JP2022502398A - 相乗的駆除組成物及び殺虫活性成分の送達方法 - Google Patents

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Abstract

【課題】相乗的駆除組成物及び殺虫活性成分の送達方法に関する。【解決手段】相乗的駆除組成物及び駆除活性成分の送達方法を含む、ニコチン性アセチルコリン受容体破壊因子又はアロステリック調節因子及びC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸を含む駆除組成物の有効性を高めるための組成物及び方法が本明細書に記載されている。記載されているいくつかの駆除組成物及び方法は、殺真菌剤の有効性を高めるための組成物及び方法に関する。記載されているいくつかの駆除組成物及び方法は、殺線虫剤の有効性を高めるための組成物及び方法に関する。記載されているいくつかの駆除組成物及び方法は、殺虫剤の有効性を高めるための組成物及び方法に関する。使用の際に駆除組成物中の駆除活性成分の活性を高める方法も記載されている。【選択図】なし

Description

関連出願の相互参照
本出願は、それぞれ参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、どれも「相乗的駆除組成物及び活性成分の送達方法(SYNERGISTIC PESTICIDAL COMPOSITIONS AND METHODS FOR DELIVERY OF ACTIVE INGREIENTS)」という名称の2018年9月27日に出願された米国仮特許出願第62/737907号;2018年9月27日に出願された米国仮特許出願第62/737914号;2019年4月3日に出願された米国仮特許出願第62/829010号;2019年4月4日に出願された米国仮特許出願第62/829512号;及び2019年4月4日に出願された米国仮特許出願第62/829525号の優先権及び利益を主張する。
技術分野
本発明の実施形態は、駆除組成物の有効性を高めるための組成物及び方法に関する。より詳細には、いくつかの実施形態は、相乗的駆除組成物及び駆除活性成分を送達するための方法に関する。本発明のいくつかの特定の実施形態は、殺虫剤の有効性を高めるための組成物及び方法に関する。本発明のさらなる実施形態は、駆除組成物中の駆除活性成分の活性を増強するための方法に関する。
背景
殺真菌剤、除草剤、殺線虫剤、及び殺虫剤を含む駆除剤は、例えば、望ましくない有害生物及び/又は病原体の防除を提供するために家庭、農業、産業、及び商業環境で使用される重要な組成物である。効果的な有害生物駆除を提供することは、有害生物及び/又は他の病原体が防除されないと、作物や他の植物の損失及び/又は破壊、又は動物、人間、若しくは他の有益な若しくは望ましい生物への害を引き起こし得るため、そのような多くの環境で非常に重要である。殺真菌剤、殺線虫剤、及び殺虫剤を含む環境的に安全且つ効果的な駆除剤、又は殺真菌剤、殺線虫剤、及び殺虫剤を含む駆除剤の有効性を高める化合物、並びに駆除剤をより環境的に安全且つ効果的に使用できるように、殺真菌剤、殺線虫剤、及び殺虫剤を含む駆除剤の有効性を高める方法が依然として必要とされている。
農業環境において、例えば、昆虫、ワーム、線虫、真菌、及びウイルスや細菌などの植物病原体などの様々な植物有害生物は、種子並びに観賞植物及び作物に重大な損傷を引き起こすことが知られている。化学駆除剤が一般的に使用されてきたが、これらの多くは高価で、人間、動物、及び/又は環境に対して潜在的に有毒であり、それらが使用された後も長く持続し得る。従って、作物の収量を最大化するために有害生物の成長を制御し続けながら、可能な限り少ない量の化学駆除剤を使用することは、典型的には、農家、消費者、及びその周辺環境にとって有益である。増加しているケースでは、化学駆除剤の使用はまた、有害生物による特定の化学駆除剤の耐性を高める結果となり、有効性が低下し、大量の化学駆除剤が必要になり、さらには特定の種類の駆除剤が実行可能な防除剤として機能しなくなる。その結果、多くの化学駆除剤が段階的に廃止されるか、そうでなければ使用が制限される。
化学的駆除剤の使用に関連する毒性、健康、及び環境リスクを低減することを試みるために、一部の化学駆除剤の代わりに使用するための天然又は生物学的に誘導された駆除化合物が提案されている。しかしながら、一部の天然又は生物学的に誘導された駆除剤は、競合する化学駆除剤と比較して、その性能の有効性又は持続性が低いことが証明されており、防除剤としての採用が駆除剤市場で制限されている。
従って、昆虫、植物、真菌、線虫、軟体動物、ダニ、ウイルス、及び細菌有害生物の効果的、経済的、且つ環境的及び生態学的に安全な防除を可能にする改良された駆除剤及び駆除組成物を提供する必要性が依然として存在する。特に、使用中の有害生物の所望の又は許容可能なレベルの防除を得るために必要な駆除剤又は駆除活性成分の量を望ましくは最小限にする駆除組成物を提供する必要性が依然として存在する。
従って、使用中の所望の有害生物駆除性能を提供するために、相乗効果を通じて駆除剤又は駆除活性成分の使用を望ましくは最小限にする相乗的駆除組成物を提供する必要性が依然として存在する。しかしながら、非農業分野での大規模な実験的薬剤併用研究により、薬物ペアの相乗的組み合わせは非常に複雑且つ稀であり、相乗的薬剤対が見つかる確率はわずか4〜10%であることが見いだされた[Yin et al., PLOS 9:e93960 (2014);Cokol et al., Mol. Systems Biol. 7:544 (2011)]。実際、参照リストの薬物に基づく約120,000の2成分薬物の組み合わせの系統的スクリーニングでは、相乗作用のペアが10%未満しか見つからず、特定のアゾール農業用殺真菌剤化合物に関連するトリアゾール殺真菌剤化合物であるフルコナゾールの相乗的2成分のペアは5%しか見つからなかった[Borisy et al., Proc. Natl Acad. Sci. 100:7977-7982 (2003)]。
関連技術の前述の例及びそれらに関連する制限は、例示的であり、排他的ではないことを意図している。関連技術の他の制限は、本開示を考慮すると当業者には明らかになるであろう。
簡単な概要
本開示による一実施形態では、駆除活性成分;及びC6〜C10不飽和脂肪酸(不飽和C6、C7、C8、C9、又はC10脂肪酸を含む)又はその農業的に適合性の塩を含む相乗的駆除組成物が提供され、このC6〜C10不飽和脂肪酸は少なくとも1つの不飽和C−C結合を含み、前記駆除活性成分と前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩との重量濃度比は、約1:15,000〜15,000:1、より特に約1:5000〜5000:1、さらに特に約1:2000〜2000:1である。別の実施形態では、駆除活性成分;及びC6〜C10飽和脂肪酸(飽和C6、C7、C8、C9、又はC10脂肪酸を含む)又はその農業的に適合性の塩を含む相乗的駆除組成物が提供され、前記駆除活性成分と前記C6〜C10飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩との重量濃度比は、約1:15,000〜15,000:1、より特に約1:5000〜5000:1、さらに特に約1:2000〜2000:1である。さらに別の実施形態では、駆駆除活性成分;及びC11不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含む相乗的駆除組成物が提供され、前記駆除活性成分と前記C11飽和又は不飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩との重量濃度比は、約1:15,000〜15,000:1、特に約1:2000〜2000:1である。さらに別の実施形態では、駆除活性成分;及びC12不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含む相乗的駆除組成物が提供され、前記駆除活性成分と前記C12不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩との重量濃度比は、約1:15,000〜15,000:1、より特に約1:5000〜5000:1、さらに特に約1:2000〜2000:1である。
本開示全体のいくつかの実施形態では、C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(不飽和C6、C7、C8、C9、又はC10脂肪酸を含む)又はその農業的に適合性の塩に言及する場合は常に、相乗的駆除組成物は、任意選択により、C4〜C10不飽和又は飽和脂肪酸又はその生物学的に適合性の塩を含み得る。その他の実施形態では、C11不飽和又は飽和脂肪酸又はその生物学的に適合性の塩、或いはC12不飽和又は飽和脂肪酸又は生物学的に適合性の塩を提供することができる。
さらなる実施形態では、少なくとも1つの標的有害生物を防除するように適合された少なくとも1つの駆除活性成分の駆除活性を相乗的に増強する方法が提供され、この方法は、前記少なくとも1つの標的有害生物に対して活性な少なくとも1つの駆除活性成分を提供すること;相乗的に有効な濃度の、少なくとも1つの不飽和C−C結合を含む少なくとも1つのC6〜C10不飽和脂肪酸又はその農業的に許容される塩を前記駆除活性成分に加えて相乗的駆除組成物を提供すること;及び前記相乗的駆除組成物を駆除効果のある濃度で使用して、前記少なくとも1つの標的有害生物を防除することを含む。別の実施形態では、相乗的駆除組成物を提供するために、C6〜C10不飽和脂肪酸の代わりにC6〜C10飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を提供することができる。さらに別の実施形態では、相乗的駆除組成物を提供するために、C11不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を提供することができる。さらに別の実施形態では、相乗的駆除組成物を提供するために、C12不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を提供することができる。いくつかの実施形態では、相乗的駆除組成物は、C6〜C10不飽和又は飽和脂肪酸又はその生物学的に適合性の塩を含み得、前記塩は、例えば、農業的に適合性、水生生物適合性、又は哺乳動物適合性の塩の少なくとも1つを含む。他の実施形態では、C11不飽和若しくは飽和脂肪酸若しくはその生物学的に適合性の塩、又はC12不飽和若しくは飽和脂肪酸若しくはその生物学的に適合性の塩を提供することができる。
本開示による別の実施形態では、駆除組成物が提供され、この駆除組成物は:1つ又は複数の駆除剤;及び少なくとも1つの不飽和C−C結合を有する1つ又は複数の不飽和C6〜C10脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含む。いくつかの他の実施形態では、1つ又は複数の飽和C6〜C10脂肪酸又はその農業的に適合性の塩における1つ又は複数の駆除剤を含む駆除組成物が提供される。いくつかの実施形態では、1つ又は複数の飽和又は不飽和C6〜C10脂肪酸は、駆除剤単独の駆除活性と比較して、駆除組成物の駆除活性に対して相乗効果をもたらし、約1:15000〜15000:1、より特に約1:5000〜5000:1、さらに特に約1:2000〜2000:1のそれぞれの相乗的に活性な重量濃度比で存在する。そのようないくつかの実施形態では、C11不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を提供することができる。いくつかのさらなるそのような実施形態では、C12不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を提供することができる。
さらなる一実施形態では、少なくとも1つの標的有害生物を防除するように適合された少なくとも1つの駆除活性成分の駆除活性を相乗的に増強する方法が提供され、この方法は:前記少なくとも1つの標的有害生物に対して活性な少なくとも1つの駆除活性成分を提供すること;相乗的に有効な濃度の少なくとも1つの不飽和又は飽和C6〜C10脂肪酸、又はその農業的に許容される塩を添加して、相乗的駆除組成物を提供すること;前記相乗的駆除組成物を、界面活性剤を含む少なくとも1つの製剤成分と混合して、相乗的駆除剤濃縮物を形成すること;前記相乗的駆除剤濃縮物を水で希釈して、相乗的駆除剤エマルションを形成すること;並びに前記相乗的駆除剤エマルションを駆除剤的に有効な濃度及びレートで適用して、前記少なくとも1つの標的有害生物を防除することを含む。そのようないくつかの実施形態では、C11不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を提供することができる。いくつかのさらなるそのような実施形態では、C12不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を提供することができる。
いくつかの実施形態では、相乗的駆除組成物は、約1:20,000〜20,000:1、約1:15,000〜15,000:1、約1:10,000〜10,000:1、約1:5000〜5000:1、約1:2500〜2500:1、約1:2,000〜2,000:1、約1:1500〜1500:1、約1:1000〜1000、約1:750〜750:1、約1:500〜500:1、約1:400〜400:1、約1:300〜300:1、約1:250〜250:1、約1:200〜200:1、約1:150〜150:1、約1:100〜100:1、約1:90〜90:1、約1:80〜80:1、約1:70〜70:1、約1:60〜60:1、約1:50〜50:1、約1:40〜40:1、約1:30〜30:1、約1:25〜25:1、約1:20〜20:1、約1:15〜15:1、約1:10〜10:1、約1:9〜9:1、約1:8〜8:1、約1:7〜7:1、約1:6〜6:1、約1:5〜5:1、約1:4〜4:1、約1:3〜3:1、約1:2〜2:1、約1:1.5〜1.5:1、及び約1.25〜1.25:1の少なくとも1つである、前記駆除活性成分と前記少なくとも1つの飽和若しくは不飽和C6〜C10脂肪酸又はその農業的に適合性の塩との重量濃度比を含み得る。特定のそのような一実施形態では、相乗的駆除組成物中の駆除活性成分と前記少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩との濃度比は、少なくとも1つの標的有害生物又は病原体に対して相乗効果をもたらすように有利に選択される。いくつかの実施形態では、相乗的駆除組成物中の駆除活性成分と少なくとも1つのC11不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩との濃度比は、少なくとも1つの標的有害生物又は病原体に対して相乗効果をもたらすように有利に選択することができる。いくつかのさらなる実施形態では、相乗的駆除組成物中の駆除活性成分と少なくとも1つのC11不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩との濃度比は、少なくとも1つの標的有害生物又は病原体に対して相乗効果をもたらすように有利に選択することができる。
いくつかの実施形態では、相乗的駆除組成物は、駆除活性成分と、トランス不飽和C−C結合及びシス−不飽和C−C結合の少なくとも1つを含むC6〜C10不飽和脂肪酸とを含む。さらなるそのような実施形態では、C6〜C10不飽和脂肪酸は、トランス−2、トランス−3、トランス−4、トランス−5、トランス−6、トランス−7、トランス−8、及びトランス−9不飽和結合の少なくとも1つを含む。さらに別の実施形態では、駆除活性成分と、シス−2、シス−3、シス−4、シス−5、シス−6、シス−7、シス−8、及びシス−9不飽和結合の少なくとも1つを含むC6〜C10不飽和脂肪酸とを含む相乗的駆除組成物が提供される。いくつかのそのような実施形態では、駆除組成物は、トランス−2、トランス−3、トランス−4、トランス−5、トランス−6、トランス−7、トランス−8、トランス−9、トランス−10、シス−2、シス−3、シス−4、シス−5、シス−6、シス−7、シス−8、シス−9、及びシス−10不飽和結合の少なくとも1つを含む、C11不飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含む。いくつかのさらなるそのような実施形態では、駆除組成物は、トランス−2、トランス−3、トランス−4、トランス−5、トランス−6、トランス−7、トランス−8、トランス−9、トランス−10、シス−2、シス−3、シス−4、シス−5、シス−6、シス−7、シス−8、シス−9、及びシス−10不飽和結合の少なくとも1つを含む、C12不飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含む。いくつかの実施形態では、相乗的駆除組成物は、少なくとも1つのC6〜C10飽和脂肪酸、例えば、ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸、及びデカン酸の1つ又は複数などを含み得る。いくつかのさらなる実施形態では、相乗的駆除組成物は、少なくとも1つの第2のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸をさらに含み得る。いくつかのさらなる実施形態では、駆除組成物は、少なくとも1つの第2のC11若しくはC12不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩をさらに含み得る。
いくつかの実施形態では、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、例えば、天然の植物材料又は動物材料中に存在し得るか、又はこれらから抽出される、分画される、若しくは誘導され得るような天然に存在する脂肪酸を含み得る。そのような一実施形態では、少なくとも1つのC6〜10飽和又は不飽和脂肪酸は、植物抽出物又はその画分で提供される1つ又は複数の天然に存在する脂肪酸を含み得る。別のそのような実施形態では、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、動物抽出物又は製品、又はその画分で提供される1つ又は複数の天然に存在する脂肪酸を含み得る。そのような一実施形態では、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、植物油抽出物、例えば、ヤシ油、パーム油、パーム核油、トウモロコシ油、又はそれらからの画分又は抽出物の1つ又は複数などに含まれる天然に存在する脂肪酸を含み得る。別のそのような実施形態では、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、動物抽出物又は製品、例えば、牛乳、山羊乳、牛脂、及び/又は牛又は山羊のバター、又はそれらの画分又は抽出物の1つ又は複数などに含まれる天然に存在する脂肪酸を含み得る。特定の実施形態では、少なくとも1つのC6〜C10飽和脂肪酸は、1つ又は複数の植物油抽出物の抽出物又は画分、例えば、ヤシ油、パーム油、パーム核油、トウモロコシ油、又はそれらの画分又は抽出物の1つ又は複数などで提供され得る。いくつかのさらなる実施形態では、駆除組成物は、1つ又は複数の植物又は動物材料の抽出物又は画分で提供される少なくとも1つのC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸を含み得る。
いくつかの実施形態では、相乗的駆除組成物は、例えば、有害昆虫などの少なくとも1つの標的有害生物の成長の相乗的阻害を示す。いくつかの実施形態では、相乗的駆除組成物は、駆除的に有効な濃度の駆除活性成分、及び1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸を含む。いくつかのさらなる実施形態では、相乗的駆除組成物は、駆除活性成分、及び相乗的濃度の1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸を含む。いくつかの実施形態では、相乗的駆除組成物は、少なくとも1つの標的有害生物又は病原体生物の成長を阻害するための成長阻害アッセイによると1未満のFIC指数(分画阻害濃度指数値)を有する。いくつかの実施形態では、相乗的駆除組成物は、0.75未満のFIC指数値を有する。さらなる一実施形態では、相乗的駆除組成物は、0.5未満のFIC指数値を有する。いくつかの実施形態では、相乗的駆除組成物は、例えば、少なくとも1.01、より具体的には少なくとも1.1、さらにより具体的には少なくとも1.5、さらにより具体的には少なくとも2、より具体的には少なくとも5、さらにより具体的には少なくとも10の相乗的有効係数(synergistic efficacy factor)、又は相乗作用係数(Synergy Factor)(Colby式、又はロエベ式(Loewe’s Formula)、又は他の認められた相乗効果決定方法による、期待される相加的効果(すなわち、非相乗的効果)に対する相乗効果の比較)を有する。いくつかのそのような実施形態では、1つ又は複数の飽和又は不飽和脂肪酸は、C11不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含み得る。いくつかのさらなるそのような実施形態では、1つ又は複数の飽和又は不飽和脂肪酸は、C12不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含み得る。
いくつかの実施形態では、駆除活性成分は、化学駆除剤、天然由来の駆除化合物若しくは抽出物、又は生合成若しくは半合成駆除化合物のうちの少なくとも1つを含み得る。さらなる態様では、駆除活性成分は、殺真菌剤、殺線虫剤、殺虫剤、殺ダニ剤、除草剤、及び殺菌剤のうちの少なくとも1つを含み得る。特定の態様では、駆除活性成分は、殺虫剤、より具体的には、例えば、ニコチン性アセチルコリン受容体破壊殺虫剤を含み得る。
任意のそのような実施形態では、相乗的駆除組成物は、少なくとも1つのカルボン酸基を有し、線状又は分岐状であり得る1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸を含み得る。いくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、線状モノカルボン酸を含み得る。いくつかの実施形態では、C6〜C10不飽和脂肪酸は、1つ又は複数のシス及びトランス異性体を含み得る。一実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10の飽和又は不飽和脂肪酸は、置換されていなくてもよいし、又は置換されていてもよい。いくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、例えば、ヒドロキシ、アミノ、カルボニル、アルデヒド、アセチル、リン酸塩、又はメチル置換基などの置換基を含み得る。そのような一実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、2−、3−、4−、8−、又は10−置換脂肪酸のうちの少なくとも1つを含み得る。そのような一実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、ヒドロキシ脂肪酸を含み得る。1つの特定のそのような実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、2−ヒドロキシ、3−ヒドロキシ、又は4−ヒドロキシ脂肪酸を含み得る。一実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸はアミノ脂肪酸を含み得る。1つの特定のそのような実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は3−アミノ脂肪酸を含み得る。さらなる一実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、メチル及び/又はエチル置換脂肪酸を含み得る。特定のそのような一実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、例えば、2−メチル、3−メチル、4−メチル、2−エチル、又は2,2−ジエチル脂肪酸のうちの少なくとも1つを含み得る。いくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、モノ不飽和又はポリ不飽和であり得る、すなわち、それぞれ1つ、2つ、又はそれ以上の不飽和炭素−炭素(C−C)結合を含む、不飽和脂肪酸を含み得る。いくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、トランス−不飽和C−C結合、シス−不飽和C−C結合、及び複数の共役不飽和C−C結合の少なくとも1つを有する不飽和脂肪酸を含み得る。いくつかのそのような実施形態では、1つ若しくは複数の飽和若しくは不飽和脂肪酸は、C11不飽和若しくは飽和脂肪酸を含み得る。いくつかのさらなるそのような実施形態では、1つ若しくは複数の飽和若しくは不飽和脂肪酸は、C12不飽和若しくは飽和脂肪酸を含み得る。
いくつかのさらなる実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10(C6、C7、C8、C9、又はC10を含む)飽和又は不飽和脂肪酸は、トランス−ヘキセン酸、シス−ヘキセン酸、ヘキサ−ジエン酸、ヘキシン酸、トランス−ヘプテン酸、シス−ヘプテン酸、ヘプタ−ジエン酸、ヘプチン酸、トランス−オクテン酸、シス−オクテン酸、オクタ−ジエン酸、オクチン酸、トランス−ノネン酸、シス−ノネン酸、ノナ−ジエン酸、ノニン酸、トランス−デセン酸、シス−デセン酸、デカ−ジエン酸、及びデシン酸の少なくとも1つを含み得る。別の実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、トランス−ヘキセン酸、シス−ヘキセン酸、2,4−ヘキサジエン酸以外のヘキサ−ジエン酸、ヘキシン酸、トランス−ヘプテン酸、シス−ヘプテン酸、ヘプタ−ジエン酸、ヘプチン酸、トランス−オクテン酸、シス−オクテン酸、オクタ−ジエン酸、オクチン酸、トランス−ノネン酸、シス−ノネン酸、ノナ−ジエン酸、ノニン酸、トランス−デセン酸、シス−デセン酸、デカ−ジエン酸、及びデシン酸の少なくとも1つを含み得る。いくつかの実施形態では、1つ又は複数の飽和又は不飽和脂肪酸は、C11又はC12不飽和脂肪酸、例えば、シス−ウンデセン酸、トランス−ウンデカン酸、シス−ドデセン酸、トランス−ドデセン酸、ウンデカ−ジエン酸、ドデカ−ジエン酸、ウンデシン酸、又はドデシン酸などの少なくとも1つを含み得る。
いくつかのさらなる実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10(C6、C7、C8、C9、又はC10を含む)飽和又は不飽和脂肪酸は、ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸、及びデカン酸の少なくとも1つを含み得る。いくつかの実施形態では、1つ又は複数の飽和又は不飽和脂肪酸は、ウンデカン酸又はドデカン酸の少なくとも1つを含み得る。
いくつかの実施形態では、相乗的駆除組成物は、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸の1つ又は複数の農業的に適合性又は許容可能な塩を含み得る。そのような一実施形態では、そのような農業的に適合性又は許容可能な塩は、例えば、カリウム、ナトリウム、カルシウム、アルミニウム、他の適切な金属塩、アンモニウム、及び1つ又は複数のC6〜C10飽和若しくは不飽和脂肪酸の農業的に許容される塩の1つ又は複数を含み得る。別の実施形態では、相乗的駆除組成物は、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸又はその生物学的に適合性の塩を含み得、前記塩は、例えば、農業的に適合性、水生生物適合性、又は哺乳動物適合性の塩の少なくとも1つを含む。いくつかの実施形態では、駆除組成物は、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸の1つ又は複数の農業的に適合性又は許容可能な塩を含み得る。
しかしながら、いくつかの他の実施形態では、相乗的駆除組成物は、駆除活性成分及び1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸を含み得、C6〜C10不飽和脂肪酸は、少なくとも1つの不飽和C−C結合を含み、前記駆除活性成分と前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸の濃度重量比は、約1:15000〜15000:1、より特に約1:5000〜5000:1、及びさらに特に約1:2000〜2000:1である。そのような一実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸の農業的に許容される塩も他の塩形態も除外し得る。そのような特定の一実施形態では、相乗的駆除組成物は、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸の酸形態が好ましいであろう所望の適用のためにそのような塩を除外し得る。そのような一適用では、一部の土壌における不所望に高い濃度の塩の蓄積は、例えば、特に塩分感受性の土壌への適用などでは、土壌の生産性又は肥沃度に有害であり得ることが知られている。従って、いくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸の塩形態を特に除外することが特に望ましいであろう。いくつかのそのような実施形態では、駆除組成物は、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸を含み得る。
