CN113631141A - 新组合物及其用途 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及包含以下三种硅酮化合物的硅酮组合物：硬脂基聚二甲基硅氧烷、C30‑45烷基聚甲基硅氧烷和辛酰基聚甲基硅氧烷。所述组合通过提高角质层的水合来在瘢痕治疗中提供独特作用，并因此促进对成纤维细胞产生的调节和胶原产生的降低，从而获得对皮肤损伤的治疗。所述组合物可作为薄透明硅酮膜施加在期望的皮肤区域上，不需要任何干燥时间，并且对患者皮肤具有改善的黏附性，从而提高在治疗期间的患者顺应性。此外，所述硅酮组合物可提供50的SPF和相对高的硅酮浓度。
Description
本发明要求来自瑞典专利申请1950265-7的优先权，其通过引用整体并入本文。
本发明涉及包含至少三种硅酮化合物的组合的硅酮组合物。所述硅酮组合物适合于促进皮肤伤口愈合和/或适合于预防瘢痕形成。
显著的皮肤伤口，例如由损伤或手术引起的皮肤伤口，频繁导致瘢痕形成，其在一些情况下可导致触觉减弱、灵活性损失和运动范围损失(在瘢痕遍布关节的情况下)。瘢痕形成也会导致明显的美容问题，特别是当瘢痕位于可见区域，例如面和手时。
过去30年里，用于瘢痕管理的基于硅酮的产品已经存在(available)，并且通常被推荐为用于预防和治疗肥厚性瘢痕和瘢痕疙瘩(keloid)的“金标准”选择。硅酮已经以多种形式(例如硅酮片和最近的硅酮凝胶)进行制造。
硅酮片必须每天佩戴在瘢痕上12至24小时，持续3至6个月，或者在一些情况下长至一年。可使用所述片直至其开始分解，但制造商建议大多数片每天用温和的肥皂和水清洗，以防止副作用，例如疹和感染。不同硅酮片的组成变化很大，其中一些仅包含医用级硅酮，而另一些则包含硅酮和聚四氟乙烯的组合，其提供了内部强化以创造薄、耐久的片材，以及提高柔韧性和透气性。然而，硅酮片既不适合用在大皮肤区域上，也不适合用在可运动身体部位，例如关节上。此外，患者不愿意在可见区域(例如面)上使用该片，并因此对这种治疗的顺应性通常是一个问题。
由于硅酮片存在明显的问题，因此许多患者更喜欢使用硅酮凝胶，尤其是在可见区域，例如面和/或手上。凝胶作为薄层施加至皮肤，在那里其干燥，形成不透流体的黏附且柔韧的硅酮层/片。然而，凝胶在皮肤上干燥需要至少四至五分钟，并且凝胶必须每天至少两次来施加，持续为60至90天的建议最短治疗期，以便患者获得治疗的益处。此外，患者必须使用其手指来施加凝胶，由此施加程序不仅变得凌乱，而且还存在污染施加部位(例如伤口)的明显风险。硅酮凝胶的另一些问题是它们在干燥期期间可黏至衣物并使衣物变色，并且它们有在皮肤上可见的倾向，因为它们在施加凝胶的区域上留下闪亮的外观。因此，硅酮凝胶不便使用，并因此许多患者有跳过一次或更多次施加和/或比推荐的更早停止治疗的倾向，从而无法达到期望的结果。
近年来，因此可制备包含硅酮的棒(stick)，以满足对更高的患者顺应性的需求。这样的棒的一个实例是例如US 8,557,287中所公开的，以及另一些以商品名
和RemescarTM瘢痕棒市售。然而，这些已知产品包含许多非硅酮组分，并因此具有相对低的硅酮含量，从而无法实现硅酮对瘢痕治疗的全部有益效果。它们在正常使用期间也表现出低耐久性，并且需要在例如运动、清洗或雨中外出之后再施加，以获得棒的最佳益处。
常规硅酮棒的另一个问题是不可以制造具有高硅酮浓度和高防晒系数(SunProtection Factor，SPF)二者的硅酮棒。公知地，瘢痕非常容易受紫外光影响，并且愈合组织中炎症和阳光暴露的组合可导致炎症后色素沉着过度(post-inflammatoryhyperpigmentation，PIH)，导致瘢痕和周围皮肤变成深棕色。这种变色可持续数月或甚至数年。然而，仅可以制造常规的硅酮棒，例如
