CN101998964A - 阻止癌细胞的转移的新化合物及其应用 - Google Patents

Abstract

本发明提供了制备药物治疗疾病的方法，过程，化合物和组合物，其特征在于调节基因表达，或调节粘连蛋白质或受体的表达或分泌，阻止癌细胞转移，抑制癌的生长，这里所述的调节有正的和负的调节。在这里，粘连蛋白质或受体包括纤维连接蛋白(fibronectin)、整合素家族的蛋白(integrins family)、肌球蛋白(Myosin)、玻璃体结合蛋白(vitronectin)、胶原蛋白(collagen)、层粘连蛋白(laminin)、糖基化细胞表面蛋白(Glycosylation cell surface proteins)、多聚糖蛋白(polyglycans)、钙粘连素(cadherin)、肝素蛋白(heparin)、韧粘素(tenascin)、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白(elastin)和FAK蛋白。在这里，所述方法，过程，化合物和组合物还抑制血管形成。在这里所述癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。本发明提供的方法，过程，化合物和组合物还可抗寄生虫，提供免疫反应，提供辅药或免疫血清的作用。所述方法其特征是用有效剂量的本发明提供的皂甙化合物，及其盐类酯类接触目的物细胞。

Description

阻止癌细胞的转移的新化合物及其应用

本专利要求获得专利申请书(美国专利申请书U.S.Serial No.61/038,277，2008年3月20日递交；美国专利申请书Serial No.61/054,308，2008年5月19日递交；国际专利申请书No.PCT/US2008/002086，2008年2月15日递交；国际专利申请No.PCT/US2007/077273，2007年8月30日递交，美国专利申请书Serial No.60/890,380，2007年2月16日递交；美国专利申请书No.60/947,705，2007年7月3日递交和美国专利申请书Serial No.11/683,198，filed on March 7，2007年3月7日递交)中所要求的权利或优先权，上述七项专利申请书又要求获得美国专利申请书(U.S.Serial Nos.60/795,417，2006年4月27递交；60/841,727，2006年9月1日递交和60/890,380，2007年2月16日递交)和和国际专利申请书(NO.PCT/US2006/016158，2006年4月27日递交)中所要求的权利或优先权，这三项美国专利申请书和一项国际专利申请书又要求获得下述专利申请书的权利或优先权：(1)美国专利申请书(U.S.Serial NO.11/289,142，2005年11月28日递交和U.S.Serial NO.11/267,523，2005年11月4日递交)，(2)国际专利申请书(NO.PCT/US2005/031900，2005年9月7日递交，该申请书又要求获得美国专利申请书，U.S.Serial NO.60/617,379，2004年10月8日递交，U.S.Serial NO.60/613,811，2004年9月27日递交和U.S.Serial NO.60/607,858，2004年9月7日递交中所要求的权利或优先权。)，(3)美国专利申请书U.S.Serial NO.11/131,551，2005年5月17日递交和(4)美国专利申请书U.S.Serial NO.11/117,760，2005年4月27日递交。本专利还要求获得专利申请书(美国专利申请书U.S.Serial No.61/038,277，2008年3月20日递交；美国专利申请书Serial No.11/412,659，2006年4月27日递交；美国专利申请书No.10/906,303，2005年2月14日递交和美国专利申请书Serial No.12/344,682，2008年12月29日递交)中所要求的权利或优先权。因而，这些正在审定的专利申请书的内容因而应全面地纳入本专利申请书中。

发明领域

本专利提供了治愈癌症的的方法和组合物，其特征在于所述方法和组合物可减少细胞中的粘连蛋白质或受体，阻止癌细胞转移，抑制癌的生长，或抗血管生成(anti-angiogenesis)。在这里，癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌等，在这里粘连蛋白质或受体包括粘连蛋白质和它们的受体包括纤维连接蛋白(fibronectin)、整合素家族的蛋白(integrins family)、肌球蛋白(Myosin)、玻璃体结合蛋白(vitronectin)、胶原蛋白(collagen)、层粘连蛋白(laminin)、糖基化细胞表面蛋白(Glycosylatoon cell surface proteins)、多聚糖蛋白(polyglycans)、钙粘连素(cadherin)、肝素蛋白(heparin)、韧粘素(tenascin)、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白(elastin)和FAK蛋白。

发明背景

研究从南岭马埃萨(Maesa balansae)提取抗利什曼原虫的组合物是联合国资助的一项研究课题。本专利提供了一种抗癌的方法，其特征在于所述方法在阻止癌细胞转移，或抑制癌细胞生长，在这里，癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌等，在这里所述方法是从南岭马埃萨(Maesa balansae)，玉蕊瓜(Barringtonia  acutangula)，文冠果(Xanthoceras Sorbifolia)，哈莆木(Harpullia)，七叶树(Aesculus hippocastanum)中提取抗癌的化合物，组合物。

摘要

本专利提供了一种抗癌的方法，其特征在于所述方法在于利用从南岭马埃萨(Maesa balansae)，玉蕊瓜(Barringtonia acutangula)，文冠果(Xanthoceras Sorbifolia)，哈莆木(Harpullia)，七叶树(Aesculus hippocastanum)中提取抗癌的化合物，组合物降低粘连蛋白质和阻止癌细胞转移，或抑制癌细胞生长，在这里，癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌等。

本专利提供了一种抗癌的方法，其特征在于所述方法在于调节癌细胞的粘连，阻止癌细胞转移，或抑制癌细胞生长，或抗血管发生，在这里粘连蛋白质和它们的受体包括纤维连接蛋白(fibronectin)、整合素家族的蛋白(integrins family)、肌球蛋白(Myosin)、玻璃体结合蛋白(vitronectin)、胶原蛋白(collagen)、层粘连蛋白(laminin)、糖基化细胞表面蛋白(Glycosylation cell surface proteins)、多聚糖蛋白(polyglycans)、钙粘连素(cadherin)、肝素蛋白(heparin)、韧粘素(tenascin)、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白(elastin)和FAK蛋白。

本专利提供了一种抗原虫的方法，其特征在于所述原虫包括利什曼原虫，变形虫(amoebiasis)，锥形虫(trypanosomiasis)，弓形虫(toxoplasmosis)和疟原虫(malaria)。

图的详细说明

图1.异种移植肿瘤经化合物Y处理后血管生成的分析。图A和B示未经化合物Xanifolia-Y处理的小鼠的肿瘤切片。图C和D示经化合物Xanifolia-Y处理的小鼠的肿瘤切片。可以看到在对照组1比药物处理组2有更多的血管生成。

图2.实验结果表明化合物Y10对利什曼原虫(前鞭毛型)有细胞毒性的，IC50约为15ug/ml。

图3.示化合物Y，X，ACH-Y and AKOH-Y的抑制活性。

申请的详细说明

本发明提供了调节基因表达治愈的疾病或减轻疾病症状的方法和组合物，其特征在于所述调节基因的表达包括正(positive)的调节，也包括负(negative)的调节。也就是说在一些情况下抑制基因的表达和在另一种情况下刺激基因的表达两方面。

本发明还提供了抑制癌细胞转移和生长，或抗血管生成的方法和组合物，其特征在于所述方法一方面通过影响基因表达达到上述目的，另一方面通过影响粘连蛋白或它们的受体减少或抑制粘连蛋白的表达或分泌达到上述目的。这里所说的粘连蛋白包括纤维连接蛋白(fibronectin)、整合素家族的蛋白(integrins family)、肌球蛋白(Myosin)、玻璃体结合蛋白(vitronectin)、胶原蛋白(collagen)、层粘连蛋白(laminin)、糖基化细胞表面蛋白(Glycosylation cell surface proteins)、多聚糖蛋白(polyglycans)、钙粘连素(cadherin)、肝素蛋白(heparin)、韧粘素(tenascin)、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白(elastin)和FAK蛋白。

本发明还提供了抑制癌细胞转移和生长，或抗血管生成的方法和组合物，其特征在于所述方法在一些情况下抑制基因的表达和在另一种情况下刺激基因的表达。

本发明还提供了通过改变癌细胞膜的特性的方法阻止癌细胞转移和生长，或抗血管生成的方法，所述方法还包括通过减少粘连蛋白或它们的受体达到阻止癌细胞转移和生长，或抗血管生成的目的。这里所说的粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。

本发明还提供了减少细胞中的粘连蛋白的方法，过程，化合物和组合物，在这里所说的粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。这里所说的方法在一些情况下是抑制基因表达，在一些情况下是降低纤维连接蛋白的分泌，在一些情况下是阻止癌细胞的转移和生长，或抗血管生成。这里所说的癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。在这里所说的化合物是下列化合物的一种：化合物Mb1，Mb2，Mb2.1，Mb3，Mb4，Mb5，Mb6，Mb7，Mb8，Mb9，Mb10，Mb11，Mb12 and Mb13，ACH-Z4，ACH-Y10，ACH-Y2，ACH-Y8，ACH-Y7，ACH-Y0，ACH-X，ACH-E，Ba1，Ba2，Ba3，Ba4，Ba5，Ba6，Ba7，Ba8，Ba9，Ba10，Ba11，Ba12，Ba13，Ba14，Ba15，Ba16，Ba17，Xanifolia Y0，Y1，Y2，Y，Y5，Y7，Y8，Y9，Y10，Xanifolia(x)，Escin，或Aescin，或它们的盐类，酯类和代谢产物，以及本专利中的化合物A to X和A1 to X1

本发明还提供了改变癌细胞膜的特性的方法，过程，化合物和组合物，其特征在于所述方法是改变粘连蛋白的分泌达到上述目的的。这里所说的粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。在一体现本发明的情况下，所述方法，过程，化合物和组合物包括阻止或抑制粘连蛋白的表达和分泌。在另一体现本发明的情况下，所述方法，过程，化合物和组合物是和粘连蛋白发生反应。在又一种体现本发明的情况下，所述方法，过程，化合物和组合物包括阻止癌细胞的转移和生长，或抗血管生成。这里所说的癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。在这里所说的化合物是下列化合物的一种：化合物Mb1，Mb2，Mb2.1，Mb3，Mb4，Mb5，Mb6，Mb7，Mb8，Mb9，Mb10，Mb11，Mb12 and Mb13，ACH-Z4，ACH-Y10，ACH-Y2，ACH-Y8，ACH-Y7，ACH-Y0，ACH-X，ACH-E，Ba1，Ba2，Ba3，Ba4，Ba5，Ba6，Ba7，Ba8，Ba9，Ba10，Ba11，Ba12，Ba13，Ba14，Ba15，Ba16，Ba17，Xanifolia Y0，Y1，Y2，Y，Y5，Y7，Y8，Y9，Y10，Xanifolia(x)，Escin，和Aescin，或它们的盐类，酯类和代谢产物，以及本专利中的化合物A to X和A1 to X1。

粘连蛋白质可以帮助癌细胞连结，侵入或转移，在这里所说的癌细胞是卵巢癌细胞。降低粘连蛋白将降低癌细胞的转移。纤维粘连蛋白(fibronectin)是上皮卵巢癌细胞生物学中的一个关键因素，因而降低纤维粘连蛋白将降低癌细胞的转移。本专利提供的抑制包括纤维粘连蛋白在内的粘连蛋白的方法和组合物因而可以抑制癌细胞的生长，从而治愈癌症，这里所说的癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。在这里所说的化合物是下列化合物的一种：化合物Mb1，Mb2，Mb2.1，Mb3，Mb4，Mb5，Mb6，Mb7，Mb8，Mb9，Mb10，Mb11，Mb12 and Mb13，ACH-Z4，ACH-Y10，ACH-Y2，ACH-Y8，ACH-Y7，ACH-Y0，ACH-X，ACH-E，Ba1，Ba2，Ba3，Ba4，Ba5，Ba6，Ba7，Ba8，Ba9，Ba10，Ba11，Ba12，Ba13，Ba14，Ba15，Ba16，Ba17，Xanifolia Y0，Y1，Y2，Y，Y5，Y7，Y8，Y9，Y10，Xanifolia(x)，Escin，和Aescin，或它们的盐类，酯类和代谢产物，以及本专利中的化合物A to X和A1 to X1。

本发明还提供了可以用于制备抑制癌细胞生长和转移的药物或组合物的化合物，其特征在于所述化合物是可以改变癌细胞膜的特性。这里所述的癌细胞膜的特性是粘连蛋白的特性，它包括蛋白的分泌和细胞的粘连能力。这里所说的粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。这里所说的癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。达到上述目的的方法是用从南岭马埃萨(Maesa balansae)，玉蕊瓜(Barringtonia acutangula)，文冠果(Xanthoceras Sorbifolia)，哈莆木(Harpullia)，七叶树(Aesculus hippocastanum)中提出的提取物，皂甙，化合物，组合物处理癌细胞，并调剂这些化合物所用的剂量。阻止癌细胞的转移。这里所说的癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。这里所说的提取物，皂甙，化合物，组合物是从植物的果皮，枝条，树干，叶，果仁，根，树皮，果实，种子，或种皮中提取得到。

本专利提供一种治疗癌症的免疫疗法的疫苗。该疫苗是由从南岭马埃萨(Maesa balansae)，玉蕊瓜(Barringtonia acutangula)，文冠果(Xanthoceras Sorbifolia)，哈莆木(Harpullia)，七叶树(Aesculus hippocastanum)中提出的提取物，皂甙，化合物，组合物制成。该化合物也可通过人工合成，半合成或改变结构而获得。达到上述目的的方法是用该疫苗，并调剂它的所用的剂量提高免疫能力。该疫苗含有从文冠果，哈普木，七叶树，南岭马埃萨和玉蕊瓜中提取的皂甙化合物。

本专利提供一种治疗癌症的疫苗的佐剂组合物。该疫苗佐剂含有从南岭马埃萨(Maesa balansae)，玉蕊瓜(Barringtonia acutangula)，文冠果(Xanthoceras Sorbifolia)，哈莆木(Harpullia)，七叶树(Aesculus hippocastanum)中提出的提取物，皂甙，化合物，组合物。达到上述目的的方法是用该疫苗，并调剂它的所用的剂量提高免疫能力。

该疫苗的作用在于阻止癌细胞转移，这里所说的癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。

本专利提供一种制备疫苗的化合物或方法。该疫苗佐剂含有从南岭马埃萨(Maesa balansae)，玉蕊瓜(Barringtonia acutangula)，文冠果(Xanthoceras Sorbifolia)，哈莆木(Harpullia)，七叶树(Aesculus hippocastanum)中提出的提取物，皂甙，化合物，组合物。该疫苗的作用在于阻止癌细胞转移，并又可以起到佐剂的作用。在这里皂甙化合物包括化合物Xanifolia Y0，Y1，Y2，Y，Y5，Y7，Y8，Y9，Y10，Xanifolia(x)，Escin，Aescin，以及其盐类，酯类和代谢化合物，也可以是下述结构其中的一种：(1A)，(1B)，(1C)，(1D)，(1E)，(1F)，(1G)，(1H)，(1J)，(1K)和(1L).在一种情况下，该化合物是该专利中化合物Z1至Z13中的一种。在一种情况下，该皂甙是下述化合物中的一种：Mb1，Mb2，Mb3，Mb4，Mb5，Mb6，Mb7，Mb8，Mb9，Mb10，Mb11，Mb12和Mb13。在一种情况下，这些化合物有一个三萜母环，两个当归酰基和糖链。在一种情况下，该化合物是该专利中化合物A至X和A1至X1中的一种。在一种情况下，该化合物是下述化合物中的一种：ACH-Z4，ACH-Y10，ACH-Y2，ACH-Y8，ACH-Y7，ACH-Y0，ACH-X，ACH-E，ACH-Mb5和ACH-Mb12。在一种情况下，该皂甙是下述化合物中的一种：Ba1，Ba2，Ba3，Ba4，Ba5，Ba6，Ba7，Ba8，Ba9，Ba10，Ba11，Ba12，Ba13，Ba14，Ba15，Ba16和Ba17。在一种情况下该化合物包括化合物XanifoliaY0，Y1，Y2，Y，Y5，Y7，Y8，Y9，Y10，Xanifolia(x)，Escin，Aescin，以及其盐类，酯类和代谢化合物。本专利还提供利用是上述化合物抗寄生虫的方法，在这里抗寄生虫包括抗利什曼原虫，变形虫(amoebiasis)，锥形虫(trypanosomiasis)，弓形虫(toxoplasmosis)和疟原虫(malaria)。所述方法是用一定剂量的提取的或人工合成的该化合物，及其盐类，酯类和代谢化合物处理寄生虫细胞。

本发明还提供了可以用于制备诱导个体的免疫反应和抗原的药物或药用组合物的化合物，其特征在于所述化合物含有从南岭马埃萨(Maesa balansae)，玉蕊瓜(Barringtonia acutangula)，文冠果(Xanthoceras Sorbifolia)，哈莆木(Harpullia)，七叶树(Aesculus hippocastanum)中提出的，或人工合成皂甙组合物。本发明还提供了诱导个体的免疫反应和抗原的方法，其特征在于所述方法是用一定有效剂量的从南岭马埃萨(Maesa balansae)，玉蕊瓜(Barringtonia acutangula)，文冠果(Xanthoceras Sorbifolia)，哈莆木(Harpullia)，七叶树(Aesculus hippocastanum)中提出的，或人工合成皂甙组合物，或用一定有效剂量的皂甙化合物，Xanifolia Y0，Y1，Y2，Y，Y5，Y7，Y8，Y9，Y10，Xanifolia(x)，Escin，Aescin，以及其盐类，酯类和代谢化合物。皂甙化合物可能含有是下列结构中的一种：(1A)，(1B)，(1C)，(1D)，(1E)，(1F)，(1G)，(1H)，(1J)，(1K)和(1L)。在一种情况下，该化合物是该专利中化合物Z1至Z13中的一种。在一种情况下，该皂甙是下述化合物中的一种：Mb1，Mb2，Mb3，Mb4，Mb5，Mb6，Mb7，Mb8，Mb9，Mb10，Mb11，Mb12和Mb13。在一种情况下，该化合物是该专利中化合物A至X和A1至

X1中的一种。在一种情况下，该化合物是下述化合物中的一种：ACH-Z4，ACH-Y10，ACH-Y2，ACH-Y8，ACH-Y7，ACH-Y0，ACH-X，ACH-E，ACH-Mb5和ACH-Mb12。在一种情况下，该皂甙是下述化合物中的一种：Ba1，Ba2，Ba3，Ba4，Ba5，Ba6，Ba7，Ba8，Ba9，Ba10，Ba11，Ba12，Ba13，Ba14，Ba15，Ba16和Ba 17。

本发明还提供的可以用于制备药物的化合物和方法，其特征在于所述化合物或方法可调节癌细胞的粘连，抗血管生成，抗寄生虫，提高免疫放应，提供免疫疫苗，疫苗佐剂，阻止癌细胞转移或生长，这里所说的癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。在一种情况下，该方法是调节磷脂酰肌醇脱酰酶(phosphatidylinositol)信号系统和下列基因的表达：RGS4，LEPR，ICFBP3，ANGPT2，GPNMB，NUPR1或LOC100126784。该化合物可从南岭马埃萨(Maesa balansae)，玉蕊瓜(Barringtonia acutangula)，文冠果(Xanthoceras Sorbifolia)，哈莆木(Harpullia)，七叶树(Aesculus hippocastanum)中提出的，或人工合成。(提取分离方法和生物监测方法，包括MTT请见国际专利申请书No.PCT/US05/31900，2005年9月7日递交，美国专利申请书U.S.Serial No.11/289142，2005年11月28日递交，美国专利申请书U.S.Serial No.11/131551，2005年5月17日递交，和国际专利申请书PCT/US2008/002086，1188-ALA-PCT，2008年

2月15日

递交。因而，这些正在审定的专利申请书的内容因而应全面地纳入本专利申请书中)。

该化合物含有下列结构：

其中R1是O(C＝O)C(CH3)＝CH(CH3)，R2是(E)O(C＝O)CH＝CH-C6H5，R3是OH，R4是OH，这就是化合物Mb1；

若R1是O(C＝O)C(CH3)＝CH(CH3)，R2是(Z)-O(C＝O)CH＝CH-C6H5，R3是OH，R4是OH，这就是化合物Mb2；

若R1是O(C＝O)C(CH3)＝CH(CH3)，R2是(Z)-O(C＝O)C(CH3)＝CH-C6H5，R3是OH，R4是OH，这就是化合物Mb2.1；

若R1是O(C＝O)C6H5，R2是(E)-O(C＝O)CH＝CH-C6H5，R3是OH，R4是OH，这就是化合物Mb3；

若R1是O(C＝O)C6H5，R2是(Z)-O(C＝O)CH＝CH-C6H5，R3是OH，R4是OH，这就是化合物Mb4；

若R1，R2是O(C＝O)C(CH3)＝CH(CH3)，R3是OH，R4是OH，这就是化合物Mb5；

若R1是O(C＝O)C6H5，R2是O(C＝O)C(CH3)＝CH(CH3)，R3和R4是OH，这就是化合物Mb6。

其中R1是O(C＝O)C6H5，R2是O(C＝O)CH＝CH-C6H5，R3，R4和R5是OH，R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12是CH₃，R13是COOH，这就是化合物Mb7；

若R1是O(C＝O)C6H5，R2是O(C＝O)CH＝CH-C6H5，R3，R4和R5是OH，R6是CH₂OH，R7，R8，R9，R10，R11和R12是CH₃，R13是COOH，这就是化合物Mb8；

若R1是O(C＝O)C(CH3)＝CH(CH₃)，R2是O(C＝O)CH＝CH-C6H5，R3，R4是OH，R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12是CH₃，R13是COOH，这就是化合物Mb9；

若R1是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R2是O(C＝O)CH＝CH-C6H5，R3，R4是OH，R6是CH₂OH，R7，R8，R9，R10，R11和R12是CH₃，R13是COOH，这就是化合物Mb10；

若R1，R2是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R3是OH，R4是CH₂OH，R5是H，R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12是CH₃，R13是COOH，这就是化合物Mb11；

若R1是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R2是O(C＝O)CH＝CH-C6H5，R3，R4是OH，R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12是CH3，R13是COOCH₃，这就是化合物Mb12；

若R1是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R2是(Z)-O(C＝O)C(CH₃)＝CH-C6H5，R3是OH，R4是OH，R5是H，R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12是CH₃，R13是COOH，这就是化合物Mb13。

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D葡萄糖醛酸吡喃酰基-1-21-O-当归酰基，22-O-当归酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，也就是化合物Ba 1。

其中R1是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R2是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R3是COOCH₃，它是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-甲基葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基，22-O-当归酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，也就是化合物Ba 2；

若R1是O(C＝O)C6H5，R2是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R3是COOH，它是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-苯甲酰基，22-O-当归酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，也就是化合物Ba 3；

若R1是O(C＝O)C6H5，R2是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R3是COOCH₃，它是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-甲基葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-苯甲酰基，22-O-当归酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，也就是化合物Ba 4；

若R1是O(C＝O)C6H5，R2是O(C＝O)C6H5，R3是COOH，它是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-苯甲酰基，22-O-当归酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，也就是化合物Ba 5；