別の実施形態では、相乗的駆除組成物は、駆除活性成分と、少なくとも1つのC6〜C10飽和脂肪酸、例えば、ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸、及びデカン酸の少なくとも1つなどを含み得る。代替の一実施形態では、相乗的駆除組成物は、駆除活性成分及び少なくとも1つのC6〜C10不飽和脂肪酸を含み得るが、2,4−ヘキサジエン酸は明確に除外される。いくつかのそのような実施形態では、1つ又は複数の飽和又は不飽和脂肪酸は、C11不飽和又は飽和脂肪酸を含み得る。いくつかのさらなるそのような実施形態では、1つ又は複数の飽和又は不飽和脂肪酸は、C12不飽和又は飽和脂肪酸を含み得る。
本開示のいくつかの実施形態では、相乗的駆除組成物は、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸、及び以下を含むリストから選択される少なくとも1つの駆除活性成分を含み得る:
(A)以下から選択される呼吸阻害剤:
部位における複合体IIIの阻害剤:アゾキシストロビン(II−1)、クメトキシ−ストロビン、クモキシストロビン、ジモキシストロビン(II−2)、エネストロブリン、フェナミン−ストロビン、フェノキシストロビン/フルフェノキシストロビン、フルオキサストロビン(II−3)、クレソキシム−メチル(II−4)、メトミノストロビン、オリサストロビン(II−5)、ピコキシストロビン(II−6)、ピラクロストロビン(II−7)、ピラメ−トストロビン、ピラオキシストロビン、トリフロキシストロビン(II−8)、2−[2−(2,5−ジメチル−フェノキシメチル)−フェニル]−3−メトキシ−アクリル酸メチルエステル及び2−(2−(3−(2,6−ジクロロフェニル)−1−メチル−アリリデンアミノ−オキシメチル)−フェニル)−2−メトキシイミノ−N−メチル−アセトアミド、ピリベンカルブ、トリクロピリカルブ/クロロジンカルブ、ファモキサドン、フェナミドン;
部位における複合体IIIの阻害剤:シアゾファミド、アミスルブロム、[(3S,6S,7R,8R)−8−ベンジル−3−[[3−アセトキシ−4−メトキシ−ピリジン−2−カルボニル)−アミノ]−6−メチル−4,9−ジオキソ−1,5−ジオキソナン−7−イル]2−メチルプロパン酸、[(3S,6S,7R,8R)−8−ベンジル−3−[[3−(アセトキシメトキシ)−4−メトキシ−ピリジン−2−カルボニル]アミノ]−6−メチル−4,9−ジオキソ−1,5−ジオキソナン−7−イル]2−メチルプロパン酸、[(3S,6S,7R,8R)−8−ベンジル−3−[3−イソブトキシカルボニル−ロオキシ−4−メトキシ−ピリジン−2−カルボニル]アミノ]−6−メチル−4,9−ジオキソ−1,5−ジオキソナン−7−イル]2−メチルプロパン酸、[(3S,6S,7R,8R)−8−ベンジル−3−[[3−(1,3−ベンゾジオキソール5−イルメトキシ)−4−メトキシ−ピリジン−2−カルボニル]アミノ]−6−メチル−4,9−ジオキソ1,5−ジオキソナン−7−イル]2−メチルプロパン酸;(3S,6S,7R,8R)−3−[[(3−ヒドロキシ−4−メトキシ−2−ピリジニル)カルボニル]アミノ]−6−メチル−4,9−ジオキソ−8−(フェニル−メチル)−1,5−ジオキソナン−7−イル2−メチルプロパン酸;
複合体IIの阻害剤:ベノダニル、ベンゾビンジフルピル(II−9)、ビキサフェン(II−10)、ボスカリド(II−11)、カルボキシン、フェンフラム、フルオピラム(II−12)、フルトラニル、フルキサピロキサド(II−13)、フラメトピル、イソフェタミド、イソピラザム(II−14)、メプロニル、オキシカルボキシン、ペンフルフェン(II−15)、ペンチオピラド(II−16)、セダキサン(II−17)、テクロフタラム、チフルザミド、N−(4’−トリフルオロメチルチオビフェニル−2−イル)−3−ジフルオロメチル−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、N−(2−(1,3,3−トリメチル−ブチル)−フェニル)−1,3−ジメチル−5−フルオロ−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−(1,1,3−トリメチルインダン−4−イル)ピラゾール−4−カルボキサミド、3−(トリフルオロメチル)−1−メチル−N−(1,1,3−トリメチルインダン−4−イル)ピラゾール−4−カルボキサミド、1,3−ジメチル−N−(1,1,3−トリメチルインダン−4−イル)ピラゾール−4−カルボキサミド、3−(トリフルオロメチル)−1,5−ジメチル−N−(1,1,3−トリメチルインダン−4−イル)ピラゾール−4−カルボキサミド、1,3,5−トリメチル−N−(1,1,3−トリメチルインダン−4−イル)ピラゾール−4−カルボキサミド、N−(7−フルオロ−1,1,3−トリメチルインダン−4−イル)−1,3−ジメチル−ピラゾール−4−カルボキサミド、N−[2−(2,4−ジクロロフェニル)−2−メトキシ−1−メチル−エチル]−3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−ピラゾール−4−カルボキサミド;
他の呼吸阻害剤:ジフルメトリム、(5,8−ジフルオロキナゾリン−4−イル)−{2−[2−フルオロ−4−(4−トリフルオロメチルピリジン−2−イルオキシ)−フェニル]−エチル}−アミン;ビナパクリル、ジノブトン、ジノキャップ、フルアジナム(II−18);フェリムゾン;酢酸フェンチン、塩化フェンチン、又は水酸化フェンチンなどのフェンチン塩;アメトクトラジン(II−19)及びシルチオファム;
(B)以下から選択されるステロール生合成阻害剤(SBI殺真菌剤):
C14デメチラーゼ阻害剤(DMI殺真菌剤):アザコナゾール、ビタータノール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール(II−20)、ジフェノコナゾール(II−21)、ジニコナゾール、ジニコナゾール−M、エポキシコナゾール(II−22)、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール(II−23)、フルシラゾール、フルトリアホール、ヘキサコナゾール、イミベンコナゾール、イプコナゾール、メトコナゾール(II−24)、ミクロブタニル、オキスポコナゾール、パクロブトラゾール、ペンコナゾール、プロピコナゾール(II−25)、プロチオコナゾール(II−26)、シメコナゾール、テブコナゾール(II−27)、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリチコナゾール、ウニコナゾール;イマザリル、ペフラゾエート、プロクロラズ、トリフルミゾール;フェナリモル、ヌアリモール、ピリフェノックス、トリホリン、[3−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−(2,4−ジフルオロフェニル)イソキサゾール−4−イル]−(3−ピリジル)メタノール;
Δl4−レダクターゼ阻害剤:アルジモルフ、ドデモルフ、ドデモルフアセテート、フェンプロピモルフ、トリデモルフ、フェンプロピジン、ピペラリン、スピロキサミン;
3−ケトレダクターゼの阻害剤:フェンヘキサミド;
(C)以下から選択される核酸合成阻害剤:
フェニルアミド又はアシルアミノ酸殺真菌剤:ベナラキシル、ベナラキシル−M、キララキシル、メタラキシル、メタラキシル−M(メフェノキサム)(II−38)、オフラセ、オキサジキシル;
その他の核酸阻害剤:ヒメキサゾール、オクチリノン、オキソリン酸、ブピリメート、5−フルオロシトシン、5−フルオロ−2−(p−トリルメトキシ)ピリミジン−4−アミン、5−フルオロ−2−(4−フルオロフェニルメトキシ)ピリミジン−4−アミン;
(D)以下から選択される細胞分裂及び細胞骨格の阻害剤:
チューブリン阻害剤:ベノミル、カルベンダジム、フベリダゾール、チアベンダゾール、チオファネートメチル(II−39);5−クロロ−7−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(2,4,6−トリフルオロフェニル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン
他の細胞分裂阻害剤:ジエトフェンカルブ、エタボキサム、ペンシクロン、フルオピコリド、ゾキサミド、メトラフェノン(II−40)、ピリオフェノン;
(E)以下から選択されるアミノ酸及びタンパク質合成の阻害剤:
メチオニン合成阻害剤(アニリノ−ピリミジン):シプロジニル、メパニピリム、ピリメタニル(II−41);
タンパク質合成阻害剤:ブラストサイジン−S、カスガマイシン、カスガマイシン塩酸塩−水和物、ミルジオマイシン、ストレプトマイシン、オキシテトラサイクリン、ポリオキシン、バリダマイシンA;
(F)以下から選択されるシグナル伝達阻害剤:
MAP/ヒスチジンキナーゼ阻害剤:フルオロイミド、イプロジオン、プロシミドン、ビンクロゾリン、フェンピクロニル、フルジオキソニル;
Gタンパク質阻害剤:キノキシフェン;
(G)以下から選択される脂質及び膜合成阻害剤:
リン脂質生合成阻害剤:エジフェンホス、イプロベンホス、ピラゾホス、イソプロチオラン;プロパモカルブ、プロパモカルブ−塩酸塩;
脂質過酸化阻害剤:ジクロラン、キントゼン、テクナゼン、トルクロホスメチル、ビフェニル、クロロネブ、エトリジアゾール;
リン脂質生合成及び細胞壁沈着:ジメトモルフ(II−42)、フルモルフ、マンジプロパミド(II−43)、ピリモルフ、ベンチアバリカルブ、イプロバリカルブ、バリフェナレート、N−(1−(1−(4−シアノ−フェニル)エタンスルホニル)−ブト−2−イル)カルバミン酸−(4−フルオロフェニル)エステル;
酸アミドヒドロラーゼ阻害剤:オキサチアピプロリン;
(H)以下から選択される多部位に作用する阻害剤:
無機活性物質:ボルドー混合物、酢酸銅、水酸化銅、オキシ塩化銅(II−44)、塩基性硫酸銅、硫黄;
チオ及びジチオカルバメート:フェルバム、マンコゼブ(II−45)、マネブ、メタム、メチラム(II−46)、プロピネブ、チラム、ジネブ、ジラム;
有機塩素化合物:アニラジン、クロロタロニル(II−47)、キャプタフォル、キャプタン、フォルペット、ジクロフルアニド、ジクロロフェン、ヘキサクロロベンゼン、ペンタクロロフェノール及びその塩、フタリド、トリルフルアニド、N−(4−クロロ−2−ニトロ−フェニル)−N−エチル−4−メチル−ベンゼンスルホンアミド;
グアニジン及びその他:グアニジン、ドジン、ドジン遊離塩基、グアザチン、グアザチン−酢酸塩、イミノクタジン、イミノクタジン−三酢酸塩、イミノクタジン−トリス(アルベシル酸塩)、ジチアノン、2,6−ジメチル−1H,5H−[1,4]ジチイノ[2,3−c:5,6−c’]ジピロール−1,3,5,7(2H、6H)−テトラオン(II−48);
(I)以下から選択される細胞壁合成阻害剤:
グルカン合成の阻害剤:バリダマイシン、ポリオキシンB;
メラニン合成阻害剤:ピロキロン、トリシクラゾール、カルプロパミド、ジシクロメット、フェノキサニル;
(J)以下から選択される植物防御誘発剤:
アシベンゾラー−S−メチル、プロベナゾール、イソチアニル、チアジニル、プロヘキサジオン−カルシウム;ホセチル、ホセチル−アルミニウム、亜リン酸及びその塩(II−49);
(K)以下から選択される未知の作用機序:ブロノポール、キノメチオナート、シフルフェナミド、シモキサニル、ダゾメット、デバカルブ、ジクロメジン、ジフェンゾクアット、ジフェンゾクアット−メチルサルフェート、ジフェニルアミン、フェンピラザミン、フルメトバー、フルスルファミド、フルチアニル、メタスルホカルブ、ニトラピリン、ニトロタール−イソプロピル、オキサチアピプロリン、トルプロカルブ、2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−1−[4−(4−{5−[2−(プロプ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル]−4,5−ジヒドロ−1,2−オキサゾール−3−イル}−1,3−チアゾール−2−イル)ピペリジン−1−イル]エタノン、2−[3,5−ビス−(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−1−[4−(4−{5−[2−フルオロ−6−(プロパ−2−イン−1−イル−オキシ)フェニル]−4,5−ジヒドロ−1,2−オキサゾール−3−イル}−1,3−チアゾール−2−イル)ピペリジン−1−イル]−エタノン、2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−1−[4−(4−{5−[2−クロロ−6−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル]−4,5−ジヒドロ−1,2−オキサゾール−3−イル}−1,3−チアゾール−2−イル)ピペリジン−1−イル]エタノン、オキシン−銅、プロキナジド、テブフロキン、テクロフタラム、トリアゾキシド、2−ブトキシ−6−ヨード−3−プロピルクロメン−4−オン、N−(シクロ−プロピルメトキシイミノ−(6−ジフルオロ−メトキシ−2,3−ジフルオロ−フェニル)−メチル)−2−フェニルアセトアミド、N’−(4−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェノキシ)−2,5−ジメチルフェニル)−N−エチル−N−メチルホルムアミジン、N’−(4−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェノキシ)−2,5−ジメチル−フェニル)−N−エチル−N−メチルホルムアミジン、N’−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−4−(3−トリメチルシラニル−プロポキシ)−フェニル)−N−エチル−N−メチルホルムアミジン、N’−(5−ジフルオロメチル−2−メチル−4−(3−トリメチルシラニル−プロポキシ)−フェニル)−N−エチル−N−メチルホルムアミジン、メトキシ酢酸6−tert−ブチル−8−フルオロ−2,3−ジメチル−キノリン−4−イルエステル、3−[5−(4−メチルフェニル)−2,3−ジメチル−イソキサゾリジン−3−イル]−ピリジン、3−[5−(4−クロロ−フェニル)−2,3−ジメチル−イソキサゾリジン−3−イル]−ピリジン(ピリソキサゾール)、N−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)シクロプロパンカルボン酸アミド、5−クロロ−1−(4,6−ジメトキシ−ピリミジン−2−イル)−2−メチル−1H−ベンゾイミダゾール、2−(4−クロロ−フェニル)−N−[4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−イソキサゾール−5−イル]−2−プロパ2−イニルオキシ−アセトアミド、エチル(Z)−3−アミノ−2−シアノ−3−フェニル−プロパ−2−エノエート、tert−ブチルN−[6−[[(Z)−[(1−メチルテトラゾール−5−イル)−フェニル−メチレン]−アミノ]オキシメチル]−2−ピリジル]カルバメート、ペンチルN−[6−[[(Z)−[(1−メチルテトラゾール−5−イル)−フェニル−メチレン]アミノ]オキシメチル]−2−ピリジル]カルバメート、2−[2−[(7,8−ジフルオロ−2−メチル−3−キノリル)オキシ]−6−フルオロ−フェニル]プロパン−2−オール、2−[2−フルオロ−6−[(8−フルオロ−2−メチル−3−キノリル)オキシ]フェニル]プロパン−2−オール、3−(5−フルオロ−3,3,4,4−テトラメチル−3,4−ジヒドロイソキノリン−1−イル)キノリン、3−(4,4−ジフルオロ−3,3−ジメチル−3,4−ジヒドロイソキノリン−1−イル)キノリン、3−(4,4,5−トリフルオロ−3,3−ジメチル−3,4−ジヒドロイソキノリン−1−イル)キノリン;
(L)以下から選択される抗真菌生物に由来する駆除剤:アンペロマイセス・キスカリス(Ampelomyces quisqualis)、アスペルギルス・フラブス(Aspergillus flavus)、アウレオバイシジウム・プルランス(Aureobasidium pullulans)、バシラス・ピュミルス(Bacillus pumilus)(II−50)、バシラス・サブティリス(Bacillus subtilis)(II−51)、バシラス・サブティリスvar.アミロリクエファシエンス(Bacillus subtilis var. amyloliquefaciens)(II−52)、カンジダ・オレオフィラ(Candida oleophila)I−82、カンジダ・サイトアナ(Candida saitoana)、グリオクラジウム・カテヌラタム(Gliocladium catenulatum)という名称でもあるクロノスタキス・ロゼアf.カテヌラータ(Clonostachys rosea f. catenulata)、コニオチリウム・ミニタンス(Coniothyrium minitans)、クリフォネクトリア・パラシチカ(Cryphonectria parasitica)、クリプトコッカス・アルビダス(Cryptococcus albidus)、メチニコビア・フルクチコラ(Metschnikowia fructicola)、ミクロドキウム・ジメルム(Microdochium dimerum)、フレビオプシス・ギガンティア(Phlebiopsis gigantea)、シュードザイマ・フロクロサ(Pseudozyma flocculosa)、ピシウム・オリガンドラム(Pythium oligandrum)DV74、レイノウトリア・サカリネンシス(Reynoutria sachlinensis)、タラロマイセス・フラバス(Talaromyces flavus)V117b、トリコデルマ・アスペレルム(Trichoderma asperellum)SKT−1、T.アトロビリデ(T. atroviride)LC52、T.ハルチアナム(T. harzianum)T−22、T.ハルジアヌム(T. harzianum)TH35、T.ハルジアヌム(T. harzianum)T−39;T.ハルジアヌム(T. harzianum)、及びT.ヴィリデ(T. viride)、T.ハルジアヌム(T. harzianum)ICC012、及びT.ヴィリデ(T. viride)ICC080;T.ポリスポラム(T. polysporum)、及びT.ハルジアヌム(T. harzianum);T.ストロマチカム(T. stromaticum)、T.ヴィレンス(T. virens)GL−21、T.ヴィリデ(T. viride)、T.ヴィリデ(T. viride)TV1、ウロクラジウム・オウデマンシイ(Ulocladium oudemansii)HRU3;
(M)以下から選択される成長調節剤:アブシジン酸、アミドクロル、アンシミドール、6−ベンジルアミノプリン、ブラシノリド、ブトラリン、クロルメクアット(塩化クロルメクアット)、塩化コリン、シクラニリド、ダミノジド、ジケグラック、ジメチピン、2,6−ジメチルプリジン、エテホン、フルメトラリン、フルルプリミドール、フルチアセット、フォルクロルフェヌロン、ジベレリン酸、イナベンフィド、インドール−3−酢酸、マレイン酸ヒドラジド、メフルイジド、メピコート(塩化メピコート)(II−54)、ナフタレン酢酸、N−6−ベンジルアデニン、パクロブトラゾール、プロヘキサジオン(プロヘキサジオン−カルシウム、II−55)、プロヒドロジャスモン、チジアズロン、トリアペンテノール、トリブチルホスホロトリチオエート、2,3,5−トリヨード安息香酸、トリネキサパックエチル、及びウニコナゾール;
(N)以下から選択される除草剤:
アセトアミド:アセトクロル、アラクロル、ブタクロル、ジメタクロル、ジメテナミド、フルフェナセット、メフェナセット、メトラクロル、メタザクロル、ナプロパミド、ナプロアニリド、ペトキサミド、プレチラクロル、プロパクロル、テニルクロル;
アミノ酸誘導体:ビラナホス、グリホセート、グルホシネート、スルホセート;
アリールオキシフェノキシプロピオン酸:クロジナホップ、シハロホップ−ブチル、フェノキサプロップ、フルアジホップ、ハロキシホップ、メタミホップ、プロパキザホップ、キザロホップ、キザロホップ−P−テフリル;
ビピリジル:ジクワット、パラコート;
(チオ)カルバメート:アスラム、ブチレート、カルベタミド、デスメディファム、ジメピペレート、エプタム(EPTC)、エスプロカルブ、モリネート、オルベンカルブ、フェンメディファム、プロスルホカルブ、ピリブチカルブ、チオベンカルブ、トリアレート;
シクロヘキサンジオン:ブトロキシジム、クレトジム、シクロキシジム、プロホキシジム、セトキシジム、テプラロキシジム、トラルコキシジム;
ジニトロアニリン:ベンフルラリン、エタルフルラリン、オリザリン、ペンジメタリン、プロジアミン、トリフルラリン;
ジフェニルエーテル:アシフルオルフェン、アクロニフェン、ビフェノックス、ジクロホップ、エトキシフェン、フォメサフェン、ラクトフェン、オキシフルオルフェン;−ヒドロキシベンゾニトリル:ボモキシニル、ジクロベニル、イオキシニル;
イミダゾリノン:イマザメタベンズ、イマザモックス、イマザピック、イマザピル、イマザキン、イマゼタピル;
フェノキシ酢酸:クロメプロップ、2,4−ジクロロフェノキシ酢酸(2,4−D)、2,4−DB、ジクロルプロップ、MCPA、MCPA−チオエチル、MCPB、メコプロップ;
ピラジン:クロリダゾン、フルフェンピル−エチル、フルチアセット、ノルフルラゾン、ピリデート;
ピリジン:アミノピラリド、クロピラリド、ジフルフェニカン、ジチオピル、フルリドン、フルロキシピル、ピクロラム、ピコリナフェン、チアゾピル;
スルホニル尿素:アミドスルフロン、アジムスルフロン、ベンスルフロン、クロリムロンチル、クロルスルフロン、シノスルフロン、シクロスルファムロン、エトキシスルフロン、フラザスルフロン、フルセトスルフロン、フルピルスルフロン、ホラムスルフロン、ハロスルフロン、イマゾスルフロン、ヨードスルフロン、メソスルフロン、メタゾスルフロン、メトスルフロン−メチル、ニコスルフロン、オキサスルフロン、プリミスルフロン、プロスルフロン、ピラゾスルフロン、リムスルフロン、スルホメツロン、スルホスルフロン、チフェンスルフロン、トリアスルフロン、トリベヌロン、トリフロキシスルフロン、トリフルスルフロン、トリトスルフロン、1−((2−クロロ−6−プロピル−イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−3−イル)スルホニル)−3−(4,6−ジメトキシ−ピリミジン−2−イル)尿素;
トリアジン:アメトリン、アトラジン、シアナジン、ジメタメトリン、エチオジン、ヘキサジノン、メタミトロン、メトリブジン、プロメトリン、シマジン、テルブチラジン、テルブトリン、トリアジフラム;
尿素:クロロトルロン、ダイムロン、ジウロン、フルオメツロン、イソプロツロン、リニュロン、メタベンズチアズロン、テブチウロン;
他のアセト乳酸シンターゼ阻害剤:ビスピリバック−ナトリウム、クロランスラムメチル、ジクロスラム、フロラスラム、フルカルバゾン、フルメツラム、メトスラム、オルト−スルファムロン、ペノクスラム、プロポキシカルバゾン、ピリバムベンズ−プロピル、ピリベンゾキシム、ピリフタリド、ピリミノバック−メチル、ピリミスルファン、ピリチオバック、ピロキサスルホン、ピロキシスラム;
他の除草剤:アミカルバゾン、アミノトリアゾール、アニロホス、ベフルブタミド、ベナゾリン、ベンカルバゾン、ベンフルレセート、ベンゾフェナップ、ベンタゾン、ベンゾビシクロン、ビシクロピロン、ブロマシル、ブロモブチド、ブタフェナシル、ブタミホス、カフェンストロール、カルフェントラゾン、シニドン−エチル、クロルタール、シンメチリン、クロマゾン、クミルロン、シプロスルファミド、ジカンバ、ジフェンゾクアット、ジフルフェンゾピル、ドレクスレラモノセラス、エンドタール、エトフメセート、エトベンザニド、フェノキサスルホン、フェントラザミド、フルミクロラック−ペンチル、フルミオキサジン、フルポキサム、フルロクロリドン、フルルタモン、インダノファン、イソキサベン、イソキサフルトール、レナシル、プロパニル、プロピザミド、キンクロラック、キンメラック、メソトリオン、メチルアルソン酸、ナプタラム、オキサジアルギル、オキサジアゾン、オキサジクロメフォン、ペントキサゾン、ピノキサデン、ピラクロニル、ピラフルフェン−エチル、ピラスルホトール、ピラゾキシフェン、ピラゾリネート、キノクラミン、サフルフェナシル、スルコトリオン、スルフェントラゾン、ターバシル、テフリルトリオン、テンボトリオン、チエンカルバゾン、トプラメゾン、(3−[2−クロロ−4−フルオロ−5−(3−メチル−2,6−ジオキソ−4−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−2H−ピリミジン−1−イル)−フェノキシ]−ピリジン−2−イルオキシ)−酢酸エチルエステル、6−アミノ−5−クロロ−2−シクロプロピル−ピリミジン−4−カルボン酸メチルエステル、6−クロロ−3−(2−シクロプロピル−6−メチル−フェノキシ)−ピリダジン−4−オール、4−アミノ−3−クロロ−6−(4−クロロ−フェニル)−5−フルオロ−ピリジン−2−カルボン酸、4−アミノ−3−クロロ−6−(4−クロロ−2−フルオロ−3−メトキシ−フェニル)−ピリジン−2−カルボン酸メチルエステル、及び4−アミノ−3−クロロ−6−(4−クロロ−3−ジメチルアミノ−2−フルオロ−フェニル)−ピリジン−2−カルボン酸メチルエステル;
(O)以下から選択される殺虫剤:
有機(チオ)リン酸塩:アセフェート、アザメチホス、アジンホス−メチル、クロルピリホス、クロルピリホス−メチル、クロルフェンビンホス、ジアジノン、ジクロルボス、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エチオン、フェニトロチオン、フェンチオン、イソキサチオン、マラチオン、メタミドホス、メチダチオン、メチル−パラチオン、メビンホス、モノクロトホス、オキシデメトン−メチル、パラオキソン、パラチオン、フェントエート、ホスアロン、ホスメット、ホスファミドン、ホレート、ホキシム、ピリミホス−メチル、プロフェノホス、プロチオホス、スルプロホス、テトラクロルビンホス、テルブホス、トリアゾホス、トリクロルホン;
カルバメート:アラニカルブ、アルジカルブ、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、フェノキシ−カルブ、フラチオカルブ、メチオカルブ、メトミル、オキサミル、ピリミカルブ、プロポクスル、チオジカルブ、トリアザメート;
ピレスロイド:アレトリン、ビフェントリン、シフルトリン、シハロトリン、シフェノトリン、シペルメトリン、α−シペルメトリン、β−シペルメトリン、ゼータシペルメトリン、デルタメトリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、イミプロトリン、λ−シハロトリン、ペルメトリン、プラレトリン、ピレトリンI及びII、レスメトリン、シラフルオフェン、τ−フルバリネート、テフルトリン、テトラメトリン、トラロメトリン、トランスフルトリン、プロフルトリン、ジメフルトリン;
昆虫成長調節剤:(a)キチン合成阻害剤:ベンゾイル尿素:クロルフルアズロン、シラマジン、ジフルベンズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、テフルベンズロン、トリフルムロン;ブプロフェジン、ジオフェノラン、ヘキシチアゾックス、エトキサゾール、クロフェンタジン;(b)エクジソンアンタゴニスト:ハロフェノジド、メトキシフェノジド、テブフェノジド、アザジラクチン;(c)ジュベノイド:ピリプロキシフェン、メトプレン、フェノキシカルブ;(d)脂質生合成阻害剤:スピロジクロフェン、スピロメシフェン、スピロテトラマト;
ニコチン性受容体アゴニスト/アンタゴニスト化合物:クロチアニジン、ジノテフラン、フルピラジフロン、イミダクロプリド、チアメトキサム、ニテンピラム、アセタミプリド、チアクロプリド、1−2−クロロ−チアゾール−5−イルメチル)−2−ニトリミノ−3,5−ジメチル−[1,3,5]トリアジナン;
ニコチン性アセチルコリン受容体破壊因子又はアロステリック調節因子(IRACグループ5):スピノシン(限定されるものではないが、スピノシンA、D、B、C、E、F、G、H、J、及びサッカロポリスポラ・スピノサ(Saccharopolyspora spinosa)培養物からのその他のスピノシン分離物を含む)、スピノサド(主にスピンシンA及びDを含む)、及びそれらの誘導体又は置換基(限定されるものではないが、4環及び5環スピノシン誘導体、アジリジンスピノシン誘導体、C−5,6、及び/又はC−13,14置換スピノシン誘導体を含む);スピネトラム(限定されるものではないが、XDE−175−J、XDE−175−L、又は他のO−エチル置換スピノシン誘導体を含む);ブテニル−スピノシン及びその誘導体又は置換基(サッカロポリスポラ・ポゴナ(Saccharopolyspora pogona)培養物からの分離物など);
限定されるものではないが、バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuriengiensis)、バークホルデリア種(Burkholderia spp)、ボーベリア・バシアナ(Beauveria bassiana)、メタリジウム・アニソプチアエ(Metarhizium anisoptiae)、ペキロマイセス・フモソロセウス(Paecilomyces fumosoroseus)、及びバキュロウイルス(限定されるものではないが、グラニュロウイルス(granulovirus)及びヌクレオポリヘドロウイルス(nucleopolyhedrovirus)を含む)を含む生物殺虫剤;
GABAアンタゴニスト化合物:エンドスルファン、エチプロール、フィプロニル、バニリプロール、ピラフルプロル(pyrafluprole)、ピリプロール、5−アミノ−1−(2,6−ジクロロ−4−メチル−フェニル)−4−スルフィナモイル−1H−ピラゾール−3−カルボチオ酸アミド;
ミトコンドリア電子伝達阻害剤(METI)I殺ダニ剤:フェナザキン、ピリダベン、テブフェンピラド、トルフェンピラド、フルフェネリム;
METI II及びIII化合物:アセキノシル、フルアシプリム、ヒドラメチルノン;
脱共役剤:クロルフェナピル;
