CN101982109A - 肉桂油微乳的制备方法 - Google Patents
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Abstract
一种肉桂油微乳的制备方法。它是由肉桂油、复合乳化剂、助乳化剂、去离子水等组分构成的一种肉桂油微乳体系。每100毫升微乳液中含有肉桂油2～17克，复合乳化剂20～35克，助乳化剂10～15克，分散剂2～18克，余为去离子水。在20～60℃下磁力搅拌均匀即得微乳，封装后进行灭菌。本发明乳化剂用量少，工艺简单，所制备的微乳载油量高，生物利度好。粒径在25nm～40nm之间，载药量在2％-17％，包封率80％。
Description
技术领域
本发明涉及一种肉桂油微乳剂的配方和制备工艺，属于保健食品制备技术领域。
背景技术
肉桂油是樟科植物肉桂(Cinnamomum Cassia Presl)的干燥枝、叶经水蒸气蒸馏提取的挥发油。历代本草中均列为上品，认为有补火助阳，引火归源，散寒止痛，活血通经等作用。中医作为治阳痿，宫冷，腰膝冷痛，肾虚作喘，阳虚眩晕，目赤咽痛，心腹冷痛，虚寒吐泻，寒疝，奔豚，经闭，痛经药使用。现代研究显示，肉桂具有抗菌、抗肿瘤、抗溃疡、降血糖、抗血栓、解热、镇痛解痉、壮阳、杀虫、抗氧化等多种作用。
肉桂醛是肉桂油中主要活性成分，含量约为80％-95％。近年研究证明，桂皮醛有很好的降血糖效果，保护、刺激胰岛素β细胞而增加血清胰岛素的含量，增加胰岛素的敏感性，见(Kang-Beom Kwon，Eun-Kyung Kim，Eun-Sil Jeong，et al.Cortex cinnamomi extract preventsstreptozotocin-and cyto-kine-inducedβ-cell damage by inhibiting NF-kB[J].World Journal ofGastroenterology，2006，12(27)，4331-4337.)。
然而，由于肉桂挥发油水溶性差，因此直接口服不能很好的通过胃肠道吸收。桂皮醛在血中很不稳定，口服或静脉给药进入血液后会迅速氧化为药理活性较低的肉桂酸，并为不可逆转化。业已证明将挥发油制成乳剂可明显改善其生物利用度。但普通乳剂是热力学不稳定的非均匀相体系，易分层、絮凝、转相或破裂氧化等，不易贮存，且制备工艺复杂。目前肉桂应用于临床中的重要剂型有胶囊、颗粒、贴膏等，在乳液剂型应用方面尚未取得较大的进展。因此，开发一种质量可控、具有较高生物利用度又适宜工业生产的微乳制剂具有深远的意义。
发明内容
本发明的目的是提供一种水包油(O/W)型的热力学稳定的肉桂油微乳的制备方法，即提供一种高溶解、低挥发性的具有纳米粒径的肉桂油微乳液，使其应用在食品、药品中具有缓释的效果，使肉桂油中的有效成份得以充分利用。
本发明的技术方案是：按肉桂油微乳剂组成各组分的质量百分比计为：
肉桂油2％-17％、复合乳化剂20％-35％、助乳化剂10％-15％、分散剂2％-18％、其余为去离子水。
按上述配比将肉桂油、复合乳化剂、助乳化剂、分散剂在下磁力搅拌器下搅拌混合均匀，缓慢滴加20-60℃去离子水，边滴加边搅拌，得到肉桂油微乳，其粒径小于40纳米。
复合乳化剂可以在聚氧乙烯氢化蓖麻油(CremophorRH-40)、聚氧乙烯蓖麻油(CremophorEL-40)、PEG40氢化蓖麻油(CremophorCo-40)、吐温80、司盘80、聚乙二醇硬脂酸酯15(Solutol HS15)中选配，如：Co-40与吐温80、EL-40与Co-40、EL-40与RH-40、C0-40。
助乳化剂为无水乙醇、丙三醇、1，2-丙二醇、PFG400或正丁醇。
分散剂为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、辛酸/癸酸甘油三辛癸酸酯(GTCC)、十六酸异丙酯(IPP)、乙酸乙酯或油酸乙酯。
本发明的有益效果是：工艺过程简单，便于组织生产，成本低，该微乳制剂的肉桂油的载药量最高可达17％，粒径小(小于40nm)且分布均匀，可以很好地提高其生物利用度，离心稳定性、高温稳定性及强光照稳定性均佳。
具体实施方式
实施例1
肉桂油0.45克，RH-40 0.99克，司盘80 0.33克，异丙醇0.44克，IPM 0.39克，去离子水2.2克。取肉桂油0.45克，RH-40 0.99克，司盘80 0.33克，异丙醇0.44克，IPM 0.39克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均匀，在40℃下逐滴滴加去离子水，边滴加边搅拌，加入去离子水2.2克，即得肉桂油微乳。
