CN102688151A

CN102688151A - 丹参酮微乳液及其制备方法

Info

Publication number: CN102688151A
Application number: CN2012101822146A
Authority: CN
Inventors: 夏强; 郭星木
Original assignee: Southeast University
Current assignee: Southeast University
Priority date: 2012-06-05
Filing date: 2012-06-05
Publication date: 2012-09-26
Anticipated expiration: 2032-06-05
Also published as: CN102688151B

Abstract

本发明公开了一种丹参酮微乳液，所述载体负载为丹参酮，其具有抗菌，抗氧化和祛痘平痕的功效，其特征在于所述微乳液的制备方法为恒温搅拌法，载体内成分按其重量百分比计为：丹参酮0.01~5%；乳化剂8~25%；脂质材料2~18%；其余为去离子水；其中乳化剂材料选自以下至少四种的化合物：PEG-40氢化蓖麻油、PEG-8辛/癸酸甘油酯、聚氧乙烯21硬脂酸酯、吐温20、吐温60、吐温80、乙氧基二乙二醇、卵磷脂、聚乙二醇30二聚羟基硬脂酸酯、PEG-200、乙醇、丙二醇、1,3-丁二醇。脂质材料选自以下化合物：三乙酸甘油酯、辛癸酸甘油脂、甘油酯（L）、肉豆蔻酸异丙酯、单硬脂酸甘油酯、乙酰化单甘酯。该微乳液制剂具有良好的稳定性，并且可以负载高含量的丹参酮，制备方法简单可控，重复性好，可以应用于祛痘平痕化妆品中。

Description

丹参酮微乳液及其制备方法

技术领域

本发明属于化妆品技术中的载体系统技术领域，涉及一种纳米级载体及其制备方法，特别涉及一种以丹参酮为活性成分的微乳液的制备方法。

背景技术

丹参性微寒味苦，具有活血祛瘀、养血安神、调经止痛、凉血消痈的功效，是常用的活血化瘀类中药。丹参酮(tanshinone)在中药丹参(SalviamiltiorrhizaBge)中的含量较高，有较强的生理活性，是丹参主要有效成分之一。研究表明丹参酮类均含有邻醌或对醌结构,具有天然抗氧化作用、心血管药理作用及抗菌消炎作用。

丹参酮是中药丹参根的超临界(二氧化碳)提取物或是醚、醇等有机溶剂的提取物，其中含有多种成分，总称丹参酮。丹参酮类药物的各种制剂已广泛用于治疗心脑血管、肝炎、皮肤病及溃疡等病症。丹参酮还具有消除皮肤色素沉着、斑和治疗痤疮的作用，已被应用于一些功能性化妆品中，但因其水溶性差、半衰期短，限制了在市场上的应用。

微乳（microemulsion，ME）一般是由表面活性剂、助表面活性剂、油相和水相按适当比例形成的一种均匀、低粘度、热力学稳定的透明或半透明分散体系，具有极高的稳定性和对溶质的高度分散性及吸附能力。其液滴一般介于10～100nm。按结构可分为水包油（O/W）型、油包水（W/O）型和双连续型微乳。

微乳具有生物利用度高、热力学稳定、外观透明、黏度低等优点,并且油相可以增加疏水性物质的溶解度,因而可采用微乳体系来提高丹参酮的生物利用度。

发明内容

本发明目的在于提供一种稳定性高、丹参酮负载含量高的性质温和的微乳液制剂，解决了现有技术中水溶性差、丹参酮含量低、不能直接应用于化妆品等问题。

为了解决现有技术中的这些问题，本发明提供的技术方案是：

一种丹参酮微乳液，所述载体负载活性成份为丹参酮，其特征在于所述微乳液内成分按其重量百分比计为：

丹参酮 0.01~5%；

第一乳化剂 1~5%；

第二乳化剂 1~5%；

第三乳化剂 1~5%；

第四乳化剂 1~15%；

脂质材料 2~18%；

其余为去离子水；

其中脂质材料选自以下化合物的一种：三乙酸甘油酯、辛癸酸甘油脂、甘油酯（L）、肉豆蔻酸异丙酯、单硬脂酸甘油酯、乙酰化单甘酯。

优选的，所述第一乳化剂选自以下化合物的一种：PEG-40氢化蓖麻油、PEG-8辛/癸酸甘油酯、聚氧乙烯21硬脂酸酯；第二乳化剂选自以下化合物的一种：吐温20、吐温60、吐温80；第三乳化剂选自以下化合物的一种：乙氧基二乙二醇、卵磷脂、聚乙二醇30二聚羟基硬脂酸酯；第四乳化剂选自以下化合物的一种：PEG-200、乙醇、丙二醇、1,3-丁二醇。

