CN101489377A - 防治昆虫的组合物和方法 - Google Patents

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Abstract

本发明揭示害虫防治组合物、掺合物及调配物。所述掺合物以协同组合形式含有至少两种成分，例如丁香花油(Lilac Flower Oil)、D－柠檬烯(D－Limonene)、百里香油(ThymeOil)、白柠檬油(Lime Oil)、黑籽油(Black Seed Oil)、冬青油(Wintergreen Oil)、芳樟醇(Linalool)、四氢芳樟醇(Tetrahydrolinalool)、香兰素(Vanillin)、肉豆蔻酸异丙酯(Isopropyl myristate)、胡椒醛(Piperonal)(醛)、香叶醇(Geraniol)、香叶醇60、柠檬酸三乙酯(Triethyl Citrate)及水杨酸甲酯(Methyl Salicylate)。

Description

防治昆虫的组合物和方法
技术领域
本发明涉及与防治昆虫相关的组合物和方法，包括具有成分的协同掺合物的组合物。
背景技术
多年来已研究多种化学物质和混合物的杀虫活性，目的在于获得对例如昆虫的无脊椎动物具有选择性且对例如哺乳动物、鱼、家禽及其它物种的脊椎动物几乎不具有或不具有毒性且另外并不继续存在于环境中且损害环境的产品。
大部分具有适用的充分杀虫活性的先前已知且商品化的产品也对并非产品的靶的哺乳动物、鱼、家禽或其它物种具有毒性或有害效应。举例来说，有机磷化合物和氨基甲酸酯抑制昆虫及所有种类的动物的乙酰胆碱酯酶活性。已知杀虫脒(Chlordimeform)和相关甲脒作用于昆虫的奥克巴胺(octopamine)受体，但已将其从市面上撤除，因为其对脊椎动物产生潜在的心脏毒性且对动物产生致癌性且对不同昆虫产生不同影响。有时很难鉴别可对哺乳动物和其它非靶物种产生较低毒性的其它化合物。
发明内容
本发明的实施例包括害虫防治掺合物，所述掺合物以协同组合形式包括至少两种成分，例如丁香花油、D-柠檬烯、百里香油、白柠檬油、黑籽油、冬青油、芳樟醇、四氢芳樟醇、香兰素、肉豆蔻酸异丙酯、胡椒醛(醛)、香叶醇、香叶醇60、柠檬酸三乙酯、水杨酸甲酯等。
在一些实施例中，害虫防治掺合物可以协同组合形式包括以下各物中的至少两者：丁香花油、D-柠檬烯、百里香油及白柠檬油。丁香花油的浓度可介于5％与25％之间；D-柠檬烯的浓度可介于2％与20％之间；百里香油的浓度可介于2％与25％之间；且白柠檬油的浓度可介于50％与90％之间。同样地，丁香花油的浓度可介于10％与15％之间；D-柠檬烯的浓度可介于5％与15％之间；百里香油的浓度可介于5％与15％之间；且白柠檬油的浓度可介于60％与80％之间。另外，丁香花油的浓度可为12.94％；D-柠檬烯的浓度可为8.72％；百里香油的浓度可为9.58％；且白柠檬油的浓度可为68.76％。
在其它实施例中，害虫防治掺合物可以协同组合形式包括以下各物中的至少两者：黑籽油、芳樟醇、四氢芳樟醇、香兰素、肉豆蔻酸异丙酯、胡椒醛(醛)及香叶醇。黑籽油的浓度可介于5％与70％之间；芳樟醇的浓度可介于2％与25％之间；四氢芳樟醇的浓度可介于2％与30％之间；香兰素的浓度可介于0.1％与5％之间；肉豆蔻酸异丙酯的浓度可介于5％与40％之间；胡椒醛(醛)的浓度可介于1％与15％之间；且香叶醇的浓度可介于1％与20％之间。同样地，黑籽油的浓度可介于15％与60％之间；芳樟醇的浓度可介于5％与20％之间；四氢芳樟醇的浓度可介于5％与25％之间；香兰素的浓度可介于0.5％与3％之间；肉豆蔻酸异丙酯的浓度可介于10％与30％之间；胡椒醛(醛)的浓度可介于3％与10％之间；且香叶醇的浓度可介于5％与15％之间。另外，黑籽油的浓度可介于21.5％与52.28％之间；芳樟醇的浓度可介于9.63％与15.8％之间；四氢芳樟醇的浓度可介于11.57％与19.0％之间；香兰素的浓度可介于1.12％与1.9％之间；肉豆蔻酸异丙酯的浓度可介于14.26％与23.4％之间；胡椒醛(醛)的浓度可介于4.75％与7.8％之间；且香叶醇的浓度可介于6.38％与10.5％之间。
在另一实施例中，害虫防治掺合物可以协同组合形式包括丁香花油和黑籽油。丁香花油的浓度可介于40％与90％之间，且黑籽油的百分比可介于5％与70％之间。同样地，丁香花油的浓度可介于45％与85％之间，且黑籽油的百分比可介于15％与60％之间。另外，丁香花油的浓度可介于50.13％与80.09％之间，且黑籽油的百分比可介于19.91％与49.87％之间。
在又一实施例中，害虫防治掺合物可以协同组合形式包括以下各物中的至少两者：百里香油、冬青油及肉豆蔻酸异丙酯。百里香油的浓度可介于25％与55％之间；冬青油的浓度可介于10％与40％之间；且肉豆蔻酸异丙酯的浓度可介于20％与50％之间。同样地，百里香油的浓度可介于35％与45％之间；冬青油的浓度可介于20％与30％之间；且肉豆蔻酸异丙酯的浓度可介于30％与40％之间。另外，百里香油的浓度可为39.24％；冬青油的浓度可为24.82％；且肉豆蔻酸异丙酯的浓度可为35.94％。
在其它实施例中，害虫防治掺合物可以协同组合形式包括以下各物中的至少两者：百里香油、冬青油及水杨酸甲酯。百里香油的浓度可介于5％与35％之间；冬青油的浓度可介于30％与60％之间；且水杨酸甲酯的浓度可介于30％与60％之间。同样地，百里香油的浓度可介于15％与25％之间；冬青油的浓度可介于40％与50％之间；且水杨酸甲酯的浓度可介于40％与50％之间。另外，百里香油的浓度可为20.6％；冬青油的浓度可为45.1％；且水杨酸甲酯的浓度可为45.1％。
如通过靶生物体测试所测量，本发明的害虫防治掺合物对于各活性成分可具有至少1.5的协同系数，其中所述测试可选自：击倒时间、杀死时间、驱避性及残余效力。同样地，协同系数对于至少一种活性成分来说可为至少5或至少10或至少25。
在一些实施例中，暴露于掺合物会干扰靶生物体内的细胞钙含量，和/或暴露于掺合物会干扰靶生物体细胞内的环AMP含量。在一些实施例中，暴露于掺合物可导致结合靶生物体的嗅觉级联的受体。在一些实施例中，掺合物的一种或一种以上组分可充当靶生物体的受体的激动剂或拮抗剂。一些掺合物包括至少三种活性成分或至少四种活性成分。
本发明的实施例也提供害虫防治调配物，包括本发明的任何掺合物。害虫防治调配物可包括至少一种成分，例如氢化松香甲酯(Hercolyn D)、矿物油(Mineral Oil)、大豆油(Soy Bean Oil)、胡椒醇(Piperonyl Alcohol)、乙基芳樟醇(Ethyl Linalool)、二氢茉莉酮酸甲酯(Hedione)、二丙二醇(Dipropylene glycol)、柠檬醛(Citral)、γ-松油烯(gamma-terpinene)、月桂基硫酸鈉(Sodium Lauryl Sulfate)、百里香酚(Thymol)、α-蒎烯(Alpha-Pinene)、α-松油醇(alpha-Terpineol)、异松油烯(Terpinolene)、对伞花烃(Para-Cymene)、反式茴香脑(Trans-Anethole)、乙酸芳樟酯(Linalyl Acetate)、β蒎烯(Beta Pinene)、右旋樟脑(Camphor Dextro)、松油烯-4-醇(Terpinene-4-ol)、斯潘80(Span 80)、吐温80(Tween 80)、山梨酸钾(Potassium Sorbate)、苯甲酸钠(SodiumBenzoate)、Isopar M、BHA、BHT、dl-α-生育酚亚油酸酯(dl-alpha-tocopherol lineaolate)、α松油烯(Alpha Terpinene)、左旋龙脑(Borneol L)、莰烯(Camphene)、癸醛(Decanal)、十二醛(Dodecanal)、小茴香醇α(Fenchol Alpha)、乙酸香叶酯(Geranyl Acetate)、异龙脑(Isoborneol)、2-甲基1，3-环已二烯(2-Methyl 1，3-cyclohexadiene)、月桂烯(Myrcene)、壬醛(Nonanal)、辛醛(Octanal)、聚甘油-4-油酸酯(Polyglycerol-4-oleate)、生育酚γTenox(Tocopherol Gamma Tenox)、黄原胶(Xanthan Gum)、A45推进剂、卵磷脂(Lecithin)、推进剂、水、表面活性剂、阳离子剂、苯甲酸钠(Sodium Benzoate)、黄原胶(Xanthan)、山梨酸钾(Ksorbate)等。
