CN103534237B - 基于芳硫基乙酰胺衍生物的杀虫化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明提供了具有化学式I的化合物其中R1、R2、R3、R4、G1、n、A1、A2、A3、A4、Y1、Y2、和Y3是如在权利要求中所定义的。本发明还涉及用于制备这些化合物的方法以及中间体，涉及包含这些化合物的杀昆虫、杀螨虫、杀线虫以及杀螺虫的组合物并且涉及使用这些化合物控制昆虫、螨虫、线虫以及螺虫有害生物的方法。

Description

基于芳硫基乙酰胺衍生物的杀虫化合物
本发明涉及某些芳基硫乙酰胺以及其衍生物，涉及用于制备这些化合物的方法和中间体，涉及包含这些化合物的杀昆虫、杀螨虫、杀线虫和杀螺虫组合物并且涉及使用这些化合物用于控制昆虫、螨虫、线虫和软体动物有害生物的方法。
例如，在JP2007106756中披露了某些具有杀虫特性的化合物。现在已经出人意料地发现了某些邻位取代的芳基硫乙酰胺与缺少邻位取代基和硫乙酰胺侧链的在其他方面在结构上类似的化合物相比具有显著改进的杀虫特性。
因此，在一个第一方面，本发明提供了具有化学式I的化合物
其中：
A1是C-R5b；
A2、A3和A4彼此独立地是C-H、C-R5a或氮；
G1是氧或硫；
Y1--Y2–Y3是-C=N-O-、-C=N-CH2-、-C=CH-O-或-N-CH2-CH2-；
n是0、1或2；
R1是氢、C1-C8烷基、被一到五个R6取代的C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基羰基或C1-C8烷氧基羰基；
R2是C1-C8烷基或被一到五个R6取代的C1-C8烷基、C2-C8烯基或被一到五个R6取代的C2-C8烯基、C2-C8炔基或被一到五个R6取代的C2-C8炔基、C3-C10环烷基或被一到五个R7取代的C3-C10环烷基、C3-C10环烷基-C1-C4亚烷基或被一到五个R7取代的C3-C10环烷基-C1-C4亚烷基、芳基-C1-C4亚烷基或其中芳基部分是被一到五个R8取代的芳基-C1-C4亚烷基、杂环基-C1-C4亚烷基或其中杂环基部分是被一到五个R8取代的杂环基-C1-C4亚烷基、芳基或被一到五个R8取代的芳基、杂环基或被一到五个取代R8的杂环基、C1-C8烷基氨羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷基氨羰基-C1-C4亚烷基、C3-C8环烷基-氨羰基-C1-C4亚烷基、C1-C6烷基-O-N=CH-或C1-C6卤烷基-O-N=CH-、C1-C6烷基-O-N=CH-C1-C4亚烷基或C1-C6卤烷基-O-N=CH-C1-C4亚烷基、氰基、或C1-C8烷基磺酰基；
R3是C1-C8卤烷基；
R4是芳基或被一到五个R9取代的芳基，或杂芳基或被一到五个R9取代的杂芳基；
每个R5a独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8烯基、C2-C8卤代烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、C3-C10环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-或C1-C8卤烷基磺酰基-；
R5b是卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8烯基、C2-C8卤代烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、C3-C10环烷基或被一到五个R7取代的C3-C10环烷基，
或R5a和R5b一起形成了一个-CH=CH-CH=CH-桥或-N=CH-CH=CH-桥；
每个R6独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、C3-C10环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基，或C1-C8卤烷基磺酰基；
每个R7独立地是卤素、氰基、C1-C8烷基或C1-C8卤烷基；
每个R8和R9独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8烯基、C2-C8卤代烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8卤烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R10取代的芳基或杂环基或被一到五个R10取代的杂环基；
每个R10独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
或其盐或N-氧化物。
具有化学式(I)的化合物能以不同的几何或光学异构体或互变异构的形式存在。本发明涵盖了所有的此类异构体以及互变异构体以及它们的处于所有比例的混合物，连同同位素形式，例如氘化的化合物。
本发明的化合物可以例如在-CR3R4-基团中包括一个或多个不对称碳原子，并且可以作为对映异构体（或非对映异构体对）或作为此类的混合物而存在。此外，当任何基团是SO时，本发明的这些化合物是亚砜，它还能以两种不同的对映异构体的形式存在。
烷基基团（单独地或作为一个更大的基团的一部分，例如烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基羰基或烷氧基羰基）可以处于直链或支链的形式并且是例如甲基、乙基、丙基、丙-2-基、丁基、丁-2-基、2-甲基-丙-1-基或2-甲基-丙-2-基。这些烷基基团优选地是C1-C6，更优选C1-C4，最优选C1-C3烷基基团。当一个烷基部分认为是被取代时，该烷基部分优选地被一到四个取代基，最优选地被一到三个取代基取代。
亚烷基基团可以处于直链或支链的形式，并且是例如-CH2-、-CH2-CH2-、-CH(CH3)-、-CH2-CH2-CH2-、-CH(CH3)-CH2-或-CH(CH2CH3)-。这些亚烷基基团优选C1-C3，更优选C1-C2，最优选C1亚烷基基团。
烯基基团可以处于直链或支链的形式，并且可以是（适当时）具有(E)-或(Z)-的构型。例子是乙烯基和烯丙基。这些烯基基团优选C2-C6，更优选C2-C4，最优选C2-C3烯基基团。
炔基基团可以处于直链或支链的形式。例子是乙炔基和炔丙基。这些炔基基团优选地是C2-C6，更优选C2-C4，最优选C2-C3炔基基团。
卤素是氟、氯、溴或碘。
卤烷基基团（单独地或作为一个更大基团的一部分，例如卤代烷氧基、卤烷硫基、卤烷基亚磺酰基或卤烷基磺酰基）是被一个或多个相同或不同的卤原子取代的烷基基团并且是例如二氟甲基、三氟甲基、氯二氟甲基或2,2,2-三氟乙基。
卤烯基基团是被一个或多个相同或不同的卤素原子取代的烯基基团，并且是例如2,2-二氟-乙烯基或1,2-二氯-2-氟-乙烯基。
卤炔基基团是被一个或多个相同或不同的卤素原子取代的炔基基团，并且是例如1-氯-丙-2-炔基。
环烷基基团或碳环可以是处于单或二-环形式并且是例如环丙基、环丁基、环己基以及二环[2.2.1]-庚烷-2-基。这些环烷基基团优选C3-C8，更优选C3-C6环烷基基团。当一个环烷基部分认为是被取代时，该环烷基部分优选地被一到四个取代基，最优选地被一到三个取代基取代。
芳基基团（单独地或作为一个更大基团的一部分，例如芳基-亚烷基）是芳香族环的系统，它们可以处于单、双或三环的形式。此类环的例子包括苯基、萘基、蒽基、茚基或菲基。优选的芳基基团是苯基以及萘基，苯基是最优选的。当一个芳基部分认为是被取代时，该芳基部分优选地被一到四个取代基，最优选地被一到三个取代基取代。
杂芳基基团（单独地或作为一个更大基团的一部分，例如杂芳基-亚烷基）是芳香族环的系统，它们可以包括至少一个杂原子并且由单一的环或两个或更多个稠合的环组成。优选地，单环包括多达三个杂原子并且双环系统包括多达四个杂原子，这些杂原子优选地选自氮、氧和硫。单环基团的例子包括吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基（例如，1,2,4-三唑基）、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基以及噻二唑基。双环基团的例子包括嘌呤基、喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并苯硫基以及苯并噻唑基。单环的杂环基团是优选的，吡啶基是最优选的。当一个杂芳基部分认为是被取代时，该杂芳基部分优选地被一到四个取代基，最优选地被一到三个取代基取代。
杂芳基基团或杂环基的环（单独地或作为一个更大基团的一部分，例如杂环基-亚烷基）被定义为包括杂芳基的基团以及另外它们的不饱和的或部分不饱和的类似物。单环基团的例子包括异噁唑基、硫杂环丁烷基、吡咯烷基、四氢呋喃基、[1,3]二氧戊环基、哌啶基、哌嗪基、[1,4]二氧杂环己基，以及吗啉基或其氧化的形式，例如1-氧-硫杂环丁烷基以及1,1-二氧-硫杂环丁烷基。二环基团的例子包括2,3-二氢-苯并呋喃基、苯并[1,4]二氧戊环基、苯并[1,3]二氧戊环基、色满基以及2,3-二氢-苯并-[1,4]-二噁英基。当一个杂环基部分认为是被取代时，该杂环基部分优选地被一到四个取代基，最优选地被一到三个取代基取代。
A1、A2、A3、A4、G1、n、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3、R5a、R5b、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12的优选值是处于任何组合的形式，如以下提出的。
优选地，A2、A3和A4中不多于两个是氮。
优选地，A2是C-H、C-R5a或N，更优选地A2是C-H或C-R5a，最优选地A2是C-H。
优选地A3是C-H或N，最优选地A3是C-H。
优选地A4是C-H或N，最优选地A4是C-H。
在一组化合物中，A2、A3和A4是C-H或N，其中A2、A3和A4中不多于两个是N并且其中A3和A4不均为N。优选地A2是C-H并且A3和A4是C-H或A3和A4之一是N。更优选地A2、A3和A4是C-H。
优选地G1是氧。
优选地R1是氢、甲基、乙基、甲基羰基或甲氧基羰基，更优选氢、甲基或乙基，甚至更优选地氢或甲基，最优选氢。
优选地，R2是C1-C8烷基或被一到五个R6取代的C1-C8烷基、C2-C8烯基或被一到五个R6取代的C2-C8烯基、C2-C8炔基或被一到五个R6取代的C2-C8炔基、C3-C10环烷基或被一到五个R7取代的C3-C10环烷基、C3-C10环烷基-C1-C4亚烷基或被一到五个R7取代的C3-C10环烷基-C1-C4亚烷基、芳基-C1-C4亚烷基或其中芳基部分是被一到五个R8取代的芳基-C1-C4亚烷基、杂环基-C1-C4亚烷基或其中杂环基部分是被一到五个R8取代的杂环基-C1-C4亚烷基、芳基或被一到五个R8取代的芳基、杂环基或被一到五个取代R8的杂环基、C1-C8烷基氨羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷基氨羰基-C1-C4亚烷基、C3-C8环烷基-氨羰基-C1-C4亚烷基，其中每个芳基是苯环并且每个杂环基独立地选自吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四氢苯硫基、四唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并苯硫基、苯并噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基、吡咯烷基、四氢呋喃基、[1,3]二氧戊环基、哌啶基、哌嗪基、[1,4]氧杂环己基、以及吗啉基、2,3-二氢-苯并呋喃基、苯并[1,3]二氧戊环基、以及2,3-二氢-苯并-[1,4]-二噁英基。
最优选地，R2是C1-C8烷基或C1-C8烷基被一到五个取代的R6、C2-C8烯基或C2-C8烯基被一到五个取代的R6、C2-C8炔基或C2-C8炔基被一到五个取代的R6、C3-C10环烷基或C3-C10环烷基被一到五个取代的R7、C3-C10环烷基-C1-C4亚烷基或C3-C10环烷基-C1-C4亚烷基被一到五个取代的R7、苯基-C1-C4亚烷基或苯基-C1-C4亚烷基其中该苯基部分是被一到五个取代的R8、吡啶基-C1-C4亚烷基或其中吡啶基部分是被一到四个R8取代的吡啶基-C1-C4亚烷基、氧杂环丁基或被一到五个R8取代的氧杂环丁基、硫杂环丁基-C1-C4亚烷基或其中该硫杂环丁基部分是被一到五个R8取代的硫杂环丁基-C1-C4亚烷基、氧-硫杂环丁基-C1-C4亚烷基或其中该氧-硫杂环丁基部分被一到五个R8取代的氧-硫杂环丁基-C1-C4亚烷基、二氧-硫杂环丁基-C1-C4亚烷基或其中该二氧-硫杂环丁基部分被一到五个R8取代的二氧-硫杂环丁基-C1-C4亚烷基、硫杂环丁基或被一到五个R8取代的硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或被一到五个R8取代的氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基或被一到五个R8取代的二氧-硫杂环丁基、C1-C8烷基氨羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷基氨羰基-C1-C4亚烷基或C3-C8环烷基-氨羰基-C1-C4亚烷基；
甚至更优选地，R2是C1-C4烷基或被一到五个R6取代的C1-C4烷基、C2-C4烯基或被一到五个R6取代的C2-C4烯基、C2-C4炔基或被一到五个R6取代的C2-C4炔基、C3-C6环烷基或被一到五个R7取代的C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-亚甲基或被一到五个R7取代的C3-C6环烷基-亚甲基、苯基-C1-C2亚烷基或其中该苯基部分是被一到五个R8取代的苯基-C1-C2亚烷基、吡啶基-C1-C2亚烷基或其中该吡啶基部分是被一到四个R8取代的吡啶基-C1-C2亚烷基、硫杂环丁基或被一到五个R8取代的硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或被一到五个R8取代的氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基或被一到五个R8取代的二氧-硫杂环丁基。
最优选地，R2是C1-C4烷基或被一到五个卤素取代的C1-C4烷基；C3-C6环烷基或被一到五个基团取代的C3-C6环烷基，这些基团独立地选自卤素、甲基和卤甲基、C3-C6环烷基-亚甲基或被一到五个基团取代的C3-C6环烷基-亚甲基，这些基团独立选自卤素、甲基和卤甲基；C2-C4烯基或被一到五个卤素取代的C2-C4烯基；C2-C4炔基或被一到五个卤素取代的C2-C4炔基。具体基团的例子包括乙基、丙基、丁基、氟乙基、氟丙基、氟丁基、二氟乙基、二氟丙基、二氟丁基、三氟乙基、三氟丙基、三氟丁基、环丙基、环丁基、环丙基亚甲基、环丁基亚甲基、烯丙基、炔丙基。
优选地R3是氯二氟甲基或三氟甲基，最优选三氟甲基。
优选地，R4是芳基或被一到三个R9取代的芳基，更优选地R4是苯基或被一到三个R9取代的苯基，甚至更优选地R4是被一到三个R9取代的苯基，更优选地R4是3,5-二氯苯基-、3-氯-4-氟苯基-、3-氟-4-氯苯基-、3,4-二氯苯基-、3-氯-4-溴苯基-、3,5-二氯-4-氟苯基-、3,4,5-三氯苯基-、3,5-二氯-4-碘苯基-、3,4,5-三氟苯基-、3-氯-5-溴苯基-、3-氯-5-氟苯基-、3-氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,4-二氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,5-双(三氟甲基)苯基-、4-氯-3,5-双(三氟甲基)苯基-、3-(三氟甲基)苯基-、2,6-二氯-4-吡啶基-、2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-、更优选3,5-二氯苯基-、更优选3-氯-5-溴苯基-、3-氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,5-二氯-4-氟苯基-、3,4,5-三氯苯基-、3,5-双(三氟甲基)苯基-、3-(三氟甲基)苯基-、2,6-二氯-4-吡啶基-、2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-、3,5-二氯-4-溴苯基-、3-溴-5-(三氟甲基)苯基-、3,5-二溴苯基-、或3,4-二氯苯基-。
在一组化合物中，R4是基团A1
其中X是C-R12或氮（优选C-R12）并且每个R12独立地是氢、卤素或三卤甲基，其中至少两个R12不是氢。
优选地，每个R5a独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8烯基，更优选地卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C3-C8环烷基、C1-C8卤烷基，甚至更优选溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、环丙基、乙烯基，最优选溴、氯、氟、环丙基、三氟甲基、乙烯基或甲基。
优选地R5b是卤素、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8烯基，更优选地溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、环丙基、乙烯基，甚至更优选溴、氯、氟、环丙基、三氟甲基、乙烯基或甲基，最优选地溴、氯、或甲基，最优选氯、溴或甲基。在一组化合物中，R5b是溴。在一组化合物中，R5b是氯。在一组化合物中，R5b是甲基。在一组化合物中，R5b是氯或溴。
优选地，每个R6独立地是卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基，更优选地溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基，甚至更优选氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基，最优选溴、氯、氟或三氟甲基。
优选地，每个R7独立地是氯、氟、氰基，或甲基或三氟甲基，最优选氟、氰基、或甲基。
优选地每个R8独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8烯基、C2-C8卤代烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8卤烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R10取代的芳基或杂环基或被一到五个R10取代的杂环基，更优选地每个R8独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基，更优选溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基，最优选溴、氯、氟、氰基或甲基。
优选地，每个R9独立地是卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷硫基或C1-C8卤烷硫基，更优选地溴、氯、氟、三氟甲基、甲氧基或甲硫基，最优选三氟甲基、溴或氯。
优选地，每个R10独立地是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基，更优选溴、氯、氟、硝基或甲基，最优选氯、氟或甲基。
在一组化合物中，n是0。在另一组化合物中，n是1。在另一组化合物中，n是2。优选地n是0。
在一组化合物中，Y1--Y2–Y3是-C=N-O-。在另一组化合物中，Y1--Y2–Y3是-C=N-CH2-。在另一组化合物中，Y1--Y2–Y3是-C=CH-O-。在另一组化合物中，Y1--Y2–Y3是-N-CH2-CH2-。
在一组化合物中，在相邻的碳原子上的R5a和R5b一起形成了一个-CH=CH-CH=CH-桥或-N=CH-CH=CH-桥。在另一组化合物中，在相邻的碳原子上的R5a和R5b并未一起形成一个-CH=CH-CH=CH-桥或-N=CH-CH=CH-桥。
在一组化合物中，本发明涉及具有化学式IAa的化合物，其中Y1--Y2–Y3是-C=N-O-，并且其中其他取代基的定义以及其优选定义是如以上限定的。在这组基团中特别优选的实施例由具有化学式IAb的化合物表示
其中R3、R4、R5b、n、R1和R2，包括其优选的定义是如对于具有化学式I的化合物定义的。优选地，R5b是溴、氯或甲基。在一组具有化学式IAb的化合物中，R5b是溴或氯。
在一组化合物中，本发明涉及具有化学式IBa的化合物，其中Y1--Y2–Y3是-C=N-CH2-，并且其中其他取代基的定义以及其优选定义是如以上限定的。在这组基团中特别优选的实施例由具有化学式IBb的化合物表示
其中R3、R4、R5b、n、R1和R2，包括其优选的定义是如对于具有化学式I的化合物定义的。优选地，R5b是溴、氯或甲基。在一组具有化学式IBb的化合物中，R5b是溴或氯。
在一组化合物中，本发明涉及具有化学式ICa的化合物，其中Y1--Y2–Y3是-C=CH-O-，并且其中其他取代基的定义以及其优选定义是如以上限定的。在这组基团中特别优选的实施例由具有化学式ICb的化合物表示
其中R3、R4、R5b、n、R1和R2，包括其优选的定义是如对于具有化学式I的化合物定义的。优选地，R5b是溴、氯或甲基。在一组具有化学式ICb的化合物中，R5b是溴或氯。
在一组化合物中，本发明涉及具有化学式IDa的化合物，其中Y1--Y2–Y3是-N-CH2-CH2-，并且其中其他取代基的定义以及其优选定义是如以上限定的。在这组基团中特别优选的实施例由具有化学式IDb的化合物表示
其中R3、R4、R5b、n、R1和R2，包括其优选的定义是如对于具有化学式I的化合物定义的。优选地，R5b是溴、氯或甲基。在一组具有化学式IDb的化合物中，R5b是溴或氯。
在一组化合物中，A2是C-H并且A3和A4是C-H或A3和A4之一是N；G1是O，R3是氯二氟甲基或三氟甲基；R4是3,5-二氯苯基-、3-氯-4-氟苯基-、3-氟-4-氯苯基-、3,4-二氯苯基-、3-氯-4-溴苯基-、3,5-二氯-4-氟苯基-、3,4,5-三氯苯基-、3,5-二氯-4-碘苯基-、3,4,5-三氟苯基-、3-氯-5-溴苯基-、3-氯-5-氟苯基-、3-氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,4-二氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,5-双(三氟甲基)苯基-、4-氯-3,5-双(三氟甲基)苯基-、3-(三氟甲基)苯基-、2,6-二氯-4-吡啶基-、2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，特别是3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,5-双-(三氟甲基)-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基或3,4,5-三氯-苯基。
在一组化合物中，A2是C-H并且A3和A4是C-H或A3和A4之一是N；G1是O，R1是H，R3是氯二氟甲基或三氟甲基；R4是3,5-二氯苯基-、3-氯-4-氟苯基-、3-氟-4-氯苯基-、3,4-二氯苯基-、3-氯-4-溴苯基-、3,5-二氯-4-氟苯基-、3,4,5-三氯苯基-、3,5-二氯-4-碘苯基-、3,4,5-三氟苯基-、3-氯-5-溴苯基-、3-氯-5-氟苯基-、3-氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,4-二氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,5-双(三氟甲基)苯基-、4-氯-3,5-双(三氟甲基)苯基-、3-(三氟甲基)苯基-、2,6-二氯-4-吡啶基-、2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，特别是3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,5-双-(三氟甲基)-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基或3,4,5-三氯-苯基。
在一组化合物中，A2、A3和A4是C-H；G1是O、R1是H、R3是氯二氟甲基或三氟甲基；R4是3,5-二氯苯基-、3-氯-4-氟苯基-、3-氟-4-氯苯基-、3,4-二氯苯基-、3-氯-4-溴苯基-、3,5-二氯-4-氟苯基-、3,4,5-三氯苯基-、3,5-二氯-4-碘苯基-、3,4,5-三氟苯基-、3-氯-5-溴苯基-、3-氯-5-氟苯基-、3-氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,4-二氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,5-双(三氟甲基)苯基-、4-氯-3,5-双(三氟甲基)苯基-、3-(三氟甲基)苯基-、2,6-二氯-4-吡啶基-、2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，特别是3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,5-双-(三氟甲基)-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基或3,4,5-三氯-苯基。
在一组化合物中，A2、A3和A4是C-H；G1是O、R1是H、R3是氯二氟甲基或三氟甲基；R4是3,5-二氯苯基-、3-氯-4-氟苯基-、3-氟-4-氯苯基-、3,4-二氯苯基-、3-氯-4-溴苯基-、3,5-二氯-4-氟苯基-、3,4,5-三氯苯基-、3,5-二氯-4-碘苯基-、3,4,5-三氟苯基-、3-氯-5-溴苯基-、3-氯-5-氟苯基-、3-氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,4-二氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,5-双(三氟甲基)苯基-、4-氯-3,5-双(三氟甲基)苯基-、3-(三氟甲基)苯基-、2,6-二氯-4-吡啶基-、2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，特别是3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,5-双-(三氟甲基)-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基或3,4,5-三氯-苯基；R5b是溴、氯或甲基。
在一组化合物中，A1是C-R5b；A2、A3和A4是C-H；G1是O；Y1--Y2–Y3是-C=N-O-、-C=N-CH2-、-C=CH-O-或-N-CH2-CH2-；R1是氢；R2是C1-C4烷基或被一到五个卤素取代的C1-C4烷基；C3-C6环烷基或被一到五个基团取代的C3-C6环烷基，这些基团独立地选自卤素、甲基和卤甲基；C3-C6环烷基-亚甲基或被一到五个基团取代的C3-C6环烷基-亚甲基，这些取代基独立地选自卤素、甲基和卤甲基；C2-C4烯基或被一到五个卤素取代的C2-C4烯基；C2-C4炔基或被一到五个卤素取代的C2-C4炔基；R3是氯二氟甲基或三氟甲基；R4是基团A1
其中X是C-R12或氮（优选地C-R12）并且每个R12独立地是氢、卤素或三卤甲基，其中至少两个R12不是氢；R5b是氯、溴或甲基。
在一组化合物中，A1是C-R5b；A2、A3和A4是C-H；G1是O；Y1--Y2–Y3是-C=N-O-；R1是氢；R2是C1-C4烷基或被一到五个卤素取代的C1-C4烷基；C3-C6环烷基或被一到五个基团取代的C3-C6环烷基，这些基团独立地选自卤素、甲基和卤甲基；C3-C6环烷基-亚甲基或被一到五个基团取代的C3-C6环烷基-亚甲基，这些取代基独立地选自卤素、甲基和卤甲基；C2-C4烯基或被一到五个卤素取代的C2-C4烯基；C2-C4炔基或被一到五个卤素取代的C2-C4炔基；R3是三氟甲基；R4是基团A1，其中X是C-R12或氮（优选C-R12）并且每个R12独立地是氢、卤素或三卤代甲基，其中至少两个R12不是氢；R5b是氯、溴或甲基。
在一组化合物，A1是C-R5b；A2、A3和A4是C-H；G1是氧；Y1--Y2–Y3是-C=N-O-、-C=N-CH2-、-C=CH-O-或-N-CH2-CH2-；R1是氢；R2是乙基、丙基、丁基、氟乙基、氟丙基、氟丁基、二氟乙基、二氟丙基、二氟丁基、三氟乙基、三氟丙基、三氟丁基、环丙基、环丁基、环丙基亚甲基、环丁基亚甲基、烯丙基或炔丙基；R3是氯二氟甲基或三氟甲基；R4是基团A1，其中X是C-R12并且每个R12独立地是氢、卤素或三卤甲基，其中至少两个R12不是氢；R5b是氯、溴或甲基。
在一组化合物，A1是C-R5b；A2、A3和A4是C-H；G1是O；Y1--Y2–Y3是-C=N-O-；R1是氢；R2是C1-C4烷基或一到五个卤素取代的C1-C4烷基；R3是三氟甲基；R4是基团A1（其中X是C-R12或氮）（优选地C-R12）并且每个R12独立地是氢、卤素或三卤甲基，其中至少两个R12不是氢；R5b是氯、溴或甲基。
在一组化合物中，本发明提供了具有化学式I的化合物，其中
A1是C-R5b；
A2、A3和A4彼此独立地是C-H、C-R5a或氮；
G1是氧或硫；
Y1--Y2–Y3是-C=N-O-、-C=N-CH2-、-C=CH-O-或-N-CH2-CH2-；
n是0、1或2；
R1是氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基羰基或C1-C8烷氧基羰基；；
R2是C1-C8烷基或被一到五个R6取代的C1-C8烷基、C2-C8烯基或被一到五个R6取代的C2-C8烯基、C2-C8炔基或被一到五个R6取代的C2-C8炔基、C3-C10环烷基或被一到五个R7取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基或其中芳基部分是被一到五个R8取代的芳基-C1-C4亚烷基、杂环基-C1-C4亚烷基或其中杂环基部分是被一到五个R8取代的杂环基-C1-C4亚烷基、芳基或被一到五个R8取代的芳基、杂环基或被一到五个R8取代的杂环基、C1-C8烷基氨羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷基氨羰基-C1-C4亚烷基、C3-C8环烷基-氨羰基-C1-C4亚烷基、C1-C6烷基-O-N=CH-或C1-C6卤烷基-O-N=CH-；
R3是C1-C8卤烷基；
R4是芳基或被一到五个R9取代的芳基，或杂芳基或被一到五个R9取代的杂芳基；
每个R5a和R5b独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8烯基、C2-C8卤代烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、C3-C10环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-或C1-C8卤烷基磺酰基-；
每个R6独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基，
或C1-C8卤烷基磺酰基；
每个R7独立地是氢或C1-C8烷基；
每个R8和R9独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8烯基、C2-C8卤代烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8卤烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R10取代的芳基或杂环基或被一到五个R10取代的杂环基；
每个R10独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基。
在一组化合物中，A2、A3和A4是C-H；G1是O、R1是H；R2是C1-C4烷基或被一到五个R6取代的C1-C4烷基、C4-C6环烷基或被一到五个R7取代的C4-C6环烷基、苯基-C1-C2亚烷基或其中该苯基部分是被一到五个R8取代的苯基-C1-C2亚烷基、吡啶基-C1-C2亚烷基或其中吡啶基部分是被一到四个R8取代的吡啶基-C1-C2亚烷基、硫杂环丁基或被一到五个R8取代的硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或被一到五个R8取代的氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基或被一到五个R8取代的二氧-硫杂环丁基；R3是氯二氟甲基或三氟甲基；R4是3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,5-双-(三氟甲基)-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基或3,4,5-三氯-苯基；R5b是溴、氯或甲基；每个R6独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、或C1-C8卤烷基磺酰基；每个R7独立地是卤素或C1-C8烷基；
每个R8和R9独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8烯基、C2-C8卤代烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8卤烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R10取代的芳基或杂环基或被一到五个R10取代的杂环基；每个R10独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基。
之前描述的优选的取代基的值可适用于以上描述的化合物的基团（可行的话）。
某些中间体是新颖的并且还作为本发明的另外方面而包含在内。
在另一个方面，本发明提供了具有化学式Int-I的化合物或其盐或N-氧化物
其中Y1--Y2–Y3是-C=N-CH2-、-C=CH-O-或-N-CH2-CH2-并且A1、A2、A3、A4、R3和R4是如对于具有化学式I的化合物所定义的。A1、A2、A3、A4、R3和R4的优选定义是如对于具有化学式I的化合物所定义的。在一组具有化学式Int-I的化合物中，Y1--Y2–Y3是-C=N-CH2。在另一组具有化学式Int-I的化合物中，Y1--Y2–Y3是-C=CH-O-。在另一组具有化学式Int-I的化合物中，Y1--Y2–Y3是-N-CH2-CH2-。
在另一个方面，本发明提供了具有化学式Int-II的化合物或其盐或N-氧化物
其中Y1--Y2–Y3是-C=N-O-、-C=N-CH2-、-C=CH-O-或-N-CH2-CH2-并且A1、A2、A3、A4、R3、R4、G1和n是如对于具有化学式I的化合物所定义的，并且R是OH、C1-C6烷氧基、Cl、F或Br。A1、A2、A3、A4、R3、R4、G1和n的优选定义是如对于具有化学式I的化合物所定义的。在一组具有化学式Int-II的化合物中，Y1--Y2–Y3是-C=N-O-。在另一组具有化学式Int-II的化合物中，Y1--Y2–Y3是-C=N-CH2。在另一组具有化学式Int-II的化合物中，Y1--Y2–Y3是-C=CH-O-。在另一组具有化学式Int-II的化合物中，Y1--Y2–Y3是-N-CH2-CH2-。
在另一个方面，本发明提供了具有化学式Int-III的化合物或其盐或N-氧化物
其中A1、A2、A3、A4、G1和n是如对于具有化学式I的化合物所定义的，R是OH、C1-C6烷氧基、Cl、F或Br并且XB是一个离去基团，例如卤素，例如溴或XB是氰基或C(O)Rx其中Rx是H，OH，或C1-C15烷氧基，优选地XB是氰基、甲酰基或乙酰基。A1、A2、A3、A4、G1和n的优选定义是如对于具有化学式I的化合物所定义的。
在另一个方面，本发明提供了具有化学式Int-IV的化合物或其盐或N-氧化物
其中A1、A2、A3、A4、R1、R2、G1和n是如对于具有化学式I的化合物所定义的，并且XB是一个离去基团，例如卤素，例如溴或XB是氰基或C(O)Rx其中Rx是H，OH，或C1-C15烷氧基，优选地XB是氰基、甲酰基或乙酰基。A1、A2、A3、A4、R1、R2、G1和n的优选定义是如对于具有化学式I的化合物所定义的。
具有化学式Int-III的化合物的一个例子是具有化学式Int-V的化合物或其盐或N-氧化物
其中A1、A2、A3、A4、G1和n是对于具有化学式I的化合物所定义的，R是OH、C1-C6烷氧基、Cl、F或Br。A1、A2、A3、A4、G1和n的优选定义是如对于具有化学式I的化合物所定义的。
具有化学式Int-IV的化合物的一个例子是具有化学式Int-VI的化合物或其盐或N-氧化物
其中A1、A2、A3、A4、R1、R2、G1和n是对于具有化学式I的化合物所定义的。A1、A2、A3、A4、R1、R2、G1和n的优选定义是如对于具有化学式I的化合物所定义的。
在另一个方面，本发明提供了具有化学式Int-VII的化合物或其盐或N-氧化物
其中A1、A2、A3、A4、R3、R4、G1和n是对于具有化学式I的化合物所定义的，R是OH、C1-C6烷氧基、Cl、F或Br。A1、A2、A3、A4、R3、R4、G1和n的优选定义是如对于具有化学式I的化合物所定义的。
在另一个方面，本发明提供了具有化学式Int-VIII的化合物或其盐或N-氧化物
其中A1、A2、A3、A4、R1、R2、R3、R4、G1和n是对于具有化学式I的化合物所定义的。A1、A2、A3、A4、R1、R2、G1和n的优选定义是如对于具有化学式I的化合物所定义的。
在另一个方面，本发明提供了具有化学式Int-IX的化合物或其盐或N-氧化物
其中Y1--Y2–Y3是-C=N-O-、-C=N-CH2-、-C=CH-O-或-N-CH2-CH2-并且A1、A2、A3、A4、R3和R4是具有化学式I的化合物所定义的，R11是C1-C6烷基或任选地被芳基取代的C1-C6烷基，任选地，前提条件是当Y1--Y2–Y3是-C=N-O-，则R4不是3,5-二氯-苯基。A1、A2、A3、A4、R3和R4的优选定义是如对于具有化学式I的化合物所定义的。芳基是例如，苯基或任选地被一到三个基团取代的苯基，这些基团选自氰基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4甲氧基或C1-C4卤甲氧基。在一组具有化学式Int-IX的化合物中，Y1--Y2–Y3是-C=N-O-。在另一组具有化学式Int-IX的化合物中，Y1--Y2–Y3是-C=N-CH2。在一组具有化学式Int-IX的化合物中，Y1--Y2–Y3是-C=CH-O-。在另一组具有化学式Int-IX的化合物中，Y1--Y2–Y3是-N-CH2-CH2-。
在另一个方面，本发明提供了具有化学式Int-X的化合物或其盐或N-氧化物
其中A1、A2、A3、A4、R3和R4是对于具有化学式I的化合物所定义的，并且R11是C1-C6烷基或任选地被芳基取代的C1-C6烷基。A1、A2、A3、A4、R3和R4的优选定义是如对于具有化学式I的化合物所定义的。芳基是例如，苯基或任选地被一到三个基团取代的苯基，这些基团选自氰基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4甲氧基或C1-C4卤甲氧基。
如在此提及的离去基团是例如卤素、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C8卤烷基磺酰基氧基、C1-C8芳基磺酰基氧基，任选地取代的C1-C8芳基磺酰基氧基（芳基优选苯基）、重氮盐，例如（-N2 +Cl-、-N2 +BF4 -、-N2 +Br-、-N2 +PF6 -)、磷酸酯（例如-OP(O)(OR)2，其中R是甲基或乙基），优选地溴、碘、氯、三氟甲基亚砜基、对甲苯亚砜基、重氮基氯化物。
以下表1至672展示了本发明的化合物。
表Y
表1
表1提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH、A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表2
表2提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH、A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表3
表3提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH、A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表4
表4提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N、A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表5
表5提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH、A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表6
表6提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH、A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表7
表7提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表8
表8提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表9
表9提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表10
表10提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表11
表11提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表12
表12提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表13
表13提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表14
表14提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表15
表15提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表16
表16提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表17
表17提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表18
表18提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表19
表19提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表20
表20提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表21
表21提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表22
表22提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表23
表23提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表24
表24提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表25
表25提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表26
表26提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表27
表27提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表28
表28提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表29
表29提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表30
表30提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表31
表31提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表32
表32提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表33
表33提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表34
表34提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表35
表35提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表36
表36提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表37
表37提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表38
表38提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表39
表39提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表40
表40提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表41
表41提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表42
表42提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表43
表43提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表44
表44提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表45
