(Subphylum Chelicerata)的害虫。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治蛛形纲(Class Arachnida)的害虫。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治多足亚门(Subphylum Myriapoda)的害虫。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治综合纲(ClassSymphyla)的害虫。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治六足亚门(Subphylum Hexapoda)的害虫。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治昆虫纲(ClassInsecta)的害虫。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治鞘翅目(Coleoptera)(甲虫(beetle))。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于豆象属种(Acanthoscelides spp.)(象虫(weevil))、菜豆象(Acanthoscelidesobtectus)(common bean weevil)、白蜡窄吉丁(Agrilus planipennis)(emerald ashborer)、叩头虫属种(Agriotes spp.)(线虫(wireworm))、光肩星天牛(Anoplophoraglabripennis)(亚洲天牛(Asian longhorned beetle))、花象属种(Anthonomusspp.)(象虫)、棉铃象(Anthonomus grandis)(boll weevil)、蚜茧蜂属种(Aphidiusspp.)、梨象属种(Apion spp.)(象虫)、金龟属种(Apogonia spp.)(蛴螬(grub))、黑绒金龟(Ataenius spretulus)(Black Turgrass Ataenius)、甜菜隐食甲(Atomarialinearis)(pygmy mangold beetle)、守瓜属种(Aulacophore spp.)、甜菜象(Bothynoderes punctiventris)(甜菜根象虫(beet root weevil))、豆象属种(Bruchusspp.)(象虫)、豌豆象(Bruchus pisorum)(豌豆象虫(pea weevil))、Cacoesia spp.、四纹豆象(Callosobruchus maculatus)(南方豇豆象虫(southern cow peaweevil))、黄斑露尾甲(Carpophilus hemipteras)(干果甲虫(dried fruit beetle))、甜菜龟甲(Cassida vittata)、天牛属种(Cerosterna spp)、Cerotoma spp.(金滴虫(chrysomeid))、Cerotoma trifurcata(豆叶甲虫(bean leaf beetle))、龟象属种(Ceutorhynchus spp.)(象虫)、白菜籽龟象(Ceutorhynchus assimilis)(cabbageseedpod weevil)、芫菁龟象(Ceutorhynchus napi)(卷心菜象虫(cabbagecurculio))、跳甲属种(Chaetocnema spp.)(金滴虫(chrysomelids))、Colaspisspp.(土壤甲虫(soil beetle))、Conoderus scalaris、Conoderus stigmosus、李象(Conotrachelus nenuphar)(plum curculio)、Cotinus nitidis(Green June beetle)、石刁柏负泥虫(Crioceris asparagi)(石刁柏甲虫)、锈赤扁谷盗(Cryptolestes ferrugineus)(rusty grain beetle)、长角扁谷盗(Cryptolestes pusillus)(flat grainbeetlle)、土耳其扁谷盗(Cryptolestes turcicus)(Turkish grain beetle)、Cteniceraspp.(线虫)、象虫属种(Curculio spp.)(象虫)、圆头犀金龟属种(Cyclocephalaspp.)(蛴螬)、密点细枝象(Cylindrocpturus adspersus)(sunflower stem weevil)、芒果剪叶象(Deporaus marginatus)(mango leaf-cutting weevil)、火腿皮蠹(Dermestes lardarius)(larder beetle)、白腹皮蠹(Dermestes maculates)(hidebeetle)、叶甲属种(Diabrotica spp.)(chrysolemid)、墨西哥豆瓢虫(Epilachnavarivestis)(Mexican bean beetle)、蛀茎象甲(Faustinus cubae)、苍白根颈象(Hylobius pales)(pales weevil)、叶象属种(Hypera spp.)(象虫)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)(alfalfa weevil)、Hyperdoes spp.(Hyperodes weevil)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)(coffee berry beetle)、齿小蠹属种(Ipsspp.)(engraver)、烟草甲(Lasioderma serricorne)(cigarette beetle)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)(Colorado potato beetle)、Liogenys fuscus、Liogenyssuturalis、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)(rice water weevil)、粉蠹属种(Lyctus spp.)(wood beetle/粉蠹甲虫(powder post beetle))、Maecolaspis joliveti、Megascelis spp.、玉米叩甲(Melanotus communis)、Meligethes spp.、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)(blossom beetle)、五月金龟子(Melolonthamelolontha)(common European cockchafer)、Oberea brevis、线性筒天牛(Oberealinearis)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)(date palm beetle)、贸易锯谷盗(Oryzaephilus mercator)(merchant grain beetle)、锯谷盗(Oryzaephilussurinamensis)(sawtoothed grain beetle)、乌喙象属种(Otiorhynchus spp.)(象虫)、黑角负泥虫(Oulema melanopus)(cereal leaf beetle)、水稻负泥虫(Oulemaoryzae)、玫瑰短喙象属种(Pantomorus spp.)(象虫)、食叶鳃金龟属种(Phyllophaga spp.)(May/June beetle)、Phyllophaga cuyabana、黄条跳甲属种(Phyllotreta spp.)(金滴虫)、苹虎象属种(Phynchites spp.)、日本弧丽金龟(Popillia japonica)(Japanese beetle)、大谷蠹(Prostephanus truncates)(larger grainborer)、谷蠹(Rhizopertha dominica)(lesser grain borer)、根鳃金龟属种(Rhizotrogus spp.)(Eurpoean chafer)、隐颏象属种(Rhynchophorus spp.)(象虫)、小蠹属种(Scolytus spp.)(wood beetle)、Shenophorus spp.(Billbug)、豌豆叶象(Sitona lineatus)(pea leaf weevil)、米象属种(Sitophilus spp.)(grain weevil)、谷象(Sitophilus granaries)(granary weevil)、米象(Sitophilus oryzae)(rice weevil)、 药材甲(Stegobium paniceum)(drugstore beetle)、拟谷盗属种(Triboliumspp.)(flour beetle)、赤拟谷盗(Tribolium castaneum)(red flour beetle)、杂拟谷盗(Tribolium confusum)(confused flour beetle)、花斑皮蠹(Trogodermavariabile)(warehouse beetle)和Zabrus tenebioides。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治革翅目(Dermaptera)(蠷螋(earwig))。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治脉翅目(Dictyoptera)(蟑螂(cockroach))。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于德国小蠊(Blattella germanica)(German cockroach)、东方蜚蠊(Blattaorientalis)(oriental cockroach)、宾夕法尼亚木蠊(Parcoblatta pennsylvanica)、美洲大蠊(Periplaneta americana)(American cockroach)、澳洲大蠊(Periplanetaaustralasiae)(Australian cockroach)、褐色大蠊(Periplaneta brunnea)(browncockroach)、烟色大蠊(Periplaneta fuliginosa)(smokybrown cockroach)、蔗绿蜚蠊(Pyncoselus suninamensis)(Surinam cockroach)和长须蜚蠊(Supellalongipalpa)(brownbanded cockroach)。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治双翅目(Diptera)(true fly)。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于伊蚊属种(Aedesspp.)(蚊)、紫苜蓿潜蝇(Agromyza frontella)(alfalfa blotch leafminer)、潜蝇属种(Agromyza spp.)(leaf miner fly)、按实蝇属种(Anastrepha spp.)(果蝇)、加勒比按实蝇(Anastrepha suspensa)(Caribbean fruit fly)、疟蚊属种(Anophelesspp.)(蚊)、果实蝇属种(Bactrocera spp.)(果蝇)、瓜实蝇(Bactroceracucurbitae)(melon fly)、桔小实蝇(Bactrocera dorsalis)(oriental fruit fly)、小条实蝇属种(Ceratitis spp.)(果蝇)、地中海小条实蝇(Ceratitiscapitata)(Mediterranea fruit fly)、斑虻属种(Chrysops spp.)(斑虻(deer fly))、锥蝇属种(Cochliomyia spp.)(螺旋蛆(screwworm))、瘿蚊属种(Contariniaspp.)(Gall midge)、库蚊属种(Culex spp.)(蚊)、叶瘿蚊属种(Dasineura spp.)(gallmidge)、油菜叶瘿蚊(Dasineura brassicae)(cabbage gall midge)、地种蝇属种(Delia spp.)