CN103462882A - 一种阿达帕林凝胶剂及其制备方法 - Google Patents

一种阿达帕林凝胶剂及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种阿达帕林凝胶剂及其制备方法，其组成原料的重量份为：阿达帕林5-50、泊洛沙姆5-50、丙二醇500-3000、苯氧乙醇5-50、羟苯甲酯5-50、依地酸二钠5-50、卡波姆50-200、氢氧化钠5-150、香精5-20和纯化水适量；本发明的阿达帕林凝胶为混悬型凝胶，将阿达帕林原料与一定浓度碱性溶液混合，确保阿达帕林原料溶解，再将阿达帕林原料和凝胶基质混合，其析出的颗粒均细小、不定性态，解决粒度问题，从而增加吸收；阿达帕林凝胶的临床效果和阿达帕林凝胶粒度有关，本发明通过上述特定配方及工艺流程可解决上述问题，确保凝胶粒度95%＜50μm。

Description

一种阿达帕林凝胶剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及医药领域，具体涉及一种阿达帕林凝胶剂及其制备方法。
背景技术
目前我国上市的混悬型凝胶剂粒度大小大约都在150nm以上，一般情况下，但参考进口药品达芙文阿达帕林凝胶，其粒度控制在50μm一下，并且在质量标准中作为一项关键控制指标，本发明为实现1个理念，一是选择适当的工艺组方及工艺流程降低药物制剂的粒度，增加药物吸收，提高肤感。
发明内容
为了缓解现有技术的不足和缺陷，本发明的目的在于提供一种阿达帕林凝胶剂及其制备方法。
为了实现上述目的本发明采用如下技术方案：
阿达帕林凝胶剂，其组成原料的重量份为：阿达帕林5-50、泊洛沙姆5-50、丙二醇500-3000、苯氧乙醇5-50、羟苯甲酯5-50、依地酸二钠5-50、卡波姆50-200、氢氧化钠5-150、香精5-20和纯化水适量。
阿达帕林凝胶剂，其组成原料的重量份为：阿达帕林15、泊洛沙姆30、丙二醇3000、苯氧乙醇30、羟苯甲酯15、依地酸二钠20、卡波姆200、氢氧化钠150、香精15和纯化水适量。
阿达帕林凝胶剂的制备方法，包括以下步骤：
（1）按组成原料的重量份称取卡波姆，然后加纯化水适量浸泡24h，过40目筛网，备用；
（2）按组成原料的重量份称取阿达帕林原料、适量丙二醇至不锈钢桶中，再按重量份称取氢氧化钠用适量纯化水溶解，加入上述不锈钢桶中，然后在50℃温度下水浴2h，确保原料完全溶解；
（3）按组成原料的重量份称取羟苯甲酯、苯氧乙醇、泊洛沙姆和剩余丙二醇搅拌至烧杯中，并用50℃温度的水浴溶解至澄清，待用；
（4）按组成原料的重量份称取依地酸二钠到主锅中，然后加纯化水适量，低速搅拌溶解，再将步骤（3）烧杯中溶液倒入主锅中，搅拌溶解；
（5）将步骤（1）的备用原料倒入步骤（4）的主锅中，慢速搅拌15min成均一的凝胶基质，打开主锅，将步骤（2）的溶液过200目筛网并倒入上述凝胶基质中，抽真空搅拌40min后按重量份加入香精并调节混合液的PH至5，继续搅拌30min，真空脱气，出料，在洁净区内复合软管灌装，封尾包装。
所述步骤（5）中调节混合液PH的所用调节剂为三乙醇胺、氢氧化钠等碱性物质。
本发明用于治疗青春期男女痤疮的治疗，有适宜的芦荟香味、较好的肤感，且药物粒度很细，确保产品疗效。
助溶剂包括不局限于：丙二醇、二甲基亚砜、液体石蜡、尿素、正丁醇、异丁醇等；防腐剂为苯氧乙醇、羟苯甲酯替代品为：羟苯乙酯、羟苯丙酯、氯甲酚、苯甲醇、肉桂醛等，卡波姆为凝胶基质。
本发明的有益效果：
本发明的阿达帕林凝胶为混悬型凝胶，将阿达帕林原料与一定浓度碱性溶液混合，确保阿达帕林原料溶解，再将阿达帕林原料和凝胶基质混合，其析出的颗粒均细小、不定性态，解决粒度问题，从而增加吸收；阿达帕林凝胶的临床效果和阿达帕林凝胶粒度有关，本发明通过上述特定配方及工艺流程可解决上述问题，确保凝胶粒度95%＜50μm。
具体实施方式
下面的发明举例用于进一步说明本发明的技术方案，但不以为本发明的技术方案仅下列实施例：
实施例1：阿达帕林凝胶剂，其组成原料的重量份（kg）为：阿达帕林15、泊洛沙姆30、丙二醇3000、苯氧乙醇30、羟苯甲酯15、依地酸二钠20、卡波姆200、氢氧化钠150、香精15和纯化水适量。
阿达帕林凝胶剂的制备方法，包括以下步骤：
（1）按组成原料的重量份称取卡波姆，然后加纯化水适量浸泡24h，过40目筛网，备用；
（2）按组成原料的重量份称取阿达帕林原料、适量丙二醇至不锈钢桶中，再按重量份称取氢氧化钠用适量纯化水溶解，加入上述不锈钢桶中，然后在50℃温度下水浴2h，确保原料完全溶解；
（3）按组成原料的重量份称取羟苯甲酯、苯氧乙醇、泊洛沙姆和剩余丙二醇搅拌至烧杯中，并用50℃温度的水浴溶解至澄清，待用；
（4）按组成原料的重量份称取依地酸二钠到主锅中，然后加纯化水适量，低速搅拌溶解，再将步骤（3）烧杯中溶液倒入主锅中，搅拌溶解；
（5）将步骤（1）的备用原料倒入步骤（4）的主锅中，慢速搅拌15min成均一的凝胶基质，打开主锅，将步骤（2）的溶液过200目筛网并倒入上述凝胶基质中，抽真空搅拌40min后按重量份加入香精并调节混合液的PH至5，继续搅拌30min，真空脱气，出料，在洁净区内复合软管灌装，封尾包装。
实施例2：阿达帕林凝胶剂，其组成原料的重量份（kg）为：阿达帕林15、泊洛沙姆30、丙二醇3000、苯氧乙醇30、羟苯甲酯15、依地酸二钠20、卡波姆200、氢氧化钠150、香精15和纯化水适量。
制备过程：阿达帕林原料直接用丙二醇分散，组成原料中的氢氧化钠不用于阿达帕林原料溶解，只用于调节步骤（5）的PH，其余过程同实施例1。
实施例3：阿达帕林凝胶剂，其组成原料的重量份（kg）为：阿达帕林15、泊洛沙姆30、丙二醇3000、苯氧乙醇30、羟苯甲酯15、依地酸二钠20、卡波姆200、三乙醇胺150、香精15和纯化水适量。
制备过程：阿达帕林原料直接用丙二醇分散，组成原料中的三乙醇胺不用于阿达帕林原料溶解，只用于调节步骤（5）的PH，其余过程同实施例1。
上述实施例的阿达帕林凝胶剂的配方总结于表1中，对阿达帕林凝胶含量、PH、黏度、粒度进行检测结果如下：
表1：
Figure BDA0000376169350000031
Figure BDA0000376169350000041
按照实施例1制备的阿达帕林凝胶进行影响因素试验检测该凝胶剂的性状、含量、PH、粒度、黏度，见表2：
表2：
由表2可知，实施例1的阿达帕林凝胶剂在0天、高温10天、高湿10天、强光10天性状均为白色凝胶、味芳香；PH、粒度、黏度及含量均为未发生显著性变换，表明该处方处方及制备工艺稳定，可以满足大规模生产的需要。