本发明的另一目的在于提供一种制备所述的丹参酮微乳液的方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：

（1）按配方比例称量乳化剂和脂质材料将其材料混合后加热并搅拌得到指定温度的液态油相；

（2）按配方比例称取丹参酮加入到熔融的液态油相中形成均一体系；

（3）按配方比例称量去离子水，加热得到水相；

（4）在30~60℃的均一体系中加入30~60℃的水相，在搅拌速率为200r/min~800r/min的恒速搅拌器中搅拌3~30min获得微乳熔液；

（5）将微乳熔液冷却到室温过滤即得丹参酮微乳液。

优选的，所述方法得到的微乳液颗粒的平均粒度在10~100nm。

优选的，所述方法步骤（5）中过滤使用的滤膜孔径为0.45um。

优选的，所述乳化剂为四种乳化剂按照配方比例混合得到最终的混合乳化剂。

本发明的又一目的在于提供一种所述的丹参酮微乳液在制备护肤化妆品方面的应用。

优选的丹参酮微乳液，内成分按其重量百分比计为：

丹参酮 0.1~5%；

第一乳化剂 3~5%；

第二乳化剂 3~5%；

第三乳化剂 2~5%；

第四乳化剂 2~10%；

脂质材料 2~18%；

其余为去离子水。

本发明的又一目的在于提供一种负载有丹参酮的微乳液在制备护肤化妆品方面的应用。

本发明将纳米技术应用到化妆品领域中。对传统工艺的缺陷进行了很好的改进。微乳是由英国化学家Schulman等学者在1943年首先提出的。最初人们认为微乳是一种“特殊的乳剂”，随着对微乳性质的不断认识，发现微乳与普通乳状液和胶团间存在着本质区别。微乳液具有生物利用度高、热力学稳定、黏度低等优点,因而可采用微乳液体系来提高丹参酮的生物利用度。

利用微乳液技术对丹参酮进行包裹，增加其负载含量，并且提高其水溶性可以有效的解决丹参酮在化妆品成品配方含量不高，水溶性差的问题。

相对于现有技术中的方案，本发明的优点是：

本发明的一种丹参酮微乳液是可控的。可以通过调节温度、搅拌速度等条件制备出丹参酮含量为0.01~5%的微乳液。

本发明中的微乳液制备技术提高其活性物质含量，有利于充分发挥活性物质的抗痘平痕的功效。本发明制备的微乳液稳定性较好，具有很好的水溶性，使得含有丹参酮微乳液的化妆品的配制方便、简单。

本发明制备得到的丹参酮微乳液的原料与皮肤有很好的相容性，活性物含量高，水溶性好易于充分发挥丹参酮的功效。

本发明制备方法简单，重复性好。可将其加入化妆品制剂中，或直接使用。

附图说明

下面结合附图及实施例对本发明作进一步描述：

图1为本发明丹参酮微乳液的制备方法流程图。

具体实施方式

以下结合具体实施例对上述方案做进一步说明。这些实施例是用于说明本发明而不限于限制本发明的范围。实施例中采用的实施条件可以根据具体厂家的条件做进一步调整，未注明的实施条件通常为常规实验中的条件。

