CN101578261A - 杂芳酰基取代的丝氨酰胺 - Google Patents

杂芳酰基取代的丝氨酰胺 Download PDF

Info

Publication number
CN101578261A
CN101578261A CNA2008800021405A CN200880002140A CN101578261A CN 101578261 A CN101578261 A CN 101578261A CN A2008800021405 A CNA2008800021405 A CN A2008800021405A CN 200880002140 A CN200880002140 A CN 200880002140A CN 101578261 A CN101578261 A CN 101578261A
Authority
CN
China
Prior art keywords
alkyl
carbonyl
amino
group
methyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
CNA2008800021405A
Other languages
English (en)
Other versions
CN101578261B (zh
Inventor
M·维切尔
D·松
E·胡佩
T·W·牛顿
W·K·莫贝格
L·帕尔拉帕多
F·施特尔策
A·韦思科维
R·赖因哈德
B·西艾韦尔尼奇
K·格罗斯曼
T·埃尔哈德特
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
BASF SE
Original Assignee
BASF SE
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by BASF SE filed Critical BASF SE
Publication of CN101578261A publication Critical patent/CN101578261A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN101578261B publication Critical patent/CN101578261B/zh
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/56—1,2-Diazoles; Hydrogenated 1,2-diazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic System
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/18—Compounds having one or more C—Si linkages as well as one or more C—O—Si linkages
    • C07F7/1804—Compounds having Si-O-C linkages

Abstract

本发明涉及式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺，其中变量A和R1－R6如说明书中定义。本发明还涉及其可农用盐，它们的制备方法和中间体，和这些化合物和包含这些化合物的组合物在防治不想要的植物中的用途。

