CN104921965A

CN104921965A - 减少对皮肤的增白效果的涂覆后的二氧化钛

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Publication number: CN104921965A
Application number: CN201510119927.1A
Authority: CN
Inventors: 威廉·约翰柯克; 西蒙·彼得斯; 马丁纳·伊斯莱布; 约根·克劳斯
Original assignee: Symrise AG
Current assignee: Symrise AG
Priority date: 2014-03-18
Filing date: 2015-03-18
Publication date: 2015-09-23
Anticipated expiration: 2035-03-18
Also published as: ES2643590T3; EP2921157B1; KR20150108796A; CN104921965B; WO2015139782A1; BR102015005868A2; US20150265510A1; US9517190B2; BR102015005868B1; JP2015178437A; EP2921157A1; KR102368163B1; JP6374206B2

Abstract

本发明涉及减少对皮肤的增白效果的涂覆后的二氧化钛，具体涉及涂覆后的二氧化钛颗粒，其中至少一个涂覆层包括由脂肪醇和作为涂覆材料的C6至C12脂族酸的混合物制成的酯。

Description

减少对皮肤的增白效果的涂覆后的二氧化钛

技术领域

本发明属于美容和药物制剂(尤其是皮肤用制剂)的领域，且涉及对人类皮肤和人类毛发的保护以对抗紫外线(UV)辐射的有害影响。本发明的美容和药物制剂包括经特殊涂覆的二氧化钛，该二氧化钛减少残余的增白效果，特别是减少施加后皮肤上的增白效果并改善成品制剂的皮肤感受。

背景技术

UV吸收剂是对紫外线辐射具有明显的吸收能力的化合物。它们被特别用作美容、皮肤用制剂和药物制剂中的防晒剂，但也用来改善工业产品的耐光性，所述工业产品如涂料、油漆、塑料、织物、聚合物(比如，例如单烯烃和二烯烃、聚苯乙烯、聚氨酯、聚酰胺、聚酯、聚脲和聚碳酸酯的聚合物和共聚物)、包装材料和橡胶。

UV射线根据波长分为UVA射线(320-400纳米，UVA-I：340-400纳米，UVA-II：320-340纳米)或者UVB射线(280-320纳米)。UV射线可对皮肤造成急性和慢性损伤，损伤类型取决于辐射的波长。例如，UVB辐射可造成会发展到皮肤的最严重灼伤的晒伤(红斑)；酶活性的降低、免疫系统的变弱、DNA结构的扰动以及细胞膜的变化也是UVB射线的已知损害。UVA射线穿透到更深的皮肤层，在那里，它们会加速皮肤的老化进程。较短的波UVA-II辐射更是助长了晒伤的发展。此外，UVA辐射可触发光毒的或光过敏的皮肤反应。皮肤被阳光非常频繁且无保护地照射导致皮肤弹性的损失且导致皱纹的增加。在极端的情况下，会观测到皮肤的病理变化发展成皮肤癌。为了减少UV辐射的这些负面影响，在美容、皮肤用制剂或药物制剂中使用吸收或反射UV光线的材料(通常称为UV吸收剂)。UV吸收剂根据它们的最大吸收波长的位置被分为UVA吸收剂和UVB吸收剂；如果UV吸收剂吸收UVA和UVB二者，则它被称为UVA/B宽谱吸收剂。

通常使用的UV吸收剂被分为有机(基于碳、氢和氧原子)或无机(基于二氧化钛或氧化锌)色素。

二氧化钛具有约2.6的折射率，因其非常高的折射率(使其成为已知最白的色料之一)，二氧化钛已被作为涂料和化妆品的白色料使用数十年。由于用于保护人类皮肤的大多数美容、皮肤用制剂和药物制剂具有约1.5的折射率，所以当二氧化钛被掺入这种制剂时很难隐藏其白度(Fairhurst和Mitchnick：of Sunscreens Development,Evaluation and Regulatory Aspects，第二版，Shaath等人编辑，Cosmetic Science & Technology Series/第15卷第17章，第320页，1997，Marcel Dekker Inc)。

来自色料颗粒的辐射的散射不仅取决于折射率，还取决于其颗粒大小，而针对二氧化钛的可见辐射的最大散射为约220纳米(参见Fairhurst的参考文献第322页)。

由于二氧化钛亦是半导体，具有3.05eV(＝405纳米)的带隙，所以具有小于405纳米的波长的UV辐射会被其吸收。正是这种吸收使二氧化钛成为用于UV防护产品的候选物质。但在涂料和装饰性化妆品中所使用的具有大于200纳米的颗粒大小的色素等级的二氧化钛的理想增白效果在用于保护人类皮肤以对抗UV辐射的有害影响的美容、皮肤用制剂和药物制剂中是不理想的效果，因为余留在皮肤上的残留的增白物质被认为是没有吸引力的。所以，在20世纪过去的20年中，二氧化钛的等级不断发展(具有小得多的颗粒大小(20-80纳米))以减少因反射引起的增白效果，同时，显著提高反射UVB范围内的UV辐射的能力。但纯纳米级的二氧化钛在它们能够被掺入用于保护人类皮肤以对抗UV辐射的有害影响的美容、皮肤用制剂和药物制剂之前必须有两个必须被克服的主要特性。第一，由于二氧化钛吸收UV辐射，所以它是高效的光催化剂，导致参与氧化过程的自由基的释放，这在用于保护人类皮肤的美容、皮肤用制剂和药物制剂中是不希望的。第二，一旦被掺入乳液，二氧化钛的固体色料颗粒往往聚结成更大的颗粒，而一旦这些颗粒达到220-250纳米的大小，它们在反射白色光方面又变得高效。

通过用各种涂料高效地涂覆二氧化钛的颗粒，这两个特性在某种程度上被克服，尤其是就光反应性的降低而言。所述各种涂料例如作为单一组分或者作为混合物的二氧化硅(SiO₂)、氢氧化铝(Al₂(OH)₃)、氧化铝(Al₂O₃)、矾土、六偏磷酸钠(Na(PO₃)₆)、偏磷酸钠(Na(PO₃)n)、硬脂酸铝、硬脂酸、月桂酸、二甲基聚硅氧烷、二甲基硅油、甲基聚硅氧烷、西甲硅油(simethicone)。

因此，纳米等级的二氧化钛的使用在用于保护人类皮肤以对抗UV辐射的有害影响的美容、皮肤用制剂和药物制剂中成为常用成分。但用于保护人类皮肤以对抗UV辐射的有害影响的美容、皮肤用制剂和药物制剂中的二氧化钛的这些品质的残留的增白效果仍然是不能接受的。另外，纳米二氧化钛掺入这类制剂还给皮肤留下了不可接受的感受，因为它不光滑而且无光泽且生硬，这接着要求添加其它更多的化妆品成分(比如腊和油)以削弱这种感受，从而增加了制造所述制剂的复杂度和成本。

还发现了，如果二氧化钛的颗粒涂覆有铝盐或铝氧化物并接着被配制到含有广泛使用的UVA过滤剂阿伏苯宗的美容和药物制剂(尤其是皮肤用制剂)中从而保护人类皮肤以对抗UV辐射的有害影响，则在铝离子和阿伏苯宗之间会有不希望的反应，导致阿伏苯宗的不溶性铝络合物的形成，该不溶性铝络合物从该制剂结晶出来，从而减少其效力和美容效果，如US 2012/0294916 A1中所述。

因此，本发明的目的是在美容和药物制剂中(尤其是在皮肤用制剂中)提供二氧化钛，从而保护人类皮肤以对抗UV辐射的有害影响，却没有前述现有技术的缺点。

发明内容

出人意料地发现，通过使用包含由脂肪醇和C6-C12脂肪酸的混合物制成的酯的蜡涂覆的二氧化钛，残留增白效果(residual whitening effects)被明显降低。此外，还发现用于保护人皮肤抵御UV照射的有害作用的美容或药物制剂，特别是包含了使用蜡(其包含由脂肪醇和C6-C12脂肪酸的混合物制成的酯)涂覆后的二氧化钛的相应皮肤用制剂的皮肤触感远比具有未涂覆相应的蜡的二氧化钛的制剂更为光滑。

因此，本发明涉及涂覆后的二氧化钛颗粒，其中至少一个涂层包含用作涂覆材料的由脂肪醇和C6-C12脂肪酸的混合物制成的酯。

本发明中的“涂覆材料”是用于涂覆颗粒的物质或多种用于涂覆颗粒的物质的混合物。

用于获得脂肪酯的脂肪醇和C6-C12脂肪酸的混合物可能是脂肪醇和C6-C12脂肪酸的所有组合。优选地，该脂肪酯由C12-C30脂肪醇经C6-C12酸酯化得到。更优选地，该脂肪酯由C14-C20脂肪醇(最优选C16-C18醇)经C8-C10酸酯化得到。

优选地，作为涂覆材料的蜡以及相应地由脂肪醇和C6-C12脂肪酸的混合物制成的酯是C16-C18壬酸酯衍生物或其混合物。因此，在一个优选的实施方式中，该至少一个涂层包含作为涂覆材料的鲸蜡硬脂醇壬酸酯(cetearylnonoate)和/或鲸蜡硬脂醇异壬酸酯(cetearyl isononoate)。

最优选的是涂覆后的二氧化钛颗粒，其中至少一个涂层包含作为涂覆材料的鲸蜡硬脂醇壬酸酯(S，由西姆莱斯有限公司销售)。

此外，出人意料的是，通过用作为涂覆材料的由脂肪醇和C6-C12脂肪酸的混合物制成的酯(优选C16-C18壬酸酯衍生物或其混合物，更优选鲸蜡硬脂醇壬酸酯和/或鲸蜡硬脂醇异壬酸酯)涂覆二氧化钛，在用另一涂层来涂覆该二氧化钛颗粒时，未观察到与常用UV过滤剂(UV filter)阿伏苯宗(Avobenzone)的相互作用。

因此，本发明的另一优选实施方式是本发明所述的涂覆后的二氧化钛颗粒，其中该二氧化钛颗粒包含一个或多个额外的涂层，该额外的涂覆材料选自二氧化硅(SiO2)、氢氧化铝(Al₂(OH)₃、氧化铝(Al₂O₃)、矾土、六偏磷酸钠(Na(PO₃)₆)、偏磷酸钠(Na(PO₃)n、硬脂酸铝、硬脂酸、月桂酸、二甲基聚硅氧烷、二甲基硅油、甲基聚硅氧烷、西甲硅油(simethicone)或其混合物。

包含作为涂覆材料的蜡以及包含选自二氧化硅(SiO2)、氢氧化铝(Al₂(OH)₃、氧化铝(Al₂O₃)、矾土、六偏磷酸钠(Na(PO₃)₆)、偏磷酸钠(Na(PO₃)n、硬脂酸铝、硬脂酸、月桂酸、二甲基聚硅氧烷、二甲基硅油、甲基聚硅氧烷、西甲硅油或其混合物的额外涂覆材料的涂层的顺序是可变的。即，二氧化钛颗粒可首先被蜡涂覆，随后被选自二氧化硅(SiO2)、氢氧化铝(Al₂(OH)₃、氧化铝(Al₂O₃)、矾土、六偏磷酸钠(Na(PO₃)₆)、偏磷酸钠(Na(PO₃)n、硬脂酸铝、硬脂酸、月桂酸、二甲基聚硅氧烷、二甲基硅油、甲基聚硅氧烷、西甲硅油或其混合物的额外涂覆材料涂覆；或者反之亦然。

因此，一个优选的实施方式是本发明所述的涂覆后的二氧化钛颗粒，其包含：

(i)至少第一涂层，其包含选自二氧化硅(SiO2)、氢氧化铝(Al₂(OH)₃、氧化铝(Al₂O₃)、矾土、六偏磷酸钠(Na(PO₃)₆)、偏磷酸钠(Na(PO₃)n、硬脂酸铝、硬脂酸、月桂酸、二甲基聚硅氧烷、二甲基硅油、甲基聚硅氧烷、西甲硅油或其混合物的涂覆材料，和

(ii)至少第二(外部)涂层，其中该涂覆材料包含用作为涂覆材料的由脂肪醇和C6-C12脂肪酸的混合物制成的酯，优选C16-C18壬酸酯衍生物或其混合物，更优选鲸蜡硬脂醇壬酸酯和/或鲸蜡硬脂醇异壬酸酯。

更优选的是涂覆后的二氧化钛颗粒，其包含

(ii)至少第二(外部)涂层，其中该涂覆材料包含鲸蜡硬脂醇壬酸酯(S，由西姆莱斯有限公司销售)。

可选地，本发明所述的涂覆后的二氧化钛颗粒包含

(i)至少第一涂层，其中该涂覆材料包含用作为涂覆材料的由脂肪醇和C6-C12脂肪酸的混合物制成的酯，优选C16-C18壬酸酯衍生物或其混合物，更优选鲸蜡硬脂醇壬酸酯和/或鲸蜡硬脂醇异壬酸酯，和

(ii)至少第二(外部)涂层，其包含选自二氧化硅(SiO2)、氢氧化铝(Al₂(OH)₃、氧化铝(Al₂O₃)、矾土、六偏磷酸钠(Na(PO₃)₆)、偏磷酸钠(Na(PO₃)n、硬脂酸铝、硬脂酸、月桂酸、二甲基聚硅氧烷、二甲基硅油、甲基聚硅氧烷、西甲硅油或其混合物的涂覆材料。

本发明中最优选的是涂覆后的二氧化钛颗粒，其包含

(i)至少第一涂层，其中该涂覆材料包含鲸蜡硬脂醇壬酸酯(S，由西姆莱斯有限公司销售)，和

本发明的涂覆后的二氧化钛颗粒可具有上述涂覆材料的超过两个的涂层。因此，可在氧化钛颗粒上施加上述涂覆材料的替换涂层。本发明的氧化钛颗粒可具有最多四个涂层。

在进一步的实施方式中，本发明的涂覆后的二氧化钛颗粒对蜡(其包含作为涂覆材料的由脂肪醇和C6-C12脂肪酸的混合物制成的酯，优选C16-C18壬酸酯衍生物或其混合物，更优选鲸蜡硬脂醇壬酸酯和/或鲸蜡硬脂醇异壬酸酯,最优选鲸蜡硬脂醇壬酸酯(S，由西姆莱斯有限公司销售))的负荷容量(loading capacity)相对颗粒总重量在5-25％重量范围内。优选地，相对颗粒总重量，该负荷容量在10-25％重量范围内，更优选在10-15％重量范围内。

在进一步的实施方式中，本发明的涂覆后的二氧化钛颗粒对选自二氧化硅(SiO2)、氢氧化铝(Al₂(OH)₃、氧化铝(Al₂O₃)、矾土、六偏磷酸钠(Na(PO₃)₆)、偏磷酸钠(Na(PO₃)n、硬脂酸铝、硬脂酸、月桂酸、二甲基聚硅氧烷、二甲基硅油、甲基聚硅氧烷、西甲硅油或其混合物的额外涂覆材料的负荷容量相对颗粒总重量在5-15％重量范围内，更优选在5-10％重量范围内。

本发明的涂覆后的二氧化钛颗粒的平均颗粒尺寸(构成颗粒聚集物的单个结晶的至少一个维度)小于100nm。

本发明的涂覆后的二氧化钛颗粒被用于美容和药物制剂，特别是皮肤用制剂。因此，本发明的另一目标是包含上述涂覆后的二氧化钛颗粒的美容或药物制剂。

特别而言，本发明的优选实施方式是美容或药物制剂，尤其是皮肤用制剂，其包含所提及的总制剂范围内的本发明上文所述的涂覆后的二氧化钛颗粒。

美容或药物制剂(优选皮肤用制剂)中本发明所述的涂覆后的二氧化钛颗粒的量在总制剂的0.1-35％重量范围内，优选0.3-30％重量范围内，更优选0.5-25％重量范围内。

UV过滤剂

本发明进一步的目标是美容或药物制剂(尤其是皮肤用制剂)，其包含本发明的涂覆后的二氧化钛颗粒和至少一种额外的UV过滤剂，该额外的UV过滤剂的量相对该制剂的总量(优选相对所有UV过滤剂的总量)在0.1-65.0％重量范围内，优选在2-50％重量范围内，最优选在5-35％重量范围内。

优选的UV过滤剂选自：

·阿伏苯宗

·胡莫柳酯

·水杨酸辛酯

·奥克立林(octocrylene)

·对甲氧基肉桂酸2-乙基己基酯

·对甲氧基肉桂酸异戊酯

·3-(4'-甲基苯亚甲基)-d,l-樟脑

·2,4,6-三苯胺基(对羰基-2'-乙基己基-1'-氧基)-1,3,5-三嗪

·三联苯基三嗪

·二乙基己基丁酰胺基三嗪酮

·丙二酸亚苄酯-聚硅氧烷

·2-乙基己基4-二甲基氨基苯甲酸酯

·甲酚曲唑三硅氧烷

·双-乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪

·2,2’-亚甲基双(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-1,1,3,3-四甲基丁基)-苯酚),