实施例1丹参酮微乳液的制备

组合物配方

如图1所示，该实施例的制备步骤如下：

1.称取2.5克三乙酸甘油酯，3.6克吐温20，4.4克PEG-40氢化蓖麻油，3.0克乙氧基二乙二醇，7.4g乙醇放入烧杯中，进行40℃的水浴加热。

2.称取0.1克丹参酮加入熔融的油相中。

3.称取79.0克去离子水放入烧杯中，进行40℃的水浴加热。

5.将水相加入到上述体系中，搅拌均匀；

6.将搅拌均匀的高温微乳液体系放置冷却过滤即得微乳液，该微乳液通过光子相关光谱（PCS）测得其粒径为23nm。

实施例2丹参酮微乳液的制备

组合物配方

如图1所示，该实施例的制备步骤如下：

1.称取10.0克三乙酸甘油酯，4.2克吐温20，4.0克PEG-40氢化蓖麻油，2.8克乙氧基二乙二醇，8.0g乙醇放入烧杯中，进行40℃的水浴加热。

2.称取1.0克丹参酮加入熔融的油相中。

3.称取70.0克去离子水放入烧杯中，进行40℃的水浴加热。

5.将水相加入到上述体系中，搅拌均匀；

6.将搅拌均匀的高温微乳液体系放置冷却过滤即得微乳液，该微乳液通过光子相关光谱（PCS）测得其粒径为28nm。

实施例3丹参酮微乳液的制备

组合物配方

如图1所示，该实施例的制备步骤如下：

1.称取12.0克三乙酸甘油酯，4.5克吐温20，5.0克PEG-40氢化蓖麻油，3.2克乙氧基二乙二醇，10.0g乙醇放入烧杯中，进行40℃的水浴加热。

2.称取1.8克丹参酮加入熔融的油相中。

3.称取63.5克去离子水放入烧杯中，进行40℃的水浴加热。

5.将水相加入到上述体系中，搅拌均匀；

6.将搅拌均匀的高温微乳液体系放置冷却过滤即得微乳液，该微乳液通过光子相关光谱（PCS）测得其粒径为34nm。

实施例4丹参酮微乳液的制备

组合物配方

如图1所示，该实施例的制备步骤如下：

1.称取16.0克三乙酸甘油酯，5.0克吐温20，4.0克PEG-40氢化蓖麻油，4.6克乙氧基二乙二醇，1.9g乙醇放入烧杯中，进行40℃的水浴加热。

2.称取4.5克丹参酮加入熔融的油相中。

3.称取64.0克去离子水放入烧杯中，进行40℃的水浴加热。

5.将水相加入到上述体系中，搅拌均匀；

6.将搅拌均匀的高温微乳液体系放置冷却过滤即得微乳液，该微乳液通过光子相关光谱（PCS）测得其粒径为26nm。

上述实例只为说明本发明的技术构思及特点，其目的在于让熟悉此项技术的人是能够了解本发明的内容并据以实施，并不能以此限制本发明的保护范围。凡根据本发明精神实质所做的等效变换或修饰，都应涵盖在本发明的保护范围之内。

Claims

1.一种丹参酮微乳液，所述载体负载活性成份为丹参酮，其特征在于所述微乳液内成分按其重量百分比计为：

丹参酮 0.01~5%；

第一乳化剂 1~5%；

第二乳化剂 1~5%；

第三乳化剂 1~5%；

第四乳化剂 1~15%；

脂质材料 2~18%；

其余为去离子水；

2.根据权利要求1所述的丹参酮微乳液，其特征在于所述第一乳化剂选自以下化合物的一种：PEG-40氢化蓖麻油、PEG-8辛/癸酸甘油酯、聚氧乙烯21硬脂酸酯；第二乳化剂选自以下化合物的一种：吐温20、吐温60、吐温80；第三乳化剂选自以下化合物的一种：乙氧基二乙二醇、卵磷脂、聚乙二醇30二聚羟基硬脂酸酯；第四乳化剂选自以下化合物的一种：PEG-200、乙醇、丙二醇、1,3-丁二醇。

3.一种制备权利要求1所述的丹参酮微乳液的方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：

（3）按配方比例称量去离子水，加热得到水相；

（5）将微乳熔液冷却到室温过滤即得丹参酮微乳液。

4.根据权利要求3的方法，其特征在于所述方法得到的微乳液颗粒的平均粒度在10~100nm。

5.根据权利要求3的方法，其特征在于所述方法步骤（5）中过滤使用的滤膜孔径为0.45um。

6.根据权利要求3的方法，其特征在于乳化剂为四种乳化剂按照配方比例混合得到最终的混合乳化剂。

7.一种权利要求1所述的丹参酮微乳液在制备护肤化妆品方面的应用。