若R1是O(C＝O)C6H5，R2是O(C＝O)C6H5，R3是COOCH₃，它是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-甲基葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-苯甲酰基，22-O-苯甲酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，也就是化合物Ba 6；

若R1是O(C＝O)C6H5，R2是O(C＝O)CH₃CH₃，R3是COOH，它是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-苯甲酰基，22-O-异丁酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，也就是化合物Ba 7；

若R1是O(C＝O)C6H5，R2是OH，R3 is COOH，它是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-苯甲酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，也就是化合物Ba8。

其中R1是OH，R2是O-苯甲酰基，R3是O-苯甲酰基，它是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-[3，4-二苯甲酰基--β-D-木糖吡喃酰基]-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，也就是化合物Ba9；

若R1是O-乙酰基，R2是O-苯甲酰基，R3 is O-苯甲酰基，它是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-[3，4-二苯甲酰基-β-D-木糖吡喃酰基]-22-O-乙酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，也就是化合物Ba10；

化合物Ba11是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-木糖吡喃酰基-21-O-[3-当归酰基，4-苯甲酰基--β-D-木糖吡喃酰基]-3β，15α，21β，22α，28-五羟基剂墩果-12-烯五环三萜皂甙；

化合物Ba12是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-[3，4-二苯甲酰基-β-D-木糖吡喃酰基]-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙；

化合物Ba13是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-[3-当归酰基，4-順芷酰基-β-D-木糖吡喃酰基]-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

其中R1是OH，R2是O-苯甲基，R3是O-苯甲基，它是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-[3，4-二苯甲基-α-L-阿拉伯糖吡喃酰基]-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，也就是化合物Ba14；

若R1是O-乙酰基，R2是O-苯甲基，R3是O-苯甲基，它是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-[3，4-二苯甲基-α-L-阿拉伯糖吡喃酰基]-22-O-乙酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，也就是化合物Ba15。

化合物Ba16：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰(1→2)]-β-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-[3-当归酰基-4-(3-苯甲基-2-甲基丁酸酰基)-α-L-阿拉伯糖吡喃酰基]-22-O-acetyl-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基，22-O-当归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，就是化合物Ba 17。

抗癌活性：

化合物Mb’s系列的抗癌活性，对癌细胞ES2，Mb1的IC50值是8ug/ml，Mb2的IC50值是8ug/ml，Mb3的IC50值是8ug/ml，Mb4的IC50值是15ug/ml，Mb5的IC50值是6.5ug/ml，Mb6的IC50值是10ug/ml，Mb7的IC50值是12ug/ml，Mb8的IC50值是20ug/ml，Mb9的IC50值是18ug/ml，Mb12的IC50值是10ug/ml。

化合物ACH’s系列的抗癌活性，对癌细胞ES2，ACH-Z4的IC50值是40ug/ml，ACH-Y3的IC50值是20ug/ml，ACH-Y10的IC50值是20ug/ml，ACH-Y2的IC50值是35ug/ml，ACH-Y8的IC50值是35ug/ml，ACH-Y7的IC50值是65ug/ml，ACH-Y0的IC50值是20ug/ml，ACH-X的IC50值是40ug/ml，ACH-E的IC50值是60ug/ml。

化合物Ba系列的抗癌活性，对癌细胞ES2，Ba1的IC50值是5ug/ml，Ba2的IC50值是5ug/ml，Ba3的IC50值是8ug/ml，Ba 5的IC50值是16ug/ml，Ba7的IC50值是11ug/ml，Ba8的IC50值是20ug/ml，Ba9的IC50值是12ug/ml，Ba17的IC50值是5ug/ml。

化合物Xanifolia Y的抗癌活性，对膀胱癌细胞TB9的IC50值是5ug/ml；对肺癌细胞H460的IC50值是7.5ug/ml；对癌细胞HeLa的IC50值是20ug/ml；对皮肤癌细胞的IC50值是12ug/ml；对卵巢癌细胞ES2的IC50值是5ug/ml；对口腔癌细胞KB的IC50值是6ug/ml。

对卵巢癌细胞ES2，化合物的Z12的IC50值是16ug/ml；化合物Z4的IC50值是20ug/ml。

化合物Mb5的抗癌活性，对膀胱癌细胞TB9的IC50值是6.5ug/ml，对前列腺癌细胞DU145的IC50值是7.6ug/ml，对肺癌细胞H460的IC50值是12ug/ml，对肝癌细胞HepG2的IC50值是6.5ug/ml，对脑癌细胞T98G的IC50值是12ug/ml，对皮肤癌细胞SK-MELS的IC50值是25ug/ml，对卵巢癌细胞ES2的IC50值是6.5ug/ml，对乳腺癌细胞MCF7的IC50值是11ug/ml。

化合物ACH-Mb5的抗癌活性，对膀胱癌细胞TB9的IC50值是5.7ug/ml，对前列腺癌细胞DU145 IC50值是6.4ug/ml，对肺癌细胞H460 IC50值是6.5ug/ml，对肝癌细胞HepG2 IC50值是4ug/ml，对脑癌细胞T98G IC50值是6ug/ml，对皮肤癌细胞SK-MELS IC50值是22ug/ml，对卵巢癌细胞ES2 IC50值是8ug/ml，对乳腺癌细胞MCF7 IC50值是13ug/ml。

本专利提供可以降低粘连蛋白的方法和组合物，其特征是所述组合物可抗抑制癌细胞生长，腿肿，慢性静脉功能不全，末梢水肿，抗血脂，慢性静脉疾病，静脉曲张，静脉曲张症状，静脉停滞，祛痰，末梢血管紊乱，脑器官抽搐，脑循环紊乱，脑水肿，精神病，经痛，痔，术后肿胀，减轻腿痛征候，瘙痒，减轻腿肿胀，减轻疼痛征候，血栓形成，防治胃溃疡和镇痉，阻止癌细胞转移和抑制癌细胞生长。具体方法是用一定剂量的该化合物处理上述疾病。

在一种情况下，所述方法是用组合物和粘连蛋白反应，在这里粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。在一种情况下，所述方法是降低纤维连接蛋白的分泌。

在一种情况下，所述方法是降低粘连蛋白的粘结能力，在这里粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。

在一种情况下，所述方法是调节粘连蛋白表达或分泌，在这里粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。在另一种情况下，所述方法是阻止粘连蛋白的分泌，在这里所述粘连蛋白是纤维连接蛋白。在另一种情况下，所述方法是调整所用化合物的用量，这些化合物具有本专利提供的结构。

在一种情况下，本专利提供一种方法和组合物，其特征是所述方法和组合物可调整癌细胞粘连或再生，和抗寄生物，或者制备一种辅药组合物。在另一种情况下，本专利提供一种抗原虫的方法，其特征是所述原虫包括什曼原虫，变形虫(amoebiasis)，锥形虫(trypanosomiasis)，弓形虫(toxoplasmosis)和疟原虫(malaria)。

本专利提供一种制备药物的的化合物，方法和组合物，其特征是所述化合物，方法和组合物可改变粘连蛋白的特点一达到医治疾病的目的，在这里所述粘连蛋白的特点是指它的粘结能力。所述疾病包括抑制癌细胞生长，腿肿，慢性静脉功能不全，末梢水肿，抗血脂，慢性静脉疾病，静脉曲张，静脉曲张症状，静脉停滞，祛痰，末梢血管紊乱，脑器官抽搐，脑循环紊乱，脑水肿，精神病，经痛，痔，术后肿胀，减轻腿痛征候，瘙痒，减轻腿肿胀，减轻疼痛征候，血栓形成，防治胃溃疡和镇痉，阻止癌细胞转移和抑制癌细胞生长。具体方法是用一定剂量的该组合物处理上述疾病；在这里粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。在这一种情况下，所述方法是调整所用化合物的用量，这些化合物具有本专利提供的结构。

用组合物的剂量和方法有静脉注射，静脉滴流，腹膜注射，或者口服。静脉滴流剂量为0.05-0.2mg/kg，溶于250ml的10％葡萄糖液或250ml的0.9％的NaCl盐水；静脉注射0.05-0.2mg/kg/天，溶于10-20ml的10％葡萄糖液或0.9％的NaCl盐水；或静脉滴流剂量为0.1-0.2mg/kg/天，溶于250ml的10％葡萄糖液或250ml的0.9％的NaCl盐水；静脉注射0.1-0.2mg/kg/天，溶于10-20ml的10％葡萄糖液或0.9％的NaCl盐水；腹膜注射(I.P.)剂量2.5mg/kg/天，溶于10％葡萄糖液或0.9％的NaCl盐水；或者口服，哺乳动物的剂量是1-10mg/Kg，10-30mg/Kg，30-60mg/Kg，or 60-90mg/Kg；静脉注射或者静脉滴流，哺乳动物的剂量是0.01-0.1mg/Kg，0.1-0.2mg/Kg，0.2-0.4mg/Kg，or 0.4-0.6mg/Kg；腹膜注射(I.P.)哺乳动物的剂量是1-3mg/Kg，3-5mg/Kg，4-6mg/Kg，or 6-10mg/Kg。

上述方法和运用的化合物可以提取分离和纯化，也可人工合成，同时包括其盐类，酯类和其它衍生物，代谢产物，其特征是具有下列结构：

这就是化合物(1A)。

其中R1是H，羟基，O-当归酰基，O-顺顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-链烷酰基替代的苯基，O-链烯酰基替代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。

其中R2是H，羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-链烯酰基替代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。

R4是CH₂R6或COR6，其中R6是一官能团，含有羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-链烯酰基替代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。

R3是H或OH。

R8是H或OH。

R5是氢，杂环化合物或糖链，这里糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸(alduronic acid)，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。

R9，R10，R11，R12，R13，R14和R15各自独立连接在下述官能团中的一个官能团上：CH₃，CH₂OH，CHO，COOH，COO-烷基，COO-芳基，COO-杂环化合物，COO-杂环芳香化合物，CH₂O-芳香基，CH₂O-杂环化合物，CH₂O-杂环芳香化合物，烷基化合物，羟基，乙酰基化合物，特别是CH₃。

在R1，R2和R6中，至少有两个官能团是：O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-链烯酰基替代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。

或在R1，R2和R4中，至少一个是糖链，该糖链至少连接有下述集团中的两个官能基：O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-链烯酰基替代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。或者R4是CH₂R6；R1和R2各自含有一个当归酰基，或在R1，R2和R6中，至少有两个是O-当归酰基，或在R1，R2和R6中至少有一个是含有两个当归酰基的糖链。

或者R5是糖链，该糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合，在这里以葡萄糖，半乳糖，和阿伯糖为好。在一种体现本发明的情况下，R5是糖链，该糖链含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，阿拉伯糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。在一种情况下，酰基有碳2-10.

在这里所述方法是使用本专利提供的化合物，其特征在于所述化合物是从具有下述结构式的化合物选出来的：

1)一种提取和纯化的，或合成的具有结构式(Xanifolia(Y))的化合物：

该化合物的名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

2)一种提取和纯化的，或合成的具有结构式(Xanifolia(Y1))的化合物：

该化合物的名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O(3，4-双党归酰基)-α-L-鼠李糖吡喃酰基-22-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

3)一种提取和纯化的，或合成的具有结构式(Xanifolia(Y2))的化合物：

该化合物的名称是3-O-[β-D-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，24β，28-七羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

4)一种提取和纯化的，或合成的具有结构式(Xanifolia(Y8))的化合物：

该化合物的名称是3-O-[β-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，24β，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

5)一种提取和纯化的，或合成的具有结构式(Xanifolia(Y9))的化合物：

该化合物的名称是3-O-[β-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-(3，4-双党归酰基)-α-鼠李糖吡喃酰基-28-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

6)一种提取和纯化的，或合成的具有结构式(Xanifolia(Y10))化合物：

该化合物的名称是3-O-[β-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

7)一种提取和纯化的，或合成的具有结构式(Xanifolia(Y0))化合物：

该化合物的名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-22-O-(2-甲丙酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

8)一种提取和纯化的，或合成的具有结构式(Xanifolia(X))化合物：

该化合物的名称是3-O-{[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃糖苷丁酯}-21-O-乙酰基，22-O-党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

9)一种提取和纯化的，或合成的具有结构式(Xanifolia(Y7))化合物：

该化合物的名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-28-O-(2-甲丁酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

10)一种提取和纯化的，或合成的具有ACH结构的化合物：

在另一些情况下，使用的方法是用本利提供的化合物，其特征在于所述化合物是从下述化合物选出来的：

11)一种提取和纯化的，或合成的具有下面结构式的化合物：

12)一种提取和纯化的，或合成的具有下面结构式的化合物：

在另一些情况下，使用的方法是用本利提供的化合物，其特征在于所述化合物是提取和纯化的，或合成的具有下面结构式的化合物：

其中R1和R2是各自是O-乙酰基或O-当归酰基，其中R3，R4，R5，R6和R7是氢或羟基。

具体地说，在本申请中提供的可使用于本方法的化合物有(Xanifolia)Y0，Y1，Y2，Y，Y5，Y7，Y8，Y9，Y10，(Xanifolia(x))，七叶树皂角素或七叶皂甙，及其盐类，酯类和代谢产物。也可以从具有结构式(1A)，(1B)，(1C)，(1D)，(1E)，(1F)，(1G)，(1H)，(1J)，(1K)和(1L)的化合物中选择。这些化合物有一个三萜母环，两个当归酰基和糖链。

这些化合物还可以从化合物(Xanifolia)Y0，Y1，Y2，Y，Y7，Y8，Y9和Y10中选出。也可以从具有结构式(1A)，(1B)，(1C)和(1D)的化合物中选择。也可以从(Xanifolia(x))，七叶树皂角素或七叶皂甙，及其盐类，酯类和代谢产物中选出。也可以从本专利提供的化合物A到X和A1到X1中选出。也可以从本专利提供的化合物Z1到Z13选出。这些化合物有一个三萜母环，母环的碳21和22位有不饱集团，碳3位有糖链。

本专利提供的这些化合物可以降低黏着性，抑制细菌感染的能力和调节细胞的嗜性(tropism)。

在一个体现说明，本专利提供药物应用于降低细胞或病毒的黏着能力，从而阻止病毒和宿主的结合，这里说的病毒是包括HIV。

本发明还提供了可以用于制备药物的化合物，调节癌细胞粘连能力，抑制癌细胞生成，调节血管生成和抗寄生的方法和组合物，或制备辅剂的组合物。这里所述的调节癌细胞粘连蛋白生是调节粘连蛋白的分泌和表达。这里所说的粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。这里所述的调节包括降低，抑制和刺激，在这里所说的调节粘连蛋白包括降低纤维连接蛋白一抑制癌细胞的转移和生长。这里所说的癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。这里所说的调节血管生成包括抑制和刺激血管生成素(angiopoietin)，这里所说的血管生成素包括血管生成素1，血管生成素2，血管生成素3，血管生成素4，血管生成素5，血管生成素6，血管生成素7，以及类血管生成素1(angiopoietin-like 1)，以及类血管生成素2(angiopoietin-like 2)，类血管生成素3(angiopoietin-like 3)，以及类血管生成素4(angiopoietin-like 4)，以及类血管生成素5(angiopoietin-like 5)，以及类血管生成素6(angiopoietin-like 6)和以及类血管生成素7(angiopoietin-like 7)。这里所说的调节包括正的和负的调节。这里所说的调节血管生成素是刺激血管生成素2以抑制血管的生成；抑制血管生成素1以抑制血管的生成；抑制类血管生成素1和类抑制血管生成素1。这里所说的抗寄生包括抑制利什曼原虫，变形虫(amoebiasis)，锥形虫(trypanosomiasis)，弓形虫(toxoplasmosis)和疟原虫(malaria)。

在本申请中提供的可使用于本方法的化合物有(Xanifolia)Y0，Y1，Y2，Y，Y5，Y7，Y8，Y9，Y10，(Xanifolia(x))，七叶树皂角素或七叶皂甙，及其盐类，酯类和代谢产物。也可以从具有结构式(1A)，(1B)，(1C)，(1D)，(1E)，(1F)，(1G)，(1H)，(1J)，(1K)和(1L)的化合物中选择。这些化合物有一个三萜母环，两个当归酰基和糖链。也可以从本专利提供的化合物A到X和A1到X1中选出。也可以从本专利提供的化合物Z1到Z13选出。这些化合物有一个三萜母环，母环的碳21和22位有不饱集团，碳3位有糖链。在这里该化合物可从下列化合物选出：ACH-Z4，ACH-Y10，ACH-Y2，ACH-Y8，ACH-Y7，ACH-Y0，ACH-X，ACH-E，ACH-Mb5和ACHMb12。在这里皂甙包括Ba1，Ba2，Ba3，Ba4，Ba5，Ba6，Ba7，Ba8，Ba9，Ba10，Ba11，Ba12，Ba13，Ba14，Ba15，Ba16和Ba17。在另一种情况下，皂甙包括Mb1，Mb2，Mb3，Mb4，Mb5，Mb6，Mb7，Mb8，Mb9，Mb10，Mb11，Mb12和Mb13。

本发明还提供了可以用于制备药物和辅佐疫苗的方法和组合物，其特点是所述用于本方法的化合物有(Xanifolia)Y0，Y1，Y2，Y，Y5，Y7，Y8，Y9，Y10，(Xanifolia(x))，七叶树皂角素或七叶皂甙，及其盐类，酯类和代谢产物。也可以从具有结构式(1A)，(1B)，(1C)，(1D)，(1E)，(1F)，(1G)，(1H)，(1J)，(1K)和(1L)的化合物中选择。这些化合物有一个三萜母环，两个当归酰基和糖链。也可以从本专利提供的化合物A到X和A1到X1中选出。也可以从本专利提供的化合物Z1到Z13选出。这些化合物有一个三萜母环，母环的碳21和22位有不饱集团，碳3位有糖链。在这里该化合物可从下列化合物选出：ACH-Z4，ACH-Y10，ACH-Y2，ACH-Y8，ACH-Y7，ACH-Y0，ACH-X，ACH-E，ACH-Mb5和ACHMb12。在这里皂甙包括Ba1，Ba2，Ba3，Ba4，Ba5，Ba6，Ba7，Ba8，Ba9，Ba10，Ba11，Ba12，Ba13，Ba14，Ba15，Ba16和Ba17。在另一种情况下，皂甙包括Mb1，Mb2，Mb3，Mb4，Mb5，Mb6，Mb7，Mb8，Mb9，Mb10，Mb11，Mb12和Mb13。在另一种情况下，本发明提供的辅佐组合物含有的皂甙或化合物从上述的化合物中选出。在这里该组合物含有免疫刺激的寡核苷酸(immunostimulatory oligonuclcotide)。

在某种情况下，本发明还提供了可以用于制备疫苗或抗病毒药物的方法和组合物，其特点是所述抗病毒药物是抗肠道病毒属(Enterovirus)的病毒的，包括EV71，所述方法是用下述化合物接触病毒细胞或目的物：Mb1，Mb2，Mb3，Mb4，Mb5，Mb6，Mb7，Mb8，Mb9，Mb10，Mb11，Mb12和Mb13。

本专利提供的组合物包含有从天然植物提出的或人工合成的具有生理活性的化合物。这里所说的植物主要是无患子科的植物，该科有140-150个属，1400-2000种。化合物提纯和生物活性测定(包括MTT测定)请见国际专利申请书(PCT/US05/31900，2005年9月7日递交和PCT/US2008/002086，1188-ALA-PCT，2008年2月15日递交)，美国专利申请书(U.S.Serial No.11/289142，2005年11月28，U.S.Serial No.11/131551，2005年五月17日递交和)。因而，这些正在审定的专利申请书的内容因而应全面地纳入本专利申请书中。ES2细胞在微阵列(Microarray)试验中经过Y处理后的基因表达的分析的细节，数据分析方法和Western blot请见在国际专利申请书(PCT/US2008/002086，1188-ALA-PCT，2008年2月15日递交)，因而，这些正在审定的专利申请书的内容因而应全面地纳入本专利申请书中。

在本申请中提供的组合物含有有效剂量的下述三萜类皂甙化合物：(Xanifolia)Y1，Y2，Y，Y5，Y7，Y8，Y9，Y10和Y0。及其盐类，酯类和代谢产物。也可以从具有结构式(1A)，(1B)，(1C)，(1D)，(1E)，(1F)，(1G)，(1H)，(1J)，(1K)和(1L)的化合物中选择。在这里皂甙包括Ba1，Ba2，Ba3，Ba4，Ba5，Ba6，Ba7，Ba8，Ba9，Ba10，Ba11，Ba12，Ba13，Ba14，Ba15，Ba16和Ba17，及其其盐类，酯类和代谢产物。在另一种情况下，皂甙包括Mb1，Mb2，Mb3，Mb4，Mb5，Mb6，Mb7，Mb8，Mb9，Mb10，Mb11，Mb12和Mb13，其盐类，酯类和代谢产物。这些组合物可通过调节粘连蛋白，抑制粘连蛋白或降低纤维连接蛋白的分泌达到医疗疾病的目的，所述疾病包括抑制腿肿，慢性静脉功能不全，末梢水肿，抗血脂，慢性静脉疾病，静脉曲张，静脉曲张症状，静脉停滞，祛痰，末梢血管紊乱，脑器官抽搐，脑循环紊乱，脑水肿，精神病，经痛，痔，术后肿胀，减轻腿痛征候，瘙痒，减轻腿肿胀，减轻疼痛征候，血栓形成，防治胃溃疡和镇痉，阻止癌细胞转移和抑制癌细胞生长。其特点是所述用于本方法的化合物是从本专利提供的化合物Xanifolia Y0，Y1，Y2，Y，Y5，Y7，Y8，Y9，Y10和Xanifolia(x)，及其其盐类，酯类和代谢产物中选出。在另一种情况下，该化合物从具有下列化学结构的化合物中选出：(1A)，(1B)，(1C)，(1D)，(1E)，(1F)，(1G)，(1H)，(1J)，(1K)和(1L)。在另一种情况下，该化合物从具有三萜母环，两个当归酰基和糖链。在另一种情况下，该化合物从A到X和A1到X1中选出。也可以从本专利提供的化合物Z1到Z13选出。在这里该化合物可从下列化合物选出：ACH-Z4，ACH-Y10，ACH-Y2，ACH-Y8，ACH-Y7，ACH-Y0，ACH-X，ACH-E，ACH-Mb5和ACHMb12。本专利提供的化合物可从天然资源中提出或人工合成。

详请见本专利实验结果和国际专利申请书(PCT/US05/31900，2006年9月7日递交；PCT/US04/43465，2004年12月23日递交；PCT/US04/33359，2004年10月8日递交；PCT/US2007/077273，2007年8月30日递交；PCT/US2008/002086，1188-ALA-PCT，2008年2月15日递交)和和美国专利申请书(U.S.Serial No.10/906,303，2005年2月14日递交；U.S.Serial No.11/131551，2005年5月17日递交；US61/038277，