表45提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表46
表46提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表47
表47提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表48
表48提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表49
表49提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表50
表50提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表51
表51提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表52
表52提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表53
表53提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表54
表54提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表55
表55提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表56
表56提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表57
表57提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表58
表58提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表59
表59提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表60
表60提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表61
表61提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表62
表62提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表63
表63提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表64
表64提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表65
表65提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表66
表66提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表67
表67提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表68
表68提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表69
表69提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表70
表70提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表71
表71提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表72
表72提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表73
表73提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表74
表74提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表75
表7提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表76
表76提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表77
表77提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表78
表78提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表79
表79提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表80
表80提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表81
表81提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH、A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表82
表82提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N、A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表83
表83提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表84
表84提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表85
表85提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH、A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表86
表86提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表87
表87提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表88
表88提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表89
表89提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表90
表90提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表91
表91提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表92
表92提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表93
表93提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表94
表94提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表95
表95提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表96
表96提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表97
表97提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表98
表98提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表99
表99提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表100
表100提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表101
表101提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表102
表102提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表103
表103提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表104
表104提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表105
表105提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表106
表106提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表107
表107提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表108
表108提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表109
表109提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表110
表110提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表111
表111提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表112
表112提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表113
表113提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表114
表114提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表115
表115提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表116
表116提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表117
表117提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表118
表118提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表119
表119提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表120
表120提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表121
表121提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表122
表122提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表123
表123提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表124
表124提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表125
表125提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表126
表126提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表127
表127提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表128
表128提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表129
表129提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表130
表130提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表131
表131提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表132
表132提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表133
表133提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表134
表134提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表135
表135提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表136
表136提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表137
表137提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表138
表138提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表139
表139提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表140
表140提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表141
表141提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表142
表142提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表143
表143提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表144
表144提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表145
表145提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表146
表146提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表147
表147提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表148
表148提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表149
表149提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表150
表150提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表151
表151提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表152
表152提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表153
表153提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表154
表154提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表155
表155提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表156
表156提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表157
表157提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表158
表158提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表159
表159提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表160
表160提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表161
表161提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-tri氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表162
表162提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-tri氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表163
表163提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表164
表164提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表165
表165提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表166
表166提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表167
表167提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表168
表168提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表169
表169提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表170
表170提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表171
表171提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表172
表172提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表173
表173提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表174
表174提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表175
表175提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表176
表176提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表177
表177提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表178
表178提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表179
表179提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表180
表180提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表181
表181提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表182
表182提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表183
表183提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表184
表184提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表185
表185提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表186
表186提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表187
表187提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表188
表188提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表189
表189提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表190
表190提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表191
表191提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表192
表192提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表193
表193提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表194
表194提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表195
表195提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表196
表196提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表197
表197提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表198
表198提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表199
表199提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表200
表200提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表201
表201提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表202
表202提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表203
表203提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表204
表204提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表205
表205提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表206
表206提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表207
表207提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表208
表208提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表209
表209提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表210
表210提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表211
表211提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表212
表212提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表213
表213提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表214
表214提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表215
表215提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表216
表216提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表217
表217提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表218
表218提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表219
表219提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表220
表220提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表221
表221提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表222
表222提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表223
表223提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表224
表224提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是三氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表225
表225提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表226
表226提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表227
表227提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表228
表228提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表229
表229提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表230
表230提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表231
表231提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表232
表232提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表233
表233提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表234
表234提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表235
表235提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表236
表236提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表237
表237提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表238
表238提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表239
表239提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表240
表240提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表241
表241提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表242
表242提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表243
表243提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表244
表244提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表245
表245提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表246
表246提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表247
表247提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表248
表248提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表249
表249提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表250
表250提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表251
表251提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表252
表252提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表253
表253提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表254
表254提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表255
表255提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表256
表256提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表257
表257提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表258
表258提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表259
表259提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表260
表260提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表261
表261提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表262
表262提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表263
表263提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表264
表264提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表265
表265提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表266
表266提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表267
表267提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表268
表268提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表269
表269提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表270
表270提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表271
表271提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表272
表272提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表273
表273提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表274
表274提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表275
表275提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表276
表276提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表277
表277提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表278
表278提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表279
表279提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表280
表280提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表281
表281提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表282
表282提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表283
表283提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表284
表284提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表285
表285提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表286
表286提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表287
表287提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表288
表288提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表289
表289提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表290
表290提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表291
表291提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表292
表292提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表293
表293提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表294
表294提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表295
表295提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表296
表296提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表297
表297提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表298
表298提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表299
表299提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表300
表300提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表301
表301提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表302
表302提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表303
表303提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表304
表304提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表305
表305提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表306
表306提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表307
表307提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表308
表308提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表309
表309提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表310
表310提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表311
表311提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表312
表312提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表313
表313提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表314
表314提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表315
表315提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表316
表316提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表317
表317提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表318
表318提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表319
表319提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表320
表320提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表321
表321提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表322
表322提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表323
表323提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表324
表324提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表325
表325提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表326
表326提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表327
表327提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表328
表328提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表329
表329提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表330
表330提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表331
表331提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表332
表332提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表333
表333提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表334
表334提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表335
表335提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表336
表336提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表337
表337提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表338
表338提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表339
表339提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表340
表340提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表341
表341提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表342
表342提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表343
表343提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表344
表344提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表345
表345提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表346
表346提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表347
表347提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表348
表348提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表349
表349提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表350
表350提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表351
表351提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表352
表352提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表353
表353提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表354
表354提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表355
表355提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表356
表356提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表357
表357提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表358
表358提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表359
表359提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表360
表360提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表361
表361提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表362
表362提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表363
表363提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表364
表364提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表365
表365提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表366
表366提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表367
表367提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表368
表368提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表369
表369提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表370
