CN103393801B

CN103393801B - 具有祛痤疮功效的中药复方提取物及其制备方法与应用

Info

Publication number: CN103393801B
Application number: CN201310329015.8A
Authority: CN
Inventors: 王兴林
Original assignee: Guangzhou Guerlain Cosmetics Co Ltd
Current assignee: Guangzhou Guerlain Cosmetics Co Ltd
Priority date: 2013-07-31
Filing date: 2013-07-31
Publication date: 2015-07-01
Anticipated expiration: 2033-07-31
Also published as: CN103393801A

Abstract

本发明属于中药领域，公开了一种具有祛痤疮功效的中药复方提取物及其制备方法与应用。该中药复方提取物由下述按质量份数计的中药原料制备而成：穿心莲20～60份，荆芥10～50份，丹参10～50份，香薷10～40份，白花蛇舌草10～40份，桃仁5～25份。本发明所述的复方中药提取物具有较强的清热解毒、消炎抑菌、活血散瘀之功效，能有效分解痤疮细菌的毒素，有效的祛除和抑制痤疮的生长，防止形成由痤疮引致之色素沉淀。同时，复方中药提取物的精华能渗透肌肤深处，平衡油脂分泌，收缩毛孔，改善肤质，令肌肤光滑细腻。该复方中药提取物为纯天然的植物成分，工艺简单、安全无毒，对皮肤刺激性小，性质平和，效果稳定。

Description

具有祛痤疮功效的中药复方提取物及其制备方法与应用

技术领域

本发明属于中药领域，特别涉及一种具有祛痤疮功效的中药复方提取物及其制备方法与应用。

背景技术

痤疮属于中医“肺风粉刺”范畴，是青年人常见的一种毛囊皮质腺的慢性炎症引起的皮肤病。中医认为本病的发生多为素体阳热偏亢者，喜食辛味、油腻、肥甘之品，过食则中焦运化不用，使湿热结于胃肠，胃肠湿热不能下达，反而上逆，熏蒸于肺(肺与大肠互为表里)，蕴阻于面，病久生痰，痰瘀互结肌肤而成;或为外感风寒、风热、风湿，郁于颜面局部，郁久化火致经络不通，痰凝血瘀，生成粉刺。郁久化脓，便会形成暗疮，久病入络，结聚成块，或过久损伤颜面肌肤则成为结节、瘢痕。西医一般认为痤疮发生的主要原因为：青春期雄性激素分泌增多，引起皮脂腺肿大，皮脂腺分泌增多，同时使毛囊、皮脂腺导菅角化栓塞，皮脂淤积于毛囊形称脂栓，即粉刺。在厌氧环境下，痤疮丙酸杆菌等厌氧菌大量增生繁殖，产生溶脂酶，分离皮脂产生游离酸，刺激毛囊引起炎症，致使毛囊壁损伤破裂，淤积的皮脂进入真皮内，从而引起毛囊周围程度不等的炎症反应。另外，遗传、内分泌障碍、多脂多糖及刺激性饮食、高温及某些化学因素，对痤疮的发生发展也起一定的作用。

目前市面上用于祛痤疮的外用产品多含有壬二酸、西咪替丁、过氧化苯甲酰、阿达帕林、维胺酯等，还有一些抗生素类药制成的外用制剂，主要是通过抑制油脂分泌，加速表皮角质的脱落来治疗痤疮，在使用该类产品后皮肤容易过敏、发红、脱皮，停药易复发，形成一种药物依赖性。

发明内容

为了解决上述现有技术中存在的不足之处，本发明的首要目的在于提供一种具有祛痤疮功效的中药复方提取物。

本发明的又一目的在于提供上述具有祛痤疮功效的中药复方提取物的制备方法。

本发明的再一目的在于提供上述具有祛痤疮功效的中药复方提取物的应用。

本发明的目的通过下述技术方案实现：一种具有祛痤疮功效的中药复方提取物，该中药复方提取物由下述按质量份数计的中药原料制备而成：

该中药复方提取物由下述按质量份数计的中药原料制备而成：

上述的一种具有祛痤疮功效的中药复方提取物的制备方法，包括以下操作步骤：

（1）将20～60质量份穿心莲、10～50质量份荆芥、10～50质量份丹参、10～40质量份香薷、10～40质量份白花蛇舌草和5～25质量份桃仁分别干燥、粉碎至5～80目，得到粗粉；