酸化的リン酸化阻害剤:シヘキサチン、ジアフェンチウロン、酸化フェンブタチン、プロパルギット;
脱皮阻害化合物:クリオマジン;
混合機能オキシダーゼ阻害剤:ピペロニルブトキシド;
ナトリウムチャネル遮断薬:インドキサカルブ、メタフルミゾン;
リアノジン受容体阻害剤:クロラントラニリプロール、シアントラニリプロール、フルベンジアミド、N−[4,6−ジクロロ−2−[(ジエチル−λ−4−スルファニリデン)カルバモイル]−フェニル]−2−(3−クロロ−2−ピリジル)−5−(トリフルオロメチル)ピラゾール−3−カルボキサミド;N−[4−クロロ−2−[(ジエチル−λ−4−スルファニリデン)カルバモイル]−6−メチル−フェニル]−2−(3−クロロ−2−ピリジル)−5−トリフルオロメチル)ピラゾール−3−カルボキサミド;N−[4−クロロ−2−[(ジ−2−プロピル−λ−4−スルファニリデン)カルバモイル]−6−メチル−フェニル]−2−(3−クロロ−2−ピリジル)−5−(トリフルオロメチル)ピラゾール−3−カルボキサミド;N−[4,6−ジクロロ−2−[(ジ−2−プロピル−λ−4−スルファニリデン)カルバモイル]−フェニル]−2−(3−クロロ−2−ピリジル)−5−(トリフルオロメチル)ピラゾール−3−カルボキサミド;N−[4,6−ジクロロ−2−[(ジエチル−λ−4−スルファニリデン)カルバモイル]−フェニル]−2−(3−クロロ−2−ピリジル)−5−(ジフルオロメチル)ピラゾール−3−カルボキサミド;N−[4,6−ジ−ブロモ−2−[(ジ−2−プロピル−λ−4−スルファニリデン)カルバモイル]−フェニル]−2−(3−クロロ−2−ピリジル)−5−(トリフルオロメチル)ピラゾール−3−カルボキサミド;N−[4−クロロ−2−[(ジ−2−プロピル−λ−4−スルファニリデン)カルバモイル]−6−シアノ−フェニル]−2−(3−クロロ−2−ピリジル)−5−(トリフルオロメチル)ピラゾール−3−カルボキサミド;N−[4,6−ジブロモ−2−[(ジエチル−λ−4−スルファニリデン)カルバモイル]−フェニル]−2−(3−クロロ−2−ピリジル)−5−(トリフルオロメチル)ピラゾール−3−カルボキサミド;
その他:ベンクロチアズ、ビフェナザート、カルタップ、フロニカミド、ピリダリル、ピメトロジン、硫黄、チオシクラム、シエノピラフェン、フルピラゾフォス、シフルメトフェン、アミドフルメット、イミシアホス、ビストリフルロン、ピリフルキナゾン、1,1’−[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)−4−[[(2−シクロプロピルアセチル)オキシ]−メチル]−1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b−デカヒドロ−12−ヒドロキシ−4,6a,12b−トリメチル−11−オキソ−9−(3−ピリジニル)−2H,11H−ナフト[2,1−b]ピラノ[3,4−e]ピラン−3,6−ジイル]シクロプロパン酢酸エステル;フルエンスルホン、フルオロアルケニルチオエーテル;並びに
(P)二本鎖RNA(dsRNA)、microRNA(miRNA)及び低分子干渉RNA(siRNA)を含むリボ核酸(RNA)及び関連化合物;バクテリオファージ。
いくつかのそのような実施形態では、相乗的駆除組成物は、上記のリストから選択されるような1つ又は複数の駆除活性成分、及び1つ又は複数のC11不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に許容される塩を含み得る。いくつかのさらなるそのような実施形態では、相乗的駆除組成物は、上記のリストから選択されるような1つ又は複数の駆除活性成分、及び1つ又は複数のC12不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に許容される塩を含み得る。
いくつかの実施形態では、相乗的駆除組成物を提供することができ、駆除活性成分は、以下から選択される少なくとも1つの駆除天然油を含む:ニーム油、カランジャ油、クローブ油、クローブリーフ油、ペパーミント油、スペアミント油、ハッカ油、シナモン油、タイム油、オレガノ油、ローズマリー油、ゼラニウム油、ライム油、ラベンダー油、アニス油、レモングラス油、ティーツリー油、杏仁油、ベルガモット油、ニンジン種子油、ニオイヒバ油、シトロネラ油、クローブ蕾油、コリアンダー油、ココナッツ油、ユーカリ油、月見草油、フェンネル油、ジンジャー油、グレープフルーツ油、ヌートカトン(+)、グレープ種子油、ラベンダー油、マジョラム油、パイン油、スコッチパイン油(scotch pine oil)、及び/又はニンニク油、及び/又は1つ又は複数の駆除天然油の成分、誘導体、及び/又は抽出物、又はそれらの組み合わせ。いくつかのさらなる実施形態では、主要な1つ又は複数の駆除活性成分以外の追加の活性成分を含む相乗的駆除組成物を提供することができ、そのような追加の活性成分は、限定されるものではないが、例えば、アジュバント、相乗剤、アゴニスト、活性剤、又はそれらの組み合わせなどの組成物の駆除有効性に対する1つ又は複数のさらなる有効性及び/又は相乗効果を含み得る。そのような一実施形態では、そのような追加の活性成分は、天然に存在する化合物又はその抽出物又は誘導体を任意選択により含み得る。他の実施形態では、駆除活性成分は、「Active Ingredients Eligible for Minimum Risk Pesticide Products」という名称のUS EPAによる2015年12月に公表された成分のリストであるUS Environmental Protection Agency FIFRA 25b、「List 4A - Minimal Risk Inert Ingredients」という名称の2004年8月に公表されたUS EPA FIFRA 4aリスト、又は「List 4B - Other ingredients for which EPA has sufficient information」という名称の2004年8月に公表されたUS EPA FIFRA 4bリスト、例えば、Organic Materials Review Instituteリスト(「OMRI-listed」)に含まれ得るような少なくとも1つの有機、認定有機、米国農務省(「USDA」)National Organic Program準拠(「NOP準拠」)、又は、例えば天然駆除活性成分を含み得る。
いくつかの実施形態では、駆除活性成分は、ニーム油、カランジャ油、及びそれらの抽出物又は誘導体の少なくとも1つを含み得る。さらなる例示的なそのような実施形態では、駆除活性成分は、ニーム油又はカランジャ油の少なくとも1つの抽出物又は活性成分、例えば、限定されるものではないが、アザジラクチン、アザジラジオン、アザジロン、ニンビン、ニンビジン、サランニン、デアセチルサランニン、サランノール、マリアントリオール、ゲドゥニン、カランジン、ポンガモール、又はそれらの誘導体などを含み得る。
図面の簡単な説明
例示的な実施形態は、図面の参考図に例示されている。本明細書に開示される実施形態及び図面は、限定的ではなく例示的であると見なされるものとする。
図1は、本開示の一実施形態による、例示的なC6〜C10不飽和脂肪酸又はその農業的に許容される塩に関連する一般的なカルボニルアルケン構造(1)、(2)、及び(3)を例示する。 図2は、本開示の一実施形態による相乗的成長阻害アッセイに従った、代表的な有害生物又は病原体の増加の有無を示す色間のレサズリン色素の色の移行を示す例示的な96ウェルマイクロタイタープレートを例示する。 図3は、本発明の一実施形態による、Pylon(登録商標)駆除剤と(図3に示されている)濃度の例示的な不飽和脂肪酸(及び塩)とを組み合わせた相乗的駆除組成物による処置での対応する生存率と比較して示されている、Pylon(登録商標)駆除剤(駆除活性成分としてクロルフェナピルを含む)のみ及び例示的な不飽和脂肪酸(及び塩)のみで処置された改変McMorran人工食餌に対するインビトロ試験での経時的なトリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)(キャベツルーパーキャタピラー)の観察された生存率(元の昆虫が依然として生存しているパーセント)を例示する。 図4は、本発明の一実施形態による、Pylon(登録商標)駆除剤と(図4に示されている)濃度の例示的な不飽和脂肪酸(及び塩)とを組み合わせた相乗的駆除組成物による処置での対応する生存率と比較して示されている、Pylon(登録商標)駆除剤(駆除活性成分としてクロルフェナピルを含む)のみ及び例示的な不飽和脂肪酸(及び塩)単独で処置された改変McMorran人工食餌に対するインビトロ試験での経時的なトリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)(キャベツルーパーキャタピラー)の観察された生存率(元の昆虫が依然として生存しているパーセント)を例示する。 図5は、本発明の一実施形態による、Pylon(登録商標)駆除剤と(図5に示されている)濃度の例示的な不飽和脂肪酸(及び塩)とを組み合わせた相乗的駆除組成物による処置での対応する生存率と比較して示されている、Pylon(登録商標)駆除剤(駆除活性成分としてクロルフェナピルを含む)のみ及び例示的な不飽和脂肪酸(及び塩)単独で処置された改変McMorran人工食餌に対するインビトロ試験での経時的なトリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)(キャベツルーパーキャタピラー)の観察された生存率(元の昆虫が依然として生存しているパーセント)を例示する。
いくつかの実施形態の詳細な説明
以下の説明全体を通して、より完全な理解を当業者に提供するために、具体的な詳細が示される。しかしながら、周知の要素は、開示を不必要に曖昧にすることを避けるために、詳細に示されも、説明されもしないことがある。従って、説明及び図面は、限定的な意味ではなく例示的な意味として見なされるべきである。
定義
特段の記載がない限り、本明細書で使用されるすべての科学技術用語は、本発明が属する技術分野の一般的な技術者によって一般に理解される意味と同じ意味を有する。本明細書に記載の方法及び材料と同様又は同等のものを本発明の実施又は試験に使用することができるが、適切な方法及び材料が本明細書に記載される。
本明細書で引用されるすべての出願、刊行物、特許、及び他の参照文献、引用は、それらの全体が参照により組み込まれる。矛盾する場合は、定義を含む明細書が優先される。
本明細書で使用される単数形の「1つの(a)」、「及び(and)」、及び「その(the)」は、文脈がそうでないことを明確に示さない限り、複数の指示対象を含む。
本明細書で使用されるすべての数値又は数値範囲は、文脈がそうでないことを明確に示さない限り、そのような範囲内の整数、及び範囲内の値の分数又は整数を含む。従って、例えば、90〜100%の範囲への言及では、91%、92%、93%、94%、95%、95%、97%など、並びに91.1%、91.2%、91.3%、91.4%、91.5%など、92.1%、92.2%、92.3%、92.4%、92.5%など、及びその他が含まれる。
本明細書で使用される「植物」は、個々の植物、又はあらゆる種類の植物の植物種、特に農業用、造林用、及び観賞用植物を包含する。
本明細書で使用される「有害生物」又は「複数の有害生物」という用語又はそれらの文法的同等物は、コロニーを形成する、宿主又は他の生物に損傷を与える、これらを攻撃する、これらと栄養競合する、これらに寄生する、又はこれらに感染することによって植物又は動物などの宿主又は他の生物に悪影響を及ぼす、例えば病原体を含む、生物、及び人間の構造、住居、生活空間、又は食品に寄生する望ましくない生物を指すと理解される。有害生物には、限定されるものではないが、菌類、雑草、線虫、ダニや、昆虫、クモ類、ゴキブリを含む節足動物が含まれる。「有害生物」又は「複数の有害生物」という用語又はそれらの文法的同等物は、植物及び種子、並びに貯蔵された穀粒などの農産物に寄生することによって悪影響を与える生物を指し得ることを理解されたい。
本明細書で使用される「駆除剤」又は「駆除剤の」という用語又はそれらの文法上の同等物は、農業、自然環境、ヒト又は他の動物病原性、及び家庭内/室内の有害生物の防除に使用できるあらゆる組成物又は物質を指すと理解される。「防除」又は「防除する」という用語は、限定されるものではないが、所与の有害生物に対する組成物のあらゆる殺活性、阻害活性、成長調節活性、又は駆除(有害生物の通常のライフサイクルを阻害又は他の方法で妨害する)活性を含むことを意味する。これらの用語には、例えば、種子、卵子、精子、若しくは胞子の生産又は正常な発達を妨げる、種子、精子、卵子、若しくは胞子の死を引き起こす、又は他の方法で遺伝物質に深刻な損傷を引き起こす殺菌活性が含まれる。「防除する」又は「防除」という用語の範囲内に包含されることが意図されるさらなる活性には、幼虫から成熟した子孫への発達の防止、羽化の防止を含め、有害生物の卵からの誕生の調節、卵の成分の分解、窒息、菌糸の成長の妨害、腸運動性を低下させること、キチンの形成の阻害、交配又は性的コミュニケーションの妨害、摂食防止(摂食抑制)活性、及び宿主、仲間、又は栄養源の場所の妨害が含まれる。「駆除剤」という用語には、殺真菌剤、除草剤、殺線虫剤、及び殺虫剤などが含まれる。「駆除剤」という用語には、限定されるものではないが、天然に存在する化合物、及び天然に存在しない構造又は製剤を有するいわゆる「合成化学駆除剤」が含まれ、駆除剤は、限定されるものではないが、生物源からの抽出、化合物の化学合成、及び生物源から得られた天然に存在する化合物の化学修飾を含む様々な手段によって得ることができる。
本明細書で使用される「殺虫剤の」及び「殺ダニ剤の」又は「殺アブラムシ剤の」という用語、又はそれらの文法上の同等物は、語根用語の分類学的分類に包含される生物に対して駆除活性を有する物質を指し、また、語根用語の口語的使用に包含される生物に対する駆除活性を有する物質も指し、それらの口語的使用は、分類学的分類に厳密に従わない場合があることを理解されたい。「殺虫剤の」という用語は、節足動物(Arthropoda)門、昆虫綱(Insecta)の昆虫として一般的に知られている生物に対して駆除活性を有する物質を指すと理解される。さらに、本明細書で提供されるように、この用語はまた、節足動物門に包含されるが、昆虫綱とは異なる分類学的分類に分類され得る、口語的に「昆虫」又は「虫」と呼ばれる他の生物に対して駆除活性を有する物質を指すと理解される。この理解によると、「殺虫剤の」という用語は、「昆虫」という用語の口語的使用を考慮すると、クモ形類動物(クモ網)、特にダニ(ダニ亜網/ダニ目)に対する活性を有する物質を指すために使用することができる。「殺ダニ剤の」という用語は、節足動物門、クモ綱、ダニ亜網/ダニ目のダニ(ダニ/ダニ目)に対する駆除活性を有する物質を指すと理解される。「殺アブラムシ剤の」という用語は、節足動物門、昆虫綱、アブラムシ科のアブラムシ(アブラムシ科)に対して駆除活性を有する物質を指すと理解される。これらの用語はすべて、「駆除剤の」又は「駆除剤」という用語又は文法上の同等物によって包含されることを理解されたい。これらの用語は必ずしも相互に排他的ではないため、「殺虫剤」として知られている物質は、アブラムシを含む昆虫綱のあらゆる科の生物、及びクモ形類動物及びダニを含む「昆虫」又は「虫」という用語の他の口語的な使用に包含される生物に対して駆除活性を有し得ることを理解されたい。「殺虫剤」は、ダニに対して駆除活性を有する場合は殺ダニ剤として、又はアブラムシに対して駆除活性を有する場合は殺アブラムシ剤とも呼ばれ得ることを理解されたい。
本明細書で使用される「防除する」又は「防除」という用語又はそれらの文法的同等物は、所与の有害生物に対する駆除組成物の駆除(殺)活性又は抑制(pestistatic)(宿主植物の損傷を防止するために有害生物の機能を妨害すること、忌避すること、抑止すること、及び一般に妨害すること)を包含すると理解される。従って、「防除する」又は「防除」という用語又はそれらの文法的同等物には、殺すことが含まれるだけでなく、卵の発達又は孵化を忌避すること、抑止すること、阻害すること、又は止めること、成熟又は発達を阻害すること、及び幼虫又は成虫の化学殺菌などの活性も含まれる。忌避作用又は抑止作用は、有害生物に対して有毒、軽度に毒性、又は無毒の化合物の結果であってもよいし、又は環境のフェロモンとして作用してもよい。
本明細書で使用される「駆除有効量」という用語は、一般に、壊死、死、遅延、予防、及び標的有害生物の発生及び活性の除去、破壊、又は他の方法での軽減の効果を含む、成長に対する観察可能な効果を達成するために必要な本発明の混合物又は該混合物を含む組成物の量を意味する。駆除有効量は、本発明に使用される様々な混合物/組成物ごとに異なり得る。混合物/組成物の駆除有効量はまた、所望の駆除効果及び持続時間、天候、標的有害生物、場所、及び適用方式などの一般的な条件によっても異なるであろう。
本明細書で使用されるように、値の範囲が提供される場合、その範囲の上限と下限の間の、文脈がそうでないことを明確に示さない限り下限の単位の10分の1までの、各介在値、及びその記載された範囲内のその他の記載された値又は介在値は、本発明の実施形態に包含されることを理解されたい。これらのより小さな範囲の上限と下限は、より小さな値の範囲を独立に定義することができ、これらのより小さな範囲は、記載された範囲のあらゆる具体的に除外された制限を条件として、本発明の実施形態に包含されることを意図することを理解されたい。
本開示による一実施形態では、相乗的駆除組成物は、C6〜C10不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)、その及び少なくとも1つの駆除活性成分を含む。いくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と組み合わせて使用される場合の駆除活性成分の有効量は、単独で使用される場合の駆除活性成分の有効量よりも低い(すなわち、より少量の駆除活性物質でも、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と一緒に相乗的組成物で使用される場合は有害生物を防除することができる)。いくつかの実施形態では、特定の種の有害生物に対して有効ではない駆除活性成分は、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と一緒に相乗的組成物で使用されると、その特定の種に対して有効になり得る。いくつかのそのような実施形態では、駆除組成物は、C11不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含み得る。いくつかのさらなるそのような実施形態では、駆除組成物は、C12不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含み得る。
どの特定の理論にも拘束されることなく、本開示のいくつかの実施形態による1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、細胞透過剤として作用され、適切な駆除活性成分と組み合わせられると、標的有害生物又は病原体の細胞への駆除活性成分の侵入を理想的に促進し、それにより、そのような相乗的駆除組成物の相乗的活性を理想的に提供することができると考えられる。例えば真菌の細胞膜及び昆虫や線虫の細胞膜を含むすべての真核細胞の膜は、それらすべてがリン脂質、糖脂質、及びステロール、並びに多数のタンパク質から構成される脂質二重層を含むという点で生物化学的に類似している(Cooper & Hausmann 2013)。脂質二重層の両親媒性構造及び膜タンパク質の極性は、細胞外化合物の膜通過を制限し、細胞内環境からの内部細胞内小器官の区画化を可能にする。理論に拘束されることなく、本明細書に開示されるいくつかの実施形態による1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、細胞透過剤として作用され、適切な駆除活性成分と組み合わせられると、望ましくは、例えば、標的有害生物又は病原体(限定されるものではないが、真菌、昆虫、ダニ、軟体動物、細菌、及び線虫などそれぞれ)の細胞及び/又は細胞内小器官又は細胞内小体への活性成分(限定されるものではないが、殺真菌活性成分、殺虫活性物質、殺ダニ活性物質、殺軟体動物活性物質、殺細菌活性物質、及び殺線虫活性物質など)の侵入を促進するように作用し得ると考えられる。
さらなる一実施形態では、理論に拘束されることなく、多くの駆除剤分子のサイズ及び/又は極性が、駆除活性成分が細胞膜を通過することを防止及び/又は制限すると考えられるが、本開示のいくつかの実施形態による1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸の添加は、望ましくは、有害生物の細胞膜の脂質二重層の完全性及びタンパク質構成を損なわせるか又は障害して、例えば、膜に間隙を形成し、及び/又は膜流動性を高め、これにより、例えば、駆除活性が、細胞及び/又は有害生物の細胞の細胞内小器官へのより効果的な侵入を可能にすることができる。いくつかのそのような実施形態では、駆除組成物は、C11不飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含み得る。いくつかのさらなるそのような実施形態では、駆除組成物は、C12不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含み得る。
別の態様では、特定の理論に拘束されることなく、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸、又はその農業的に許容される塩(及びいくつかの追加の実施形態では、或いはC11又はC12不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩)は、と考えられる。いくつかのさらなるそのような実施形態では、駆除組成物は、本開示のいくつかの実施形態によるC12不飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含み得、このC12不飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩は、適切な駆除活性成分と組み合わせられると、増強剤、相乗剤、アジュバント、及び/又はアゴニストの少なくとも1つとして作用し、これにより、望ましくは、標的有害生物又は病原体に対するそのような相乗的駆除組成物の相乗的活性を提供する。
本開示によるいくつかの実施形態では、本発明による相乗的駆除組成物は、例示的な細胞透過剤として、駆除剤と組み合わせられた1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸、又はその農業的に許容される塩(及びいくつかの追加の実施形態では、或いはC11又はC12不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩)を含む。いくつかの実施形態では、相乗的組成物は、殺真菌剤と組み合わせられる例示的な細胞透過剤として、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)を含む。いくつかの実施形態では、相乗的組成物は、殺線虫剤と組み合わせられる例示的な細胞透過剤として、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)を含む。いくつかの実施形態では、相乗的組成物は、殺虫剤と組み合わせられる例示的な細胞透過剤として、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)を含む。
そのような一実施形態では、特定の理論に拘束されることなく、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(及びいくつかの追加の実施形態では、或いはC11又はC12不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩)は、例えば、有害生物の細胞のミトコンドリアへの駆除活性成分の侵入を促進することにより、細胞膜送達剤として作用して、標的有害生物の細胞及び/又は有害生物の細胞内小器官内での駆除活性成分の進入及び/又は生物学的利用能若しくは全身分布を改善し得ると考えられる。いくつかの他の実施形態では、特定の理論に拘束されることなく、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、追加の1つ若しくは複数のC6〜C10飽和脂肪酸、又は1つ若しくは複数のC6〜C10不飽和脂肪酸、又は1つ又は複数の追加の活性成分若しくはアジュバントなどの駆除組成物の一部として提供される1つ又は複数の追加の化合物との相乗的相互作用をさらに提供して、例えば少なくとも1つの駆除活性成分によって提供される駆除効果の相乗的向上を提供することができる。
別の態様では、どの特定の理論にも拘束されることなく、本開示のいくつかの実施形態による1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)は、適切な駆除成分と組み合わせられると、増強剤、相乗剤、アジュバント、及び/又はアゴニストの少なくとも1つとして作用し、それにより、望ましくは、標的有害生物又は病原体に対するそのような相乗的駆除組成物の相乗的活性を提供すると考えられる。いくつかの追加の実施形態では、そのような相乗的駆除組成物は、代替的に、C11又はC12不飽和又は飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含み得る。
どの特定の理論にも拘束されることなく、本発明のいくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、標的有害生物の細胞膜の脂質二重層の完全性及びタンパク質構成を損なわせる又は変更するように作用すると考えられている。さらに、いくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、本発明の実施形態による相乗的駆除組成物を形成するために組み合わせるのに特に適合しているとも考えられ、該相乗的駆除組成物は、相乗効果を実証し、その駆除活性物質は、標的有害生物の細胞膜の1つ又は複数の成分との相互作用に依存する駆除作用機序を有する。そのようないくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、相乗的駆除組成物を形成するために組み合わせるのに特に適合し得、該相乗的駆除組成物は、相乗効果を実証し、その駆除活性物質は、細胞膜タンパク質との相互作用に依存する駆除作用機序を有する。そのような一実施形態では、細胞膜タンパク質は、例えば、シトクロムbc1複合体又はシトクロムp450複合体などの1つ又は複数のシトクロム複合体を含み得る。従って、一態様では、本発明のいくつかの実施形態による相乗的駆除組成物は、望ましくは、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸、及び、例えば細胞膜タンパク質などの、標的有害生物の細胞膜の1つ又は複数の成分との相互作用に依存する駆除作用機序を有する1つ又は複数の駆除活性物質を含むように選択することができる。一態様では、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸は、例えば細胞膜タンパク質などの、標的有害生物の細胞膜の1つ又は複数の成分との相互作用に依存する駆除作用機序を有する1つ又は複数の駆除活性物質と組み合わせて提供される。
特定の一実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、本発明の実施形態による相乗的駆除組成物を形成するために組み合わせるのに特に適合し、該相乗的駆除組成物は、相乗効果を実証し、その駆除活性物質は、例えば、アゾキシストロビン、クモキシストロビン、エノキサストロビン、フルフェノキシストロビン、ピコキシストロビン、ピラオキシストロビン、マンデストロビン、ピラクロストロビン、ピラメトストロビン、トリクロピリカルブ、クレソキシム−メチルトリフロキシストロビン、ジモキシストロビン、フェナミンストロビン、メトミノストロビン、オリサストロビン、ファモキサドン、フルオキサストロビン、フェナミドン、又はピリベンカーを含む、殺菌剤耐性菌対策委員会(FRAC:Fungicide Resistance Action Committee)によってグループ11活性物質と総称される殺真菌活性物質などの細胞膜シトクロムbc1複合体(シトクロム複合体IIIとも呼ばれる)と(例えば、1つ又は複数の受容体部位を阻害することによって)相互作用する駆除作用機序を有する。そのような一実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と、ストロビルリン駆除活性物質などの細胞質シトクロムbc1複合体と相互作用する駆除作用機序を有する駆除活性物質とを含む相乗的駆除組成物を選択することができる。そのような代替の実施形態では、相乗的駆除組成物は、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸を含む。
別の特定の実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、本発明の実施形態による相乗的駆除組成物を形成するために組み合わせるのに特に適合し、該相乗的駆除組成物は、相乗効果を実証し、その駆除活性物質は、例えば、トリホリン、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、フェナリモル、ヌアリモール、イマザリル、オキスポコナゾール、ペフラゾエート、プロクロラズ、トリフルミゾール、アザコナゾール、ビテルタノール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、ジニコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、ヘキサコナゾール、イミベンコナゾール、イプコナゾール、メトコナゾール、ミクロブタニル、ペンコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリチコナゾール、又はプロチオコナゾールを含む、FRACグループ3活性物質と総称される例示的な殺真菌活性物質の場合と同様に、例えばステロール生合成を阻害するように、(例えば、1つ又は複数の受容体部位を阻害することによって)細胞膜シトクロムp450複合体と相互作用する駆除作用機序を有する。そのような一実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と、例えばアゾール又はトリアゾール駆除活性物質などの細胞シトクロムp450複合体と相互作用する駆除作用機序を有する駆除活性物質とを含む相乗的駆除組成物を選択することができる。そのような代替の実施形態では、相乗的駆除組成物は、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸を含む。