sport和RemescarTM，SPF为15，皮肤科医师认为这不足以保护瘢痕免受紫外辐射。
因此，需要提供弥补现有技术缺陷的新硅酮组合物。
因此，本发明的第一方面是提供可用于治疗皮肤损伤和/或者使瘢痕形成最小化或使其消除的组合物。
本发明的第二方面是提供可容易地施加至皮肤，不需要任何干燥时间，并且即使在与水和/或汗液接触之后仍保留在皮肤上的组合物。
本发明的第三方面是提供具有高于硅酮棒迄今已知的SPF的棒。
本发明还提供了用于降低或预防瘢痕形成的方法，所述方法包括将根据本发明的组合物施加至易于瘢痕形成的皮肤区域。在一个实施方案中，将组合物施加至皮肤区域，持续至少一个月，例如至少两个月，更优选3至12个月的持续时间。在一个实施方案中，将组合物施加至皮肤区域，持续长至3个月，例如长至6个月，更优选长至12个月的持续时间。在一个实施方案中，将组合物每天至少一次施加至皮肤区域，持续该方法的整个持续时间。本发明还提供了用于这样的方法中的根据本发明的组合物。本发明还提供了根据本发明的组合物用于制造用于这样的方法中的美容或药物组合物的用途。
本发明还提供了用于降低或预防炎症后色素沉着过度的方法，所述方法包括将根据本发明的包含防晒剂的组合物施加至易于炎症后色素沉着过度的皮肤区域。在一个实施方案中，将组合物施加至皮肤区域，持续至少一个月，例如至少两个月，更优选3至12个月的持续时间。在一个实施方案中，将组合物施加至皮肤区域，持续长至3个月，例如长至6个月，更优选长至12个月的持续时间。在一个实施方案中，将组合物每天至少一次施加至皮肤区域，持续该方法的整个持续时间。本发明还提供了用于这样的方法中的根据本发明的包含防晒剂的组合物。本发明还提供了根据本发明的包含防晒剂的组合物用于制造用于这样的方法中的美容或药物组合物的用途。
这些和另一些方面根据本发明通过提供包含以下的组合物来实现：
-硬脂基聚二甲基硅氧烷，
-C30-45烷基聚甲基硅氧烷，和
-辛酰基聚甲基硅氧烷。
已证明这三种硅酮化合物的组合通过提高角质层的水合来提供独特作用，并因此促进对成纤维细胞产生的调节和胶原产生的降低，由此获得对皮肤损伤的治疗，例如，导致更柔软和更平坦的瘢痕。
硅酮组合物还保护瘢痕组织免受细菌侵袭，并因此在瘢痕组织中防止细菌诱导的过量胶原产生，以及降低有时与瘢痕相关的瘙痒和不适。另外，所提供的硅酮组合物在施加之后基本上不可见，这显著提高了患者的顺应性。
硅酮组合物优选地具有的黏度足以提供棒形式的组合物，即硅酮组合物作为坚固的半固体组合物提供，其当从分配器，例如如已知从唇膏(lip balm)/唇彩(lip gloss)或胶棒(glue stick)挤出时基本上保持其形状。因此优选地，硅酮组合物的黏度为约10Pa·s(帕斯卡·秒)至约100Pa·s(如通过Rheomat RM 80在200s-1的剪切速率以及20℃下测量的)，因为这已证明将硅酮组合物的化合物保持在均匀的悬浮液或分散体中，防止硅酮组合物从分配器中泄漏，并且还确保该组合物可容易地分布/涂布在皮肤上。
用于根据组合物来涂布硅酮组合物的分配器优选是已知的常规分配器，例如唇膏/唇彩等形式，优选地具有指示器，提供用于指示分配器中剩余的硅酮组合物的量的视觉手段。所述视觉指示可例如通过提供部分或完全透明的分配器来获得。
在其中硅酮组合物的黏度使得所述组合物作为棒提供的实施方案中，这提供了以下优点：患者(通过分配器)可容易地将薄透明硅酮膜施加在期望区域上，从而在为瘢痕愈合创造最佳保护屏障的同时维持皮肤水分平衡。此外，由于硅酮组合物的高黏度，因此所述组合物既不需要任何干燥时间，也不会蹭(rub-off)在例如患者衣物上，从而显著提高了患者顺应性。
硬脂基聚二甲基硅氧烷和C30-45烷基聚甲基硅氧烷均是基于具有不同量的被长链(C16或更高)烷基替代的甲基的二甲基硅酮的经烷基修饰的硅酮蜡。各个经烷基修饰硅酮蜡的熔点取决于烷基取代度和烃的链长。