表370提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表371
表371提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表372
表372提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表373
表373提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表374
表374提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表375
表375提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表376
表376提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表377
表377提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表378
表378提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表379
表379提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表380
表380提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表381
表381提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表382
表382提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表383
表383提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表384
表384提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表385
表385提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表386
表386提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表387
表387提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表388
表388提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表389
表389提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表390
表390提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表391
表391提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表392
表392提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表393
表393提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表394
表394提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表395
表395提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表396
表396提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表397
表397提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表398
表398提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表399
表399提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表400
表400提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表401
表401提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表402
表402提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表403
表403提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表404
表404提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表405
表405提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表406
表406提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表407
表407提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表408
表408提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表409
表409提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表410
表410提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表411
表411提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表412
表412提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表413
表413提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表414
表414提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表415
表415提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表416
表416提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表417
表417提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表418
表418提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表419
表419提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表420
表420提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表421
表421提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表422
表422提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表423
表423提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表424
表424提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表425
表425提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表426
表426提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表427
表427提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表428
表428提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表429
表429提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表430
表430提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表431
表431提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表432
表432提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表433
表433提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表434
表434提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表435
表435提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表436
表436提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表437
表437提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表438
表438提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表439
表439提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表440
表440提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表441
表441提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表442
表442提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表443
表443提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表444
表444提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表445
表445提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表446
表446提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表447
表447提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表448
表448提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟氯甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表449
表449提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表450
表450提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表451
表451提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表452
表452提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表453
表453提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表454
表454提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表455
表455提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表456
表456提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表457
表457提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表458
表458提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表459
表459提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表460
表460提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表461
表461提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表462
表462提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表463
表463提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表464
表464提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表465
表465提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表466
表466提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表467
表467提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表468
表468提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表469
表469提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表470
表470提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表471
表471提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表472
表472提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表473
表473提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表474
表474提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表475
表475提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表476
表476提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表477
表477提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表478
表478提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表479
表479提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表480
表480提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-双(三氟甲基)-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表481
表481提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表482
表482提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表483
表483提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表484
表484提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表485
表485提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表486
表486提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表487
表487提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表488
表488提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表489
表489提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表490
表490提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表491
表491提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表492
表492提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表493
表493提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表494
表494提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表495
表495提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表496
表496提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表497
表497提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表498
表498提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表499
表499提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表500
表500提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表501
表501提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表502
表502提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表503
表503提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表504
表504提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表505
表505提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表506
表506提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表507
表507提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表508
表508提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表509
表509提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表510
表510提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表511
表511提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表512
表512提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-溴-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表513
表513提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表514
表514提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表515
表515提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表516
表516提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表517
表517提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表518
表518提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表519
表519提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表520
表520提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表521
表521提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表522
表522提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表523
表523提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表524
表524提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表525
表525提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表526
表526提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表527
表527提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表528
表528提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表529
表529提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表530
表530提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表531
表531提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表532
表532提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表533
表533提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表534
表534提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表535
表535提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表536
表536提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表537
表537提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表538
表538提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表539
表539提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表540
表540提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表541
表541提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表542
表542提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表543
表543提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表544
表544提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3.4-二氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表545
表545提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表546
表546提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表547
表547提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表548
表548提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表549
表549提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表550
表550提供了3507种具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表551
表551提供了3507种具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表552
表552提供了3507种具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表553
表553提供了3507种具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表554
表554提供了3507种具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表555
表555提供了3507种具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表556
表556提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表557
表557提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表558
表558提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表559
表559提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表560
表560提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-溴苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表561
表561提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表562
表562提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表563
表563提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表564
表564提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表565
表565提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表566
表566提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表567
表567提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表568
表568提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表569
表569提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表570
表570提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表571
表571提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表572
表572提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表573
表573提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表574
表574提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表575
表575提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表576
表576提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表577
表577提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表578
表578提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表579
表579提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表580
表580提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表581
表581提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表582
表582提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表583
表583提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表584
表584提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表585
表585提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表586
表586提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表587
表587提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表588
表588提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表589
表589提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表590
表590提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表591
表591提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表592
表592提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-氯-5-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表593
表593提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表594
表594提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表595
表595提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表596
表596提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表597
表597提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表598
表598提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表599
表599提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表600
表600提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表601
表601提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表602
表602提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表603
表603提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表604
表604提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表605
表605提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表606
表606提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表607
表607提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表608
表608提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-二氯-4-氟苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表609
表609提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表610
表610提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表611
表611提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表612
表612提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表613
表613提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表614
表614提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表615
表615提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表616
表616提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表617
表617提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表618
表618提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表619
表619提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表620
表620提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表621
表621提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表622
表622提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表623
表623提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表624
表624提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,4,5-三氯苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表625
表625提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表626
表626提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表627
表627提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表628
表628提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表629
表629提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表630
表630提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表631
表631提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表632
表632提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表633
表633提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表634
表634提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表635
表635提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表636
表636提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表637
表637提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表638
表638提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表639
表639提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表640
表640提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3,5-双(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表641
表641提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表642
表642提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表643
表643提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表644
表644提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表645
表645提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表646
表646提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表647
表647提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表648
表648提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表649
表649提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表650
表650提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表651
表651提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表652
表652提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表653
表653提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表654
表654提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表655
表655提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表656
表656提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是3-(三氟甲基)苯基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表657
表657提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表658
表658提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表659
表659提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表660
表660提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-O-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表661
表661提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表662
表662提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表663
表663提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表664
表664提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表665
表665提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=N-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表666
表666提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表667
表667提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表668
表668提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表669
表669提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是CH，A3是CH，A4是N，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表670
表670提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-N-CH2-CH2-，A2是N，A3是N，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表671
表671提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表672
表672提供了3507个具有化学式(I-A)的化合物，其中R3是二氟甲基-，R4是2,6-二氯-4-吡啶基-，Y1-Y2-Y3是-C=CH-O-，A2是CH，A3是CH，A4是CH，R5b、n和R2具有在表Y中列出的值。
表IA至12A披露了特别有意义的化合物。
表1A
表1A提供了116种具有化学式Ia的化合物，其中R2和R5b是如在表X中定义的。
表2A
表2A提供了116种具有化学式Ib的化合物，其中R2和R5b是如在表X中定义的。
表3A
表3A提供了116种具有化学式Ic的化合物，其中R2和R5b是如在表X中定义的。
表4A
表4A提供了116种具有化学式Id的化合物，其中R2和R5b是如在表X中定义的。
表5A
表5A提供了116种具有化学式Ie的化合物，其中R2和R5b是如在表X中定义的。
表6A
表6A提供了116种具有化学式If的化合物，其中R2和R5b是如在表X中定义的。
表7A
表7A提供了116种具有化学式Ig的化合物，其中R2和R5b是如在表X中定义的。
表8A
表8A提供了116种具有化学式Ih的化合物，其中R2和R5b是如在表X中定义的。
表9A
表9A提供了116种具有化学式Ii的化合物，其中R2和R5b是如在表X中定义的。
表10A
表10A提供了116种具有化学式Ij的化合物，其中R2和R5b是如在表X中定义的。
表11A
表11A提供了116种具有化学式Ik的化合物，其中R2和R5b是如在表X中定义的。
表12A
表12A提供了116种具有化学式Il的化合物，其中R2和R5b是如在表X中定义的。
表X
R5b R2
X.1 F 乙基-
X.2 F 正丁基-
X.3 F 甲基-234 -->
X.4 F 环丙基-
X.5 F 正丙基
X.6 F 2,2-二氟乙基
X.7 F 1-甲氧基-丙-2-基-