Claims (4)

1.一种阿达帕林凝胶剂，其特征在于其组成原料的重量份为：阿达帕林5-50、泊洛沙姆5-50、丙二醇500-3000、苯氧乙醇5-50、羟苯甲酯5-50、依地酸二钠5-50、卡波姆50-200、氢氧化钠5-150、香精5-20和纯化水适量。
2.根据权利要求1所述的阿达帕林凝胶剂，其特征在于其组成原料的重量份为：阿达帕林15、泊洛沙姆30、丙二醇3000、苯氧乙醇30、羟苯甲酯15、依地酸二钠20、卡波姆200、氢氧化钠150、香精15和纯化水适量。
3.如权利要求1所述的阿达帕林凝胶剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
（1）按组成原料的重量份称取卡波姆，然后加纯化水适量浸泡24h，过40目筛网，备用；
（2）按组成原料的重量份称取阿达帕林原料、适量丙二醇至不锈钢桶中，再按重量份称取氢氧化钠用适量纯化水溶解，加入上述不锈钢桶中，然后在50℃温度下水浴2h，确保原料完全溶解；
（3）按组成原料的重量份称取羟苯甲酯、苯氧乙醇、泊洛沙姆和剩余丙二醇搅拌至烧杯中，并用50℃温度的水浴溶解至澄清，待用；
（4）按组成原料的重量份称取依地酸二钠到主锅中，然后加纯化水适量，低速搅拌溶解，再将步骤（3）烧杯中溶液倒入主锅中，搅拌溶解；
（5）将步骤（1）的备用原料倒入步骤（4）的主锅中，慢速搅拌15min成均一的凝胶基质，打开主锅，将步骤（2）的溶液过200目筛网并倒入上述凝胶基质中，抽真空搅拌40min后按重量份加入香精并调节混合液的PH至5，继续搅拌30min，真空脱气，出料，在洁净区内复合软管灌装，封尾包装。
4.根据权利要求3所述的阿达帕林凝胶剂的制备方法，其特征在于：所述步骤（5）中调节混合液PH的所用调节剂为三乙醇胺、氢氧化钠等碱性物质。
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