实施例2
肉桂油0.42克，RH-40 1.01克，司盘80 0.34克，异丙醇0.45克，IPM 0.35克，去离子水2.33克。取肉桂油0.42克，RH-40 1.01克，司盘80 0.34克，异丙醇0.45克，IPM 0.35克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均匀，在40℃下逐滴滴加去离子水，边滴加边搅拌，加入去离子水2.33克，即得肉桂油微乳。
实施例3
肉桂油0.90克，Co-40 1.31克，RH-40 0.44克，无水乙醇1.75克，IPM 0.62克，去离子水3.02克。取肉桂油0.90克，Co-40 1.31克，RH-40 0.44克，无水乙醇1.75克，IPM 0.62克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均匀，在40℃下逐滴滴加去离子水，边滴加边搅拌，加入去离子水3.02克，即得肉桂油微乳。
实施例4
肉桂油0.78克，Co-40 1.31克，RH-40 0.44克，异丙醇1.75克，IPP 0.77克，去离子水4.23克。取肉桂油0.78克，Co-40 1.31克，RH-40 0.44克，异丙醇1.75克，IPP 0.77克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均匀，在40℃下逐滴滴加去离子水，边滴加边搅拌，加入去离子水4.23克，即得肉桂油微乳。
实施例5
肉桂油0.77克，Co-40 1.31克，吐温80 0.44克，无水乙醇1.75克，IPM 0.80克，去离子水2.70克。取肉桂油0.77克，Co-40 1.31克，吐温80 0.44克，无水乙醇1.75克，IPM 0.80克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均匀，在40℃下逐滴滴加去离子水，边滴加边搅拌，加入去离子水2.70克，即得肉桂油微乳。
实施例6
肉桂油0.75克，RH-40 1.76克，EL 0.59克，无水乙醇1.17克，GTCC 0.75克，去离子水5.00克。取肉桂油0.75克，RH-40 1.76克，EL 0.59克，无水乙醇1.17克，GTCC 0.75克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均匀，在40℃下逐滴滴加去离子水，边滴加边搅拌，加入去离子水5.00克，即得肉桂油微乳。
实施例7
肉桂油0.75克，RH-40 1.76克，HS15 0.59克，无水乙醇1.17克，GTCC 0.75克，去离子水5.10克。取肉桂油0.75克，RH-40 1.76克，HS15 0.59克，无水乙醇1.17克，GTCC0.75克，去离子水5.10克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均匀，在40℃下逐滴滴加去离子水，边滴加边搅拌，加入去离子水5.10克，即得肉桂油微乳。
Claims (4)
1.一种肉桂油微乳的制备方法，其特征在于：
(1)肉桂油微乳剂各组分的质量百分比为：肉桂油2％-17％、复合乳化剂20％-35％、助乳化剂10％-15％、分散剂2％-18％、其余为去离子水；
(2)按(1)的质量百分比将肉桂油、分散剂、复合乳化剂、助乳化剂在磁力搅拌器下搅拌均匀，在20℃-60℃下，缓慢滴加去离子水，边滴加边搅拌，随着相变发生，加快搅拌速度，得到肉桂油微乳。
2.根据权利要求1所述的一种肉桂油微乳的制备方法，其特征是：复合乳化剂可以在聚氧乙烯氢化蓖麻油(CremophorRH-40)、聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL-40)、PEG40氢化蓖麻油(CremophorCo-40)、吐温80、司盘80、聚乙二醇硬脂酸酯15(Solutol HS15)中选配，如：Co-40与吐温80、EL-40与Co-40、EL-40与RH-40、RH-40与司盘80。
3.根据权利要求1所述的一种肉桂油微乳的制备方法，其特征是：助乳化剂为无水乙醇、丙三醇、1，2丙二醇或正丁醇。
4.根据权利要求1所述的一种肉桂油微乳的制备方法，其特征是：分散剂为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、辛酸/癸酸甘油三辛癸酸酯(GTCC)、十六酸异丙酯(IPP)、乙酸乙酯或油酸乙酯。
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