在其它实施例中，本发明提供制备具有想要的环境性质的协同害虫防治调配物的方法。所述方法可包括以下步骤：从一组已知或认为与脊椎动物的接触使用通常安全的候选成分中选择一种成分；筛选与无脊椎动物的G蛋白偶联受体结合的成分，其中结合对细胞钙或环AMP产生可测量的干扰；使所筛选的成分与至少一种其它筛选成分组合，其中所述成分在组合时对靶生物体具有协同效应。受体可为昆虫嗅觉级联的受体，包括(例如)酪胺受体、奥克巴胺受体、嗅觉受体Or83b、嗅觉受体43a等。
附图说明
无
具体实施方式
本发明的实施例针对防治昆虫的组合物和使用这些组合物的方法。本发明的实施例包括用于防治昆虫的可包括一种或一种以上植物精油的组合物和使用这些组合物的方法。植物精油在组合时可具有协同效应。所述组合物也可包括不挥发性油，其通常为非挥发性非芳香植物油。另外，在一些实施例中，这些组合物可由公认安全(GRAS)的化合物构成。
为简便起见，术语“昆虫”将用于本申请案中；然而，应理解术语“昆虫”不仅指昆虫，而且指螨类、蜘蛛及其它蜘蛛类动物、幼虫及类似的无脊椎动物。另外，出于本申请案的目的，术语“害虫防治”将指具有驱避效应、杀虫效应或两者。“驱避效应”是与未经组合物处理的对照寄主或区域相比从已经组合物处理的寄主或区域驱除更多昆虫的效应。在一些实施例中，驱避效应是从已经组合物处理的寄主或区域驱除至少约75％的昆虫的效应。在一些实施例中，驱避效应是从已经组合物处理的寄主或区域驱除至少约90％的昆虫的效应。“杀虫效应”是用组合物处理会引起至少约1％的昆虫死亡的效应。就此而论，组合物的LC1至LC100(致死浓度(lethal concentration))或LD1至LD100(致死剂量(lethal dose))将引起杀虫效应。在一些实施例中，杀虫效应是用组合物处理会引起至少约5％的暴露昆虫死亡的效应。
在一些实施例中，杀虫效应是用组合物处理会引起至少约10％的暴露昆虫死亡的效应。在一些实施例中，杀虫效应是用组合物处理会引起至少约25％的昆虫死亡的效应。在一些实施例中，杀虫效应是用组合物处理会引起至少约50％的暴露昆虫死亡的效应。在一些实施例中，杀虫效应是用组合物处理会引起至少约75％的暴露昆虫死亡的效应。在一些实施例中，杀虫效应是用组合物处理会引起至少约90％的暴露昆虫死亡的效应。
在本发明的一些实施例中，用本发明的组合物处理将导致在数秒内至数分钟内发生的昆虫敲除。“敲除”是用组合物处理会引起至少约1％显示减小的活动性的效应。在一些实施例中，敲除是用组合物处理会引起至少约50％的暴露昆虫死亡的效应。
本发明的组合物可通过直接处理寄主或处理寄主将定位的区域(例如室内生存空间、户外天井或花园)而用来防治昆虫。出于本申请案的目的，寄主是定义为植物、人类或其它动物。
处理可包括使用油基调配物、水基调配物、残余调配物等。在一些实施例中，可采用调配物的组合来实现不同调配物类型的益处。
本发明的实施例针对防治昆虫的组合物和使用这些组合物的方法。本发明的组合物可包括以下任一油或其混合物。
水杨酸甲酯，也称为桦木油(betula oil)。水杨酸甲酯是冬青油的主要组分且有时与冬青油互换指代。其是许多种植物的天然产物，是水杨酸的甲酯，且可在化学上通过水杨酸与甲醇的缩合反应产生。产生其的部分植物称为冬青树，由此得到俗名。水杨酸甲酯可被植物用作信息素来警告其它病原体植物(Shulaev等人，(1997年2月20日)Nature385：718-721)。水杨酸甲酯的释放也可充当募集有益昆虫来杀死植食性昆虫的体外信息素助剂(exopheromone aid)(詹姆斯(James)等人，(2004年8月)化学生态学杂志(J.Chem.Ecol.)30(8)：1613-1628)。许多植物产生水杨酸甲酯，包括鹿蹄草科(Pyrolaceae)的物种和白珠树属(Gaultheria)和桦木属(Betula)的物种。应注意，当本文中揭示给定掺合物或调配物或其它组合物含有冬青油时，也涵盖含有水杨酸甲酯来代替冬青油的替代实施例。同样地，当其它组合物的掺合物或调配物包括水杨酸甲酯时，也涵盖含有冬青油的替代实施例。
百里香油是可从某些植物提取的天然产物，包括唇形科(Labiatae family)的物种；例如，百里香油可从百里香草(Thymus vulgaris)(也称为T.ilerdensis、Taestivus及T.velantianus)获得。
百里香酚是伞花烃的单萜苯酚衍生物C10H13OH，与香芹酚(carvacrol)异构，可见于百里香油中，且经提取为白色结晶物质。
香叶醇(也称为玫瑰醇)是类单萜和醇。其是玫瑰油和玫瑰草油的主要部分。其用于芳香剂中且用作调味剂。其也由蜜蜂臭腺产生来帮助其标记带花蜜的花和定位其蜂房入口。香叶醇可以(例如)香叶醇60、香叶醇85及香叶醇95形式获得。当香叶醇以香叶醇60、香叶醇85或香叶醇95形式获得时，那么约40％、15％或5％的油可为橙花醇(Nerol)。橙花醇是单萜(C10H18O)，其可从玫瑰油、橙花油及熏衣草油中提取。
香兰素是香草豆提取物的主要组分。合成香兰素用作食品、饮料及医药中的调味剂。
本发明的组合物中也可包括其它成分，包括(但不限于)黑籽油、龙脑、莰烯、香芹酚、β-石竹烯、柠檬酸三乙酯、对伞花烃、二氢茉莉酮酸甲酯、洋茉莉醛(heliotropine)、氢化松香甲酯、丁香花油、白柠檬油、柠檬烯、芳樟醇、乙基芳樟醇、四氢芳樟醇、α-蒎烯、β-蒎烯、胡椒醛、胡椒醇、α-松油烯、叔丁基对苯醌、α-侧柏烯及柠檬酸三乙酯。
在本发明的某些包括丁香花油的例示性组合物中，可用一种或一种以上以下化合物代替丁香花油：四氢芳樟醇、乙基芳樟醇、洋茉莉醛、二氢茉莉酮酸甲酯、氢化松香甲酯及柠檬酸三乙酯。在本发明的某些包括黑籽油的例示性组合物中，可用一种或一种以上以下化合物代替黑籽油：α-侧柏烯、α-蒎烯、β-蒎烯、对伞花烃、柠檬烯及叔丁基对苯醌。在本发明的某些包括百里香油的例示性组合物中，可用一种或一种以上以下化合物代替百里香油：百里香酚、α-侧柏酮、α-蒎烯、莰烯、β-蒎烯、对伞花烃、α-松油烯、芳樟醇、龙脑、β-石竹烯及香芹酚。在本发明的某些包括水杨酸甲酯的例示性实施例中，可用冬青油代替水杨酸甲酯。在本发明的某些包括冬青油的例示性实施例中，可用水杨酸甲酯代替冬青油。
用于制备本发明的例示性组合物的油类可例如从以下来源获得：美联公司(Millennium Specialty Chemical)(杰克逊维尔，佛罗里达州(Jacksonville，FL))、恩格乐香精香料公司(Ungerer Company)(林肯帕克，新泽西州(Lincoln Park，NJ))、SAFC(密尔沃基，威斯康星州(Milwaukee，WI))及美国国际香精香料公司(IFF Inc.)(黑兹尔特，新泽西州(Hazlet，NJ))。
本发明的例示性实施例也可包括肉豆蔻酸异丙酯，其为异丙醇与肉豆蔻酸的酯，用作稠化剂和润肤剂。
在那些包括一种以上的油的组合物中，各油可构成组合物混合物的约0.1重量％或以下至约99重量％或以上。举例来说，一种本发明的组合物包含约1％百里香酚和约99％香叶醇。任选地，所述组合物另外可包含不挥发性油，其为非挥发性非芳香植物油。适用于本发明的调配物中的不挥发性油包括(但不限于)蓖麻油、玉米油、枯茗油、矿物油、橄榄油、花生油、红花油、芝麻油及大豆油。
在某些例示性实施例中，根据本发明的昆虫防治组合物包括水杨酸甲酯、百里香油、百里香酚和/或香叶醇中的至少一者。在其它例示性实施例中，昆虫防治组合物包括水杨酸甲酯、百里香油、百里香酚和/或香叶醇中中的至少两者。在其它例示性实施例中，根据本发明的昆虫防治组合物包括水杨酸甲酯、百里香酚及香叶醇。
虽然本发明的实施例可包括活性成分、载剂、惰性成分及其它调配物组分，但优选实施例首先为初级掺合物。初级掺合物优选为含有两种或两种以上活性成分和任选其它成分的协同组合。然后，可使初级掺合物与其它成分组合来产生调配物。因此，当本文中给出浓度、浓度范围或量时，这些量通常是参考初级掺合物。因此，当通过添加其它成分使初级掺合物进一步改性以产生调配物时，活性成分的浓度与调配物中的其它成分的占有率成比例减小关系。
在优选掺合物中，可包括以重量计浓度为10％或以下至60％或以上、浓度为15％-50％、浓度为20％-45％或浓度为约39％的水杨酸甲酯。
可包括以重量计浓度为5％或以下至40％或以上、浓度为15％-25％或浓度为约20％的百里香酚。
可包括以重量计浓度为5％或以下至40％或以上、浓度为15％-25％或浓度为约20％的百里香油。
可包括以重量计浓度为5％或以下至40％或以上、浓度为15％-25％或浓度为约20％的香叶醇。