2008年

3月

20日递交；US61/054308，2008年5月20日递交)，因而，这些正在审定的专利申请书的内容因而应全面地纳入本专利申请书中。

皂甙的酸水解

15mg的Xanifolia-Y溶于1ml甲醇中，加入1ml的2N HCl，在80℃的水浴中回流5小时，加入2ml的1N NaOH中和(终止pH为4-6)。用3ml乙酸乙酯提取2次，得皂甙配基，混合两次得到的配基，用HPLC(80-100％乙腈常液洗脱)进一步分离出ACH-Y。对化合物Z4，Y10，Y2，Y8，Y7，Y0，X和ESCIN也用同样方法处理，得到ACH-Z4，ACH-Y10，ACH-Y2，ACH-Y8，ACH-Y7，ACH-Y0，ACH-X，ACH-E，ACH-Mb12和ACH-Mb5。

在和缓的条件下，皂甙将部分水解成一种混合物，在用HPLC分离提纯。也可用酶水解特殊的皂甙的部分，β-葡萄糖苷酶就可以把β-葡萄糖从皂甙水解出来。

碱水解去除酰基

20mg的Xanifolia-Y溶于0.5ml 1M NaOH中，在在80℃的水浴中培养4小时，溶液达室温室时，加0.5ml 1N HCl中和(pH调制3)，然后用2ml 1-丁醇提取3次，收集丁醇提取液并真空冷冻干燥得皂甙，在用HPLC(C-18柱25％乙腈洗脱)分离提纯。

化合物AKOH-Y和AKOH-Mb5失去抗癌活性。

本发明还提供了可以用于制备药物的化合物和方法，所述化合物和方法是调节粘连蛋白或其受体，降低癌细胞的粘连能力，这里所述的调节包括正的和负的调节。这里所说的粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。在这里所说的调节粘连蛋白包括降低纤维连接蛋白的分泌。所述方法是阻止癌细胞的转移和生长，或抑制利什曼病，或抑制癌肿瘤血管生成，或抗寄生。或制备辅佐组合物，该组合物含有本专利提供的化合物或分子结构。这里所说的癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。本专利提供的化合物可从天然资源中提取或人工合成。在这里使用的方法是用本利提供的化合物，其特征在于所述化合物是从下面的化合物中选出：

(Z1)：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基，22-O-(2-甲丙酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

(Z2)：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基，22-O-(当归酰基-2-甲丁酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

(Z3)：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-(2-甲丙酰基)，22-O-(2-甲丙酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

(Z4)：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基，22-O-苯甲酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

(Z5)：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基，22-O-当归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

(Z6)：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-(2-甲丙酰基)-O-苯甲基，22-O-(2-甲丙酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

(Z7)：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-(2-甲丙酰基)-O-当归酰基，22-O-(2-甲丙酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

(Z8)：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-苯甲基，22-O-苯甲基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

(Z9)：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基，22-O-苯甲基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

(Z10)：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-(2-甲基吡喃酰基)-22-O-(2-甲基吡喃酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

(Z11)：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基-22-O-(当归酰基-2-甲基丁酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

(Z12)：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基-22-O-巴豆酰基3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

(Z13)：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基-22-O-巴豆酰基3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

本发明还提供了可以用于制备药物的化合物和方法，所述化合物从具有结构(1B)的化合物中选出，所说药物可调节粘连蛋白或与其反应，这里所说的粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。在一种情况下，所述方法是调节粘连蛋白包括降低纤维连接蛋白的表达或分泌，调节止癌细胞的粘连，或癌细胞血管的生成，或抗寄生，提高免疫反应，提供辅佐作用或免疫疫苗，抑制在细胞的转移和生长。在这里使用的化合物是从具有下面结构的化合物或其盐类，酯类，其它衍生物和代谢出产中选出：

其中R1含有氢，当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，链烯碳酰或其衍生物。

R2从下列功能团中选出：含有氢，当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，链烯碳酰或其衍生物。

R4是CH₂OR6或COOR6，其中R6从下列功能团中选出：含有氢，当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。

R3是H or OH。

在这里至少在R1，R2和R6中的一个含有下列功能团的一种功能团：当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。

R5含有糖链，在这里所说糖链含有一至多个下述，又不限于下述的糖和糖醛酸：D-葡萄糖，D-半乳糖，L-鼠李糖，L-阿拉伯糖，D-木糖，D-葡萄糖醛酸，D-半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。

在一种体现本发明的情况下，R1含有的糖链被下述的功能集团中的两个所替代：当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的饱和酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。

在另一种情况下，R2含有的糖链被下述的集团中的两个所替代：当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，烷基，，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。

在另一种情况下，R1含有的糖链被下述的集团中的一个所替代：当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，烷基，，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。

在另一种情况下，R2含有的糖链或侧链被下述的集团中的一个所替代：当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，烷基，，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。

在一种体现本发明的情况下，R4是CH₂OR6或COOR6，其中R6是糖链，该糖链至少含有下述集团中的一个：当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，烷基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。

在另一种情况下，R4是CH₂OR6或COOR6，其中R6是糖链，该糖链至少含有下述集团的两个：当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，烷基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。

在一种体现本发明的情况下，R4是CH₂OR6或COOR6，其中R6是糖链，该糖链至少含有下述集团的两个：当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基。

在又一种体现本发明的情况下，R4含有结构式(1B)中的CH₂OR6或COOR6，在R1，R2和R6中至少有两个含有下列功能团：当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，苯甲酰基，二苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的饱和酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。

在又一种体现本发明的情况下，R4含有结构式(1B)中的CH₂OR6或COOR6，在R1，R2和R6中至少有两个含有下列功能团：当归酰基，苯甲酰基，二苯甲酰基，链烯酰基，或其衍生物。

在一种体现本发明的情况下，R4是含有下述集团的侧链：CH₂OCOCH₃，CH₂COO-烷基，CH₂OH，COOH，当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。

一种体现本发明的情况下，R5是糖链，糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸(不限于)：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。在又一种情况下，R5含有糖链或相当于糖链作用的集团。在又一种体现本发明的情况下，R5是氢。在一种体现本发明的情况下，R4是氢，羟基或CH₃。

在一种体现本发明的情况下，这些化合物的C23，C24，C25，C26，C29和C30位分别含有CH₃，CH₂OH，CHO，COOH，COO-烷基，COO-芳香基，COO-杂环化合物，COO-杂环芳香化合物，CH₂O-芳香基，CH₂O-杂环化合物，CH₂O-杂环芳香化合物，烷基，乙酰基，或其衍生物，特别是CH3.

在一种情况下，R1和R2含有各自的当归酰基。

在又一种情况下，R1是一个糖链或侧链，其特征在于所述糖链或侧链含有两个当归酰基。

在一种体现本发明的情况下，R1和R2各自含有的苯甲酰基。

在一种体现本发明的情况下，R1是一个糖链，其特征在于所述糖链被两个苯甲酰基所取代。

在一种体现本发明的情况下，R3是氢或羟基。

在一种体现本发明的情况下，R8可能是氢.

在一种体现本发明的情况下，C21和22位的O可能NH被替代。

本发明还提供了可以降低纤维连接蛋白分泌的药物，所述药物可阻止肿瘤或癌细胞生长，治疗癌症，这里所说的癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。本专利提供的化合物可从天然资源中提取或人工合成。

上述化合物的化学集团被其它化学集团取代，去除，或又增加了一个或几个化学集团是本专利申请的一个技术内容。而且，在本专利申请中的化合物中的一个或几个化学集团被其它几个化学集团取代，去除，或又增加了一个或几个化学集团是不会根本上影响它们的生物活性的。

本发明还提供了可以用于下述目的的化合物，组合物，用途，方法和过程，所述目的是调节粘连蛋白，阻止癌细胞的转移和生长，或抑制利什曼病，或抑制癌肿瘤血管生成，或抗寄生。或制备辅佐组合物，降低癌细胞的粘连能力，。这里所说的粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。在一种体现本发明的情况下，所述方法是抑制基因表达。在一种体现本发明的情况下，在这里所说的调节粘连蛋白包括降低纤维连接蛋白的表达或分泌。所述方法是阻止癌细胞的转移和生长，或抑制癌肿瘤血管生成。这里所说的癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。在一种体现本发明的情况下，所述化合物可抗癌肿瘤血管生成，阻止癌细胞的转移和生长，在这里所述化合物可助长血管生成素2。

在这里本利提供方法是接触所述的化合物的化合物，其特征在于所述化合物是从下面的具有结构式(1E)的化合物中选出：

其中R1从下述集团选出：氢，O-当归酰基，O-乙酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物。

R2从下述集团选出：氢，羟基，O-当归酰基，O-乙酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲酰基取代的苯基，O-链烯酰取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物。

R4是CH3，CHO，CH₂R6或COR6，其中R6从下列功能团中选出：羟基，O-当归酰基，O-乙酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲酰基取代的苯基，O-链烯酰取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物。

R3是H or OH。

R8是H or OH，特别是OH。

R16是H。

或者R4和R16可以形成-CH2-X-，CH(OH)-X-或C(＝O)-X-，其中-X-可以是O或NH，在这里当C12-13位的三萜的第三个环有双键时，R16不存在。R5是氢，杂环化合物，或糖链，在这里所说的糖链含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸(alduronic acid)，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。其中R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15分别连接一个集团，所述集团从下述集团中选出：CH₃，CH₂OH，CHO，COOH，COO-烷基，COO-芳香基，COO-杂环化合物，COO-杂环芳香化合物，CH₂O-芳香基，CH₂O-杂环化合物，CH₂O-杂环芳香化合物，烷基，羟基，乙酰基，或其衍生物，特别是CH3。其中R4和R16形成二价的集团，CH₂O，CH(OR7)O，或COOR7，其中R7从下述集团选出：氢，烷基，当归酰基，巴豆酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，链烯碳酰或其衍生物。其中在R1，R2和R6中至少有两个是从下列功能团中选出：O-当归酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲酰基取代的苯基，O-链烯酰取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物，或R1，R2和R4中至少有一个是糖链，该糖链被下述两个集团取代(至少)：当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，链烯碳酰或其衍生物。或者R4是CH₂R6，其中R1和R2各自含有一个当归酰基，或者R1，R2和R6中至少有两个是当归酰基，或者R1，R2和R6中至少有一个是连接有两个糖链的当归酰基。R5是糖链，所述糖链从下述的糖和糖醛酸中选出：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸(alduronic acid)，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合，特别是葡萄糖醛酸，阿拉伯糖，半乳糖。在一种体现本发明的情况下，R5是糖链，从下述的糖和糖醛酸中选出：葡萄糖，半乳糖，阿拉伯糖，或糖醛酸(alduronic acid)，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生，或它们的组合。在一种体现本发明的情况下，R5是3-β-O-{[(α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)]-α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)-β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→3)]-[β-D-半乳糖吡喃酰基--(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基}，其中当R16是氢时，碳3位有一个双键，当R4和R16形成双键基时，碳3位的双键还原为单键。在一种体现本发明的情况下，本化合物不附糖基；在一种体现本发明的情况下，本化合物附有1个糖基；在一种体现本发明的情况下，本化合物附有2个糖基；在一种体现本发明的情况下，本化合物附有3个糖基；在一种体现本发明的情况下，本化合物附有4个糖基；在一种体现本发明的情况下，本化合物附有5个糖基；在一种体现本发明的情况下，本化合物的R5附有1，2，3，4，或5个糖基；在一种体现本发明的情况下，本化合物的糖基可以糖醛酸存在。

在一种体现本发明的情况下，在这里本利提供方法是接触所述的化合物的化合物，其特征在于所述化合物是从下面的具有结构式(1F)的化合物中选出：

其中R1从下述集团选出：氢，羟基，O-当归酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物。

R2从下述集团选出：氢，羟基，O-当归酰基，O-乙酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲酰基取代的苯基，O-链烯酰取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物。R4是氢，CH₃，CHO，O-当归酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲酰基取代的苯基，O-链烯酰取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物。

R3是H or OH。

R8是H or OH，特别是OH。

R5是糖链，所述糖链从下述的糖和糖醛酸中选出：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸(alduronic acid)，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。

其中R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15分别连接一个集团，所述集团从下述集团中选出：CH₃，CH₂OH，CHO，COOH，COO-烷基，COO-芳香基，COO-杂环化合物，COO-杂环芳香化合物，CH₂O-芳香基，CH₂O-杂环化合物，CH₂O-杂环芳香化合物，烷基，羟基，乙酰基，或其衍生物，特别是CH3。其中，在R1，R2和R4中含有一个集团，所述集团从下列功能团中选出：O-当归酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲酰基取代的苯基，O-链烯酰取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物，或者在R1，R2和R4中之至少有一个是糖链，该糖链该糖链被下述两个集团取代(至少)：当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，链烯碳酰或其衍生物。或R4，R1和R2各自含有一个O-当归酰基，或R4，R1和R2中至少有两个是O-当归酰基，或R4，R1和R2中至少有一个是含两个O-当归酰基的糖链。

R5是糖链，所述糖链从下述的糖和糖醛酸中选出：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸(alduronic acid)，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合，特别是葡萄糖醛酸，半乳糖，阿拉伯糖。在一种体现本发明的情况下，R5是糖链，所述糖链从下述的糖和糖醛酸中选出：葡萄糖，半乳糖，阿拉伯糖，或糖醛酸(alduronic acid)，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合

R5是3-β-O-{[(α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)]-α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)-β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→3)]-[β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基}，

在一种体现本发明的情况下，在这里本利提供方法是接触所述的化合物的化合物，其特征在于所述化合物是从下面的具有结构式(1G)的化合物中选出：

其中R1从下述集团选出：氢，羟基，O-当归酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-链烷酰基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物。

R2从下述集团选出：氢，羟基，O-当归酰基，O-乙酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲酰基取代的苯基，O-链烯酰取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物。

R4是氢，CH₃，CHO，CH₂R6或COR6，在这里R60从下述集团选出：氢，O-当归酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲酰基取代的苯基，O-链烯酰取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物。

R3是H或OH。

R5是H或OH。

其中R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12分别连接一个集团，所述集团从下述集团中选出：CH₃，CH₂OH，CHO，COOH，COO-烷基，COO-芳香基，COO-杂环化合物，COO-杂环芳香化合物，CH₂O-芳香基，CH₂O-杂环化合物，CH₂O-杂环芳香化合物，烷基，羟基，乙酰基，或其衍生物，特别是CH3。

在一种体现本发明的情况下，在这里本利提供方法是接触所述的化合物的化合物，其特征在于所述化合物是从下面的具有结构式(1H)的化合物中选出：

其中R1从下述集团选出：氢，羟基，O-当归酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-链烷酰基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物。

R2从下述集团选出：氢，羟基，O-当归酰基，O-乙酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-链烷酰取代的苯基，O-链烯酰取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物。

R4是CH₃，CH₂OH，O-当归酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-链烷酰基取代的苯基，O-链烯酰取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物。

R3是H或OH。

R5是H或OH。

其中R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12分别连接一个集团，所述集团从下述集团中选出：CH₃，CH₂OH，CHO，COOH，COO-烷基，COO-芳香基，COO-杂环化合物，COO-杂环芳香化合物，CH₂O-芳香基，CH₂O-杂环化合物，CH₂O-杂环芳香化合物，烷基，羟基，乙酰基，或其衍生物，特别是CH3。

在一种体现本发明的情况下，在这里本利提供方法是接触所述的化合物的化合物，其特征在于所述化合物是从下面的具有结构式(1J)的化合物中选出：

其中R1从下述集团选出：氢，羟基，O-当归酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-链烷酰基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物。

R2从下述集团选出：氢，羟基，O-当归酰基，O-乙酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-链烷酰取代的苯基，O-链烯酰取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物。

R4是氢，CH₃，CHO，CH₂R6或COR6，在这里R6从下述集团选出：O-当归酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-链烷酰取代的苯基，O-链烯酰取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物，O-链烯碳酰或其衍生物。

R3是H或OH。

R5是H或OH，特别是OH。

其中R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12分别连接一个集团，所述集团从下述集团中选出：CH₃，CH₂OH，CHO，COOH，COO-烷基，COO-芳香基，COO-杂环化合物，COO-杂环芳香化合物，CH₂O-芳香基，CH₂O-杂环化合物，CH₂O-杂环芳香化合物，烷基，羟基，乙酰基，或其衍生物，特别是CH3。

R13是COOH或COO-烷基。

其中R1，R2当归酰基，R3是OH，R4是CH₂OH，R5是H或OH。

在一种体现本发明的情况下，在这里本利提供方法是接触所述的化合物的化合物，其特征在于所述化合物是从下面的化合物中选出：

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基-22-O-当归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯六环三萜皂甙。

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-苯甲基-22-O-苯甲基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯六环三萜皂甙。

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-(2-甲丙酰基)-O-当归酰基，22-O-(2-甲丙酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

糖链是含有一个或多个糖的化合物的一个片段，上述化合物的化学集团被其它化学集团取代，去除，或又增加了一个或几个化学集团是本专利申请的一个技术内容。而且，在本专利申请中的化合物中的一个或几个化学集团被其它几个化学集团取代，去除，或又增加了一个或几个化学集团是不会根本上影响它们的生物活性的。

本专利提供用于制备药物的化合物的方法或用途，其特征是所述药物可治疗腿肿，慢性静脉功能不全，末梢水肿，抗血脂，慢性静脉疾病，静脉曲张，静脉曲张症状，静脉停滞，祛痰，末梢血管紊乱，脑器官抽搐，脑循环紊乱，脑水肿，精神病，经痛，痔，外阴切开术，术后肿胀，减轻胃痛征候，减轻腿痛征候，瘙痒，减轻腿肿胀，减轻疼痛征候，血栓形成，防治胃溃疡和镇痉。

所述方法是给予有效剂量的上述化合物或含有三萜皂甙化合物，该皂甙化合物含有下述功能集团中的任何两个集团：O-当归酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，以及糖链，所述糖链从下述的糖和糖醛酸中选出：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸(alduronic acid)，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合，特别是葡萄糖醛酸，阿拉伯糖，半乳糖。所述方法是调整或和粘连蛋白反应，这里所说的粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。这里所述的调节包括降低，抑制和刺激，在这里所说的调节粘连蛋白包括降低纤维连接蛋白一抑制癌细胞的转移和生长或癌细胞的血管形成，抗寄生。这里所说的抗寄生包括抑制利什曼原虫，变形虫(amoebiasis)，锥形虫(trypanosomiasis)，弓形虫(toxoplasmosis)和疟原虫(malaria)。

本专利提供抑制癌的生长和转移的方法，其特征是所述方法是改变癌细胞膜的特点，其中包括降低粘连蛋白，这里所说的粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。在这里所说的调节粘连蛋白包括降低纤维连接蛋白的分泌。所述方法是给予有效剂量的上述三萜皂甙化合物，该皂甙化合物含有下述功能集团中的任何两个集团：O-当归酰基，O-巴豆酰基，O-千里光酰基，特别是当归酰基，以及糖链，所述糖链从下述的糖和糖醛酸中选出：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸(alduronic acid)，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合，特别是葡萄糖醛酸，阿拉伯糖，半乳糖。

本专利提含有效剂量的上述化合物，及其酯类，盐类，代谢产物和衍生物的组合物，其特征是用所述组合物制成的药物可降低粘连蛋白而抑制癌的生长和转移，这里所说的粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。这里所说的癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。

本专利提供含有上述化合物衍生物的组合物，其特征是用所述组合物可降低粘连蛋白以达到医疗目的，这里所说的粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。在这里所说的调节粘连蛋白包括降低纤维连接蛋白的分泌。在这里所说的医疗目的是指可治疗腿肿，慢性静脉功能不全，末梢水肿，抗血脂，慢性静脉疾病，静脉曲张，静脉曲张症状，静脉停滞，祛痰，末梢血管紊乱，脑器官抽搐，脑循环紊乱，脑水肿，精神病，经痛，痔，外阴切开术，术后肿胀，减轻胃痛征候，减轻腿痛征候，瘙痒，减轻腿肿胀，减轻疼痛征候，血栓形成，防治胃溃疡和镇痉，以及调整癌细胞的粘连或血管生成，抗寄生，或者制备辅佐组合物。

在一种体现本发明的情况下，在这里本专利提供的组合物含有下述三萜皂甙化合物中的任一具有下述既结构式的的化合物：

3-O-{[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-[α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃苷酸丁酯}-21-O-乙酰基-22-O-当归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基剂墩果-12-烯五环三萜皂甙。

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双当归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-(3，4-双当归酰基)-α-L-鼠李糖吡喃酰基-22-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

3-O-[β-D-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双当归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

3-O-[β-D-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双当归酰基-3β，16α，21β，22α，24β，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-(3，4-双当归酰基)-α-L-鼠李糖吡喃酰基-28-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双当归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基-22-O-(2-甲基丙酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基-28-O-2-甲基丁酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

本专利提供可调整粘连蛋白的组合物，其特征是用所述粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。所述组合物还可治疗慢性静脉功能不全，特别是痔，腿肿，或抑制癌生长，抑制利什曼原虫，调整癌细胞粘连，控制癌细胞的血管生成，抗寄生，或制备辅佐组合物，该组合物从化合物(A)-(X)和(A1)-(X1)中选出。这些化合物详见专利申请书PCT/US2008/002086，1188-ALA-PCT。

在一种体现本发明的情况下，本专利提供的三萜皂甙化合物中具有下述结构式，其特征是具有所述结构式的化合物有降低粘连细胞的能力，从而可阻止癌细胞的生长和转移，抑制利什曼原虫，调整癌细胞粘连，控制癌细胞的血管生成，抗寄生，或制备辅佐组合物，

其中R1，R2和R3中至少有两个含有下述的功能集团：当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，环化合物，杂环芳香化合物，链烷酰基取代的苯基，链烯酰基取代的苯基，链烯碳酰基，或被C2-9酸取代，及其衍生物。在一种体现本发明的情况下，R3，R1和R2中至少有一个含糖链，该糖链含有两个下述功能集团：当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，环化合物，杂环芳香化合物，链烷酰基取代的苯基，链烯酰基取代的苯基，链烯碳酰基，或被C2-9酸取代，及其衍生物。在一种体现本发明的情况下，R1，R2或R3，含有当归酰基，千里光酰基或乙酰基，或它们的组合，特别是R3，R1和R2中至少有两个含当归酰基。

在一种体现本发明的情况下，R5是糖链含有一个或多个糖，所述糖链从下述的糖和糖醛酸中选出：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸(alduronic acid)，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物。在一种体现本发明的情况下，R5是糖链含有一个或多个糖，所述糖链从下述的糖和糖醛酸(不限于)中选出：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸(alduronic acid)，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物。在一种体现本发明的情况下，所述糖链含有葡萄糖，半乳糖，或阿拉伯糖，或它们的组合。在一种体现本发明的情况下，所述糖链含有糖醛酸(alduronic acid)，葡萄糖，半乳糖，和阿拉伯糖，其中糖醛酸包括葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸。在一种体现本发明的情况下，R5是氢。在一种体现本发明的情况下，R1，R2和R3也可能是连接在其它位置上。