（2）将步骤（1）所得粗粉装入超临界萃取釜中，采用CO₂超临界流体萃取，萃取温度为32～75℃，萃取压力12～50Mpa，萃取时间为1～6小时，CO₂流速为10～25L/h；所获含萃取物的超临界CO₂流体，经减压解析分离出萃取产物，分离温度32～75℃，分离压力为5～18Mpa，收集挥发性有效成分和脂溶性有效成分，得到具有祛痤疮功效的中药复方提取物。

上述具有祛痤疮功效的中药复方提取物在制备祛痤疮护肤品中的应用。

所述具有祛痤疮功效的中药复方提取物在祛痤疮护肤品中的质量百分含量为0.1～20%，更加优选质量百分含量为1～8%。

所述祛痤疮护肤品中还可以含有美白剂、保湿剂、抗氧化剂、表面活性剂、醇类化合物或水。

所述祛痤疮护肤品为溶液、悬浮液、乳状液、霜剂、膏状、凝胶、奶液、护肤液、粉、香皂、油、干粉、粉底液、湿粉或喷剂。

各种中药原料的药理疗效如下：

本发明的复方中药提取物中的穿心莲主含有二萜类：穿心莲内酯，14-去氧代-11-穿心莲内酯，14-去氧-11，12-去氢穿心莲内酯，14-去氢穿心莲内酯、新穿心莲内酯。此外，还含有黄酮类、多酚类等。具有清热解毒、消炎止痛作用，能抑制炎症早期的毛细血管通透性亢进进而抗渗出，使创面干燥、收敛，充血水肿明显消退，临床上应用于多种感染性疾病，包括外伤感染、疖、痈、丹毒、急性胃肠炎、尿路感染等，均有不同程度的疗效。对神经性皮炎、湿疹也有治疗作用。实验证明，穿心莲能增强免疫力，抑制病毒繁殖。还具有抗氧化作用，能提高超氧化物歧化酶活性，降低脂质过氧化物含量，防止皮肤黑色素的沉淀。

荆芥味平，性温，无毒，辛散气香，长于发表散风，且微温不烈，药性缓和，具有解表散风，透疹，消疮，止血功效，对过敏性炎症有较好的疗效。荆芥的主要成分为挥发油右旋薄荷酮、消旋薄荷酮等。还有新分离出来的苯并呋喃类化合物，均有抗感染活性。主要用于与风邪有关的皮肤病治疗，用于风邪闭郁肌肤的皮肤瘙痒，荆芥能祛风止痒，用于疮疡有表症者，能祛风散邪，通利血脉，解毒活血，即可消痈肿。

丹参是我国传统常用中药材，具有活血散淤、凉血消痈、调经止痛等功效，对疮疡肿痛、粉刺、酒渣鼻及各种化脓性感染等有一定的疗效。丹参的化学成分主要为脂溶性成分和水溶性成分，脂溶性成分中属醌、酮型结构的有：丹参酮ⅠⅡA，ⅡB，隐丹参酮，丹参新醌B、丹参醛和丹参酚等。具有清除氧自由基的作用，可改善微循环，对皮肤组织创伤的愈合有促进作用，有抗炎作用，对皮肤过敏有较显著地抑制作用。丹参酮有抗雄性激素及温和的雌性激素活性，对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株及某些真菌均有抑制作用，常用于治疗各种皮肤病，对疮疡肿痛有排脓止痛、生肌长肉之功。丹参还含有维生素E及多种微量元素，对皮肤有良好的润肤作用。