在某些例示性实施例中，可提供以下浓度的以下活性成分：以重量百分比表示，39％水杨酸甲酯；20％百里香酚(晶体)；及20％香叶醇60。在其它例示性实施例中，可提供以下浓度的以下活性成分：39％水杨酸甲酯；20％百里香油；及20％香叶醇60。在其它例示性实施例中，可提供以下浓度的以下活性成分：39％水杨酸甲酯；20％百里香油；及20％香叶醇85。在其它例示性实施例中，可提供以下浓度的以下活性成分：39％水杨酸甲酯；20％百里香油；及20％香叶醇95。其它例示性实施例展示于下文所提供的表中。
在例示性实施例中，昆虫防治调配物也包括浓度为10-30％、更优选15-25％且最优选约20％的肉豆蔻酸异丙酯。优选地包括浓度介于0.5％与4％之间、最优选为约1％的香兰素。
在本发明的例示性实施例中，百里香酚以晶体形式存在。通过使用所述晶体形式，使得昆虫防治组合物的更多挥发性组分得到稳定且在需要昆虫防治的区域中停留更长时间。此已在2006年5月10日申请的美国临时申请案第60/799,434号中加以解释，这一申请案整体以引用的方式并入本文中。当然，也可包括其它组分来使昆虫防治组合物稳定。稳定剂可为对昆虫防治组合物提供吸收表面积的晶体粉末、粉尘、颗粒或其它形式。在室温下为结晶且可用作本发明调配物中的稳定剂的其它植物精油包括(但不限于)肉桂醇晶体、水杨酸晶体、雪松醇晶体、胡椒醛晶体、胡椒醇晶体、(s)-顺-马鞭草烯醇晶体及DL-薄荷脑晶体，其在室温下全部为结晶。可使用的另一稳定剂为Winsense WS-3(N-甲基-2-(1-甲基乙基)环己甲酰胺)及Winsense WE-23(N-2，3-三甲基-2-异丙基丁酰胺)等的晶体。另一种适用的稳定剂是滑石粉。
为产生稳定的调配物，可如以上所提及的美国临时申请案第60/799,434号中所述来混合稳定剂和昆虫防治组合物以使稳定剂经组合物涂布。
本发明的组合物可包含混合合适载剂和任选合适的表面活性剂、天然和/或合成植物精油化合物和/或其衍生物，包括外消旋混合物、对映异构体、非对映异构体、水合物、盐、溶剂化物及代谢物等。
合适的载剂可包括植物精油领域中已知的任何载剂，只要载剂不会不利地影响本发明的组合物即可。如本文所使用的术语“载剂”意味惰性或流体物质，其可为无机物或有机物且可具有合成起源或天然起源，将其与活性化合物混合或一起调配以有利于活性化合物在容器或纸盒或其它待处理物体中的应用或有利于活性化合物的存储、运输和/或处理。一般来说，通常用于调配驱避剂、杀虫剂、除草剂或杀真菌剂的任何物质都是合适的。本发明的组合物可单独使用，或必要时以与所述固体和/或液体可分散性载剂媒剂和/或其它已知的相容性活性剂(例如其它驱避剂、杀虫剂或杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、杀菌剂、灭鼠剂、除草剂、肥料、生长调控剂等)的混合物形式使用，或以由其制成的用于特定应用的因而随时可用的特定剂量制剂(例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、糊剂及颗粒)形式使用。本发明的组合物必要时可与常规昆虫防治剂中可用的类型的常规惰性杀虫剂稀释剂或增量剂一起调配或混合，所述常规惰性杀虫剂稀释剂或增量剂例如常规可分散性载剂媒剂，例如气体、溶液、乳液、悬浮液、可乳化的浓缩物、喷雾粉剂、糊剂、可溶性粉剂、粉尘剂(dusting agent)、颗粒、泡沫体、糊剂、片剂、气溶胶、浸渍活性化合物的天然和合成物质、微胶囊、在种子上使用的涂布组合物及以燃烧设备(例如熏蒸筒、熏蒸罐及熏蒸线圈)使用的调配物以及ULV冷雾和温雾调配物等。
本发明的组合物可进一步包含表面活性剂。本发明可采用的表面活性剂的实例包括乳化剂，例如非离子和/或阴离子乳化剂(例如，脂肪酸的聚氧化乙烯酯、脂肪醇的聚氧化乙烯醚、硫酸烷基酯、磺酸烷基酯、磺酸芳基酯、白蛋白水解产物等，且尤其烷基芳基聚乙二醇醚、硬脂酸镁、油酸钠等)；和/或分散剂，例如木质素、亚硫酸盐废液、甲基纤维素等。
在一些实施例中，优选水基调配物。虽然昆虫防治剂的油基调配物通常更有效，但水基调配物的优点在于其不在处理表面上留下油性残基。用于昆虫防治的水基调配物的制备揭示于2006年5月18日申请的美国临时申请案第60/747,592号中，这一申请案整体以引用的方式并入本文中。
在某些实施例中，提供水基调配物，其中水和表面活性剂以重量计占组合物混合物的约1％至约99％。举例来说，一种本发明的组合物包含约1％的水和表面活性剂和约99％的包括约39％水杨酸甲酯、约20％百里香酚(晶体)、约20％香叶醇60及约1％香兰素的组合物。作为另一实例，一种本发明的组合物包含约50％的水和表面活性剂和约50％的包括约39％水杨酸甲酯、约20％百里香酚(晶体)、约20％香叶醇60及约1％香兰素的组合物。
本发明的组合物可通过直接处理寄主或处理寄主将定位的区域而用来防治昆虫。举例来说，可通过使用可在外部或局部施用的膏状或喷雾调配物(例如施用到人类皮肤)而直接处理寄主。可将组合物施用到寄主，例如，在人类的情况下，使用在皮肤或头发上使用的多种个人产品或化妆品的调配物。举例来说，可使用以下任一物质：芳香剂、着色剂、颜料、染料、科隆香水(cologne)、护肤霜、润肤液、除臭剂、滑石、浴油、肥皂、香波、护发素及定型剂。
在动物、人类或非人类的情况下，也可通过使用经口传递的组合物的调配物直接处理寄主。举例来说，可将组合物密封在液体胶囊中并加以摄取。
可例如通过使用喷雾调配物(例如气溶胶或泵送喷雾剂)或燃烧调配物(例如含有本发明组合物的蜡烛或香块)而用本发明组合物处理区域。当然，在不脱离本发明的精神和范围的情况下，可使用多种处理方法。举例来说，组合物可包含于例如以下各项的家居产品中：空气清鲜剂(包括例如用电或通过燃烧加热后释放昆虫驱避物质的热空气清鲜剂)；硬表面洗净剂；或洗涤产品(例如，含有组合物的洗涤剂、调节剂)。
令人惊讶地，通过以特定的相对量掺合某些化合物，使得所得组合物显示超过组合物的任何组分的驱避或杀虫效应的驱避或杀虫效应。如本文中所使用，“组合物的组分”是指组合物中所包括的化合物或化合物的子集，例如，减去至少一种化合物的完全组合物。如本文中所使用，“驱避效应”是与未经组合物处理的对照寄主或区域相比从已经组合物处理的寄主或区域驱除更多昆虫的效应。在一些实施例中，驱避效应是从已经组合物处理的寄主或区域驱除至少约75％的昆虫的效应。在一些实施例中，驱避效应是从已经组合物处理的寄主或区域驱除至少约90％的昆虫的效应。如本文中所使用，“杀虫效应”是用组合物处理会引起至少约1％的昆虫死亡的效应。就此而论，当比较第一效应与第二效应时，如果第一效应超过第二效应，那么第一效应可指示较高的杀虫或驱避功效。举例来说，当所测量的效应为靶昆虫的杀死％时，较高杀死％为超过较低杀死％的杀虫效应。可测量的效应包括(但不限于)：杀死给定百分比的靶昆虫的时间；或关于给定百分比的靶昆虫的驱避性。
如本文中所使用，“协同性”和“协同效应”可指当与组合物的某一组分(例如仅一种活性化合物)或减去至少一种化合物的化合物的完全掺合物的效应相比时，至少两种化合物的组合物的可测量效应(例如抗寄生虫效应)的任何实质性增强。协同性是化合物的掺合物的特定特征且超过将仅由(例如)成分的任何随机组合的叠加效应所产生的增强的任何背景水平。
在一些实施例中，可测量效应的实质性增强可以协同系数表示。协同系数表示组合物的测量效应与比较组合物的测量效应之间的比较。比较组合物可为组合物的组分。在一些实施例中，可针对完全掺合物与比较组合物的浓度差异而调整协同系数。
可如下计算协同系数。可如下通过将组合物的效应％(AB)除以比较组合物的效应％(Xn)来计算活性比(R)：
R＝AB/Xn            式1。
可如下基于组合物中比较组合物的浓度(Cn)(亦即，(重量/重量)％或(体积/体积)％)来计算浓度调整因子(F)：
F＝100/Cn               式2。
然后，可如下通过将活性比(R)与浓度调整因子(F)相乘来计算协同系数(S)：
S＝(R)(F)               式3。
因而，也可如下计算协同系数(S)：
S＝[(AB/Xn)(100)]/Cn    式4。
在式4中，AB是表示为掺合物的效应％，Xn是表示为比较组合物的效应％(Xn)，且Cn是表示为掺合物中比较组合物的(重量/重量)％或(体积/体积)％浓度。