Description

杂芳酰基取代的丝氨酰胺
本发明涉及式(I)的杂芳酰基取代的丝氨酰胺和它们的可农用盐：
其中变量如下定义：
A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或1个氧或硫原子的5或6元杂芳基，其中杂芳基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团；
R1、R2为氢、羟基或C1-C6烷氧基；
R3为C1-C6烷基、C1-C4氰基烷基或C1-C6卤代烷基；
R4为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C6链烯氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6链烯基氨基羰基、C3-C6炔基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、(C1-C6烷基)氰基亚氨基、(氨基)氰基亚氨基、[(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基、[二(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、N-(二-C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基或三-C1-C4烷基甲硅烷基，
其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)-氨基、C1-C4烷基-C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基-羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰基氧基；
苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基，
其中苯基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
或
SO2R7；
R5和R6与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1-3个氮原子、0-3个氮原子和1个氧或硫原子、0-2个氮原子和2个氧或硫原子、0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子、3个氧或硫原子、2个氧原子和1个硫原子、或1个氧原子和2个硫原子的3-12元饱和或部分不饱和环，
其中所述环为未取代或由1-3个，在卤素的情况下还至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、三烷基甲硅烷基氧基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C6链烯氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6链烯基氨基-羰基、C3-C6炔基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)-氨基-羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)-氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)-氨基羰基、二-(C1-C6烷基)-氨基-硫代羰基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)-亚氨基-C1-C6烷基或N-(二-C1-C6烷基氨基)-亚氨基-C1-C6烷基、氨基、甲酰基氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷氧基羰基氨基、C1-C6烷基氨基、甲酰基-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、氨基-羰基氨基、C1-C6烷基氨基-羰基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基-羰基氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、烷基磺酰基氧基、烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基硫亚氨基(alkylsulfimino)、C1-C6烷基-C1-C6烷基硫亚氨基、羰基、硫代羰基、亚氨基、烷基亚氨基、羟基亚氨基、烷氧基亚氨基、氨基亚氨基、烷基氨基亚氨基、二-(烷基)氨基亚氨基、烷基羰基氨基亚氨基、烷基磺酰基氨基亚氨基、C1-C6亚乙烯基、C1-C6烷氧基亚乙烯基、二-C1-C6烷基氨基亚乙烯基的取代基取代，
其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)-氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基-羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰基氧基，
苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基、杂环基、杂环基-C1-C6烷基、杂环基羰基、杂环基-磺酰基氨基羰基；杂环基羰基-C1-C6烷基、杂环基氧基-羰基、杂环基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(杂环基)-氨基羰基或杂环基-C1-C6烷基羰基，
其中苯基和最后提到的17个取代基的杂环基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
并且其中所述环为单环或稠合到为碳环或含1-3个氮原子、0-2个氮原子和1个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子、2个氧原子和1个硫原子、或1个氧原子和2个硫原子的其他3-7元饱和、部分不饱和或完全不饱和环，其中稠合环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下还至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷基磺酰基的取代基取代，
并且其中所述环不桥接或通过不含杂原子或含1-2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或2个硫原子，或0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的1-4元饱和或不饱和链桥接，
其中桥未被取代或由1-3个，在卤素的情况下还至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷基磺酰基的取代基取代；
R7为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或苯基，
其中苯基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基。
此外，本发明涉及制备式(I)化合物的方法和中间体，包含它们的组合物和这些化合物和包含它们的组合物在防治有害植物中的用途。
在α位上带有可任选由羟基或烷氧基取代的烷基的杀真菌活性噻吩基取代的氨基酸衍生物尤其描述于EP 450 355中。
由文献如US 5,346,907、WO 96/012499和WO 02/069905中已知的还有在α位上可尤其带有可任选由羟基或烷氧基取代的烷基的具有药物活性的丝氨酸衍生物。
除草活性丝氨酸衍生物例如由WO 03/45878、WO 03/66576、WO05/061464、WO 05/061443、WO 06/29829和WO 06/29828中已知。
然而，在许多情况下，已知化合物不完全令人满意，例如关于施用率、活性谱、活性持续时间、与作物植物的相容性、发展抗性的倾向或制备方法的经济方面。
因此，本发明的目的是提供具有改善性能的新的，特别是除草活性的化合物。
我们发现此目的通过式(I)的杂芳酰基取代的丝氨酰胺和它们的除草作用实现。
此外，我们发现包含化合物(I)且具有非常好除草作用的除草组合物。此外，我们发现制备这些组合物的方法和使用化合物(I)防治不想要的植物的方法。
取决于取代方式，式(I)化合物包含两个或更多个手性中心，在这种情况下，它们作为对映体或非对映体混合物存在。本发明提供纯对映体或非对映体和它们的混合物。
式(I)化合物也可以以它们的农用盐形式存在，盐的性质通常为不重要的。适合的盐通常为阳离子或其阳离子和阴离子分别对化合物(I)的除草作用没有不利影响的那些酸的酸加成盐。
合适的阳离子尤其是碱金属的离子，优选锂、钠和钾，碱土金属的离子，优选钙和镁，以及过渡金属的离子，优选锰、铜、锌和铁，以及其中如果需要的话1-4个氢原子可由C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基或苄基取代的铵离子，优选铵、二甲基铵、二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、2-(2-羟基乙-1-氧基)乙-1-基铵、二-(2-羟基乙-1-基)铵、三甲基苄基铵，此外还有鏻离子、锍离子，优选三(C1-C4烷基)锍和氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C1-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。
本发明范围内的“稠合”意指两个环分享至少一个原子。因此，除稠合体系外，该定义还包括螺环连接的体系。
对于取代基R1-R7或作为苯基、芳基、杂芳基或杂环基环上的基团所提到的有机结构部分为具体基团成员的单独列举的集合性术语。所有烃链，即所有烷基、烷基甲硅烷基、链烯基、炔基、氰基烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷基羰基、链烯基羰基、炔基羰基、烷氧基羰基、链烯氧基羰基、炔氧基羰基、烷基氨基、烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基、烷基烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基、链烯基氨基羰基、炔基氨基羰基、烷基磺酰基氨基羰基、二烷基氨基羰基、N-链烯基-N-烷基氨基羰基、N-炔基-N-烷基氨基-羰基、N-烷氧基-N-烷基氨基羰基、N-链烯基-N-烷氧基氨基羰基、N-炔基-N-烷氧基氨基羰基、二烷基氨基硫代羰基、烷基羰基烷基、烷氧基亚氨基烷基、N-(烷基氨基)亚氨基烷基、N-(二烷基氨基)亚氨基烷基、烷基氰基亚氨基、烷基氨基氰基亚氨基、二烷基氨基氰基亚氨基、甲酰基氨基烷基、烷氧基羰基氨基烷基、(烷基氨基)羰氧基烷基、(烷基氨基)羰基氨基烷基、(二烷基氨基)羰基氨基烷基、苯基羰基氨基烷基、苯基烷基、苯基羰基烷基、N-烷基-N-苯基氨基羰基、苯基烷基羰基、芳基烷基、杂环基烷基、杂环基羰基烷基、N-烷基-N-杂环基氨基羰基、杂环基烷基羰基、烷硫基和烷基羰氧基结构部分可以为直链或支化的。
除非另有说明，卤化取代基优选带有1-5个相同或不同的卤原子。术语卤素每种情况下表示氟、氯、溴或碘、
其他含义的实例为：
-C1-C4烷基和三-C1-C4烷基甲硅烷基、C1-C4烷基羰氧基、C1-C4烷基-C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C6烷基亚氨基氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6链烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6炔氧基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代链烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代炔氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷硫基-C1-C4烷基、C2-C6链烯硫基-C1-C4烷基、C2-C6炔硫基-C1-C4烷基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基磺酰基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基-C1-C4烷基、甲酰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、羟基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基羰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰氧基-C1-C4烷基、氨基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基羰基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基羰基-C1-C4烷基、[(C1-C6烷基)氨基羰基氨基]-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰基氨基]-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、[(C1-C6烷基)氨基羰氧基]-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰氧基]C1-C4烷基、{二[二(C1-C6烷基)氨基]羰氧基}-C1-C4烷基、杂环基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、苯基羰基氨基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、苯基羰基-C1-C4烷基、杂芳基羰基-C1-C4烷基、杂芳基羰氧基-C1-C4烷基、杂芳氧基羰基-C1-C4烷基、杂芳氧基-C1-C4烷基、杂芳硫基-C1-C4烷基、杂芳基亚磺酰基-C1-C4烷基、杂芳基磺酰基-C1-C4烷基和芳基(C1-C4烷基)的烷基结构部分：例如甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基和1，1-二甲基乙基；
-C1-C6烷基和C1-C6氰基烷基、C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、N-(二C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、(C1-C6烷基)氰基亚氨基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基)-N-苯基氨基羰基、杂环基-C1-C6烷基、杂环基羰基-C1-C6烷基和N-(C1-C6烷基)-N-杂环基氨基羰基和(C1-C6)烷基氨基硫代羰基的烷基结构部分：
如上所述C1-C4烷基以及例如正戊基、1-甲基-丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-3-甲基丙基；
-C1-C4烷基羰基：例如甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、1-甲基乙基羰基、丁基羰基、1-甲基丙基羰基、2-甲基丙基羰基或1，1-二甲基乙基羰基；-C1-C6烷基羰基和C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、苯基-C1-C6烷基羰基和杂环基-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基的烷基羰基：
如上所述C1-C4烷基羰基，以及例如戊基羰基、1-甲基丁基羰基、2-甲基丁基羰基、3-甲基丁基羰基、2，2-二甲基丙基羰基、1-乙基丙基羰基、己基羰基、1，1-二甲基丙基羰基、1，2-二甲基丙基羰基、1-甲基戊基羰基、2-甲基戊基羰基、3-甲基戊基羰基、4-甲基戊基羰基、1，1-二甲基丁基羰基、1，2-二甲基丁基羰基、1，3-二甲基丁基羰基、2，2-二甲基丁基羰基、2，3-二甲基丁基羰基、3，3-二甲基丁基羰基、1-乙基丁基羰基、2-乙基丁基羰基、1，1，2-三甲基丙基羰基、1，2，2-三甲基丙基羰基、1-乙基-1-甲基丙基羰基或1-乙基-2-甲基丙基羰基；
-C3-C6环烷基和C3-C6环烷基羰基的环烷基结构部分：具有3-6个环成员的单环饱和烃，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基；
-C3-C6环烯基：例如1-环丙烯基、2-环丙烯基、1-环丁烯基、2-环丁烯基、1-环戊烯基、2-环戊烯基、1，3-环戊二烯基、1，4-环戊二烯基、2，4-环戊二烯基、1-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、1，3-环己二烯基、1，4-环己二烯基、2，5-环己二烯基；
-C3-C6链烯基和C3-C6链烯基氧基羰基、C3-C6链烯基氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基和N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基的链烯基结构部分：例如1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-乙基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基；
-C2-C6链烯基和C2-C6链烯基羰基、C2-C6链烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6链烯硫基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4链烯基、杂芳基-C2-C4链烯基的链烯基结构部分：如上所述C3-C6链烯基，以及乙烯基；
-C3-C6炔基和C3-C6炔氧基羰基、C3-C6炔基-氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基的炔基结构部分：例如1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基；
-C2-C6炔基和C2-C6炔基羰基、C2-C6炔氧基-C1-C4烷基、C2-C6炔硫基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4炔基、杂芳基-C2-C4-炔基的炔基结构部分：如上所述C3-C6炔基，以及乙炔基；
-C1-C4-氰基烷基：例如氰基甲基、1-氰基乙-1-基、2-氰基乙-1-基、1-氰基丙-1-基、2-氰基丙-1-基、3-氰基丙-1-基、1-氰基丙-2-基、2-氰基-丙-2-基、1-氰基丁-1-基、2-氰基丁-1-基、3-氰基丁-1-基、4-氰基丁-1-基、1-氰基丁-2-基、2-氰基丁-2-基、1-氰基丁-3-基、2-氰基丁-3-基、1-氰基2-甲基丙-3-基、2-氰基-2-甲基丙-3-基、3-氰基-2-甲基丙-3-基和2-氰基甲基丙-2-基；
-C1-C4羟基烷基和苯基-C1-C4羟基烷基、杂芳基-C1-C4羟基烷基的C1-C4羟基烷基结构部分：例如羟基甲基、1-羟基乙-1-基、2-羟基乙-1-基、1-羟基丙-1-基、2-羟基丙-1-基、3-羟基丙-1-基、1-羟基丙-2-基、2-羟基丙-2-基、1-羟基丁-1-基、2-羟基丁-1-基、3-羟基丁-1-基、4-羟基丁-1-基、1-羟基丁-2-基、2-羟基丁-2-基、1-羟基丁-3-基、2-羟基丁-3-基、1-羟基-2-甲基丙-3-基、2-羟基-2-甲基丙-3-基、3-羟基-2-甲基丙-3-基和2-羟基甲基丙-2-基、1，2-二羟基乙基、1，2-二羟基丙-3-基、2，3-二羟基丙-3-基、1，2-二羟基丙-2-基、1，2-二羟基丁-4-基、2，3-二羟基丁-4-基、3，4-二羟基丁-4-基、1，2-二羟基丁-2-基、1，2-二羟基丁-3-基、2，3-二羟基丁-3-基、1，2-二羟基-2-甲基丙-3-基、2，3-二羟基-2-甲基丙-3-基；
-C1-C6羟基烷基：如上所述C1-C4羟基烷基，以及例如1-羟基戊-5-基、2-羟基戊-5-基、3-羟基戊-5-基、4-羟基戊-5-基、5-羟基戊-5-基、1-羟基戊-4-基、2-羟基戊-4-基、3-羟基戊-4-基、4-羟基戊-4-基、1-羟基戊-3-基、2-羟基戊-3-基、3-羟基戊-3-基、1-羟基-2-甲基丁-3-基、2-羟基-2-甲基丁-3-基、3-羟基-2-甲基丁-3-基、1-羟基-2-甲基丁-4-基、2-羟基-2-甲基丁-4-基、3-羟基-2-甲基丁-4-基、4-羟基-2-甲基丁-4-基、1-羟基-3-甲基丁-4-基、2-羟基-3-甲基丁-4-基、3-羟基-3-甲基丁-4-基、4-羟基-3-甲基丁-4-基、1-羟基己-6-基、2-羟基己-6-基、3-羟基己-6-基、4-羟基己-6-基、5-羟基己-6-基、6-羟基己-6-基、1-羟基-2-甲基戊-5-基、2-羟基-2-甲基戊-5-基、3-羟基-2-甲基戊-5-基、4-羟基-2-甲基戊-5-基、5-羟基-2-甲基戊-5-基、1-羟基-3-甲基戊-5-基、2-羟基-3-甲基戊-5-基、3-羟基-3-甲基戊-5-基、4-羟基-3-甲基戊-5-基、5-羟基-3-甲基戊-5-基、1-羟基-4-甲基戊-5-基、2-羟基-4-甲基戊-5-基、3-羟基-4-甲基戊-5-基、4-羟基-4-甲基戊-5-基、5-羟基-4-甲基戊-5-基、1-羟基-5-甲基戊-5-基、2-羟基-5-甲基戊-5-基、3-羟基-5-甲基戊-5-基、4-羟基5-甲基戊-5-基、5-羟基-5-甲基戊-5-基、1-羟基-2，3-二甲基丁-4-基、2-羟基-2，3-二甲基丁-4-基、3-羟基-2，3-二甲基丁-4-基、4-羟基-2，3-二甲基丁-4-基、1，2-二羟基戊-5-基、2，3-二羟基戊-5-基、3，4-二羟基戊-5-基、4，5-二羟基戊-5-基、1，2-二羟基戊-4-基、2，3-二羟基戊-4-基、3，4-二羟基戊-4-基、4，5-二羟基戊-4-基、1，2-二羟基戊-3-基、2，3-二羟基戊-3-基、1，2-二羟基-2-甲基丁-3-基、2，3-二羟基-2-甲基丁-3-基、3，4-二羟基-2-甲基丁-3-基、2-羟基-2-羟基甲基丁-3-基、1，2-二羟基-2-甲基丁-4-基、2，3-二羟基-2-甲基丁-4-基、3，4-二羟基-2-甲基丁-4-基、1，2-二羟基-3-甲基丁-4-基、2，3-二羟基-3-甲基丁-4-基、3，4-二羟基-3-甲基丁-4-基、3-羟基-3-羟基甲基丁-4-基、1，2-二羟基己-6-基、2，3-二羟基己-6-基、3，4-二羟基己-6-基、4，5-二羟基己-6-基、5，6-二羟基己-6-基、1，2-二羟基-2-甲基戊-5-基、2，3-二羟基-2-甲基戊-5-基、3，4-二-羟基-2-甲基戊-5-基、4，5-二羟基-2-甲基戊-5-基、2-羟基-2-羟基甲基戊-5-基、1，2-二羟基-3-甲基戊-5-基、2，3-二羟基-3-甲基戊-5-基、3，4-二羟基-3-甲基戊-5-基、4，5-二羟基-3-甲基戊-5-基、3-羟基-3-羟基甲基戊-5-基、1，2-二羟基-4-甲基戊-5-基、2，3-二羟基-4-甲基戊-5-基、3，4-二羟基-4-甲基戊-5-基、4，5-二羟基-4-甲基戊-5-基、4-羟基-4-羟基甲基戊-5-基、1，2-二羟基-5-甲基戊-5-基、2，3-二-羟基-5-甲基戊-5-基、3，4-二羟基-5-甲基戊-5-基、4，5-二羟基-5-甲基-戊-5-基、5-羟基-5-羟基甲基戊-5-基、1，2-二羟基-2，3-二甲基丁-4-基、2，3-二羟基-2，3-二甲基丁-4-基、3，4-二羟基-2，3-二甲基丁-4-基、2-羟基-2-羟基甲基-3-甲基丁-4-基、3-羟基-3-羟基甲基-2-甲基丁-4-基；
-C1-C4卤代烷基和苯基-C1-C4卤代烷基、杂芳基-C1-C4卤代烷基的卤代烷基结构部分：由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C1-C4烷基：即例如氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、溴甲基、碘甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2，2-二氟丙基、2，3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2，3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3，3，3-三氟丙基、3，3，3-三氯丙基、2，2，3，3，3-五氟丙基、七氟丙基、1-(氟甲基)-2-氟乙基、1-(氯甲基)-2-氯乙基、1-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基、九氟丁基、1，1，2，2-四氟乙基和1-三氟甲基-1，2，2，2-四氟乙基；
-C1-C6卤代烷基和C1-C6卤代烷基磺酰基氨基、C1-C6卤代烷基-C1-C4硫代烷基的卤代烷基结构部分：如上所述C1-C4卤代烷基，以及例如5-氟戊基、5-氯戊基、5-溴戊基、5-碘戊基、十一氟戊基、6-氟己基、6-氯己基、6-溴己基、6-碘己基和十三氟己基；
-C3-C6卤代链烯基：由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C3-C6链烯基，例如2-氯丙-2-烯-1-基、3-氯丙-2-烯-1-基、2，3-二氯丙-2-烯-1-基、3，3-二氯丙-2-烯-1-基、2，3，3-三氯-2-烯-1-基、2，3-二氯丁-2-烯-1-基、2-溴丙-2-烯-1-基、3-溴丙-2-烯-1-基、2，3-二溴丙-2-烯-1-基、3，3-二溴丙-2-烯-1-基、2，3，3-三溴-2-烯-1-基或2，3-二溴丁-2-烯-1-基；
-C2-C6卤代链烯基和C2-C6卤代链烯基氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代链烯基-C1-C4硫代烷基、苯基-C2-C4卤代链烯基、杂芳基-C2-C4卤代链烯基的C2-C6卤代链烯基结构部分：由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C2-C6链烯基，例如2-氯乙烯基、2-氯烯丙基、3-氯烯丙基、2，3-二氯烯丙基、3，3-二氯烯丙基、2，3，3-三氯烯丙基、2，3-二氯丁-2-烯基、2-溴乙烯基、2-溴烯丙基、3-溴烯丙基、2，3-二溴烯丙基、3，3-二溴烯丙基、2，3，3-三溴烯丙基或2，3-二溴丁-2-烯基；
-C2-C6-氰基链烯基：例如2-氰基乙烯基、2-氰基烯丙基、3-氰基烯丙基、2，3-二氰基烯丙基、3，3-二氰基烯丙基、2，3，3-三氰基烯丙基、2，3-二氰基丁-2-烯基；
-C2-C6-羟基链烯基和苯基-C1-C4-羟基链烯基、杂芳基-C1-C4-羟基链烯基的羟基结构部分：例如2-羟基乙烯基、2-羟基烯丙基、3-羟基烯丙基、2，3-二羟基烯丙基、3，3-二羟基烯丙基、2，3，3-三羟基烯丙基、2，3-二羟基丁-2-烯基；
-C3-C6卤代炔基：由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C3-C6炔基，例如1，1-二氟丙-2-炔-1-基、3-碘丙-2-炔-1-基、4-氟丁-2-炔-1-基、4-氯丁-2-炔-1-基、1，1-二氟丁-2-炔-1-基、4-碘丁-3-炔-1-基、5-氟戊-3-炔-1-基、5-碘戊-4-炔-1-基、6-氟己-4-炔-1-基或6-碘己-5-炔-1-基；
-C2-C6卤代炔基和C2-C6卤代炔氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代炔基-C1-C4硫代烷基、苯基-C2-C4卤代炔基、杂芳基-C2-C4卤代炔基的C2-C6卤代炔基结构部分：由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C2-C6炔基，例如1，1-二氟丙-2-炔-1-基、3-碘丙-2-炔-1-基、4-氟丁-2-炔-1-基、4-氯丁-2-炔-1-基、1，1-二氟丁-2-炔-1-基、4-碘丁-3-炔-1-基、5-氟戊-3-炔-1-基、5-碘戊-4-炔-1-基、6-氟己-4-炔-1-基或6-碘己-5-炔-1-基；
-C2-C6-氰基炔基：例如1，1-二氰基丙-2-炔-1-基、3-氰基丙-2-炔-1-基、4-氰基丁-2-炔-1-基、1，1-二氰基丁-2-炔-1-基、4-氰基丁-3-炔-1-基、5-氰基戊-3-炔-1-基、5-氰基戊-4-炔-1-基、6-氰基己-4-炔-1-基或6-氰基己-5-炔-1-基；
-C2-C6-羟基炔基和苯基-C2-C4-羟基炔基的羟基炔基结构部分：例如1，1-二羟基丙-2-炔-1-基、3-羟基丙-2-炔-1-基、4-羟基丁-2-炔-1-基、1，1-二羟基丁-2-炔-1-基、4-羟基丁-3-炔-1-基、5-羟基戊-3-炔-1-基、5-羟基戊-4-炔-1-基、6-羟基己-4-炔-1-基或6-羟基己-5-炔-1-基；
-C1-C6烷基亚磺酰基(C1-C6烷基-S(＝O)-)和C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C4烷基的C1-C6烷基亚磺酰基结构部分：例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基、2-甲基丙基亚磺酰基、1，1-二甲基乙基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、2，2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、1，1-二甲基丙基亚磺酰基、1，2-二甲基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、1-甲基戊基-亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1，1-二甲基丁基亚磺酰基、1，2-二甲基丁基亚磺酰基、1，3-二甲基丁基亚磺酰基、2，2-二甲基丁基亚磺酰基、2，3-二甲基丁基亚磺酰基、3，3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1，1，2-三甲基丙基亚磺酰基、1，2，2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基；
-C1-C6卤代烷基亚磺酰基和C1-C6卤代烷基亚磺酰基-C1-C4烷基的C1-C6卤代烷基亚磺酰基结构部分：由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C1-C6烷基亚磺酰基，即例如氟甲基亚磺酰基、二氟甲基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、氯二氟甲基亚磺酰基、溴二氟甲基亚磺酰基、2-氟乙基亚磺酰基、2-氯乙基亚磺酰基、2-溴乙基亚磺酰基、2-碘乙基亚磺酰基、2，2-二氟-乙基亚磺酰基、2，2，2-三氟乙基亚磺酰基、2，2，2-三氯乙基亚磺酰基、2-氯-2-氟乙基亚磺酰基、2-氯-2，2-二氟乙基亚磺酰基、2，2-二氯-2-氟-乙基亚磺酰基、五氟乙基亚磺酰基、2-氟丙基亚磺酰基、3-氟丙基亚磺酰基、2-氯丙基亚磺酰基、3-氯丙基亚磺酰基、2-溴丙基亚磺酰基、3-溴丙基亚磺酰基、2，2-二氟丙基亚磺酰基、2，3-二氟丙基亚磺酰基、2，3-二氯丙基亚磺酰基、3，3，3-三氟丙基亚磺酰基、3，3，3-三氯丙基亚磺酰基、2，2，3，3，3-五氟丙基亚磺酰基、七氟丙基亚磺酰基、1-(氟甲基)-2-氟乙基亚磺酰基、1-(氯甲基)-2-氯乙基亚磺酰基、1-(溴甲基)-2-溴乙基亚磺酰基、4-氟丁基亚磺酰基、4-氯丁基亚磺酰基、4-溴丁基亚磺酰基、九氟丁基亚磺酰基、5-氟戊基亚磺酰基、5-氯戊基亚磺酰基、5-溴戊基亚磺酰基、5-碘戊基亚磺酰基、十一氟戊基亚磺酰基、6-氟己基亚磺酰基、6-氯己基亚磺酰基、6-溴己基亚磺酰基、6-碘己基亚磺酰基和十三氟己基亚磺酰基；
-C1-C6烷基磺酰基(C1-C6烷基-S(O)2-)和C1-C6烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基的C1-C6烷基磺酰基结构部分：例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基、丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺酰基、1，1-二甲基乙基磺酰基、戊基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、1，1-二甲基丙基磺酰基、1，2-二甲基丙基磺酰基、2，2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、1，1-二甲基丁基磺酰基、1，2-二甲基丁基磺酰基、1，3-二甲基丁基磺酰基、2，2-二甲基丁基磺酰基、2，3-二甲基丁基磺酰基、3，3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1，1，2-三甲基丙基磺酰基、1，2，2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基1-甲基丙基磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基磺酰基；
-C1-C6卤代烷基磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基磺酰基氨基的C1-C6卤代烷基磺酰基结构部分：由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C1-C6烷基磺酰基，即例如氟甲基磺酰基、二氟-甲基磺酰基、三氟甲基磺酰基、氯二氟甲基磺酰基、溴二氟甲基磺酰基、2-氟乙基磺酰基、2-氯乙基磺酰基、2-溴乙基磺酰基、2-碘乙基磺酰基、2，2-二氟乙基磺酰基、2，2，2-三氟乙基磺酰基、2-氯-2-氟乙基磺酰基、2-氯-2，2-二氟乙基磺酰基、2，2-二氯-2-氟乙基-磺酰基、2，2，2-三氯乙基磺酰基、五氟乙基磺酰基、2-氟丙基磺酰基、3-氟丙基磺酰基、2-氯丙基磺酰基、3-氯丙基磺酰基、2-溴丙基磺酰基、3-溴丙基磺酰基、2，2-二氟丙基磺酰基、2，3-二氟丙基磺酰基、2，3-二氯丙基磺酰基、3，3，3-三氟丙基磺酰基、3，3，3-三氯丙基磺酰基、2，2，3，3，3-五氟丙基磺酰基、七氟丙基磺酰基、1-(氟甲基)-2-氟乙基磺酰基、1-(氯甲基)-2-氯乙基磺酰基、1-(溴甲基)-2-溴乙基磺酰基、4-氟丁基磺酰基、4-氯丁基磺酰基、4-溴丁基磺酰基、九氟丁基磺酰基、5-氟戊基磺酰基、5-氯戊基磺酰基、5-溴戊基磺酰基、5-碘戊基磺酰基、6-氟己基磺酰基、6-溴己基磺酰基、6-碘己基磺酰基和十三氟己基磺酰基；
-C1-C4烷氧基以及羟基羰基-C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基-C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基和C1-C4烷基-C1-C4烷氧基羰基氨基的所有烷氧基结构部分：例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基和1，1-二甲基乙氧基；
-C1-C6烷氧基和羟基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷氧基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基和C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基的烷氧基结构部分：如上所述C1-C4烷氧基，以及例如戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲氧基丁氧基、1，1-二甲基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基、2，2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、3，3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1，1，2-三甲基丙氧基、1，2，2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基-丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基；
-C1-C4卤代烷氧基：由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C1-C4烷氧基，即例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、溴二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴甲氧基、2-碘乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、2，2-二氯-2-氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、2，2-二氟丙氧基、2，3-二氟丙氧基、2，3-二氯丙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、3，3，3-三氯丙氧基、2，2，3，3，3-五氟丙氧基、七氟丙氧基、1-(氟甲基)-2-氟乙氧基、1-(氯甲基)-2-氯乙氧基、1-(溴甲基)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基和九氟丁氧基；