別の特定の実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、本発明の実施形態による相乗的駆除組成物を形成するために組み合わせるのに特に適合し、相乗的駆除組成物は相乗効果を実証し、その駆除活性物質は、例えばキノキシフェン又はプロキナジドを含む、殺虫剤耐性菌対策委員会(IRAC:Insecticide Resistance Action Committee)によってグループ13活性物質と総称される例示的な殺虫活性物質の場合と同様に、例えば酸化的リン酸化を脱共役するように、細胞膜と(例えば、1つ又は複数の受容体部位を阻害することによって)相互作用する駆除作用機序を有する。そのような一実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と、一例としてクロルフェナピルが挙げられるピロール殺虫活性物質などの、細胞膜と相互作用する駆除作用機序を有する駆除活性物質とを含む相乗的駆除組成物を選択することができる。そのような代替の実施形態では、相乗的駆除組成物は、1つ又は複数のC11又はC12の飽和又は不飽和脂肪酸を含む。
別の特定の実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、本発明の実施形態による相乗的駆除組成物を形成するために組み合わせるのに特に適合し、該相乗的駆除組成物は、相乗効果を実証し、その駆除活性物質は、殺虫剤耐性菌対策委員会(IRAC)によってグループ5活性物質と総称される例示的な殺虫活性物質の場合と同様に、1つ又は複数のニコチン性アセチルコリン受容体部位(部位1など)を破壊するように、細胞膜と(例えば、1つ又は複数の受容体部位を破壊及び/又はアロステリックに調節することによって)相互作用する駆除作用機序を有する。そのようなIRACグループ5活性物質には、例えば;スピノシン(限定されるものではないが、スピノシンA、D、B、C、E、F、G、H、J、及びサッカロポリスポラ・スピノサ(Saccharopolyspora spinosa)培養物からのその他のスピノシン分離物を含む)、スピノサド(主にスピンシンA及びDを含む)、及びそれらの誘導体又は置換基(限定されるものではないが、4環及び5環スピノシン誘導体、アジリジンスピノシン誘導体、C−5、6、及び/又はC−13、14置換スピノシン誘導体を含む);スピネトラム(限定されるものではないが、XDE−175−J、XDE−175−L、又は他のO−エチル置換スピノシン誘導体を含む);ブテニル−スピノシン及びその誘導体又は置換基(サッカロポリスポラ・ポゴナ(Saccharopolyspora pogona)培養物からの分離物など)が含まれる。そのような一実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と、例としてスピノサドやスピネトラムを含み得る、スピノシン又はスピノシン誘導体殺虫活性物質などの細胞膜と相互作用する駆除作用機序を有する駆除活性物質とを含む相乗的駆除組成物を選択することができる。代替のそのような実施形態では、相乗的駆除組成物は、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸、置換基、又はそれらの塩を含み得る。
どの特定の理論にも拘束されることなく、本発明のいくつかのさらなる実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、標的有害生物の細胞膜の脂質二重層の完全性及びタンパク質構成を損なわせる又は変更するように作用し、そうすることは、標的有害生物の細胞膜の流動性及び透過性の少なくとも1つを増加させるのに有効であり、これは、望ましくは、例えば細胞膜を通過する駆除活性物質の透過性及び/又は輸送を高めることができると考えられている。さらに、いくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、本発明の実施形態による相乗的駆除組成物を形成するために組み合わせるのに特に適合し、該相乗的駆除組成物は、相乗効果を実証し、その駆除活性物質は、例えば、標的有害生物の細胞又は細胞内小器官内の標的部位と相互作用するように、該標的有害生物の1つ又は複数の細胞膜を通過する輸送に依存する駆除作用機序を有するとも考えられている。いくつかのそのような実施形態では、本発明の実施形態による相乗的駆除組成物は、相乗効果を実証し、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸、及び細胞膜を通過する輸送に依存する作用機序を有する1つ又は複数の駆除活性物質を含み得る。従って、一態様では、本発明のいくつかの実施形態による相乗的駆除組成物は、望ましくは、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸、及び標的有害生物の細胞又は細胞内小器官内の標的部位との相互作用に依存する駆除作用機序を有する1つ又は複数の駆除活性物質、例えば細胞膜タンパク質などを含むように選択することができる。そのような代替の実施形態では、相乗的駆除組成物は、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸を含む。
特定の一実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、本発明の実施形態による相乗的駆除組成物を形成するために組み合わせるのに特に適合し、相乗的駆除組成物は、相乗効果を実証し、その駆除活性物質は、例えば、シプロジニル、メパニピリム、ピリメタニル、フェンピクロニル、又はフルジオキソニルなどを含む、FRACグループ9及びグループ12活性物質と総称される殺真菌活性物質のように、標的有害生物の細胞膜を横断する標的部位で(例えば、1つ又は複数の受容体を阻害することによって)相互作用する駆除作用機序を有する。そのような一実施形態では、相乗的駆除組成物は、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と、例えば、シプロジニルなどのアニリノピリミジン及びフルジオキソニルなどのフェニルピロールの1つ又は複数のように、標的有害生物の細胞膜内の標的部位と相互作用する駆除作用機序を有する駆除活性物質とを含むように選択することができる。そのような代替の実施形態では、相乗的駆除組成物は、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸を含む。
どの特定の理論にも拘束されることなく、本発明のいくつかのなおさらなる実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、標的有害生物における細胞膜の脂質二重層の完全性及びタンパク質構造を損なわせる又は変更するように作用し、そうすることは、標的有害生物の細胞膜の流動性及び透過性の少なくとも1つを増加させる効果があり、これは、望ましくは、例えば、細胞膜を通過する駆除活性物質の透過性及び/又は輸送を増加させることができると考えられる。さらに、いくつかの代替的な実施形態では、脂肪酸炭素鎖の第2(2−)位、第3(3−)位、及び末端((n−1)−)位の1つ又は複数に不飽和C−C結合を有する1つ又は複数のC6〜C10不飽和脂肪酸は、望ましくは、本発明の実施形態による相乗的駆除組成物を形成するために組み合わせるのに適合し得るとも考えられ、該相乗的駆除組成物は、相乗効果を実証し、駆除活性物質を有する。いくつかの特定のそのような実施形態では、2−位、3−位、及び(n−1)−位(ここで、nは不飽和脂肪酸中の炭素数である)の1つ又は複数に不飽和C−C結合を有する1つ又は複数のC6〜C10飽和脂肪酸は、望ましくは、標的有害生物の細胞膜成分との相互作用に依存するか、又は(例えば、標的有害生物の細胞又は細胞内小器官内の標的部位と相互作用するように)該標的有害生物の1つ若しくは複数の細胞膜を通過する輸送に依存する駆除作用機序を有する1つ又は複数の駆除活性物質と組み合わせて相乗的駆除組成物を形成するのに適合し得る。いくつかのそのような実施形態では、本発明の一実施形態による相乗的駆除組成物は、相乗効果を実証し、脂肪酸炭素鎖の2−位、3−位、及び末端((n−1)−)位の1つ又は複数に不飽和C−C結合を有する1つ又は複数のC6〜C10不飽和脂肪酸と、標的有害生物の細胞膜成分との相互作用に依存するか、又は該標的有害生物の細胞膜を通過する輸送に依存する作用機序を有する1つ又は複数の駆除活性物質とを含み得る。そのような代替の実施形態では、相乗的駆除組成物は、2−位、3−位、及び末端((n−1)−)位の1つ又は複数に不飽和C−C結合を有する1つ又は複数のC11又はC12不飽和脂肪酸を含む。
いくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)は、脂肪族カルボニルアルケンを含む。いくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)は、少なくとも1つのカルボン酸基及び少なくとも1つの不飽和C−C結合を有する少なくとも1つのC6〜C10不飽和脂肪酸を含む。別の実施形態では、C6〜C10不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)は、少なくとも1つのカルボン酸基及び少なくとも1つの不飽和C−C結合を有する少なくとも2つのC6〜C10不飽和脂肪酸を含む。さらに別の実施形態では、C6〜C10不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)は、少なくとも1つのカルボン酸基及び少なくとも1つの二重又は三重C−C結合を含む。さらなる実施形態では、少なくとも1つのC6〜C10飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)と組み合わせられる、少なくとも1つの駆除活性成分と、少なくとも1つのカルボン酸基及び少なくとも1つの不飽和C−C結合を有する少なくとも1つのC6〜C10不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)とを含む相乗的駆除組成物が提供される。さらに別の実施形態では、C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、例えば、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸を含む、又はさらなる実施形態では1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸を含む、植物抽出物若しくは油、又はその画分として提供され得る。
いくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)は、図1に示されている一般構造(1)、(2)、又は(3)の1つを有する脂肪族カルボニルアルケンを含む。さらなる実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、C11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸をさらに含み得、且つ図1に示されている一般構造(1)、(2)、又は(3)の1つを有する脂肪族カルボニルアルケンを含み得る。いくつかの実施形態では、C6〜C10(或いは、C11又はC12)飽和又は不飽和脂肪酸は、ヒドロキシ置換基、アルキル置換基、及びアミノ置換基を含むリストから選択される少なくとも1つの置換基をさらに含み得る。いくつかの例示的な実施形態では、少なくとも1つの置換基は、例えば、2−ヒドロキシ、3−ヒドロキシ、4−ヒドロキシ、8−ヒドロキシ、10−ヒドロキシ、12−ヒドロキシ、2−メチル、3−メチル、4−メチル、2−エチル、3−エチル、4−エチル、2,2−ジエチル、2−アミノ、3−アミノ、及び4−アミノ置換基の少なくとも1つを含み得る。いくつかの実施形態では、C6〜C10(或いは、C11又はC12)飽和又は不飽和脂肪酸は、上述の脂肪酸のいずれかの農業的に許容される塩形態を含み得る。
いくつかの実施形態では、本組成物は、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)及び殺真菌活性成分を含む。いくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と組み合わせて使用される場合の殺真菌活性成の有効量は、単独で使用される場合の殺真菌活性成分の有効量よりも少ない(すなわち、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と一緒に組成物で使用される場合、より少量の殺真菌活性物質でも、真菌を防除することができる)。いくつかの実施形態では、特定の真菌種に対して(例えば、特定の真菌に対する有効性の下限未満である特定の濃度で、又は単独で適用した場合に特定の殺真菌活性成分に対して少なくとも部分的に抵抗性又は耐性であり得る特定の種真菌では)有効ではない殺真菌活性成分は、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪族酸と一緒に、又はさらなる実施形態では1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸と一緒に組成物で使用すると、その特定の種に対して有効にすることができる。
いくつかの実施形態では、本組成物は、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)及び殺線虫活性成分を含む。いくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と組み合わせて使用される場合の殺線虫活性成分の有効量は、単独で使用される場合の殺線虫活性成分の有効量より少ない(すなわち、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と一緒に組成物で使用される場合、より少量の殺線虫活性物質でも、線虫を防除することができる)。いくつかの実施形態では、特定の線虫種に対して(例えば、特定の線虫に対する、又は単独で使用される場合に特定の殺線虫活性成分に対して少なくともある程度の抵抗性若しくは耐性を有し得る特定の線虫種に対する有効性の下限よりも低い特定の濃度で)有効ではない殺線虫活性成分は、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と、又はさらなる実施形態において、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸と一緒に、組成物で使用される場合、その特定の種に対して有効になり得る。
いくつかの実施形態では、本組成物は、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)及び殺虫活性成分を含む。いくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と組み合わせて使用される場合の殺虫活性成分の有効量は、単独で使用される場合の殺虫活性成分の有効量より少ない(すなわち、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と一緒に組成物で使用される場合、より少量の殺虫活性物質でも、例示的な所望の防除の程度まで昆虫を防除することができる)。いくつかの実施形態では、脂肪酸は、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸をさらに含み得る。いくつかの実施形態では、特定の昆虫種に対して(例えば、特定の昆虫に対する、又は単独で使用される場合に特定の殺虫活性成分に対して少なくともある程度の抵抗性若しくは耐性を有し得る特定の昆虫種に対する、有効性の下限よりも低い特定の濃度で)有効ではない殺虫活性成分は、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と一緒に、又はさらなる実施形態では1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸と一緒に組成物で使用される場合、その特定の種に対して有効にすることができる。さらなる実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はさらなる実施形態では1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸)は、本組成物が、例えばダニ類、軟体動物、細菌、又はウイルス有害生物の1つ又は複数に対して駆除効果を発揮するように、殺ダニ活性成分、殺軟体動物活性成分、殺菌活性成分、又は殺ウイルス活性成分の少なくとも1つの相乗的有効性を高めることが望ましいであろう。
いくつかの実施形態では、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はいくつかのさらなる実施形態では、少なくとも1つのC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸)及び殺虫性駆除活性成分を含み、少なくとも1つのニコチン性アセチルコリン受容体破壊因子又はアロステリック調節因子を含む駆除組成物が提供される。そのような一実施形態では、駆除活性成分は、スピノシン(限定されるものではないが、スピノシンA、D、B、C、E、F、G、H、J、及びサッカロポリスポラ・スピノサ(Saccharopolyspora spinosa)培養物からのその他のスピノシン分離物を含む)、スピノサド(主にスピンシンA及びDを含む)、及びそれらの誘導体又は置換基(限定されるものではないが、4環及び5環スピノシン誘導体、アジリジンスピノシン誘導体、C−5,6、及び/又はC−13,14置換スピノシン誘導体を含む);スピネトラム(限定されるものではないが、XDE−175−J及びXDE−175−Lを含む);及びブテニル−スピノシン及びその誘導体又は置換基(サッカロポリスポラ・ポゴナ(Saccharopolyspora pogona)培養物からの分離物など)の少なくとも1つ又は複数を含み得る。特定のそのような一実施形態では、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はいくつかのさらなる実施形態では、少なくとも1つのC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸)と、スピノシンA及びスピノシンDのうちの少なくとも1つとを含む駆除組成物が提供される。さらなるそのような一実施形態では、少なくとも1つのスピノシンはスピノサドを含む。いくつかの実施形態では、駆除組成物は、相乗的駆除組成物を含む。いくつかの特定の実施形態では、相乗的駆除組成物は、望ましくは、少なくとも1つの有害昆虫を防除するための相乗効果を提供する。
いくつかのさらなる実施形態では、少なくとも1つの標的有害生物の少なくとも1つの駆除活性成分に対する抵抗性のリスクを低減する方法が提供され、この方法は:
少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸、又はその適切な塩を含む駆除組成物として、前記少なくとも1つの標的有害生物に適用した場合、前記少なくとも1つの駆除活性成分のみの適用と比較して、前記少なくとも1つの標的有害生物に対して相乗効果を提供するのに有効である前記少なくとも1つの駆除活性成分及び前記少なくとも1つのC4〜C10飽和又は不飽和脂肪酸、又はその適切な塩を選択すること;並びに
前記少なくとも1つの駆除組成物を、前記少なくとも1つの標的有害生物に近接する遺伝子座に適用することを含む。
いくつかの実施形態では、本組成物は、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸、或いはさらなる実施形態では、代わりに1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)と、駆除性の天然油又は精油、例えばニーム油とを含む。いくつかの実施形態では、駆除天然油は、以下の1つ又は複数を含み得る:ニーム油、カランジャ油、クローブ油、ペパーミント油、ハッカ油、シナモン油、タイム油、オレガノ油、ゼラニウム油、ライム油、ラベンダー油、アニス油、及び/又はニンニク油、及び/又は1つ又は複数の駆除天然油の成分、誘導体、及び/又は抽出物、又はそれらの組み合わせなど。いくつかの実施形態では、駆除天然油は、ニーム油又はその成分若しくは誘導体である。別の実施形態では、駆除天然油は、カランジャ油又はその成分若しくは誘導体を含む。別の実施形態では、駆除天然油は、タイム油又はその成分若しくは誘導体を含む。
他の実施形態では、駆除天然油は、限定されるものではないが、チモール(オレガノ油及びタイム油に含まれる)、p−シメン(オレガノ油及びタイム油に含まれる)、1,8−シネオール(タイム油及びペパーミント油に含まれる)、オイゲノール(クローブ油及びシナモン油に含まれる)、リモネン(シナモン油、ペパーミント油、及びライム油に含まれる)、α−ピネン(シナモン油、ゼラニウム油、ライム油に含まれる)、カルバクロール(オレガノ油、タイム油、及びクローブ油に含まれる)、γ−テルピネン(オレガノ油及びライム油に含まれる)、ゲラニオール(タイム油及びゼラニウム油に含まれる)、α−テルピネオール(タイム油及びアニス油に含まれる)、β−カリオフィレン(クローブ油、シナモン油、及びペパーミント油に含まれる)、及びリナロール(とりわけ、タイム油、シナモン油、及びゼラニウム油に含まれる)を含む、上記の駆除天然油(すなわち、ニーム油、カランジャ油、クローブ油、ペパーミント油、シナモン油、タイム油、オレガノ油、ニンニク油、アニス油、ゼラニウム油、ライム油、ラベンダー油)の2つ以上に一般的な1つ又は複数の成分を含むあらゆる天然油又は油混合物を含み得る。他の実施形態では、駆除天然油は、以下の化合物、又は以下の化合物の組み合わせの1つを成分として有するあらゆる油を含み得る:アザジラクチン、ニンビン、ニンビニン(nimbinin)、サランニン、ゲドゥニン(gedunin)、ゲラニオール、ゲラニアール、γ−テルピネン、α−テルピネオール、β−カリオフィレン、テルピネン−4−オール、ミルセノール−8、ツヤノール−4(thuyanol-4)、ベンジルアルコール、シンナムアルデヒド、酢酸シンナミル、α−ピネン、酢酸ゲラニル、シトロネロール、ギ酸シトロネリル、イソメントン、10−エピ−γ−オイデスモール、1,5−ジメチル−1−ビニル−4−ヘキセニルブチレート、1,3,7−オクタトリエン、ユーカリプトール、カンファー、ジアリルジスルフィド、三硫化メチルアリル、3−ビニル−4H−1,2ジチイン、3−ビニル−1,2ジチオール−5−シクロヘキサン、三硫化ジアリル、アネトール、メチルカビコール、アニスアルデヒド、エストラゴール、酢酸リナリル、ゲラニアール、β−ピネン、チモール、カルバクロール、p−シメン、β−ミルセン、α−ミルセン、1,8−シネオール、オイゲノール、リモネン、α−ピネン、メントール、メントン、及びリナロール。
さらなる実施形態では、駆除天然油は、限定されるものではないが、以下を含む、本明細書に開示される1つ又は複数の適切な植物精油又はその抽出物若しくは画分を含み得る:α−又はβ−ピネン;α−カンホレンアルデヒド;α−シトロネロール;α−イソ−アミルシンナミック(例えば、アミルシンナミックアルデヒド);α−ピネンオキシド;α−シンナミックテルピネン;α−テルピネオール(例えば、1−メチル−4−イソプロピル−1−シクロヘキセン−8−オール);λ−テルピネン;アキレア;アルデヒドC16(純粋);アリシン;α−フェランドレン;アミルシンナミックアルデヒド;サリチル酸アミル;アネトール;アニス;アニシード;アニスアルデヒド;バジル;月桂樹;酢酸ベンジル;ベンジルアルコール;ベルガモット(例えば、ヤグルマハッカ(Monardia fistulosa)、タイマツバナ(Monarda didyma)、ベルガモット(Citrus bergamia)、ケショウヤグルマハッカ(Monarda punctata));苦橙皮;黒コショウ;ボルネオール;ショウブ;樟脳;カナンガ油(例えば、ジャワ);カルダモン;カーネーション(例えば、ディアントゥス・カリオフィルス(dianthus caryophyllus);カルバクロール;カルベオール;カッシア;キャスター;シーダー(例えば、ヒノキ);シーダー材;カモミール;シネオール;シンナムアルデヒド;シンナミアルコール;シナモン;シス−ピナン;シトラール(例えば、3,7−ジメチル−2,6−オクタジエナール);シトロネラ;シトロネラール;シトロネロールデキストロ(例えば、3−7−ジメチル−6−オクテン−1−オール);シトロネロール;酢酸シトロネリル;シトロネリルニトリル;ウンシュウミカン(citrus unshiu);クラリーセージ;クローブ(例えば、ユージニア・カリオフィルス(eugenia caryophyllus));クローブ蕾;コリアンダー;コーン;綿実;d−ジヒドロカルボン;デシルアルデヒド;ジアリルジスルフィド;フタル酸ジエチル;ジヒドロアネトール;ジヒドロカルベオール;ジヒドロリナロール;ジヒドロミルセン;ジヒドロミルセノール;酢酸ジヒドロミルセニル;ジヒドロターピネオール;サリチル酸ジメチル;ジメチルオクタナール;ジメチルオクタノール;酢酸ジメチルオクタニル;ジフェニルオキシド;ジプロピレングリコール;d−リモネン;d−プレゴン;エストラゴール;エチルバニリン(例えば、3−エトキシ−4−ヒドロベンズアルデヒド);ユーカリプトール(例えば、シネオール);ユーカリ・シトリオドラ(eucalyptus citriodora);ユーカリ・グロブラス(eucalyptus globulus);ユーカリ;オイゲノール(例えば、2−メトキシ−4−アリルフェノール);マツヨイグサ;フェンコール;ウイキョウ;ferniol(商標);サカナ;フロラゾン(例えば、4−エチル−α,α−ジメチル−ベンゼンプロパナール);ガラコリド;ゲラニオール(例えば、2−トランス−3,7−ジメチル−2,6−オクタジエン−8−オール);ゲラニオール;ゼラニウム;酢酸ゲラニル;ゲラニルニトリル;ショウガ;グレープフルーツ;グアイヤコール;グアイアックウッド;グルジュンバルサム;ヘリオトロピン;ハーバネート(例えば、3−(1−メチル−エチル)ビシクロ(2,2,1)ヘプト−5−エン−2−カルボン酸エチルエステル);ヒバ;ヒドロキシシトロネラール;i−カルボン;i−酢酸メチル;イオノン;イソブチルキノレイン(例えば、6−第二級ブチルキノリン);酢酸イソボルニル;イソボルニルメチルエーテル;イソオイゲノール;イソロンギホレン;ジャスミン;ホホバ;ジュニパーベリー;ラベンダー;ラバンジン;レモングラス;レモン;ライム;リモネン;酸化リナロール;リナロール;酢酸リナリル;亜麻仁;リトシーキューブバ;I−酢酸メチル;ロンギホレン;マンダリン;ハッカ;メンタンヒドロペルオキシド;メントール結晶;メントールラエボ(menthol Laevo)(例えば、5−メチル−2−イソプロピルシクロヘキサノール);メントール;メントンラエボ(menthone laevo)(例えば、4−イソプロピル−1−メチルシクロヘキサン−3−オン);アントラニル酸メチル;メチルセドリルケトン;メチルカビコール;メチルヘキシルエーテル;メチルイオノン;ミネラル;ミント;ムスクアンブレット;ムスクケトン;ムスクキシロール;マスタード(アリルイソチオ−シアネートとも呼ばれる);ミルセン;ネロール;酢酸ネリル;ノニルアルデヒド;ナツメグ(例えば、ニクズク(myristica fragrans));オレンジ(例えば、シトラス・オーランティアム・ダルシス(citrus aurantium dulcis));オリス(例えば、アイリスフロレンティーナ)根;パラ−シメン;パラ−ヒドロキシフェニルブタノン結晶(例えば、4−(4−ヒドロキシフェニル)−2−ブタノン);パッションパルマローザ油(例えば、パルマロサグラス(cymbopogon martini));パチョリ(例えば、ポゴステモン・カブリン(pogostemon cablin));p−シメン;ペニーロイヤル油;コショウ;ペパーミント(例えば、メンタ・ピペリタ(mentha piperita));ペリルアルデヒド;プチグレイン(例えば、シトラス・オーランティアム・アマーラ(citrus aurantium amara));フェニルエチルアルコール;プロピオン酸フェニルエチル;フェニルエチル−2−メチルブチレート;ピメントベリー;ピメント葉;ピナンヒドロペルオキシド;ピナノール;パインエステル;松葉;松;ピネン;ピペロナール;酢酸ピペロニル;ピペロニルアルコール;プリノール;酢酸プリニル(plinyl acetate);擬イオノン;ロジノール;酢酸ロジニル;ロサリン(rosalin);バラ;ローズマリー(例えば、ロスマリナス・オフィキナリス(rosmarinus officinalis));リュウ(ryu);セージ;サンダルウッド(例えば、サンタルムアルバム);サンデノール;サッサフラス;ゴマ;大豆;スペアミント;スパイス;スパイクラベンダー;スピラントール;スターフラワー;タンジェリン;茶種子;ティーツリー;テルペノイド;テルピネオール;テルピノレン;酢酸テルピニル;酢酸tert−ブチルシクロヘキシル;テトラヒドロリナロール;酢酸テトラヒドロリナリル;テトラヒドロミルセノール;トゥルシー;タイム;チモール;トマト;トランス−2−ヘキセノール;トランス−アネトール及びその代謝産物;ターメリック;テレビン油;バニリン(例えば、4−ヒドロキシ−3−メトキシベンズアルデヒド);ベチバー;ビタリザイアー(vitalizair);ヌマヒノキ;ホワイトグレープフルーツ;及びウィンターグリーン(サリチル酸メチル)油など。