·二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯

·苯基-二苯并咪唑四磺酸酯二钠及其盐

·苯基苯并咪唑-磺酸及其盐

·对苯二亚甲基二莰烷磺酸及盐

·二苯甲酮-4及其盐

·二苯甲酮-3

·邻氨基苯甲酸薄荷酯

·帕地马酯O

·氧化锌,

及其混合物。

本发明的美容或药物组合物可进一步包含选自表面活性剂、油体、乳化剂、共乳化剂、超脂剂、珠光蜡、稠度因子、聚合物、硅树脂化合物、蜡、稳定剂、去屑剂、成膜剂、膨松剂、助水溶物、防腐剂、增溶剂、络合剂、还原剂、碱化剂、芳香油、染料、增稠剂、脂肪、卵磷脂、磷脂、保湿剂、生物制剂、抗氧化剂、除臭剂、止汗剂、驱虫剂、自助美黑剂、酪氨酸抑制剂(脱色剂)、稠化剂、生物活性成分、抗微生物剂、止泡剂、有着色作用的色素、水性和非水性植物提取物等的辅助剂和添加剂。

包含本发明的涂覆后的二氧化钛颗粒的本发明的美容和/或药物制剂(优选皮肤用制剂)具有至少为2的阳光防护因子。有可能将本发明的涂覆后的二氧化钛颗粒用于具有所有可能的阳光防护因子(如10、15、20、25、30或50)的美容或药物制剂。

在优选的实施方式中，该美容或药物制剂(优选皮肤用制剂)具有至少为2的UVA防护系数，该UVA防护系数可通过用于体外测定UVA防护的Colipa方法(2011)或密切相关的ISO规范ISO 24443-2012防晒剂UVA体外光照防护测定测得。

保护人皮肤抵御UV照射的有害作用的美容和/或药物制剂(优选皮肤用制剂)仅包含本发明的涂覆后的二氧化钛或包含本发明的涂覆后的二氧化钛与其它UV衰减剂的组合。

在进一步的本发明的优选实施方式中，(美容和/或药品，优选皮肤用)制剂包含的UV过滤剂和/或无机色素的总量使得本发明的制剂具有大于或等于2(优选大于或等于5)的阳光防护因子。这些防晒剂适于保护皮肤和头发。

此外，用于本发明的美容和/或药物(优选皮肤)制剂的合适防晒剂(UV吸收剂)是，例如，选自如下类别的有机UV吸收剂：4-氨基苯甲酸及其衍生物、水杨酸衍生物、苯甲酮衍生物、二苯甲酰甲烷衍生物、丙烯酸二苯酯、3-咪唑-4-基丙烯酸及其酯、苯并呋喃衍生物、丙二酸苯亚甲酯衍生物、含有一个或多个有机硅基团的聚UV吸收剂、肉桂酸衍生物、樟脑衍生物、三苯胺基-s-三嗪衍生物、2-羟基苯基苯并三唑衍生物、邻氨基苯甲酸薄荷酯,苯并三唑衍生物以及吲哚衍生物。

下文所列的UV吸收剂(其可为本发明的目的额外使用)是优选的，但当然是非限制性的。优选的UV过滤剂是：

UVB过滤剂：

·对氨基苯甲酸

·乙氧化的对氨基苯甲酸乙酯(25mol)

·对二甲基氨基苯甲酸-2-乙基己基酯

·水杨酸高孟酯(homomenthyl salicylate)(胡莫柳酯)(NeoHMS)

·水杨酸2-乙基己基酯(NeoOS)

·水杨酸三乙醇胺(NeoTS)

·邻氨基苯甲酸薄荷酯(NeoMA)

·对甲氧基肉桂酸-2-乙基己基酯(NeoAV)

·对甲氧基肉桂酸异戊酯(NeoE 1000)

·2-苯基苯并咪唑磺酸(NeoHydro)及其盐

·3-(4'-三甲基铵)苯亚甲基莰-2-酮硫酸甲酯

·3-(4'-磺基)苯亚甲基莰-2-酮及盐

·3-(4'-甲基苯亚甲基)-d,l-樟脑(NeoMBC)

·N-[(2和4)-[2-(氧代冰片-3-亚基)甲基]苄基]丙烯酰胺聚合物

·4,4’-[(6-[4-(1,1-二甲基)氨基羰基)苯基氨基]-1,3,5-三嗪-2,4-二基)二亚氨]双(苯甲酸2-乙基己酯)(HEB)

·丙二酸亚苄酯-聚硅氧烷(SLX)

·三(2-乙基己基)4,4′,4″-(1,3,5-三嗪-2,4,6-三基三亚氨)三苯甲酸甲酯(T150)

·2-乙基己基2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸酯(Neo303)

宽谱(broadband)过滤剂:

·2-羟基-4-甲氧基苯甲酮-5-磺酸(磺异苯酮,苯甲酮-4)或其盐

·2-羟基-4-甲氧基苯甲酮(NeoBB,氧苯酮,苯甲酮-3

·二钠2,2’-二羟基-4,4’-二甲氧基-5,5’-二磺基二苯甲酮

·苯酚,-(2H-苯并三唑-2-基-4-甲基-6-(2-甲基-3-(1,3,3,3-四甲基-1-(三甲基甲硅烷基)氧基)二甲硅烷氧基戊基)丙基),(XL)

·2,2’-亚甲基双(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-1,1,3,3-四甲基丁基)-苯酚),M)

·2,4-双[4-(2-乙基己氧基)-2-羟基苯基]-1,3,5-三嗪

·2,4-双[{(4-(2-乙基己氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪,(S)

·三联苯基三嗪(A2B)

·2,4-双[{(4-(3-磺酸基)-2-羟基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪钠盐

·2,4-双[{(3-(2-丙氧基)-2-羟基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪

·2,4-双[{4-(2-乙基己氧基)-2-羟基}苯基]-6-[4-(2-甲氧基乙基羰基)苯基氨基]-1,3,5-三嗪

·2,4-双[{4-(3-(2-丙氧基)-2-羟基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-[4-(2-乙基羰基)苯基氨基]-1,3,5-三嗪

·2,4-双[{4-(2-乙基己氧基)-2-羟基}苯基]-6-(1-甲基吡咯基-2-基)-1,3,5-三嗪

·2,4-双[{4-三(三甲基甲硅烷氧基甲硅烷基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪

·2,4-双[{4-(2”-甲基丙烯氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪

·2,4-双[{4-(1’,1’,1’,3’,5’,5’,5’-七甲基甲硅烷氧基-2”-甲基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪。

UVA过滤剂:

·对苯二亚甲基二莰烷磺酸及盐(SX)

·阿伏苯宗(Neo357)

·2-(4-二乙氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸己酯(A Plus)

·邻氨基苯甲酸薄荷酯(NeoMA)

UV吸收剂(特别适于组合使用)：

·水杨酸高孟酯(NeoHMS)

·对苯二亚甲基二莰烷磺酸及盐(SX)

·2-乙基己基2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸酯(Neo303)

·N-[(2和4)-[2-(氧代冰片-3-亚基)甲基]苄基]丙烯酰胺聚合物

·2-乙基己基对甲氧基肉桂酸酯(NeoAV)

·乙氧化的对氨基苯甲酸乙酯(25mol)

·对甲氧基肉桂酸异戊酯(NeoE1000)

·2-苯基苯并咪唑磺酸(NeoHydro)及其盐

·2,4,6-三苯胺基(对羰基-2'-乙基己基-1'-氧基)-1,3,5-三嗪(T150)

·2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3(1,3,3,3-四甲基-1-(三甲基甲硅烷基)氧基)二甲硅烷氧基戊基)丙基)苯酚(XL)

·4,4’-[(6-[4-(1,1-二甲基)氨基羰基)苯基氨基]-1,3,5-三嗪-2,4-二基)-二亚氨]双(苯甲酸2-乙基己酯),(HEB)

·3-(4'-甲基苯亚甲基)-d,l-樟脑(NeoMBC)

·水杨酸2-乙基己酯(NeoOS)

·2-乙基己基4-二甲基氨基苯甲酸酯(帕地马酯O)

·2-羟基-4-甲氧基苯甲酮(NeoBB,氧苯酮,苯甲酮-3

·2,2’-亚甲基双(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-1,1,3,3-四甲基丁基)-苯酚),(M)

·丙二酸亚苄酯聚硅氧烷(SLX)

·2-(4-二乙基氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸己酯(A Plus)

·阿伏苯宗(Neo357)

·邻氨基苯甲酸薄荷酯(NeoMA)。

此外，可使用额外的颗粒UV过滤剂或无机色素，其在需要时可赋予疏水性，例如，例如锌氧化物(ZnO)、铁氧化物(Fe₂O₃)、锆氧化物(ZrO₂)、硅氧化物(SiO₂)、锰氧化物(例如MnO)、铝氧化物(Al₂O₃)、铈氧化物(例如Ce₂O₃)和/或其混合物。

本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容和药物制剂(优选皮肤用制剂)中所有磺化的水溶性UV过滤剂(例如，但不限于，苯基苯并咪唑磺酸，和/或苯基二苯并咪唑四磺酸二钠和/或苯甲酮-4，和/或对苯二亚甲基二莰烷磺酸和/或3-(4'-三甲基铵)苯亚甲基莰-2-酮硫酸甲酯，和/或3-(4'-磺基)苯亚甲基莰-2-酮，以及它们的盐)的总量在总制剂的0.1-15.0％范围内，优选是在0.5-10.0％范围内，最优选在1.0-8.0％范围内。

用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠及其盐的量占总制剂量的0.1到10.0％,优选0.3到8％,最优选0.5到5.0％。

用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的苯基苯并咪唑磺酸及其盐的量占总制剂量的0.1到10.0％,优选0.3到8％,最优选0.5到5.0％。

用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的SX及其盐的量占总制剂量的0.1到10.0％,优选0.3到8％,最优选0.5到5.0％。

可以用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的油溶UV过滤剂的量占总制剂量的0.1到55wt.％,优选0.5到40％,最优选1到30％。其中所述的油溶UV过滤剂例如但不限于(2-乙基己基)4,4′,4″-(1,3,5-三嗪-2,4,6-三基三亚氨基)三苯甲酸酯和/或叔-丁基-4'-甲氧基二苯甲酰甲烷,和/或对二甲氨基苯甲酸2-乙基己基酯,和/或XL和/或HEB和/或S和/或苯甲酮-3和/或SLX和/或NeoMA,和/或甲氧基肉桂酸异戊酯,和/或水杨酸2-乙基己基酯,和/或胡莫柳酯,和/或对甲氧基肉桂酸2-乙基己基酯,和/或奥克立林,和/或APlus,和/或3-(4'-甲基苄亚基)-d,l-樟脑,对二甲氨基苯甲酸2-乙基己基酯。

用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的甲氧基肉桂酸乙基己基酯的量占总制剂量的0.1到20.0％,优选0.3到15％,最优选0.5到10％。

用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的对甲氧基肉桂酸异戊酯的量占总制剂量的0.1到20.0％,优选0.3到15％,最优选0.5到10％。

用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的奥克立林的量占总制剂量的0.1到20.0％,优选0.3到15％,最优选0.5到10％。

用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的水杨酸酯的量占总制剂量的0.1到20.0％,优选0.3到15％,最优选0.5到10％。当选择水杨酸乙基己基酯作为UV过滤剂时，其占制剂总量的0.1到5.0％时较为有利；当选择胡莫柳酯作为UV过滤剂时，其占制剂总量的0.1到15.0％时较为有利。

用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的阿伏苯宗(Avobenzone)的量占总制剂量的0.1到10.0％,优选0.3到7.0％,最优选0.5到5.0％。

用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的HEB的量占总制剂量的0.1到10.0％,优选0.3到7.0％,最优选0.5到5.0％。

用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的T-150的量占总制剂量的0.1到10.0％,优选0.3到7.0％,最优选0.5到5.0％。

用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的2,4-双[{(4-(2-乙基己氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪,(S)的量占总制剂量的0.1到10.0％,优选0.3到7.0％,最优选0.5到5.0％。

用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的2,2’-亚甲基双(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-1,1,3,3-四甲基丁基)-苯酚),(M)的量占总制剂量的0.1到10.0％,优选0.3到7.0％,最优选0.5到5.0％。

用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的三-联苯三嗪(A2B)的量占总制剂量的0.1到10.0％,优选0.3到7.0％,最优选0.5到5.0％。

用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的丙二酸亚苄酯聚硅氧烷(SLX)的量占总制剂量的0.1到10.0％,优选0.3到7.0％,最优选0.5到5.0％。

可以用于本发明的包含涂覆后的二氧化钛颗粒的美容及药物制剂,优选皮肤用制剂中的微细有机和/或无机色素的量占总制剂量的0.1到35.0％,优选0.3到25％,更优选0.5到15％，最优选0.75到10.0％。其中所述的有机和/或无机色素例如但不限于三嗪衍生物和/或氧化锌(涂覆和未涂覆),和/或二氧化钛(涂覆或未涂覆)。当选择二氧化钛作为UV过滤剂时，其占制剂总量的0.1到10.0％时较为有利；当选择氧化锌作为UV过滤剂时，其占制剂总量的0.1到10.0％时较为有利。当选择一或多个三嗪有机色素作为UV过滤剂时，其占制剂总量的0.1到10.0％时较为有利。

本发明的涂覆后的钛颗粒与另外的UV过滤剂的组合，例如与上述的UV过滤剂的组合，尤其是与描述为“特别适于组合的”UV过滤剂的组合能够在防护UVB和UVA辐射方面产生协同效应，这一点通过检测针对UVB和/或UVA辐射的阳光防护因子可以确定。

因此，本发明的涂覆后的钛颗粒与上述一或多个UV过滤剂以及任何允许的UV过滤剂的组合用于阳光防护产品在欧洲和澳洲批准使用：

欧洲:在欧共体的官方杂志上公布的欧共体委员会美容监管(EC)No1223/2009。

澳洲:被澳大利亚治疗产品管理机构列为澳大利亚注册的治疗产品(ARTG)中的允许的UV过滤剂。

进一步更为有利的是添加一或多种高度光稳定的UV吸收剂，所述光稳定的UV吸收剂选自甲基苄烯樟脑、2-乙基己基-2-氰基-3,3'-二苯基丙烯酸酯,辛基三嗪酮、HEB,水杨酸异辛酯,水杨酸高孟酯、苯基苯并咪唑磺酸、二苯酮-3、SX,XL、S、M、A2B、NeoAP,或SLX,或其混合物。

当UV过滤剂之一是阿伏苯宗时，添加例如来自西姆莱斯公司(Symrise)的以商品名TQ销售的2，6-萘二酸二乙基己酯的光稳定软化剂是有利的，可以提高阿伏苯宗的光稳定性。

预期涂覆有鲸蜡硬脂醇壬酸酯的二氧化钛与其它不吸收UV光的成分在美容、皮肤用品以及药物制剂的改进的阳光防护方面具有协同效应。所述的美容、皮肤用品以及药物制剂例如但不限于：聚合物、乳化剂(阴离子、阳离子、两性离子、非离子、季铵盐)、增稠剂、流变改进剂、C2-C50烷基(分枝或线性)酯类或烷基(分枝或线性)芳香族酯类,三醇类或其酯类,醇类或其酯类、一元醇或其酯类、蜡类、硅酮衍生物,螯合剂,防腐剂,维生素及其衍生物、鞣剂,美黑加速剂、增白剂或增亮剂,氨基酸及其衍生物,肽及其衍生物,类胡萝卜素及其衍生物、抗炎成分、芳香剂,制冷剂或加热剂,驱虫剂、黄酮类、抗氧化剂、植物提取物及其非纳米色素(彩色或白色)。

根据本发明的美容和/或药物制剂，尤其是皮肤用制剂可以按照常规的方法制成剂型，优选作为美容和药用的防晒剂，特别是作为皮肤用防晒剂，也可用于皮肤和/或头发的治疗、护理和清洁，也可作为美容产品用于装饰性化妆。

根据本发明的用于保护皮肤和头发抵御UV辐射的美容和/或药物制剂，尤其是皮肤用制剂，可以常规的剂型使用，即：油包水、水包油或混合乳剂、乳状物、涂剂或霜剂、气雾剂、水分散凝胶或油凝胶(不含乳化剂)、喷剂、泡沫剂、溶液、粉剂、笔形制剂或其他常规美容或药用(尤其是皮肤用)制剂。例如香波、染发液、护发素、凝胶、涂剂、喷剂或霜剂之类的制剂优选用于防护头发抵御UV。

根据本发明的美容和/或药物制剂，尤其是皮肤用制剂可以具有常规的组成并且可用于美容和/或皮肤阳光防护，也可用于皮肤和/或头发的治疗、护理和清洁，也可作为美容产品用于装饰性化妆。因此，根据本发明的制剂根据其剂型可以用作例如皮肤保护霜、洁面乳、防晒液、滋润霜、日霜或晚霜。根据本发明的制剂根据其剂型也可以用于例如头发护理组合物，如香波、护发素、2合1制剂、去屑香波、头发滋养液、洗发液、染发剂、造型产品、喷剂等。在一些情况下，使用本发明的制剂作为药用制剂的基础是可能和有利的。特别优选那些皮肤护理、头发护理或化妆产品形式的美容和皮肤用制剂。典型的实施方式是霜剂、凝胶剂,例如但不限于水凝胶、水分散凝胶、油凝胶；涂剂、酒精类和水/酒精溶液、各种形式的例如但不限于水包油(O/W)、油包水(W/O)、混合乳剂、PIT乳剂、皮克林乳剂、微乳剂、纳米-乳剂的乳剂；气溶胶泡沫、非-气溶胶泡沫、气溶胶喷剂、非气溶胶喷剂、泵式喷剂、精华液、滚搽剂、糊剂、香脂、或条状制剂。