X.8 F N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺-2-基
X.9 F 2,2,2-三氟-乙基-
X.10 F 3,3,3-三氟-丙基-
X.11 F 丁-2-基-
X.12 F (四氢呋喃-2-基)-甲基-
X.13 F 苯基-甲基-
X.14 F (2-氟-苯基)-甲基-
X.15 F 1-苯基-乙-1-基-
X.16 F (4-甲氧基-苯基)-甲基-
X.17 F 1,1-二氧-硫杂环丁烷-3-基-
X.18 F (2-氯-吡啶-5-基)-甲基-
X.19 F 3-氟-苯基-
X.20 F (吡啶-2-基)-甲基-
X.21 F 1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基-
X.22 F 4-甲基-噻唑-2-基-
X.23 F 3-甲基-硫杂环丁烷-3-基-
X.24 F 1,1-二甲基-2-甲基硫烷基-乙基
X.25 F 1-氧-硫杂环丁烷-3-基-
X.26 F 硫杂环丁烷-3-基-
X.27 F 二环[2.2.1]庚-2-基-
X.28 F 环丁基-
X.29 F 2,2,2-三氟-乙基-
X.30 Cl 乙基-
X.31 Cl 丁基-
X32 Cl 甲基-
X.33 Cl 环丙基-
X.34 Cl 正丙基
X.35 Cl 2,2-二氟乙基
X.36 Cl 1-甲氧基-丙-2-基-
X.37 Cl N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺-2-基
X.38 Cl 2,2,2-三氟-乙基-
X.39 Cl 3,3,3-三氟-丙基-
X.40 Cl 丁-2-基-235 -->
X.41 Cl (四氢呋喃-2-基)-甲基-
X.42 Cl 苯基-甲基-
X.43 Cl (2-氟-苯基)-甲基-
X.44 Cl 1-苯基-乙-1-基-
X.45 Cl (4-甲氧基-苯基)-甲基-
X.46 Cl 1,1-二氧-硫杂环丁烷-3-基-
X.47 Cl (2-氯-吡啶-5-基)-甲基-
X.48 Cl 3-氟-苯基-
X.49 Cl (吡啶-2-基)-甲基-
X.50 Cl 1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基-
X.51 Cl 4-甲基-噻唑-2-基-
X.52 Cl 3-甲基-硫杂环丁烷-3-基-
X.53 Cl 1,1-二甲基-2-甲基硫烷基-乙基
X.54 Cl 1-氧-硫杂环丁烷-3-基-
X.55 Cl 硫杂环丁烷-3-基-
X.56 Cl 二环[2.2.1]庚-2-基-
X.57 Cl 环丁基-
X.58 Cl 2,2,2-三氟-乙基-
X.59 Br 乙基-
X.60 Br 丁基-
X.61 Br 甲基-
X.62 Br 环丙基-
X.63 Br 正丙基
X.64 Br 2,2-二氟乙基
X.65 Br 1-甲氧基-丙-2-基-
X.66 Br N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺-2-基
X.67 Br 2,2,2-三氟-乙基-
X.68 Br 3,3,3-三氟-丙基-
X.69 Br 丁-2-基-
X.70 Br (四氢呋喃-2-基)-甲基-
X.71 Br 苯基-甲基-
X.72 Br (2-氟-苯基)-甲基-
X.73 Br 1-苯基-乙-1-基-
X.74 Br (4-甲氧基-苯基)-甲基-
X.75 Br 1,1-二氧-硫杂环丁烷-3-基-
X.76 Br (2-氯-吡啶-5-基)-甲基-
X.77 Br 3-氟-苯基-
X.78 Br (吡啶-2-基)-甲基-236 -->
X.79 Br 1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基-
X.80 Br 4-甲基-噻唑-2-基-
X.81 Br 3-甲基-硫杂环丁烷-3-基-
X.82 Br 1,1-二甲基-2-甲基硫烷基-乙基
X.83 Br 1-氧-硫杂环丁烷-3-基-
X.84 Br 硫杂环丁烷-3-基-
X.85 Br 二环[2.2.1]庚-2-基-
X.86 Br 环丁基-
X.87 Br 2,2,2-三氟-乙基-
X.88 CH3 乙基-
X.89 CH3 丁基-
X.90 CH3 甲基-
X.91 CH3 环丙基-
X.92 CH3 正丙基
X.93 CH3 2,2-二氟乙基
X.94 CH3 1-甲氧基-丙-2-基-
X.95 CH3 N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺-2-基
X.96 CH3 2,2,2-三氟-乙基-
X.97 CH3 3,3,3-三氟-丙基-
X.98 CH3 丁-2-基-
X.99 CH3 (四氢呋喃-2-基)-甲基-
X.100 CH3 苯基-甲基-
X.101 CH3 (2-氟-苯基)-甲基-
X.102 CH3 1-苯基-乙-1-基-
X.103 CH3 (4-甲氧基-苯基)-甲基-
X.104 CH3 1,1-二氧-硫杂环丁烷-3-基-
X.105 CH3 (2-氯-吡啶-5-基)-甲基-
X.106 CH3 3-氟-苯基-
X.107 CH3 (吡啶-2-基)-甲基-
X.108 CH3 1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基-
X.109 CH3 4-甲基-噻唑-2-基-
X.110 CH3 3-甲基-硫杂环丁烷-3-基-
X.111 CH3 1,1-二甲基-2-甲基硫烷基-乙基
X.112 CH3 1-氧-硫杂环丁烷-3-基-
X.113 CH3 硫杂环丁烷-3-基-
X.114 CH3 二环[2.2.1]庚-2-基-
X.115 CH3 环丁基-237 -->
X.116 CH3 2,2,2-三氟-乙基-
具有化学式I的化合物包括至少一个手性中心并且可以作为具有化学式I*的化合物或具有化学式I**的化合物存在。
在表1至692以及表1A至表12A中列出的每种化合物代表对应于具有化学式I*的化合物的一种具体披露以及对应于具有化学式II**的一种具体披露。具有化学式I**的化合物是比具有化学式I*的化合物更加有生物活性的。本发明包括具有化学式I*和具有化学式I**的化合物处于任何比率的混合物，例如，其摩尔比为1:99至99:1，例如10:1至1:10，例如实质上50:50的摩尔比。在富含对映异构体（或差向异构体）的具有化学式I**的混合物中，与对映异构体（或差向异构体）这两者的总量相比，化合物I**的摩尔比例是例如大于50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。富含对映异构体（或差向异构体）的具有化学式I**的混合物是优选的。
同样，具有化学式Int-I的化合物可以作为具有化学式Int-I*和Int-I**的化合物存在
本发明包括具有化学式Int-I*和Int-I**的化合物处于任何比率的混合物，例如，其摩尔比为1:99至99:1，例如10:1至1:10，例如实质上50:50的摩尔比。在富含对映异构体（或差向异构体）的具有化学式Int-I**的混合物中，与对映异构体（或差向异构体）这两者的总量相比，化合物Int-I**的摩尔比例是例如大于50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。富含对映异构体（或差向异构体）的具有化学式Int-I**的混合物是优选的。
同样，具有化学式Int-II的化合物可以作为具有化学式Int-II*和Int-II**的化合物存在
本发明包括具有化学式Int-II*和Int-II**的化合物处于任何比率的混合物，例如，其摩尔比为1:99至99:1，例如10:1至1:10，例如实质上50:50的摩尔比。在富含对映异构体（或差向异构体）的具有化学式Int-II**的混合物中，与对映异构体（或差向异构体）这两者的总量相比，化合物Int-II**的摩尔比例是例如大于50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。富含对映异构体（或差向异构体）的具有化学式Int-II**的混合物是优选的。
同样，具有化学式Int-IX的化合物可以作为具有化学式Int-IX*和Int-IX**的化合物存在
本发明包括式Int-IX*和Int-IX**的化合物处于任何比率的混合物，例如，其摩尔比为1:99至99:1，例如10:1至1:10，例如实质上50:50的摩尔比。在富含对映异构体（或差向异构体）的具有化学式Int-IX**的混合物中，与对映异构体（或差向异构体）这两者的总量相比，化合物Int-IX**的摩尔比例是例如大于50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。富含对映异构体（或差向异构体）的具有化学式Int-IX**的混合物是优选的。
本发明的这些化合物通过以下方案中示出的多种方法来制造。
方案1
1)具有化学式(IA)的化合物，其中G1为氧，可经由将具有化学式(II)化合物，其中G1为氧且R为OH，C1-C6烷氧基或Cl，F或Br，与具有化学式(III)的胺反应而制备，如方案1所示。当R为OH时，此类反应通常是在偶联剂（例如N,N’-二环己基碳二酰亚胺（“DCC”），1-乙基-3-(3-二甲基氨基-丙基)碳二酰亚胺盐酸盐（“EDC”）或双(2-氧基-3-噁唑烷基)膦酰氯（“BOP-Cl”））存在之下，以及碱存在下，以及任选地在亲核性催化剂（例如羟基苯并三唑（“HOBT”）存在下进行。当R为Cl时，此类反应通常是在碱的存在下，以及任选地在亲核性催化剂存在下进行。作为替代方案，有可能在包括有机溶剂（优选为乙酸乙酯）、及水性溶剂（优选为碳酸氢钠溶液）的双相系统中进行此反应。当R为C1-C6烷氧基时，有时可以通过在热方法中一起加热酯和胺而将酯直接转换成为酰胺。合适的碱包括吡啶，三乙胺，4-(二甲基氨基)-吡啶(“DMAP”)或二异丙基乙基胺（Hunig碱）。优选的溶剂为N,N-二甲基乙酰胺，四氢呋喃，二噁烷，1,2-二甲氧基乙烷，乙酸乙酯和甲苯。该反应是在自0℃至100℃、优选自15℃至30℃，特别是在环境温度下进行。具有化学式(III)的胺是文献中已知的，或者可使用本领域技术人员已知的方法进行制备。这些方法中的一些在制备实例中描述。
2)具有化学式(II)的酸卤化物，其中G1为氧并且R为Cl，F或Br，可在标准条件下从具有化学式(II)的羧酸（其中G1为氧并且R为OH）中制备，例如在WO2009/080250中所述的。
3)具有化学式(II)的羧酸，其中G1为氧并且R为OH，可从具有化学式(II)的酯（其中G1为氧并且R为C1-C6烷氧基）制备，例如在WO2009/080250中所述的。
4)具有化学式(IA)的化合物（其中G1为硫）可在制备成具有化学式(I)的化合物之前（如在1)所述）使用硫-转移剂例如劳森试剂或五硫化磷处理具有化学式(II)的化合物（其中G1为氧并且R为OH，C1-C6烷氧基或Cl，F或Br）制备。
方案2
5)作为替代方案为，具有化学式(IA)的化合物（其中G1为氧）可通过各种方法自方案2所示的具有化学式(IV)中间体（其中G1为氧并且XB为一个离去基团，例如卤素，诸如溴，或XB为氰基、甲酰基或乙酰基），根据类似于WO2009/080250中所述方法制备。具有化学式(IV)的中间体可自例如在方案1中所述的具有化学式(V)的中间体制备。
方案3
6)具有化学式(IA)和(II)的化合物（其中G1为氧，R为OH或C1-C6烷氧基并且n是1或2）可经由将具有化学式(VI)和(VII)的化合物（其中G1为氧）进行氧化而相应地制备。此类反应可以通过用一种氧化剂，例如高锰酸钾、3-氯过氧化苯甲酸（“MCPBA”）高碘酸钠/钌(II)氧化物、过氧化氢、过硫酸氢钾制剂以及次氯酸钠进行处理而进行。需要一个当量的氧化试剂而将一种硫化物转化成亚砜或将亚砜转化成砜。需要两个当量的氧化剂将硫化物转化成砜。优选的溶剂为乙醇、甲醇，四氢呋喃，二噁烷，1,2-二甲氧基乙烷，乙酸乙酯、甲苯、二氯甲烷和水，或它们的混合物。该反应任选地在一种碱，例如碳酸盐（如碳酸氢钠）的存在下进行。该反应是在自0℃至100℃、优选自15℃至30℃，特别是在环境温度下进行。
7)具有化学式(VI)的化合物，其中G1是氧，R是OH或C1-C6烷氧基，并且n是1或2可以通过使一种具有化学式(VIII)的中间体（其中XB是一个离去基团，例如卤素，例如氟、氯或溴）与具有化学式(IX)的硫醇（其中R是OH或C1-C6烷氧基，例如甲氧基或叔丁氧基）进行反应而制备。此种反应可以在一种碱，例如胺或碳酸盐，例如碳酸钾或碳酸铯存在下，在溶剂例如乙腈、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺中，在从0℃至150℃，优选从25℃至100℃的温度下进行。此种反应的例子可以在Synlett2006,8,1255-1259中找到，并且具体的例子在实验部分描述。作为替代方案，该反应可以在一种催化剂（例如钯催化剂）以及一种配体（例如膦配体）的存在下在一种溶剂（例如四氢呋喃、二噁烷、1,2-二甲氧基乙烷、乙酸乙酯或甲苯）中，在从0℃至150℃，优选从80℃至130℃的温度下进行。该反应可以在微波辐射下进行，例如在WO2007102059中描述的，并且具体的例子在实验部分进行描述。
8)类似地，具有化学式(VII)的化合物，其中G1是氧并且n是1或2可以通过使一种具有化学式(VIII)的中间体（其中XB是一个离去基团，例如卤素，例如氟、氯或溴）与具有化学式(X)的硫醇进行反应而制备。
9)具有化学式(IX)和(X)的化合物是已知的化合物，例如甲基硫代乙醇酸盐，或可以通过本领域普通技术人员已知的方法进行制备。
方案4
10)作为替代方案，具有化学式(VI)的化合物，其中G1是氧，R是OH或C1-C6烷氧基可以通过使用具有化学式(XII)的试剂（其中Hal是氯或溴）使一种具有化学式(XI)的中间体进行烷基化而制备。此种反应可以在所描述的已经很好确立的方法下进行，例如在有机化学杂志（JournalofOrganicChemistry）45(24),4961-5;1980中。
11)类似地，具有化学式(VII)的化合物，其中G1是氧可以通过使用具有化学式(XIII)的试剂（其中Hal是氯或溴）使一种具有化学式(XI)的中间体进行烷基化而制备。
12)具有化学式(XI)的化合物可以通过使具有化学式(VIII)的中间体（其中是XB是卤素，例如氯、溴、碘）以及一种过渡金属催化剂（例如铜、镍和钯），一种硫源（例如硫、硫脲以及碱性硫代硫酸盐）进行反应而制备。此种反应可以在所描述的已经很好确立的方法下进行，例如在U.S.5338886（Ni和硫脲），四面体通讯（TetrahedronLetter）(2011),52,205-208（钯和硫脲）以及中国化学杂志（ChineseJournalofChemistry）(2010),28,1441-1443（铜和硫脲）中。作为替代方案，具有化学式(XI)的化合物可以通过使具有化学式(VIII)的中间体（其中是XB是卤素，例如氟和氯）以及过量的碱性烷基硫醇盐（例如硫醇钠）在50℃与180℃之间的温度下进行反应而制备。该反应可以例如在合成（Synthesis）(1983),(9),751-5中描述的进行。
方案5
13)具有化学式(XVI)的化合物，其中G1是氧，R是OH或C1-C6烷氧基，可以根据方案1-4中描述的方法制备，并且可以使用具有化学式(XVIII)的酮根据例如WO2009/080250中描述的方法转化成具有化学式(XIV)的化合物，其中G1是氧，R是OH或C1-C6烷氧基。
14)类似地，具有化学式(XV)的化合物，其中G1是氧，可以从根据方案1-4中描述的方法可获得的具有化学式(XVII)的化合物（其中G1是氧）获得。
15)随后，具有化学式(XIV)的化合物，其中G1是氧，R是OH或C1-C6烷氧基可以通过用羟胺、碱以及一种相转移催化剂进行处理转化成具有化学式(II)的化合物，其中G1是氧，R是OH或C1-C6烷氧基，如在WO09080250中描述的。
16)类似地，具有化学式(XV)的化合物，其中G1是氧，可以转化成具有化学式(IA)的化合物，其中G1是氧。
方案6
17)具有化学式(IA)和(II)的化合物可以通过消旋化合物的手性分离亦或通过使用一种如在方案6中所示的手性催化剂作为一种富含对映异构体的混合物而获得。此类催化剂可以例如是一种手性相转移催化剂，优选一种奎宁衍生物，例如具有化学式XXI的化合物
其中Z是任选地取代的芳基或任选地取代的杂芳基，W是乙基或乙烯基，并且X是阴离子，优选卤素阴离子，更优选氯化物或溴化物。参见例如WO2011/104089。
方案7
18)具有化学式(I)的化合物，其中G1是O；Y1-Y2–Y3是C=N-CH2、C=CH-O、或N-CH2-CH2，能以类似于方案7中描述的，使用如在方案1和3中描述的那些相同的方法获得。也参见WO2011/154555。具有化学式(XXV)的化合物，其中Y1--Y2–Y3是C=N-CH2，在文献中是已知的，例如在WO2009/072621中。具有化学式(XXV)的化合物，其中Y1--Y2–Y3是N-CH2-CH2，在文献中是已知的，例如在WO2008/128711中。
方案8
19)具有化学式(XXV)的化合物，其中G1是氧并且Y1--Y2–Y3是C=N-CH2、C=CH-O、或N-CH2-CH2，也能使用如在方案4中描述的那些相同的方法类似地转化成如方案8中描述的具有化学式(XXIII)和(XXIV)的化合物。
方案9
20)具有化学式(XXIX)的化合物，其中XB是一个离去基团，例如卤素（例如溴）或C(O)Rx其中Rx是OH或C1-C15烷氧基，可以通过使一种具有化学式(XXVIII)的化合物（其中XB是一个离去基团，例如卤素，例如溴或C(O)Rx其中Rx是OH或C1-C15烷氧基）与三甲基硅烷基重氮甲烷在一种有机金属试剂（例如甲基锂）存在下，在一种适当的溶剂（例如四氢呋喃、二乙醚、N,N-二甲基甲酰胺或二甲氧基乙烷）中进行反应而制备。该反应是在从-78℃至100℃，优选自-78℃至环境温度下进行。具有化学式(XXVIII)的化合物是已知的化合物亦或可以使用例如在WO2007/074789中描述的方法，优选地使一种具有化学式(XX)的化合物与一种具有化学式(XVIII)的酮进行反应而制备。
方案10
21)作为替代方案，具有化学式(XXIX)的2,3-二氢呋喃化合物，其中XB是一个离去基团，例如卤素，可以通过使用一种金属催化剂例如RhCl(PPh3)3、RhH(PPh3)4、H2Ru(CO)(PPh3)3、RuCl3、HClRu(CO)(PPh3)3或H2Ru(PPh3)4使具有化学式(XXX)的2,5-二氢呋喃（其中XB是一个离去基团，例如卤素），在一种溶剂（例如甲苯）或一种醇溶剂（例如乙醇）中，在室温和150℃之间（优选地80℃和120℃之间）的温度下的异构化制备。此种2,5-二氢呋喃化合物的异构化条件已经在欧洲化学（Chem.Eur.J.）2003,9,4442-4451中使用M.Mori等人在有机化学（J.Org.Chem.）2000,65,3966-3970或M.Bartok等人在有机化学（J.Organomet.Chem.）1985,297,C37-C40中描述的通用的催化异构化进行了说明。作为替代方案，这种异构化可以在碱性氧化物金属催化剂（例如，MgO、CaO、SrO或La2O3）的存在下进行，如K.Tanabe在化学通讯（Chem.Lett.）1981,341-342中对于2,5-二氢呋喃的异构化所描述的。
22)具有化学式(XXIX)和(XXX)的化合物，其中XB是一个离去基团，例如卤素，可以通过使一种具有化学式(XXXIII)的化合物（其中X1是一个离去基团，例如卤素，例如碘或溴，并且其中XB是一个离去基团，例如卤素）与具有化学式(XXXII)的化合物在一种金属（例如催化剂，如镁、锂、铟、铈或锌）存在下，在一种适当的溶剂（例如四氢呋喃、二乙醚、或N,N-二甲基甲酰胺）中进行反应而制备。该反应是在从-78℃至100℃，优选自-78℃至环境温度下进行。
23)具有化学式(XXXI)的化合物，可以通过使一种具有化学式(XXXIII)的化合物（其中XB是一个离去基团）与具有化学式(XXXII)的化合物在一种金属（例如催化剂，如镁、铟、铈、锌或有机锂试剂，例如正丁基锂）存在下，在一种适当的溶剂（例如四氢呋喃、二乙醚、或N,N-二甲基甲酰胺）中进行反应而制备。该反应是在从-100℃至100℃，优选自-100℃至环境温度下进行。
24)具有化学式(XXIX)和(XXX)的化合物，其中XB是一个离去基团，可以通过使一种具有化学式(XXXI)的化合物（其中XB是一个离去基团）在一种酸（例如对甲苯磺酸或硫酸）的存在下，或在一种脱水剂（例如POCl3）的存在下，在一种适当的溶剂（例如四氢呋喃、二乙醚、或二氯甲烷）中进行反应而制备。该反应是在从-78℃至100℃，优选自-40℃至环境温度下进行。
25)作为替代方案，具有化学式(XXIX)和(XXX)的化合物，其中XB是一个离去基团，可以通过使一种具有化学式(XXXI)的化合物（其中XB是一个离去基团）在一种氯化剂（例如亚硫酰氯或草酰氯）或一种乙酰化剂（例如乙酸酐）的存在下，在一种碱（例如三乙胺、碳酸钾或吡啶）的存在下，在一种适当的溶剂（例如四氢呋喃、二乙醚、或二氯甲烷）中进行反应而制备。该反应是在从-78℃至100℃，优选自-40℃至环境温度下进行。
26)具有化学式(XXXIII)的化合物是已知的化合物，或可以通过本领域普通技术人员已知的方法进行制备。具有化学式(XXXII)的化合物可以如在方案11中描述的进行制备：
方案11
27)具有化学式(XXXII)的化合物可以通过具有化学式(XXXIV)的化合物的水合环化作用制备。这些反应通常在一种适当的路易斯酸，例如金催化剂的存在下进行，如在美国化学会志（J.Am.Chem.Soc.）2010,132(10),pp3258–3259中描述的。该反应通常使用(三苯基膦)金(I)双(三氟甲磺酰基)亚氨酸酯在一种吡啶N-氧化物（例如，5-溴-1-氧-烟酸甲基酯）以及一种酸（例如甲磺酸）的存在下，在一种疏质子溶剂（例如，1,2-二氯乙烷）中进行。此反应是从0℃至100℃、优选自0℃至40℃下进行。
28)具有化学式(XXXIV)的化合物可以通过使一种具有化学式(XVIII)的酮与一种具有化学式(XXXV)的化合物（其中X是卤素）进行反应而制备。这些反应通常在一种金属（例如镁、锂、铟、铈或锌）的存在下，在一种适当的溶剂（例如四氢呋喃、二乙醚或N,N-二甲基甲酰胺）中进行。该反应是在从-78℃至100℃，优选自-78℃至环境温度下进行。作为替代方案，具有化学式(XXXIV)的化合物可以通过使一种具有化学式(XVIII)的化合物与一种具有化学式(XXXV)的化合物（其中X是三烷基甲硅烷基基团）进行反应而制备。这些反应通常在一种强碱（例如二异丙氨基锂）的存在下，在一种适当的溶剂（例如四氢呋喃、二乙醚或N,N-二甲基甲酰胺）中进行。该反应是在从-78℃至100℃，优选自-78℃至环境温度下进行。
方案12
29)具有化学式(XXIX)的化合物（以及具有化学式(XXX)的化合物），其中XB是一个离去基团，可以通过使一种具有化学式(XXXVI)的化合物（以及对应地具有化学式(XXXVII)的化合物）（其中X是一个离去基团，例如卤素，例如溴或三氟甲磺酸盐）与具有化学式(XXXIII)的化合物（其中XB是一个离去基团，并且其中X1是硼衍生物，例如硼酸、频哪醇硼酸盐或三氟硼酸盐），在苏楚基偶联反应中，在一种钯催化剂（例如乙酸钯或四(三苯基膦)钯）存在下，在一种适当的溶剂（例如1,4-二噁烷、甲苯、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺）中进行反应而制备。该反应是在从-20℃至150℃，优选自环境温度至100℃下进行。作为替代方案，具有化学式(XXIX)的化合物（以及具有化学式(XXX)的化合物），其中XB是一个离去基团，可以通过使一种具有化学式(XXXVI)的化合物（以及对应地具有化学式(XXXVII)的化合物）（其中X是一个离去基团，例如卤素，例如溴或三氟甲磺酸盐）与具有化学式(XXXIII)的化合物（其中X1是一个三烷基锡烷衍生物，例如三丁基锡或对应地一种有机锌衍生物，在史蒂勒（Stille）或根岸（Negishi）偶联反应中，在一种钯催化剂（例如乙酸钯或四(三苯基膦)钯）存在下，在一种适当的溶剂（例如1,4-二噁烷、甲苯、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺）中进行反应而制备。
30)具有化学式(XXXVI)的化合物（以及具有化学式(XXXVII)的化合物），其中X是一个卤素，例如溴，可以通过使具有化学式(XXXII)的化合物与一种溴化剂，例如磷酰溴，在一种适当的溶剂（例如四氢呋喃或氯仿、二氯甲烷）中进行反应而制备。该反应是在从-40℃至100℃，优选自-40℃至环境温度下进行。作为替代方案，具有化学式(XXXVI)的化合物（以及具有化学式(XXXVII)的化合物），其中X是一个三氟甲磺酸盐，可以通过使具有化学式(XXXII)的化合物与一种三氟甲磺酰化试剂，例如，三氟甲磺酸酐或N,N-双(三氟甲磺酰)苯胺，在一种碱，例如4-甲基吡啶，钠或钾的六甲基二甲硅烷基酰胺、二异丙氨基锂、三乙胺或2,6-二甲基吡啶，在一种适当的溶剂（例如四氢呋喃、氯仿、或二氯甲烷）中进行反应而制备。此反应是从-100℃至150℃、优选自-40℃至100℃下进行。
对于另外涉及化合物（其中Y1--Y2–Y3是-C=CH-O-）制备的信息也参见WO2011/101229。
方案13
31)具有化学式(XXXIX)的化合物，其中R11是C1-C6烷基或任选地被一个芳基取代的C1-C6烷基可以通过使一种具有化学式(XX)的中间体（其中XB是一个离去基团，例如卤素，例如氟、氯或溴）与具有化学式(XXXVIII)的硫醇（其中R11是C1-C6烷基或任选地被一个芳基取代的C1-C6烷基，例如叔丁基）进行反应而制备。此种反应可以在一种碱，例如胺或碳酸盐，例如碳酸钾或碳酸铯存在下，在溶剂例如乙腈、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺中，在从0℃至150℃，优选从25℃至100℃的温度下进行。此种反应的例子可以在Synlett2006,8,1255-1259中找到，并且具体的例子在实验部分描述。作为替代方案，该反应可以在一种催化剂（例如钯催化剂）以及一种配体（例如膦配体）的存在下在一种溶剂（例如四氢呋喃、二噁烷、1,2-二甲氧基乙烷、乙酸乙酯或甲苯）中，在从0℃至150℃，优选从80℃至130℃的温度下进行。该反应可以在微波辐射下进行，例如在WO2007/102059中描述的，并且具体的例子在实验部分进行描述。
32)具有化学式(XXXIX)的化合物，其中R11是C1-C6烷基或任选地被一个芳基取代的C1-C6烷基可以使用具有化学式(XVIII)的酮根据例如WO2009/080250中描述的方法转化成具有化学式(XXXX)的化合物，其中R11是C1-C6烷基或任选地被一个芳基取代的C1-C6烷基。
33)随后，具有化学式(XXXX)的化合物，其中R11是C1-C6烷基或任选地被一个芳基取代的C1-C6烷基，可以通过用羟胺、碱以及一种相转移催化剂进行处理转化成具有化学式(XXXXI)的化合物，其中R11是C1-C6烷基或任选地被一个芳基取代的C1-C6烷基，如在WO2009/080250中描述的。
34)随后，具有化学式(XXXXI)的化合物，其中R11是C1-C6烷基或任选地被一个芳基取代的C1-C6烷基，可以转化成具有化学式(XI)的化合物。此种反应可以在一种酸或路易斯酸（例如，磺酸、羧酸，例如甲基磺酸、对甲苯磺酸、三氟乙酸、三氯化铝或乙酸汞(II)）的存在下，在溶剂（例如乙酸、三氟乙酸、甲苯、二氯甲烷、水）中在从-78℃至150℃，优选从0℃至110℃的温度下进行。此种反应的例子可以在有机金属（Organometallics）2007,26,897-909以及化学通讯（ChemicalCommunications）2009,5236-5238中找到，并且具体的例子在实验部分描述。
方案14
35)具有化学式(XXXX)的化合物，其中R11是C1-C6烷基或任选地被一个芳基取代的C1-C6烷基，可以通过用羟胺、碱以及一种相转移催化剂进行处理转化成具有化学式(XXXXI)的化合物，其中R11是C1-C6烷基或任选地被一个芳基取代的C1-C6烷基，如在WO2009/080250中描述的。
方案15
36)具有化学式(XXXXII)的化合物，其中GY1--Y2–Y3是C=N-CH2、C=CH-O、或N-CH2-CH2，也能使用如在方案4中描述的那些相同的方法类似地转化成如方案8中描述的具有化学式(XXVI)的化合物。
方案16
37)具有化学式(XX)的化合物，其中XB是一个离去基团，例如卤素，如氟、氯或溴可以通过与具有化学式(XVIII)的酮根据例如WO2009/080250中描述的方法进行反应而转化成具有化学式(XXXXIII)的化合物。
方案17
38)具有化学式(XXXXIII)的化合物，其中XB是一个离去基团，例如卤素，如氟、氯或溴可以通过用羟胺、碱和一种相转移催化剂进行处理而转化成具有化学式(VIII)的化合物，如在WO2009/080250中描述的。
方案18：
39)具有化学式(XXXXIV)的化合物，其中G1是O，还可以类似地转化成具有化学式(XXXXVII)的化合物，其中X1是一个卤素，如氯、溴或碘，或磺酸酯，例如三氟甲磺酸酯或甲磺酸酯，如在方案18中描述的，是通过将具有化学式(XXXXVI)的吡咯烷在一种碱（例如，碱金属醇盐、碱性磷酸盐或碱性碳酸盐）以及一种钯或铜催化剂的存在下进行反应。此反应是从0℃至2000℃、优选自20℃至160℃下进行。碱的当量可以从0.1至10当量变化，优选地从1至4个当量。
40)具有化学式(XXXXIV)的化合物，其中G1是O，还可以类似地转化成具有化学式(XXXXVIII)的化合物，其中X1是一个卤素，如氯、溴或碘或磺酸酯，例如三氟甲磺酸酯或甲磺酸酯，如在方案20中描述的，是通过将具有化学式(XXXXVI)的吡咯烷在一种碱（例如，碱金属醇盐、碱性磷酸盐或碱性碳酸盐）以及一种钯或铜催化剂的存在下进行反应。此反应是从0℃至2000℃、优选自20℃至160℃下进行。碱的当量可以从0.1至10当量变化，优选地从1至4个当量。
具有化学式(I)的化合物可以用来对抗并且控制昆虫有害生物例如鳞翅目、双翅目、半翅目、缨翅目、直翅目、蜚蠊目、鞘翅目、蚤目、膜翅目和等翅目以及还有其他的无脊椎动物的有害生物，例如，螨类、线虫和软体动物有害生物的侵染。昆虫、螨类、线虫和软体动物在下文中总称为有害生物。这些可通过使用本发明化合物的使用对抗并且控制的有害生物包括与农业（该术语包括食物和纤维产物的农作物的生长）、园艺和畜牧业、宠物、林产和蔬菜源（例如水果，谷粒和木材）的产物的储存有关的有害生物；那些与人造结构的损害及人和动物的疾病传播有关的有害生物；以及讨厌的有害生物（例如苍蝇）。本发明的化合物可用于例如草坪、观赏植物如花卉、灌木，阔叶树木或常绿植物，如松类，以及树木注入，有害生物管理及类似物。包括具有化学式I的化合物的组合物可以用于观赏的园林植物（例如，花卉、灌木、阔叶树木或常绿植物）以便例如控制蚜虫、粉虱、鳞片（scales）、水蜡虫（meelybug）、甲虫、以及毛虫。包括具有化学式I的化合物的组合物可以用于园林植物（例如，花、灌木、阔叶树木或常绿植物），室内植物（例如花卉和灌木）以及室内有害生物，以便例如控制蚜虫、粉虱、鳞片（scales）、水蜡虫、甲虫、以及毛虫。
此外，本发明的这些化合物可以用于有效地对抗有有害生物，而不会实质上对种植的植物有任何有害的副作用。本发明的化合物的施用可以增加收获产量，并且可以提高收获材料的质量。本发明的化合物对于施用量、残余配制品、选择性、毒性、生产方法、高活性、宽的控制谱、安全性、对耐受性生物（例如对有机磷试剂和/或氨基甲酸酯试剂耐受的有害生物）的控制。可以通过具有化学式(I)的化合物控制的有害生物种类包括：
鞘翅目昆虫,例如：绿豆象、玉米象、赤拟谷盗、马铃薯瓢虫、细胸金针虫、大豆甲虫、马铃薯叶甲属、毛羽虱属、松墨天牛、稻水象甲、褐粉蠹、黄守瓜；鳞翅目昆虫，例如：舞毒蛾、黄褐天幕毛虫、菜青虫、斜纹夜蛾、甘蓝夜蛾、二化螟、玉米螟、粉斑螟、棉褐带卷娥、苹果小卷蛾、燕青地老虎、大蜡螟、小菜蛾、烟芽夜蛾、桔潜蛾；半翅目昆虫，例如：黑尾叶蝉、稻褐飞虱、康氏粉蚧、矢尖蚧、桃蚜、苹果蚜、棉蚜、菜缢管蚜、梨冠网蝽。绿蝽属，温室白粉虱。木虱属；thysanopterans，例如：棕榈蓟马、西花蓟马；直翅目昆虫，例如：德国小蠊、美洲大蠊、非洲蝼蛄、非洲飞蝗；isopterans，例如：黄胸散白蚁、台湾家白蚁；双翅目昆虫，例如：家蝇、埃及伊蚊、种蝇、尖音库蚊、中华按蚊、五带淡色库蚊、三叶斑潜蝇；螨，例如：朱砂叶螨、二点叶蹒、桔全爪螨、桔刺皮节蜱。跗线属；线虫，例如：南方根结线虫、松材线虫、水稻干尖线虫、大豆胞囊线虫、短体线虫属。
可以用具有化学式（I）的这些化合物控制的更多有害生物物种的例子包括：来自虱目（毛虱目），例如：牛羽虱属、血虱属、毛虱属、虱属、啮毛虱属；来自蛛形纲，例如：粗脚粉螨、柑橘癌瘿螨、刺皮瘿螨属、针刺瘿螨属、钝眼蜱属、锐缘蜱属、牛蜱属、短须螨属、苜蓿苔螨、皮螨属、鸡皮刺螨、始叶螨属、梨上瘿螨、真叶螨属、瘿螨属、半跗线螨属、璃眼蜱属、硬蜱属、黑寡妇、Metatetranychusspp.、小爪螨属、钝缘蜱属、全爪螨属、桔芸锈螨、侧多食跗线螨、痒螨属、扇头蜱属、根嗜螨属、疥螨属、中东金蝎、Stenotarsonemusspp.、跗线属、叶螨属、Vasateslycopersici；来自Bivalva，例如，饰贝属；来自唇足纲的目，例如，地蜈蚣属、蚰蜒属；来自鞘翅目，例如，菜豆象、喙丽金龟属、杨树萤叶甲、叩甲属、马铃薯鳃角金龟、家具窃蠹、星天牛属、花象属、圆皮蠹属、阿鳃金龟属、Atomariaspp.、毛皮蠹属、恶条豆象、豆象属、龟象属、Cleonusmendicus、宽胸叩头虫属、根颈象属、褐新西兰肋翅鳃角金龟、象虫属、杨干隐喙象、皮蠹属、毛羽虱属、食植瓢虫属、Faustinuscubae、裸蛛甲、黑异爪蔗金龟、Hylamorphaelegans、北美家天牛、紫苜蓿叶象、咪小蠹属、甘蔗大褐齿爪鳃金龟、马铃薯甲虫、稻水象甲、筒喙象属、粉蠹属、油菜花露尾甲、西方五月鳃角金龟、Migdolusspp.、墨天牛属、Naupactusxanthographus、黄蛛甲、犀角金龟、锯谷盗、黑葡萄耳象、小青花金龟、辣根猿叶甲、鳃角金龟属、日本金龟子、安第斯马铃薯象属、油菜金头跳甲、蛛甲属、暗色瓢虫、谷蠹、米象属、尖隐喙象属、茎干象属、Symphyletesspp、黄粉虫拟谷盗属、斑皮蠹属、籽象属、脊虎天牛属、距步甲属；来自弹尾目，例如，武装棘跳虫；来自革翅目，例如，欧洲球螋；来自倍足亚纲的目，例如，Blaniulusguttulatus；来自双翅目，例如，伊蚊属、按蚊属、花园毛蚊、红头丽蝇、地中海蜡实蝇、金蝇属、锥蝇属、嗜人瘤蝇、库蚊属、黄蝇属、橄榄大实蝇、人肤蝇、果蝇属、厕蝇属、胃蝇属、黑蝇属、Hyppoboscaspp.、皮蝇属、斑潜蝇属、绿蝇属、家蝇属、绿蝽属、狂蝇属、瑞典麦秆蝇、藜泉蝇、草种蝇属、刺蝇属、虻属、Tanniaspp、欧洲大蚊、污蝇属；来自腹足纲，例如，Arionspp.、扁卷螺属、小泡螺属、蜡项蛞蝓属、土蜗属、椎实螺属、钉螺属、琥珀螺属；来自蠕虫纲，例如：十二指肠钩口线虫、锡兰钩口线虫、巴西钩口线虫、钩口线虫属、似引蛔线虫、蛔虫属、马来丝虫、帝汶布鲁丝虫、仰口线虫属、夏氏线虫属、支睾吸虫属、古柏线虫属、双腔吸虫属、丝圆线虫、阔节裂头绦虫、麦地那龙线虫、细粒棘球绦虫、多房棘球绦虫、蛲虫、片吸虫属、血毛线虫属、异刺属、短膜壳绦虫、猪圆线虫属、非洲眼线虫、细颈属、结节线虫属、后睾吸虫属、旋盘尾丝虫、胃线虫属、并殖吸虫属、血吸虫属、费氏类圆线虫、粪类圆线虫、粪圆线虫属、牛肉绦虫、猪肉绦虫、旋毛虫、本地毛形线虫、株布氏旋毛虫、纳氏旋毛虫、伪旋毛虫、毛圆线虫属、毛首鞭形线虫、斑氏线虫；它此外还可能去控制原生动物，比如艾美球虫属；来自异翅亚目，例如，南瓜缘蝽、拟丽蝽属、土长蝽属、俊盲蝽属、斑腿微刺盲蝽、异背长蝽属、臭虫属、绿盲蝽、胡椒缘蝽、Dichelopsfurcatus、厚氏长棒网蝽、棉红蝽属、美洲蝽属、扁盾蝽属、角盲蝽属、Horciasnobilellus、稻缘蝽属、叶喙缘蝽、草盲蝽属、Macropesexcavatus、盲蝽科、绿蝽属，Oebalusspp.、蝽科、方背皮蝽、壁蝽属、棉伪斑腿盲蝽、Pseudacystapersea、红猎蝽属、可可盲蝽象、黑蝽属、梨冠网蝽、Tibracaspp.、锥蝽属；来自同翅目，例如，无网长管蚜属、Aeneolamiaspp.、隆脉木虱属、Aleurodesspp.、甘蔗穴粉虱、Aleurothrixusspp.、杜果叶蝉属、李薊圓尾蚜、肾圆盾蚧属、梨矮蚜、蚜属、葡萄叶蝉、小圆盾蚧属、圆盾蚧属、桤木属、茄沟无网蚜、小粉虱属、李短尾蚜、Brachycolusspp.、甘蓝蚜、小褐稻虱、红头大叶蝉、甘蔗粉角蚜、沫蝉科、蜡蚧属、草莓钉蚜、蔗黄雪盾蚧、茶绿叶蝉、核桃黑斑蚜、黑褐圆盾蚧、玉米叶蝉、霍氏长盾蚧、软蚧属、茶蔗隐瘤蚜、Dalbulusspp.、裸粉虱属、呆木虱属、白背盾蚧属、Doralisspp.、履绵蚧属、西圆尾蚜属、灰粉蚧属、小绿叶蝉属、绵蚜属、葡萄斑叶蝉属、Euscelisbilobatus、咖啡地粉蚧、假桃病毒叶蝉、梅大尾蚜、吹绵蚧属、片角叶蝉属、扁喙叶蝉属、灰飞虱、Lecaniumspp.、蛎盾蚧属、萝卜蚜、长管蚜属、Mahanarvafimbriolata、高粱蚜、Metcalfiellaspp.、麦无网蚜、黑缘平翅斑蚜、Monelliopsispecanis、瘤蚜属、莴苣蚜、黑尾叶蝉属、稻褐飞虱、Oncometopiaspp.、Ortheziapraelonga、杨梅缘粉虱、Paratriozaspp.、片盾蚧属、瘿绵蚜属、玉米蜡蝉、绵粉蚧属、杨平翅绵蚜、忽布疣蚜、根瘤蚜属、苏铁褐点并盾蚧、动性球菌属、梨形原绵蚧、桑白盾蚧、粉蚧属、木虱属、金小蜂属、Pyrillaspp.、笠圆盾蚧属、Quesadagigas、平刺粉蚧属、缢管蚜属、黑盔蚧属、Scaphoidestitanus、麦二叉蚜、苏铁刺圆盾蚧、长唇基飞虱属、白背飞虱、Sogatodesspp.、Stictocephalafestina、Tenalapharamalayensis、胡桃黑蚜、广胸沫蝉属、声蚜属、温室粉虱、个木虱属、小叶蝉属、矢尖蚧属、葡萄根瘤蚜；来自膜翅目，例如，松叶蜂属、实叶蜂属、毛蚁属、小黄家蚁、胡蜂属；来自等足目，例如，鼠妇、栉水虱、球鼠妇；来自等翅目，例如，散白蚁属、土白蚁属；来自鳞翅目，例如，桑剑纹夜蛾、烦夜蛾、地老虎属、棉叶波纹夜蛾、干煞夜蛾属、甘蓝夜蛾、棉潜蛾、松尺蠖、亚麻黄卷蛾、棉褐带卷娥、苹果小卷蛾、冬尺蛾、禾草螟属、云杉色卷蛾、葡萄果蠹蛾、Cnaphalocerusspp.、埃及金刚钻、地中海粉斑螟、褐尾蠹、切根虫属、脏切夜蛾属、大蜡螟、铃夜蛾属、实夜蛾属、褐织蛾、茶长卷蛾、苹果巢蛾、贪夜蛾属、苹细蛾、绿果冬夜蛾、豆白隆切根虫、毒蛾属、黄褐天幕毛虫、甘蓝夜蛾、稻毛胫夜蛾、东方粘虫、Oriaspp.、水稻负泥虫、小眼夜蛾、红铃麦蛾、桔潜蛾、菜粉蝶属、菜蛾、斜纹夜蛾属、拟粘液蛾属、大豆夜蛾、玉米螟、灰翅夜蛾属、Thermesiagemmatalis、袋谷蛾、幕谷蛾、栎绿卷蛾、粉夜蛾属；来自直翅目，例如，家蟋、东方蛮蠊、德国小蠊、蝼蛄属、马德拉蜚蠊、飞蝗属、黑蝗属、美洲大蠊、沙漠蝗；来自蚤目，例如，角叶属、印鼠客蚤。
来自综合纲的目，例如，白松虫；来自缨翅目，例如，稻蓟马、Enneothripsflavens、花蓟马属、阳蓟马属、温室条篱蓟马、卡蓟马属、葡萄蓟马、硬蓟马属、Taeniothripscardamoni、蓟马属；来自缨尾目，例如，衣鱼、该寄生线虫包括，例如，鳗属、滑刃线虫属、刺线虫属、伞滑刃线虫属、鳞球茎茎线虫、球异皮线虫属、螺旋线虫属、异皮线虫属、长针线虫属、根结线虫属、短体线虫属、香蕉穿孔线虫、小盘旋线虫属、毛刺线虫属、矮化线虫属、小垫刃线虫属、半穿刺线虫、剑线虫属。
具体地，本发明的这些化合物可以用于控制以下有害生物种类：
桃蚜（蚜虫）、棉蚜（蚜虫）、黑豆蚜（蚜虫）、草盲蝽属、（盲蝽）、棉红蝽属、（盲蝽）、稻褐飞虱（飞虱）、黑尾叶蝉（叶蝉)、绿蝽属（臭蝽）、美洲蝽属（臭蝽）、稻缘蝽属（臭蝽）、西花蓟马（蓟马）、蓟马属（蓟马）、马铃薯甲虫（马铃薯甲虫）、墨西哥棉铃象（棉铃象甲）、肾圆盾蚧属（介壳虫）、粉虱属（粉虱）、烟粉虱（粉虱）、欧洲玉米螟（欧洲玉米螟）、海灰翅夜蛾（棉树叶虫）、烟芽夜蛾（烟夜蛾）、棉铃虫（棉铃虫）、谷实夜蛾（棉铃虫）、棉大卷叶螟（棉卷叶螟）、大菜粉蝶（粉蝶）、小菜蛾（小菜蛾）、地老虎属（地老虎）、二化螟（二化螟）、非洲飞蝗（蝗虫）、澳大利亚瘟疫蝗虫（蝗虫）、根萤叶甲属（根虫）、苹果全爪螨（苹果红蜘蛛）、桔全爪螨（柑橘红蜘蛛）、二点叶蹒（二斑叶蹒）、朱砂叶螨（红蜘蛛）、桔芸锈螨（柑橘锈螨）、侧多食跗线螨（茶细螨）、短须螨属（葡萄短须螨）、微小牛蜱（具环牛蜱）、变异革蜱（美洲犬蜱）、猫栉头蚤（猫蚤）、斑潜蝇属（潜叶虫）、家蝇（家蝇）、埃及伊蚊（蚊）、按蚊属（蚊）、库蚊属（蚊）、绿蝇属（丽蝇）、德国小蠊（蟑螂）、美洲大蠊（蟑螂）、东方蛮蠊（蟑螂）、澳白蚁科的白蚁（例如澳白蚁属）、木白蚁科（例如新白蚁属）、犀白蚁科（例如台湾家白蚁）、黄肢散白蚁、黄胸散白蚁、南方散白蚁、西方散白蚁和桑特散白蚁）以及白蚁科（例如Globitermessulfureus）、热带火蚁（火蚁）、小黄家蚁（法老蚁）、畜虱属和毛虱属（咬虱和吸吮虱）、根结线虫属（根结线虫）、球异皮线虫属和异皮线虫属（胞囊线虫）、短体线虫属（腐线虫）、粉褶辈属（香蕉穿孔线虫）、小垫刃线虫属（柑橘线虫）、捻转血矛线虫（捻转胃虫）、秀丽隐杆线虫（醋线虫）、毛圆线虫属（胃肠线虫）和网纹野蛞蝓（蛞蝓）。
本发明的这些化合物可以用于对各种植物的有害生物控制，包括大豆（例如在某些情况下10-70g/ha）、玉米（例如在某些情况下10-70g/ha）、甘蔗（例如在某些情况下20-200g/ha）、苜蓿（例如在某些情况下10-70g/ha）、芸薹（例如在某些情况下10-50g/ha）、油菜（例如卡罗拉（canola））（例如在某些情况下20-70g/ha）、马铃薯（包括甘薯）（例如在某些情况下10-70g/ha）、棉花（例如在某些情况下10-70g/ha）、水稻（例如在某些情况下10-70g/ha）、咖啡（例如在某些情况下30-150g/ha）、柑橘（例如在某些情况下60-200g/ha）、扁桃（例如在某些情况下40-180g/ha）、果实类蔬菜（例如番茄、辣椒、番椒、茄子、黄瓜、南瓜等）（例如在某些情况下10-80g/ha）、茶（例如在某些情况下20-150g/ha）、鳞茎类蔬菜（例如洋葱、韭等）（例如在某些情况下30-90g/ha）、葡萄（例如在某些情况下30-180g/ha）、梨果（例如苹果、梨等）（例如在某些情况下30-180g/ha）以及核果（例如梨、李子等）（例如在某些情况下30-180g/ha）。
本发明的这些化合物可以用于大豆以控制，例如，南美玉米苗斑螟、阿根廷兜虫、南美叶甲、大豆茎象、蚁科、小地老虎、Julusssp.、黎豆夜蛾、Megascelisssp.、安第斯马铃薯象属、蝼蛄科、南方绿椿象、壁蝽属、绿蝽属、Neomegalotomusspp.、菜豆莹叶甲、日本金龟子、Edessaspp.、Liogenysfuscus、Euchistusheros、普通蛀茎夜蛾、Scaptocoriscastanea、鳃角金龟属、大豆夜蛾、灰翅夜蛾属、烟粉虱叩甲属。本发明的这些化合物优选地用于大豆以控制阿根廷兜虫、南美叶甲、南方绿椿象、壁蝽属、绿蝽属、菜豆莹叶甲、日本金龟子、Euchistusheros、鳃角金龟属、叩甲属。
本发明的这些化合物可以用于玉米以控制，例如，Euchistusheros、Dichelopsfurcatus、阿根廷兜虫、南美玉米苗斑螟、草地贪夜蛾、南方绿椿象、菜豆莹叶甲、日本金龟子、小地老虎、南美叶甲、异翅目、安第斯马铃薯象属、Scaptocoriscastanea、蚁科、Julusssp.、玉米黄翅叶蝉、玉米根萤叶甲、南美毛胫夜蛾、烟粉虱、实夜蛾属、叶螨属、蓟马属、鳃角金龟属、scaptocorisspp.、Liogenysfuscus、灰翅夜蛾属、玉米螟属、蛀茎夜蛾属、叩甲属。本发明的这些化合物优选地用于玉米以控制Euchistusheros、Dichelopsfurcatus、阿根廷兜虫、南方绿椿象、菜豆莹叶甲、日本金龟子、南美叶甲、玉米根萤叶甲、叶螨属、蓟马属、鳃角金龟属、scaptocorisspp.、叩甲属。
本发明的这些化合物可以用于甘蔗以控制，例如，尖隐喙象属、白蚁、Mahanarvaspp.。本发明的这些化合物优选地用于甘蔗以控制白蚁、Mahanarvaspp.。
本发明的这些化合物可以用于苜蓿以控制，例如，虫象鼻虫、紫苜蓿叶象、纹黄豆粉蝶、Collopsspp.、Empoascasolana、跳甲属、大眼长蝽属、豆荚盲蝽、美国牧草盲蝽、膜翅角蝉属、灰翅夜蛾属、粉纹夜蛾。本发明的这些化合物优选地用于苜蓿以控制虫象鼻虫、紫苜蓿叶象、Empoascasolana、跳甲属、大眼长蝽属、美国牧草盲蝽、粉纹夜蛾。
本发明的这些化合物可以用于芸薹属以控制，例如，菜蛾、菜粉蝶属、甘蓝夜蛾属、金翅夜蛾属、粉纹夜蛾、条跳甲属、灰翅夜蛾属、Empoascasolana、蓟马属、灰翅夜蛾属、地种蝇属。本发明的这些化合物优选地用于芸薹属以控制小菜蛾、粉蝶属、金翅夜蛾属、粉纹夜蛾、条跳甲属、蓟马属。
本发明的这些化合物可以用于油菜例如卡罗拉以控制例如，露尾甲属、白菜象鼻虫、油菜蚤跳甲属。
本发明的这些化合物可以用于马铃薯包括甘薯以控制例如，小绿叶蝉属、马铃薯叶甲属、南美叶甲、茄麦蛾属、Paratriozasp.、玛绢金龟、叩甲属。本发明的这些化合物优选地可以用于马铃薯包括甘薯以控制小绿叶蝉属、马铃薯叶甲属、南美叶甲、茄麦蛾属、Paratriozasp.、叩甲属。
本发明的这些化合物可以用于棉花以控制，例如，墨西哥棉铃象、红铃虫属、实夜蛾属、灰翅夜蛾属、叶螨属、小绿叶蝉属、蓟马属、烟粉虱、草盲蝽属、鳃角金龟属、Scaptocorissp。本发明的这些化合物优选地用于棉花以控制墨西哥棉铃象、叶螨属、小绿叶蝉属、蓟马属、草盲蝽属、鳃角金龟属、Scaptocorissp。
本发明的这些化合物可以用于水稻以控制，例如，稻缘蝽属、纵卷叶野螟属、禾草螟属、白禾螟属、稻水象属、美洲稻蝽。本发明的这些化合物优选地用于水稻以控制稻缘蝽属、稻水象属、美洲稻蝽。
本发明的这些化合物可以用于咖啡以控制，例如，咖啡果小蠹、咖啡潜叶蛾、叶螨属。本发明的这些化合物优选地用于咖啡以控制咖啡果小蠹、咖啡潜叶蛾。
本发明的这些化合物可以用于柑橘以控制，例如，桔全爪螨、桔芸锈螨、短须螨属、柑橘木虱、硬蓟马属、蓟马属、矢尖蚧属、地中海蜡实蝇、叶潜蛾属。本发明的这些化合物优选地用于柑橘以控制桔全爪螨、桔芸锈螨、短须螨属、柑橘木虱、硬蓟马属、蓟马属、叶潜蛾属。
本发明的这些化合物可以用于扁桃以控制，例如，脐橙螟蛾、叶螨属。
本发明的这些化合物可以用于果实类蔬菜包括番茄、辣椒、番椒、茄子、黄瓜、南瓜等以控制蓟马属、叶螨属、多食跗线螨属、刺皮瘿螨属、小绿叶蝉属、灰翅夜蛾属、实夜蛾属、番茄斑潜蝇、斑潜蝇属、烟粉虱、粉虱属、Paratriozasp.、西花蓟马、花蓟马属、花象属、条跳甲属、杜果叶蝉属、食植瓢虫属、Halyomorphasp.、硬蓟马属、白翅野螟属、Neoleucinodessp.。本发明的这些化合物优选地用于果实类蔬菜包括番茄、辣椒、番椒、茄子、黄瓜、南瓜等以控制例如蓟马属、叶螨属、Polyphagotarsonemussp.、刺皮瘿螨属、小绿叶蝉属、灰翅夜蛾属、实夜蛾属、番茄斑潜蝇、斑潜蝇属、Paratriozasp.、西花蓟马、花蓟马属、杜果叶蝉属、硬蓟马属、白翅野螟属、Neoleucinodessp.。
本发明的这些化合物可以用于茶以控制，例如，白盾蚧属、小绿叶蝉属、硬蓟马属、茶细蛾。本发明的这些化合物优选地用于茶以控制小绿叶蝉属、硬蓟马属。