-C1-C6卤代烷氧基和C1-C6卤代烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基羰基-C1-C4烷基的C1-C6卤代烷氧基结构部分：如上所述C1-C4卤代烷氧基，以及例如5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基和十二氟己氧基；
-C1-C6烷氧基-C1-C4烷基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基的C1-C6烷氧基-C1-C4烷基结构部分：由如上所述C1-C6烷氧基取代的C1-C4烷基，例如甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、(1-甲基乙氧基)甲基、丁氧基甲基、(1-甲基丙氧基)甲基、(2-甲基丙氧基)甲基、(1，1-二甲基乙氧基)甲基、2-(甲氧基)乙基、2-(乙氧基)乙基、2-(丙氧基)乙基、2-(1-甲基乙氧基)乙基、2-(丁氧基)乙基、2-(1-甲基丙氧基)-乙基、2-(2-甲基丙氧基)乙基、2-(1，1-二甲基乙氧基)乙基、2-(甲氧基)丙基、2-(乙氧基)丙基、2-(丙氧基)丙基、2-(1-甲基乙氧基)丙基、2-(丁氧基)丙基、2-(1-甲基丙氧基)丙基、2-(2-甲基丙氧基)丙基、2-(1，1-二甲基乙氧基)-丙基、3-(甲氧基)丙基、3-(乙氧基)丙基、3-(丙氧基)丙基、3-(1-甲基乙氧基)-丙基、3-(丁氧基)丙基、3-(1-甲基丙氧基)丙基、3-(2-甲基丙氧基)丙基、3-(1，1-二甲基乙氧基)丙基、2-(甲氧基)丁基、2-(乙氧基)丁基、2-(丙氧基)丁基、2-(1-甲基乙氧基)丁基、2-(丁氧基)丁基、2-(1-甲基丙氧基)丁基、2-(2-甲基丙氧基)丁基、2-(1，1-二甲基乙氧基)丁基、3-(甲氧基)丁基、3-(乙氧基)丁基、3-(丙氧基)丁基、3-(1-甲基乙氧基)丁基、3-(丁氧基)丁基、3-(1-甲基丙氧基)-丁基、3-(2-甲基丙氧基)丁基、3-(1，1-二甲基乙氧基)丁基、4-(甲氧基)丁基、4-(乙氧基)丁基、4-(丙氧基)丁基、4-(1-甲基乙氧基)丁基、4-(丁氧基)丁基、4-(1-甲基丙氧基)丁基、4-(2-甲基丙氧基)丁基和4-(1，1-二甲基乙氧基)丁基；
-C1-C4烷氧基羰基和C1-C4烷氧基羰基-C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基羰基和二-(C1-C4烷基)氨基-C1-C4烷氧基羰基的烷氧基羰基结构部分：例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、1-甲基乙氧基羰基、丁氧基羰基、1-甲基丙氧基羰基、2-甲基丙氧基羰基或1，1-二甲基乙氧基羰基；
-C1-C6烷氧基羰基和C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷氧基和C1-C6烷氧基羰基氨基-C1-C4烷基的烷氧基羰基结构部分：如上所述C1-C4烷氧基羰基，以及例如戊氧基羰基、1-甲基丁氧基羰基、2-甲基丁氧基羰基、3-甲基丁氧基羰基、2，2-二甲基丙氧基羰基、1-乙基丙氧基羰基、己氧基羰基、1，1-二甲基丙氧基羰基、1，2-二甲基丙氧基羰基、1-甲基戊氧基羰基、2-甲基戊氧基羰基、3-甲基戊氧基羰基、4-甲基戊氧基羰基、1，1-二甲基丁氧基羰基、1，2-二甲基丁氧基羰基、1，3-二甲基丁氧基羰基、2，2-二甲基-丁氧基羰基、2，3-二甲基丁氧基羰基、3，3-二甲基丁氧基羰基、1-乙基-丁氧基羰基、2-乙基丁氧基羰基、1，1，2-三甲基丙氧基羰基、1，2，2-三甲基丙氧基羰基、1-乙基-1-甲基丙氧基羰基或1-乙基-2-甲基丙氧基羰基-C1-C4烷硫基和C1-C6卤代烷基-C1-C4硫代烷基、C2-C6卤代链烯基-C1-C4硫代烷基、C2-C6卤代炔基-C1-C4硫代烷基的C1-C4烷硫基结构部分：例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基和1，1-二甲基乙硫基；
-C1-C6烷硫基和C1-C6烷硫基-C1-C4烷基的C1-C6烷硫基结构部分：如上所述C1-C4烷硫基，以及例如戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、2，2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1，1-二甲基丙硫基、1，2-二甲基丙硫基、1-甲基-戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1，1-二甲基丁硫基、1，2-二甲基丁硫基、1，3-二甲基丁硫基、2，2-二甲基丁硫基、2，3-二甲基丁硫基、3，3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1，1，2-三甲基丙硫基、1，2，2-三甲基丙硫基、1-乙基1-甲基丙硫基和1-乙基-2-甲基丙硫基；
-C1-C6烷基氨基和N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基和[(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基的C1-C6烷基氨基：例如甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、1-甲基乙基氨基、丁基氨基、1-甲基丙基氨基、2-甲基丙基氨基、1，1-二甲基乙基氨基、戊基氨基、1-甲基丁基氨基、2-甲基丁基氨基、3-甲基丁基氨基、2，2-二甲基丙基氨基、1-乙基丙基氨基、己基氨基、1，1-二甲基丙基氨基、1，2-二甲基丙基氨基、1-甲基戊基氨基、2-甲基戊基氨基、3-甲基戊基氨基、4-甲基戊基氨基、1，1-二甲基丁基氨基、1，2-二甲基丁基氨基、1，3-二甲基丁基氨基、2，2-二甲基丁基氨基、2，3-二甲基丁基氨基、3，3-二甲基丁基氨基、1-乙基丁基氨基、2-乙基丁基氨基、1，1，2-三甲基丙基氨基、1，2，2-三甲基丙基氨基、1-乙基-1-甲基丙基氨基或1-乙基-2-甲基丙基氨基；
-二-(C1-C4烷基)氨基：例如N，N-二甲基氨基、N，N-二乙基氨基、N，N-二丙基氨基、N，N-二-(1-甲基乙基)氨基、N，N-二丁基氨基、N，N-二-(1-甲基丙基)氨基、N，N-二-(2-甲基丙基)氨基、N，N-二-(1，1-二甲基-乙基)氨基、N-乙基-N-甲基氨基、N-甲基-N-丙基氨基、N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-甲基氨基、N-甲基-N-(1-甲基丙基)-氨基、N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基氨基、N-乙基-N-丙基氨基、N-乙基-N-(1-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-乙基氨基、N-乙基-N-(1-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基、N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-丙基氨基、N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基、N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基、N-(1-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-丁基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基、N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基和N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基；
-二-(C1-C6烷基)氨基和N-(二-C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、二(C1-C6烷基)氨基-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰氧基]-C1-C4烷基、{二[二(C1-C6烷基)氨基]羰氧基}-C1-C4烷基和[二(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基的二烷基氨基：如上所述二-(C1-C4烷基)氨基，以及例如N，N-二戊基氨基、N，N-二己基氨基、N-甲基-N-戊基氨基、N-乙基-N-戊基氨基、N-甲基-N-己基氨基和N-乙基-N-己基氨基；
-(C1-C4烷基氨基)羰基和(C1-C4烷基氨基)羰基氨基的(C1-C4烷基氨基)羰基结构部分：例如甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、丙基氨基羰基、1-甲基乙基氨基羰基、丁基氨基羰基、1-甲基-丙基氨基羰基、2-甲基丙基氨基羰基或1，1-二甲基乙基氨基-羰基；
-(C1-C4烷基氨基)硫代羰基以及(C1-C4烷基氨基)硫代羰基氨基的(C1-C4烷基氨基)硫代羰基结构部分：例如甲基氨基硫代-羰基、乙基氨基硫代羰基、丙基氨基硫代羰基、1-甲基乙基氨基硫代羰基、丁基氨基硫代羰基、1-甲基丙基氨基硫代羰基、2-甲基丙基氨基硫代羰基或1，1-二甲基乙基氨基硫代羰基；
-二-(C1-C4烷基)氨基羰基以及二-(C1-C4烷基)氨基羰基氨基的二-(C1-C4烷基)氨基羰基结构部分：例如N，N-二甲基氨基羰基、N，N-二乙基氨基羰基、N，N-二-(1-甲基乙基)氨基羰基、N，N-二丙基-氨基羰基、N，N-二丁基氨基羰基、N，N-二-(1-甲基丙基)氨基羰基、N，N-二-(2-甲基丙基)氨基羰基、N，N-二-(1，1-二甲基乙基)氨基羰基、N-乙基-N-甲基氨基羰基、N-甲基-N-丙基氨基羰基、N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-甲基氨基羰基、N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基氨基羰基、N-乙基-N-丙基氨基羰基、N-乙基-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-乙基氨基羰基、N-乙基-N-(1-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基羰基、N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基-羰基、N-丁基-N-丙基氨基羰基、N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基-羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基羰基、N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基羰基、N-(1-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基-羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨基羰基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-丁基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基羰基、N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基-丙基)氨基羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基羰基或N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基羰基；
-(C1-C6烷基氨基)羰基以及(C1-C6烷基氨基)羰基氨基、(C1-C6烷基氨基)羰氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基羰基-C1-C4烷基和[(C1-C6烷基)氨基羰基氨基]-C1-C4烷基的(C1-C6烷基氨基)羰基结构部分：如上所述(C1-C4烷基氨基)羰基，以及例如戊基氨基羰基、1-甲基丁基氨基羰基、2-甲基丁基氨基羰基、3-甲基丁基氨基羰基、2，2-二甲基丙基氨基羰基、1-乙基丙基氨基-羰基、己基氨基羰基、1，1-二甲基丙基氨基羰基、1，2-二甲基丙基氨基羰基、1-甲基戊基氨基羰基、2-甲基戊基-氨基羰基、3-甲基戊基氨基羰基、4-甲基戊基氨基羰基、1，1-二甲基丁基氨基羰基、1，2-二甲基丁基氨基羰基、1，3-二甲基丁基-氨基羰基、2，2-二甲基丁基氨基羰基、2，3-二甲基丁基氨基羰基、3，3-二甲基丁基氨基羰基、1-乙基丁基氨基羰基、2-乙基丁基氨基羰基、1，1，2-三甲基丙基氨基羰基、1，2，2-三甲基丙基氨基羰基、1-乙基-1-甲基丙基氨基羰基或1-乙基-2-甲基丙基氨基羰基；
-二-(C1-C6烷基)氨基羰基以及二-(C1-C6烷基)氨基羰基氨基、二(C1-C6烷基)氨基羰基-C1-C4烷基和[二(C1-C6烷基)氨基羰基氨基]-C1-C4烷基的二-(C1-C6烷基)氨基羰基结构部分：如上所述二-(C1-C4烷基)氨基羰基，以及例如N-甲基-N-戊基氨基羰基、N-甲基-N-(1-甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(3-甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2，2-二甲基丙基)氨基-羰基、N-甲基-N-(1-乙基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-己基氨基羰基、N-甲基-N-(1，1-二甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，2-二甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1-甲基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-甲基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(3-甲基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(4-甲基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，1-二甲基丁基)氨基-羰基、N-甲基-N-(1，2-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，3-二甲基-丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2，2-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基N-(2，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(3，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(1-乙基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-乙基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，1，2-三甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，2，2-三甲基-丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1-乙基-1-甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1-乙基-2-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-戊基氨基羰基、N-乙基-N-(1-甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(3-甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2，2-二甲基丙基)氨基-羰基、N-乙基-N-(1-乙基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-己基氨基羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，2-二甲基丙基)氨基-羰基、N-乙基-N-(1-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)-氨基羰基、N-乙基-N-(3-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(4-甲基-戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，2-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2，2-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2，3-二甲基丁基)氨基-羰基、N-乙基-N-(3，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(1-乙基丁基)-氨基羰基、N-乙基-N-(2-乙基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，1，2-三甲基-丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，2，2-三甲基丙基)氨基羰基、N-乙基N-(1-乙基-1-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1-乙基-2-甲基丙基)氨基羰基、N-丙基-N-戊基氨基羰基、N-丁基-N-戊基氨基羰基、N，N-二戊基氨基羰基、N-丙基-N-己基氨基羰基、N-丁基-N-己基氨基-羰基、N-戊基-N-己基氨基羰基或N，N-二己基氨基羰基；
-二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基：例如N，N-二甲基氨基硫代羰基、N，N-二乙基氨基硫代羰基、N，N-二-(1-甲基乙基)氨基硫代羰基、N，N-二丙基氨基硫代羰基、N，N-二丁基氨基硫代羰基、N，N-二-(1-甲基-丙基)氨基硫代羰基、N，N-二-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N，N-二-(1，1-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-甲基氨基硫代羰基、N-甲基-N-丙基氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-甲基氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基-氨基硫代羰基、N-乙基-N-丙基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-甲基乙基)-氨基硫代羰基、N-丁基-N-乙基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-甲基丙基)-氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基硫代-羰基、N-丁基-N-丙基氨基硫代羰基、N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基-硫代羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基-硫代羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基硫代羰基、N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(1-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基乙基)氨基-硫代羰基、N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-(2-甲基-丙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)-氨基硫代羰基、N-甲基-N-戊基氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-甲基-丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(3-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2，2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-乙基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-己基氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，1-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-甲基戊基)-氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(3-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(4-甲基戊基)氨基硫代-羰基、N-甲基-N-(1，1-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，3-二甲基丁基)氨基-硫代羰基、N-甲基-N-(2，2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(3，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-乙基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2-乙基丁基)-氨基硫代羰基、N-甲基-N-乙基-N-(1，1，2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，2，2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-乙基-1-甲基-丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-乙基-2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-戊基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(3-甲基丁基)氨基硫代-羰基、N-乙基-N-(2，2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-乙基-丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-己基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(3-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基N-(4-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基丁基)氨基硫代-羰基、N-乙基-N-(1，2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2，2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(3，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-乙基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-乙基丁基)-氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，1，2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，2，2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-乙基-1-甲基丙基)-氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-乙基-2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-丙基N-戊基氨基硫代羰基、N-丁基-N-戊基氨基硫代羰基、N，N-二戊基氨基硫代羰基、N-丙基-N-己基氨基硫代羰基、N-丁基-N-己基氨基硫代羰基、N-戊基-N-己基氨基硫代羰基或N，N-二己基氨基硫代羰基；
-3-6元杂环基以及3-6元杂环基-C1-C4烷基的3-6元杂环基结构部分：除碳原子外，可含1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子，或1-3个氧原子，或1-3个硫原子且可经由碳原子或氮原子连接的具有3-6个如上所述环成员的单环饱和或部分不饱和烃。
例如2-环氧乙烷基、2-氧杂环丁烷基、3-氧杂环丁烷基、2-氮杂环丙烷基、3-thiethanyl、1-氮杂环丁烷基、2-氮杂环丁烷基，
例如2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异噁唑烷基、4-异噁唑烷基、5-异噁唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、3-吡唑-烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-噁唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1，2，4-噁二唑烷-3-基、1，2，4-噁二唑烷-5-基、1，2，4-噻二唑烷-3-基、1，2，4-噻二唑烷-5-基、1，2，4-三噁唑烷-3-基、1，3，4-噁二唑烷-2-基、1，3，4-噻二唑烷-2-基、1，3，4-三唑烷-2-基、1，2，3，4-四唑烷-5-基，
例如1-吡咯烷基、2-异噻唑烷基、2-异噻唑烷基、1-吡唑烷基、3-噁唑烷基、3-噻唑烷基、1-咪唑烷基、1，2，4-三唑烷-1-基、1，2，4-噁二唑烷-2-基、1，2，4-噁二唑烷-4-基、1，2，4-噻二唑烷-2-基、1，2，4-噻二唑烷-4-基、1，2，3，4-四唑烷-1-基，
例如2，3-二氢呋喃-2-基、2，3-二氢呋喃-3-基、2，4-二氢呋喃-2-基、2，4-二氢呋喃-3-基、2，3-二氢噻吩-2-基、2，3-二氢噻吩-3-基、2，4-二氢噻吩-2-基、2，4-二氢噻吩-3-基、4，5-二氢吡咯-2-基、4，5-二氢吡咯-3-基、2，5-二氢吡咯-2-基、2，5-二氢吡咯-3-基、4，5-二氢异噁唑-3-基、2，5-二氢异噁唑-3-基、2，3-二氢异噁唑-3-基、4，5-二氢异噁唑-4-基、2，5-二氢异噁唑-4-基、2，3-二氢异噁唑-4-基、4，5-二氢异噁唑-5-基、2，5-二氢异噁唑-5-基、2，3-二氢-异噁唑-5-基、4，5-二氢异噻唑-3-基、2，5-二氢异噻唑-3-基、2，3-二氢异噻唑-3-基、4，5-二氢异噻唑-4-基、2，5-二氢异噻唑-4-基、2，3-二氢异噻唑-4-基、4，5-二氢异噻唑-5-基、2，5-二氢异噻唑-5-基、2，3-二氢异噻唑-5-基、2，3-二氢吡唑-2-基、2，3-二氢吡唑-3-基、2，3-二氢吡唑-4-基、2，3-二氢吡唑-5-基、3，4-二氢吡唑-3-基、3，4-二氢吡唑-4-基、3，4-二-氢吡唑-5-基、4，5-二氢吡唑-3-基、4，5-二氢吡唑-4-基、4，5-二氢吡唑-5-基、2，3-二氢咪唑-2-基、2，3-二氢咪唑-3-基、2，3-二氢咪唑-4-基、2，3-二氢咪唑-5-基、4，5-二氢咪唑-2-基、4，5-二氢咪唑-4-基、4，5-二氢咪唑-5-基、2，5-二氢咪唑-2-基、2，5-二氢咪唑-4-基、2，5-二氢咪唑-5-基、2，3-二氢噁唑-3-基、2，3-二氢噁唑-4-基、2，3-二氢-噁唑-5-基、3，4-二氢噁唑-3-基、3，4-二氢噁唑-4-基、3，4-二氢噁唑-5-基、2，3-二氢噻唑-3-基、2，3-二氢噻唑-4-基、2，3-二氢噻唑-5-基、3，4-二氢噻唑-3-基、3，4-二氢噻唑-4-基、3，4-二氢噻唑-5-基、3，4-二氢噻唑-2-基、3，4-二氢噻唑-3-基、3，4-二氢噻唑-4-基，
例如4，5-二氢吡咯-1-基、2，5-二氢吡咯-1-基、4，5-二氢异噁唑-2-基、2，3-二氢异噁唑-1-基、4，5-二氢异噻唑-1-基、2，3-二氢异噻唑-1-基、2，3-二氢吡唑-1-基、4，5-二氢吡唑-1-基、3，4-二氢吡唑-1-基、2，3-二氢咪唑-1-基、4，5-二氢咪唑-1-基、2，5-二氢咪唑-1-基、2，3-二氢噁唑-2-基、3，4-二氢噁唑-2-基、2，3-二氢噻唑-2-基、3，4-二氢噻唑-2-基，
例如2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1，3-二噁烷-2-基、1，3-二噁烷-4-基、1，3-二噁烷-5-基、1，4-二噁烷-2-基、1，3-二噻烷-2-基、1，3-二噻烷-3-基、1，3-二噻烷-4-基、1，4-二噻烷-2-基、1，3-二噻烷-5-基、2-四氢吡喃基、3-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、2-四氢硫代吡喃基、3-四氢硫代吡喃基、4-四氢硫代吡喃基、3-六氢哒嗪基、4-六氢哒嗪基、2-六氢嘧啶基、4-六氢嘧啶基、5-六氢嘧啶基、2-哌嗪基、1，3，5-六氢三嗪-2-基、1，2，4-六氢三嗪-3-基、四氢-1，3-噁嗪-2-基、四氢-1，3-噁嗪-6-基、2-吗啉基、3-吗啉基、1，3，5-三噁烷-2-基，
例如1-哌啶基、1-六氢哒嗪基、1-六氢嘧啶基、1-哌嗪基、1，3，5-六氢三嗪-1-基、1，2，4-六氢三嗪-1-基、四氢-1，3-噁嗪-1-基、1-吗啉基，例如2H-吡喃-2-基、2H-吡喃-3-基、2H-吡喃-4-基、2H-吡喃-5-基、2H-吡喃-6-基、3，6-二氢-2H-吡喃-2-基、3，6-二氢-2H-吡喃-3-基、3，6-二氢-2H-吡喃-4-基、3，6-二氢-2H-吡喃-5-基、3，6-二氢-2H-吡喃-6-基、3，4-二氢-2H-吡喃-3-基、3，4-二氢-2H-吡喃-4-基、3，4-二氢-2H-吡喃-6-基、2H-硫代吡喃-2-基、2H-硫代吡喃-3-基、2H-硫代吡喃-4-基、2H-硫代吡喃-5-基、2H-硫代吡喃-6-基、5，6-二氢-4H-1，3-噁嗪-2-基；
-芳基和芳基-(C1-C6烷基)的芳基结构部分：具有6-14个环成员的单环至三环芳族碳环，例如苯基、萘基和蒽基；
-杂芳基和杂芳基-C1-C4烷基、杂芳基-C1-C4烷基、杂芳基-C2-C4链烯基、杂芳基-C2-C4炔基、杂芳基-C1-C4卤代烷基、杂芳基-C2-C4卤代链烯基、杂芳基-C2-C4卤代炔基、杂芳基-C1-C4羟基烷基、杂芳基-C2-C4-羟基链烯基、杂芳基-C2-C4-羟基炔基、杂芳基羰基-C1-C4烷基、杂芳基羰氧基-C1-C4烷基、杂芳氧基羰基-C1-C4烷基、杂芳氧基-C1-C4烷基、杂芳硫基-C1-C4烷基、杂芳基亚磺酰基-C1-C4烷基、杂芳基磺酰基-C1-C4烷基中的杂芳基：
除碳原子外，含1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或1个硫原子或1个氧或1个硫原子的具有5-10个环成员的单-或双环芳族杂芳基，例如：单环，例如呋喃基(例如2-呋喃基、3-呋喃基)、噻吩基(例如2-噻吩基、3-噻吩基)、吡咯基(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基)、吡唑基(例如吡唑-3-基、吡唑-4-基)、异噁唑基(例如异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基)、异噻唑基(例如异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基)、咪唑基(例如咪唑-2-基、咪唑-4-基)、噁唑基(例如噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基)、噻唑基(例如噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基)、噁二唑基(例如1，2，3-噁二唑-4-基、1，2，3-噁二唑-5-基、1，2，4-噁二唑-3-基、1，2，4，-噁二唑-5-基、1，3，4-噁二唑-2-基)、噻二唑基(例如1，2，3-噻二唑-4-基、1，2，3-噻二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，3，4-噻二唑基-2-基)、三唑基(例如1，2，3-三唑-4-基、1，2，4-三唑-3-基)、四唑-5-基、吡啶基(例如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基)、吡嗪基(例如哒嗪-3-基、哒嗪-4-基)、嘧啶基(例如嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基)、吡嗪-2-基、三嗪基(例如1，3，5-三嗪-2-基、1，2，4-三嗪-3-基、1，2，4-三嗪-5-基、1，2，4-三嗪-6-基)、四嗪基(例如1，2，4，5-四嗪-3-基)；以及
双环，例如上述单环的苯并稠合衍生物，例如喹啉基、异喹啉基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并咪唑基、苯并吡唑基、苯并噻二唑基、苯并三唑基。
-具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或具有1个氧或硫原子的5或6元杂芳基：例如经由碳原子连接且除碳原子外，可含1-4的氮原子或1-3个氮原子和1个硫或氧原子或1个硫或氧原子作为环成员的芳族5元杂环，例如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1，2，4-噁二唑-3-基、1，2，4-噁二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，2，4-三唑-3-基、1，3，4-噁二唑-2-基、1，3，4-噻二唑-2-基和1，3，4-三唑-2-基；
例如经由碳原子连接且除碳原子外可含1-4个，优选1-3个氮原子作为环成员的芳族6元杂环，例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1，3，5-三嗪-2-基和1，2，4-三嗪-3-基。
除非另有说明，所有苯基和芳基环或杂环基和杂芳基和苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯基羰基氨基-C1-C4烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-苯基氨基羰基和苯基-C1-C6烷基羰基的所有苯基组分，芳基(C1-C4烷基)的所有芳基组分，单环或双环杂芳基的所有杂芳基组分和杂环基-C1-C6烷基、杂环基羰基、杂环基羰基-C1-C6烷基、杂环基氧基羰基、杂环基氨基羰基、杂环基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-杂环基氨基羰基和杂环基-C1-C6烷基羰基的所有杂环基组分优选未被取代或带有1-3个卤原子和/或1个硝基、1个氰基和/或1或2个甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基取代基。
在特别实施方案中，式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺的变量如下定义，其中这些定义本身和相互组合为式(I)的优选实施方案：
优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或具有1个氧或硫原子的5元杂芳基；
特别优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和噁唑基的5元杂芳基；
尤其优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元杂芳基；
其中所述杂芳基由C1-C6卤代烷基，优选在2位上由C1-C6卤代烷基取代且可带有1-3个选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团。
还优选式(I)的杂芳酰基取代的丝氨酰胺，其中：
A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或具有1个氧或硫原子的5元杂芳基；
特别优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和噁唑基的5元杂芳基；
尤其优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元杂芳基；
其中所述杂芳基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团。
还优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或具有1个氧原子的5元杂芳基；
特别优选选自呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和噁唑基的5元杂芳基；