根据本发明的美容和/或药物制剂，尤其是皮肤用制剂，优选施加给皮肤和/或头发。

根据本发明的美容和/或药物制剂可进一步包含作为助剂和添加剂的表面活性剂、油体、乳化剂、共乳化剂、超脂剂、珠光蜡、稠度因子、聚合物、硅树脂化合物、蜡、稳定剂、去屑剂、成膜剂、膨松剂、助水溶物、防腐剂、增溶剂、络合剂、还原剂、碱化剂、芳香油、染料、增稠剂、脂肪、卵磷脂、磷脂、保湿剂、生物制剂、抗氧化剂、除臭剂、止汗剂、驱虫剂、自助美黑剂、酪氨酸抑制剂(脱色剂)、稠化剂、生物活性成分、抗微生物剂、止泡剂、有着色作用的色素、水性和非水性植物提取物等。

优选地，根据本发明的美容和/或药物制剂，尤其是皮肤用制剂，以美容或药用以及皮肤用制剂的常规形式足量施加于皮肤和/或头发。

根据本发明的美容或药物制剂，优选以皮肤用制剂形式，优选地选自霜剂、凝胶剂、水凝胶剂、水分散凝胶、油凝胶、涂剂以及香脂。

美容及药用制剂

根据本发明的美容和药物制剂可以包含相似的添加剂，例如油体或乳化剂。因此，美容和药物制剂之间的界限不是固定的，应该理解为用于一种应用的组分通过必要的变更也可用于另一种应用，而无须再赘述。

表面活性剂

本发明的美容和药用，尤其是皮肤用制剂的优选实施方式也可以包含阴离子、阳离子、非离子和/或两性离子表面活性剂(术语乳化剂包含在表面活性剂中)。表面活性剂是能将有机、非极性物质溶解或分散于水中的两亲的物质。在上下文中，表面活性分子的亲水组分通常是极性基团，例如-COO^-,-OSO₃ ^2-,-SO₃ ^-,而疏水部分则是非极性烃基。表面活性剂通常根据其亲水部分的性质及电荷分类。四种不同类的表面活性剂是：

·阴离子表面活性剂,

·阳离子表面活性剂,

·两亲表面活性剂以及

·非离子表面活性剂。

阴离子表面活性剂通常包含羧酸盐、硫酸盐或磺酸盐基团作为官能团。在水溶液中，它们在酸性或中性介质中形成带负电荷的有机离子。阳离子表面活性剂几乎完全以季铵盐基团的出现为特征，它们在酸性或中性介质中形成带正电荷的有机离子。两亲表面活性剂含有阴离子和阳离子基团，因此，其在水溶液中表现得像阴离子或阳离子表面活性剂,具体取决于pH。在强酸介质中，它们带有正电荷；在碱性介质中，带有负电荷。另一方面，在中性pH范围中，它们则是两性离子。聚醚和多糖链是典型的非离子表面活性剂。非离子表面活性剂在含水介质中不形成离子。特别有用的是：

·酰氨酸(及其盐),例如:

·酰基谷氨酸盐,例如酰基谷氨酸钠、棕榈酰天冬氨酸二-TEA盐以及辛基/癸基谷氨酸钠,

·酰基肽,例如棕榈酰水解牛奶蛋白、椰油酰基水解大豆蛋白钠盐以及椰油酰基水解胶原蛋白钠/钾盐，

·肌氨酸盐，例如肉豆蔻酰肌氨酸、月桂酰肌氨酸TEA盐、月桂酰肌氨酸钠以及椰油酰肌氨酸钠,

·牛磺酸盐,例如月桂酰牛磺酸钠和椰油酰基甲基牛磺酸钠,

·酰基乳酰乳酸盐、月桂酰乳酰乳酸盐、己酰基乳酰乳酸盐

·丙氨酸盐(alaninates)

·羧酸及其衍生物,例如:硬脂酸TEA盐、甘油硬脂酸酯、PEG甘油硬脂酸酯、月桂酸、硬脂酸铝、烷醇酸镁(magnesium alkanolate)和十一烯酸锌,

·酯-羧酸,例如:硬脂酰乳酸钙、月桂醇聚醚-6柠檬酸酯以及PEG-4十二酰胺羧酸钠、月桂酰胺羧酸酯、硬脂酸甘油酯、硬脂酸油酸甘油酯、柠檬酸甘油脂、柠檬酸油酸甘油酯,

·醚-羧酸,例如月桂醇聚醚-13-羧酸钠和PEG-6椰油酰胺羧酸钠,

·葡萄糖苷酯,例如:

·鲸蜡硬脂基葡糖苷、月桂基葡糖苷

·磷酸酯和盐,例如:鲸蜡磷酸酯(单、双鲸蜡及其混合物)、鲸蜡醇磷酸酯钾(单、双鲸蜡及其混合物)、鲸蜡醇磷酸酯DEA盐(单、双鲸蜡及其混合物)、油醇聚醚-10磷酸酯DEA盐和二月桂醇聚醚-4磷酸酯,

·磺酸和盐,例如酰基羟乙基磺酸盐、例如椰油酰基羟乙基磺酸钠/铵、烷芳磺酸盐,

·烷基磺酸酯,例如椰子单甘油硫酸钠、C12-14烯烃-磺酸钠、十二烷基磺化乙酸钠和PEG-3椰油酰胺硫酸镁,

·-磺基琥珀酸盐，例如，二辛基磺基琥珀酸钠、月桂醇聚醚磺基琥珀酸二钠、月桂基磺基琥珀酸二钠和十一烯酰胺基单乙醇胺磺基琥珀酸二钠

·硫酸酯，例如烷基醚硫酸盐，例如月桂醇聚醚硫酸钠、铵、镁、MIPA、TIPA，肉豆蔻醇聚醚硫酸钠和C12-13烷醇聚醚硫酸钠，

·烷基硫酸盐，例如，月桂基硫酸钠、铵和TEA

有利地使用的阳离子表面活性剂为

·烷基胺，

·烷基咪唑，

·乙氧基化胺，

·季铵盐表面活性剂(quaternary surfactants)，

·RNH₂CH₂CH₂COO^-(在pH＝7时)

·RNHCH₂CH₂COO-B⁺(在pH＝12时)B⁺＝任意期望的阳离子，例如Na⁺以及

·酯基季铵盐(esterquats)。

季铵盐表面活性剂包含至少一个共价连接至4个烷基或芳基的N原子。这导致产生正电荷，与pH无关。烷基甜菜碱、烷基酰胺基丙基甜菜碱以及烷基酰胺基丙基羟基磺基甜菜碱(alkylamidopropylhydroxysulphaine)是有利的。采用的所述阳离子表面活性剂还可优选地选自：季铵化合物，尤其是苄基三烷基氯化铵或苄基三烷基溴化铵，例如苄基二甲基硬脂酰基氯化铵；以及烷基三烷基铵盐，例如十六烷基三甲基氯化铵或十六烷基三甲基溴化铵；烷基二甲基羟基乙基氯化铵或烷基二甲基羟基溴化铵；二烷基二甲基氯化铵或二烷基二甲基溴化铵；烷基酰胺基乙基三甲基铵醚硫酸盐(alkylamideethyltrimethylammonium ether sulphates)；烷基吡啶盐，例如月桂基吡啶鎓氯化物或十六烷基吡啶鎓氯化物；咪唑啉衍生物以及具有阳离子特性的化合物，例如胺氧化物，例如烷基二甲基氧化胺或者烷基氨基乙基二甲基氧化胺。尤其有利地使用十六烷基三甲基铵盐。

有利地使用的两性表面活性剂为

·酰基/二烷基乙二胺，例如酰基两性基乙酸钠(sodiumacylamphoacetate)、酰基两性基二丙酸二钠(disodiumacylamphodipropionate)、烷基两性基二乙酸二钠(disodiumalkylamphodiacetate)、酰基两性基羟基丙基磺酸钠(sodiumacylamphohydroxypropylsulphonate)、酰基两性基二乙酸二钠(disodiumacylamphodiacetate)以及酰基两性基丙酸钠，

·N-烷基氨基酸，例如氨基丙基烷基谷氨酰胺、烷基氨基丙酸、烷基亚氨基二丙酸钠、以及月桂酰基两性基羧基甘氨酸钠(lauroampho-carboxyglycinate)。

·酰基两性基羟基丙基磺酸盐(acylamphohydroxypropylsulphonate)、酰基两性基二乙酸二钠(disodium acylamphodiacetate)以及酰基两性基丙酸钠，

有利地使用的非离子表面活性剂为

·醇类，

·烷醇酰胺，例如椰油酰胺类MEA/DEA/MIPA，

·胺氧化物，例如椰油酰胺丙基氧化胺，

·醚，例如乙氧基化/丙氧基化的醇、乙氧基化/丙氧基化的酯、乙氧基化/丙氧基化的甘油酯、乙氧基化/丙氧基化的胆固醇、乙氧基化/丙氧基化的甘油三酯、乙氧基化/丙氧基化的羊毛脂、乙氧基化/丙氧基化的聚硅氧烷、丙氧基化的POE醚和烷基多糖苷，例如月桂基葡糖苷、癸基糖苷和椰油基糖苷。

·蔗糖酯，蔗糖醚，

·聚甘油酯，二甘油酯，单甘油酯，聚甘油基-2二聚羟基硬脂酸酯(PGPH)，聚甘油基-3二异硬脂酸酯(TGI)，聚甘油基-4异硬脂酸酯(GI 34)，聚甘油基-3油酸酯，二异硬脂酰基聚甘油基-3二异硬脂酸酯(PDI)，聚甘油基-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯(Tego450)，聚甘油基-3蜂蜡(Cera)，聚甘油基-4癸酸酯(聚甘油癸酸酯T2010/90)，聚甘油基-3鲸蜡基醚(NL)，聚甘油基-3二硬脂酸酯(GS 32)，聚甘油基-2硬脂酸酯(DGMS)和聚甘油基聚蓖麻油酸酯(WOL 1403)，以及其混合物。

·甲基葡萄糖酯、羟基酸的酯。

此外，使用阴离子表面活性剂和/或两性表面活性剂与一或多种非离子表面活性剂的组合也是有利的。

油体

形成水包油型乳化剂(O/W)的成分的合适的油体为：例如，基于具有6至18碳原子(优选8至10碳原子)的脂肪醇的格尔伯特醇(Guerbet alcohols)，直链C₆-C₂₂-脂肪酸与直链或支链C₆-C₂₂-脂肪醇的酯或支链C₆-C₁₃-羧酸与直链或支链C₆-C₂₂-脂肪醇的酯，例如肉豆蔻酸肉豆蔻酯、棕榈酸肉豆蔻酯、硬脂酸肉豆蔻酯、异硬脂酸肉豆蔻酯、油酸肉豆蔻酯、山嵛酸肉豆蔻酯、芥酸肉豆蔻酯、肉豆蔻酸鲸蜡酯、棕榈酸鲸蜡酯、硬脂酸鲸蜡酯、异硬脂酸鲸蜡酯、油酸鲸蜡酯、山嵛酸鲸蜡酯、芥酸鲸蜡酯、肉豆蔻酸硬脂醇酯、棕榈酸硬脂醇酯、硬脂酸硬脂醇酯、异硬脂酸硬脂醇酯、油酸硬脂醇酯、山嵛酸硬脂醇酯、芥酸硬脂醇酯、肉豆蔻酸异硬脂醇酯、棕榈酸异硬脂醇酯、硬脂酸异硬脂醇酯、异硬脂酸异硬脂醇酯、油酸异硬脂醇酯、山嵛酸异硬脂醇酯、油酸异硬脂醇酯、肉豆蔻酸油醇酯、棕榈酸油醇酯、硬脂酸油醇酯、异硬脂酸油醇酯、油酸油醇酯、山嵛酸油醇酯、芥酸油醇酯、肉豆蔻酸山嵛醇酯、棕榈酸山嵛醇酯、硬脂酸山嵛醇酯、异硬脂酸山嵛醇酯、油酸山嵛醇酯、山嵛酸山嵛醇酯、芥酸山嵛醇酯、肉豆蔻酸芥醇酯(erucyl myristate)、棕榈酸芥醇酯、硬脂酸芥醇酯、异硬脂酸芥醇酯、油酸芥醇酯、山嵛酸芥醇酯、芥酸芥醇酯。合适的油体还可以为：直链C₆-C₂₂-脂肪酸与支链醇(尤其是2-乙基己醇)的酯，C₁₈-C₃₈-烷基羟基羧酸与直链或支链C₆-C₂₂-脂肪醇(尤其是苹果酸二辛酯)的酯，直链和/或支链脂肪酸与多元醇(例如丙二醇、二聚二醇(dimerdiol)或三聚三醇(trimertriol))和/或格尔伯特醇的酯，基于C₆-C₁₀-脂肪酸的甘油三酯，基于C₆-C₁₈-脂肪酸的液体单/二/三甘油酯混合物，C₆-C₂₂-脂肪醇和/或格尔伯特醇与芳族羧酸(尤其是苯甲酸)的酯，C₂-C₁₂-二羧酸与具有1至22碳原子的直链或支链醇或具有2至10碳原子以及2至6个羟基的多元醇的酯，植物油，支链伯醇，取代的环己烷，直链和支链C₆-C₂₂-脂肪醇碳酸酯，例如碳酸二辛酯(CC)、基于具有6至18碳原子(优选8-10碳原子)的脂肪醇的格尔伯特醇碳酸酯，苯甲酸与直链和/或支链C₆-C₂₂-醇的酯(例如，TN)，具有其中每烷基6-22碳原子的直链或支链、对称或不对称二烷基醚，例如二辛醚基(OE)，环氧化脂肪酸酯与多元醇的开环产物，硅油(环聚二甲基硅氧烷,硅甲基硅氧烷等级，等)和/或脂肪族烃或环烷烃，例如角鲨烷、角鲨烯或二烷基环己烷。

乳化剂

其它表面活性剂也可添加至所述制剂作为乳化剂，包括例如：

·2-30mol环氧乙烷和/或1-5mol环氧丙烷加成至直链C_8-22脂肪醇的产物，2-30mol环氧乙烷和/或1-5mol环氧丙烷加成至C_12-22脂肪酸的产物，和2-30mol环氧乙烷和/或1-5mol环氧丙烷加成至其中烷基具有8-15碳原子的烷基苯酚的产物；

·1-30mol环氧乙烷加成至甘油的加成产物的C_12/18脂肪酸单酯和二酯；

·包含6-22碳原子的饱和及不饱和脂肪酸及其环氧乙烷加成产物的甘油单酯和甘油二酯以及脱水山梨糖醇单酯和脱水山梨糖醇二酯；

·15-60mol环氧乙烷加成至蓖麻油和/或氢化蓖麻油的加成产物；

·多元醇酯和，尤其是聚甘油酯，例如，聚甘油聚蓖麻醇酸酯、聚甘油聚-12-羟基硬脂酸酯或聚甘油二聚体异硬脂酸酯。来自这些类别中的一些化合物的混合物也是适当的；

·2-15mol环氧乙烷加成至蓖麻油和/或氢化蓖麻油的加成产物；

·基于直链、支链、不饱和或饱和C_6/22脂肪酸、蓖麻油酸以及12-羟基硬脂酸和甘油、聚甘油、季戊四醇、二季戊四醇、糖醇(例如山梨糖醇)、烷基葡糖苷(例如甲基葡糖苷、丁基葡糖苷、月桂基葡糖苷)和聚葡糖苷(例如纤维素)的偏酯；

·单-、双-和三烷基磷酸酯和单-双-和/或三-PEG-烷基磷酸酯及其盐；

·羊毛蜡醇(wool wax alcohols)；

·聚硅氧烷/聚烷基聚醚共聚物和相应的衍生物；

·季戊四醇、脂肪酸、柠檬酸和脂肪醇的混合酯和/或C_6-22脂肪酸、甲基葡萄糖和多元醇(优选甘油或聚甘油)的混合酯，

·聚亚烷基二醇，以及

·碳酸甘油酯。

环氧乙烷和/或环氧丙烷加成至脂肪醇，脂肪酸，烷基苯酚，脂肪酸的甘油单-和二酯以及脱水山梨糖醇单-和二酯的加成产物，或者环氧乙烷和/或环氧丙烷加成至蓖麻油的加成产物是已知的市售产品。它们是同系物混合物，其中平均烷氧化度对应于环氧乙烷和/或环氧丙烷的量和与其进行加成反应的底物的量之间的比率。环氧乙烷加成至甘油的加成产物的C_12/18脂肪酸单酯和二酯被称为用于化妆品制剂的脂质层增强剂。在下文中更详细地描述优选的乳化剂：

偏甘油酯(Partial glycerides)。合适的偏甘油酯的典型实例为羟基硬脂酸单甘油酯，羟基硬脂酸二甘油酯，异硬脂酸单甘油酯，异硬脂酸二甘油酯，油酸单甘油酯，油酸二甘油酯，蓖麻油酸单甘油酯，蓖麻油酸二甘油酯，亚油酸单甘油酯，亚油酸二甘油酯，亚麻酸单甘油酯，亚麻酸二甘油酯，芥酸单甘油酯，芥酸二甘油酯，酒石酸单甘油酯，酒石酸二甘油酯，柠檬酸单甘油酯，柠檬酸二甘油酯，苹果酸单甘油酯，苹果酸二甘油酯，以及其工业上的混合物，该工业上的混合物还可包含少量来自制备工艺的三甘油酯。1-30mol(优选5-10mol)环氧乙烷加成至前述偏甘油酯的加成产物也是合适的。