在一种体现本发明的情况下，该化合物是三萜类皂甙化合物至少含有两个当归酰基，巴豆酰基，千里光酰基，或乙酰基，或它们的组合，特别是当归酰基。

在一种体现本发明的情况下，至少含有两个功能集团，所述功能集团是从下述集团中选出：当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，环化合物，杂环芳香化合物，链烷酰基取代的苯基，链烯酰基取代的苯基，链烯碳酰基，或被C2-9酸取代，及其衍生物。

在一种体现本发明的情况下，至少有一个侧键含有糖链，该糖链含有两个功能集团，所述功能集团是从下述集团中选出：当归酰基，乙酰基，巴豆酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，环化合物，杂环芳香化合物，链烷酰基取代的苯基，链烯酰基取代的苯基，链烯碳酰基，或被C2-9酸取代，及其衍生物。

在一种体现本发明的情况下，该化合物含有糖链，所述糖链含有葡萄糖，半乳糖，或阿拉伯糖，或它们的组合。

在另一种体现本发明的情况下，所述糖链至少含有一个糖，所述糖从下述的糖和糖醛酸中选出：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，或糖醛酸(alduronic acid)，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。

在另一种体现本发明的情况下，所述糖链含有一个或多个糖，所述糖链从下述的糖和糖醛酸(不限于)中选出：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸(alduronic acid)，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物。

本专利提供含有效剂量的上述化合物，及其酯类，盐类，代谢产物和衍生物的组合物，其特征是用所述组合物制成的药物可降低粘连蛋白而抑制癌的生长和转移，这里所说的癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。

在另一种体现本发明的情况下，化合物或皂甙元含有化学结构(d)或(e)，其特点是所述化合物具有抗癌或抑制病毒的活性。

本专利提供一组合物，所述组合物可降低粘连蛋白而抑制癌的生长和转移，或抑制病毒，其特点是该组合物含有的化合物是三萜皂甙化合物，该三萜皂甙化合物至少含有两个含有当归酰基的侧链，该侧链反式(trans)连接在相邻的碳上。在另一种体现本发明的情况下，该侧链顺式(cis)连接在选择性的(alternate)碳位上。在另一种体现本发明的情况下，该侧链反式(trans)连接在选择性的(alternate)碳位上。在另一种体现本发明的情况下，该侧链连接一个酰基。在另一种体现本发明的情况下，该侧链连接一个不饱和集团。

在另一种体现本发明的情况下，该侧链在顺式或反式的不相邻的碳位上。在另一种体现本发明的情况下，该侧链含有一个功能相当于当归酰基的功能团。

上述化合物可用于调整或降低粘连蛋白，抑制癌细胞的生长和转移，治疗腿肿，慢性静脉功能不全，末梢水肿，抗血脂，慢性静脉疾病，静脉曲张，静脉曲张症状，静脉停滞，祛痰，末梢血管紊乱，脑器官抽搐，脑循环紊乱，脑水肿，精神病，经痛，痔，外阴切开术，术后肿胀，减轻胃痛征候，减轻腿痛征候，瘙痒，减轻腿肿胀，减轻疼痛征候，血栓形成，防治胃溃疡和镇痉。其方法是给予有效剂量的上述化合物。

本专利提供的调整或降低粘连蛋白，抑制癌细胞的生长和转移，消炎，抑制利什曼原虫，控制癌细胞的血管生成，抗寄生，或制备辅佐组合物的方法，其特点在于所述方法在于给予有效剂量的含上述结构的化合物。这里所说的癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。

本专利还提供治疗下述疾病的方法：腿肿，慢性静脉功能不全，末梢水肿，抗血脂，慢性静脉疾病，静脉曲张，静脉曲张症状，静脉停滞，祛痰，末梢血管紊乱，脑器官抽搐，脑循环紊乱，脑水肿，精神病，经痛，痔，外阴切开术，术后肿胀，减轻胃痛征候，减轻腿痛征候，瘙痒，减轻腿肿胀，减轻疼痛征候，血栓形成，防治胃溃疡和镇痉。其特点在于所述方法在于给予本专利提供的组合物。

本专利还提供含有可治疗下列疾病的化合物的组合物：疗癌症，抑制病毒，脑衰老，改善记忆和脑功能，遗尿，尿急尿频，痴呆，早老性痴呆，孤独症，脑损伤，帕金森病，或其它由脑功能不全引起的疾病，关节炎，风湿症，循环不良，动脉硬化，雷诺病症，心绞痛，心脏功能紊乱，冠心病，头痛，眩晕，肾脏功能紊乱，心血管疾病，抑制NF-Kappa B活化，脑水肿，呼吸急迫症侯群，呼吸病毒疾病(respiratory viral diseases)；慢性静脉功能不全；低血压；慢性静脉疾病；抗水肿；抗炎；抗痔，末梢水肿；静脉曲张；流感；外伤后水肿；术后肿胀；抑制血栓形成，抑制乙醇吸收；降血糖；调整促皮质素和皮质酮的水平.

本专利还提供含有可治疗下列疾病的组合物：抗多发性硬化(AntiMS)，抗贫血(antianeurysm)，止喘，抗缓激肽，抗毛细管出血，抗头痛，抗颈臂痛，抗子痫，抗水肿，抗脑炎，抗会厌炎，抗渗出，抗流感，抗骨折，抗龈炎，抗血肿，抗疱疹，抗组织胺的，抗关节积水，抗脑膜炎，抗氧化的，抗牙周炎，抗静脉炎，抗胸膜炎，抗声嘶，抗鼻炎，抗扁桃体炎，抗溃疡，抗静脉曲张，抗眩晕，抗癌，皮质酮发生，遗尿，杀菌剂，溶血，玻璃酸酶抑制剂，利淋巴药，促钠排尿的，农药，垂体刺激剂，溶胸腺的，防护血管的和静脉防护，抑制利什曼原虫，调整癌细胞粘连，控制癌细胞的血管生成，抗寄生，或制备辅佐组合物。

烯基是不饱和的线状或分支状的结构，或二者的结合，含有1-7个碳和一道多个双键。炔基化合物例子很多，如乙烯基，丙烯基，异丙烯基，丁烯基，s-丁烯基，t-丙烯基，戊烯基，己烯基，丁二烯基，戊二烯基和己二烯基。

芳香基是一个功能集团，从芳香化合物如苯中衍生出来有机化合物，6-14碳组成的含有1-3苯环的芳香环状系统。如果两个以上的芳香环在一起，相邻的环就会共享共键而连在一起。这类化合物的例子如苯酚，奈酚。芳香基可被一到多个其它集团所替代，如卤素，烷基或烷氧基。

酰基是一个功能集团，从有机酸脱去羧基得来，酰基化合物可写成-COR，其中碳和氧原子之间是双键。酰基化合物的名称后面以-yl为结尾，如甲酰基(formyl)，乙酰基(acetyl)，丙酰基(propionyl)，丁酰基(butyryl)和本甲酰基(benzoyl)。本甲酰基(benzoyl)，C₆H₅COR，从苯甲酸脱去羧基得来。

杂环化合物是含有杂环的化合物，所谓杂环是指非芳香环，即含有1-4杂原子的单独的环或和第二个环相连，这第二个环是3-7个碳的杂脂肪族环并含有0-4个杂原子，芳香基，或杂芳香基，这里所指的杂脂肪族有吡咯烷酰基，吡嗪基，吗啉基，四氢呋喃基，咪唑酰基和硫吗啉基等。

杂脂肪族酰基是杂环芳烃脱去氢得到的。

链烷基(Alkanoyl)是含有RCO-功能集团的有机化合物的总称，其中R是氢，或烷基。优选的链烷基有乙酰基，丙酰基，丁酰基，异丁酰基，戊酰基和己酰基。

链烯基是链烯羟基(链烯碳酰基)，如戊烯碳酰基(顺芷酰基)和己烯碳酰基(当归酰基)。

烷基(Alkyl)仅含有氢和碳原子的基团，链状，分支状，环状，双环状，或它们的组合，含有1-18碳原子。如甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，s-和t-

丁基，戊基，己基，庚基，辛基，壬基，十一烷基，十二烷基，十三烷基，十四烷基，十五烷基，环丙烷基，环丁烷基，环戊烷基，和环己烷基等。

苯甲酰烷基替代链烷基是指直链或分支的1-6个碳链烷基被至少一个苯甲酰基和一个烷基取代的基团，其中苯甲基是连接在直链或分支的链烷基的碳1-6位上。苯甲酰甲基异丁酰基是本专利苯甲酰烷基替代链烷基的首选。

糖链是皂甙化合物的一个分子片段，含有抑制多个糖或糖醛酸。异丁酰基是2-甲基丙酰基的异名。

Y和Y3是同一化合物。

YM和(ACH-Y)是同一化合物。

(2Z)-2-甲基-3-苯丙烯酸

(2Z)-3-苯丙烯酸

(2E)-3-苯丙烯酸

苯甲酸

本专利提供改变癌细胞膜的特点的方法，其特点是所述方法可阻止癌细胞的生长和转移，或血管的生成。

本专利提供通过改变癌细胞膜的粘连特点以阻止癌细胞的生长和转移的方法，这里所说的癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌(CNS)、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食管癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌。所述方法是用化合物Xanifolia Y0，Y1，Y2，Y，Y5，Y7，Y8，Y9，Y10，及其盐类酯类，代谢产物接触癌细胞。在一种体现本发明的情况下，所述方法是用本专利提供的化合物接触癌细胞。

本专利证明化合物(Xanifolia-Y)是一种DNA抑制药物或微管目标药物(DNA-inhibition or microtubule-targeting)替代或补充制剂。单独使用或和其它效能不同(阻断M-phase进行或DNA合成)的药物合用都将会收到良好的效果。如本专利证明(Xanifolia-Y)和(paclitaxel)合用收到抑制ES2癌细胞生长的复合效果(详见美国专利申请U.S.Serial Nos.11/683198，2007年

3月7日递交)。

鉴定化合物Xanifolia-Y和卵巢癌细胞的粘连蛋白和信号蛋白的结合位点。

在动物实验中表明，化合物(Xanifolia-Y)可以延长患癌的小鼠的生命(详见2007年 3月7日递交的美国专利申请U.S.Serial Nos.11/683198的实验7，8，9)。如果化合物(Xanifolia-Y)推迟使用，实验动物就会死亡的早(和患癌后第1，4或10天使用(Xanifolia-Y)相比较)。实验结果表明(Xanifolia-Y)可以抑制接种的癌细胞的转移。卵巢癌细胞粘连分子CAM很多，粘连蛋白存在于癌细胞和间皮细胞中。由于(Xanifolia-Y)调节的结果，蛋白失去了粘着性就阻止了接触蛋白的可能性。具体说(Xanifolia-Y)和细胞膜相互作用就改变了粘连着蛋白的黏着位置。

纤维连接蛋白(Fibronectin)是一种糖蛋白，它结合在膜距受体的(membrane spanning receptor)蛋白上，包括有整合素，胶原蛋白、纤维蛋白，和硫酸肝素蛋白。纤维连接蛋白和肿瘤的发育转移有关。本专利提供的方法和组合物可调节纤维连接蛋白的基因表达，阻止纤维连接蛋白的分泌，减少纤维连接蛋白的受体，降低纤维连接蛋白的粘连能力，抑制癌细胞转移或生长。具体方法是用有效剂量的本专利提供的上述组合物制备药物予以治疗患者。

血管生成(Angiogenesis)是心血管生成的过程。它既是一种正常的生长和发育过程，也会成为肿瘤从休眠状态转化成恶变状态的重要步骤。血管生成素(Angiopoietins)是一类蛋白生长因子，可调节血管生成。已确定了的血管生成素(angiopoietin)(ANG)(ANGPT)其中包括血管生成素1(angiopoietin 1)(ANGPT1)，血管生成素2(angiopoietin 2)(ANGPT2)，血管生成素3(angiopoietin 3)(ANGPT3)，血管生成素4(angiopoietin 4)(ANGPT4)，血管生成素5(angiopoietin 5)(ANGPT5)，血管生成素6(angiopoietin 6)(ANGPT6)和血管生成素7(angiopoietin 7)(ANGPT7)。还包括血管生成素-类1(angiopoietin-like 1，血管生成素-类2(angiopoietin-like 2)(ANGPTL2)，血管生成素-类3(angiopoietin-like 3)(ANGPTL3)，血管生成素-类4(angiopoietin-like 4)(ANGPTL4)，血管生成素-类5(angiopoietin-like 5)(ANGPTL5)，血管生成素-类6(angiopoietin-like 6)(ANGPTL6)和血管生成素-类7(angiopoietin-like 7)(ANGPTL7)，在这里血管生成素1(angiopoietin 1)(ANGPT1)是正的调节血管生成因子，可促进血管生成，血管生成素2(angiopoietin 2)(ANGPT2)和血管生成素1(angiopoietin 1)拮抗，是负的调节血管生成因子。本专利提供的药物、方法和组合物可调节血管生成素的表达、分泌或合成，抑制癌细胞生长。在这里所述癌细胞膜特性包括粘连蛋白。这里所说癌症包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌、黑素瘤、宫颈癌和子宫癌等。具体方法是用有效剂量的本专利提供的上述组合物处理癌细胞。本专利提供的组合物可正向的调节血管生成素2(angiopoietin 2)，负向的调节血管生成素1(angiopoietin 1)。微阵列实验结果表明化合物Y和YM(ACH-Y)可调节癌细胞ES2中的血管生成素(angiopoietin)族的基因表达，促进血管生成素2(angiopoietin 2)(ANGPT2)，而抑制血管生成素1(angiopoietin 1)和类血管生成素1及血管生成素4。

本专利提供的化合物可用于抗寄生，提高免疫反应，提供辅佐作用或疫苗作用，抗血管形成，癌的生长和转移，在这里所述化合物含有化合物Xanifolia Y0，Y1，Y2，Y，Y7，Y8，Y9，Y10，ACH-Y，以及其盐类，酯类和代谢产物，和化合物具有以下结构：(1A)，(1B)，(1C)，(1D)，(1E)，(1F)，(1G)，(1H)，(1J)，(1K)，(1L)。在一种体现本发明的情况下，在这里本利提供方法是接触本专利所述的化合物，这些化合物含有Xanifolia Y0，Y1，Y2，Y，Y7，Y8，Y9，Y10，Xanifolia(x)，

以及其盐类，酯类和代谢产物，七叶树皂甙(Escin)，Aescin。在一种体现本发明的情况下，所述化合物可从下列具有下列分子式的化合物选出：(1A)，(1B)，(1C)，(1D)(1E)，(1F)，(1G)，(1H)，(1J)，(1K)，(1L).在一种体现本发明的情况下，所述化合物含有三萜母环，两个当归酰基和糖链。在一种体现本发明的情况下，所述化合物可从本专利提供的下列具有化合物中选出：A-X和A1-X1。在一种体现本发明的情况下，所述化合物可从本专利提供的下列具有化合物中选出：Z1-Z13。在一种体现本发明的情况下，所述化合物可从本专利提供的下列具有化合物中选出：ACH-Z4，ACH-Y10，ACH-Y2，ACH-Y8，ACH-Y7，ACH-Y0，ACH-X，ACH-E。在一种体现本发明的情况下，所述皂甙化合物含有Ba1，Ba2，Ba3，Ba4，Ba5，Ba6，Ba7，Ba8，Ba9，Ba10，Ba11，Ba12，Ba13，Ba14，Ba15，Ba16，Ba 17。

本专利提供的三萜类皂甙化合物可用于治疗癌症，其中包括防止癌发生的辅佐作用，以及阻止癌细胞的生成，增长和杀死癌细胞。在一种体现本发明的情况下，所述化合物可抑制细胞核因子kB的激活，在这里指抑制DNA的定位或结合。在一种体现本发明的情况下，所述化合物可诱发癌细胞调亡。

本专利提供的三萜类皂甙化合物可减少肿瘤的血管(图1)。

表1-12化合物Y和YM对基因表达的影响(详见2008年2月15日递交的专利申请书PCT/US2008/002086，1188-ALA-PCT中的表1-12的内容)。

表13化合物Y和YM对Glypican在癌细胞ES2中表达的影响

探针组ID	Y/D	Ym/D	基因代号	基因
					243865	-2.7	-2.0	GPC6	Glypican 6
227059	-2.2	-1.8	GPC6	Glypican 6

微阵列实验结果表明化合物Y和YM抑制Glypican在癌细胞ES2中的表达。

表14化合物Y和YM对G蛋白的调节基因在癌细胞ES2中表达的影响

Table 14：Effects of Y and YM on regulator of G-protein expression in ES2 cells

探针组ID	Y/D	Ym/D	基因代号	基因
					204339	-3.5	-1.2	RGS4	G蛋白调节基因信号4

204337	-3.4	-1.1	RGS4	G蛋白调节基因信号4
					204338	-2.5	-1.1	RGS4	G蛋白调节基因信号4

微阵列实验结果表明化合物Y和YM抑制G蛋白基因在癌细胞ES2中的表达。

表15化合物Y和YM对血小板反应素基因在癌细胞ES2中表达的影响

Table 15：Effects of Y and YM on thrombospondin in ES2 cells

探针组ID	Y/D	Ym/D	基因代号	基因
					201109	-2.0	-6.2	THBS1	血小板反应素1
201110	-1.8	-4.5	THBS1	血小板反应素1
					201108	-1.7	-2.2	THBS1	血小板反应素1

微阵列实验结果表明化合物Y和YM抑制血小板反应素基因在癌细胞ES2中的表达。

表16化合物Y和YM对和类胰岛素生长因子结合的蛋白在癌细胞ES2中表达的影响

探针组合ID	Y/D	YM/D	基因代号	基因
					210095	4.0	-3.5	IGFBP3	类胰岛素生长因子结合的蛋白3
212143	-3.7	-5.3	IGFBP3	类胰岛素生长因子结合的蛋白3
					201508	-1.7	-2.4	IGFBP4	类胰岛素生长因子结合的蛋白4
205302	-1.7	-1.8	IGFBP1	类胰岛素生长因子结合的蛋白1
					201163	-1.4	-2.7	IGFBP7	类胰岛素生长因子结合的蛋白7
203851	-1.3	-1.8	IGFBP6	类胰岛素生长因子结合的蛋白6

微阵列实验结果表明化合物Y和YM抑制血类胰岛素生长因子结合的蛋白基因在癌细胞ES2中的表达。

表17化合物Y和YM对RAB3B，RAS癌基因家族的蛋白在癌细胞ES2中表达的影响

探针组合ID

Y/D

YM/D

基因代号

基因

242629	-3.5	-1.8	RAB3B	RAB3B，RAS癌基因家族的蛋白
					205924	-1.7	-1.8	RAB3B	RAB3B，RAS癌基因家族的蛋白
227123	-1.6	-1.2	RAB3B	RAB3B，RAS癌基因家族的蛋白
					205925	-1.2	-1.2	RAB3B	RAB3B，RAS癌基因家族的蛋白

微阵列实验结果表明化合物Y和YM抑制RAB3B，RAS癌基因家族的蛋白基因在癌细胞ES2中的表达。

表18化合物Y和YM对钾通道有关的蛋白家族的蛋白在癌细胞ES2中表达的影响

微阵列实验结果表明化合物Y和YM对钾通道有关的蛋白家族的蛋白在癌细胞ES2中表达有抑制作用。

表19化合物Y和YM对蛋白磷酸酶在癌细胞ES2中表达的影响

纤维结合素分泌研究的总结

经化合物xanifolia-Y处理后纤维素结合素在癌细胞ES2中分泌降低。数据(化合物F1，F3，F4，F5，F7，F8，F11，F12A，F15，F16，F17的结果)请见专利申请书PCT/US2008/002086，1188-ALA-PCT，2008年2月15日递交。

(F11)：肺癌细胞H460，在浓度20ug/ml时，纤维素结合素的分泌被抑制20-60％.