、灰地种蝇(Delia platura)(seedcorn maggot)、果蝇属种(Drosophilaspp.)(醋蝇(vinegar fly))、厕蝇属种(Fannia spp.)(家蝇(filth fly))、黄腹厕蝇(Fannia canicularis)(little house fly)、灰腹厕蝇(Fannia scalaris)(latrine fly)、肠胃蝇(Gasterophilus intestinalis)(horse bot fly)、Gracillia perseae、扰血蝇 (Haematobia irritans)(角蝇(horn fly))、黑蝇属种(Hylemyia spp.)(root maggot)、纹皮蝇(Hypoderma lineatum)(common cattle grub)、斑潜蝇属种(Liriomyzaspp.)(leafminer fly)、甘蓝斑潜蝇(Liriomyza brassica)(serpentine leafminer)、绵羊虱蝇(Melophagus ovinus)(sheep ked)、蝇属种(Musca spp.)(muscid fly)、秋家蝇(Musca autumnalis)(face fly)、家蝇(Musca domestica)(house fly)、羊狂蝇(Oestrus ovis)(sheep bot fly)、欧洲麦秆蝇(Oscinella frit)(frit fly)、甜菜泉蝇(Pegomya betae)(beet leafminer)、Phorbia spp.、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)(carrotrust fly)、樱桃果蝇(Rhagoletis cerasi)(cherry fruit fly)、苹果实蝇(Rhagoletispomonella)(apple maggot)、麦红吸浆虫(Sitodiplosis mosellana)(orange wheatblossom midge)、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)(stable fly)、牛虻属种(Tabanusspp.)(horse fly)和大蚊属种(Tipula spp.)(crane fly)。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治半翅目(Hemiptera)(true bug)。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于拟绿蝽(Acrosternum hilare)(green stink bug)、美洲谷长蝽(Blissus leucopterus)(chinchbug)、马铃薯俊盲蝽(Calocoris norvegicus)(potato mirid)、热带臭虫(Cimexhemipterus)(tropical bed bug)、臭虫(Cimex lectularius)(bed bug)、Dagbertusfasciatus、Dichelops furcatus、美棉红蝽(Dysdercus suturellus)(cotton stainer)、Edessa meditabunda、欧扁盾蝽(Eurygaster maura)(cereal bug)、Euschistusheros、褐美洲蝽(Euschistus servus)(brown stink bug)、安氏角盲蝽(Helopeltisantonii)、荼角盲蝽(Helopeltis theivora)(tea blight plantbug)、蝽属种(Lagynotomus spp.)(蝽(stink bug))、大稻缘蝽(Leptocorisa oratorius)、异稻缘蝽(Leptocorisa varicomis)、草盲蝽属种(Lygus spp.)(plant bug)、豆荚草盲蝽(Lygus hesperus)(western tamished plant bug)、木槿曼粉蚧(Maconellicoccushirsutus)、Neurocolpus longirostris、稻绿蝽(Nezara viridula)(southern green stinkbug)、植盲蝽属种(Phytocoris spp.)(plant bug)、Phytocoris californicus、Phytocoris relativus、Piezodorus guildingi、四蚊盲蝽(Poecilocapsuslineatus)(fourlined plant bug)、Psallus vaccinicola、Pseudacysta perseae、Scaptocoris castanea和锥蝽属种(Triatoma spp.)(bloodsucking conenosebug/kissing bug)。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治同翅目(Homoptera)(蚜虫、蚧(scale)、粉虱、叶蝉(leafhopper))。这些害虫的非穷 举性列举包括但不限于豌豆蚜(Acrythosiphon pisum)(pea aphid)、球蚜属种(Adelges spp.)(adelgid)、甘蓝粉虱(Aleurodes proletella)(cabbage whitefly)、螺旋粉虱(Aleurodicus disperses)、丝绒粉虱(Aleurothrixus floccosus)(woollywhitefly)、白轮盾蚧属种(Aluacaspis spp.)、Amrasca bigutella bigutella、沫蝉属种(Aphrophora spp.)(叶蝉)、红圆蚧(Aonidiella aurantii)(Califomia red scale)、蚜虫属种(Aphis spp.)(蚜虫)、棉蚜(Aphis gossypii)(cotton aphid)、苹果蚜(Aphispomi)(apple aphid)、马铃薯长须蚜(Aulacorthum solani)(foxglove aphid)、粉虱属种(Bemisia spp.)(粉虱)、银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、甘薯粉虱(Bemisiatabaci)(sweetpotato whitefly)、麦双尾蚜(Brachycolus noxius)(Russian aphid)、天门冬小管蚜(Brachycorynella asparagi)(asparagus aphid)、Brevennia rehi、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)(cabbage aphid)、蜡蚧属种(Ceroplastes spp.)(蚧)、红蜡蚧(Ceroplastes rubens)(red wax scale)、雪盾蚧属种(Chionaspis spp.)(蚧)、圆盾蚧属种(Chrysomphalus spp.)(蚧)、软蜡蚧属种(Coccus spp.)(蚧)、车前圆尾蚜(Dysaphis plantaginea)(rosy apple aphid)、绿小叶蝉属种(Empoascaspp.)(叶蝉)、苹果棉蚜(Eriosoma lanigerum)(woolly apple aphid)、吹棉蚧(Iceryapurchasi)(cottony cushion scale)、芒果黄线叶蝉(Idioscopus nitidulus)(mangoleafhopper)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)(smaller brown planthopper)、蛎盾蚧属种(Lepidosaphes spp.)、长管蚜属种(Macrosiphum spp.)、大戟长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)(potato aphid)、麦长管蚜(Macrosiphumgranarium)(English grain aphid)、蔷薇长管蚜(Macrosiphum rosae)(rose aphid)、Macrosteles quadrilineatus(aster leafhopper)、Mahanarva frimbiolata、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)(rose grain aphid)、Mictis longicomis、桃蚜(Myzuspersicae)(green peach aphid)、黑尾叶蝉属种(Nephotettix spp.)(叶蝉)、黑尾叶蝉(Nephotettix cinctipes)(green leafhopper)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)(brownplanthopper)、糠片盾蚧(Parlatoria pergandii)(chaff scale)、黑片盾蚧(Parlatoriaziziphi)(ebony scale)、玉米花翅飞虱(Peregrinus maidis)(com delphacid)、沫蝉属种(Philaenus spp.)(spittle bug)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vitifoliae)(grapephylloxera)、去杉球蚧(Physokermes piceae)(spruce bud scale)、臀纹粉蚧属种(Planococcus spp.)(粉蚧)、粉蚧属种(Pseudococcus spp.)(粉蚧)、菠萝洁粉蚧(Pseudococcus brevipes)(pineapple mealybug)、梨园盾蚧(Quadraspidiotusperniciosus)(San Jose scale)、蚜属种(Rhapalosiphum spp.)(蚜虫)、玉米蚜 (Rhapalosiphum maida)(corn leaf aphid)、禾谷缢管蚜(Rhapalosiphum padi)(oatbird-cherry aphid)、珠蜡蚧属种(Saissetia spp.)(蚧)、榄珠蜡蚧(Saissetiaoleae)(black scale)、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)(greenbug)、麦长管蚜(Sitobion avenae)(English grain aphid)、白背飞虱(Sogatellafurcifera)(white-backed planthopper)、彩斑蚜属种(Therioaphis spp.)(蚜虫)、Toumeyella spp.(蚧)、声蚜属种(Toxoptera spp.)(蚜虫)、Trialeurodes spp.(粉虱)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)(greenhouse whitefly)、结翅粉虱(Trialeurodes abutiloneus)(bandedwing whitefly)、尖盾蚧属种(Unaspisspp.)(蚧)、矢尖蚧(Unaspis yanonensis)(arrowhead scale)和Zulia entreriana。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治膜翅目(Hymenoptera)(蚂蚁、黄蜂和蜜蜂)。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于切叶蚁属种(Acromyrrmex spp.)、新疆菜叶蜂(Athalia rosae)、叶蚁属种(Attaspp.)(leafcutting ant)、黑蚁属种(Camponotus spp.)(carpenter ant)、松叶蜂属种(Diprion spp.)(锯蜂)、蚁属种(Formica spp.)(蚂蚁)、阿根廷蚁(Iridomyrmexhumilis)(Argentine ant)、厨蚁属种(Monomorium ssp.)