いくつかの実施形態では、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と、又はさらなる実施形態では、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)と組み合わせて使用される場合の駆除天然油の有効量は、単独で使用される場合の駆除天然油の有効量よりも少ない(すなわち、より少量の駆除天然油でも、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と一緒に組成物で使用した場合は有害生物を防除することができる)。いくつかの実施形態では、特定の有害生物種に対して有効ではない精油は、1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸と一緒に組成物で使用される場合、その特定の種に対して有効になり得る。
いくつかの実施形態では、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸、又はさらなる実施形態では、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸は、例えば、天然の植物材料又は動物材料中に存在するか、又はこれらから抽出される、分画される、若しくは誘導され得るような天然に存在する脂肪酸を含み得る。そのような一実施形態では、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、植物抽出物又はその画分で提供される1つ又は複数の天然に存在する脂肪酸を含み得る。別のそのような実施形態では、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、動物抽出物又は製品、又はその画分で提供される1つ又は複数の天然に存在する脂肪酸を含み得る。そのような一実施形態では、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、植物油抽出物、例えば、ココナッツ油、パーム油、パーム核油、トウモロコシ油、又はそれらの画分又は抽出物の1つ又は複数などに含まれる天然に存在する脂肪酸を含み得る。別のそのような実施形態では、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、動物抽出物又は製品、例えば、牛乳、山羊乳、牛脂、及び/又は牛又は山羊のバター、又はそれらの画分又は抽出物の1つ又は複数などに含まれる天然に存在する脂肪酸を含み得る。特定の実施形態では、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、1つ又は複数の天然の植物材料又は動物材料、又はそれらの抽出物又は画分の成分として提供され得る。特定のそのような実施形態では、少なくとも1つのC6〜C10飽和脂肪酸は、1つ又は複数の植物油抽出物の抽出物又は画分、例えば、ココナッツ油、パーム油、パーム核油、トウモロコシ油、又はその画分又は抽出物の1つ又は複数などで提供され得る。
いくつかの実施形態では、乳化剤又は他の界面活性剤を、本開示の態様による駆除組成物の調製で使用することができる。適切な界面活性剤は、当業者によって選択することができる。本開示のいくつかの実施形態で使用できる界面活性剤の例としては、限定されるものではないが、ラウリル硫酸ナトリウム、サポニン、エトキシル化アルコール、エトキシル化脂肪エステル、アルコキシル化グリコール、エトキシル化脂肪酸、エトキシル化ヒマシ油、オレイン酸グリセリル、カルボキシル化アルコール、カルボン酸、エトキシル化アルキルフェノール、脂肪エステル、ドデシル硫化ナトリウム、他の天然又は合成界面活性剤、及びそれらの組み合わせが挙げられる。いくつかの実施形態では、界面活性剤は、非イオン性界面活性剤である。いくつかの実施形態では、界面活性剤は、カチオン性又はアニオン性界面活性剤である。いくつかの実施形態では、界面活性剤は、組み合わせて使用される2つ以上の界面活性剤を含み得る。適切な界面活性剤の選択は、関連する用途及び使用条件によって決まり、適切な界面活性剤の選択は、当業者に公知である。
一態様では、本開示のいくつかの実施形態による駆除組成物は、1つ又は複数の適切な担体又は希釈剤成分を含む。適切な担体又は希釈剤成分は、所望の特定の用途及び組成物の使用条件に応じて、当業者が選択することができる。一般的に使用される担体及び希釈剤には、エタノール、イソプロパノール、ミリスチン酸イソプロピル、他のアルコール、水、及びその他の不活性担体、例えば、限定されるものではないが、例えば、クエン酸、乳酸、グリセロール、ヒマシ油、安息香酸、炭酸、エトキシル化アルコール、エトキシル化アミド、グリセリド、ベンゼン、ブタノール、1−プロパノール、ヘキサノール、その他のアルコール、ジメチルエーテル、ポリエチレングリコールを含む、あらゆる目的のためにその全体が本明細書に組み込まれる、Minimal Risk Inert Pesticide Ingredients (4A) (「List 4A - Minimal Risk Inert Ingredients」という名称の2004年8月に公表されたUS EPA FIFRA 4aリストによって2015年12月付けで公表された成分のリスト)又は、例えば、Inert Pesticide Ingredients (4B) (「List 4B - Other ingredients for which EPA has sufficient information」という名称の2004年8月に公表されたUS EPA FIFRA 4bリスト)としてEPAによって、又は2002年5月24日付けのEPA規則40 CFR 180.950の下で記載されたものが含まれ得る。
本開示による一実施形態では、駆除剤の有効性を増強する方法が提供される。一態様では、殺真菌剤の有効性を増強する方法が提供される。別の態様では、殺線虫剤の有効性を増強する方法が提供される。さらなる一態様では、駆除剤の有効性を増強する方法が提供される。
そのような一実施形態では、本方法は、駆除活性成分及び少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はさらなる実施形態では、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸と)を含む相乗的駆除組成物を提供すること、並びに有害生物を得られた相乗的組成物に曝露することを含む。特定の例示的な一実施形態では、どの特定の理論にも拘束されることなく、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、望ましくは、細胞透過剤又は細胞膜阻害剤として機能し得る。一態様では、本方法は、殺真菌活性成分及び少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸を含む殺真菌組成物を提供すること、及び真菌を得られた相乗的組成物に曝露することを含む。別の態様では、本方法は、殺線虫活性成分及び少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸を含む殺線虫組成物を提供すること、及び線虫を得られた相乗的組成物に曝露することを含む。さらなる一態様では、本方法は、駆除活性成分及び少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸を含む駆除組成物を提供すること、及び昆虫を得られた相乗的組成物に曝露することを含む。
本開示による一実施形態では、駆除組成物中に提供される少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はさらなる実施形態では、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸と)は、不飽和脂肪族カルボニルアルケンを含む。特定のそのような一実施形態では、どの特定の理論にも拘束されることなく、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸は、望ましくは、細胞透過剤又は細胞膜阻害剤として機能し得る。そのような一実施形態では、細胞透過剤は、図1に示されているような一般構造(1)、(2)、又は(3)を有するカルボニルアルケンを含む。さらなる一実施形態では、細胞透過剤は、少なくとも1つのカルボキシル基を含み、且つ少なくとも1つの不飽和C−C結合を有する、少なくとも1つの飽和又は不飽和脂肪酸を含む。
例示的な一実施形態では、本方法は、駆除活性成分と、細胞透過剤として機能する少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(又はさらなる実施形態では、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸と)とを含む相乗的駆除組成物を提供すること、及び有害生物の細胞に侵入する駆除活性成分の量を増加させるために該有害生物を相乗的駆除組成物に曝露することを含む。いくつかのそのような実施形態では、駆除活性物質は殺真菌剤であり、有害生物は真菌であり、特定の理論に拘束されることなく、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸細胞透過剤は、殺真菌剤が真菌の細胞壁及び細胞膜、及び/又は細胞内膜をより容易に通過することを可能にする。いくつかのそのような実施形態では、駆除剤は殺線虫剤であり、有害生物は線虫であり、特定の理論に拘束されることなく、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸細胞透過剤は、殺線虫剤が線虫の細胞膜及び細胞内膜をより容易に通過することを可能にする。いくつかのそのような実施形態では、駆除剤は殺虫剤であり、特定の理論に拘束されることなく、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸細胞透過剤は、殺虫剤が昆虫のクチクラ、キチン膜、又は細胞膜又は細胞内膜をより容易に通過することを可能にする。
いくつかの実施形態では、駆除活性に関する実際の相乗作用に加えて、本開示の実施形態による特定の相乗的駆除組成物は、望ましくは、さらなる驚くべき有利な特性も有し得る。そのような追加の有利な特性の例としては、以下の1つ又は複数を挙げることができる:環境におけるより有利な分解性;例えば、水生毒性又は有益な昆虫に対する毒性の低下などの毒物学的及び/又は生態毒性学的挙動の改善。
さらなる一態様では、上記又は下記のいずれの実施形態も、少なくとも1つの駆除活性物質及び1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸又はその塩を含む相乗的駆除組成物を提供し、代替の一実施形態では、相乗的駆除組成物は、代わりに少なくとも1つの駆除活性物質及び1つ又は複数のC11飽和又は不飽和脂肪酸又はその塩を含み得る。別の態様では、上記のいずれの実施形態も、少なくとも1つの駆除活性物質及び1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸又はその塩を含む相乗的駆除組成物を提供し、代替の一実施形態では、相乗的駆除組成物は、代わりに少なくとも1つの駆除活性物質及び1つ又は複数のC12飽和又は不飽和脂肪酸又はその塩を含み得る。
実験方法
本開示の一実施形態によると、少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(及びいくつかの実施形態では、1つ又は複数のC11又はC12飽和又は不飽和脂肪酸も)と駆除活性成分との組み合わせにより、相乗的駆除有効性を実証する相乗的駆除組成物が生成される。いくつかの実施形態では、本開示の実施形態による駆除組成物の駆除活性成分と少なくとも1つのC6〜C10(或いはC11又はC12)飽和又は不飽和脂肪酸成分との間の相乗作用を、抗菌剤の組み合わせの試験について当技術分野で公知であるチェッカーボードアッセイに由来し、関連している相乗的成長阻害アッセイを用いて試験した。本開示のいくつかの実施形態に従って使用される相乗的成長阻害アッセイでは、駆除活性成分と少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸剤との組み合わせの複数の希釈液を、標的有害生物又は病原体に対する阻害活性について個々の細胞で試験する。そのような一実施形態では、駆除活性成分とC6〜C10(或いはC11又はC12)飽和又は不飽和脂肪酸剤との組み合わせは、好ましくは、濃度を減少させて試験することができる。さらなるそのような一実施形態では、駆除活性成分とC6〜C10(或いはC11又はC12)の飽和又は不飽和脂肪酸剤との組み合わせを、濃度を増加させて試験することができる。駆除活性成分と少なくとも1つのC6〜C10(或いはC11又はC12)の飽和又は不飽和脂肪酸剤とのこれらの複数の組み合わせは、96ウェルマイクロタイタープレートで調製することができる。そのような一実施形態では、相乗的成長阻害アッセイは、次に、標的有害生物又は病原体の成長が阻害される組み合わせられた薬剤のMICについて試験するために、それぞれが徐々に減少する濃度の駆除活性成分及び1つ又は複数のC6〜C10(或いはC11又はC12)飽和又は不飽和脂肪酸剤を含む列を含む。従って、マイクロタイタープレートの各ウェルは、標的有害生物又は病原体に対する組み合わせの阻害有効性を決定することができる、2つの薬剤のユニークな組み合わせである。
相乗効果を決定及び定量化する方法は、2つの抗生物質間の相乗作用を決定するための当技術分野で公知の「部分阻害濃度指数(Fractional Inhibitory Concentration Index)」又はFIC指数の計算によるものである(例えば、M.J. Hall et al., “The fractional inhibitory concentration (FIC) index as a measure of synergy”, J Antimicrob Chem., 11 (5):427-433, 1983などを参照)。本開示による一実施形態では、相乗的成長阻害アッセイにおけるマイクロタイター細胞の各列について、FIC指数は、標的有害生物又は病原体の成長を阻害するために必要とする駆除活性成分及び1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸剤の最低濃度から計算される。各成分のFICは、そのマイクロタイタープレートのウェルに存在する薬剤の濃度を、標的有害生物又は病原体の成長を阻害するためにその薬剤のみが必要とする最小阻害濃度(MIC)で除すことによって得られる。そして、FIC指数は、そのマイクロタイタープレートのウェルにある両方の薬剤についてのこれらの値の合計である。FIC指数は、各行について以下のように計算される:
FICindex=MIC/MIC+MIC/MIC
式中、MIC、MICはそれぞれ、組成物の混合物中で組み合わせられる場合の化合物A及びBの最小阻害濃度(MIC)であり、MIC、MICはそれぞれ、単独で使用される場合の化合物A及びBのMICである。次に、部分阻害濃度指数を相乗作用の尺度として使用することができる。このようにしてマイクロタイタープレートで得られた最低FIC指数が1未満(FICindex<1)である場合、駆除活性成分と1つ又は複数のC6〜C10(或いはC11又はC12)飽和又は不飽和脂肪酸剤との組み合わせは相乗作用を示し、相乗的駆除組成物を意味する。FIC指数が1に等しい場合、組み合わせは加法的である。4より大きいFIC指数値は、拮抗作用を示すと見なされる。
特定の一実施形態では、FIC指数が0.5以下である場合、駆除活性成分と1つ又は複数のC6〜C10(或いはC11又はC12)飽和又は不飽和脂肪酸剤との組み合わせは、強い相乗作用を示す。例えば、一実施形態では、0.5のFIC指数は、その個々のMICの1/4の駆除剤、及びその個々のMICの1/4の1つ又は複数のC6〜C10(或いはC11又はC12)飽和又は不飽和脂肪酸剤を含む相乗的駆除組成物に対応し得る。
本開示のいくつかの実施形態では、例示的な相乗的成長阻害アッセイは、96ウェルマイクロタイタープレートの列の最初のウェルに、その個々のMICの駆除活性成分剤(化合物A)及びその個々のMICの1つ又は複数のC6〜C10(或いはC11又はC12)飽和又は不飽和脂肪酸剤(化合物B)を含む初期組成物から開始して行った。次に、マイクロタイタープレートの列の連続するウェルにおいてこれらの初期組成物の段階希釈を使用して、同じ条件下で駆除組成物をアッセイし、標的有害生物又は有機体の成長阻害が停止されるマイクロタイターウェルに対応する、2つの薬剤を組み合わせた組成物の濃度を決定した。各個別の駆除活性成分剤(化合物A)及び1つ又は複数のC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸剤(化合物Bとして)のそれぞれの最小阻害濃度を、2つの薬剤を組み合わせる組成物と並行して決定した。
いくつかの実施形態では、フザリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum)を代表的な有害生物又は病原体として使用して、駆除活性成分剤(化合物A)及び1つ又は複数のC6〜C10(或いはC11又はC12)飽和又は不飽和脂肪酸剤(化合物B)を含む駆除組成物における相乗作用を決定した。レサズリン色素(アラマーブルー色素とも呼ばれる)を、例示的な相乗的成長阻害アッセイで使用される96ウェルマイクロタイタープレートのウェルでのフザリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum)の成長の存在又は成長の阻害を決定する指標として使用した。フザリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum)の成長の存在下でのレサズリン色素の色の変化に加えて、マイクロタイターウェルの光学的又は視覚的検査も行って、フザリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum)の成長の存在又は成長の阻害をさらに決定することができる。
他の実施形態では、ボトリチス・シネレア(Botrytis cinerea)を代表的な有害生物又は病原体として使用して、駆除活性成分(化合物A)及び1つ又は複数のC6〜C10(或いはC11又はC12)飽和又は不飽和脂肪酸剤(化合物B)を含む駆除組成物における相乗作用を決定した。上記と同様に、レサズリンを、例示的な相乗的成長阻害アッセイにおいて、ボトリチス・シネレア(Botrytis cinerea)の成長又は成長の阻害の指標として使用した。レサズリンの色の変化に加えて、マイクロタイターウェルの光学的又は視覚的検査を行って、ボトリチス・シネレア(Botrytis cinerea)の成長の存在又は成長の阻害をさらに決定することもできる。
さらなる実施形態では、スクレロチニア・スクレロチオラム(Sclerotinia sclerotiorum)を代表的な有害生物又は病原体として使用して、駆除活性成分(化合物A)及び1つ又は複数のC6〜C10(或いはC11又はC12)飽和又は不飽和脂肪酸剤(化合物B)を含む駆除組成物における相乗作用を決定した。上記と同様に、レサズリンを、例示的な相乗的成長阻害アッセイにおいて、スクレロチニア・スクレロチオラム(Sclerotinia sclerotiorum)の成長又は成長の阻害の指標として使用した。レサズリンの色の変化に加えて、マイクロタイターウェルの光学的又は視覚的検査を行って、スクレロチニア・スクレロチオラム(Sclerotinia sclerotiorum)の成長の存在又は成長の阻害をさらに決定することもできる。
或いは、本開示の実施形態に従って、他の適切且つ代表的な有害生物又は病原体生物を使用して、駆除活性成分剤と1つ又は複数のC6〜C10(或いはC11又はC12)飽和又は不飽和脂肪酸剤との組み合わせの相乗作用を決定することができる。例えば、限定されるものではないが、レプトスファリア・マクランス(Leptosphaeria maculans)、スクレロチニア属(Sclerotinia spp.)、及びバーティシリウム属(Verticillium Spp.)などの他の代表的な真菌病原体を使用することができる。さらに他の例では、適切な非真菌の代表的な有害生物又は病原体、例えば、MIC成長阻害アッセイ試験法での使用に適した昆虫、ダニ、線虫、細菌、ウイルス、軟体動物、又は他の有害生物又は病原体を使用することができる。
以下に詳述されるすべての例は、当業者に公知のMIC決定のための日常的な技術を使用して、上記の例示的な相乗的成長阻害アッセイに従って試験した。以下に詳細を述べる特定の試験における例外を除いて、駆除活性成分剤及び1つ又は複数のC6〜C10(或いはC11又はC12)飽和又は不飽和脂肪酸剤のストック溶液を100%ジメチルスルホキシド(「DMSO」)で最初に調製し、マイクロタイタープレートウェルで使用するための試験溶液濃度を得るためのさらなる段階希釈の前に滅菌ポテトデキストロースブロス(PDB)を使用して10%DMSOに希釈した。従って、試験溶液中のDMSOの最大濃度は10%以下のDMSOに制限され、この濃度は、試験で使用される代表的な真菌有害生物の成長を阻害しないと個別に決定された。
代表的な真菌病原体、すなわち、例えばフザリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum)、ボトリチス・シネレア(Botrytis cinerea)、又はスクレロチニア・スクレロチオラム(Sclerotinia sclerotiorum)の培養物を、ポテトデキストロースブロス(PDB)中で対数期まで成長させる。培養物からの均質化された菌糸体の20μLアリコートを96ウェルマイクロタイタープレートのウェルに移し、菌糸体の成長を可能にするために一定の範囲の希釈で組み合わせられた駆除剤及び脂肪酸の薬剤を含む180μLの試験溶液で1〜7日間の期間(以下の実施例の説明で記載されるように、病原体及び特定のアッセイ試薬によって異なる)にわたってインキュベートする。インキュベーション期間後、10μLのレサズリン色素を各ウェルに添加し、溶液の色を観察し、菌糸培養播種されていないウェル内の同じ濃度の試験溶液の色と比較して、試験溶液のみの効果を調節する。レサズリン色素は、図2に示されているように、成長が阻害された最初の20μLの培養物のみを含むウェルでは青く見え、菌糸の成長が起きたウェルではピンクに見え、ここで、青色からピンク色への移行は、試験溶液中の駆除剤及び1つ又は複数のC6〜C10(或いはC11又はC12)飽和又は不飽和脂肪酸剤の濃度が左から右に減少しているため、マイクロタイターウェルの最も上の4列(図2で1〜4と)のそれぞれではっきりと見ることができる。レサズリン色素の色の変化に加えて、菌糸培養物の成長の有無も視覚的又は光学的に観察される。
このアッセイ方法によると、最小阻害濃度は、成長が阻害される最低濃度であり、色素の色が、培養なし及び成長なしの対照と同じであり、及び/又は目視検査及び/又は光学検査により成長が阻害されていることが確認されているマイクロタイターウェルに対応する。
実施例
実施例1:いくつかの例示的なC6〜C10不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)と組み合わせられたピラクロストロビンによるフザリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum)の成長阻害
試料の準備:
10mgのピラクロストロビン(テキサス州ダラス所在のSanta Cruz Biotechnologyからストック番号229020として入手可能)を10mLのジメチルスルホキシド(DMSO)に溶解し、得られた溶液をDMSOで2倍に希釈して0.5mg/mLの濃度にした。この溶液をポテトデキストロースブロス(PDB)で10倍に希釈し、10%DMSO/90%PDBで0.05mg/mLの濃度にした。10%DMSO/90%PDBでのピラクロストロビンの溶解度を、高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を使用して0.0154mg/mLであると決定した。
(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸、カリウム塩の溶液を、PDBでの段階希釈によりさらに希釈した20mLのPDBに2gの(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸、カリウム塩を溶解することにより調製した。(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸(Sigma-Aldrichからストック番号W342904として入手可能)の溶液を、20mgの(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸を1mLのDMSOに溶解し、0.1mL〜0.9mLのPDBを添加することによって調製し、PDBでの段階希釈によりさらに希釈した10%DMSO/90%PDB中、2mg/mLの(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸溶液が得られた。
トランス−2−ヘキセン酸(Sigma-Aldrichからストック番号W316903として入手可能)の溶液を、100mgのトランス−2−ヘキセン酸を1mLのDMSOに溶解し、0.1mL〜0.9mLのPDBを添加することによって調製し、PDBでの段階希釈によりさらに希釈した10%DMSO/90%PDB中、10mg/mLの溶液が得られた。トランス−3−ヘキセン酸(Sigma-Aldrichからストック番号W317004として入手可能)の溶液を、20μLのトランス−3−ヘキセン酸を1980μLのPDBに添加することによって調製し、得られた溶液をPDBで段階希釈した。トランス−3−ヘキセン酸の濃度は0.963g/mLであると仮定した。
ピラクロストロビンと1つ又は複数の例示的なC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸(及びその農業的に許容される塩)との組み合わせを、0.5mLの0.0308mg/mLピラクロストロビンを0.5mLの1.25mg/mL (2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸、カリウム塩、(組み合わせ1)、0.5mLの0.25mg/mL (2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸(組み合わせ2)、0.5mLの0.625mg/mL (2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸(組み合わせ3)、0.5mLの1.25mg/mLトランス−2−ヘキセン酸(組み合わせ4)、又は0.5mLの0.6019mg/mLトランス−3−ヘキセン酸(組み合わせ5)に添加することによって調製した。各組み合わせを、詳細に上記された相乗的成長阻害アッセイにおいて一連の2倍希釈で試験し、24時間のインキュベーション期間後に観察し、以下の表1に示すように各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
実施例2:いくつかの例示的な不飽和脂肪酸(又はその農業的に許容される塩)と組み合わせられたフルジオキソニルによるフザリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum)の成長阻害
試料の準備:
20mgのフルジオキソニル(中国、上海のShanghai Terppon Chemical Co. Ltd.から入手可能)を10mLのジメチルスルホキシド(DMSO)に溶解し、得られた溶液をDMSOで2倍に希釈して1mg/mLの濃度にした。この溶液を、ポテトデキストロースブロス(PDB)で10倍に希釈して、10%DMSO/90%PDB中、0.1mg/mLの濃度にした。10%DMSO/90%PDBへのフルジオキソニルの溶解度を、HPLCを使用して0.0154mg/mLであると決定した。
(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸、カリウム塩の溶液を、PDBでの段階希釈によりさらに希釈した20mLのPDBに2gの(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸、カリウム塩を溶解することにより調製した。(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸(Sigma-Aldrichからストック番号W342904として入手可能)の溶液を、20mgの(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸を1mLのDMSOに溶解し、0.1mL〜0.9mLのPDBを添加することによって調製し、PDBでの段階希釈によりさらに希釈した10%DMSO/90%PDB中、2mg/mLの(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸溶液が得られた。
トランス−2−ヘキセン酸(Sigma-Aldrichからストック番号W316903として入手可能)の溶液を、100mgのトランス−2−ヘキセン酸を1mLのDMSOに溶解し、0.1mL〜0.9mLのPDBを添加することによって調製し、PDBでの段階希釈によりさらに希釈した10%DMSO/90%PDB中、10mg/mLの溶液が得られた。トランス−3−ヘキセン酸(Sigma-Aldrichからストック番号W317004として入手可能)の溶液を、20μLのトランス−3−ヘキセン酸を1980μLのPDBに添加することによって調製し、得られた溶液をPDBで段階希釈した。トランス−3−ヘキセン酸の濃度は0.963g/mLであると仮定した。