硬脂基聚二甲基硅氧烷优选的熔点为约32℃，其约为皮肤温度。因此，当使根据本发明的硅酮组合物与皮肤接触时，硬脂基聚二甲基硅氧烷将熔化并提供保湿效果。为了确保获得足够的保湿效果，优选地，基于根据本发明硅酮组合物的总重量，所述硅酮组合物包含至少30重量％的硬脂基聚二甲基硅氧烷，优选至少35重量％，并且甚至更优选至少40重量％。
硬脂基聚二甲基硅氧烷是本领域已知的，但是用于根据本发明的硅酮组合物中的优选硬脂基聚二甲基硅氧烷是具有以下一般化学式的Dow
2503Cosmetic Wax：
C30-45烷基聚甲基硅氧烷优选熔点高于50℃，优选高于60℃，并且甚至更优选高于或为约70℃，从而在室温(即18至25℃)下提供硅酮组合物的足够的完整性和硅酮组合物对皮肤的黏附性。当硅酮组合物以基本上固体形式(例如以棒形式)提供时，优选地，总硅酮组合物中C30-45烷基聚甲基硅氧烷的浓度为至少13重量％，优选至少15重量％，并且甚至更优选为约17重量％或甚至更高。
合适的C30-45烷基聚甲基硅氧烷的一个实例是具有以下一般化学式的Dow
AMS-C30 Cosmetic Wax：
第三组分辛酰基聚甲基硅氧烷是硅酮流体(在室温下)并且由于其封闭特性和由于其在皮肤表面上保持水分的能力而被添加至硅酮组合物。辛酰基聚甲基硅氧烷优选以至少10重量％、优选高于20重量％的量添加至总硅酮组合物，但根据本发明也考虑了高于30重量％的浓度。
合适的辛酰基聚甲基硅氧烷的一个实例是具有以下化学式的Dow
TI-2021 AMS Specialty Fluid：
根据本发明的组合物旨在施加在该处皮肤屏障功能可能受损的皮肤(例如最近损伤的皮肤，包括瘢痕和伤口)上，并因此期望该组合物不含可用作碳源或能源或微生物的其他营养素的化合物或药剂。在一个实施方案中，所述组合物因此不含碳水化合物，例如糖和淀粉、核苷酸、维生素和维生素原，例如维生素A、B1、B2、B3、B5、B6、B7、B9、B12、C、D、E和K。
在一些实施方案中，根据本发明的组合物不含环状聚硅氧烷，例如环聚甲基硅氧烷或环戊硅氧烷。
或者，辛酰基聚甲基硅氧烷被环聚甲基硅氧烷替换，即环聚甲基硅氧烷以与辛酰基聚甲基硅氧烷相同的浓度添加至根据本发明的硅酮组合物。环聚甲基硅氧烷是可帮助将油携带到表皮上层中的透明、无味的硅酮。然而，环聚甲基硅氧烷在施加至皮肤时会相对快速地蒸发，并因此使用环聚甲基硅氧烷将导致硅酮组合物在施加之后具有丝般光滑的干爽感。
合适的环聚甲基硅氧烷的一个实例是具有以下化学式的Dow
ST-20Cyclomethicone 5-NF：
由于瘢痕非常容易受紫外线影响，因此根据本发明的硅酮组合物在一个优选实施方案中可包含一种或更多种防晒剂，其浓度使得硅酮组合物的SPF为至少30，并且甚至更优选为约50，这是由例如皮肤科医师推荐的SPF，以保护瘢痕免于紫外光影响。
所述一种或更多种防晒剂可以是能够提供期望效果的任何合适的药剂。然而，优选使用物理防晒剂，即包含矿物质成分(例如二氧化钛或氧化锌)的药剂，其通过置于皮肤表面上以偏转和散射有害的紫外线远离皮肤来发挥作用。为了获得至少30(优选50)的SPF，防晒剂在最终硅酮组合物中的浓度为至少20重量％，优选至少21重量％，并且甚至更优选至少22重量％。然而，优选地，组合物不包含超过25重量％的物理防晒剂。
包含氧化锌的合适的物理防晒剂的一个实例是
XP65COCO，其是氧化锌在椰油醇辛酸酯/癸酸酯(coco-caprylate/caprate)中的65wt％分散体。所述产品既提供期望的紫外保护，而且还具有优异的透明度，从而有效地预防了有时与物理防晒剂相关的皮肤上不可接受的白度。