白花蛇舌草是茜草科植物白花蛇舌草（Hedyotis diffusa Willd）的干燥全草，味苦、淡，性寒，主要功效是清热解毒、消痛散结、利尿除湿。尤善治疗各种类型炎症。现代药理研究证实，白花蛇舌草有明显的抗肿瘤作用，对急性淋巴细胞型、粒细胞型、单核细胞型以及慢性粒细胞型的肿瘤细胞有较强的抑制作用；对金黄色葡萄球菌和痢疾杆菌有抑菌作用；能增强吞噬细胞活力，具有抗菌消炎作用，能淡化黑色素，美白肌肤，淡化痘印，治疗痤疮。

香薷主含挥发油香薷酮、苯乙酮，还含甾醇、酚性物质和黄酮甙等。挥发油具有广谱抗菌和杀菌作用，并有直接抑制流感病毒的作用。对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌有较强抑制作用。同时香薷辛温，善能发汗解暑，兼有利水作用，透发毛窍而发汗解表，清除毒素。对麻疹不透、风疹瘙痒。疮疡初起均有疗效。

桃仁具有活血祛瘀、润肠通便、消痈排脓、润肤去皱、悦泽人面的功效。现代药理研究表明桃仁中主要含有苦杏仁甙、脂质体、氨基酸和蛋白质、挥发油、甾体和黄酮及其糖甙类化合物，能使微循环内血流加速,对微循环有一定的改善，具有抗炎、抗过敏作用，对荨麻疹和过敏性皮炎均有较好疗效。桃仁活血散瘀之力较强，以其舒经活血行血，有去瘀生新之功，且富含脂肪油，令皮肤润泽光滑无皱，富于弹性。

本发明的原理是：本发明的复方中药提取物是利用CO₂超临界流体萃取（Supeporitical Fluid Extraction，SFE）技术，该技术具有较高的分离效率和较高的产品收率，是近年发展起来的一项新技术。在超临界状态下流体兼有气液两相的双重特点，既具有与气体相当的高扩散系数和低粘度，又具有与液体相近的密度和对物质良好的溶解能力，因此可作为溶剂对中药挥发性有效成分和脂溶性有效成分的进行萃取。传统的方法是水蒸气蒸馏法和有机溶剂提取法，都存在有许多弊端，如有效成分被破坏，收率低、提取时间长和有机溶剂残留等。CO₂超临界流体萃取技术与传统方法比较其主要优点有：收率高、提取时间缩短、没有有机溶剂残留，同时能有效防止药材有效成分的变化，提高药物有效成分的利用率。

本发明相对于现有技术具有如下的优点及有益效果：本发明所述的复方中药提取物具有较强的清热解毒、消炎抑菌、活血散瘀之功效，能有效分解痤疮细菌的毒素，有效的祛除和抑制痤疮的生长，防止形成由痤疮引致之色素沉淀。同时，复方中药提取物的精华能渗透肌肤深处，平衡油脂分泌，收缩毛孔，改善肤质，令肌肤光滑细腻。该复方中药提取物为纯天然的植物成分，工艺简单、安全无毒，对皮肤刺激性小，性质平和，效果稳定。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步详细的描述，但本发明的实施方式不限于此。

实施例1

（1）将中药原料：20质量份穿心莲、10质量份荆芥、10质量份丹参、10质量份香薷、10质量份白花蛇舌草和5质量份桃仁分别干燥、粉碎至5～80目，得到粗粉；

（2）将步骤（1）所得粗粉装入超临界萃取釜中，采用CO₂超临界流体萃取，萃取温度50℃，萃取压力30Mpa，萃取时间为3小时，CO₂流速为20L/h；所获含萃取物的超临界CO₂流体，经减压解析分离出萃取产物，分离温度45℃，分离压力为10Mpa，收集挥发性有效成分和脂溶性有效成分，得到具有祛痤疮功效的中药复方提取物Ⅰ。