尤其优选选自呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元杂芳基；
其中所述杂芳基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团。
还优选式(I)的杂芳酰基取代的丝氨酰胺，其中：
A为具有1-4个氮原子的6元杂芳基；
特别优选吡啶基或嘧啶基；
尤其优选嘧啶基；
其中所述杂芳基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团。
还优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
A为具有1-4个氮原子或具有1-3个氮原子和1个氧或硫原子，或具有1个氧或硫原子的5或6元杂芳基；
其由C1-C6卤代烷基取代，优选在2位上由C1-C6卤代烷基取代，和可带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团。
还优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
A为选自吡咯基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四唑基、吡啶基和嘧啶基的5或6元杂芳基；
其中所述杂芳基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团；
特别优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基和吡啶基的5或6元杂芳基，
其中所述杂芳基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C1-C6卤代烷基的基团；
尤其优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和噁唑基的5元杂芳基，
其中所述杂芳基可以部分卤化和/或可带有1-2个选自C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基的基团；
最优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元杂芳基，其中所述杂芳基可以部分卤化和/或可带有1-2个选自C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基的基团。
还优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
A为选自吡咯基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四唑基、吡啶基和嘧啶基的5或6元杂芳基；
其中所述杂芳基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团，
特别优选选自呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基和吡啶基的5或6元杂芳基，
其中所述杂芳基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C1-C6卤代烷基的基团；
尤其优选选自呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和噁唑基的5元杂芳基，
其中所述杂芳基可以部分卤化和/或可带有1-2个选自C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基的基团；
最优选选自呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元杂芳基，
其中所述杂芳基可以部分卤化和/或可带有1-2个选自C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基的基团。
还优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
A为经由碳连接且选自A1-A14的5或6元杂芳基：
Figure A20088000214000371
其中箭头表示连接点，且
R8为氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
特别优选氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
尤其优选氢或C1-C4烷基；
最优选氢；
R9为卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基；
特别优选卤素、C1-C4烷基或C1-C6卤代烷基；
尤其优选卤素或C1-C6卤代烷基；
非常优选C1-C6卤代烷基；
最优选C1-C4卤代烷基；
极度优选CF3；
R10为氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
特别优选氢、卤素或C1-C4卤代烷基；
尤其优选氢或卤素；
最优选氢；和
R11为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基-C1-C4烷基；
特别优选C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基-C1-C4烷基；
尤其优选C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
最优选C1-C4烷基；
极度优选CH3；
特别优选A1、A2、A3、A4、A5、A6、A8或A9；
其中R8-R11如上定义；
最优选A1、A2、A5或A6；
其中R8-R11如上定义.
同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
R1为氢。
同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
R2为氢或羟基，
特别优选氢。
同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
R1为氢；且
R2为氢或羟基；且
特别优选氢。
同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
R3为C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
特别优选C1-C6烷基；
尤其优选C1-C4烷基；
最优选CH3。
同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
R4为氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、二-(C1-C6烷基)-氨基硫代羰基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基，其中所述烷基、环烷基和烷氧基可部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基
苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯基磺酰基氨基羰基或苯基-C1-C6烷基羰基，
其中苯环可部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或SO2R7；
特别优选氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、(C1-C6烷基)-氨基硫代羰基或二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基，
其中所述烷基或烷氧基可部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、
二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；
苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯基磺酰基氨基羰基或苯基-C1-C6烷基羰基，
其中苯环可部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或SO2R7；
尤其优选氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C1-C6烷氧基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、(C1-C6烷基)-氨基硫代羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基或苯基-C1-C6烷基羰基，
其中苯环可部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或SO2R7。
同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
R4为氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、(C1-C6烷基)-氨基硫代羰基、二-(C1-C6烷基)-氨基硫代羰基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基，
其中所述烷基、环烷基或烷氧基可部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；或SO2R7。
同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
R4为氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基，
其中所述烷基和烷氧基可部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基羰基或二-(C1-C4烷基)氨基羰基；
苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯基氨基羰基或N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基，
其中苯基可部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：氰基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；或SO2R7；
特别优选氢、甲酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(C1-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基、SO2CH3、SO2CF3或SO2(C6H5)。
同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
R5和R6与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子或2个氧或硫原子的3-7元饱和或部分不饱和环，
其中环未被取代或如式(I)所述取代，并且其中环为单环或稠合到为碳环或含1或2个氮原子、0-1个氮原子或1个氧原子或硫原子、2个氧原子或硫原子、0-1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的3-6元饱和或部分不饱和环，
其中稠合环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代，
并且其中环不桥接或通过不含杂原子或含1个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子的1-3元饱和或不饱和链桥接，
其中所述桥未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、羟基和C1-C6烷氧基的取代基取代，
特别优选与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、0-1个氮原子和1个氧和1个硫原子、2个氧或硫原子的3-7元饱和或部分不饱和环，
其中环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、甲酰基、C1-C6烷基-羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)-氨基羰基、烷基磺酰基氨基、羰基、烷氧基亚氨基的取代基取代，
其中所述烷基和烷氧基可部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：氰基、羟基和C1-C4烷氧基，
部分或完全卤化的苯基，
并且其中环为单环或稠合到为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、2个氧原子或硫原子、0-1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的其他3-6元饱和或部分不饱和环，
其中稠合环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能的数选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代，
并且其中环不桥接或通过不含杂原子或含1个氮原子或0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子的1-3元饱和或不饱和链桥接，
其中桥未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、羟基和C1-C6烷氧基的取代基取代，
同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
R5和R6与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1-3个氮原子、0-3个氮原子和1个氧原子或硫原子、0-2个氮原子和2个氧或硫原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子，3个氧或硫原子，2个氧原子和1个硫原子，或1个氧原子和2个硫原子的3-12元单环饱和或部分不饱和环，
其中环未被取代或如式(I)所述取代；
特别优选与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、0-1个氮原子和1个氧和1个硫原子、3个氧或硫原子的3-7元单环饱和或部分不饱和环，
其中环未被取代或如式(I)所述取代；
非常特别优选与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1-3个氮原子、0-3个氮原子和1个氧原子或硫原子、0-2个氮原子和2个氧或硫原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子、3个氧或硫原子、2个氧原子和1个硫原子，或1个氧和2个硫原子的3-7元单环饱和或部分不饱和环，
其中环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、甲酰基、C1-C6烷基-羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)-氨基羰基、烷基磺酰基氨基、羰基、烷氧基亚氨基的取代基取代，
其中所述烷基和烷氧基可部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：氰基、羟基和C1-C4烷氧基，
部分或完全卤化的苯基。
同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
R5和R6与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1-3个氮原子、0-3个氮原子和1个氧原子或硫原子、0-2个氮原子和2个氧或硫原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子、3个氧或硫原子、2个氧原子和1个硫原子或1个氧原子和2个硫原子的3-12元饱和或部分不饱和环，
其中环未被取代或如式(I)所述取代；
并且其中环稠合到为碳环或含1-3个氮原子、0-2个氮原子和1个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或硫原子、0-1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子、2个氧原子和1个硫原子或1个氧原子和2个硫原子的其他3-7元饱和或部分不饱和或完全不饱和环，
其中稠合环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷基磺酰基的取代基取代，
特别优选与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子、2个氧或硫原子的3-7元饱和或部分不饱和环，
其中环未被取代或如式(I)所述取代；
并且其中环稠合到为碳环或含1-3个氮原子、0-2个氮原子和1个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子、2个氧原子和1个硫原子或1个氧原子和2个硫原子的其他3-7元饱和或部分不饱和环，其中稠合环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷基磺酰基的取代基取代，
非常特别优选与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子、2个氧或硫原子的3-7元单环饱和或部分不饱和环，
其中环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、甲酰基、C1-C6烷基-羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)-氨基羰基、烷基磺酰基氨基、羰基、烷氧基亚氨基的取代基取代，
其中所述烷基和烷氧基可部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：氰基、羟基和C1-C4烷氧基，
部分或完全卤化的苯基，
并且其中环可稠合到为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、2个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的其他3-6元饱和或部分不饱和环，
其中稠合环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代。
同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
R5和R6与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1-3个氮原子、0-3个氮原子和1个氧原子或硫原子、0-2个氮原子和2个氧或硫原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子、3个氧或硫原子、2个氧原子和1个硫原子或1个氧原子和2个硫原子的3-12元饱和或部分不饱和环，
其中环未被取代或如式(I)所述取代；
并且其中环由不含杂原子或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或2个硫原子，或0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的1-4元饱和或不饱和链桥接，
其中桥未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷基磺酰基的取代基取代；
特别优选与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子、2个氧或硫原子的3-7元饱和或部分不饱和环，
其中环未被取代或如式(I)所述取代；
并且其中环由不含杂原子或含1-2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或2个硫原子，或0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的1-4元饱和或不饱和链桥接，
其中桥未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷基磺酰基的取代基取代；
非常特别优选与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子、2个氧或硫原子的3-7元饱和或部分不饱和环，
其中环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、甲酰基、C1-C6烷基-羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、烷基磺酰基氨基、羰基、烷氧基亚氨基的取代基取代，
其中所述烷基和烷氧基可部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：氰基、羟基和C1-C4烷氧基，
部分或完全卤化的苯基，
并且其中环由不含杂原子或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或2个硫原子，或0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的1-4元饱和或不饱和链桥接，
其中桥未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷基磺酰基的取代基取代。
同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
R7为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或苯基，
其中苯基可以部分或完全卤化和/或可由C1-C4烷基取代；
特别优选C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或苯基；
尤其优选甲基、三氟甲基或苯基。
特别优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺，其中：
A为选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基和吡啶基的5或6元杂芳基；
其中所述杂芳基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C1-C6卤代烷基的基团；
R1和R2为氢；
R3为C1-C4烷基，
特别优选CH3；
R4为氢、甲酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(C1-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基、SO2CH3、SO2CF3或SO2(C6H5)；
R5和R6与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子、2个氧或硫原子的3-7元单环饱和或部分不饱和环，
其中环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、甲酰基、C1-C6烷基-羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C3-C6烷基)-氨基羰基、烷基磺酰基氨基、羰基、烷氧基亚氨基的取代基取代，
其中所述烷基和烷氧基可部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：氰基、羟基和C1-C4烷氧基，
部分或完全卤化的苯基，
并且其中环可以为单环或稠合到为碳环或含1-2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、2个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的其他3-6元饱和或部分不饱和环，
其中稠合环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代，
或环由不含杂原子或含1个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子的1-3元饱和或不饱和链桥接，
其中桥未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、羟基和C1-C6烷氧基的取代基取代。
最优选式(I.a)化合物(对应于其中A＝A-1，其中R8＝H；R9＝CF3，R1、R2和R5＝H；R3＝CH3的式(I))，特别是表1的式I.a.1-I.a.138化合物，其中变量A和R1-R6的定义不仅相互组合，而且每种情况下本身对本发明化合物特别重要。
Figure A20088000214000471
表1
  编号   R4   R5+R6
  I.a.1.1   H   -CH2-CH2-
  I.a.1.2   H   -CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.3   H   -CH2-O-CH2-
  I.a.1.4   H   -CH2-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.5   H   -CHCH3-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.6   H   -CH2-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.7   H   -CH2-CH2-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.8   H   -CH2-CH2-O-CH2-
  I.a.1.9   H   -CH2-CH2-O-CHCH3-
  I.a.1.10   H   -CH2-CH2-O-CH(OCH3)-
  I.a.1.11   H   -CH2-O-CH2-CHCH3-
  I.a.1.12   H   -CH2-O-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.13   H   -CH2-CH2-N(COH)-CH2-
  I.a.1.14   H   -CH2-CH2-N(COCH3)-CH2-
  I.a.1.15   H   -CH2-CH2-N(COOCH3)-CH2-
  I.a.1.16   H   -CH2-CH2-N(CONHCH3)-CH2-
  I.a.1.17   H   -CH2-CH2-N(CON(CH3)2)-CH2-
  I.a.1.18   H   -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.19   H   -CH2-CH2-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.20   H   -CH2-CH2-CH2-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.21   H   -CH2-CH2-CH2-O-CH2-
  I.a.1.22   H   -CH2-CH2-CH2-O-CHCH3-
  I.a.1.23   H   -CH2-CH2-CH2-O-CH(OCH3)-
  I.a.1.24   H   -CH2-CH2-O-CH2-CH2-
  I.a.1.25   H   -CH2-CH2-O-CH2-CHCH3-
  I.a.1.26   H   -CH2-CH2-CH2-O-CH(OCH3)-
  I.a.1.27   H   -CH2-O-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.28   H   -CH2-O-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.29   H   -CH2-O-CH2-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.30   H   -CH2-O-CH2-O-CH2-
  I.a.1.31   H   -CH2-CH2-CH2-N(COH)-CH2-
  I.a.1.32   H   -CH2-CH2-CH2-N(COCH3)-CH2-
  I.a.1.33   H   -CH2-CH2-CH2-N(COOCH3)-CH2-
  I.a.1.34   H   -CH2-CH2-CH2-N(CONHCH3)-CH2-
  I.a.1.35   H   -CH2-CH2-CH2-N(CON(CH3)2)-CH2-
  I.a.1.36   H   -CH2-CH2-N(COH)-CH2-CH2-
  I.a.1.37   H   -CH2-CH2-N(COCH3)-CH2-CH2-
  I.a.1.38   H   -CH2-CH2-N(COOCH3)-CH2-CH2-
  I.a.1.39   H   -CH2-CH2-N(CONHCH3)-CH2-CH2-
  I.a.1.40   H   -CH2-CH2-N(CON(CH3)2)-CH2-CH2-
  编号   R4   R5+R6
  I.a.1.41   H   -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.42   H   -CH2-O-CH2-CH2-O-CH2-
  I.a.1.43   C(O)CH3   -CH2-CH2-
  I.a.1.44   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.45   C(O)CH3   -CH2-O-CH2-
  I.a.1.46   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.47   C(O)CH3   -CHCH3-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.48   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.49   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.50   C(O)CH3   -CH2-CH2-O-CH2-
  I.a.1.51   C(O)CH3   -CH2-CH2-O-CHCH3-
  I.a.1.52   C(O)CH3   -CH2-CH2-O-CH(OCH3)-
  I.a.1.53   C(O)CH3   -CH2-O-CH2-CHCH3-
  I.a.1.54   C(O)CH3   -CH2-O-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.55   C(O)CH3   -CH2-CH2-N(COH)-CH2-
  I.a.1.56   C(O)CH3   -CH2-CH2-N(COCH3)-CH2-
  I.a.1.57   C(O)CH3   -CH2-CH2-N(COOCH3)-CH2-
  I.a.1.58   C(O)CH3   -CH2-CH2-N(CONHCH3)-CH2-
  I.a.1.59   C(O)CH3   -CH2-CH2-N(CON(CH3)2)-CH2-
  I.a.1.60   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.61   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.62   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.63   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-O-CH2-
  I.a.1.64   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-O-CHCH3-
  I.a.1.65   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-O-CH(OCH3)-
  I.a.1.66   C(O)CH3   -CH2-CH2-O-CH2-CH2-
  I.a.1.67   C(O)CH3   -CH2-CH2-O-CH2-CHCH3-
  I.a.1.68   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-O-CH(OCH3)-
  I.a.1.69   C(O)CH3   -CH2-O-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.70   C(O)CH3   -CH2-O-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.71   C(O)CH3   -CH2-O-CH2-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.72   C(O)CH3   -CH2-O-CH2-O-CH2-
  I.a.1.73   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-N(COH)-CH2-
  I.a.1.74   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-N(COCH3)-CH2-
  I.a.1.75   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-N(COOCH3)-CH2-
  I.a.1.76   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-N(CONHCH3)-CH2-
  I.a.1.77   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-N(CON(CH3)2)-CH2-
  I.a.1.78   C(O)CH3   -CH2-CH2-N(COH)-CH2-CH2-
  I.a.1.79   C(O)CH3   -CH2-CH2-N(COCH3)-CH2-CH2-
  I.a.1.80   C(O)CH3   -CH2-CH2-N(COOCH3)-CH2-CH2-
  I.a.1.81   C(O)CH3   -CH2-CH2-N(CONHCH3)-CH2-CH2-
  编号   R4   R5+R6
  I.a.1.82   C(O)CH3   -CH2-CH2-N(CON(CH3)2)-CH2-CH2-
  I.a.1.83   C(O)CH3   -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.84   C(O)CH3   -CH2-O-CH2-CH2-O-CH2-
  I.a.1.85   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-
  I.a.1.86   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.87   C(O)NHCH3   -CH2-O-CH2-
  I.a.1.88   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.89   C(O)NHCH3   -CHCH3-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.90   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.91   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.92   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-O-CH2-
  I.a.1.93   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-O-CHCH3-
  I.a.1.94   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-O-CH(OCH3)-
  I.a.1.95   C(O)NHCH3   -CH2-O-CH2-CHCH3-
  I.a.1.96   C(O)NHCH3   -CH2-O-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.97   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-N(COH)-CH2-
  I.a.1.98   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-N(COCH3)-CH2-
  I.a.1.99   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-N(COOCH3)-CH2-
  I.a.1.100   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-N(CONHCH3)-CH2-
  I.a.1.101   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-N(CON(CH3)2)-CH2-