在一个实施方案中，硅酮组合物还包含少量的、低于最终硅酮组合物的1.0重量％的一种或更多种抗氧化剂和/保湿剂。在这方面，一种优选的另外组分是山茶油，例如山茶籽油(Camellia Seed Oil)。山茶油不仅由于其作为优异的保湿剂而知名，而且还已知由于其抗氧化特征而保护皮肤免受自由基损伤。然而，也可将其他类似的化合物并入到根据本发明的硅酮组合物中。然而优选地，这样的一种和更多种抗氧化剂和/保湿剂的浓度不超过硅酮组合物的0.5重量％，并且优选地，所述一种或更多种抗氧化剂和/保湿剂的浓度不超过硅酮组合物的0.1重量％。
在一个优选实施方案中，组合物的三种组分，即硬脂基聚二甲基硅氧烷、C30-45烷基聚甲基硅氧烷和辛酰基聚甲基硅氧烷(或环聚甲基硅氧烷)构成按总组合物重量计至少95％，优选按总组合物重量计至少99.5％，并且甚至更优选整个组合物。
根据本发明的组合物可常规地通过在高于蜡的最高熔融温度的温度下加热硅酮组合物的化合物的糊状物(paste)的混合物，并随后在模具中浇铸熔融混合物来制造。该过程可获得以固体形式，即以棒或小盘形式的组合物。
第一优选组合物(无防晒)的一个实例提供于表1中：
表1
第一优选组合物的黏度为约60Pa·s(帕斯卡·秒)(如通过Rheomat RM 80在200s-1的剪切速率以及20℃下测量的)，从而提供了半固体但坚固的组合物，其可例如在合适的分配器中布置为棒。
SPF为50的第二优选硅酮组合物的一个实例提供于表2中：
表2
表2中的硅酮组合物的黏度为约58Pa·s(帕斯卡·秒)(如通过Rheomat RM 80在200s-1的剪切速率以及20℃下测量的)，从而提供了半固体但坚固的组合物，其可例如在合适的分配器中布置为棒。
具有如例如表1和表2中公开的组合物的硅酮棒的优点包括易于施用，因为它们可作为薄透明硅酮膜施加在期望的皮肤区域上，例如施加在不规则的皮肤或瘢痕表面、面、手、运动部位(关节和曲部(flexure))上，并且它们可施加于所有瘢痕尺寸。
此外，所述硅酮组合物不需要任何干燥时间，对患者皮肤具有改善的黏附性，即该组合物不会蹭在例如患者衣物上，并且已证明该组合物比迄今已知的对水/甜更具抗性。例如，测试表明，与市售硅酮棒相比，表1和表2中的组合物会排斥水，在硅酮膜上产生小水滴，所述小水滴然后会滑离。这实际上意味着，即使患者例如在运动期间出汗或处于热气候中，和/或当患者洗手时，施加的硅酮膜将不会被侵蚀/被去除。
另外，本发明的硅酮组合物可在提供用于瘢痕愈合的最佳保护屏障的同时，获得均质、容易且均匀地涂布并且基本上不可见的膜。获得的膜还具有轻盈质地，并且保持舒适，并且可全天佩戴。
因此，根据本发明的硅酮组合物(例如表1和2中公开的硅酮组合物)的用途表现出改善的耐磨性、直接性和耐久性，并因此将显著提高患者顺应性。患者仅须一天数次(例如早晚)将保护性硅酮膜施加在瘢痕上，以便在为瘢痕创造最佳愈合环境的同时维持皮肤水分平衡。
预见对以上原理和化合物的修改和组合在本发明的范围内。提供所述实施例是为了举例说明本发明，并且不应被理解为限制本发明范围，本发明范围是所附权利要求书的范围。
本公开内容中使用的所有词语和术语应被理解为具有本领域普通技术人员通常赋予它们的含义。术语“硅酮组合物”是指包含至少一种硅酮化合物(即由硅氧烷的重复单元制备的合成化合物)的组合物。在本公开内容的上下文中，包含至少一种硅酮化合物的任何组合物是“硅酮组合物”。
Claims (19)
1.组合物，其包含：
-硬脂基聚二甲基硅氧烷，
-C30-45烷基聚甲基硅氧烷，和
-辛酰基聚甲基硅氧烷。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物具有的黏度足以提供棒形式的所述组合物。