脱水山梨糖醇酯。合适的脱水山梨糖醇酯是：脱水山梨糖醇单异硬脂酸酯，脱水山梨糖醇倍半异硬脂酸酯，脱水山梨糖醇二异硬脂酸酯，脱水山梨糖醇三异硬脂酸酯，脱水山梨糖醇单油酸酯，脱水山梨糖醇倍半油酸酯，脱水山梨糖醇二油酸酯，脱水山梨糖醇三油酸酯，脱水山梨糖醇单芥酸酯，脱水山梨糖醇倍半芥酸酯，脱水山梨糖醇二芥酸酯，脱水山梨糖醇三芥酸酯，脱水山梨糖醇单蓖麻油酸酯，脱水山梨糖醇倍半蓖麻油酸酯，脱水山梨糖醇二蓖麻油酸酯，脱水山梨糖醇三蓖麻油酸酯，脱水山梨糖醇单羟基硬脂酸酯，脱水山梨糖醇倍半羟基硬脂酸酯，脱水山梨糖醇二羟基硬脂酸酯，脱水山梨糖醇三羟基硬脂酸酯，脱水山梨糖醇单酒石酸酯，脱水山梨糖醇倍半酒石酸酯，脱水山梨糖醇二酒石酸酯，脱水山梨糖醇三酒石酸酯，脱水山梨糖醇单柠檬酸酯，脱水山梨糖醇倍半柠檬酸酯，脱水山梨糖醇二柠檬酸酯，脱水山梨糖醇三柠檬酸酯，脱水山梨糖醇单马来酸酯，脱水山梨糖醇倍半马来酸酯，脱水山梨糖醇二马来酸酯，脱水山梨糖醇三马来酸酯，及其工业上的混合物。1-30mol(优选5-10mol)环氧乙烷加成至前述脱水山梨糖醇酯的加成产物也是合适的。

聚甘油酯。合适的聚甘油酯的典型实例为：聚甘油基-2二聚羟基硬脂酸酯(PGPH)，聚甘油基-3二异硬脂酸酯(TGI)，聚甘油基-4异硬脂酸酯(GI 34)，聚甘油基-3油酸酯，二异硬脂酰基聚甘油基-3二异硬脂酸酯(PDI)，聚甘油基-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯(Tego450)，聚甘油基-3蜂蜡(Cera)，聚甘油基-4癸酸酯(聚甘油癸酸酯T2010/90)，聚甘油基-3鲸蜡基醚(NL)，聚甘油基-3二硬脂酸酯(GS 32)，聚甘油基聚蓖麻油酸酯(WOL 1403)，以及聚甘油基二聚体异硬脂酸酯及其混合物。其它适当的多元醇酯的实例为任选地与1-30mol环氧乙烷反应的三羟甲基丙烷或季戊四醇与月桂酸、椰子油脂肪酸、动物脂肪酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、山嵛酸等的单-，双-和三酯。

阴离子乳化剂。典型的阴离子乳化剂为：脂肪族C_12-22脂肪酸，例如棕榈酸、硬脂酸或山嵛酸，以及C_12-22二羧酸，例如壬二酸或癸二酸。

两性乳化剂。其它合适的乳化剂为两性表面活性剂或两性离子表面活性剂。两性离子表面活性剂为在分子中包含至少一个季铵基和至少一个羧酸酯基和一个磺酸酯基的表面活性化合物。尤其适当的两性离子表面活性剂为：所谓的甜菜碱，例如，甘氨酸N-烷基-N,N-二甲基铵内盐，例如甘氨酸椰油烷基二甲基铵内盐，甘氨酸N-酰基氨基丙基-N,N-二甲基铵内盐，例如甘氨酸椰油酰基氨基丙基二甲基铵内盐，以及包含8-18个碳原子的烷基或酰基的2-烷基-3-羧基甲基-3-羟基乙基咪唑啉，以及椰油酰基氨基乙基羟基乙基羧酸甲基甘氨酸盐。尤其优选CTFA名称为椰油酰胺基丙基甜菜碱的所述羧酸脂肪酸酰胺衍生物。两性表面活性剂也是合适的乳化剂。两性表面活性剂为在分子中除了C_8/18烷基或酰基以外还包含至少一个游离氨基和至少一个-COOH-或-SO₃H-基的表面活性化合物，其能形成内盐。合适的两性表面活性剂的实例为：N-烷基甘氨酸，N-烷基丙酸，N-烷基氨基丁酸，N-烷基亚氨基二丙酸，N-羟基乙基-N-烷基氨基丙基甘氨酸，N-烷基牛磺酸，N-烷基肌氨酸，2-烷基氨基丙酸以及包含约8-18碳原子的烷基的烷基氨基乙酸。尤其优选的两性表面活性剂为N-椰油烷基氨基丙酸盐，椰油酰基氨基乙基氨基丙酸盐和C_12/18酰基肌氨酸。

超脂剂(superfatting agents)以及稠度因子(consistencyfactors)

超脂剂可选自以下物质：例如羊毛脂和卵磷脂，以及聚乙氧基化的或酰化的羊毛脂和卵磷脂衍生物，多元醇脂肪酸酯，单甘油酯和脂肪酸链烷醇酰胺，所述脂肪酸烷醇酰胺还用作为泡沫稳定剂。

主要使用的稠度因子为包含12-22碳原子(优选16-18碳原子)的脂肪醇或羟基脂肪醇，以及偏甘油酯，脂肪酸或羟基脂肪酸。优选使用这些物质与烷基低聚葡糖苷和/或相同链长的脂肪酸N-甲基葡糖酰胺和/或聚甘油聚-12-羟基硬脂酸酯的组合。

增稠剂和流变改进剂

合适的增稠剂是聚合增稠剂，例如类型(亲水性二氧化硅)，多糖，特别是黄原胶、瓜尔胶、琼脂、藻酸盐类和tylose(羟乙基纤维素类；甲基纤维素类)，羧甲基纤维素和羟乙基纤维素，以及脂肪酸的相对高分子量的聚乙二醇单酯类和二酯类，聚丙烯酸酯类(例如[Goodrich]或[Sigma])，聚丙烯酰胺类,聚乙烯醇和聚乙烯基吡咯烷酮，表面活性剂诸如，例如，乙氧基化的脂肪酸甘油酯，脂肪酸与多元醇(例如季戊四醇或三羟甲基丙烷，窄范围的脂肪醇乙氧基化物)的酯类，和电解质，如氯化钠和氯化铵。

聚合物

合适的阳离子聚合物为：例如阳离子纤维素衍生物，如，能从Amerchol得到的产品名为Polymer JR的季铵化羟乙基纤维素，阳离子淀粉，二烯丙基铵盐和丙烯酰胺的共聚物，季铵化的乙烯基吡咯烷酮/乙烯基咪唑聚合物，诸如，例如，(BASF)，聚乙二醇和胺的缩合产物，季铵化的胶原蛋白多肽，诸如，例如，月桂基二甲基铵羟丙基水解胶原蛋白(L,Grünau)，季铵化的小麦多肽，聚乙烯亚胺，阳离子型硅氧烷聚合物，诸如，例如，氨基封端的聚二甲基硅氧烷(amodimethicone)，己二酸和二甲基氨基羟基丙基二亚乙基三胺的共聚物(,Sandoz)，丙烯酸与二甲基二烯丙基氯化铵的共聚物(550,Chemviron)，聚氨基聚酰胺和其交联的水溶性聚合物，阳离子型的几丁质衍生物，诸如，例如，季铵化的脱乙酰壳多糖(可选地呈微晶分布)，二卤代烷基(例如二溴丁烷)与双-二烷基胺(例如双-二甲基氨基-1,3-丙烷)的缩合产物，阳离子瓜尔胶，诸如，例如，塞拉尼斯(Celanese)的CBS(CBS)、C-17、C-16，季铵化的铵盐聚合物，诸如，例如美拉罗(Miranol)的A-15、AD-1、AZ-1，以及市面上可获得的商品名称为CC或300的各种聚季铵盐类(例如聚季铵盐6、7、32或37)。

合适的阴离子、两性离子、两性和非离子型聚合物是，例如，乙酸乙烯酯/巴豆酸共聚物类，乙烯基吡咯烷酮/丙烯酸乙烯酯共聚物类，乙酸乙烯酯/马来酸丁酯/丙烯酸异冰片酯共聚物类，甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物类和它们的酯类，未交联的或多元醇交联的聚丙烯酸类，丙烯酰氨基丙基三甲基氯化铵/丙烯酸酯共聚物类，辛基丙烯酰胺/甲基异丁烯酸酯/叔丁基氨基乙基异丁烯酸酯/2-羟丙基异丁烯酸酯共聚物类，聚乙烯基吡咯烷酮，乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物类，乙烯基吡咯烷酮/二甲基氨基乙基异丁烯酸酯/乙烯基己内酰胺三元共聚物类和可选的衍生的纤维素醚类和硅氧烷类。

珠光蜡

合适的珠光蜡是，例如，亚烷基二醇酯类，特别是乙二醇二硬脂酸酯；脂肪酸链烷醇酰胺类，特别是椰油脂肪酸二乙醇酰胺；偏甘油酯类，特别是硬脂酸单甘油酯；可选地羟基取代的羧酸与含有6至22个碳原子的脂肪醇的多元酯类，特别是长链的酒石酸酯类；脂肪化合物类，诸如例如脂肪醇类，脂肪酮类，脂肪醛类，脂肪醚类和总计包含至少24个碳原子的脂肪碳酸酯类，尤其是月桂酮和二硬脂酰基醚；脂肪酸类，如硬脂酸，羟基硬脂酸或山嵛酸，包含12至22个碳原子的烯烃环氧化物与包含12至22个碳原子的脂肪醇和/或包含2至15个碳原子和2至10个羟基基团的多元醇的开环产物以及它们的混合物。

硅氧烷类

合适的硅氧烷化合物是，例如，二甲基聚硅氧烷，甲基苯基聚硅氧烷，环状硅氧烷和氨基改性的、脂肪酸改性的、醇改性的、聚醚改性的、环氧改性的、氟改性的、糖苷-和/或烷基改性的硅氧烷化合物(在室温其可能呈液态和树脂状)。其它合适的硅氧烷化合物是作为氢化硅酸盐和具有200至300个二甲基硅氧烷单元的平均链长的二甲基硅油的混合物的西甲硅油(simethicones)。

蜡和稳定剂

除所用的天然油脂之外，蜡还可以存在于所述制剂中，尤其是天然蜡，诸如，例如，小烛树蜡，巴西棕榈蜡，日本蜡，`西班牙草蜡(espartograss wax)，软木蜡，瓜拉马蜡(guaruma wax)，米油蜡，甘蔗蜡，小冠巴西棕蜡，褐煤蜡(montan wax)，蜂蜡，紫胶蜡，鲸蜡，羊毛脂(羊毛蜡)，尾脂(uropygial fat)，纯地蜡，地蜡(土蜡)，矿脂(petrolatum)，石蜡(paraffinwaxes)和微晶蜡；化学改性蜡(硬蜡)，诸如，例如，褐煤酯蜡，沙索蜡，氢化西蒙得木蜡(hydrogenated jojoba waxes)和合成蜡，诸如，例如，聚亚烷基蜡和聚乙二醇蜡。

脂肪酸的金属盐，诸如，例如，硬脂酸或蓖麻油酸的镁、铝和/或锌盐，可作为稳定剂使用。

制冷剂

所述组合物还可包含一或多种具有生理学上散热效果的物质(制冷剂)，其优选选自：薄荷醇和薄荷醇衍生物(例如，L-薄荷醇，D-薄荷醇，外消旋薄荷醇，异薄荷醇，新异薄荷醇，新薄荷醇)，薄荷酮甘油缩醛(商品名：MGA)，乳酸薄荷酯(商品名：ML，乳酸薄荷酯优选为1-乳酸薄荷酯，尤其是1-乳酸1-薄荷酯)，乙基氨基草酸薄荷酯(X-Cool)，薄荷基醚(例如(1-薄荷基氧基)-1,2-丙二醇，(l-薄荷基氧基)-2-甲基-1,2-丙二醇，l-薄荷基-甲基醚)，薄荷基酯(例如，甲酸薄荷酯，乙酸薄荷酯，异丁酸薄荷酯，乳酸薄荷酯，L-薄荷基-L-乳酸酯，L-薄荷基-D-乳酸酯，薄荷基-(2-甲氧基)乙酸酯，薄荷基-(2-甲氧基乙氧基)乙酸酯，薄荷基焦谷氨酸酯)，碳酸薄荷酯(例如薄荷基丙二醇碳酸酯，薄荷基乙二醇碳酸酯，薄荷基甘油碳酸酯或其混合物)，薄荷醇与二羧酸的半酯或其衍生物(例如单薄荷基琥珀酸酯，单薄荷基戊二酸酯，单薄荷基丙二酸酯，O-薄荷基琥珀酸酯-N,N-(二甲基)酰胺，O-薄荷基琥珀酸酯酰胺)，薄荷烷羧酸酰胺(其中，优选如US 4,150,052中所描述的薄荷烷羧酸-N-乙基酰胺[WS3]或N^α-(薄荷烷羰基)甘氨酸乙酯[WS5]，如WO 2005 049553 A1中所描述的薄荷烷羧酸-N-(4-氰基苯基)酰胺或薄荷烷羧酸-N-(4-氰基甲基苯基)酰胺，薄荷烷羧酸-N-(烷氧基烷基)酰胺)，薄荷酮以及薄荷酮衍生物(例如L-薄荷酮甘油缩酮)，2,3-二甲基-2-(2-丙基)-丁酸衍生物(例如2,3-二甲基-2-(2-丙基)-丁酸-N-甲基酰胺[WS23])，异蒲勒醇或其酯(I-(-)-异蒲勒醇，I-(-)-异蒲勒醇乙酸酯)，薄荷烷衍生物(例如对-薄荷烷-3,8-二醇)，荜澄茄醇或包含荜澄茄醇的合成的或天然混合物，环烷二酮衍生物的吡咯烷酮衍生物(例如3-甲基-2(1-吡咯烷基)-2-环戊烯-1-酮)或四氢嘧啶-2-酮(例如，如WO 2004/026840中所描述的iciline或相关化合物)，其它甲酰胺类(例如N-(2-(吡啶-2-基)乙基)-3-对-薄荷烷甲酰胺或相关化合物)，(1R,2S,5R)-N-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1-异丙基)环己烷-甲酰胺[WS12]，草氨酸盐(优选在EP 2033688 A2中描述的那些草氨酸盐)

待采用的活性制冷化合物的使用浓度取决于所述物质，其使用浓度范围优选为占所述完成的(即用型的)美容和药物(皮肤用)制剂总重量的0.01wt％至20wt％，更优选0.1wt％至5wt％。以下的实施例旨在解释说明本发明，而非用于限制本发明。除非另有说明，引用的所有含量、比例和百分比是基于重量和总含量或者所述制剂的总重量。

抗微生物剂

理论上，合适的抗微生物剂是所有有效拮抗革兰氏阳性菌的物质，例如，4-羟基苯甲酸及其盐和酯，N-(4-氯苯基)-N'-(3,4-二氯苯基)脲，2,4,4'-三氯-2'-羟基-二苯基醚(三氯生(triclosan))，4-氯-3,5-二甲基-苯酚，2,2'-亚甲基双(6-溴-4-氯酚)，3-甲基-4-(1-甲基乙基)苯酚,2-苄基-4-氯-苯酚，3-(4-氯代苯氧基)-1,2-丙二醇，3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯，双氯苯双胍己烷，3,4,4'-三氯均二苯脲(TTC)，抗菌香料(antibacterial fragrances)，百里酚，百里香油，丁香酚，丁香油，薄荷醇，薄荷油，麝子油醇，苯氧乙醇，甘油单癸酸酯，甘油单辛酸酯，甘油单月桂酸酯(GML)，二甘油单癸酸酯(DMC)，水杨酸N-烷基酰胺，例如正辛基水杨酰胺(n-octylsalicylamide)或正癸基水杨酰胺。

酶抑制剂

合适的酶抑制剂为例如酯酶抑制剂。这些酶抑制剂优选为柠檬酸三烷基酯，例如柠檬酸三甲酯、柠檬酸三丙酯、柠檬酸三异丙酯、柠檬酸三丁酯，且尤其是柠檬酸三乙酯(Hydagen CAT)。这些物质抑制酶活性，从而减少气味的形成。其它合适的酯酶抑制剂是甾醇硫酸酯或磷酸酯，例如，羊毛甾醇硫酸酯或磷酸酯、胆固醇硫酸酯或磷酸酯、菜油甾醇硫酸酯或磷酸酯、豆甾醇硫酸酯或磷酸酯、谷甾醇硫酸酯或磷酸酯，二羧酸及其酯，例如戊二酸、戊二酸单乙酯、戊二酸二乙酯、己二酸、己二酸单乙酯、己二酸二乙酯、丙二酸和丙二酸二乙酯，羟基羧酸及其酯，例如柠檬酸、苹果酸、酒石酸或酒石酸二乙酯，以及甘氨酸锌盐。