、小家蚁(Monomoriumminumum)(little black ant)、厨蚁(Monomorium pharaonis)(Pharaoh ant)、新松叶蜂属种(Neodiprion spp.)(锯蜂)、收获蚁属种(Pogonomyrmex spp.)(harvesterant)、马蜂属种(Polistes spp.)(paper wasp)、火蚁属种(Solenopsis spp.)(fire ant)、香家蚁(Tapoinoma sessile)(odorous house ant)、铺道蚁属种(Tetranomoriumspp.)(pavement ant)、黄胡蜂属种(Vespula spp.)(胡蜂(yellow jacket))和木蜂属种(Xylocopa spp.)(木蜂(carpenter bee))。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治等翅目(Isoptera)(白蚁)。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于乳白蚁属种(Coptotermes spp.)、曲颚白蚁(Coptotermes curvignathus)、新西兰乳白蚁(Coptotermes frenchii)、台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus)(Formosansubterranean termite)、角白蚁属种(Cornitermes spp.)(nasute termite)、砂白蚁属种(Cryptotermes spp.)(干木白蚁)、异白蚁属种(Heterotermes spp.)(desertsubterranean termite)、金黄异白蚁(Heterotermes aureus)、木白蚁属种(Kalotermes spp.)(干木白蚁(drywood termite))、楹白蚁属种(Incistitermesspp.)(干木白蚁)、大白蚁属种(Macrotermes spp.)(fungus growing termite)、缘木白蚁属种(Marginitermes spp.)(干木白蚁)、锯白蚁属种(Microcerotermes spp.)(harvester termite)、稻麦小白蚁(Microtermes obesi)、原角白蚁属种(Procornitermes spp.)、散白蚁属种(Reticulitermes spp.)(subterranean termite)、Reticulitermes banyulensis、Reticulitermes grassei、黄肢散白蚁(Reticulitermesflavipes)(eastern subterranean termite)、美小黄散白蚁(Reticulitermes hageni)、西方散白蚁(Reticulitermes hesperus)(western subterranean termite)、桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)、栖北散白蚁(Reticulitermes speratus)、美黑胫散白蚁(Reticulitermes tibialis)、美小黑散白蚁(Reticulitermes virginicus)、长鼻白蚁属种(Schedorhinotermes spp.)和古白蚁属种(Zootermopsisspp.)(rotten-wood termite)。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治鳞翅目(Lepidoptera)(蛾和蝶)。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于Achoeajanata、褐带卷蛾属种(Adoxophyes spp.)、棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana)、地虎属种(Agrotis spp.)(切根虫)、小地蚕(Agrotis ipsilon)(black cutworm)、棉叶波纹夜蛾(Alabama argillacea)(cotton leafworm)、Amorbia cuneana、Amyelosistransitella(navel orangeworm)、Anacamptodes defectaria、桃条麦蛾(Anarsialineatella)(peach twig borer)、黄麻桥夜蛾(Anomis sabulifera)(jute looper)、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)(velvetbean caterpillar)、果树卷叶蛾(Archipsargyrospila)(fruittree leafroller)、玫瑰卷叶蛾(Archips rosana)(rose leaf roller)、卷蛾属种(Argyrotaenia spp.)(tortricid moth)、桔带卷蛾(Argyrotaeniacitrana)(orange tortrix)、Autographa gamma、Bonagota cranaodes、籼弄蝶(Borbocinnara)(rice leaf folder)、Bucculatrix thurberiella(cotton leafperforator)、细蛾属种(Caloptilia spp.)(潜叶虫(leaf miner))、Capua reticulana、桃蛀果蛾(Carposinaniponensis)(peach fruit moth)、禾草螟属种(Chilo spp.)、芒果横线尾夜蛾(Chlumetia transversa)(mango shoot borer)、玫瑰色卷蛾(Choristoneurarosaceana)(obliquebanded leafroller)、夜蛾属种(Chrysodeixis spp.)、稻纵卷叶野螟(Cnaphalocerus medinalis)(grass leafroller)、豆粉蝶属种(Colias spp.)、荔枝爻纹细蛾(Conpomorpha cramerella)、芳香木蠹蛾(Cossus cossus)(carpentermoth)、草螟属种(Crambus spp.)(Sod webworms)、李小食心虫(Cydiafunebrana)(plum fruit moth)、梨小食心虫(Cydia molesta)(oriental fruit moth)、Cydia nignicana(pea moth)、苹果小卷蛾(Cydia pomonella)(codling moth)、Darna diduct、绢野螟属种(Diaphania spp.)(stem borer)、螟属种(Diatraea spp.)(stalk borer)、小蔗螟(Diatraea saccharalis)(sugarcane borer)、西南玉米杆草螟(Diatraea graniosella)(southwester corn borer)、金刚钻属种(Earias spp.)(棉铃虫)、埃及金刚钻(Earias insulata)(Egyptian bollworm)、翠纹金刚钻(Eariasvitella)(rough northern bollworm)、Ecdytopopha aurantianum、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)(lesser cornstalk borer)、Epiphysias postruttana(lightbrown apple moth)、粉斑螟属种(Ephestia spp.)(flour moth)、粉斑螟(Ephestiacautella)(almond moth)、烟草粉斑螟(Ephestia elutella)(tobbaco moth)、地中海粉螟(Ephestia kuehniella)(Mediterranean flour moth)、Epimeces spp.、夜小卷蛾(Epinotia aporema)、香蕉弄蝶(Erionota thrax)(banana skipper)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)(grape berry moth)、Euxoa auxiliaris(army cutworm)、Feltia spp.(切根虫)、角剑夜蛾属种(Gortyna spp.)(stemborers)、东方蛀果蛾(Grapholita molesta)(oriental fruit moth)、三纹螟蛾(Hedylepta indicata)(beanleaf webber)、青虫属种(Helicoverpa spp.)(夜蛾)、棉铃虫(Helicoverpaarmigera)(cotton bollworm)、谷实夜蛾(Helicoverpa zea)(bollworm/cornearworm)、实夜蛾属种(Heliothis spp.)(夜蛾)、烟芽夜蛾(Heliothisvireseens)(tobaceo budworm)、菜心野螟(Hellula undalis)(cabbage webworm)、Indarbela spp.(root borers)、番茄蠹蛾(Keiferia lycopersicella)(tomato pinworm)、茄白翅野螟(Leueinodes orbonalis)(eggplant fruit borer)、旋纹潜蛾(Leucopteramalifoliella)、细蛾属种(Lithoeollectis spp.)、葡萄小卷叶蛾(Lobesiabotrana)(grape fruit moth)、Loxagrotis spp.(夜蛾)、Loxagrotis albicosta(westernbean cutworm)、舞毒蛾(Lymantria dispar)(gypsy moth)、桃潜蛾(Lyonetiaclerkella)(apple leaf miner)、Mahasena corbetti(oil palm bagworm)、天幕毛虫属种(Malacosoma spp.)(tent caterpillar)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)(cabbagearmyworm)、豆荚野螟(Maruca testulalis)(bean pod borer)、袋蛾(Metisaplana)(bagworm)、Mythimna unipuncta(true armyworm)、Neoleueinodeselegantalis(small tomato borer)、三点水螟(Nymphula depunctalis)(ricecaseworm)、冬尺蠖(Operophthera brumata)(winter moth)、玉米螟(Ostrinianubilalis)(European corn borer)、Oxydia vesulia、Pandemis cerasana(commoncurrant tortrix)、苹褐卷蛾(Pandemis heparana)(brown apple tortrix)、非洲达摩凤蝶(Papilio demodocus)、红铃麦蛾(Pectinophora gossypiella)(pink bollworm)、Peridroma spp.(切根虫)、杂色地老虎(Peridroma saucia)(variegated cutworm)、 咖啡潜叶蛾(Perileucoptera coffeella)(white coffe leafminer)、马铃薯块茎蛾(Phthorimaea operculella)(potato tuber moth)、柑桔叶潜蛾(Phyllocnisitiscitrella)、细蛾属种(Phyllonorycter spp.)(leafminer)、菜粉蝶(Pierisrapae)(imported cabbageworm)、苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)、印度谷斑蛾(Plodia interpunctella)(Indian meal moth)、菜蛾(Plutella xylostella)(diamondbackmoth)、Polychrosis viteana(grape berry moth)、桔果巢蛾(Prays endocarpa)、油橄榄巢蛾(Prays oleae)(olive moth)、Pseudaletia spp.