在一些实施例中，约1.1、1.2、1.3、1.4或1.5的协同系数可为实质性的且为商业上所希望。在其它实施例中，协同系数可为约1.6到约5，包括(但不限于)约1.8、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0及4.5。在其它实施例中，协同系数可为约5到50，包括(但不限于)约10、15、20、25、30、35、40及45。在其它实施例中，协同系数可为约50到约500或以上，包括(但不限于)约50、75、100、125、150、200、250、300、350、400及450。组合物的实施例中也涵盖任何高于500的协同系数。
倘若本文中所述的各种实施例中可见宽范围的协同性，那么请明确注意协同系数可描述为“大于”给定数字且因此不必局限于具有数字下限和数字上限的范围的边界内。同样地，在本文中所述的一些实施例中，明确不包括某些低协同系数或范围的下限。因此，在一些实施例中，协同性可表示为“大于”构成这一实施例的协同性下限的给定数字。举例来说，在一些实施例中，协同系数等于或大于25；在这一实施例中，明确不包括所有低于25的协同系数，即使其为实质性的。
在一些实施例中，可使用类似于科尔比(Colby，S.R.)在“计算除草剂组合的协同和拮抗反应(Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of HerbicideCombinations)”(杂草(Weeds)(1967)15：1，第20-22页)中所述的计算来确定与组合物相关的协同性或协同效应，所述文献以引用的方式并入本文中。就此而论，可使用下式来表示包括两种化合物(化合物X和化合物Y)的组合物的效应％(E)：
E＝X+Y-(X*Y/100)           式5。
在式5中，X是所测量的组合物中化合物X的实际效应％且Y是所测量的组合物中化合物Y的实际效应％。然后，比较组合物的预期效应％(E)与所测量的组合物的实际效应％(A)。如果所测量的实际效应％(A)不同于由上式所计算的预期效应％(E)，那么这一差异归因于化合物的相互作用。因此，当A>E时，组合物具有协同性(化合物的正相互作用)。另外，当A<E时，存在负相互作用(拮抗作用)。
可扩展式5以考虑组合物中具有任何数目化合物的情况；然而，当式5扩展时会变得更复杂，如通过下式对包括三种化合物(化合物X、化合物Y及化合物Z)的组合物所说明：
E＝X+Y+Z-((XY+XZ+YZ)/100)+(X*Y*Z/1000)      式6。
通过修改式5和6可提供适于具有任何数目化合物的组合物的易于使用的式。现在将描述对所述式的这一修改。当使用式5和6时，将未处理对照值(未经组合物或化合物处理)设定为100％，例如，如果所测量的效应是被杀死靶昆虫的量，那么应将对照值设定为100％靶昆虫存活。就此而论，如果用化合物A处理导致杀死80％靶昆虫，那么可认为用化合物A处理会达到20％存活或对照值的20％。下式中给出以效应百分比表示的值与以对照百分比表示的值之间的关系，其中E′是组合物的预期对照％，Xn是所测量的组合物中的个别化合物(化合物Xn)的实际效应％，Xn′是组合物中的个别化合物的对照％，且A′是实际所测量的组合物的对照％。
E＝100-E′                      式7
Xn＝100-Xn′                    式8
A＝100-A′                      式9
通过用对照百分比值代替式5和6的效应百分比值且进行修改以适于任何数目(n)的化合物，提供下式以计算组合物的预期对照％(E′)：
E &prime; = [ &Pi; i = 1 n X i &prime; ] &divide; 100 n - 1          式10。
根据式10，通过将所测量的组合物的各化合物的实际对照％值(Xn’)的积除以100n-1来计算组合物的预期对照％(E′)。然后，比较组合物的预期对照％(E′)与所测量的组合物的实际对照％(A′)。如果所测量的实际对照％(A′)不同于如由式10所计算的预期对照％(E′)，那么这一差异归因于化合物的相互作用。因此，当A′<E′时，组合物具有协同性(化合物的正相互作用)。另外，当A′>E′时，存在负相互作用(拮抗作用)。
可通过比较化合物的特定组合物的杀虫效应与组合物的某一组分的杀虫效应来测试含有一定比率或相对量的两种或两种以上化合物的组合物的协同效应。与进行协同性测定相关的附加信息可见于本文献所陈述的实例中。虽然已就协同系数和科尔比(Colby)协同计算来描述协同性，但应注意，在一些实施例中，根据所属领域中已知的其它措施或测定所获得的协同性也在如本文中所述和所主张的协同性含义内。
在本发明的实施例中，用从黑腹果蝇(Drosophila melanogaster)头部cDNA噬菌体库扩增的G蛋白偶联受体稳定转染施耐德果蝇(Drosophila Schneider)2细胞株。所述细胞株可如下文所述用于筛选潜在活性成分。
受体结合可在受体下游产生细胞变化。后续细胞变化可包括细胞内cAMP含量改变、钙含量改变或两者。
在本发明的一些实施例中，昆虫防治活性的筛选方法可靶向昆虫嗅觉受体蛋白。昆虫嗅觉系统包括超过60种已鉴别的嗅觉受体。这些受体通常为G蛋白偶联受体(GPCR)大家族的成员。
在黑腹果蝇中，嗅觉受体位于定位于苍蝇头部的两对附件中。果蝇化学受体家族包括约62种气味受体(odorant receptor，Or)和68种味觉受体(gustatory receptor，Gr)蛋白，其由约60个Or和60个Gr基因的家族通过替代性剪接来编码。这些受体蛋白中的一些已在功能上加以表征，而其它受体蛋白已由与其它序列同源的序列来鉴别但尚未完全表征。其它昆虫具有类似的嗅觉受体蛋白。
在某些实施例中，本发明的筛选或昆虫防治方法所靶向的昆虫嗅觉受体蛋白为酪胺受体(tyrR)。在其它实施例中，昆虫嗅觉受体蛋白为昆虫嗅觉受体蛋白Or83b或Or43a。在其它实施例中，所靶向的蛋白为任何昆虫嗅觉蛋白受体。
另外，可使用本发明的方法来靶向昆虫嗅觉受体级联的其它组分以鉴别适用的昆虫对照化合物。本发明的方法可靶向的例示性昆虫嗅觉级联组分包括(但不限于)5-羟色胺受体、Or22a、Or22b、Gr5a、Gr21a、Gr61a、β-抑制蛋白(arrestin)受体、GRK2受体及酪胺β-羟化酶受体等。
本发明的实施例的方法可用于防治任何类型的昆虫。可防治的例示性昆虫包括(但不限于)甲虫、蟑螂、苍蝇、蚂蚁、昆虫幼虫、蜜蜂、虱子、跳蚤、蚊子、蛾等。例示性昆虫目可包括(但不限于)虱目(Anoplura)、直翅目(Orthoptera)、半翅目(Hemiptera)、蜉蝣目(Ephemeroptera)、捻翅目(Strepsiptera)、双翅目(Diptera)、革翅目(Dermaptera)、双尾目(Diplura)、网翅目(Dictyoptera)、弹尾目(Collembola)、鞘翅目(Coleoptera)、脉翅目(Neuroptera)、缨翅目(Thysanoptera)、长翅目(Mecoptera)、鳞翅目(Lepidoptera)、蜉蝣目(Ephemeroptera)、襀翅目(Plecoptera)、纺足目(Embioptera)、毛翅目(Trichoptera)、膜翅目(Hymenoptera)、啮虫目(Psocoptera)、竹节虫目(Phasmida)、原尾目(Protura)、缨尾目(Thysanura)、长翅目(Mecoptera)、等翅目(Isoptera)、蚤目(Siphonaptera)、食毛目(Mallophaga)、鳞翅目(Lepidoptera)等。
任何昆虫细胞或细胞株都可用于所述筛选检定。例示性昆虫细胞株包括(但不限于)SF9、SF21、T.ni、果蝇S2细胞等。培养昆虫细胞的方法在所属领域中为已知的且描述于(例如)林恩(Lynn)等人，昆虫科学杂志(J.Insect Sci.)，2002；2：9中，所述文献整体以引用的方式并入本文中。由想要的昆虫细胞开始新颖昆虫细胞培养的方法描述于(例如)林恩(Lynn)等人，细胞技术学(Cytotechnology)，1996；20：3-11中，所述文献整体以引用的方式并入本文中。