以下の表2に示される化合物Aと化合物Bとの組み合わせは、0.5mLの9.63×10−4mg/mLフルジオキソニルを、0.5mLの0.625mg/mL (2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸、カリウム塩(組み合わせ1)、0.5mLの0.25mg/mL (2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸(組み合わせ2)、0.5mLの0.625mg/mLトランス−2−ヘキセン酸(組み合わせ3)、及び0.5mLの0.6019mg/mLトランス−3−ヘキセン酸(組み合わせ4)のそれぞれに添加することによって調製した。各組み合わせを、相乗的成長阻害アッセイにおいて一連の2倍希釈で試験し、24時間のインキュベーション期間後に観察し、以下の表2に示すように各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
実施例3:いくつかの例示的な不飽和脂肪酸と組み合わせられたフルジオキソニルによるフザリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum)の成長阻害:
試料の準備:
20mgのフルジオキソニル(中国、上海のShanghai Terppon Chemical Co. Ltd.から入手可能)を10mLのジメチルスルホキシド(DMSO)に溶解し、得られた溶液をDMSOで2倍に希釈して1mg/mLの濃度にした。この溶液を、ポテトデキストロースブロス(PDB)で10倍に希釈して、10%DMSO/90%PDB中、0.1mg/mLの濃度にした。10%DMSO/90%PDBへのフルジオキソニルの溶解度を、HPLCを使用して0.0154mg/mLであると決定した。
個々のMICを試験するための化合物Bとしてのいくつかの例示的なC6〜C10不飽和脂肪酸のストック溶液を、25μLの各化合物Bを975μLのDMSOに添加し、続いて3−オクテン酸(Sigma-Aldrichからストック番号CDS000466として入手可能)、トランス−2−オクテン酸(Sigma-Aldrichから入手可能)、9−デセン酸(Sigma-Aldrichからストック番号W366005として入手可能)、3−デセン酸(Sigma-Aldrichからストック番号CDS000299として入手可能)、及びトランス−2−デセン酸(TCI Americaからストック番号D0098として入手可能)のそれぞれについて、PDBで10倍に希釈することによってDMSO中、25μL/mLに調製した。
フルジオキソニルと組み合わせて試験するために、3−オクテン酸、トランス−2−オクテン酸、及び9−デセン酸溶液を、3.125μLの各化合物Bを2mLのDMSOに添加することによってDMSO中、0.78μL/mLに調製し、続いてDMSOで2倍に希釈して0.78μL/mLにした。3−デセン酸及びトランス−2−デセン酸溶液も同様に調製したが、DMSOでさらに2倍に希釈して、DMSO中、0.39μL/mLの濃度にした。
次に、これらの得られたストック溶液のそれぞれをPDBで10倍に希釈して、3−オクテン酸、トランス−2−オクテン酸、及び9−デセン酸のそれぞれについて、10%DMSO/90%PDB中、0.078μL/mLの溶液を得、そして3−デセン酸及びトランス−2−デセン酸のそれぞれについて、10%DMSO/90%PDB中、0.039μL/mLの溶液にした。
例示的な化合物B成分とフルジオキソニルとの組み合わせを、0.5mLの0.078μL/mLの3−オクテン酸、トランス−2−オクテン酸、及び9−デセン酸のそれぞれ、又は0.039μL/mLの3−デセン酸及びトランス−2−デセン酸のそれぞれを、上記で調製したように、10%DMSO/90%PDB中、0.0154mg/mLのフルジオキソニルのPDBでの段階希釈から得た0.5mLの4.813x10−4mg/mLのフルジオキソニルに添加することによって調製した。3−オクテン酸の濃度は0.938g/mLであると仮定した。トランス−2−オクテン酸の濃度は0.955g/mLであると仮定した。3−デセン酸の濃度は0.939g/mLであると仮定した。トランス−2−デセン酸の濃度は0.928g/mLであると仮定した。9−デセン酸の濃度は0.918g/mLであると仮定した。
各組み合わせを、相乗的成長阻害アッセイにおいて一連の2倍希釈で試験し、24時間のインキュベーション期間後に観察し、以下の表3に示すように各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
実施例4:いくつかの例示的な不飽和脂肪酸と組み合わせられたタイム油によるフザリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum)の成長阻害
試料の準備:
12.5mgのタイム油(Sigma-Aldrichからストック番号W306509として入手可能)を1gのジメチルスルホキシド(DMSO)に溶解し、得られた溶液をPDBで10倍に希釈して、1.25mg/mLの濃度の10%DMSO/90%PDBにした。
個々のMICを試験するための化合物Bとしてのいくつかの例示的なC6〜C10不飽和脂肪酸のストック溶液を、25μLの3−オクテン酸(Sigma-Aldrichからストック番号CDS000466として入手可能)、トランス−2−オクテン酸(Sigma-Aldrichからストック番号CDS000466として入手可能)、9−デセン酸(Sigma-Aldrichからストック番号W366005として入手可能)、3−デセン酸(Sigma-Aldrichからストック番号CDS000299として入手可能)、及びトランス−2−デセン酸(TCI Americaからストック番号D0098として入手可能)のそれぞれを975μLのDMSOに添加することによって25μL/mlに調製し、続いてPDBで10倍に希釈した。
タイム油と組み合わせて試験するための化合物Bとしての例示的なC6〜C10不飽和脂肪酸のストック溶液を、3.125μLの3−オクテン酸、トランス−2−オクテン酸、及び9−デセン酸のそれぞれを2mLのDMSOに添加することによって調製し、続いてDMSOで2倍に希釈して0.78μL/mlの濃度のストック溶液にした。3−デセン酸及びトランス−2−デセン酸溶液も同様に調製したが、DMSOでさらに2倍に希釈して0.39μL/mLの濃度にした。
次に、これらの得られたストック溶液のそれぞれをPDBで10倍に希釈して、10%DMSO/90%PDB中、0.078μL/mLの(3−オクテン酸、トランス−2−オクテン酸、及び9−デセン酸のそれぞれの)溶液及び0.039μL/mLの(3−デセン酸及びトランス−2−デセン酸の)溶液にした。
例示的な化合物B成分とタイム油との組み合わせを、0.5mLの0.078μL/mLの3−オクテン酸、トランス−2−オクテン酸、及び9−デセン酸のそれぞれ、又は0.039μL/mLの3−デセン酸及びトランス−2−デセン酸のそれぞれを、10%DMSO/90%PDB中、0.5mLの1.25mg/mLタイム油に添加することによって調製した。3−オクテン酸の濃度は0.938g/mLであると仮定した。トランス−2−オクテン酸の濃度は0.955g/mLであると仮定した。3−デセン酸の濃度は0.939g/mLであると仮定した。トランス−2−デセン酸の濃度は0.928g/mLであると仮定した。9−デセン酸の濃度は0.918g/mLであると仮定した。
各組み合わせを、相乗的成長阻害アッセイにおいて一連の2倍希釈で試験し、24時間のインキュベーション期間後に観察し、以下の表4に示すように各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
実施例5:様々な例示的な不飽和脂肪酸と組み合わせられたニーム油リモノイド抽出物(コールドプレスニーム油から抽出)及びFortune Aza Technical(アザジラクチン抽出物)によるボトリチス・シネレア(Botrytis cinerea)の成長阻害
試料の準備:
リモノイドの抽出物を、ニーム油リモノイド抽出物を調製するためのヘキサン及びメタノールでの溶媒抽出を使用してコールドプレスニーム油から調製した。14%アザジラクチン(ニーム種子/仁供給源から抽出)を含むFortune Aza Technical駆除剤は、インド、セカンドラバードに所在のFortune Biotech Ltd.から入手した。
ニーム油リモノイド抽出物及びFortune Aza Technicalの溶液をDMSOで5mg/mLに調製し、続いてPDBで10倍に希釈して10%DMSO/90%PDB中、0.5mg/mLの濃度にした。
個々のMICの試験のための化合物Bとしての3−オクテン酸及びトランス−2−オクテン酸のストック溶液を、25μLの各化合物Bを975μLのDMSOに添加することによって25μL/mLに調製し、続いてPDBで10倍に希釈した。
ニーム油リモノイド抽出物及びFortune Aza Technicalと組み合わせて試験するために、3−オクテン酸及びトランス−2−オクテン酸のストック溶液を、62.5μLのそれぞれの化合物を937.5μLのDMSOに添加することによって6.25μL/mLに調製し、続いてPDBで10倍に希釈した(割合11.7)。3−オクテン酸及びトランス−2−オクテン酸のストック溶液を、31.25μLの各化合物を968.75μLのDMSOに添加することによって組み合わせて試験するための3.125μL/mLに調製し、続いてPDBで10倍に希釈した(割合6.0又は5.9)。組み合わせて試験するための0.625μL/mLの3−オクテン酸及びトランス−2−オクテン酸のストック溶液を、6.25μLのそれぞれの化合物を993.75μLのDMSOに添加することによって調製し、続いてPDBで10倍に希釈した(割合1.2)。3−オクテン酸の濃度は0.938g/mLであると仮定した。トランス−2−オクテン酸の濃度は0.955g/mLであると仮定した。
相乗的成長阻害アッセイでの試験のために、上記のように調製した0.5mLの6.25μL/mL、3.125μL/mL、又は0.625μL/mLの3−オクテン酸又はトランス−2−オクテン酸(化合物Bとして)を、10%DMSO/90%PDB中、0.5mg/mLの0.5mLニーム油リモノイド抽出物又はFortune Aza Technical(化合物Aとして)に添加することによって組み合わせを調製した。各組み合わせを、24時間のインキュベーション期間後に観察し、以下の表5及び6に示すように各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
Figure 2022502398
実施例6:様々な例示的な飽和脂肪酸と組み合わせられたフルジオキソニルによるフザリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum)の成長阻害
試料の準備:
20mgのフルジオキソニルを10mLのジメチルスルホキシド(DMSO)に溶解し、得られた溶液をDMSOで2倍に希釈して1mg/mLの濃度にした。この溶液をポテトデキストロースブロス(PDB)で10倍に希釈し、10%DMSO/90%PDB中、0.1mg/mLの濃度にした。10%DMSO/90%PDBへのフルジオキソニルの溶解度は、高速液体クロマトグラフィーを使用して0.0154mg/mLであると決定した。0.000963mg/mLフルジオキソニルの溶液を、625μLの0.0154mg/mLのフルジオキソニルを9,375μLのPDBに添加することによって調製した。
個々のMICを試験するために、成分Bとしてヘキサン酸又はオクタン酸のストック溶液を、100μLのヘキサン酸(93mg)又はオクタン酸(91mg)を900μLのPDBに添加することによって調製し、それぞれ9.3mg/mL及び9.1mg/mLの濃度にした。デカン酸のストック溶液をDMSOで10mg/mLに調製し、続いてPDBで10倍に希釈して、10%DMSO/90%PDB中、1mg/mLの濃度にした。デカン酸、カリウム塩のストック溶液を、100mgを10mLのPDBに添加することによって調製し、10mg/mLの濃度にした。ドデカン酸のストック溶液をDMSO中、1mg/mLに調製し、続いてPDBで10倍に希釈して、10%DMSO/90%PDB中、0.1mg/mLの濃度にした。
組み合わせのMICを試験するために、0.29mg/mLのヘキサン酸溶液を、156μLの9.3mg/mLストック溶液を4844μLのPDBに添加することによって調製した。同様に、1.14mg/mLのオクタン酸溶液を、9.1mg/mLのストック溶液をPDBで希釈することによって調製した。0.5mg/mLのデカン酸溶液を、1mg/mLのストック溶液の2倍希釈によって調製した。0.156mg/mLのデカン酸、カリウム塩の溶液を、78μLの10mg/mLのストック溶液を4,922μLのPDBに添加することによって調製した。0.2mg/mLのドデカン酸溶液を、2mgを1mLのDMSOに溶解することによって調製し、続いて40℃で、PDBで10倍に希釈した。
表7に結果が示されている組み合わせを、0.5mLの0.0154mg/mLフルジオキソニルを0.5mLの各ストック溶液に添加することによって調製した。以下の表7に示すように、各組み合わせを、相乗的成長阻害アッセイにおいて一連の2倍希釈で試験し、24時間のインキュベーション期間後に観察し、各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
表8に結果が示されている組み合わせを、0.5mLの0.000963mg/mLフルジオキソニルを0.5mLの各ストック溶液に添加することによって調製した。
Figure 2022502398
実施例7:様々な例示的な飽和脂肪酸と組み合わせられたコールドプレスニーム油からのリモノイド抽出物及びFortune Aza Technical(アザジラクチン抽出物)によるフザリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum)の成長阻害
試料の調製:
リモノイドの抽出物を、ニーム油リモノイド抽出物を調製するためのヘキサン及びメタノールによる溶媒抽出を使用してコールドプレスニーム油から調製した。14%のアザジラクチン(ニーム種子/仁供給源から抽出)を含むFortune Aza Technical駆除剤(「Azatech」とも呼ばれる)を、インド、セカンドラバードに所在のFortune Biotech Ltd.から入手した。ニーム油リモノイド抽出物及びFortune Aza Technicalの溶液をDMSOで5mg/mLに調製し、続いてPDBで10倍に希釈して、10%DMSO/90%PDB中、0.5mg/mLの濃度にした。これらの溶液は、個々のMICの試験に使用した。
オクタン酸の個々のMICを試験するために、100μLのオクタン酸(91mg)を900μLのPDBに添加して濃度を9.1mg/mLにして溶液を調製した。デカン酸のストック溶液をDMSOで10mg/mLに調製し、続いてPDBで10倍に希釈して、10%DMSO/90%PDB中、1mg/mLの濃度にした。
オクタン酸との組み合わせは、5mgのニーム油リモノイド抽出物又はFortune Aza Technicalを1mLのDMSOに溶解し、6.25μLのオクタン酸(d=0.91g/mL)を添加することによって調製し、続いてPDBで10倍に希釈した。これにより、0.5mg/mLのニーム油リモノイド抽出物又はFortune Aza Technical及び0.56875mg/mLのオクタン酸を含む溶液が得られた。デカン酸との組み合わせを、5mgのニーム油リモノイド抽出物又はFortune Aza Technicalを1mLのDMSOに溶解し、2.5mgのデカン酸を添加することによって調製し、続いてPDBで10倍に希釈した。これにより、0.5mg/mLニーム油リモノイド抽出物又はFortune Aza Technical及び0.25mg/mLデカン酸を含む溶液が得られた。
各組み合わせを、相乗的成長阻害アッセイにおいて一連の2倍希釈で試験し、24時間のインキュベーション期間後に観察し、以下の表9に示すように各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
実施例8〜19の試料の調製
以下に説明する実験実施例8〜19のそれぞれでは、以下の説明に従って、濃縮ストック溶液及び希釈標準溶液を、成分Aとしての例示的な駆除活性成分のそれぞれ、及び成分Bとしての例示的な不飽和及び飽和脂肪酸のそれぞれについて調製した:
化合物Aの駆除活性成分:
濃縮ストック溶液を、駆除活性成分を100%ジメチルスルホキシド(DMSO)に溶解することによって調製し、次に、以下に記載するように、ポテトデキストロースブロス(PDB)で10倍に希釈して標準ストック溶液にした。
ピラクロストロビン(米国テキサス州ダラスに所在のSanta Cruz Biotechからストック番号SC−229020として入手可能):100%DMSO中、0.5mg/mLのストック溶液をPDBで10倍に希釈して、0.015mg/mLの有効可溶化濃度を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を使用して検証するための公称0.05mg/mLの標準ストック溶液にした。この0.015mg/mLの有効濃度の標準ストック溶液は、以下の表に明記されている必要な個々の濃度までPDBでさらに段階希釈するために使用した。
アゾキシストロビン(米国ミズーリ州セントルイスに所在のSigma-Aldrichからストック番号31697として入手可能):100%DMSO中、1.75mg/mLのストック溶液をPDBで10倍に希釈して、0.15mg/mLの有効可溶化濃度を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を使用して検証するための公称0.175mg/mLの標準ストック溶液にした。この0.15mg/mLの有効濃度の標準ストック溶液は、以下の表に明記されている必要な個々の濃度までさらにPDBで段階希釈するために使用した。
クロロタロニル(米国ペンシルバニア州ウエストチェスターに所在のChem Service Inc.からストック番号N−11454として入手可能):100%DMSO中、0.5mg/mLのストック溶液をPDBで10倍に希釈して、0.002mg/mLの有効可溶化濃度を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を使用して検証するための公称0.05mg/mLの標準ストック溶液にした。この0.002mg/mLの有効濃度の標準ストック溶液は、以下の表に明記されている必要な個々の濃度までPDBでさらに段階希釈するために使用した。
フルジオキソニル(中国、上海に所在のShanghai Terppon Chemical Co. Ltd.から入手可能):100%DMSO中、1.05mg/mLのストック溶液をPDBで10倍に希釈して、0.021mg/mLの有効可溶化濃度を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を使用して検証するための公称0.105mg/mLの標準ストック溶液にした。この0.021mg/mLの有効濃度の標準ストック溶液は、以下の表1に明記されている必要な個々の濃度までPDBでさらに段階希釈するために使用した。
シプロジニル(中国、上海に所在のShanghai Terppon Chemical Co. Ltd.から入手可能):100%DMSO中、1.37mg/mLのストック溶液をPDBで10倍に希釈して、0.009mg/mLの有効可溶化濃度を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を使用して検証するための公称0.137mg/mLの標準ストック溶液にした。この0.009mg/mLの有効濃度の標準ストック溶液は、以下の表に明記されている必要な個々の濃度までPDBでさらに段階希釈するために使用した。
メタラキシル:100%DMSO中、3.32mg/mLのストック溶液をPDBで10倍に希釈して、0.316mg/mLの有効可溶化濃度を高性能液体クロマトグラフィー(HPLC)を使用して検証するための公称0.332mg/mLの標準ストック溶液にした。この0.316mg/mLの有効濃度の標準ストック溶液は、以下の表に明記されている必要な個々の濃度までPDBでさらに段階希釈するために使用した。
ジフェノコナゾール(米国テキサス州ダラスに所在のSanta Cruz Biotechからストック番号SC−204721として入手可能):100%DMSO中、1.3mg/mLのストック溶液をPDBで10倍に希釈して、0.051mg/mLの有効可溶化濃度を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を使用して検証するための公称0.13mg/mLの標準ストック溶液にした。この0.051mg/mLの有効濃度の標準ストック溶液は、以下の表に明記されている必要な個々の濃度までPDBでさらに段階希釈するために使用した。
プロピコナゾール(中国、上海に所在のShanghai Terppon Chemical Co. Ltd.から入手可能):100%DMSO中、1.0mg/mLのストック溶液をPDBで10倍に希釈して、0.089mg/mLの有効可溶化濃度を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を使用して検証するための公称0.10mg/mLの標準ストック溶液にした。この0.089mg/mLの有効濃度の標準ストック溶液は、以下の表に明記されている必要な個々の濃度までPDBでさらに段階希釈するために使用した。
エポキシコナゾール(中国、上海に所在のShanghai Terppon Chemical Co. Ltd.から入手可能):100%DMSO中、2.5mg/mLのストック溶液をPDBで10倍に希釈して、0.03mg/mLの有効可溶化濃度を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を使用して検証するための公称0.25mg/mLの標準ストック溶液にした。この0.025mg/mLの有効濃度の標準ストック溶液は、以下の表に明記されている必要な個々の濃度までPDBでさらに段階希釈するために使用した。
テブコナゾール(中国、上海に所在のShanghai Terppon Chemical Co. Ltd.から入手可能):100%DMSO中、5.0mg/mLのストック溶液をPDBで10倍に希釈して、0.45mg/mLの有効可溶化濃度を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を使用して検証するための公称0.50mg/mLの標準ストック溶液にした。この0.45mg/mLの有効濃度の標準ストック溶液は、以下の表に明記されている必要な個々の濃度までPDBでさらに段階希釈するために使用した。
ピコキシストロビン(Sigma Aldrichから入手可能、#33658):100%DMSO中、5.0mg/mLストック溶液をPDBで10倍に希釈して、以下の表に指定されている必要な個々の濃度へのPDBでのさらなる段階希釈のために使用される公称0.50mg/mLのピコキシストロビン標準ストック溶液を提供した。
イソピラザム(Sigma Aldrichから入手可能、#32532):100%DMSO中、5.0mg/mLストック溶液をPDBで10倍に希釈して、以下の表に指定されている必要な個々の濃度へのPDBでのさらなる段階希釈のために使用される公称0.50mg/mLのイソピラザム標準ストック溶液を提供した。
ペンチオピラド(aksci.comから入手可能、#X5975):100%DMSO中、5.0mg/mLストック溶液をPDBで10倍に希釈して、以下の表に指定されている必要な個々の濃度へのPDBでのさらなる段階希釈のために使用される公称0.50mg/mLのペンチオピラド標準ストック溶液を提供した。
オキサチアピプロリン(carbosynth.comから入手可能、#FO159014):100%DMSO中、5.0mg/mLストック溶液をPDBで10倍に希釈して、以下の表に指定されている必要な個々の濃度へのPDBでのさらなる段階希釈のために使用される公称0.50mg/mLのオキサチアピプロリン標準ストック溶液を提供した。
プロチオコナゾール(Sigma Aldrichから入手可能、#34232):100%DMSO中、5.0mg/mLストック溶液をPDBで10倍に希釈して、以下の表に指定されている必要な個々の濃度へのPDBでのさらなる段階希釈のために使用される公称0.50mg/mLのプロチオコナゾール標準ストック溶液を提供した。
トリフロキシストロビン(Sigma Aldrichから入手可能、#46447):100%DMSO中、5.0mg/mLストック溶液をPDBで10倍に希釈して、以下の表に指定されている必要な個々の濃度へのPDBでのさらなる段階希釈のために使用される公称0.50mg/mLのトリフロキシストロビン標準ストック溶液を提供した。
マンコゼブ(Sigma Aldrichから入手可能、#45553):100%DMSO中、5.0mg/mLストック溶液をPDBで10倍に希釈して、以下の表に指定されている必要な個々の濃度へのPDBでのさらなる段階希釈のために使用される公称0.50mg/mLのペンチオピラド標準ストック溶液を提供した。
化合物B不飽和脂肪酸:
濃縮ストック溶液を、各例示的な不飽和脂肪酸を100%ジメチルスルホキシド(DMSO)に溶解することによって調製し、次に、以下に記載するように、ポテトデキストロースブロス(PDB)で10倍に希釈して標準ストック溶液にした。
トランス−2−ヘキセン酸、トランス−3−ヘキセン酸、シス−3−ヘキセン酸、5−ヘキセン酸、3−ヘプテン酸、トランス−2−オクテン酸、トランス−3−オクテン酸、3−オクテン酸、7−オクテン酸、3−デセン酸、シス−3−デセン酸、9−デセン酸、トランス−2−ノネン酸、3−ノネン酸、(9Z)−オクタデセン酸(オレイン酸)(米国ミズーリ州セントルイスに所在のSigma-Aldrichからすべて入手可能)、トランス−2−デセン酸(米国オンタリオ州ポートランドに所在のTCI Americaからストック番号D0098として入手可能)、シス−2−デセン酸(米国ニューヨーク州シャーリーに所在のBOC Sciencesから入手可能)、及びトランス−2−ウンデセン酸(米国マサチューセッツ州ワードヒルに所在のAlfa Aesarからストック番号L−11579として入手可能):100%DMSO中、50mg/mLのストック溶液をPDBで10倍に希釈して、5mg/mLの濃度の標準ストック溶液にした。この5mg/mLの有効濃度の標準ストック溶液は、以下の表10〜111に明記されている必要な個々の濃度までPDBでさらに段階希釈するために使用した。
(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸(米国ミズーリ州セントルイスに所在のSigma-Aldrichから入手可能):100%DMSO中、20mg/mLのストック溶液をPDBで10倍に希釈して、2mg/mLの濃度の標準ストック溶液にした。この2mg/mLの有効濃度の標準ストック溶液は、以下の表10〜111に明記されている必要な個々の濃度までPDBでさらに段階希釈するために使用した。
化合物B飽和脂肪酸:
濃縮ストック溶液を、各例示的な飽和脂肪酸を100%ジメチルスルホキシド(DMSO)に溶解することによって調製し、次に、以下に記載するように、ポテトデキストロースブロス(PDB)で10倍に希釈して標準ストック溶液にした。
ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸(米国ミズーリ州セントルイスに所在のSigma-Aldrichからすべて入手可能):100%DMSO中、50mg/mLのストック溶液をPDBで10倍に希釈して、5mg/mLの濃度の標準ストック溶液にした。この5mg/mLの有効濃度の標準ストック溶液は、以下のデータ表に明記されている必要な個々の濃度までPDBでさらに段階希釈するために使用した。
デセン酸(米国ミズーリ州セントルイスに所在のSigma-Aldrichから入手可能):100%DMSO中、10mg/mLのストック溶液をPDBで10倍に希釈して、1mg/mLの濃度の標準ストック溶液にした。この1mg/mLの有効濃度の標準ストック溶液は、以下のデータ表に明記されている必要な個々の濃度までPDBでさらに段階希釈するために使用した。
ドデセン酸(米国ミズーリ州セントルイスに所在のSigma-Aldrichから入手可能):100%DMSO中、1mg/mLのストック溶液をPDBで10倍に希釈して、0.1mg/mLの濃度の標準ストック溶液にした。この0.1mg/mLの有効濃度の標準ストック溶液は、以下のデータ表に明記されている必要な個々の濃度までPDBでさらに段階希釈するために使用した。
例示的なヒドロキシ置換脂肪酸:2−及び3−ヒドロキシ酪酸、2−ヒドロキシヘキサン酸、12−ヒドロキシドデカン酸(すべてSigma-Aldrich, St. Louis, MO, USAから入手可能);3−ヒドロキシデカン酸、3−ヒドロキシヘキサン酸(共にShanghai Terppon Chemical, Shanghai, Chinaから入手可能);3−、8−、10−ヒドロキシオクタン酸(すべてAA Blocks LLC, San Diego, CA, USAから入手可能)、2−ヒドロキシオクタン酸(Alfa Aesar, Ward Hill, MA, USAから入手可能):ストック溶液を、各酸を100%DMSOに溶解し、次にPDBで10%DMSO濃度に希釈してから、以下のデータ表に指定されている必要な個々の濃度にPDBでさらに段階希釈することによってそれぞれ調製した。
例示的なアルキル置換脂肪酸:2−エチルヘキサン酸、2−メチルオクタン酸、3−メチルノナン酸、3−メチル酪酸(すべてSigma-Aldrich, St. Louis, MO, USAから入手可能);2,2−ジエチル酪酸、2−及び4−メチルヘキサン酸、2−メチルデカン酸(すべてAA Blocks LLC, San Diego, CA, USA);3−メチルヘキサン酸(1 ClickChemistry Inc., Kendall Park, NJ, USAから入手可能):ストック溶液を、各酸を100%DMSOに溶解し、次にPDBで10%DMSO濃度に希釈してから、以下のデータ表に指定されている必要な個々の濃度にPDBでさらに段階希釈することによってそれぞれ調製した。