(夜蛾)、Pseudaletiaunipunctata(armyworm)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)(soybean looper)、尺蠖(Rachiplusia nu)、三化螟(Scirpophaga incertulas)、蛀茎夜蛾属种(Sesamiaspp.)(stemborers)、稻蛀茎夜蛾(Sesamia inferens)(pink rice stem borer)、粉茎螟(Sesamia nonagrioides)、铜斑褐刺蛾(Setora nitens)、麦蛾(Sitotrogacerealella)(Angoumois grain moth)、葡萄长须卷蛾(Sparganothis pilleriana)、灰翅夜蛾属种(Spodoptera spp.)(粘虫)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)(beetarmyworm)、草地贪夜蛾(Spodoptera fugiperda)(fall armyworm)、南部灰翅夜蛾(Spodoptera oridania)(southern armyworm)、兴透翅蛾属种(Synanthedonspp.)(root borers)、Thecla basilides、Thermisia gemmatalis、衣蛾(Tineolabisselliella)(webbing clothes moth)、粉斑夜蛾(Trichoplusia ni)(cabbage looper)、番茄斑潜蝇(Tuta absoluta)、巢蛾属种(Yponomeuta spp.)、咖啡豹蠹蛾(Zeuzeracoffeae)(red branch borer)和梨豹蠹蛾(Zeuzera pyrina)(leopard moth)。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治食毛目(Mallophaga)(羽虱(chewing lice))。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于和绵羊虱(Bovicola ovis)(sheep biting louse)、火鸡短角乌虱(Menacanthusstramineus)(chicken body louse)和鸡羽虱(Menopon gallinea)(common henhouse)。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治直翅目(Orthoptera)(蚱蜢、蝗虫和蟋蟀)。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于黑斑阿纳螽(Anabrus simplex)(Mormon cricket)、蝼蛄(Gryllotalpidae)(molecricket)、东亚飞蝗(Locusta migratoria)、蚱蜢属种(Melanoplus spp.)(蚱蜢)、纲翅细刺螽(Microcentrum retinerve)(angular winged katydid)、Pterophyllaspp.(kaydids)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)、叉尾斯奎螽(Scudderiafurcata)(forktailed bush katydid)和黑角隆脊蝗(Valanga nigricomi)。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治虱目(Phthiraptera)(吸吮虱(sucking lice))。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于吸血虱属种(Haematopinus spp.)(牛虱和猪虱)、绵羊颚虱(Linognathusovillus)(sheep louse)、头虱(Pediculus humanus capitis)(human body louse)、体虱(Pediculus humanus humanus)(human body lice)和阴虱(Pthirus pubis)(crablouse)。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治蚤目(Siphonaptera)(跳蚤)。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于犬栉头蚤(Ctenocephalides canis)(dog flea)、猫栉头蚤(Ctenocephalides felis)(cat flea)和人蚤(Pulex irritans)(human flea)。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治缨翅目(Thysanoptera)(蓟马)。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于烟褐蓟马(Frankliniella fusca)(tobacco thrips)、西方花蓟马(Frankliniellaoccidentalis)(western flower thrips)、Frankliniella shultzei、威廉期花蓟马(Frankliniella williamsi)(corn thrips)、温室蓟马(Heliothripshaemorrhaidalis)(greenhouse thrips)、Riphiphorothrips cruentatus、硬蓟马属种(Scirtothrips spp.)、桔硬蓟马(Scirtothrips citri)(citrus thrips)、荼黄蓟马(Scirtothrips dorsalis)(yellow tea thrips)、Taeniothrips rhopalantennalis和蓟马属种(Thrips spp.)。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治缨尾目(Thysanura)(蠹虫(bristletail))。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于衣鱼属种(Lepisma spp.)(silverfish)和小灶衣鱼属种(Thermobia spp.)(firebrat)。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治螨目(Acarina)(螨(mite)和蜱(tick))。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于伍氏蜂盾螨(Acarapsis woodi)(tracheal mite of honeybees)、粉螨属种(Acarus spp.)(食物螨)、粗脚粉螨(Acarus siro)(grain mite)、Aceria mangiferae(mango bud mite)、刺皮瘿螨属种(Aculops spp.)、番茄刺皮瘿螨(Aculops lycopersici)(tomato russetmite)、Aculops pelekasi、桔刺皮瘿螨(Aculus pelekassi)、斯氏刺瘿螨(Aculusschlechtendali)(apple rust mite)、Amblyomma americanum(lone star tick)、牛蜱属种(Boophilus spp.)(蜱)、卵形短须螨(Brevipalpus obovatus)(privet mite)、紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)(red and black flat mite)、脂螨属种(Demodex spp.)(mange mite)、革蜱属种(Dermacentor spp.)(硬蜱)、美洲狗蜱(Dermacentorvariabilis)(american dog tick)、屋尘螨(Dermatophagoides pteronyssinus)(housedust mite)、始叶螨属种(Eotetranycus spp.)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychuscarpini)(yellow spider mite)、上瘿螨属种(Epitimerus spp.)、瘿螨属种(Eriophyesspp.)、硬蜱属种(Ixodes spp.)(蜱)、全爪螨属种(Metatetranycus spp.)、猫耳螨(Notoedres cati)、小爪螨属种(Oligonychus spp.)、咖啡小爪螨(Oligonychuscoffee)、冬青小爪螨(Oligonychus ilicus)(southern red mite)、全爪螨属种(Panonychus spp.)、柑桔全爪螨(Panonychus citri)(citrus red mite)、苹果全爪螨(Panonychus ulmi)(European red mite)、桔皱叶刺瘿螨(Phyllocoptrutaoleivora)(citrus rust mite)、食跗线螨属种(Polyphagotarsonemun latus)(broadmite)、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)(brown dog tick)、根螨属种(Rhizoglyphus spp.)(bulb mite)、疥螨(Sarcoptes scabiei)(itch mite)、鳄梨顶冠瘿螨(Tegolophus perseaflorae)、叶螨属种(Tetranychus spp.)、二点叶螨(Tetranychus urticae)(twospotted spider mite)和狄氏瓦螨(Varroadestructor)(honey bee mite)。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治线虫纲(Nematoda)(线虫)。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于滑刃线虫属种(Aphelenchoides spp.)(bud and leaf & pine wood nematode)、刺线虫属种(Belonolaimus spp.)(sting nematode)、小环线虫属种(Criconemella spp.)(ringnematode)、犬恶丝虫(Dirofilaria immitis)(dog heartwom)、茎线虫属种(Ditylenchus spp.)(stem and bulb nematode)、棘皮线虫属种(Heteroderaspp.)(cyst nematode)、玉米胞囊线虫(Heterodera zeae)(corn cyst nematode)、潜根线虫属种(Hirschmanniella spp.)(root nematode)、纽带线虫属种(Hoplolaimusspp.)(lance nematode)、根结线虫属种(Meloidogyne spp.)(root knot nematode)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)(root knot nematode)、旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)(hook-tail worm)、短体线虫属种(Pratylenchusspp.)(lesion nematode)、穿孔线虫属种(Radopholus spp.)(burrowing nematode)和香蕉肾状线虫(Rotylenchus reniformis)(kidney-shaped nematode)。 
在另一个实施方案中，本文件披露的本发明可用于防治综合纲(Symphyla)(symphylan)。这些害虫的非穷举性列举包括但不限于白松虫(Scutigerella immaculata)。 