(F12A)：膀胱癌细胞HTB-9，化合物Xanifolia-Y(10ug/ml)纤维素结合素的分泌被抑制50％。

(F15)：肝癌细胞HepG2，化合物Xanifolia-Y(10ug/ml)纤维素结合素的分泌被抑制42％。

(F16)：培养脑成胶质细胞瘤细胞T98G，加入10ug/ml的化合物xanifolia-Y纤维素结合素的分泌被抑制27％，加入20ug/ml化合物Y inhibits，纤维素结合素的分泌被抑制74％。

(F17)：皮肤癌细胞SK-Mel-5，化合物Xanifolia-Y 20ug/ml，纤维素结合素的分泌被抑制40-57％。

化合物xanifolia-Y和类似的皂甙化合物对纤维素结合素在癌细胞ES2中分泌影响的研究

结果(F 23，F21，F 13，F14，F24，F25，26，31B，F27，29，F28，30，F 31，32，F 33，F20)请见专利申请书PCT/US2008/002086，1188-ALA-PCT，2008年2月15日递交。

其它皂甙化合物对纤维素结合素在癌细胞ES2和其它癌细胞中分泌影响的研究

癌细胞ES2

Mb12-10

Mb5-10

ACH-Mb5-10

Ba1-10

Ba4-10

AKOH-Mb-40

抑制％

30

35

30

30

28

无影响

肝

癌细胞HepG2	Mb12-10	Mb5-10	ACH-Mb5-10	Ba1-10	Ba4-10
						抑制％	30	35	25	33	28

肺

癌细胞H460	Mb12-10	Mb5-10	ACH-Mb5-10	Ba1-10	Ba4-10
						抑制％	20	25	22	19	18

膀胱

癌细胞HTB-9	Mb12-10	Mb5-10	ACH-Mb5-10	Ba1-10	Ba4-10
						抑制％	32	28	30	25	30

脑

癌细胞T98G

Mb12-10

Mb5-10

ACH-Mb5-10

Ba1-10

Ba4-10

抑制％

40

33

35

26

24

皮肤

化合物Xanifolia-Y对在癌细胞ES2中的血管生成素2(Ang2)的调节作用的研究结果请见专利申请书PCT/US2008/002086，1188-ALA-PCT，2008年2月15日递交。

微阵列实验结果的数据表明化合物Xanifolia Y对下列基因(以基因符号表达)的表达有调节作用：ABL2，ADAMTS1，AKR1C3，AMIGO2，ANGPT2，ANKRD11，AP2B1，APEH，APLP2，ARL10C，ARMC4，ARMCX1，ARMCX6，ARNTL2，ARNTL2，ATF3，ATP6V0E，ATP6V1B2，ATP6V1C1，ATP6V1C1，BCL2A1，BCL6，BRI3，BTD，C14orf109，C14orf78，C17orf32，C6orf65，C9orf10，C9orf103，CAD，CAV1，CAV2，CBLL1，CCL20，CD33L3，CEBPB，CEP4，CFH///CFHL1，CHRDL1，CITED2，CITED2，CLDN14，CLN8，CLTA，CNAP1，COG6，COL18A1，COL4A2，COL5A1，COL5A2，COL6A3，COPG，CPM，CPNE3，CPSF1，CSRP2BP，CSTB，CTNS，CXCL2，DDB1，DDIT3，DDX20，DKFZP564I1171，DKFZP586J0619，DUSP10，DUSP10，DYRK3，EEF2K，EFEMP1，EMP1，EVC，EVI2A，EXT2，FAM62A，FER1L3，FLJ14466，FLNA，FN1，FN1，GANAB，GDF15，GEM，GNPDA1，GPAA1，GPC6，GPNMB，GPNMB，GUSB，H2AFV，H2AFV，HDAC9，HDLBP，HECW2，HMGA2，HMOX1，HSDL2，HSPBAP1，HSPC196，HYOU1，IDS，IGFBP3，IKBKAP，INSIG1，IPO4，IRS2，JAG1，KDELR3，KIAA0251，KIAA0586，KIAA1211，KIAA1462，KIAA1706，KIAA1754，KRT18，KRT7，KRTAP4-7，LAMP2，LEPR，LEPREL1，LHFPL2，LIF，LOC286044，LOC339229，LOC90693，LRRC8E，MAFG，MAGED2，MCTP1，MGC16291，MGC19764，MGC5618，MRPS30，MRPS31，MTERFD3，MYH9，NAGA，NAV2，NCSTN，NEK9，NEU1，NFKBIZ，NMT2，NPC2，NSUN5C，NTNG1，NUP188，OACT2，OS9，P4HA1，P8，PALM2-AKAP2，PALM2-AKAP2，PARVA，PBX2，PDE4DIP，PDIA4，PDIA6，PEG10，PHF19，PIK4CA，PLEKHM1，PLOD1，PLOD2，PPP1R15A，PPP1R15A，PRKDC，PRSS23，PRSS23，PSEN2，PSMD1，PTPRF，PTPRJ，RAB32，RAB9A，RG9MTD1，RGS4，RHOQ，RND3，RNF25，RNPEP///UBE2V1///Kua///Kua-UEV，RNU17D，ROBO4，RRAGC，RRS1，SEC31L1，SERPINB2，SERPINB7，SESN2，SGEF，SGSH，SKIV2L，SLC25A21，SLC35A3，SLC3A2，SMARCA1，SNAPC1，SNF1LK，SPOCD1，SPTAN1，SQSTM1，ST3GAL6，STC2，STX3A，TFPI2，TFPI2，TGFBI，TGM2，THRAP1，TLN1，TMEM60，TNFAIP3，TRIB3，TRI0，TSC2，UAP1L1，UBAP2L，UPP1，URB，USP11，USP5，VDR，WDR4，YTHDF2，ZCCHC9，ZDHHC20，ZFHX1B，ZNF185，ZNF278，ZNF690，ZNF697

微阵列实验结果的数据表明化合物Xanifolia Y对下列基因(以基因符号表达)的表达有调节作用：AKR1C3，SLC35A3，NEK9，CAV1，USP11，KRT7，TGM2，NCSTN，COG6，WDR4，GPAA1，GUSB，UBAP2L，NMT2，C9orf10，KIAA0251，BTD，EMP1，KRT18，OS9，CPSF1，PSMD1，RNPEP///UBE2V1///Kua///Kua-UEV，NAGA，PARVA，HYOU1，ARMC4，APEH，BTD，FER1L3，CFH///CFHL1，COL5A2，EFEMP1，COL18A1，HSDL2，NUP188，IDS，PLOD1，CPM，SPTAN1，LAMP2，ARNTL2，PLOD2，KDELR3，KIAA0586，SMARCA1，PRSS23，PTPRJ，LEPREL1，H2AFV，CAD，URB，CPNE3，DKFZP586J0619，SERPINB7，CNAP1，EEF2K，IKBKAP，SLC25A21，KDELR3，PDIA6，CAV2，COL4A2，MAGED2，PHF19，OACT2，JAG1，FAM62A，KDELR3，PIK4CA，USP5，ZDHHC20，H2AFV，PTPRF，PEG10，P4HA1，MAGED2，PRSS23，PTPRF，CHRDL1，C6orf65，APLP2，EXT2，COPG，SKIV2L，PDIA4，MYH9，SEC31L1，GANAB，COL5A1，ZNF185，DDB1，HDLBP，AP2B1，TSC2，IPO4，FLNA，TLN1，PRKDC，COL6A3，NTNG1，LEPR，RGS4，FN1，GPC6，LEPR，RGS4，IGFBP3

微阵列实验结果的数据表明化合物Xanifolia Y对下列基因(以基因符号表达)的表达有刺激作用：P8，KRTAP4-7，DUSP10，CLDN14，ANGPT2，DUSP10，GDF15，GPNMB，HDAC9，HECW2，C14orf78，UPP1，PPP1R15A，PLEKHM1，STX3A，ANGPT2，SQSTM1，RHOQ，STC2，PPP1R15A，LOC286044，ATF3，HMOX1，CXCL2，CD33L3，LRRC8E，SESN2，LIF，TFPI2，KIAA1706，RRAGC，DDIT3，DYRK3，CTNS，GPNMB，CEBPB，CCL20，AMIGO2，KIAA1462，HSPBAP1，EVC，CLN8，ABL2，SGEF，MCTP1，IRS2，C14orf109，TNFAIP3，RND3，ZFHX1B，LHFPL2，SNF1LK，SLC3A2，NAV2，SPOCD1，TFPI2，EVI2A，ST3GAL6，CSTB，ROBO4，GNPDA1，GEM，IRS2，HMGA2，PALM2-AKAP2，BRI3，KIAA1754，VDR，NEU1，INSIG1，C17orf32，ABL2，PALM2-AKAP2，MTERFD3，ZNF697，NFKBIZ，BCL6，THRAP1，MGC5618，ADAMTS1，MAFG，NPC2，CITED2，TRIB3，ZCCHC9，RNU17D，CITED2，RRS1，NSUN5C，PBX2，RG9MTD1，SGSH，INSIG1，MGC16291，RAB9A，ARMCX6，SERPINB2，ATP6V1B2，DKFZP564I1171，ATP6V0E，HSPC196，MRPS30，ARMCX1，LOC339229，ANKRD11，C9orf103，PSEN2，ADAMTS1，SNAPC1，RNF25，ZNF278，TGFBI，UAP1L1，PDE4DIP，MGC19764，TMEM60，CEP4，KIAA1211，DDX20，CSRP2BP，ZNF690，TRIO，CLTA，ATP6V0E，RAB32，MRPS31，LOC90693，ATP6V1C1，CBLL1，YTHDF2，FLJ14466，ARL10C，BCL2A1

微阵列实验结果的数据表明化合物Xanifolia YM(ACH-Y)对下列基因(以基因符号表达)的表达有刺激作用：CXCL2，CSF2，IL6，NFKBIZ，CXCL3，EGR1，CLDN14，ATP3，IL1A，CSF3，PTGS2，NFKBIZ，KRTAP4-9，TNFAIP3，ABL2，KRTAP4-7，MMP3，DUSP10，FOS，DUSP1，PPP1R15A，DDIT3，DUSP10，HECW2，DSCR1，SESN2，TSLP，SLC7A11，HES1，SESN2，CXCL1，TAGLN3，HBEGF，IER3，RAB2，P8，IL8，GADD45A，LOC441461，GEM，LIF，KLF6，MGC4504，CCL20，PRB1///PRB2，THRA///NR1D1，ERN1，NECAP2，DKK3，GNAO1，NFKBIA，CREB5，CLDN1，CDKN1A，PRDM1，SERPINB2，CD274，FST，LOC401317，BIRC3，PMAIP1，BMP2，IL24，BMP2，WHDC1L2，SGK，RND3，UPP1，C14orf34，ARID1B，KLF6，KLHL24，MAFF，IL12A，SAT，NSD1，JUNB，DUSP1，SLC3A2，ASNS，MAFF，PSAT1，CLTA，ZC3H12C，CLDN1，IL1B，ROBO4，RARA，BCL6，SLC7A11，PDE4DIP，ZNF697，ATP2A2，ZFP36，REST，HDAC9，STAC2，LOC153222，ZC3H12A，SLC25A37，IL17C，TRIB3，CEBPB，PTX3，TRIB3，KIAA1718，ZNF385，TTMP，MGC5618，CSF2，DUSP5，SLC25A25，ADAMTS1，TFRC，SEC15L2，SCNN1A，HES1，LOC153222，C20orf72，ETS1，GDF15，KIAA1754，PACRG，PRSS22，TFRC，AQP2，STX3A，REM1，LIMK2，STC2，ISG20L1，BCL2A1，HES4，TJP3，SLC7A5，CEBPG，LILRB2///LILRB3，LOC389429，LLGL1，KLF6，CSNK1E，DUSP1，ICAM1，PYY2，TPCN1，MFSD2，KIAA0690，SSD2，E2F7，GRIK5，PADI1，HIP1R，IRAK2，EIF1，CEBPG，GOS2，KIAA0690，NEDD4L，MXD1，TXNDC5，PERLD1，HIF1A，RDH13，CTH，ETS2，FAH，CLK4，RIMS4，FLJ12355，LDLR，WARS，IFRD1，LRCH4，SLC1A4，FST，PPIF，ARHGEF2，PMAIP1，PBEF1，C14orf159，ATF4，FLJ90119，TGFBR3，DDX21，MUC8，TNFSF7，SPTLC2，KBTBD8，CIAS1，KIAA0476，NFKB1，DES///FAM48A，ICAM1，INHBA，MARS，C1orf113，GRK6，TCF2，SLC7A1，TNFRSF10B，IER2，TFRC，SOS2，CARS，HAB1///LOC442496，KLHL24，SQSTM1，GIT1，IRS2，SARS，TRIM25，JUN，YRDC，ETS1，CTH，ABL2，CD274，FZD8，EREG，PFDN2，TMEM63B，DYRK3，GARS，RASSF8，CAMTA2，HOXC8，AARS，TBX3，RRAGC，BCAP29，TNFRSF10B，MCL1，PALM2-AKAP2，TMEM22，ZNF548，PCBP2，SLC1A4，FSTL3，TA-PP2C，PIM3，MAFG，NOL1，PEA15，ETS2，IQCG，BEX2，C12orf39，LDLR，VEGF，CCNL1，LOC440069，SNAPC1，SLC27A5，MARS，ICAM1，AXUD1，KCNIP2，LOC146177///FLJ40941，GOT1，C11orf17///NUAK2，TTBK1，SNCA，NFRKB，GRB2，ADAMTS1，PALM2-AKAP2，CCNL1，JUN，SPRY4，SLC38A1，E2F7，MGC27165，IDS，SLC7A1，FLJ11021，KCNK5，GYPC，MYC，CACNG6，PHLDA1，INSIG1，FLJ13448，LOC202051，GALNT10，TFEB，ABL2，MTHFD2，SERPINB8，TNPO2，MCF2L，SERTAD1，SPRY2，PHLDA1，SLC7A11，CXCL5，COMT，GTPBP2，RAB4B，ATXN7，OTUD5，VEGF，ADAMTS6，YARS，NAV3，SAMD4，C17orf32，SHMT2，CHIC2，ORAOV1，CREM，ALS2CL，AMIGO2，MGC19764，SFPQ，MGC11257，PLEKHM1，MMP28，SLC4A5，DNAJB9，ERRFI1，FZD8，MGC4399，GUCA1B，ATP13A3，KIAA0020，XBP1，ATP6V1B2，IGLV3-25，CHD4，GRB10，FLJ40089，CLDN19，NPC1，RIPK2，PLEKHF2，LOC283314，RSPO3，GSK3A，ANKRD11，WARS，GNPDA1，IGKC///IGKV1-5，RCL1，C9orf91，TIMM10，SLC1A4，ODC1，SLC38A1，EIF4EBP1，ZNF267，YRDC，CHD4，PER1，NFKBIE，INSIG1，FLJ11259，NCOA3，TNPO2，BAZ2A，SLC1A5，KRTAP2-1，PDE4DIP，EPB41L3，CITED2，JTV1，TA-PP2C，METRNL，BCL10，C1orf19，PTP4A1，PDE4DIP，CPSF1，TIMM10，IGSF21，TM4SF1，CDK6，BANP，PHLDA1，PAPPA2，MGC17337，TNFRSF19L，ADAMTS10，CBFB，HERPUD1，RTTN，FLJ13855，SYNPO，NAV2，FLJ34208，DDX10，C6orf66，LOC56902，CHMP1B，HIPK2，H3F3B，NAV3，ELL2，NSUN5C，PLAUR，UCK2，PBEF1，TP53BP2，TEX10，B3GNT5，USP36，INHBA，SPIRE1，CSTB，NSUN5C，TFPI2，

我们的实验结果表明化合物Xanifolia Y和ACH-Y对下列基因表达有抑制作用：FN1，ITGAV，LAMA4，LAMB2，LAMC1，LAMB1，LAMB1，LAMA4，LAMA5，LAMC1，LAMA2，LAMB1，LAMA3，SCAMP1，TICAM2，SCAMP1，TICAM2，SCAMP1，SCAMP1，CAMK2B，DL1，ICAM3，CEECAM1，ICAM5，SCAMP1，CAMK1G，CAMSAP1，MCAM，CAMTA1，CKN1，ALCAM，DCAMKL2，CEACAM3，CAMK2D，CAMK2B，SCAMP5，CAMK4，NCAM1，CAMK2G，MYH9，MYH10，MYO1D，MYO5A，MYLK，MYO6，MYO5A，MYO1C，MYLK，MYO6，MYLC2PL，MYO10，MYO6，TPM3，MYO1C，BECN1，MYO1E，TPM3，M-RIP，MYO1B，MYO10，MYO5A，M-RIP，MYO10，MYL6，MYOHD1，BECN1，TPM4，MYLK，MYH10，MYOHD1，LOC221875，LOC402643，MYO15B，LOC129285，MYH11，MYO1B，MYO1C，MYO9B，CDH13，CTNNAL1，CDH13，CDH12，CTNNB1，CDH5，CTNND1，CDH2，CTNNA1，CDH2，PCDHB16，CTNNA1，CELSR2，PCDHB6，PCDHB7，CTNND2，PCDHGC3，PCDHGB4，PCDHGA8，PCDHGA12，PCDHGC5，PCDHGC4，PCDHGB7，PCDHGB6，PCDHGB5，PCDHGB3，PCDHGB2，PCDHGB1，PCDHGA11，PCDHGA10，PCDHGA9，PCDHGA7，PCDHGA6，PCDHGA5，PCDHGA4，PCDHGA3，PCDHGA2，PCDHGA1，CTNND1，CDH23，PCDHB12，PCDHB10，PCDH18，CDH20，PCDH9，PCDHGA12，PCDHGA11，PCDHGA10，PCDHGA6，PCDHGA5，PCDHGA3，PCDH7，CDH18，CDH6，CCBE1，COL10A1，COL12A1，COL13A1，COL18A1，COL1A1，COL21A1，COL4A1，COL4A2，COL4A5，COL4A6，COL5A1，COL5A2，COL6A1，COL6A2，COL6A3，COL9A1，MMP9，P4HA1，P4HA2，P4HB，PCOLCE，PCOLCE2，PCOTH，PLOD1，PLOD2，PLOD3，CIB1，ILK，ITGA2，ITGA3，ITGA4，ITGA6，ITGAV，ITGB1，ITGB1BP1，ITGB2，ITGB5，ITGBL1，TNC，EMILIN1，ICAM1，HSPG2，HPSE，HS2ST1，SDC2，

用Real-time PCR方法(Brilliant QPCR，Agilent技术)鉴定基因的表达：这种PCR方法进一步证实了微阵列实验的结果，证明化合物Y3和YM对基因ANGPT2，DDIT3，LIF and NFKB1Z的表达有增强的作用。

表19化合物Y3和YM对基因ANGPT2，DDIT3，LIF和NFKB1Z的表达的增强的作用(％)

表20化合物Y3对粘连蛋白基因ITGAV，TNC，COL1A1，FN1和LAMA4的表达的抑制的作用(％)

用同样的方法我们也证实了化合物YM抑制粘连蛋白基因COL1A1，FN1 andLAMA4的表达。

Table 21化合物YM抑制粘连蛋白基因COL1A1，FN1 and LAMA4的表达(％)

我们微阵列实验的结果表明化合物Xanifolia Y可调节基因表达。本专利提供的组合物和方法可调节癌细胞基因的表达，正的调节和负的调节。在这里所述调节是对粘连蛋白的分泌调节，所述粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54、弹性蛋白和FAK蛋白。本专利提供的组合物和方法可调节血管生成素，对血管生成素2是正的调节，对血管生成素1是负的调节。本专利提供的组合物和方法包括三萜类皂甙化合物，所述三萜类皂甙化合物的碳21和/或22位的酰基集团对该化合物的生物活性是必需的，这些酰基集团从下述化合物中选出：当归酰基，乙酰基，链烷酰基，链烯酰基和烷酰基。三萜类皂甙化合物在碳5位的糖链对提高这些化合物的活性很重要。

Leptin是乳腺癌的促进物。化合物Xanifolia Y and YM可抑制Leptin的表达。

血小板反应素是一组多功能蛋白，它包括血小板反应素1-5。血小板反应素1TSP1是一种多功能的matricellular糖蛋白，含有种类繁多的粘连蛋白，与肿瘤细胞的产生，生长和专业有关。

类胰岛素生长因子结合的蛋白(IGFBP)是一种多功能蛋白，它与肿瘤细胞的生长和转移，以及血管生成有关。本专利中的化合物可调节RAB3B基因的表达，抑制肿瘤细胞的生长和转移，以及血管生成。

细胞迁移和癌细胞的转移需要敏感的钾通道。我们微阵列实验的结果表明化合物Xanifolia Y和YM可抑制癌细胞ES2中的和钾通道有关的蛋白家族的表达。

RAB3B是RAS癌基因蛋白族的成员。本专利的化合物可调节RAB3B的表达，从而抑制瘤细胞的生长和转移，以及血管生成。

在和缓的条件下，皂甙可部分水解成一种可用HPLC分离的混合物。皂甙的部分水解也可通过酶的作用达到。糖苷酶可是糖苷键水解。半乳糖苷酶可使半乳糖苷水解。葡萄糖苷酶可使葡萄糖和皂甙水解。其它水解酶有木糖酶，乳糖酶，淀粉酶，几丁酶，蔗糖酶，麦芽糖酶和唾液酸酶。

三萜类皂甙化合物如Xanifolia Y的糖链可以通过酸水解去掉。化合物可以合成得到，即三萜皂甙元连上酰基化合物而不是糖链。皂甙化合物如Xanifolia Y的酰基化合物可用过碱水解去掉。化合物AKOH-Y可以通过五环三萜皂甙元连上糖链而获得。五环三萜可以通过酸水解或碱水解自然界的皂甙获得，同时也可以通过其他方法获得(见Surendra等快速和对映选择(Enantioselective)合成法合成Germanicol和其它三萜)。带糖链五环三萜皂甙也可合成获得。(见Ple等合成含L-阿拉伯糖吡喃糖的hederagenin皂甙)。酰化的过程是把酰基集团加在一个化合物上的过程。Friedel-Crafts反应是这一过程的一个例子。一个具有活性的化合物可通过酰化一个五环三萜而获得。在一种情况下乙酰化五环三萜的碳21和22位可获得一个抗癌化合物。在另一种情况下，若在碳3位有糖链可以增强活性，在这里三萜化合物具有酰基，这些新酰基可能在碳21，22或28位。在另一种情况下，糖链在碳21，22，或28位，该糖链被两个酰基替代。

详见专利申请书PCT/US/US05/319000，WO20061029221(2005年9月7日递交)，US11/289142，(2005年11月28日递交)。

用MTT的方法测定的Y系列皂甙化合物对利什曼原虫细胞生长的实验结果表明，Y10对前鞭毛型的利什曼原虫细胞(Leishmania Major)有毒性，Y10的IC50是15ug/ml，Y的IC 50是15ug/ml，Y0的IC 50是25ug/ml，Y1的IC50是23ug/ml，Y5的IC 50是16ug/ml，Y7的IC 50是18ug/ml，ACH-Y的IC 50是30ug/ml，Mb5的IC 50是15ug/ml，ACH-Mb5的IC 50是18ug/ml，Z12的IC 50是23ug/ml，Ba1的IC 50是15ug/ml。

实验详述

关于专利申请书中提到的一系列实验的详细细节请见以递交的美国或国际专利申请书PCT/US05/31900，U.S.Serial No.11/289142，U.S.Serial 10/906303，U.S.Serial No.11/131551和U.S.Serial Nos.11/683198(2007年3月7日递交)，PCT/US2007/077273(2007年8月30日递交)，U.S.Serial No.60/890380(2007年2月16日递交)，U.S.Nos.60/947,705(2007年月3日递交)，PCT/US2008/002086，1188-ALA-PCT(2008年2月15日递交)。实验1-23详见PCT/US2008/002086，1188-ALA-PCT(2008年2月15日递交)。在这里所述实验包括从植物中提取提取物，用HPLC分析该提取物，用MTT方法测定化合物Xanifolia Y对人体器官的癌细胞的影响，用FPLC分离纯化具有生物活性的成分，再用HPLC分离出Ys化合物，确定它们的结构，细胞和动物实验。

实验1：酸水解从皂甙中去掉糖链

15mg皂甙溶入1ml甲醇中，加入1ml 2N HCl，然后在80℃水浴中回流5小时。加入2ml 1N NaOH中和回流后的溶液，使pH至4-6，用3ml乙酸乙酯提取两次，两次的提取物收集在一起，再进一步用HPLC分离提出(80-100％乙腈常液洗脱)去掉糖链的皂甙元。

实验2：碱水解从皂甙中去掉糖链酰基集团

20mg皂甙溶入0.5ml 1M NaOH中，在80℃水浴中培养4小时，冷却到室温后，用0.5ml 1 N HCl将pH调至3，然后用2ml 1-丁醇提取3次，收集丁醇提取液并真空冷冻干燥，干燥后的皂甙进一步用HPLC提纯(C-18柱，25％乙腈洗脱。

实验3：xenograft用化合物compound Y处理肿瘤后的血管生成的分析

方法：5-6周的Athymic Nu/Nu小鼠分成两组，每组5只鼠。第一天每只鼠被植入intra-peritoneally一百万人的卵巢癌细胞ES2。鼠被随机的分成两组。第一组是对照组，不给药。第二组给药，分别于第10-15和18-22天，每天，Xanifolia-Y，2.5mg/kg(i.p.)。

结果：18天后小鼠肿瘤负担明显。肿瘤负担明显的小鼠处死并取出其肿瘤(第18-27天)，肿瘤保存在室温福尔马林中。肿瘤组织切片用Haematoxylin and eosin(H&E)染色。在微血管中的红血细胞在显微镜下可见。在第一组小鼠的肿瘤切片中血管多于第二组小鼠(图1).