气味吸收剂和止汗活性剂

合适的气味吸收剂是能吸收且在很大程度上保留气味形成化合物的物质。它们降低个别组分的分压，因而也减少它们的扩散速率。重要的是，在该方法中芳香剂必须保持未经减少。气味吸收剂不能有效拮抗细菌。它们包括例如作为主要成分的蓖麻油酸锌盐复合物或本领域技术人员知晓为“定色剂”的特定的基本上气味中性的香料，例如岩蔷薇或安息香的提取物或一些松香酸衍生物。所述气味掩蔽剂是香料或芳香油，除了它们作为气味掩蔽剂的功能之外，它们赋予所述除臭剂它们各自的芳香特征。可提及的芳香油是，例如天然和合成香料的混合物。天然香料包括花朵、茎和叶，果实、果皮，根、树木、和草本植物、针叶和树枝、树脂和香脂的提取物。也可以使用动物性原料，例如，灵猫香和海狸香。典型的合成香料化合物是酯类、醚类、醛类、酮类、醇类和烃类产品。酯类香料化合物是例如乙酸苄酯、对-叔丁基环己基乙酸酯、乙酸芳樟酯、乙酸苯乙酯、苯甲酸芳樟酯、甲酸苄酯、丙酸烯丙基环己基酯、丙酸苏合香酯和水杨酸苄酯。醚类包括，例如，苄基乙基醚，而醛类包括，例如，含有8至18个碳原子的直链烷醛类，柠檬醛，香茅醛，香茅基氧基乙醛，仙客来醛，羟基香茅醛，铃兰醛和对叔丁基苯丙醛；酮类包括例如，紫罗兰酮，甲基柏木酮；醇类包括茴香脑，香茅醇，丁子香酚，异丁子香酚，香叶醇，芳樟醇，苯乙醇和萜品醇；烃类主要包括萜烯类和香脂类。然而，优选使用不同的香料化合物的混合物，它们共同产生令人愉快的香味。其他合适的芳香油是相对较低挥发性的精油，其主要用作香气成分，例如鼠尾草油，甘菊油，丁香油，梅利莎油，薄荷油，肉桂叶油，菩提花油，杜松子油，香根草油，乳香油，白松香油，岩蔷薇油(ladanum)和大熏衣草油(lavendin)。优选以下物质(其单独使用或以混合物的形式使用)：香柠檬油，二氢月桂烯醇，铃兰醛，新铃兰醛，香茅醇，苯乙醇，己基肉桂醒，香叶醇，苄基丙酮，仙客来醛，芳樟醇，乙氧基甲氧基环十一烷(Boisambrene Forte)，降龙涎醚，吲哚，二氢茉莉酮酸甲酯(hedione)，檀木(sandelice)，柠檬油，红桔油，甜橙油，乙醇酸烯丙基戊酯，3,6-二甲基-3-环己烯-甲醛(cyclovertal)，大熏衣草油，鼠尾草油，大马酮，波旁天竺葵油，水杨酸环己基酯，甲基柏木酮(Vertofix Coeur)，龙涎酮(iso-E-Super)，Fixolide NP，苍术酸甲酯(Evernyl)，γ-甲基紫罗兰酮(iraldein gamma)，苯乙酸，乙酸香叶酯，乙酸苄酯，玫瑰氧化物，romillat，2-乙基-己酸乙酯(irotyl)和2-叔丁基环己基碳酸乙酯(floramat)。

合适的收敛性止汗活性成分主要是铝盐、锆盐或锌盐。所述合适的止汗活性成分为例如氯化铝，氯化铝水合物，二氯化水合铝(aluminium dichlorohydrate)，倍半氯化水合铝(aluminiumsesquichlorohydrate)及其配合物，例如其与1,2-丙二醇的配合物，尿囊素羟基铝(aluminium hydroxyallantoinate)，氯化酒石酸铝(aluminium chloridetartrate)，三氯化水合铝锆(aluminium zirconium trichlorohydrate)，四氯化水合铝锆，五氯化水合铝锆及其配合物，例如其与氨基酸(例如甘氨酸)的配合物。

成膜剂和去屑剂

标准的成膜剂是，例如，脱乙酰壳多糖，微晶脱乙酰壳多糖，季铵化的脱乙酰壳多糖，聚乙烯基吡咯烷酮，乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物，丙烯酸系列的聚合物，季铵纤维素衍生物(quaternary cellulosederivatives)，胶原蛋白，透明质酸和其盐以及类似的化合物。

合适的去屑剂是：Pirocton Olamin(1-羟基-4-甲基-6-(2,4,4-三甲基-戊基)-2-(1H)-吡啶酮单乙醇胺盐)，(甘宝素)，(4-乙酰基-1-{4-[2-(2,4-二氯苯基)r-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-c-4-基甲氧基-苯基}-哌嗪(4-acetyl-1-{4-[2-(2,4-dichlorophenyl)r-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxylan-c-4-ylmethoxyphenyl}-piperazine)，酮康唑，二氯苯基咪唑二氧戊环(elubiol)，二硫化硒，胶态硫，硫聚乙二醇脱水山梨糖醇单油酸酯，硫蓖麻醇聚乙氧基化物，硫焦油馏出物，水杨酸(或与六氯酚组合)，十一碳烯酸，单乙醇酰胺磺基琥珀酸钠盐，UD(蛋白/十一碳烯酸缩合物)，羟基吡啶硫酮锌，羟基吡啶硫酮铝和羟基吡啶硫酮镁/二羟基吡啶硫酮硫酸镁(dipyrithione magnesium sulfate)。

载体和助水溶物

优选的美容载体材料是在25℃和1013mbar下的固体或液体(包括高粘度物质)，例如甘油，1,2-丙二醇，1,2-丁二醇，1,3-丙二醇，1,3-丁二醇，乙醇，水和两种或多种所述液态载体材料与水的混合物。任选地，可采用防腐剂或增溶剂来制备根据本发明的这些制剂。其它优选的液态载体物质(其可以是根据本发明的制剂的一种组分)选自：油类，例如植物油，中性油和矿物油。

优选的固体载体材料(其可以是根据本发明的制剂的一种组分)是亲水性胶体，例如淀粉，降解淀粉，化学或物理改性淀粉，糊精，(粉状)麦芽糖糊精(优选具有的葡萄糖当量值为5-25，优选10-20)，乳糖，二氧化硅，葡萄糖，改性纤维素，阿拉伯树胶，茄替胶(ghatti gum)，黄耆胶，刺梧桐胶，卡拉胶，普鲁兰多糖，凝结多糖，黄原胶，结冷胶，瓜尔豆面粉，角豆面粉，藻酸盐，琼脂，果胶(pectin)和菊粉(inulin)以及这些固体中的两种或多种的混合物，尤其是麦芽糖糊精(优选具有的葡萄糖当量值为15-20)，乳糖，二氧化硅和/或葡萄糖。

此外，助水溶物(例如乙醇、异丙醇或多元醇)可用于改善流动特性。合适的多元醇优选包含2-15个碳原子和至少两个羟基。多元醇可包含其它官能团，特别是包含氨基，或者可用氮进行修饰。典型的实例为：

·甘油；

·亚烷二醇，例如乙二醇，二甘醇，丙二醇，丁二醇，己二醇和具有平均分子量为100-1000道尔顿的聚乙二醇；

·具有自缩合度为1.5-10的工业低聚甘油混合物，例如具有双甘油含量为40-50wt％的工业低聚甘油混合物；

·羟甲基化合物，例如，尤其是三羟甲基乙烷，三羟甲基丙烷，三羟甲基丁烷，季戊四醇和二季戊四醇；

·低级烷基葡糖苷，尤其是那些含有1-8个碳原子的烷基的烷基葡糖苷，例如甲基葡糖苷和丁基葡糖苷；

·含有5-12个碳原子的糖醇，例如山梨糖醇或甘露醇；

·含有5-12个碳原子的糖，例如葡萄糖或蔗糖；

·氨基糖，例如葡糖胺；

·二醇胺类，例如二乙醇胺或2-氨基丙烷-1,3-二醇。

防腐剂

合适的防腐剂是，例如，苯氧乙醇，甲醛溶液，对羟基苯甲酸酯类，戊二醇或山梨酸和列于化妆品法令(“化妆品指令”)的附录6的A部分和B部分(Appendix 6,Parts A and B of the Kosmetikverordnung("Cosmetics Directive"))的其他类化合物。

芳香油或香料(Perfume oils and fragrances)

合适的芳香油是天然和合成芳香剂的混合物。天然芳香剂包括花朵(百合、薰衣草、玫瑰、茉莉、橙花、依兰)、茎和叶(天竺葵、广藿香、苦橙叶)，果实(茴香、芫荽、香菜、杜松)、果皮((佛手柑、柠檬、橘子)，根(肉豆蔻、当归、芹菜、小豆蔻、广木香、鸢尾、菖蒲(calmus))、树木(松木、雪松、檀香木、愈创木、紫檀木)、草和禾本科植物(龙蒿、柠檬草、鼠尾草、百里香)、针叶和树枝(云杉、冷杉、松树、矮松)、树脂和香脂(白松香、榄香、安息香、没药、乳香、愈伤草)的提取物。也可以使用动物性原料，例如，灵猫香和海狸香。典型的合成芳香剂化合物是酯类、醚类、醛类、酮类、醇类和烃类产品。酯类芳香剂化合物是例如乙酸苄酯、对-叔丁基环己基乙酸酯、乙酸芳樟酯、乙酸苯乙酯、苯甲酸芳樟酯、甲酸苄酯、丙酸烯丙基环己基酯、丙酸苏合香酯和水杨酸苄酯。醚类包括，例如，苄基乙基醚，而醛类包括，例如，含有8至18个碳原子的直链烷醛类，柠檬醛，香茅醛，香茅基氧基乙醛，仙客来醛，羟基香茅醛，铃兰醛和对叔丁基苯丙醛。合适的酮类的示例是紫罗兰酮，异甲基紫罗兰酮，甲基柏木酮。合适的醇类是茴香脑，香茅醇，丁子香酚，异丁子香酚，香叶醇，芳樟醇，苯乙醇和萜品醇。烃类主要包括萜烯类和香脂类。然而，优选使用不同的香料化合物的混合物，它们共同产生令人愉快的香味。其他合适的芳香油是相对较低挥发性的精油，其主要用作香气成分。示例是鼠尾草油，甘菊油，丁香油，梅利莎油，薄荷油，肉桂叶油，莱姆花油(lime-blossom oil)，杜松子油，香根草油，乳香油，白松香油，岩蔷薇油(ladanum)和大熏衣草油(lavendin)。优选以下物质(其单独使用或以混合物的形式使用)：香柠檬油，二氢月桂烯醇，铃兰醛，新铃兰醛，香茅醇，苯乙醇，己基肉桂醒，香叶醇，苄基丙酮，仙客来醛，芳樟醇，乙氧基甲氧基环十一烷(Boisambrene Forte)，降龙涎醚(Ambroxan)，吲哚，二氢茉莉酮酸甲酯(hedione)，檀木(sandelice)，柑橘油(citrus oil)，红桔油，甜橙油，乙醇酸烯丙基戊酯，3,6-二甲基-3-环己烯-甲醛(cyclovertal)，大熏衣草油，鼠尾草油，大马酮(damascone)，波旁天竺葵油，水杨酸环己基酯，甲基柏木酮(Vertofix Coeur)，龙涎酮(iso-E-Super)，Fixolide NP，合成橡苔(Evernyl)，γ-甲基紫罗兰酮(iraldein gamma)，苯乙酸，乙酸香叶酯，乙酸苄酯，玫瑰氧化物，romillat，2-乙基-己酸乙酯(irotyl)和2-叔丁基环己基碳酸乙酯(floramat)。

染料

合适的染料是任何合适的和批准用于化妆品目的的物质，例如，在下述公布文件中所列出的物质:“Kosmetische”出版物，Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft,Verlag Chemie,Weinheim,1984，第81至106页。示例包括胭脂虫红A(C.I.16255)，专利蓝V(C.I.42051)，靛蓝(C.I.73015)，叶绿酸(C.I.75810)，喹啉黄(C.I.47005)，二氧化钛(C.I.77891)，阴丹士林蓝RS(C.I.69800)和茜草红(C.I.58000)。鲁米诺也可以作为发光染料存在。有利的有色色素为例如二氧化钛，云母，氧化铁(例如Fe₂O₃ Fe₃O₄,FeO(OH))和/或氧化锡。有利的染料为例如胭脂红，柏林蓝，氧化铬绿，群青和/或锰紫。

根据本发明优选的组合物选自：用于治疗、保护、护理和清洁皮肤和/或毛发的产品或者作为美容产品，优选作为免洗型产品(其是指，与洗去型产品相比，一或多种式(I)化合物在皮肤和/或毛发上存留较长的一段时间，从而其保湿和/或抗衰老和/或促进伤口愈合作用更为显著)。

根据本发明的制剂优选为：乳液形式，例如根据制备方法和成分，为W/O(油包水),O/W(水包油),W/O/W(水包油包水(water-in-oil-in-water)),O/W/O(油包水包油(oil-in-water-in-oil))型乳液，PIT乳液，皮克林乳液(Pickering emulsion)，含油量低的乳液，微乳液或纳米乳液，在例如油(脂肪油或脂肪酸酯，尤其是C₆-C₃₂脂肪酸C₂-C₃₀酯)中的溶液，硅油，分散液，悬浮液，乳霜，涂剂或乳状液；凝胶(包括水凝胶，水分散凝胶(hydrodispersion gel)，油凝胶(oleogel))，喷雾(例如，泵式喷雾或采用推进剂的喷雾)，或者泡沫，或者用于化妆湿巾的浸渍液，去污剂(例如皂)，合成去污剂，洗涤液，淋浴制剂或浴用制剂；皮肤护理产品，例如乳液(如上所述)，软膏，贴膏剂，凝胶(如上所述)，油，香膏，血清，粉末(例如，香粉，爽身粉)，面膜，化妆笔(a pencil)，棒，滚珠(roll-on)，抽吸产品，气溶胶(起泡，不起泡或后发泡)，除臭剂和/或止汗剂，漱口水和口腔清洗剂；足部护理产品(包括角质层分离剂，除臭剂)；驱虫剂；防晒油；晒后修复剂；剃须产品，剃须后香膏，剃须前和剃须后化妆水；脱毛剂；毛发护理产品，例如洗发香波(包括2合1洗发水，去屑洗发水，婴儿洗发水，干性毛发用洗发水，浓缩洗发水)，调节剂，生发水，头发保湿水(hair water)，护发素，造型霜，润发油，冷烫液，定型液，喷发剂，造型助剂(例如凝胶或蜡)，头发柔顺剂(顺发剂，头发松弛剂)，染发剂(例如短时直染染发剂，半永久性染发剂，永久性染发剂)，头发护发素，摩丝；眼部护理产品，化妆品，卸妆产品或婴儿护理产品。

根据本发明的制剂尤其优选是乳液形式，特别是W/O,O/W,W/O/W,O/W/O型乳液，PIT乳液，皮克林乳液(Pickering emulsion)，含油量低的乳液，微乳液或纳米乳液，凝胶(包括水凝胶，水分散凝胶(hydrodispersion gel)，油凝胶(oleogel))，在例如油(脂肪油或脂肪酸酯，尤其是C₆-C₃₂脂肪酸C₂-C₃₀酯)中的溶液，硅油，或喷雾(例如，泵式喷雾或采用推进剂的喷雾)。

还可包含助剂和添加剂，其含量为占所述制剂的总重量的5-99％b.w.，优选10-80％b.w.。在所有情况下，待使用的美容或皮肤学助剂和添加剂和芳香剂的含量可由本领域技术人员根据简单的反复试验以及具体产品的特性容易地确定。

所述制剂还可包含，以所述制剂的总重量计，高达99％b.w.的水，优选5-80％b.w.的水。应注意的是，关于添加剂和它们用于化妆品组合物的范围的信息对于药学或皮肤学制剂也是有效的。

抗刺激剂

一组重要的共活性物质(co-actives)包括抗刺激剂，例如皮质类固醇型甾体类抗炎物质，例如氢化可的松，氢化可的松衍生物，例如氢化可的松17-丁酸酯，地塞米松，地塞米松磷酸酯，甲基强的松龙或皮质酮；非甾体类抗炎药，例如昔康类，例如吡罗昔康或替诺昔康；水杨酸酯类，例如阿司匹林，双水杨酸酯，Solprin或芬度柳(fendosal)；乙酸衍生物，例如，双氯芬酸，芬氯酸，吲哚美辛，舒林酸，托美汀或clindanac；芬那酯类(fenamates)，例如甲芬那酸，甲氯芬那酸，氟芬那酸或尼氟灭酸；丙酸衍生物，例如布洛芬，萘普生或苯恶洛芬，或吡唑类，例如保泰松，羟基保泰松，febrazone或阿扎丙宗(azapropazone)。或者可使用天然的消炎物质或减轻发红和/或发痒的物质。可以使用植物提取物，尤其是从植物提取物中分离出来的高活性植物提取部分和高纯活性物质。特别优选来自芦荟，没药种，茜草种，悬钩子种，柳，rose-bay，柳草，燕麦，金盏花，山金车，圣约翰草，忍冬，姜，甘菊，迷迭香，鼠尾草，梅丽莎，西番莲，国槐，金缕梅，葛根，石竹或紫锥菊的提取物，以及诸如红没药醇、芹菜甙元、芹菜甙配基-7-葡萄糖苷、迷迭香酸、乳香酸、植物甾醇、甘草酸、光甘草定、甘草查尔酮A、姜酮酚、以及邻氨基苯甲酸酰胺类(例如，尤其是燕麦酰胺(avenanthramides)或dianthramides)之类的纯物质。在根据本发明的制剂或产品中的抗刺激剂的总含量分别优选为占所述制剂或产品的总重量的0.0001-20wt.％，优选0.0001-10wt.％，尤其优选0.001-5wt.％。