更详细的信息请参阅“Handbook of Pest Control-The Behavior，LifeHistroy，and Control of Household Pests”by Arnold Mallis，9th Edition，copyright 2004by GIE Media Inc。 
可有益地与本文件披露的本发明组合使用的一些杀虫剂包括但不限于以下杀虫剂： 
混合物 
1，2-二氯丙烷、1，3-二氯丙烯、 
阿维菌素(abamectin)、高灭磷(acephate)、灭螨醌(acequinocyl)、吡虫清(acetamiprid)、家蝇磷(acethion)、acetoprole、氟酯菊酯(acrinathrin)、丙烯腈(acrylonitrile)、棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、砜灭威(aldoxycarb)、艾氏剂(aldrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、阿洛氨菌素(allosamidin)、除害威(allyxycarb)、α-氯氰菊酯(alpha cypermethrin)、α-蜕皮素(alpha ecdysone)、赛果(amidithion)、amidoflumet、灭害威(aminocarb)、胺吸磷(amiton)、虫螨脒(amitraz)、新烟碱(anabasine)、三氧化二砷(arsenous oxide)、艾噻达松(athidathion)、艾扎丁(azadirachtin)、唑啶磷(azamethiphos)、益棉磷(azinphosethyl)、保棉磷(azinphos methyl)、偶氮苯(azobenzene)、唑环锡(azocyclotin)、偶氮磷(azothoate)、 
六氟硅酸钡(barium hexafluorosilicate)、熏虫菊(barthrin)、benclothiaz、虫威(bendiocarb)、丙硫克拜威(benfuracarb)、苯菌灵(benomyl)、苯磷(benoxafos)、杀虫磺(bensultap)、苯螨特(benzoximate)、苯甲酸苄酯(benzylbenzoate)、β-氟氯氰菊酯(beta cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta cypermethrin)、联苯肼酯(bifenazate)、联苯菊酯(bifenthrin)、乐杀螨(binapacryl)、反式丙烯除虫菊(bioallethrin)、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、双二氟虫脲(bistrifluron)、硼砂(borax)、硼酸(boric acid)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴DDT、溴烯杀(bromocyclen)、溴硫磷(bromophos)、乙基溴硫磷(bromophosethyl)、溴螨酯(bromopropylate)、合杀威(bufencarb)、噻嗪酮(buprofezin)、畜虫威(butacarb)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁叉威(butocarboxim)、丁酯磷(butonate)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、 
硫线磷(cadusafos)、砷酸钙(calcium arsenate)、石硫合剂(calciumpolysulfide)、毒杀芬(camphechlor)、氯灭杀威(carbanolate)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、二硫化碳(carbon disulfide)、四氯化碳(carbon tetrachloride)、三硫磷(carbophenothion)、丁硫克百威(carbosulfan)、巴丹(cartap)、灭螨猛(chinomethionat)、氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、氯杀螨(chlorbenside)、冰片丹(chlorbicyclen)、氯丹(chlordane)、开蓬(chlordecone)、氯苯脒(chlordimeform)、壤土氯磷(chlorethoxyfos)、氟唑虫清(chlorfenapyr)、杀螨醇(chlorfenethol)、杀螨酯(chlorfenson)、敌螨丹(chlorfensulphide)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、(chlorfluazuron)、氯甲磷(chlormephos)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、氯仿(chloroform)、伊托明(chloromebuform)、螟铃畏(chloromethiuron)、氯化苦(chloropicrin)、丙酯杀螨醇(chloropropylate)、氯腈肟磷(chlorphoxim)、氯吡唑磷(chlorprazophos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos methyl)、氯甲硫磷(chlorthiophos)、环虫酰胺(chromafenozide)、瓜菊酯I(cinerin I)、瓜菊酯II(cinerin II)、左旋反灭虫菊酯(cismethrin)、除线威(cloethocarb)、四螨嗪(clofentezine)、氯氰碘柳胺(closantel)、噻虫胺(clothianidin)、乙酰亚砷酸铜(copper acetoarsenite)、砷酸铜(copper arsenate)、环烷酸铜(copper naphthenate)、油酸酮(copper oleate)、库马磷(coumaphos)、畜虫磷(coumithoate)、克罗米通(crotamiton)、丁烯磷(crotoxyphos)、cruentaren A&B、育畜磷(crufomate)、氟铝酸钠(cryolite)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟磷(cyanophos)、果虫磷(cyanthoate)、环戊烯菊酯(cyclethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、cyenopyrafen、丁氟螨酯(cyflumetofen)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、三环锡(cyhexatin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、灭蝇胺(cyromazine)、赛灭磷(cythioate)、 
右旋柠檬烯(d-limonene)、棉隆(dazomet)、二溴氯丙烷(DBCP)、二氯异丙醚(DCIP)、滴滴涕(DDT)、一甲呋喃丹(decarbofuran)、溴氰菊酯(deltamethrin)、田乐磷(demephion)、田乐磷O(demephion O)、田乐磷S(demephion S)、内吸磷(demeton)、甲基内吸磷(demeton methyl)、内吸磷O(demeton O)、内吸磷-O-甲基(demeton O methyl)、内吸磷S(demeton S)、内吸磷-S-甲基(demeton S methyl)、内吸磷-S-甲基硫(demeton S methylsulphon)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、氯亚磷(dialifos)、除线特(diamidafos)、二嗪农(diazinon)、异氯硫磷(dicapthon)、除线磷(dichlofenthion)、苯氟磺胺(dichlofluanid)、敌敌畏(dichlorvos)、开乐散(dicofol)、N-(3-甲基苯基)氨基甲酸甲酯(dicresyl)、百治磷(dicrotophos)、环虫腈(dicyclanil)、狄氏剂(dieldrin)、 除螨灵(dienochlor)、dmovidazin、氟脲杀(diflubenzuron)、dilor、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、甲氟磷(dimefox)、地麦威(dimetan)、乐果(dimethoate)、苄菊酯(dimethrin)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、敌蝇威(dimetilan)、消螨酚(dinex)、消螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、敌螨普4(dinocap 4)、敌螨普6(dinocap 6)、敌螨通(dinocton)、硝戊酯(dinopenton)、硝丙酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、硝辛酯(dinosulfon)、呋虫胺(dinotefuran)、硝丁酯(dinoterbon)、茂醚(diofenolan)、杀抗松(dioxabenzofos)、二氧威(dioxacarb)、敌磷(dioxathion)、二苯砜(diphenyl sulfone)、双硫仑(disulfiram)、乙拌磷(disulfoton)、噻喃磷(dithicrofos)、二硝甲酚(DNOC)、苯氧炔螨(dofenapyn)、多拉克汀(doramectin)、 
促蜕皮甾酮(ecdysterone)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、多杀威(EMPC)、烯炔菊酯(empenthrin)、硫丹(endosulfan)、因毒磷(endothion)、异狄氏剂(endrin)、苯硫磷(EPN)、保幼醚(epofenonane)、爱普瑞菌素(eprinomectin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、etaphos、苯虫威(ethiofencarb)、乙硫磷(ethion)、乙虫腈(ethiprole)、益果(ethoate methyl)、灭克磷(ethoprophos)、乙滴滴滴(ethylDDD)、甲酸乙酯(ethyl formate)、1，2-二溴乙烷(ethylene dibromide)、1，2-二氯乙烷(ethylene dichloride)、环氧乙烷(ethylene oxide)、醚菊酯(etofenprox)、特苯唑(etoxazole)、乙嘧硫磷(etrimfos)、草必散(ExD)、 
氨磺磷(famphur)、克线磷(fenamiphos)、抗螨唑(fenazaflor)、喹螨醚(fenazaquin)、杀螨锡(fenbutatin oxide)、皮蝇磷(fenchlorphos)、乙苯威(fenethacarb)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、杀螟硫磷(fenitrothion)、丁苯威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、fenoxacrim、双氧威(fenoxycarb)、吡氯氰菊酯(fenpirithrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、唑螨酯(fenpyroximate)、除螨酯(fenson)、丰索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、乙基倍硫磷(fenthionethyl)、氟硝二苯胺(fentrifanil)、氰戊菊酯(fenvalerate)、锐劲特(fipronil)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、嘧螨酯(fluacrypyrim)、氟佐隆(fluazuron)、氟虫酰胺(flubendiamide)、噻唑螨(flubenzimine)、氟氯双苯隆(flucofuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟氰菊酯(flucythrinate)、联氟螨(fluenetil)、flufenerim、氟虫脲(flufenoxuron)、氟丙苄醚(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟杀螨(fluorbenside)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、地虫磷(fonofos)、伐虫脒(formetanate)、安果(formothion)、胺甲威(formparanate)、丁苯硫磷 (fosmethilan)、甲基毒死蜱(fospirate)、噻唑酮磷(fosthiazate)、伐线丹(fosthietan)、伐线丹(fosthietan)、呋线威(furathiocarb)、糠醛菊酯(furethrin)、糠醛(furfural)、 