例示的なアミノ置換脂肪酸:3−アミノ酪酸(AK Scientific Inc., Union City, CA, USAから入手可能):ストック溶液を、各酸を100%DMSOに溶解し、次にPDBで10%DMSO濃度に希釈してから、以下のデータ表に指定されている必要な個々の濃度にPDBでさらに段階希釈することによって調製した。
次に、上記の相乗的成長阻害アッセイに従って、化合物A成分及び化合物B成分のそれぞれの標準ストック溶液を段階希釈して、各駆除活性成分(化合物Aとして)、各不飽和又は飽和脂肪酸(化合物Bとして)の個々のMIC、及び化合物Aと化合物Bとの各組み合わせの組み合わせMICを試験した。
実施例8:様々な例示的な飽和脂肪酸と組み合わせられたピラクロストロビン、アゾキシストロビン、クロロタロニル、フルジオキソニル、シプロジニル、ジフェノコナゾール、及びテブコナゾールによるフザリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum)の成長阻害
ピラクロストロビン、アゾキシストロビン、クロロタロニル、フルジオキソニル、シプロジニル、ジフェノコナゾール、及びテブコナゾールの標準溶液をそれぞれ(化合物Aとして)上記のように調製し、以下の表10〜表15に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸、及びデカン酸の標準溶液をそれぞれ(化合物Bとして)上記のように調製し、以下の表10〜表15に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。
各個別の化合物及び組み合わせを、相乗的成長阻害アッセイにおいて一連の2倍希釈で試験し、48時間のインキュベーション期間後に観察し、以下の表10〜表15に示すように各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
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Figure 2022502398
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実施例9:様々な例示的な飽和脂肪酸と組み合わせられたピラクロストロビン、アゾキシストロビン、プロピコナゾール、エピコナゾール、テブコナゾール、及びジフェノコナゾールによるスクレロチニア・スクレロチオラム(Sclerotinia sclerotiorum)の成長阻害
ピラクロストロビン、アゾキシストロビン、プロピコナゾール、エピコナゾール、テブコナゾール、及びジフェノコナゾールの標準溶液をそれぞれ(化合物Aとして)上記のように調製し、以下の表16〜表20に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸、デカン酸、及びドデカン酸の標準溶液をそれぞれ(化合物Bとして)上記のように調製し、以下の表16〜表20に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。
各個別の化合物及び組み合わせを、相乗的成長阻害アッセイにおいて一連の2倍希釈で試験し、7日間のインキュベーション期間後に観察し、以下の表16〜表20に示すように各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
Figure 2022502398
Figure 2022502398
Figure 2022502398
Figure 2022502398
Figure 2022502398
Figure 2022502398
実施例10:様々な例示的な飽和脂肪酸と組み合わせられたピラクロストロビン、アゾキシストロビン、シプロジニル、メタラキシル、エピコナゾール、テブコナゾール、プロピコナゾール、及びジフェノコナゾールによるボトリチス・シネレア(Botrytis cinerea)の成長阻害
ピラクロストロビン、アゾキシストロビン、シプロジニル、メタラキシル、エピコナゾール、テブコナゾール、プロピコナゾール、及びジフェノコナゾールの標準溶液をそれぞれ(化合物Aとして)上記のように調製し、以下の表21〜表26に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸、デカン酸、及びドデカン酸の標準溶液をそれぞれ(化合物Bとして)上記のように調製し、以下の表21〜表26に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。
各個別の化合物及び組み合わせを、相乗的成長阻害アッセイにおいて一連の2倍希釈で試験し、48時間のインキュベーション期間後に観察し、以下の表21〜表26に示すように各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
Figure 2022502398
Figure 2022502398
Figure 2022502398
Figure 2022502398
Figure 2022502398
実施例11:様々な例示的な不飽和脂肪酸と組み合わせられたピラクロストロビン、アゾキシストロビン、フルジオキソニル、シプロジニル、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、及びテブコナゾールによるフザリウム・オキシスポラム(Fusarium oxysporum)の成長阻害
ピラクロストロビン、アゾキシストロビン、フルジオキソニル、シプロジニル、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、及びテブコナゾールの標準溶液をそれぞれ(化合物Aとして)上記のように調製し、以下の表27〜表32に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸、トランス−3−ヘキセン酸、4−ヘキセン酸、5−ヘキセン酸、3−ヘプテン酸、トランス−2−オクテン酸、トランス−3−オクテン酸、7−オクテン酸、3−デセン酸、9−デセン酸、トランス−2−ノネン酸、3−ノネン酸、トランス−2−デセン酸、及びトランス−2−ウンデセン酸の標準溶液をそれぞれ(化合物Bとして)上記のように調製し、以下の表27〜表32に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。
各個別の化合物及び組み合わせを、相乗的成長阻害アッセイにおいて一連の2倍希釈で試験し、48時間のインキュベーション期間後に観察し、以下の表27〜表32に示すように各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
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実施例12:様々な例示的な不飽和脂肪酸と組み合わせられたピラクロストロビン、アゾキシストロビン、クロロタロニル、フルジオキソニル、ジフェノコナゾール、プロピコナゾール、エポキシコナゾール、及びテブコナゾールによるスクレロチニア・スクレロチオラム(Sclerotinia sclerotiorum)の成長阻害
ピラクロストロビン、アゾキシストロビン、クロロタロニル、フルジオキソニル、ジフェノコナゾール、プロピコナゾール、エポキシコナゾール、及びテブコナゾールの標準溶液をそれぞれ(化合物Aとして)上記のように調製し、以下の表33〜表42に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸、トランス−2−ヘキセン酸、トランス−3−ヘキセン酸、5−ヘキセン酸、3−ヘプテン酸、トランス−2−オクテン酸、トランス−3−オクテン酸、3−オクテン酸、7−オクテン酸、3−デセン酸、シス−3−ヘキセン酸、9−デセン酸、トランス−2−ノネン酸、3−ノネン酸、(9Z)−オクタデセン酸、トランス−2−デセン酸、シス−2−デセン酸、及びトランス−2−ウンデセン酸の標準溶液をそれぞれ(化合物Bとして)上記のように調製し、以下の表33〜表42に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。
各個別の化合物及び組み合わせを、相乗的成長阻害アッセイにおいて一連の2倍希釈で試験し、7日間のインキュベーション期間後に観察し、以下の表33〜表42に示すように各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
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実施例13:様々な例示的な不飽和脂肪酸と組み合わせられたピラクロストロビン、アゾキシストロビン、クロロタロニル、シプロジニル、メタラキシル、エポキシコナゾール、及びテブコナゾールによるボトリチス・シネレア(Botrytis cinerea)の成長阻害
ピラクロストロビン、アゾキシストロビン、クロロタロニル、シプロジニル、メタラキシル、エポキシコナゾール、及びテブコナゾールの標準溶液をそれぞれ(化合物Aとして)上記のように調製し、以下の表43〜表50に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸、トランス−2−ヘキセン酸、トランス−3−ヘキセン酸、5−ヘキセン酸、3−ヘプテン酸、トランス−2−オクテン酸、トランス−3−オクテン酸、3−オクテン酸、7−オクテン酸、3−デセン酸、9−デセン酸、トランス−2−ノネン酸、3−ノネン酸、(9Z)−オクタデセン酸、トランス−2−デセン酸、及びトランス−2−ウンデセン酸の標準溶液をそれぞれ(化合物Bとして)上記のように調製し、以下の表43〜表50に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。
各個別の化合物及び組み合わせを、相乗的成長阻害アッセイにおいて一連の2倍希釈で試験し、48時間のインキュベーション期間後に観察し、以下の表43〜表50に示すように各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
Figure 2022502398
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実施例14:様々な例示的なC4〜C10飽和、不飽和、ヒドロキシ、メチル、エチル、及びジエチル置換脂肪酸と組み合わせられたピコキシストロビン、マンコゼブ、イソピラザム、オキサチアピプロリン、ペンチオピラド、プロチオコナゾール、及びトリフロキシストロビンによるボトリチス・シネレア(Botrytis cinerea)の成長阻害
ピコキシストロビン、マンコゼブ、イソピラザム、オキサチアピプロリン、ペンチオピラド、プロチオコナゾール、及びトリフロキシストロビンをそれぞれ(化合物Aとして)上記のように調製し、以下の表51〜59に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。2−ヒドロキシ酪酸、2−ヒドロキシヘキサン酸、2−ヒドロキシオクタン酸、3−ヒドロキシ酪酸、3−ヒドロキシヘキサン酸、3−ヒドロキシオクタン酸、3−ヒドロキシデカン酸、8−ヒドロキシオクタン酸、10−ヒドロキシデカン酸、12−ヒドロキシドデカン酸、2,2−ジエチルブタン酸、2−エチルヘキサン酸、2−メチルオクタン酸、2−メチルデカン酸、3−メチル酪酸、3−メチルヘキサン酸、3−メチルノナン酸、4−メチルヘキサン酸、ヘキサン酸、オクタン酸、ノナン酸、デカン酸、ドデカン酸、2,4−ヘキサジエン酸(2,4-hexedienoic acid)、トランス−2−ヘキセン酸、トランス−2−オクテン酸、トランス−3−オクテン酸、7−オクテン酸、トランス−2−ノネン酸、トランス−2−デセン酸、3−デセン酸、9−デセン酸、トランス−2−ウンデセン酸、2−ヒドロキシ酪酸、3−ヒドロキシ酪酸、3−ヒドロキシヘキサン酸、3−ヒドロキシオクタン酸、3−ヒドロキシデカン酸、8−ヒドロキシオクタン酸、12−ヒドロキシドデカン酸、2−メチルオクタン酸、2−メチルデカン酸、及びオレイン酸の標準溶液をそれぞれ(化合物Bとして)上記のように調製し、以下の表51〜59に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。
各個別の化合物及び組み合わせを、相乗的成長阻害アッセイにおいて一連の2倍希釈で試験し、48時間のインキュベーション期間後に観察し、以下の表51〜59に示すように各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
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実施例15:様々な例示的なC4〜C10飽和、不飽和、ヒドロキシ、メチル、エチル、及びジエチル置換脂肪酸と組み合わせられたピコキシストロビン、マンコゼブ、ペンチオピラド、及びプロチオコナゾールによるアルテルナリア・ソラニ(Alternaria solani)の成長阻害
ピコキシストロビン、マンコゼブ、ペンチオピラド、及びプロチオコナゾールの標準溶液をそれぞれ(化合物Aとして)上記のように調製し、以下の表60〜64に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。2−ヒドロキシ酪酸、2−ヒドロキシオクタン酸、2−エチルヘキサン酸、2−メチルオクタン酸、2−メチルデカン酸、3−メチルヘキサン酸、3−メチルノナン酸、4−メチルヘキサン酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸、デカン酸、ドデカン酸、2,4−ヘキセジエン酸、トランス−3−ヘキセン酸、5−ヘキセン酸、3−ヘプテン酸、トランス−2−オクテン酸、3−オクテン酸、トランス−3−オクテン酸、トランス−2−ノネン酸、3−ノネン酸、トランス−2−デセン酸、シス−3−ヘキセン酸、7−オクテン酸、3−デセン酸、9−デセン酸、トランス−2−ウンデセン酸、2−ヒドロキシ酪酸、3−ヒドロキシ酪酸、3−ヒドロキシヘキサン酸、3−ヒドロキシオクタン酸、3−ヒドロキシデカン酸、8−ヒドロキシオクタン酸、12−ヒドロキシドデカン酸、2−メチルオクタン酸、2−メチルデカン酸、及びオレイン酸の標準溶液をそれぞれ(化合物Bとして)上記のように調製し、以下の表60〜64に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。
各個別の化合物及び組み合わせを、相乗的成長阻害アッセイにおいて一連の2倍希釈で試験し、7日間のインキュベーション期間後に観察し、以下の表60〜64に示すように各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
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実施例16:様々な例示的なC4〜C10飽和、不飽和、ヒドロキシ、メチル、及びエチル置換脂肪酸と組み合わせられたピコキシストロビン、ペンチオピラド、及びプロチオコナゾールによるスクレロチニア・スクレロチオラム(Sclerotinia sclerotiorum)の成長阻害
ピコキシストロビン、ペンチオピラド、及びプロチオコナゾールの標準溶液をそれぞれ(化合物Aとして)上記のように調製し、以下の表65〜68に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。2−ヒドロキシ酪酸、2−ヒドロキシオクタン酸、2−エチルヘキサン酸、3−メチル酪酸、ノナン酸、トランス−3−ヘキセン酸、3−ヘプテン酸、トランス−2−ノネン酸、トランス−2−デセン酸、3−デセン酸、9−デセン酸、及び10−ヒドロキシデカン酸の標準溶液をそれぞれ(化合物Bとして)上記のように調製し、以下の表65〜68に示すようにMIC試験に必要な個々の濃度までPDBで段階希釈した。
各個別の化合物及び組み合わせを、相乗的成長阻害アッセイにおいて一連の2倍希釈で試験し、7日間のインキュベーション期間後に観察し、以下の表65〜68に示すように各組み合わせについてのFIC指数を算出した。
Figure 2022502398
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実施例17:様々な例示的な不飽和脂肪酸(及びその農業的に許容される塩)と組み合わせられたクロルフェナピル(Pylon(登録商標)駆除剤の活性成分)によるトリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)に対するインビトロ駆除効果
試料の準備:
ハロゲン化ピロール合成殺ダニ剤−駆除剤であるクロルフェナピルは、Pylon(登録商標)駆除剤(米国ノースカロライナ州リサーチ・トライアングル・パークに所在のBASF Corp.から入手可能)の活性成分であり、21.4%w/wのPylon(登録商標)液体製剤として存在する。Pylon(登録商標)液体製剤を水で希釈して、2mg/mLのPylon(登録商標)ストック溶液(0.428mg/mLのクロルフェナピルを含む)にした。
それぞれの例示的な不飽和脂肪酸を20mg/mL(20,000ppm)の濃度で100%ジメチルスルホキシド(DMSO)に溶解することによってトランス−2−ヘキセン酸及びトランス−3−ヘキセン酸(いずれも米国ミズーリ州セントルイスに所在のSigma-Aldrichから入手可能)のそれぞれのストック溶液を調製した。(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸のカリウム塩のストック溶液は、塩を水に溶解して20mg/mL(20,000ppm)の溶液にすることによって調製した。
トリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)(キャベツルーパーキャタピラー)に適した人工食餌は、昆虫学の分野で公知の改変McMorran人工食餌のレシピ(寒天、カゼイン、水酸化カリウム、アルファセル(alphacel)、Wessonの塩混合物、砂糖、トーストされた小麦胚芽、塩化コリン、アスコルビン酸、メチルパラベン、オーレオマイシン、亜麻仁油、及びビタミン溶液を含む)に従って調製した。
Pylon(登録商標)ストック溶液を35mLの人工食餌で希釈して、各Pylon(登録商標)処理のために0.0016mg/mLの濃度にし、不飽和脂肪酸(及び塩)のストック溶液のそれぞれを、各不飽和脂肪酸(及び塩)処理のために、0.05mg/mL、0.15mg/mL、及び0.30mg/mLの濃度の35mLの人工食餌で希釈し、Pylon(登録商標)と各脂肪酸(及び塩)との組み合わせを、各組み合わせ処理のために同じ濃度で人工食餌に添加した。次に、処理された人工食餌を使用して、24ウェル処理プレートの各ウェルを約0.5mLの人工食餌で満たし、室温で凝固させて、約4℃で一晩保存した。翌日、新たに孵化したトリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)(キャベツルーパー)の幼虫(カナダ、オンタリオ州スーセントマリーに所在のNatural Resource Canada昆虫研究施設から入手した卵から孵化した)をプレートの各ウェルに入れ、その生存率を72時間、合計で最大144時間(6日間)にわたって24時間ごとに監視して、Pylon(登録商標)処理のみ、各不飽和脂肪酸(及び塩)のみ、及びPylon(登録商標)と不飽和脂肪酸(及び塩)の各組み合わせの駆除効果を決定した。各実験は、3連で行い、少なくとも3回繰り返した。
Pylon(登録商標)及び不飽和脂肪酸(及び塩)処理のみについての各時間間隔で観察された幼虫の生存率を、不飽和脂肪酸(及び塩)の3つの濃度のそれぞれの組み合わせ処理の対応する生存率と比較して図3〜図5に示す。
各処理についての駆除効果(100%−(生存率)に等しい)を示す集計結果を、以下の表69〜表71(それぞれ、0.05mg/mL、0.15mg/mL、及び0.30mg/mLの不飽和脂肪酸及び塩の濃度に対応する)に示す。
個々の処理及び組み合わせ処理の観察された有効率(1−(生存率))を使用して、2つ以上の化合物間の相乗作用を決定するための農業実験分野で周知である、S. R. ColbyによるColby式(Abbott式とも呼ばれる)(Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations, Weeds, Vol. 15, No. 1 (Jan. 1967))を用いてPylon(登録商標)と例示的な不飽和脂肪酸(及び塩)との組み合わせにおける相乗効果についての表116〜表118の有効性データを評価した。Colby式によると、濃度aの化合物Aと濃度bの化合物Bとの組み合わせ処理の予想有効性、E(%)をそれぞれ、以下の計算によって決定することができる:
E=x+y−(xy/100);式中:
x=濃度aで適用された化合物Aのみの有効性(%)
y=濃度bで適用された化合物Bのみの有効性(%)
組み合わせ処理で生じる相乗作用の存在及び程度は、相乗作用係数、SF=(観察された有効性)/(予想される有効性)を評価することによってColby式に従って決定することができる。SF値>1の場合、相乗効果は、化合物の組み合わせの観察された有効性で示され、SFが1を超えて増加すると増加する相乗作用が存在する。SF<1の場合、拮抗作用が存在するが、SF=1の場合、化合物の有効性は単なる加法である。表69〜表71は、Pylon(登録商標)と試験した例示的な不飽和脂肪酸(及び塩)との間の各組み合わせ処理の観察された駆除有効性についての、上記のColby式に従って算出された相乗作用係数を示している。表69〜表71に示すように、本発明の一実施形態によると、0.0016mg/mLのPylon(登録商標)駆除剤(駆除活性成分としての0.00034mg/mLのクロルフェナピルに等しい)と、0.05mg/mL〜0.30mg/mLの濃度の例示的な不飽和脂肪酸(及び塩)との組み合わせは、個々の成分の予想有効性と比較して4〜24倍の相乗的有効係数をもたらし、従って、組み合わせの相乗的駆除有効性の強力な証拠を示している。
Figure 2022502398
Figure 2022502398
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実施例18:様々な例示的な不飽和脂肪酸(及びその農業的に許容される塩)と組み合わせられたクロルフェナピル(Pylon(登録商標)駆除剤の活性成分)によるトリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)に対するインプランタ(植物内)駆除効果
試料の準備:
ハロゲン化ピロール合成殺ダニ剤−駆除剤であるクロルフェナピルを、Pylon(登録商標)駆除剤(米国ノースカロライナ州リサーチ・トライアングル・パークに所在のBASF Corp.から入手可能)の活性成分として準備し、該クロルフェナピルは、21.4%w/wのPylon(登録商標)液体製剤として存在する。Pylon(登録商標)液体製剤を水で希釈して、0.187mg/mLのPylon(登録商標)処理溶液(0.0400mg/mLのクロルフェナピルを含む)にした。
トランス−2−ヘキセン酸(米国ミズーリ州セントルイスに所在のSigma-Aldrichから入手可能)のストック溶液を、トランス−2−ヘキセン酸を20mg/mLの濃度で100%ジメチルスルホキシド(DMSO)に溶解することによって調製した。(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸のカリウム塩のストック溶液を、塩を水に溶解して20mg/mL(20,000ppm)の溶液にすることによって調製した。例示的な不飽和脂肪酸及び塩のそれぞれのストック溶液をPylon(登録商標)処理溶液に添加することによって組み合わせ処理溶液を調製して、0.187mg/mLのPylon(登録商標)濃度及び0.06mg/mLの例示的な不飽和脂肪酸(又は塩)濃度を有する組み合わせ処理溶液にした。
緑のキャベツ植物(キャベツ(Brassica oleracea var. capitate)、Danish Ballhead栽培品種)は、種子(カナダ、ブリティッシュ・コロンビア州デルタに所在のWest Coast Seedsから入手可能)から鉢植え用の土で害虫のいない屋内栽培環境で4週間栽培した。発芽4週間で、各キャベツ植物にハンドポンプ・スプレーボトルを使用して10mLの処理溶液を噴霧し、乾燥させた。処理溶液のスプレーがキャベツ植物の葉で乾燥したら、15〜30匹の初齢トリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)(キャベツルーパー)の幼虫(カナダ、オンタリオ州スーセントマリーに所在のNatural Resource Canada昆虫研究施設から入手した卵から孵化した)を各キャベツ植物の葉の上に直接置いた。次に、処理されたキャベツ植物をナイロン製の隔離用テントに入れ、屋内の生育環境に置き、幼虫に植物を食べさせた。キャベツ植物の1つのセットでは、幼虫に48時間餌を与えた後、生存している幼虫の数を観察し、生存率(%)を決定した。キャベツ植物の第2の別のセットでは、幼虫に72時間餌を与えた後、生存している幼虫の数を観察し、生存率(%)を決定した。各実験は少なくとも3回繰り返した。
各処理についての駆除効果(100%−(観察された生存率)に等しい)を示す集計結果を、以下の表119〜表120(植物の2つのセットについての48時間及び72時間の観察時間間隔に対応し、共に0.06mg/mLの濃度の不飽和脂肪酸と塩及び0.187mg/mLの濃度のPylon(登録商標)を使用)に示す。個々の処理及び組み合わせ処理で観察された駆除剤有効率(%)(100%−(生存率)に等しい)を使用して、2つ以上の化合物間の相乗作用を決定するための農業実験分野で周知である、S. R. ColbyによるColby式(Abbott式とも呼ばれる)(Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations, Weeds, Vol. 15, No. 1 (Jan. 1967))を用いてPylon(登録商標)と例示的な不飽和脂肪酸(及び塩)との組み合わせにおける相乗効果についての表119〜表120の有効性データを評価した。Colby式によると、濃度aの化合物Aと濃度bの化合物Bとの組み合わせ処理の予想有効性、E(%)をそれぞれ、以下の計算によって決定することができる:
E=x+y−(xy/100);式中:
x=濃度aで適用された化合物Aのみの有効性(%)
y=濃度bで適用された化合物Bのみの有効性(%)
組み合わせ処理で生じる相乗作用の存在及び程度は、相乗作用係数、SF=(観察された有効性)/(予想される有効性)を評価することによってColby式に従って決定することができる。SF値>1の場合、相乗効果は、化合物の組み合わせの観察された有効性で示され、SFが1を超えて増加すると増加する相乗効果が存在する。SF<1の場合、拮抗作用が存在するが、SF=1の場合、化合物の有効性は単なる加法である。表72及び表73は、Pylon(登録商標)と試験した例示的な不飽和脂肪酸(及び塩)との間の各組み合わせ処理の観察された駆除有効性についての、上記のColby式に従って算出された相乗作用係数を示している。表72〜73に示すように、本発明の一実施形態によると、0.187mg/mLのPylon(登録商標)駆除剤(駆除活性成分としての0.0400mg/mLのクロルフェナピルに等しい)と、0.06mg/mLの濃度の例示的な不飽和脂肪酸(及び塩)との組み合わせは、個々の成分の予想有効性と比較して1.14〜1.25の相乗的有効係数をもたらし、従って、組み合わせの相乗的駆除有効性の証拠を示している。
Figure 2022502398
Figure 2022502398
実施例19:様々な例示的な飽和及び不飽和脂肪酸(及びその農業的に許容される塩)と組み合わせられたスピノサド(Entrust(登録商標)SC殺虫剤の活性成分であり、殺虫性スピノシンA及びDを含む)によるトリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)に対するインビトロ殺虫効果
試料の準備:
S.スピノサ(S. spinosa)の培養物から分離され、スピノシンA及びDを含む殺虫剤であるスピノサドは、Entrust(登録商標)SC殺虫剤(米国インディアナ州インディアナポリスに所在のDow Agrosciences LLCから入手可能)中の活性成分として提供され、22.5%w/wのEntrust(登録商標)SC液体製剤として存在する。Entrust(登録商標)SC液体製剤を水で希釈して、Entrust(登録商標)SC製剤(及び0.0077ppmのスピノサド活性成分を含む)が0.0000034%又は0.034ppmのEntrust(登録商標)SCストック溶液を調製した。
(2E,4E)−2,4ヘキサジエン酸、トランス−2ヘキサン酸、トランス−3ヘキサン酸、ヘキサン酸、オクタン酸、オクタン酸カリウム塩、デカン酸、ドデカン酸、5−ヘキセン酸、7−オクテン酸、3−ヘプタン酸、トランス−2ノネン酸、3−ノネン酸、3−オクテン酸、トランス−3オクテン酸、トランス−2デセン酸、3−デセン酸、9−デセン酸、トランス−2ウンデセン酸、ヘプタン酸、及びノナン酸(上記の例に開示するように供給される)のそれぞれのストック溶液を、それぞれの例示的な不飽和脂肪酸を100%ジメチルスルホキシド(DMSO)に溶解し、続いて水で50倍に希釈して、ストック溶液中の各脂肪酸の濃度を0.1%又は1,000ppmにすることによって提供した。