关于筛选、制备、评估及使用昆虫防治调配物的各种方法的进一步论述揭示于以下申请案中，所述申请案各自整体以引用的方式并入本文中：标题为防治昆虫的组合物和方法(COMPOSITIONS AND METHODS FOR CONTROLLING INSECTS)的美国申请案10/832,022；标题为防治与奥克巴胺受体相关的昆虫的组合物和方法(COMPOSITIONS AND METHODS FOR CONTROLLING INSECTS RELATED TO THEOCTOPAMINE RECEPTOR)的美国申请案11/086,615；标题为防治涉及酪胺受体的昆虫的组合物和方法(COMPOSITIONS AND METHODS FOR CONTROLLING INSECTSINVOLVING THE TYRAMINE RECEPTOR)的美国申请案11/365,426；标题为防治昆虫的组合物和方法(COMPOSITIONS AND METHODS FOR CONTROLLING INSECTS)的美国临时申请案60/807,600；标题为治疗寄生虫感染的组合物和其筛选方法(COMPOSITIONS FOR TREATING PARASITIC INFECTIONS AND METHODS OFSCREENING FOR SAME)的美国临时申请案60/805,963；标题为具有昆虫防治活性的组合物和其使用方法(COMPOSITIONS HAVING INSECT CONTROL ACTIVITY ANDMETHODS FOR USE THEREOF)的美国临时申请案60/718,570。
由以下实例进一步说明本发明。
实例
已制备多种含有植物精油的例示性组合物并测试其针对不同靶(包括昆虫、蜘蛛及真菌)的功效。以下实例提供某些例示性组合物的详情，其中某些相应资料在展示A中提供。如本文中所揭示，在本发明的范围内可在有效范围内改变各组合物的组分的浓度。因此，这些特定组合物仅代表本发明的某些实施例。
实例1：25b4a油基组合物
制备具有如下表中所规定的成分和比率的组合物：
25b4a组合物
测试组合物针对以下一种或一种以上昆虫的功效：面象虫(flour beetle)、阿根廷蚁(Argentine ant)、德国蟑螂(German cockroach)、臭虫(bedbug)、拟步甲(darkling beetle)、家蛛(house spider)、印度谷螟(Indian meal moth)、红果蝇(red fruit fly)、产黄青霉(Penicillium chrysotenum)及赭曲霉(Aspergillus ochraceus)；和/或测试组合物在以下一个或一个以上方面的功能：敲除、杀死、驱避性、残余活性、油基对水基功效、杀死速度、对不同表面的功效、针对靶生物体的不同性别的功效、针对靶生物体的不同品系的功效及针对靶的不同发育阶段的功效。出于测试目的，将一(1)加仑调配物施用到1000平方英尺的表面积上且使其干燥两(2)小时。然后，将昆虫引入这一表面区域。对应于所述测试的资料提供于下表中。下表展示施用到不锈钢表面上的25b4a油基组合物的结果。
面象虫资料
Figure A200780026844D00201
实例2：25b4a水基组合物
制备具有如下表中所规定的成分和比率的组合物，所述组合物与实例1的组合物具有相同成分，这些成分与水和少量(少于1％)表面活性剂的混合物以1:1比率组合。
25b4a水基组合物
Figure A200780026844D00202
测试组合物针对以下一种或一种以上昆虫的功效：面象虫、阿根廷蚁、德国蟑螂、臭虫、拟步甲、家蛛、印度谷螟、红果蝇、产黄青霉及赭曲霉；和/或测试组合物在以下一个或一个以上方面的功能：敲除、杀死、驱避性、残余活性、油基对水基功效、杀死速度、对不同表面的功效、针对靶生物体的不同性别的功效、针对靶生物体的不同品系的功效及针对靶的不同发育阶段的功效。对应于所述测试的资料提供于下表中。出于测试目的，将一(1)加仑调配物施加于1000平方英尺的表面积上且使其干燥两(2)小时。然后，将昆虫引入这一表面区域。对应于所述测试的资料提供于下表中。下表展示施用到不锈钢表面上的25b4水基组合物的结果。
面象虫资料
Figure A200780026844D00212
实例3：CL17
制备具有如下表中所规定的成分和比率的组合物：
CL17组合物
Figure A200780026844D00221
制备上表中鉴别为“CL17”和“CL17 New”的组合物并测试其针对以下一种或一种以上昆虫的功效：面象虫、阿根廷蚁、德国蟑螂、臭虫、拟步甲、家蛛、印度谷螟、红果蝇、产黄青霉及赭曲霉；和/或测试其在以下一个或一个以上方面的功能：敲除、杀死、驱避性、残余活性、油基对水基功效、杀死速度、对不同表面的功效、针对靶生物体的不同性别的功效、针对靶生物体的不同品系的功效及针对靶的不同发育阶段的功效。测试展示高功效和协同作用。除含有百里香油代替百里香酚外，“CL17 New”还包括LFO的变异形式V1。
上表中鉴别为“CL17/MO”和“CL17 New/MO”的组合物包括20％的矿物油和分别80％的“CL17”和“CL17 New”。提供20％的矿物油作为稳定剂。测试组合物针对以下一种或一种以上昆虫的功效：面象虫、阿根廷蚁、德国蟑螂、臭虫、拟步甲、家蛛、印度谷螟、红果蝇、产黄青霉及赭曲霉；和/或测试组合物在以下一个或一个以上方面的功能：敲除、杀死、驱避性、残余活性、油基对水基功效、杀死速度、对不同表面的功效、针对靶生物体的不同性别的功效、针对靶生物体的不同品系的功效及针对靶的不同发育阶段的功效。测试展示高功效和协同作用。
上表中鉴别为“CL17/SO”和“CL17 New/SO”的组合物包括20％的红花油和分别80％的“CL17”和“CL17 New”。提供20％的红花油作为稳定剂。测试组合物针对以下一种或一种以上昆虫的功效：面象虫、阿根廷蚁、德国蟑螂、臭虫、拟步甲、家蛛、印度谷螟、红果蝇、产黄青霉及赭曲霉；和/或测试组合物在以下一个或一个以上方面的功能：敲除、杀死、驱避性、残余活性、油基对水基功效、杀死速度、对不同表面的功效、针对靶生物体的不同性别的功效、针对靶生物体的不同品系的功效及针对靶的不同发育阶段的功效。测试展示高功效和协同作用。
实例4：CL30
制备具有如下表中所规定的成分和比率的组合物：
CL30组合物
Figure A200780026844D00231
如下制备CL30组合物：步骤1：混合50％ LFO(由IFF供应；LFO不含邻苯二甲酸二乙酯)与35％百里香油和15％黑籽油(BSO)。然后，在步骤2中以30:70比率使这一最初混合物与d-柠檬烯组合以致最终混合物为70％ d-柠檬烯和30％来自步骤1的LFO/百里香油/BSO混合物。如下制备CL30 R#1组合物：步骤1：混合30％百里香油与40％ LFO和30％ d-柠檬烯。步骤2：将来自步骤1的掺合物(30％)混合到白柠檬油(70％)中。如下制备CL30 R#2组合物：步骤1：混合50％ LFO(由IFF供应)与50％ BSO。
步骤2：将来自步骤1的掺合物(30％)混合到白柠檬油(70％)中。
测试组合物针对以下一种或一种以上昆虫的功效：面象虫、阿根廷蚁、德国蟑螂、臭虫、拟步甲、家蛛、印度谷螟、红果蝇、产黄青霉及赭曲霉；和/或测试组合物在以下一个或一个以上方面的功能：敲除、杀死、驱避性、残余活性、油基对水基功效、杀死速度、对不同表面的功效、针对靶生物体的不同性别的功效、针对靶生物体的不同品系的功效及针对靶的不同发育阶段的功效。测试展示高功效和协同作用。
实例5：LFO V4
制备具有如下表中所规定的成分和比率的组合物：
LFO V4组合物
Figure A200780026844D00232
制备基于分馏LFO的组合物，其含有14％芳樟醇、25％四氢芳樟醇、10％胡椒醛、10％胡椒醇、20％肉豆蔻酸异丙酯、15％柠檬酸三乙酯及1％香兰素。测试组合物针对以下一种或一种以上昆虫的功效：面象虫、阿根廷蚁、德国蟑螂、臭虫、拟步甲、家蛛、印度谷螟、红果蝇、产黄青霉及赭曲霉；和/或测试组合物在以下一个或一个以上方面的功能：敲除、杀死、驱避性、残余活性、油基对水基功效、杀死速度、对不同表面的功效、针对靶生物体的不同性别的功效、针对靶生物体的不同品系的功效及针对靶的不同发育阶段的功效。测试展示高功效和协同作用。
实例6：25bE
制备具有如下表中所规定的成分和比率的组合物：
25bE组合物
Figure A200780026844D00242
如下制备所述组合物：步骤1：混合50％水杨酸甲酯(清单4a)与50％百里香油(清单25b)。步骤2：将步骤1的掺合物(30％)混合到d-柠檬烯(70％)(清单4b)中。测试组合物针对以下一种或一种以上昆虫的功效：面象虫、阿根廷蚁、德国蟑螂、臭虫、拟步甲、家蛛、印度谷螟、红果蝇、产黄青霉及赭曲霉；和/或测试组合物在以下一个或一个以上方面的功能：敲除、杀死、驱避性、残余活性、油基对水基功效、杀死速度、对不同表面的功效、针对靶生物体的不同性别的功效、针对靶生物体的不同品系的功效及针对靶的不同发育阶段的功效。测试展示高功效和协同作用。
实例7：组合物F-4002
制备油类掺合物(表示为B-5028)且将其搁置。这一掺合物的组成以重量％格式提供如下：
由油类制成的B-5028
 