实施例2

（1）将中药原料：30质量份穿心莲、25质量份荆芥、25质量份丹参、15质量份香薷、15质量份白花蛇舌草和10质量份桃仁分别干燥、粉碎至5～80目，得到粗粉；

（2）将步骤（1）所得粗粉装入超临界萃取釜中，采用CO₂超临界流体萃取，萃取温度50℃，萃取压力30Mpa，萃取时间为3小时，CO₂流速为20L/h；所获含萃取物的超临界CO₂流体，经减压解析分离出萃取产物，分离温度45℃，分离压力为10Mpa，收集挥发性有效成分和脂溶性有效成分，得到具有祛痤疮功效的中药复方提取物Ⅱ。

实施例3

（1）将中药原料：40质量份穿心莲、30质量份荆芥、30质量份丹参、20质量份香薷、20质量份白花蛇舌草和15质量份桃仁分别干燥、粉碎至5～80目，得到粗粉；

（2）将步骤（1）所得粗粉装入超临界萃取釜中，采用CO₂超临界流体萃取，萃取温度50℃，萃取压力30Mpa，萃取时间为3小时，CO₂流速为20L/h；所获含萃取物的超临界CO₂流体，经减压解析分离出萃取产物，分离温度45℃，分离压力为10Mpa，收集挥发性有效成分和脂溶性有效成分，得到具有祛痤疮功效的中药复方提取物Ⅲ。

实施例4

（1）将中药原料：45质量份穿心莲、40质量份荆芥、40质量份丹参、25质量份香薷、25质量份白花蛇舌草和20质量份桃仁分别干燥、粉碎至5～80目，得到粗粉；

（2）将步骤（1）所得粗粉装入超临界萃取釜中，采用CO₂超临界流体萃取，萃取温度32℃，萃取压力12Mpa，萃取时间为6小时，CO₂流速为25L/h；所获含萃取物的超临界CO₂流体，经减压解析分离出萃取产物，分离温度32℃，分离压力为5Mpa，收集挥发性有效成分和脂溶性有效成分，得到具有祛痤疮功效的中药复方提取物Ⅳ。

实施例5

（1）将中药原料：60质量份穿心莲、50质量份荆芥、50质量份丹参、40质量份香薷、40质量份白花蛇舌草和25质量份桃仁分别干燥、粉碎至5～80目，得到粗粉；

（2）将步骤（1）所得粗粉装入超临界萃取釜中，采用CO₂超临界流体萃取，萃取温度75℃，萃取压力50Mpa，萃取时间为1小时，CO₂流速为10L/h；所获含萃取物的超临界CO₂流体，经减压解析分离出萃取产物，分离温度75℃，分离压力为18Mpa，收集挥发性有效成分和脂溶性有效成分，得到具有祛痤疮功效的中药复方提取物Ⅴ。

应用实施示例

（1）祛痤疮霜的制备

本实施例取上述实施例1～5所得具有祛痤疮功效的复方中药提取物Ⅰ～Ⅴ分别配制成祛痤疮霜，配方如下（按质量百分比计）：

祛痤疮霜的制作工艺如下：

（1）在油相锅里加入油相A相中的霍霍巴油、牛油果树果脂、环聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷、甘油硬脂酸酯、鲸蜡硬脂醇、辛酸/甘油三酯、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、甲基葡糖倍半硬脂酸酯和四-（二丁基烃基氢化肉桂酸）季戊四醇酯，边搅拌边加热至85℃；