3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述组合物具有的黏度为约10Pa·s(帕斯卡·秒)至约100Pa·s(如通过Rheomat RM 80在200s-1的剪切速率以及20℃下测量的)。
4.根据权利要求1、2或3所述的组合物，其中所述硬脂基聚二甲基硅氧烷的熔点为约32℃。
5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中基于所述组合物的总重量，所述组合物包含至少30重量％的硬脂基聚二甲基硅氧烷，优选至少35重量％的硬脂基聚二甲基硅氧烷，并且甚至更优选至少40重量％的硬脂基聚二甲基硅氧烷。
6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述C30-45烷基聚甲基硅氧烷的熔点高于50℃，优选高于60℃，并且甚至更优选高于或为约70℃。
7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中基于所述组合物的总重量，所述组合物包含至少13重量％的C30-45烷基聚甲基硅氧烷，优选至少15重量％的C30-45烷基聚甲基硅氧烷，并且甚至更优选为约或高于17重量％的C30-45烷基聚甲基硅氧烷。
8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中基于所述组合物的总重量，所述组合物包含至少10重量％的辛酰基聚甲基硅氧烷，优选至少20重量％的辛酰基聚甲基硅氧烷，并且甚至更优选至少30重量％的辛酰基聚甲基硅氧烷。
9.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含一种或更多种抗氧化剂和/保湿剂，其量不超过所述组合物的1.0重量％，优选不超过所述组合物的0.5重量％。
10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含一种或更多种防晒剂，其浓度使得所述组合物的防晒系数(SPF)为至少30并且甚至更优选为约50。
11.根据权利要求10所述的组合物，其中基于所述组合物的总重量，所述防晒剂的浓度为至少20重量％，优选至少21重量％，并且甚至更优选为约或高于22重量％。
12.根据权利要求10或11所述的组合物，其中所述防晒剂是包含矿物质成分，例如二氧化钛或氧化锌的物理防晒剂。
13.根据权利要求1至9中任一项所述的组合物，基于所述组合物的总重量，所述组合物包含47.5重量％的硬脂基聚二甲基硅氧烷、17.5重量％的C30-45烷基聚甲基硅氧烷、34.5重量％的辛酰基聚甲基硅氧烷和0.5重量％的山茶油。
14.根据权利要求10至12中任一项所述的组合物，基于所述组合物的总重量，所述组合物包含21重量％的氧化锌、11重量％的椰油醇辛酸酯/癸酸酯、40重量％的硬脂基聚二甲基硅氧烷、16.9重量％的C30-45烷基聚甲基硅氧烷、11重量％的辛酰基聚甲基硅氧烷和0.1重量％的山茶油。
15.棒，其包含根据权利要求1至12中任一项所述的组合物或者由根据权利要求13或14所述的组合物组成。
16.根据权利要求1至14中任一项所述的组合物或根据权利要求15所述的棒的用途，其用于将薄透明硅酮膜施加在期望的皮肤区域上，例如施加在不规则的皮肤或瘢痕表面上。
17.用于降低或预防瘢痕形成的方法，所述方法包括将根据权利要求1至14中任一项所述的组合物施加至易于瘢痕形成的皮肤区域。
18.用于降低或预防炎症后色素沉着过度的方法，所述方法包括将根据权利要求10至12或14中任一项所述的组合物施加至易于炎症后色素沉着过度的皮肤区域。
19.根据权利要求17或18所述的方法，其中所述组合物每天至少一次施加。
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