CAS 说明 wt/wt
8007-46-3 白色百里香油 20.6％
68917-75-9 冬青油 45.1％
110-27-0 肉豆蔻酸异丙酯 34.3％
使用下表中的比例，制备聚甘油-4-油酸酯、卵磷脂及水的溶液。然后，在表面上方向这一掺合物中缓慢添加B-5028油掺合物，同时在界面处轻微混合，以产生浓缩物(表示为F-4001)。
F-4001浓缩物的组成
Figure A200780026844D00251
用以下比率的山梨酸钾和黄原胶在水中的混合物稀释F-4001浓缩物以产生根据下表中的比例的最终产品F-4002：
F-4002产品的组成
Figure A200780026844D00252
F-4002(随时可用于喷雾的25B-4a最终产品)的分解和汇总式如下(在下表中)。
Figure A200780026844D00253
实例8：组合物F-4010(F-4002的水杨酸甲酯型式)
这一产品除用水杨酸甲酯替换冬青油外与F-4002相同。
制备油类掺合物(表示为B-5034)且将其搁置。这一掺合物的组成以重量％格式提供于下表中。这一产品可以以下方式制造：
B-5034油掺合物的组成
Figure A200780026844D00262
使用下表中的比例，制备聚甘油-4-油酸酯、卵磷脂及水的溶液。然后，在表面上方向这一掺合物中缓慢添加B-5034油掺合物，同时在界面处轻微混合，以产生浓缩物(表示为F-4009)。
F-4009浓缩物的组成
Figure A200780026844D00263
用以下比率的山梨酸钾和黄原胶在水中的混合物稀释F-4009浓缩物以产生根据下表中的比例的最终产品F-4010。
F-4010 RTU产品的组成
Figure A200780026844D00264
Figure A200780026844D00271
F-4010(随时可用于喷雾的25B-3最终产品)的分解和汇总式如下(在下表中)。
分解和汇总后F-4010 RTU喷雾产品的总组成
Figure A200780026844D00272
实例9：组合物F-4007(由B-5016制成的F-4002的高残余型式)
这一产品可以以下方式制造：制备油类掺合物(表示为B-5016)且将其搁置。这一掺合物的组成以重量％格式提供于下表中。
B-5016油掺合物的组成
Figure A200780026844D00273
使用下表中的比例，制备聚甘油-4-油酸酯、卵磷脂及水的溶液。然后，在表面上方向这一掺合物中缓慢添加B-5016油掺合物，同时在界面处轻微混合，以产生浓缩物(表示为F-4003)。
F-4003浓缩物的组成
Figure A200780026844D00274
Figure A200780026844D00281
用以下比率的山梨酸钾和黄原胶在水中的混合物稀释F-4003浓缩物以产生根据下表中的比例的最终产品F-4007。
F-4007 RTU产品的组成
Figure A200780026844D00282
F-4007(具有高残余功效的随时可用于喷雾的25B-4a最终产品)的分解和汇总式如下(在下表中)。这一产品使用B-5016，一种展示高残余功效的25B-4a油混合物。
分解和汇总后F-4007 RTU喷雾产品的总组成
Figure A200780026844D00283
实例10：组合物F-4007(1％ SLS和10％水中的B-5028)
根据下表中的重量％制备10％在水中的月桂基硫酸钠的储备溶液(表示为S-1002)或可购买所述溶液。
10％在水中的月桂基硫酸钠的制备
Figure A200780026844D00284
Figure A200780026844D00291
然后，根据下表中的重量％向B-5028中添加S-1002溶液以产生F-4000(1％ SLS中的B-5028)。
F-4000(具有1％ SLS和10％水的B-5028)的制备
Figure A200780026844D00292
B-5006
在一些实施例中，优选为LFO、D-柠檬烯、白色百里香油及白柠檬油410的掺合物。多个实施例针对关于掺合物的变化。优选实施例为：
 