  I.a.1.102   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.103   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.104   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.105   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-O-CH2-
  I.a.1.106   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-O-CHCH3-
  I.a.1.107   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-O-CH(OCH3)-
  I.a.1.108   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-O-CH2-CH2-
  I.a.1.109   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-O-CH2-CHCH3-
  I.a.1.110   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-O-CH(OCH3)-
  I.a.1.111   C(O)NHCH3   -CH2-O-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.112   C(O)NHCH3   -CH2-O-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.113   C(O)NHCH3   -CH2-O-CH2-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.114   C(O)NHCH3   -CH2-O-CH2-O-CH2-
  I.a.1.115   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-N(COH)-CH2-
  I.a.1.116   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-N(COCH3)-CH2-
  I.a.1.117   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-N(COOCH3)-CH2-
  I.a.1.118   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-N(CONHCH3)-CH2-
  I.a.1.119   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-N(CON(CH3)2)-CH2-
  I.a.1.120   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-N(COH)-CH2-CH2-
  I.a.1.121   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-N(COCH3)-CH2-CH2-
  I.a.1.122   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-N(COOCH3)-CH2-CH2-
  编号   R4   R5+R6
  I.a.1.123   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-N(CONHCH3)-CH2-CH2-
  I.a.1.124   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-N(CON(CH3)2)-CH2-CH2-
  I.a.1.125   C(O)NHCH3   -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.126   C(O)NHCH3   -CH2-O-CH2-CH2-O-CH2-
  I.a.1.127   CON(CH3)2   -CH2-CH2-
  I.a.1.128   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.129   CON(CH3)2   -CH2-O-CH2-
  I.a.1.130   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.131   CON(CH3)2   -CHCH3-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.132   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.133   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.134   CON(CH3)2   -CH2-CH2-O-CH2-
  I.a.1.135   CON(CH3)2   -CH2-CH2-O-CHCH3-
  I.a.1.136   CON(CH3)2   -CH2-CH2-O-CH(OCH3)-
  I.a.1.137   CON(CH3)2   -CH2-O-CH2-CHCH3-
  I.a.1.138   CON(CH3)2   -CH2-O-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.139   CON(CH3)2   -CH2-CH2-N(COH)-CH2-
  I.a.1.140   CON(CH3)2   -CH2-CH2-N(COCH3)-CH2-
  I.a.1.141   CON(CH3)2   -CH2-CH2-N(COOCH3)-CH2-
  I.a.1.142   CON(CH3)2   -CH2-CH2-N(CONHCH3)-CH2-
  I.a.1.143   CON(CH3)2   -CH2-CH2-N(CON(CH3)2)-CH2-
  I.a.1.144   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.145   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.146   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.147   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-O-CH2-
  I.a.1.148   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-O-CHCH3-
  I.a.1.149   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-O-CH(OCH3)-
  I.a.1.150   CON(CH3)2   -CH2-CH2-O-CH2-CH2-
  I.a.1.151   CON(CH3)2   -CH2-CH2-O-CH2-CHCH3-
  I.a.1.152   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-O-CH(OCH3)-
  I.a.1.153   CON(CH3)2   -CH2-O-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.154   CON(CH3)2   -CH2-O-CH2-CH2-CHCH3-
  I.a.1.155   CON(CH3)2   -CH2-O-CH2-CH2-CH(OCH3)-
  I.a.1.156   CON(CH3)2   -CH2-O-CH2-O-CH2-
  I.a.1.157   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-N(COH)-CH2-
  I.a.1.158   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-N(COCH3)-CH2-
  I.a.1.159   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-N(COOCH3)-CH2-
  I.a.1.160   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-N(CONHCH3)-CH2-
  I.a.1.161   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-N(CON(CH3)2)-CH2-
  I.a.1.162   CON(CH3)2   -CH2-CH2-N(COH)-CH2-CH2-
  I.a.1.163   CON(CH3)2   -CH2-CH2-N(COCH3)-CH2-CH2-
  编号   R4   R5+R6
  I.a.1.164   CON(CH3)2   -CH2-CH2-N(COOCH3)-CH2-CH2-
  I.a.1.165   CON(CH3)2   -CH2-CH2-N(CONHCH3)-CH2-CH2-
  I.a.1.166   CON(CH3)2   -CH2-CH2-N(CON(CH3)2)-CH2-CH2-
  I.a.1.167   CON(CH3)2   -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-
  I.a.1.168   CON(CH3)2   -CH2-O-CH2-CH2-O-CH2-
同样最优选式(I.b)化合物，特别是式I.b.1-I.b.168化合物，其不同于相应式I.a.1-I.a.168化合物之处在于A为A1，其中R8＝CH3且R9＝CF3：
Figure A20088000214000521
同样最优选式(I.c)化合物，特别是式I.c.1-I.c.168化合物，其不同于相应式I.a.1-I.a.168化合物之处在于A为A2，其中R8＝H且R9＝CF3：
Figure A20088000214000522
同样最优选式(I.d)化合物，特别是式I.d.1-I.d.168化合物，其不同于相应式I.a.1-I.a.168化合物之处在于A为A3，其中R8＝H且R9＝CF3：
Figure A20088000214000523
同样最优选式(I.e)化合物，特别是式I.e.1-I.e.168化合物，其不同于相应式I.a.1-I.a.168化合物之处在于A为A3，其中R8＝CH3且R9＝CF3：
Figure A20088000214000531
同样最优选式(I.f)化合物，特别是式I.f.1-I.f.68化合物，其不同于相应式I.a.1-I.a.168化合物之处在于A为A4，其中R8＝H且R9＝CF3：
Figure A20088000214000532
同样最优选式(I.g)化合物，特别是式I.g.1-I.g.168化合物，其不同于相应式I.a.1-I.a.168化合物之处在于A为A5，其中R11＝H，R9＝CF3且R10＝H：
Figure A20088000214000533
同样最优选式(I.h)化合物，特别是式I.h.1-I.h.168化合物，其不同于相应式I.a.1-I.a.168化合物之处在于A为A5，其中R11＝CH3，R9＝CF3且R10＝H：
Figure A20088000214000534
同样最优选式(I.j)化合物，特别是式I.j.1-I.j.168化合物，其不同于相应式I.a.1-I.a.168化合物之处在于A为A8，其中R8＝H且R9＝CF3：
Figure A20088000214000541
同样最优选式(I.k)化合物，特别是式I.k.1-I.k.168化合物，其不同于相应式I.a.1-I.a.168化合物之处在于A为A8，其中R8＝CH3且R9＝CF3：
Figure A20088000214000542
式(I)的杂芳酰基取代的丝氨酰胺可通过不同路线，例如通过如下方法得到：
方法A
首先使式(V)的丝氨酸衍生物与式(IV)的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物反应以得到相应的式(III)杂芳酰基衍生物，然后使其与式(II)胺反应以得到所需的式(I)的杂芳酰基取代的丝氨酰胺：
Figure A20088000214000543
L1为可亲核替换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷基。
L2为可亲核替换的离去基团，例如羟基、卤素、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C4烷基磺酰基、磷酰基或异脲基(isoureyl)。
式(V)的丝氨酸衍生物与其中L2为羟基的式(IV)的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物反应以得到式(III)杂芳酰基衍生物在活化试剂和碱的存在下，通常在0℃至反应混合物的沸点，优选0-110℃，特别优选在室温下在惰性有机溶剂中进行[参见Bergmann，E.D.；等，J Chem Soc 1951，2673；Zhdankin，V.V.；等，Tetrahedron Lett.2000，41(28)，5299-5302；Martin，S.F.等，Tetrahedron Lett.1998，39(12)，1517-1520；Jusic，B.S.等，SynthCommun 2001，31(4)，555-564；Albrecht，M.等，Synthesis 2001，(3)，468-472；Yadav，L.D.S.等，Indian J.Chem B.41(3)，593-595(2002)；Clark，J.E.等，Synthesis(10)，891-894(1991)]。
适合的活化试剂为冷凝剂，例如聚苯乙烯键合二环己基碳化二亚胺、二异丙基碳化二亚胺、羰基二咪唑，氯甲酸酯如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸异丙酯、氯甲酸异丁酯、氯甲酸仲丁酯或氯甲酸烯丙酯，新戊酰氯、聚磷酸、丙烷膦酸酐、双(2-氧代-3-噁唑烷基)磷酰氯(BOPCl)或磺酰氯如甲烷磺酰氯、甲苯磺酰氯或苯磺酰氯。
适合的溶剂为脂族烃，例如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃如苯、甲苯、邻-、间-和对二甲苯，卤化烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚如二乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃(THF)，腈如乙腈和丙腈，酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)，或在水中；特别优选二氯甲烷、THF和水。
也可使用所述溶剂的混合物。
适合的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物，例如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙，碱金属和碱土金属氧化物，例如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁，碱金属和碱土金属氢化物，例如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙，碱金属和碱土金属碳酸盐，例如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙，以及碱金属碳酸氢盐，例如碳酸氢钠，还有有机碱，例如叔胺，如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-甲基哌啶、吡啶、取代吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙胺和吡啶。
碱通常以等摩尔量使用。然而它们也可以以过量或如果合适的话作为溶剂使用。
起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于(V)过量的(IV)。
将反应混合物以常规方式，例如通过与水混合，分离相并如果合适的话色谱法提纯粗产物而后处理。一些中间体和最终产物以粘性油形式得到，将其在降低的压力和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。如果中间体和最终产物作为固体得到，则提纯也可通过重结晶或浸煮进行。
式(V)丝氨酸衍生物与其中L2为卤素、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C4烷基磺酰基、磷酰基或异脲基的式(IV)杂芳基酸/杂芳基酸衍生物反应以得到式(III)的杂芳酰基衍生物在碱的存在下，通常在0℃至反应混合物的沸点，优选0-100℃，特别优选在室温下在惰性有机溶剂中进行[参见Bergmann，E.D.；等，J Chem Soc 1951，2673；Zhdankin，V.V.；等，Tetrahedron Lett.2000，41(28)，5299-5302；Martin，S.F.等，Tetrahedron Lett.1998，39(12)，1517-1520；Jusic，B.S.等，Synth Commun2001，31(4)，555-564；Albrecht，M.等，Synthesis 2001，(3)，468-472；Yadav，L.D.S.等，Indian J.Chem B.41(3)，593-595(2002)；Clark，J.E.等，Synthesis(10)，891-894(1991)]。
适合的溶剂为脂族烃，例如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃如苯、甲苯、邻-、间-和对二甲苯，卤化烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚如二乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃(THF)，腈如乙腈和丙腈，酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)，或在水中；特别优选二氯甲烷、THF和水。
也可使用所述溶剂的混合物。
适合的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物，例如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙，碱金属和碱土金属氧化物，例如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁，碱金属和碱土金属氢化物，例如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙，碱金属和碱土金属碳酸盐，例如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙，以及碱金属碳酸氢盐，例如碳酸氢钠，还有有机碱，例如叔胺，如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-甲基哌啶、吡啶、取代吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙胺和吡啶。
碱通常以等摩尔量使用。然而它们也可以以过量或如果合适的话作为溶剂使用。
起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于(V)过量的(IV)。
产物的后处理和分离可以以本身已知的方式进行。
当然，也可首先使式(V)丝氨酸衍生物以类似方式与式(II)胺反应以得到相应酰胺，然后使酰胺与式(IV)杂芳基酸/杂芳基酸衍生物反应以得到所需的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺。
制备式(III)杂芳酰基衍生物所需的式(V)丝氨酸衍生物(例如其中L1＝羟基或C1-C6烷氧基)由文献中已知，甚至为对映或非对映纯形式，或它们可根据引用的文献制备：
-通过甘氨酸烯醇化物等价物与环状酮缩合[Blaser，D.等，Liebigs Ann.Chem.10，1067-1078(1991)；Seethaler，T.等，Liebigs Ann.Chem.1，11-17(1991)；Weltenauer，G.等，Gazz.Chim.Ital.81，162(1951)；DallaCroce，P.等，Heterocycles 52(3)，1337-1344(2000)；Van der Werf，A.W.等，J.Chem.Soc.Chem.Commun.100，682-683(1991)；Caddick，S.等，Tetrahedron 57(30)，6615-6626(2001)；Owa，T.等，Chem.Lett.1，83-86(1988)；Alker，D.等，Tetrahedron 54(22)，6089-6098(1998)；Rousseau，J.F.等，J.Org.Chem.63(8)，2731-2737(1998)；Saeed，A.等，Tetrahedron 48(12)，2507-2514(1992)；Dong，L.等，J.Org.Chem.67(14)，4759-4770(2002)]。
-通过丙烯酸衍生物氨基羟基化[Zhang，H.X.等，Tetrahedron Asymmetr.11(16)，3439-3447(2000)；Fokin，V.V.等，Angew.Chem.Int.Edit 40(18)，3455(2001)；Sugiyama，H.等，Tetrahedron Lett.43(19)，3489-3492(2002)；Bushey，M.L.等，J.Org.Chem.64(9)，2984-2985(1999)；Raatz，D.等，Synlett(12)，1907-1910(1999)]。
-通过3-羟基丙酸衍生物2位上离去基团的亲核取代[Owa，T.等，Chem.Lett.(11)，1873-1874(1988)；Boger，D.L等，J.Org.Chem.57(16)，4331-4333(1992)；Alcaide，B.等，Tetahedron Lett.36(30)，5417-5420(1995)]。
-随着噁唑啉形成以及随后水解通过酮与亲核试剂缩合[Evans，D.A.等，Angew.Chem.Int.Edit 40(10)，1884-1888(2001)；Ito，Y.等，TetrahedronLett.26(47)，5781-5784(1985)；Togni，A.等，J.Organomet.Chem.381(1)，C21-5(1990)；Longmire，J.M.等，Organometallics 17(20)，4374-4379(1998)；Suga，H.等，J.Org.Chem.58(26)，7397-7405(1993)]。
-通过2-酰基氨基丙酸衍生物氧化环化以得到噁唑啉并随后水解(JP10101655)。
制备式(III)杂芳酰基衍生物所需的式(IV)杂芳酰基酸/杂芳基酸衍生物为市售的或可类似于由文献中已知的程序通过格里纳德氏(Grignard)反应由相应的卤化物制备[例如A.Mannschuk等，Angew.Chem.100，299(1988)]。
其中L1＝羟基的式(III)杂芳酰基衍生物或其盐与式(II)胺反应以得到所需的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺在活化试剂的存在下和如果合适的话碱的存在下，通常在0℃至反应混合物的沸点，优选0-100℃，特别优选在室温下在惰性有机溶剂中进行[参见Perich，J.W.，Johns，R.B.，J.Org.Chem.53(17)，4103-4105(1988)；Somlai，C.等，Synthesis(3)，285-287(1992)；Gupta，A.等，J.Chem.Soc.Perkin Trans.2，1911(1990)；Guan等，J.Comb.Chem.2，297(2000)]。
适合的活化试剂为冷凝剂，例如聚苯乙烯键合二环己基碳化二亚胺、二异丙基碳化二酰亚胺、羰基二咪唑，氯甲酸酯如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸异丙酯、氯甲酸异丁酯、氯甲酸仲丁酯或氯甲酸烯丙酯，新戊酰氯、聚磷酸、丙烷膦酸酐、双(2-氧代-3-噁唑烷基)磷酰氯(BOPCl)或磺酰氯如甲烷磺酰氯、甲苯磺酰氯或苯磺酰氯。
适合的溶剂为脂族烃，例如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃如苯、甲苯、邻-、间-和对二甲苯，卤化烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚如二乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃(THF)，腈如乙腈和丙腈，酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)，或在水中；特别优选二氯甲烷、THF、甲醇、乙醇和水。
也可使用所述溶剂的混合物。
适合的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物，例如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙，碱金属和碱土金属氧化物，例如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁，碱金属和碱土金属氢化物，例如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙，碱金属和碱土金属碳酸盐，例如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙，以及碱金属碳酸氢盐，例如碳酸氢钠，还有有机碱，例如叔胺，如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-甲基哌啶、吡啶、取代吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙胺、乙基二异丙基胺、N-甲基吗啉和吡啶。
碱通常以催化量使用；然而它们也可以以等摩尔量、过量或如果合适的话作为溶剂使用。
起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于(III)过量的(II)。
产物的后处理和分离可以以本身已知的方式进行。
其中L1＝C1-C6烷氧基的式(III)杂芳酰基衍生物与式(II)胺反应以得到所需的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺通常在0℃至反应混合物的沸点，优选0-100℃，特别优选在室温下在惰性有机溶剂中如果合适的话在碱的存在下进行[参见Kawahata，N.H.等，Tetrahedron Lett.43(40)，7221-7223(2002)；Takahashi，K.等，J.Org.Chem.50(18)，3414-3415(1985)；Lee，Y.等，J.Am.Chem.Soc.121(36)，8407-8408(1999)]。
适合的溶剂为脂族烃，例如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃如苯、甲苯、邻-、间-和对二甲苯，卤化烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚如二乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃(THF)，腈如乙腈和丙腈，酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)，或在水中；特别优选二氯甲烷、THF、乙醇和水。
也可使用所述溶剂的混合物。
如果合适的话，反应可在碱的存在下进行。适合的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物，例如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙，碱金属和碱土金属氧化物，例如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁，碱金属和碱土金属氢化物，例如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙，碱金属和碱土金属碳酸盐，例如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙，以及碱金属碳酸氢盐，例如碳酸氢钠，还有有机碱，例如叔胺，如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-甲基哌啶、吡啶、取代吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙胺、乙基二异丙基胺、N-甲基吗啉和吡啶。
碱通常以催化量使用；然而它们也可以以等摩尔量、过量或如果合适的话作为溶剂使用。
起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于(III)过量的(II)。
产物的后处理和分离可以以本身已知的方式进行。
制备式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺所需的式(II)胺为市售的。
方法B
其中R4＝氢的式(III)杂芳酰基衍生物也可通过其中酰基可以为可分解保护基团如苄基氧基羰基(参见(VIIIa)，其中∑＝苄基)或叔丁基氧基羰基(参见(VIIIa)，其中∑＝叔丁基)的式(VIII)的酰化甘氨酸衍生物与羰基化合物(VII)缩合以得到相应的羟醛产物(VI)而得到。保护基团然后分解并将产生的其中R4＝氢的式(V)丝氨酸衍生物使用式(IV)杂芳基酸衍生物酰化。
类似地，也可将其中酰基为取代的杂芳酰基(参见(VIIIb))的式(VIII)的酰化甘氨酸衍生物在碱的存在下用羰基化合物VII转化成其中R4＝氢的杂芳酰基衍生物III：
Figure A20088000214000611
L1为可亲核替换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L2为可亲核替换的离去基团，例如羟基、卤素、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C4烷基磺酰基、磷酰基或异脲基。
甘氨酸衍生物(VIII)与羰基化合物(VII)反应以得到相应的其中R4＝氢的羟醛产物(VI)或杂芳酰基衍生物(III)杂芳酰基衍生物通常在-100℃至反应混合物的沸点，优选-80℃至20℃，特别优选-80℃至-20℃下在碱的存在下在惰性有机溶剂中进行[参见J.F.Rousseau等，J.Org.Chem.63，2731-2737(1998)]。
适合的溶剂为脂族烃，例如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃如苯、甲苯、邻-、间-和对二甲苯，醚如二乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃，以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺，特别优选二乙醚、二噁烷和四氢呋喃。
也可使用所述溶剂的混合物。
适合的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氢化物，例如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙，碱金属酰胺如锂二异丙基酰胺和六甲基二硅基胺基锂(lithium hexamethyldisilazide)，有机金属化合物，特别是烷基碱金属如甲基锂、丁基锂和苯基锂，碱金属和碱土金属醇盐，例如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、叔戊醇钾和二甲氧基镁，还有有机碱，例如叔胺，如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢化钠、六甲基二硅基胺基锂和锂二异丙基酰胺。
碱通常以等摩尔量使用；然而它们也可以以催化量、过量或如果合适的话作为溶剂使用。
起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于甘氨酸衍生物(VIII)过量碱和/或羰基化合物(VII)。
产物的后处理和分离可以以本身已知的方式进行。
制备化合物(I)所需的式(VIII)甘氨酸衍生物为市售的，由文献[例如H.Pessoa-Mahana等，Synth.Comm.32，1437(2002)]中已知或可根据引用的文献制备。
保护基团通过由文献中已知的方法分解掉，得到其中R4＝氢的式(V)丝氨酸衍生物[参见J.-F.Rousseau等，J.Org.Chem.63，2731-2737(1998)；J.M.Andres，Tetrahedron 56，1523(2000)]；在∑＝苄基的情况下通过氢解，优选使用氢和甲醇中Pd/C；在∑＝叔丁基的情况下使用酸，优选二噁烷中的盐酸。
其中R4＝氢的式(V)丝氨酸衍生物与杂芳基酸/杂芳基酸衍生物(IV)反应以得到其中R4＝氢的杂芳酰基衍生物(III)通常类似于方法A中提到的式(V)丝氨酸衍生物与式(IV)杂芳基酸/杂芳基酸衍生物反应以得到杂芳酰基衍生物(III)进行。
类似于方法A，其中R4＝氢的式(III)杂芳酰基衍生物然后可与式(II)胺反应以得到所需其中R4＝氢的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺，然后将其用式(IX)化合物衍生以得到式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺[例如参见Yokokawa，F.等，Tetrahedron Lett.42(34)，5903-5908(2001)；Arrault，A.等，Tetrahedron Lett.43(22)，4041-4044(2002)]。
也可首先用式(IX)化合物使其中R4＝氢的式(III)杂芳酰基衍生物衍生以得到其他式(III)杂芳酰基衍生物[例如参见Troast，D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002)；Ewing W.等，Tetrahedron Lett.，30(29)，3757-3760(1989)；Paulsen，H.等，Liebigs Ann.Chem.565(1987)]，其后类似于方法A与式(II)胺反应，得到所需式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺：
L1为可亲核替换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L3为可亲核替换的离去基团，例如卤素、羟基或C1-C6烷氧基。
式(III)杂芳酰基衍生物(其中如果合适的话R4＝氢)与式(II)胺反应以得到式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺(其中如果合适的话R4＝氢)通常类似于方法A所述式(III)杂芳酰基衍生物与式(II)胺的反应而进行。
其中R4＝氢的式(III)杂芳酰基衍生物或其中R4＝氢的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺与式(IX)化合物反应以得到式(III)杂芳酰基衍生物或式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺通常在0-100℃，优选10-50℃下在惰性有机溶剂中在碱的存在下进行[例如参见Troast，D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002)；Ewing W.等，Tetrahedron Lett.，30(29)，3757-3760(1989)；Paulsen，H.等，Liebigs Ann.Chem.565(1987)]。
适合的溶剂为脂族烃，例如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃如甲苯、邻-、间-和对二甲苯，卤化烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚如二乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃，腈如乙腈和丙腈，酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺，特别优选二氯甲烷、叔丁基甲基醚、二噁烷和四氢呋喃。
也可使用所述溶剂的混合物。
适合的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物，例如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙，碱金属和碱土金属氧化物，例如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁，碱金属和碱土金属氢化物，例如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙，碱金属酰胺，例如锂酰胺、钠酰胺和钾酰胺，碱金属和碱土金属碳酸盐，例如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙，以及碱金属碳酸氢盐，例如碳酸氢钠，有机金属化合物，特别是烷基碱金属如甲基锂、丁基锂和苯基锂，烷基镁卤化物，例如甲基氯化镁，以及碱金属和碱土金属醇盐，例如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、叔戊醇钾和二甲氧基镁，还有有机碱，例如叔胺，如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、氢化钠和三乙胺。