尤其优选的共活性物质选自：抗真菌药(anti-mycoticaagent)和镇痛剂，以及尤其选自：红霉素，二甲茚定，倍他米松，布洛芬，酮洛芬，双氯芬酸，甲硝唑，阿昔洛韦，咪喹莫特，特比萘芬，二十二烷醇，环吡酮胺，和它们的混合物：

红霉素是大环内脂类抗菌素，具有与青霉素类似或略广的抗菌谱，通常用于对青霉素过敏的患者。

近来的研究还表明其可用作为温和的抗抑郁药。对于呼吸道感染，其可更好地覆盖治疗非典型有机体，包括支原体和军团杆菌。其最早由美国礼来公司销售，目前通常称为EES(红霉素乙基琥珀酸酯，通常施用的酯前药)。结构中，该大环类化合物包含具有10个不对称中心的14元内酯环和两个糖(L-克拉定糖和D-德糖胺)，使得该化合物难以通过合成方法制备得到。红霉素产自放线菌(actinomycete)中糖多孢红霉菌(Saccharopolyspora erythraea)菌株(参见US 2,653,899–礼来公司)。

二甲茚定，又称为Fenistil(RS-二甲基(2-(3-[吡啶-2-基)乙基]-1H-茚-2-基)乙基)胺)，是作为止痒剂口服或局部施用的抗组胺剂/抗胆碱能剂。

倍他米松(8S,9R,10S.11S,13S,14S,16S,17R)-9-氟-11,17-(2-羟基乙酰基)-10,13,16-三甲基-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十二氢-3H-环戊二烯并[α]-菲-3-酮)是具有抗炎作用和免疫抑制作用的有效的糖皮质类固醇。

与其它具有这些作用的药物不同的是，倍他米松不会引起水潴留。其可以局部用乳膏、油膏、泡沫、涂剂(lotion)或凝胶的形式应用于治疗瘙痒。倍他米松磷酸钠有时被配制成肌肉注射剂(I.M)应用于源自各种疾病(对毒常春藤以及类似植物的过敏反应)的瘙痒(参见US 3,053,865–默克公司)。

布洛芬，(来自异丁基丙酸-酚酸的名称，(RS)-2-(4-(2-甲基丙基)苯基)丙酸))，是非甾体类抗炎药(NSAID)，用于缓解关节炎的症状、缓解发热症状，用作为镇痛剂(止痛药)，尤其针对有炎性成分的情况，以及缓解痛经症状。

布洛芬(ibuprofen)已知具有抗血小板作用，与阿司匹林或其它公知的抗血小板药物相比，布洛芬是相对温和的且生物半衰期较短。布洛芬通常还可用作为血管收缩剂，其已显示可收缩冠状动脉和一些其它血管，这主要是因为其抑制由环氧化酶2产生的扩张血管的前列环素。布洛芬由research arm of Boots Group在1960年代从丙酸衍生制备得到，并于1961年被授予专利权。最初以Brufen的商品名进行销售，在各种广泛流行的商标(包括Motrin,Nurofen,Advil,and Nuprin)中，最终确定了布洛芬(ibuprofen)(参见US 3,385,886–Boots)。

酮洛芬((RS)2-(3-苯甲酰基苯基)-丙酸)是具有解热和镇痛的丙酸类非甾体抗炎药(NSAID)中的另一种。

其通过抑制体内前列腺素的产生而起作用(参见US3,641,127–Rhone-Poulenc)。

双氯芬酸也是一种非甾体抗炎药(NSAID)，用于减少炎症以及作为减少一些病症中的疼痛的镇痛药。

其名称来源于其化学名称：2-(2,6-二氯苯氨基)苯乙酸。在英国、印度、巴西和美国，其可制成钠盐或钾盐供应，在中国最常见是作为钠盐供应，而在一些其它国家中，仅作为钾盐供应。在一些国家，其被批准作为非处方药(OTC)，用于轻微疼痛和与常见感染相关的疼痛和发热(参见US3,558,690–Ciba-Geigy)。

甲硝唑(2-(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)乙醇)是硝基咪唑类抗生素药物，尤其用于厌氧菌和原生动物感染。

甲硝唑为抗生素、抗阿米巴药以及抗原生动物药。其为轻微至中度艰难梭菌(Clostridium difficile)感染首次发病所选择的药物。甲硝唑由Pfizer公司在美国销售，由Sanofi全球销售，商品名为Flagyl，在巴基斯坦和孟加拉，甲硝唑还作为Nidagyl由明星实验室(Star Laboratories)销售，以及在泰国，作为Mepagyl由Thai Nakhorn Patana销售。其还在英国由MilpharmLimited和Almus Pharmaceuticals销售。甲硝唑在1960年被研发出来。其还作为凝胶制剂用于治疗皮肤病，例如红斑痤疮和蕈伞型肿瘤(参见US2,944,061-Rhone Poulenc)。

(VIII)阿昔洛韦(USAN，前称BAN，化学名称：无环鸟苷(2-氨基-1,9-二氢-9-((2-羟基乙氧基)甲基)-6H-嘌呤-6-酮，缩写ACV)为鸟苷类似物抗病毒药，以例如Cyclovir、Herpex、Acivir、Acivirax、Zovirax和Xovir的商品名销售。其固体活性剂在20℃下在水(20°dH)中的溶解度低于5g/L。

阿昔洛韦为最常用的抗病毒药物之一；其开始用于治疗单纯性疱疹病毒感染，以及治疗水痘带状疱疹(水痘)和带状疱疹(带状疱疹)；还参见US 4,199,574(Wellcome)。

咪喹莫特(3-(2-甲基丙基)-3,5,8-三氮杂三环[7.4.0.0.^2,6]三癸-1(9),2(6),4,7,10,12-己-7-胺，INN)为作为免疫应答调节剂的处方药物。

咪喹莫特由Meda AB,Graceway Pharmaceuticals和iNovaPharmaceuticals销售，商品名为Aldara和Zyclara，并由Mochida作为Beselna销售。其还称为R-837(参见US 4,689,338-Riker)。

特比萘芬(更具体地，特比萘芬盐酸盐[(2E)-6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔-1-基](甲基)(萘-1-基甲基)胺))为Novartis的合成的烯丙胺抗真菌剂。其具有较高亲脂性并易于在皮肤，指甲和脂肪组织中累积。

其以商品名Lamisil在以下地区销售：阿根廷、澳大利亚、比利时、巴西、加拿大、智利、埃及、芬兰、法国、德国、希腊、匈牙利、冰岛、爱尔兰、以色列、墨西哥、巴基斯坦、秘鲁、新西兰、挪威、罗马尼亚、俄罗斯、斯洛文尼亚、南非、瑞典、英国、美国和委内瑞拉，还以商品名Corbinal和Terbisil在土耳其销售，以商品名"undofen cream"在波兰销售。其作为一般药物以名称Zabel在澳大利亚销售。其在美国、英国、比利时、瑞士和巴西也作为一般药物提供。在印度，特比萘芬盐酸盐以局部给药形式提供，商品名为Sebifin(Ranbaxy Labs),Zimig(GSK Pharma)和mycoCeaze(Laboratories)。由Apricus Biosciences研发的MycoVa为特比萘芬和DDAIP的局部指甲用溶液，其已经完成甲癣治疗的三项三期研究(参见US4,755,534–Sandoz)。

二十二烷醇(也称为山萮醇)为一般用作化妆品、营养补充品(作为单独实体，也作为多廿烷醇的组分)中的润滑剂、乳化剂和增稠剂的饱和脂肪醇，且最近，在食品药物管理局(FDA)批准的药物中，以Abreva名称被批准用作为缩短单纯疱疹病毒引起的唇疱疹的持续期的抗病毒剂。

环吡酮胺(6-环己基-1-羟基-4-甲基吡啶-2(1H)-酮)也称为Batrafen、Loprox、Mycoster、Penlac和Stieprox，是用于表浅真菌病的局部皮肤治疗的合成性抗真菌剂。

其对花斑癣(Tinea versicolor)的治疗最为有用(参见US3,883,545–Merck)。

溶脂剂(Anti-cellulite agent)

优选地，促进或推进溶脂剂活性的药剂(特别是，刺激和/或使C神经纤维去极化的药剂)选自辣椒素及其衍生物、香草壬基酰胺及其衍生物、L-肉碱、辅酶A、异黄酮类、大豆提取物、菠萝提取物和共轭亚油酸。

增脂剂

根据本发明的制剂和产品还可包括一种或一种以上增脂剂和/或生脂剂以及促进或推进增脂剂活性的药剂。增脂剂为例如羟基甲氧基苯基丙基甲基甲氧基苯并呋喃(商品名：Sym3D^TM)。

毛发生长活化剂或抑制剂

根据本发明的制剂和产品还可包括一种或一种以上毛发生长活化剂，即刺激毛发生长的药剂。优选地，毛发生长活化剂选自嘧啶衍生物(例如2,4-二氨基嘧啶-3-氧化物(Aminexil)、2,4-二氨基-6-哌啶并嘧啶-3-氧化物(Minoxidil)及其衍生物、6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶并嘧啶及其衍生物)，黄嘌呤生物碱类(如咖啡因、可可碱和茶碱及其衍生物)，槲皮素及衍生物，二氢槲皮素(花旗松素)及衍生物，钾通道开放剂，抗雄激素药物，合成的或天然的5-还原酶抑制剂，烟酸酯类(例如生育酚烟酸酯、烟酸苄酯和C1-C6烷基烟酸酯)，蛋白质类(例如三肽Lys-Pro-Val)，diphencypren，激素，非那雄胺，度他雄胺，氟他胺，比卡鲁胺，孕烷衍生物(pregnane derivatives)，黄体酮及其衍生物，醋酸环丙孕酮，螺内酯和其他利尿剂，钙调磷酸酶抑制剂(如FK506(他克莫司，藤霉素)及其衍生物)，环孢菌素A及其衍生物，锌和锌盐，多酚类，原花青素类(procyanidins)，原花色素类(proanthocyanidins)，植物甾醇(如β-谷甾醇)，生物素，丁子香酚，(±)-β-香茅醇，泛醇，糖原(例如来源于贝类)，来源于微生物、海藻、植物和植物部分的提取物，例如来自以下的提取物：蒲公英属(狮齿菊属或蒲公英属)、鸡脚参属、牡荆属、咖啡属、泡林藤属、可可属、萍叶细辛属、南瓜属或槐属、锯叶棕(锯棕榈)、苦参、非洲臀果木、猪黍、美类叶升麻、大豆、丁香、黄栌、扶桑、茶树、巴拉圭茶、甘草、葡萄、苹果、大麦或啤酒花，或/和大米或小麦水解产物。

可选地，根据本发明的制剂和产品还可包括一种或一种以上毛发生长抑制剂(如上所述)，即减缓或防止毛发生长的药剂。优选地，毛发生长抑制剂选自激活素、激活素衍生物或激活素激动剂，鸟氨酸脱羧酶抑制剂(例如α-二氟甲基鸟氨酸)或五环三萜类化合物(例如熊果酸，桦木醇，桦木酸，齐墩果酸及其衍生物)，5α-还原酶抑制剂类，雄激素受体拮抗剂类，S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶抑制剂类，γ-谷氨酰转肽酶抑制剂类，谷氨酰胺转胺酶抑制剂类，源自大豆的丝氨酸蛋白酶抑制剂类，来自微生物、海藻、不同微藻或植物和植物部分的提取物，例如来自以下的提取物：豆科、茄科、禾本科、萝藦科或葫芦科、角叉菜属、海萝属(Gloiopeltis)、仙菜属、杜尔维勒属(Durvillea)、大豆属、地榆属、金盏花属、金缕梅属、蒙大纳山金车属、白柳属、匙羹藤属或贯叶连翘属。

溶质

根据本发明的制剂和产品还可包含一种或一种以上相容的溶质。优选的相容的溶质如WO 01/76572中所述，特别是，二肌醇磷酸酯(DIP)、二甘油磷酸酯(DGP)、二肌醇磷酸酯(DIP)、环状2,3二磷酸甘油酸酯(cDPG)、1,1-二-甘油磷酸酯(DPG)、β-甘露糖基甘油酸酯(firoin)、β-甘露糖基甘油酰胺(firoin-A)以及二-甘露糖基-二-肌醇磷酸酯(DMIP)和四氢嘧啶(Ectoine)以及四氢嘧啶衍生物，如EP 0 553 884,EP 0 671 161和WO 94/15923中描述的，特别是，((S)-1,4,5,6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸)和羟基四氢嘧啶((S,S)-1,4,5,6-四氢-5-羟基-2-甲基-4-嘧啶羧酸)。

优选地，相容的溶质的总量为所述制剂或产品总重量的0.05wt.％至10wt.％，优选地，0.1wt.％至5wt.％。

溶剂

药物组合物可含有例如脂肪醇或1,2-链烷二醇(alkandiol)或当然，可仅包含水。

1,2-链烷二醇。合适的1,2-链烷二醇包括1,2-丁二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇、1,2-庚二醇、1,2-辛二醇、1,2-壬二醇、1,2-癸二醇、1,2-十一烷醇、1,2-十二烷醇以及它们的混合物。优选的1,2-链烷二醇为1,2-戊二醇。

脂肪醇。合适的脂肪醇选自乙醇、正丙醇、异丙醇、同分异构的丁醇类和它们的混合物。优选的种类为乙醇，特别是，纯度至少95％的乙醇。

色素

根据本发明的化妆品和/或药物制剂有利地，但不是必须，包括基于细分散的金属氧化物和/或其它金属化合物的无机色素，它们不溶于或难溶于水，特别是钛的氧化物(TiO₂)、锌的氧化物(ZnO)、铁的氧化物(Fe₂O₃)、锆的氧化物(ZrO₂)、硅的氧化物(SiO₂)、锰的氧化物(例如MnO)、铝的氧化物(Al₂O₃)、铈的氧化物(例如Ce₂O₃)、相应金属的混合氧化物和这些氧化物的混合物。这些色素是X射线非晶形的或非X射线非晶形的(non-X-ray-amorphous)。X射线非晶形的氧化物色素是金属氧化物或半金属氧化物，它们在X射线衍射实验中不显示或者没有可识别的晶体结构。这些色素通常可通过焰色反应得到，例如，通过金属或半金属卤化物与氢和空气(或纯氧)在火焰中反应得到。

在化妆品和/或药物制剂中，X射线非晶形的氧化物色素被用作增稠剂和触变剂、流动助剂用于乳液和分散体稳定化和用作载体物质(例如用于增加细分散的粉末的体积)。已知的并且常用于化妆品或皮肤病盖伦制剂的X射线非晶形的氧化物色素是例如高纯氧化硅。优选高纯度的X射线非晶形的二氧化硅色素，其具有粒径为5至40nm且活性表面积(BET)为50至400m²/g，优选为150至300m²/g，其中所述颗粒被看作大小非常均匀的球形颗粒。宏观上，二氧化硅色素被识别为松散的白色粉末。二氧化硅色素以商品名(CAS号7631-85-9)或Carb-O-Sil市售。

有利的类型为，例如，0X50、130、150、200、300、380、MQX 80、MOX 170、COK 84、R 202、R 805、R 812、R 972、R 974、R 976。

根据本发明，化妆品和药物制剂(优选皮肤制剂)包括按重量计0.1％至20％的X射线非晶形的氧化物色素，有利地包括按重量计0.5至10％的X射线非晶形的氧化物色素，更优选地包括按重量计1％至5％的X射线非晶形的氧化物色素。

根据本发明，非X射线非晶形的无机色素有利地是疏水形式，即，经过表面疏水处理。这种表面处理可以包括通过本身已知的方法向色素提供薄的疏水层。这样的方法包括，例如，通过根据以下反应产生疏水表面层

n TiO₂+m(RO)₃Si-R’→n TiO₂(surf.)