CAS编号 成分 重量％
LFO 12.94％
5989-27-5 D-柠檬烯 8.72％
8007-46-3 白色百里香油 9.58％
白柠檬油410 68.76％
在一些实施例中，B-5006的LFO可由其主要组分替换，如同XL 101一样。
实例11：组合物B-5008(使用4:1 LFO:BSO的XL101)
下文提供制造B-5008的调配物，其为含有体积比为4份LFO:1份BSO的昆虫驱避产品。
B-5008的组成
Figure A200780026844D00293
实例12：XL 101
在一些实施例中，优选为丁香花油和黑籽油的掺合物。多个实施例针对关于掺合物的变化。举例来说，在一些实施例中，希望比率为约1:1。当这一比率是基于体积测量时，重量/重量比可能略微大于或小于精确的1:1。在一些实施例中，XL 101 1:1可包括以下成分：
XL 101 1:1-LFO
 
CAS编号 成分 重量％
LFO 50.13％
977017-84-7 BSO 49.87％
在其它实施例中，LFO由LFO中可见的其它油类的组合替换以致1:1调配物包括以下成分：
XL 101 1:1-改良LFO
 
CAS编号 成分 重量％
977017-84-7 BSO 52.28％
78-70-6 优级芳樟醇 9.63％
78-69-3 四氢芳樟醇 11.57％
121-33-5 香兰素 1.12％
110-27-0 肉豆蔻酸异丙酯 14.26％
120-57-0 胡椒醛(醛) 4.75％
106-24-1 FCC精细香叶醇 6.38％
在其它实施例中，希望比率为4:1。具有这一特性的具有LFO或LFO成分油类的掺合物的一些实施例包括可见于以下三个表中的成分：
XL 101 4:1-LFO
 
CAS编号 成分 重量％
LFO 80.09％
977017-84-7 BSO 19.91％
XL 101 4:1-改良LFO A
 
CAS编号 成分 重量％
977017-84-7 BSO 21.50％
78-70-6 优级芳樟醇 15.90％
78-69-3 四氢芳樟醇 19.00％
121-33-5 香兰素 1.80％
110-27-0 肉豆蔻酸异丙酯 23.50％
120-57-0 胡椒醛(醛) 7.80％
106-24-1 FCC精细香叶醇 10.50％
XL 101 4:1-改良LFO B
 
CAS编号 成分 重量％
977017-84-7 BSO 21.5％
78-70-6 优级芳樟醇 15.8％
78-69-3 四氢芳樟醇 19.0％
121-33-5 香兰素 1.9％
110-27-0 肉豆蔻酸异丙酯 23.4％
120-57-0 胡椒醛(醛) 7.8％
106-24-1 FCC精细香叶醇 10.5％
实例13：B-5016
在一些实施例中，优选为白色百里香油、冬青油及肉豆蔻酸异丙酯的掺合物。多个实施例针对关于掺合物的变化。在一些实施例中，B-5016可包括以下成分：
B-5016
 
CAS编号 成分 重量％
8007-46-3 白色百里香油 39.24％
68917-75-9 冬青油 24.82％
110-27-0 肉豆蔻酸异丙酯 35.94％
在其它实施例中，通过添加聚甘油-4-油酸酯、卵磷脂及水将B-5016稀释到89％浓度以形成F-4003：
F-4003
 
CAS编号 成分 重量％
9007-48-1 聚甘油-4-油酸酯 0.90％
8002-43-5 卵磷脂 0.20％
7732-18-5 水 9.8％
B-5016 89.10％
实例14：B-5028
在一些实施例中，优选为白色百里香油、冬青油及肉豆蔻酸异丙酯的掺合物。多个实施例针对关于掺合物的变化。在一些实施例中，B-5028可包括以下成分：
B-5028
 
CAS编号 成分 重量％
 
8007-46-3 白色百里香油 20.6％
68917-75-9 冬青油 45.1％
110-27-0 肉豆蔻酸异丙酯 34.3％
在其它实施例中，用合成水杨酸甲酯代替冬青油，从而产生PB-5034：PB-5034
 
CAS编号 成分 重量％
8007-46-3 白色百里香油 20.6％
合成水杨酸甲酯 45.1％
110-27-0 肉豆蔻酸异丙酯 34.3％
实例15：B-5006
在一些实施例中，优选为LFO、D-柠檬烯、白色百里香油及白柠檬油410的掺合物。多个实施例针对关于掺合物的变化。优选实施例为：
 
CAS编号 成分 重量％
LFO 12.94％
5989-27-5 D-柠檬烯 8.72％
8007-46-3 白色百里香油 9.58％
白柠檬油410 68.76％
在一些实施例中，B-5006的LFO可由其主要组分替换，如同XL101一样。
实例16：协同系数
制备掺合物并针对靶生物体加以测试。同样地，也针对靶生物体测试各个别成分。测量敲除(KD)和杀死。掺合物比任何个别成分都更快速地起作用。效应的时间比即为协同系数。对于“恒定总AI量”测试，各个别成分以与掺合物中所有活性成分的总量相同的量使用。对于“恒定成分量”测试，各成分以与这一成分在掺合物中的占有量相同的量使用。
因此，举例来说，如果在各情况下都将15毫克/平方厘米的掺合物施用到测试器皿上，那么对于“恒定总AI”，在比较测试中也单独使用15毫克/平方厘米的各个别活性剂。相反，如果化学物质A以掺合物的10％存在，那么在恒定成分量测试中，化学物质A以1.5毫克/平方厘米存在，即所投与的掺合物的总量的10％。
Figure A200780026844D00321
Figure A200780026844D00331

Claims (36)