实验4：用MTT法测定利什曼原虫细胞的生长状况

方法：利什曼原虫(Leishmania major，MRHO/SU/59/P/LV39)培养在室温T75三角瓶中。用于本实验的是前鞭毛型利什曼原虫(Leishmania major)，约每毫升4千万。24穴培养皿每穴1.2ml利什曼原虫细胞。不同浓度的皂甙化合物Y10(0.2ml于培养基中)加入培养的原虫细胞液中(最终浓度是6.25-200ug/ml)，在室温培养1-5天。然后150ul MTT(5mg/ml加入PBS)加入每一穴内，培养4小时。在细胞中形成的甲Formazan溶于DMSO，然后用ELISA分光光度计在490nm测定光密度OD值。

结果：结果表明化合物Y10对前鞭毛型利什曼原虫(Leishmania major)有毒性，IC50约为15ug/ml。对化合物Y，ACH-Y，AKOH-Y，Mb5，ACH-Mb5，AKOH-Mb5和Ba1也做过同样的实验。

权利要求书(按照条约第19条的修改)

13.一种方法，用于调节粘连蛋白的分泌或表达，抑制肿瘤中血管生成，调节基因表达、调节血管生成素的分泌或表达，提高免疫反应，提供辅药和免疫血清作用，或抑制癌细胞的转移，其特征是用有效剂量的所述组化合物接触上述目的物，这些化合物含有如下的化学结构式，可以从植物中分离、纯化得到或合成，这些化合物的盐类，酯类也属于该化合物的范畴：

即化合物1E，

其中R1是H，羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。

其中R2是H，羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。

R4是CH₃，CHO，CH₂R6或COR6，其中R6从下列功能学集团选出：羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。

R3是H或OH。

R8是H或OH，特别是OH。

R16是H，或R4和R16可和二价的集团-CH2-O-，CH(OH)-O-或C(＝O)-O-形成氧桥，这里的氧桥可被-NH-代替，如果三萜第三环的碳12-13位有双键时，R16就不存在。

R5是氢，杂环化合物或糖链，糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。在这里R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15各自独立的集团，这些集团从下列集团中选出：CH₃，CH₂OH，CHO，COOH，COO-烷基，COO-芳基，COO-杂环化合物，COO-杂环芳香化合物，CH₂O-芳基，CH₂O-杂环化合物，CH₂O-杂环化合物，烷基，羟基，乙酰基，特别是CH₃。

在R1，R2和R6中，至少有两个含有下述集团：O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物，或在R1，R2和R4中，至少一个糖链被下述集团中的两个所替代：当归酰基，乙酰基，顺芷酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物，在这里R4是CH₂R6；R1和R2各自含有一个当归酰酰基，或在R1，R2和R6中，至少有两个是O-当归酰基，或在R1，R2和R6中有一个含有两个当归酰基的糖链。R5是氢或糖链，糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合，特别是半乳糖，阿拉伯糖，或葡萄糖醛酸。或R5是糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，阿拉伯糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。或R5是3-β-O-{[(α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)]-α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)-β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→3)]-[β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基}。

14.如权利要求13所述的方法，其特征是所述组合物中R1和R2中至少一个是O-乙酰基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-双苯甲酰基和O-苯甲酰基，或R1和R2中至少一个是糖链，该糖链被如下两个基团取代：乙酰基，当归酰基，顺芷酰基，千里光酰基，双苯甲酰基或苯甲酰基，R5是氢或糖链，该糖链含有葡萄糖，葡萄半乳糖，阿拉伯葡萄糖，和其衍生物，该衍生物包括酸，酯或盐类。

15.如权利要求13所述的方法，其特征是所述调节癌细胞的粘连，包括粘连蛋白的分泌或表达，所述粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54。在这里所述抑制粘连蛋白表达包括抑制基因ITGAV，TNC，COL1A1，FN1，AMA4，与钾通路有关的蛋白家族，RAB3B，血小板反应素，类胰岛素生长因子，G-蛋白和Glypican.

16.如权利要求13所述的方法，其特征是所述调节粘连蛋白包括降低纤维连接蛋白的表达、分泌或合成，从而抑制癌细胞的转移或生长，其中所述癌细胞包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食道癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌.

17.如权利要求13所述的方法，其特征是调节血管生成素的分泌或表达，其中包括血管生成素1，血管生成素2，血管生成素3，血管生成素4，血管生成素5，血管生成素6和血管生成素7，血管生成素-类1，血管生成素-类2，血管生成素-类3，血管生成素-类4，血管生成素-类5，血管生成素-类6和血管生成素-类7，这里所说的调节作用包括正的和负的调节作用，其中激发血管生成素2的表达以抑制血管生成，抑制血管生成素1的表达以抑制血管生成，其中的应用包括抑制血管生成素-类1和血管生成素-类4的表达。

18.如权利要求13所述的方法，其特征是调节基因表达，包括增强蛋白磷酸酶1的表达，双特异磷酸酶10，或增强基因ANGPT2，DDIT3，LIF和NFKB1Z的表达。

19.如权利要求13所述的组合物，其特征是所述组合物在于含有如下化合物：

a)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y)，

名称：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

b)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y1)，

名称：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O(3，4-双党归酰基)-α-L-鼠李糖吡喃酰基-22-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

c)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y2)，

名称是3-O-[β-D-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，24β，28-七羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

d)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y8)，

名称是3-O-[β-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，24β，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

e)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y9)，

名称是3-O-[β-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-(3，4-双党归酰基)-α-鼠李糖吡喃酰基-28-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

f)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y10)，

名称是3-O-[β-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

g)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y0)，

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-22-O-(2-甲丙酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

h)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(X)，

名称是3-O-{[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃糖苷丁酯}-21-O-乙酰基，22-O-党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

i)提取分离或人工合成的具有化学结构(Y7)，

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-28-O-(2-甲丁酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

j)提取分离或人工合成的具有化学结构(ACH-Y)：

k)提取分离或人工合成的具有化学结构：

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-阿拉伯糖呋喃酰基(1→4)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-22-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，24β，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

l)提取分离或人工合成的具有化学结构：

m)提取分离或人工合成的具有化学结构：

其中R1，R2是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R3是OH，R4是OH。

n)提取分离或人工合成的具有化学结构：

o)提取分离或人工合成的具有化学结构：，

其中R1是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R2是O(C＝O)CH＝CH-C₆H₅，R3和R4是OH，R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12是CH₃，R13是COOCH₃。名为Mb12。

p)提取分离或人工合成的具有化学结构：

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基，22-O-当归酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。名为Ba 1。

q)提取分离或人工合成的具有化学结构：

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基，22-O-順芷酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

20.一种方法，用于治疗寄生虫，其特征是用有效剂量的所述组合物接触寄生虫，这些化合物含有如下的化学结构式，可以从植物中分离、纯化得到或合成，这些化合物的盐类，酯类也属于该化合物的范畴：

其中是H，羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物和其衍生物。R2是H，羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。R4是CH₃，CHO，CH₂R6 or COR6，其中R6羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。R3是H或OH。R8是H或OH，特别是OH。R16是H，或R4和R16可和二价的集团-CH2-O-，CH(OH)-O-或C(＝O)-O-形成氧桥，这里的氧桥可被-NH-代替，如果三萜第三环的碳12-13位有双键时，R16就不存在。如果R4和R16之间形成氧桥，糖链不可能是5个。R5是氢，杂环化合物或糖链，糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。在这里R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15各自独立的集团，这些集团从下列集团中选出：CH₃，CH₂OH，CHO，COOH，COO-烷基，COO-芳基，COO-杂环化合物，COO-杂环芳香化合物，CH₂O-芳基，CH₂O-杂环化合物，CH₂O-杂环化合物，烷基，羟基，乙酰基，特别是CH3。在R1，R2和R6中，至少有两个含有下述集团：O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物，或在R1，R2和R4中，至少一个糖链被下述集团中的两个所替代：当归酰基，乙酰基，顺芷酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。在这里R4是CH₂R6；R1和R2各自含有一个当归酰基，或在R1，R2和R6中，至少有两个是O-当归酰基，或在R1，R2和R6中有一个含有两个当归酰基的糖链，R5是氢或糖链，糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合，特别是半乳糖，阿拉伯糖，或葡萄糖醛酸。或R5是糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，阿拉伯糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。或R5是3-β-O-{[(α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)]-α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)-β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→3)]-[β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基}。

21.如权利要求20所述的方法，其特征是所述化合物中R1和R2中至少一个是O-乙酰基，O-当归酰基，O-順芷酰基，O-千里光酰基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，链烷酰基取代的苯基，链烯酰基取代的苯基，或R1和R2中至少一个是糖链，该糖链被两个下述基团所取代：乙酰基，当归酰基，順芷酰基，千里光酰基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基取代的苯基，链烯酰基取代的苯基。R5是氢或糖链，该糖链由葡萄糖，半乳糖，阿拉伯糖和其衍生物组成，该衍生物是酸，酯类和盐类。

22.如权利要求20所述的方法，其特征是抗寄生虫，包括抑制利什曼原虫，变形虫(amoebiasis)，锥形虫(trypanosomiasis)，弓形虫(toxoplasmosis)和疟原虫(malaria)。

23.如权利要求20所述的方法，其特征是所用化合物是从下述化合物选出：

a)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y)，

名称：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

b)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y1)，

名称：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O(3，4-双党归酰基)-α-L-鼠李糖吡喃酰基-22-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

c)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y2)，

名称是3-O-[β-D-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，24β，28-七羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

d)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y8)，

名称是3-O-[β-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，24β，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

e)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y9)，

名称是3-O-[β-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-(3，4-双党归酰基)-α-鼠李糖吡喃酰基-28-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

f)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y10)，

名称是3-O-[β-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

g)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y0)，

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-22-O-(2-甲丙酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

h)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(X)，

名称是3-O-{[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃糖苷丁酯}-21-O-乙酰基，22-O-党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

i)提取分离或人工合成的具有化学结构(Y7)，

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-28-O-(2-甲丁酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

j)提取分离或人工合成的具有化学结构(ACH-Y)：

k)提取分离或人工合成的具有化学结构：

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-阿拉伯糖呋喃酰基(1→4)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-22-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，24β，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

其中R1，R2是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R3和R4是OH

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基，22-O-当归酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。名为Ba 1。

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基，22-O-順芷酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

24.如权利要求13所述的方法，其特征是抑制下述基因表达：(为基因代号)：AKR1C3，SLC35A3，NEK9，CAV1，USP11，KRT7，TGM2，NCSTN，COG6，WDR4，GPAA1，GUSB，UBAP2L，NMT2，C9orf10，KIAA0251，BTD，EMP1，KRT18，OS9，CPSF1，PSMD1，RNPEP///UBE2V1///Kua///Kua-UEV，NAGA，PARVA，HYOU1，ARMC4，APEH，BTD，FER1L3，CFH///CFHL1，COL5A2，EFEMP1，COL18A1，HSDL2，NUP188，IDS，PLOD1，CPM，SPTAN1，LAMP2，ARNTL2，PLOD2，KDELR3，KIAA0586，SMARCA1，PRSS23，PTPRJ，LEPREL1，H2AFV，CAD，URB，CPNE3，DKFZP586J0619，SERPINB7，CNAP1，EEF2K，IKBKAP，SLC25A21，KDELR3，PDIA6，CAV2，COL4A2，MAGED2，PHF19，OACT2，JAG1，FAM62A，KDELR3，PIK4CA，USP5，ZDHHC20，H2AFV，PTPRF，PEG10，P4HA1，MAGED2，PRSS23，PTPRF，CHRDL1，C6orf65，APLP2，EXT2，COPG，SKIV2L，PDIA4，MYH9，SEC31L1，GANAB，COL5A1，ZNF185，DDB1，HDLBP，AP2B1，TSC2，IPO4，FLNA，TLN1，PRKDC，COL6A3，NTNG1，LEPR，RGS4，FN1，GPC6，LEPR，RGS4，IGFBP3；

或者刺激下述基因的表达(为基因代号)：

P8，KRTAP4-7，DUSP10，CLDN14，ANGPT2，DUSP10，GDF15，GPNMB，HDAC9，HECW2，C14orf78，UPP1，PPP1R15A，PLEKHM1，STX3A，ANGPT2，SQSTM1，RHOQ，STC2，PPP1R15A，LOC286044，ATF3，HMOX1，CXCL2，CD33L3，LRRC8E，SESN2，LIF，TFPI2，KIAA1706，RRAGC，DDIT3，DYRK3，CTNS，GPNMB，CEBPB，CCL20，AMIGO2，KIAA1462，HSPBAP1，EVC，CLN8，ABL2，SGEF，MCTP1，IRS2，C14orf109，TNFAIP3，RND3，ZFHX1B，LHFPL2，SNF1LK，SLC3A2，NAV2，SPOCD1，TFPI2，EVI2A，ST3GAL6，CSTB，ROBO4，GNPDA1，GEM，IRS2，HMGA2，PALM2-AKAP2，BRI3，KIAA1754，VDR，NEU1，INSIG1，C17orf32，ABL2，PALM2-AKAP2，MTERFD3，ZNF697，NFKBIZ，BCL6，THRAP1，MGC5618，ADAMTS1，MAFG，NPC2，CITED2，TRIB3，ZCCHC9，RNU17D，CITED2，RRS1，NSUN5C，PBX2，RG9MTD1，SGSH，INSIG1，MGC16291，RAB9A，ARMCX6，SERPINB2，ATP6V1B2，DKFZP564I1171，ATP6V0E，HSPC196，MRPS30，ARMCX1，LOC339229，ANKRD11，C9orf103，PSEN2，ADAMTS1，SNAPC1，RNF25，ZNF278，TGFBI，UAP1L1，PDE4DIP，MGC19764，TMEM60，CEP4，KIAA1211，DDX20，CSRP2BP，ZNF690，TRIO，CLTA，ATP6V0E，RAB32，MRPS31，LOC90693，ATP6V1C1，CBLL1，YTHDF2，FLJ14466，ARL10C，BCL2A1；

或者刺激下述基因的表达(为基因代号)：

CXCL2，CSF2，IL6，NFKBIZ，CXCL3，EGR1，CLDN14，ATF3，IL1A，CSF3，PTGS2，NFKBIZ，KRTAP4-9，TNFAIP3，ABL2，KRTAP4-7，MMP3，DUSP10，FOS，DUSP1，PPP1R15A，DDIT3，DUSP10，HECW2，DSCR1，SESN2，TSLP，SLC7A11，HES1，SESN2，CXCL1，TAGLN3，HBEGF，IER3，RAB2，P8，IL8，GADD45A，LOC441461，GEM，LIF，KLF6，MGC4504，CCL20，PRB1///PRB2，THRA///NR1D1，ERN1，NECAP2，DKK3，GNAO1，NFKBIA，CREB5，CLDN1，CDKN1A，PRDM1，SERPINB2，CD274，FST，LOC401317，BIRC3，PMAIP1，BMP2，IL24，BMP2，WHDC1L2，SGK，RND3，UPP1，C14orf34，ARID1B，KLF6，KLHL24，MAFF，IL12A，SAT，NSD1，JUNB，DUSP1，SLC3A2，ASNS，MAFF，PSAT1，CLTA，ZC3H12C，CLDN1，IL1B，ROBO4，RARA，BCL6，SLC7A11，PDE4DIP，ZNF697，ATP2A2，ZFP36，REST，HDAC9，STAC2，LOC153222，ZC3H12A，SLC25A37，IL17C，TRIB3，CEBPB，PTX3，TRIB3，KIAA1718，ZNF385，TTMP，MGC5618，CSF2，DUSP5，SLC25A25，ADAMTS1，TFRC，SEC15L2，SCNN1A，HES1，LOC153222，C20orf72，ETS1，GDF15，KIAA1754，PACRG，PRSS22，TFRC，AQP2，STX3A，REM1，LIMK2，STC2，ISG20L1，BCL2A1，HES4，TJP3，SLC7A5，CEBPG，LILRB2///LILRB3，LOC389429，LLGL1，KLF6，CSNK1E，DUSP1，ICAM1，PYY2，TPCN1，MFSD2，KIAA0690，SOD2，E2F7，GRIK5，PADI1，HIP1R，IRAK2，EIF1，CEBPG，G0S2，KIAA0690，NEDD4L，MXD1，TXNDC5，PERLD1，HIF1A，RDH13，CTH，ETS2，FAH，CLK4，RIMS4，FL J12355，LDLR，WARS，IFRD1，LRCH4，SLC1A4，FST，PPIF，ARHGEF2，PMAIP1，PBEF1，C14orf159，ATF4，FL J90119，TGFBR3，DDX21，MUC8，TNFSF7，SPTLC2，KBTBD8，CIAS1，KIAA0476，NFKB1，DES ///FAM48A，ICAM1，INHBA，MARS，C1orf113，GRK6，TCF2，SLC7A1，TNFRSF10B，IER2，TFRC，SOS2，CARS，HAB1///LOC442496，KLHL24，SQSTM1，GIT1，IRS2，SARS，TRIM25，JUN，YRDC，ETS1，CTH，ABL2，CD274，FZD8，EREG，PFDN2，TMEM63B，DYRK3，GARS，RASSF8，CAMTA2，HOXC8，AARS，TBX3，RRAGC，BCAP29，TNFRSF10B，MCL1，PALM2-AKAP2，TMEM22，ZNF548，PCBP2，SLC1A4，FSTL3，TA-PP2C，PIM3，MAFG，NOL1，PEA15，ETS2，IQCG，BEX2，C12orf39，LDLR，VEGF，CCNL1，LOC440069，SNAPC1，SLC27A5，MARS，ICAM1，AXUD1，KCNIP2，LOC146177///FLJ40941，GOT1，C11orf17///NUAK2，TTBK1，SNCA，NFRKB，GRB2，ADAMTS1，PALM2-AKAP2，CCNL1，JUN，SPRY4，SLC38A1，E2F7，MGC27165，IDS，SLC7A1，FLJ11021，KCNK5，GYPC，MYC，CACNG6，PHLDA1，INSIG1，FLJ13448，LOC202051，GALNT10，TFEB，ABL2，MTHFD2，SERPINB8，TNPO2，MCF2L，SERTAD1，SPRY2，PHLDA1，SLC7A11，CXCL5，COMT，GTPBP2，RAB4B，ATXN7，OTUD5，VEGF，ADAMTS6，YARS，NAV3，SAMD4，C17orf32，SHMT2，CHIC2，ORAOV1，CREM，ALS2CL，AMIGO2，MGC19764，SFPQ，MGC11257，PLEKHM1，MMP28，SLC4A5，DNAJB9，ERRFI1，FZD8，MGC4399，GUCA1B，ATP13A3，KIAA0020，XBP1，ATP6V1B2，IGLV3-25，CHD4，GRB10，FLJ40089，CLDN19，NPC1，RIPK2，PLEKHF2，LOC283314，RSPO3，GSK3A，ANKRD11，WARS，GNPDA1，IGKC///IGKV1-5，RCL1，C9orf91，TIMM10，SLC1A4，ODC1，SLC38A1，EIF4EBP1，ZNF267，YRDC，CHD4，PER1，NFKBIE，INSIG1，FLJ11259，NCOA3，TNPO2，BAZ2A，SLC1A5，KRTAP2-1，PDE4DIP，EPB41L3，CITED2，JTV1，TA-PP2C，METRNL，BCL10，C1orf19，PTP4A1，PDE4DIP，CPSF1，TIMM10，IGSF21，TM4SF1，CDK6，BANP，PHLDA1，PAPPA2，MGC17337，TNFRSF19L，ADAMTS10，CBFB，HERPUD1，RTTN，FLJ13855，SYNPO，NAV2，FLJ34208，DDX10，C6orf66，LOC56902，CHMP1B，HIPK2，H3F3B，NAV3，ELL2，NSUN5C，PLAUR，UCK2，PBEF1，TP53BP2，TEX10，B3GNT5，USP36，INHBA，SPIRE1，

CSTB，NSUN5C，TFPI2；或者抑制下述基因的表达(为基因代号)：

FN1，ITGAV，LAMA4，LAMB2，LAMC1，LAMB1，LAMB1，LAMA4，LAMA5，LAMC1，LAMA2，LAMB1，LAMA3，SCAMP1，TICAM2，SCAMP1，TICAM2，SCAMP1，SCAMP1，CAMK 2B，DL1，ICAM3，CEECAM1，ICAM5，SCAMP1，CAMK1G，CAMSAP1，MCAM，CAMTA1，CKN1，ALCAM，DCAMKL2，CEACAM3，CAMK2D，CAMK2B，SCAMP5，CAMK4，NCAM1，CAMK2G，MYH9，MYH10，MYO1D，MYO5A，MYLK，MYO6，MYO5A，MYO1C，MYLK，MYO6，MYLC2PL，MYO10，MYO6，TPM3，MYO1C，BECN1，MYO1E，TPM3，M-RIP，MYO1B，MYO10，MYO5A，M-RIP，MYO10，MYL6，MYOHD1，BECN1，TPM4，MYLK，MYH10，MYOHD1，LOC221875，LOC402643，MYO15B，LOC129285，MYH11，MYO1B，MYO1C，MYO9B，CDH13，CTNNAL1，CDH13，CDH12，CTNNB1，CDH5，CTNND1，CDH2，CTNNA1，CDH2，PCDHB16，CTNNA1，CELSR2，PCDHB6，PCDHB7，CTNND2，PCDHGC3，PCDHGB4，PCDHGA8，PCDHGA12，PCDHGC5，PCDHGC4，PCDHGB7，PCDHGB6，PCDHGB5，PCDHGB3，PCDHGB2，PCDHGB1，PCDHGA11，PCDHGA10，PCDHGA9，PCDHGA7，PCDHGA6，PCDHGA5，PCDHGA4，PCDHGA3，PCDHGA2，PCDHGA1，CTNND1，CDH23，PCDHB12，PCDHB10，PCDH18，CDH20，PCDH9，PCDHGA12，PCDHGA11，PCDHGA10，PCDHGA6，PCDHGA5，PCDHGA3，PCDH7，CDH18，CDH6，CCBE1，COL10A1，COL12A1，COL13A1，COL18A1，COL1A1，COL21A1，COL4A1，COL4A2，COL4A5，COL4A6，COL5A1，COL5A2，COL6A1，COL6A2，COL6A3，COL9A1，MMP9，P4HA1，P4HA2，P4HB，PCOLCE，PCOLCE2，PCOTH，PLOD1，PLOD2，PLOD3，CIB1，ILK，ITGA2，ITGA3，ITGA4，ITGA6，ITGAV，ITGB1，ITGB1BP1，ITGB2，ITGB5，ITGBL1，TNC，EMILIN1，ICAM1，HSPG2，HPSE，HS2ST1，SDC2。

25.一种药用组合物，用于调节粘连蛋白的分泌或表达，抑制肿瘤中血管生成，调节基因表达、调节血管生成素的分泌或表达，提高免疫反应，提供辅药和免疫血清作用，或抑制癌细胞的转移，其特征是用有效剂量的所述组化合物接触上述目的物，这些化合物含有如下的化学结构式，可以从植物中分离、纯化得到或合成，这些化合物的盐类，酯类也属于该化合物的范畴：

其中R1是H，羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。

其中R2是H，羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。

R4是CH₃，CHO，CH₂R6或COR6，其中R6从下列功能学集团选出：羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。

R3是H或OH。

R8是H或OH，特别是OH。

R16是H，或R4和R16可和二价的集团-CH2-O-，CH(OH)-O-或C(＝O)-O-形成氧桥，这里的氧桥可被-N-代替，如果三萜第三环的碳12-13位有双键时，R16就不存在。

R5是氢，杂环化合物或糖链，糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。在这里R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15各自独立的集团，这些集团从下列集团中选出：CH₃，CH₂OH，CHO，COOH，COO-烷基，COO-芳基，COO-杂环化合物，COO-杂环芳香化合物，CH₂O-芳基，CH₂O-杂环化合物，CH₂O-杂环化合物，烷基，羟基，乙酰基，特别是CH₃。

在R1，R2和R6中，至少有两个含有下述集团：O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物，或在R1，R2和R4中，至少一个糖链被下述集团中的两个所替代：当归酰基，乙酰基，顺芷酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物，在这里R4是CH₂R6；R1和R2各自含有一个当归酰酰基，或在R1，R2和R6中，至少有两个是O-当归酰基，或在R1，R2和R6中有一个含有两个当归酰基的糖链。R5是氢或糖链，糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合，特别是半乳糖，阿拉伯糖，或葡萄糖醛酸。或R5是糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，阿拉伯糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。或R5是3-β-O-{[(α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)]-α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)-β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→3)]-[β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基}。

26.如权利要求25所述的药用组合物，其特征是所述组合物中R1和R2中至少一个是O-乙酰基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-双苯甲酰基和O-苯甲酰基，或R1和R2中至少一个是糖链，该糖链被如下两个基团取代：乙酰基，当归酰基，顺芷酰基，千里光酰基，双苯甲酰基或苯甲酰基，R5是氢或糖链，该糖链含有葡萄糖，葡萄半乳糖，阿拉伯葡萄糖，和其衍生物，该衍生物包括酸，酯或盐类。

27.如权利要求25所述的药用组合物，其特征是所述调节癌细胞的粘连，包括粘连蛋白的分泌或表达，所述粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54。在这里所述抑制粘连蛋白表达包括抑制基因ITGAV，TNC，COL1A1，FN1，AMA4，与钾通路有关的蛋白家族，RAB3B，血小板反应素，类胰岛素生长因子，G-蛋白和Glypican.