本发明的这些化合物可以用于鳞茎类蔬菜包括洋葱、韭等以控制例如蓟马属、灰翅夜蛾属、实夜蛾属。本发明的这些化合物优选地用于鳞茎类蔬菜包括洋葱、韭等以控制例如蓟马属。
本发明的这些化合物可以用于葡萄以控制，例如，小绿叶蝉属、花翅小卷蛾属、花蓟马属、蓟马属、叶螨属、葡萄蓟马、EotetranychusWillamettei、葡萄叶蝉、Scaphoidessp.。本发明的这些化合物优选地用于水稻以控制花蓟马属、蓟马属、叶螨属、葡萄蓟马、Scaphoidessp.。
本发明的这些化合物可以用于梨果包括苹果、梨等以控制例如，喀木虱属、木虱属、苹果全爪螨、苹果蠹蛾。本发明的这些化合物优选地用于梨果包括苹果、梨等以控制例如喀木虱属、木虱属、苹果全爪螨。
本发明的这些化合物可以用于核果以控制，例如，梨小食心虫、硬蓟马属、蓟马属、花蓟马属、叶螨属。本发明的这些化合物优选地用于核果以控制花硬蓟马属、蓟马属、花蓟马属、叶螨属。
本发明的这些化合物可以用于控制动物家居有害生物包括：蚂蚁、臭虫（成虫）、蜜蜂、甲虫、梣叶槭蝽、竹蜂、皮蠹、蜈蚣、烟草、甲虫、苜蓿苔螨、蟑螂、杂拟谷盗、蟋蟀、蠷螋、家衣鱼、跳蚤、蝇类、谷蠹、千足虫、蚊、赤拟谷盗、稻象虫、锯谷盗、蠹虫、栉水虱、蜘蛛、白蚁、蜱、黄蜂、蟑螂、蟋蟀、蝇类、小甲虫（比如拟步甲、白腹皮蠹和葬甲）、蚊类、鼠妇虫、蝎子、蜘蛛、红蜘蛛（二斑红蜘蛛、云杉红蜘蛛）、蜱。
本发明的这些化合物可以用于控制观赏植物有害生物包括：蚂蚁（包括外引红火蚁）、粘虫、杜鹃花毛虫、蚜虫、结草虫、葡萄黑象甲（成虫）、梣叶槭蝽、食心虫、加利福尼亚州橡木虫、尺蠖、蟑螂、蟋蟀、地老虎、东方天幕毛虫、榆树叶甲虫、欧洲叶蜂、美国白蛾、跳甲、森林天幕毛虫、舞毒蛾幼虫、日本丽金龟（成虫）、六月甲虫（成虫）、网蝽、食叶毛虫、叶蝉、潜叶虫（成虫）、卷叶蛾类、雕叶虫、蠓、蚊、夹竹桃蛾幼虫、鼠妇虫、松锯锋、松纵坑切梢小蠹、松树梢果蛾类、盲蝽、根叶甲、锯锋、介壳虫（爬虫）、蜘蛛、沫蝉、斑纹甲虫、斑纹橡木虫、蓟马、梢果蛾、丛蛾幼虫、黄蜂、茶细螨、褐蜡蚧、加利福尼亚州红蚌质蚧（爬虫）、苜蓿苔螨、粉蚧、松针介壳虫（爬虫）、红蜘蛛、粉虱。
本发明的这些化合物可以用于控制草皮有害生物包括：蚂蚁（包括外引红火蚁）、粘虫、蜈蚣、蟋蟀、地老虎、蠷螋、跳蚤（成虫）、蚱蜢、日本丽金龟（成虫）、千足虫、螨、蚊（成虫）、鼠妇虫、草地螟、潮虫、蜱（包括传播莱姆病的种类）、早熟禾谷象、草坪草黑金龟（成虫）、恙螨、跳蚤（成虫）、蛴螬（抑制）、Hyperodesweevils（成虫）、蝼蛄（若虫和幼成虫）、蝼蛄（成熟成虫）、麦长蝽。
因此本发明提供了一种用于对抗和/或控制动物有害生物（例如一种无脊椎动物有害生物）的方法，该方法包括向该有害生物、有害生物的场所、或易受有害生物攻击的植物施用杀有害生物有效量的一种具有化学式(I)的化合物。具体地，本发明提供了一种用于对抗和/或控制昆虫、螨虫、线虫或软体动物的方法，该方法包括将杀昆虫、杀螨虫、杀线虫或杀螺虫有效量的具有化学式(I)的化合物，或一种含具有化学式(I)的化合物的组合物施用到有害生物，有害生物场所，优选地一种植物或易受有害生物影响的植物上，该具有化学式(I)的化合物优选地用于针对昆虫、螨虫或线虫。
如在此使用的，术语“植物”包括苗、灌木和树木。作物应被理解为还包括已经通过常规的育种或通过基因工程的方法对除草剂或除草剂（例如ALS-、GS-、EPSPS-、PPO-和HPPD）类别耐受的那些作物。通过常规的育种方法已经致使其有对于咪唑啉酮（例如，甲氧咪草烟）的耐受性的作物的例子是夏季油菜（卡罗拉（Canola））。通过基因工程的方法已经致使其有对于多种除草剂的耐受性的作物的例子包括草甘膦和草丁膦耐受性玉米品种，它在和商标名下是可商购的。
本发明的化合物可以被施用于植物部分。植物部分应被理解为意思是所有的地面以上以及以下的植物部分和器官，例如芽、叶子、花和根，可以提到的例子是叶子、针叶、茎、杆、花、果实本体、果实、种子、根、块茎以及根茎。植物部分还包括收获的材料，以及生长的和生殖繁殖材料，例如插条、块茎、根茎、分枝和种子。根据本发明植物和植物部分用活性化合物处理是直接地或通过允许化合物作用到其周围环境、栖所或存储空间，通过常规的处理方法，例如通过浸洗、喷雾、蒸发、雾化、分散、涂漆、注射并且在繁殖材料的情况下，特别是在种子的情况下，还通过施用一种或多种涂层来进行。
具有化学式I的化合物可以被用于通过基因工程的方法和/或通过常规的方法获得的转基因植物（包括栽培品种）上。这些被理解为意思是具有新颖的特性（“性状”）的植物，这些特性已经通过常规的育种、通过突变或通过重组DNA技术的诱变获得。取决于植物的物种或植物栽培品种、它们的位置以及生长条件（土壤、气候、植物时期、食物），根据本发明的处理还可以导致超加性（“协同的”）作用。
因此，例如根据本发明可以使用的物质以及组合物的减小的施用比率和/或拓宽的活性谱和/或增加的活性，更好的植物生长，增加的对高或低温度的耐受性，增加的对干旱、或水或土壤盐含量的耐受性，增加的开花性能、更容易的收割，加速的成熟，更高的收获产量，收获的产品的更高的品质和/或更高的营养价值，收获材料的更好的存储稳定性和/或加工性是有可能的，这超过了实际预期的效果。
根据本发明有待处理的优选的转基因植物或植物栽培品种包括利用遗传修饰接收了基因材料的所有植物，该材料给予了这些植物特别有利的有用性状。此类性状的例子是植物生长更好、对高或低温的耐受性提高、对干旱或水或土壤盐含量的耐受性增加、开花性能提高、更容易收割、成熟加速、收割产量更高、收获产品的品质更高和/或营养价值更高、收获产品的更好的存储稳定性和/或可加工性。
此类性状的另外的并且特别强调的例子是植物针对动物和微生物有害生物更好的防御性，例如针对昆虫、螨虫、致植物病的真菌、细菌和/或病毒，以及还有这些植物改进的对某些除草活性化合物的耐受性。
可以提及的转基因植物的例子是重要的作物植物，例如粮食（小麦、水稻）、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、西红柿、豌豆以及其他蔬菜品种，棉花、烟草、油菜以及还有果实植物（水果：苹果、梨、柑橘水果以及葡萄）。
具有化学式I的化合物可以被用于能够生产一种或多种杀有害生物蛋白的转基因植物，这些蛋白给予该转基因植物对有害生物（例如昆虫有害生物、线虫有害生物等）的耐受性或抗性。此种杀有害生物蛋白包括但不限于苏芸金芽胞杆菌的Cry蛋白，Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry2Ae、Cry3A、Cry3Bb、或Cry9C；工程蛋白，例如改性的Cry3A（美国专利7,030,295）或Cry1A.105；或者植物性杀虫蛋白，例如Vip1、Vip2或Vip3。在本发明中有用的BtCry蛋白和VIP的完整清单可以在万维网在苏塞克斯大学（UniversityofSussex）维护的苏芸金芽胞杆菌毒素命名法数据库中找到（也参见，例如Crickmore等人(1998)微生物分子生物学综述（Microbiol.Mol.Biol.Rev.）62:807-813）。本发明中有用的其他杀有害生物蛋白包括，细菌菌落形成的线虫，例如光杆菌属或致病杆菌；由动物产生的毒素，如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素或其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，如链霉菌毒素；植物凝集素，如豌豆凝集素或大麦凝集素；凝集素类；蛋白酶抑制剂，如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、马铃薯贮存蛋白（patatin）、半胱氨酸蛋白酶抑制剂或木瓜蛋白酶抑制剂：核糖体失活蛋白（RIP），如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂或HMG-CoA-还原酶；离子通道阻断剂，如钠通道或钙通道阻断剂；保幼激素酯酶，利尿激素受体（helicokinin受体）；茋（stilben）合成酶、联苄合成酶、几丁酶或葡聚糖酶。此种杀有害生物蛋白或能合成此种毒素的转基因植物的其他例子披露于例如EP-A374753、WO93/007278、WO95/34656、EP-A427529、EP-A451878、WO03/18810和WO03/52073。用于生产此类转基因植物的方法对于本领域的普通技术人员总体上是已知的并且其中一些是可商购的，例如(P1)（玉米产生的Cry1Ab）、(P2)（玉米产生的mCry3A）、Viptera(P3)（玉米杂交体产生的Vip3Aa）；Agrisure300GT(P4)（玉米杂交体产生的Cry1Ab和mCry3A）；(P5)（玉米杂交体产生的Cry1Ab蛋白）、Plus(P6)（玉米杂交体产生的Cry1Ab和Cry3Bb1）、 (P7)（具有以下项的玉米杂交体：Cry1A.105、Cry2Ab2、Cry1F、Cry34/35、Cry3Bb）；I(P8)（玉米杂交体产生的Cry1Fa）和(P9)（玉米杂交体产生的Cry34Ab1、Cry35Ab1和酶草丁膦-N-乙酰转移酶[PAT]）；(P10)（棉花栽培品种产生的Cry1Ac）、(P11)（棉花栽培品种产生的Cry1Ac）、(P12)（棉花栽培品种产生的Cry1Ac和Cry2Ab2）和(P13)（棉花栽培品种产生的Vip3Aa）。抗大豆Cyst线虫的大豆（Syngenta(P14)）以及具有蚜虫抗性性状的大豆（(P15)）也是感兴趣的。
此种转基因作物的其他例子是：
1.Bt11玉米，来自先正达种子公司（SyngentaSeedsSAS），Chemindel'Hobit27,F-31790St.Sauveur，法国，登记号C/FR/96/05/10（P16）。遗传改性的玉蜀黍，通过转基因表达截短的CryIA(b)毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟（玉米螟和粉茎螟）的侵袭。Bt11玉米还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
2.Bt176玉米，来自先正达种子公司（SyngentaSeedsSAS），Chemindel'Hobit27,F-31790St.Sauveur，法国，登记号C/FR/96/05/10（P17）。遗传改性的玉蜀黍，通过转基因表达CryIA(b)毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉米还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
3.MIR604玉米，来自先正达种子公司（SyngentaSeedsSAS），Chemindel'Hobit27,F-31790St.Sauveur，法国，登记号C/FR/96/05/10（P18）。通过转基因表达改性的CryIIIA毒素而被赋予昆虫抗性的玉米。此毒素是通过插入组织蛋白酶-D-蛋白酶识别序列而改性的Cry3A055。此种转基因玉米的制备描述于WO03/018810。
4.MON863玉米，来自孟山都公司（MonsantoEuropeS.A.）270-272AvenuedeTervuren,B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/DE/02/9（P19）。MON863表达CryIIIB(b1)毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC531棉花，来自孟山都公司（MonsantoEuropeS.A.）270-272AvenuedeTervuren,B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/ES/96/02。（P20）
6.1507玉米，来自先锋环球公司（PioneerOverseasCorporation）AvenueTedesco,7B-1160布鲁塞尔，比利时，登记号C/NL/00/10。（P21）遗传改性的玉米，表达蛋白质CrylF，以获得对某些鳞翅目昆虫的抗性，并且表达PAT蛋白质，以获得对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
7.NK603×MON810玉米，来自孟山都公司（MonsantoEuropeS.A.）270-272AvenuedeTervuren,B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/GB/02/M3/03（P22）。通过遗传改性的品种NK603和MON810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。NK603×MON810玉米转基因表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的CP4EPSPS蛋白质，使之耐除草剂（含有草甘膦），以及还有由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的CryIA(b)毒素，使之耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟。
转基因植物的另外的并且令人非常感兴趣的例子是给予2.4D耐受性的性状的那些（例如，）（例如WO2011066384）（P23），草甘膦（例如Roundup(P24),RoundupReady2(P25)）硫酰脲（例如，（P26），草丁膦（例如，Liberty(P27)，(P28)），麦草畏(P29)（孟山都公司（Monsanto）），HPPD耐受性（P30）（例如异恶唑草酮除草剂）（拜耳科学公司（BayerCropScience）、先正达公司（Syngenta））。在此描述的任何性状的双重或三重的叠加也是感兴趣的，包括草甘膦和硫酰脲耐受性（例如，Optimum)(P31)，具有和Roundup(P32)叠加的植物或具有和RoundupReady2(P33)叠加的植物）、麦草畏和草甘膦耐受性（P34）（孟山都公司）。特别感兴趣的例子是给予2.4D耐受性的性状的那些（例如，），草甘膦（例如RoundupRoundupReady2），硫酰脲（例如，，草丁膦（例如，Liberty ），麦草畏（孟山都公司（Monsanto））HPPD耐受性（例如异恶唑草酮除草剂）（例如，除草剂异恶唑草酮）（拜耳科学公司（BayerCropScience）、先正达公司（Syngenta））。在此描述的任何性状在大豆植物中的双重或三重的叠加也是感兴趣的，包括草甘膦和硫酰脲耐受性（例如，Optimum具有和Roundup或RoundupReady2叠加的植物）、麦草畏和草甘膦耐受性（孟山都公司）。
为了将具有化学式(I)的化合物应用为对于有害生物、有害生物场所或对于易受有害或载体以及任选地一种表面活性剂（SFA）。SFA是能够通过降低界面张力并且由此导致其他特性（例如，分散、乳化以及润湿）发生改变而改变一个界面（例如，液体/固体、液体/气体或液体/液体界面）的特性的化学物。优选地，所有的组合物（固体以及液体配制品两者）包括按重量计0.0001%至95%，更优选地1%至85%，例如5%至60%的具有化学式(I)的化合物。该组合物总体上被用于控制有害生物，使得具有化学式(I)的化合物以0.1g至10kg/公顷，优选地从1g至6kg/公顷，更优选地从1g至1kg/公顷的比率施用。
当在一种拌种剂中使用时，具有化学式(I)的化合物总体上以每千克种子0.0001g至10g（例如0.001g或0.05g），优选地0.005g至10g，更优选地0.005g至4g的比率使用。
在另一个方面，本发明提供了包含杀有害生物有效量的具有化学式(I)的化合物的组合物，特别是一种杀昆虫的、杀螨虫、杀线虫、或杀螺虫的组合物，该组合物包括一种杀昆虫的、杀螨虫、杀线虫、或杀螺虫有效量值的具有化学式(I)的化合物以及一种对其适当的载体或稀释剂。该组合物优选地是一种杀昆虫的、杀螨虫、杀线虫、或杀螺虫的组合物。
这些组合物可以选自多种配制品类型，包括粉剂（DP）、可溶粉末（SP）、水溶颗粒（SG）、水可分散的颗粒（WG）、可湿性粉剂（WP）、颗粒（GR）（慢或快释的）、可溶的浓缩物（SL）、油易混合的液体（OL）、超低体积液体（UL）、可乳化的浓缩物（EC）、可分散的浓缩物（DC）、乳液（水包油（EW）和油包水（EO）两者）、微乳液（ME）、胶悬剂（SC）、气溶胶、雾/烟配制品、胶囊悬浮液（CS）以及种子处理的配制品。在任何情况下，所选择的配制品类型将取决于所打算的具体目的以及具有化学式(I)的化合物的物理、化学和生物学特性。
可粉尘化的粉剂（DP）可通过将具有化学式(I)的化合物与一种或多种固体稀释剂（例如，天然粘土、高岭土、叶蜡石、膨润土、氧化铝、蒙脱石、硅藻土（kieselguhr）、白垩土、硅藻土（diatomaceousearths）、磷酸钙、碳酸钙和碳酸镁、硫、石灰、面粉、滑石和其他有机和无机的固体载体）混合并将该混合物机械地碾磨成细粉末来制备。
可溶性粉剂（SP）可以这样制备：通过将具有化学式(I)的化合物与一种或多种水溶性无机盐（如碳酸氢钠、碳酸钠或硫酸镁）或一种或多种水溶性有机固体（如多糖）以及任选地用来改进水分散性/水溶性的一种或多种润湿剂、一种或多种分散剂或所述试剂的混合物进行混合。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似的组合物制成粒而形成水溶性颗粒（SG）。
可湿性粉剂（WP）可以通过将具有化学式(I)的化合物与一种或多种固体稀释剂或载体、一种或多种湿润剂以及优选地，一种或多种分散剂，以及任选地，一种或多种用来促进液体中分散的悬浮剂混合来制备。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似的组合物制成粒而形成水可分散的颗粒（WG）。
可以这样形成颗粒剂（GR)：通过将具有化学式(I)的化合物与一种或多种粉状固体稀释剂或载体的混合物造粒来形成，或者通过将具有化学式(I)的化合物（或其在一种适宜试剂中的溶液）吸收进多孔颗粒材料（例如浮石、凹凸棒石粘土、漂白土、硅藻土（kieselguhr)、硅藻土（diatomaceousearths）或玉米芯粉），或者通过将具有化学式(I)的化合物（或其在适宜试剂中的溶液）吸附到硬芯材料（例如沙、硅酸盐、矿物碳酸盐、硫酸盐或磷酸盐）上并且如果必要的话，进行干燥来由预成型的空白颗粒形成。通常用来帮助吸收或吸附的试剂包括溶剂（例如脂肪族和芳香族的石油溶剂、醇、醚、酮和酯）以及粘着剂（例如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油）。也可以在颗粒中包括一种或多种其他添加剂（例如乳化剂、湿润剂或分散剂）。
可分散的浓缩物（DC）可以通过将具有化学式(I)的化合物溶于水或有机溶剂例如酮、醇或乙二醇醚中来制备。这些溶剂可以包含表面活性剂（例如用来在喷雾槽中改进水稀释性或防止结晶）。
可乳化的浓缩物（EC）或水包油乳液（EW）可以通过将具有化学式(I)的化合物溶于有机溶剂（任选地包含一种或多种湿润剂、一种或多种乳化剂或者所述试剂的混合物）中来制备。适用于EC的有机溶剂包括芳族烃（例如烷基苯或烷基萘，例如SOLVESSO100、SOLVESSO150和SOLVESSO200；SOLVESSO是注册商标）、酮（例如环己酮或甲基环己酮）和醇（例如苯甲醇、糠基醇或丁醇）、N-烷基吡咯烷酮（例如N-甲基吡咯烷酮或N-辛基吡咯烷酮）、脂肪酸的二甲基酰胺（例如C8-C10脂肪酸二甲基酰胺）和氯代烃。EC产品可以在加入水中时自发地乳化，产生具有足够稳定性以便允许通过适当设备喷雾施用的乳液。EW的制备涉及获得液体（如果其在室温下不是液体，其可以在典型地低于70℃的合理温度下被熔化）或溶液（通过将其溶于合适的溶剂）形式的具有化学式(I)化合物，然后在高剪切下将所得液体或溶液乳化进包含一种或多种SFA的水中，以产生乳液。适用于EW的溶剂包括植物油、氯代烃（例如氯苯）、芳香族溶剂（例如烷基苯或烷基萘）及其他在水中具有低溶解度的合适的有机溶剂。
微乳液（ME）可以通过将水与一种或多种溶剂和一种或多种SFA的共混物混合以自发地产生热力学稳定的各向同性液体配方来制备。具有化学式(I)的化合物一开始就存在于水中或溶剂/SFA共混物中。适合于ME的溶剂包括以上所述用于EC或EW中的那些。ME可以是水包油体系或油包水体系（可以通过传导率测试来测定存在哪种体系）并且可以适合于在同一配方中混合水溶性的和油溶性的杀有害生物剂。ME适于在水中稀释，保持为微乳液或者形成常规的水包油乳液。
悬浮体浓缩物（SC）可以包含具有化学式(I)的化合物的精细分散的不溶固体颗粒的水性或非水性悬浮液。SC可以通过在适宜介质中球磨或珠磨具有化学式(I)的固体化合物，任选地使用一种或多种分散剂，以产生该化合物的细颗粒悬浮液来制备。在该组合物中可以包括一种或多种湿润剂，并且可以包括悬浮剂以降低颗粒的沉降速度。作为替代方案，可以将具有化学式(I)的化合物干磨并将其加入包含以上所述试剂的水中，以产生所希望的最终产品。
气雾剂制剂包含具有化学式(I)的化合物和适宜的推进剂（例如，正丁烷）。也可将具有化学式(I)的化合物溶于或分散于适宜的介质（例如水或可与水混溶的液体，如正丙醇）中以提供在不加压的手动喷雾泵中使用的组合物。
可以使具有化学式(I)的化合物在干态下与烟火混合物混合以形成一种组合物，该组合物适用于在一个封闭空间内产生含有该化合物的烟。
胶囊悬浮液（CS）可以通过以与制备EW制剂类似的方式来制备，除了附加的聚合步骤之外，使得获得油滴的水分散体，其中每个油滴都被聚合物外壳包裹并且含有具有化学式(I)的化合物以及对其任选的载体或稀释剂。该聚合物外壳可以通过界面缩聚反应或通过凝聚过程来制备。这些组合物可以提供具有化学式(I)的化合物的受控释放并且它们可以用于种子处理。具有化学式(I)的化合物也可以被配制在可生物降解的聚合物基质中，以提供该化合物的缓慢的受控释放。
组合物可以包括一种或多种添加剂以改进该组合物的生物学性能（例如通过改进表面上的湿润性、保留或分布；在处理过的表面上的防雨性；或具有化学式(I)的化合物的吸收或迁移性）。这样的添加剂包括表面活性剂、基于油的喷雾添加剂，例如某些矿物油或天然植物油（例如大豆和油菜籽油）以及这些与其他生物增强助剂（可帮助或改变具有化学式(I)的化合物作用的成分）的共混物。
具有化学式(I)的化合物可以被配制为用作种子处理物，例如作为用作粉末组合物，包括用于干的种子处理的粉末（DS）、水溶性的粉末（SS）、或用于浆料处理的水可分散的粉末（WS）、或作为一种液体组合物，包括可流动的浓缩物（FS）、一种溶液（LS）或一种胶囊悬浮液（CS）。DS、SS、WS、FS和LS组合物的制剂分别与以上描述的DP、SP、WP、SC和DC组合物的那些非常类似。用于处理种子的组合物可以包括一种用于协助该组合物的附着到种子上的试剂（例如一种矿物油或一种成膜阻挡物）。
湿润剂、分散剂和乳化剂可以是阳离子、阴离子、两性的或非离子类型的表面SFA。
适当的阳离子型的SFA包括季胺类化合物（例如十六烷基三甲基溴化铵）、咪唑啉和胺盐。
适当的阴离子的SFA包括脂肪酸的碱金属盐、硫酸的脂肪族单酯的盐（例如，月桂基硫酸钠）、磺化的芳香族化合物的盐（例如，十二烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸钙、丁基萘磺酸盐以及钠的二异丙基和三异丙基萘的磺酸盐混合物）、醚硫酸盐、醇醚硫酸盐（例如，十二烷基醚-3-硫酸钠）、醚的羧酸盐（例如十二烷基醚-3-羧酸钠）、磷酸酯（一种或多种脂肪醇与磷酸反应的产物（主要是单酯））或五氧化二磷（主要是二酯）、例如月桂基醇与四磷酸之间的反应；此外这些产物可以是乙氧基化的）、磺基琥珀酰胺、石蜡或链烯烃磺酸盐、牛磺酸盐和木素磺酸盐。
两性的类型的适当的SFA包括甜菜碱、丙酸盐和甘氨酸盐。
适当的非离子类型的SFA包括环氧烷（例如环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或它们的混合物）与脂肪醇（例如油烯基醇或鲸蜡醇）或与烷基酚（例如辛基酚、壬基酚或辛基甲酚）的缩合产物；来自长链脂肪酸或己糖醇酐的部分酯；所述部分酯与乙烯氧化物的缩合产物；嵌段聚合物（含有环氧乙烷和环氧丙烷）；烷醇酰胺；单酯（如脂肪酸聚乙二醇酯）；胺氧化物（如月桂基二甲基氧化胺）；和卵磷脂。
适当的悬浮剂包括亲水胶体（如多糖类、聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纤维素钠）和膨化粘土（如膨润土或凹凸棒石）。
具有化学式(I)化合物可以通过任何已知的施用杀有害生物化合物的方法来施用。例如，它可以施用于（配制的或未配制的）有害生物或有害生物的场所（如有害生物的粞息地，或易受有害生物侵染的种植植物），或施用于植物的任何部分，包括叶、茎、枝或根，施用于种植前的种子，或植物正在生长或被种植的其他介质（如根周的土壤，普通土壤，稻田水或水栽的种植体系），直接地进行或喷雾、撒粉、通过浸渍施用，作为乳脂或糊剂配方施用，作为蒸气施用或通过将组合物（如颗粒组合物或包在水溶袋中的组合物）分散或混入土中或水环境中来施用。
具有化学式(I)的化合物可以被注入到植物中或使用电动喷雾技术或其他低容量法喷洒到植物上，或者通过陆地或空中灌溉系统施用。
用作水性制剂（水溶液或分散体）的组合物总体上以含高比例的活性成分的浓缩物的形式来提供，该浓缩物在使用之前加入到水中。这些浓缩物（可以包括DC、SC、EC、EW、ME、SG、SP、WP、WG和CS）经常被要求经受长期的存储并且此种存储之后能够加入到水中以形成水性制剂，该制剂在足以使其能通过常规的喷雾设备施用的足够时间内保持是均匀的。此种水性制剂可以包含变化量值的具有化学式(I)的化合物（例如，按重量计0.0001%至10%），这取决于使用它们所为的目的。
具有化学式(I)的化合物能与肥料（例如含氮、钾、或磷的肥料）混合使用。适当的配制品类型包括肥料颗粒。这些混合物优选地包括高达按重量计25%的具有化学式(I)的化合物。
本发明因此还提供了一种含肥料与具有化学式(I)的化合物的肥料组合物。
本发明的组合物可以包含其他的具有生物活性的化合物，例如微量营养素，或具有杀真菌活性的化合物，或具有调节植物生长、除草、杀昆虫、杀线虫或杀螨活性的化合物。
本发明的具有化学式(I)的化合物可以是该组合物的单独的活性成分或者它可以与一种或多种另外的活性成分，例如杀有害生物剂，例如杀昆虫剂、杀真菌剂或除草剂、或一种增效剂或植物生长抑制剂（适当时）进行混合。另外的活性成分可以：提供在一个场所具有更宽的活性谱或增加的保留时间的一种组合物；增效或补充该具有化学式(I)的化合物的活性（例如通过增加作用速度或克服排斥性）；或者帮助克服或预防对单个组分的耐受性的发展。具体的另外的活性成分将取决于该组合物的所打算的应用。适当的杀有害生物剂的例子包括以下项：
a)拟除虫菊酯，例如氯菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯、高氰戊菊酯、溴氰菊酯、三氯氟氰菊酯（特别是λ-三氯氟氰菊酯和γ-三氯氟氰菊酯）、联苯菊酯、甲氰菊酯、氟氯氰菊酯、七氟菊酯、对鱼类安全的拟除虫菊酯（例如醚菊酯）、天然除虫菊酯、四甲菊酯、S-生物烯丙菊酯、芬氟司林、右旋丙炔菊酯或5-苄基-3-呋喃甲基-(E)-(1R,3S)-2,2-二甲基-3-(2-氧硫杂环戊烷-3-亚基甲基)环丙烷羧酸酯；
b)有机磷酸酯类，如丙溴磷、硫丙磷、乙酰甲胺磷、甲基对硫磷、谷硫磷-甲基、内吸磷-s-甲基、庚烯磷、甲基乙拌磷、苯线磷、久效磷、丙溴磷、三唑磷、甲胺磷、乐果、磷胺、马拉硫磷、毒死蜱、伏杀硫磷、特丁磷、丰索磷、地虫磷、甲拌磷、辛硫磷、甲基虫螨磷、乙基虫螨磷、杀螟硫磷、噻唑酮磷或二嗪磷；
c)氨基甲酸酯（包括芳基氨基甲酸酯），如抗蚜威、唑蚜威、除线威、克百威、呋线威、乙硫苯威、涕灭威、久效威、丁硫克百成、噁虫威、丁苯威、残杀威、灭多威、或杀线威；
d)苯甲酰脲类，如伏虫脲、杀虫隆、氟铃脲、氟虫脲、杀螨隆、虱螨脲或定虫隆；
e)e)有机锡化合物，如三环锡、苯丁锡或三唑锡；
f)吡唑类，如吡螨胺和唑蝤酯；
g)大环内酯类，如阿维菌素类或米尔倍霉素，如阿维菌素、甲氧基阿维菌素苯甲酸盐（emamectinbenzoate)、伊维菌素、米尔倍霉素、多杀菌素、乙基多杀菌素（spinetoram）或印楝素；
h)激素或信息素；
i)有机氯化合物，如硫丹（特别是α-硫丹）、六氯化苯、DDT、氯丹或狄氏剂；
j)脒类，如杀虫脒或双甲脒；
k)熏蒸剂，如氯化苦、二氯丙烷、溴甲烷或威百亩；
l)新烟碱类化合物，如吡虫啉、噻虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺、呋虫胺、噻虫嗪、噻虫胺、硝虫噻嗪或氟啶虫酰胺；
m)二酰肼类，如虫酰肼、环虫酰肼或甲氧苯酰；
n)二苯醚类，如苯虫醚或蚊蝇醚；
o)茚虫威；
p)溴虫腈；
q)吡甲嗪；
r)螺虫乙酯、螺螨酯或螺甲螨酯；
s)二酰胺，例如氟虫酰胺、氯虫酰胺（）、或氰虫酰胺；
t)氟啶虫胺腈；或
u)氰氟虫腙；
v)氟虫腈和乙虫腈；
w)Pyrifluqinazon；
x)噻嗪酮；或
y)4-[(6-氯-吡啶-3-基甲基)-(2,2-二氟-乙基)-氨基]-5H-呋喃-2-酮（DE102006015467）
z)flupyradifurone。
aa)CAS：915972-17-7（WO2006129714；WO2011/147953；WO2011/147952）
ab)CAS：26914-55-8（WO2007020986）
除了上面所列的主要化学杀有害生物剂种类外，如果适合该混合物的既定用途，具有特种靶标的其他杀有害生物剂也可在混合物中采用。例如特种作物的选择性杀虫剂，如用于水稻的螟虫（stemborer）特异性杀虫剂（如杀螟丹）或跳虫动物特异性杀虫剂（如噻嗪酮）也可使用。作为替代方案，针对特种有害生物种类/阶段的其他杀虫剂或杀螨剂也可包括在组合物中（例如，杀螨的卵-杀幼虫剂（ovo-larvicides），例如四螨嗪、氟苯亚胺噻唑、噻螨酮或三氯杀螨砜；杀螨的motilicides，例如开乐散或克螨特；杀螨剂，例如溴螨酯（bromopropylate）或乙酯杀螨醇；或生长调节剂，如氟蚁腙、环丙马秦、烯虫酯、定虫隆或除虫脲）。
可包括在本发明组合物的杀真菌化合物的例子为(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亚氨基乙酰氨(SSF-129)、4-溴基-2-氰基-N,N-二甲基-6-三氟甲基苯并咪唑-1-磺酰胺、α-[N-(3-氯-2,6-二甲苯基)-2-甲氧基乙酰氨基]-γ-丁内酯、4-氯-2-氰基-N,N-二甲基-5-对-甲苯基咪唑-1-磺酰胺(IKF-916、氰唑磺菌胺)、3-5-二氯-N-(3-氯-1-乙基-l-甲基-2-酮基丙基)-4-甲基苯甲酰胺(RH-7281、苯酰菌胺)、N-烯丙基-4,5,-二甲基-2-三甲基甲硅烷基噻吩-3-羧酰胺（MON65500）、N-(1-氰基-l,2-二甲基丙基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺（AC382042）、N-(2-甲氧基-5-吡啶基)-环丙烷羧酰胺、阿拉酸式苯（acibenzolar）（CGA245704）（例如阿拉酸式苯-S-甲基）、棉铃威、4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉、敌菌灵、阿扎康唑、嘧菌酯、苯霜灵、苯菌灵、苯噻菌胺、恶霜灵（biloxazol）、联苯三唑醇、双昔芬（bixafen）、杀稻瘟菌素S（blasticidinS）、啶酰菌胺、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯、四氯丹（captafol）、克菌丹、多菌灵、多菌灵、氢氯化吡哆素（chlorhydrate）、萎锈灵（carboxin）、环丙酰菌胺、香芹酮、CGA41396、CGA41397、灭螨猛、百菌清、乙菌利、克拉康（clozylacon）、含铜化合物例如氯氧化铜、羟基喹啉铜（copperoxyquinolate）、硫酸铜、树脂酸铜（coppertallate）和波尔多（Bordeaux）混合物、环氟菌胺（cyclufenamid）、霜脲氰、环唑醇、嘧菌环胺、咪菌威、二-2-吡啶基二硫化物1,1’-二氧化物、苯氟磺胺、哒菌酮、大克烂、乙霉威、苯醚甲环唑、野燕枯、二氟林、硫代磷酸O,O-二-异-丙基-S-苯甲酯、地美福唑（dimefluazole）、地美康唑（dimetconazole）、烯酰吗啉、甲菌定、烯唑醇、敌螨普（dinocap）、二噻农、十二基二甲基氯化铵、十二环吗啉、多果定、多瓜地（doguadine）、克瘟散、氟环唑、依瑞莫、乙基-(Z)-N-苯甲基-N-([甲基(甲基-硫亚乙基氨氧羰基)氨基]硫基)-β-丙胺酸乙酯、依得利、恶唑菌酮、苯线磷（RPA407213）、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、甲呋酰苯胺、环酰菌胺（KBR2738）、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、三苯基乙酸锡、三苯羟锡（fentinhydroxide）、富尔邦（ferbarn）、嘧菌腙、氟啶胺、咯菌腈、氟美托（flumetover）、氟吡菌酰胺、氟嘧菌酯、唑啶草、氟喹唑（fluquinconazole）、氟硅唑、福多宁、粉唑醇、氟派得（fluxapyroxad）、灭菌丹（folpet）、麦穗宁（fuberidazole）、呋霜灵、福拉比、双胍盐（guazatine）、己唑醇、羟基异恶唑、恶霉灵（hymexazole）、抑霉唑、亚胺唑、双胍辛胺、双胍辛胺三乙酸盐、种菌唑、异稻瘟净、异菌脲、丙森锌（SZX0722）、异丙基丁基氨基甲酸酯、稻瘟灵、isopyrazam、春日霉素、醚菌酯、LY186054、LY211795、LY248908、代森锰锌、双炔酰菌胺、代森锰、精甲霜灵、甲霜灵、嘧菌胺、灭锈胺、甲霜灵、叶菌唑、代森联、代森联-锌、苯氧菌胺、腈菌唑、田安、二甲基二硫代氨基甲酸镍、酞菌酯、氟氯苯嘧啶醇、呋酰胺、有机汞化合物、恶霜灵、环氧嘧磺隆、奥索利酸、欧伯克座（oxpoconazole）、氧化萎锈灵、稻瘟酯、戊菌唑、戊菌隆、戊苯吡菌胺、吡噻菌胺、叶枯净、phosetyl-Al、磷酸、苯酞、啶氧菌酯（ZA1963）、多抗霉素D、普利朗、噻菌灵、丙氯灵、扑灭宁、霜霉威、丙环唑、甲基代森锌、丙酸、丙硫菌唑、定菌磷、啶斑肟、嘧霉胺、唑菌胺酯、乐喹酮、氯吡根呋醚、吡咯尼群、季铵化合物、灭螨猛、奎诺斯芬（quinooxyfen）、五氯硝苯、sedaxane、西克座（sipconazole）（F-155）、五氯酚钠、螺环菌胺（spiroxamine）、链霉素（streptomycin）、硫、戊唑醇（tebuconazole）、叶枯酞（tecloftalam）、四氯硝基苯、氟醚唑、噻苯达唑、噻呋菌胺、2-(硫氰基甲硫基)苯并噻唑、甲基硫菌灵、塞仑、替咪苯康唑（timibenconazole）、甲基立枯磷、甲苯氟磺胺、三唑酮、三唑醇、丁三唑、咪唑嗪、三环唑、十三吗啉、肟菌酯（CGA279202）、赛福宁（triforine）、氟菌唑、灭菌唑、有效霉素A、威百亩、乙烯菌核利、代森锌和福美锌、N-[9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺[1072957-71-1]、1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酸(2-二氯亚甲基-3-乙基-1-甲基-二氢茚-4-基)-酰胺以及1-甲基-3-二氟甲基-4H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯-苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-酰胺。
具有化学式(I)的化合物可与用于保护植物以抗种子生、土生或叶真菌疾病的土壤、泥煤或其他的生根介质混合。
这些用于组合物中的适当增效剂的例子包括胡椒基丁醚、增效菊、增效散和十二烷基咪唑。
包括于组合物中的合适除草剂和植物生长调节剂将取决于所打算的目的以及所要求的效果。
可被包括的稻米选择性的除草剂的实例为敌稗。用于棉花的植物生长调节剂的实例为PIXTM。
一些混合物可以包括多种活性成分，它们具有显著不同的物理、化学或生物特性从而使得它们不容易将其本身给予相同的常规配制品类型。在这些情况下，可以制备其他的配制品类型。例如，当一种活性成分是一种水不溶的固体而另一种是水不溶的液体时，尽管如此，有可能通过将固体活性成分作为一种悬浮液进行分散（使用与SC类似的制备）而将每种液体活性成分作为一种乳液进行分散（使用与EW类似的一种制备）而将每种活性成分分散到同一连续的液相中。产生的组合物是一种悬乳剂（SE）配制品。
本发明化合物还用于动物健康领域，例如可用于对抗寄生无脊椎动物有害生物，更优选用于对抗在动物中或动物上的寄生无脊椎动物有害生物。有害生物的实例包括线虫、吸虫、绦虫、苍蝇、螨虫、壁虱（tricks）、虱子、跳蚤、蝽及蛆。动物可为非人类动物，例如与农业有关的动物，例如牛、猪、绵羊、山羊、马或驴，或宠物动物例如狗或猫。
在另一方面，本发明提供用于医学处理方法的化合物。
在另一方面，本发明涉及用于控制动物中或动物上的寄生无脊椎动物有害生物的方法，该方法包括给予杀有害生物有效量的本发明化合物。该给予例如可为口服给予、非经肠给予或外部给予，例如至动物身体表面。在另一方面，本发明涉及一种用于控制动物中或动物上的寄生无脊椎动物有害生物的本发明化合物。在另一方面，本发明涉及本发明化合物在用于制备用于控制动物中或动物上的寄生无脊椎动物有害生物的药物的本发明化合物。
在另一方面，本发明涉及一种控制寄生无脊椎动物有害生物的方法，该方法包括向动物所居住的环境给予杀有害生物有效量的本发明化合物。
在另一方面，本发明涉及一种保护动物免于受寄生无脊椎动物有害生物之害的方法，该方法包括给予动物杀有害生物有效量的本发明化合物。在另一方面，本发明涉及用于保护动物免受寄生无脊椎动物有害生物之害的本发明化合物。在另一方面，本发明涉及本发明化合物在用于制备用于保护动物免受寄生无脊椎动物有害生物之害的药物制造中的用途。
在另一方面，本发明提供了一种治疗受寄生无脊椎动物有害生物之害的动物的方法，该方法包括给予该动物一个杀有害生物有效量的本发明化合物。在另一方面，本发明涉及本发明化合物用于治疗受寄生无脊椎动物有害生物之害的动物的用途。在另一方面，本发明涉及本发明化合物在制备用于治疗受寄生无脊椎动物有害生物之害的动物的药物制造中的用途。
在另一方面，本发明提供了一种药用组合物，该组合物包括本发明化合物及药学上合适的赋型剂。
本发明化合物可单独使用或者与一种或多种其他生物上活性的成分组合使用。
本发明一方面提供了一种组合产品，该产品包括杀有害生物有效量的组分A以及杀有害生物有效量的组分B，其中组分A为本发明化合物并且化合物B为以下所述之化合物。
本发明化合物可用于与驱虫药组合使用。此类驱虫药包括的化合物是选自大环内酯类化合物，例如伊维菌素、阿凡曼菌素、阿巴美汀、依马克丁、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、莫昔克丁、奈马克丁及米贝霉素衍生物，如在EP-357460、EP-444964及EP-594291中所述。额外的驱虫药包括半合成及生物合成阿凡曼菌/米贝霉素类衍生物，例如在US-5015630、WO-9415944及WO-9522552中所述。其他驱虫剂包括苯并咪唑类，诸如阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑及其他该种类成员。其他驱虫剂包括咪唑并噻唑类及四氢嘧啶类，诸如四咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶帕莫酸酯、奥克太尔或莫仑太尔。其他驱虫剂包括杀吸血虫剂（flukicide），诸如三氯苯达唑及氯舒隆；及杀绦虫剂（cestocide），诸如吡喹酮及依西太尔。
本发明的化合物可与帕拉合胺副梅花状青霉酰胺/吗克福丁（marcfortine）类驱虫剂之衍生物及类似物以及抗寄生虫唑啉（诸如US-5478855、US-4639771及DE-19520936中所揭示的抗寄生虫恶唑啉）组合使用。
本发明的化合物可与如WO-9615121中所述的一般种类二氧吗啉抗寄生虫剂的衍生物及类似物以及驱虫活性环缩肽（诸如WO-9611945、WO-9319053、WO-9325543、EP-626375、EP-382173、WO-9419334、EP-382173及EP-503538中所述的驱虫活性环缩肽）组合使用。
本发明的化合物可与其他杀外寄生虫剂（ectoparasiticide）；例如氟虫腈；拟除虫菊酯；有机磷酸酯；虫生长调节剂（诸如虱螨脲）；蜕皮激素促效剂（诸如虫酰肼及其类似物）；新烟碱类似物（诸如吡虫啉及其类似物）组合使用。
本发明的化合物可与萜烯类生物碱组合使用，例如国际专利申请公开号WO95/19363号或WO04/72086中所述的萜烯类生物碱，特别是其中所揭示的化合物。
可与本发明化合物组合使用的该等生物活性化合物的其他实例包括（但不限于）以下：
有机磷酸酯：乙酰甲胺磷，甲基吡恶磷，乙基谷硫磷（azinphos-ethyl），甲基谷硫磷（azinphos-methyl），溴硫磷，乙基溴硫磷，硫线磷，四氯乙磷（chlorethoxyphos），氯蜱硫磷、氯芬磷，氯甲磷，内吸磷，内吸磷-S-甲基，内吸磷-S-甲基砜，氯亚胺硫磷，二嗪农，敌敌畏，百治磷，乐果，乙拌磷，乙硫磷，灭线磷，乙嘧硫磷，伐灭磷，苯线磷，杀螟硫磷，丰索磷，倍硫磷，吡氟硫磷、地虫磷，安硫磷，噻唑磷，庚烯醚，氯唑磷，异拌磷，异恶唑磷，马拉硫磷，虫螨畏，甲胺磷，杀扑磷，对硫磷，速灭磷，久效磷，二溴磷，氧乐果，砜吸磷，对氧磷、对硫磷，甲基对硫磷，稻丰散，伏杀硫磷，硫环磷，磷克，亚胺硫磷，磷胺，甲拌磷、辛硫磷，嘧啶磷，甲基嘧啶磷，丙溴磷，丙虫磷，普乙塔磷斯（proetamphos），丙硫磷，定菌磷，哒嗪硫磷，喹硫磷，硫丙磷，替美磷，特丁磷，丁基嘧啶磷，司替罗磷，西美东（thimeton）、三唑磷，敌百虫，灭蚜硫磷。
氨基甲酸酯：棉铃威、涕灭威、2-仲丁苯基甲基氨基甲酸酯、丙硫克百威、甲萘威、克百威、丁硫克百威、地虫威、杀虫丹、苯氧威、呋线威、HCN-801、异丙威、茚虫威、灭虫威、灭多虫、5-甲基-间-异丙苯基丁炔基(甲基)氨基甲酸酯、草氨基、抗蚜威、残杀威、硫双威、久效威、唑蚜威、UC-51717。
拟除虫菊酯（pyrethroids）：氟丙菊酯、烯丙菊酯、α-美林（alphametrin）、5-苄基-3-呋喃甲基(E)-(1R)-顺式-2,2-二甲基-3-(2-亚酮硫烷-3-基甲基)环丙烷羧酸酯、联苯菊酯、β-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、a-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、生物烯丙菊酯、生物烯丙菊酯((S)-环戊基异构体)、除虫菊酯、联苯菊酯、NCI-85193、乙氰菊酯、三氯氟氰菊酯、塞西塞林（cythithrin）、苯醚氰菊酯、δ-溴氰菊酯、右旋烯炔菊酯、高氰戊菊酯、醚菊酯、芬氟司林、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、氟氯苯菊酯、氟胺氰菊酯(D异构体)、炔咪菊酯、三氯氟氰菊酯、λ-三氯氟氰菊酯、氯菊酯、苯氧司林、右旋丙炔菊酯、吡利塞林（pyfethrins）（天然产物）、苄呋菊酯、胺菊酯、四氟菊酯、θ-氯氰菊酯、氟硅菊酯、t-氟胺氰菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、ζ-氯氰菊酯。
节肢动物生长抑制剂：a)甲壳素（chitin）合成抑制剂：苯甲酰脲类：定虫隆、伏虫脲、氟佐隆、氟螨脲、氟虫脲、氟铃脲、虱螨脲、双苯氟脲、伏虫脲、杀虫脲、噻嗪酮、苯虫醚、噻螨酮、乙螨唑、克芬螨（clofentazin）；b)蜕皮激素拮抗剂：氯虫酰肼、甲氧虫酰肼、虫酰肼；c)保幼激素类似物（juvenoid）：吡丙醚、烯虫酯（methoprene）（包括S-烯虫酯）、苯氧威；d)脂质生物合成抑制剂：季酮螨酯。
其他抗寄生虫剂：灭螨醌、双甲脒、AKD-1022、ANS-118、印楝素、苏云金芽孢杆菌（Bacillusthuringiensis）、杀虫磺、联苯肼酯、乐杀螨、溴螨酯、BTG-504、BTG-505、毒杀芬、杀螟丹、克氯苯、杀虫脒、溴虫腈、环虫酰肼、噻虫胺、环丙马秦、噻虫嗪、杀螨隆、DBI-3204、二活菌素、二羟基甲基二羟基吡咯烷、敌螨通、敌螨普、硫丹、乙虫腈、醚菊酯、喹螨醚、氟螨嗪、MTI-800、唑螨酯、嘧螨酯、嘧唑螨、福布赛宁（flubrocythrinate）、氟螨嗪、三氟醚菊酯、苄螨醚、苄螨醚、氟蚁腙、IKI-220、水硅钠石、NC-196、印度薄荷草（neemguard）、尼敌诺特呋喃（nidinorterfuran）、烯啶虫胺、SD-35651、WL-108477、啶虫丙醚、克螨特、普罗芬布特（protrifenbute）、吡蚜酮、哒螨酮、嘧螨醚、NC-1111、R-195、RH-0345、RH-2485、RYI-210、S-1283、S-1833、SI-8601、氟硅菊酯、硅罗玛汀（silomadine）、多杀菌素、吡螨胺、三氯杀螨砜、四抗菌素、噻虫啉、杀虫环、噻虫嗪、唑虫酰胺、唑蚜威、三乙多杀菌素、曲纳汀（trinactin）、波布亭（verbutin）、波塔雷克（vertalec）、YI-5301。
杀真菌剂：噻二唑素、4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉、氨基丙基磷酸、安多普（andoprim）、阿扎康唑、嘧菌酯、苯霜灵（benalaxyl）、苯菌灵（benomyl）、双丙氨磷、杀稻瘟菌素-S、波尔多液（Bordeauxmixture）、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯、环丙酰菌胺、四氯丹、克菌丹、多菌灵、氯芬唑（chlorfenazole）、地茂散、氯化苦、百菌清、乙菌利、氯氧化铜、铜盐、环氟菌胺、霜脲氰（cymoxanil）、环唑醇、嘧菌环胺、酯菌胺、RH-7281、双氯氰菌胺、苄氯三唑醇、哒菌酮、氯硝胺、苯醚甲环唑、RP-407213、烯酰吗啉、醚菌胺（domoxystrobin）、烯唑醇、烯唑醇-M、多果定、克瘟散、氟环唑、恶唑菌酮、苯线磷、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、芬卡咪（fencaramid）、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、三苯乙酸锡（fentinacetate）、氟啶胺、咯菌腈、氟酰菌胺（flumetover）、氟吗啉（flumorf/flumorlin）、三苯羟锡（fentinhydroxide）、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟硅唑、氟多宁（flutolanil）、粉唑醇、灭菌丹、福赛得、呋霜灵、福拉比（furametapyr）、己唑醇、种菌唑、异稻瘟净、异菌脲、稻瘟灵、春日霉素、醚菌酯、代森锰锌、代森锰、精甲霜灵、灭锈胺、甲霜灵、叶菌唑、苯氧菌胺（metominostrobin/fenominostrobin）、苯菌酮、腈菌唑、田安、啶酰菌胺、肟醚菌胺、恶霜灵、戊菌唑、戊菌隆、噻菌灵、丙氯灵、霜霉威（propamocarb）、丙环唑（propioconazole）、丙氧喹啉（proquinazid）、丙硫菌唑、啶斑肟（pyrifenox）、唑菌胺酯、嘧霉胺、乐喹酮、喹氧灵、螺环菌胺、硫、戊唑醇、氟醚唑、噻苯达唑、噻呋菌胺、甲基硫菌灵、塞仑、噻酰菌胺、三唑酮、三唑醇、三环唑、肟菌酯、灭菌唑、有效霉素（validamycin）、乙烯菌核利。