1.一种害虫防治掺合物，其以协同组合形式包含至少两种选自由以下各物组成的群组的成分：丁香花油(Lilac Flower Oil)、D-柠檬烯(D-Limonene)、百里香油(ThymeOil)、白柠檬油(Lime Oil)、黑籽油(Black Seed Oil)、冬青油(Wintergreen Oil)、芳樟醇(Linalool)、四氢芳樟醇(Tetrahydrolinalool)、香兰素(Vanillin)、肉豆蔻酸异丙酯(Isopropyl myristate)、胡椒醛(Piperonal)(醛)、香叶醇(Geraniol)、香叶醇60、柠檬酸三乙酯(Triethyl Citrate)及水杨酸甲酯(Methyl Salicylate)。
2.根据权利要求1所述的害虫防治掺合物，其以协同组合形式包含以下各物中的至少两者：丁香花油、D-柠檬烯、百里香油及白柠檬油。
3.根据权利要求2所述的害虫防治掺合物，其中丁香花油的浓度介于5％与25％之间；D-柠檬烯的浓度介于2％与20％之间；百里香油的浓度介于2％与25％之间；且白柠檬油的浓度介于50％与90％之间。
4.根据权利要求2所述的害虫防治掺合物，其中丁香花油的浓度介于10％与15％之间；D-柠檬烯的浓度介于5％与15％之间；百里香油的浓度介于5％与15％之间；且白柠檬油的浓度介于60％与80％之间。
5.根据权利要求2所述的害虫防治掺合物，其中丁香花油的浓度为12.94％；D-柠檬烯的浓度为8.72％；百里香油的浓度为9.58％；且白柠檬油的浓度为68.76％。
6.根据权利要求1所述的害虫防治掺合物，其以协同组合形式包含以下各物中的至少两者：黑籽油、芳樟醇、四氢芳樟醇、香兰素、肉豆蔻酸异丙酯、胡椒醛(醛)及香叶醇。
7.根据权利要求6所述的害虫防治掺合物，其中黑籽油的浓度介于5％与70％之间；芳樟醇的浓度介于2％与25％之间；四氢芳樟醇的浓度介于2％与30％之间；香兰素的浓度介于0.1％与5％之间；肉豆蔻酸异丙酯的浓度介于5％与40％之间；胡椒醛(醛)的浓度介于1％与15％之间；且香叶醇的浓度介于1％与20％之间。
8.根据权利要求6所述的害虫防治掺合物，其中黑籽油的浓度介于15％与60％之间；芳樟醇的浓度介于5％与20％之间；四氢芳樟醇的浓度介于5％与25％之间；香兰素的浓度介于0.5％与3％之间；肉豆蔻酸异丙酯的浓度介于10％与30％之间；胡椒醛(醛)的浓度介于3％与10％之间；且香叶醇的浓度介于5％与15％之间。
9.根据权利要求6所述的害虫防治掺合物，其中黑籽油的浓度介于21.5％与52.28％之间；芳樟醇的浓度介于9.63％与15.8％之间；四氢芳樟醇的浓度介于11.57％与19.0％之间；香兰素的浓度介于1.12％与1.9％之间；肉豆蔻酸异丙酯的浓度介于14.26％与23.4％之间；胡椒醛(醛)的浓度介于4.75％与7.8％之间；且香叶醇的浓度介于6.38％与10.5％之间。
10.根据权利要求1所述的害虫防治掺合物，其以协同组合形式包含丁香花油和黑籽油。
11.根据权利要求10所述的害虫防治掺合物，其中丁香花油的浓度介于40％与90％之间且黑籽油的百分比介于5％与70％之间。
12.根据权利要求10所述的害虫防治掺合物，其中丁香花油的浓度介于45％与85％之间且黑籽油的百分比介于15％与60％之间。
13.根据权利要求10所述的害虫防治掺合物，其中丁香花油的浓度介于50.13％与80.09％之间且黑籽油的百分比介于19.91％与49.87％之间。
14.根据权利要求1所述的害虫防治掺合物，其以协同组合形式包含以下各物中的至少两者：百里香油、冬青油及肉豆蔻酸异丙酯。
15.根据权利要求14所述的害虫防治掺合物，其中百里香油的浓度介于25％与55％之间；冬青油的浓度介于10％与40％之间；且肉豆蔻酸异丙酯的浓度介于20％与50％之间。
16.根据权利要求14所述的害虫防治掺合物，其中百里香油的浓度介于35％与45％之间；冬青油的浓度介于20％与30％之间；且肉豆蔻酸异丙酯的浓度介于30％与40％之间。
17.根据权利要求14所述的害虫防治掺合物，其中百里香油的浓度为39.24％；冬青油的浓度为24.82％；且肉豆蔻酸异丙酯的浓度为35.94％。
18.根据权利要求1所述的害虫防治掺合物，其以协同组合形式包含以下各物中的至少两者：百里香油、冬青油及水杨酸甲酯。
19.根据权利要求18所述的害虫防治掺合物，其中百里香油的浓度介于5％与35％之间；冬青油的浓度介于30％与60％之间；且水杨酸甲酯的浓度介于30％与60％之间。
20.根据权利要求18所述的害虫防治掺合物，其中百里香油的浓度介于15％与25％之间；冬青油的浓度介于40％与50％之间；且水杨酸甲酯的浓度介于40％与50％之间。
21.根据权利要求18所述的害虫防治掺合物，其中百里香油的浓度为20.6％；冬青油的浓度为45.1％；且水杨酸甲酯的浓度为45.1％。
22.根据权利要求1所述的害虫防治掺合物，如通过靶生物体测试所测量，其对于各活性成分具有至少1.5的协同系数，其中所述测试是选自：击倒时间、杀死时间、驱避性及残余效力。
23.根据权利要求22所述的害虫防治掺合物，其对于至少一种活性成分具有至少为5的协同系数。
24.根据权利要求23所述的害虫防治掺合物，其对于至少一种活性成分具有至少为10的协同系数。
25.根据权利要求24所述的害虫防治掺合物，其对于至少一种活性成分具有至少为25的协同系数。
26.根据权利要求1所述的害虫防治掺合物，其中暴露于所述掺合物会干扰所述靶生物体内的细胞钙含量。
27.根据权利要求1所述的害虫防治掺合物，其中暴露于所述掺合物会干扰所述靶生物体的细胞内的环AMP含量。
28.根据权利要求1所述的害虫防治掺合物，其中暴露于所述掺合物导致结合所述靶生物体的嗅觉级联的受体。
29.根据权利要求28所述的害虫防治掺合物，其中所述掺合物的一个或一个以上组分充当所述靶生物体的受体的激动剂或拮抗剂。
30.根据权利要求1所述的害虫防治掺合物，其包含至少三种活性成分。
31.根据权利要求1所述的害虫防治掺合物，其包含至少四种活性成分。
32.一种害虫防治调配物，其包含根据权利要求1所述的掺合物。
33.根据权利要求32所述的害虫防治调配物，其进一步包含至少一种选自由以下各物组成的群组的成分：氢化松香甲酯(Hercolyn D)、矿物油(Mineral Oil)、大豆油(Soy Bean Oil)、胡椒醇(Piperonyl Alcohol)、乙基芳樟醇(Ethyl Linalool)、二氢茉莉酮酸甲酯(Hedione)、二丙二醇(Dipropylene glycol)、柠檬醛(Citral)、γ-松油烯(gamma-terpinene)、月桂基硫酸钠(Sodium Lauryl Sulfate)、百里香酚(Thymol)、α-蒎烯(Alpha-Pinene)、α-松油醇(alpha-Terpineol)、异松油烯(Terpinolene)、对伞花烃(Para-Cymene)、反式茴香脑(Trans-Anethole)、乙酸芳樟酯(Linalyl Acetate)、β蒎烯(Beta Pinene)、右旋樟脑(Camphor Dextro)、松油烯-4-醇(Terpinene-4-ol)、斯潘80(Span 80)、吐温80(Tween 80)、山梨酸钾(Potassium Sorbate)、苯甲酸钠(Sodium Benzoate)、Isopar M、BHA、BHT、dl-α-生育酚亚油酸酯(dl-alpha-tocopherol lineaolate)、α松油烯(Alpha Terpinene)、左旋龙脑(Borneol L)、莰烯(Camphene)、癸醛(Decanal)、十二醛(Dodecanal)、小茴香醇α(Fenchol Alpha)、乙酸香叶酯(Geranyl Acetate)、异龙脑(Isoborneol)、2-甲基1，3-环已二烯(2-Methyl1，3-cyclohexadiene)、月桂烯(Myrcene)、壬醛(Nonanal)、辛醛(Octanal)、聚甘油-4-油酸酯(Polyglycerol-4-oleate)、生育酚γTenox(Tocopherol Gamma Tenox)、黄原胶(Xanthan Gum)、A45推进剂、卵磷脂(Lecithin)、推进剂、水、表面活性剂、阳离子剂、苯甲酸钠(Sodium Benzoate)、黄原胶(Xanthan)及山梨酸钾(Ksorbate)。
34.一种制备具有想要的环境性质的协同害虫防治调配物的方法，其包含以下步骤：从一组已知或认为与脊椎动物的接触使用通常安全的候选成分中选择成分；
筛选所述与无脊椎动物的G蛋白偶联受体结合的成分，其中所述结合对细胞钙或环AMP产生可测量的干扰；
将所述所筛选的成分与至少一种其它筛选成分组合，其中所述成分在组合时对靶生物体具有协同效应。
35.根据权利要求34所述的方法，其中所述受体为昆虫嗅觉级联的受体。
36.根据权利要求35所述的方法，其中所述受体是选自：酪胺受体、奥克巴胺(octopamine)受体、嗅觉受体Or83b及嗅觉受体43a。
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