28.如权利要求25所述的药用组合物，其特征是所述调节粘连蛋白包括降低纤维连接蛋白的表达、分泌或合成，从而抑制癌细胞的转移或生长，其中所述癌细胞包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌、黑素瘤、宫颈癌，子宫癌，食道癌，睾丸癌，脾癌，肾癌，淋巴癌，，胰腺癌，胃癌和甲状腺癌.

29.如权利要求25所述的药用组合物，其特征是调节血管生成素的分泌或表达，其中包括血管生成素1，血管生成素2，血管生成素3，血管生成素4，血管生成素5，血管生成素6和血管生成素7，血管生成素-类1，血管生成素-类2，血管生成素-类3，血管生成素-类4，血管生成素-类5，血管生成素-类6和血管生成素-类7，这里所说的调节作用包括正的和负的调节作用，其中激发血管生成素2的表达以抑制血管生成，抑制血管生成素1的表达以抑制血管生成，其中的应用包括抑制血管生成素-类1和血管生成素-类4的表达。

30.如权利要求25所述的药用组合物，其特征是调节基因表达，包括增强蛋白磷酸酶1的表达，双特异磷酸酶10，或增强基因ANGPT2，DDIT3，LIF和NFKB1Z的表达。

31.如权利要求25所述的药用组合物，其特征是所述组合物在于含有如下化合物：

a)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y)，

名称：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

b)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y1)，

名称：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O(3，4-双党归酰基)-α-L-鼠李糖吡喃酰基-22-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

c)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y2)，

名称是3-O-[β-D-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，24β，28-七羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

d)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y8)，

名称是3-O-[β-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，24β，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

e)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y9)，

名称是3-O-[β-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

g)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y10)，

名称是3-O-[β-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

g)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y0)，

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-22-O-(2-甲丙酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

h)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(X)，

名称是3-O-{[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃糖苷丁酯}-21-O-乙酰基，22-O-党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

i)提取分离或人工合成的具有化学结构(Y7)，

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-28-O-(2-甲丁酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

j)提取分离或人工合成的具有化学结构(ACH-Y)：

k)提取分离或人工合成的具有化学结构：

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-阿拉伯糖呋喃酰基(1→4)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-22-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，24β，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

l)提取分离或人工合成的具有化学结构：

m)提取分离或人工合成的具有化学结构：

其中R1，R2是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R3是OH，R4是OH。

n)提取分离或人工合成的具有化学结构：

(o)提取分离或人工合成的具有化学结构：

其中R1是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R2是O(C＝O)CH＝CH-C₆H₅，R3和R4是OH，R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12是CH₃，R13是COOCH₃。名为Mb12。

p)提取分离或人工合成的具有化学结构：

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基，22-O-当归酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。名为Ba 1。

q)提取分离或人工合成的具有化学结构：

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基，22-O-順芷酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

32.一种药用组合物，用于治疗寄生虫，其特征是用有效剂量的所述组合物接触寄生虫，这些化合物含有如下的化学结构式，可以从植物中分离、纯化得到或合成，这些化合物的盐类，酯类也属于该化合物的范畴：

其中R1是H，羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。

其中R2是H，羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。

R4是CH₃，CHO，CH₂R6或COR6，其中R6从下列功能学集团选出：羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。

R3是H或OH。

R8是H或OH，特别是OH。

R16是H，或R4和R16可和二价的集团-CH2-O-，CH(OH)-O-或C(＝O)-O-形成氧桥，这里的氧桥可被-NH-代替，如果三萜第三环的碳12-13位有双键时，R16就不存在。

R5是氢，杂环化合物或糖链，糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。在这里R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15各自独立的集团，这些集团从下列集团中选出：CH₃，CH₂OH，CHO，COOH，COO-烷基，COO-芳基，COO-杂环化合物，COO-杂环芳香化合物，CH₂O-芳基，CH₂O-杂环化合物，CH₂O-杂环化合物，烷基，羟基，乙酰基，特别是CH₃。

在R1，R2和R6中，至少有两个含有下述集团：O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物，或在R1，R2和R4中，至少一个糖链被下述集团中的两个所替代：当归酰基，乙酰基，顺芷酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物，在这里R4是CH₂R6；R1和R2各自含有一个当归酰酰基，或在R1，R2和R6中，至少有两个是O-当归酰基，或在R1，R2和R6中有一个含有两个当归酰基的糖链。R5是氢或糖链，糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合，特别是半乳糖，阿拉伯糖，或葡萄糖醛酸。或R5是糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，阿拉伯糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。或R5是3-β-O-{[(α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)]-α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)-β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→3)]-[β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基}。

33.如权利要求32所述的药用组合物，其特征是所述化合物中R1和R2中至少一个是O-乙酰基，O-当归酰基，O-順芷酰基，O-千里光酰基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，链烷酰基取代的苯基，链烯酰基取代的苯基，或R1和R2中至少一个是糖链，该糖链被两个下述基团所取代：乙酰基，当归酰基，順芷酰基，千里光酰基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基取代的苯基，链烯酰基取代的苯基。R5是氢或糖链，该糖链由葡萄糖，半乳糖，阿拉伯糖和其衍生物组成，该衍生物是酸，酯类和盐类。

34.如权利要求32所述的药用组合物，其特征是抗寄生虫，包括抑制利什曼原虫，变形虫(amoebiasis)，锥形虫(trypanosomiasis)，弓形虫(toxoplasmosis)和疟原虫(malaria)。

35.如权利要求32所述的药用组合物，其特征是所用化合物是从下述化合物选出：

a)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y)，

名称：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

b)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y1)，

名称：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O(3，4-双党归酰基)-α-L-鼠李糖吡喃酰基-22-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

c)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y2)，

名称是3-O-[β-D-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，24β，28-七羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

d)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y8)，

名称是3-O-[β-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，24β，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

e)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y9)，

名称是3-O-[β-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

g)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y10)，

名称是3-O-[β-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

g)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y0)，

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-22-O-(2-甲丙酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

h)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(X)，

名称是3-O-{[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃糖苷丁酯}-21-O-乙酰基，22-O-党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

i)提取分离或人工合成的具有化学结构(Y7)，

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-28-O-(2-甲丁酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

j)提取分离或人工合成的具有化学结构(ACH-Y)：

k)提取分离或人工合成的具有化学结构：

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-阿拉伯糖呋喃酰基(1→4)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-22-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，24β，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

l)提取分离或人工合成的具有化学结构：

m)提取分离或人工合成的具有化学结构：

其中R1，R2是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R3是OH，R4是OH。

n)提取分离或人工合成的具有化学结构：

(o)提取分离或人工合成的具有化学结构：

其中R1是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R2是O(C＝O)CH＝CH-C₆H₅，R3和R4是OH，R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12是CH₃，R13是COOCH₃。名为Mb12。

p)提取分离或人工合成的具有化学结构：

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基，22-O-当归酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。名为Ba 1。

q)提取分离或人工合成的具有化学结构：

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基，22-O-順芷酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

36.如权利要求25所述的药用组合物，其特征是抑制下述基因表达：(为基因代号)：

AKR1C3，SLC35A3，NEK9，CAV1，USP11，KRT7，TGM2，NCSTN，COG6WDR4，GPAA1，GUSB，UBAP2L，NMT2，C9orf10，KIAA0251，BTD，EMP1，KRT18，OS9，CPSF1，PSMD1，RNPEP///UBE2V1///Kua///Kua-UEV，NAGA，PARVA，HYOU1，ARMC4，APEH，BTD，FER1L3，CFH ///CFHL1，COL5A2，EFEMP1，COL18A1，HSDL2，NUP188，IDS，PLOD1，CPM，SPTAN1，LAMP2，ARNTL2，PLOD2，KDELR3，KIAA0586，SMARCA1，PRSS23，PTPRJ，LEPREL1，H2AFV，CAD，URB，CPNE3，DKFZP586J0619，SERPINB7，CNAP1，EEF2K，IKBKAP，SLC25A21，KDELR3，PDIA6，CAV2，COL4A2，MAGED2，PHF19，OACT2，JAG1，FAM62A，KDELR3，PIK4CA，USP5，ZDHHC20，H2AFV，PTPRF，PEG10，P4HA1，MAGED2，PRSS23，PTPRF，CHRDL1，C6orf65，APLP2，EXT2，COPG，SKIV2L，PDIA4，MYH9，SEC31L1，GANAB，COL5A1，ZNF185，DDB1，HDLBP，AP2B1，TSC2，IPO4，FLNA，TLN1，PRKDC，COL6A3，NTNG1，LEPR，RGS4，FN1，GPC6，LEPR，RGS4，IGFBP3；

或者刺激下述基因的表达(为基因代号)：

P8，KRTAP4-7，DUSP10，CLDN14，ANGPT2，DUSP10，GDF15，GPNMB，HDAC9，HECW2，C14orf78，UPP1，PPP1R15A，PLEKHM1，STX3A，ANGPT2，SQSTM1，RHOQ，STC2，PPP1R15A，LOC286044，ATF3，HMOX1，CXCL2，CD33L3，LRRC8E，SESN2，LIF，TFPI2，KIAA1706，RRAGC，DDIT3，DYRK3，CTNS，GPNMB，CEBPB，CCL20，AMIGO2，KIAA1462，HSPBAP1，EVC，CLN8，ABL2，SGEF，MCTP1，IRS2，C14orf109，TNFAIP3，RND3，ZFHX1B，LHFPL2，SNF1LK，SLC3A2，NAV2，SPOCD1，TFPI2，EVI2A，ST3GAL6，CSTB，ROBO4，GNPDA1，GEM，IRS2，HMGA2，PALM2-AKAP2，BRI3，KIAA1754，VDR，NEU1，INSIG1，C17orf32，ABL2，PALM2-AKAP2，MTERFD3，ZNF697，NFKBIZ，BCL6，THRAP1，MGC5618，ADAMTS1，MAFG，NPC2，CITED2，TRIB3，ZCCHC9，RNU17D，CITED2，RRS1，NSUN5C，PBX2，RG9MTD1，SGSH，INSIG1，MGC16291，RAB9A，ARMCX6，SERPINB2，ATP6V1B2，DKFZP564I1171，ATP6V0E，HSPC196，MRPS30，ARMCX1，LOC339229，ANKRD11，C9orf103，PSEN2，ADAMTS1，SNAPC1，RNF25，ZNF278，TGFBI，UAP1L1，PDE4DIP，MGC19764，TMEM60，CEP4，KIAA1211，DDX20，CSRP2BP，ZNF690，TRIO，CLTA，ATP6V0E，RAB32，MRPS31，LOC90693，ATP6V1C1，CBLL1，YTHDF2，FLJ14466，ARL10C，BCL2A1；或者刺激下述基因的表达(为基因代号)：CXCL2，CSF2，IL6，NFKBIZ，CXCL3，EGR1，CLDN14，ATF3，IL1A，CSF3，PTGS2，NFKBIZ，KRTAP4-9，TNFAIP3，ABL2，KRTAP4-7，MMP3，DUSP10，FOS，DUSP1，PPP1R15A，DDIT3，DUSP10，HECW2，DSCR1，SESN2，TSLP，SLC7A11，HES1，SESN2，CXCL1，TAGLN3，HBEGF，IER3，RAB2，P8，IL8，GADD45A，LOC441461，GEM，LIF，KLF6，MGC4504，CCL20，PRB1///PRB2，THRA///NR1D1，ERN1，NECAP2，DKK3，GNAO1，NFKBIA，CREB5，CLDN1，CDKN1A，PRDM1，SERPINB2，CD274，FST，LOC401317，BIRC3，PMAIP1，BMP2，IL24，BMP2，WHDC1L2，SGK，RND3，UPP1，C14orf34，ARID1B，KLF6，KLHL24，MAFF，IL12A，SAT，NSD1，JUNB，DUSP1，SLC3A2，ASNS，MAFF，PSAT1，CLTA，ZC3H12C，CLDN1，IL1B，ROBO4，RARA，BCL6，SLC7A11，PDE4DIP，ZNF697，ATP2A2，ZFP36，REST，HDAC9，STAC2，LOC153222，ZC3H12A，SLC25A37，IL17C，TRIB3，CEBPB，PTX3，TRIB3，KIAA1718，ZNF385，TTMP，MGC5618，CSF2，DUSP5，SLC25A25，ADAMTS1，TFRC，SEC15L2，SCNN1A，HES1，LOC153222，C20orf72，ETS1，GDF15，KIAA1754，PACRG，PRSS22，TFRC，AQP2，STX3A，REM1，LIMK2，STC2，ISG20L1，BCL2A1，HES4，TJP3，SLC7A5，CEBPG，LILRB2///LILRB3，LOC389429，LLGL1，KLF6，CSNK1E，DUSP1，ICAM1，PYY2，TPCN1，MFSD2，KIAA0690，SOD2，E2F7，GRIK5，PADI1，HIP1R，IRAK2，EIF1，CEBPG，G0S2，KIAA0690，NEDD4L，MXD1，TXNDC5，PERLD1，HIF1A，RDH13，CTH，ETS2，FAH，CLK4，RIMS4，FLJ12355，LDLR，WARS，IFRD1，LRCH4，SLC1A4，FST，PPIF，ARHGEF2，PMAIP1，PBEF1，C14orf159，ATF4，FLJ90119，TGFBR3，DDX21，MUC8，TNFSF7，SPTLC2，KBTBD8，CIAS1，KIAA0476，NFKB1，DES///FAM48A，ICAM1，INHBA，MARS，C1orf113，GRK6，TCF2，SLC7A1，TNFRSF10B，IER2，TFRC，SOS2，CARS，HAB1///LOC442496，KLHL24，SQSTM1，GIT1，IRS2，SARS，TRIM25，JUN，YRDC，ETS1，CTH，ABL2，CD274，FZD8，EREG，PFDN2，TMEM63B，DYRK3，GARS，RASSF8，CAMTA2，HOXC8，AARS，TBX3，RRAGC，BCAP29，TNFRSF10B，MCL1，PALM2-AKAP2，TMEM22，ZNF548，PCBP2，SLC1A4，FSTL3，TA-PP2C，PIM3，MAFG，NOL1，PEA15，ETS2，IQCG，BEX2，C12orf39，LDLR，VEGF，CCNL1，LOC440069，SNAPC1，SLC27A5，MARS，ICAM1，AXUD1，KCNIP2，LOC146177///FLJ40941，GOT1，C11orf17///NUAK2，TTBK1，SNCA，NFRKB，GRB2，ADAMTS1，PALM2-AKAP2，CCNL1，JUN，SPRY4，SLC38A1，E2F7，MGC27165，IDS，SLC7A1，FLJ11021，KCNK5，GYPC，MYC，CACNG6，PHLDA1，INSIG1，FLJ13448，LOC202051，GALNT10，TFEB，ABL2，MTHFD2，SERPINB8，TNPO2，MCF2L，SERTAD1，SPRY2，PHLDA1，SLC7A11，CXCL5，COMT，GTPBP2，RAB4B，ATXN7，OTUD5，VEGF，ADAMTS6，YARS，NAV3，SAMD4，C17orf32，SHMT2，CHIC2，ORAOV1，CREM，ALS2CL，AMIGO2，MGC19764，SFPQ，MGC11257，PLEKHM1，MMP28，SLC4A5，DNAJB9，ERRFI1，FZD8，MGC4399，GUCA1B，ATP13A3，KIAA0020，XBP1，ATP6V1B2，IGLV3-25，CHD4，GRB10，FLJ40089，CLDN19，NPC1，RIPK2，PLEKHF2，LOC283314，RSPO3，GSK3A，ANKRD11，WARS，GNPDA1，IGKC///IGKV1-5，RCL1，C9orf91，TIMM10，SLC1A4，ODC1，SLC38A1，EIF4EBP1，ZNF267，YRDC，CHD4，PER1，NFKBIE，INSIG1，FLJ11259，NCOA3，TNPO2，BAZ2A，SLC1A5，KRTAP2-1，PDE4DIP，EPB41L3，CITED2，JTV1，TA-PP2C，METRNL，BCL10，C1orf19，PTP4A1，PDE4DIP，CPSF1，TIMM10，IGSF21，TM4SF1，CDK6，BANP，PHLDA1，PAPPA2，MGC17337，TNFRSF19L，ADAMTS10，CBFB，HERPUD1，RTTN，FLJ13855，SYNPO，NAV2，FLJ34208，DDX10，C6orf66，LOC56902，CHMP1B，HIPK2，H3F3B，NAV3，ELL2，NSUN5C，PLAUR，UCK2，PBEF1，TP53BP2，TEX10，B3GNT5，USP36，INHBA，SPIRE1，CSTB，NSUN5C，TFPI2；

或者下述基因的表达被抑制：FN1，ITGAV，LAMA4，LAMB2，LAMC1，LAMB1，LAMB1，LAMA4，LAMA5，LAMC1，LAMA2，LAMB1，LAMA3，SCAMP1，TICAM2，SCAMP1，TICAM2，SCAMP1，SCAMP1，CAMK 2B，DL1，ICAM3，CEECAM1，ICAM5，SCAMP1，CAMK1G，CAMSAP1，MCAM，CAMTA1，CKN1，ALCAM，DCAMKL2，CEACAM3，CAMK2D，CAMK2B，SCAMP5，CAMK4，NCAM1，CAMK2G，MYH9，MYH10，MYO1D，MYO5A，MYLK，MYO6，MYO5A，MYO1C，MYLK，MYO6，MYLC2PL，MYO10，MYO6，TPM3，MYO1C，BECN1，MYO1E，TPM3，M-RIP，MYO1B，MYO10，MYO5A，M-RIP，MYO10，MYL6，MYOHD1，BECN1，TPM4，MYLK，MYH10，MYOHD1，LOC221875，LOC402643，MYO15B，LOC129285，MYH11，MYO1B，MYO1C，MYO9B，CDH13，CTNNAL1，CDH13，CDH12，CTNNB1，CDH5，CTNND1，CDH2，CTNNA1，CDH2，PCDHB16，CTNNA1，CELSR2，PCDHB6，PCDHB7，CTNND2，PCDHGC3，PCDHGB4，PCDHGA8，PCDHGA12，PCDHGC5，PCDHGC4，PCDHGB7，PCDHGB6，PCDHGB5，PCDHGB3，PCDHGB2，PCDHGB1，PCDHGA11，PCDHGA10，PCDHGA9，PCDHGA7，PCDHGA6，PCDHGA5，PCDHGA4，PCDHGA3，PCDHGA2，PCDHGA1，CTNND1，CDH23，PCDHB12，PCDHB10，PCDH18，CDH20，PCDH9，PCDHGA12，PCDHGA11，PCDHGA10，PCDHGA6，PCDHGA5，PCDHGA3，PCDH7，CDH18，CDH6，CCBE1，COL10A1，COL12A1，COL13A1，COL18A1，COL1A1，COL21A1，COL4A1，COL4A2，COL4A5，COL4A6，COL5A1，COL5A2，COL6A1，COL6A2，COL6A3，COL9A1，MMP9，P4HA1，P4HA2，P4HB，PCOLCE，PCOLCE2，PCOTH，PLOD1，PLOD2，PLOD3，CIB1，ILK，ITGA2，ITGA3，ITGA4，ITGA6，ITGAV，ITGB1，ITGB1BP1，ITGB2，ITGB5，ITGBL1，TNC，EMILIN1，ICAM1，HSPG2，HPSE，HS2ST1，SDC2。

37.如权利要求32所述的药用组合物，其特征是含有药物学上可接受的载体或稀释剂。

38.如权利要求37所述的药用组合物，其特征是该化合物运用的浓度是0.01ug/ml to65ug/ml，或在另一种情况下浓度是0.01ug/ml to 30ug/ml，或在另一种情况下浓度是0.01ug/ml to 10ug/ml，或在另一种情况下浓度是0.01ug/ml to 5ug/ml，或在另一种情况下浓度是5ug/ml to 10ug/ml，或在另一种情况下浓度是0.1ug/ml to5ug/ml，或在另一种情况下浓度是0.1ug/ml to 7.5ug/ml，或在另一种情况下浓度是0.1ug/ml to 10ug/ml，或在另一种情况下浓度是0.1ug/ml to 15ug/ml，或在另一种情况下浓度是0.1ug/ml to 20ug/ml，或在另一种情况下浓度是0.1ug/ml to30ug/ml，或在另一种情况下浓度是1ug/ml to 5ug/ml，或在另一种情况下浓度是1ug/ml to 7.5ug/ml，或在另一种情况下浓度是1ug/ml to 10ug/ml，或在另一种情况下浓度是1ug/ml to 15ug/ml，或在另一种情况下浓度是1ug/ml to 20ug/ml，或在另一种情况下浓度是1ug/ml to 30ug/ml，或在另一种情况下浓度是3ug/ml to5ug/ml，或在另一种情况下浓度是3ug/ml to 7.5ug/ml，或在另一种情况下浓度是3ug/ml to 10ug/ml，或在另一种情况下浓度是3ug/ml to 15ug/ml，或在另一种情况下浓度是3ug/ml to 20ug/ml，或在另一种情况下浓度是3ug/ml to 30ug/ml。

Claims (12)

1.一种方法，用于调节粘连蛋白，抑制肿瘤中血管生成，抑制基因表达、调节血管生成素，提供免疫反应，提供辅药和免疫血清作用，或抑制癌细胞的转移，其特征是用有效剂量的所述组合物接触上述目的物，这些化合物含有如下的化学结构式，可以从植物中分离、纯化得到或合成，这些化合物的盐类，酯类也属于该化合物的范畴：

其中R1是H，羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。其中R2是H，羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。

R4是CH3，CHO，CH2R6或COR6，其中R6从下列功能学集团选出：羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。R3是H或OH。R8是H或OH，特别是OH。R16是H，或R4和R16可和二价的集团-CH2-O-，CH(OH)-O-或C(＝O)-O-形成氧桥，这里的氧桥可被-NH-代替，如果三萜第三环的碳12-13位有双键时，R16就不存在。

R5是氢，杂环化合物或糖链，糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。在这里R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15各自独立的集团，这些集团从下列集团中选出：CH₃，CH₂OH，CHO，COOH，COO-烷基，COO-芳基，COO-杂环化合物，COO-杂环芳香化合物，CH₂O-芳基，CH₂O-杂环化合物，CH₂O-杂环化合物，烷基，羟基，乙酰基，特别是CH3。在R1，R2和R6中，至少有两个含有下述集团：O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物，或在R1，R2和R4中，至少一个糖链被下述集团中的两个所替代：当归酰基，乙酰基，顺芷酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物，在这里R4是CH₂R6；R1和R2各自含有一个当归酰基，或在R1，R2和R6中，至少有两个是O-当归酰基，或在R1，R2和R6中有一个含有两个当归酰基的糖链。R5是氢或糖链，糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合，特别是半乳糖，阿拉伯糖，或葡萄糖醛酸。或R5是糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，阿拉伯糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。或R5是3-β-O-{[(α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)]-α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)-β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→3)]-[β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基}。

2.如权利要求1所述的方法，其特征是所述组合物中R1和R2中至少一个是O-乙酰基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-双苯甲酰基和O-苯甲酰基，或R1和R2中至少一个是糖链，该糖链被如下两个基团取代：乙酰基，当归酰基，顺芷酰基，千里光酰基，双苯甲酰基或苯甲酰基，R5是氢或糖链，该糖链含有葡萄糖，葡萄半乳糖，阿拉伯葡萄糖，和其衍生物，该衍生物包括酸，酯或盐类，

3.如权利要求1所述的方法，其特征是所述调节癌细胞的粘连，包括粘连蛋白的分泌或表达，所述粘连蛋白包括纤维连接蛋白、整合素家族的蛋白质、肌球蛋白、玻璃体结合蛋白、胶原蛋白、层粘连蛋白、糖基化细胞表面蛋白、多聚糖蛋白、钙粘连素、肝素蛋白、韧粘素、细胞粘连分子CAM、粘附分子CD54。在这里所述抑制粘连蛋白表达包括抑制基因ITGAV，TNC，COL1A1，FN1，AMA4，与钾通路有关的蛋白家族，RAB3B，血小板反应素，类胰岛素生长因子，G-蛋白和Glypican.