（2）在水相锅里加入水相B相中的去离子水、卡波姆、泛醇、甘油和EDTA二钠，边搅拌边加热至85℃；

（3）对乳化锅进行抽真空后分别抽油相和水相到乳化锅匀质搅拌均；

（4）待温度降至65℃后加入C相三乙醇胺再均质，冷却至45℃后加入D相中的（日用）香精，甲基异噻唑啉酮，在搅拌状态下加入E相具有祛痤疮功效的中药复方提取物；

（5）待温度降至36℃后停止搅拌，出料，得到祛痤疮霜。

祛痤疮霜分别由中药复方植物提取物I、II、III、IV、V按照上述方法制得祛痤疮霜I、II、III、IV、V。

将上述制备得到的祛痤疮霜进行临床试用观察。

观察对象：为寻常痤疮患者，有典型的临床症状和体征，共观察140例，其中男性58例，女性82例；年龄18～35岁；病期最短20天，长者达6年。

观察方法：实验分为七组进行，七组每天早晚清洁皮肤后，涂上祛痤疮霜。连续使用28天为一个观察疗程。实验组一：祛痤疮霜I，实验组二：祛痤疮霜II，实验组三：祛痤疮霜III；实验组四：祛痤疮霜IV；实验组五：祛痤疮霜V；对照组一和对照组二分别用市场上两种普通的祛痤疮霜。

疗效标准：（1）治愈：皮疹全部消退，无新发皮疹；（2）显效：皮疹消退70%以上。（3）有效：皮疹消退30%以上。（4）无效：皮疹消退30%以下或与治疗前无明显变化。结果表1所示：

表1 祛痤疮霜的治疗效果

实验组	治愈	显效	有效	无效	总有效率
						实验组一	10	4	3	3	85%
实验组二	6	10	1	3	85%
						实验组三	6	9	4	1	95%
实验组四	10	7	2	1	95%
						实验组五	8	5	5	2	90%
对照组一	3	7	2	8	60%
						对照组二	2	6	5	7	65%

实验结果表明：

①本发明所述的实验组多数患者在使用祛痤疮霜后2～3周显示效果，个别病例1周多见效。总有效率：实验组平均为90%，对照组平均为62.5%。

②实验组100例中无不良反应发生。对照组40例中有8例出现颜面皮肤瘙痒或轻度灼热感，局性皮肤泛红及轻微脱屑。停用数日后症状消失。

③本发明提供的具有祛痤疮功效的中药复方植物提取物的化妆品的效果比市场上一般的化妆品要好，且无不良反应。

上述实施例为本发明较佳的实施方式，但本发明的实施方式并不受上述实施例的限制，其它的任何未背离本发明的精神实质与原理下所作的改变、修饰、替代、组合、简化，均应为等效的置换方式，都包含在本发明的保护范围之内。

Claims

1.一种具有祛痤疮功效的中药复方提取物，其特征在于：该中药复方提取物由下述按质量份数计的中药原料制备而成：

所述中药复方提取物的制备包括以下操作步骤：

(1)将20～60质量份穿心莲、10～50质量份荆芥、10～50质量份丹参、10～40质量份香薷、10～40质量份白花蛇舌草和5～25质量份桃仁分别干燥、粉碎至5～80目，得到粗粉；

(2)将步骤(1)所得粗粉装入超临界萃取釜中，采用CO₂超临界流体萃取，萃取温度为32～75℃，萃取压力12～50Mpa，萃取时间为1～6小时，CO₂流速为10～25L/h；所获含萃取物的超临界CO₂流体，经减压解析分离出萃取产物，分离温度32～75℃，分离压力为5～18Mpa，收集挥发性有效成分和脂溶性有效成分，得到具有祛痤疮功效的中药复方提取物。

2.根据权利要求1所述的一种具有祛痤疮功效的中药复方提取物，其特征在于：该中药复方提取物由下述按质量份数计的中药原料制备而成：

3.根据权利要求1所述的一种具有祛痤疮功效的中药复方提取物在制备祛痤疮护肤品中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述具有祛痤疮功效的中药复方提取物在祛痤疮护肤品中的质量百分含量为0.1～20％。

5.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述具有祛痤疮功效的中药复方提取物在祛痤疮护肤品中的质量百分含量为1～8％。

6.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述祛痤疮护肤品中含有美白剂、保湿剂、抗氧化剂、表面活性剂、醇类化合物或水。

7.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述祛痤疮护肤品为溶液、悬浮液、乳状液、霜剂、膏状、凝胶、奶液、香皂、油、干粉、湿粉或喷剂。