生物剂：苏云金杆菌亚莎华亚种（Bacillusthuringiensissspaizawai）、苏云金杆菌库斯塔克亚种（kurstaki）、苏云金杆菌δ内毒素、杆状病毒、虫病原细菌、病毒及真菌。
杀细菌剂：金霉素、土霉素、链霉素。
其他生物剂：恩氟沙星、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康（moloxicam）、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普（pyriprole）、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星（cefovecin）、托拉菌素（tulathromycin）、头孢噻呋（ceftiour）、卡洛芬、氰氟虫腙、吡喹酮（praziquarantel）、三氯苯达唑。
当与其他活性成分组合使用时，本发明的化合物优选与以下活性成分组合使用：吡虫啉、恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶恩波酸酯（pyrantelembonate）、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、氟虫腈、伊维菌素、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、米贝霉素、环丙马秦、噻虫嗪、皮瑞普（pyriprole）、溴氰菊酯、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星（cefovecin）、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、氰氟虫腙、莫昔克丁、烯虫酯（包括S-烯虫酯）、氯舒隆、噻嘧啶、双甲脒、三氯苯达唑、阿维菌素、阿巴美汀、依马克丁、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、奈马克丁、阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑、四咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶扑酸酯、奥克太尔、莫仑太尔、三氯苯达唑、依西太尔、氟虫腈、虱螨脲、蜕皮激素或虫酰肼；更佳与以下活性成分组合使用：恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶恩波酸酯、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、莫昔克丁、氯舒隆、噻嘧啶、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、奈马克丁、阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑、四咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶帕莫酸酯、奥克太尔、莫仑太尔、三氯苯达唑、依西太尔、虱螨脲或蜕皮激素；甚至更优选与以下活性成分组合使用：恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶安博酸酯、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、莫昔克丁、氯舒隆或噻嘧啶。
比率的例子包括100:1至1:6000、50:1至1:50、20:1至1:20，甚至尤其是从10:1至1:10、5:1至1:5、2:1至1:2、4:1至2:1、1:1、或5:1、或5:2、或5:3、或5:4、或4:1、或4:2、或4:3、或3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或2:75、或4:75、或1:6000、或1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或2:750、或4:750。这些混合比率应理解为一方面包括按重量计的比率并且还有另一方面包括摩尔比。
一种组合特别值得注意，其中该其他活性成分具有与具有化学式I的化合物不同的作用部位。在某些情况下，与至少一种具有类似防治范围但具有不同作用部位的其他寄生无脊椎有害生物防治活性成分之组合将尤其有利于抗性管理。因此，本发明的组合产品可包含杀有害生物有效量的具有化学式I化合物及杀有害生物有效量的至少一种其他寄生无脊椎有害生物防治活性成分，该寄生无脊椎有害生物防治活性成分具有类似防治范围但具有不同作用部位。
本领域普通技术人员了解由于在环境中及在生理条件下化合物的盐与其相应非盐形式处于平衡状态，因此盐也具有非盐形式的生物学效用。
因此，本发明化合物（及与本发明的活性成分组合使用的活性成分）的多种盐可用于防治无脊椎有害生物及动物寄生虫。盐包括与以下无机酸或有机酸形成的酸加成盐，诸如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。
本发明的化合物亦包括N-氧化物。因此，本发明包含本发明化合物（包括其N-氧化物以及盐）与其他活性成分（包括其N-氧化物以及盐）的组合。
用于动物健康的组合物亦可含有本领域普通技术人员已知作为配制助剂的配制补充剂及添加剂（其中一些可视为亦充当固体稀释剂、液体稀释剂或界面活性剂）。这些配制补充剂以及添加剂可控制：pH值（缓冲剂）、加工期间的起泡（如聚有机硅氧烷的消泡剂）、活性成分的沈降（悬浮剂）、黏度（触变增稠剂）、容器内微生物生长（抗微生物剂）、产品冷冻（抗冻剂）、颜色（染料/颜料分散体）、洗脱性（成膜剂或黏着剂）、蒸发（蒸发延迟剂）及其他配制品特性。成膜剂包括例如聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物及蜡。配制补充剂及添加剂的实例包括McCutcheon'sDivision,TheManufacturingConfectioner出版公司出版的McCutcheon's第2卷：功能材料，年度国际以及北美版本（FunctionalMaterials,annualInternationalandNorthAmerican）版；及PCT公开物WO03/024222中列出的配制助剂及添加剂。
本发明的化合物可在不含其他佐剂的情况下施用，但将最常施用包含一种或多种活性成分及合适的载体、稀释剂及界面活性剂的配制品且该配制品可能视预期最终用途而定与食物组合。一种施用方法涉及喷雾组合产品的水分散体或精炼油溶液。具有喷雾油、喷雾油浓缩物、黏展剂（spreadersticker）、佐剂、其他溶剂及增效剂（诸如胡椒基丁醚）的组合物经常增强了化合物功效。此种喷雾可由喷雾容器（诸如罐、瓶或其他容器）借助于泵或通过自加压容器（例如加压气雾剂喷雾罐）释放来施用。此种喷雾组合物可采用多种形式，例如喷雾、雾状物、泡沫、烟雾或雾。此种喷雾组合物因此视具体情况而定可进一步包含推进剂、发泡剂等。一种喷雾组合物值得注意，该组合物包含杀有害生物有效量的本发明化合物及载体。该喷雾组合物的一实施例包含杀有害生物有效量的本发明化合物及推进剂。
代表性推进剂包括（但不限于）甲烷、乙烷、丙烷、丁烷、异丁烷、丁烯、戊烷、异戊烷、新戊烷、戊烯、氢氟碳化物、氯氟碳化物、二甲醚及上述物的混合物。
一种喷雾组合物（及一种利用自喷雾容器分配的该喷雾组合物的方法）值得注意，它是用于防治至少一种选自由以下组成的群组的寄生无脊椎有害生物：蚊子、黑蝇、厩螯蝇、鹿蝇、马蝇、黄蜂、小黄蜂、大黄蜂、蜱、蜘蛛、蚂蚁、蚋及其类似物，该等寄生无脊椎有害生物个别包括或以组合形式包括。
控制动物寄生虫包括防治寄生于寄主动物体表（例如肩、腋窝、腹部、大腿内部）的外寄生虫及寄生于寄主动物体内（例如胃、肠、肺、静脉、皮下、淋巴组织）的内寄生虫。外部寄生或疾病传播有害生物包括（例如）恙螨、蜱、虱、蚊子、苍蝇、螨以及跳蚤。内寄生虫包括犬心丝虫、钩虫及蠕虫。本发明的化合物可尤其适于对抗外部寄生有害生物。本发明的化合物可适于对动物全身和/或非全身防治寄生虫的侵害或侵染。
本发明的化合物可适于对抗侵害动物个体的寄生无脊椎有害生物，这些动物个体包括野生动物、家畜及农业劳作动物中的动物个体。家畜为用于指（单数或复数）在农业环境中用于出产诸如食物或纤维或由于其劳动力而有意饲养的家养动物的术语；家畜的实例包括牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、母鸡、火鸡、鸭及鹅（例如为肉、乳、黄油、蛋、毛皮、皮革、羽毛和/或羊毛而养殖）、养殖鱼、蜜蜂。通过对抗寄生虫，致死率及效能下降（就肉、乳、羊毛、皮、蛋等而言）降低，因此施用本发明的化合物允许动物饲养业更经济且简单。
通过控制这些有害生物，旨在降低死亡并且提高性能（在肉、乳、羊毛、生皮、蛋、蜂蜜等）以及宿主动物的健康。而且，控制寄生虫可以帮助防止侵染性试剂的透过，术语“控制”是指兽医领域，意思是这些活性化合物对于在对应的被此种寄生虫感染的动物内将发病率降低到无害的水平是有效的，例如该活性化合物有效地杀死了对应的寄生虫，抑制了其生长或抑制了其繁殖。
本发明的化合物可适于对抗侵害伴侣动物及宠物（例如狗、猫、宠物鸟及观赏鱼）、研究及实验动物（例如仓鼠、豚鼠、大鼠及小鼠）为了/在动物园、野生栖息地和/或马戏团养殖的动物的寄生无脊椎有害生物。
在本发明的一个实施例中，动物优选为脊椎动物且更优选地为哺乳动物、鸟类或鱼类。在一特定实施例中，动物受试者为哺乳动物（包括大型猿，诸如人类）。其他哺乳动物受试者包括灵长类动物（例如猴）、牛科（例如牛或乳牛）、猪科（例如家猪或猪）、羊科（例如山羊或绵羊）、马科（例如马）、犬科（例如狗）、猫科（例如家猫）、骆驼、鹿、驴、水牛、羚羊、兔及啮齿动物（例如豚鼠、松鼠、大鼠、小鼠、沙鼠及仓鼠）。鸟类包括鸭科（Anatidae）（天鹅、鸭及鹅）、鸠鸽科（Columbidae）（例如鸠及鸽子）、雉科（Phasianidae）（例如鹧鸪、松鸡及火鸡）、走禽科（Thesienidae）（例如家养鸡）、鹦鹉科（Psittacines）（例如长尾鹦鹉、金刚鹦鹉及鹦鹉）、猎禽及平胸类鸟（例如鸵鸟）。
由本发明的化合物所处理或保护的鸟可与商业性或非商业性鸟类饲养有关。这些鸟类除其他之外包括为宠物市场或收集市场养殖的鸭科，诸如天鹅、鹅及鸭；鸠鸽科，诸如鸠及家鸽；雉科，诸如鹧鸪、松鸡及火鸡；走禽科，诸如家养鸡；及鹦鹉科，诸如长尾鹦鹉、金刚鹦鹉及鹦鹉。
为了本发明的目的，术语“鱼类”理解为包括（不限于）真骨鱼类，亦即硬骨鱼。鲑目（包括鲑科（Salmonidae））及鲈形目（包括棘臀鱼科（Centrarchidae））均包含于真骨鱼类中。潜在鱼类受体的实例除其他之外包括鲑科、鮨科（Serranidae）、鲷科（Sparidae）、丽鱼科（Cichlidae）及棘臀鱼科。
还预期其他动物受益于本发明的方法，包括有袋动物（诸如袋鼠）、爬行动物（诸如养殖龟）及其他有重要经济价值的家畜，对于这些等动物而言，本发明的方法安全且有效处理或预防了寄生虫侵染或侵害。
通过向欲保护的动物给予杀有害生物有效量的本发明化合物所防治的寄生无脊椎有害生物的实例包括体外寄生虫（节肢动物、螨等）及内寄生虫（蠕虫，例如线虫、吸虫、绦虫、棘头虫等以及原生动物，例如球虫）。
通常描述为蠕虫病的疾病或疾病组起因于动物寄主侵染了称为蠕虫的寄生虫。术语“蠕虫”旨在包括线虫、吸虫、绦虫及棘头虫。蠕虫病为关于家养动物（诸如猪、绵羊、马、牛、山羊、犬、猫及家禽）的普遍且严重的经济问题。
蠕虫中描述为线虫的蠕虫类别在多种动物物种中造成普遍且有时严重的侵染。
预期由本发明化合物所处理的线虫包括（不限于）以下各属：棘唇线虫属、猫圆线虫属、钩口线虫属、血管圆线虫属、禽蛔虫属、蛔虫属、布鲁格氏丝虫属、仰口线虫属、毛细线虫属、夏氏线虫属、古柏线虫属、环体线虫属、网尾线虫属、膨结线虫属、棘唇线虫属、裂头属、恶丝虫属、龙线虫属、蛲虫属、类丝线虫属、血矛线虫属、异刺线虫属、兔唇蛔虫属、罗阿丝虫属、曼森线虫属、缪勒线虫属、板口线虫属、细颈线虫属、结节线虫属、胃线虫属、尖尾线虫属、副丝虫属、副蛔虫属、泡翼线虫属、原圆线虫属、鬃丝虫属、尾旋属、冠丝虫属、类圆线虫属、圆线虫属、吸吮线虫属、弓蛔线虫属、弓蛔虫属、毛形线虫属、毛线线虫属、毛圆线虫属、鞭虫属、钩虫属以及吴策线虫属。
以上所述，侵害以上所提及的动物的最常见线虫属为血矛线虫属、毛圆线虫属、胃线虫属、细颈线虫属、古柏线虫属、蛔虫属、仰口线虫属、结节线虫属、夏柏线虫属、鞭虫属、圆线虫属、毛样线虫属、网尾线虫属、毛细线虫属、异刺属、弓蛔虫属、禽蛔虫属、尖尾线虫属、钩口线虫属、钩虫属、弓蛔线虫属及副蛔虫属。某些此类线虫属（诸如细颈线虫属、古柏线虫属及结节线虫属）主要侵袭肠道，而其他线虫属（诸如血矛线虫属及胃线虫属）在胃中更普遍，而其他线虫属（诸如网尾线虫属）见于肺中。剩余其他寄生虫可位于其他组织中，诸如心脏及血管、皮下及淋巴组织及其类似组织。
考虑由本发明及由本发明方法处理的吸虫包括（不限于）以下各属：重翼吸虫属（Alaria）、片吸虫属（Fasciola）、侏形吸虫属（Nanophyetus）、后睾吸虫属（Opisthorchis）、并殖吸虫属及血吸虫属。
考虑并且通过本发明及本发明的方法而进行处理的绦虫包括（不限于）以下各属：裂头绦虫属、复孔属、迭宫属及绦虫属。
人类胃肠道的最常见寄生虫属为钩口线虫属、板口线虫属、蛔虫属、类圆线虫属、旋毛虫属、毛细线虫属、鞭虫属及蛲虫属。在血液或胃肠道以外之其他组织及器官中所发现之其他医学上重要的寄生虫属为丝虫，诸如吴策线虫属、布鲁格丝虫属、盘尾属及罗阿丝虫属，以及龙线虫属及肠内蠕虫类圆线虫属及旋毛虫属之肠道外阶段。
许多其他蠕虫属及物种为本领域所已知，且亦预期由本发明的化合物所处理。其极为详细地列举于兽医临床寄生学教科书（TextbookofVeterinaryClinicalParasitology），第1卷,Helminths,E.J.L.Soulsby,F.A.Davis公司,美国宾夕法尼亚州费城；蠕虫、节肢动物和原生动物（Helminths,ArthropodsandProtozoa），门尼格的兽医寄生虫学和昆虫学(Monnig'sVeterinaryHelminthologyandEntomology第6版),E.J.L.Soulsby,Williams和Wilkins公司,Baltimore,Md中。
本发明的化合物可有效抵抗许多动物外寄生虫（例如哺乳动物及鸟类的节肢动物外寄生虫，特别是昆虫，例如苍蝇（叮和舔），寄生的蝇幼虫、虱、毛发虱、鸟虱、蚤以及类似物；或螨虫，例如蜱，例如硬蜱或软蜱，或螨，例如疥螨、秋螨、鸟螨以及类似物）。
昆虫及螨有害生物包括例如咀嚼虫（诸如苍蝇及蚊子)、螨、蜱、虱、跳蚤、蝽虫、寄生蝇及其类似物。
成蝇包括例如角蝇（hornfly或Haematobiairritans）、马蝇（horsefly或Tabanusspp.）、厩蝇（stablefly或Stomoxyscalcitrans）、黑蝇（blackfly或Simuliumspp.）、鹿蝇（deerfly或Chrysopsspp.）、虱蝇（lousefly或Melophagusovinus）及舌蝇（tsetsefly或Glossinaspp.）。寄生蝇蛆包括例如胃蝇（羊鼻蝇（Oestrusovis）及黄蝇属（Cuterebraspp.））、绿蝇（blowfly或Phaeniciaspp.）、螺旋蝇（screwworm或Cochliomyiahominivorax）、牛皮蝇（cattlegrub或Hypodermaspp.）、羊蝇蛆（fleeceworm）及马胃蝇（Gastrophilus）。蚊子包括例如库蚊属、疟蚊属及伊蚊属（Aedesspp.）。
螨包括中气门螨属（Mesostigmataspp.），例如巨刺螨（mesostigmatids），诸如鸡螨（chickenmite）、鸡皮刺螨（Dermanyssusgallinae）；疥螨（itch）或疥（scab）螨，诸如疥螨属（Sarcoptidaespp.），例如人疥螨（Salpharcoptesscalphabiei）；兽疥螨，诸如痒螨属（Psoroptidaespp.），包括牛足螨（Chorioptesbovis）及羊痒螨（Psoroptesovis）；恙螨，例如恙螨属（Trombiculidaespp.），例如北美恙螨、Trombiculaalfreddugesi。
蜱包括例如软件蜱，包括软蜱属（Argasidaespp.），例如锐缘蜱属（Argasspp.）及钝缘蜱属（Ornithodorosspp.）；硬件蜱，包括硬蜱属（Ixodidaespp.），例如血红扇头蜱（Rhipicephalphalussanguineus）、美洲犬蜱（Dermacentorvariabilis）、安氏革蜱（Dermacentorandersoni）、美洲花蜱（Amblyommaamericanum）、肩突硬蜱（Ixodesscapularis）及其他扇头蜱属（Rhipicephalusspp.）（包括前述牛蜱（Boophilus）属）。
虱包括例如吸虱，例如鸡羽虱属（Menoponspp.）及牛羽虱属（Bovicolaspp.）；咬虱，例如血虱属（Haematopinusspp.）、长颚虱属（Linognathusspp.）及管虱属（Solenopotesspp.）。
跳蚤包括例如栉头蚤属（Ctenocephalidesspp.），诸如犬蚤（犬栉头蚤（Ctenocephalidescanis））及猫蚤（猫栉头蚤（Ctenocephalidesfelis））；客蚤属（Xenopsyllaspp.），诸如印鼠客蚤（Xenopsyllacheopis）；及蚤属（Pulexspp.），诸如人蚤（Pulexirritans）。
蝽虫包括例如床虱科（Cimicidae）或例如普通床虱（Cimexlectularius）；锥猎蝽属（Triatominaespp.），包括锥蝽，亦称为猎蝽（kissingbugs）；例如长红锥蝽（Rhodniusprolixus）及锥蝽属（Triatomaspp.）。
通常，苍蝇、跳蚤、虱、蚊子、蚋、螨、蜱及蠕虫对家畜及伴侣动物界造成巨大损失。节肢动物寄生虫亦为人类公害且可在人类及动物中作为致病生物的载体。
许多其他寄生无脊椎有害生物为本领域中已知，并且也考虑由本发明的化合物进行处理。其非常详细地列举于医学和兽医昆虫学（MedicalandVeterinaryEntomology）,D.S.Kettle,JohnWileyANDSons,NewYorkandToronto；家畜的节肢动物有害生物控制（ControlofArthropodPestsofLivestock）:R.O.Drummand,J.E.George及S.E.Kunz的科技综述（ReviewofTechnology）,CRCPress,BocaRaton,FIa中。
本发明的化合物还可有效抵抗外寄生虫，例如昆虫如苍蝇（叮和舔），寄生的蝇幼虫、虱、毛发虱、鸟虱、蚤以及类似物；或螨虫，例如蜱，例如硬蜱或软蜱，或螨，例如疥螨、秋螨、鸟螨以及类似物。这些包括例如蝇类比如扰血（角）蝇（角蝇）、蚋属（黑蝇）、舌蝇属（采采蝇）、Hydrotaeairritans（头蝇）、秋家蝇（牛蝇）、家蝇（家蝇）、简莫蝇（汗蝇）、虻属（马蝇）、牛皮蝇、纹皮蝇、丝光绿蝇、铜绿蝇（绿丽蝇）、丽蝇属（丽蝇）、原伏蝇属、羊狂蝇（鼻狂蝇）、库蠓属（蠓）、马虱蝇（Hippoboscaequine）、肠胃蝇、赤尾胃蝇和鼻胃蝇；虱比如牛毛（畜）虱、马毛虱、驴血虱、Felicolasubrostratus、Heterodoxusspiniger、棘颚虱和犬啮毛虱；羊蜱蝇比如绵羊虱蝇；以及螨比如痒螨属、人疥螨、牛痒螨、马脂螨、姬螯螨属、猫耳螨、恙螨属以及耳疥虫（耳螨）。
动物健康有害生物种类的实例包括来自虱目的那些，例如血虱属、毛虱属、虱属、阴虱属、盲虱属；特别实例是：棘颚虱、牛颚虱、绵羊颚虱、卵形颚虱（Linognathusoviformis）、足颚虱、山羊颚虱、巨头驴血虱、牛血虱、猪血虱、人头虱、人头虱、葡萄根瘤蚜、阴虱、水牛盲虱；来自食毛目和钝角亚目和细角亚目，例如毛羽虱属、禽虱属、巨羽虱属、牛羽虱属、Werneckiellaspp.、Lepikentronspp.、畜虱属、啮毛虱属、猫羽虱属；特别实例是：牛毛虱、羊毛虱、Bovicolalimbata、牛畜虱、犬啮毛虱、Felicolasubrostratus、山羊毛虱、Lepikentronovis、咬虱；来自双翅目和长角亚目和短角亚目，例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属、蚋属、真蚋属、白蛉属、罗蛉属、库蠓属、斑虻属、短蚋属、Wilhelmiaspp.、驼背虻属、黄虻属、虻属、麻虻属、Philipomyiaspp.、蜂虱蝇属、家蝇属、齿股蝇属、刺蝇属、黑角蝇属、莫蝇属、厕蝇属、舌蝇属、丽蝇属、绿蝇属、金蝇属、污蝇属、麻蝇属、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属、虱蝇属、羊虱蝇属、蜱蝇属、鼻狂蝇属、大蚊属；特别实例是：埃及伊蚊、白纹伊蚊、带喙伊蚊、冈比亚按蚊、五斑按蚊、红头丽蝇、高额麻虻、五带淡色库蚊、尖音库蚊、环跗库蚊、黄腹厕蝇、肉蝇、厩螫蝇、欧洲大蚊、铜绿蝇、丝光绿蝇、爬蚋、静食白蛉、长须白蛉、华丽短蚋、Wilhelmiaequina、红头厌蚋、多声虻、夜蛾虻、北美黑虻、Tabanussudeticus、古氏瘤虻、盲斑虻、黄缘斑虻、高额麻虻、Haematopotaitalica、秋家蝇、家蝇、Haematobiairritansirritans、Haematobiairritansexigua、刺扰血蝇、Hydrotaeairritans、白斑齿股蝇、黄绿金蝇（Chrysomyachloropyga）、蛆症金蝇、羊狂蝇、牛皮蝇、纹皮蝇、山羊牛蝇人肤蝇、绵羊虱蝇、Lipoptenacapreoli、Lipoptenacervi、Hippoboscavariegata、马虱蝇、肠胃蝇、赤尾胃蝇、裸节胃蝇、鼻胃蝇、黑角胃蝇、黑腹胃蝇、蜂虱蝇；来自蚤目，例如，蚤属、栉头蚤属、潜蚤属、客蚤属、角叶蚤属；特别实例是：犬栉头蚤、猫栉头蚤、人蚤、穿皮潜蚤、印鼠客蚤；来自异翅目，例如，臭虫属、锥鼻虫属属、红猎蝽属、锥蝽属；来自蜚蠊目，例如东方蛮蠊、美洲大蠊、德国小蠊、夏柏拉蟑螂属、（例如褐帶蠊）；来自蜱螨亚纲（螨蜱目）以及后气门目与中气门目，例如锐缘蜱属、纯缘蜱属、耳蜱属、硬蜱属、钝眼蜱属、扇头蜱属（牛蜱属）、革蜱属、血蜱属、璃眼蜱属、皮刺螨属、扇头蜱属、（多宿主的起源属）禽刺螨属、肺刺螨属、刺利螨属、肺刺螨属、胸刺螨属、瓦螨属、蜂盾螨属；特别实例是：波斯锐缘蜱、鸽锐缘蜱、非洲钝缘蜱、刺耳扁虱、微小扇头蜱（微小牛蜱）、消色扇头蜱（消色牛蜱）、具环扇头蜱（具环牛蜱）、有矩扇头蜱（有矩牛蜱）、三宿璃眼蜱、埃及璃眼蜱、边缘璃眼蜱、长喙璃眼蜱、外翻扇头蜱、蓖子硬蜱、六角形硬蜱、犬硬蜱、多毛硬蜱、浅红硬蜱、肩突硬蜱、全环硬蜱、嗜群血蜱、长棘血蜱、Haemaphysaliscinnabarina、鼠耳血蜱、犬血蜱、长角血蜱、边缘革蜱、网纹革蜱、饰纹矩头蜱、棕色蜱、安德逊氏革蜱、变异革蜱、毛里求斯璃眼蜱、血红扇头蜱、囊状扇头蜱、具尾扇头蜱、好望角扇头蜱、图兰扇头蜱、Rhipicephaluszambeziensis、美洲钝眼蜱、彩饰钝眼蜱、斑点钝眼蜱、希伯来钝眼蜱、卡延钝眼蜱、鸡皮刺螨、囊形刺脂螨、北方刺脂螨、大蜂螨；来自轴螨目（前气门亚目）以及粉螨目（无气门亚目），例如蜂盾螨属、姬螯螨属、禽螯螨属、肉螨属、疮螨属、蠕形螨属、恙螨属、稻水象属、粉螨属、食酪螨属、嗜木螨属、颈下螨属、翅螨属、痒螨属、皮螨属、耳疥螨属、疥螨属、耳螨属、鸟疥螨属、胞螨属、鸡雏螨属；特别实例是：牙氏姬螯螨、布氏姬螯螨、犬脂螨、牛蠕形螨、绵羊蠕形螨、山羊蠕形螨、马脂螨、马蠕形螨、猪蠕形螨、秋收恙螨、Neotrombiculadesaleri、Neoschongastiaxerothermobia、红恙螨、狗耳螨、猫耳螨、犬疥螨、牛疥螨、牛疥螨、山羊疥螨、马疥螨、猪疥螨、羊痒螨、免痒螨、马痒螨、牛痒螨、绵羊痒螨、Pneumonyssoidicmange、犬鼻疥虫、伍氏蜂跗线螨；胃蝇属、刺蝇属、啮毛虱属、红猎蝽属、犬栉头蚤、温带臭虫、猫栉头蚤、铜绿蝇；螨的实例包括钝缘蜱属、硬蜱属、牛蜱属。
本发明的处理通过常规的方式，诸如通过以例如片剂、胶囊、饮品、浸润制剂（drenchingpreparation）、颗粒剂、糊剂、大丸药（boli）、贯穿进给程序（feed-throughprocedures）或栓剂形式的肠内给予；或通过肠胃外给予，诸如通过注射（包括肌内、皮下、静脉内、腹膜内）或植入；或通过经鼻给予；或通过例如喷淋（bathing）或浸渍、喷雾、倾倒和沾洒（spotting-on）、洗涤、粉尘化以及在包含活性化合物的成型物品（例如，辊环、耳标、尾标、肢体带、缰绳、标印装置以及类似物）的帮助下经皮肤给予。
当本发明的化合物与其他生物学活性成分结合施用时，它们可例如以独立组合物形式单独给予。在此情况下，这些生物学活性成分可同时或顺序给予。作为替代方案，这些生物学活性成分可为一种组合物的组分。
本发明的化合物能以控制释放形式给予，例如以皮下或经口给予的缓释配制品形式给予。
典型地，根据本发明的杀寄生虫组合物包含本发明的化合物，任选地与其他生物学活性成分或其N-氧化物或盐、一种或多种医药学上或兽医学上可接受的载体组合，这些载体包含关于所打算的给药途径（例如经口或肠胃外给药，诸如注射）且根据标准规范所选择的赋形剂及助剂。另外，合适载体是基于与组合物中一种或多种活性成分的相容性来选择，包括诸如相对于pH值及水分含量的稳定性考虑。因此，保护动物免受寄生无脊椎动物有害生物侵害的本发明化合物值得注意地包含杀寄生虫有效量的本发明化合物，任选地与其他生物学活性成分及至少一种载体组合。
对于包括静脉内、肌内及皮下注射的肠胃外给药而言，本发明的化合物能以悬浮液、溶液或乳液形式配制于油性或水性媒介物中，且可含有诸如悬浮剂、稳定剂和/或分散剂的佐剂。
本发明的化合物还可以配制为用于大药丸注射或连续输注。用于注射的药用组合物包括水溶性形式的活性成分（例如活性化合物的盐）的水溶液，优选于含有如医药配制技术中已知的其他赋形剂或助剂的生理学上兼容的缓冲液中。另外，活性化合物的悬浮液可在亲脂性媒介物中制备。适合的亲脂性媒介物包括脂肪油（诸如芝麻油）、合成脂肪酸酯（诸如油酸乙酯以及甘油三酸酯）或材料（诸如脂质体）。
水性注射悬浮液可含有增加悬浮液黏度的物质，诸如羧甲基纤维素钠、山梨糖醇或葡聚糖。用于注射的配制品可以单位剂型（例如于封闭管或多剂量容器中）呈现。作为替代方案，活性成分在使用前可呈现与合适媒介物（例如无菌无热原质水）组合的粉末形式。
除前述配制品之外，本发明的化合物亦可配制成储槽式的制剂。此种长效配制品可通过植入（例如皮下或肌内）或通过肌内或皮下注射给予。
本发明的化合物可与合适的聚合物或疏水性材料（例如以具有药理学上可接受的油的乳液形式）、与离子交换树脂，或以略微可溶的衍生物（诸如（不限于）微溶性盐）形式经配制用于此给药途径。
对于吸入给药而言，本发明的化合物可使用加压包装或雾化器及合适推进剂，例如（不限于）二氯二氟甲烷、三氯氟甲烷、二氯四氟乙烷或二氧化碳，以气雾剂喷雾形式递送。在加压气雾剂情况下，剂量单位可通过提供阀门以传递经计量的量来控制。用于吸入器或吹入器中的由例如明胶构成的胶囊及筒可配制为含有该化合物与合适粉剂基料（诸如乳糖或淀粉）的粉末混合物。
本发明的化合物可具有有利的药物动力学及药效学特性，由经口给予以及摄取而提供全身可用性。因此，在欲保护的动物摄取后，本发明的化合物在血流中的杀寄生虫有效浓度可保护所治疗的动物免受吸血有害生物（诸如跳蚤、蜱以及虱）的侵害。因此，以经口给予形式（亦即除杀寄生虫有效量的本发明化合物之外，包含一种或多种选自粘合剂及适于经口给予的填充剂以及浓缩饲料载体的载体）保护动物免受寄生无脊椎有害生物侵害的组合物是值得注意的。
对于溶液（最易于吸收的可用形式）、乳液、悬浮液、糊剂、凝胶、胶囊、片剂、大丸剂、粉剂、颗粒剂、瘤胃滞留（rumen-retention）及饲料/水/舔块形式的经口给药，本发明的化合物可与此项技术中已知的适于经口给予组合物的粘合剂/填充剂一起配制，诸如糖及糖衍生物（例如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨糖醇）、淀粉（例如玉米淀粉、小麦淀粉、米淀粉、马铃薯淀粉）、纤维素及衍生物（例如甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基羟基纤维素）、蛋白质衍生物（例如玉米素、明胶）及合成聚合物（例如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮）。如果希望的话，可添加润滑剂（例如硬脂酸镁）、崩解剂（例如交联聚乙烯吡咯烷酮、琼脂、海藻酸）及染料或颜料。糊剂及凝胶通常也含有胶黏剂（例如阿拉伯胶、海藻酸、膨润土、纤维素、黄原胶、胶状硅酸镁铝）以帮助使该组合物与口腔保持接触并且不容易喷出。
在一个实施例中，本发明的组合物经配制成可咀嚼和/或可食用的产品（例如可咀嚼治疗剂或可食用片剂）。该产品理想地将具有所保护的动物所喜爱的口味、质地（texture）和/或香味，以便易于经口给予本发明的化合物。
若该杀寄生虫组合物呈浓缩饲料形式，则载体典型地选自高性能饲料、饲料用谷物或蛋白浓缩物。
此种含有浓缩饲料的组合物可除杀寄生虫活性成分之外，还包含促进动物健康或生长、改善用于屠宰或以其他方式适用于畜牧业的动物的肉类质量的添加剂。
这些添加剂可包括例如维生素、抗生素、化疗剂、抑细菌剂、抑真菌剂、球虫抑制剂及激素。
本发明的化合物还可使用例如常规的栓剂主剂（诸如可可脂或其他甘油酯）配制成直肠组合物（诸如栓剂或保留灌肠剂）。
用于本发明方法的配制品可以包括一种抗氧化剂，诸如BHT（丁基化羟基甲苯）。该抗氧化剂总体上以0.1-5百分比（wt/vol）的量存在。一些配制品要求一种增溶剂（诸如油酸）以溶解该活性试剂，特别是若包括多杀菌素时。用于这些倾倒配制品中的常见铺展剂包括十四烷酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、饱和C12-C18脂肪醇的辛酸/癸酸酯、油酸、油醇酯、油酸乙酯、甘油三酸酯、硅油及二丙二醇甲基醚。用于本发明方法的倾倒配制品是根据已知技术制备的。当这种倾倒物为溶液时，使驱虫剂/杀虫剂与载体或媒介物混合，若需要时使用加热以及搅拌。助剂或其他成分可添加到活性剂与载体的混合物中，或它们可与活性剂混合随后添加载体。处于乳液或悬浮液形式的倾倒配制品类似地使用已知技术来制备。
可使用相对疏水性药物化合物所用的其他递送系统。脂质体及乳液是疏水性药物所用的传递媒介物或载体的熟知实例。另外，若需要，则可使用有机溶剂，诸如二甲亚砜。
有效防治寄生无脊椎有害生物所需的施用率（例如“杀有害生物有效量”）将取决于以下因素：有待控制的寄生无脊椎动物有害生物的物种、有害生物的生命周期、生命阶段、其大小、场所、季节（timeofyear）、寄主作物或动物、摄食行为、交配行为、环境湿度、温度及其类似因素。本领域普通技术人员可容易地确定所希望的寄生无脊椎有害生物防治程度所需的杀有害生物有效量。
总体上对于兽医学用途而言，本发明的化合物以杀有害生物有效量给予有待保护而免受寄生无脊椎有害生物侵害的动物，特别是恒温动物。
杀有害生物有效量为实现可观测程度的减低目的寄生无脊椎有害生物出现率或活性的作用所需的活性成分的量值。本领域普通技术人员应了解杀有害生物有效量可关于本发明方法适用的多种化合物及组合物、所需杀有害生物作用及持续时间、目标寄生无脊椎有害生物物种、有待保护的动物、施用模式及其类似物而变化，实现特定结果所需的量可经由简单实验来确定。
对于经口或肠胃外给予动物，以合适时间间隔给予的本发明组合物的剂量典型地在约0.01mg/kg至约100mg/kg且优选约0.01mg/kg至约30mg/kg动物体重的范围内。
本发明的组合物给予动物的合适时间间隔范围为约每日一次至约每年一次。范围为约每周一次至约每6个月一次的给药时间间隔是值得注意的。每月一次的给药时间间隔（即每月向动物给予化合物一次）是特别值得注意的。
以下实例说明了（但不限制）本发明。
本部分使用以下缩写：DMF：二甲基甲酰胺；THF:四氢呋喃；EtOAc:乙酸乙酯；s=单峰；bs=宽峰；d=二重峰；dd=双二重峰；dt=双三重峰；t=三重峰；tt=三三重峰；q=四重峰；sept=七重峰；m=多重峰；Me=甲基；Et=乙基；Pr=丙基；Bu=丁基；M.p.=熔点；RT=滞留时间；[M+H]+=分子阳离子的分子量；[M-H]-=分子阴离子的分子量。
以下的LC-MS方法用来表征这些化合物：
方法A
方法B
方法C
方法D
方法E
方法F
方法G
实例1：2-{2-氯-4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]- 苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物A29）
步骤A：3-氯-4-氟-苯甲醛肟
将3-氯-4-氟苯甲醛（6g）在乙醇（80ml）中的搅拌溶液在室温下使用50%的水性羟胺（3.7g）进行处理并且将产生的溶液在室温下搅拌3小时。将反应混合物在真空中浓缩并且将产生的油性残余物在乙酸乙酯中溶解，用水、盐水洗涤，然后用硫酸钠干燥。将溶剂在减压下除去以得到粗制的标题化合物（6.33g），将其按原样用于下一个步骤。LCMS（方法A）RT1.49min,[M+H]+174/176。
步骤B：5-(3,5-二氯-苯基)-3-(3-氯-4-氟-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑
在0℃下向3-氯-4-氟-苯甲醛肟（6.2g）在DMF（80ml）中的溶液中分部分地加入N-氯代琥珀酰亚胺（4.8g）。将产生的混合物在室温下搅拌3小时，然后冷却到0℃并且加入1,3-二氯-5-(1-三氟甲基-乙烯基)-苯（13g，如在WO2009/080250中描述的制备的）接着加入三乙胺（7.5ml）。允许反应混合物在室温下搅拌24小时，用乙酸乙酯稀释，有机层用水（3×75ml）和盐水溶液洗涤，然后用硫酸钠干燥。将溶剂在减压下除去以获得粗制的产品（18g），将其用CombflashRf200（220g的柱）纯化，用庚烷/乙酸乙酯洗脱以获得标题化合物，为黄色固体（11g）。LCMS（方法A）RT2.30min。1H-NMR(CDCl3,400MHz):3.69(d,1H),4.06(d,1H),7.20-7.70(m,6H)。
步骤C：{2-氯-4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-苯基硫烷基}-乙酸甲基酯
在室温下向5-(3,5-二氯-苯基)-3-(3-氯-4-氟-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑（825mg）和碳酸钾（700mg）在DMF（10ml）的溶液中加入硫代乙醇酸甲酯（0.20ml）并且将反应混合物在室温下搅拌1小时，用乙酸乙酯稀释然后倾倒入水中。将该混合物用乙酸乙酯（3×10ml）萃取，将有机层合并，用水（5×30ml）、盐水溶液洗涤，然后用硫酸钠干燥。将溶剂在减压下除去以获得粗制的标题化合物，将其用快速色谱法（庚烷/EtOAc80/20）纯化，以获得标题化合物，为黄色固体（770mg）。LCMS（方法A）RT2.35min。[M+H]+498/500。1H-NMR(CDCl3,400MHz):3.69(1,2H),3.70(s,2H),3.75(s,3H),4.05(d,1H),7.35-7.65(m,6H)。
步骤D：{2-氯-4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-苯基硫烷基}-乙酸
将{2-氯-4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-苯基硫烷基}-乙酸甲基酯（700mg）和2NNaOH（2.2ml）在乙醇（15ml）中的溶液的混合物在室温下搅拌1小时然后在减压下除去溶剂。将残余物溶剂在乙酸乙酯中，然后用HCl1N溶液洗涤，用硫酸钠干燥并且在真空中浓缩以获得690mg的粗制标题化合物，为一种固体（690mg）。LCMS（方法A）RT2.33min。[M-H]-482/484。1H-NMR(DMSO,400MHz):3.45(s,2H),4.30(d,1H),4.35(d,1H),7.40(d,1H),7.6(d,1H),7.62(m,2H),7.7(s,1H),7.80(t,1H)。
步骤E：2-{2-氯-4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺
向在乙腈（7ml）中含2,2,2-三氟乙胺（78mg），7-氮杂-1-羟基苯并三唑（AZA.HOBT，110mg）、邻苯并三唑-1-基-N,N,N',N'-四甲基脲鎓四氟硼酸盐（TBTU，257mg）和三乙胺（0.16ml）的混合物中在氩气气氛下于室温下在15分钟过程中加入溶解在乙腈（8ml）中的4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-苯基硫烷基}-乙酸（320mg）和三乙胺（0.16ml）。将产生的反应混合物在室温下搅拌过夜，用水性氯化铵淬灭，然后用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用水、盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并且在减压下浓缩至干。产物通过色谱法（4g的Isolute快速柱）纯化，用二氯甲烷和甲醇洗涤以获得标题产物（50mg）。LCMS（方法B）RT608，[M+CH3CN]+606/608；1H-NMR(CDCl3,400MHz):3.65(d,1H),3.78(s,2H),3.90(m,2H),4.05(d,1H),6.95(brt,NH),7.20(d,1H),7.42(s,1H),7.50(m,3H),7.71(s,1H)。
以下的化合物按照实例1中描述的类似方法制备：2-{2-溴-4-[5-(3,5-二溴-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物A29）
实例2.1：2-{2-甲基-4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3- 基]-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物A49）
步骤A：1-(4-氟-3-甲基-苯基)-乙酮
向2-氟甲苯（10.0g，90.8mmol）和乙酰氯（6.64ml，93.4mmol）在干的CH2Cl2（50ml）溶液中分部分地加入AlCl3（15.3g，115mmol）（注意：剧烈的放热反应）。将该反应在室温下搅拌24h。为了完全反应，将该混合物加热到回流2h。将反应混合物用水性Na2CO3淬灭，用Et2O稀释并且用垫层过滤。然后将有机相分离，用饱和的水性NaCl洗涤，经Na2SO4干燥并且在真空中浓缩。通过快速色谱法（SiO2，庚烷:乙酸乙酯97:3至90:10）纯化给出了标题产物，为浅褐色油（13.6g）。LCMS（方法B）RT1.50min,[M+H]+153。1HNMR(400MHz,CDCl3)2.32(d,3H),2.58(s,3H),7.06(t,1H),7.77-7.81(m,1H),7.83(d,1H)。
步骤B：5-(3,5-二氯-苯基)-3-(4-氟-3-甲基-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑
将1-(4-氟-3-甲基-苯基)-乙酮（4.56g）、1-(3,5-二氯-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮（7.3g）和碳酸钾（4.1g）在1,2-二氯乙烷（90ml）中的悬浮液用三乙胺（0.4ml）进行处理并且然后将产生的混合物在100℃下加热12小时。将反应混合物冷却到0℃并且然后顺序地加入四丁基溴化铵（2.9g）、4N的氢氧化钠水溶液（15ml）以及羟胺（在水中50%，4.2ml）并且将产生的混合物在0℃下搅拌3小时。将反应混合物用二氯甲烷稀释并且用1N的盐酸中和。将水层用二氯甲烷（2×50ml）萃取并且然后将有机层合并，用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并且将溶剂在真空下蒸发以得到标题产物，为一种蜡质的黄色固体。M.p.72-74℃。LCMS（方法A）RT2.32min。[M+H]+392/394。1HNMR(400MHz,CDCl3)2.31(s,3H),3.70(d,1H),4.10(d,1H),7.05(m,1H),7.40-7.60(m,5H)。
步骤C：{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸甲基酯
向一个封闭管中加入5-(3,5-二氯-苯基)-3-(4-氟-3-甲基-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑（980mg）、碳酸铯（900mg）、硫代乙醇酸甲酯（0.25ml）以及二甲基甲酰胺（10ml）。将产生的混合物在130℃下加热过夜，然后冷却到室温，并且加入过量的水。将该混合物用乙酸乙酯（3×10ml）萃取，然后将有机层用水（5×15ml）、2NHCl、盐水洗涤，然后用硫酸钠干燥。将溶剂在减压下除去以获得粗制的残余物，将其用CombflashRf200（24g的柱）纯化，用庚烷/EtOAc洗脱。得到标题产物，为一种固体（300mg）。LCMS（方法A）RT1.95min。[M+H]+478/480。1HNMR(400MHz,CDCl3)2.39(s,3H),3.70(d,1H),3.71(s,2H),3.73(s,3H),4.08(d,1H),7.30(d,1H),7.41-7.53(m,5H)。
步骤D：{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸
将{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸甲基酯（600mg）和2NNaOH（2ml）在乙醇（13ml）中的溶液的混合物在室温下搅拌1小时然后在减压下除去溶剂。将残余物溶剂在乙酸乙酯中，然后用HCl1N溶液洗涤，用硫酸钠干燥并且在真空中浓缩以获得511mg的粗制标题化合物，为一种固体（690mg）。LCMS（方法A）RT2.14min。[M-H]-462/464。1HNMR(400MHz,CDCl3)2.40(s,3H),3.69(d,1H),3.71(s,2H),4.07(d,1H),7.30-7.60(m,6H)。
步骤E：2-{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺
向在乙腈（5ml）中含2,2,2-三氟乙胺（0.036ml），7-氮杂-1-羟基苯并三唑（AZA.HOBT，61mg），邻苯并三唑-1-基-N,N,N',N'-四甲基脲鎓四氟硼酸盐（TBTU，144mg）和三乙胺（0.185ml）的混合物中在氩气气氛下于室温下在15分钟过程中加入溶解在乙腈（5ml）中的{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸（320mg）和三乙胺（0.09ml）。将产生的反应混合物混合物在室温下搅拌过夜用水性氯化铵淬灭，然后用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用水、盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并且在减压下浓缩至干。产物通过色谱法（4g的Isolute快速柱）纯化，用二氯甲烷和甲醇洗涤以获得标题产物（122mg）。LCMS（方法A）RT2.19min，[M+H]+545/547;1H-NMR(CDCl3,400MHz):2.40(s,3H),3.68(d,1H),3.75(s,1H),3.92(m,1H),4.10(d,1H),6.95(brt,NH),7.12(d,1H),7.40(d,1H),7.45(t,1H),7.50-7.60(m,3H)。
实例2.2：2-{2-甲基-4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3- 基]-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物A49）
步骤A：(4-乙酰基-2-甲基-苯基硫烷基)-乙酸甲基酯
向一个封闭管中加入1-(4-氟-3-甲基-苯基)-乙酮（760mg）、碳酸铯（2.4g）、硫代乙醇酸甲酯（0.67ml）以及二甲基甲酰胺（15ml）。将产生的混合物在130℃下加热过夜，然后冷却到室温，并且加入过量的水。将该混合物用乙酸乙酯（3×10ml）萃取，然后将有机层用水（5×15ml）、2NHCl、盐水洗涤，然后用硫酸钠干燥。将溶剂在减压下除去以获得粗制的黄色油，将其用CombflashRf200（24g的柱）纯化，用庚烷/EtOAc洗脱。得到标题产物，为一种固体（800mg）。LCMS（方法A）RT1.53min,[M+H]+239。1HNMR(400MHz,CDCl3)2.40(s,3H),2.58(s,3H),3.77(s,3H),3.78(s,2H),7.30(d,1H),7.75(s,1H),7.77(d,1H)。
步骤B：{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸甲基酯
将(4-乙酰基-2-甲基-苯基硫烷基)-乙酸甲基酯（800mg）、1-(3,5-二氯-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮（802mg）、碳酸钾（455mg）和三乙胺（0.05ml）在1,2-二氯乙烷（10ml）中的悬浮液在100℃下加热12小时。将反应混合物冷却到0℃并且然后顺序地加入四丁基溴化铵（322mg）、4N的氢氧化钠水溶液（0.82ml）以及羟胺（在水中50%，0.2ml）并且将产生的混合物在0℃下搅拌3小时。将反应混合物用二氯甲烷稀释并且用1N的盐酸中和。将水层用二氯甲烷萃取并且然后有机层合并，用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并且溶剂在真空下蒸发以得到标题产物，为一种蜡质的黄色固体。LCMS（方法A）RT1.95min。[M+H]+479/481。1HNMR(400MHz,CDCl3)2.39(s,3H),3.70(d,1H),3.71(s,2H),3.73(s,3H),4.08(d,1H),7.30(d,1H),7.41-7.53(m,5H)。
步骤C：{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸
标题产物从{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸甲基酯获得，如已经在实例2.1的步骤D和E中描述的。
实例2.3：2-{2-甲基-4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3- 基]-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物A49）
步骤A：5-(3,5-二氯-苯基)-3-(4-溴-3-甲基-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑
将4-溴-3-甲基苯甲醛（25g）溶解在乙醇（285ml）和水（85ml）中，然后加入乙酸钠（11.8g）和盐酸羟胺（10g）。将反应混合物在室温下搅拌10min并且然后在真空中蒸发。将残余物用乙酸乙酯萃取，用水，然后2N的氢氧化钠，然后水以及盐水洗涤。将有机层合并，用硫酸钠干燥，过滤并且蒸发。将残余物（黄色油）从环己烷中结晶以得到4-溴-3-甲基苯甲醛肟，为白色晶体（19.2g）。LCMS（方法A）RT1.63min。[M+H]+215/216。1HNMR(400MHz,CDCl3)2.45(s,3H),7.30-7.60(m,4H),8.10(s,1H)。在室温下向3-氯-4-溴-苯甲醛肟（15g）在DMF（1400ml）中的溶液中加入N-氯代琥珀酰亚胺（9.4g）。将产生的混合物在室温下搅拌2小时，然后加入在DMF（45ml）中的1,3-二氯-5-(1-三氟甲基-乙烯基)-苯（18.5g，如在WO2009/080250中描述的制备的）接着在4小时内滴加在DMF（90ml）中的三乙胺（7.1ml）。允许反应混合物在室温下搅拌24小时，用乙酸乙酯稀释，有机层用水（3×75ml）和盐水溶液洗涤，然后用硫酸钠干燥。将溶剂在减压下除去以得到粗制的产物，将其从环己烷中结晶纯化。白色晶体（27g）。LCMS（方法A）RT2.40min。1H-NMR(CDCl3,400MHz):2.46(s,3H),3.70(d,1H),4.10(d,1H),7.35-7.62(m,6H)。
步骤B：{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸叔丁基酯
向一个封闭管中加入5-(3,5-二氯-苯基)-3-(4-溴-3-甲基-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑（455mg）、N,N-二异丙基乙胺（0.33ml）、硫代乙醇酸叔丁基酯（148mg）、三(二苯亚甲基丙酮)二钯（46mg）、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽（58mg）以及1,4-二噁烷（5ml）。将反应混合物在微波辐射下在120℃下加热30min，然后冷却到室温并且用硅藻土垫层过滤。将滤液在真空中浓缩以获得750mg的树脂，将该树脂通过快速色谱法使用ISCORf200机器、（硅石4g）庚烷/EtOAc进行纯化，以得到标题产物，为一种黄色树脂（220mg）。LCMS（方法A）RT2.53min,[M+H]+520/522。1H-NMR(CDCl3,400MHz):1.36(s,9H),2.30(s,3H),3.55(s,2H),3.60(d,1H),4.00(d,1H),7.20-7.45(m,6H)。
步骤C：{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸
将{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸叔丁基酯（200mg）在二氯甲烷（6ml）中的溶液在室温下用三氟乙酸（0.43ml）处理1小时，然后将该溶液在真空中浓缩以得到粗制的标题酸（180mg），为一种黄色树脂。LCMS（方法A）RT2.26min,[M+H]+464/466。
步骤D：2-{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺
标题产物从{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸获得，如已经在实例2.1的步骤E中描述的。
实例3：2-{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲 基-苯基亚磺酰基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物A50）
在0℃下向2-{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（44mg）在二氯甲烷（4ml）中的溶液中加入在水（1.5ml）中的碳酸氢钠（40mg），然后加入3-间氯过苯甲酸（70%w/w，22mg）。允许得到的混合物在室温下搅拌1小时。然后将反应混合物用二氯甲烷萃取，然后将有机相用水洗涤两次，用无水硫酸钠干燥，过滤并且蒸发以给出粗制的产物（50mg），为一种固体。使用ISCORf机器（二氯甲烷，然后5%的甲醇）通过色谱提纯得到了标题产物（41mg），为一种白色固体以及一种非对映异构体混合物。M.p.80-83℃。LCMS（方法B）RT2.11min，[M+H]+561/563。1H-NMR(CDCl3,400MHz):2.35(s,3H),3.40(d,1H),3.65(d,1H),3.70-3.90(m,2H),3.75(d,1H),4.05(d,1H),7.20-7.80(m,6H)。
以下化合物按照在实例3中描述的类似方法制备：2-{2-溴-4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-苯亚磺酰基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物A78）；2-{2-氯-4-[4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氢-3H-吡咯-2-基]-苯亚磺酰基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物B2）。
实例4：2-{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲 基-苯基磺酰基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物A51）
在0℃下向2-{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（55mg）在二氯甲烷（4ml）中的溶液中加入在水（1.5ml）中的碳酸氢钠（50mg），然后加入3-间氯过苯甲酸（70%w/w，62mg）。允许得到的混合物在室温下搅拌1小时。然后将反应混合物用二氯甲烷萃取，然后有机相用水洗涤两次，用无水硫酸钠干燥，过滤并且蒸发以给出粗制的产物（70mg），为一种固体。使用ISCORf机器（二氯甲烷，然后5%的甲醇）通过色谱提纯得到了标题产物（56mg），为一种白色固体。M.p.68-70℃。LCMS（方法B）RT2.16min，[M+H]+577/579。1H-NMR(CDCl3,400MHz):2.80(s,3H),3.70(d,1H),3.92(m,2H),4.10(d,1H),4.17(s,2H),7.40-8.00(m,6H)。
以下化合物按照在实例4中描述的类似的方法制备：2-{2-溴-4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-苯磺酰基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物A53）；2-{2-氯-4-[4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氢-3H-吡咯-2-基]-苯磺酰基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物B3）。
实例5：2-{2-氯-4-[4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-3H-吡咯-2-基]-苯基 硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物B1）
步骤A：3-氯-4-氟-N-三甲基硅烷基甲基-苯甲酰胺
向3-氯-4-氟苯甲酸（4.6g）在二氯甲烷（100ml）中的溶液中加入草酰氯（2.5ml）。加入一滴的DMF（0.01ml）并且然后将反应混合物在室温下搅拌18小时。然后将该溶液浓缩以给出无色的油，将其在甲苯中稀释（20ml）。将该溶液滴加（约20分钟内）到三甲基硅烷基甲基胺（4ml）和三乙胺（10ml）在甲苯（40ml）中的混合物中。将该溶液在室温下搅拌1小时，然后加入200ml的乙酸乙酯，并且将产生的溶液用水（2×100ml）洗涤两次并且用盐水（50ml）洗涤。将有机相用无水硫酸钠干燥，过滤并且蒸发以给出粗制的标题化合物，为一种固体（6.4g）。LCMS（方法C）RT0.98min,[M+H]+258/260。1H-NMR(CDCl3,400MHz):0.00(s,9H),2.81(s,2H),5.90(m,1H),7.05(m,1H),7.49(m,1H),7.70(m,1H)。
步骤B：3-氯-4-氟-N-三甲基硅烷基甲基-硫代苯甲酰胺
向3-氯-4-氟-N-三甲基硅烷基甲基苯甲酰胺（6.5g）在甲苯（70ml）中的溶液中加入劳氏试剂（11g）并且将反应混合物在回流下搅拌1小时。将反应混合物浓缩以得到一种黄色油，将其用CombflashRf200（220g的柱）纯化，用庚烷/乙酸乙酯洗脱以获得标题化合物，为黄色固体（5.5g）。LCMS（方法A）RT1.98min,[M+H]++276/278。1H-NMR(CDCl3,400MHz):0.00(s,9H),3.32(d,2H),6.93(t,1H),7.38(m,1H),7.40(brm,1H),7.56(m,1H)。
步骤C：3-氯-4-氟-N-三甲基硅烷基甲基-硫代苯甲酰亚胺酸甲基酯
在氩气气氛下，将3-氯-4-氟-N-三甲基硅烷基甲基-硫代苯甲酰胺（5.5g）溶解在丁酮（100ml）中，接着加入碳酸钾（5g）。然后允许反应混合物在回流下搅拌1小时，这时将该溶液冷却到室温。然后滴加甲基碘（1.9ml）并且将反应混合物在室温下搅拌16小时。将溶剂蒸发，然后将100ml的水加入该混合物中。将有机层用乙酸乙酯萃取两次，用无水硫酸钠干燥，过滤并且蒸发，以得到一种黄色液体，将其用CombflashRf200（220g的柱）纯化，用庚烷/乙酸乙酯洗脱以获得标题化合物，为黄色固体（4.6g）。LCMS（方法B）RT1.81min,[M+H]+290/292。1H-NMR(CDCl3,400MHz):0.00(s,9H),2.00(s,3H),3.52(s,2H),7.00-7.50(m,3H)。
步骤D：3-(3,5-二氯-苯基)-5-(3-氯-4-氟-苯基)-3-三氟甲基-3,4-二氢-2H-吡咯
在-5℃下向3-氯-4-氟-N-三甲基硅烷基甲基-硫代苯甲酰亚胺酸甲基酯（4.6g）和1,3-二氯-5-(1-三氟甲基-乙烯基)-苯（4.0g，如在WO2009/080250中描述的制备的）在THF（250ml）中的溶液中滴加氟化四丁基铵（在THF中1M，0.75ml）溶液。在加入过程中溶液从黄色变为橙色，并且缓慢地变为黑色。将得到的混合物在0℃下搅拌4小时并且然后在真空中除去溶剂。将残余物（8g）用CombflashRf200（220g的柱）纯化，用庚烷/乙酸乙酯洗脱以获得标题化合物，为黄色固体（4.5g）。LCMS（方法A）RT2.22min,[M+H]+410/412。1H-NMR(CDCl3,400MHz):3.45(d,2H),3.80(d,2H),4.45(d,2H),4.95(d,2H),7.20-8.00(m,6H)。
步骤E：{2-氯-4-[4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氢-3H-吡咯-2-基]-苯基硫烷基}-乙酸叔丁基酯
向一个封闭管中加入3-(3,5-二氯-苯基)-5-(3-氯-4-氟-苯基)-3-三氟甲基-3,4-二氢-2H-吡咯（410mg）、碳酸铯（490mg）、硫代乙醇酸叔丁酯（148mg）以及DMF（5ml）。将产生的混合物在130℃下加热过夜，然后将反应混合物冷却到室温，并且加入过量的水。将该混合物用EtOAc（3×30ml）萃取，然后将有机层用水（5×15ml）、2NHCl、盐水溶液洗涤，然后用硫酸钠干燥。将溶剂在减压下除去至干燥并且残余物用CombflashRf200（12g的柱）纯化，用庚烷/EtOAc，然后EtOAc洗脱以获得标题化合物，为黄色油。LCMS（方法B）RT2.27min，[M+H]+538/540;1H-NMR(d-DMSO,400MHz):1.50(s,9H),3.45(d,2H),3.70(s,2H),3.76(d,2H),4.46(d,1H),4.90(d,1H),7.20-7.90(m,6H)。
步骤F：{2-氯-4-[4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氢-3H-吡咯-2-基]-苯基硫烷基}-乙酸
将{2-氯-4-[4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氢-3H-吡咯-2-基]-苯基硫烷基}-乙酸叔丁基酯（600mg）在二氯甲烷（15ml）中的溶液在室温下用三氟乙酸（2.2ml）处理1小时，然后将该溶液在真空中浓缩以得到黄色树脂，将其在二乙醚中研磨以得到粗制的标题化合物，为一种固体（300mg）。LCMS（方法A）RT2.12min，[M+H]+482/484.1H-NMR(d-DMSO,400MHz):3.75(d,1H),3.90(d,1H),4.05(s,2H),4.42(d,1H),4.85(d,1H),7.45(d,1H),7.60(s,2H),7.70(s,1H),7.85(d,1H),7.95(s,1H)。
步骤G：2-{2-氯-4-[4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-3H-吡咯-2-基]-苯基 硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺
向在乙腈（10ml）中的2,2,2-三氟乙胺（0.095ml），7-氮杂-1-羟基苯并三唑（AZA.HOBT，163mg）、邻苯并三唑-1-基-N,N,N',N'-四甲基脲鎓四氟硼酸盐（TBTU，385mg）和三乙胺（0.45ml）的溶液中在氩气气氛下于室温下在15分钟过程中加入溶解在乙腈（10ml）中的{2-氯-4-[4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氢-3H-吡咯-2-基]-苯基硫烷基}-乙酸（472mg）和三乙胺（0.45ml）。将产生的反应混合物混合物在室温下搅拌过夜用水性氯化铵淬灭，然后用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用水、盐水洗涤，用硫酸钠干燥、过滤并且在减压下浓缩至干。产物用CombiflashRf200，（12g的柱）纯化，用庚烷/EtOAc洗涤以获得标题产物（95mg），为固体。M.p.189℃；LCMS（方法A）RT2.12min，[M+H]+565/567;1H-NMR(CDCl3,400MHz):3.45(d,1H),3.78(d,1H),3.80(s,2H),4.48(d,1H),4.91(d,1H),7.00(brt,NH),7.20-7.40(m,4H),7.71(d,1H),7.95(s,1H)。
实例6：用于平行制备本发明的化合物的通用方法
向羧酸（20μmol）在N,N-二甲基乙酰胺（“DMA”）（0.4ml）中的溶液中顺序地加入胺（26μmol）在N,N-二甲基乙酰胺（“DMA”）（0.4ml）中的溶液、二异丙基乙胺（Hunig碱）（0.03ml），以及双(2-氧-3-噁唑烷基)膦酰氯（“BOP-Cl”）（10.2mg）在N,N-二甲基乙酰胺（“DMA”）（0.2ml）中的溶液。将反应混合物在90℃下搅拌16小时。将反应混合物浓缩并且将粗制的混合物在乙腈/N,N-二甲基乙酰胺（4:1）（0.8ml）中再溶解并且通过HPLC纯化。使用这种方法平行地制备了多个化合物（化合物编号A1-A49）。
实例7.1：2-{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]- 2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物C1）
步骤A：(4-乙酰基-2-甲基-苯基硫烷基)-乙酸
将(4-乙酰基-2-甲基-苯基硫烷基)-乙酸甲基酯（4.3g，实例2.2，步骤A）和2N氢氧化钠（55ml）和乙醇（180ml）的混合物在室温下搅拌1小时并且然后在真空下除去溶剂。将残余物溶剂在乙酸乙酯中，然后用1NHCl洗涤，用硫酸钠干燥并且在真空中浓缩以获得标题化合物，为一种黄色固体（3.7g）。LCMS（方法A）RT1.34min,[M-H]+223;1H-NMR(CDCl3,400MHz):2.31(s,3H),2.50(s,3H),3.72(s,2H),7.21(d,1H),7.68(s,1H),7.70(m,1H),8.0-9.0(brm,1H)。
步骤B：2-(4-乙酰基-2-甲基-苯基硫烷基)-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺
向在乙腈（165ml）中的2,2,2-三氟乙胺（2ml）、7-氮杂-1-羟基苯并三唑（AZA.HOBT，3.54g）、邻苯并三唑-1-基-N,N,N',N'-四甲基脲鎓四氟硼酸盐（TBTU，8.4g）和三乙胺（4ml）的溶液中在氩气气氛下于室温下在15分钟过程中加入溶解在乙腈（165ml）中的(4-乙酰基-2-甲基-苯基硫烷基)-乙酸（3.7g）和三乙胺（4ml）。将产生的反应混合物混合物在室温下搅拌过夜用水性氯化铵淬灭，然后用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用水、盐水洗涤，用硫酸钠干燥、过滤并且在减压下浓缩至干。产物用CombiflashRf200，（120g的柱）纯化，用庚烷/EtOAc洗涤以获得标题产物（2.5g），为固体。LCMS（方法A）RT1.47min,[M+H]+306;1H-NMR(CDCl3,400MHz):2.31(s,3H),2.50(s,3H),3.70(s,2H),3.72(m,2H),6.90(brt,NH),7.03(d,1H),7.67(d,1H),7.70(s,1H)。19F-NMR(CDCl3,400MHz):-72.4
步骤C：2-{4-[(E)-3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺
将2-(4-乙酰基-2-甲基-苯基硫烷基)-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺(3.5g)、1-(3,5-二氯-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮（2.1g）、碳酸钾（1.2g）和三乙胺（0.11ml）在1,2-二氯乙烷（20ml）中的悬浮液在100℃下加热12小时。将该反应混合物冷却至室温并且在二氯甲烷与水之间分层。将水性层分离出，用二氯甲烷萃取并且将合并的有机层用硫酸钠干燥并且将溶剂在真空中除去。残余物用CombiflashRf200，（120g的柱）纯化，用庚烷/EtOAc洗涤以获得标题产物（2.8g），为一种黄色油。LCMS（方法A）RT2.10min，[M-H]+530/532；1H-NMR(CDCl3,400MHz):2.31(s,3H),3.70(s,2H),3.82(m,2H),6.80(brt,NH),7.01(d,1H),7.09(d,2H),7.25(t,1H),7.28(s,1H),7.55-7.58(m,2H)。19F-NMR(CDCl3,400MHz):-72.4,-66.4。
步骤D：催化剂的制备：1-蒽-9-基甲基氯化奎宁
将9-氯甲基蒽（25g）和奎宁（36g）在甲苯（650ml）中的溶液在80℃加热18小时。将这种黄色的悬浮液冷却到室温，倾倒入二乙醚中并且通过过滤收集固体。黄色固体（52.9g）。LCMS（方法A）1.31min,M+515;M.p.150-152℃（分解的）。LCMS（方法H）1.31min,M+515;1HNMR(400MHz,CDCl3)9.15(d,1H),8.65(d,1H),8.53(d,1H),8.40(s,1H),8.00(m,3H),7.88(d,1H),7.71(s,1H),7.68(t,1H),7.53(t,1H),7.45(m,2H),7.33(dd,1H),7.11(d,1H),7.02(d,1H),6.22(d,1H),5.51(m,1H),5.15(m,1H),4.98(m,2H),4.38(m,1H),3.98(s,3H),3.48(m,1H),2.90(m,1H),2.63(t,1H),2.20(m,2H),1.85(m,2H),1.45(m,2H)。
步骤E：2-{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺
向2-{4-[(E)-3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（530mg）在氯仿（5ml）中的溶液中加入1-蒽-9-基甲基氯化奎宁（110mg）。将该反应混合物在-15℃下冷却，然后加入羟胺（在水中50%，0.2ml）并且加入氢氧化铯（在水中10N,0.27ml）。将该反应在-15℃下搅拌3小时，然后在室温下过夜。将混合物用水稀释并且用二氯甲烷萃取若干次；将合并的有机层用硫酸钠干燥并且将溶剂在减压下蒸发以获得一种褐色的胶质。将残余物用饱和的水性氯化铵溶液进行处理，然后用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用水、盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并且在减压下浓缩，以得到一种残余物（600mg），将其用CombflashRf200（24g的柱）纯化，用庚烷/乙酸乙酯洗脱以获得标题产物（470mg），为黄色固体。LCMS（方法A）RT2.13min，[M+H]+545/547;1H-NMR(CDCl3,400MHz):2.40(s,3H),3.68(d,1H),3.75(s,1H),3.92(m,1H),4.10(d,1H),6.95(brt,NH),7.12(d,1H),7.40(d,1H),7.45(t,1H),7.50-7.60(m,3H)。19F-NMR(CDCl3,400MHz):-79.5,-72.4。将产物通过手性HPLC（方法D）5.53min（88.1%），7.24min（10.5%）进行分析。
步骤F：2-{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物C1）的对映异构体的富集
将步骤E中获得的2-{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（200mg，ee78%）溶解在二乙醚中（7ml）并且在0℃下存储24小时。将沉淀的固体过滤掉并且将溶液在真空中浓缩以获得2-{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺，为白色固体（190mg）。将产物通过手性HPLC（方法D）5.99min（96%）进行分析。
以下化合物按照在实例7.1中描述的类似方法制备：2-{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物C4）。将产物通过手性HPLC（方法D）5.23min（100%）进行分析。
2-{4-(S)-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯亚磺酰基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物C2）按照实例3中描述的氧化程序从步骤F中制备的2-{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺制备。类似地，2-{4-(S)-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-氯-苯亚磺酰基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物C5）作为非对映异构体的一种混合物获得。
2-{4-(S)-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯磺酰基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物C3）按照实例3中描述的氧化程序从步骤F中制备的2-{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺制备。类似地，获得了2-{4-(S)-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-氯-苯亚磺酰基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺（化合物C6）。
实例7.2：2-{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]- 2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺
步骤A：{4-[3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸甲基酯
将(4-乙酰基-2-甲基-苯基硫烷基)-乙酸甲基酯（实例2.2，步骤A，4.8g）、1-(3,5-二氯-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮（5g）、碳酸钾（2.8g）和三乙胺（0.03ml）在1,2-二氯乙烷（25ml）中的悬浮液在100℃下加热12小时。将该反应混合物冷却至室温并且在二氯甲烷与水之间分层。将水性层分离出，用二氯甲烷萃取并且将合并的有机层用硫酸钠干燥并且将溶剂在真空中除去。残余物（11g）用CombiflashRf200，（125g的柱）纯化，用庚烷/EtOAc洗涤以获得标题产物（6.0g），为一种黄色油。LCMS（方法A）RT2.17min,[M+H]+463/465;1H-NMR(CDCl3,400MHz):2.31(s,3H),3.70(s,3H),3.71(s,2H),7.00-7.60(m,7H)。19F-NMR(CDCl3,400MHz):-66.4。
步骤B：催化剂的制备：2,3,4,5,6-五氟苯基-甲基溴化奎宁
将1-溴-2,3,4,5,6-五氟苯（0.52g）和奎宁（0.5g）在甲苯（9ml）中的溶液在80℃加热18小时。将反应混合物倾倒入二乙基醚中并且然后过滤以获得标题产物，为一种白色固体（0.90g）。M.p.162-165℃（分解的）。LCMS（方法G）1.08min,M+505;1HNMR(400MHz,CDCl3)8.78(d,1H),8.05(d,1H),7.78(d,1H),7.39(dd,1H),7.18(d,1H),6.73(m,1H),6.41(d,1H),6.09(d,1H),5.50(m,1H),5.04(d,1H),4.98(d,1H),4.70(m,1H),4.63(d,1H),3.98(s,3H),3.97(m,1H),3.74(m,2H),3.10(m,1H),2.81(m,1H),2.30(m,2H),2.05(m,2H),1.41(m,1H)。19FNMR(376MHz,CDCl3)-132.67(s,1F),-146.60(s,2F),-158.28(s,2F)。
步骤C.1：{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸
将2,3,4,5,6-五氟苯基-甲基溴化奎宁（实例7.2，步骤B，300mg）在氯仿(5ml)的溶液中加入在氯仿（5ml）中的{4-[3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸甲基酯（1.15g）并且将产生的溶液冷却到-15℃。加入在水（2ml）中稀释的水性氢氧化钠（5M，1ml），接着加入在水（2ml）中稀释的羟胺（在水中50%，0.31ml）。将该反应在-15℃下搅拌3小时，然后在室温下过夜。将混合物用水稀释并且用二氯甲烷萃取若干次；将合并的有机层用硫酸钠干燥并且将溶剂在减压下蒸发以获得一种褐色的胶质。残余物用RediSep机器纯化，以获得标题产物（430mg），为一种黄色固体。LCMS（方法A）RT2.13min,[M+H]+464/466[M-H]+462/464;1H-NMR(CDCl3,400MHz):2.31(s,3H),3.60(d,1H),3.69(s,2H),3.98(d,1H),4.10(d,1H),7.20-7.45(m,6H)。
步骤C.2：{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸
向1-蒽-9-基甲基氯化奎宁（实例7.1，步骤D，315mg）在氯仿(5ml)的溶液中加入在氯仿（5ml）中的{4-[3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸甲基酯（1.15g）并且将产生的溶液冷却到-15℃。加入在水（2ml）中稀释的水性氢氧化钠（5M，1ml），接着加入在水（2ml）中稀释的羟胺（在水中50%，0.31ml）。将该反应在-15℃下搅拌3小时，然后在室温下过夜。将混合物用水稀释并且用二氯甲烷萃取若干次；将合并的有机层用硫酸钠干燥并且将溶剂在减压下蒸发以获得一种褐色的胶质。残余物用RediSep机器纯化，以获得标题产物（480mg），为一种黄色固体。
步骤C.3：{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸
将2,3,4,5,6-五氟苯基-甲基溴化奎宁（实例7.2，步骤B，300mg）在氯仿（5ml）的溶液中加入在氯仿（5ml）中的{4-[3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸甲基酯（1.15g）并且将产生的溶液冷却到-15℃。加入在水（4ml）中稀释的水性氢氧化铯（1.12g)，接着加入在水（1ml）中稀释的羟胺（在水中50%，0.31ml）。将该反应在-15℃下搅拌3小时，然后在室温下过夜。将混合物用水稀释并且用二氯甲烷萃取若干次；将合并的有机层用硫酸钠干燥并且将溶剂在减压下蒸发以获得一种褐色的胶质。残余物用RediSep机器纯化，以获得标题产物（500mg），为一种黄色固体。
步骤C.4：{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸
向1-蒽-9-基甲基氯化奎宁（实例7.1，步骤D，315mg）在氯仿(5ml)的溶液中加入在氯仿（5ml）中的{4-[3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸甲基酯（1.15g）并且将产生的溶液冷却到-15℃。加入在水（4ml）中稀释的水性氢氧化铯（1.12g)，接着加入在水（1ml）中稀释的羟胺（在水中50%，0.31ml）。
将该反应在-15℃下搅拌3小时，然后在室温下过夜。将混合物用水稀释并且用二氯甲烷萃取若干次；将合并的有机层用硫酸钠干燥并且将溶剂在减压下蒸发以获得一种褐色的胶质。残余物用RediSep机器纯化，以获得标题产物（220mg），为一种黄色固体。
步骤D.：2-{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺
标题化合物从{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸（步骤C.1，450mg），如在实例2.1的步骤E中描述的。产物用CombiflashRf200，（24g的柱）纯化，用庚烷/EtOAc洗涤以获得标题产物（380mg），为一种黄色固体。LCMS（方法A）RT2.13min，[M+H]+545/547;1H-NMR(CDCl3,400MHz):2.40(s,3H),3.68(d,1H),3.75(s,1H),3.92(m,1H),4.10(d,1H),6.95(brt,NH),7.12(d,1H),7.40(d,1H),7.45(t,1H),7.50-7.60(m,3H)。19F-NMR(CDCl3,400MHz):-79.5,-72.4。将产物通过手性HPLC（方法D）：5.18min（69.3%），6.47min（30.7%）进行分析。
步骤D.2：2-{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺
标题化合物从{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸（步骤C.2，350mg），如在实例2.1的步骤E中描述的。产物用CombiflashRf200，（24g的柱）纯化，用庚烷/EtOAc洗涤以获得标题产物（400mg），为一种黄色固体。LCMS（方法A）RT2.13min，[M+H]+545/547;1H-NMR(CDCl3,400MHz):2.40(s,3H),3.68(d,1H),3.75(s,1H),3.92(m,1H),4.10(d,1H),6.95(brt,NH),7.12(d,1H),7.40(d,1H),7.45(t,1H),7.50-7.60(m,3H)。19F-NMR(CDCl3,400MHz):-79.5,-72.4。将产物通过手性HPLC（方法D）：5.11min（86.5%），6.38min（13.5%）进行分析。
步骤D.3：2-{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺
标题化合物从{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸（步骤C.3，470mg），如在实例2.1的步骤E中描述的。产物用CombiflashRf200，（24g的柱）纯化，用庚烷/EtOAc洗涤以获得标题产物（450mg），为一种黄色固体。LCMS（方法A）RT2.13min，[M+H]+545/547;1H-NMR(CDCl3,400MHz):2.40(s,3H),3.68(d,1H),3.75(s,1H),3.92(m,1H),4.10(d,1H),6.95(brt,NH),7.12(d,1H),7.40(d,1H),7.45(t,1H),7.50-7.60(m,3H)。19F-NMR(CDCl3,400MHz):-79.5,-72.4。将产物通过手性HPLC（方法D）：5.01min（87.1%），6.22min（12.9%）进行分析。
步骤D.4：2-{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-N-(2,2,2-三氟-乙基)-乙酰胺
标题化合物从{4-[(S)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基硫烷基}-乙酸（步骤C.4，200mg），如在实例2.1的步骤E中描述的。产物用CombiflashRf200，（24g的柱）纯化，用庚烷/EtOAc洗涤以获得标题产物（180mg），为一种黄色固体。LCMS（方法A）RT2.13min，[M+H]+545/547;1H-NMR(CDCl3,400MHz):2.40(s,3H),3.68(d,1H),3.75(s,1H),3.92(m,1H),4.10(d,1H),6.95(brt,NH),7.12(d,1H),7.40(d,1H),7.45(t,1H),7.50-7.60(m,3H)。19F-NMR(CDCl3,400MHz):-79.5,-72.4。将产物通过手性HPLC（方法D）：5.02min（87.1%），6.23min（12.9%）进行分析。
实例8：2-[2-溴-4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]苯 基]硫烷基-N-环丙基-乙酰胺
步骤A：1-(3-溴-4-叔丁基硫烷基-苯基)乙酮
向一个机械搅拌器中加入二甲基甲酰胺（350mL）、1-(4-氟-3-溴-苯基)-乙酮（30g）、碳酸铯（29g），接着加入叔丁醇（18.7g）。将得到的悬浮液加热到50℃，持续4小时。然后将混合物冷却到室温并且倾倒入盐水（1L）中，并且将水相用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用盐水洗涤并且用Na2SO4干燥。将得到的溶剂除去以留下所希望的化合物（40g）。LCMS（方法E）RT1.11min。[M+H]+277/-279。1HNMR(400MHz,CDCl3)1.40(s,9H),2.59(s,3H),7.70(d,1H),7.71(dd,1H),8.19(d,1H)。
步骤B：(E)-1-(3-溴-4-叔丁基硫烷基-苯基)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯-1-酮
将1-(3-溴-4-叔丁基硫烷基-苯基)乙酮（步骤A，25.0g)、1-(3,5-二氯-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮（23.3g）、碳酸钾（13.5g）和三乙胺（1.2ml）在1,2-二氯乙烷（500ml）中的悬浮在85℃下加热16小时。将该反应混合物冷却至室温并且在二氯甲烷与水之间分层。将水性层分离出，用二氯甲烷萃取并且将合并的有机层用MgSO4干燥并且将溶剂在真空中除去。残余物（52.5g）通过柱色谱法在SiO2上用庚烷/EtOAc（95:5）纯化，以获得标题产物（22.8g），为一种黄色固体。LCMS（方法E）RT1.37min,[M+OH]+527/529/531;1H-NMR(CDCl3,400MHz):1.39(s,9H),7.10(s,2H),7.37(m,2H),7.64(m,2H),8.01(s,1H)。19F-NMR(CDCl3,400MHz):-67.2。
步骤D：(5S)-3-(3-溴-4-叔丁基硫烷基-苯基)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑
向(E)-1-(3-溴-4-叔丁基硫烷基-苯基)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯-1-酮（步骤C，1.0g）在氯仿（50ml）中的溶液中加入1-蒽-9-基甲基氯化奎宁（220mg）。将该反应混合物在-20℃下冷却，然后同时加入羟胺（在水中50%，0.24ml）并且加入氢氧化铯（在水中10N，0.46ml）。将该反应在-20℃下搅拌2小时，并且然后使其返回到室温。将混合物用水稀释并且用二氯甲烷萃取若干次；将合并的有机层用MgSO4干燥，过滤并且在减压下蒸发溶剂，以获得一种褐色胶质（1g），将其用CombflashRf200（48g的柱）纯化，用庚烷/乙酸乙酯洗脱以获得标题产物（834mg），为黄色固体。LCMS（方法E）RT1.42min,[M+Na]+544/546/548;1H-NMR(CDCl3,400MHz):1.38(s,9H),3.68(d,1H),4.07(d,1H),7.43(t,1H),7.50(s,2H),7.59(dd,1H),7.68(d,1H),7.91(d,1H)。19F-NMR(CDCl3,400MHz):-79.4。将产物通过手性HPLC（方法F）2.39min（85.2%），3.21min（14.8%）进行分析。
步骤E：2-溴-4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]苯硫酚
向(5S)-3-(3-溴-4-叔丁基硫烷基-苯基)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑（5.0g）在甲苯（50mL）中的溶液中加入甲苯-4-磺酸（3.33g）并且将该反应在110℃下加热过夜。将反应冷却回到室温并且在二氯甲苯中稀释并且用水性饱和的NaHCO3溶液洗涤。有机相用MgSO4干燥并且在真空中除去溶剂以得到粗产品（5.3g）。将粗产品用一个二氧化硅垫层并且用庚烷/乙酸乙酯（8:1）洗脱。然后将得到的产品用庚烷研磨以得到标题化合物，为一种灰白色固体（3.5g）。LCMS（方法E）RT1.33min,[M-H]-468/470/472;1H-NMR(CDCl3,400MHz):3.64(d,1H),4.03(d,1H),4.17(s,1H,SH),7.39(d,1H),7.41(m,2H),7.49(m,3H),7.78(d,1H)。19F-NMR(CDCl3,400MHz):-79.5。
步骤F：2-[2-溴-4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]苯基]硫烷基乙酸
向2-溴-4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]苯硫酚（810mg）在THF（1mL）中的溶液中加入水（3.5mL）以及氯乙酸（166mg）。经8分钟向这个双相的混合物中加入NaOH溶液（4M，0.86mL），在此过程中，混合物变均匀。将该反应在室温下搅拌过夜并且然后用HCl（4M）酸化到pH4。将反应用乙酸乙酯吸收。将反应用乙酸乙酯萃取两次并且合并的有机相用MgSO4干燥并且溶剂在真空中蒸发以得到该化合物，为灰白色固体（893mg）。LCMS（方法E）RT1.25min,[M-H]-526/528/530;1H-NMR(CDCl3,400MHz):3.65(d,1H),3.76(s,2H),4.02(d,1H),7.32(d,1H),7.41(m,1H),7.49(m,2H),7.58(dd,1H),7.80(d,1H),12.1(bs,1H,CO2H)。19F-NMR(CDCl3,400MHz):-79.4。
步骤G：2-[2-溴-4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]苯基]硫烷基-N-环丙基-乙酰胺
标题化合物从2-[2-溴-4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]苯基]硫烷基乙酸获得，如在实例2.1的步骤E中描述的。LCMS（方法E）RT1.19min,[M+H]+567/569/571;1H-NMR(CDCl3,400MHz):0.41(m,2H),0.75(m,2H),2.76(m,2H),3.63(d,1H),3.65(s,2H),4.02(d,1H),6.65(s,1H,NH),7.17(d,1H),7.41(m,1H),7.52(m,2H),7.54(dd,1H),7.85(d,1H)。19F-NMR(CDCl3,400MHz):-79.4。
实例9：N-环丙基-2-[[6-[5-(3,5-二氯苯基)5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]4- 甲基-3-吡啶基]硫烷基乙酰胺的合成
步骤A：1-(5-溴-4-甲基-2-吡啶基)乙酮
将溶解在5ml的THF中的化合物5-溴-4-甲基-吡啶-2-腈（450mg）在0℃下加入到CH3MgBr（2ml，2.8mol/L在THF中）在5ml的THF中。搅拌1h之后，将反应混合物倾倒入水性NH4Cl中，并且用乙酸乙酯萃取三次。合并的有机层用盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥并且在减压下浓缩。残余物通过快速色谱法在硅胶上纯化以提供标题化合物（356mg）。1HNMR(300Mz,CDCl3):δ2.47(s,3H),2.70(s,3H),7.91(s,1H),8.69(s,1H)。
步骤B：3-(5-溴-4-甲基-2-吡啶基)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑的合成
向1-(5-溴-4-甲基-2-吡啶基)乙酮（428mg)、化合物1-(3,5-二氯-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮（726mg）、K2CO3（345mg）在8ml的二氯甲烷中的混合物中加入Et3N（20mg）。将混合物回流20h。冷却到0℃之后，加入Bu4N+Br（129mg）、NH2OH.HCl（276mg）和NaOH（320mg，8mmol，4N）并且将反应混合物在室温下搅拌16h。然后，将反应混合物倾倒入稀释的盐酸中，并且用乙酸乙酯萃取三次。合并的有机层用MgSO4干燥并且在减压下浓缩。残余物通过快速柱色谱法在硅胶上纯化以提供标题化合物（594mg，两步骤产量）。1HNMR(300Mz,DMSO-d6):δ2.43(s,3H),4.22(d,1H),4.30(d,1H),7.71(s,2H),7.81(s,1H),7.98(s,1H),8.77(s,1H);ESI-MS:453/455(M+H+),475/477(M+Na+)。
步骤C：乙基2-[[6-[5-(3,5-二氯苯基)5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]4-甲基-3-吡啶基]硫烷基乙酸酯
将在30ml干1,4-二噁烷中的合成的化合物3-(5-溴-4-甲基-2-吡啶基)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑（453mg）、巯基乙酸酯（180mg）、Pd(dba)2（288mg）、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽（289mg）以及DIPEA（194mg）的混合物在氮气下回流8h。将得到的混合物倾倒入水中并且用乙酸乙酯萃取三次。有机相用无水Na2SO4干燥并且在减压下浓缩。残余物通过快速柱色谱法在硅胶上纯化以提供标题化合物（320mg）。1HNMR(300Mz,CDCl3):δ1.26(t,3H),2.45(s,3H),3.71(s,2H),3.92(d,1H),4.20(q,2H),4.28(d,1H),7.42(s,1H),7.51(s,2H),7.86(s,1H),8.46(s,1H);EI-MS:491(M-1)。
步骤D：乙基2-[[6-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-4-甲基-3-吡啶基]硫烷基乙酸
将乙基2-[[6-[5-(3,5-二氯苯基)5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]4-甲基-3-吡啶基]硫烷基乙酸酯（380mg）和LiOH·H2O（42mg）在20ml的THF以及10ml的H2O中的混合物在室温下搅拌20min。然后，将反应混合物用稀释的盐酸酸化并且用乙酸乙酯萃取三次。合并的有机层用盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥，过滤并且在减压下浓缩以给出标题化合物（357mg）。1HNMR(300Mz,DMSO-d6):δ2.35(s,3H),4.04(s,2H),4.20(d,1H),4.29(d,1H),7.70(s,2H),7.81(s,2H),8.48(s,1H)。
步骤E：