(2E,4E)−2,4−ヘキサジエン酸のカリウム塩及びオクタン酸のカリウム塩のそれぞれのストック溶液を、塩を水に溶解して1.0%(1000ppm)のストック溶液にすることによって調製した。トリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)(キャベツルーパーキャタピラー)に適した人工食餌を、寒天培地に混合し、加熱して培地を液化した市販の汎用鱗翅目人工食餌プレミックス(デラウェア州ニューアークに所在のFrontier Scientific Servicesから入手可能な汎用鱗翅目食餌)から調製した。次に、液体人工食餌培地を使用して、96ウェル処理プレートの各ウェルに200μLの人工食餌培地を充填し、これを室温で固化させ、約4℃で保存した。
個別に及び組み合わせたEntrust(登録商標)SCストック溶液及び各例示的な飽和又は不飽和脂肪酸(又はその塩)を水で希釈して、Entrust(登録商標)SC製剤(及び0.0019ppmのスピノサド活性成分を含む)では0.00000085%(0.0085ppm)の濃度、及び例示的な不飽和又は飽和脂肪酸(及び塩)成分のそれぞれでは0.5%(500ppm)の濃度を有する処理製剤を調製した。次に、各処理製剤の20uLの処理試料を、96ウェルプレートの各ウェルの固化した人工食餌培地の上に置き、一晩乾燥させた。翌日、新たに孵化した1匹のトリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)(キャベツルーパー)の幼虫(カナダ、オンタリオ州スーセントマリーに所在のNatural Resource Canada昆虫研究施設から入手した卵から孵化した)をプレートの各ウェルに入れ、その死亡率を5日後に評価して、Entrust(登録商標)SC処理のみ、各例示的な不飽和又は飽和脂肪酸(及び塩)のみ、及びスピノサド(Entrust(登録商標)SCとして)と不飽和又は飽和脂肪酸(及び塩)との各組み合わせの殺虫効果を決定した。各実験は3連で行った。
各処理についての殺虫効果(100%−(生存率)に等しい)を示す集計結果を、以下の表121(500ppmの不飽和又は飽和脂肪酸及び塩の濃度に対応する)に示す。
観察された生存率(パーセント)(1−(死亡率(%)に等しい)を、十分に確立された以下のAbbott式を使用して、未処理(水)対照のバックグラウンド死亡率を考慮して、観察された処理効率に変換した:
Figure 2022502398

式中、X=未処理対照の生存率(%)
Y=処理Yの生存率(%)
−W.S. Abbott, A Method of Computing the Effectiveness of an Insecticide, Journal of Economic Entomology, Vol. 19, 1925, pp. 265-267による。
結果として得られた個別及び組み合わせ処理の観察された有効性を使用して、2つ以上の化合物間の相乗作用を決定するための農業実験分野で周知である、S. R. Colby, Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations, Weeds, Vol. 15, No. 1 (Jan. 1967)によるColby式を用いてスピノサド(Entrust(登録商標)SCとして)と例示的な不飽和及び飽和脂肪酸(及び塩)との組み合わせにおける相乗効果について表74の有効性データを評価した。Colby式によると、濃度aの化合物A(スピノサド)と濃度bの化合物B(不飽和又は飽和脂肪酸又は塩)との組み合わせ処理の予想有効性、E(%)をそれぞれ、以下の計算によって決定することができる:
E=x+y−(xy/100);式中:
x=濃度aで適用された化合物Aのみの有効性(%)
y=濃度bで適用された化合物Bのみの有効性(%)
組み合わせ処理で生じる相乗作用の存在及び程度は、Colby式に従って、相乗作用係数、SF=(観察された有効性)W/(予想される有効性)Eを計算することによって決定することができる。SF値>1の場合、相乗効果は、観察された化合物の組み合わせの有効性で示され、SFが1を超えて増加するとき相乗作用が増加する。SF<1の場合、拮抗作用が存在するが、SF=1の場合、化合物の有効性は単なる加算である。表121は、スピノサド(Entrust(登録商標)SCとして)と試験した例示的な不飽和又は飽和脂肪酸(及び塩)との間の各組み合わせ処理の観察された殺虫効果についての、上記のColby式に従って算出された相乗作用係数を示している。表74に示すように、本発明の一実施形態によると、0.034ppmのスピノサド(Entrust(登録商標)SC殺虫剤(殺虫活性成分としての0.0019ppmのスピノサドに等しい)と、500ppmの濃度の例示的な不飽和又は飽和脂肪酸(及び塩)との組み合わせは、単なる加算と見なされる個々の成分の予想有効性と比較して1.17〜3.0倍の相乗的有効係数をもたらし、従って、以下の組み合わせの相乗的駆除有効性の強力な証拠を示している。
Figure 2022502398
Figure 2022502398
実施例20:例示的な飽和脂肪酸と組み合わせられたスピノサド(Entrust(登録商標)SC殺虫剤中の活性成分)によるトリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)に対するインプランタ(植物内)殺虫効果
試料の準備:
S.スピノサ(S. spinosa)の培養物から分離され、スピノシンA及びDを含む殺虫剤であるスピノサドは、Entrust(登録商標)SC殺虫剤(米国インディアナ州インディアナポリスに所在のDow Agrosciences LLCから入手可能)中の活性成分として提供され、22.5%w/wのEntrust(登録商標)SC液体製剤として存在する。Entrust(登録商標)SC液体製剤を水で希釈して、Entrust(登録商標)SC製剤(及び131ppmのスピノサドを活性成分として含む)が0.0584%又は584ppmのEntrust(登録商標)SCストック溶液を調製した。
オクタン酸(米国ミズーリ州セントルイスに所在のSigma-Aldrichから入手可能)のストック溶液を、0.1%又は1,000ppmの濃度のオクタン酸、及びストック溶液中、3%の濃度のTween(登録商標)60が得られるようにオクタン酸をTween(登録商標)60エトキシル化ソルビタンエステル(米国ニュージャージー州エジソンに所在のCroda Inc.から入手可能)と共に水に溶解することによって調製した。個々の及び組み合わせられた処理製剤を、例示的な飽和脂肪酸(オクタン酸)のストック溶液をスピノサド(Entrust(登録商標)SCとして提供)ストック溶液に添加し、水で希釈して14.6ppm、3.65ppm、及び1.46ppmの濃度のEntrust(登録商標)SC(それぞれ3.29ppm、0.821ppm、及び0.329ppmの濃度のスピノサドに対応)及びすべての処理製剤に対して100ppmの濃度の例示的な飽和脂肪酸(オクタン酸)を有する処理製剤を提供することによって調製した。
緑のキャベツ植物(キャベツ(Brassica oleracea var. capitate)、Danish Ballhead栽培品種)を、種子(カナダ、ブリティッシュ・コロンビア州デルタに所在のWest Coast Seedsから入手可能)から、鉢植え用の土で有害生物のいない屋内栽培環境で4〜6週間栽培した。発芽4〜6週間で、加圧CO噴霧器で各キャベツ植物に20mLの処理溶液をスプレーし、乾燥させた。処理溶液のスプレーがキャベツ植物の葉で乾燥したら、5匹の初齢トリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)(キャベツルーパー)の幼虫(カナダ、オンタリオ州スーセントマリーに所在のNatural Resource Canada昆虫研究施設から入手した卵から孵化した)を各キャベツ植物の各葉の上に直接置いた。次に、非常に細かいメッシュのオーガンザを、各葉に5匹の幼虫を含むように各葉に固定し、次に、処理され、虫がついたキャベツ植物を、屋内の生育環境に置き、幼虫に植物を6日間食べさせてから、生存している幼虫の数を観察し、生存率(%)を決定した。
各処理についての殺虫効果(100%−(生存率)に等しい)を示す集計結果を、以下の表75(100ppmのオクタン酸濃度、並びにそれぞれ3.29ppm、0.821ppm、及び0.329ppmのスピノサド濃度に対応する14.6ppm、3.65ppm、及び1.46ppmのEntrust(登録商標)SC濃度に対応する)に示す。
観察された生存率(パーセント)(同様に100−(死亡率(%))に等しい)を、十分に確立された以下のAbbott式を使用して、未処理(水)対照のバックグラウンド死亡率を考慮して、観察された処理効率に変換した:
Figure 2022502398

式中、X=未処理対照の生存率(%)
Y=処理Yの生存率(%)
−W.S. Abbott, A Method of Computing the Effectiveness of an Insecticide, Journal of Economic Entomology, Vol. 19, 1925, pp. 265-267による。
結果として得られた個別及び組み合わせ処理の観察された有効性を使用して、2つ以上の化合物間の相乗作用を決定するための農業実験分野で周知である、S. R. Colby, Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations, Weeds, Vol. 15, No. 1 (Jan. 1967)によるColby式を用いてスピノサド(Entrust(登録商標)SCとして)と例示的な飽和脂肪酸としてのオクタン酸との組み合わせにおける相乗効果について表122の有効性データを評価した。Colby式によると、濃度aの化合物A(スピノサド)と濃度b(飽和脂肪酸)の化合物Bとの組み合わせ処理の予想有効性、E(%)を、以下の計算によって決定することができる:
E=x+y−(xy/100);式中:
x=濃度aで適用された化合物Aのみの有効性(%)
y=濃度bで適用された化合物Bのみの有効性(%)
組み合わせ処理で生じる相乗作用の存在及び程度は、Colby式に従って、相乗作用係数、SF=(観察された有効性)W/(予想される有効性)Eを計算することによって決定することができる。SF値>1の場合、相乗効果は、観察された化合物の組み合わせの有効性で示され、相乗作用の増加が1を超えるSFとして表される。SF<1の場合、拮抗作用が存在するが、SF=1の場合、化合物の有効性は単なる加算である。
表75は、スピノサド(Entrust(登録商標)SCとして)と脂肪酸としての試験した例示的なオクタン酸との間の各組み合わせ処理の観察された殺虫効果についての、上記のColby式に従って算出された相乗作用係数を示している。表122に示すように、本発明の一実施形態によると、スピノサド(Entrust(登録商標)SC殺虫剤と例示的なオクタン酸である脂肪酸との試験した組み合わせは、単なる加算と見なされる個々の成分の予想有効性と比較して1.19〜2.44倍の相乗的有効係数をもたらし、従って、以下の組み合わせの相乗的駆除有効性の強力な証拠を示している。さらなる実施形態では、上記のT.ニ(T. ni)の試験中のキャベツの葉の損傷の発生が、スピノサド駆除活性物質又は脂肪酸で個別に処理された植物と比較して、組み合わせ(Entrust(登録商標)SCとオクタン酸)で処理された植物で減少し、相乗的駆除有効性を示すことも見出された。
Figure 2022502398
本開示によるいくつかの実施形態では、上記の実験実施例におけるいくつかの例示的な実施形態で例示されるように、C6〜C10不飽和脂肪酸(及びいくつかの特定の実施形態ではその農業的に許容される塩)と駆除活性成分との組み合わせにより、相乗効果を示す相乗的駆除組成物が生成される。すなわち、C6〜C10不飽和脂肪酸と駆除活性成分を組み合わせて使用すると、単独で使用する場合の駆除活性成分の有効性とC6〜C10不飽和脂肪酸の有効性を単純に加算することによって予想され得る有効性よりも大きな有効性を有する。いくつかの代替の実施形態では、不飽和脂肪酸又はその農業的に許容される塩は、C11不飽和脂肪酸又はその農業的に許容される塩を含み得る。いくつかのさらなる代替の実施形態では、不飽和脂肪酸又はその農業的に許容される塩は、C12不飽和脂肪酸又はその農業的に許容される塩を含み得る。
本開示によるいくつかの実施形態では、上記の実験実施例におけるいくつかの例示的な実施形態に例示されるように、C6〜C10飽和脂肪酸(及びいくつかの特定の実施形態ではその農業的に許容される塩)と駆除活性成分との組み合わせにより、相乗効果を示す相乗的駆除組成物が生成される。すなわち、組み合わせて使用した場合、C6〜C10飽和脂肪酸と駆除活性成分は、単独で使用したときの駆除活性成分の有効性とC6〜C10飽和脂肪酸の有効性とを単純に加算することによって予想されるはずである有効性よりも高い有効性を有する。本開示によるいくつかの代替の実施形態では、C11又はC12飽和脂肪酸(及びいくつかの特定の実施形態ではその農業的に許容される塩)と駆除活性成分との組み合わせにより、相乗効果を示す相乗的駆除組成物が生成される。
いくつかの例示的な態様及び実施形態を上記で論じてきたが、当業者であれば、特定の修正、変更、追加、及びそれらの部分的な組み合わせを認識するであろう。従って、以下の添付の特許請求の範囲及び以降に記載される請求項は、全体としての開示と一致する最も広い解釈が与えられることを意図している。

Claims (45)

  1. 少なくとも1つのニコチン性アセチルコリン受容体破壊因子又はアロステリック調節因子を含む駆除活性成分;及び
    C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含む駆除組成物であって;
    前記駆除活性成分と前記C6〜C10不飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩との濃度比が、約1:15,000〜15,000:1である、駆除組成物。
  2. 前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸が、C11飽和又は不飽和脂肪酸或いはC12飽和又は不飽和脂肪酸をさらに含む、請求項1に記載の駆除組成物。
  3. 前記少なくとも1つのニコチン性アセチルコリン受容体破壊因子又はアロステリック調節因子が、スピノシン及びその誘導体又は置換基、スピノサド、四環置換スピノシン、五環置換スピノシン、アジリジンスピノシン誘導体、C−5,6置換スピノシン、C−13,14置換スピノシン、スピネトラム、ブテニル−スピノシン、サッカロポリスポラ・スピノサ(Saccharopolyspora spinosa)培養物からの分離物、及びサッカロポリスポラ・ポゴナ(Saccharopolyspora pogona)培養物からの分離物のうちの少なくとも1つを含む、請求項1に記載の駆除組成物。
  4. 前記少なくとも1つのニコチン性アセチルコリン受容体破壊因子又はアロステリック調節因子が、スピノシン及びスピノサドのうちの少なくとも1つを含む、請求項1に記載の駆除組成物。
  5. 相乗的駆除組成物を含む、請求項1に記載の駆除組成物。
  6. 1未満;又は好ましくは0.75未満、又はより好ましくは0.5未満のFIC指数値を有する、請求項5に記載の相乗的駆除組成物。
  7. Colby式による、少なくとも1.1の相乗的有効係数を有する、請求項5に記載の相乗的駆除組成物。
  8. Colby式による、少なくとも1.5の相乗的有効係数を有する、請求項5に記載の相乗的駆除組成物。
  9. Colby式による、少なくとも2の相乗的有効係数を有する、請求項5に記載の相乗的駆除組成物。
  10. 前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸が、メチル置換基、エチル置換基、ヒドロキシ置換基、又はアミノ置換基をさらに含むC4〜C10飽和又は不飽和脂肪酸を含む、請求項1に記載の相乗的駆除組成物。
  11. 少なくとも1つの標的昆虫又はダニ有害生物の成長の相乗的阻害を示す、請求項5に記載の相乗的駆除組成物。
  12. 駆除的に有効な濃度の前記駆除活性成分及び前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含む、請求項5に記載の相乗的駆除組成物。
  13. 少なくとも1つのC6〜C10不飽和脂肪酸を含み、前記C6〜C10不飽和脂肪酸が、トランス−不飽和C−C結合、シス−不飽和C−C結合、及び複数の共役不飽和C−C結合のうちの少なくとも1つを含む、請求項5に記載の相乗的駆除組成物。
  14. 前記C6〜C10不飽和脂肪酸が、
    トランス−ヘキセン酸、シス−ヘキセン酸、ヘキサ−ジエン酸、ヘキシン酸、トランス−ヘプテン酸、シス−ヘプテン酸、ヘプタ−ジエン酸、ヘプチン酸、トランス−オクテン酸、シス−オクテン酸、オクタ−ジエン酸、オクチン酸、トランス−ノネン酸、シス−ノネン酸、ノナ−ジエン酸、ノニン酸、トランス−デセン酸、シス−デセン酸、デカ−ジエン酸、及びデシン酸のうちの少なくとも1つを含む、請求項13に記載の相乗的駆除組成物。
  15. 少なくとも1つのC6〜C10飽和脂肪酸を含み、
    前記C6〜C10飽和脂肪酸が、ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸、及びデカン酸のうちの少なくとも1つを含む、請求項5に記載の相乗的駆除組成物。
  16. 前記その農業的に適合性の塩が、C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸のカリウム塩、ナトリウム塩、カルシウム塩、アルミニウム塩、及びアンモニウム塩のうちの少なくとも1つを含む、請求項5に記載の相乗的駆除組成物。
  17. 前記駆除活性成分と前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩との濃度の比が、約1:15,000〜15,000:1、約1:10,000〜10,000:1、約1:5000〜5000:1、約1:2500〜2500:1、約1:1500〜1500:1、約1:1000〜1000、約1:750〜750:1、約1:500〜500:1、約1:400〜400:1、約1:300〜300:1、約1:250〜250:1、約1:200〜200:1、約1:150〜150:1、約1:100〜100:1、約1:90〜90:1、約1:80〜80:1、約1:70〜70:1、約1:60〜60:1、約1:50〜50:1、約1:40〜40:1、約1:30〜30:1、約1:25〜25:1、約1:20〜20:1、約1:15〜15:1、約1:10〜10:1、約1:9〜9:1、約1:8〜8:1、約1:7〜7:1、約1:6〜6:1、約1:5〜5:1、約1:〜4:1、約1:3〜3:1、約1:2〜2:1、約1:1.5〜1.5:1、及び約1.25〜1.25:1の少なくとも1つである、請求項5に記載の相乗的駆除組成物。
  18. 前記駆除活性成分がスピノサドを含み、前記脂肪酸が、デカン酸、オクタン酸、オクテン酸、デセン酸、及びそれらの塩のうちの少なくとも1つを含む、請求項5に記載の相乗的駆除組成物。
  19. 少なくとも1つの標的昆虫又はダニ有害生物を防除するように適合された、少なくとも1つのニコチン性アセチルコリン受容体破壊因子又はアロステリック調節因子の駆除活性成分の駆除活性を相乗的に増強する方法であって:
    前記少なくとも1つの標的昆虫又はダニ有害生物に対して活性な少なくとも1つの駆除活性成分を提供すること;
    相乗的に有効な濃度の少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸、又はその農業的に許容される塩を前記駆除活性成分に添加して、相乗的駆除組成物を提供すること;及び
    前記相乗的駆除組成物を駆除的に有効な濃度で適用して、前記少なくとも1つの標的害虫生物を防除することを含む、方法。
  20. 前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸が、メチル置換基、エチル置換基、ヒドロキシ置換基、又はアミノ置換基をさらに含むC4−C10飽和又は不飽和脂肪酸を含む、請求項19に記載の方法。
  21. 前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸が、C11飽和又は不飽和脂肪酸、或いはC12飽和又は不飽和脂肪酸をさらに含む、請求項19に記載の方法。
  22. 前記少なくとも1つのニコチン性アセチルコリン受容体破壊因子又はアロステリック調節因子の駆除活性成分が、スピノシン及びその誘導体又は置換基、スピノサド、四環置換スピノシン、五環置換スピノシン、アジリジンスピノシン誘導体、C−5,6置換スピノシン、C−13、14置換スピノシン、スピネトラム、ブテニル−スピノシン、サッカロポリスポラ・スピノサ(Saccharopolyspora spinosa)培養物からの分離物、及びサッカロポリスポラ・ポゴナ(Saccharopolyspora pogona)培養物からの分離物のうちの少なくとも1つを含む、請求項19に記載の方法。
  23. 前記少なくとも1つのニコチン性アセチルコリン受容体破壊因子又はアロステリック調節因子の駆除活性成分が、スピノシン及びスピノサドのうちの少なくとも1つを含む、請求項19に記載の方法。
  24. 前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩と前記ニコチン性アセチルコリン受容体破壊剤又はアロステリック調節因子の駆除活性成分との相乗的に有効な濃度比が、約1:15,000〜15,000:1、約1:10,000〜10,000:1、約1:5000〜5000:1、約1:2500〜2500:1、約1:1500〜1500:1、約1:1000〜1000、約1:750〜750:1、約1:500〜500:1、約1:400〜400:1、約1:300〜300:1、約1:250〜250:1、約1:200〜200:1、約1:150〜150:1、約1:100〜100:1、約1:90〜90:1、約1:80〜80:1、約1:70〜70:1、約1:60〜60:1、約1:50〜50:1、約1:40〜40:1、約1:30〜30:1、約1:25〜25:1、約1:20〜20:1、約1:15〜15:1、約1:10〜10:1、約1:9〜9:1、約1:8〜8:1、約1:7〜7:1、約1:6〜6:1、約1:5〜5:1、約1:〜4:1、約1:3〜3:1、約1:2〜2:1、約1:1.5〜1.5:1、及び約1.25〜1.25:1の少なくとも1つである、請求項19に記載の方法。
  25. 前記相乗的駆除組成物が、1未満;又は好ましくは0.75未満、又はより好ましくは0.5未満のFIC指数値を有する、請求項19に記載の方法。
  26. 前記相乗的駆除組成物が、Colby式による、少なくとも1.1の相乗的有効係数を有する、請求項19に記載の方法。
  27. 前記相乗的駆除組成物が、Colby式による、少なくとも1.5の相乗的有効係数を有する、請求項19に記載の方法。
  28. 前記相乗的駆除組成物が、Colby式による、少なくとも2の相乗的有効係数を有する、請求項19に記載の方法。
  29. 前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸が、植物抽出物、動物抽出物、又はそれらからの画分又は誘導体を含む、請求項19に記載の方法。
  30. 前記C6〜C10不飽和脂肪酸が、
    トランス−ヘキセン酸、シス−ヘキセン酸、ヘキサ−ジエン酸、ヘキシン酸、トランス−ヘプテン酸、シス−ヘプテン酸、ヘプタ−ジエン酸、ヘプチン酸、トランス−オクテン酸、シス−オクテン酸、オクタ−ジエン酸、オクチン酸、トランス−ノネン酸、シス−ノネン酸、ノナ−ジエン酸、ノニン酸、トランス−デセン酸、シス−デセン酸、デカ−ジエン酸、及びデシン酸のうちの少なくとも1つを含み;且つ/又は
    前記C6〜C10不飽和脂肪酸が、ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸、及びデカン酸のうちの少なくとも1つを含む、請求項19に記載の方法。
  31. 1つ又は複数のニコチン性アセチルコリン受容体破壊因子又はアロステリック調節因子駆除剤;及び
    1つ又は複数の飽和又は不飽和C6〜C10脂肪酸又はその農業的に適合性の塩を含む駆除組成物であって、
    前記1つ又は複数の飽和又は不飽和C6〜C10脂肪酸が、前記駆除剤のみの駆除活性と比較して、前記駆除組成物の駆除活性に対して相乗効果を生じさせ、約1:15,000〜15,000:1のそれぞれの相乗的に活性な濃度比で存在する、駆除組成物。
  32. 前記1つ又は複数のニコチン性アセチルコリン受容体破壊調節因子駆除剤が、スピノシン及びその誘導体又は置換基、スピノサド、四環置換スピノシン、五環置換スピノシン、アジリジンスピノシン誘導体、C−5,6置換スピノシン、C−13、14置換スピノシン、スピネトラム、ブテニル−スピノシン、サッカロポリスポラ・スピノサ(Saccharopolyspora spinosa)培養物からの分離物、及びサッカロポリスポラ・ポゴナ(Saccharopolyspora pogona)培養物からの分離物のうちの少なくとも1つを含む、請求項30に記載の駆除組成物。
  33. 前記少なくとも1つのニコチン性アセチルコリン受容体破壊因子又はアロステリック調節因子駆除剤が、スピノシン及びスピノサドのうちの少なくとも1つを含む、請求項30に記載の駆除組成物。
  34. 前記駆除剤と前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸又はその農業的に適合性の塩との前記相乗的に活性な濃度比が、約1:15,000〜15,000:1、約1:10,000〜10,000:1、約1:5000〜5000:1、約1:2500〜2500:1、約1:1500〜1500:1、約1:1000〜1000、約1:750〜750:1、約1:500〜500:1、約1:400〜400:1、約1:300〜300:1、約1:250〜250:1、約1:200〜200:1、約1:150〜150:1、約1:100〜100:1、約1:90〜90:1、約1:80〜80:1、約1:70〜70:1、約1:60〜60:1、約1:50〜50:1、約1:40〜40:1、約1:30〜30:1、約1:25〜25:1、約1:20〜20:1、約1:15〜15:1、約1:10〜10:1、約1:9〜9:1、約1:8〜8:1、約1:7〜7:1、約1:6〜6:1、約1:5〜5:1、約1:〜4:1、約1:3〜3:1、約1:2〜2:1、約1:1.5〜1.5:1、及び約1.25〜1.25:1の少なくとも1つである、請求項30に記載の駆除組成物。
  35. 前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸が、C6〜C10不飽和脂肪酸を含み、前記不飽和C6〜C10脂肪酸が、トランス−2、トランス−3、トランス−4、トランス−5、トランス−6、トランス−7、トランス−8、及びトランス−9、シス−2、シス−3、シス−4、シス−5、シス−6、シス−7、シス−8、及びシス−9不飽和結合のうちの少なくとも1つを含む、請求項30に記載の駆除組成物。
  36. 前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸が、ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸、及びデカン酸のうちの少なくとも1つを含むC6〜C10飽和脂肪酸を含む、請求項30に記載の駆除組成物。
  37. 1未満;又は好ましくは0.75未満、又はより好ましくは0.5未満のFIC指数値を示す相乗効果を有する、請求項30に記載の駆除組成物。
  38. Colby式による、少なくとも1.1の相乗効果係数を有する、請求項30に記載の駆除組成物。
  39. Colby式による、少なくとも1.5の相乗効果係数を有する、請求項30に記載の駆除組成物。
  40. Colby式による、少なくとも2の相乗効果係数を有する、請求項30に記載の駆除組成物。
  41. 前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸が、植物抽出物、動物抽出物、又はそれらの画分のうちの少なくとも1つを含む、請求項30に記載の駆除組成物。
  42. 少なくとも1つの標的昆虫又はダニ有害生物を防除するように適合された、少なくとも1つのニコチン性アセチルコリン受容体破壊因子の駆除活性成分の駆除活性を相乗的に増強する方法であって:
    前記少なくとも1つの標的昆虫又はダニ有害生物に対して活性な少なくとも1つのニコチン性アセチルコリン受容体破壊因子又はアロステリック調節因子の駆除活性成分を提供すること;
    相乗的に有効な濃度の少なくとも1つのC6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸又はその農業的に許容される塩を添加して、相乗的駆除組成物を提供すること;
    前記相乗的駆除組成物を、界面活性剤を含む少なくとも1つの製剤成分と混合して、相乗的駆除濃縮物を生成すること;
    前記相乗的駆除濃縮物を水で希釈して、相乗的駆除エマルションを生成すること;及び
    前記相乗的駆除エマルションを駆除的に有効な濃度及びレートで適用して、前記少なくとも1つの標的昆虫又はダニ有害生物を防除することを含む、方法。
  43. 前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸が、C6、C7、C8、C9、C10、C11、及びC12飽和又は不飽和脂肪酸のうちの少なくとも1つを含む、請求項5〜18及び30〜40のいずれか一項に記載の相乗的駆除組成物。
  44. 前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸が、C6、C7、C8、C9、C10、C11、及びC12飽和又は不飽和脂肪酸のうちの少なくとも1つを含む、請求項19〜20及び22〜28のいずれか一項に記載の方法。
  45. 前記C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸が、直鎖C6〜C10飽和又は不飽和脂肪酸を含む、請求項1〜43のいずれか一項に記載の相乗的駆除組成物又は方法。
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