碱通常以等摩尔量使用；然而它们也可以催化、过量或如果合适的话作为溶剂使用。
起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于(III)或(I)过量的碱和/或(IX)。
产物的后处理和分离可以以本身已知的方式进行。
所需式(VIII)化合物为市售的。
方法C
其中R4＝氢且R6＝-C(OH)R’R”的式(III)杂芳酰基衍生物也可通过用氧化剂如四氧化锇或高锰酸盐使式(XIV)乙烯基甘氨酸二羟基化而得到：
Figure A20088000214000651
L1为可亲核替换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
R’为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧基羰基。
R”为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧基羰基。
此反应通常在-78℃至反应混合物的沸点，优选-10℃至120℃，尤其优选0-50℃下在惰性有机溶剂中，如果合适的话在氧化还原剂如N-甲基吗啉N-氧化物的存在下进行(S.Johnson等，Tetrahedron 2000，56，5，781)。
适合的溶剂为卤化烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚如二乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃，腈如乙腈和丙腈，酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺和水；特别优选丙酮和水。
也可使用所述溶剂的混合物。
起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于XIV过量的氧化剂。
将反应混合物以常规方式，例如与水混合，分离相并且如果合适的话将粗产物色谱法提纯而后处理。一些中间体和最终产物以粘性油形式得到，可将其在降低的压力和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。如果中间体和最终产物作为固体得到，则提纯也可通过重结晶或浸煮进行。
制备其中R4＝氢且R6＝-C(OH)R’R”的式(III)杂芳基衍生物所需的式(XIV)乙烯基甘氨酸由文献[D.B.Berkowitz等，J.Org.Chem.2000，65，10，2907；M.Koen等，J.Chem.Soc.Perkin I 1997，4，487]已知，或它们可根据引用的文献制备。
其中R4＝氢且R6＝-C(OH)R’R”的式(III)杂芳酰基衍生物然后可类似于方法A与式(II)胺反应以得到所需其中R4＝氢且R6＝-C(OH)R’R”的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺，然后可用式(IX)化合物使其衍生以得到其中R6＝-C(OR4)R’R”的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺[例如参见Yokokawa，F.等，Tetrahedron Lett.42(34)，5903-5908(2001)；Arrault A.等，TetrahedronLett.43(22)，4041-4044(2002)]。
也可首先类似于方法B将其中R4＝氢的式(III)杂芳酰基衍生物用式(IX)化合物衍生以得到其中R6＝-C(OR4)R’R”的其他式(III)杂芳酰基衍生物[例如参见Troast，D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002)；Ewing W.等，Trtrahedron Lett.，30(29)，3757-3760(1989)；Paulsen，H等，Liebigs Ann.Chem.565(1987)]；其后类似于方法A与式(II)胺反应以得到所需其中R6＝-C(OR4)R’R”的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺：
Figure A20088000214000671
L1为可亲核替换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L3为可亲核替换的离去基团，例如卤素、羟基或C1-C6烷氧基。
R’为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧基羰基。
R”为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧基羰基。
方法D
其中R4＝氢且R6＝-C(Nuc)R’R”的式(III)杂芳酰基衍生物也可通过用环氧化剂将式(XIV)的乙烯基甘氨酸环氧化以得到式(XV)的环氧甘氨酸，其后亲核环氧化开链而得到：
Figure A20088000214000681
L1为可亲核替换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
R’为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧基羰基。
R”为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧基羰基。
Nuc-M+例如为硫醇盐，例如苯硫酚钠，醇盐，例如苯酚钾，或酰胺如咪唑化钠(sodium imidazolate)。
环氧化通常在-78℃至反应混合物的沸点，优选-20℃至50℃，尤其优选0-30℃下在惰性有机溶剂中进行[参见P.Meffre等，Tetrahedron Lett.1990，31，16，2291]。
适用作环氧化剂的有过酸和过氧化物(例如间氯过苯甲酸、过乙酸、二甲基二环氧乙烷、过氧化氢)。
适合的溶剂为卤化烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及水，特别优选卤化烃和水。
也可使用所述溶剂的混合物。
起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于(XIV)过量的环氧化剂。
将反应混合物以常规方式，例如与水混合，分离相并且如果合适的话将粗产物色谱法提纯而后处理。一些中间体和最终产物以粘性油形式得到，可将其在降低的压力和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。如果中间体和最终产物作为固体得到，则提纯也可通过重结晶或浸煮进行。
制备其中R4＝氢且R6＝-C(OH)R’R”的式(III)杂芳酰基衍生物所需的式(XIV)乙烯基甘氨酸由文献[D.B.Berkowitz等，J.Org.Chem.2000，65，10，2907；M.Koen等，J.Chem.Soc.Perkin I 1997，4，487]已知，或它们可根据引用的文献制备。
环氧化物开链通常在-78℃至反应混合物的沸点，优选-20℃至100℃，尤其优选0-50℃下在惰性有机溶剂中，如果合适的话在催化剂的存在下进行[参见P.Meffre等，Tetrahedron Lett.1990，31，16，2291；M.R.Paleo等，J.Org.Chem.2003，68，1，130]。
适合的溶剂为醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺和水，特别优选甲醇和水。
也可使用所述溶剂的混合物。
适用作酸性催化剂的有路易斯酸如三氟化硼、三氯化铝、氯化铁(III)、氯化锡(IV)、氯化钛(IV)、氯化锌(II)和过氯酸镁。
催化剂通常以基于化合物(XV)1-100摩尔％，优选1-10摩尔％的比以常规方式使用。
起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于(XV)过量的Nuc-M+。
将反应混合物以常规方式，例如与水混合，分离相并且如果合适的话将粗产物色谱法提纯而后处理。一些中间体和最终产物以粘性油形式得到，将其在降低的压力和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。如果中间体和最终产物作为固体得到，则提纯也可通过重结晶或浸煮进行。
其中R4＝氢且R6＝-C(Nuc)R’R”的式(III)杂芳酰基衍生物然后可类似于方法A与式(II)胺反应以得到所需其中R4＝氢且R6＝-C(Nuc)R’R”的式(I)的苯甲酰基取代丝氨酰胺，其然后可通过用式(IX)化合物衍生以得到其中R6＝-C(Nuc)R’R”的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺[例如参见Yokokawa，F.等，Tetrahedron Lett.42(34)，5903-5908(2001)；Arrault，A.等，TetrahedronLett.43(22)4041-4044(2002)]。
也可首先类似于方法B用式(IX)化合物使其中R4＝氢的式(III)杂芳酰基衍生物衍生以得到其中R6＝-C(Nuc)R’R”的其他式(III)苯甲酰基衍生物[例如参见Troast，D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002)；Ewing W.等，Tetrahedron Lett.，30(29)，3757-3760(1989)；Paulsen，H.等，Liebigs Ann.Chem.565(1987)]；其后类似于方法A与式(II)胺反应以得到所需其中R6＝-C(Nuc)R’R”的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺：
Figure A20088000214000701
L1为可亲核替换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L3为可亲核替换的离去基团，例如卤素、羟基或C1-C6烷氧基。
R’为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧基羰基。
R”为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧基羰基。
Nuc-M+例如为硫醇盐，例如苯硫酚钠，醇盐，例如苯酚钾，或酰胺如咪唑化钠。
式(III)的杂芳酰基衍生物也形成本发明主题的一部分：
Figure A20088000214000702
其中A、R1和R4、R5和R6如上定义且L1为羟基或C1-C6烷氧基。
关于变量，中间体的特别优选实施方案相应于式(I)的基团A、R1和R4-R6的那些。
特别优选式(III)的杂芳酰基衍生物，其中：
A为选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基和吡啶基的5或6元杂芳基；
其中所述杂芳基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C1-C6卤代烷基的基团；
R1为氢
R4为氢、甲酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(C1-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基、SO2CH3、SO2CF3或SO2(C6H5)；
R5和R6与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子、2个氧或硫原子的3-7元饱和或部分不饱和环，
其中环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、甲酰基、C1-C6烷基-羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C3-C6烷基)-氨基羰基、烷基磺酰基氨基、羰基、烷氧基亚氨基的取代基取代，
其中所述烷基和烷氧基可部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：氰基、羟基和C1-C4烷氧基，
部分或完全卤化的苯基，
并且其中环可以为单环或稠合到为碳环或含1-2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、2个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的其他3-6元饱和或部分不饱和环，
其中稠合环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代，
或环由不含杂原子或含1个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子的1-3元饱和或不饱和链桥接，
其中桥未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、羟基和C1-C6烷氧基的取代基取代。
以下实施例用于阐明本发明。
制备实施例
实施例1
二甲基氨基甲酸1-{甲基氨基甲酰基-[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)氨基]甲基}环丁基酯
1.1[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)氨基乙酸乙酯
Figure A20088000214000721
将3.63g(25.8毫摩尔)甘氨酸乙酯氢氯化物溶于CH2Cl2，THF中，在室温下加入5.00g(25.8毫摩尔)1-甲基-3-三氟甲基-4-羧酸和7.82g三乙胺(77.3毫摩尔)并且在0℃下加入6.56g(25.8毫摩尔)双-(2-氧代)-3-噁唑烷基膦酰氯。在0℃下将混合物搅拌3小时，然后在室温下搅拌16小时。然后除去溶剂，残余物吸收在乙酸乙酯中、洗涤并干燥，并除去溶剂。这得到3.88g(54％理论值)作为红色油的标题化合物。
1H-NMR(DMSO)：δ＝1.20(t，3H)；3.95(s，6H)；4.15(q，2H)；8.35(s，1H)；8.65(t，1H)。
1.2(1-羟基环丁基)-[(3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)氨基]-乙酸乙酯(Cpd.3.1)
Figure A20088000214000722
将23.0ml六甲基二硅氮烷(hexamethyldisilazane)(毫摩尔)溶于200mlTHF中，在-78℃下逐滴加入46ml2.5M(115毫摩尔)在己烷中的丁基锂溶液。在30分钟以后，逐滴加入溶于50mlTHF中的7.90g(22.3毫摩尔)[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)氨基乙酸乙酯，并将混合物在-78℃下搅拌1.5小时。逐滴加入溶于50ml THF中的3.0g(42.8毫摩尔)环丁酮和4.14g(29.2毫摩尔)BF3-醚合物。将混合物在-78℃下搅拌2小时，在-50℃下搅拌1小时，在0℃下搅拌1小时。逐滴加入100ml饱和NH4Cl溶液，并将混合物搅拌30分钟。将有机相分离出并在降低的压力下除去溶剂。这得到9.88g(100％)不进一步提纯而反应的无色晶体。
1H-NMR(DMSO)：1.2(t，3H)；1.5-2.2(m，6H)；4.1(m，2H)；4.6(d，1H)；5.4(s，1H)；8.0(d，1H)；8.5(s，1H)
MS(M+H)：350
下表3所列式(III)中间体以类似方式制备。
1.3N-[(1-羟基环丁基)甲基氨基甲酰基甲基]-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4- 羧酰胺
将9.00g(25.8毫摩尔)[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)氨基乙酸乙酯溶于400ml甲醇中，并在0℃下引入甲基胺1小时。将产生的沉淀物抽吸滤出并用戊烷洗涤。这得到4.7g无色晶体。
1H-NMR(DMSO)：1.5-2.1(m，5H)；2.4(m，1H)；2.6(d，3H)；3.9(s，3H)；4.5(d，1H)；5.3(s，1H)；7.8(s，1H)；7.9(d，1H)；8.5(s，1H)MS(M+H)：335
MP：210℃
1.4二甲基氨基甲酸1-{甲基氨基甲酰基-[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4- 羰基)氨基]甲基}环丁基酯
Figure A20088000214000741
将600mg(1.79毫摩尔)N-[(1-羟基环丁基)甲基氨基甲酰基甲基]-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺溶于30ml THF中，并加入0.130g(2.75毫摩尔)氢化钠(在矿物油中60％)。加入300mg(2.79毫摩尔)二甲基氨基甲酰氯，并将混合物在23℃下搅拌15小时。将混合物浓缩，残余物吸收在乙酸乙酯中，并将混合物用水洗涤，用Na2SO4干燥并再浓缩。这得到650mg(1.62毫摩尔，90％理论值)无色晶体。
1H-NMR(DMSO)：1.2(m，1H)；1.6(m，1H)；1.8(m，1H)；2.4(m，3H)；2.6(d，3H)；2.8(2s，6H)；3.9(s，3H)；8.0(m，1H)；8.3(d，1H)；8.4(s，1H)
MS(M+H)：406
MP：190℃
下表2所列式(I)化合物以类似方式制备。
Figure A20088000214000742
Figure A20088000214000751
Figure A20088000214000761
Figure A20088000214000771
Figure A20088000214000781
Figure A20088000214000791
Figure A20088000214000801
Figure A20088000214000811
Figure A20088000214000821
Figure A20088000214000841
Figure A20088000214000851
Figure A20088000214000861
Figure A20088000214000871
生物活性
式(I)化合物和它们的可农用盐以异构体混合物形式或纯异构体形式适用作除草剂。包含式(I)化合物的除草组合物非常有效地，尤其以高施用率防治非作物区域的植物。它们对作物如小麦、稻、玉米、豆类和棉花中的宽叶杂草和禾草杂草起作用而不导致任何对作物植物的显著损害。此效力主要以低施用率观察到。
取决于所述施用方法，式(I)化合物或包含它们的除草组合物可另外用于其他大量作物植物中以除去不想要的植物。适合的作物如下：
洋葱(Allium cepa)、凤梨(Ananas comosus)、落花生(Arachishypogaea)、石刁柏(Asparagus officinalis)、燕麦(Avena sativa)、甜菜(Betavulgaris spec.altissima)、甜菜(Beta vulgaris spec.rapa)、欧洲油菜(Brassica napus var.napus)、芜青甘蓝(Brassica napus var.napobrassica)、芜青(Brassica rapa var.silvestris)、甘蓝(Brassica oleracea)、黑芥(Brassicanigra)、大叶茶(Camellia sinensis)、红花(Carthamus tinctorius)、美国山核桃(Carya illinoinensis)、柠檬(Citrus limon)、甜橙(Citrus sinensis)、小果咖啡(Coffea arabica)(中果咖啡(Coffea canephora)、大果咖啡(Coffea liberica))、黄瓜(Cucumis sativus)、狗牙根(Cynodon dactylon)、胡萝卜(Daucus carota)、油棕(Elaeis guineensis)、欧洲草莓(Fragariavesca)、大豆(Glycine max)、陆地棉(Gossypium hirsutum)、(树棉(Gossypiumarboreum)、草棉(Gossypium herbaceum)、Gossypium vitifolium)、向日葵(Helianthus annuus)、橡胶树(Hevea brasiliensis)、大麦(Hordeum vulgare)、啤酒花(Humulus lupulus)、甘薯(Ipomoea batatas)、核桃(Juglans regia)、兵豆(Lens culinaris)、亚麻(Linum usitatissimum)、番茄(Lycopersiconlycopersicum)、苹果属(Malus spec.)、木薯(Manihot esculenta)、苜蓿(Medicago sativa)、芭蕉属(Musa spec.)、烟草(Nicotiana tabacum)(黄花烟草(N.rustica))、油甘蓝(Olea europaea)、稻(Oryza sativa)、金甲豆(Phaseolus lunatus)、菜豆(Phaseolus vulgaris)、云杉(Picea abies)、松属(Pinus spec.)、阿月浑子(Pistacia vera)、豌豆(Pisum sativum)、杏(Prunusarmeniaca)、欧洲甜樱桃(Prunus avium)、酸樱桃(Prunus cerasus)、扁桃(Prunus dulcis)、欧洲李(Prunus domestica)、桃(Prunus persica)、西洋梨(Pyrus communis)、红穗醋栗(Ribes sylvestre)、蓖麻(Ricinus communis)、甘蔗(Saccharum officinarum)、黑麦(Secale cereale)、Sinapis alba、马铃薯(Solanum tuberosum)、两色蜀黍(Sorghum bicolor(蜀黍(s.vulgare))、可可树(Theobroma cacao)、红车轴草(Trifolium pratense)、triticale、普通小麦(Triticum aestivum)、硬粒小麦(Triticum durum)、蚕豆(Vicia faba)、葡萄(Vitis vinifera)和玉蜀黍(Zea mays)。
另外，式(I)化合物也可用于由于育种，包括基因工程方法而耐受除草剂的作物中。
另外，式(I)化合物也可用于由于育种，包括基因工程方法而耐受昆虫或真菌侵袭的作物中。
式(I)化合物或包含它们的除草组合物例如可以通过喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌以即喷水溶液、粉末、悬浮液、高度浓缩的水性、油性或其它悬浮液或分散体、乳液、油分散体、糊、粉剂、撒播用材料或颗粒形式使用。使用形式取决于意欲的目的；在任何情况下都应确保本发明活性成分尽可能最精细地分布。
除草组合物包含除草有效量的至少一种式(I)化合物或(I)的可农业盐和常规用于配制作物保护剂的助剂。
常规用于配制作物保护剂的助剂实例为惰性助剂，固体载体，表面活性剂(如分散剂、保护胶体、乳化剂、润湿剂和增粘剂)，有机和无机增稠剂，杀菌剂，防冻剂，消泡剂，如果合适的话着色剂和用于种子配制剂的粘着剂。
增稠剂(即赋予配制剂改进流动性能，即在静止状态下高粘度和在搅动状态下低粘度的化合物)的实例为多糖以及有机和无机片状矿物，例如黄原胶(来自Kelco的
Figure A20088000214000891
)、
Figure A20088000214000892
23(Rhone Poulenc)或
Figure A20088000214000893
(来自R.T.Vanderbilt)或
Figure A20088000214000894
(来自Engelhardt)。
消泡剂的实例为硅酮乳液(例如来自Wacker的
Figure A20088000214000895
SRE或来自Rhodia的)、长链醇、脂肪酸、脂肪酸盐、有机氟化合物及其混合物。
可加入杀菌剂以稳定含水除草剂配制剂。杀菌剂的实例为基于二氯酚(dichlorophene)和苄醇半缩醛的杀菌剂(来自ICI的或来自ThorChemie的
Figure A20088000214000902
RS和来自Rohm&Haas的
Figure A20088000214000903
MK)，以及异噻唑啉酮衍生物，例如烷基异噻唑啉酮和苯并异噻唑啉酮(来自ThorChemie的Acticide MBS)。
防冻剂的实例为乙二醇、丙二醇、脲或甘油。
着色剂的实例为微水溶性颜料和水溶性染料。可提到的实例为在Rhodamin B名下已知的染料，C.I.颜料红(pigment red)112和C.I.溶剂红(Solvent Red)1，以及颜料蓝(pigment blue)15:4、颜料蓝(pigmentblue)15:3、颜料蓝(pigment blue)15:2、颜料蓝(pigment blue)15:1、颜料蓝(pigment blue)80、颜料黄(pigment yellow)1、颜料黄(pigment yellow)13、颜料红(pigment red)112、颜料红(pigment red)48:2、颜料红(pigmentred)48:1、颜料红(pigment red)57:1、颜料红(pigment red)53:1、颜料橙(pigment orange)43、颜料橙(pigment orange)34、颜料橙(pigmentorange)5、颜料绿(pigment ogreen)36、颜料绿(pigment ogreen)7、颜料白(pigment white)6、颜料棕(pigment brown)25、碱性紫(basic violet)10、碱性紫(basic violet)49、酸性红(acid red)51、酸性红(acid red)52、酸性红(acid red)14、酸性蓝(acid blue)9、酸性黄(acid yellow)23、碱性红(basicred)10、碱性红(basic red)108。
粘着剂的实例为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纤基乙酸钠。
适用作惰性助剂的主要如下：
中沸点到高沸点的矿物油馏分如煤油和柴油，此外还有煤焦油和植物或动物来源的油，脂族、环状和芳族烃如石蜡、四氢化萘、烷基化萘及其衍生物、烷基化苯及其衍生物，醇类如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇和环己醇，酮类如环己酮，强极性溶剂，例如胺类如N-甲基吡咯烷酮和水。
固体载体为矿土，例如硅酸、硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁、磨碎的合成材料，肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素，和植物产物如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤维素粉或其它固体载体。
合适的表面活性剂(辅助剂、润湿剂、增粘剂、分散剂或乳化剂)为芳族磺酸如木素磺酸(Borresperse类型，Borregaard)、苯酚磺酸、萘磺酸(Morwet类型，Akzo Nobel)和二丁基萘磺酸(Nekal类型，BASF)以及脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐，烷基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、烷基硫酸盐、月桂基醚硫酸盐和脂肪醇硫酸盐，硫酸化十六烷醇、十七烷醇和十八烷醇以及脂肪醇乙二醇醚的盐，磺化萘及其衍生物与甲醛的缩合物，萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物，聚氧乙烯辛基酚醚，乙氧基化的异辛基酚、辛基酚或壬基酚，烷基苯基或三丁基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，异十三烷醇，烷氧基化物如脂肪醇/氧化乙烯缩合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚或聚氧丙烯烷基醚，月桂醇聚乙二醇醚乙酸酯，山梨醇酯，木素亚硫酸盐废液或甲基纤维素，以及蛋白质、变性蛋白、多糖(例如甲基纤维素)，疏水改性淀粉，聚乙烯醇(Mowiol类型，Clariant)，聚羧酸酯(BASF Sokalan类型)，聚烷氧基化物，聚乙烯胺(BASF Lupamin类型)，聚乙烯亚胺(BASF Lupasol类型)，聚乙烯吡咯烷酮及其共聚物。
粉末、撒播用材料和粉剂可通过将活性成分与固体载体一起混合或研磨而制备。
颗粒如涂覆颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可通过将活性成分与固体载体粘附而制备。固体载体为矿土，例如硅石、硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁和氧化镁、磨碎的合成材料，肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵和尿素，和植物来源的产物如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤维素粉或其它固体载体。
含水使用形式可以通过加入水由乳液浓缩物、悬浮液、糊、可湿性粉末或水分散性颗粒制备。为了制备乳液、糊或油分散体，可以通过湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂将物质直接或溶于油或溶剂之后在水中均化。作为选择，也可以制备包含活性物质、湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂以及如果需要的话，溶剂或油的浓缩物且这种浓缩物适于用水稀释。
在即用制剂中的式(I)化合物的浓度可以在宽范围内变化。通常，配制剂包含约0.001-98重量％，优选0.01-95重量％至少一种活性成分。活性成分以90-100％，优选95％-100％的纯度(根据NMR光谱)使用。
如下为配制剂实例：
1.用水稀释的产品。
A水溶性浓缩物
将10重量份活性化合物溶于90重量份水或水溶性溶剂中。作为选择，加入湿润剂或其它助剂。活性化合物经水稀释溶解。这样得到具有10重量％活性化合物含量的配制剂。
B分散性浓缩物
将20重量份活性化合物随着加入10重量份分散剂如聚乙烯基吡咯烷酮而溶于70重量份环己酮中。用水稀释得到分散体。活性化合物含量为20重量％。
C可乳化浓缩物
将15重量份活性化合物随着加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(每种情况下5重量份)而溶于75重量份有机溶剂中。用水稀释得到乳液。配制剂的活性化合物含量为15重量％。
D乳液
将25重量份活性化合物随着加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(每种情况下5重量份)而溶于35重量份有机溶剂中。通过乳化机(例如Ultraturrax)将该混合物引入30重量份水中并制成均匀乳液。用水稀释得到乳液。配制剂的活性化合物含量为25重量％。
E悬浮液
在搅拌球磨机中，将20重量份活性化合物随着加入10重量份分散剂和润湿剂和70重量份水或有机溶剂而粉碎以得到细活性化合物悬浮液。用水稀释得到活性化合物的稳定悬浮液。配制剂中活性化合物含量为20重量％。
F水分散性颗粒和水溶性颗粒
将50重量份活性化合物随着加入50重量份分散剂和润湿剂而精细磨碎并通过工业设备(例如挤出机、喷雾塔、流化床)而制得水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到活性化合物的稳定分散体或溶液。配制剂的活性化合物含量为50重量％。
G水分散性粉末和水溶性粉末
将75重量份活性化合物在转子-定子研磨机中随着加入25重量份分散剂、润湿剂和硅胶而磨碎。用水稀释得到活性化合物的稳定分散体或溶液。配制剂的活性化合物含量为75重量％。
H)凝胶配制剂(GF)
在球磨机中，将20重量份活性化合物、10重量份分散剂、1重量份胶凝剂和70重量份水或有机溶剂粉碎以得到细悬浮液。用水稀释得到活性化合物含量为20重量％的稳定悬浮液。
2.不经稀释而施用的产品。
I可撒粉粉末
将5重量份活性化合物细碎研磨并与95重量份细碎高岭土充分混合。这得到活性化合物含量为5重量％的可撒粉产品。
J颗粒(GR、FG、GG、MG)
将0.5重量份活性化合物细碎研磨并结合99.5重量份载体。现行方法是挤出、喷雾干燥或流化床方法。这得到具有0.5重量％活性化合物含量的不经稀释而施用的颗粒。
K ULV溶液(UL)
将10重量份活性化合物溶于90重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到具有10重量％活性化合物含量的不经稀释而施用的产品。
式(I)化合物或除草组合物可在出苗前或出苗后施用。如果活性成分不被某些作物植物良好耐受，则可使用其中借助喷雾装置喷雾除草组合物的施用技术，使得它们尽可能不与敏感性作物的叶子接触，同时活性成分达到生长在下面的不希望的植物的叶子或裸露的土壤表面(后定向，最后耕作程序(lay-by))。
在其他实施方案中，式(I)化合物或除草组合物可通过处理种子而施用。
种子处理基本上包括本领域技术人员已知的所有程序(拌种、种子涂覆、种子撒粉、种子浸泡、种子涂膜、种子多层涂覆、种子包壳、浸种和种子造粒)，基于本发明式(I)化合物或由其制备的组合物。这里除草组合物可稀释或未稀释而施用。
术语种子包括所有类型的种子，例如谷粒、种子、果实、块茎、秧苗和类似形式。这里优选术语种子描述谷粒和种子。
所用种子可以为上述有用植物的种子，以及转基因植物或通过常规育种方法得到的植物的种子。
式(I)化合物的施用率取决于防治目标、季节、目标植物和生长阶段为0.001-3.0，优选0.01-1.0kg/ha活性物质(a.s.)。
就种子处理而言，通常使用的量为0.001-10kg/100kg种子。
为拓宽作用谱和实现协同效力，可将式(I)的3-(杂环基)-取代苯甲酰基吡唑化合物与大量其他除草或生长调节活性成分的代表混合，然后伴随施用。适合的混合物组分例如为1，2，4-噻二唑、1，3，4-噻二唑、酰胺、氨基磷酸及其衍生物、氨基三唑、酰替苯胺、(杂)芳氧基链烷酸及其衍生物、苯甲酸及其衍生物、苯并噻唑(benzothiadiazinone)、2-(杂)芳酰基-1，3-环己烷二酮、杂芳基芳基酮、苄基异噁唑烷酮、间-CF3-苯基衍生物、氨基甲酸酯、喹啉羧酸及其衍生物、氯乙酰苯胺、环己烯酮肟醚衍生物、二嗪、二氯丙酸及其衍生物、二氢苯并呋喃、二氢呋喃-3-酮、二硝基苯胺、二硝基酚、二苯基醚、二吡啶、卤代羧酸及其衍生物、脲、3-苯基尿嘧啶、咪唑、咪唑啉酮、N-苯基-3，4，5，6-四氢-苯邻二甲酰亚胺、噁二唑、环氧乙烷、苯酚、芳氧基-和杂芳氧基苯氧基丙酸酯、苯基乙酸及其衍生物、2-苯基丙酸及其衍生物、吡唑、苯基吡唑、吡嗪、吡啶羧酸及其衍生物、嘧啶基醚、磺酰胺、磺酰基脲、三嗪、三嗪酮、三唑啉酮、三唑羧酰胺和尿嘧啶和苯基吡唑啉、异噁唑啉及其衍生物。
此外，可有利地单独或与其他除草剂组合，或以与其他作物保护剂，例如与防治害虫或植物病原性真菌或细菌的试剂的混合物的形式施用式(I)化合物。还有利的是与用于治疗营养和微量元素缺乏症的矿物盐溶液溶混。也可加入其它添加剂如非植物毒素油和油浓缩物。
应用实施例
式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺的除草活性通过如下温室实验证实：
所用培养容器为含具有约3.0％腐殖土的壤质砂土作为基质的塑料花盆。将测试植物的种子每种分别播种。
对于出苗前处理，将已在水中悬浮或乳化的活性成分在播种后通过细分布喷嘴直接施用。温和浇灌容器以促进发芽和生长并随后用透明塑料防护罩覆盖直至植物生根。该覆盖引起试验植物的均匀发芽，除非这已由活性成分削弱。
对于出苗后处理，测试植物首先取决于植物栖息地生长至3-15cm高度，然后仅用已在水中悬浮或乳化的活性成分处理。为此，将测试植物在相同容器中直接播种和生长，或它们首先分别作为秧苗种植并在处理以前几天移至测试容器。出苗后处理的施用率为1.0kg/ha a.s.(活性物质)。
取决于品种，将植物保持在10-25℃或20-35℃。测试期间延长2-4周。在此期间，照顾植物，并评估它们对各个处理的反应。
评估使用0-100的评分进行。100意指没有植物出苗，或至少气生部分完全破坏，0意指没有损害，或正常生长过程。
用于温室实验中的植物属于如下种：
  学名  通用名
  反枝苋(Amaranthus retroflexus)  pig weed
  藜(Chenopodium album)  lambsquarters
  狗尾草(Setaria viridis)  狗尾草
在1kg/ha的施用率下，化合物2.2、2.7、2.9、2.12、2.14、2.15、2.19、2.21、2.22、2.24、2.27、2.28，2.31、2.34、2.35、2.36、2.38、2.41、2.43、2.44、2.46、2.48，2.50、2.51、2.53、2.55、2.56，2.57、2.60、2.61、2.71、2.72、2.74、2.80、2.82、2.83、2.85、2.86、2.87、2.88、2.100、2.101、2.102、2.104、2.105、2.106、2.107、2.109、2.111、2.112、2.116、2.117、2.118、2.119、2.121、2.124、2.125、2.128、2.131、2.132、2.133、2.135、2.136、2.137，2.138、2.140、2.141、2.143、2.145、2.147、2.148、2.149、2.150、2.152、2.153、2.154、2.157、2.158、2.164、2.168、2.169、2.170、2.171、2.177、2.179、2.180、2.181、2.182、2.183、2.184、2.185、2.186、2.187、2.188、2.189和2.190显示对不想要的植物反枝苋(Amaranthusretroflexus)、藜(Chenopodium album)和狗尾草(Setaria viridis)非常好(80％)的出苗后作用。