γ-三氟氯氰菊酯(gamma cyhalothrin)、γ-六六六(gamma HCH)、 
卤醚菊酯(halfenprox)、特丁苯酰肼(halofenozide)、六六六(HCH)、狄氏剂(HEOD)、七氯(heptachlor)、庚虫磷(heptenophos)、速杀硫磷(heterophos)、氟铃脲(hexaflumuron)、噻螨酮(hexythiazox)、艾氏剂(HHDN)、灭蚁腙(hydramethylnon)、氰化氢(hydrogen cyanide)、蒙五一二(hydroprene)、喹啉威(hyquincarb)、 
新烟碱类(imicyafos)、吡虫啉(imidacloprid)、咪炔菊酯(imiprothrin)、茚虫威(indoxacarb)、碘甲烷(iodomethane)、丰丙磷(IPSP)、isamidofos、氯唑磷(isazofos)、碳氯灵(isobenzan)、水胺硫磷(isocarbophos)、异艾氏剂(isodrin)、丙胺磷(isofenphos)、异丙威(isoprocarb)、稻瘟灵(isoprothiolane)、叶蚜磷(isothioate)、唑磷(isoxathion)、齐墩螨素(ivermectin)、 
茉莉菊酯I(jasmolin I)、茉莉菊酯II(jasmolin II)、碘硫磷(jodfenphos)、保幼激素I(juvenile hormone I)、保幼激素II(juvenile hormone II)、保幼激素III(juvenile hormone III)、 
克来范(kelevan)、蒙七七七(kinoprene)、 
λ-三氟氯氰菊酯(lambda cyhalothrin)、砷酸铅(lead arsenate)、lepimectin、溴苯磷(leptophos)、林丹(lindane)、啶虫磷(lirimfos)、氟丙氧脲(lufenuron)、噻唑磷(lythidathion)、 
马拉硫磷(malathion)、苄丙二腈(malonoben)、叠氮磷(mazidox)、灭蚜磷(mecarbam)、甲基灭蚜磷(mecarphon)、灭蚜松(menazon)、二噻磷(mephosfolan)、氯化亚汞(mercurous chloride)、灭芥(mesulfen)、甲亚砜磷(mesulfenfos)、氰氟虫腙(metaflumizone)、威百亩(metam)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、灭虫威(methiocarb)、丁烯胺磷(methocrotophos)、灭多虫(methomyl)、蒙五一五(methoprene)、甲氧滴滴涕(methoxychlor)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、溴甲烷(methyl bromide)、三氯乙烷(methylchloroform)、二氯甲烷(methylenechloride)、异硫氰酸甲酯(methyli sothiocyanate)、氧卞氟菊酯(metofluthrin)、速灭威(metolcarb)、虫酮(metoxadiazone)、速灭磷(mevinphos)、自克威 (mexacarbate)、米尔螨素(milbemectin)、米尔贝肟(milbemycin oxime)、丙胺氟磷(mipafox)、灭蚁灵(mirex)、MNAF、久效磷(monocrotophos)、茂果(morphothion)、莫西克丁(moxidectin)、 
萘肽磷(naftalofos)、二溴磷(naled)、萘(naphthalene)、尼古丁(nicotine)、氟蚁灵(nifluridide)、华光霉素(nikkomycin)、硝胺烯啶(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、腈叉威(nitrilacarb)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、 
氧乐果(omethoate)、甲氨叉威(oxamyl)、砜吸磷(oxydemeton methyl)、异砜磷(oxydeprofos)、砜拌磷(oxydisulfoton)、 
对二氯苯(paradichlorobenzene)、对硫磷(parathion)、甲基对硫磷(parathionmethyl)、氟幼脲(penfluron)、五氯酚(pentachlorophenol)、苄氯菊脂(permethrin)、芬硫磷(phenkapton)、苯醚菊酯(phenothrin)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、棉安磷(phosfolan)、亚胺硫磷(phosmet)、对氯硫磷(phosnichlor)、磷胺(phosphamidon)、磷化氢(phosphine)、乙丙磷威(phosphocarb)、肟硫磷(phoxim)、甲基肟硫磷(phoxim methyl)、甲胺嘧磷(pirimetaphos)、抗蚜威(pirimicarb)、乙基虫螨磷(pirimiphos ethyl)、甲基虫螨磷(pirimiphos methyl)、亚砷酸钾(potassium arsenite)、硫氰酸钾(potassiumthiocyanate)、pp’DDT、炔酮菊酯(prallethrin)、早熟素I(precocene I)、早熟素II(precocene II)、早熟素III、酰胺嘧啶啉(primidophos)、灭螨醇(proclonol)、丙溴磷(profenofos)、profluthrin、蜱虱威(promacyl)、猛杀威(promecarb)、丙虫磷(propaphos)、克螨特(propargite)、烯虫磷(propetamphos)、残杀威(propoxur)、乙噻唑磷(prothidathion)、丙硫磷(prothiofos)、发果(prothoate)、protrifenbute、吡唑硫磷(pyraclofos)、嘧啶威(pyrafluprole)、吡菌磷(pyrazophos)、反灭虫菊(pyresmethrin)、除虫菊酯I(pyrethrin I)、除虫菊酯II(pyrethrin II)、哒螨酮(pyridaben)、啶虫丙醚(pyridalyl)、打杀磷(pyridaphenthion)、pyrifluquinazon、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、嘧啶磷(pyrimitate)、吡啶醇(pyriprole)、蚊蝇醚(pyriproxyfen)、 
苦木(quassia)、喹啉(quinalphos)、甲基喹啉(quinalphos methyl)、喹塞昂(quinothion)、quantiofos、 
碘醚柳胺(rafoxanide)、苄呋菊酯(resmethrin)、鱼藤酮(rotenone)、鱼泥汀(ryania)、 
沙巴草(sabadilla)、八甲磷(schradan)、赛拉菌素(selamectin)、灭虫硅醚(silafluofen)、亚砷酸钠(sodium arsenite)、氟化钠(sodium fluoride)、六氟硅酸钠(sodium hexafluorosilicate)、硫氰酸钠(sodium thiocyanate)、苏果(sophamide)、多虫菌素(spinetoram)、艾克敌(spinosad)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)、磺苯醚隆(sulcofuron)、舒非仑(sulfiram)、氟虫胺(sulfluramid)、硫特普(sulfotep)、硫黄(sulfur)、硫酰氟(sulfuryl fluoride)、乙丙硫磷(sulprofos)、 
τ-氟胺氰菊酯(tau fluvalinate)、噻螨威(tazimcarb)、滴滴滴(TDE)、双苯酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧丙磷(tebupirimfos)、伏虫隆(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、双硫磷(temephos)、特普(TEPP)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、特丁磷(terbufos)、四氯乙烷(tetrachloroethane)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、三氯杀螨砜(tetradifon)、胺菊酯(tetramethrin)、杀螨霉素(tetranactin)、杀螨好(tetrasul)、θ-氯氰菊酯(theta cypermethrin)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、噻氯磷(thicrofos)、抗虫威(thiocarboxime)、硫环杀(thiocyclam)、硫双灭多威(thiodicarb)、特氨叉(thiofanox)、甲基乙拌磷(thiometon)、硫磷嗪(thionazin)、克杀螨(thioquinox)、杀虫双(thiosultap)、敌贝特(thuringiensin)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、苯螨噻(triarathene)、醚苯磺隆(triazamate)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、异皮蝇磷(trichlormetaphos 3)、壤虫磷(trichloronat)、氯苯乙丙磷(trifenofos)、杀虫隆(triflumuron)、混杀威(trimethacarb)、硫烯酸酯(triprene)、蚜灭多(vamidothion)、氟吡唑虫(vaniliprole)、 
二甲威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)、 
ξ-氯氰菊酯(zeta cypermethrin)和zolaprofos。 
此外，可使用上述杀虫剂的任何组合。 
出于经济和协同作用的原因，本文件披露的本发明也可与除草剂和杀真菌剂一起使用。 
出于经济和协同作用的原因，本文件披露的本发明可与抗菌剂(antimicrobial)、杀菌剂(bactericide)、落叶剂(defoliant)、安全剂(safener)、增效剂(synergist)、杀藻剂(algaecide)、引诱剂(attractant)、干燥剂(desiccant)、信息素(pheromone)、防护剂(repellant)、动物浸泡剂(animal dip)、杀乌剂 (avicide)、消毒剂(disinfectants)、化学信息素(semiochemicai)和杀软体动物剂(molluscicide)(这些类别未必是互相排斥的)一起使用。 
更多信息请参阅本文件提交日期之前的“Compendium of PesticideCommon Names”(位于http://www.alanwood.net/pesticides/index.html.)。还请参阅“The Pesticide Manual”14th Edition，edited by C D S Tomlin，copyright 2006by British Crop Production Council。 
协同性混合物(SYNERGISTIC MIXTURE) 
本文件披露的本发明可与其它化合物(如在标题“混合物”下提及的那些化合物)一起使用以形成协同性混合物，其中所述混合物中各化合物的作用模式是相同、相似或不同的。 