其中n和m是所用的化学计量参数，以及R和R’是期望的有机基团。例如，类似于DE-A 33 14 742制备的疏水色素是有利的。

化妆品和药物制剂成品中的(尤其是皮肤病制剂中的)无机色素(具体而言，疏水无机微型色素)的总量为所述制剂总重量的按重量计的0.1％至30％，优选地，按重量计的0.1％至10.0％，优选地，按重量计的0.5％至6.0％。

皮肤美白成分

在化妆品和药物制剂中(优选地在皮肤病制剂中)可选地额外包含皮肤美白成分。可以使用的这些皮肤美白成分为例如，但不限于以下成分：曲酸(5-羟基-2-羟基甲基-4-吡喃酮)，曲酸衍生物(例如曲酸二棕榈酸酯)，熊果苷，抗坏血酸，抗坏血酸衍生物，氢醌，氢醌衍生物，苯乙烯基间苯二酚衍生物(例如，4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚)，含硫分子例如谷胱甘肽或半胱氨酸，例如α-羟基酸(例如柠檬酸、乳酸、苹果酸)及其衍生物，N-乙酰酪氨酸及衍生物，十一碳烯酰基苯丙氨酸，葡萄糖酸，色酮衍生物(例如芦荟苦素)，类黄酮，麝香草酚衍生物，1-氨乙基次膦酸，硫脲衍生物，鞣花酸，尼克酰胺(烟酰胺)，锌盐(例如氯化锌或葡萄糖酸锌)，红柏素及衍生物，三萜(例如山楂酸)，甾醇(例如麦角甾醇)，苯并呋喃酮(例如川芎内酯(senkyunolide))，乙烯基愈创木酚和乙基愈创木酚，二元酸(dionic acid)(例如十八烯二酸和壬二酸)，氮氧化物合成抑制剂(例如L-硝基精氨酸及其衍生物)、2,7-二硝基吲唑或硫代瓜氨酸，金属螯合剂(例如α-羟基脂肪酸、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白、腐殖酸、没食子酸、胆汁提取物、胆红素、胆绿素)，类视黄醇，大豆乳，大豆提取物，丝氨酸蛋白酶抑制剂或者硫辛酸，或者用于皮肤和毛发美白的其它合成或天然活性化合物，这些化合物也被以植物提取物的形式使用，例如熊果(bearberry)提取物、大米提取物、木瓜提取物、甘草根提取物或者从其浓缩的成分，例如光甘草定(glabridin)或甘草查尔酮A(licochalcone A)，木菠萝属(artocarpus)提取物，酸模属和钩藤属(rumex and ramulus species)的提取物，松树属(松属(pinus))的提取物，葡萄属(vitis)的提取物或者从其浓缩的芪(stilbene)衍生物，虎耳草属的提取物，桑属的提取物，黄岑属的提取物和/或葡萄提取物。

抗氧化剂

通常优选在化妆品和药物制剂中(优选地在皮肤病制剂中)额外包含抗氧化剂。根据本发明，常用于或适用于化妆品和药物制剂(优选地皮肤病制剂)的所有抗氧化剂可用作有利的抗氧化剂。抗氧化剂有利地选自氨基酸(例如甘氨酸、组氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物，咪唑(例如尿刊酸)及其衍生物，肽类(例如D,L-肌肽、D-肌肽、L-肌肽或其衍生物(例如鹅肌肽(anserine)))，类胡萝卜素，胡萝卜素(例如α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、番茄红素(lycopene))及其衍生物，绿原酸及其衍生物，硫辛酸及其衍生物(例如二氢硫辛酸)，金硫葡萄糖(aurothioglucose)，丙基硫氧嘧啶(propylthiouracil)及其它硫醇类(例如硫氧还蛋白(thioredoxine)，谷胱甘肽，半胱氨酸，胱氨酸，胱胺及其糖基酯、N-乙酰基酯、甲基酯、乙基酯、丙基酯、戊基酯、丁基酯和月桂基酯、棕榈酰基酯、油醇基(oleyl)酯、γ-亚油醇基(γ-linoleyl)酯、胆固醇基酯及其甘油酯)及其盐，硫代二丙酸二月桂酯，硫代二丙酸双硬脂醇酯，硫代二丙酸及其衍生物(酯、醚、肽、脂质、核苷酸、核苷和盐)和非常小耐受量(例如pmol至μmol/kg)的磺基肟(sulfoximine)化合物(例如丁硫氨酸亚砜亚胺、同型半胱氨酸磺基肟、丁硫氨酸砜、戊硫氨酸亚砜亚胺、己硫氨酸亚砜亚胺、庚硫氨酸亚砜亚胺)，还有(金属)螯合剂(例如α-羟基脂肪酸、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白)，α-羟基酸(例如柠檬酸、乳酸、马来酸)、腐殖酸、胆汁酸、胆汁提取物、胆红素、胆绿素、EDTA、EGTA及其衍生物，不饱和脂肪酸及其衍生物(例如γ-亚麻酸、亚油酸、油酸)，叶酸及其衍生物，泛醌和泛醇(ubiquinol)及其衍生物，维生素C及衍生物(例如抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸酯镁、抗坏血酸乙酸酯)，生育酚及衍生物(例如乙酸维生素E酯)、维生素A及衍生物(维生素A棕榈酸酯)以及苯甲酸树脂的苯甲酸松柏醇酯、芸香亭酸(rutinic acid)及其衍生物，α-葡萄糖基芦丁，阿魏酸，亚糠基葡萄糖醇(furfurylidenglucitol)，肌肽，丁基羟基甲苯，丁基羟基茴香醚，去甲二氢愈创木脂酸(nordihydroguaiac acid)，去甲二氢愈创木酸(nordihydroguaiaretic acid)，三羟基苯丁酮，尿酸及其衍生物，甘露糖及其衍生物，锌及其衍生物(例如ZnO、ZnSO₄)，硒及其衍生物(例如硒蛋氨酸)，芪及其衍生物(例如芪氧化物，反式-芪氧化物)，以及这些具体成分的根据本发明合适的衍生物(盐、酯、醚、糖、核苷酸、核苷、肽和脂质)，苯乙酮衍生物(例如羟苯乙酮)及其与苯氧乙醇和/或、戊烷-1,2-二醇和/或1,2-己烷二醇和/或1,2-辛二醇的混合物。

上述的抗氧化剂(一种或多种化合物)在制剂中的含量优选为所述制剂总重量的按重量计0.001至30％，更优选为所述制剂总重量的按重量计0.05至20％，最优选为所述制剂总重量的按重量计1至10％。

维生素

本发明的化妆品和药物制剂(优选地本发明的皮肤病制剂)的优选的实施方式可以有利地还包括维生素和维生素前体，可以使用适用于或通常用于化妆品和药物制剂(尤其是皮肤病制剂)的所有维生素和维生素前体。那些本文特别值得一提的维生素和维生素前体是，例如生育酚，维生素A，烟酸和烟酰胺，B族的其它维生素，特别是生物素，以及维生素C和泛醇及其衍生物，特别是泛醇的酯类和醚类，以及阳离子形式衍生的泛醇衍生物，例如泛醇三乙酸酯、泛醇单乙基醚及其单乙酸酯和阳离子型泛醇衍生物。如果维生素E和/或其衍生物代表抗氧化剂，那么有利地选择它们各自的浓度为所述制剂的总重量的0.001至10wt％。如果维生素A或维生素A衍生物或胡萝卜素或其衍生物代表抗氧化剂，那么有利地选择它们各自的浓度为所述制剂的总重量的0.001至10wt％。

脂质

本发明的化妆品和药物制剂(优选地本发明的皮肤病制剂)的优选的实施方式可以还包括选自以下物质的脂质：

(i)具有15个或更多个C原子，特别是具有18个至45个C原子的直链的或支链的饱和石蜡(矿物油)；

(ii)具有6个至30个C原子的直链的或支链的脂肪酸类与直链的或支链的、饱和或不饱和的具有3个至30个碳原子的单醇类、二醇类或三醇类的酯类，这些酯类具有12个或更多个C原子且不具有游离的羟基；

(ⅲ)苯甲酸和直链的或支链的、饱和的或不饱和的具有8个至20个C原子的单烷醇类的酯类；

(ⅳ)具有3个至30个碳原子的醇类和萘-单羧酸或萘-二羧酸酸类的单酯类和二酯类，尤其是萘单羧酸酸C₆-C₁₈酯类和萘二羧酸酸二-C₆-C₁₈酯类；

(v)直链的或支链的、饱和的或不饱和的二-C₆-C₁₈烷基醚类；

(ⅵ)硅油类；

(ⅶ)式(Ⅲ)的2-烷基-1-烷醇类

其中

Q₁是具有6个至24个C原子的直链的或支链的烷基基团，以及

Q₂是具有4个至16个C原子的直链的或支链的烷基基团。

具有护理性质的成分

本发明的化妆品和药物制剂(尤其是本发明的皮肤病制剂)的优选的实施方式包括(如果需要的话)具有护理性质的其它成分，例如，具有6个至30个碳原子的脂肪醇类。所述脂肪醇类在本文可以是饱和的或不饱和的以及是直链的或支链的。此外，这些脂肪醇类在某些情况下可以是油相(Ⅲ)的一部分，如果它们对应于给定在那里的定义。可以使用的醇类为，例如，癸醇、癸烯醇、辛醇、辛烯醇、十二烷醇、十二烯醇、辛二烯醇、癸二烯醇、十二碳二烯醇、油醇、蓖麻油醇、瓢儿菜醇(erucyl alcohol)、硬脂醇、异硬脂醇、鲸蜡醇、月桂醇、肉豆蔻醇、花生醇、辛酰基醇(caprylylalcohol)、癸酰醇、亚油醇、亚麻醇和山萮醇，并且还有其格尔伯特(Guerbet)醇，例如，2-辛基-1-十二烷醇，事实上还可以根据需要添加化学结构上相关的其它醇。脂肪醇类优选来源于天然脂肪酸类，是由相应的脂肪酸类的酯类通过还原反应常规制备的。由天然存在的脂肪类和脂肪油类通过还原反应形成的脂肪醇部分可以进一步使用，该天然存在的脂肪类和脂肪油类为如牛脂、花生油、菜子油、棉子油、豆油、葵花子油、棕榈仁油、亚麻子油、玉米油、蓖麻油、菜籽油、芝麻油、可可脂和椰子脂肪。

有利地可以用于化妆品和药物制剂(尤其是皮肤病制剂)中的具有护理性质的物质可以进一步包括

·神经酰胺类，其中神经酰胺类应理解为意指N-丙烯酰鞘氨醇类(鞘氨醇的脂肪酸酰胺)或这种脂质的合成类似物(所谓的拟神经酰胺)，其能够显著改善角质层的保水能力，

·磷脂类，例如大豆卵磷脂、蛋卵磷脂和脑磷脂类，

·脂肪酸类

·植物甾醇类和含有脂肪类或蜡类的植物甾醇

·凡士林、石蜡油类和硅油类；后者尤其包括二烷基芳基硅氧烷类和烷基芳基硅氧烷类，例如，二甲基聚硅氧烷和甲基苯基聚硅氧烷，以及也包括其烷氧基化的和季铵化的衍生物。

醇

根据本发明的制剂的水相任选有利地包括醇类、二醇类或多元醇类(低级烷基)及其醚类，优选乙醇、异丙醇、丙二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇、1,2-辛二醇、1,2-癸二醇、1,2-己二醇和1,2-辛二醇的混合物，1,2-己二醇和1,2-癸二醇的混合物，1,2-辛二醇和1,2-癸二醇的混合物，1,2-己二醇、1,2-辛二醇和1,2-癸二醇的混合物，甘油，乙二醇单乙基或单丁基醚，丙二醇单甲基、单乙基或单丁基醚，二甘醇单甲基或单乙基醚和类似的产品，同时还优选醇类(低级烷基)(例如乙醇、1,2-丙二醇、甘油)，以及特别地，一种或多种增稠剂可以有利地选自二氧化硅，硅酸铝，多糖及其衍生物(例如透明质酸、黄原胶、羟丙基甲基纤维素)，特别有利地选自聚丙烯酸酯类，优选地选自所谓的卡波姆(Carbomers)的聚丙烯酸酯，例如但不限于，980、981、1382、2984、5984，在每种情形中单独或者组合使用。

抗炎化合物

本发明的化妆品和药物制剂(尤其是本发明的皮肤病制剂)的优选的实施方式还可以包括活性抗炎化合物和/或缓解发红和/或缓解瘙痒化合物(抗刺激剂)。适合于或者常用于化妆品、皮肤病和药物制剂的所有活性抗炎化合物或缓解发红和/或缓解瘙痒化合物可以用于本文。有利地使用的活性抗炎化合物和缓解发红和/或缓解瘙痒化合物为皮质类固醇的甾类抗炎物质，例如，氢化可的松，地塞米松，地塞米松磷酸酯，甲基强的松龙或可的松，可以通过加入其它甾类抗炎剂。还可使用非甾类抗炎剂。举例而言，本文要提及的那些非甾类抗炎剂为昔康类，例如吡罗昔康或替诺昔康；水杨酸盐类，例如阿司匹林，双水杨酸(disalcid)，solprin或芬度柳；醋酸衍生物，例如双氯芬酸，氯芬酸，吲哚美辛，舒林酸，托美丁或clindanac；灭酸酯类(fenamates)，例如甲灭酸，甲氯灭酸，氟芬那酸或尼氟灭酸；丙酸衍生物，例如布洛芬，萘普生，苯恶洛芬；或吡唑类，例如保泰松，羟保松，非普拉宗(febrazone)或阿扎丙宗。

可选地，可以使用天然抗炎物质或缓解发红和/或缓解瘙痒物质。可以使用植物提取物、特别是高活性植物提取物馏分以及从植物提取物分离出的高纯活性物质。提取物、馏分以及活性物质来自洋甘菊，芦荟，没药类，茜草类，柳树，玫瑰湾杨柳草本，燕麦，同样尤其来自纯物质，例如特别优选的是，没药醇，芹黄素-7-葡萄糖苷，乳香酸，植物甾醇，甘草甜素，光甘草定和甘草查尔酮A。本发明的制剂还可以包括两种或更多种活性的抗炎化合物的混合物。红没药醇，乳香酸，以及来自燕麦和紫锥花属的提取物和从其分离的高纯活性化合物特别优选在本发明中用作为抗炎物质和缓解发红和/或缓解瘙痒物质，并且α-红没药醇以及来自燕麦的提取物和从其分离出的高纯活性化合物是特别优选的。

在制剂中的抗刺激剂(一种或多种化合物)的量优选为所述制剂总量的按重量计0.0001％至20％，特别优选为按重量计0.0001％至10％，特别是按重量计0.001％至5％。

湿度调节剂

本发明的化妆品和药物制剂(尤其是皮肤病制剂)的优选的实施方式可以有利地还包括保湿调节剂。例如下列的物质被用作保湿调节剂(保湿剂)：乳酸钠，脲素，醇类，山梨糖醇，甘油，丙二醇，具有5-10个C原子数目的脂肪族1,2-二醇类，胶原蛋白，弹性蛋白或者透明质酸，二酰基己二酸酯，凡士林，依克多因(ectoin)，尿刊酸，卵磷脂，泛醇，植烷三醇，番茄红素，藻类提取物，神经酰胺类，胆固醇，糖脂类，脱乙酰壳多糖，硫酸软骨素，聚氨基酸类和聚氨基糖类，羊毛脂，羊毛脂酯类，氨基酸类，α-羟基酸类(例如柠檬酸、乳酸、马来酸)及其衍生物，糖类(例如肌醇)，α-羟基脂肪酸，植物甾醇类，三萜酸类，例如，桦木酸或熊果酸，海藻提取物类。

植物提取物

本发明的化妆品和药物制剂(尤其是皮肤病制剂)的优选的实施方式可以有利地还包括植物提取物，这些植物提取物通常通过对完整植株提取来制备，但是在个别情况下，也可以仅从植物的花和/或叶、木材、树皮或根提取来制备。至于可以使用的植物提取物，特别参考被列举在由法兰克福市的Industrieverbandund Waschmittel e.V.(IKW)出版的第三版Leitfaden zur Inhaltsstoffdeklaration kosmetischer Mittel《化妆品组合物成分的申报指南(Manual of Declaration of the Constituents of CosmeticCompositions)》中从第44页开始的表格中的那些提取物。特别有利的植物提取物来自下列植物：芦荟、金缕梅、藻类、栎树皮、玫瑰湾杨柳草本、大荨麻、野芝麻、蛇麻草、洋甘菊、西洋蓍草、山金车、金盏花、牛蒡根、木贼、山楂、菩提花、杏仁、松针、七叶树、檀香、杜松、椰子、芒果、杏、橘子、柠檬、酸橙、葡萄柚、苹果、绿茶、葡萄柚子、小麦、燕麦、大麦、鼠尾草、百里香、欧百里香、迷迭香、桦树、锦葵、酢浆草、柳树皮、匍匐茎柄花、款冬、木槿属、人参和姜根。

在本文背景下，特别优选的是芦荟、洋甘菊、藻类、迷迭香、金盏花、人参、黄瓜、鼠尾草、大荨麻、菩提花、山金车和金缕梅提取物。还可以使用两种或多种植物提取物的混合物。用于制备所述植物提取物的萃取剂可以水、醇及其混合物。在本文中，在醇中，不仅诸如乙醇和异丙醇之类的低级醇是优选的，而且诸如乙二醇、丙二醇和丁二醇之类的多元醇也是优选的，特别是既单独作为提取剂，也可以与水混合作为提取剂。植物提取物可以以纯的形式使用，也可以以稀释的形式使用。

通过图1至图4对本发明的说明

本发明通过下述工作实施例而且通过图1至4进行详细解释：

图1：在施用2.5mg/cm²商业防晒配方对比根据本发明的实验室制造的包含4％的用鲸蜡硬脂醇壬酸酯涂覆的二氧化钛的配方后皮肤上的残余增白的照片，其已擦入皮肤15秒。

图2：在施用2.5mg/cm²涂剂对比根据本发明的实验室制造的包含4％的用鲸蜡硬脂醇壬酸酯涂覆的二氧化钛的配方后皮肤上的残余增白的照片，其已擦入皮肤15秒，每一种涂剂包含有4％的领先市售等级的二氧化钛，该二氧化钛用于美容品、皮肤用配方和药用配方以保护皮肤免受紫外线辐射的有害影响。

图3：在施用2.5mg/cm²喷剂对比根据本发明的实验室制造的包含4％的用鲸蜡硬脂醇壬酸酯涂覆的二氧化钛配方后皮肤上的残余增白的照片，其已擦入皮肤15秒，每一种喷剂包含有4％的领先市售等级的二氧化钛，该二氧化钛用于美容品、皮肤用配方和药用配方以保护皮肤免受紫外线辐射的有害影响。