4.如权利要求1所述的方法，其特征是所述调节粘连蛋白包括降低纤维连接蛋白的表达、分泌或合成，从而抑制癌细胞的转移或生长，其中所述癌细胞包括乳腺癌、白细胞癌、肝癌、乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、骨癌、脑癌、白血病、肺癌、结肠癌、中枢神经癌、黑素瘤、宫颈癌和子宫癌。

5.如权利要求1所述的方法，其特征是抑制血管生成素，其中包括血管生成素1，血管生成素2，血管生成素3，血管生成素4，血管生成素5，血管生成素6和血管生成素7，血管生成素-类1，血管生成素-类2，血管生成素-类3，血管生成素-类4，血管生成素-类5，血管生成素-类6和血管生成素-类7，这里所说的调节作用包括正的和负的调节作用，其中激发血管生成素2的表达以抑制血管生成，抑制血管生成素1的表达以抑制血管生成，其中的应用包括抑制血管生成素-类1和血管生成素-类4的表达。

6.如权利要求1所述的方法，其特征是调节基因表达，包括增强蛋白磷酸酶1的表达，双特异磷酸酶10，或增强基因ANGPT2，DDIT3，LIF和NFKB1Z的表达。

7.如权利要求1所述的组合物的用途，其特征是所述组合物在于含有如下化合物：

a)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y)，

名称：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

b)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y1)，

名称：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O(3，4-双党归酰基)-α-L-鼠李糖吡喃酰基-22-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

c)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y2)，

名称是3-O-[β-D-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，24β，28-七羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

d)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y8)，

名称是3-O-[β-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，24β，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

e)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y9)，

名称是3-O-[β-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-(3，4-双党归酰基)-α-鼠李糖吡喃酰基-28-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

f)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y10)，

名称是3-O-[β-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

g)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y0)，

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-22-O-(2-甲丙酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

h)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(X)，

名称是3-O-{[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃糖苷丁酯}-21-O-乙酰基，22-O-党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

i)提取分离或人工合成的具有化学结构(Y7)，

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-28-O-(2-甲丁酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

j)提取分离或人工合成的具有化学结构(ACH-Y)：

k)提取分离或人工合成的具有化学结构：

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-阿拉伯糖呋喃酰基(1→4)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-22-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，24β，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

l)提取分离或人工合成的具有化学结构：

m)提取分离或人工合成的具有化学结构：

其中R1，R2是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R3是OH，R4是OH。

n)提取分离或人工合成的具有化学结构：

o)提取分离或人工合成的具有化学结构：

其中R1是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R2是O(C＝O)CH＝CH-C₆H₅，R3和R4是OH，R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12是CH₃，R13是COOCH₃。名为Mb12。

p)提取分离或人工合成的具有化学结构：

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基，22-O-当归酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。名为Ba 1。

q)提取分离或人工合成的具有化学结构：

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基，22-O-順芷酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

8.一种方法，用于治疗寄生虫，其特征是用有效剂量的所述组合物接触寄生虫，这些化合物含有如下的化学结构式，可以从植物中分离、纯化得到或合成，这些化合物的盐类，酯类也属于该化合物的范畴：

其中是H，羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，O-杂环芳香化合物和其衍生物。R2是H，羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。R4是CH₃，CHO，CH₂R6 or COR6，其中R6羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。R3是H或OH。R8是H或OH，特别是OH。R16是H，或R4和R16可和二价的集团-CH2-O-，CH(OH)-O-或C(＝O)-O-形成氧桥，这里的氧桥可被-NH-代替，如果三萜第三环的碳12-13位有双键时，R16就不存在。如果R4和R16之间形成氧桥，糖链不可能是5个。R5是氢，杂环化合物或糖链，糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。在这里R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15各自独立的集团，这些集团从下列集团中选出：CH₃，CH₂OH，CHO，COOH，COO-烷基，COO-芳基，COO-杂环化合物，COO-杂环芳香化合物，CH₂O-芳基，CH₂O-杂环化合物，CH₂O-杂环化合物，烷基，羟基，乙酰基，特别是CH3。在R1，R2和R6中，至少有两个含有下述集团：O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物，或在R1，R2和R4中，至少一个糖链被下述集团中的两个所替代：当归酰基，乙酰基，顺芷酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物。在这里R4是CH₂R6；R1和R2各自含有一个当归酰基，或在R1，R2和R6中，至少有两个是O-当归酰基，或在R1，R2和R6中有一个含有两个当归酰基的糖链，R5是氢或糖链，糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合，特别是半乳糖，阿拉伯糖，或葡萄糖醛酸。或R5是糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，阿拉伯糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。或R5是3-β-O-{[(α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)]-α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)-β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→3)]-[β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基}。

9.如权利要求8所述的方法，其特征是所述化合物中R1和R2中至少一个是O-乙酰基，O-当归酰基，O-順芷酰基，O-千里光酰基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，链烷酰基取代的苯基，链烯酰基取代的苯基，或R1和R2中至少一个是糖链，该糖链被两个下述基团所取代：乙酰基，当归酰基，順芷酰基，千里光酰基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基取代的苯基，链烯酰基取代的苯基。R5是氢或糖链，该糖链由葡萄糖，半乳糖，阿拉伯糖和其衍生物组成，该衍生物是酸，酯类和盐类。

10.如权利要求8所述的方法，其特征是抗寄生虫，包括抑制利什曼原虫，变形虫(amoebiasis)，锥形虫(trypanosomiasis)，弓形虫(toxoplasmosis)和疟原虫(malaria)。

11.如权利要求8所述的方法，其特征是所用化合物是从下述化合物选出：

a)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y)，

名称：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

b)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y1)，

名称：3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O(3，4-双党归酰基)-α-L-鼠李糖吡喃酰基-22-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

c)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y2)，

名称是3-O-[β-D-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，24β，28-七羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

d)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y8)，

名称是3-O-[β-葡萄糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，24β，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

e)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y9)，

名称是3-O-[β-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-(3，4-双党归酰基)-α-鼠李糖吡喃酰基-28-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

f)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y10)，

名称是3-O-[β-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-O-双党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

g)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(Y0)，

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-22-O-(2-甲丙酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

h)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(X)，

名称是3-O-{[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃糖苷丁酯}-21-O-乙酰基，22-O-党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

i)提取分离或人工合成的具有化学结构(Y7)，

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-28-O-(2-甲丁酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

j)提取分离或人工合成的具有化学结构(ACH-Y)：

k)提取分离或人工合成的具有化学结构：

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-阿拉伯糖呋喃酰基(1→4)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-22-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，24β，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

h)提取分离或人工合成的具有化学结构Xanifolia(X)，

名称是3-O-{[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃糖苷丁酯}-21-O-乙酰基，22-O-党归酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

i)提取分离或人工合成的具有化学结构(Y7)，

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-28-O-(2-甲丁酰基)-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，

j)提取分离或人工合成的具有化学结构(ACH-Y)：

k)提取分离或人工合成的具有化学结构：

名称是3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-阿拉伯糖呋喃酰基(1→4)-β-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-党归酰基-22-O-乙酰基-3β，16α，21β，22α，24β，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

l)提取分离或人工合成的具有化学结构：

m)提取分离或人工合成的具有化学结构：

其中R1，R2是O(C＝O)C(CH₃)＝CH(CH₃)，R3是OH，R4是OH。

n)提取分离或人工合成的具有化学结构：

o)提取分离或人工合成的具有化学结构：

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基，22-O-当归酰基-3β，15α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。名为Ba 1。

p)提取分离或人工合成的具有化学结构：

3-O-[β-D-半乳糖吡喃酰(1→2)]-β-D-木糖吡喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21-O-当归酰基，22-O-順芷酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

12.如权利要求1所述的方法，其特征是抑制下述基因表达：(为基因代号)：AKR1C3，SLC35A3，NEK9，CAV1，USP11，KRT7，TGM2，NCSTN，COG6，WDR4，GPAA1，GUSB，UBAP2L，NMT2，C9orf10，KIAA0251，BTD，EMP1，KRT18，OS9，CPSF1，PSMD1，RNPEP///UBE2V1///Kua///Kua-UEV，NAGA，PARVA，HYOU1，ARMC4，APEH，BTD，FER1L3，CFH///CFHL1，COL5A2，EFEMP1，COL18A1，HSDL2，NUP188，IDS，PLOD1，CPM，SPTAN1，LAMP2，ARNTL2，PLOD2，KDELR3，KIAA0586，SMARCA1，PRSS23，PTPRJ，LEPREL1，H2AFV，CAD，URB，CPNE3，DKFZP586J0619，SERPINB7，CNAP1，EEF2K，IKBKAP，SLC25A21，KDELR3，PDIA6，CAV2，COL4A2，MAGED2，PHF19，OACT2，JAG1，FAM62A，KDELR3，PIK4CA，USP5，ZDHHC20，H2AFV，PTPRF，PEG10，P4HA1，MAGED2，PRSS23，PTPRF，CHRDL1，C6orf65，APLP2，EXT2，COPG，SKIV2L，PDIA4，MYH9，SEC31L1，GANAB，COL5A1，ZNF185，DDB1，HDLBP，AP2B1，TSC2，IPO4，FLNA，TLN1，PRKDC，COL6A3，NTNG1，LEPR，RGS4，FN1，GPC6，LEPR，RGS4，IGFBP3；

或者刺激下述基因的表达(为基因代号)：

P8，KRTAP4-7，DUSP10，CLDN14，ANGPT2，DUSP10，GDF15，GPNMB，HDAC9，HECW2，C14orf78，UPP1，PPP1R15A，PLEKHM1，STX3A，ANGPT2，SQSTM1，RHOQ，STC2，PPP1R15A，LOC286044，ATF3，HMOX1，CXCL2，CD33L3，LRRC8E，SESN2，LIF，TFPI2，KIAA1706，RRAGC，DDIT3，DYRK3，CTNS，GPNMB，CEBPB，CCL20，AMIGO2，KIAA1462，HSPBAP1，EVC，CLN8，ABL2，SGEF，MCTP1，IRS2，C14orf109，TNFAIP3，RND3，ZFHX1B，LHFPL2，SNF1LK，SLC3A2，NAV2，SPOCD1，TFPI2，EVI2A，ST3GAL6，CSTB，ROBO4，GNPDA1，GEM，IRS2，HMGA2，PALM2-AKAP2，BRI3，KIAA1754，VDR，NEU1，INSIG1，C17orf32，ABL2，PALM2-AKAP2，MTERFD3，ZNF697，NFKBIZ，BCL6，THRAP1，MGC5618，ADAMTS1，MAFG，NPC2，CITED2，TRIB3，ZCCHC9，RNU17D，CITED2，RRS1，NSUN5C，PBX2，RG9MTD1，SGSH，INSIG1，MGC16291，RAB9A，ARMCX6，SERPINB2，ATP6V1B2，DKFZP564I1171，ATP6V0E，HSPC196，MRPS30，ARMCX1，LOC339229，ANKRD11，C9orf103，PSEN2，ADAMTS1，SNAPC1，RNF25，ZNF278，TGFBI，UAP1L1，PDE4DIP，MGC19764，TMEM60，CEP4，KIAA1211，DDX20，CSRP2BP，ZNF690，TRIO，CLTA，ATP6V0E，RAB32，MRPS31，LOC90693，ATP6V1C1，CBLL1，YTHDF2，FLJ14466，ARL10C，BCL2A1，CXCL2，CSF2，IL6，NFKBIZ，CXCL3，EGR1，CLDN14，ATF3，IL1A，CSF3，PTGS2，NFKBIZ，KRTAP4-9，TNFAIP3，ABL2，KRTAP4-7，MMP3，DUSP10，FOS，DUSP1，PPP1R15A，DDIT3，DUSP10，HECW2，DSCR1，SESN2，TSLP，SLC7A11，HES1，SESN2，CXCL1，TAGLN3，HBEGF，IER3，RAB2，P8，IL8，GADD45A，LOC441461，GEM，LIF，KLF6，MGC4504，CCL20，PRB1///PRB2，THRA///NR1D1，ERN1，NECAP2，DKK3，GNAO1，NFKBIA，CREB5，CLDN1，CDKN1A，PRDM1，SERPINB2，CD274，FST，LOC401317，BIRC3，PMAIP1，BMP2，IL24，BMP2，WHDC1L2，SGK，RND3，UPP1，C14orf34，ARID1B，KLF6，KLHL24，MAFF，IL12A，SAT，NSD1，JUNB，DUSP1，SLC3A2，ASNS，MAFF，PSAT1，CLTA，ZC3H12C，CLDN1，IL1B，ROBO4，RARA，BCL6，SLC7A11，PDE4DIP，ZNF697，ATP2A2，ZFP36，REST，HDAC9，STAC2，LOC153222，ZC3H12A，SLC25A37，IL17C，TRIB3，CEBPB，PTX3，TRIB3，KIAA1718，ZNF385，TTMP，MGC5618，CSF2，DUSP5，SLC25A25，ADAMTS1，TFRC，SEC15L2，SCNN1A，HES1，LOC153222，C20orf72，ETS1，GDF15，KIAA1754，PACRG，PRSS22，TFRC，AQP2，STX3A，REM1，LIMK2，STC2，ISG20L1，BCL2A1，HES4，TJP3，SLC7A5，CEBPG，LILRB2///LILRB3，LOC389429，LLGL1，KLF6，CSNK1E，DUSP1，ICAM1，PYY2，TPCN1，MFSD2，KIAA0690，SOD2，E2F7，GRIK5，PADI1，HIP1R，IRAK2，EIF1，CEBPG，G0S2，KIAA0690，NEDD4L，MXD1，TXNDC5，PERLD1，HIF1A，RDH13，CTH，ETS2，FAH，CLK4，RIMS4，FLJ12355，LDLR，WARS，IFRD1，LRCH4，SLC1A4，FST，PPIF，ARHGEF2，PMAIP1，PBEF1，C14orf159，ATF4，FLJ90119，TGFBR3，DDX21，MUC8，TNFSF7，SPTLC2，KBTBD8，CIAS1，KIAA0476，NFKB1，DES///FAM48A，ICAM1，INHBA，MARS，C1orf113，GRK6，TCF2，SLC7A1，TNFRSF10B，IER2，TFRC，SOS2，CARS，HAB1///LOC442496，KLHL24，SQSTM1，GIT1，IRS2，SARS，TRIM25，JUN，YRDC，ETS1，CTH，ABL2，CD274，FZD8，EREG，PFDN2，TMEM63B，DYRK3，GARS，RASSF8，CAMTA2，HOXC8，AARS，TBX3，RRAGC，BCAP29，TNFRSF10B，MCL1，PALM2-AKAP2，TMEM22，ZNF548，PCBP2，SLC1A4，FSTL3，TA-PP2C，PIM3，MAFG，NOL1，PEA15，ETS2，IQCG，BEX2，C12orf39，LDLR，VEGF，CCNL1，LOC440069，SNAPC1，SLC27A5，MARS，ICAM1，AXUD1，KCNIP2，LOC146177///FLJ40941，GOT1，C11orf17///NUAK2，TTBK1，SNCA，NFRKB，GRB2，ADAMTS1，PALM2-AKAP2，CCNL1，JUN，SPRY4，SLC38A1，E2F7，MGC27165，IDS，SLC7A1，FLJ11021，KCNK5，GYPC，MYC，CACNG6，PHLDA1，INSIG1，FLJ13448，LOC202051，GALNT10，TFEB，ABL2，MTHFD2，SERPINB8，TNPO2，MCF2L，SERTAD1，SPRY2，PHLDA1，SLC7A11，CXCL5，COMT，GTPBP2，RAB4B，ATXN7，OTUD5，VEGF，ADAMTS6，YARS，NAV3，SAMD4，C17orf32，SHMT2，CHIC2，ORAOV1，CREM，ALS2CL，AMIGO2，MGC19764，SFPQ，MGC11257，PLEKHM1，MMP28，SLC4A5，DNAJB9，ERRFI1，FZD8，MGC4399，GUCA1B，ATP13A3，KIAA0020，XBP1，ATP6V1B2，IGLV3-25，CHD4，GRB10，FLJ40089，CLDN19，NPC1，RIPK2，PLEKHF2，LOC283314，RSPO3，GSK3A，ANKRD11，WARS，GNPDA1，IGKC///IGKV1-5，RCL1，C9orf91，TIMM10，SLC1A4，ODC1，SLC38A1，EIF4EBP1，ZNF267，YRDC，CHD4，PER1，NFKBIE，INSIG1，FLJ11259，NCOA3，TNPO2，BAZ2A，SLC1A5，KRTAP2-1，PDE4DIP，EPB41L3，CITED2，JTV1，TA-PP2C，METRNL，BCL10，C1orf19，PTP4A1，PDE4DIP，CPSF1，TIMM10，IGSF21，TM4SF1，CDK6，BANP，PHLDA1，PAPPA2，MGC17337，TNFRSF19L，ADAMTS10，CBFB，HERPUD1，RTTN，FLJ13855，SYNPO，NAV2，FLJ34208，DDX10，C6orf66，LOC56902，CHMP1B，HIPK2，H3F3B，NAV3，ELL2，NSUN5C，PLAUR，UCK2，PBEF1，TP53BP2，TEX10，B3GNT5，USP36，INHBA，SPIRE1，CSTB，NSUN5C，TFPI2；

或者下述基因的表达被抑制：FN1，ITGAV，LAMA4，LAMB2，LAMC1，LAMB1，LAMB1，LAMA4，LAMA5，LAMC1，LAMA2，LAMB1，LAMA3，SCAMP1，TICAM2，SCAMP1，TICAM2，SCAMP1，SCAMP1，CAMK2B，DL1，ICAM3，CEECAM1，ICAM5，SCAMP1，CAMK1G，CAMSAP1，MCAM，CAMTA1，CKN1，ALCAM，DCAMKL2，CEACAM3，CAMK2D，CAMK2B，SCAMP5，CAMK4，NCAM1，CAMK2G，MYH9，MYH10，MYO1D，MYO5A，MYLK，MYO6，MYO5A，MYO1C，MYLK，MYO6，MYLC2PL，MYO10，MYO6，TPM3，MYO1C，BECN1，MYO1E，TPM3，M-RIP，MYO1B，MYO10，MYO5A，M-RIP，MYO10，MYL6，MYOHD1，BECN1，TPM4，MYLK，MYH10，MYOHD1，LOC221875，LOC402643，MYO15B，LOC129285，MYH11，MYO1B，MYO1C，MYO9B，CDH13，CTNNAL1，CDH13，CDH12，CTNNB1，CDH5，CTNND1，CDH2，CTNNA1，CDH2，PCDHB16，CTNNA1，CELSR2，PCDHB6，PCDHB7，CTNND2，PCDHGC3，PCDHGB4，PCDHGA8，PCDHGA12，PCDHGC5，PCDHGC4，PCDHGB7，PCDHGB6，PCDHGB5，PCDHGB3，PCDHGB2，PCDHGB1，PCDHGA11，PCDHGA10，PCDHGA9，PCDHGA7，PCDHGA6，PCDHGA5，PCDHGA4，PCDHGA3，PCDHGA2，PCDHGA1，CTNND1，CDH23，PCDHB12，PCDHB10，PCDH18，CDH20，PCDH9，PCDHGA12，PCDHGA11，PCDHGA10，PCDHGA6，PCDHGA5，PCDHGA3，PCDH7，CDH18，CDH6，CCBE1，COL10A1，COL12A1，COL13A1，COL18A1，COL1A1，COL21A1，COL4A1，COL4A2，COL4A5，COL4A6，COL5A1，COL5A2，COL6A1，COL6A2，COL6A3，COL9A1，MMP9，P4HA1，P4HA2，P4HB，PCOLCE，PCOLCE2，PCOTH，PLOD1，PLOD2，PLOD3，CIB1，ILK，ITGA2，ITGA3，ITGA4，ITGA6，ITGAV，ITGB1，ITGB1BP1，ITGB2，ITGB5，ITGBL1，TNC，EMILIN1，ICAM1，HSPG2，HPSE，HS2ST1，SDC2。

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