作用模式的实例包括但不限于：乙酰胆碱酯酶抑制剂；钠通道调节剂；壳多糖生物合成抑制剂(chitin biosynthesis inhibitor)；GABA门控氯化物通道拮抗剂(GABA-gated chloride channel antagonist)；GABA和谷氨酸门控氯化物通道激动剂(GABA and glutamate-gated chloride channel agonist)；乙酰胆碱受体激动剂；MET I抑制剂；Mg刺激ATP酶抑制剂(Mg-stimulated ATPaseinhibitor)；烟碱性乙酰胆碱受体；中肠膜破裂剂(midgut membrane disrupter)；和氧化磷酸化中断剂(oxidative phosphorylation disrupter)。 
此外，已知以下化合物为增效剂并可与本文件披露的本发明一起使用：胡椒基丁醚(piperonyl butoxide)、增效醛(piprotal)、增效酯(propylisome)、增效菊(sesamex)、芝麻啉(sesamolin)和亚砜(sulfoxide)。 
制剂 
杀虫剂几乎不适于以其纯形式来施用。通常需要加入其它物质，从而使杀虫剂可按所需的浓度和适当的形式来使用，由此易于施用、处理、运输、贮存和使杀虫剂活性最大化。因此，将杀虫剂配制成例如诱饵(bait)、浓缩乳液、粉剂(dust)、可乳化浓缩物(emulsifiable concentrate)、熏蒸剂(fumigant)、凝胶、颗粒、微囊形式(microencapsulation)、种子处理形式(seed treatment)、悬浮浓缩物、悬浮乳液(suspoemulsion)、片剂、水溶性液体、水可分散颗粒或干燥可流动物(dry flowable)、可润湿粉末(wettable powder)和超低体积溶液(ultra low volume solution)。 
有关制剂类型的进一步信息请参阅“Catalogue of pesticide formulationtypes and international coding system”Technical Monograph n°2，5th Edition by CropLife International(2002)。 
杀虫剂最通常以由所述杀虫剂的浓缩制剂制备的含水悬浮液或乳液的形式来施用。这样的水溶性制剂、水可悬浮制剂或可乳化制剂为固体(通常已知为可润湿粉末或水可分散颗粒)或液体(通常已知为可乳化浓缩物或含水悬浮液)。可润湿粉末(其可以被压制以形成水可分散颗粒)包含杀虫剂、载体和表面活性剂的充分混合物(intimate mixture)。杀虫剂的浓度通常为约10wt％(重量百分比)至约90wt％。所述载体通常选自硅镁土(attapulgite clay)、蒙脱土(montmorillonite clay)、硅藻土(diatomaceous earth)或精制硅酸盐(purified silicate)。有效的表面活性剂(占可润湿粉末的约0.5％至约10％)选自磺酸化的木质素、浓缩的萘磺酸盐、萘磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基硫酸盐和非离子表面活性剂(例如烷基酚的氧化乙烯加成物)。 
杀虫剂的可乳化浓缩物包含溶解在载体(所述载体为水可混合溶剂或水不可混合有机溶剂和乳化剂的混合物)中的合适浓度的杀虫剂(例如每升液体约50至约500克)。有用的有机溶剂包括芳香族溶剂(特别是二甲苯)和石油馏分(特别是石油的高沸点萘部分和烯烃部分例如重芳香族石脑油)。也可使用其它有机溶剂，例如萜类溶剂(包括松香衍生物)、脂肪族酮(例如环己酮)和复杂的醇(例如2-乙氧基乙醇)。用于可乳化浓缩物的合适乳化剂选自常见的阴离子表面活性剂和非离子表面活性剂。 
含水悬浮液包括水不溶性杀虫剂分散在含水载体中的悬浮液，其浓度为约5wt％至约50wt％。悬浮液如下制备：精细研磨所述杀虫剂并将其剧烈混合到载体中，所述载体包含水和表面活性剂。也可加入像无机盐和合成胶或天然胶那样的成分，以增加含水载体的密度和粘度。通常最有效的是通过在设备例如砂磨机(sand mill)、球磨机(ball mill)或活塞式匀化器(piston-typehomogenizer)中制备含水混合物并对其进行匀化来同时研磨和混合杀虫剂。 
杀虫剂也可按颗粒组合物的形式来施用，所述颗粒组合物特别可用于施用到土壤中。颗粒组合物通常含有分散在载体中的约0.5wt％至约10wt％的所述杀虫剂，所述载体包含粘土(clay)或相似的物质。上述组合物通常如下制备：将所述杀虫剂溶解在合适的溶剂中并将其施用到颗粒载体上，所述颗粒载体已经被预先制成合适的粒度(范围为约0.5至3mm)。上述组合物也可如下制备：将所述载体和化合物制成面团状或糊状，然后压碎并干燥，从而得到所需颗粒粒度。 
含有杀虫剂的粉剂如下制备：对粉末状的杀虫剂与合适的粉尘状农用载体(例如高岭粘土、研碎的火山石等)进行充分混合。粉剂可合适地含有约1％至约10％杀虫剂。它们可用于拌种(seed dressing)或与粉尘鼓风机一起用于叶面施用(foliage application)。 
同样可行的是施用溶液形式的杀虫剂(在广泛用于农业化学的合适有机溶剂(通常为石油(petroleum oil)例如喷雾油)中)。 
杀虫剂也可按气溶胶组合物的形式来施用。在这样的组合物中，将杀虫剂溶解或分散在载体中，所述载体为可产生压力的推进剂混合物。将所述气溶胶组合物包装在容器中，通过雾化阀使所述混合物从所述容器中分散出来。 
当将杀虫剂与食物或引诱剂混合或与食物和引诱剂混合时，形成了杀虫剂诱饵。当害虫吃掉诱饵时，它们也消耗了杀虫剂。诱饵可呈颗粒、凝胶、可流动粉末、液体或固体的形式。它们用在害虫藏身处。 
熏蒸剂是具有相对高蒸汽压的杀虫剂，因此可按气体形式存在，其以足够的浓度杀死土壤或密封空间中的害虫。熏蒸剂的毒性与其浓度和暴露时间成比例。它们的特征在于具有良好的扩散能力，并通过渗透到害虫的呼吸系统中或通过害虫的表皮被吸收来发挥作用。施用熏蒸剂以便在气密房间或气密建筑物中或在专门腔室中对防气片(gas proof sheet)下的储藏产品害虫(stored product pest)进行防治。 
可通过将杀虫剂粒子或小滴悬浮在各种类型的塑料聚合物(plasticpolymer)中来对杀虫剂进行微囊化。通过改变聚合物的化学性质或通过改变处理中的因素，可形成各种大小、各种溶解度、各种壁厚度和各种渗透度的微囊。这些因素控制其中活性成分的释放速度，而释放速度又影响产品的残留性能、作用速度和气味。 
通过将杀虫剂溶于使杀虫剂保持为溶液形式的溶剂中来制备油溶液浓缩物。杀虫剂的油溶液由于溶剂本身具有杀虫作用和体被(integument)蜡质覆盖物(waxy covering)的溶解增加了杀虫剂的摄取速度而通常提供比其它制剂更快的击倒及杀死害虫作用。油溶液的其它优点包括更好的贮藏稳定性、更好的裂缝渗透性和更好的油腻表面粘附性。 
另一个实施方案是水包油型乳剂，其中所述乳剂包含油性小球(oilyglobule)，所述油性小球各自提供有层状液晶包衣(lamellar liquid crystal coating)，并分散在水相中，其中每个油性小球包含至少一种具有农业活性的化合物，并各自包衣有单层的层或几层的层，所述层包含(l)至少一种非离子性亲脂性表面活性剂、(2)至少一种非离子性亲水性表面活性剂和(3)至少一种离子性表面活性剂，其中所述小球具有小于800纳米的平均粒径。有关该实施方案的进一步信息披露在美国专利公开文本20070027034(公开日期为2007年2月1日并且专利申请号为11/495,228)中。为了易于使用，将该实施方案称作“OIWE”。 
进一步信息请参阅“Insect Pest Management”2nd Edition by D.Dent，copyright CAB International(2000)。此外，更多详细信息请参阅“Handbook ofPest Control-The Behavior，Life Histroy，and Control of Household Pests”byArnold Mallis，9th Edition，copyright 2004 by GIE Media Inc。 
其它制剂组分 
一般地，当本文件披露的本发明在制剂中使用时，所述制剂也可含有其它组分。这些组分包括但不限于(这是非穷举性并且非相互排斥性的列举)润湿剂、展布剂(spreader)、粘着剂、渗透剂、缓冲剂、隔离剂(sequestering agent)、防飘移剂(drift reduction agent)、相容剂(compatibility agent)、消泡剂、清洁剂和乳化剂。接下来描述了几种组分。 
润湿剂是这样的物质，当将其加到液体中时，所述物质通过降低液体和液体在其上展布的表面之间的界面张力来增加液体的展布或渗透能力。润湿剂在农用化学制剂中发挥两种主要功能：在处理和制造期间增加粉末在水中的润湿速率从而制备在可溶性液体中的浓缩物或悬浮浓缩物；和在将产品与水在喷雾罐中混合期间降低可润湿粉末的润湿时间并改善水向水可分散颗粒中的渗透。用于可润湿粉末、悬浮浓缩物和水可分散颗粒制剂中的润湿剂的实例有月桂基硫酸钠、二辛基磺基琥珀酸钠(sodium dioctylsulphosuccinate)、烷基酚乙氧基化物和脂肪醇乙氧基化物。 
分散剂是这样的物质，其吸附到粒子的表面上并有助于保持粒子的分散状态以及防止粒子重新聚集。将分散剂加到农用化学制剂中以有助于制造期间的分散和悬浮，并且有助于确保粒子在喷雾罐中重新分散到水中。它们广泛用于可润湿粉末、悬浮浓缩物和水可分散颗粒中。用作分散剂的表面活性剂具有牢固吸附到粒子表面上的能力，并提供对抗粒子重新聚集的荷电屏障或立体屏障。最常用的表面活性剂是阴离子型表面活性剂、非离子型表面活 性剂或这两种类型的混合物。对于可润湿粉末制剂而言，最常见的分散剂为木质素磺酸钠(sodium lignosulphonate)。对于悬浮浓缩物而言，使用聚电解质(polyelectrolyte)如萘磺酸钠甲醛缩合物(sodium naphthalene sulphonateformaldehyde condensate)来得到非常好的吸附和稳定作用。也使用三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯(tristyrylphenol ethoxylate phosphate ester)。非离子型表面活性剂(如烷基芳基氧化乙烯缩合物(alkylarylethylene oxidecondensate)和EO-PO嵌段共聚物)有时与阴离子型表面活性剂组合起来作为用于悬浮浓缩物的分散剂。近年来，已经开发了分子量非常高的聚合物表面活性剂的新类型作为分散剂。这些分散剂具有非常长的疏水性“骨架”和形成“梳”状表面活性剂的“齿”的很多个氧化乙烯链。这些高分子量聚合物可为悬浮浓缩物提供非常好的长期稳定性，这是因为疏水性骨架具有固定到粒子表面上的多个锚点。用于农用化学制剂中的分散剂的实例有木质素磺酸钠、萘磺酸钠甲醛缩合物、三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯、脂肪醇乙氧基化物、烷基乙氧基化物、EO-PO嵌段共聚物和接枝共聚物。 
乳化剂是使一种液相的小滴于另一种液相中的悬浮液稳定的物质。在没有乳化剂的情况下，两种液体会分离成两个不可混溶的液相。最常用的乳化剂共混物含有具有12个或更多个氧化乙烯单元的烷基酚或脂肪醇以及十二烷基苯磺酸的油溶性钙盐。范围为8至18的亲水亲油平衡(“HLB”)值通常将提供良好的稳定乳化。乳化稳定性有时可通过加入少量EO-PO嵌段共聚物表面活性剂来改善。 
增溶剂是在浓度超过临界胶束浓度时在水中形成胶束的表面活性剂。然后胶束能够在胶束的疏水部分内溶解或增溶水不溶性物质。通常用于增溶的表面活性剂类型是非离子型表面活性剂：去水山梨糖醇单油酸酯(sorbitanmonooleate)、去水山梨糖醇单油酸酯乙氧基化物(sorbitan monooleateethoxylate)和油酸甲酯(methyl oleate ester)。 
表面活性剂有时单独使用，或有时与其它添加剂(如作为喷雾罐混合物辅料的矿物油或植物油)一起使用以改善杀虫剂对靶标的生物性能。用于生物增强(bioenhancement)的表面活性剂类型通常取决于杀虫剂的性质和作用模式。然而，它们通常是非离子型的，如烷基乙氧基化物、线性脂肪醇乙氧基化物、脂肪族胺乙氧基化物。 
农业制剂中的载体或稀释剂是加到杀虫剂中以得到所需强度产品的物 质。载体通常是具有高吸收能力(absorptive capacity)的物质，而稀释剂通常是具有低吸收能力的物质。载体和稀释剂用在粉剂制剂、可润湿粉末制剂、颗粒制剂和水可分散颗粒制剂中。 