图4：在施用2.5mg/cm²涂剂(其已擦入皮肤15秒)后皮肤上的残余增白的照片，一种包含4％的根据本发明的实验室制造的用鲸蜡硬脂醇壬酸酯涂覆的二氧化钛的配方，另一种包含相同等级的二氧化钛，但没有涂覆鲸蜡硬脂醇壬酸酯，其中，已经分开向涂剂添加了4％的鲸蜡硬脂醇壬酸酯。

实施例

对比实施例

产品施用后皮肤的残余增白

为了说明通过含纳米(nano)级的二氧化钛的配方对人体皮肤留下的残余增白的程度，我们施用2.5mg/cm²的领先市售的防晒剂到前臂掌侧，覆盖18平方厘米的表面积，并通过一个手指用相同的压力和速度擦入皮肤持续15秒。拍摄的照片显示：在皮肤表面留下的配方对比实验室制造的包含4％的用鲸蜡硬脂醇壬酸酯涂覆的二氧化钛的配方的残余增白度。由于在大多数国家，通过法律规定，必须按重量递减的顺序将美容品配方的成分罗列在成品的标签上，因此，有经验的配方设计师可以估算所述配方中存在的组分的近似百分比重量。

在图1中的照片显示，相比于市售配方，用4％的通过鲸蜡硬脂醇壬酸酯涂覆的二氧化钛的配方在皮肤上有显著较少的残余增白，在该市售配方中，估计其相应地含有1-2％或3-4％的纳米级的二氧化钛。

为了以作为残余增白的原因的低估的配方可变性有一个更直接的比较，我们准备了多种配方，在这些配方中，所有的组分是相同的，不同的是除了纳米级的二氧化钛用在单变量的研究中，而领先市售级的二氧化钛用在用于保护皮肤免受紫外线辐射的有害影响的美容品、皮肤用配方和药用配方中。两种常见类型的配方选择涂剂和喷剂。

根据本发明的实施例

实施例1

防晒涂剂(OW)，预期SPF 30

在没有Keltrol、TiO₂的情况下制备相A并加热至85℃。添加TiO₂和Keltrol并且用Ultra搅匀一段短的时间。制备相B并加热至85℃直到均匀。在不搅拌的情况下，将相B加入相A中。搅拌降温至60℃，然后用Ultra Turrax搅匀。添加相C，并冷却至环境温度，搅拌直至均匀，然后用Ultra搅匀一段短的时间。检查pH值，如有必要，调整至6.5。

在图2中的照片显示，相比于用市售级的二氧化钛制造的配方，用通过鲸蜡硬脂醇壬酸酯(A)涂覆的二氧化钛的配方在皮肤上有显著较少的残余增白，除了竞争性产品C，但该配方是较黯淡的，并且相比于配方A，对皮肤有显著较粗糙的感觉。配方实施例提供在表1中。

表1

O/W防晒配方(所有的量以％w/w计量)

实施例2

防晒喷剂(O/W)，预期SPF 50+

在没有TiO₂、Pemulen的情况下制备相A并加热至50℃。添加TiO₂和Pemulen并且用Ultra搅匀30秒。将相B的组分加在一起，并在不搅拌的情况下，加入到相A，然后用Ultra Turrax搅匀。然后，在环境温度下，在轻轻搅拌的条件下添加相C。pH值应为6.5

在图3中的照片显示，相比于用市售级的二氧化钛制造的配方B、D和E，用通过鲸蜡硬脂醇壬酸酯(A)涂覆的二氧化钛的配方在皮肤上有显著较少的残余增白，尽管用市售级的二氧化钛制造的配方C有类似于配方A的减弱的增白，然而相比于A是远远较有光泽的并且对皮肤有显著较粗糙的感觉。已知鲸蜡硬脂醇壬酸酯在作为单独的成分加入含二氧化钛的涂剂中时在一定程度上减弱对皮肤的增白(西姆莱斯有限公司(Symrise)技术公告-S Quick Sheet)。为了表明，相比于非鲸蜡硬脂醇壬酸酯二氧化钛，用鲸蜡硬脂醇壬酸酯涂覆的二氧化钛有减弱的增白效果，我们制备了具有分开添加的4％的二氧化钛加上4％的鲸蜡硬脂醇壬酸酯的乳剂，以及具有4％的同等级的已用鲸蜡硬脂醇壬酸酯涂覆的二氧化钛的乳剂。配方的实施例提供在表2中。

表2

O/W防晒配方(所有的量以％w/w计量)

实施例3

防晒涂剂(O/W)

在没有Keltrol、TiO₂的情况下制备相A并加热至85℃。添加TiO₂和Keltrol并且用Ultra搅匀一段短的时间。制备相B并加热至85℃直到均匀。在不搅拌的情况下，将相B加入相A。搅拌降温至60℃，然后用Ultra Turrax搅匀。添加相C，并搅拌冷却至环境温度，直至均匀，然后用Ultra搅匀一段短的时间。检查pH值，如有必要，调整至6.5。

在图4中的照片显示，相比于用分开添加的鲸蜡硬脂醇壬酸酯制造的配方(B)，用通过鲸蜡硬脂醇壬酸酯涂覆的二氧化钛的配方(A)对皮肤有显著较少的残余增白。配方实施例提供在表3中。

表3

O/W防晒配方(所有的量以％w/w计量)

配方实施例

实施例4

防晒涂剂(O/W)，预期SPF 50+

制备：相A：在没有Keltrol和TiO₂的情况下加热至约85℃，当所有组分溶解时，添加和二氧化钛，并且用Ultra搅匀一段短的时间。相B：首先加入水，然后添加中和剂L-精氨酸和氢氧化钠溶液。搅拌至均匀。添加NeoHydroand，搅拌直到全部溶解。在没有Dragocolor的情况下添加其余成分到B相，并加热到约80℃，添加Dragocolor，搅匀一段短的时间，然后添加热的相B到热的相A，并开始用Ultra搅匀(13000rpm/1分钟每100g乳状液)。冷却至环境温度，同时搅拌。相C：加入C相，搅拌至均匀。该组成物提供在表4中。

表4

O/W防晒配方(所有的量以％w/w计量)

实施例5

防晒涂剂(O/W)，预期SPF 50+

相A：在没有Keltrol和TiO₂的情况下混合组分并加热至约85℃。添加和TiO₂，并且用Ultra搅匀一段短的时间，约0.5分钟。相B：混合组分，同时加热至80℃，直至获得清澈的溶液。在不搅拌的情况下，添加水相B到热的油相A。搅拌以冷却至60℃，然后开始用Ultra搅匀。在搅拌的同时冷却。相C：在环境温度下，在搅拌的同时，加入C相的成分至相A/B。用Ultra搅匀一段短的时间。该组成物提供在表5中。

表5

O/W防晒配方(所有的量以％w/w计量)

实施例6

防晒唇膏(O/W)，预期SPF 50

相A：在没有SymSave、和NaOH的情况下用Ultra Turrax搅拌相A。开始用叶片搅拌器搅拌，然后添加Keltrol和SymSave，并且搅拌直至获得均匀的混浊溶液。添加氢氧化钠，同时充分搅拌，直到溶液变成透明凝胶。相B：在没有二氧化钛的情况下混合成分，同时加热至60℃，直至获得清澈的溶液。添加二氧化钛并搅匀一段短的时间。缓慢地搅拌添加相B到水相A。在搅拌的同时冷却。相C：在环境温度下，在搅拌的同时，加入C相的成分至相A/B。开始用Ultra搅匀一段短的时间，直到获得均匀的唇膏。该组成物提供在表6中。

表6

O/W防晒配方(所有的量以％w/w计量)

实施例7

抗衰老防晒涂剂(O/W)，预期SPF30

相A：在没有TiO₂和T的情况下混合成分并加热至约85℃，然后添加TiO₂和T。用Ultra搅匀一段短的时间。相B：混合成分，同时加热至约80℃，直至溶解。在搅拌的同时，添加相B到相A。在搅拌的同时，冷却至60℃，并用Ultra搅匀。然后在搅拌的同时冷却至环境温度。相C：逐步添加所有的成分并且搅拌直至均匀。检查pH值，pH值必须是约6.4。如果pH值正确，则用Ultra搅匀。组成物提供在表7中。

表7

O/W防晒配方(所有的量以％w/w计量)

实施例8

低粘度防晒涂剂(O/W)，预期SPF 50+

相A：在没有TiO₂、和的情况下混合组分并加热至约85℃。当所有组分溶解时，添加TiO₂、和，并且用UltraT25搅匀一段短的时间(30秒)。相B：混合组分，并加热至约80℃。添加相B到相A，并在60℃用Ultra搅匀(13000rpm/1分钟每100g乳状液)。冷却至环境温度，同时搅拌。相C：搅拌添加到相A/B直至均匀。D：添加到相A/B/C，同时搅拌。用Ultra Turrax搅匀(13000rpm/1分钟每100g乳状液)。组成物提供在表8中。

表8

O/W防晒配方(所有的量以％w/w计量)

实施例9

婴儿防晒霜(O/W)，具有有机UV过滤剂，预期SPF30

A相：在没有CG-T和二氧化钛的情况下加热到约85℃。添加CG-T和二氧化钛，然后使其均质化。部分B：搅拌加热至80-85℃，然后，将部分B搅拌添加到部分A，然后使其均质化。部分C：混合相C，同时搅拌。然后，在约60℃下，搅拌添加到部分A/B直至均匀。允许冷却至室温，然后，搅拌加入相D，然后使其均质化。组成物提供在表9中。

表9

O/W防晒配方(所有的量以％w/w计量)

实施例10

防晒喷剂，预期SPF 50

A相：在没有TR2的条件下，混合组分，搅拌加热至约60℃。添加TR2以及用UltraT25搅匀一段短的时间，约0.5分钟。相B：将溶解在水中，同时搅拌。当溶解后，添加中和试剂和NeoHydro。当溶解时，添加组分的其余部分，并搅拌直至获得清澈的溶液。如果必要，就略微加热以溶解H。在不搅拌的情况下，添加水相B到热的油相A。用Ultra搅匀约5分钟。搅拌降温。相C：混合组分，搅拌，然后添加到相A/B。冷却下来，同时搅拌。相D：在环境温度下，单独搅拌添加这些到相A/B/C。然后使其均质化一段短的时间。组成物提供在表10中。

表10

O/W防晒配方(所有的量以％w/w计量)

实施例11

广谱防水剂O/W，预期SPF 50+

A相：加热所有的成分(不含黄原胶和二氧化钛)至85℃。然后加入黄原胶和TiO₂并使其均质化。相B：将所有成分加热到85℃，搅拌加入到部分A，搅拌至室温。相C：加入部分C至部分A和B并使其均质化。组成物提供在表11中。

表11

O/W防晒配方(所有的量以％w/w计量)

实施例12

防晒涂剂与美黑加速剂，预期SPF 30

相A：在没有、和TiO₂的情况下混合组分至约85℃。当所有组分溶解时，添加、和TiO₂并且用Ultra搅匀一段短的时间。部分B：将成分搅拌混合至约80℃。将热相B添加到热相A，搅拌冷却至60℃，并开始用Ultra搅匀。冷却至环境温度，同时搅拌。部分C：如所罗列的搅拌添加组分至部分A/B，并让其冷却至环境温度。部分D：搅拌添加组分，并使其均质化一段短的时间。组成物提供在表12中。

表12

O/W防晒配方(所有的量以％w/w计量)

实施例13

CC霜，预期SPF 30

相A：在没有和TiO₂的情况下混合组分至约85℃。当所有组分溶解时，添加和TiO₂并且用Ultra搅匀一段短的时间。部分B：添加水和中和试剂L-精氨酸以及氢氧化钠溶液并进行搅拌直到均匀。然后添加NeoHydro，并搅拌，直到全部溶解。在没有的情况下，添加组分的其余部分到相B并加热至约80℃，添加并使其均质化一段短的时间，然后将热相B添加到热相A，和开始Ultra搅匀(13000rpm/1分钟每100g乳状液)。冷却至环境温度，同时搅拌。部分C：在搅拌条件下，如所罗列的添加组分至部分A/B，并让其冷却至环境温度。部分D：搅拌添加组分，并搅匀一段短的时间。组成物提供在表13中。

表13

霜配方(全部量以％w/w计量)

实施例14

具有预期的SPF(A)30和(B)50+的防晒棒

相A：混合组分并搅拌加热至约80℃。保持所述温度。相B：混合组分，然后将相B加入到相A，并使其均匀。保持温度。缓慢搅拌以使封闭的空气从团块中逸出。在75-80℃下转移到棒夹持器。两种组成物在表14中有提供。

表14

防晒配方(全部量以％w/w计量)

实施例15

防晒霜(W/O),预期SPF 50,防水

部分A:在约85℃下搅拌混合各组分。部分B：在约85℃下搅拌混合组分，然后加入到A。允许搅拌冷却，然后均质化。部分C：在环境温度下搅拌。组成物在表15中有提供。

表15

霜配方(全部量以％w/w计量)

实施例16

O/W乳状液,SPF>20

实施例17

W/O乳状液,SPF>20

实施例18

喷剂/慕斯乳状液,SPF>20

实施例19

日常防护配方

Claims

1.一种涂覆后的二氧化钛颗粒，其中至少一个涂层包括作为涂覆材料的由C12至C30脂肪醇和C6至C12脂族酸的混合物制成的酯。

2.根据权利要求1所述的颗粒，其中所述涂覆材料是至少C16-C18壬酸酯衍生物或其混合物。

3.根据权利要求1所述的颗粒，其中所述涂覆材料包括鲸蜡硬脂醇壬酸酯和/或鲸蜡硬脂醇异壬酸酯。

4.根据权利要求1所述的颗粒，其中所述二氧化钛颗粒包括一或多个附加涂层，而所述涂覆材料选自由二氧化硅(SiO₂)、氢氧化铝(Al₂(OH)₃)、氧化铝(Al₂O₃)、矾土、六偏磷酸钠(Na(PO₃)₆)、偏磷酸钠(Na(PO₃)n)、硬脂酸铝、硬脂酸、月桂酸、二甲基聚硅氧烷、二甲基硅油、甲基聚硅氧烷、西甲硅油或者其混合物组成的群组。

5.根据权利要求1所述的颗粒，其中在颗粒上的包括脂肪酸酯的混合物的所述涂覆材料的负荷容量在颗粒的总重量的5％至25％的范围内。

6.根据权利要求1所述的颗粒，其中所述附加涂覆材料的负荷容量在颗粒的总重量的5wt.％至15wt.％的范围内。

7.根据权利要求1所述的颗粒，其中构成颗粒的团聚体的单个晶体的至少一个维度小于100纳米。

8.一种美容和/或药物制剂，包括根据权利要求1所述的涂覆后的二氧化钛颗粒。

9.根据权利要求8所述的制剂，其中所述二氧化钛颗粒的数量在总制剂量的0.5％至25％的范围内。

10.根据权利要求8所述的制剂，进一步包括至少一种UV过滤剂，所述至少一种UV过滤剂的数量在所述制剂的总量、在所有UV过滤剂的总量的0.1％至65.0％。

11.根据权利要求10所述的制剂，其中所述UV过滤剂选自由以下

物质组成的群组：

-阿伏苯宗

-胡莫柳酯

-水杨酸辛酯

-奥克立林

-对甲氧基肉桂酸2-乙基己基酯

-对甲氧基肉桂酸异戊酯

-3-(4'-甲基亚苄基)-d,l-樟脑

-2,4,6-三苯胺基(对羰基-2'-乙基己基-1'-氧基)-1,3,5-三嗪

-三联苯三嗪

-二乙基己基丁酰胺基三嗪酮

-丙二酸亚苄酯聚硅氧烷

-2-乙基己基4-二甲基氨基苯甲酸酯

-甲酚曲唑三硅氧烷

-双乙基己基氧苯酚甲氧苯基三嗪

-2,2'-亚甲基双(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-1,1,3,3四甲基丁基)-苯酚)

-二乙基氨基羟苯甲酰基苯甲酸己酯

-苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠及其盐类

-苯基苯并咪唑磺酸及其盐类

-对苯二亚甲基二樟脑磺酸及其盐类

-二苯甲酮-4及其盐类

-二苯甲酮-3

-邻氨基苯甲酸薄荷酯

-帕地马酯O

-氧化锌

以及它们的混合物。

12.根据权利要求8所述的制剂，进一步包含选自由表面活性剂、油体、乳化剂、共乳化剂、超脂剂、珠光蜡、稠度因子、聚合物、硅树脂化合物、蜡、稳定剂、去屑剂、成膜剂、膨松剂、助水溶物、防腐剂、增溶剂、络合剂、还原剂、碱化剂、芳香油、染料、增稠剂、脂肪、卵磷脂、磷脂、保湿剂、生物制剂、抗氧化剂、除臭剂、止汗剂、驱虫剂、自助美黑剂、酪氨酸抑制剂(脱色剂)、稠化剂、生物活性成分、抗微生物剂、止泡剂、有着色作用的色素、水性或非水性的植物提取物和类似物组成的群组的助剂和添加剂。

13.根据权利要求8所述的制剂，其具有至少2的阳光防护因子。

14.根据权利要求8的制剂，其具有通过用于体外确定UVA防护的Colipa方法，2011测得的至少为2的UVA防护因子。

15.根据权利要求8的制剂，其为皮肤用制剂，选自由霜、凝胶、水凝胶、水分散凝胶、油凝胶、涂剂和香脂组成的群组。