Claims (10)

1.式(I)的杂芳酰基取代的丝氨酰胺或其可农用盐：
Figure A2008800021400002C1
其中变量如下定义：
A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或1个氧或硫原子的5或6元杂芳基，其中杂芳基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团；
R1、R2为氢、羟基或C1-C6烷氧基；
R3为C1-C6烷基、C1-C4氰基烷基或C1-C6卤代烷基；
R4为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C6链烯氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6链烯基氨基羰基、C3-C6炔基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、(C1-C6烷基)氰基亚氨基、(氨基)氰基亚氨基、[(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基、[二(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、N-(二-C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基或三-C1-C4烷基甲硅烷基，
其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)-氨基、C1-C4烷基-C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基-羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰基氧基；
苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基，
其中所述苯基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或
SO2R7；
R5和R6与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1-3个氮原子、0-3个氮原子和1个氧或硫原子、0-2个氮原子和2个氧或硫原子、0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子、3个氧或硫原子、2个氧原子和1个硫原子、或1个氧原子和2个硫原子的3-12元饱和或部分不饱和环，
其中所述环为未取代或由1-3个，在卤素的情况下还至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、三烷基甲硅烷基氧基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C6链烯氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6链烯基氨基-羰基、C3-C6炔基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)-氨基-羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)-氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)-氨基羰基、二-(C1-C6烷基)-氨基-硫代羰基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)-亚氨基-C1-C6烷基或N-(二-C1-C6烷基氨基)-亚氨基-C1-C6烷基、氨基、甲酰基氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷氧基羰基氨基、C1-C6烷基氨基、甲酰基-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、氨基-羰基氨基、C1-C6烷基氨基-羰基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基-羰基氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、烷基磺酰基氧基、烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基硫亚氨基、C1-C6烷基-C1-C6烷基硫亚氨基、羰基、硫代羰基、亚氨基、烷基亚氨基、羟基亚氨基、烷氧基亚氨基、氨基亚氨基、烷基氨基亚氨基、二-(烷基)氨基亚氨基、烷基羰基氨基亚氨基、烷基磺酰基氨基亚氨基、C1-C6亚乙烯基、C1-C6烷氧基亚乙烯基、二-C1-C6烷基氨基亚乙烯基的取代基取代，
其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)-氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基-羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰基氧基，
苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基、杂环基、杂环基-C1-C6烷基、杂环基羰基、杂环基-磺酰基氨基羰基；杂环基羰基-C1-C6烷基、杂环基氧基-羰基、杂环基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(杂环基)-氨基羰基或杂环基-C1-C6烷基羰基，
其中所述苯基和最后提到的17个取代基的杂环基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
并且其中所述环为单环或稠合到为碳环或含1-3个氮原子、0-2个氮原子和1个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或硫原子、0至1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子、2个氧原子和1个硫原子、或1个氧原子和2个硫原子的其他3-7元饱和、部分不饱和或完全不饱和环，
其中稠合环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下还至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷基磺酰基的取代基取代，
并且其中所述环不桥接或通过不含杂原子或含1-2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或2个硫原子，或0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的1-4元饱和或不饱和链桥接，
其中桥未被取代或由1-3个，在卤素的情况下还至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷基磺酰基的取代基取代；
R7为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或苯基，
其中所述苯基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基。
2.根据权利要求1的式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺，其中A为选自吡咯基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四唑基、吡啶基和嘧啶基的5或6元杂芳基；其中所述杂芳基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团。
3.根据权利要求1或2的式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺，其中R1、R2和R5为氢。
4.根据权利要求1-3中任一项的式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺，其中R5和R6与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子或2个氧或硫原子的3-7元饱和或部分不饱和环，
其中所述环未被取代或如式(I)所述取代，
并且其中所述环为单环或稠合到为碳环或含1或2个氮原子、0-1个氮原子或1个氧原子或硫原子、2个氧原子或硫原子、0-1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的3-6元饱和或部分不饱和环，
其中稠合环未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代，
并且其中环不桥接或通过不含杂原子或含1个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子的1-3元饱和或不饱和链桥接，
其中桥未被取代或由1-3个，在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C1-C6烷基、羟基和C1-C6烷氧基的取代基取代。
5.制备根据权利要求1-4中任一项的式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺的方法，其中使式(V)的丝氨酸衍生物与式(IV)的杂芳基酸(衍生物)反应以得到相应的式(III)杂芳酰基衍生物，然后使产生的式(III)杂芳酰基衍生物与式(II)胺反应：
其中R1、R4、R5和R6如式(I)中定义且L1为羟基或C1-C6烷氧基，
Figure A2008800021400006C2
其中A如式(I)中定义且L2为羟基、卤素、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基磺酰基、膦酰基或异脲基，
Figure A2008800021400006C3
其中A、R1、R4、R5和R6如式(I)中定义且L1为羟基或C1-C6烷氧基，
HNR2R3  (II)
其中R2和R3如式(I)中定义。
6.一种式(III)的杂芳酰基衍生物：
Figure A2008800021400007C1
其中A、R1、R4、R5和R6如式(I)中定义且L1为可亲核替换的离去基团。
7.一种包含除草有效量的至少一种根据权利要求1-4中任一项的式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺或(I)的可农用盐和常规用于配制作物保护剂的助剂的组合物。
8.一种制备根据权利要求7的组合物的方法，其中将除草有效量的至少一种根据权利要求1-4中任一项的式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺或I的可农用盐与常规用于配制作物保护剂的助剂混合。
9.一种防治不想要的植物的方法，其中使除草有效量的至少一种根据权利要求1-4中任一项的式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺或I的可农用盐作用于植物、它们的栖息地和/或种子。
10.根据权利要求1-4中任一项的式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺或其可农用盐作为除草剂的用途。
CN200880002140.5A 2007-01-11 2008-01-10 杂芳酰基取代的丝氨酰胺 Expired - Fee Related CN101578261B (zh)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07100427.9 2007-01-11
EP07100427 2007-01-11
PCT/EP2008/050228 WO2008084073A1 (de) 2007-01-11 2008-01-10 Heteroaroylsubstituierte serin-amide