有机溶剂主要用在可乳化浓缩物制剂、ULV(超低体积)制剂以及以较小的程度用在颗粒制剂中。有时使用溶剂的混合物。第一主要组的溶剂有脂肪族石蜡基油(paraffinic oil)，如煤油或精炼石蜡。第二主要组以及最常见的溶剂包括芳香族溶剂，如二甲苯和分子量较高的馏分即C9和C10芳香族溶剂。氯代烃可用作共溶剂以当将制剂乳化到水中时防止杀虫剂的结晶。有时醇类用作共溶剂以增加溶剂能力(solvent power)。 
增稠剂或胶凝剂主要用在悬浮浓缩物制剂、乳剂制剂和悬浮乳剂制剂中以改变液体的流变学或流动性并防止经分散的颗粒或小滴发生分离或沉降。增稠剂、胶凝剂和抗沉降剂通常分为两类即水不溶性粒子和水溶性聚合物。使用粘土和硅石来产生悬浮浓缩物制剂是可能的。这些类型的物质的实例包括但不限于蒙脱石，如膨润土；硅酸镁铝；和活性白土(attapulgite)。水溶性多糖已用作增稠-胶凝剂多年。最常用的多糖的类型为种子或海藻的天然提取物或为纤维素的合成衍生物。这些类型的物质的实例包括但不限于瓜尔胶、豆角胶(locust bean gum)、角叉菜胶(carrageenam)、藻酸盐、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠(SCMC)、羟乙基纤维素(HEC)。其它类型的抗沉降剂基于变性淀粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇和聚氧化乙烯。另一种良好的抗沉降剂为黄原胶。 
微生物引起所配制产品的酸败(spoilage)。因此防腐剂用于消除或减小微生物的作用。这些试剂的实例包括但不限于丙酸及其钠盐、山梨酸及其钠盐或钾盐、苯甲酸及其钠盐、对羟基苯甲酸钠盐、对羟基苯甲酸甲酯和l，2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)。 
降低界面张力的表面活性剂的存在通常导致水基制剂当生产和通过喷雾罐施用时在混合操作期间起泡。为了减小起泡倾向，通常在生产阶段或在装入瓶中前加入消泡剂。一般而言，有两种类型的消泡剂即硅氧烷和非硅氧烷。硅氧烷通常为聚二甲基硅氧烷的水性乳剂，而非硅氧烷消泡剂为水不溶性油如辛醇和壬醇。在这两种情况下，消泡剂的功能都是从空气-水界面中置换表面活性剂。 
进一步信息请参阅“Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations”edited by D.A.Knowles，copyright l998 by Kluwer AcademicPublishers。还请参阅“Insecticides in Agriculture and Environment-Retrospectsand Prospects”by A.S.Perry，I.Yamamoto，I.Ishaaya，and R.Perry，copyright1998 by Springer-Verlag。 
施用 
施用到有害虫的位置的杀虫剂的实际量不是关键的，并且其可容易地由本领域技术人员来确定。通常，预期浓度为每公顷约0.01克的杀虫剂至浓度为每公顷约5000克的杀虫剂能提供好的防治。 
杀虫剂施用到的位置可以是害虫占据的任何位置，例如蔬菜作物、水果树和坚果树、葡萄藤、观赏植物、家畜、建筑物的内或外表面以及建筑物周围的土壤。防治害虫通常是指位置中的害虫数、害虫活性或两者都得到减少。当在以下情况下时可发生该防治：从位置驱逐害虫总体；使位置中或位置周围的害虫部分或完全，临时或永久性丧失能力；或者位置中或位置周围的害虫整体或部分被灭绝。当然，可发生这些结果的组合。通常，害虫数、害虫活性或两者都被令人满意地减少多于50％，优选减少多于90％，甚至更优选减少99％。 
一般而言，就诱饵而言，将诱饵置于例如白蚁可与诱饵发生接触的场所。也可将诱饵施用到例如蚂蚁、白蚁、蟑螂和苍蝇可与诱饵发生接触的建筑物表面(水平表面、垂直表面或倾斜表面)。 
由于一些害虫的卵具有抗杀虫剂作用的独特能力，因此可能需要重复施用以防治新出现的幼虫。 
杀虫剂在植物中的系统移动可用于通过将所述杀虫剂施用到所述植物的不同部位而对所述植物的另一个部位进行害虫防治。例如，防治食叶昆虫可以通过滴注灌溉施用或沟槽施用或通过种植前处理种子来防治。种子处理可以应用于所有类型的种子，包括可生长成遗传转化为表达特定属性的植物的那些种子。代表性的实例包括表达对无脊椎害虫(例如苏芸金杆菌(Bacillusthuringiensis))有毒的蛋白质或其它杀虫毒素的那些种子、表达除草剂抵抗性的那些种子(例如“Roundup Ready”种子)或具有“叠加”外源基因的那些种子(所述“叠加”外源基因表达杀虫毒素、除草剂抵抗性、营养提高特性或任何其它有益特性)。此外，用本文件披露的本发明进行的所述种子处理可进一步增强植物更好经受应激生长条件的能力。这导致更健康更旺盛的植物，由 此可在收获时得到更高的产量。 
应该显而易见的是，本发明可与遗传转化为表达特定属性(specializedtraits)例如苏芸金杆菌或其它杀虫毒素的植物一起使用，或与表达除草剂抵抗性的植物一起使用，或与具有“叠加”外源基因(所述“叠加”外源基因表达杀虫毒素、除草剂抵抗性、营养提高特性或任何其它有益特性)的植物一起使用。所述用途的一个实例是用本文件披露的本发明喷洒所述植物。 
本文件披露的本发明适于在兽医学方面或在动物饲养领域防治内寄生物(endoparasite)和外寄生物(ectoparasite)。本发明化合物在此以已知的方式来施用，如以例如片剂、胶囊剂、饮用剂、颗粒剂的形式来口服给药，以例如浸蘸、喷雾、倾倒、点样和撒粉的形式来进行皮肤施用，以及以例如注射剂的形式来进行肠胃外给药。 
本文件披露的本发明也可有利地用于家畜饲养(例如牛、羊、猪、鸡和鹅)。将合适的制剂与饮用水或饲料一起口服给予动物。合适的剂量和制剂取决于物种。 
在杀虫剂可被使用或商业销售前，所述杀虫剂经历各种政府当局(当地、地区、州、国家、国际)的漫长评价过程。大量数据要求(voluminous datarequirement)由管理当局来规定，并且必须通过数据生成(data generation)来给出(address)，以及由产品登记人或由代表产品登记人的其他人来提交。这些政府当局然后评价所述数据，并且若作出安全性的决定，则将产品登记许可(product registration approval)提供给潜在的使用者或销售者。之后，在产品登记被授权和支持的地方，所述使用者或销售者可使用或销售这些杀虫剂。 
本文件中的标题仅是为了方便，而决不是用于解释本文件中的任何部分。 

Claims (7)

1.组合物，其包含具有下面通式的化合物：
Figure FDA0000057792190000011
其中
R1为
(a)未取代的嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基，或者
(b)取代的嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基，其中每个取代的嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基具有一个或多个取代基，所述取代基独立地选自(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)炔基氧基、芳基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烯基氧基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、卤素、卤代(C1-C6)烷基或杂环基；
R2为H、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)炔基氧基、芳基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烯基氧基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、卤素、卤代(C1-C6)烷基或杂环基；
R3为H、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)炔基氧基、芳基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烯基氧基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、卤素、卤代(C1-C6)烷基或杂环基；
任选地，R2和R3可形成环，其中所述环含有3个或更多个环原子，所述环原子任选包括O、S或N原子；
R4为H、(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)炔基氧基、芳基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烯基氧基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、卤素、卤代(C1-C6)烷基或杂环基；
任选地，R4和R2可与-(CH2)-连在一起形成4-、5-或6-元环；
R5为NO2、CN、CO2R6、未取代的杂环基、取代的杂环基、C(＝O)J(J1)(J2)或C(＝S)J(J1)(J2)，
其中，所述取代的杂环基具有一个或多个取代基，所述取代基独立地选自(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)炔基氧基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烯基氧基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、卤素、卤代(C1-C6)烷基、杂环基，以及
其中J为N或C(J3)，以及
其中J1、J2和J3独立地选自(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基氧基、(C2-C6)烯基硫基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)炔基氧基、(C2-C6)炔基硫基、芳基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烯基氧基、(C3-C6)环烯基硫基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基硫基、H、杂环基或(C0-C6)烷基-C(＝O)O(J4)，其中它们中的每一个(H除外)可独立地取代有一个或多个以下取代基：F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基硫基、S(＝O)n1(C1-C6)烷基(其中n1＝0-2)、S(＝O)n2卤代(C1-C6)烷基(其中n2＝0-2)、OSO2卤代(C1-C6)烷基、C(＝O)O(C1-C6)烷基、C(＝O)(C1-C6)烷基、C(＝O)卤代(C1-C6)烷基、芳基、羟基(C1-C6)烷基、N(J5)(J6)和杂环基，以及
其中J1和J2也可形成4-、5-或6-元环，以及
其中J4、J5和J6独立选自(C2-C6)烯基、(C2-C6)烯基氧基、(C2-C6)烯基硫基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)炔基氧基、(C2-C6)炔基硫基、芳基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烯基氧基、(C3-C6)环烯基硫基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基硫基、H或杂环基，以及
其中R6＝(C1-C3)烷基；和
n为0、1、2或3。
2.权利要求1的组合物，其中R1为
Figure FDA0000057792190000021
Figure FDA0000057792190000031
3.一种方法，包括将权利要求1的组合物施用至防治害虫的位置。
4.一种方法，包括将权利要求2的组合物施用至防治害虫的位置。
5.组合物，其包含具有下式的化合物，
Figure FDA0000057792190000032
6.组合物，其包含具有下式的化合物，
7.组合物，其包含具有下式的化合物，
Figure FDA0000057792190000034
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