标题化合物从2-[[6-[5-(3,5-二氯苯基)5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]4-甲基-3-吡啶基]硫烷基乙酸获得，如在实例2.1，步骤E中描述的。1HNMR(300Mz,DMSO-d6):δ0.35-0.39(m,2H),0.58-0.65(m,2H),2.35(s,3H),2.58-2.64(m,1H),3.74(s,2H),4.20(d,1H),4.29(d,1H),7.71(s,2H),7.80(s,2H),8.30(s,1H),8.49(s,1H);19FNMR(282Mz,DMSO-d6):δ–69.31(s,3F);ESI-MS:504(M+H+),526(M+Na+),558(M+MeOH+Na+);m.p.:134-135℃。
实例10：N-环丙基-2-[[5-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]- 3-甲基-2-吡啶基]硫烷基]乙酰胺的合成
步骤A：6-氯-5-甲基-吡啶-3-甲醛
将(E)-2-甲基丁-2-烯腈（21.87g）在DMF（43.8g）中的溶液在90℃下滴加到POCl3（91.8g）中。加入之后，将该混合物在100℃下搅拌15h。然后，将反应混合物倾倒入水中并且用乙醚萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并且在真空下浓缩。残余物通过色谱法在硅胶上纯化以提供标题化合物（11.6g）。1HNMR(300Mz,CDCl3):δ2.49(s,3H),8.04(s,1H),8.71(s,1H),10.08(s,1H)。
步骤B：1-(6-氯-5-甲基-3-吡啶基)乙醇
将溶解在10ml的THF中的化合物6-氯-5-甲基-吡啶-3-甲醛（1.55g）在0℃下加入到CH3MgBr（10ml，3mol/L在醚中）在10ml的THF中。搅拌2h之后，将反应混合物倾倒入水性NH4Cl中，并且用CH2Cl2萃取三次。合并的有机层用盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥并且在减压下浓缩。残余物通过快速柱色谱法在硅胶上纯化以提供标题化合物（1.52g）。1HNMR(300Mz,CDCl3):δ1.33(d,3H),2.33(s,3H),4.74-4.80(m,1H),5.39(brs,1H),7.75(s,1H),8.20(s,1H);ESI-MS:172(M+H+)。
步骤C：1-(6-氯-5-甲基-3-吡啶基)乙酮
将PCC（4.26g）和化合物1-(6-氯-5-甲基-3-吡啶基)乙醇（1.11g）在50ml的DCM中的混合物在室温下搅拌5h。将该反应混合物过滤并且将滤液在减压下浓缩。残余物通过柱色谱法在硅胶上纯化以得到标题化合物（854mg）。1HNMR(300Mz,CDCl3):δ2.46(s,3H),2.64(s,3H),8.09(s,1H),8.77(s,1H);ESI-MS:170(M+H+)。
步骤D：3-(6-氯-5-甲基-3-吡啶基)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑的合成
向1-(6-氯-5-甲基-3-吡啶基)乙酮（850mg)、化合物1-(3,5-二氯-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮（1.82g）、K2CO3（862mg）在20ml的二氯乙烷的混合物加入Et3N（50mg）。将混合物回流16h。冷却到0℃之后，加入Bu4N+Br-（322mg）、NH2OH.HCl（690mg，10mmol）和NaOH（800mg，4N）并且将反应混合物在室温下搅拌16h。然后，将反应混合物倾倒入稀释的盐酸中，并且用乙酸乙酯萃取三次。合并的有机层用MgSO4干燥并且在减压下浓缩。残余物通过快速柱色谱法在硅胶上纯化以提供标题化合物（1.6g）。1HNMR(300Mz,DMSO-d6):δ2.39(s,3H),4.37(d,1H),4.43(d,1H),7.62(s,2H),7.83(s,1H),8.17(s,1H),8.55(s,1H)。
步骤E：2-[[5-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-3-甲基-2-吡啶基]硫烷基]乙酸乙酯
将在60ml干甲苯中的化合物3-(6-氯-5-甲基-3-吡啶基)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑（1.6g）、巯基乙酸乙酯（560mg）、Pd(dba)2（23mg，0.04mmol）、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽（23mg）以及Cs2CO3（1.4g）的混合物在氮气下回流16h。将得到的混合物倾倒入水中并且用乙酸乙酯萃取三次。有机相用无水Na2SO4干燥并且在减压下浓缩。残余物通过快速柱色谱法在硅胶上纯化以提供标题化合物（810mg，42%产率）。1HNMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.20(t,3H),2.27(s,3H),4.07(s,2H),4.14(q,2H),4.38(q,2H),7.61(s,2H),7.82(s,1H),7.89(s,1H),8.51(s,1H);ESI-MS:515(M+Na+)。
步骤F：2-[[5-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-3-甲基-2-吡啶基]硫烷基]乙酸
标题化合物从2-[[6-[5-(3,5-二氯苯基)5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-3-甲基-2-吡啶基]硫烷基乙酸乙酯获得，如在实例9，步骤D中描述的。1HNMR(300Mz,CDCl3):δ2.37(s,3H),3.74(d,1H),3.88(s,2H),4.05(d,1H),7.44(s,1H),7.50(s,2H),7.91(s,1H),8.47(s,1H);ESI-MS:463(M-1)。
步骤G：N-环丙基-2-[[5-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-3-甲基-2-吡啶基]硫烷基]乙酰胺
标题化合物从2-[[5-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-3-甲基-2-吡啶基]硫烷基]乙酸获得，如在实例2.1，步骤E中描述的。1HNMR(300Mz,DMSO-d6):δ0.41-0.43(m,2H),0.62-0.64(m,2H),2.26(s,3H),2.62-2.63(m,1H),3.89(s,2H),4.33(d,1H),4.39(d,1H),7.62(s,2H),7.83(s,1H),7.88(s,1H),8.26(s,1H),8.53(s,1H);19FNMR(282Mz,DMSO-d6):δ–69.05(s,3F);ESI-MS:504(M+H+),526(M+Na+);m.p.:120-121℃。
实例11：2-[[4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-1-萘基]硫 烷基]-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺。化合物G1
步骤1：2-氯-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺
将2,2,2-三氟乙基胺（4ml）溶解在氯仿（50ml）中；将该溶液冷却到0℃，然后加入三乙胺（6ml），接着加入氯乙酰氯（6ml）。30min之后除去冰浴并且将该溶液在室温下搅拌2小时，然后在真空中除去溶剂。残余物通过快速柱色谱法（乙酸乙酯/庚烷）在硅胶上纯化以给出标题产物（5g），为一种白色固体。1HNMR(400Mz,CDCl3):δ4.00(m,2H),4.15(s,2H),6.95(brs,1H)。
步骤2：S-[2-氧-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基]乙烷硫代酯
将三乙胺（150ml）和硫代乙酸（75ml）在二氯甲烷（600ml）中的溶液在氩气中冷却到0℃。将2-硫烷基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺(155g，根据在步骤1中描述的程序制备的)溶解在二氯甲烷（400ml）中，并且缓慢加入到先前的溶液中。将得到的溶液再搅拌40min，在这个过程中缓慢地沉淀出米色固体。加入500ml的二氯甲烷以溶解该固体，然后将该溶液用水（500ml）洗涤两次，然后用盐水（200ml）洗涤两次。将有机相用硫酸钠干燥并且在真空中除去溶剂以给出标题产物，为一种米色固体（195g）。1HNMR(400Mz,CDCl3):δ2.40(s,3H),3.60(s,2H),3.85(m,2H),6.75(brs,1H)。
步骤3：2-硫烷基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺
将S-[2-氧-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基]乙烷硫代酯（195g）在甲醇（1800ml）中的溶液用浓盐酸溶液（270ml）在室温下处理12小时，在这个温度下在真空中除去溶剂。将得到的油溶解在二氯甲烷（800ml）中，然后通过过滤除去沉淀物。将有机溶液用水洗涤，然后用盐水洗涤，相用硫酸镁干燥并且在真空中除去溶剂以给出标题产物，为一种米色固体（63g）。1HNMR(400Mz,CDCl3):δ3.30(d,2H),3.95(m,2H),7.15(brs,1H)。ESI-MS:174/176(M+1)
步骤4：1-(4-氯-1-萘基)乙酮
向氯化铝（22g）在二氯甲烷（150ml）中的悬浮液中加入乙酰氯（7.9ml），然后滴加1-氯萘（14ml）。将得到的溶液回流30min，冷却到10℃，倾倒入1n的盐酸溶液（30ml）中，然后用二氯乙烷萃取。有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，然后在真空中除去溶剂。残余物通过快速柱色谱法（乙酸乙酯/庚烷）在硅胶上纯化以给出标题产物，为一种黄色油（18g）。1HNMR(400Mz,CDCl3):δ1.75(s,3H),7.61(d,1H),7.69(m,1H),7.85(d,1H),8.48(m,1H),8.80(m,1H)。LCMS（方法A）RT1.81min,[M+H]+205。
步骤5：2-(4-乙酰基-1-萘基)硫烷基]-N-(2,2,2-三氟乙基)-乙酰胺
向一个圆底烧瓶中加入2-硫烷基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺（1.3g）、碳酸铯（3.3g）、以及二甲基甲酰胺（50ml）。将该悬浮液在室温下搅拌30min，然后加入1-(4-氯-1-萘基)乙酮（1g）并且将得到的溶液在室温下搅拌12小时。将该混合物用乙酸乙酯（100ml）萃取，然后用水（5*50ml）、2N盐酸溶液、盐水洗涤，然后用硫酸钠干燥。将溶剂在减压下除去以得到粗制的产物，为黄色固体（2g）。快速柱色谱法（乙酸乙酯/庚烷）得到了标题产物，为一种米色固体（1.1g）。1HNMR(400Mz,CDCl3):δ1.75(s,3H),2.75(s,2H),3.90(m,2H),7.00(brs,1H),7.45(d,1H),7.70(m,1H),7.90(d,1H),8.30(d,1H),8.72(d,1H)。LCMS（方法A）RT0.86min,[M+H]+342。
步骤6：2-[[4-[3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-1-萘基]硫烷基]-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺
向一个圆底烧瓶中加入2-[(4-乙酰基-1-萘基)硫烷基]-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺（2.2g）、1-(3,5-二氯-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮（1.8g）、碳酸钾（1g）和三乙胺（0.1ml）以及二氯乙烷（22ml）。将所得溶液回流12h。将该反应混合物冷却至室温并且在二氯甲烷与水之间分层。将水性层分离出，用二氯甲烷萃取并且将合并的有机层用硫酸钠干燥并且将溶剂在真空中除去。残余物的快速柱色谱法（乙酸乙酯/庚烷）得到了标题产物，为一种黄色固体（2g）。1HNMR(400Mz,CDCl3):δ3.90(s,2H),3.95(m,2H),6.90(brs,1H),7.05-7.75(m,8H),8.25(d,1H),8.65(d,1H)。LCMS（方法E）RT2.51min，[M+H]+582/584。
步骤7：2-[[4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-1-萘基]硫烷基]-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺。化合物G1
向2-[[4-[3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-1-萘基]硫烷基]-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺（200mg）在氯仿（3.5ml）中的溶液中加入四丁基溴化铵（34mg）。将该反应混合物在-15℃下冷却，然后加入羟胺（在水中50%，0.05ml）并且加入氢氧化钠（在水中10N，0.14ml）。将该反应在-15℃下搅拌3小时，然后在室温下过夜。将混合物用水稀释并且用二氯甲烷萃取若干次；将合并的有机层用硫酸钠干燥并且将溶剂在减压下蒸发以获得一种褐色的胶质。残余物通过快速柱色谱法（乙酸乙酯/庚烷）纯化，得到了标题产物，为一种黄色固体（190mg）。1HNMR(400Mz,CDCl3):δ3.80-4.00(m,5H),4.30(d,1H),6.95(brs,1H),7.30-7.80(m,7H),8.35(d,1H),9.00(d,1H)。LCMS（方法E）RT2.25min，[M+H]+581/583。将产物通过手性HPLC（方法F）10.54min（49.2%），12.40min（50.8%）进行分析。
实例12：2-[[4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-1-萘基]硫 烷基]-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺。化合物G2
向2-[[4-[3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-1-萘基]硫烷基]-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺（1.1g）在氯仿（20ml）中的溶液中加入1-蒽-9-基甲基氯化奎宁（0.22g，实例7，步骤D）。将该反应混合物在-15℃下冷却，然后加入羟胺（在水中50%，0.25ml）并且加入氢氧化铯（在1.5ml水中0.91g）。将该反应在-15℃下搅拌3小时，然后在室温下过夜。将混合物用水稀释并且用二氯甲烷萃取若干次；将合并的有机层用硫酸钠干燥并且将溶剂在减压下蒸发以获得一种褐色的胶质。残余物通过快速柱色谱法（乙酸乙酯/庚烷）纯化，得到了标题产物，为一种黄色固体（900mg）。1HNMR(400Mz,CDCl3):δ3.80-4.00(m,5H),4.30(d,1H),6.95(brs,1H),7.30-7.80(m,7H),8.35(d,1H),9.00(d,1H)。LCMS（方法E）RT2.25min，[M+H]+581/583。将产物通过手性HPLC（方法F）14.31min（84.7%），16.79min（15.3%）进行分析。将得到的化合物（900mg）溶解在醚（30ml）中，然后将悬浮液在0℃下存储3天。将固体（200mg）通过过滤分离并且母液浓缩以得到标题产物（600mg），具有更高的对映异构体过量：HPLC（方法F）：13.94min（91.2%），16.51min（8.8%）
类似地，按照类似的程序获得了2-[[4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-1-萘基]硫烷基]-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺。
通过将2-[[4-[5-(S)-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-1-萘基]硫烷基]-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺氧化获得了2-[[4-[5-(S)-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-1-萘基]亚磺酰基]-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺，如在实例4中描述的。
通过将2-[[4-[5-(S)-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-1-萘基]硫烷基]-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺氧化获得了2-[[4-[5-(S)-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-1-萘基]磺酰基]-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺，如在实例5中描述的。
实例13：2-[4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-2-甲基-苯基]硫 烷基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺。化合物H1
步骤1：2-(2-氯-4-碘-苯基)硫烷基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺
向一个圆底烧瓶中加入2-硫烷基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺（实例14，步骤3，7.69g）、碳酸铯（19.7g）、以及二甲基甲酰胺（100ml），然后将该悬浮液在室温下搅拌30min。加入3-氯-4-氟苯（7.69g）在二甲基甲酰胺（50ml）中的溶液并且将该混合物在室温下搅拌12小时，然后在70℃搅拌1小时。将该混合物用乙酸乙酯（100ml）萃取，然后用水（5*100ml）、2N盐酸溶液、盐水洗涤，然后用硫酸钠干燥。将溶剂在减压下除去至干燥以得到粗制的产物，为黄色固体（13g）。残余物通过快速柱色谱法（乙酸乙酯/庚烷）纯化，得到了标题产物，为一种黄色固体（900mg）。1HNMR(400Mz,CDCl3):δ3.70(s,2H),4.40(m,2H),6.90(d,2H),6.95(brs,1H),7.48(d,2H),7.76(d,2H)。LCMS（方法E）RT1.03min，[M+H]+408/410。
步骤2：2-[4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-2-甲基-苯基]硫烷基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺（化合物H1）
将三(二苯亚甲基丙酮)二钯氯仿络合物（43mg）、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽（73mg）、叔丁醇钠（206mg）在氩气气氛中加入到2-(2-氯-4-碘-苯基)硫烷基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺（868mg）和4-[3-(3,5-二氯-苯基)-3-三氟甲基-吡咯烷-1-基]-2-甲基-苯甲酸（568mg，在JP2008110971中描述的制备）在甲苯（8ml）中的脱气的溶液中。将混合物在微波中在130℃下加热30min。将混合物用乙酸乙酯（20ml）稀释，然后用水再用盐水洗涤两次。有机层用无水硫酸钠干燥，过滤并且在减压下浓缩。残余物通过快速色谱法（庚烷/EtOAc）纯化，以获得标题产物，为一种黄色固体（50mg）。1HNMR(400Mz,CDCl3):δ2.55(m,1H),2.90(m,1H),3.50-4.10(m,8H),6.45(m,1H),6.70(s,1H),7.19(brt,1H),7.35(d,1H),7.40(s,1H)。LCMS（方法E）RT2.20min，[M+H]+563/565。
表A：式(I-a)的化合物：
化合物A56、A60和A61的实验细节：
A56:A56：2-[4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-2-氟-苯基]亚磺酰基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺（非对映异构体混合物）
1HNMR(氯仿-d,400MHz):δ=7.86-7.94(m,2H),7.76(ddd,J=9.9,8.3,1.7Hz,1H),7.48-7.52(m,2H),7.44-7.45(m,1H),7.34(m,1H),4.07(d,J=17.2Hz,1H),3.67-3.87(m,3H),1.47-1.60(m,2H),1.12-1.28ppm(m,2H)
A60：A56：2-[2-氯4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]苯基]硫烷基-N-(1-氰基环丙基)乙酰胺（非对映异构体混合物）
1HNMR(氯仿-d,400MHz):δ=7.77(d,J=1.5Hz,1H),7.40-7.53(m,4H),7.21(d,J=8.4Hz,1H),7.08(s,1H),4.04(d,J=16.9Hz,1H),3.71(s,2H),3.66(d,J=17.2Hz,1H),1.52-1.58(m,2H),1.10-1.22ppm(m,2H)
A61：A56：2-[2-氯-4[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]苯基]磺酰基-N-(1-氰基环丙基)乙酰胺（非对映异构体混合物）
1HNMR(氯仿-d,400MHz):δ=8.14(d,J=8.1Hz,1H),7.95(d,J=1.5Hz,1H),7.74(dd,J=8.3,1.7Hz,1H),7.49-7.53(m,2H),7.42-7.49(m,1H),7.00(s,1H),4.32(s,2H),4.08(d,J=17.2Hz,1H),3.71(d,J=17.2Hz,1H),1.54-1.57(m,2H),1.23-1.29(m,2H)
表B：具有化学式(I-b)的化合物：
表C：具有化学式(I-c)的化合物：
对于化合物C63和C64的实验细节：
C63：2-[4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-2-氟-苯基]硫烷基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺：
1HNMR(氯仿-d,400MHz):δ=7.50(d,J=1.5Hz,2H),7.42-7.48(m,2H),7.31-7.37(m,2H),6.94(m,1H),4.04(d,J=17.2Hz,1H),3.91(qd,J=8.9,6.6Hz,2H),3.73(s,2H),3.60-3.69ppm(m,1H)
C64：2-[4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-2-氟-苯基]亚磺酰基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺（非对映异构体的混合物）：
1HNMR(氯仿-d,400MHz):δ=7.74-7.85(m,1H),7.62(m,1H),7.55(m,1H),7.50(s,2H),7.46-7.48(m,1H),7.17(m,1H),3.86-4.14(m,3H),3.55-3.76ppm(m,3H)
对于化合物D的实验细节：
D1：2-[2-氯-4-[(5S)-5-(3,4,5-tri氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]苯基]硫烷基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺：
1HNMR(氯仿-d,400MHz):δ=7.72(d,J=1.8Hz,1H),7.64(s,2H),7.50(dd,J=8.4,1.8Hz,1H),7.21(d,J=8.4Hz,1H),6.86-6.97(m,1H),4.05(d,J=17.2Hz,1H),3.90(m,2H),3.78(s,2H),3.65ppm(d,J=17.2Hz,1H)
D2：2-[2-氯-4-[(5S)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]苯基]亚磺酰基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺（非对映异构体的混合物）：
1HNMR(氯仿-d,400MHz):δ=7.88(d,J=8.1Hz,1H),7.72-7.81(m,2H),7.64(s,2H),7.09-7.23(m,1H),3.91-4.19(m,3H),3.81(d,J=14.7Hz,1H),3.58-3.76ppm(m,2H)
D3：2-[2-氯-4-[(5S)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]苯基]磺酰基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺
1HNMR(氯仿-d,400MHz):δ=8.13(d,J=8.1Hz,1H),7.90(d,J=1.5Hz,1H),7.74(dd,J=8.3,1.7Hz,1H),7.63(s,2H),6.79(m,1H),4.40(s,2H),4.04-4.13(m,1H),3.89(qd,J=8.9,6.4Hz,2H),3.70ppm(d,J=17.2Hz,1H)
D4：2-[2-氯-4-[(5S)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]苯基]硫烷基-N-环丙基-乙酰胺
1HNMR(氯仿-d,400MHz):δ=7.71(d,J=1.8Hz,1H),7.64(s,2H),7.49(dd,J=8.4,1.8Hz,1H),7.21(d,J=8.4Hz,1H),6.65-6.66(m,1H),4.05(d,J=17.2Hz,1H),3.63-3.67(m,3H),2.68(m,1H),0.75-0.78(m,2H),0.41-0.43ppm(m,2H)
D5：2-[2-氯-4-[(5S)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]苯基]亚磺酰基-N-(环丙基)乙酰胺（非对映异构体的混合物）：
1HNMR(氯仿-d,400MHz):δ=7.86(d,J=8.1Hz,1H),7.80(dt,J=8.2,1.6Hz,1H),7.74(t,J=1.5Hz,1H),7.64(s,2H),6.73(m,1H),4.09(d,J=17.2Hz,1H),3.82(d,J=14.3Hz,1H),3.61-3.74(m,2H),2.62(m,1H),0.74-0.79(m,2H),0.41-0.60ppm(m,2H)
D6：2-[2-氯-4-[(5S)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]苯基]磺酰基-N-环丙基-乙酰胺
1HNMR(氯仿-d,400MHz):δ=8.11(d,J=8.4Hz,1H),7.87(d,J=1.5Hz,1H),7.75(dd,J=8.3,1.7Hz,1H),7.63(s,2H),6.45(m,1H),4.26(s,2H),4.06-4.11(m,1H),3.70(d,J=17.2Hz,1H),2.63-2.66(m,1H),0.71-0.82(m,2H),0.39-0.54ppm(m,2H)
表E：具有化学式(I-e)的化合物：
表F：具有化学式(I-f)的化合物：
生物学实例
这些实例展示了具有化学式(I)的化合物的杀有害生物/杀虫特性。
进行了如下试验：
海灰翅夜蛾（埃及棉叶虫）：
将棉花叶圆片放置于24孔微量滴定平盘中的琼脂上并且以200ppm的施用率用试验溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用5只L1期幼虫侵染。在处理（DAT）之后的3天，检查样品的死亡率、喂食行为和生长调节。
下列化合物对海灰翅夜蛾产生至少80％控制：
A1、A10、A11、A12、A13、A14、A15、A16、A19、A2、A21、A22、A24、A25、A26、A27、A28、A29、A3、A30、A31、A32、A33、A34、A35、A36、A37、A38、A39、A4、A40、A42、A43、A45、A46、A48、A49、A5、A50、A51、A52、A53、A54、A55、A56、A57、A58、A59、A6、A60、A61、A62、A63、A64、A67、A69、A7、A70、A71、A72、A73、A74、A75、A76、A77、A78、A79、A8、A80、A81、A82、A83、A84、A85、A86、A87、A88、A89、A9、A90、A91、B1、B2、B3、C1、C10、C100、C101、C102、C103、C104、C11、C12、C12、C13、C14、C14、C15、C16、C17、C18、C19、C2、C20、C21、C3、C33、C4、C44、C5、C53、C54、C55、C56、C57、C58、C59、C6、C60、C62、C63、C64、C65、C66、C68、C69、C7、C70、C72、C73、C74、C75、C76、C77、C78、C79、C80、C81、C82、C83、C84、C86、C87、C88、C89、C9、C90、C91、C92、C93、C94、C95、C96、C97、C98、C99、D1、D2、D3、D4、E1、E2、E3、F1、F2、G1、G2、G3、G4、H1
烟芽夜蛾（烟夜蛾）：
将卵（0至24小时大）置于人工饲料的24孔微量滴定平盘上并且通过移液以200ppm（在孔中的浓度为18ppm）的施用率将其用试验溶液进行处理。在培育4天之后，检查样品的卵死亡率、幼虫死亡率和生长调节。
下列化合物对烟芽夜蛾产生至少80％的控制：
A1、A11、A12、A13、A14、A15、A16、A17、A19、A2、A21、A22、A23、A24、A25、A26、A27、A28、A29、A3、A30、A31、A32、A33、A34、A35、A36、A37、A38、A39、A4、A40、A41、A42、A43、A44、A45、A46、A47、A48、A49、A5、A50、A51、A52、A53、A54、A55、A56、A57、A58、A59、A6、A60、A61、A63、A64、A66、A67、A68、A69、A7、A70、A71、A72、A73、A74、A75、A76、A77、A78、A79、A8、A80、A81、A82、A83、A84、A85、A86、A87、A88、A89、A9、A90、A91、B1、B2、B3、C1、C10、C100、C101、C102、C103、C104、C11、C12、C12、C13、C14、C14、C15、C16、C17、C19、C2、C20、C21、C23、C26、C28、C3、C32、C33、C35、C36、C37、C39、C40、C42、C43、C44、C45、C46、C47、C48、C49、C5、C51、C52、C53、C54、C55、C56、C57、C58、C59、C6、C60、C62、C63、C64、C65、C66、C68、C69、C7、C70、C71、C72、C73、C74、C75、C76、C77、C78、C79、C80、C81、C82、C83、C84、C85、C86、C87、C88、C89、C9、C90、C91、C92、C93、C94、C95、C96、C97、C98、C99、D1、D2、D3、D4、E1、E2、E3、F1、F2、G1、G2、G3、G4、H1，
小菜蛾（Plutellaxylostella）（小菜蛾（Diamondbackmoth））
对具有人工饲料的24孔微量滴定平盘（MTP）通过移液以200ppm（在孔中的浓度为18ppm）施用率将其用试验溶液进行处理。在干燥之后，将MTP用L2期幼虫侵染（7-12/孔）。在培育6天之后，检查样品的幼虫死亡率和生长调节。
下列化合物对小菜蛾产生至少80％控制：A1、A10、A12、A13、A14、A16、A17、A19、A2、A21、A22、A23、A24、A25、A26、A27、A28、A29、A3、A30、A31、A32、A33、A34、A35、A36、A37、A38、A4、A40、A41、A42、A45、A46、A48、A49、A5、A50、A51、A52、A53、A54、A55、A56、A57、A58、A59、A6、A60、A61、A63、A64、A67、A69、A7、A71、A72、A73、A74、A75、A76、A78、A79、A8、A81、A82、A83、A84、A85、A86、A87、A88、A89、A9、A90、A91、B1、B2、B3、C1、C100、C101、C102、C103、C104、C11、C12、C13、C14、C14、C15、C2、C3、C33、C4、C44、C47、C5、C53、C54、C56、C58、C59、C6、C60、C62、C63、C64、C65、C66、C68、C69、C7、C70、C71、C72、C73、C74、C75、C76、C77、C78、C79、C80、C81、C82、C83、C84、C85、C86、C87、C88、C89、C90、C91、C92、C93、C94、C95、C96、C98、C99、D1、D2、D3、D4、E1、E2、E3、F1、F2、G1、G2、G3、G4、H1
带斑黄瓜叶甲（玉米根虫）：
对具有人工饲料的24孔微量滴定平盘（MTP）通过移液将其以200ppm（在孔中的浓度为18ppm）的施用率用试验溶液进行处理。在干燥之后，将MTP以L2期幼虫侵染（6-10/孔）。在培育5天之后，检查样品的幼虫死亡率和生长调节。
下列化合物对带斑黄瓜叶甲产生至少80％的控制：
A1、A10、A11、A12、A13、A14、A15、A16、A17、A19、A2、A20、A21、A22、A23、A24、A25、A26、A27、A28、A29、A3、A30、A31、A32、A33、A34、A35、A36、A37、A38、A39、A4、A40、A41、A42、A43、A44、A45、A46、A47、A48、A49、A5、A50、A51、A52、A53、A54、A55、A56、A57、A58、A59、A6、A60、A61、A63、A64、A66、A69、A7、A70、A71、A72、A73、A74、A75、A76、A77、A78、A79、A8、A80、A81、A82、A83、A84、A85、A86、A87、A88、A89、A9、A90、A91、B1、B2、B3、C1、C10、C100、C101、C102、C103、C104、C11、C12、C12、C13、C14、C14、C15、C16、C17、C18、C19、C2、C20、C21、C25、C27、C28、C29、C3、C30、C31、C32、C33、C35、C4、C40、C41、C43、C44、C47、C48、C49、C5、C50、C51、C52、C53、C54、C55、C56、C57、C58、C59、C6、C60、C61、C62、C63、C64、C65、C66、C68、C69、C7、C70、C71、C72、C73、C75、C76、C77、C78、C79、C80、C81、C82、C83、C84、C85、C86、C87、C88、C89、C9、C90、C91、C92、C93、C94、C95、C96、C97、C98、C99、D1、D2、D3、D4、E1、E2、E3、F1、F2、G1、G2、G3、G4、H1
桃蚜（绿桃蚜虫），系统性试验：将经混合年龄的蚜族群侵染的豌豆苗的根以12.5ppm的施用率直接放置于试验溶液中。引入6天之后，检查样品的死亡率及对植物的特殊效应。下列化合物对桃蚜产生至少80％的控制：
A1、A10、A24、A25、A27、A28、A29、A30、A31、A33、A34、A36、A38、A40、A41、A42、A45、A46、A48、A49、A5、A50、A51、A52、A53、A54、A55、A56、A59、A6、A60、A64、A69、A70、A72、A73、A74、A76、A78、A82、A83、A84、A85、A86、A87、A89、A90、A91、B1、B2、B3、C1、C10、C100、C101、C102、C103、C104、C12、C14、C15、C17、C2、C21、C3、C33、C4、C44、C47、C5、C53、C54、C55、C58、C59、C6、C61、C62、C63、C64、C65、C66、C68、C7、C70、C76、C78、C79、C80、C82、C83、C84、C86、C88、C89、C9、C91、C92、C93、C94、C95、C97、D1、D2、D3、D4、D5、D6、F2、G1、G2、G4、H1。
烟蓟马（葱蓟马）：
将向日葵圆片放置于24孔微量滴定平盘中的琼脂上并且以200ppm的施用率用试验溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片以混合年龄的蓟马群侵染。在培育7天之后，检查样品的幼虫死亡率。
下列化合物对烟蓟马产生至少80％控制：
A1、A10、A11、A12、A14、A16、A2、A21、A23、A24、A25、A26、A27、A28、A29、A3、A30、A31、A32、A33、A34、A35、A38、A40、A44、A45、A48、A49、A5、A50、A51、A52、A53、A54、A55、A56、A58、A59、A6、A60、A61、A64、A66、A69、A7、A70、A71、A72、A73、A74、A75、A76、A78、A79、A8、A81、A82、A83、A84、A85、A86、A87、A88、A89、A90、A91、B1、B2、B3、C1、C100、C101、C102、C103、C104、C11、C12、C13、C14、C14、C15、C18、C2、C21、C3、C33、C4、C44、C5、C53、C58、C59、C6、C62、C63、C64、C65、C66、C68、C69、C7、C70、C72、C73、C75、C76、C77、C78、C79、C80、C81、C82、C83、C84、C85、C86、C88、C89、C9、C90、C91、C92、C93、C94、C95、C96、C97、C98、D1、D2、D3、D4、F5、G1、G2、G4、H1。
二点叶蹒（二斑叶蹒）：
将24孔微量滴定平盘中的琼脂上的豆叶圆片以200ppm的施用率用试验溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片以混合年龄的螨群侵染。8天之后，检查圆片的卵死亡率、幼虫死亡率和成虫死亡率。
下列化合物对二点叶蹒产生至少80％控制：
A1、A10、A11、A12、A13、A14、A16、A17、A18、A2、A21、A22、A23、A24、A25、A26、A27、A28、A29、A3、A30、A31、A32、A33、A34、A36、A37、A38、A39、A4、A40、A43、A45、A46、A47、A48、A49、A5、A50、A51、A52、A53、A54、A55、A56、A57、A59、A6、A60、A61、A62、A64、A66、A67、A69、A7、A70、A71、A72、A73、A74、A75、A76、A78、A79、A8、A81、A82、A83、A84、A85、A86、A87、A88、A89、A9、A90、A91、B1、B2、B3、C1、C100、C101、C102、C103、C104、C11、C12、C14、C15、C18、C2、C20、C21、C3、C33、C4、C41、C42、C44、C47、C5、C53、C54、C57、C58、C59、C6、C60、C62、C63、C64、C65、C66、C68、C69、C7、C70、C72、C73、C74、C75、C76、C77、C78、C79、C80、C81、C82、C83、C84、C86、C87、C88、C89、C90、C91、C92、C93、C94、C95、C96、C97、C98、C99、D1、D2、D3、D4、F1、G1、G2、G3、G4、H1。
对比实例
在对比试验的表格中，这些试验如以上描述的使用在表格中指出的施用率进行。
对比试验表1
在这个实例中，将本发明的化合物A49与JP2007106756的化合物1-020进行比较。可见，这些结构是相同的，除了硫原子上的取代基外。
对比试验表2
在这个实例中，将本发明的化合物A50与JP2007106756的化合物1-020的亚砜类似物进行比较。可见，这些结构是相同的，除了硫原子上的取代基外。
对比试验表3
在这个实例中，将本发明的化合物A51与JP2007106756的化合物1-021进行比较。可见，这些结构是相同的，除了硫原子上的取代基外。
对比试验表4
在这个实例中，将本发明的化合物A49与JP2007106756的化合物1-028进行比较。可见，这些结构是相同的，除了邻甲基取代基外。
对比试验表5
在这个实例中，将本发明的化合物A50与JP2007106756的化合物1-029进行比较。可见，这些结构是相同的，除了邻甲基取代基外。
对比试验表6
在这个实例中，将本发明的化合物A51与JP2007106756的化合物1-030进行比较。可见，这些结构是相同的，除了邻甲基取代基外。
对比试验表7
在这个实例中，将本发明的化合物C1与JP2007106756的化合物1-028进行比较。可见这些结果是相同的，除了在立体中心构型中存在邻位甲基取代基之外（与具有相反立体化学的异构体相比所示的异构体的比率是至少85:15，有利于所示的异构体）。
从以上的结果可以得出，以低施用率时本发明的化合物的杀虫活性明显地优于结构上最接近的现有技术的化合物。在许多情况下，本发明的这些化合物提供了对重要有害生物完全或几乎完全的控制，同时相同比率的JP2007106756的化合物提供了零控制。
这种优异的性能是重要的，因为它允许以显著更低的施用率对有害生物进行更有效的疾病控制。由于这些化合物的结构类似性，这种出人意料的杀虫特性的改进完全是出人意料的并且可以得自现有技术中已知。

Claims (6)

1.一种具有化学式I的化合物
其中：
A1是C-R5b；
A2、A3和A4是C-H；
G1是氧；
Y1--Y2–Y3是-C＝N-O-、-C＝N-CH2-、-C＝CH-O-或-N-CH2-CH2-；
n是0、1或2；
R1是氢；
R2是乙基、丙基、丁基、氟乙基、氟丙基、氟丁基、二氟乙基、二氟丙基、二氟丁基、三氟丙基、三氟丁基、环丙基、环丁基、环丙基亚甲基、环丁基亚甲基、烯丙基或炔丙基；
R3是氯二氟甲基或三氟甲基；
R4是基团A1，
其中X是C-R12并且每个R12独立地是氢、卤素或三卤甲基，其中至少两个R12不是氢；以及
R5b是氯、溴或甲基；
或其盐。
2.一种混合物，包括一种具有化学式I*的化合物以及一种具有化学式I**的化合物
其中Y1--Y2–Y3是-C＝N-O-、-C＝N-CH2-、-C＝CH-O-或-N-CH2-CH2-并且A1、A2、A3、A4、R1、R2、R3、R4、G1和n如权利要求1中所定义，并且其中与式I*和I**的化合物这两者的总量相比具有化学式I**的化合物的摩尔比例大于50％。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中A1是C-R5b；A2、A3和A4是C-H；G1是氧；Y1--Y2–Y3是-C＝N-O-、-C＝N-CH2-、-C＝CH-O-或-N-CH2-CH2-；R1是氢；R2是乙基、丙基、丁基、氟乙基、氟丙基、氟丁基、二氟乙基、二氟丙基、二氟丁基、三氟丙基、三氟丁基、环丙基、环丁基、环丙基亚甲基、环丁基亚甲基、烯丙基或炔丙基；R3是氯二氟甲基或三氟甲基；R4是基团A1，
其中X是C-R12并且每个R12独立地是氢、卤素或三卤甲基，其中至少两个R12不是氢；R5b是氯、溴或甲基，并且其中与具有化学式I*和I**的化合物这两者的总量相比具有化学式I**的化合物的摩尔比例大于70％。
4.一种具有化学式Int-II的化合物或其盐
其中Y1--Y2–Y3是-C＝N-O-、-C＝N-CH2-、-C＝CH-O-或-N-CH2-CH2-并且A1、A2、A3、A4、R3、R4、G1和n是如对于在权利要求1中的具有化学式I的化合物所定义的，并且R是OH、C1-C6烷氧基、Cl、F或Br；或
一种具有化学式Int-VIII的化合物或其盐
其中A1、A2、A3、A4、R1、R2、R3、R4、G1和n是如对于在权利要求1中的具有化学式I的化合物所定义的。
5.一种杀昆虫、杀螨虫、杀螺虫或杀线虫组合物，包括如权利要求1中所定义的杀昆虫、杀螨虫、杀螺虫或杀线虫有效量的具有化学式(I)的化合物以及任选地至少一种具有生物活性的另外的化合物。
6.一种组合产品，包括一种杀有害生物有效的量的组分A以及杀有害生物有效量的组分B，其中组分A是具有如权利要求1中定义的具有化学式(I)的化合物，并且组分B是至少一种选自下组的化合物，该组由以下各项组成：吡虫啉、恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶安博酸酯、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、氟虫腈、伊维菌素、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、米贝霉素、赛灭净、赛速安、皮瑞普、第灭宁、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、美氟腙、莫昔克丁、烯虫酯、氯舒隆、噻嘧啶、双甲脒、三氯苯达唑、阿维菌素、阿巴美汀、依马克丁、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、奈马克丁、阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑、四咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶帕莫酸酯、奥克太尔、莫仑太尔、三氯苯达唑、依西太尔、氟虫腈、禄芬隆、蜕皮激素以及虫酰肼。
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