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN101578261A true CN101578261A (zh) 2009-11-11
CN101578261B CN101578261B (zh) 2014-04-16

Family

ID=39027448

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN200880002140.5A Expired - Fee Related CN101578261B (zh) 2007-01-11 2008-01-10 杂芳酰基取代的丝氨酰胺

Country Status (13)

Country Link
US (1) US8133851B2 (zh)
EP (1) EP2121583B1 (zh)
JP (1) JP5529546B2 (zh)
CN (1) CN101578261B (zh)
AR (1) AR064853A1 (zh)
AT (1) ATE482185T1 (zh)
AU (1) AU2008204472A1 (zh)
BR (1) BRPI0806307B1 (zh)
CA (1) CA2673377A1 (zh)
CL (1) CL2008000099A1 (zh)
DE (1) DE502008001391D1 (zh)
EA (1) EA200900918A1 (zh)
WO (1) WO2008084073A1 (zh)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102762540A (zh) * 2010-02-18 2012-10-31 先正达参股股份有限公司 吡唑杀微生物剂

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8097712B2 (en) 2007-11-07 2012-01-17 Beelogics Inc. Compositions for conferring tolerance to viral disease in social insects, and the use thereof
CA2740335A1 (en) * 2008-10-31 2010-05-06 Basf Se Method for improving plant health
US8962584B2 (en) 2009-10-14 2015-02-24 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem, Ltd. Compositions for controlling Varroa mites in bees
JP5925701B2 (ja) 2010-03-08 2016-05-25 モンサント テクノロジー エルエルシー 植物における遺伝子調節のためのポリヌクレオチド分子
US10760086B2 (en) 2011-09-13 2020-09-01 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
CN109997852A (zh) 2011-09-13 2019-07-12 孟山都技术公司 用于杂草控制的方法和组合物
WO2013039990A1 (en) 2011-09-13 2013-03-21 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
EP3434779A1 (en) 2011-09-13 2019-01-30 Monsanto Technology LLC Methods and compositions for weed control
UA116088C2 (uk) 2011-09-13 2018-02-12 Монсанто Текнолоджи Ллс Спосіб та композиція для боротьби з бур'янами (варіанти)
US10806146B2 (en) 2011-09-13 2020-10-20 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
US10829828B2 (en) 2011-09-13 2020-11-10 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
CN103957697B (zh) 2011-09-13 2017-10-24 孟山都技术公司 用于杂草控制的方法和组合物
MX343072B (es) 2011-09-13 2016-10-21 Monsanto Technology Llc Metodos y composiciones para controlar malezas.
BR112014005975A8 (pt) 2011-09-13 2017-09-12 Monsanto Technology Llc Método de controle de planta, método de redução de expressão de um gene pds em uma planta, cassete de expressão microbiana, método de fazer um polinucleotídeo, método de identificação de polinucleotídeos, e composições para controle de erva daninha
WO2013175480A1 (en) 2012-05-24 2013-11-28 A.B. Seeds Ltd. Compositions and methods for silencing gene expression
US10683505B2 (en) 2013-01-01 2020-06-16 Monsanto Technology Llc Methods of introducing dsRNA to plant seeds for modulating gene expression
EP2941488B1 (en) 2013-01-01 2023-03-22 Monsanto Technology LLC Methods of introducing dsrna to plant seeds for modulating gene expression
EP2971185A4 (en) 2013-03-13 2017-03-08 Monsanto Technology LLC Methods and compositions for weed control
CA2905104A1 (en) 2013-03-13 2014-10-09 Monsanto Technology Llc Control of lolium species by topical application of herbicidal composition comprising dsrna
US10568328B2 (en) 2013-03-15 2020-02-25 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
US9850496B2 (en) 2013-07-19 2017-12-26 Monsanto Technology Llc Compositions and methods for controlling Leptinotarsa
PL3030663T3 (pl) 2013-07-19 2020-04-30 Monsanto Technology Llc Kompozycje i sposoby kontroli leptinotarsa
AU2014341879B2 (en) 2013-11-04 2020-07-23 Beeologics, Inc. Compositions and methods for controlling arthropod parasite and pest infestations
UA119253C2 (uk) 2013-12-10 2019-05-27 Біолоджикс, Інк. Спосіб боротьби із вірусом у кліща varroa та у бджіл
MX368629B (es) 2014-01-15 2019-10-08 Monsanto Technology Llc Metodos y composiciones para el control de malezas utilizando polinucleotidos de 5-enolpiruvilshikimato-3-fosfato sintasa (epsps).
EP3125676A4 (en) 2014-04-01 2018-02-14 Monsanto Technology LLC Compositions and methods for controlling insect pests
EP3158067B1 (en) 2014-06-23 2020-08-12 Monsanto Technology LLC Compositions and methods for regulating gene expression via rna interference
US11807857B2 (en) 2014-06-25 2023-11-07 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for delivering nucleic acids to plant cells and regulating gene expression
US10378012B2 (en) 2014-07-29 2019-08-13 Monsanto Technology Llc Compositions and methods for controlling insect pests
CA2974101A1 (en) 2015-01-22 2016-07-28 Monsanto Technology Llc Compositions and methods for controlling leptinotarsa
AU2016270870A1 (en) 2015-06-02 2018-01-04 Monsanto Technology Llc Compositions and methods for delivery of a polynucleotide into a plant
WO2016196782A1 (en) 2015-06-03 2016-12-08 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for introducing nucleic acids into plants

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20060123344A (ko) 2003-12-19 2006-12-01 바스프 악티엔게젤샤프트 벤조일-치환된 페닐알라닌아미드
CA2548354A1 (en) * 2003-12-19 2005-07-07 Basf Aktiengesellschaft Herbicidal heteroaroyl-substituted phenylalanine amides
KR20070058619A (ko) * 2004-09-16 2007-06-08 바스프 악티엔게젤샤프트 벤조일-치환된 세린 아미드
KR20070058618A (ko) * 2004-09-16 2007-06-08 바스프 악티엔게젤샤프트 제초제로서 사용되는 헤테로아로일-치환된 세린 아미드
EA013636B1 (ru) 2005-05-25 2010-06-30 Басф Акциенгезельшафт Замещенные гетероароилом серин-амиды
CA2609254A1 (en) * 2005-05-25 2006-11-30 Basf Aktiengesellschaft Benzoyl-substituted serine amides
US20090186766A1 (en) * 2006-05-19 2009-07-23 Basf Se Heteroaroyl-Substituted Alanines with a Herbicidal Action

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102762540A (zh) * 2010-02-18 2012-10-31 先正达参股股份有限公司 吡唑杀微生物剂
CN102762540B (zh) * 2010-02-18 2014-12-17 先正达参股股份有限公司 吡唑杀微生物剂

Also Published As

Publication number Publication date
WO2008084073A1 (de) 2008-07-17
JP5529546B2 (ja) 2014-06-25
US20100099568A1 (en) 2010-04-22
EP2121583B1 (de) 2010-09-22
DE502008001391D1 (de) 2010-11-04
BRPI0806307A2 (pt) 2011-09-06
US8133851B2 (en) 2012-03-13
CA2673377A1 (en) 2008-07-17
CN101578261B (zh) 2014-04-16
BRPI0806307B1 (pt) 2018-02-06
ATE482185T1 (de) 2010-10-15
JP2010515705A (ja) 2010-05-13
AU2008204472A1 (en) 2008-07-17
EA200900918A1 (ru) 2009-12-30
AR064853A1 (es) 2009-04-29
CL2008000099A1 (es) 2008-05-16
EP2121583A1 (de) 2009-11-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN101578261B (zh) 杂芳酰基取代的丝氨酰胺
CN101228116A (zh) 苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺
CN101228133A (zh) 杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺
CN101023069A (zh) 苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺
CN101023073A (zh) 用作除草剂的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺
CN106536517B (zh) 一种含异恶唑啉的脲嘧啶类化合物及其用途
KR100392868B1 (ko) 제초성벤조일유도체
CN101365687A (zh) 具有除草作用的哌嗪化合物
MXPA06005991A (es) Fenilalanina-amidas sustituidas por heteroaroilo.
MXPA06005989A (es) Fenilalanina-amidas sustituidas por benzoilo.
CN104163791B (zh) N‑吡啶（杂）芳酰胺类化合物及其制备方法与应用
CN104884441A (zh) 除草的嗪类
CN104093312A (zh) 除草的异噁唑并[5,4-b]吡啶类
JPH02193956A (ja) シクロヘキセノンオキシムエーテル及び該化合物を含有する除草剤
KR100325555B1 (ko) 3-(헤테로)아릴카르복실산유도체,그의제조방법및그의제조에사용되는중간체
CN104163792A (zh) N-吡啶酰胺类化合物及其制备方法与应用
JPS61106561A (ja) シクロヘキセノン誘導体、その製法及び該化合物を含有する除草剤
CN103124733A (zh) 除草的异噁唑并[5,4-b]吡啶
JP3452359B2 (ja) ３−（ヘテロ）アリールオキシ（チオ）カルボン酸誘導体、その製造方法およびその中間生成物
CN1283191A (zh) 亚苄基吡唑啉酮、其制备和应用
JPH02142783A (ja) ビチエニル誘導体及びこれを含有する除草剤
JPH0867671A (ja) ヒドロキシピリドンカルボキシアミド、その製造方法および除草剤ないし生長制御剤としての用途
JPH0586039A (ja) イソオキサゾール−及びイソチアゾール−５−カルボン酸アミド並びに該化合物を含有する除草剤
MXPA02008780A (es) Preparacion de 7-(pirazol-3-il)benzoxazoles.
CN104803987A (zh) 一种含肟的羧酸酯类化合物及其用途

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee

Granted publication date: 20140416

Termination date: 20180110

CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee